МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ТОМ II
ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ
ОФИЦИАЛЬНОЕ ИЗДАНИЕ
(по состоянию на 1 августа 2000 г.)
ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ
(лекарственные средства от А до Г)
Дайджин
Фармакологическое действие. Комбинированное средство, оказывает
антацидное, адсорбирующее, обволакивающее и ветрогонное действие,
снижает газообразование в кишечнике. Нейтрализует свободную
соляную кислоту в желудке, снижает активность желудочного сока.
Показания. Острый гастрит; гиперацидный гастрит; острый
дуоденит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
(фаза обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии
слизистой оболочки "верхних" отделов
ЖКТ(пищевода,желудка,двенадцатиперстной кишки), рефлюкс -
эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; панкреатит;
гиперфосфатемия; дискомфорт и гастралгия, изжога (после
избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема
лекарственных средств, погрешностей в диете). Бродильная или
гнилостная диспепсия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, беременность, болезнь Альцгеймера,
гипермагниемия, гипофосфатемия. С осторожностью детский возраст
(до 12 лет), период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 1 таблетке (разжевывая
или рассасывая) или 5 мл геля после каждого приема пищи и на ночь,
перед сном 2-4 таблетки или 10 мл геля.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений,
запор. При длительном приеме в высоких дозах гипофосфатемия,
гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз,
гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз,
почечная недостаточность. У больных с сопутствующей почечной
недостаточностью жажда, снижение АД, гипорефлексия.
Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить
достаточное поступление с пищей фосфора. Для адекватного подбора
разовой дозы целесообразно проведение острой фармакологической
пробы (после введения суспензии через желудочный зонд с
последующим промыванием зонда 10 мл воды, проводят оценку рН
желудочного сока через 1 ч, если оно ниже 3.5 необходимо
увеличение дозы).
Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию индометацина,
салицилатов, аминазина, фенитоина, блокаторов Н2-гистаминовых
рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида,
антибиотиков тетрациклинового ряда, непрямых антикоагулянтов,
барбитуратов (их следует применять за 1 ч до или через 2 ч после
приема антацидов). М - холиноблокаторы, замедляя опорожнение
желудка, усиливают и удлиняют действие.
Дакарбазин
Химическое название. 5-(3,3-Диметил-1-триазенил)-1Н-имидазол -4-
карбоксамид.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
алкилирующее соединение (взаимодействует с SH - группами).
Блокирует синтез пуриновых оснований и ДНК.
Фармакокинетика. В печени после микросомального N -
деметилирования из дакарбазина образуется диазометан, являющийся
алкилирующим веществом, и главный метаболит -5-амино-4-имидазол-
карбоксамид. C max дакарбазина в плазме 4 мкг/мл, наблюдается
сразу после в/в введения, затем содержание его быстро снижается:
период полураспределения 3 мин., Т1/2 40 мин., AUC около 0.6 л/кг,
общий клиренс 15 мл/кг/мин.; почечный клиренс 7 мл/кг/мин. 5-амино-
4-имидазол-карбоксамид появляется в плазме уже в конце введения
разовой дозы, C max 5 мкг/мл, которая наступает через 15 мин.,
Т1/2- 75 мин., почечный клиренс 4 мл/кг/мин. Выводится из
организма с мочой и желчью. В моче через 5 ч обнаруживается 50%
введенной дозы в форме дакарбазина и 14% в виде метаболитов. У
больных с нарушениями функций печени и почек Т1/2 более
длительный.
Показания. Злокачественная меланома, лимфомы различного генеза,
саркома мягких тканей, опухоль Вильмса, карцинома тестикул, рак
матки, саркома Юинга, рабдомиосаркома, гроздевидная саркома.
Тестикулярные опухоли, опухоли ЖКТ, ЦНС (в составе комбинированной
терапии).
Противопоказания. Беременность, период лактации,
гиперчувствительность, миелодепрессия.
Режим дозирования. Только в/в, в виде разовой инъекции
длительностью в 1 мин., реже в/а. Перед употреблением растворяют в
10 или 20 мл воды для инъекций. Монотерапия проводится циклами по
5-6 дней из расчета 150-250 мг/кв. м поверхности тела в день, с
интервалами в 21 день между циклами. При сочетании с другими
препаратами (блеомицином, цисплатином, 5-фторурацилом,
винкристином, преднизоном) проводят циклы по 4-5 дней в дозе 100
мг/кв. м/сут., с интервалами в 21 день между циклами.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, запоры, алопеция,
кожная сыпь, гиперемия и гипостезия кожи лица, астенический
синдром, головная боль, миалгия, лихорадочный синдром,
болезненность в месте введения, гранулоцитопения, тромбоцитопения,
лейкопения, тромбоз печеночных вен, гепатонекроз, аменорея,
азоспермия. При длительном применении повышается риск развития
новообразований.
Особые указания. В период лечения и после него необходим
контроль картины периферической крови, наблюдение онколога.
Взаимодействие. Совместим с блеомицином, цисплатином, 5-
фторурацилом, винкристином, преднизоном. Фенобарбитал, азатиоприн,
6-меркаптопурин усиливают токсическое действие.
Даклизумаб
Фармакологическое действие. Селективный иммунодепрессант,
представляет собой рекомбинантные антитела IgG1 (анти - Тас),
действующие как антагонисты рецепторов к интерлейкину-2 (ИЛ-2).
Специфично связывается с альфа - субъединицей высокоаффинного
рецепторного комплекса ИЛ-2 (который экспрессируется на
активированных Т-клетках) и подавляет связывание и биологическую
активность ИЛ-2. Угнетает опосредованную ИЛ-2 активацию лимфоцитов
(звено патогенеза иммунной реакции, лежащей в основе отторжения
трансплантата). В рекомендованных дозах насыщает рецепторную
субъединицу высокоаффинного рецепторного комплекса ИЛ-2 в течение
90 дней. Не вызывает выраженных изменений числа циркулирующих
лимфоцитов или фенотипов клеток, за исключением транзиторного
уменьшения Тас - положительных клеток. Уменьшает частоту
подтвержденного гистологически острого отторжения почечного
аллотрансплантата на протяжении 6 мес. после пересадки и
значительно удлиняет время до первого эпизода отторжения.
Увеличения частоты отторжения после отмены не отмечается.
Фармакокинетика. У больных, перенесших аллогенную пересадку
почки и получавших препарат в дозе 1 мг/кг через каждые 14 дней
(всего 5 инфузий), минимальная плазменная концентрация составляет
7.64 мкг/мл. Для полного насыщения рецепторов к ИЛ-2 необходимы
сывороточные концентрации от 0.5 до 0.9 мкг/мл, для подавления
опосредованной ИЛ-2 биологической активности от 5 до 10 мкг/мл.
Т1/2 у больных с почечным аллотрансплантатом 270-919 ч (средний
480 ч), что эквивалентно Т1/2 IgG человека. На системный клиренс
оказывает влияние масса тела, возраст, пол, расовая принадлежность
и наличие протеинурии.
Показания. Профилактика острого отторжения у больных,
перенесших трансплантацию почки (в составе комбинированной
иммуносупрессивной терапии циклоспорином и ГКС).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в, в течение 15 мин. в периферическую или
центральную вену. Первое введение осуществляется за 24 ч до
трансплантации в дозе 1 мг/кг. Концентрат разводят 0.9% раствором
натрия хлорида до 50 мл. Смешивая растворы, нельзя встряхивать
флакон во избежание пенообразования; необходимо принять меры для
обеспечения стерильности приготовленного разведенного раствора.
Инфузионный раствор нужно использовать в течение 4 ч; если раствор
нужно хранить дольше (до 24 ч), его следует держать в холодильнике
при температуре 2-8 град. С. Вторая и каждая последующая дозы
вводятся с интервалами 14 дней, в общей сложности 5 доз.
Побочные эффекты. Запоры, тошнота, диарея, рвота, абдоминальные
боли, гастралгия, диспепсия, метеоризм, гастрит, геморрой;
периферические отеки, сахарный диабет; тремор, головная боль,
головокружение, бессонница; олигурия, дизурия, нефронекроз,
нефротоксические поражения почек, гидронефроз, кровотечения из
мочевыводящих путей, почечная недостаточность, задержка мочи;
лихорадка, слабость; артериальная гипер- или гипотензия,
тахикардия; тромбоз; одышка, отек легких, кашель, ателектаз
легкого, застойная пневмония, фарингит, ринит, гипоксия,
плевральный выпот; плохое заживление ран, акне, зуд, гирсутизм,
кожная сыпь, потливость; гиперемия, болезненность в месте
введения; миалгия, оссалгия, артралгия, боли в пояснично -
крестцовом отделе позвоночника; лимфоцеле; озноб, анафилактоидные
реакции; судорожный синдром, депрессия, тревожность;
гипергликемия; целлюлит.
Особые указания. Должен вводиться только в условиях
квалифицированного медицинского наблюдения. У больных, получающих
иммунодепрессанты после пересадки органов, повышен риск
лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций.
Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные
методы контрацепции на протяжении 4 мес. после его последнего
введения.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
растворами. Совместим с циклоспорином, мофетила микофенолатом,
ганцикловиром, ацикловиром, азатиоприном, антитимоцитарным
иммуноглобулином, муромонабом-СD3 (ОКТ3), ГКС.
Дактиномицин
Химическое название. Актиномицин D.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
антибиотик из группы актиномицинов. Дактиномицин основной
компонент в смеси актиномицинов, продуцируемых Streptomyces
parvullus. Токсичность актиномицинов в сравнении с их
антибактериальной активностью препятствует их использованию в
качестве антибиотиков для лечения инфекционных заболеваний. В то
же время они оказывают противоопухолевое действие, что позволяет
их использовать в качестве паллиативной терапии некоторых типов
рака.
Показания. Опухоль Вильмса (в сочетании с радиотерапией),
рабдомиосаркома (в комбинации с винкристином и циклофосфамидом),
метастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом под
контролем содержания хорионического гонадотропина),
неметастатическая хориокарцинома (в комбинации с метотрексатом и
хирургическим лечением), метастатическая несеминоматозная
карцинома тестикул, саркома Юинга (в составе комплексной терапии),
гроздевидная саркома (в сочетании с лучевой терапией).
Противопоказания. Ветряная оспа, опоясывающий лишай, ранний
детский возраст (до 1 года), гиперчувствительность.
Режим дозирования. Максимальная суточная доза для взрослых и
детей 15 мкг/кг или 400-600 мкг/кв. м поверхности тела в/в в
течение 5 дней. Взрослым 500 мкг/сут. в/в в течение 5 дней. При
расчете дозы для пациентов, страдающих ожирением или отеками,
следует учитывать площадь поверхности тела, чтобы доза
соответствовала "сухой" массе тела. Детям 15 мкг/кг в сутки в/в в
течение 5 дней. Альтернативный курс общая доза составляет 2.5
мг/кв. м поверхности тела в/в за 1 неделю. Повторный курс лечения
может быть проведен не ранее, чем через 3 нед. (при условии
исчезновения всех признаков токсических эффектов). При опухоли
Вильмса используют комбинацию низких доз дактиномицина и
радиотерапии, возможно применение комбинированной терапии с
винкристином вместе с хирургическим лечением и радиотерапией.
Дактиномицин и винкристин применяют в течение 7 циклов,
продолжительность поддерживающей терапии 15 мес. При
рабдомиосаркоме используют следующие комбинации: винкристин и
дактиномицин; винкристин, дактиномицин и циклофосфамид (VAC -
терапия), все 4 препарата последовательно. Детям с неоперабельной
или метастатической рабдомиосаркомой назначают VAC - химиотерапию.
При метастатической хориокарциноме применяют последовательную
терапию дактиномицином и метотрексатом. Последовательная терапия
применяется, если имеется: стабильность титров гонадотропина после
2 успешных курсов какого-либо препарата; повышение титров
гонадотропина во время лечения; токсичность, препятствующая
адекватной терапии. При неметастатической хориокарциноме
дактиномицин и метотрексат назначают вместе и раздельно как в
сочетании с хирургическим вмешательством, так и без него. При
метастатической несеминоматозной карциноме тестикул дактиномицин
используют в качестве самостоятельного препарата. Назначают
циклами по 500 мкг/сут. 5 дней подряд, каждые 6-8 нед., в течение
4 мес. и более. В качестве паллиативного лечения саркомы Юинга и
гроздевидной саркомы дактиномицин используют в/в или для
региональной перфузии (отдельно и в сочетании с другими
антинеопластическими препаратами или радиотерапией). При саркоме
Юинга используют последовательное назначение дактиномицина 45
мкг/кв. м и циклофосфамида 1200 мг/кв. м совместно с лучевой
терапией в течение 18 нед. При гроздевидной саркоме назначают в
комбинации с лучевой терапией, что приводит к временному
объективному улучшению и исчезновению болей и дискомфорта. Этот
паллиативный эффект варьирует от временного угнетения роста
опухоли до значительной, но временной регрессии размера опухоли.
Правила приготовления раствора для в/в введения. Дактиномицин
разводят, добавляя 1.1 мл стерильной воды для инъекций. В
результате получается прозрачный раствор золотистого цвета,
содержащий приблизительно 500 мкг/мл. Полученный раствор может
быть добавлен в инфузионные изотонические растворы глюкозы или
натрия хлорида. Метод изолированной перфузии. Преимущество метода
минимальное попадание препарата в другие регионы через системный
кровоток, препарат продолжает воздействовать на опухоль в течение
всего периода лечения. Доза существенно выше дозы, используемой
при системном пути введения, опасность возникновения
дополнительных токсических эффектов невелика. Назначают 50 мкг/кг
для нижних конечностей и органов таза; 35 мкг/кг для верхних
конечностей. Тучным пациентам, а также в случаях предварительного
лечения химиотерапевтическими препаратами и облучением,
рекомендуется назначать меньшие дозы.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, повышенная утомляемость,
вялость, лихорадка, миалгия, гипокальциемия, хейлит, эзофагит,
язвенный стоматит, фарингит, анорексия, дисфагия, абдоминальные
боли, диарея, эрозивно - язвенное поражение ЖКТ, проктит, гепатит,
гепатомегалия, асцит, анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз,
лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, ретикулоцитопения,
алопеция, сыпь, акне, рецидив эритемы, гиперпигментация кожи
(ранее подвергавшейся облучению); некрозы мягких тканей (при
попадании под кожу при в/в введении).
Особые указания. В процессе лечения необходимо ежедневно
контролировать содержание тромбоцитов и лейкоцитов; если их
количество заметно уменьшилось, следует прекратить лечение до
восстановления функции костного мозга (3 нед.). Необходимо
систематическое определение активности печеночных ферментов,
билирубина, общего анализа мочи. Тошноту и рвоту, которые
развиваются в течение первых часов после введения, можно
купировать противорвотными средствами. Искажает результаты
биологических проб, используемых для определения эффективности
антибактериальных препаратов. При проведении совместной лучевой
терапии увеличивается риск развития токсических реакций со стороны
ЖКТ и угнетения костного мозга. С особой осторожностью назначают
во время двухмесячной терапии правосторонней опухоли Вильмса, т.к.
при этом отмечается гепатомегалия и повышение активности
"печеночных" трансаминаз. Потенцирует действие радиотерапии. В
случае попадания под кожу и в ткани необходимо прервать инфузию и
разъединить систему для в/в введения, но оставить канюлю или иглу
на месте; через канюлю или иглу необходимо извлечь излившийся
препарат, при необходимости ввести антидот 1.6 мл раствора натрия
тиосульфата 25% с 3 мл воды для инъекций или 4 мл раствора натрия
тиосульфата 10% с 50 мг аскорбиновой кислоты 6 мл воды для
инъекций. После введения антидота канюлю или иглу удаляют.
Конечности следует придать возвышенное положение и наложить
холодный компресс на 45 мин. В тяжелых случаях хирургическое
вмешательство. Разведенный раствор не содержит консервантов,
неиспользованный препарат следует выбросить, предварительно
проведя обезвреживание 5% раствором тринатрия фосфата в течение 30
мин. Приготовление раствора, вследствие высокой токсичности,
рекомендуется в шкафу биологической защиты класса 2 с ламинарным
потоком. Персонал, готовящий его, должен одевать хирургические
перчатки и закрытый (хирургического типа) халат с завязанными
манжетами. Следует избегать вдыхания порошка и паров, контакта с
кожей и слизистыми оболочками, особенно слизистой глаз. В случае
случайного попадания препарата в глаза следует немедленно промыть
большим количеством воды, а затем обратиться за консультацией к
офтальмологу. При попадании на кожу необходимо промыть
загрязненную поверхность большим количеством воды в течение 15
мин. Если препарат вводят непосредственно в вену без использования
системы инфузии, должна применяться "двухигольная" методика:
развести и извлечь расчетную дозу из флакона с помощью одной
стерильной иглы; для непосредственного в/в введения необходимо
использовать другую стерильную иглу.
Дактоцин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противогрибковое, противомикробное, вяжущее, подсушивающее
действие. Миконазол ингибирует синтез эргостерола, что приводит к
гибели клеток грибов, активен в отношении большинства патогенных
грибов, (в т.ч. Candida spp., Aspergillus spp., Dimorphous fungi;
Cryptococcus neoformans; Pityrosporum spp.; Torulopsis glabrata),
в отношении некоторых штаммов грамположительных бацилл и кокков.
Цинка оксид обладает умеренными вяжущими свойствами и создает
защитный барьер на пораженной области кожи, предохраняя ее от
возможных повреждений. При "пеленочном" дерматите гидрофобная
основа мази вместе с окисью цинка создает эффективную защиту от
раздражающего и разъедающего действия мочи и фекалий.
Показания. "Пеленочный" дерматит (сухой или мокнущий).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Наносят на пораженную область,
предварительно вымытую и высушенную, не втирают в кожу. Лечение
продолжают до полного исчезновения симптомов воспаления.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. В период лечения необходимо использовать
обычные методы профилактики "пеленочного" дерматита. При местном
применении не проникает в плазму крови. Следует избегать попадания
мази в глаза. Не наносят на открытые раны и не применяют
одновременно с другими лекарственными препаратами.
Даларгин
Химическое название. Тирозил-Д-аланил-глицил-фенилаланил -
лейцил-аргинина диацетат.
Фармакологическое действие. Вещество пептидной природы,
синтетический гексапептид, аналог лейцинэнкефалина. Ингибирует
протеолиз и способствует заживлению язв желудка и
двенадцатиперстной кишки, оказывает гипотензивное действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
панкреатит, панкреонекроз. Облитерирующие заболевания артерий,
алкоголизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия, острые инфекционные процессы, беременность.
Режим дозирования. При язвенной болезни в/м и в/в, разовая доза
1-2 мг, высшая суточная 5 мг. Длительность курса лечения
обычно 3-4 нед. В/м вводят, растворив в 1 мл изотонического
раствора натрия хлорида 2 раза в сутки, в/в в 5-10 мл 1 раз в
сутки. При остром панкреатите в/в 2 мг, затем 5 мг 1-2 раза в
сутки. Курс лечения 4-6 дней. При панкреонекрозе по 5 мг 3-4 раза
в сутки (через 6-8 ч). Курс лечения 2-6 дней. Растворы для
инъекций готовят непосредственно перед употреблением.
Побочные эффекты. Снижение АД, аллергические реакции.
Далтепарин натрия
Химическое название. Натриевая соль деполимеризованного
гепарина со средней молекулярной массой около 5000.
Фармакологическое действие. Антикоагулянт прямого действия,
содержит низкомолекулярный гепарин (сульфатированные
полисахаридные цепочки со средней молекулярной массой 4000-6000
дальтон), выделенный из слизистой тонкой кишки свиньи в процессе
контролируемой деполяризации с азотистой кислотой. Связывает
антитромбин плазмы, подавляет некоторые факторы свертывания, в
первую очередь, фактор Ха; незначительно ингибирует образование
тромбина. Практически не влияет на время свертывания крови. Слабо
влияет на адгезию тромбоцитов. Оказывает фибринолитическое,
коронародилатирующее, гиполипидемическое, иммунодепрессивное
действие, ингибирует тромбокиназу.
Фармакокинетика. После п/к инъекции биодоступность 90%. Т1/2
после в/в инъекции 2 ч, после п/к 3-4 ч. Экскреция, в основном,
через почки. Скорость выведения у больных уремией снижается.
Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.
Показания. Острый тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной
артерии, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (без
зубца Q на ЭКГ), профилактика свертывания крови в системе
экстракорпорального кровообращения при длительном проведении
гемодиализа или гемофильтрации.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокоагуляция
(различного генеза); эрозивно - язвенные поражения ЖКТ (в фазе
обострения) с тенденцией к кровотечениям; септический эндокардит;
травмы ЦНС, органов зрения, хирургические вмешательства на этих
органах, спинальная и эпидуральная пункции. С осторожностью
тромбоцитопения, тромбоцитопатия.
Режим дозирования. Для профилактики свертывания крови при
длительном (более 4 ч) проведении гемодиализа или гемофильтрации
препарат в/в струйно, в дозе 30-40 МЕ/кг, затем капельно, со
скоростью 10-15 МЕ/кг/ч. При длительности гемодиализа менее 4 ч
однократно, в/в струйно, 5000 ЕД. Уровень активности подавления
фактора Ха в плазме должен быть в пределах 0.5-1 МЕ/мл. При острой
почечной недостаточности у больных с высоким риском кровотечения 5-
10 МЕ/кг в/в струйно, затем капельно, со скоростью 4-5 МЕ/кг/ч;
при этом уровень активности подавления фактора Ха в плазме должен
быть в пределах 0.2-0.4 МЕ/мл. При остром тромбозе глубоких вен
и/или тромбоэмболии легочной артерии в/в капельно (в 0.9% растворе
натрия хлорида или 5% растворе глюкозы), либо п/к в дозе 200 МЕ/кг
однократно или 100 МЕ/кг каждые 12 ч (при повышенном риске
развития кровотечения); при необходимости дозу увеличивают до 120
МЕ/кг каждые 12 ч. Уровень активности подавления фактора Ха в
плазме при п/к введении должен быть выше 0.3 МЕ/мл до инъекции и
менее 1.5 МЕ/мл через 3-4 ч после инъекции. При в/в инфузии
значения этого показателя должны быть в пределах 0.5-1 МЕ/мл.
Продолжительность лечения 5 дней. Для профилактики
тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях 2500 МЕ
(шприц - тюбик) п/к за 1-2 ч до операции; затем ежедневно утром в
той же дозе в течение 5-7 дней. При наличии других факторов риска
тромбоэмболии и при операциях на бедре п/к за 1-2 ч до операции
2500 ME; через 12 ч после операции в той же дозе; затем ежедневно
утром 5000 МЕ в течение 5-7 дней. Активность подавления фактора Ха
должна быть в пределах 0.2-0.4 МЕ/мл. У пожилых больных дозу
уменьшают.
Побочные эффекты. Кровотечение (при применении в высоких
дозах), тромбоцитопения, аллергические реакции (крапивница, зуд,
редко анафилактический шок); повышение активности "печеночных"
трансаминаз; алопеция, некроз кожи. Передозировка: геморрагический
синдром. Лечение: протамин (1 мг протамина ингибирует 100 МЕ
далтепарина).
Особые указания. Применение возможно только при условии
мониторинга активности подавления фактора Ха с помощью анти - Ха -
анализа с использованием хромогенного белкового субстрата. Время
свертывания крови изменяет незначительно. При уровне активности
подавления фактора Ха более 1.5 МЕ/мл резко увеличивается риск
кровотечения. Безопасность применения в периоды беременности и
лактации не установлена.
Взаимодействие. Ацетилсалициловая кислота, антагонисты витамина
К, дипиридамол, декстран, фенилбутазон, индометацин,
сульфинпиразон, пробенецид, этакриновая кислота, цитостатики (при
в/в введении) усиливают антикоагулянтный эффект; антигистаминные
препараты, сердечные гликозиды, тетрациклины, аскорбиновая кислота
уменьшают.
Даназол
Химическое название. (17альфа)-Прегна-2,4-диен-20-ино2,3-d -
изоксазол-17-ол.
Фармакологическое действие. Антигонадотропное средство,
являющееся синтетическим андрогеном, полученным из этистерона.
Подавляет продукцию гипофизом гонадотропных гормонов ЛГ и ФСГ у
мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников, тормозит
овуляцию, вызывает атрофию эндометрия. Действие обратимое, лишен
эстрогенного или прогестагенного действия, в высоких дозах
обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим
анаболическим эффектом.
Показания. Эндометриоз (с сопутствующим бесплодием),
доброкачественные новообразования молочной железы, первичная
меноррагия, предменструальный синдром, первичное преждевременное
половое созревание, гинекомастия, наследственный
ангионевротический отек.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, порфирия (увеличивается активность ALA - синтетазы),
печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная
недостаточность, тромбоэмболия, андрогензависимые опухоли,
вагинальное кровотечение (неясного генеза).
Режим дозирования. Внутрь. Лечение начинают в первый день
менструального цикла. Взрослым по 200-800 мг/сут. в 2-4 приема.
При эндометриозе начальная суточная доза 400 мг, курс лечения 6
мес. При доброкачественных заболеваниях молочной железы ежедневно
по 100-300 мг в течение 3-6 мес.; при первичной меноррагии и
предменструальном синдроме по 100-400 мг/сут.; при гинекомастии у
мужчин по 200-600 мг/сут.; при наследственном ангионевротическом
отеке 600 мг, поддерживающая суточная доза 200 мг. Детям: при
преждевременном половом созревании ежедневно по 100-400 мг в
зависимости от возраста и состояния больного.
Побочные эффекты. Угри вульгарные, гиперсекреция сальных желез,
задержка жидкости в организме, гирсутизм, "приливы" крови к коже
лица, профузный пот, уменьшение размера молочных желез, вирильный
синдром, тошнота, головокружение, эмоциональная лабильность, спазм
скелетных мышц, головная боль, кожная сыпь, дисменорея,
холестатическая желтуха, алопеция, повышение активности ALA -
синтетазы.
Особые указания. Рекомендуется периодический контроль ферментов
печени. Препарат не используется в качестве контрацептивного
средства.
Взаимодействие. Усиливает эффект антикоагулянтов и
карбамазепина, увеличивает потребность в инсулине. Нельзя сочетать
с препаратами, содержащими эстрогены и прогестерон. Увеличивает
концентрацию в крови циклоспоринов.
Дапсон
Химическое название. 4,4'-диаминодифенилсульфон.
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство, активен
в отношении микобактерий лепры и туберкулеза.
Показания. Лепра, туберкулез, герпетиформный дерматит Дюринга.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, почечная недостаточность, анемия.
Режим дозирования. Внутрь, циклами по 4-5 нед. с однодневным
перерывом через каждые 6 дней. Первые 2 нед. по 0.05 г 2 раза в
день, в следующие 3 нед. по 0.1 г 2 раза в день; затем делают
перерыв на 2 нед., после чего проводят второй цикл по той же
схеме. Курс лечения 4 цикла. После четвертого цикла перерыв на 1-
1.5 мес. Для лечения герпетиформного дерматита Дюринга по 0.05-0.1
г 2 раза в день циклами по 5-6 дней с перерывом на 1 день, всего 3-
5 циклов; после исчезновения клинических проявлений проводят
поддерживающую терапию 0.05 г через день или 1-2 раза в нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, слабость, анорексия,
диспепсия, головокружение, головная боль, ощущение сердцебиения,
кардиалгии, цианоз, токсический гепатит, анемия.
Особые указания. До и во время лечения необходимо
систематически контролировать анализы крови и мочи, функциональное
состояние печени. Для предупреждения и уменьшения побочных
эффектов рекомендуется назначать витамины, препараты железа.
Взаимодействие. Несовместим с аминофеназоном и барбитуратами.
Датискан
Фармакологическое действие. Оказывает миотропное
спазмолитическое действие.
Показания. Заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спазмом гладкой
мускулатуры (в комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 15 мин. до еды, по 0.05 г-0.1 г 2-
3 раза в сутки в течение 10-20 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (зуд, крапивница),
головная боль, тошнота, боль в животе, диарея.
Даунорубицин
Химическое название. (8S-цис)-8-Ацетил-10-[(3-амино-2,3,6 -
тридезокси-альфа-L-ликсогексопиранозил)окси]-7,8,9,10-тетрагидро -
6,8,11-тригидрокси-1-метокси--5,12-нафтацендион (и в виде
гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противоопухолевый антибиотик
антрациклинового ряда, продуцируемый Streptomyces coeruleorubidis,
с цитостатическим действием. Блокирует матричную функцию ДНК,
нарушая синтез нуклеиновых кислот.
Фармакокинетика. Т1/2 46-54 ч (после в/в введения),
метаболизируется в печени. Экскреция почками: 10% за 24 ч, 25%
за 5 дней; с желчью 40%.
Показания. Острый лейкоз; хронический миелолейкоз;
лимфогранулематоз; лимфосаркома; хорионэпителиома матки,
ретикулосаркома, нейробластома.
Противопоказания. Сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, беременность, период лактации,
гиперчувствительность; терминальная стадия болезни, кахексия;
органические поражения сердца; нарушение функции печени, почек;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе
обострения); лейкопения (число лейкоцитов ниже 4000/мкл),
тромбоцитопения (число тромбоцитов ниже 120000/мкл).
Режим дозирования. Только в/в. Суточная доза для взрослых 20-60
мг/кв. м каждые 2-3 нед. в течение 3-5 дней. Курсовая доза для
взрослых 600 мг/кв. м; для детей 300 мг/кв. м. Можно однократно в
дозе 0.18 г/кв. см, с интервалом не менее месяца. Пациентам с
нарушением функции печени и почек дозу уменьшают.
Побочные эффекты. Миелодепрессия (анемия, лейкопения,
тромбоцитопения); аритмии, сердечная недостаточность; тошнота,
анорексия, рвота, диарея; алопеция, аменорея, азоспермия;
гиперурикемия (следствие цитолиза), грибковые поражения полости
рта; аллергические реакции; язвенный стоматит. При попадании под
кожу некроз окружающих тканей.
Особые указания. Используется только свежеприготовленный
раствор препарата. Перед началом и в ходе лечения необходим
контроль картины периферической крови, функционального состояния
почек, печени, сердечно - сосудистой системы (ЭхоКГ, ЭКГ). В
первые несколько дней применения препарата возможно окрашивание
мочи в красный цвет. Нарушение сократимости миокарда, симптомы
хронической сердечной недостаточности и другие кардиотоксические
эффекты могут проявиться через несколько месяцев и лет после
окончания лечения (особенно у детей), поэтому контроль состояния
сердечно - сосудистой системы следует осуществлять длительно.
Взаимодействие. Совместим с винкристином, циклофосфаном, 6-
меркаптопурином, преднизолоном, L-аспарагиназой, метотрексатом.
Деанола ацеглумат
Химическое название. N-ацетилглутамат 2-(диметиламино)этанола
(11).
Фармакологическое действие. Ноотропный препарат, по химической
структуре близок к естественным метаболитам головного мозга (ГАМК,
глутаминовая кислота). Оказывает церебропротекторное действие,
восстанавливает психическую активность, улучшает обучение,
облегчает процессы фиксации, консолидации и воспроизведения
памятного следа. Стимулирует процессы тканевого обмена,
увеличивает амплитуду транскаллозального потенциала, улучшает
организацию основного ритма ЭЭГ и сглаживает межполушарную
асимметрию.
Фармакокинетика. Время достижения C max в ЦНС после
перорального приема 0.5-1 ч, в меньших количествах проникает в
печень, легкие, сердце, почки. Т1/2 24 ч, экскреция почками.
Показания. Астенодепрессивные состояния (пограничные состояния,
психоорганический синдром, шизофрения, алкоголизм);
нейролептический синдром (коррекция легких и средней тяжести
проявлений); абстинентный алкогольный синдром (с преобладанием
соматовегетативных и астенических расстройств); интеллектуально -
мнестические нарушения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 г 2-3 раза в сутки, последний
прием не позднее 16-18 ч. Максимальная разовая доза 2 г,
максимальная суточная доза 10 г, продолжительность курса лечения
1.5-2.5 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Девясила корневища и корни*
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, содержит эфирное масло (геленин, алантол,
проазулен, алантолактон, изоалантолактон, дигидроалантолактон),
витамин Е, сапонины, смолы, камеди, слизь, пигменты, алкалоиды,
полисахариды (инулин, псевдоинулин, инулицин). Оказывает
отхаркивающее, противовоспалительное, противомикробное,
желчегонное, диуретическое и противогельминтное (в отношении
аскарид) действие. Снижает секреторную активность кишечника и
уменьшает перистальтику кишечника. Оказывает влияние на
трофические процессы в слизистой оболочке желудка, снижая
протеолитическую активность желудочного сока и увеличивая
образование мукополисахаридов.
Показания. Заболевания верхних дыхательных путей; эрозивно -
язвенные поражения ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, 50-100 мл 2-3 раза в
сутки, за 1 ч до еды. Для приготовления настоя 16 г (1 столовая
ложка) сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл
горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей
воде на водяной бане 30 мин. Охлаждают при комнатной температуре в
течение 10 мин. и процеживают. Оставшееся сырье отжимают, объем
полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожный зуд), изжога,
усиление болей в животе.
Особые указания. Приготовленный отвар хранят не более 48 ч.
Дегмицид
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, оказывает
дезинфицирующее и моющее действие.
Показания. Обработка рук хирурга и операционного поля.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для обработки рук и операционного поля
используют ватные тампоны (1.5-2 г) или поролоновые губки (6х4х2
см), которые помещают в стеклянный, фарфоровый или эмалированный
сосуд с 1% раствором (из расчета 25 мл на каждый тампон или
губку). Перед обработкой моют руки теплой водой с мылом в течение
2-3 мин., тщательно ополаскивают, протирают двумя тампонами,
обильно смоченными 1% раствором (по 3 мин. каждым), вытирают руки
и надевают стерильные перчатки. При повторных обработках руки
протирают 1 тампоном (или губкой) в течение 2-3 мин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Анионные детергенты инактивируют четвертичные
поверхностно - активные соединения.
Дезоксикортон
Химическое название. 21-Гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион (в виде
ацетата или энантата).
Фармакологическое действие. Синтетический
минералокортикостероид, задерживает ионы натрия и воду в тканях,
увеличивает выведение ионов калия, увеличивает объем плазмы и
повышает АД; повышает тонус и улучшает работу скелетной
мускулатуры. Не влияет на углеводный обмен при недостаточности
надпочечников, на эстрогенную и андрогенную активность,
пигментацию.
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется. Инактивируется в печени.
Элиминируется с желчью и мочой.
Показания. Болезнь Аддисона, гипокортицизм; миастения,
астенический синдром, адинамия, гипохлоремия, мышечная слабость,
адреногенитальный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, сердечная недостаточность IIА-III ст, атеросклероз,
стенокардия, нефрит, нефроз, цирроз печени.
Режим дозирования. Сублингвально, 2.5-5 мг 1 раз в сутки,
ежедневно или через день. Таблетки держат под языком (или за
щекой) до полного рассасывания, не разжевывая и не проглатывая.
В/м, от 5 мг 3 раза в неделю до 10 мг ежедневно.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, периферические отеки,
повышение АД, сердечная недостаточность.
Взаимодействие. Совместим с ГКС, натрия хлоридом (при болезни
Аддисона). В сочетании с адреностимуляторами активность
усиливается. Диуретики снижают задержку натрия и усиливают
выведение калия.
Дезоксипеганина гидрохлорид*
Химическое название. 2,3-Триметилен-3,4-дигидрохиназолина
гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинэстераз.
Облегчает проведение нервных импульсов в холинергических синапсах;
восстанавливает нервно - мышечную проводимость, нарушенную
недеполяризирующими миорелаксантами; повышает тонус гладкой
мускулатуры и усиливает саливацию.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, проникает через ГЭБ.
Экскретируется почками в виде малоактивных окисленных продуктов.
Показания. Заболевания периферической нервной системы различной
этиологии (мононеврит, неврит, полиневрит); заболевания с
поражением передних рогов спинного мозга; последствия нарушения
мозгового кровообращения (гемиплегия, гемипарез); миастения и
миопатоподобные синдромы различного генеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардия,
эпилепсия, гиперкинез, артериальная гипертензия.
Режим дозирования. Внутрь, п/к. Разовая доза внутрь для
взрослых 0.05-0.1 г, суточная 0.15-0.3 г; для детей в возрасте 12-
14 лет 0.01-0.25 г, суточная доза 0.1 г; детям старше 14 лет 0.025-
0.05 г на прием, суточная доза 0.2 г. Продолжительность курса 2-4
нед. П/к 0.01-0.02 г, суточная доза 0.05-0.2 г. Продолжительность
курса 4-6 нед.
Побочные эффекты. Слюнотечение, брадикардия, боли в
конечностях; в первые минуты после введения быстропроходящие
ощущения жара и головокружение.
Дезоксирибонуклеаза
Фармакологическое действие. Задерживает развитие вирусов
герпеса, аденовирусов и других вирусов, содержащих ДНК. Эффект
связан с деполимеризацией ДНК до моно- и олигонуклеотидов путем
расщепления межнуклеотидных связей. Подавляя синтез вирусной ДНК,
дезоксирибонуклеаза не повреждает ДНК клеток макроорганизма.
Вызывает деполимеризацию и разжижение гноя. Оказывает
протеолитическое, противовирусное действие.
Показания. Кератит, кератоувеит, конъюнктивит (герпетической и
аденовирусной этиологии), абсцесс легких, ателектаз легкого, ОРЗ;
бронхоэктатическая болезнь, пневмония (для уменьшения вязкости и
улучшения эвакуации мокроты и гноя); в пред- и послеоперационном
периодах у больных с гнойными заболеваниями легких, туберкулезом
легких; неврит лицевого нерва.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При герпетических кератитах и кератоувеитах
вводят под конъюнктиву ежедневно по 0.5 мл в течение 2-4 нед. и
закапывают в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли 0.2% раствора 3-4
раза в сутки. Для профилактики рецидивов продолжают вводить в
течение 6-10 дней после стойкого клинического улучшения. При
аденовирусных конъюнктивитах в конъюнктивальную полость 1-2 капли
0.05% раствора каждые 1.5-2 ч в течение дня. При острых катарах
верхних дыхательных путей раствор закапывают в нос или применяют в
виде аэрозоля; ингаляции по 10-15 мин. 2-3 раза в течение 2-5 дней
(по 3 мл 0.2% раствора). При нагноительных процессах в легких
вводят в виде аэрозоля из расчета 1 мл в течение 10-15 мин. 3 раза
в сутки в течение 7-8 дней. На каждую ингаляцию расходуют 3 мл
раствора.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; учащение приступов у
больных бронхиальной астмой.
Особые указания. Имеются данные об эффективности препарата при
остром вирусном гепатите, герпетиформной экземе Капоши; в этих
случаях назначают парентерально в специализированных клиниках.
Дейтифорин
Фармакологическое действие. Противовирусное средство; активен в
отношении вируса гриппа типа А. Оказывает также гипотензивное и
седативное действие.
Показания. Грипп А.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания
ЖКТ (в фазе обострения), сердечная недостаточность, тиреотоксикоз,
беременность.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, в первые сутки по 100 мг 3
раза, во второй и третий дни по 100 мг 2 раза, в четвертый день
100 мг. В 1 день заболевания возможно применение препарата
однократно, в дозе 300 мг.
Побочные эффекты. Снижение АД, сонливость.
Декаметоксин*
Химическое название. 1,10-Декаметилен-бис (N,N-
диметилментоксикарбонилметил) аммония дихлорид.
Фармакологическое действие. Противогрибковое (дрожжеподобные
грибки, возбудители эпидермофитии, трихофитии, микроспории) и
противомикробное средство (дифтерийная палочка,
антибиотикорезистентные штаммы стафилококка). Повышает
чувствительность бактерий к антибиотикам.
Показания. Грибковые заболевания кожи (дерматомикозы,
эпидермофития стоп, кандидомикоз кожи и слизистых рта и зева);
тонзиллит, фарингит; проктит, язвенный колит; острый, хронический
конъюнктивит и блефароконъюнктивит; пред-, послеоперационный
период; профилактика гнойно - воспалительных осложнений; обработка
контактных линз; обработка полости кариозных зубов; ЛОР -
заболевания (наружный и средний отит); абсцесс легких,
бронхоэктатическая болезнь, кистозная гипоплазия легких,
осложнившаяся нагноением, хронический бронхит (в фазе обострения);
обработка кожи рук медицинского персонала и операционного поля;
обеззараживание шовного (шелк, кетгут, капрон, лавсан) и
хирургических материалов, резиновых перчаток, медицинских
инструментов, приборов и оборудования из металла, стекла,
пластмассы, резины; химическая стерилизация и консервация костно -
сухожильных трансплантатов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно и эндобронхиально в виде растворов,
которые готовят из таблеток (таблетки механически измельчают,
растворяют в дистиллированной воде, изотоническом растворе натрия
хлорида или спирта необходимого объема и перемешивают до полного
растворения). При гнойных и грибковых заболеваниях кожи 0.025-0.5%
водный раствор в виде промываний, примочек. При кандидозном
поражении кожи, эритразме и отрубевидном лишае аппликации 0.1%
водного раствора. Мочевой пузырь промывают 0.003% водного раствор
в дозе 500-600 мл (на курс лечения 7-20 промываний). Ректально,
при проктите и язвенном колите в виде клизмы 0.01-0.03% водный
раствор по 50-100 мл 2 раза в сутки до полного стихания признаков
острого воспаления. Свищи при хроническом парапроктите промывают
0.01% водным раствором ежедневно в течение 3-4 дней. При
поражениях слизистой оболочки полости рта 0.025% водный раствор
для аппликаций (25-50 мл), полосканий (100-150 мл). При
дистрофически - воспалительной форме пародонтоза I-II ст (в фазе
обострения) 0.025% водный раствор (50-70 мл), путем ирригации
патологических десневых карманов, аппликаций на десну до стихания
воспалительных явлений. При кандидозном поражении слизистой
оболочки полости рта, язвенно - некротическом гингивите в виде
полосканий полости рта 0.01-0.02% водным раствором (100-150 мл) 4
раза в сутки 5-10 дней. При верхушечном периодонтите 2-3 мл 0.1%
водного раствора в виде промываний во время механической обработки
корневых каналов. Для внутриканальной антисептической повязки,
оставляемой на 48 ч 0.08% водный раствор. При острых гнойных
конъюнктивитах, после офтальмологических операций инстиллируют в
виде 0.02% водного раствора по 4-5 капель в конъюнктивальный мешок
4-6 раз в сутки. При кандидозе миндалин, хроническом тонзиллите
промывание 0.012% водным раствором (50-75 мл) лакун небных
миндалин. Санацию носителей стафилококка, дифтерийной палочки
проводят полосканием зева, промыванием лакун, орошением
носоглотки, миндалин 0.025% водным раствором. Лакуны промывают 3-5
раз через день. При остром отите закапывают в ухо 0.05% спиртовой
(70 град.) раствор по 3-4 капли 3 раза в сутки. Эндобронхиально
0.02-0.025% раствор, приготовленный на изотоническом растворе
натрия хлорида: через микротрахеостому по 25-50 мл 1-2 раза в
сутки; через трансназальный катетер по 5-10 мл 1 раз в сутки;
методом ультразвуковых ингаляций по 5-10 мл 1-2 раза в сутки; с
помощью лаважа трахеобронхиального дерева в объеме 100 мл. Раствор
перед употреблением рекомендуется подогреть до 38-40 град С.
Длительность лечения при абсцессе и нагноившихся кистах легкого 3-
4 нед., бронхоэктазах и хроническом бронхите 2-3 нед. При
необходимости длительность лечения может быть увеличена. Ушные
капли закапывают в теплом виде по 2-3 капли 3-4 раза в сутки. Курс
лечения зависит от тяжести заболевания. Глазные капли. При остром,
хроническом конъюнктивите и блефароконъюнктивите вводят в глазной
мешок по 2-3 капли 4-5 раз в сутки. С профилактической целью: за 1
день до операции по 2-3 капли 4-6 раз в день и после операции в
течение 3-5 дней. Для обработки контактные линзы погружают в 0.02%
раствор на 10-15 мин., затем ополаскивают в стерильном
изотоническом растворе натрия хлорида. Обеззараживание кожи
операционного поля и рук проводят 0.025% водным раствором после
предварительного гигиенического мытья рук с мылом и высушивания их
стерильной салфеткой. Руки обрабатывают раствором декаметоксина с
помощью стерильной салфетки (поролоновая губка) в течение 3 мин. в
эмалированном тазу, руки вытирают насухо. В одном растворе можно
обработать 4 пары рук. Во время операции рекомендуется
пользоваться перчатками. Кожу операционного поля обеззараживают
путем тщательного протирания двумя тампонами, смоченными раствором
препарата. Для стерилизации шовного материала, инструментов,
оборудования используют 0.1% водный и спиртовой (70 град. и 96
град.) растворы. Костно - сухожильные трансплантаты стерилизуют в
0.025% растворе.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, кожная сыпь; при
эндобронхиальном введении жжение за грудиной.
Деквалиния хлорид
Химическое название. 1,1'-(1,10-Декандиил)бис4-амино-2 -
метилхолиния дихлорид.
Фармакологическое действие. Оказывает антибактериальное
действие в отношении грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов, обладает противовирусным, противогрибковым,
противовоспалительным, гемостатическим действием.
Показания. Заболевания, вызванные дрожжеподобными грибами рода
Candida albicans, молочница полости рта, кандидомикоз кожи,
ногтевых валиков и ногтей (паронихии), эпидермофития;
воспалительные процессы в полости рта и глотки (тонзиллит,
стоматит, фарингит, глоссит, афтозный стоматит).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При грибковых заболеваниях кожи 0.5-1% мазь
втирают в очаги поражения 1-2 раза в день, курс 1-3 нед. Лечение
проводят с микроскопическим контролем на наличие грибов в
пораженных участках. При воспалительных заболеваниях полости рта и
глотки, при молочнице 0.15-0.3 мг помещают под язык или за щеку и
держат до полного растворения, не производя глотательных движений
(каждые 3-5 ч, при тяжелых инфекциях каждые 2 ч).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Несовместим с анионными детергентами (мыло).
Дексаметазон (капли глазные; мазь глазная; суспензия глазная)
Химическое название. (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21 -
тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Показания. Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит,
кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), блефарит, склерит,
эписклерит, ретинит, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит,
неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, воспаление после
травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусные и грибковые
заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция
слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный
конъюнктивит, трахома, глаукома, повреждение целостности эпителия
роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного
тела роговицы.
Режим дозирования. При острых состояниях в конъюнктивальный
мешок по 1-2 капли 0.1% раствора каждые 1-2 ч, при уменьшении
воспаления через 4-6 ч. В остальных случаях 3-4 раза в сутки в
течение 2-5 нед., в зависимости от тяжести клинического состояния.
Побочные эффекты. При длительном применении повышение
внутриглазного давления; истончение роговицы; генерализация Herpes
simplex.
Особые указания. При назначении больным герпесом роговицы
следует иметь ввиду возможность ее перфорации. В ходе лечения
необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние
роговицы.
Дексаметазон (раствор для инъекций)
Химическое название. (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21 -
тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакокинетика. После в/м инъекции всасывается медленно,
максимальное содержание в плазме крови через 7-9 ч. Связь с
белками крови 80%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени.
Т1/2 3-5 ч.
Показания. Шок различного генеза, отек головного мозга (при
опухоли головного мозга, черепно - мозговой травме,
нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг,
энцефалите, менингите, лучевом поражении), астматический статус,
аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая
анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание
сыворотки и антибиотиков, пирогенные реакции), острые
гемолитические анемии, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз,
инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая
надпочечниковая недостаточность, острый круп у детей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, генерализованный
микоз, герпес, ожирение III-IV ст, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность,
генерализованный остеопороз, миастения, артериальная гипертензия,
сахарный диабет, психические заболевания, глаукома,
гипоальбуминемия, синдром Иценко - Кушинга.
Режим дозирования. При острых и неотложных состояниях в/в
струйно (медленно) или капельно; в/м; периартикулярно и
внутрисуставно. В течение суток можно вводить по 4-20 мг 3-4 раза.
Продолжительность лечения 3-4 дня, затем переходят на
поддерживающую терапию внутрь. При достижении эффекта доза
снижается с интервалом в несколько дней до достижения
поддерживающей дозы или до прекращения лечения.
Дексаметазон (таблетки)
Химическое название. (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21 -
тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическое действие. Синтетический ГКС метилированное
производное флуропреднизолона. Оказывает противовоспалительное,
антиаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое,
антитоксическое, иммунодепрессивное действие. Белковый обмен:
уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с
повышением коэффициента А/Г, повышает синтез альбуминов в печени и
почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный
обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов,
перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области
плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию
гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию
углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы,
приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь;
повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез
аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Антагонистическое действие по отношению к витамину D: "вымывание"
кальция из костей, повышает почечную экскрецию кальция.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения
эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования
липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих
гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров;
стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно
лизосомальных). Антиаллергический эффект обусловлен снижением
количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению
выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние
медиаторов аллергии на эффекторные клетки. Иммунодепрессивный
эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов
(интерлейкинов-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и
макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично синтез
эндогенных ГКС. Особенность действия значительное ингибирование
функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикостероидной
активности. Дозы 1-1.5 мг/сут. угнетают кору надпочечников;
биологический Т1/2 32-72 ч (продолжительность угнетения системы
гипоталамус - гипофиз - корковое вещество надпочечников).
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления C max 1-2
ч. Связь с белками крови 80%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени. Т1/2 3-5 ч.
Показания. Болезнь Аддисона - Бирмера. Болезни соединительной
ткани: инволюционный полиартрит, суставной ревматизм,
ревматический кардит, ревматоидный (включая ювенильный)
полиартрит, псориатический артрит, спондилит, синовиит,
тендосиновит, бурсит. Аллергические заболевания: аллергический
ринит, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная
болезнь, аллергические реакции. Кожные болезни: псориаз,
себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, пемфигус, острая
экзема (в начале лечения), острая эритродермия. Коллагенозы:
дерматомиозит, склеродермия, СКВ, узелковый периартериит. Болезни
органов дыхания: бронхиальная астма, саркоидоз, синдром Леффлера,
бериллиоз; туберкулез (острый и диссеминированный, с поражением
мозговых оболочек совместно с противотуберкулезными препаратами),
аспирационный пневмонит, гранулематоз легких. Болезни крови:
идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения,
аутоиммунная гемолитическая анемия, эритроцитопения, аплазия и
гипоплазия костного мозга, лейкоз, болезнь Ходжкина, лимфосаркома.
Нефротический синдром, язвенный колит, терминальный илеит,
первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность, тиреоидит,
гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, врожденный
адреногенитальный синдром, злокачественные заболевания с
гиперкалиемией; тесты для определения функции надпочечников,
гипертрихоз, синдром Шофард - Стила, отек головного мозга
(начинается с парентерального применения). Дифференциальная
диагностика синдрома и болезни Кушинга.
Противопоказания. Гиперчувствительность, генерализованные
микозы, герпетические заболевания, инфекционные поражения суставов
и околосуставных мягких тканей, ожирение III-IV ст, язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная
недостаточность, генерализованный остеопороз, миастения,
артериальная гипертензия, сахарный диабет, психические
заболевания, глаукома, гипоальбуминемия, синдром Иценко - Кушинга.
Режим дозирования. Внутрь. Индивидуальный, определяется
нозологией заболевания и степенью его активности, характером
ответа больного. Средняя суточная доза 0.75-9 мг. В тяжелых
случаях могут применяться и большие дозы, разделенные на 3-4
приема. При бронхиальной астме, ревматоидном артрите, язвенном
колите 1.5-3 мг/сут.; при системной красной волчанке 2-4.5
мг/сут.; при онкогематологических заболеваниях 7.5-10 мг. Для
лечения острых аллергических заболеваний целесообразно
комбинировать парентеральное и пероральное введение: первый день 4-
8 мг парентерально; второй день внутрь, 4 мг 3 раза в день;
третий, четвертый день внутрь, 4 мг 2 раза в день; пятый, шестой
день 4 мг/сут., внутрь; седьмой день отмена препарата.
Диагностический тест с дексаметазоном дифференциальная диагностика
синдрома и болезни Кушинга: прием 1 мг внутрь в 23 ч; забор крови
для определения содержания кортизола в 8 ч. Для получения более
достоверных результатов 0.5 мг дексаметазона назначается каждые 6
ч на протяжении 48 ч, в последующие 24 ч проводят сбор мочи для
определения содержания 17-гидроксикортикостероидов. Для подавления
секреции кортизола у больных болезнью Кушинга (гиперсекреция АКТГ
гипофизом) используют тест с приемом 2 мг дексаметазона каждые 6 ч
на протяжении 48 ч, в последующие 24 ч проводят сбор мочи для
определения содержания 17-гидроксикортикостероидов.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, брадикардия, аритмии,
остановка сердца, отеки, сердечная недостаточность (усугубление),
гипокалиемия, повышение АД; мышечная слабость, стероидная
миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз, асептический некроз
головки бедренной кости, компрессионные переломы позвонков,
патологические переломы трубчатых костей, миокардиодистрофия;
стероидные язвы ЖКТ, кровотечение из язв, перфорация стенки
кишечника, панкреатит, гепатомегалия, стероидный васкулит;
замедление заживления ран, истончение кожи, потливость, гиперемия
кожи лица, петехии, экхимоз, стрии, угревая сыпь; эпилепсия,
судороги, черепно - мозговая гипертензия; дисменорея, синдром
Иценко - Кушинга, замедление роста детей, атрофия коры
надпочечников, гиперлипопротеидемия, гипергликемия, стероидный
диабет, гирсутизм; развитие субкапсулярной катаракты, повышение
внутриглазного давления, стероидный экзофтальм; нарушение азотного
обмена, катаболическое действие; гиперкоагуляция, тромбоэмболия,
увеличение массы тела, булимия, повышенная утомляемость,
иммунодепрессия, нарушения настроения, психозы, головокружение,
головная боль, более частое возникновение инфекций и утяжеление их
течения, надпочечниковая недостаточность, особенно во время
стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих
заболеваниях).
Особые указания. Перед началом лечения больной должен быть
обследован на предмет выявления возможных противопоказаний.
Клиническое обследование должно включать исследование сердечно -
сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких,
исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы
мочевыделения, органов зрения. До начала и во время проведения
стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови,
гликемию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме крови.
Назначая дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических
состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить
лечение бактерицидными антибиотиками. При ежедневном применении к
5-му месяцу лечения развивается атрофия коры надпочечников. Может
маскировать некоторые симптомы инфекций; во время лечения
бесполезно проводить иммунизацию. При внезапной отмене, особенно в
случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает
синдром отмены ГКС (не обусловлен гипокортицизмом): анорексия,
тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно - скелетные
боли, общая слабость. После отмены в течение нескольких месяцев
сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если
в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по
показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с
минералокортикостероидами. У детей во время длительного лечения
необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными
корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические
иммуноглобулины. В I триместре, в период лактации назначают с
учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на
плод. При длительной терапии в период беременности нарушение роста
плода. В III триместре беременности опасность возникновения
атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать
проведения заместительной терапии у новорожденного.
Взаимодействие. Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (из-
за дефицита калия); усиливает выведение калия диуретиками; снижает
эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов,
гипотензивных средств и непрямых антикоагулянтов; рифампицин,
фенитоин и барбитураты ослабляют действие дексаметазона;
гормональные контрацептивы усиливают. НПВС повышают риск
возникновения эрозивно - язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
Снижает концентрацию в плазме крови салицилатов и празиквантеля.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение
других стероидных гормональных препаратов андрогенов, эстрогенов,
пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития
катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических
средств, букарбана и азатиоприна. Одновременное назначение с
холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты,
трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию
глаукомы.
Дексаметазон + Неомицин*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено компонентами, входящими в его состав;
оказывает антибактериальное, противовоспалительное,
антиаллергическое, десенсибилизирующие действие. Дексаметазон
синтетический ГКС, оказывает противовоспалительное и
антиаллергическое действие. Неомицин антибиотик широкого спектра
действия.
Показания. Поверхностный и глубокий бактериальный кератит;
негнойный бактериальный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит,
осложненный вторичной инфекцией; посттравматический и
послеоперационный ирит, иридоциклит, эписклерит, дакриоцистит;
ячмень; повреждения, вызванные ожогом (в т.ч. химическим);
блефарит; средний отит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулезные
заболевания глаз, острый опоясывающий лишай, вирусные и грибковые
инфекции глаз и ушей, ветряная оспа; гнойная инфекция слизистой
оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы (вызванные устойчивыми
к действию неомицина микроорганизмами); глаукома, катаракта;
состояние после удаления инородного тела роговицы; перфорация
барабанной перепонки.
Режим дозирования. По 1-2 капли (0.1% раствор дексаметазона и
0.5% раствор неомицина) в глазной мешок или слуховой проход с
интервалом 1-2 ч в течение дня и с интервалом 2 ч в течение ночи;
при смягчении острых симптомов 4-6 раз в сутки. Длительность
лечения от 1 дня до нескольких недель.
Побочные эффекты. При длительном применении повышение
внутриглазного давления, катаракта, истончение роговицы.
Особые указания. Для предотвращения распространения инфекции
необходимо избегать применения одного и того же флакона для
лечения глазных инфекций и отита. При длительном лечении
беременных женщин возникает риск ототоксического действия на плод.
Взаимодействие. Несовместим с мономицином, стрептомицином
(усиление ототоксического действия).
Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами;
оказывает антибактериальное, противовоспалительное и ГКС действие.
Повреждает цитоплазматическую мембрану микробных клеток, нарушает
поток метаболитов внутрь клетки с последующей ее гибелью.
Дексаметазон ГКС, оказывает противовоспалительное,
антиаллергическое, десенсибилизирующее действие, угнетает
высвобождение медиаторов воспаления, стабилизирует мембраны клеток
и клеточных органелл, уменьшает проницаемость капилляров. Неомицин
аминогликозид, активен в отношении Staphylococcus aureus,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Полимиксин В активен в отношении грамотрицательных бактерий:
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae,
Pseudomonas aeruginosa. К действию данных антибиотиков устойчивы
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae и анаэробные
бактерии.
Показания. Поверхностный и глубокий бактериальный кератит;
негнойный бактериальный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит,
осложненный вторичной инфекцией; посттравматический и
послеоперационный ирит, иридоциклит, эписклерит, дакриоцистит;
ячмень; повреждения, вызванные ожогом (в т.ч. химическим);
блефарит; острый средний отит, наружный отит без повреждения
барабанной перепонки (в т.ч. инфицированная экзема наружного
слухового прохода).
Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулезные
заболевания глаз, острый опоясывающий лишай, вирусные и грибковые
инфекции глаз и ушей, ветряная оспа; гнойная инфекция слизистой
оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вызванная устойчивыми
к действию неомицина микроорганизмами; глаукома, катаракта;
состояние после удаления инородного тела роговицы; инфекционные
или травматические повреждения (перфорация) барабанной перепонки.
Режим дозирования. По 1-2 капли в конъюнктивальный мешок глаза
или слуховой проход с интервалом 1-2 ч в течение дня и с
интервалом 2 ч в течение ночи; при смягчении острых симптомов
4-6 раз в сутки. Длительность лечения от 1 дня до нескольких
недель. Наружно, взрослым по 1-5 капель в каждое ухо 2 раза в
сутки в течение 6-10 дней, детям по 1-2 капли в каждое ухо 2 раза
раза в сутки в течение 6-10 дней. Перед использованием
рекомендуется согреть флакон, подержав его в руке, во избежание
неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в
ухо. После закапывания в одно ухо следует наклонить голову в
противоположную сторону на несколько минут, а затем закапать в
другое ухо.
Побочные эффекты. При истончении роговицы перфорация; при
длительном применении повышение внутриглазного давления,
катаракта. При нарушении целостности барабанной перепонки риск
токсического воздействия, нарушение слуховой и вестибулярной
функций. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Несовместим с мономицином, стрептомицином
(усиление ототоксического действия).
Особые указания. Для предотвращения распространения инфекции
необходимо избегать применения одного и того же флакона для
лечения глазных инфекций и отита. При длительном лечении
беременных женщин возникает риск ототоксического действия на плод.
При прободении барабанной перепонки применение недопустимо, т.к.
возможно развитие серьезных осложнений (глухоты, вестибулярных
расстройств). Нельзя вводить под давлением. Не допускается
одновременное применение других аминогликозидов. При местном
применении неомицина или полимиксина B развитие аллергической
реакции может исключить возможность системного применения других
антибиотиков, близких по структуре к неомицину и полимиксину В.
При аллергии на неомицин возможна перекрестная аллергия с
антибиотиками - аминогликозидами.
Декспантенол (крем; мазь; лосьон; аэрозоль для наружного
применения)
Химическое название. R-2,4-Дигидрокси-N-(3-гидроксипропил) -
3,3-диметилбутанамид.
Показания. Сухость кожи; нарушение целостности кожных покровов:
мелкие повреждения, растертая кожа, ожоги, ссадины, дерматит,
абсцесс, фурункул, трофические язвы голени, пролежни, трещины,
асептические послеоперационные раны, плохо приживающиеся кожные
трансплантаты; эрозии шейки матки; уход за грудью в период
лактации (трещины и воспаление сосков молочной железы), уход за
грудными детьми (опрелость).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для лечения ран, опрелостей, нарывов,
пролежней, дерматитов, для ухода за грудью, грудными детьми, для
лечения дефектов слизистой оболочки зева матки 5% мазь или 5% крем
1 или несколько раз в сутки по показаниям; на область соска
молочной железы накладывают в виде компресса. Выбор мази или крема
определяется характером смазываемой поверхности: мазь содержит
высокий процент жира и рекомендуется в случаях сухой кожи, крем не
содержит жира и рекомендуется для влажных ран, открытых участков
тела. Крем легко втирается, поэтому особенно удобен при легких
ожогах и болезненных солнечных ожогах. Наружно распыляют на
пораженные участки с расстояния 10-20 см несколько раз в сутки
так, чтобы вся пораженная поверхность была покрыта препаратом
(перед употреблением баллон встряхивают).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Декспантенол (раствор для инъекций)
Химическое название. R-2,4-Дигидрокси-N-(3-гидроксипропил)-3,3
-диметилбутанамид.
Показания. Послеоперационная атония кишечника, паралитическая
кишечная непроходимость, дефицит пантотеновой кислоты при синдроме
малабсорбции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемофилия,
механическая кишечная непроходимость.
Режим дозирования. П/к, в/м, в/в 500 мг/сут.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Антибактериальные, наркотические средства,
барбитураты увеличивают риск развития аллергических реакций.
Декспантенол (таблетки; пастилки; раствор для наружного
применения; аэрозоль назальный)
Химическое название. R-2,4-Дигидрокси-N-(3-гидроксипропил)-3,3
-диметилбутанамид.
Фармакологическое действие. Витамин группы В производное
пантотеновой кислоты. Декспантенол переходит в организме в
пантотеновую кислоту, которая является составной частью кофермента
А и участвует в процессах ацетилирования, углеводном и жировом
обмене, в синтезе ацетилхолина, кортикостероидов, порфиринов;
стимулирует регенерацию кожи, слизистых, нормализует клеточный
метаболизм, ускоряет митоз и увеличивает прочность коллагеновых
волокон. Оказывает регенерирующее, витаминное, метаболическое и
слабое противовоспалительное действие.
Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция и
биодоступность высокие. Экскреция почками: в неизмененном виде
70%, с калом 30%. При местном применении быстро абсорбируется
кожей и превращается в пантотеновую кислоту, связывается с белками
плазмы (главным образом с бета - глобулином и альбумином).
Концентрация ее в крови 500-1000 мкг/л, в сыворотке 100 мкг/л.
Пантотеновая кислота не подвергается в организме биотрансформации
(кроме включения в Ко-А), выводится в неизмененном виде.
Показания. Воспалительные заболевания полости рта, носа,
гортани, дыхательных путей, слизистой оболочки желудка; парестезии
при неврологических заболеваниях, сухой ринит (после лечения
вторичных острых ринитов сосудосуживающими средствами, после
пребывания в помещении с искусственным климатом или в зонах с
сухим климатом); послеоперационное лечение (после операции на
перегородке носа и после тонзиллэктомии), токсикоз беременности,
эрозии урогенитального тракта.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для лечения воспалительных процессов
слизистой оболочки рта и гортани внутрь 200-400 мг/сут., детям 100-
300 мг/сут. В виде пастилок для рассасывания 200-600 мг/сут.
Раствор для наружного применения назначают для полоскания рта и
горла в неразбавленном или разбавленном (кипяченой водой в
соотношении 1:1) виде; для ингаляций в неразбавленном виде; для
втирания в кожу головы в неразбавленном или разбавленном (водой
или спиртом в соотношении 1:3) виде.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, жжение.
Особые указания. С осторожностью пациентам с хронической
почечной недостаточностью, т.к. основной путь выведения почками.
Дексразоксан
Химическое название. Диоксипиперазинилпропан гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Кардиопротекторное средство.
Комплексообразующее соединение, обладает кардиопротекторной
активностью при проведении цитотоксической терапии антрациклинами.
Аналог этилендиамин - тетрауксусной кислоты. В миокарде
подвергается гидролизу, образует хелатные соединения с железом и
медью, снижает образование комплекса доксорубицин железо и
свободных радикалов кислорода. Защищает структурные компоненты
кардиомиоцитов. Селективность действия обусловлена различием в
механизмах внутриклеточного метаболизма активного вещества в
опухолевых клетках и клетках миокарда.
Фармакокинетика. После в/в введения быстро распределяется в
тканях, создавая высокие концентрации в печени и почках. Объем
распределения 1.1 л/кг, связь с белками плазмы 2%. Не проникает
через ГЭБ. Экскреция почками 40%.
Показания. Профилактика кардиомиопатии (при проведении
цитотоксической терапии антрациклинами у пациентов с благоприятным
отдаленным прогнозом; получавших ранее или получающих одновременно
лучевую терапию; с рецидивом опухолевого заболевания после
адъювантной химиотерапии антрациклинами; с артериальной
гипертензией; сахарным диабетом; старше 65 лет; детского
возраста).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации. С осторожностью печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Лечение начинают одновременно с введением
первой дозы антрациклина. Взрослым в/в в течение всего курса
химиотерапии перед каждым введением антрациклина в дозе,
превышающей дозу антрациклина в 20 раз (для обычной схемы
применения доксорубицина 50 мг/кв. м с интервалом в 21 день).
Содержимое 1 флакона растворяют в 25 мл воды для инъекций,
полученный раствор разводят в растворе Рингера лактата или натрия
лактата до объема 250-500 мл. Инфузию начинают за 45-60 мин. до
введения антрациклина: 20-30 мин. вводят препарат, затем перерыв
на 20-30 мин., во время которого проводят другую премедикацию.
Суммарная доза 1 г/кв. м поверхности тела. Детям назначают в дозе,
превышающей дозу антрациклина в 10-15 раз. При приготовлении
инфузионного раствора необходимое количество растворенного
препарата разводят фосфатным буфером 0.488 М: при дозе 0.5 г 5 мл
буфера; 1 г 10 мл; 1.5 г 15 мл; 1.6 г 16 мл; 1.7 г 17 мл; 1.8 г 18
мл; 1.9 г 19 мл; 2 г 20 мл.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, повышение активности
"печеночных" трансаминаз; анемия, снижение содержания
сывороточного железа, витамина В12; лейкопения, тромбоцитопения;
гипокоагуляция; флебит; лихорадка, алопеция, гипертриглицеридемия,
гипокальциемия, повышение активности сывороточной амилазы;
аллергические реакции.
Особые указания. Применяют только в составе цитотоксической
химиотерапии антрациклинами. В течение первых 2циклов терапии
необходим постоянный контроль картины периферической крови. Не
эффективен в отношении таких побочных эффектов антрациклинов, как
алопеция, стоматит, миелосупрессия, изменение массы тела. Не
содержит противомикробных консервантов и должен быть использован в
течение 6 ч после приготовления раствора. Инфузионный раствор
готовят в перчатках. При попадании сухого вещества или раствора на
кожу или слизистую оболочку необходимо промыть водой.
Взаимодействие. Не влияет на противоопухолевую активность
антрациклинов.
Декстран, мол. масса около 35000
Фармакологическое действие. Кровезаменитель, повышает
устойчивость крови, уменьшает ее вязкость, восстанавливает
кровоток в мелких капиллярах, нормализует артериальное и венозное
кровообращение, предотвращает и снижает агрегацию форменных
элементов крови, оказывает дезинтоксикационное действие. При
быстром введении объем плазмы может увеличиваться в 2 раза по
сравнению с объемом введенного препарата, т.к. каждый грамм
полимера глюкозы с молекулярным весом 30000-40000 способствует
перераспределению 20-25 мл жидкости из тканей в кровяное русло.
Апирогенен.
Фармакокинетика. Экскреция почками, за 24 ч выводится 70%. 30%
поступает в РЭС, где распадается до декстрозы.
Показания. Посттравматический, послеоперационный, ожоговый шок,
острая кровопотеря, шок (в результате интоксикации, сепсиса), отек
головного мозга, инсульт, послеоперационный паралитический илеус,
гиповолемическая почечная недостаточность, эклампсия,
преэклампсия, для улучшения артериального и венозного
кровообращения (тромбоз, тромбофлебит, облитерирующий эндартериит,
болезнь Рейно); для добавления к перфузионной жидкости в аппараты
искусственного кровообращения при операциях на сердце; для
улучшение микроциркуляции и уменьшения склонности к
тромбообразованию в трансплантате при сосудистых и пластических
операциях; для дезинтоксикации при ожогах, перитоните,
панкреатите.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоцитопения,
почечная недостаточность (анурия), сердечная недостаточность и др.
состояния, при которых противопоказано введение больших объемов
жидкости.
Режим дозирования. Индивидуальный, определяется состоянием
пациента, величиной АД, ЧСС, показателями гематокрита. При
нарушении капиллярного кровотока (шок) в/в капельно, по 400-1000
мл в течение 30-60 мин.; при необходимости 1500 мл. При сердечно -
сосудистых и пластических операциях в/в капельно, непосредственно
перед операционным вмешательством в течение 30-60 мин. в дозе 10
мл/кг; во время операций 300-500 мл, и после нее в течение 5-6
дней в/в капельно, из расчета 10 мл/кг на однократное введение.
При операциях с искусственным кровообращением добавляют к крови из
расчета 10-20 мл/кг для заполнения насоса оксигенатора.
Концентрация полимера глюкозы в перфузионном растворе не должна
превышать 3%. В послеоперационном периоде дозы такие же, как при
нарушении капиллярного кровотока. Для дезинтоксикации вводят в/в
капельно 400-1000 мл, в тот же день вводят еще 400-500 мл. В
последующие 5 дней в/в капельно, по 400 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Совместно с препаратом целесообразно вводить
кристаллоидные растворы (изотонический раствор натрия хлорида, 5%
раствор глюкозы) в таком количестве, чтобы восполнить и поддержать
жидкостный и электролитный баланс. Это особенно важно при лечении
обезвоженных больных и после тяжелых хирургических операций.
Вызывает увеличение диуреза (если наблюдается снижение диуреза с
выделением вязкой сиропообразной мочи, то это может указывать на
обезвоживание). В этом случае необходимо ввести в/в коллоидные
растворы для восполнения и поддержания водно - электролитного
баланса. У больных со сниженной фильтрационной способностью почек
необходимо ограничить введение натрия хлорида. Перед началом
введения показано в/в введение декстрана с мол. массой 1000.
Декстран, мол. масса около 40000
Фармакологическое действие. Восстановление ОЦК,
плазмозамещающее, улучшающее микроциркуляцию.
Показания. Гиповолемия, нарушения микроциркуляции при шоке,
операциях, ожогах.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение
аминокислотного обмена, печеночная недостаточность, гиперкалиемия,
почечная недостаточность, сердечная недостаточность, отек легких,
отравление метанолом, дефицит фруктозо-1,6-дифосфатазы.
Режим дозирования. В/в капельно, 300-1000 мл/сут. со скоростью
15-70 кап/мин. Максимальная суточная доза 1.5г/кг. Из-за
возможности развития анафилактических реакций первые 10-20 мл
вводят более медленно.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Декстран, мол. масса около 60000
Фармакологическое действие. Кровезаменитель. Медленно проникает
через сосудистые мембраны, при введении в кровяное русло долго в
нем циркулирует. Вследствие высокого осмотического давления,
превышающего в 2.5 раза осмотическое давление белков плазмы крови,
удерживает жидкость в кровяном русле, оказывая гемодинамическое
действие. Быстро повышает АД при острой кровопотере и длительно
удерживает его на высоком уровне. Нетоксичен.
Фармакокинетика. Экскреция почками в первые 24 ч 50%, через 72
ч в крови сохраняются следы препарата. Небольшое количество
откладывается в РЭС, расщепляется до декстрозы, однако, не
является источником углеводного питания.
Показания. Посттравматический, послеоперационный, ожоговый шок,
острая кровопотеря, шок вследствие интоксикации, сепсиса.
Противопоказания. Гиперчувствительность, черепно - мозговая
травма с повышением внутричерепного давления, слабость сердечной
мышцы, сердечная недостаточность, кровоизлияние в мозг, почечная
недостаточность (анурия).
Режим дозирования. В/в капельно, при острых кровопотерях в/а.
Объем и скорость введения определяется состоянием пациента,
величиной АД, ЧСС, показателем гематокрита. Переливание
осуществляется обычным способом с соблюдением правил производства
трансфузии: перед переливанием проводят биологическую пробу (после
введения 5-10 капель делают 3 мин. перерыв, затем переливают еще
10-15 капель и после такого же перерыва при отсутствии симптомов
реакции (учащение пульса, снижение АД, покраснение кожи,
затруднение дыхания) продолжают переливание). При развившемся шоке
вводят в/в струйно, 400-1200-2000 мл; после подъема АД
целесообразно продолжить переливание капельно (40-60 кап/мин.).
При кровопотере более 500-750 мл и выраженной анемизации больного
сочетают введение препарата с переливанием крови. Профилактика
шока при операциях: в/в капельно, 400 мл (в случае падения АД
переходят на струйное введение, при снижении АД ниже 60 мм рт.ст.
в/а). В послеоперационном периоде струйно - капельное введение
является эффективным способом профилактики шока. При ожоговом
шоке: в первые 24 ч вводят 2000-3000 мл, в следующие 24 ч 1500 мл.
При обширных и глубоких ожогах сочетают с введением плазмы,
альбумина, гамма - глобулина; при ожогах более 30-40% поверхности
тела с переливанием крови.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (в т.ч.
анафилактические).
Особые указания. Показано в/в введение декстрана с мол. массой
1000 перед началом введения препарата.
Декстран, мол. масса около 70000
Фармакологическое действие. Кровезаменитель, гиперосмотический
раствор с осмолярностью 0.340-0.370 ммоль/кг. Оказывает
плазмозамещающее, противошоковое, восполняющее объем ОЦК,
антиагрегантное и дезинтоксикационное действие. Парентеральное
введение вызывает активное привлечение тканевой жидкости (20-25 мл
на 1 г полимера) и удерживает ее в сосудистом русле достаточно
длительный период. Устраняет нарушения системной гемодинамики,
восстанавливает объем циркулирующей крови и плазмы, среднее АД,
ударный и минутный объемы крови, ликвидирует спазм периферических
сосудов. Введение положительно сказывается на нормализации
основных показателей кислотно - щелочного баланса и газового
состава крови. Повышает суспензионную устойчивость крови,
уменьшает ее вязкостные характеристики, обладает выраженным
антиадгезивным и антиагрегантным действием на тромбоциты,
способствует устранению периферических стазов и агрегации
эритроцитов, приводит к улучшению реологических свойств крови,
активизации микроциркуляции и усилению тканевого кровотока.
Инфузии снижают риск развития ДВС - синдрома.
Фармакокинетика. Выводится из организма преимущественно
почками, в течение первых 24 ч элиминируется около 50%, а через 3
сут. в крови определяются лишь следовые концентрации. Небольшая
часть накапливается в РЭС, где постепенно подвергается
биоконверсии декстраназами до глюкозы, что предотвращает отложение
во внутренних органах на длительный срок.
Показания. Нарушения макро- и микрогемодинамики, улучшение
реологических свойств крови, нормализация артериального и
венозного кровотока, тромбоз, ДВС - синдром (профилактика).
Профилактика и лечение: шоковые состояния (развившиеся в
результате острой кровопотери, травм, комбинированных поражений,
интоксикации, сепсиса); операционный и ожоговый шок; добавление к
перфузионной жидкости при использовании аппаратов искусственного
кровообращения; детоксикация при общем гнойном перитоните;
обширные гнойно - некротические процессы мягких тканей; краш -
синдром; синдром "включения", реваскуляризации и отторжения в
трансплантологии; для улучшения гемореологии и микроциркуляции и
снижения склонности к тромбозам при операционных вмешательствах и
консервативном лечении состояний, сопровождающихся гипервязкостным
синдромом и сгущением крови.
Противопоказания. Сердечно - сосудистая недостаточность;
продолжающееся внутреннее кровотечение; черепно - мозговая травма,
черепно - мозговая гипертензия; анурия; тромбоцитопения;
клинические ситуации, при которых нежелательно введение больших
объемов жидкостей (в т.ч. артериальная гипертензия, гиперкалиемия
на фоне показателя гематокрита ниже 0.3).
Режим дозирования. В/в, в/а (в условиях стационара). При
развившемся шоке или острой кровопотере в/в струйно, 400-2000 мл
(5-25 мл/кг). После повышения АД до 80-90 мм рт.ст. обычно
переходят на капельное введение со скоростью 3-3.5 мл/мин. (60-80
кап/мин.). Возможен в/а способ введения (в тех же дозировках).
Инфузии препарата должны осуществляться под постоянным контролем
основных показателей системной гемодинамики. При значительном
повышении центрального венозного давления уменьшают дозу и
скорость введения или полностью прекращают. При большой
кровопотере инфузии препарата необходимо сочетать с переливаниями
эритроцитарной массы или взвеси эритроцитов, необходимых для
ликвидации тканевой гипоксии, а также свежезамороженной плазмы
крови, содержащей факторы системы гемостаза. Для профилактики
операционной кровопотери, а также с целью достижения искусственной
гемодилюции, предотвращения тромбообразования и снижения тенденции
к развитию или прогрессированию ДВС - синдрома, препарат вводится
в дозах 5-10 мл кг за 30-60 мин. до операционного вмешательства.
Объем инфузий во время хирургического воздействия определяется
величиной операционной кровопотери (гематокрит не должен снижаться
ниже 0.3). Дезинтоксикационный эффект проявляется при введении в
суточной дозе 5-10 мл/кг, однако, в этом случае целесообразно
применять многократные курсовые инфузии раствора на протяжении 3-5
дней. Для предотвращения возможной дегидратации тканей,
рекомендуется инфузию препарата сочетать с введением
кристаллоидных растворов в долевом соотношении 1:2.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (гиперемия и зуд кожи,
отек Квинке).
Особые указания. Препарат выдерживает замораживание и может
транспортироваться при температуре до -10 град. С. Замерзание
препарата не является противопоказанием к его применению при
условии сохранения герметичности упаковки.
Декстраназа
Фармакологическое действие. Гидролизует декстран зубного
налета. Оказывает выраженное антибактериальное в отношении
кариесогенной микрофлоры и противокариесное действие.
Показания. Профилактика: кариес, гингивит. Комплексная терапия
пародонтит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для профилактики и лечения по 30 ЕД 2 раза в
сутки (утром и вечером) после чистки зубов. Таблетки держат в
полости рта до полного растворения (18-20 мин.), не глотая слюны,
перемещая ее кончиком языка. Затем сплевывают, воздерживаясь от
полоскания рта. Продолжительность курса лечения 30 дней. При
необходимости проводят 3-4 курса с перерывом в 2-3 мес.
Побочные эффекты. Гиперестезия твердых тканей зубов, тошнота.
Декстроза
Химическое название. D-глюкоза.
Фармакологическое действие. Активное вещество глюкоза.
Изотонический раствор декстрозы (5%) оказывает
дезинтоксикационное, метаболическое действие, восстанавливает ОЦК,
является источником ценного легко усваиваемого питательного
вещества. При метаболизме глюкозы в тканях выделяется значительное
количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма.
10%, 20%, 40% растворы повышают осмотическое давление крови,
улучшают обмен веществ; сократительную деятельность сердечной
мышцы; улучшают антитоксическую функцию печени, расширяют сосуды,
увеличивают диурез. Теоретическая осмолярность декстрозы 10% 555
мосм/л, 20% 1110 мосм/л.
Показания. Гипогликемия, недостаточность углеводного питания,
токсикоинфекция, интоксикации при заболеваниях печени,
геморрагический диатез; дегидратация (рвота, диарея);
дезинтоксикация; коллапс, шок; как компонент различных
кровезамещающих и противошоковых жидкостей; для приготовления
растворов лекарственных средств для в/в введения.
Противопоказания. Гипергликемия, сахарный диабет,
гипергидратация, послеоперационные нарушения утилизации глюкозы.
Режим дозирования. В/в капельно. 5% раствор: вводят с
максимальной скоростью до 150 кап/мин. (500 мл/ч); максимальная
суточная доза для взрослых 2000 мл. 10% раствор до 60 кап/мин. (3
мл/кг/ч); максимальная суточная доза для взрослых 500 мл (30
мл/кг/сут.). 20% раствор до 30-40 кап/мин. (150 мл/ч);
максимальная суточная доза-300 мл. 40% раствор до 30 кап/мин. (1.5
мл/кг/ч). Максимальная суточная доза для взрослых -250 мл. П/к,
в/м, в/в. В/в струйно 10-50 мл однократно.
Побочные эффекты. Гипергликемия, лихорадка, гиперволемия. В
месте введения развитие инфекции, тромбофлебит.
Особые указания. С осторожностью лактатацидоз. Во время лечения
необходимо следить за водно - электролитным равновесием. Для
повышения осмолярности 5% раствор можно комбинировать с
изотоническим раствором натрия хлорида. Для более полного и
быстрого усвоения декстрозы можно ввести п/к 4-5 ЕД инсулина, из
расчета 1 ЕД инсулина на 4-5 г декстрозы.
Декстрометорфан
Фармакологическое действие. Противокашлевое средство. Угнетая
возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого
происхождения. Не оказывает наркотического, болеутоляющего и
снотворного действия. Начало действия через 10-30 мин. после
приема, продолжительность в течение 5-6 ч у взрослых и до 6-9 ч у
детей.
Показания. Сухой кашель (различной этиологии).
Противопоказания. Бронхиальная астма, бронхит, одновременный
прием муколитических средств. С осторожностью нарушения функции
печени, беременность (I триместр).
Режим дозирования. Взрослым и детям старше 12 лет по 15 мг (1
чайная ложка) 4 раза в сутки, детям старше 6 лет по 7.5 мг 4 раза
в сутки. Сироп можно добавлять в воду, молоко, чай.
Побочные эффекты. Сонливость, тошнота, головокружение.
Дельтаран
Фармакологическое действие. Синтетический аналог природного,
образующегося в организме регуляторного нейропептида,
способствующего формированию дельта - фазы сна. Обладает
антистресс - протекторным и антидепрессивным действием, уменьшает
первичное патологическое влечение к алкоголю и купирует проявления
алкогольной абстиненции.
Показания. Абстинентный алкогольный синдром (с вегетативными и
аффективными проявлениями субдепрессивными и дисфорическими) с
преобладанием повышенной утомляемости и астении.
Противопоказания. Беременность, период лактации.
Режим дозирования. Интраназально, 1 раз в день. Непосредственно
перед применением, содержимое 1 ампулы растворяют в 1 мл
дистиллированной воды и вводят по 0.5 мл в каждый носовой ход.
Продолжительность курса лечения 5-10 дней. При необходимости курс
лечения повторяют.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Демеколцин
Химическое название. (s)n-(5.Б.7.9-тетрагидро-1.2.3.10 -
тетраметокси-9-оксобензо[А]гептален-7-ил) метиламин.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство
растительного происхождения, алкалоид, выделенный из клубнелуковиц
безвременника великолепного, семества лилейных. Обладает
антимитотической активностью, угнетает лейко- и лимфопоэз,
оказывает кариокластическое действие.
Показания. Рак кожи (экзофитные и эндофитные формы, I и II
стадии); рак пищевода.
Противопоказания. Гиперчувствительность, прорастание
(перфорация) опухоли пищевода в бронхи, лейкопения, анемия. Рак
кожи III и IV стадии с метастазами.
Режим дозирования. Для лечения рака пищевода назначают внутрь,
в виде таблеток, по 6-10 мг 2-3 раза в сутки, курсовая доза 50-110
мг. Для лечения рака кожи на поверхность опухоли и окружающую
ткань наносят 1-1.5 г 0.5% мази (на каждые 0.5-1 кв. см), закрывая
салфеткой и заклеивая лейкопластырем. Повязку меняют ежедневно.
Курс лечения 18-25 дней; в некоторых случаях при эндофитных формах
30-35 дней.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота. Передозировка: угнетение
костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия), диарея,
алопеция, примесь крови в рвотных массах, мелена. Лечение
симптоматическое, гемостатическая терапия.
Особые указания. В процессе лечения необходимо проводить
исследование кала на скрытую кровь. Не наносить вблизи слизистых
оболочек. Легко проникает через кожу и слизистые оболочки. Не
наносить более 1.5 г за одну процедуру, систематически необходимо
исследовать кровь и мочу. При появлении лейкопении, анемии
препарат отменяют, назначают лейкоген или другие стимуляторы
лейкопоэза; при необходимости переливают кровь.
Демидовский эликсир
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
спазмолитическое, желчегонное, ветрогонное, общеукрепляющее
действие, стимулирует секрецию и перистальтику ЖКТ.
Показания. Хронический гастрит с секреторной недостаточностью,
дискинезия толстого кишечника, хронический холецистит, дискинезия
желчевыводящих путей, анорексия; астенический синдром
(реконвалесценция).
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения),
панкреатит, гепатит.
Режим дозирования. Внутрь, по 10-15 мл на 100 мл воды 2 раза в
сутки, за 10-15 мин. до еды. Больные старше 60 лет по 5-10 мл на
250 мл 2 раза в сутки. Курс лечения 5-7 дней; при необходимости 2-
3 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диарея.
Дента
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
анальгетическое действие. Камфора оказывает раздражающее и
небольшое антисептическое действие. Хлоралгидрат обладает
седативным и анальгетическим эффектом.
Показания. Зубная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Наносят 2-3 капли (на ватном
тампоне) на больной зуб.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Дентинокс
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство
растительного происхождения. Облегчает прорезывание зубов у детей,
обеспечивает безболезненное и неосложненное появление первых
резцов, молочных и последующих коренных зубов.
Показания. Прорезывание зубов (профилактика боли и воспаления).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При первых признаках начинающегося
прорезывания зубов, пальцем или ватной палочкой наносят каплю
геля, величиной с горошину, или 2-3 капли раствора на десну в
месте прорезывающегося зуба и легко втирают 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Деприм
Фармакологическое действие. Общетонизирующее, адаптогенное
средство растительного происхождения. Оказывает благоприятное
воздействие на функциональное состояние центральной и вегетативной
нервной системы, устраняет подавленность, апатию, анорексию,
расстройства сна. Улучшает настроение, повышает психическую и
физическую трудоспособность.
Показания. Астенический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, фотодерматит (в т.ч. в
анамнезе).
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым по 1 таблетке 3 раза в
сутки; детям старше 7 лет 1 таблетка в сутки, максимальная доза 2
таблетки в сутки. Длительность лечения зависит от клинического
эффекта и может составлять несколько месяцев.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; фотосенсибилизация.
Особые указания. Во время лечения следует избегать
ультрафиолетового облучения.
Депурафлукс
Фармакологическое действие. Быстро и полностью растворимый чай
слабительного действия. Входящие в его состав вещества
растительного происхождения оказывают раздражающее действие на
слизистую оболочку толстого кишечника и рефлекторно усиливают его
перистальтику. Действие наступает через 8-10 ч.
Показания. Запоры, обусловленные гипотонией и вялой
перистальтикой толстой кишки. Регулирование стула (геморрой,
проктит, трещины ануса).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная
непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные
заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из
ЖКТ, метроррагия, цистит, спастический запор. С осторожностью
беременность, период лактации, заболевания печени и почек.
Режим дозирования. Внутрь. Назначают 250 мл слабительного чая 1
раз в сутки (вечером или утром натощак). Одну чайную ложку чая
кладут в стакан, заливают горячей водой и размешивают, чай можно
подсластить.
Побочные эффекты. Абдоминальные боли спастического характера,
аллергические реакции.
Дерматоло - дегтярный линимент
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Дерматол
оказывает вяжущее, антисептическое и подсушивающее действие.
Деготь дезинфицирующее, инсектицидное и местнораздражающее
действие, улучшает кровоснабжение тканей, стимулирует регенерацию
эпидермиса, усиливает процесс ороговения.
Показания. Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек
(язвы кожи, экзема, дерматит, псориаз).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки кожи
3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Дермофил Индиен
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое, противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Показания. Трещины на губах.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят помаду на губы 3 раза в
день до полного исчезновения трещин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Десмопрессин
Химическое название. 1-(3-Меркаптопрановая кислота)-8-D -
аргининвазопрессин (в виде диацетата или моноацетата тригидрата).
Фармакологическое действие. Синтетический аналог вазопрессина с
выраженным антидиуретическим действием. Оказывает влияние на
свертывание крови: активирует фактор VIII и способствует повышению
содержания плазминового активатора плазмы. По сравнению с
вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую
мускулатуру сосудов и внутренних органов.
Показания. Несахарный диабет (диагностика и лечение), полиурия,
полидипсия после операции в области гипофиза, ночной энурез; для
определения концентрационной способности почек, гипокоагуляция
(при гемофилии А и болезни Виллебранда).
Противопоказания. Гиперчувствительность, анурия, отечный
синдром различного генеза, гипоосмолярность плазмы, сердечная
недостаточность, полидипсия (врожденная или психогенная). С
осторожностью почечная недостаточность, фиброз мочевого пузыря,
беременность.
Режим дозирования. Интраназально (разлагается под действием
ферментов ЖКТ), сублингвально. Взрослым средняя доза 10-40
мкг/сут. (1-4 капли 2-4 раза в сутки). Детям от 3 мес. до 12 лет 5-
30 мкг/сут.; при ночном недержании мочи вводят по 10 мкг перед
сном. При определении концентрационной способности почек детям 10
мкг, взрослым 20 мкг. Интраназально вводят в положении больного
лежа или сидя, при закинутой назад голове; количество капель
регулируется осторожным нажимом капельницы, входящей в состав
затвора флакона. П/к или в/в при несахарном диабете по 2-4 мг
утром и вечером; при гемофилии А и болезни Виллебранда 0.3 мкг/кг
в виде в/в инфузии (в 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида в течение
15-30 мин).
Побочные эффекты. Интенсивная головная боль, головокружение,
тошнота, ринит, повышение АД, абдоминальные боли спастического
характера, альгодисменорея, конъюнктивит, снижение слюноотделения,
гиперемия кожи. Передозировка: гипоосмолярность плазмы, водная
интоксикация.
Особые указания. При выраженном рините всасывание при
интраназальном применении нарушается, рекомендуется сублингвальный
прием. Во избежание перегрузки объемом при лечении, необходим
контроль следующим группам лиц: дети и подростки, лица пожилого
возраста, с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с
риском повышения внутричерепного давления. При применении в
качестве диагностического средства не следует проводить
форсированную гидратацию (внутрь, парентерально). Исследование
концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года
проводят только в условиях стационара.
Взаимодействие. Антидиуретическое действие усиливается
хлорпропамидом, индометацином; ослабляется глибутидом,
карбамазепином. Потенцирует действие гипертензивных средств.
Десонид
Химическое название. (11бета,16альфа))-11,21-Дигидрокси-16,17 -
(1-метилэтилиден)бис(окси)прегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическое действие. ГКС для местного применения.
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и
сосудосуживающее действие. Отсутствует негативное влияние на
эпителий и подкожную ткань. Уменьшает проницаемость сосудов,
хемотаксис, способствует стабилизации лизосом.
Показания. Воспалительные заболевания переднего сегмента глаза
и его придатков: аллергический конъюнктивит, чешуйчатый блефарит,
эписклерит, рецидивирующий ирит, иридоциклит (заднего сегмента
глаза); послеоперационные и посттравматические воспаления;
термические и химические поражения роговицы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, глаукома; вирусные
заболевания роговицы (в т.ч. вызванные Herpes simplex, в стадии
изъязвления); конъюнктивит с язвенным кератитом (при положительном
тесте с флюоресцином); туберкулез глаз; микозы глаз; гнойная
офтальмия, гнойный конъюнктивит, гнойный блефарит, герпетический
блефарит; ячмень. С осторожностью беременность, период лактации,
детский возраст.
Режим дозирования. Глазные капли 1-2 капли, глазная мазь
закладывают за веко 3-4 раза в сутки. Возможно применение в
течение дня глазных капель, на ночь мази; курс лечения 12-15 дней,
не более 1 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, покалывание, жжение в
месте нанесения. При длительном применении глаукома, уменьшение
полей и остроты зрения, повреждение зрительного нерва, катаракта,
перфорация роговицы, развитие грибковой инфекции.
Особые указания. При вирусных заболеваниях, вызванных Herpes
simplex, назначают только в тех случаях, когда одновременно
проводится химиотерапия герпеса. При продолжительном применении
необходимо регулярное исследование внутриглазного давления. Во
время лечения управление автомобилем и работа с машинами не
противопоказаны.
Детокс
Фармакологическое действие. Адаптогенный препарат растительного
происхождения, оказывающий иммуностимулирующее, общетонизирующее и
сокогонное действие, стимулирует ЦНС, повышает аппетит.
Показания. В составе комбинированной терапии для профилактики и
лечения заболеваний и состояний, сопровождающихся нарушениями
иммунной системы: ревматизм, системный кандидомикоз,
воспалительный синдром (в т.ч. артрит, бурсит, простатит, цистит),
астенические состояния, вирусные заболевания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, трансплантация
органов, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь. По 1 капсуле 2 раза в сутки во время
еды, запивая стаканом воды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Изменение консистенции
стула, не имеющее клинического значения.
Детралекс
Фармакологическое действие. Оказывает ангиопротекторное и
венотонизирующее действие. Уменьшает растяжимость вен, повышает их
тонус и уменьшает венозный застой; снижает проницаемость, ломкость
капилляров и увеличивает их резистентность; улучшает
микроциркуляцию и лимфоотток. При систематическом применении
уменьшает выраженность клинических проявлений хронической венозной
недостаточности нижних конечностей органической и функциональной
природы.
Показания. Венозная недостаточность нижних конечностей
функциональной и органической природы: ощущение тяжести в ногах,
боль, судороги, трофические нарушения, острый геморроидальный
приступ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь. При венозной недостаточности по 1-2
таблетки в сутки (в полдень и вечером во время еды). При остром
геморрое 6 таблеток в сутки в течение первых 4 дней, затем 4
таблетки в сутки в течение 3 дней.
Побочные эффекты. Диспепсия, вегетативная лабильность.
Особые указания. При беременности применение возможно
(эксперименты на животных не показали тератогенных эффектов; до
настоящего времени не было сообщений о каких-либо нежелательных
эффектах при применении препарата у беременных женщин), при
лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о попадании
препарата в грудное молоко. При обострении геморроя, назначение
данного препарата не заменяет специфического лечения других
анальных нарушений. Продолжительность лечения должна быть
короткой. В случае, если короткая терапия не дает положительного
эффекта, необходимо провести проктологическое исследование и
пересмотреть применяемую терапию.
Дефероксамин
Химическое название. N'-5-4-5-(Ацетилгидроксиамино)пентиламино
-1,4-диоксобутилгидроксиаминопентил-N-(5-аминопентил) - N
гидроксибутандиамид (в виде гидрохлорида или мезилата).
Фармакологическое действие. Препарат из группы комплексонов.
Образует сложные соединения с гемосидерином и трехвалентными
ионами алюминия (постоянными комплексообразователя являются,
соответственно, 10 в 25 и 31 степени). Связь с двухвалентными
ионами железа, меди, кальция, цинка значительно ниже (постоянные
комплексообразователя составляют 10 в 14 степени или ниже).
Благодаря комплексообразующим свойствам может связывать железо,
которое находится в свободном виде или входит в состав ферритина и
трансферрина, образуя ферриоксамин; алюминий, находящийся в
тканях, образуя алюминоксамин. Ферриоксамин и алюминоксамин
полностью выводятся. Способствует выведению железа и алюминия с
мочой и сокращает патологические отложения железа и алюминия в
органах. Не удаляет железо из миоглобина, гемоглобина или других
железосодержащих ферментов (пероксидазы, цитохромы, каталазы).
Фармакокинетика. Абсорбция после в/м или п/к введения высокая.
C max в плазме у здоровых лиц 15.5 мкмол/л (8.7 мкг/мл), время
наступления C max после в/в введения 10 мг/кг 30 мин. Через 1 ч
после введения C max ферриоксамина 3.7 мкмол/л (2.3 мкг/мл). Связь
с белками 10%. Т1/2 дефероксамина (ДФ) и ферриоксамина (ФО) у
здоровых лиц в два этапа, для ДФ Т1/2 первого (быстрого) этапа 1
ч, для ФО 2.4 ч; во время второй фазы Т1/2 для обоих препаратов 6
ч. Экскреция за первые 6 ч с мочой в виде ДФ 22%, в виде ФО 1%. C
max у больных гемохроматозом через 1 ч после в/м введения 10 мг/кг
для ДФ 7.0 мкмол/л (3.9 мкг/мл), для ФО 15.7 мкмол/л (9.9 мкг/мл),
Т1/2 для ДФ 5.6 ч, для ФО 4.6 ч. Экскреция за первые 6 ч с мочой в
виде ДФ 17%, в виде ФО 12%. C max ДФ (в конце часовой инфузии 40
мг/кг) в плазме крови у больных с ХПН, находящихся на гемодиализе
152 мкмол/л (85.2 мкг/мл) при проведении вливания между диализом.
C max ДФ в плазме на 13-27% ниже, если инфузия проводится во время
диализа; максимальная концентрация ФО во всех случаях 7 мкмол/л
(4.З мкг/мл), алюминоксамина 2-3 мкмол/л (1.2-1.8 мкг/мл). При
прерывании инфузии максимальная концентрация ДФ быстро снижается.
Показания. Трансфузионный гемосидероз (талассемия,
сидеробластная анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, синдром
Даймона - Блэкфэна, апластическая анемия); идиопатический
первичный гемохроматоз (у пациентов, которым нельзя делать
кровопускание из-за сопутствующих заболеваний: острая анемия,
гипопротеинемия), идиопатический гемосидероз легких, гемосидероз
на фоне цирроза печени; гемосидероз (на фоне порфириновой
болезни); острое отравление железом; хроническое повышение
содержания алюминия у пациентов с терминальной почечной
недостаточностью (поддерживающий диализ); заболевания скелета,
связанные с повышением содержанием алюминия, диализная
энцефалопатия и/или анемия, связанные с повышенным содержанием
алюминия; диагностический тест для определения патологических
отложений алюминия или железа.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр), период лактации.
Режим дозирования. При хроническом перенасыщении железа схема
лечения (доза и способ введения) для детей и взрослых определяется
индивидуально, в зависимости от степени повышения содержания
железа. Для оценки эффективности начатой терапии и подбора
адекватной дозы, необходимо проводить суточный мониторинг мочи.
Следует назначать наименьшую эффективную дозу, которая достаточна
для установления отрицательного баланса железа. Средняя суточная
доза 20-40 мг/кг. В/в введение эффективнее в/м и п/к (медленные
п/к инфузии при помощи специального легкого инфузионного насоса в
течение 8-12 ч достаточно эффективны и удобны у амбулаторных
больных). В/в вводят медленно, быстрое введение может вызвать
обморок. Средняя начальная доза 0.5 г, в дальнейшем ее увеличивают
до тех пор, пока не будет достигнуто максимальное выведения
железа. После установления необходимой дозы, контроль скорости
выведения железа осуществляют с интервалом в несколько недель.
Терапия считается успешной, если уровни ферритина в сыворотке
близки к нормальным значениям (менее 300 мкг/л). В ряде случаев
лучший эффект достигается при постепенном (в течение 24 ч)
введении при помощи инфузатора. Больным, у которых количество
накапливаемого железа очень велико, следует пользоваться насосом 5-
7 раз в неделю. Для повышения эффективности терапии целесообразно
назначить аскорбиновую кислоту (200 мг/сут.), усиливающую
выведение железа с мочой. Острое отравление железом. Первоначально
промывают желудок, вызывают рвоту, проводят профилактику шока и
борьбу с ацидозом. После отсасывания содержимого желудка и его
промывания, в желудке оставляют 5-10 мг дефероксамина для
связывания неадсорбированного железа в ЖКТ. Для выведения железа,
которое уже абсорбировалось, вводят в/м или в/в. Если у больного
стабильная гемодинамика, то в/м 2 г взрослым и 1 г детям. Если у
больного артериальная гипотензия вводят в/в. Максимальная скорость
в/в введения 15 мг/кг/ч, через 4-6 ч скорость снижается так, чтобы
общая суточная в/в доза в целом не превысила 80 мг/кг (взрослым
пациентам с тяжелой степенью отравления железом допустимо введение
37.1 г дефероксамина в течение 52 ч). Терапию продолжают до тех
пор, пока содержание железа в сыворотке не станет ниже связывающей
активности железа. Во время лечения необходим контроль за
диурезом, так как соединение железа ФО выводится почками. Если
развивается олигурия или анурия, проводят перитонеальный диализ
или гемодиализ для удаления ФО. Терапия пациентов с временной
почечной недостаточностью при повышенном содержании в организме
алюминия. Соединения алюминия и железа поддаются диализу. Больным,
которым проводят гемодиализ или гемофильтрацию, вводят
дефероксамин в дозе 1-4 г/нед. Больным с умеренным количеством
избыточного алюминия (без одновременного повышенного содержания
железа) в течение последних 2 ч каждого третьего диализа вводят
в/в по 1 г, что вызывает адекватное повышение содержания алюминия
в сыворотке и приводит к повышенному выведению в диализате. У
больных с большим избыточным накоплением алюминия определяют
содержание алюминия в плазме до и после введения дефероксамина и,
таким образом, подбирают наименьшую эффективную дозу. Больным,
постоянно получающим амбулаторно перитонеальный диализ (CAPD) или
цикличный перитонеальный диализ (CCPD), дефероксамин вводят в/м,
в/в медленно, п/к или интраперитонеально, 1-2 раза в неделю по 1-
1.5 г (т.к. содержание алюминия в сыворотке у этих больных
снижается очень медленно). Дефероксаминовая проба. После в/м
введения больным с нормальной функцией почек 500 мг в течение 6 ч
собирают мочу и определяют содержание в ней железа. Выведение 1-
1.5 мг (18-27 мкмоль) железа свидетельствует о том, что его
содержание превышает норму. Дефероксамин - проба больным с
терминальной почечной недостаточностью: определяют содержание
железа и алюминия в сыворотке до и после введения дефероксамина
(для определения повышенного содержания железа вводят 500 мг в/м
или в/в, для определения повышенного содержания алюминия 1 г в/в).
Непрерывное повышение содержания железа и/или алюминия в сыворотке
в последующие часы свидетельствует о повышенном содержании
металлов.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, раздражение в месте
введения, снижение АД, нарушения ритма, коллапс, головокружение,
эпилептиформные припадки, судороги икроножных мышц, тошнота,
диарея, почечная или печеночная недостаточность, тромбоцитопения.
При длительном применении снижение остроты зрения, нарушения
периферического и сумеречного зрения, цветовосприятия, помутнение
хрусталика, катаракта, снижение слуха (в диапазоне высоких
частот). Передозировка: снижение АД, коллапс, тахикардия,
желудочно - кишечные расстройства. Лечение: специфического
антидота нет, выводится в ходе диализа.
Особые указания. Для парентеральном введении используют 10%
раствор для инъекций, который может быть разведен натрия хлоридом,
глюкозой; следует вводить только прозрачные растворы. Раствор
нельзя хранить при комнатной температуре более 24 ч, растворенный
дефероксамин можно добавлять к жидкости для диализа и вводить
интраперитонеально пациентам, получающим CAPD и CCPD. У пациентов
с повышенным содержанием железа, на фоне терапии дефероксамином
могут развиться инфекционные заболевания (включая сепсис),
вызванные Yersinia entrerocolitica и Yersinia pseudotuberculosis.
Если во время терапии повышается температура и появляются симптомы
энтерита или энтероколита, разлитая боль в брюшной полости,
фарингит, то лечение временно прекращают и начинают
антибактериальную терапию. До начала и во время терапии
дефероксамином необходимо проводить обследование слуха и зрения. У
пациентов с энцефалопатией, вызванной избытком алюминия,
дефероксамин может обострить неврологические расстройства
(эпиприпадки из-за резкого увеличения количества циркулирующего
алюминия). Предварительная терапия клоназепамом может предупредить
неврологические расстройства. При выведении соединений железа моча
может окрашиваться в красно - коричневый цвет.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с гепарином.
Производные фенотиазина при совместном применении приводят к
временной дезориентации. Аскорбиновая кислота в дозе 150-250
мг/сут. усиливает выведение соединений железа; более высокие дозы
не вызывают дополнительного выведения соединений железа;
аскорбиновая кислота в дозе более 500 мг/сут. вызывает ухудшение
сердечной деятельности.
Джозамицин
Химическое название. 3-Ацетат-4В-(3-метилбутаноат)лейкомицин V.
Фармакологическое действие. Антибиотик из группы макролидов,
действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, включающий
грамположительные аэробные микроорганизмы (Staphylococcus spp.,
продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus
spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae);
грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae,
Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella spp.),
Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Ricketsia spp. Не
индуцирует возникновение резистентности.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из ЖКТ. Хорошо проникает
в ткани и органы, особенно в легкие, кожу, костную ткань, слюну,
мокроту. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме
крови в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания, вызванные
чувствительными микроорганизмами: средний отит, синусит,
тонзиллит, фарингит, ларингит, дифтерия (в комплексной терапии с
дифтерийным антитоксином), коклюш, бронхит, бронхопневмония,
пневмония, бронхоэктатическая болезнь, орнитоз, пситтакоз,
гингивит, периодонтит, угри вульгарные, лимфангиит, лимфаденит,
паховая лимфогранулема, простатит, уретрит, инфекции ран,
пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа, гонорея, сифилис,
скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину), дизентерия,
дакриоцистит, блефарит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность; недоношенность детей; беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет в
суточной дозе 1-2 г (сироп, таблетки) 3 раза в сутки (первая доза
должна быть не менее 1 г) между приемами пищи, таблетки запивают
небольшим количеством жидкости, проглатывают целиком. Детям до 14
лет суспензию из расчета 30-50 мг/кг/сут., 3 раза в день; до 1
года по 75-150 мг, до 6 лет по 150-300 мг. Суспензию необходимо
встряхивать перед употреблением. Продолжительность лечения при
стафилококковой инфекции не менее 10 дней, при лечении угрей до 4
нед.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, изжога, рвота, метеоризм,
диарея, аллергические реакции (крапивница), повышение активности
"печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Особые указания. Больные сахарным диабетом должны учитывать,
что в 5 мл суспензии содержится 3.25 г глюкозы.
Взаимодействие. Замедляет выведение теофиллина, повышает
содержание циклоспорина в плазме крови; усиливает
вазоконстрикторное действие алкалоидов спорыньи. Линкомицин
ослабляет эффективность. Не совместим с терфенадином, астемизолом,
пенициллинами, цефалоспоринами.
Диа-Активанад-Н
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
восполняющий потребность организма в витаминах группы В и С
(витамины входят в состав дрожжевого и печеночного экстрактов).
Стимулирует кроветворение, улучшает обменные процессы в ЦНС,
нервной, мышечной и других тканях, в коже. Оказывает
общетонизирующее и антистрессовое действие, повышает устойчивость
организма к инфекциям. Входящий в состав кофеин стимулирует ЦНС,
улучшает психическую и физическую работоспособность, расширяет
сосуды почек, кожи и сердца, в рекомендуемых дозах не влияет на
АД.
Показания. Сахарный диабет; астенический синдром,
реконвалесценция (после длительных заболеваний, хирургических
операций, родов, кровопотерь); умственное или физическое
перенапряжение.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. В период выздоровления: в течение 1
нед. 15 мл сока 3-4 раза в сутки, 2 нед. 15 мл 2-3 раза в сутки, 3
нед. 15 мл 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Потливость, тахикардия, аллергические реакции
(зуд, крапивница).
Особые указания. Не содержит углеводов, для усвоения которых
требуется инсулин (в 15 мл сиропа содержится 4.7 г сорбита в
качестве заменителя сахара с калорийностью 81 кДж 19 ккал).
Содержит 11 об.% этанола и должен с осторожностью использоваться у
больных с заболеваниями печени, при алкоголизме, эпилепсии,
повреждениях головного мозга и у детей. При заболеваниях желудка и
желчных путей предпочтителен прием после еды. При склонности к
бессоннице последнюю дозу целесообразно принимать в первые
послеполуденные часы.
Диазепам
Химическое название. 7-Хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4
-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство
(транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно -
снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее
действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения
чувствительности ГАМК - рецепторов к медиатору в результате
стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость
подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические
спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в
уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха,
беспокойства; седативный эффект в отношении симптоматики
невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную
симптоматику психотического генеза (острые бредовые,
галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет,
редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых
расстройств.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. При пероральном приеме
всасывается около 75% препарата, после в/м введения активное
вещество абсорбируется полностью, но не быстрее, чем после приема
внутрь; время наступления максимальной концентрации в плазме крови
60-90 мин.; равновесная концентрация достигается при постоянном
приеме через 1-2 нед. Связь с белками плазмы 98%. Метаболизируется
в печени 98-99% в фармакологически активные производные
нордиазепам, гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его
метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры,
обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих
1/10 части концентраций в плазме крови. В виде глюкуронидов
метаболиты выделяются с мочой (около 70%). С мочой в неизмененном
виде выделяется 1-2%. Выведение имеет двухфазный характер: за
первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т1/2- 3
ч), следует продолжительная фаза (Т1/2- 48 ч). Т1/2 может
удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого
возраста и у больных с печеночно - почечной недостаточностью.
Показания. Абстинентный алкогольный синдром: тревожность,
нервное напряжение, беспокойство (и/или вегетативные эквиваленты
этих нарушений); психоневроз, транзиторные реактивные состояния;
психоз и органические заболевания ЦНС (в составе комбинированной
терапии в качестве дополнительного средства); бессонница; спазм
скелетных мышц при местной травме; спастические состояния,
связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный
паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический
пельвиспондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз,
сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный
синдром, стенокардия, артериальная гипертензия (в составе
комплексной терапии); психосоматические расстройства в акушерстве
и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства,
токсикоз беременности; эпилептический статус; столбняк; экзема и
др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью. Для
парентерального введения: премедикация перед наркозом; в качестве
компонента комбинированного наркоза; инфаркт миокарда (в составе
комплексной терапии); двигательное возбуждение различной этиологии
в неврологии и психиатрии; параноидально-галлюцинаторные
состояния; эпилептический статус; облегчение родовой деятельности;
преждевременные роды; преждевременная отслоение плаценты.
Противопоказания. Гиперчувствительность; миастения;
суицидальная наклонность; алкогольная зависимость (в анамнезе,
кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость; гиперкапния;
период лактации, острый приступ глаукомы, церебральные и
спинальные атаксии, гепатит, ночное апноэ, беременность (I и III
триместр).
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, в зависимости
от состояния больного, клинической картины заболевания,
чувствительности к препарату. Психиатрия: при неврозах,
истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории
различного генеза, фобиях, алкогольном абстинентном синдроме по 5-
10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть
увеличена до 60 мг/сут. Пожилым, ослабленным больным, а также
пациентам с атеросклерозом в начале лечения внутрь, по 2 мг 2 раза
в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального
эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2
раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером. Неврология:
спастические состояния центрального происхождения при
дегенеративных неврологических заболеваниях внутрь, по 5-10 мг 2-3
раза в сутки. Кардиология и ревматология: стенокардия по 2-5 мг 2-
3 раза в сутки; артериальная гипертензия по 2-5 мг 2-3 раза в
сутки, вертебральный синдром при постельном режиме по 10 мг 4 раза
в сутки; как дополнительное средство в физиотерапии при
ревматическом пельвиспондилите, прогрессирующем хроническом
полиартрите, артрозах по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе
комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза 10 мг в/м,
затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае
дефибрилляции 10-30 мг в/в, медленно (отдельными дозами);
спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный
синдром начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в
сутки. Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства,
климактерические и менструальные расстройства, токсикоз
беременности по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия начальная
доза 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки;
эклампсия во время криза в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в
струйно или капельно, не более 100 мг/сут. С целью облегчения
родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца в/м
20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке
плаценты в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же
дозы повторяют; поддерживающие дозы от 10 мг 4 раза до 20 мг 3
раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение
проводят без перерывов до созревания плода. Анестезиология,
хирургия: премедикация накануне операции, вечером 10-20 мг внутрь;
подготовка к операции за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым 10-
20 мг, детям 2.5-10 мг; в начале анестезии в/в 0.2-0.5 мг/кг; для
кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и
лечебных вмешательствах в терапии и хирургии в/в взрослым 10-30
мг, детям 0.1-0.2 мг/кг. Педиатрия: психосоматические и реактивные
расстройства, спастические состояния центрального происхождения
назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и
медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой
больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема,
причем основная, самая большая доза принимается вечером):
новорожденные, начиная с 5-й недели жизни 0.5-2 мг, дети 1-6 лет 1-
6 мг, 6-14 лет 6-10 мг. Пациентам пожилого и старческого возраста
лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых,
постепенно повышая ее в зависимости от достигнутого эффекта и
переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в
начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до
исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием. При
двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в
сутки. При травматических поражениях спинного мозга,
сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее в/м взрослым в
начальной дозе 10-20 мг, детям 2-10 мг. При эпилептическом статусе
в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости 20
мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения
(не более 4 мл), разводят в 5-10% растворе глюкозы или в 0.9%
растворе натрия хлорида. Во избежание выпадения препарата в осадок
следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро
и тщательно перемешивать полученный раствор. Дпя купирования
выраженного мышечного спазма в/в однократно или двукратно 10 мг.
Столбняк: начальная доза 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или
в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут.
Побочные эффекты. Вялость, сонливость, мышечная слабость;
притупление эмоций, снижение внимания, атаксия; спутанность
сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия,
головная боль, тремор, головокружение; острое возбуждение,
тревожность, нарушения сна, галлюцинации (парадоксальные реакции),
запоры, тошнота, сухость во рту, гиперсаливация; повышение
активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха, лекарственная
зависимость; повышение или снижение либидо, недержание мочи,
кожная сыпь. При парентеральном введении снижение АД; нарушение
функции внешнего дыхания, икота. При применении в акушерстве у
доношенных и недоношенных детей мышечная гипотензия, гипотермия,
диспноэ. Передозировка: парадоксальное возбуждение; кома,
арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ.
Лечение: ИВЛ, промывание желудка. В качестве специфического
антидота используют антагонист бензодиазепинов флумазенил.
Контроль за функцией дыхательной, сердечно - сосудистой системы.
Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания. Следует отменить при развитии парадоксальных
реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна,
галлюцинации), избегать употребления этанола, воздерживаться от
занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и
быстрых физических и психических реакций. Риск формирования
лекарственной зависимости возрастает при использовании больших
доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее
злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами. В случае
развития зависимости резкая отмена препарата сопровождается
синдромом отмены (головные и мышечные боли, тревожность,
напряженность, беспокойство, спутанность сознания,
раздражительность; в тяжелых случаях дереализация,
деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая
и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические
припадки).
Взаимодействие. Усиливает седативное действие седативных и
антипсихотических средств, антидепрессантов, анальгетиков,
анестезирующих средств, миорелаксантов. Ингибиторы микросомального
окисления удлиняют Т1/2 и усиливают действие.
Диазоксид
Фармакологическое действие. Периферический артериолярный
вазодилататор миотропного действия. Расширяет преимущественно
резистивные сосуды, активирует калиевые каналы, вызывает выход
ионов калия и гиперполяризацию мембраны гладкомышечных клеток
сосудов, нарушает функцию потенциалзависимых кальциевых каналов и
снижает поступление внутрь клеток ионов кальция. При в/в введении
вызывает быстрое снижение систолического и диастолического
давления, не сопровождающееся явлениями ортостатической
гипотензии. Приводит к задержке натрия и воды. Оказывает сильное
релаксирующее действие на ЖКТ и матку. Снижает клубочковую
фильтрацию и тормозит экскрецию мочевой кислоты в канальцах почек.
Фармакокинетика. При в/в введении Cmax через 2-5 ч. Связь с
белками крови 90%. Метаболизируется в печени (до 60%), экскреция с
мочой. Т1/2 28 ч.
Показания. Гипертонический криз (в т.ч. с развитием острой
энцефалопатии и эклампсии, на фоне острого гломерулонефрита).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острое нарушение
мозгового кровообращения, острая стадия инфаркта миокарда, период
родов.
Режим дозирования. В/в струйно, в неразведенном виде, по 1-3
мг/кг. Максимальная разовая доза 150 мг. При отсутствии эффекта
повторное введение в той же дозе через 5-15 мин.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, гиперемия
кожи, задержка натрия и воды в организме, гипергликемия,
гиперурикемия, снижение АД, коллапс, тахикардия, ишемия сердца
и/или мозга, спутанность сознания, аллергические реакции.
Особые указания. При сахарном диабете требуется коррекция
противодиабетической терапии.
Дианил
Фармакологическое действие. Дезинтоксикационное средство.
Регулирует водно - электролитный баланс. Гиперосмолярный по
отношению к плазме раствор способствует фильтрации жидкости из
плазмы в брюшную полость и электролитов в плазму.
Показания. Почечная недостаточность, задержка жидкости в
организме, нарушение водно - электролитного обмена, интоксикация
ксенобиотиками, гиперкалиемия.
Противопоказания. Острые инфекционные заболевания.
Хирургические заболевания ЖКТ.
Режим дозирования. Внутрибрюшинно. Частота сеансов диализа,
объем раствора на сеанс, продолжительность пребывания раствора в
брюшной полости и длительность диализа определяются индивидуально.
В среднем рекомендуется проведение 3-5 сеансов диализа в сутки с
использованием 1500-2000 мл на один сеанс.
Побочные эффекты. Боль в животе, кровотечения, перитонит,
кишечная непроходимость, нарушение водно - электролитного обмена,
гипо- или гиперволемия, повышение АД, снижение АД, нарушение КОС,
судороги.
Особые указания. Необходимо контролировать водный баланс и
массу тела больного (гипер- или гипогидратация могут приводить к
застойной сердечной недостаточности, снижению ОЦК и шоку),
периодически оценивать биохимические и гематологические
показатели, содержание кальция, магния и бикарбоната. Не следует
применять для диализа 5 л и более раствора за одну процедуру.
Нельзя применять раствор при обнаружении протечек. Необходимо
соблюдать условия асептики. Рекомендуется выбирать раствор с
наименьшей необходимой осмолярностью для профилактики
дегидратации, гиповолемии и сведения к минимуму потерь белка.
Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется
без явной необходимости.
Взаимодействие. Усиливает аритмогенное действие сердечных
гликозидов; коррекция электролитного баланса диализом может
обострять дигиталисную интоксикацию. Совместим с гепарином.
Дианил ПД4с глюкозой
Фармакологическое действие. Раствор для перитонеального
диализа; оказывает дезинтоксикационное действие.
Показания. Перитонеальный диализ.
Режим дозирования. Внутрибрюшинно, 3-5 сеансов диализа в сутки
с использованием 1500-2000 мл растрора на 1 сеанс.
Диброспидия хлорид
Химическое название. 3,12-Бис(3-бромпропионил)-3,12-диаза-6,9 -
диазониадиспиро[5.2.5.2] гексадекан дихлорид.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
алкилирующее соединение. За счет наличия в молекуле нуклеофильных
групп, алкилируют соответствующие центры аминокислот, белков,
нуклеотидов, нуклеиновых кислот (остатки фосфорной кислоты) и,
образуя ковалентные связи, вызывают разрыв нуклеотидных связей и
полимерных цепей.
Фармакокинетика. Связь с белком 50%. Подвергается
биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.
Экскретируется, в основном, почками. Хорошо проникает в различные
органы и ткани, в т.ч. через плаценту.
Показания. Острый лейкоз, неходжкинская лимфома, рак гортани,
кожный ретикулез, грибовидный микоз.
Противопоказания. Терминальная стадия болезни, печеночная и/или
почечная недостаточность, сердечная недостаточность, лейкопения,
тромбоцитопения.
Режим дозирования. В/в или в/м по схеме. Раствор для инъекций
готовят ex tempore путем растворения содержимого ампулы в
изотоническом растворе натрия хлорида. При острых лейкозах в
сочетании с карминомицином, винкристином, L-аспарагиназой в дозе
200-800 мг/сут. (в зависимости от числа лейкоцитов в
периферической крови). Средняя доза 500 мг/сут., курсовая доза 10-
15 г. При превышении суточной дозы в 500 мг вводят за 2 раза
равными частями. Длительность курса комбинированной терапии 7-14
дней. Перерыв между курсами 10-14 дней; рекомендуется проводить не
менее 2 курсов. При других злокачественных опухолях назначают по
500 мг ежедневно в течение 10-30 дней. Курсы лечения можно
повторить через 1.5-2 мес.
Побочные эффекты. Парестезии (в области лица, носогубного
треугольника), лейкопения, тромбоцитопения, тахикардия,
загрудинная боль.
Особые указания. Может использоваться как в моно-, так и в
комбинированной терапии, включая лучевое воздействие и оперативное
вмешательство.
Дигален - нео
Фармакологическое действие. Кардиотоническое средство.
Новогаленовый препарат из листьев наперстянки ржавой. Увеличивает
силу и скорость сердечных сокращений, удлиняет диастолу, замедляет
AV проводимость. Урежает ЧСС. Увеличивает диурез; уменьшает
одышку, отеки.
Показания. Сердечная недостаточность; мерцательная тахиаритмия,
трепетание предсердий.
Противопоказания. Гликозидная интоксикация,
гиперчувствительность. Брадикардия, AV блокада (I-II ст),
изолированный митральный стеноз (на фоне мерцательной нормокардии
или синусового ритма), острый инфаркт миокарда, нестабильная
стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, желудочковая
экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Режим дозирования. Внутрь, по 10-15 капель 2-3 раза в день. Под
кожу вводят взрослым: 0.5-1 мл 1-2 раза в день, детям до 1 года по
0.05-0.1 мл, от 2 до 5 лет по 0.25- 0.4 мл, от 6 до 12 лет по 0.4-
0.75 мл. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0.65 мл (20
капель), суточная 1.95 мл (60 капель); под кожу: разовая 1 мл,
суточная 3 мл.
Побочные эффекты. Брадикардия, AV блокада, аритмии, анорексия,
тошнота, рвота, головная боль, слабость, головокружение;
депрессия, нарушения сна, эйфория, делириозный психоз;
гинекомастия. При передозировке слабость, тошнота, рвота, скотома,
макро- и микропсия, экстрасистолия, корытообразная депрессия
сегмента ST. Лечение: отмена препарата, введение препаратов калия.
Взаимодействие. Концентрацию в крови повышают верапамил,
хинидин, спиронолактон, кордарон. Абсорбцию из ЖКТ снижают
антациды, колестирамин, тетрациклины, слабительные средства.
Дигидрокверцетин*
Фармакологическое действие. Антиоксидантное средство, оказывает
дезинтоксикационное, гепатопротекторное, радиопротекторное и
противоотечное действие; стимулирует процессы регенерации
слизистой оболочки желудка.
Показания. Заболевания дыхательных путей: пневмония,
хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (фаза
обострения); ИБС (нестабильная стенокардия), предсердные аритмии
(в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в остром периоде заболевания по 0.04
г 4 раза в сутки, в реконвалесценции по 0.02 г 4 раза в сутки.
Курс лечения 3-4 нед.
Дигидрокодеин
Химическое название. (5альфа,6альфа)-4,5-эпокси-3метокси-17 -
метилморфинан-6-ол (в виде фосфата или тартрата).
Фармакологическое действие. Анальгетик длительного действия.
Оказывает анальгетическое и противокашлевое действие, способствует
высвобождению гистамина. При приеме одной таблетки обезболивающий
эффект развивается через 2-4 ч и продолжается в течение 12 ч.
Показания. Болевой синдром (переломы, травмы, ожоги,
злокачественные опухоли).
Противопоказания. Гиперчувствительность, обструктивные
заболевания легких, бронхиальная астма, детский возраст (до 12
лет), период лактации, черепно - мозговая гипертензия, черепно -
мозговая травма (в анамнезе), угнетение дыхательного центра (в
т.ч. ночным апноэ), одновременный прием ингибиторов МАО.
Режим дозирования. Взрослым и детям старше 12 лет 60-120 мг
каждые 12 ч. При недостаточной выраженности анальгетического
эффекта дозу увеличивают. Максимальная доза 240 мг/сут. Пациентам
пожилого возраста, больным с печеночно - почечной
недостаточностью, гипотиреозом дозы следует уменьшить. Таблетки
проглатывают целиком, не разжевывая.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, повышенная
утомляемость, тошнота, рвота; снижение способности к концентрации
внимания, анорексия, запоры, задержка мочи. Передозировка:
брадикардия, снижение АД, гипотермия, беспокойство, сухость во
рту, миоз, мышечная ригидность; судороги (особенно у детей),
галлюцинации. В тяжелых случаях остановка дыхания, кома. Лечение:
промывание желудка; проведение интенсивной терапии, направленной
на восстановление дыхания и поддержание АД. Налоксон в/в, в/в
капельно, в/м или п/к в разовой дозе 0.4-2 мг, повторно через 2-3
мин. (до достижения суммарной дозы 10 мг).
Особые указания. При лечении не рекомендуется заниматься
потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций, не следует употреблять
этанол.
Дигидрострептомицин
Химическое название. Дигидрострептомицина пара-аминосалицилат.
Фармакологическое действие. Антибактериальное бактерицидное
средство из группы аминогликозидов. Обладает широким спектром
действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis,
большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli,
Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp.,
Haemophilus influenzae, палочка Фридлендера, Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella
tularensis, Yersinia pestis). Менее активен в отношении
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Enterobacter
spp. Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах
крепких кислот и щелочей при нагревании. Устойчивость
микроорганизмов развивается медленнее, чем к стрептомицину и ПАСК.
Показания. Туберкулез (любой локализации), менингит, пневмония
(неспецифическая), перитонит, плеврит, инфекции мочевыводящих
путей, эндокардит, гонорея, коклюш, туляремия, бруцеллез, чума.
Противопоказания. Гиперчувствительность, органические поражения
VIII пары черепно - мозговых нервов, облитерирующий эндартериит,
миастения, сердечная недостаточность II-III ст, почечная
недостаточность, нарушение мозгового кровообращения.
Режим дозирования. В/м, внутрь, в свищевые ходы и плевральную
полость. Разовая доза для взрослых при в/м введении 1 г/сут.
однократно; при плохой переносимости вводят по 0.5 г/сут. с
дополнительным приемом ПАСК (6 г/сут.) внутрь. Детям до 1 года по
0.1 г/сут., 1-3 лет 0.2-0.25 г/сут., 3-7 лет 0.25-0.3 г/сут., 7-2
лет 0.3-0.5 г/сут. В свищевые ходы и плевральную полость вводят по
0.25-0.5 г, растворив в 2-3 мл 0.25-0.5% раствора новокаина, 0.9%
раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.
Побочные эффекты. Нефротоксичность, ототоксичность,
вестибулярные и лабиринтные нарушения, аллергические реакции,
диарея, тахикардия, головная боль, головокружение.
Взаимодействие. Усиливает нефро- и ототоксичное действие других
препаратов.
Дигидротахистерол
Химическое название. (3бета,5Е,7Е,10альфа,22Е)-9,10 -
Секоэргоста-5,7,22-триен-3-ол.
Фармакологическое действие. По химическому строению и механизму
действия близок к витамину D2. При гипофункции паращитовидных
желез повышает концентрацию кальция в плазме крови за счет
увеличения его абсорбции в кишечнике и усиления мобилизации из
костной ткани. Увеличивает экскрецию неорганического фосфора
почками.
Показания. Гипопаратиреоз (идиопатический и послеоперационный),
псевдопаратиреоидизм, первичный гипофосфатемический рахит,
почечная остеодистрофия, тетания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия,
гипервитаминоз D, отравление двуокисью углерода, беременность,
период лактации.
Режим дозирования. Индивидуальный, в зависимости от содержания
кальция и фосфора в крови. Внутрь, во время или после еды, по 0.5
мг 3 раза в сутки ежедневно, в тяжелых случаях при устойчивом
снижении содержания кальция в крови по 0.75 мг 3 раза в сутки.
Суточная доза 1.5-2.25 мг. На 7-10 день лечения, при выраженных
сдвигах в содержании кальция и фосфора, переходят на
поддерживающую терапию по 0.5-1.5 мг в день 1-3 раза в неделю.
Побочные эффекты. Гиперкальциемия: анорексия, тошнота, рвота,
абдоминальные боли, полиурия, полидипсия, бледность кожных
покровов, головная боль, ощущение сердцебиения, жажда. При
длительном применении кальциноз миокарда, почек, легких,
деминерализация костей, почечная недостаточность, дискинезия
желчевыводящих путей. Передозировка: слабость, головная боль,
анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, запоры,
головокружение, шум в ушах, атаксия, снижение АД, сонливость,
депрессия, амнезия, дезориентация, галлюцинации, синкопе, кома.
Нефротоксичность (полиурия, полидипсия и альбуминурия). Кальциноз
мягких тканей, миокарда, кровеносных сосудов, почек и легких.
Лечение: отмена лекарственного средства, постельный режим, диета с
низким содержанием кальция, обильное потребление жидкости, прием
слабительных. При выраженной гиперкальциемии в/в введение больших
количеств физиологического раствора, введение фуросемида или
этакриновой кислоты, гемодиализ.
Особые указания. Лечение следует проводить под контролем
содержания кальция и фосфора в крови (до лечения, через 5-7 дней
от начала лечения и затем 1-2 раза в месяц). Действие может
сохраняться до месяца после его отмены.
Взаимодействие. Витамин D, тиазидные диуретики, препараты
кальция, адреностимуляторы, паратиреоидный гормон потенцируют
гиперкальциемию. При одновременном лечении тироксином после отмены
последнего возможно развитие гиперкальциемии. Бета -
адреноблокаторы и БМКК ослабляют эффект.
Дигидроэргокристин
Фармакологическое действие. Дигидрированный алкалоид спорыньи,
блокирует альфа - адренорецепторы, вызывает расширение сосудов и
предупреждает развитие их спазма, снижает ЧСС, ОПСС. Оказывает
слабое серотонинблокирующее и седативное действие.
Показания. Нарушение мозгового кровообращения (артериальная
гипертензия, атеросклероз сосудов головного мозга). Последствия
черепно - мозговой травмы, мигрень; нарушение периферического
кровообращения (в т.ч. болезнь Рейно).
Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженный
атеросклероз, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная
недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия,
беременность.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой, по 0.25-0.5 г 2-3 раза в
день; при необходимости дозу увеличивают до 0.75-1 мг 3 раза в
день. Курс лечения от 2 нед. до 1-2 мес.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, аллергические реакции.
Взаимодействие. Потенцирует действие гипотензивных средств,
непрямых антикоагулянтов; ослабляет действие альфа -
адреностимуляторов.
Дигидроэрготамин
Химическое название. (5'альфа,10альфа)-9,10-Дигидро-12' -
гидрокси-2'-метил-5'-(фенилметил)эрготаман-3',6',18-трион (в виде
мезилата) (5' альфа, 10альфа) 9,10 Дигидро 12' гидрокси 2'метил 5'-
(фенилметил) эрготамин 3',6',18-трион (в виде мезилата).
Фармакологическое действие. Альфа1 - и альфа2 - адреноблокатор.
Снижает тонус артерий, оказывает непосредственное тонизирующее
влияние на периферические вены. Обладает антисеротониновым, альфа
- адреноблокирующим действием. Возбуждает 5-НТ2А и 5-HT1D
рецепторы, расположенные во внутричерепных кровеносных сосудах
головного мозга и твердой мозговой оболочке, вызывает селективное
сужение сонных артерий, снабжающих кровью экстракраниальные и
интракраниальные ткани. Уменьшает фонофобию и фотофобию. По
сравнению с эрготамином, дигидроэрготамин оказывает более сильное
альфа - адреноблокирующее действие и менее выраженное системное
сосудосуживающее действие, обусловленное воздействием на 5-НТ2A
рецепторы.
Фармакокинетика. При интраназальном применении: быстро
всасывается; время достижения C max 45 мин.; биодоступность 40%.
Связь с белками плазмы 93%. Кажущийся объем распределения при
равновесном состоянии 800 л. Общий клиренс 1.5 л/мин. Т1/2 10 ч.
Экскреция преимущественно через кишечник, почками 2%. Проникает
через плацентарный барьер.
Показания. Вазомоторная головная боль, варикозное расширение
вен нижних конечностей, нарушения вегетативной регуляции с
преобладанием тонуса адренергической системы, ортостатическая
гипотензия, атония кишечника, вегетативная лабильность (на фоне
лекарственных средств). Мигрень (острый приступ с аурой или без).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ИБС, стенокардия,
нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, инфаркт
миокарда, артериальная гипертензия, сепсис, печеночная и/или
почечная недостаточность, беременность (I триместр), период
лактации, подростковый возраст (до 16 лет). С осторожностью
облитерирующие заболевания артерий.
Режим дозирования. В/м или п/к, при мигрени рекомендуемая доза
1-3 мг. Интервал между введением 30-60 мин. Для более быстрого
достижения эффекта в/в, максимальная доза 1 мг. Общая недельная
доза не должна превышать 6 мг. Внутрь, для предотвращения мигрени
и вазомоторной головной боли (интермиттирующая терапия) 2.5 мг 2-3
раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная
доза 10 мг. При варикозном расширении вен 15 мг/сут. за 3 приема.
Интраназально: подготовленный спрей рассчитан на 8 впрыскиваний,
каждое содержит 0.5 мг дигидроэрготамина мезилата в 0.125 мл
раствора. При первых признаках приступа мигрени в каждый носовой
ход вводят по 0.5 мг (одно впрыскивание). Дополнительная доза не
ранее, чем через 15 мин. (0.5 мг в один или оба носовых хода).
Максимальная доза для купирования приступа 2 мг. Интервал между
приемами не менее 8 ч. Максимальная суточная доза 4 мг.
Максимальная недельная доза -12 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, головокружение,
сонливость, аритмии, стенокардия. При длительном применении
слабость, спутанность сознания, редкие судороги, гемиплегия.
Ринит, тошнота, рвота, аллергические реакции, "приливы" крови к
коже лица, заложенность носа; парестезии пальцев кистей и стоп,
боль в конечностях, тремор, кардиалгии, тахикардия, спазм сосудов.
Передозировка: сонливость, спутанность сознания, головокружение,
тахикардия, парестезии пальцев рук и ног, тошнота, рвота, не
связанные с мигренью. Лечение: при сосудистом спазме в/в
нитропруссид, фентоламин или дигидралазин, местное применение
тепла. В случае возникновения коронарного спазма нитроглицерин.
Взаимодействие. Потенцирует действие резерпина. Макролидные
антибиотики (олеандомицин, эритромицин, джозамицин), доксициклин,
тетрациклин, допамин, нитроглицерин, вазодилататоры, альфа -
адреноблокаторы, бета - адреностимуляторы усиливают действие.
Альфа - адреностимуляторы, клонидин, вазопрессин ослабляют.
Увеличивает действие резерпина. В отношении сосудосуживающего
эффекта синергидное влияние оказывают сосудосуживающие препараты
(эрготамин, суматриптан, никотин).
Дигидроэрготоксин
Химическое название. Дигидрированное производное суммы
алкалоидов спорыньи группы эрготоксина (эргокристина, эргокорнина,
эргокриптина).
Фармакологическое действие. Дигидрированное производное
алкалоидов спорыньи. Блокирует пре- и постсинаптические альфа -
адренорецепторы и дофаминергические рецепторы, угнетает захват
норэпинефрина, подавляет прессорное действие катехоламинов,
вызывает дилатацию периферических сосудов. Вызывает увеличение
синтеза и высвобождения норэпинефрина, повышает сократимость
миокарда. Уменьшает интенсивность анаэробного метаболизма и
способствует увеличению потребления кислорода тканями мозга,
улучшает внутриклеточный метаболизм функционально поврежденных
нейронов, регулируя обмен АТФ; действует на нейрохимические
процессы при старении мозговой ткани. Проникает через плацентарный
барьер.
Показания. Психоорганический синдром в пожилом возрасте;
облитерирующие заболевания периферических сосудов (нарушения
периферического кровообращения, болезнь и синдром Рейно,
нейрогенные артериальные спазмы, синдром Зудека); болезнь Бюргера;
диабетическая ангиопатия; спазм артерий при тромбозах,
тромбофлебит; варикозный синдром; нарушения мозгового
кровообращения (мигрень, вазомоторная головная боль, атеросклероз
сосудов головного мозга (цереброваскулярная недостаточность);
состояние после инсульта или травматического повреждения головного
мозга; артериальная гипертензия; нарушения кровоснабжения сетчатки
и сосудистой оболочки глаза; ретробульбарный неврит; синдром
Меньера.
Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия,
артериальная гипотензия, ИБС (тяжелое течение).
Режим дозирования. Внутрь, по 1-1.5 мг 3 раза в сутки, при
необходимости по 4.5 мг 1 раз в сутки. В тяжелых случаях возможно
одновременное пероральное и парентеральное введение, при этом доза
для парентерального применения (п/к, в/м, в/в капельно) составляет
до 0.3-0.6 мг. При остром нарушении мозгового кровообращения,
состоянии после апоплексического инсульта и травматического
повреждения головного мозга в течение первых 10-15 дней по 1.5-3
мг/сут. в/в капельно, далее лечение продолжают меньшими дозами.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, анорексия, абдоминальные
боли, нарушение зрения, кожная сыпь, гиперемия слизистой оболочки
носа, заложенность носа, ортостатическая гипотензия.
Особые указания. Быстрое в/в введение может вызвать
ортостатическую гипотензию.
Дигитоксин
Химическое название. (3бета,5бета)-3-(О-2,6-Дидезокси-бета-D -
рибо-гексопиранозил-(1-4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо -
гексапиранозил)-(1-4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окс
и-14-гидроксикард-20(22)-енолид.
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, блокируют
транспортную Na+/K+ АТФ-азу, в результате чего возрастает
содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca++ -
каналов и вхождению Ca++ в кардиомиоцит. Избыток Na+ приводит
также к ускорению выделения Ca++ из саркоплазматического
ретикулума. Повышение концентрации Ca++ приводит к ингибированию
тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на
взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости
сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от
механизма Франка - Старлинга (не зависит от степени
предварительного растяжения миокарда). Систола становится более
короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения
контрактильности миокарда увеличивается ударный и минутный объемы.
Снижаются конечно - систолический и конечно - диастолический
объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит
к сокращению размеров сердца и, таким образом, к снижению
потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный
эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что
позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных
тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии
способствует замедлению ЧСС, удлиняют диастолу, улучшает
внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит
в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию
сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении
автоматизма синусового узла. Большее значение в формировании
отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной
регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией
происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение
тонуса блуждающего нерва в результате рефлекса с рецепторов дуги
аорты и каротидного синуса при повышении сердечного выброса;
снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как
следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более
полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и
гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение
рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой
системы (в ответ на увеличение сердечного выброса). Положительный
батмотропный эффект (повышение возбудимости) проявляется при
назначении субтоксических и токсических доз. Оказывает прямое
вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в
случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В
то же время, косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на
повышение сердечного выброса и снижение излишней симпатической
стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над
прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается
ОПСС.
Фармакокинетика. Абсорбция 90-100%, связь с белком 90-97%,
метаболизируется в печени, Т1/2 168-192 ч. Биодоступность 90-100%.
Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет
отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью
фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови.
Попадая с желчью в кишечник, вновь подвергается почти полной
абсорбции, а поступая в просвет нефрона путем клубочковой
фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде, он
реабсорбируется.
Показания. Сердечная недостаточность; мерцательная тахиаритмия;
трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания
предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения
импульсов через AV узел), наджелудочковая тахикардия.
Противопоказания. Абсолютные: гиперчувствительность,
гликозидная интоксикация (в любом проявлении). Относительные:
желудочковая пароксизмальная тахикардия, нестабильные
прогрессирующие AV блокада, сердечная астма у больных c митральным
стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной
аритмии), ИГСС, синдром WPW.
Режим дозирования. В процессе лечения выделяют два периода:
период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей
терапии. В период начальной дигитализации происходит постепенное
насыщение организма сердечным гликозидом до достижения
оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей
дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и
суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню
дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения
гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной
получил ИНД. Внутрь, в первые дни по 0.6-1 мг/сут. (в зависимости
от выбранного темпа дигитализации) за 4 приема. Поддерживающая
доза индивидуальна, обычно 0.05-0.1 мг/сут. Терапевтический эффект
сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД.
Превышение ее на 50% обычно приводит к развитию интоксикации.
Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии
органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет
среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при
которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства
больных без появления токсических симптомов. Максимально
переносимая доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации)
индивидуальная максимально переносимая доза может превышать
среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше. ИНД
колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное
снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у
больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей
декомпенсацией, при инфаркте миокарда, легочном сердце. У этих
больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические
проявления положительного инотропного действия сердечных
гликозидов. Коэффициент элиминации дигитоксина 7%; СНД 2 мг;
средняя поддерживающая доза 0.15 мг.
Побочные эффекты. Дигиталисная интоксикация: со стороны
сердечно - сосудистой системы желудочковая пароксизмальная
тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия,
политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия,
синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и трепетание
предсердий, AV блокада; со стороны ЖКТ анорексия, тошнота, рвота,
диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника; со стороны органов
зрения окрашивание видимых предметов в желто - зеленый цвет,
мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения,
восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; со
стороны ЦНС нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит,
радикулит, маниакально - депрессивный синдром, парестезии.
Аллергические реакции; тромбоцитопеническая пурпура, носовые
кровотечения, петехии, гинекомастия. Лечение интоксикации: отмена
сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела
к дигоксину), симптоматическая терапия. В качестве
антиаритмических препаратов используют препараты I класса
(лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии в/в калия хлорид (6-8
г/сут. из расчета 1-1.5 г на 0.5 л изотонического раствора глюкозы
и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно в течение 3 ч). При выраженной
брадикардии, AV блокаде м-холиноблокаторы. Бета -
адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления
аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной
блокаде с приступами Морганьи - Эдамс - Стокса показана временная
электрокардиостимуляция.
Особые указания. При субаортальном стенозе (обструкция
выходного тракта левого желудочка асимметрически
гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение
дигитоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При
выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная
недостаточность развивается вследствие снижения диастолического
наполнения левого желудочка. Дигитоксин, увеличивая сократимость
миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления
в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких
или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с
митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при
присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии
мерцательной тахиаритмии. У больных с AV блокадой II ст назначение
сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию
приступа Морганьи - Эдамс - Стокса. Назначение сердечных
гликозидов при AV блокаде I ст требует осторожности, частого
контроля ЭКГ, а в ряде случаев фармакологической профилактики
средствами, улучшающими AV проводимость. Дигитоксин при синдроме
WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов
через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым,
провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Следует исключить
ношение контактных линз. В качестве одного из методов контроля за
содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов
используют мониторирование их плазменной концентрации.
Терапевтические концентрации дигитоксина в крови в большинстве
случаев не превышают 2 нг/мл, а токсические составляют более 2.5
нг/мл. Особенно важное значение это имеет в тех случаях, когда
приходится решать вопрос о целесообразности назначения сердечных
гликозидов в дозах, превышающих средние.
Взаимодействие. Снижение биодоступности: активированный уголь,
антациды, вяжущие средства, каолин, сульфасалазин, колестирамин
(связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление
моторики ЖКТ). Увеличение биодоступности: антибиотики широкого
спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение
разрушения в ЖКТ). Бета - адреноблокаторы и верапамил усиление
выраженности отрицательного инотропного действия. Снижение
эффективности барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин
(увеличение интенсивность метаболизма). Хинидин, метилдопа,
спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови
вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными
канальцами почек. ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные
диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли кальция
(особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных
гликозидов.
Дигоксин
Химическое название. (3бета,5бета,12бета)-3-(О-2,6-Дидезокси -
бета-D-рибо-гексапиранозил-(1-4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо -
гексапиранозил-(1-4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гекс апиранозил)
окси-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид.
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, блокирует
транспортную Na+/K+ АТФ-азу, в результате чего возрастает
содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca++ -
каналов и вхождению Ca++ в кардиомиоцит. Избыток Na+ приводит
также к ускорению выделения Ca++ из саркоплазматического
ретикулума. Повышение концентрации Ca++ приводит к ингибированию
тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на
взаимодействие актина и миозина. Положительный батмотропный эффект
проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.
Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по
механизму, отличному от механизма Франка - Старлинга (не зависит
от степени предварительного растяжения миокарда). Систола
становится более короткой и энергетически экономичной. В
результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается
ударный и минутный объемы. Снижаются конечно - систолический и
конечно - диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением
тонуса миокарда, приводит к сокращению размеров сердца и, таким
образом, к снижению потребности миокарда в кислороде.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении
рефрактерности AV узла, что позволяет использовать при пароксизмах
суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной
тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу,
улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС
происходит в результате прямого и опосредованного действия на
регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении
автоматизма синусового узла. Большее значение в формировании
отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной
регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией
происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение
тонуса блуждающего нерва в результате рефлекса с рецепторов дуги
аорты и каротидного синуса при повышении сердечного выброса;
снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как
следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более
полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и
гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение
рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой
системы (в ответ на увеличение сердечного выброса). Оказывает
прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко
проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное
действие. В то же время, косвенный вазодилатирующий эффект (в
ответ на повышение сердечного выброса и снижение излишней
симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило,
превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате
чего снижается ОПСС.
Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном приеме вариабельна,
зависит от моторики ЖКТ, от лекарственной формы, от сопутствующего
приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными
средствами. Биодоступность различных лекарственных форм дигоксина
(биодоступность, начало, максимум действия соответственно):
таблетки 60-80%, 0.5-2 ч, 2-6 ч; эликсир 70-85%, 0.5-2 ч, 2-6 ч;
в/м инъекции 70-85%, 0.5-2 ч, 2-6 ч; в/в инъекции 100%, 5-30 мин.,
1-4 ч; капсулы 90-100%, 0.5-2 ч, 2-6 ч. При нормальной кислотности
желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина,
при гиперацидных состояниях может разрушиться большее его
количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция
в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность препаратов
максимальная, при усиленной перистальтике минимальная. Способность
накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие
корреляции в начале лечения между выраженностью
фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови.
Т1/2 30-40 ч. При в/в введении 50-70% дигоксина выводится почками
в неизмененном виде. Интенсивность почечного выведения
определяется величиной гломерулярной фильтрации. При пероральном
приеме интенсивность метаболизма возрастает. При незначительной
почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина
компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных
соединений. При печеночной недостаточности компенсация происходит
за счет усиления почечного выведения дигоксина. Оптимальная
концентрация дигоксина в плазме крови через 6 ч после введения
составляет 1-2 нг/мл, более высокие концентрации токсические.
Показания. Сердечная недостаточность; мерцательная тахиаритмия;
трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания
предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения
импульсов через AV узел), наджелудочковая тахикардия.
Противопоказания. Абсолютные: гиперчувствительность,
гликозидная интоксикация (в любом проявлении). Относительные:
желудочковая пароксизмальная тахикардия, нестабильные
прогрессирующие AV блокада, сердечная астма у больных c митральным
стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной
аритмии), ИГСС, синдром WPW.
Режим дозирования. В процессе лечения выделяют два периода:
период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей
терапии. В период начальной дигитализации происходит постепенное
насыщение организма сердечным гликозидом до достижения
оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей
дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и
суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню
дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения
гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной
получил ИНД. Внутрь, в первые дни по 0.6-1 мг/сут. (в зависимости
от выбранного темпа дигитализации) за 4 приема. Поддерживающая
доза индивидуальна, обычно составляет 0.05-0.1 мг/сут.
Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме
находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно
обуславливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД
больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за
элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД).
Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный
терапевтический эффект у большинства больных без появления
токсических симптомов. Максимально переносимая больным доза
сердечного гликозида (без явлений интоксикации) индивидуальная
максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую
дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до
200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной
максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым
поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте
миокарда, легочном сердце. У этих больных признаки интоксикации
развиваются раньше, чем клинические проявления положительного
инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации
дигоксина 20%; СНД 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) 0.6 мг.
При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь, по 0.25 мг 4
раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении
требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения.
Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут. Затем переводят
пациента на поддерживающую дозу, которая составляет 0.25-0.5
мг/сут. при назначении внутрь и 0.125-0.25 мг при в/в введении.
При медленной дигитализации лечение сразу начинают с
поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг/сут. в 1 или 2 приема).
Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства
больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным
гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в
медленном темпе. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях
вводят в/в струйно, 1-4 мл 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл
20% раствора глюкозы. Для в/в капельного введения ту же дозу
разводят в 100-200 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия
хлорида. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту
дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации
или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая
доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг в сутки. При нарушении
выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина:
при КК 50-80 мл/мин. средняя поддерживающая доза составляет 50% от
средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек;
при КК менее 10 мл/мин. 25% от обычной дозы.
Побочные эффекты. Дигиталисная интоксикация: со стороны
сердечно - сосудистой системы желудочковая пароксизмальная
тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия,
политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия,
синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и трепетание
предсердий, AV блокада; со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота,
диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника; со стороны органов
зрения: окрашивание видимых предметов в желто - зеленый цвет,
мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения,
восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; со
стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит,
радикулит, маниакально - депрессивный синдром, парестезии.
Аллергические реакции; тромбоцитопеническая пурпура, носовые
кровотечения, петехии, гинекомастия. Лечение интоксикации: отмена
сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела
к дигоксину), симптоматическая терапия. В качестве
антиаритмических препаратов используют препараты I класса
(лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии в/в введение калия хлорида
(6-8 г/сут. из расчета 1-1.5 г на 0.5 л изотонического раствора
глюкозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При
выраженной брадикардии, AV блокаде м-холиноблокаторы. Бета-
адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления
аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной
блокаде с приступами Морганьи - Эдамс - Стокса показана временная
электрокардиостимуляция.
Особые указания. При субаортальном стенозе (обструкция
выходного тракта левого желудочка асимметрически
гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение
дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При
выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная
недостаточность развивается вследствие снижения диастолического
наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость
миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления
в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких
или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с
митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при
присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии
мерцательной тахиаритмии. У больных с AV блокадой II ст назначение
сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию
приступа Морганьи - Эдамс - Стокса. Назначение сердечных
гликозидов при AV блокаде I ст требует осторожности, частого
контроля ЭКГ, а в ряде случаев фармакологической профилактики
средствами, улучшающими AV проводимость. Дигоксин при синдроме
WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов
через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым
провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Следует исключить
ношение контактных линз. В качестве одного из методов контроля за
содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов
используют мониторирование их плазменной концентрации.
Взаимодействие. Снижение биодоступности: активированный уголь,
антациды, вяжущие средства, каолин, сульфасалазин, колестирамин
(связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление
моторики ЖКТ). Увеличение биодоступности: антибиотики широкого
спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение
разрушения в ЖКТ). Бета - адреноблокаторы и верапамил усиление
выраженности отрицательного инотропного действия. Снижение
эффективности барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин
(увеличение интенсивность метаболизма). Хинидин, метилдопа,
спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови,
вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными
канальцами почек. ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные
диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли кальция
(особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных
гликозидов.
Дигофтон
Фармакологическое действие. Комбинированное средство для
лечения дальнозоркости. Угнетая Nа+/-К+насос, повышает тонус и
сократимость цилиарной мышцы, вызывает спазм аккомодации (особенно
у пожилых людей). В высоких концентрациях снижает внутриглазное
давление.
Показания. Астенопические расстройства (после исключения ошибок
в подборе очков и органического поражения глаз); пресбиопия;
усталость глаз (нарушение кровообращения в сетчатке, длительное
пребывание перед телевизором); боль в глазах (во время приступа
мигрени).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. По 1 капле в каждый конъюнктивальный мешок 3
раза в сутки в течение 3-6 дней; при необходимости продолжения
лечения 2 раза в сутки. Длительность терапии устанавливается
врачом индивидуально.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном
применении кератопатия. Передозировка. Симптомы при случайном
приеме внутрь: тошнота, рвота, головокружение, головная боль,
атаксия, одышка, судороги. Лечение: промывание желудка,
активированный уголь, колестирамин; симптоматическая терапия.
Особые указания. Во время применения препарата не следует
носить контактные линзы. После закапывания следует на короткое
время закрыть глаза, чтобы препарат хорошо смешался со слезной
жидкостью.
Диданозин
Химическое название. 2,3-Дидезоксиинозин.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство, активное
в отношении ВИЧ. В клетке диданозин под действием ферментов
превращается в активный антивирусный агент дидезоксиаденозин
трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ-
1 за счет конкуренции с природным субстратом и за счет включения в
вирусную ДНК, нарушает элонгацию цепи ДНК и останавливает рост
молекулы вирусной ДНК.
Фармакокинетика. Биодоступность при пероральном приеме 33%, она
снижается вдвое при приеме через 1-2 ч после еды. Распределяется
равномерно, объем распределения 0.8 л/кг. Т1/2 около 2 ч; не
кумулирует. Почечный клиренс 6.4 мл/мин./кг. Экскреция почками
путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции 20% от
введенной дозы.
Показания. Инфекции, вызываемые ВИЧ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С
осторожностью панкреатит (в анамнезе), алкогольная зависимость,
гипертриглицеридемия, почечная недостаточность, беременность
(назначают только по абсолютным показаниям).
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до приема пищи. Таблетки
измельчают, растворяют в 1/4 стакана воды (суспензию можно
разбавить 1/4 стакана яблочного сока); порошок растворяют в
стакане воды (не смешивать с жидкостями, содержащими кислоту),
хорошо размешивая. Разовая доза для взрослых 125 мг (для таблеток)
и 167 мг (для порошка), при массе тела более 60 кг 200 мг и 250 мг
соответственно. Больным с анурией (на диализе) используют 1/4
общей суточной дозы 1 раз в день. Детям назначают из расчета 200
мг/кв. м площади поверхности тела. Интервал между приемами 12 ч.
Побочные эффекты. Панкреатит, тошнота, рвота, абдоминальные
боли, увеличение активности амилазы, липазы, нарушение функции
печени, анорексия, диспепсия, метеоризм, периферическая
нейропатия, онемение, покалывание или боль в ступнях или кистях,
диарея, озноб, головная боль, астенический синдром, кожная сыпь,
зуд, анафилактоидные реакции, гипертрофия околоушной слюнной
железы, сухость во рту и глазах, артралгия, миопатия, гипо- и
гипергликемия; рабдомиолиз, острая почечная недостаточность,
депигментация сетчатки, неврит зрительного нерва, гепатит,
сахарный диабет, миалгия, алопеция, лейкопения, тромбоцитопения,
гиперурикемия, повышение концентрации амилазы, повышение
активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Особые указания. Во время лечения необходимо проводить
офтальмологическое исследование, регулярно контролировать
содержание амилазы, трансаминаз, билирубина, картину
периферической крови, лабораторные показатели функции почек,
динамику Т-лимфоцитов.
Взаимодействие. Антациды, содержащие магний или алюминий,
потенцируют побочные эффекты. Препараты, всасывание которых
зависит от кислотности в желудке (кетоконазол, дапзон), должны
приниматься за 2 ч до приема диданозина. Не рекомендуется
одновременный прием с тетрациклинами. Ганцикловир повышает риск
развития миелодепрессии.
Дидрогестерон
Химическое название.
(9бета,10альфа)-Прегна-4,6-диен-3,20-дион.
Фармакологическое действие. Гестагенное средство, оказывает
селективное воздействие на эндометрий, способствует образованию
нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительной
терапии эстрогенами. Не имеет андрогенной, эстрогенной и ГКС
активности. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры
матки и труб. Не вызывает маскулинизации женского плода и
вирилизации матери.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления Cmax
после перорального приема 2ч, связь с белками 97%.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Экскреция
почками 60-80% в виде метаболитов, через 24 ч выводится 85%, через
72 ч процесс выведения заканчивается. У пациентов с нарушением
функции почек фармакокинетика не изменяется.
Показания. Бесплодие, обусловленное лютеиновой
недостаточностью; прогестагенная недостаточность (привычный и
угрожающий аборт, дисменорея), эндометриоз; вторичная аменорея (в
комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональная метроррагия;
предменструальный синдром; профилактика побочных действий
несбалансированных эстрогенов на эндометрий в период
постменопаузы.
Противопоказания. Синдром Дубина - Джонсона, синдром Ротора. С
осторожностью идиопатическая желтуха (в анамнезе), почечная
недостаточность, кожный зуд при беременности.
Режим дозирования. Устанавливается индивидуально и зависит от
характера и степени тяжести заболевания. При бесплодии, вызванном
лютеиновой недостаточностью внутрь, по 5 мг 2 раза в сутки с 14 по
25 день цикла. Курс лечения 6 последовательных циклов, в случае
наступления беременности терапию продолжают в течение первых
месяцев по 5 мг 2 раза в сутки. При угрожающем аборте назначают в
разовой дозе 40 мг, затем по 10 мг 2 раза в сутки; если угроза
выкидыша сохраняется, доза повышается на 5 мг каждые 8 ч. После
достижения эффекта лечение подобранной дозой продолжают в течение
7 дней с постепенным снижением дозы. Привычный аборт начинают
лечение до зачатия по 5 мг 2 раза в сутки с 14 по 25 день цикла;
после наступления беременности лечение той же дозой до 20 нед.
беременности, с последующим постепенным снижением дозы. При
дисменорее по 10 мг 2 раза в сутки с 5 по 25 день цикла. При
эндометриозе по 10-30 мг 2-3 раза в сутки с 5 по 25 день цикла.
При нерегулярном менструальном цикле по 5 мг 2 раза в сутки с 11
по 25 день цикла. При аменорее назначают по 5 мг 2 раза в сутки с
11 по 25 день в комбинации с 0.05 мг этинилэстрадиола с 1 по 25
день цикла. При функциональных маточных кровотечениях по 5 мг в
комбинации с 0.05 мг этинилэстрадиола, 4 раза в сутки в течение 5-
7 дней; после остановки кровотечения показано дальнейшее
профилактическое назначение этой комбинации в тех же разовых
дозах: с 11 по 19 день 1 раз в день и с 19 по 25 день цикла 2 раза
в сутки. В постменопаузе: в комбинации с эстрогенами по 10-20
мг/сут. в течение последних 12-14 дней каждого цикла; в комбинации
с цикличной терапией эстрогенами в той же дозе в течение последних
12-14 дней приема эстрогенов. Дневную дозу распределяют равномерно
в течение дня; если предписаны различные дозы, прием следует
начинать с большей дозы.
Побочные эффекты. Тошнота, диарея, запоры, головокружение,
метроррагия (купируется повышением дозы).
Взаимодействие. Индукторы микросомальных ферментов печени
(фенобарбитал) ускоряют биотрансформацию и снижают эффект.
Диет - Комфорт
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в состав компонентами, облегчает
переносимость субъективных ощущений, связанных с чувством голода.
Не оказывая влияния на метаболизм (обмен веществ), уменьшает
выраженность сопутствующих строгой диетотерапии субъективных
ощущений: слабости, раздражительности, головокружения, головной
боли.
Показания. Ожирения (в комплексе с диетотерапией).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Принимают по 3 гранулы и держат в полости
рта до полного рассасывания 1-2 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Диетрин
Фармакологическое действие. Анорексигенный препарат, действие
которого обусловлено фенилпропаноламином, симпатомиметиком,
стимулирующим бета - адренорецепторы и/или дофаминергические
рецепторы в области свода гипоталамуса, и бензокаином, местным
анестетиком, действующим на слизистую оболочку ЖКТ.
Показания. В составе комплексной терапии: ожирение.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12
лет). С осторожностью артериальная гипертензия, стенокардия,
сахарный диабет, гипертиреоз.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле в сутки (утром),
запивая полным стаканом воды. На курс 30-90 капсул в течение 1-3
мес. до появления возможности самостоятельно контролировать
аппетит. Программа снижения массы тела не должна превышать 3 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, головокружение,
нарушения сна, повышенная тревожность. При передозировке симптомы:
усугубление побочных действий. Лечение: симптоматическое.
Особые указания. Не применяют одновременно с другими
препаратами, содержащими фенилпропаноламин. Увеличение дозы не
приводит к усилению анорексигенного действия.
Дизопирамид
Химическое название. альфа-2-Бис(1-метилэтил)аминоэтил-альфа -
фенил-2-пиридинацетамид (в виде фосфата).
Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат IA
класса, блокатор "быстрых" натриевых каналов. Оказывает
мембраностабилизирующее, антиаритмическое, гипотензивное и м-
холиноблокирующее действие. При нормально функционирующем
синусовом узле вызывает учащение синусового ритма за счет м-
холиноблокирующего эффекта. У больных с синдромом слабости
синусового узла оказывает угнетающее воздействие на узел, которое
преобладает над ваголитическим эффектом. Удлиняет эффективный
рефрактерный период предсердий. Облегчает проведение по AV узлу,
эффективный рефрактерный период AV узла не меняется. У больных с
нарушением AV проводимости или бифасцикулярной блокадой может
развиться AV блокада II-III ст. Увеличивает эффективный
рефрактерный период и продолжительность потенциала действия в
желудочках. Тормозит проведение импульса по дополнительным путям.
Фармакокинетика. Абсорбция 95%, связь с белками 50% (в
зависимости от концентрации в плазме крови 35-95%), время
наступления Cmax при пероральном приеме 1-3 ч. Имеет эффект
"первого прохождения" через печень. Т1/2 при неизмененной функции
почек около 8 ч (4-10 ч); при КК менее 40 мл/мин. 8-18 ч.
Экскретируется почками 50-80% (в неизмененном виде), с желчью -
15%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
Показания. Лечение и профилактика: наджелудочковая и
желудочковая экстрасистолия (в т.ч. при неэффективности
лидокаина), пароксизмальные нарушения ритма (наджелудочковая
тахикардия, узловая тахикардия, мерцание и/или трепетание
предсердий, узловая реципроктная тахикардия при синдроме WPW,
желудочковая пароксизмальная тахикардия); поддержание синусового
ритма после медикаментозной или электрической кардиоверсии,
восстановление синусового ритма (после открытого хирургического
вмешательства на сердце при мерцании или трепетании предсердий);
профилактика нарушений ритма при катетеризации сердца;
гипертрофическая кардиомиопатия (в сочетании с мерцанием
предсердий).
Противопоказания. Сердечная недостаточность IIБ-III ст,
закрытоугольная глаукома, артериальная гипотензия, аденома
предстательной железы, удлинение интервала QT, AV блокада II-III
ст, кардиогенный шок, гиперчувствительность, синдром слабости
синусового узла, печеночная и/или почечная недостаточность. С
осторожностью если предшествовало лечение препаратами, вызывающими
брадикардию, AV блокада.
Режим дозирования. Внутрь. "Нагрузочная" доза 300 мг. После
приема нагрузочной дозы требуется контроль АД. Поддерживающая доза
по 100-200 мг 4 раза в день. Не рекомендуется начинать лечение с
пролонгированных форм. Пролонгированные формы по 300 мг 2 раза в
сутки. Больным с тяжелыми рефрактерными желудочковыми
тахиаритмиями до 1600 мг/сут. В процессе подбора индивидуальной
дозы поддерживающую дозу постепенно снижают до минимально
эффективной. Больным с мерцанием или трепетанием предсердий перед
назначением проводится дигитализация. При переходе от хинидина или
прокаинамида к дизопирамиду нагрузочная доза не назначается. При
переходе от обычных форм к пролонгированным первая доза
назначается через 6 ч после приема обычной формы. Детям до 1 года
жизни по 10-30 мг/кг/сут., 1-4 лет 10-20 мг/кг/сут., 4-12 лет 10-
15 мг/кг/сут., 12-18 лет 6-15 мг/кг/сут. Для подбора дозы ребенка
необходимо госпитализировать. У больных с массой тела менее 50 кг
или сердечной недостаточностью, нагрузочная доза составляет 200
мг, поддерживающая 100 мг с дальнейшей коррекцией в зависимости от
эффективности и переносимости. При почечной недостаточности
рекомендуется придерживаться следующего интервала между приемом
поддерживающих доз: КК 30-40 мл/мин. каждые 8 ч, 15-30 мл/мин. 12
ч, менее 15 мл/мин. 24 ч.
Побочные эффекты. Парез аккомодации, сухость во рту, тошнота,
рвота, запоры, острая задержка мочи, затруднение мочеиспускания,
спутанность сознания, бессонница, депрессия, снижение АД,
внутрипеченочный холестаз, мышечная слабость, сердечная
недостаточность, Повышение тонуса миометрия, периферическая
нейропатия, экзема, фотосенсибилизация. При длительном применении
агранулоцитоз, гипогликемия, импотенция. Передозировка: апноэ,
потеря сознания, сердечная недостаточность, снижение АД, AV
блокада, брадикардия, аритмии.
Особые указания. Не следует применять при бессимптомной
желудочковой экстрасистолии. Критерии контроля эффективности
терапии: антиаритмическая эффективность при желудочковых
тахиаритмиях оценивается с помощью внутрисердечного
электрофизиологического исследования. При желудочковой
экстрасистолии общим правилом является снижение числа экстрасистол
на 70% от исходного (по данным суточного мониторирования по
Холтеру). Правильно подобранная доза должна расширять комплекс QRS
или удлинять интервал QT на 25% от исходного. Методы и режим
контроля побочных эффектов: периодическое измерение глюкозы,
калия, содержания "печеночных" трансаминаз крови, контроль АД,
мониторирование ЭКГ (расширение комплекса QRS или удлинение
интервала QT). При развитии AV блокады I ст доза уменьшается. Если
блокада сохраняется или прогрессирует, препарат отменяют.
Необходим контроль за внутриглазным давлением.
Взаимодействие. Наркотические анальгетики, активированный уголь
уменьшают степень абсорбции препарата. Рифампицин ускоряет
метаболизм в печени. Бета - адреноблокаторы, верапамил, дигоксин
повышают риск развития брадикардии и гипотензии. Диуретики,
трициклические антидепрессанты, антиаритмические препараты III
класса повышают риск развития желудочковой тахикардии типа
"пируэт".
Диизопропиламин
Химическое название. N-(1-Метилэтил)-2-пропанамин.
Фармакологическое действие. Оказывает артериодилатирующее,
ганглиоблокирующее, гипотензивное, гиполипидемическое,
гепатопротекторное действие. Участвует в окислительных процессах,
оказывает липотропное действие, благоприятно влияет на
антитоксическую и пигментную функцию печени, повышает устойчивость
организма к гипоксии и различного рода интоксикациям.
Показания. Заболевания периферических артерий конечностей с
микроциркуляторными нарушениями; атеросклероз коронарных артерий
(аритмии, стенокардия); атеросклероз сосудов головного мозга
(нарушение мозгового кровообращения, неврологическая и
психопатологическая симптоматика); заболевания легких с нарушением
газообмена; жировая дистрофия печени, хронический гепатит;
коррекция побочных действий противотуберкулезных препаратов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь (после еды), по 0.02 г 3-5 раз в
сутки. Суточная доза 0.06-0.1 г; курс лечения 20-45 дней и зависит
от тяжести заболевания. При облитерирующем эндартериите,
атеросклерозе артерий конечностей и других сосудистых заболеваниях
конечностей с микроциркуляторными нарушениями в/м по 0.05 г 1 раз
в сутки в течение 10-20 дней, при необходимости через 1 мес.
назначают повторный курс. При хронических гепатитах и жировой
дистрофии печени по 0.05 0.1 г/сут. в течение 15-25 дней; при
побочных эффектах от противотуберкулезных препаратов 0.05 г/сут. в
течение 1 мес. Для инъекций раствор готовят непосредственно перед
употреблением (0.05 г растворяют в 2 мл воды для инъекций).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, аллергические реакции.
Дикаин и сульфапиридазин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
местноанестезирующее и антисептическое действие.
Показания. Ожоги, фототравмы, механические повреждения глаз,
обезболивание, блефароспазм, профилактика вторичной инфекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закладывают за нижнее веко в
конъюнктивальный мешок 1-2 раза в сутки. Пленку извлекают из
упаковки и, оттянув нижнее веко, закладывают ее в образовавшееся
пространство между веком и глазным яблоком. Затем веко отпускают и
удерживают глаз в спокойном состоянии в течение 30-60 сек, для
смачивания пленки и перехода ее в эластичное состояние.
Побочные эффекты. Гиперемия век, отек конъюнктивы.
Дикаин, сульфапиридазин - натрий и атропина сульфат
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
местноанестезирующее, антисептическое, мидриатическое действие.
Показания. Ожоги, фототравмы, механические повреждения глаз,
обезболивание, блефароспазм, профилактика вторичной инфекции,
спазм аккомодации.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закладывают за нижнее веко в
конъюнктивальный мешок 1-2 раза в сутки. Пленку извлекают из
упаковки и, оттянув нижнее веко, закладывают ее в образовавшееся
пространство между веком и глазным яблоком. Затем веко отпускают и
удерживают глаз в спокойном состоянии в течение 30-60 сек, для
смачивания пленки и перехода ее в эластичное состояние.
Побочные эффекты. Гиперемия век, отек конъюнктивы.
Дикарбин
Химическое название. 2,3,4,4а,5,9b-Гексагидро-2,8-диметил-1Н -
пиридо4,3-b индол.
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик), блокирует дофаминовые D2 - рецепторы
мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие
обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола
головного мозга; противорвотное действие блокадой дофаминовых D2 -
рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое
действие блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает
также антидепрессивное, антигистаминное, адреноблокирующее, м-
холиноблокирующее и антисеротониновое действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь медленно и неполностью
всасывается в ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 90%.
Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных
метаболитов. Экскритируется, в основном, почками.
Показания. Шизофрения (в т.ч. депрессивно - параноидальные
формы), алкогольный психоз, абстинентный синдром.
Противопоказания. Печеночная недостаточность, отравление
наркотиками.
Режим дозирования. Внутрь, при шизофрении (аффективные
расстройства) и депрессивно - параноидном синдроме по 12.5 мг/сут.
за 3 приема (при необходимости суточную дозу увеличивают до 75-150
мг). В случае усиления психопатологических расстройств при
назначении 150 мг/сут., дозу снижают до 75-50 мг. При давней
шизофрении с выраженными апато - абулическими и аффективными
расстройствами дозу увеличивают до 400-600 мг/сут.
Побочные эффекты. Мелкий тремор (в основном, верхних
конечностей), скованность, мышечный гипертонус, гиперкинез,
лекарственный холестатический гепатит, желтуха.
Взаимодействие. Усиливает эффекты наркотических и
анальгетических средств.
Диклонин
Химическое название. 1-(4-Бутоксифенил)-3-(1-пиперидинил)-1 -
пропанон (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания полости рта
и глотки: стоматит, гингивит, тонзиллит, ларингит, фарингит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12
лет). С осторожностью беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 2 мг каждые 2 ч, держать во рту
до полного рассасывания. Максимальная суточная доза не более 16 мг
(8 леденцов).
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Раздражение полости
рта, тошнота, диарея, онемение слизистой оболочки полости рта,
нарушение вкуса, прикусывание языка или слизистой щеки, ослабление
рвотного рефлекса.
Особые указания. Не рекомендуется длительный прием. Не
принимать одновременно с пищей и жидкостью.
Диклофенак (капли глазные)
Химическое название. 2-(2,6-Дихлорфенил)аминобензолуксусная
кислота (в виде натриевой соли).
Фармакокинетика. Время наступления максимальной концентрации в
роговице и в конъюнктиве 30 мин. после инстилляции, проникает в
переднюю камеру глаза; в системное кровообращение в терапевтически
значимых концентрациях не проникает.
Показания. Ингибирование миоза во время операции по поводу
катаракты, воспалительные процессы после хирургических
вмешательств, профилактика цистоидного отека зрительного нерва до
и после операции, связанной с удалением и имплантацией хрусталика,
воспалительные процессы неинфекционной природы с вовлечением
передних отделов глаза, посттравматическое воспаление после
проникающих и непроникающих ранений глазного яблока.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закапывают в конъюнктивальный мешок до
операции по 1 капле 5 раз в течение 3 ч, сразу после операции по 1
капле 3 раза, далее по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение
необходимого для лечения времени; другие показания 1 капля 4-5 раз
в сутки.
Побочные эффекты. Жжение глаз, нечеткость зрительного
восприятия (сразу после закапывания); аллергические реакции (зуд в
глазах, гиперемия), фотосенсибилизация.
Особые указания. После снятия контактных линз закапывание
производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее
развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.
Диклофенак (гель; эмульгель; кремогель)
Химическое название. 2-(2,6-Дихлорфенил)аминобензолуксусная
кислота (в виде натриевой соли).
Фармакокинетика. При местном применении частично всасывается
через кожу, биодоступность 6%. У больных полиартритом, которые
получают местную терапию (в области воспаленного сустава),
концентрация в синовиальной жидкости и ткани выше, чем
концентрация в плазме крови.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-
двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический,
ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит;
ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит);
травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и
суставов (в результате растяжений, при нагрузке и ушибах).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Наружно. Мазь 2-4 г наносят тонким слоем,
слегка втирая в кожу, над очагом воспаления 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза 8 г. Курс лечения 7-14 дней. Гель 2-4 г
(величиной с грецкий орех или вишню), в зависимости от площади
болезненного очага, наносят 3-4 раза в сутки на пораженные участки
и осторожно растирают (можно применять для усиления эффекта вместе
с другими лекарственными формами диклофенака).
Побочные эффекты. Зуд, гиперемия кожи, сыпь, жжение. При
длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности
системные побочные эффекты, вследствие резорбтивного действия.
Особые указания. Наносят только на неповрежденные участки кожи.
Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые
оболочки или открытые раны. Применять только как наружное
средство.
Диклофенак
Химическое название. 2-(2,6-Дихлорфенил)аминобензолуксусная
кислота (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. НПВС, производное фенилуксусной
кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное,
анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие.
Ингибирует синтез простагландинов. Вызывает замедление образования
протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях
противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают
ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при
движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает
выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли
неревматического характера. При воспалительных процессах,
возникающих после операций и травм, быстро уменьшает как
спонтанную боль, так и боль при движении, воспалительный отек на
месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и
кровотечение. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном
применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая и полная, пища замедляет
скорость абсорбции. C max 1.5 мкг/мл, время наступления C max 2-3
ч после перорального приема 50 мг; время наступления C max при в/м
введении 10-30 мин., время наступления C max при ректальном
введении одной свечи 50 мг 1 ч. Концентрация в плазме находится в
линейной зависимости от величины вводимой дозы. Диклофенак
пролонгированного действия. В результате замедленного
высвобождения активного вещества пиковая концентрация в плазме
крови ниже той, которая образуются при введении препарата
короткого действия; однако она остается высокой в течение
длительного времени после приема. C max 0.5-1 мкг/мл, время
наступления C max 5 ч после приема 100 мг таблеток
пролонгированного действия. При соблюдении рекомендуемого
интервала между приемом доз кумуляции нет. Связь с белками 95-98%
Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в
синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
Т1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрации активного
вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения
препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во
время первого прохождения через печень (эффект "первого
прохождения"); площадь под кривой "концентрация-время" в 2 раза
меньше после перорального введения препарата, чем после
парентерального введения такой же дозы. Биотрансформация
происходит в результате многократного или однократного
гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой
исходной молекулы. Экскреция: активное вещество выводится из
плазмы при системном клиренсе, составляющем 260 мл/мин. 60%
введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1%
выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в
виде метаболитов с желчью.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно -
двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический,
ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит;
ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит);
болевой синдром и воспаление после операций и травм; первичная
дисменорея, аднексит, проктит. Лихорадочный синдром.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе
обострения), "аспириновая" астма, нарушения кроветворения,
беременность, детский возраст (до 6 лет); гиперчувствительность. С
осторожностью индуцируемые острые печеночные порфирии, нарушение
функции печени и почек, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 25-50 мг 2-3 раза в
сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу
постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе
50 мг/сут. Максимальная суточная доза 150 мг. Для детей старше 6
лет и подростков применяются только таблетки обычной
продолжительности действия по 25 мг; суточная доза 2 мг/кг
ребенка. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая,
натощак, с небольшим количеством жидкости. Диклофенак
пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки. При
приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до
150 мг можно дополнительно принимать по одной обычной таблетке (50
мг). Для лечения острых состояний или купирования обострения
хронического процесса вводят в/м однократно, дальнейшее лечение
продолжается внутрь с учетом максимальной суточной дозы 150 мг (в
т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко
в/м. Ректально, по 50 мг 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Со стороны ЖКТ: гастралгия, тошнота, рвота,
диарея, желудочная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, местнораздражающее
действие (свечи), желудочно - кишечное кровотечение, гематемезис,
мелена, гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит,
неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита
или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит,
запор. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная
утомляемость, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти,
потеря чувства ориентации, снижение остроты зрения, диплопия,
снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность,
судороги, депрессия, беспокойство, кошмарные сновидения, тремор,
психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны
кожи: высыпания на коже, крапивница, буллезные высыпания, экзема,
полиморфная эритема, синдром Стивенс - Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритродермия
(эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура
(включая аллергическую пурпуру). Со стороны мочевыделительной
системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия,
интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения,
агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Аллергические реакции: бронхоспазм, системные анафилактически
реакции (включая шок). Прочие: отеки, импотенция, ощущение
сердцебиения, боль в груди, повышение АД. В месте в/м введения
жжение; инфильтрат, асептический абсцесс, некроз жировой ткани.
Передозировка: головокружение, головная боль, гипервентиляция
легких, помутнение сознания, у детей миоклонические судороги,
тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, нарушение
функции печени и почек. Лечение: симптоматическое.
Особые указания. С целью быстрого достижения желаемого
терапевтического эффекта принимают за 30 мин. до еды. В остальных
случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде,
запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли
простагландинов в поддержании почечного кровотока следует
проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной
или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого
возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-
либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного
хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают
диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности
контролировать функцию почек. У пациентов с почечной
недостаточностью при КК менее 10 мл/мин., равновесная концентрация
метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше,
чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально
не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение
метаболитов с желчью. У пациентов с печеночной недостаточностью
(хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и
метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с
нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии
необходимо контролировать функцию печени, картину периферической
крови. В период лечения возможно снижение скорости психических и
двигательных реакций.
Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития
и циклоспорина. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается
риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов риск кровотечений.
Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных
средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов
НПВС и ГКС (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность
метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая
кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При
одновременном применении с пероральными противодиабетическими
препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
Диксафен
Фармакологическое действие. Оказывает противорвотное,
радиопротекторное, общетонизирующее действие. Ослабляет
астенические явления в период первичной реакции на облучение,
стимулирует сердечную деятельность и периферическую гемодинамику.
При в/м введении действие наступает через 10-15 мин. и сохраняется
4-5 ч.
Показания. Купирование симптомов первичной реакции на облучение
(тошнота, рвота, общая слабость, утомляемость).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Однократно, в/м, 1 мл сразу после облучения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Дилтиазем
Химическое название. (2S-цис)-3-(Ацетокси)-5-2-(диметиламино)
этил-2,3-дигидро-2-(4-метоксифенил)-1,5- бензотиазепин-4(5Н)-он (в
виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Блокатор "медленных" кальциевых
каналов. Снижает внутриклеточное содержание кальция, вызывает
расширение коронарных и периферических артерий и артериол,
замедляет проведение по AV узлу, уменьшает ЧСС. Снижает ОПСС,
тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и
почечный кровоток. Оказывает выраженное угнетающее действие на
синоаурикулярный узел, не влияет или усиливает проведение по
дополнительным путям, снижает потребность миокарда в кислороде,
улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной
гипертензии, ИБС, гипертрофической кардиомиопатии, уменьшает
агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 40%, связь с
белками плазмы крови 70-80%. C max через 2-3 ч. Интенсивно
метаболизируется в печени с образованием активного метаболита
дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10
раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4
раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация 20-40 нг/мл.
Т1/2 3-5 ч. Экскреция почками 2-4% в неизмененном виде. Ретард
формы обеспечивают медленное высвобождение дилтиазема (за счет
специальной системы для контролируемого высвобождения геоматрикс)
в течение 24 ч. Абсорбция начинается через 1 ч после приема, время
достижения Cmax 4-6 ч. После достижения равновесной концентрации
Т1/2 5-10 ч. У больных с печеночной недостаточностью удлиняется
Т1/2 и увеличивается биодоступность.
Показания. Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения,
стенокардия Принцметала; наджелудочковые аритмии (пароксизмальная
наджелудочковая тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий,
экстрасистолия) лечение и профилактика.
Противопоказания. Брадикардия, синдром слабости синусового
узла, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст (за исключением
пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW, артериальная
гипотензия, сердечная недостаточность IIБ-III ст, острая сердечная
недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст,
печеночная и/или почечная недостаточность, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в качестве гипотензивного и
антиангинального средства по 30 мг 3 раза в сутки, с интервалом в
1-2 дня, в зависимости от эффективности и переносимости дозу
постепенно увеличивают. Лечение пролонгированными формами начинают
с 60-120 мг 2 раза в сутки с последующей корректировкой дозы через
2 нед., максимальная доза 480 мг/сут. При длительном лечении с
хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес. возможно
уменьшение дозы. Таблетки принимают перед едой, проглатывают, не
разжевывая и запивая небольшим количеством воды. При купировании
наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин. 0.15-0.25 мг/кг под
постоянным контролем ритма сердца и содержания АД. В/в капельно
0.2-1 мг/мин. (0.0028-0.014 мг/кг/мин.), не более 300 мг/сут. В/в
при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в
течение нескольких дней. Добиться восстановления синусового ритма
можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект
наблюдается в течение 20-40 мин. Для профилактики приступов
наджелудочковой тахикардии 240-360 мг/сут. При постоянной форме
мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к
сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, повышенная
утомляемость, гиперемия кожи лица, кожная сыпь; тошнота, рвота,
запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гиперкреатининемия, нарушения сна, тревожность, отеки нижних
конечностей. При применении в высоких дозах и при в/в введении
брадикардия, AV блокада, снижение АД, сердечная недостаточность.
При длительном применении гиперплазия десен. Лечение: промывание
желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При
брадикардии атропин (0.6-1 мг), изопреналин, водитель ритма; при
сердечной недостаточности допамин, добутамин, диуретики; при
гипотензии вазопрессоры.
Взаимодействие. Потенциально опасными являются комбинации: с
бета-адреноблокаторами, хинидином и другими антиаритмическими
средствами I А класса, сердечными гликозидами. Гипотензивные
препараты потенцируют гипотензивный эффект. Циметидин увеличивает
концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам снижают.
Увеличивает концентрацию в крови циклоспоринов, карбамазепина,
теофиллина и дигоксина.
Димебон*
Химическое название. 3,6-Диметил-9-(2-метилперидил-5)-этил -
1,2,3,4-тетрагидро-гамма-карболина дигидрохлорид.
Фармакологическое действие. Блокирует Н1 - гистаминовые
рецепторы и частично м - холино- и серотониновые рецепторы.
Оказывает антигистаминное, а также антисеротониновое, м-
холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие.
Предупреждает развитие анафилактического шока, уменьшает зуд и
выраженность местных экссудативных проявлений, уменьшает
проницаемость сосудов. После назначения выраженность аллергических
реакций уменьшается в течение 2-3 сут.
Показания. Аллергические заболевания век, конъюнктивит;
поллиноз, крапивница, сенная лихорадка, пищевая и косметическая
аллергия, лекарственная аллергия, отек Квинке, атопический
дерматит (при аллергии к домашней пыли); аллергические и
воспалительные заболевания глаз; ожоговая токсемия; аллергические
реакции: отек, зуд; нейродерматит, экзема; реакции, связанные с
укусами насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым
по 10-20 мг 2-3 раза в сутки. В зависимости от выраженности
проявлений аллергической реакции курс лечения 5-12 дней. Суточная
доза для детей: в возрасте до 1 года 5-7.5 мг, 1-2 года 5-15 мг, 3-
5 лет 7.5-30 мг, старше 5 лет 20-40 мг; назначают в 2-3 приема.
Побочные эффекты. Сухость во рту, онемение слизистой оболочки
полости рта, сонливость, снижение концентрации внимания.
Особые указания. Пациентов, профессия которых требует быстрой
психической и двигательной реакции, на время приема следует
освобождать от работы. Применение при беременности и лактации
возможно только по строгим показаниям.
Взаимодействие. Усиливается угнетающее действие на ЦНС при
одновременном приеме снотворных средств, анксиолитиков,
антидепрессантов, антипсихотических средств, наркотических
анальгетиков.
Димедрохин*
Фармакологическое действие. Оказывает центральное н-
холиноблокирующее действие, обладает умеренными дофаминергическим,
антисеротониновым, миорелаксирующим, гипотензивным действием. По
фармакологическому действию близок к толперизону. Не обладает
курареподобной активностью.
Показания. Мышечная ригидность, спастичность пирамидного
характера; прогрессирующие заболевания нервной системы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, артериальная гипотензия, тахикардия, миастения,
печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная
недостаточность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, п/к, в/м. Внутрь, по 0.01-0.04 г 2-4
раза в сутки, до еды. Дозы подбирают индивидуально, постепенно
увеличивая каждые 2-3 дня на 0.01-0.02 г. Продолжительность курса
лечения 20-30 дней. П/к и в/м вводят по 0.01-0.02 г 2-3 раза в
день. Курс лечения 15-25 дней. У пожилых пациентов дозы уменьшают
в 2-3 раза.
Побочные эффекты. Сухость во рту, запоры, головокружение,
аллергические отеки, кожный зуд, дерматит, общая слабость,
снижение АД, тахикардия.
Димеколиния иодид
Химическое название. р-Диметиламиноэтилового эфира 1,6-
диметилпипеколиновой кислоты дийодметилат.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор; блокируя н-
холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного
возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна.
Ослабляет рефлекторные прессорные влияния; вызывает снижение АД,
моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез,
парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС. Близок по
действию к бензогексонию, но более активен.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
спазм периферических артерий (эндартериит, перемежающаяся
хромота), артериальная гипертензия (в т.ч. для купирования
гипертонических кризов), хронический гастрит, бронхиальная астма
(некоторые формы), диэнцефальный синдром.
Противопоказания. Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок,
феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, закрытоугольная
глаукома, почечная недостаточность, печеночная недостаточность,
дегенеративные изменения в ЦНС.
Режим дозирования. Внутрь, при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки и спазмах периферических сосудов 0.025-
0.05 г 2-3 раза в день. Курс лечения 3-4 нед. При артериальной
гипертензии (II- III ст) начальная доза 25 мг 1-2 раза в день, с
последующим увеличением до 50 мг 2 раза в день. Курс лечения 3-5
нед.
Дименгидринат
Химическое название. 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтамина
комплекс с 8-хлортеофиллином.
Фармакологическое действие. Антигистаминное средство. Оказывает
противорвотное, седативное, центральное холиноблокирующее,
местноанестезирующее действие, угнетает ЦНС, ослабляет последствия
вестибулярной стимуляции, действуя в первую очередь на отолиты, в
высоких дозах на полуокружные каналы.
Показания. Морская и воздушная болезнь (профилактика), болезнь
Меньера, вестибулярные и лабиринтные нарушения.
Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (до 1
года); беременность, период лактации. С осторожностью судорожный
синдром, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы,
бронхиальная астма.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, взрослым по 50-100 мг 2-3
раза в сутки, детям в возрасте от 1 года до 6 лет по 12.5-25 мг 3
раза в сутки, детям от 7 до 12 лет по 25-50 мг 3 раза в сутки. Для
профилактики морской или воздушной болезни по 50-100 мг за 30 мин.
до поездки. Максимальная суточная доза для взрослых 300-400 мг.
Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, головная боль,
общая слабость, сухость во рту, парез аккомодации, замедление
двигательных реакций. Передозировка: сухость в ротоглотке, в носу,
гиперемия кожи лица, замедленное и затрудненное дыхание,
спутанность сознания. Лечение: промывание желудка с добавлением 2-
3 ложек активированного угля.
Особые указания. Больным во время лечения не рекомендуется
управлять транспортными средствами и заниматься другими
потенциально опасными видами деятельности.
Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС
седативных, снотворных, антидепрессантов, этанола; эффект
антихолинэстеразных средств. При одновременном приеме возможно
усиление токсичности аминогликозидов.
Дименоксадол
Химическое название.
2-Диметиламиноэтил-1-этокси-1,1-дифенилацетат.
Фармакологическое действие. Наркотический анальгетик, оказывает
противокашлевое, спазмолитическое и м-холиноблокирующее действие.
Угнетает таламические центры болевой чувствительности, блокирует
передачу болевых импульсов к коре головного мозга. Взаимодействует
с расположенными в подкорковых структурах головного мозга
опиатными рецепторами. Угнетает центральные звенья кашлевого
рефлекса. Не влияет на тонус блуждающего нерва, уменьшает спазмы
кишечника и бронхов, не вызывает запора. Проницаемость через ГЭБ и
плацентарный барьер высокая.
Показания. Болевой синдром спастического характера (холецистит,
кишечная, почечная, желчная колика); премедикация, подготовка к
стоматологическим операциям; послеоперационное обезболивание,
травматическая боль (при сильных болях, вызванных обширными
травматическими повреждениями, малоэффективен); обезболивание
родов; сухой непродуктивный кашель.
Противопоказания. Гиперчувствительность; лекарственная
зависимость; детский возраст (до 2 лет); дыхательная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 30-60 мг 2-3 раза в сутки. П/к и
в/м по 20-40 мг 2-3 раза в сутки. В условиях стационара
максимальная разовая доза внутрь 80 мг, парентерально 60 мг. При
кашле внутрь, по 15 мг 2-3 раза в сутки. Детям старше 2 лет по 5-
10 мг 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение; при
длительном применении толерантность, лекарственная зависимость.
Передозировка: угнетение дыхательного центра, миоз. Лечение: ИВЛ,
в/в введение налоксона в начальной дозе 0.4-1.2 мг, если в течение
3 мин. состояние больного не улучшается, повторное введение
(максимальная доза 10 мг); промывание желудка, форсированный
диурез.
Взаимодействие. Ингибиторы микросомального окисления замедляют
метаболизм, повышают риск развития токсического действия.
Спазмолитические и анальгетические средства потенцируют действие.
Димеркапрол
Химическое название. 2,3-Димеркаптопропансульфонат натрия.
Фармакологическое действие. Комплексообразующее средство,
оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные
группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами и образуя с ними
нетоксичные соединения, восстанавливают функции ферментных систем
организма, пораженных ядом. При диабетической полинейропатии
уменьшает ирритативный болевой синдром, улучшает состояние
периферической нервной системы и нормализует проницаемость
капилляров.
Показания. Интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом,
сердечными гликозидами, висмутом, гепатоцеребральная дистрофия
(болезнь Вильсона - Вестфаля - Коновалова), диабетическая
полинейропатия, хронический алкоголизм (в составе комплексной
терапии), делириозный психоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, артериальная гипертензия.
Режим дозирования. В/м, п/к. При интоксикации мышьяком 5-10 мл
5% водного раствора (из расчета 0.05 г/10 кг), в первые сутки 3-4
раза, во вторые сутки 2-3 раза, в последующие по 1-2 раза. При
отравлениях соединениями ртути по той же схеме в течение 6-7 сут.
Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации. При
дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 5-10 мл 5% водного
раствора 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза в сутки до прекращения
кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии в/м
5-10 мл 5% раствора ежедневно или через день; курс лечения 25-30
инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес. При
хроническом алкоголизме назначают 3-5 мл 5% раствора 2-3 раза в
неделю. Для купирования делирия однократно 4-5 мл 5% раствора. При
диабетической полинейропатии в/в, по 5 мл 5% раствора, курс
лечения 10 инъекций.
Побочные эффекты. Тошнота, головокружение, тахикардия,
бледность кожных покровов.
Особые указания. При острых отравлениях проводят дополнительные
лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия,
введение глюкозы и др.).
Диметикон
Химическое название.
Альфа-(Триметилсилил)-омега-метил-полиокси (диметилсилилен).
Фармакологическое действие. Снижает поверхностное натяжение
находящихся в кишечнике газовых пузырьков, вызывая их распад.
Высвобождающиеся газы частично поглощаются стенками кишечника, а
также выводятся из организма за счет перистальтики кишечника.
Уменьшает газообразование в кишечнике; ускоряет моторику ЖКТ,
оказывает ветрогонное действие. Лекарственная форма в виде геля
оказывает абсорбирующее и обволакивающие действие.
Фармакокинетика. В ЖКТ не абсорбируется.
Показания. Усиленное газообразование и накопление газов в ЖКТ
(метеоризм, синдром Ремгельда, аэрофагия, образование газов в
послеоперационном периоде); подготовка к диагностическим
процедурам органов брюшной полости и малого таза, профилактика
образования пены при гастроскопии.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, разовая доза для взрослых 80-160 мг
или 20-50 капель; для детей 10-15 капель. Принимают перед каждым
приемом пищи и перед сном, детям до 6 лет 2-3 раза в сутки. При
подготовке к рентгенологическим и инструментальным исследованиям
за 2 дня до исследования по 160 мг или 50 капель 3-4 раза в сутки,
в день исследования - утром, натощак 160 мг. Таблетки тщательно
разжевывают, запивая небольшим количеством воды. При подготовке к
гастроскопии за 15-30 мин. до исследования разжевывают 160 мг.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд;
редко отек Квинке).
Взаимодействие. Эффект снижается при одновременном приеме с
антацидами. Нарушает абсорбцию в ЖКТ препаратов, назначенных
одновременно.
Диметикон в комбинации с двуокисью кремния
Фармакологическое действие. Ветрогонное средство, уменьшает
газообразование в кишечнике, снижает поверхностное натяжение,
ускоряет моторику ЖКТ.
Показания. Усиленное газообразование и накопление газов в ЖКТ
(метеоризм, синдром Ремгельда, аэрофагия, образование газов в
послеоперационном периоде); подготовка к диагностическим
процедурам органов брюшной полости и малого таза, профилактика
образования пены при гастроскопии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная
непроходимость, обструктивные заболевания ЖКТ.
Режим дозирования. Внутрь, по 25-50 капель, можно с небольшим
количеством жидкости, после каждого приема пищи и перед сном;
детям 6-15 лет по 15-20 капель, новорожденным и детям до 6 лет по
10-15 капель 2-3 раза в сутки во время или после еды. Подготовка к
исследованиям: по 50 капель 3-4 раза в сутки за два дня до
исследования, 50 капель натощак, утром в день исследования и 50
капель непосредственно перед исследованием. При отравлениях
поверхностно-активными веществами не менее 20-25 мл. Перед
употреблением флакон с каплями необходимо хорошо встряхнуть.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Диметил сульфоксид
Химическое название. Сульфинилбисметан.
Фармакологическое действие. Противовоспалительный препарат для
наружного применения. Механизм действия инактивация гидроксильных
радикалов и улучшение метаболических процессов в очаге воспаления,
снижение скорости проведения возбуждающих импульсов в
периферических нейронах. Оказывает местноанестезирующее, местное
противовоспалительное, анальгетическое и противомикробное
действие; обладает умеренной фибринолитической активностью.
Проникает через кожу и другие биологические мембраны, повышает их
проницаемость для лекарственных средств.
Показания. Ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева,
деформирующий остеоартроз, склеродермия, узловая эритема, экзема,
рожа; ушибы, растяжения связок, травматические инфильтраты;
гнойные раны, ожоги, радикулит, рожа, трофические язвы, акне,
фурункулез (в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, почечная недостаточность, стенокардия, выраженный
атеросклероз, глаукома, катаракта, инсульт, кома, инфаркт
миокарда, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Накожно, в виде аппликаций, при лечении рожи
и трофических язв в виде 30-50% раствора по 50-100 мл 2-3 раза в
сутки. При экземе, диффузных стрептодермиях компрессы с 40-90%
раствором. Для местного обезболивания при болевых синдромах 25-50%
раствор в виде компрессов по 100-150 мл 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, зудящий дерматит;
редко бронхоспазм.
Взаимодействие. Увеличивает всасывание и усиливает действие
других лекарственных средств. Совместим с гепарином,
антибактериальными средствами, НПВС. Повышает чувствительность
микроорганизмов к аминогликозидным и бета - лактамным
антибиотикам; хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину.
Диметинден
Химическое название. N,N-Диметил-3-1-(2-пиридинил)этил-1Н -
инден-2-этанамин (в виде малеата).
Фармакологическое действие. Антигистаминный препарат, блокирует
гистаминовые Н1-рецепторы и эффекты других медиаторов (серотонин,
брадикинин), участвующих в патогенезе аллергических реакций.
Значительно снижает повышенную проницаемость капилляров. Обладает
слабым антихолинергическим и седативным эффектом. После приема
внутрь таблетки ретард начало действия через 30 мин.;
продолжительность действия 8-12 ч. При местном применении (гель)
начало действия через несколько мин., максимум через 2-4 ч.
Фармакокинетика. Время наступления Cmax после перорального
приема (капли) 2 ч, биодоступность 70%, связь с белками плазмы
крови 90%. Т1/2 6 ч. Экскреция с желчью и мочой (90% в виде
метаболита и 10% в неизмененном виде). Время наступления Cmax
после перорального приема 1 таблетки ретард (2.5 мг) 2 ч, Т1/2
11 ч.
Показания. Аллергические заболевания (крапивница, отек Квинке,
сенная лихорадка, аллергический ринит); кожный зуд (экзема,
зудящие дерматозы; корь, краснуха, ветряная оспа; укусы насекомых;
аллергические реакции, сывороточная болезнь (как вспомогательное
средство); профилактическая гипосенсибилизирующая терапия. Местно
зуд (зудящие дерматозы, крапивница, укусы насекомых), солнечный
ожог, бытовые и производственные ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность; новорожденные в
возрасте до 1 мес., особенно в случае преждевременного рождения,
закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы,
бронхиальная астма, беременность (I триместр).
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет по
2.5 мг (1 таблетка ретард) утром и вечером. В тяжелых случаях по
2.5 мг 3 раза в сутки. Разовая доза для капель 20-40 капель;
кратность приема 3 раза в сутки. Таблетки ретард следует принимать
целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. В
педиатрической практике предпочтительнее применять в форме капель.
Детям старше 3 лет 15-20 капель 3 раза в сутки; 1-3 лет по 10-15
капель 3 раза в сутки; 1 мес.-1 год по 3-10 капель 3 раза в сутки.
Местно гель наносится на пораженные участки кожи 2-4 раза в сутки.
Передозировка: угнетение функций ЦНС и сонливость (преимущественно
у взрослых), стимуляция функций ЦНС и антимускариновые эффекты:
возбуждение, атаксия, галлюцинации, тонико - клонические спазмы,
мидриаз, сухость во рту, приливы крови к лицу, задержка мочи и
лихорадка (преимущественно у детей); артериальная гипотензия,
коллапс. Лечение: активированный уголь, солевые слабительные,
средства для поддержания деятельности сердечной и дыхательной
систем (аналептические средства не должны применяться).
Побочные эффекты. Сонливость (особенно в начале лечения);
головокружение, возбуждение, головная боль, тошнота, сухость во
рту или глотке, отеки, кожная сыпь, спазм мышц, нарушение функции
внешнего дыхания. Местно аллергические реакции, жжение, сухость.
Особые указания. У детей младшего возраста может вызвать
возбуждение; у детей в возрасте до 1 года седативный эффект,
сопровождающийся эпизодами ночного апноэ. Не эффективен при зуде,
связанном с холестазом. Во время лечения не следует заниматься
деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.
Капли не следует подвергать воздействию высокой температуры. При
назначении новорожденным и грудным детям капли добавляют в
бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед
кормлением. Детям, кормление которых производится с ложки, можно
давать лекарственное средство неразведенным. Необходимо избегать
длительной инсоляции участков кожи, обработанных гелем.
Взаимодействие. Усиливает действие анксиолитиков, снотворных.
При одновременном употреблении этанола замедление скорости
реакций. Трициклические антидепрессанты, антихолинергические
средства увеличивают риск повышения внутриглазного давления.
Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС
действия.
Диметкарб
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
диметпрамид противорвотное средство - антагонист дофаминовых
рецепторов (прокинетик), мезокарб психостимулятор. Оказывает
противорвотное и психостимулирующее действие. Влияет на
нейромедиаторные системы рвотного центра и хеморецепторную
пусковую зону, блокирует дофаминовые и серотониновые рецепторы.
Показания. Тошнота, рвота (профилактика и лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, состояние возбуждения,
резко выраженный атеросклероз, артериальная гипертензия.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. При передозировке:
раздражительность, беспокойство, повышение АД, снижение аппетита.
Особые указания. Во избежание нарушения сна не принимать в
вечерние часы.
Диметпрамид*
Химическое название. 5-Нитро-4-диметиламино-2-метокси-N-(2 -
диэтиламино-этил)-бензамида гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Противорвотное средство, по
структуре и механизму действия близок к сульпириду и
метоклопрамиду. Блокирует дофаминовые D2 - рецепторы триггерной
зоны рвотного центра. Ускоряет моторику и улучшает кровоснабжение
органов ЖКТ.
Показания. Тошнота, рвота (в т.ч. в послеоперационном периоде,
при лучевой терапии, химиотерапии онкологических больных)
профилактика и купирование.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, по 0.02 г 2-3 раза в сутки;
в/м по 1 мл 2% раствора 2-3 раза в сутки. Высшие дозы: внутрь и
в/м 0.1 г/сут. (5 мл 2% раствора).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Димефосфон*
Химическое название.
Диметиловый эфир 1,1-диметил-3-оксобутилфосфоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Антиацидемическое средство.
Нормализует КОС при ацидозах различной этиологии, усиливая
почечный и легочный механизм его регуляции, внутриорганный
кровоток и тканевой метаболизм. Оказывает антисептическое,
церебровазодилатирующее, ноотропное, местное
противовоспалительное, противоаллергическое,
мембраностабилизирующее, иммуномодулирующее, антигипоксантное,
антимутагенное и радиопротекторное действие, подавляет агрегацию
тромбоцитов, стимулирует регенерацию.
Показания. Ацидоз, хронический бронхит, бронхиальная астма (в
т.ч. атопическая у детей), туберкулез легких, пневмония,
неспецифические заболевания легких, легочная гипертензия, ОРВИ;
поллиноз, сахарный диабет; послеоперационный период; артериальная
гипертензия, вегето - сосудистая дистония; ишемический и
геморрагический инсульт (начальные проявления, последствия ранее
перенесенного инсульта), дисциркуляторная энцефалопатия,
миелопатия, радикулопатия; нейрохирургическая операционная травма
головного и спинного мозга, черепно - мозговая травма (сотрясение
и ушиб головного мозга); синдром и болезнь Меньера, вегетативная
лабильность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность II-III ст, эпилепсия.
Режим дозирования. Внутрь (детям рекомендуется запивать
молоком, фруктовым соком, сладким чаем), 30-50 мг/кг 1-4 раза в
день: при нарушениях мозгового кровообращения и синдроме Меньера в
течение 1-4 нед., при плановых нейрохирургических операциях 5 дней
до и 10-14 дней после операции, при черепно - мозговой травме 3-8
нед.; при вегетативной дисфункции, заболеваниях органов дыхания,
ацидозах, при атопической бронхиальной астме (у детей) 2-4 нед.;
для профилактики обострения поллиноза 3 нед. перед ожидаемым
сезонным ухудшением и в течение всего цветения растения -
аллергена.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, изжога, диарея, сонливость.
Димоцифон
Фармакологическое действие. Противомикробное средство,
оказывает противовоспалительное действие.
Показания. Дерматит Дюринга, зудящий дерматоз, нейродерматит,
экзема.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 1
года), беременность, лактация.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки кожи
тонким слоем, слегка втирая, 2 раза в день (утром и вечером). Курс
лечения 10-14 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (усиление зуда,
гиперемия кожи, жжение).
Динопрост
Химическое название. (5Z,9альфа,11альфа,13Е,15S)-9,11,15 -
Тригидроксипроста-5,13-диен-1-овая кислота.
Фармакологическое действие. Препарат простагландина F2 альфа.
Оказывает выраженное стимулирующее влияние на миометрий на любых
сроках беременности и при любой степени раскрытия шейки матки (за
счет непосредственного влияния на специфические функциональные
структуры клеток миометрия). В/в или внутриматочное применение
вызывает ритмичные сокращения беременной матки, наряду с
расширением шейки матки. Влияет на чувствительность миометрия к
гормонам. Вызывает также сокращение гладкой мускулатуры
пищеварительного тракта. В больших дозах повышает АД вследствие
действия на гладкую мускулатуру сосудов. Увеличивает содержание в
крови ацетилхолина, активирует аденилатциклазу с накоплением цАМФ.
Повышает тонус бронхиальных мышц.
Фармакокинетика. Время наступления Cmax после
интраамниотического введения 40 мг 6-10 мин. В течение 24 ч
концентрация снижается ниже содержания 1 нг/мл. Время наступления
Cmax после в/в введения со скоростью 25 мкг/мин. -10- 30 мин.;
Cmax 2-3 нг/мл. Снижение до исходного содержания наступает в
течение 5-10 мин. после прекращении инфузии. Быстро
метаболизируется в эндотелии легочных сосудов, печени и других
органов путем окисления с участием 15-дегидрогеназы
простагландинов. Основным метаболитом является 5,7-окси-11-
кеттотетранопростан-1,16-диоивой кислоты. Т1/2 при в/в введении
менее 1 мин.; при интраамниотическом 3-12 ч. Экскреция почками 90%
в виде метаболитов в течение 5 ч.
Показания. Интраамниотическое введение прерывание беременности
(на сроке 16-20 нед. при расчете по первому дню последней
нормальной менструации). В/в введение индукция родов (в срок),
изгнание содержимого полости матки в III триместре беременности в
случае внутриутробной гибели плода.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые воспалительные
заболевания органов малого таза; активные сердечные, легочные,
почечные и печеночные патологические процессы, язвенный колит. При
назначении для индукции родов в срок: кесарево сечение или большие
хирургические вмешательства на матке (рубцы на матке);
несоответствие размеров таза и головки; трудные и/или травматичные
роды (в анамнезе); 6 или более доношенных беременностей (в
анамнезе); кровянистые выделения из половых путей невыясненной
этиологии во II-III триместрах беременности; предшествующий
дистресс плода. С осторожностью бронхиальная астма, глаукома,
артериальная гипертензия, туберкулез легких, эпилепсия; пороки
развития матки, миоматоз матки.
Режим дозирования. С целью аборта производят глубокую
чрезбрюшную пункцию плодного пузыря и удаляют не менее 1 мл
амниотической жидкости, затем медленно вводят в плодный пузырь 40
мг препарата. Первые 5 мг вводят очень медленно и только при
условии, что амниотическая жидкость чистая (не окрашена кровью).
Если в течение 24 ч после введения первой дозы аборт не начался
или не завершился, вводят еще 10-40 мг (при невскрывшемся плодном
пузыре). Длительное (более 2 дней) введение нецелесообразно. Для
индукции родов (в срок) и/или для изгнания содержимого полости
матки в III триместре беременности (в случае внутриутробной гибели
плода) в течение 30 мин. проводят в/в инфузию раствора с
концентрацией 15 мкг/мл со скоростью 2.5 мкг/мин. Если достигается
адекватный ответ маточной мускулатуры, этот темп можно сохранять;
в противном случае темп введения можно повышать на 2.5 мкг/мин.
каждый час до тех пор, пока не будет достигнут требующийся эффект,
однако не следует превышать содержание 20 мкг/мин. В случае
возникновения гипертонуса матки (с брадикардией плода), инфузию
прерывают. Если в течение первых 12-24 ч применения не наблюдается
никакого эффекта, то введение прекращают.
Побочные эффекты. Избыточная сократимость матки, брадикардия
плода, низкий индекс по шкале Апгар у новорожденного; тошнота,
рвота, диарея; паралитический илеус, икота, абдоминальные боли,
повышение АД, лабильность АД, тахикардия, сердечная
недостаточность, AV блокада II ст, желудочковая аритмия,
брадикардия; остановка сердца, аллергические реакции
(анафилактоидные реакции, озноб, лихорадка, бронхоспазм), диспноэ,
кашель, гипервентиляция легких, разрыв матки, послеродовые
инфекции, боли в матке, ДВС-синдром, эмболия легочной артерии,
тромбофлебит тазовых вен, петехии, носовые кровотечения, головная
боль, потеря сознания, головокружение, сонливость, слабость,
диплопия, жжение в глазах, эйфория, парестезии, миоз, недержание
мочи, дизурия, гематурия, атония или гипертонус мочевого пузыря,
гиповолемический шок, потливость, мышечные спазмы, полидипсия,
боли различной локализации и интенсивности, при в/в введении
флебиты, гипертермия.
Особые указания. Если беременность не удалось прервать
применением препарата, она должна быть прервана другими мерами в
связи с потенциальной тератогенностью лечения. Для уменьшения
вероятности возникновения осложнений (анафилаксия, бронхоспазм,
артериальная гипертензия, тяжелая рвота) необходимо строго
соблюдать технику интраамниотического введения. При применении для
индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров
таза и головки плода. В период применения тщательно наблюдают за
маточной активностью, состоянием плода, течением процесса
созревания и раскрытия шейки матки. При наличии в анамнезе
гипертонических или тетанических маточных сокращений мониторируют
активность матки и статус плода в течение всего периода
индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные
сокращения матки, следует помнить о возможности разрыва матки.
Взаимодействие. Не рекомендуется применять одновременно с
другими препаратами, повышающими сократительную способность матки.
Фуросемид тормозит метаболизм и почечную экскрецию его
метаболитов. Прогестерон уменьшает острую токсичность препарата.
Динопростон
Химическое название. (5Z,11альфа,13Е,15S)-11,15-Дигидрокси-9 -
оксопроста-5,13-диен-1-овая кислота.
Фармакологическое действие. Препарат простагландина Е2.
Оказывает стимулирующее влияние на сократительную активность и
тонус миометрия, модулирует реакцию внутренних органов на
различные гормональные воздействия. Вызывает ритмичные сокращения
матки в любой период беременности. При местном применении
сокращает гладкую мускулатуру матки и увеличивает ее
кровоснабжение; способствует индуцированному размягчению,
сглаживанию и раскрытию шейки матки и стимулирует сокращения
гладкой мускулатуры.
Фармакокинетика. Т1/2 при в/в менее 1 мин., для каждого из
первичных метаболитов 8 мин. Время наступления Cmax после
интравагинального введения 0.5 мг препарата 30-45 мин., с
последующим быстрым возвращением к исходному уровню.
Показания. Таблетки: слабость родовой деятельности при
доношенной беременности. Гель вагинальный: индукция родов у женщин
с доношенной или с почти доношенной беременностью. Концентрат для
инфузий: индукция родов при доношенной беременности; индукция
изгнания плода в случае его внутриутробной гибели; медикаментозный
аборт; несостоявшийся аборт; пузырный занос.
Противопоказания. Гиперчувствительность. При назначении внутрь
для индукции родов при доношенной беременности: кесарево сечение
или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе);
несоответствие размеров таза и головки плода; трудные и/или
травматичные роды (в анамнезе); 6 или более доношенных
беременностей (в анамнезе); предшествующий дистресс плода;
аномалия положения плода; пельвиоперитонит (в анамнезе). При
интравагинальном назначении для индукции родов: немакушечные
предлежания плода; инфекции нижних отделов половых путей;
кровянистые выделения неуточненного генеза во время беременности;
вскрывшийся плодный пузырь. При назначении для медикаментозного
аборта: инфекции тазовых органов в случае, если не проведена
адекватная предшествующая терапия; цервицит, вагинит
(противопоказано экстраамниотическое введение). Относительные
противопоказания бронхиальная астма, глаукома, артериальная
гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, эпилепсия, нарушения
печеночной или почечной функции.
Режим дозирования. Внутрь, первоначальная доза 500 мкг, в
последующем 500 мкг каждый час. Если активность матки является
недостаточной, то дозу увеличивают до 1 мг/ч, пока активность
матки не увеличится. Не рекомендуют увеличивать дозу препарата
свыше 1.5 мг/ч. В случае прогрессирующего расширения шейки матки
возможно уменьшение дозы вводимого препарата до 500 мкг/ч. Не
рекомендуют длительное, более 2 дней, применение препарата. Для
в/в введения применяют инъекционный раствор с концентрацией 1.5
мкг/мл. Начальная скорость инфузии, которую поддерживают в течение
первых 30 мин., составляет 0.25 мкг/мин. Если желаемый эффект не
достигнут, то скорость введения увеличивается до 0.5 мкг/мин. В
некоторых случаях допускают постепенное увеличение скорости
введения до 1 или 2 мкг/мин., при этом учитывают ответ со стороны
матки и возможность побочных эффектов. В случае возникновения
гипертонуса матки или дистресса плода инфузию прекращают до
нормализации состояния пациентки и плода; после этого инфузию
можно возобновить со скоростью, составляющей 50% от последней, а
затем эту скорость постепенно увеличивают. Для индукции родов
возможно также применение вагинального геля в начальной дозе 1 мг.
Гель вводят в задний свод влагалища. При необходимости через 6 ч
можно ввести вторую дозу геля 1-2 мг. 2 мг назначают в случае
полного отсутствия эффекта от первого введения, 1 мг применяют для
усиления уже достигнутого эффекта. Для индукции изгнания плода в
случае его внутриутробной гибели применяют в/в инфузию с начальной
скоростью 0.5 мкг/мин., с дальнейшим повышением скорости с
интервалами не меньше 1 ч. Не следует превышать скорость инфузии 4
мкг/мин. Для медикаментозного аборта, при несостоявшемся аборте и
при пузырном заносе используют в/в инфузию раствора с
концентрацией 5 мкг/мл. Рекомендуемая начальная скорость введения
для первых 30 мин. 2.5 мкг/мин.; если нужный эффект достигнуть не
удается, темп введения повышают до 5 мкг/мин. Если после 4 ч такой
инфузии необходимого увеличения сократимости матки не достигается,
то скорость введения повышают до 10 мкг/мин. При возникновении
побочных эффектов скорость инфузии уменьшают на 50% или
прекращают.
Побочные эффекты. Гипертонус миометрия, тетанические
сокращения; аритмии плода, сдавление плода, асфиксия, тошнота,
рвота, диарея, головная боль, головокружение, раздражение тканей,
эритема в месте в/в введения, приливы, тремор, гипертермия,
лейкоцитоз.
Особые указания. Правила приготовления раствора для инфузий.
Для приготовления раствора с концентрацией 1.5 мкг/мл к 0.75 мл
концентрата (0.75 мг) добавляют 500 мл физиологического раствора
или 5% раствора глюкозы. Для приготовления раствора с
концентрацией 5 мкг/мл к 0.5 мл концентрата (5 мг) добавляют 1 л
физиологического раствора или 5% раствора глюкозы. Растворы для
в/в применения могут быть использованы в течение 24 ч. Препарат
предназначен для применения только в условиях стационара. При
применении для индукции родов необходимо тщательно оценить
соответствие размеров таза и головки плода. После введения
необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, состоянием
плода, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки. При
наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных
сокращений мониторируют активность матки и статус плода в течение
всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются
высокотоничные сокращения матки, следует помнить о возможности
разрыва матки. Если беременность не удалось прервать применением
препарата, она должна быть прервана другими мерами в связи с
тератогенностью препарата. Передозировка: значительное усиление и
учащение сокращений матки. Если простой отмены недостаточно для
прекращения маточной гиперактивности и/или дистресса плода, в/в
вводят бета-адреностимуляторы. При неэффективности быстрое
родоразрешение. Симптомы передозировки при использовании геля
развиваются только при гиперчувствительности. В этом случае
препарат необходимо удалить из влагалища, поместив пациентку в
положение полулежа на боку. Показано применение кислорода. Далее
применяют ту же тактику, что и при передозировке при других
способах введения.
Взаимодействие. Потенцирует действие окситоцина на матку.
Динстрил - Лимон
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое и противовоспалительное местное действие.
Показания. Тонзиллит, фарингит, ларингит, афтозный стоматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
детский возраст (до 12 лет).
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1
таблетке каждые 2-3 ч, рассасывать до полного растворения.
Максимальная доза 8 таблеток в течение 24 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота,
диарея.
Динстрил - Оранж
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое и местное противовоспалительное действие.
Показания. Тонзиллит, фарингит, ларингит, афтозный стоматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
детский возраст (до 12 лет).
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1
таблетке каждые 2-3 ч, рассасывать до полного растворения.
Максимальная доза 8 таблеток в течение 24 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота,
диарея.
Диоксивит
Фармакологическое действие. Аналог витамина D, оказывает
витаминное, иммуностимулирующее действие, регулирует фосфорно -
кальциевый обмен. Нормализует содержание кальция в крови,
плотность и минерализацию костной ткани, в т.ч. при ренальной
остеодистрофии. Оказывает благоприятное действие при остеопорозе,
вызванном длительным применением ГКС.
Показания. Заболевания, сопровождающиеся нарушением метаболизма
витамина D и фосфорно - кальциевого обмена (витамин D -
резистентный рахит, витамин D - зависимый рахит, болезнь Тони -
Дебре - Фанкони; несовершенный остеогенез, длительно
несрастающиеся переломы); почечная недостаточность; гемодиализ (с
целью предупреждения ренальной остеодистрофии); у больных
гломерулонефритом, длительно получающих ГКС терапию.
Противопоказания. Туберкулез (активная форма).
Режим дозирования. Внутрь. При лечении рахита детям с
несовершенным остеобразованием и у больных с длительно
несрастающимися переломами 1 раз в сутки 10-20 мкг (5-10 капель
0.01% раствора) в сочетании с оксидевитом (0.5 мкг). Детям с
хронической почечной недостаточностью и находящимся на лечении
гемодиализом в суточной дозе 20-100 мкг (10-50 капель 0.01%
раствора) в 1-2 приема, при дозе 20 мкг и выше в сочетании с
оксидевитом по 0.5 мкг/сут. При явлениях остеопороза у больных
гломерулонефритом в функционально - компенсированной стадии,
получающих ГКС терапию в дозе 20-50 мкг/сут. (10-25 капель 0.01%
раствора). Курс лечения до 2 лет. При гемодиализе с целью
предупреждения остеодистрофии препарат принимают постоянно.
Назначение диоксивита при хронической почечной недостаточности
рекомендуется сочетать с назначением препаратов кальция в дозе,
соответствующей суточной потребности в кальции.
Побочные эффекты. Гиперкальциемия.
Особые указания. Терапию диоксивитом необходимо проводить под
контролем содержания кальция и фосфора в крови (не реже 1 раза в
месяц), активности щелочной фосфатазы и уровня паратиреоидного
гормона (не реже 1 раза в 3 месяца).
Диоксидин*
Химическое название. 2,3-бис-(Оксиметил)хиноксалина 1,4-ди-N -
оксид.
Фармакологическое действие. Антибактериальный бактерицидный
препарат широкого спектра действия. Активен в отношении Proteus
vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, палочки Фридлендера, Escherichia
coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella
boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., Staphylococcus
spp., Streptococcus spp., патогенных анаэробов (Clostridium
perfringens). Действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим
антибактериальным средствам, включая антибиотики. Не оказывает
местнораздражающего действия. Возможно развитие лекарственной
устойчивости бактерий. При в/в введении характеризуется малой
терапевтической широтой, в связи с чем необходимо строгое
соблюдение рекомендуемых доз. Обработка ожоговых и гнойно-
некротических ран способствует более быстрому очищению раневой
поверхности, стимулирует репаративную регенерацию и краевую
эпителизацию и благоприятно влияет на течение раневого процесса.
Фармакокинетика. При местном применении частично всасывается с
раневой или ожоговой поверхности, экскреция почками. После в/в
введения терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 ч.
Хорошо и быстро проникает во все органы и ткани, экскреция
почками. Время наступления Cmax в крови 1-2 ч после однократного
введения, при повторных введениях не кумулирует.
Показания. Мазь, аэрозоль: раневая и ожоговая инфекция
(поверхностные и глубокие гнойные раны различной локализации,
длительно незаживающие раны и трофические язвы, флегмоны мягких
тканей, инфицированные ожоги; гнойные раны при остеомиелитах,
гнойные процессы в тазовой клетчатке). Раствор (промывание ран и
гнойных очагов, введение в полости): гнойные процессы в грудной и
брюшной полости: гнойный плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легких,
перитонит; цистит, раны с наличием глубоких гнойных полостей
(абсцессы мягких тканей, флегмоны тазовой клетчатки,
послеоперационные раны мочевыводящих и желчевыводящих путей,
гнойный мастит). В/в введение: септические состояния (в т.ч. у
больных ожоговой болезнью), гнойный менингит, гнойно-
воспалительные процессы с симтомами генерализации инфекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, надпочечниковая
недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Местно, внутриполостно, в/в. На раны
накладывают салфетки, смоченные раствором. Глубокие раны
тампонируют или проводят орошение 0.5% раствором. В полости
раствор вводят через дренажную трубку, катетер или шприц, 10-50 мл
1% раствора. В виде аэрозоля: 1.5-3 г пены (при нажатии до упора
на насадку в течение 1-2 сек. из баллона выходит 15-30 куб. см)
наносят равномерно (толщина слоя пены 1-1.5 см) на раневую
поверхность, предварительно очищенную от гнойно - некротических
масс, ежедневно или через день, в зависимости от состояния
ожоговой раны и течения раневого процесса. Максимальная суточная
доза 2.5 г. Длительность лечения 3 нед. При тяжелых септических
состояниях в/в капельно, 0.5% раствор для инъекций, предварительно
разведя в 5% растворе глюкозы или в 0.9% растворе натрия хлорида
до концентрации 0.1-0.2%. Высшая разовая доза 300 мг, суточная 600
мг.
Побочные эффекты. После в/в и внутриполостного введения
головная боль, озноб, гипертермия, тошнота, рвота, диарея,
судорожные подергивания мышц; местные реакции, околораневой
дерматит.
Диоксизоль
Фармакологическое действие. Оказывает антибактериальное,
местноанестезирующее и противоожоговое действие, стимулирует
процессы регенерации. Устраняет раневое и перифокальное
воспаление, стимулирует процессы репарации и активность фагоцитов
в ране. При местном применении не повреждает грануляционную ткань
и трансплантаты. Не оказывает общетоксического и
местнораздражающего действия.
Показания. Инфицированные раны мягких тканей, абсцесс, свищи,
трофические язвы, пролежни; ожоги II-IV ст (поверхностные и
глубокие; в хирургии, травматологии, проктологии); профилактика
гнойно - воспалительных процессов в косметологии и военно -
полевой хирургии при выполнении пластических операций. Применяют в
первой фазе раневого процесса и во второй фазе при росте
грануляционной ткани в ране с сохраняющимися зонами некроза и
воспаления.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
нарушение функции надпочечников и почек, беременность, период
лактации, обильное гнойное раневое выделение.
Режим дозирования. Местно. Применяют после предварительной
обработки раны с удалением экссудата и некротических тканей.
Аэрозоль в виде пены наносят на пораженный участок. Количество
препарата, необходимое для одноразового применения, зависит от
площади раневой поверхности, рану полностью закрывают пеной. При
лечении ожогов наносят пену равномерным слоем толщиной 1 см и
накладывают марлевую повязку. Смену повязок производят 1 раз в
сутки. С помощью насадки пену вводят в свищи, раневые полости и
карманы 1-2 раза в сутки. Перед каждым применением насадку
промывают кипяченой водой. Суточная доза при наружном применении
100 г, при введении в полость 70 г. Продолжительность лечения
зависит от течения раневого процесса и не должна превышать 15
дней. Раствор. Стерильные марлевые салфетки обильно пропитывают
раствором и накладывают на рану или вводят в полость. Смену
повязок производят 1 раз в сутки. В свищи, раневые полости и
карманы раствор вводят с помощью шприца 1-2 раза в сутки. Суточная
доза 100 г, введение в полость 50-60 г.
Побочные эффекты. Жжение, зуд, аллергические реакции.
Диоксиколь
Фармакологическое действие. Антибактериальный препарат широкого
спектра действия. Активен в отношении стафилококков,
стрептококков, протея, клебсиеллы, синегнойной и кишечной палочки.
Водорастворимая основа мази (полиэтиленоксиды) усиливает и
удлиняет противомикробный эффект диоксидина. В присутствии гноя и
некротических масс противомикробный эффект не снижается. Оказывает
противовоспалительное, местное дегидратирующее и местное
обезболивающее действие.
Показания. Гнойные раны в первой (гнойно - некротической) фазе
раневого процесса.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Местно. Мазью пропитывают стерильные
марлевые салфетки, которыми рыхло тампонируют рану. Перевязки
производят ежедневно до полного очищения раны от гнойно -
некротического содержимого. При больших раневых поверхностях
суточная доза 100 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Диоксоний
Фармакологическое действие. Периферический миорелаксант
смешанного типа действия. Сразу после введения вызывает
кратковременную фазу деполяризации (фибрилляция мышечных волокон),
затем действует как недеполяризующий миорелаксант (мионевральная
блокада и расслабление скелетных мышц). Мышечное расслабление
наступает через 1.5-3 мин. и продолжается 20-40 мин. Мышечный
тонус восстанавливается медленно от первых признаков
восстановления тонуса скелетных мышц до полного восстановления
адекватного дыхания проходит 30-60 мин.
Показания. Релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии
с интубацией трахеи и искусственной вентиляцией легких.
Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения,
гипокалиемия, печеночная недостаточность.
Режим дозирования. После предварительного введения дитилина,
диоксоний вводят в/в в дозе 0.03-0.04 мг/кг; при самостоятельном
применении для интубации 0.04-0.05 мг/кг. При необходимости
удлинения эффекта вводят дополнительно 1/2-1/3 первоначальной
дозы. 0.04-0.09 мг/кг диоксония обеспечивают полное расслабление
скелетных мышц с апноэ на 20-130 мин., 0.1-0.13 мг/кг на 90-150
мин., 0.133-0.18 мг/кг на 100-210 мин.
Побочные эффекты. Снижение АД, тахикардия.
Особые указания. Применяют диоксоний только при наличии условий
для проведения ИВЛ. Признаки курарезации могут быть устранены
прозерином (2-4 мг) после предварительного введения атропина.
Взаимодействие. Совместим с дитилином; во второй фазе прозерин
ослабляет действие диоксония, эфир и фторотан усиливают.
Диосмектит*
Фармакологическое действие. Препарат природного происхождения,
оказывает адсорбирующее действие. Стабилизирует слизистый барьер,
образует поливалентные связи с гликопротеинами слизи, увеличивает
количество слизи, улучшает ее гастропротекторные свойства (в
отношении отрицательного действия ионов водорода соляной кислоты,
желчных солей, микроорганизмов и их токсинов). Обладает
селективными сорбционными свойствами, которые объясняются ее
дискоидно - кристаллической структурой; адсорбирует находящиеся в
просвете ЖКТ бактерии, вирусы. В терапевтических дозах не влияет
на моторику кишечника.
Фармакокинетика. Не абсорбируется, выводится в неизмененном
виде.
Показания. Диарея (аллергического, лекарственного генеза;
нарушение режима питания и качественного состава пищи), гастрит,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колит; диарея
инфекционного генеза в составе комплексной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная
непроходимость.
Режим дозирования. Внутрь, по 3 г (1 пакетик) 3 раза в сутки.
Содержимое пакетика растворяют в воде, постепенно всыпая порошок и
равномерно его размешивая. Детям до 1 года 3 г/сут.; 1-2 лет 6
г/сут.; старше 2 лет 6-9 г/сут.; кратность назначения 3 раза в
сутки. Содержимое пакетика растворяют в детском рожке (50 мл) и
распределяют на несколько приемов в течение дня или перемешивают с
каким-либо полужидким продуктом (каша, пюре, компот, детское
питание).
Побочные эффекты. Запор; аллергические реакции.
Особые указания. Интервал между приемом смектита и других
лекарственных препаратов должен составлять 1-2 ч.
Взаимодействие. Уменьшает скорость и степень всасывания
одновременно принимаемых лекарственных средств.
Диосмин
Химическое название. 7-[[6-O-(6-Дезокси-альфа-L -
маннопиранозил]окси]-5-гидрокси-2-(3-гидрокси-4-метоксифенил)-4Н -
1-бензопиран-4-он.
Фармакологическое действие. Венотонизирующее средство.
Увеличивает синтез и /или высвобождение норэпинефрина, угнетает
активность катехол - метилтрансферазы, умеренно угнетает
активность фосфодиэстеразы. Оказывает противовоспалительное
действие: уменьшает количество свободных супероксидных анионов,
обладает противоотечным, обезболивающим действием, улучшает
кровообращение, укрепляет стенки капилляров, снижая возможность их
повреждения.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая, время достижения Cmax 5 ч.
Экскреция с мочой 79%, фекалиями 11%, желчью 2.4%.
Показания. Венозно - лимфатическая недостаточность, ощущение
тяжести в ногах, жжение в ногах в горизонтальном положении.
Вспомогательное лечение повышенная ломкость капилляров,
геморроидальный криз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С
осторожностью беременность.
Режим дозирования. Внутрь. При венозной недостаточности 1
таблетка утром перед едой. При обострении геморроя по 2-3 таблетки
в день во время еды.
Побочные эффекты. Головная боль, диспепсия; аллергические
реакции.
Дип Хит
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для
наружного применения. Вызывает гиперемию кожи и локальную
гипертермию в месте нанесения. Оказывает местнораздражающее,
сосудорасширяющее, анальгезирующее действие.
Показания. Радикулит с болевым синдромом, ишиалгия, люмбаго,
фибромиозит, артралгия, миалгия, ушибы, растяжения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 5
лет).
Режим дозирования. Наружно. Мазь равномерно распределяют тонким
слоем на коже болезненной области и мягко втирают 2-3 раза в
сутки; аэрозоль наносят на кожу болезненной области с расстояния
15 см; обработанный участок можно растереть.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания в глаза, на
слизистые оболочки и на поврежденную кожу.
Дипивефрин
Химическое название. (+/-)-2,2-Диметилпропановой кислоты 4-
гидрокси-2-(метиламино)этил-1,2-фениленовый эфир.
Фармакологическое действие. Противоглаукомное средство. Снижает
продукцию и усиливает отток внутриглазной жидкости. Не вызывает
аккомодативную миопию и миоз.
Показания. Открытоугольная глаукома.
Противопоказания. Закрытоугольная глаукома;
гиперчувствительность. С осторожностью беременность.
Режим дозирования. Закапывают по 1 капле 0.1% 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Макулярный отек (у больных с афакией),
реактивная гиперемия, аллергический блефароконъюнктивит, отложение
аденохрома, жжение, боль, фотофобия.
Взаимодействие. Совместим с ингибиторами карбоангидразы, бета -
адреноблокаторами.
Дипин
Химическое название. 1,4-бис [N,N'-ди(Этилен) фосфамид]
пиперазин.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
алкилирующее соединение. Оказывает антилимфопоэтическое действие.
Угнетает развитие пролиферирующей ткани, в т.ч. злокачественной. В
механизме действия ведущую роль играют нарушение обмена
нуклеиновых кислот и блокада митотического деления клеток.
Способствует уменьшению числа рецидивов опухолей и метастазов.
Показания. Хронический лимфолейкоз (с опухолевидными
разрастаниями, с содержанием лейкоцитов в крови выше 7500/мкл),
резистентный к лучевой терапии. Рак гортани, гипернефроидный рак
(с метастазами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, лимфолейкоз
(лейкопеническая и сублейкопеническая форма), хронический
лимфолейкоз (без выраженных опухолевидных разрастаний); печеночная
и/или почечная недостаточность, анемия, тромбоцитопения.
Режим дозирования. В/в или в/м, начальная доза 5 мг ежедневно
или 10 мг через день, затем 1 инъекция в 2-3 дня (при очень
быстром уменьшении числа лейкоцитов 1 раз в 3-5 дней). Если после
4-5 введений число лейкоцитов не уменьшается (при нормальной
переносимости), дозу увеличивают до 15 мг. Общая доза на курс
лечения 200 мг. При быстром уменьшении числа лейкоцитов интервалы
между инъекциями увеличивают до 3-5 дней. При лейкопении до
3000/мкл лечение прекращают; при последующем увеличении числа
лейкоцитов лечение возобновляют. При метастазах гипернефромы 30 мг
через 3 дня или 40 мг через 4 дня; при медленном и незначительном
уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов процедуру повторяют 3
раза, затем дозу постепенно уменьшают до 5-20 мг. При резком
уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов дозу снижают после 1
инъекции до 10-20 мг и увеличивают интервал между введениями. При
лейкопении 3500/мкл и тромбоцитопении 100000/мкл лечение
прекращают. Общая доза на курс лечения 200-240 мг; при
необходимости через 1.5-2 мес. лечение повторяют (минимальный
уровень лейкоцитов 5000/мкл, тромбоцитов 200000/мкл).
Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, аллергические реакции.
Передозировка: лейкопения, тромбоцитопения. Лечение: переливание
крови, тромбоцитарной массы.
Особые указания. Лечение должно проводиться под контролем
состояния периферической крови: каждые 2-3 дня следует определять
содержание лейкоцитов и тромбоцитов, еженедельно проводить общий
анализ крови. При уменьшении числа лейкоцитов до 3000/мкл и при
выраженной тромбоцитопении менее 100000/мкл лечение прекращают.
Если число лейкоцитов и тромбоцитов увеличивается, лечение можно
возобновить. Терапию желательно сочетать с применением ГКС и
общеукрепляющей терапии. В случае выраженной анемии проводят
переливание крови (эритроцитной массы).
Дипиридамол
Химическое название. 2,2,2,2-(4,8-Ди-1-пиперидинилпиримидо-5,4
-dпиримидин-2,6-диил) динитрилотетракисэтанол.
Фармакологическое действие. Расширяет коронарные сосуды
(преимущественно артериолы) и вызывает значительное увеличение
объемной скорости кровотока. Повышает содержание кислорода в
венозной крови коронарного синуса и его поглощение миокардом.
Способствует развитию коллатерального коронарного кровообращения,
уменьшению общего периферического сопротивления. Данные эффекты
обусловлены увеличением активности эндогенного аденозина за счет
снижения его захвата тканями и разрушения (аденозин прямо влияет
на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует освобождению
норэпинефрина). Является антагонистом эндогенного агрегата АЦФ,
ингибирует фосфодиэстразу для цАМФ, при этом снижается
освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации тромбоксана,
АДФ, серотонина и др., увеличивает синтез простациклина эндотелием
сосудистой ткани, что препятствует агрегации тромбоцитов к
эндотелию. Снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует
образованию тромбов в сосудах и уменьшению кровотока в очаге
ишемии. Антиагрегантный эффект возникает при концентрации в плазме
крови 0.1 мкг/мл.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается в желудке
(большая часть) и тонком кишечнике. Связь с белками крови 80-95%.
Т1/2 20-30 мин. C max в крови через 40-60 мин. Накапливается в
большом количестве в сердце и эритроцитах. Метаболизируется в
печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью.
Показания. Тромбоз и тромбоэмболия (профилактика, в т.ч. после
операции протезирования клапанов сердца); сердечная
недостаточность; инфаркт миокарда; профилактика гипертрофии
сердца.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый инфаркт
миокарда, распространенный склерозирующий атеросклероз коронарных
артерий, нестабильная стенокардия, ИГСС, сердечная
недостаточность, артериальная гипотензия, аритмии, склонность к
кровотечениям, почечная недостаточность, беременность.
Режим дозирования. Для профилактики тромбозов в качестве
монотерапии и в сочетании с пероральными антикоагулянтами или с
ацетилсалициловой кислотой внутрь (натощак или за 1 ч до еды), по
75 мг 3-6 раз в сутки; суточная доза 300-450 мг, при необходимости
600 мг. При коронарной недостаточности внутрь, по 25-50 мг 3 раза
в сутки; в тяжелых случаях в начале лечения по 75 мг 3 раза в
сутки, затем дозу уменьшают; суточная доза 150-200 мг.
Парентерально при отсутствии условий для введения внутрь, в/м или
в/в медленно, по 5-10 мг, скорость инфузии не должна превышать 200
мкг/мин. Суточная доза 150-200 мг. Для детей суточная доза 5-10
мг/кг/сут.
Побочные эффекты. Головная боль, ощущение сердцебиения,
гиперемия кожи лица, закладывание ушей, шум в голове,
головокружение, тахикардия, тошнота, эпигастральная боль,
аллергические реакции; снижение АД (при быстром в/в введении).
Особые указания. Для уменьшения диспепсических явлений
принимают с молоком. При лечении следует избегать употребления
натуральных кофе и чая, ослабляющих действие дипиридамола.
Взаимодействие. Усиливается антиагрегантное действие при приеме
непрямых антикоагулянтов, ацетилсалициловой кислоты, антибиотиков
пенициллинового ряда, цефалоспоринов, тетрациклинов,
хлорамфеникола, никотиновой кислоты. Производные ксантина,
содержащие кофеин, ослабляют антитромботическое действие.
Диплацина дихлорид
Химическое название. 1,3-Бис-(бета-платинециний-этокси) -
бензола дихлорид.
Фармакологическое действие. Недеполяризующий миорелаксант. По
механизму действия аналогичен d - тубокурарину. Конкурентный
антагонист ацетилхолина в отношении н - холинорецепторов скелетной
мускулатуры. Вызывает временное нарушение нервно - мышечной
проводимости и расслабление скелетной мускулатуры. При введении
небольших доз отмечается расслабление скелетных мышц без остановки
дыхания. Ослабление дыхания связано с выключением функции
дыхательных мышц; на ИВЛ препарат переносится в больших дозах без
угнетения кровообращения. Парализующее действие на нервно -
мышечную проводимость устраняется антихолинэстеразными средствами.
Оказывает меньшее ганглиоблокирующее действие, чем d -
тубокурарин, не вызывает высвобождения гистамина, не вызывает
ларинго- и бронхоспазма.
Показания. Интубация трахеи. Обездвиживание глазного яблока в
офтальмохирургии.
Противопоказания. Миастения; гиперчувствительность; печеночная
и/или почечная недостаточность. Старческий возраст.
Режим дозирования. В/в медленно (за 2-3 мин.), 100-200 мг, в
среднем 1.5-2 мг/кг. При необходимости продления миорелаксации
(расслабление мышц после начальной дозы продолжается около 1 ч),
вводят повторно в половинной дозе от начальной. Общая доза может
достигать 300-400 мг. Для полного выключения самостоятельного
дыхания вводят дозу не менее 200 мг. В офтальмологической хирургии
вводят ретробульбарно.
Побочные эффекты. Повышение АД (на 15-20 мм рт.ст.).
Особые указания. Интубационную трубку удаляют только после
полного восстановления самостоятельного дыхания. Остаточное
блокирующее действие устраняется прозерином или другими
антихолинэстеразными средствами (в сочетании с атропином) после
восстановления самостоятельных дыхательных движений. При эфирном
наркозе дозу уменьшают на 1/3.
Дипрофен
Химическое название. Бета - дипропиламиноэтилового эфира
дифенилтиоуксусной кислоты гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Спазмолитическое средство. Вызывает
расслабление гладких мышц внутренних органов. Имеет также сильное
сосудорасширяющее действие. Обладает некоторым
местноанестезирующим свойством. Холиноблокирующая активность
незначительна. Спазмолитическое действие развивается постепенно.
Показания. Облитерирующий эндартериит, спазм гладких мышц
внутренних органов (желудочная колика, кишечная колика, почечная
колика, желчная колика).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 25-100 мг 2-3 раза в день. Эффект
при эндартериите (уменьшение болей, улучшение кровообращения и
др.) наблюдается обычно с 5-7-го дня лечения. Курс лечения 15-20
дней.
Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, тошнота,
онемение слизистой оболочки полости рта.
Дипрофиллин
Химическое название. 7-(2,3-Диоксипропил)-теофиллин.
Фармакологическое действие. Оказывает бронходилатирующее,
коронародилатирующее, гипотензивное действие. На ЦНС выраженного
возбуждающего действия не оказывает. Сравнительно с теофиллином
менее активен и токсичен; не оказывает раздражающего действия на
ткани.
Показания. Бронхиальная астма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый период инфаркта
миокарда, стенозирующий коронарокардиосклероз, пароксимальная
тахикардия, экстрасистолия. Свечи проктосигмоидит, трещины
слизистой оболочки прямой кишки.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.2-0.5 г 3-4 раза в день;
максимальная разовая доза 1 г, суточная 3 г. В/в медленно, по 5-10
мл 2.5% раствора, в/м 3-5 мл 10% раствора 1-2 раза в день;
максимальная разовая доза 0.3 г, суточная 1.5 г. Суппозитории 0.5
г ректально, 1-2 раза (утром и вечером) после предварительной
очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.
Курс лечения 10-20 дней; при необходимости курс можно повторить с
перерывом 3-5 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тахикардия; при
длительном применении в суппозиториях диарея, жжение в заднем
проходе.
Дискус композитум
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-
двигательного аппарата (артрит, артроз, подагра, остеохондроз
позвоночника).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, в/м или в/к, по 1 ампуле 1-3 раза в
неделю.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперсаливация.
Дисменорм
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Дисменорея (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. За 30 мин. до или после еды, медленно
рассасывая в ротовой полости, по 1-2 таблетки 3 раза в день, в
течение длительного времени.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При применении гомеопатических лекарств
возможно временное первичное ухудшение. В этом случае следует
прекратить прием и проконсультироваться у врача.
Дисоль
Фармакологическое действие. Комбинированный солевой раствор для
регидратации и дезинтоксикации. Восстанавливает водно -
электролитное и кислотно - щелочное равновесие в организме при
обезвоживании. Препятствует развитию метаболического ацидоза,
увеличивает диурез. Оказывает плазмозамещающее,
дезинтоксикационное, регидратирующее действие.
Показания. Регидратация, гиперкалиемия, интоксикации вследствие
обезвоживания (холера, острая дизентерия, пищевая
токсикоинфекция).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в капельно, со скоростью 40-120 кап/мин.,
до нормализации показателей водно - электролитного баланса,
восстановления ОЦК. Раствор перед введением подогревают до 38-40
град. С.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, озноб.
Особые указания. Терапию проводят под контролем гематокрита и
концентрации электролитов крови.
Дистигмина бромид
Химическое название. 3,3-1,6-Гександиилбис(метилимино)
карбонилоксибис1-метилпиридиниядибромид.
Фармакологическое действие. Ингибитор ацетилхолинэстеразы
длительного действия. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу,
осуществляющую гидролиз медиатора холинергической передачи
ацетилхолина, что приводит к удлинению его действия; препятствует
быстрой инактивации ацетилхолина. Повышает тонус и перистальтику
ЖКТ, тонус мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников,
скелетной мускулатуры; вызывает умеренную вазодилатацию, урежение
ЧСС, умеренное повышение функции экзокринных желез.
Показания. Послеоперационная атония кишечника, метеоризм,
паралитическая кишечная непроходимость, атонические запоры,
мегаколон; атония мочевого пузыря и мочеточников, недостаточность
сфинктера мочевого пузыря, гипотензия мочевого пузыря; миастения;
периферический паралич скелетных мышц.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидность
желудочного сока; гипертонус кишечника, желче- и мочевыводящих
путей; кишечная непроходимость, язва желудка, колит, энтерит;
эпилепсия, болезнь Паркинсона; послеоперационный шок; артериальная
гипотензия, нарушение периферического кровообращения, сердечная
недостаточность, инфаркт миокарда; бронхиальная астма;
тиреотоксикоз; ирит; миотония, тетания.
Режим дозирования. Внутрь, начиная с 5 мг ежедневно, затем до
10 мг в день или уменьшают до 5 мг 1 раз в 2 или 3 дня, в
зависимости от индивидуальных особенностей. Таблетки принимают
утром натощак, за 30 мин. до завтрака. В/м вводят по 0.5 мг,
повторное введение возможно не ранее, чем через 24 ч; при
длительном лечении перерыв 2-3 дня через 5-7 дней приема.
Ваготоникам и престарелым пациентам дозы следует уменьшать. При
миастении более высокие дозы (до 30-60 мг).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, повышение моторики
желудка и кишечника, кишечная колика, гиперсаливация, бронхоспазм,
брадикардия, миоз, потливость; мышечные спазмы, тремор,
затруднение при глотании, подергивание мышц, мышечная слабость,
кровотечение при временной функциональной дисменорее.
Передозировка: тошнота, рвота, диарея, спазм органов ЖКТ,
повышенная перистальтика кишечника, потливость, гиперсаливация,
бронхоспазм, брадикардия, миоз, мышечная слабость. Лечение: в/в
или п/к 0.5-1 мг атропина. Холинергический криз требует
стационарного лечения.
Особые указания. Влияет на скорость реакции; во время лечения
следует воздерживаться от вождения автомобиля, обслуживания машин
и механизмов.
Взаимодействие. Снижают эффект м-холиноблокаторы, психотропные
и антигистаминные препараты, периферические миорелаксанты, ГКС,
антиаритмические средства и аминогликозиды.
Дисульфирам
Химическое название. Тетраэтилтиопероксидикарбодиамид.
Фармакологическое действие. Ингибирует фермент
ацетальдегиддегидрогеназу, участвующий в метаболизме этанола;
увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом
этанола. Данный метаболит способен вызывать ряд неприятных
ошущений: "приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство
недомогания, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно
неприятным употребление этанола. Длительность действия пероральных
таблеток 48 ч. Применение в виде имплантатов создает постоянную
концентрацию ингибитора в организме. Реакции "дисульфирам -
этанол" могут возникать в течение 5-9 мес. после имплантации. В
случае приема больным этанола происходит мобилизация липидов,
расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в
результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.
Фармакокинетика. Абсорбция после перорального приема 70-90%.
Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в
диэтилтиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронконъюгированной
формы, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция
которого варьирует от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие.
После применения таблеток для имплантации происходит проникновение
дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови
около 20 нг/мл. Содержание в крови диэтилтиокарбамата и
сероуглерода 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г.
Показания. Таблетки: хронический алкоголизм (профилактика
рецидивов во время лечения). Таблетки стерильные для имплантации:
хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем
(дезинтоксикация).
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания сердечно -
сосудистой системы; печеночная недостаточность; сахарный диабет;
эпилепсия; нервно - психические заболевания; беременность.
Режим дозирования. Таблетки: внутрь, утром натощак, перед
завтраком. Таблетки для имплантации: в начале лечения средняя доза
500 мг/сут, в последующем ее постепенно снижают до 250-125 мг/сут.
После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают
маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной
области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную
клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 200 мг (на
глубину 4 см крестообразно вокруг места надреза, параллельно
поверхности кожи). На надрез накладывают шов с последующей
стерильной повязкой.
Побочные эффекты. Таблетки: "металлический" привкус во рту;
неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с
колостомой; гепатит, полиневрит нижних конечностей; нервно-
психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во
времени и пространстве, астенический синдром; головная боль;
кожные аллергические реакции. Таблетки для имплантации: нагноение
(в результате трения поясом, преждевременного удаления швов);
феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком
близко от разреза); аллергический дерматит. Побочные эффекты,
обусловленные ассоциацией дисульфирам - этанол: коллапс, аритмии,
стенокардия, инфаркт миокарда; отек мозга, кровоизлияние в мозг.
Передозировка: коматозное состояние, коллапс, неврологические
осложнения. Лечение симптоматическое, направленное на
восстановление и поддержание функционального состояния сердечно -
сосудистой, дыхательной систем.
Особые указания. Перед проведением имплантации следует
проводить постепенный курс отлучения пациента от этанола.
Полиневрит, возникающий при применении препарата, исчезает при
назначении витаминов группы В или удалении имплантированных
таблеток. В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок,
обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки. В случае
одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами
необходимо осуществлять более частый контроль содержания
протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с
повышенным риском развития кровотечения.
Взаимодействие. Ингибирует микросомальное окисление в печени,
повышает концентрацию в плазме крови препаратов,
метаболизирующихся в печени. Изониазид повышает риск возникновения
нарушений поведения и координации движений. При одновременном
назначении фенитоина повышается риск возникновения побочных
эффектов последнего, вследствие значительного и быстрого
увеличения его концентрации в плазме. Метронидазол риск развития
нарушений психики, возникновения бреда.
Дитек
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат: фенотерол
стимулирует бета2 - адренорецепторы бронхов, активирует
аденилатциклазу, увеличивая образование цАМФ, который стимулирует
работу кальциевого насоса, снижает концентрацию кальция в
миофибриллах; вызывает выраженный бронхолитический эффект.
Эффективно предупреждает и устраняет бронхоспазм, повышает функцию
мерцательного эпителия бронхов. Уменьшает дегрануляцию тучных
клеток. Динатрия кромогликат блокирует вход кальция в тучную
клетку, предотвращая ее дегрануляцию и подавляя выделение
медиаторов аллергии и воспаления. Эффективно предупреждает
бронхиальный ответ немедленного типа и отсроченные реакции.
Показания. Профилактика и лечение: дыхательная недостаточность
при хронических заболеваниях дыхательных путей (особенно у детей);
бронхиальная астма (более эффективен при атопической бронхиальной
астме и астме физического напряжения), хронический обструктивный
бронхит с эмфиземой или без нее.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксикоз,
тахиаритмия, ИГСС.
Режим дозирования. Ингаляционно, взрослым и детям старше 6 лет
для систематического применения по 2 дозы 4 раза в сутки с равными
промежутками. При бронхоспазме дополнительная ингаляция 1-2 доз
аэрозоля, при отсутствии эффекта через 5 мин. еще 2 дозы.
Последующие ингаляции проводить не ранее, чем через 2 ч. Для
профилактики перед физической нагрузкой (при астме напряжения) или
перед контактом с веществами, вызывающими аллергию ингаляция 2 доз
аэрозоля. Детям 4-6 лет 4 раза в сутки с равными промежутками по 1
дозе аэрозоля.
Побочные эффекты. Тремор, ощущение сердцебиения, беспокойство,
головокружение, головная боль.
Особые указания. В первом триместре беременности и перед родами
назначают только по строгим показаниям. Не применять совместно с
другими бронхолитическими средствами, обладающими сходными
механизмами действие.
Дитетрациклин
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство группы
тетрациклинов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в
отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий,
Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.
При субконъюнктивальном применении действует в течение 48-72 ч.
Показания. Инфекции глаз, вызванные чувствительными
микроорганизмами и требующие длительного лечения (трахома,
инфицированные поражения роговицы).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закладывают за нижнее веко 1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Диуманкал
Фармакологическое действие. Селективный БМКК, оказывает
антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, токолитическое,
седативное, антиоксидантное и противогипоксическое действие.
Блокируя рецепторы потенциалзависимых кальциевых каналов в
гладкомышечных клетках сосудов и миокарде, тормозит прохождение
ионов кальция через мембраны. В условиях острой ишемии сердечной
мышцы, при реперфузионных повреждениях миокарда расширяет
коронарные артерии и способствует увеличению доставки кислорода,
восстанавливает энергетический и белковый обмен, оказывает
нормализующее влияние на электролитный баланс, усиливает
кровоснабжение очага ишемии, улучшает морфофункциональное
состояние ишемизированной зоны. Улучшает реологические свойства
крови.
Показания. ИБС: стенокардия напряжения (в т.ч. на фоне
постинфарктного кардиосклероза и наджелудочковых аритмий).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.01 г 3 раза в день в течение 14
дней; при необходимости 0.02-0.03 г 3 раза в день, курс лечения
повторяют через 5-7 дней.
Побочные эффекты. Головокружение, сонливость, тахикардия,
аллергические реакции.
Взаимодействие. Целесообразно сочетанное применение с бета -
адреноблокаторами.
Дифенгидрамин
Химическое название. 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (в
виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Блокатор Н1 - гистаминовых
рецепторов. Ослабляет реакцию организма на эндогенный и экзогенный
гистамин, уменьшает проницаемость капилляров, предотвращает
гистаминовый отек тканей и артериальную гипотензию. Оказывает
также седативное, снотворное, местноанестезирующее,
спазмолитическое, умеренное ганглиоблокирующее, противорвотное и
противопаркинсоническое действие. Обладает центральной
холиноблокирующей активностью.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность около
50%. Метаболизируется главным образом в печени, частично в легких
и почках. C max через 20-40 мин. (больше всего в легких,
селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Выводится из
тканей через 6 ч. Т1/2 4-10 ч. В течение суток полностью выводится
из организма с мочой в виде метаболитов, конъюгированных с
глюкуроновой кислотой.
Показания. Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка,
ангионевротический отек), аллергический конъюнктивит, вазомоторный
ринит, аллергический дерматит; язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит; хорея; бессонница;
рвота беременных; синдром Меньера; морская и воздушная болезнь;
лучевая болезнь; паркинсонизм; геморрагический васкулит,
сывороточная болезнь; премедикация.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, аденома предстательной железы, стенозирующая язва
желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря,
бронхиальная астма, беременность, эпилепсия, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 30-50 мг 1-3 раза в
сутки; курс лечения 10-15 дней. Детям до 1 года по 2-5 мг, 2-5 лет
по 5-15 мг, 6-12 лет 15-30 мг на прием. В/м 50-250 мг, в/в
капельно 20-50 мг. В качестве снотворного по 50 мг перед сном.
Побочные эффекты. Сонливость, сухость во рту, онемение
слизистой полости рта, головокружение, тошнота, головная боль,
слабость, снижение реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации,
нарушение координации движений.
Особые указания. Пациентам, занимающимся потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых
психических реакций, следует соблюдать осторожность. Во время
лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения и
употребления этанола.
Взаимодействие. Совместим со снотворными и седативными
средствами, наркотиками (синергизм), не рекомендуется сочетать с
психостимуляторами (антагонизм).
Дифенилтропин*
Химическое название. Тропиновый эфир дифенилуксусной кислоты (в
виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Оказывает противопаркинсоническое,
центральное н - холиноблокирующее, периферическое м -
холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Уменьшает
возбудимость периферических м - холинореактивных систем, вызывая
расслабление гладкой мускулатуры, уменьшение секреции, расширение
зрачка. В этом отношении менее активен, чем атропин, но более
активен по влиянию на центральные холинореактивные системы. На
гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов
оказывает непосредственное спазмолитическое действие.
Показания. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм, болезнь Литтла,
нейролептический синдром, экстрапирамидные нарушения (спастический
парез и паралич, ригидность, гиперкинез), спазм гладкой
мускулатуры внутренних органов, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, угрожающие
преждевременные роды, интоксикация фосфорорганическими
соединениями.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, мерцательная тахиаритмия, артериальная гипертензия,
печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды. Разовая доза для взрослых
по 10-12.5 мг 1-2 раза в день, при хорошей переносимости 15-20 мг,
высшая разовая доза 30 мг, суточная 100 мг. В акушерской практике
назначают по 20 мг 2 раза в сутки. Разовые дозы для детей до 3 лет
1-2 мг, 3-5 лет 3-5 мг, 6-9 лет 5-7 мг, 10-12 лет 7-10 мг 1-2 раза
в день.
Побочные эффекты. Гипосаливация, головокружение, головная боль,
тахикардия, парез аккомодации, возбуждение, диспепсия.
Дифлунизал
Химическое название. 2,4-Дифтор-4-гидрокси1,1-бифенил-3 -
карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Оказывает противовоспалительное,
анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие.
Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы, нарушением
метаболизма арахидоновой кислоты и уменьшением образования
простагландинов. Вследствие этого подавляются провоспалительные
факторы, что вызывает ослабление болей в суставах в покое и при
движении, уменьшение их утренней скованности и припухлости,
увеличение объема движений. Противовоспалительный эффект
развивается к концу первой недели лечения. Антиагрегантное
действие проявляется только в дозах, превышающих терапевтические.
Не приводит к развитию толерантности, привыкания и лекарственной
зависимости. Болеутоляющий эффект проявляется в течение 1 ч,
максимум через 2-3 ч, продолжительность 12-14 ч.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо и быстро
всасывается из ЖКТ. Связь с белком 95-99%. Биотрансформируется в
печени до неактивных метаболитов. Т1/2 8-12 ч. Выводится почками в
виде метаболитов (85-95%).
Показания. Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит,
анкилозирующий спондилит, подагра); боли в позвоночнике,
невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и
опорно - двигательного аппарата.
Противопоказания. Эрозивно - язвенные поражения ЖКТ (в фазе
обострения), "аспириновая" астма, крапивница, ринит, вызванные
приемом НПВС (в анамнезе); почечная недостаточность, беременность,
период лактации, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, начальная разовая доза 1г,
поддерживающая 0.5 г 1-2 раза в сутки, после еды. Максимальная
суточная доза 1.5 г.
Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, боли и неприятные
ощущения в животе, метеоризм, запоры, диарея, эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ, кровотечение, перфорация ЖКТ; нарушение функции
печени и почек, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение зрения,
повышенная утомляемость, астенический синдром, отеки,
гиперчувствительность.
Взаимодействие. Не совместим с метотрексатом, циклоспорином,
индометацином, ацетилсалициловой кислотой. Усиливает эффекты
антикоагулянтов, гипогликемических средств. Снижает эффект
мочегонных. Антациды замедляют всасываемость.
Дицикловерин
Химическое название. 1-Циклогексилциклогексанкарбоновой кислоты
бета-(диэтиламино)этиловый эфир (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Спазмолитическое средство,
оказывает анальгетическое действие. Обладая антихолинергической
активностью, вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax 60-90 мин., T1/2- 1.8 ч.
Экскреция почками 79.5%.
Показания. Колика (кишечная, печеночная, почечная), дисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, обструктивные
заболевания кишечника, желчных и мочевыводящих путей, язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения),
рефлюкс-эзофагит, гиповолемический шок, закрытоугольная глаукома,
миастения gravis, детский возраст (до 6 мес.); период лактации.
Режим дозирования. В/ м, 20 мг однократно; при необходимости
через 4-6 ч вводят повторно.
Побочные эффекты. Головокружение, сонливость, сухость во рту,
тошнота, запор, потеря вкусовых ощущений, анорексия, паралич
аккомодации, повышение внутриглазного давления, аллергические
реакции.
Особые указания. При высокой температуре окружающей среды
(вследствие снижения потовыделения) увеличивается вероятность
гипертермии и теплового удара.
Взаимодействие. Эффект усиливают амантадин, антипсихотические
препараты, бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические
анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические
антидепрессанты, м-холиноблокаторы, ГКС. Усиливает действие
сердечных гликозидов.
Диэтазин
Химическое название. 10-(2-диэтиламиноэтил)-фенотиазина
гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство,
производное фенотиазина; по химическому строению близок к
аминазину и дипразину. Оказывает центральное, преимущественно н-
холиноблокирующее действие. Периферическое м-холиноблокирующее
действие менее выражено, чем у препаратов красавки, тропацина,
циклодола. Обладает умеренной антигистаминной и ганглиоблокирующей
активностью. Вызывает седативный эффект, понижает основной обмен.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона,
экстрапирамидные нарушения при лечении антипсихотическими
средствами (гиперкинез, акатизия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, почечная недостаточность, атеросклероз, нарушение
мозгового кровообращения.
Режим дозирования. Внутрь, после еды 0.05-0.1 г, начиная с
приема 1 раз в сутки, с постепенным увеличением кратности приема
до 3-5 раз в сутки; при хорошей переносимости суточную дозу
постепенно увеличивают до 1 г.
Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, адинамия,
парестезии; кожная сыпь, гиперемия кожи.
Диэтаноламина фузидат
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство; активен
в отношении Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria
gonorrhoeae, Corynebacterium spp. и Haemophilus influenzae;
активность в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus
pneumoniae значительно ниже.
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени. Экскреция
преимущественно с желчью.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания, вызванные
множественно - устойчивыми штаммами стафилококков и другими
чувствительными к его действию микроорганизмами при пневмонии,
сепсисе, септическом эндокардите, менингите, остеомиелите, гнойных
инфекциях мягких тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперпротромбинемия.
Режим дозирования. Только в/в капельно. Раствор готовят
extempore путем растворения 0.25 или 0.5 г препарата в 25 или 50
мл цитратно - фосфатного буфера, затем в изотоническом растворе
натрия хлорида доводят до объема 250 или 500 мл. У детей вместо
изотонического раствора натрия хлорида используют 10% раствор
глюкозы. Концентрация раствора не должна превышать 2 мг/мл.
Суточная доза для взрослых 1.5 г, максимальная суточная 2 г,
суточная доза для детей 20-40 мг/кг. Суточную дозу вводят в 2-3
приема. Скорость введения у взрослых 60-80 кап/мин., у детей 10-15
кап/мин. После окончания инфузии следует в/в струйно ввести 30-50
мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Длительность лечения 3-5 дней с последующим переходом на
пероральное лечение фузидин - натрием.
Побочные эффекты. Флебит, перифлебит, аллергические реакции
(кожные высыпания, гиперемия слизистой оболочки), желудочно-
кишечные расстройства (тошнота, рвота).
Особые указания. Для предупреждения появления устойчивых
возбудителей и повышения антибактериальной активности,
рекомендуется сочетать фузидина диэтаноламиновую соль с
бензилпенициллином, полусинтетическими пенициллинами
(метициллином), рифампицином, тетрациклинами.
Диэтиксим
Фармакологическое действие. Реактиватор холинэстераз,
активность которых подавлена антихолинэстеразными и
фосфорорганическими соединениями. В отличие от дипироксима, он в 5
раз менее токсичен и способен проникать через ГЭБ.
Показания. Отравление фосфорорганическими соединениями.
Противопоказания. Эпилепсия, бронхиальная астма, брадикардия.
Режим дозирования. При начальных признаках отравления в/м, по 3-
5 мл 10% раствора диэтиксима и 2-3 мл 0.1% раствора атропина
сульфата. При необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с
интервалом 3-4 ч. При отравлении средней тяжести в/м, по 5 мл 10%
раствора с интервалом в 2-3 ч в течение суток, до стойкого
повышения активности холинэстеразы крови. Суточная доза 40-60 мл
10% раствора. Одновременно проводят интенсивную и поддерживающую
атропинизацию: в/м, по 2-4 мл 0.1% раствора атропина сульфата, с
повторным в/м введением 2 мл каждые 8-10 мин. При отравлении
тяжелой степени в/м, по 5 мл 10% раствора через каждые 1-2 ч, в
первые сутки до 50-80 мл 10% раствора, а при активной детоксикации
(форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ) суточная
доза 120 мл 10% раствора. Одновременно в/м, по 2 мл атропина через
каждые 3-8 мин. При сочетании с дипироксимом дозы обоих препаратов
уменьшаются в 1.5-2 раза.
Побочные эффекты. При передозировке судороги, боли в глазах,
брадикардия.
Диэтилкарбамазин
Химическое название. 1-метил-4-диэтилкарбамоилпиперазина
цитрат.
Фармакологическое действие. Противогельминтное средство. Более
токсичен и менее эффективен, чем пиперазин и его соли.
Показания. Филяриатоз (вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз,
акантохейлонематоз); аскаридоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность; онхоцеркоз с
поражением глаз.
Режим дозирования. При филяриатозах: внутрь, 2 мг/кг 3 раза в
сутки в течение 10 дней, максимальная суточная доза 0.4 г;
проводят 3-5 курсов с промежутком 10-12 дней.
Побочные эффекты. Кожный зуд, кожная сыпь, кашель,
эозинофильные инфильтраты, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия.
При онхоцеркозе помутнение стекловидного тела, ослабление или
потеря зрения.
Особые указания. Критерии эффективности лечения: исчезновение в
крови микрофилярий и клинических проявлений болезни (высыпания на
коже, гиперэозинофилия).
Взаимодействие. ГКС, угнетая лимфоидную ткань, повышают
активность гельминтов.
Диэтилстильбэстрол
Химическое название. (E)-4, 4'-(1, 2-Диэтил-1, 2-этендиил) бис
[фенол].
Фармакологическое действие. Эстроген, оказывает специфическое
влияние на соответствующие органы (органы-мишени). В маточных
трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах,
выводящих протоках молочных желез отмечается пролиферация
эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к
возбуждающим их моторику веществам, стимулирует развитие матки и
вторичных женских половых признаков. Устанавливая баланс между
остеобластами и остеокластами, участвует в образовании и
поддержании прочности костной ткани. Оказывает гиполипидемическое
действие, повышает содержание в крови альфа- и бета-липопротеидов,
уменьшает коэффициент холестерин/фосфолипиды, увеличивает
чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы.
Оказывает продолжительное действие. В больших дозах задерживает
воду и натрий в организме.
Фармакокинетика. Всасывание высокое, имеет эффект "первого
прохождения". Метаболизируется в печени, легких и жировой ткани.
Экскреция почками; зависит от физиологического состояния
(беременность, разные фазы овариально - менструального цикла),
возраста и других условий.
Показания. Рак предстательной железы, рак грудной железы (у
мужчин паллиативное лечение неоперабельных стадий), рак молочной
железы (в т.ч. осложненный метастазами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение функции
печени, беременность, почечная недостаточность, злокачественные
новообразования половых органов (рак матки, миома матки, рак шейки
матки, рак вульвы, рак яичников) у женщин до 60 лет,
воспалительные заболевания женских половых органов
(сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса,
склонность к маточным кровотечениям, тромбофлебит, тромбоэмболия
(в т.ч. в анамнезе), мастопатия.
Режим дозирования. При гипогенитализме и первичной аменорее по
1 мг 2 раза в сутки в течение 1-2 мес. При достижении
терапевтического эффекта ежедневно прогестерон (в/м 5 мг) или
прегнин (внутрь, 10 мг 3 раза в сутки) в течение 6-8 дней. Курс
лечения при необходимости повторяют 3-6 раз. Больным вторичной
аменореей по 1 мг/сут. в течение 2-3 нед., затем прогестерон (в/м
5 мг) или прегнин (30 мг/сут.) в течение 6-8 дней. При гипо- и
олигоменорее применяют в течение 12-15 дней, соответствующих фазе
пролиферации эндометрия, по 0.5-1 мг ежедневно. При
климактерических расстройствах по 0.25-0.5 мг/сут. в течение 10-15
дней; при необходимости курс лечения повторяют после 3-4-
недельного перерыва. Для подавления лактации после родов внутрь,
по 5 мг 2-3 раза в день. При раке предстательной железы в/м, в
течение первого курса лечения по 40-60 мг (до 2 мл 3% раствора в
масле), ежедневно до появления болезненной припухлости грудных
желез, но не менее 30 дней. После исчезновения болезненности и
уменьшения припухлости грудных желез приступают к повторному курсу
лечения. При установлении дозы для повторного курса лечения
исходят из состояния предстательной железы, наличия у больного
метастазов и связанных с ними болей. Обычно второй курс лечения
проводят в виде ежедневного в/м введения 30 мг диэтилстильбэстрола
в течение 30-40 дней. После второго курса лечения, в зависимости
от состояния больного, лечение прекращают или назначают внутрь, по
10 мг/сут. При дальнейшем лечении руководствуются характером
изменений в предстательной железе и состоянием метастазов. При
раке молочной железы доза составляет 15 мг/сут. Лечение сочетают с
хирургическим вмешательством или лучевой терапией. Максимальная
суточная доза для в/м введения при злокачественных
новообразованиях 60 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, абдоминальные боли,
головокружение, головная боль, сыпь, отек век. При длительном
применении феминизация (импотенция, снижение либидо, набухание
молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул),
повышение риска развития новообразований, дис- или аменорея,
увеличение и уплотнение молочных желез, склероз яичников,
метроррагия, холелитиаз, холестатическая желтуха, депрессия,
хорея, изменение массы тела, отеки, аллергические реакции (кожная
сыпь).
Особые указания. Возможно изменение результатов кожных
аллергических проб.
Взаимодействие. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы
усиливают действие. Повышает активность гиполипидемических
средств, диуретических, антиаритмических, гипотензивных препаратов
и антикоагулянтов; ослабляет эффекты препаратов мужских половых
гормонов.
Диэтон
Фармакологическое действие. Радиопротекторное средство; при
нанесении на кожу перед облучением увеличивает ее
радиорезистентность и предотвращает или уменьшает проявления
лучевого дерматита. В случае возникновения лучевых дерматитов
устраняет отек, гиперемию, зуд, жжение кожи и ускоряет ее
заживление.
Показания. Радиационные поражения кожи (профилактика и
лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. С профилактической целью наносят
тонким слоем на кожу участка планируемого облучения за 30-40 мин.
до сеанса облучения и через 1-2 ч после него. В дальнейшем мазь
применяют 2-3 раза в сутки, ежедневно, в течение 5-10 дней. С
лечебной целью 3 раза в день, ежедневно, в течение 10-20 дней в
зависимости от тяжести поражения.
Побочные эффекты. В первые 30 мин. после нанесения на кожу
жжение.
Добутамин
Химическое название. (+/-)-4-2-3-(4-Гидроксифенил)-1 -
метилпропиламиноэтил-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Кардиотоническое средство
негликозидной природы. Положительное инотропное действие связано
со стимуляцией бета1 - адренорецепторов миокарда. Оказывает
умеренное положительное хронотропное действие. Увеличивает ударный
и минутный объемы сердца, снижает ОПСС и легочное сосудистое
сопротивление. Системное АД существенно не изменяется. Снижает
давление наполнения желудочков сердца, увеличивает коронарный
кровоток и улучшает снабжение миокарда кислородом. Увеличивая
сердечный выброс, повышает перфузию почек и увеличивает экскрецию
натрия и воды. У детей увеличение ударного объема сердца
сопровождается менее выраженным снижением периферического
сопротивления сосудов и давления наполнения желудочков; отмечается
более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД.
Фармакокинетика. Объем распределения 20% массы тела.
Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Клиренс 2.4
л/мин./кв. м, Т1/2 менее 3 мин. Экскреция с мочой и с желчью.
Показания. Острая сердечная недостаточность: острый инфаркт
миокарда, кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность;
диагностика ИБС (в качестве заменителя физических упражнений).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ИГСС.
Режим дозирования. Скорость инфузии, необходимая для повышения
сердечного выброса 2.5-10 мкг/кг/мин. Возможно увеличение скорости
введения до 20 мкг/кг/мин. В редких случаях применяют скорость
вливания до 40 мкг/кг/мин. Для достижения необходимой скорости
подачи лекарственного вещества (мг/кг/мин.) необходимы следующие
скорости вливания препарата (мл/кг/мин.). Для раствора с
концентрацией 250 мг/л: 2.5 мг/кг/мин. (0.01мл/кг/мин.); 5
мг/кг/мин. (0.02 мл/кг/мин.); 7.5 мг/кг/мин. (0.03 мл/кг/мин.); 10
мг/кг/мин. (0.04 мл/кг/мин.); 12.5 мг/кг/мин. (0.05 мл/кг/мин.);
15 мг/кг/мин. (0.06 мл/кг/мин.). Для раствора с концентрацией 500
мг/л: 2.5 мг/кг/мин. (0.005 мл/кг/мин.); 5 мг/кг/мин. (0.01
мл/кг/мин.); 7.5 мг/кг/мин. (0.015 мл/кг/мин.); 10 мг/кг/мин.
(0.02 мл/кг/мин.); 12.5 мг/кг/мин. (0.025 мл/кг/мин.); 15
мг/кг/мин. (0.03 мл/кг/мин.). Для раствора с концентрацией 1000
мг/л: 2.5 мг/кг/мин. (0.0025 мл/кг/мин.); 5 мг/кг/мин. (0.005
мл/кг/мин.); 7.5 мг/кг/мин. (0.0075 мл/кг/мин.); 10 мг/кг/мин.
(0.01 мл/кг/мин.); 12.5 мг/кг/мин. (0.0125 мл/кг/мин.); 15
мг/кг/мин. (0.015 мл/кг/мин.).
Побочные эффекты. Тахикардия, повышение АД, желудочковая
экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия,
мерцательная аритмия (тахисистолическая форма); боль за грудиной,
одышка, снижение АД; местные реакции: флебит (как следствие
небрежной венопункции); тошнота, головная боль, гипокалиемия.
Передозировка: анорексия, тошнота, рвота, тремор, тревожность,
ощущение сердцебиения, тахикардия, тахиаритмия, мерцание
желудочков, артериальная гипер- или гипотензия, ишемия миокарда,
кардиалгия, головная боль, одышка. Лечение: прекращение введения,
установление воздуховода для обеспечения вентиляции легких и
оксигенации крови. При желудочковой тахиаритмии пропранолол или
лидокаин.
Особые указания. Правила приготовления инфузионного раствора.
Первоначально концентрат для инфузий разводят стерильной водой для
инъекций или 5% раствором глюкозы. Во флакон, содержащий 100 или
250 мг концентрата для инфузий, добавляют 10 мл растворителя; если
препарат полностью не растворился, добавляют еще 10 мл.
Непосредственно перед проведением инфузии раствор дополнительно
разводят 5% раствором глюкозы, физиологическим раствором или
раствором натрия лактата, до концентрации 5 мг/мл или менее. При
проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более
возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более
высокие дозы для сохранения первоначального эффекта. Растворы,
содержащие добутамин, могут давать розовую окраску, интенсивность
которой со временем будет возрастать. Это изменение цвета
происходит вследствие окисления активного вещества, однако,
существенной потери активности и возрастания токсичности не
происходит.
Взаимодействие. Добутамин в сочетании с допамином повышает
системное АД, увеличивает почечный кровоток, экскрецию натрия и
диурез, предотвращает повышение давления заполнения желудочков,
снижает риск перегрузки малого круга кровообращения и отека
легких. Нитраты способствуют увеличению минутного объема сердца и
снижению системного сосудистого сопротивления и давления
наполнения желудочков. Бета-адреноблокаторы в малых дозах сужение
артериальных сосудов; в высоких дозах антагонистическое
взаимодействие на уровне бета-адренорецепторов. Фармацевтически
несовместим с 5% раствором натрия бикарбоната или любым другим
щелочным раствором, а также с растворами, содержащими бисульфат
натрия или этанол.
Доксазозин
Химическое название. 1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4
-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)кар бонилпиперазин (в виде
монометансульфоната).
Фармакологическое действие. Селективный конкурентный блокатор
постсинаптических альфа1 - адренергических рецепторов, который
предупреждает вазоконстрикцию (снижение ОПСС), вызываемую
катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без
развития рефлекторной тахикардии. После однократного приема
максимальное снижение АД наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный
эффект сохраняется в течение 24 ч. Способствует росту коэффициента
ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание триглицеридов
и холестерина. При длительном лечении отмечается регрессия
гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и
повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокирует
альфа1-адренорецепторы в гладкой мускулатуре предстательной железы
и ее капсуле и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала,
что снижает мышечный тонус предстательной железы (облегчает
мочеиспускание). Ингибирует агрегацию тромбоцитов и повышает
содержание АПФ.
Фармакокинетика. Абсорбция 80-90%, время достижения C max 2-3
ч, биодоступность 60-70%, связь с белками плазмы около 98%. Быстро
метаболизируется в печени путем о-деметилирования и
гидроксилирования. Выведение препарата из плазмы крови происходит
в 2 фазы. Т1/2 колеблется от 9 до 22ч. Экскреция с калом
преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% в неизмененном
виде. Через почки выводится около 10%.
Показания. Артериальная гипертензия, аденома предстательной
железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Начальная доза 1 мг/сут. перед едой
(совместный прием с пищей замедляет его всасывание приблизительно
на 1 ч). В зависимости от реакции больного доза может постепенно
(с 1-2 недным интервалом) повышаться до 2 мг. При недостаточной
выраженности гипотензивного эффекта дальнейшее увеличение дозы
(постепенно, в течение 1-2 нед.) до 4-8-16 мг/сут. Максимальная
суточная доза 16 мг. При гипертрофии предстательной железы по 2
мг/сут.
Побочные эффекты. Ортостатическая гипотензия (обычно после
приема первой дозы), головокружение, обморок; головная боль,
отеки, слабость, астенический синдром; сухость во рту, полиурия,
диспепсия, нарушения зрения.
Особые указания. В начале курса лечения необходимо
воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, от
управления транспортными средствами и механизмами. При длительном
лечении привыкания не наступает.
Взаимодействие. Не влияет на связь с белками плазмы дигоксина,
фенитоина, индометацина. Совместим с тиазидными диуретиками,
фуросемидом, бета - адреноблокаторами, блокаторами кальциевых
каналов, ингибиторами АПФ, НПВС, антибиотиками, пероральными
гипогликемическими препаратами, непрямыми антикоагулянтами и
урикозурическими препаратами.
Доксепин
Химическое название. 3-Дибенз(b,e)оксепин-11(6Н)-илиден-N,N -
диметил-1-пропанамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антидепрессант трициклической
структуры, производное дибензоксепина. Влияет на адренергическую
передачу в ЦНС, блокирует нейрональный захват норэпинефрина.
Оказывает анксиолитическое, седативное, антидепрессивное, м-
холиноблокирующее действие. Не оказывает стимулирующего влияния на
ЦНС, не ингибирует МАО. Первоначально проявляется анксиолитическое
действие, а оптимальный антидепрессивный эффект развивается через
2-3 нед. лечения.
Показания. Депрессия (в т.ч. инволюционная депрессия,
маниакально-депрессивный психоз), тревожность (неврозы,
алкоголизм, органические заболевания ЦНС, психозы. Премедикация
перед проведением эндоскопии и других диагностических процедур,
осуществляемых без общей анестезии (в/м введение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, нарушения проводимости (блокада левой ножки Гиса, AV
блокада III ст), аденома предстательной железы, беременность,
период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Режим дозирования. Внутрь, 1-2 раза в сутки. При умеренно
выраженной степени депрессии и/или тревожности назначают 75
мг/сут., в дальнейшем постепенно подбирают индивидуально
эффективную дозу, которая обычно составляет 75-150 мг/сут. При
значительной выраженности депрессии и тревожности до 300 мг/сут. У
больных с минимально выраженными нарушениями эффективные дозы 25-
50 мг/сут. При однократном приеме в течение дня доза не должна
превышать 150 мг. При расстройствах сна большую часть суточной
дозы принимают вечером. Для премедикации вводят в/м в дозе 0.025-
0.05 г за 30-60 мин. перед исследованием.
Побочные эффекты. Сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия,
нарушение вкусовых ощущений, диарея, запоры, афтозный стоматит,
задержка мочи, снижение массы тела, повышенная потливость, озноб,
общая слабость, "приливы" крови к коже лица, головокружение, шум в
ушах, головная боль, нарушение зрения, сонливость, дезориентация,
галлюцинации, парестезии, атаксия, экстрапирамидные нарушения,
судороги, дискинезия tardive, тремор; тахикардия; кожная сыпь,
зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, эозинофилия;
лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, повышение или снижение
либидо, отек тестикул, гинекомастия (у мужчин); увеличение
молочных желез, галакторея (у женщин), гипо- или гипергликемия,
синдром неадекватной секреции АДГ, желтуха, алопеция, усугубление
течения бронхиальной астмы. При внезапном прекращении длительного
лечения синдром отмены (тошнота, головная боль, общая слабость).
Передозировка: сонливость, ступор, нарушение зрения, сухость во
рту, угнетение дыхательного центра, снижение АД, кома, судороги,
тахикардия, аритмии.
Особые указания. Не следует заниматься деятельностью, при
которых необходима повышенная скорость психических и двигательных
реакций. Употребление этанола противопоказано.
Взаимодействие. Циметидин повышает концентрацию в плазме,
усиливает фармакодинамическое действие и антихолинергические
побочные эффекты. У больных сахарным диабетом при совместном
применении с толазамидом развитие выраженной гипогликемии.
Хлорпромазин потенцирует развитие гиперпирексии.
Доксивенил
Фармакологическое действие. Венотонизирующее средство,
оказывает ангиопротекторное, противовоспалительное и
местноанестезирующее действие. При нанесении на обширную
поверхность в течение продолжительного периода времени возможно
резорбтивное действие.
Показания. Венозная недостаточность; усталость в ногах, ночные
судороги; болезненность по ходу варикозно расширенных вен;
поверхностный тромбофлебит, посттромботический синдром;
послеоперационное воспаление после экстирпации подкожных вен или
склерозирующей терапии, индурация вен после инъекций или вливаний;
посттравматическое воспаление: гематома, растяжения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоцитопения,
склонность к кровотечениям.
Режим дозирования. Наружно, наносят 2-3 раза в сутки на
пораженные участки, слегка втирая до полного проникновения в кожу.
Побочные эффекты. Гиперемия кожи, местная гипертермия, кожный
зуд.
Особые указания. Не следует наносить на слизистые оболочки и на
открытые или гноящиеся раны; избегать попадания в глаза. В случае
тромботических или тромбоэмболических состояний, не рекомендуется
массировать пораженные участки. Гель имеет водную основу, обладает
заметным охлаждающим действием, показан для использования в жаркую
погоду; крем подходит для больных с сухой кожей.
Доксиламин
Химическое название.
N,N-Диметил-2-1-фенил-1-(2-пиридинил)этоксиэтанамин.
Фармакологическое действие. Блокатор гистаминовых H1 -
рецепторов из группы этаноламинов; оказывает также седативное,
снотворное и м-холиноблокирующее действие; сокращает время
засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы
сна.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Метаболизируется в печени.
Экскреция 60% почками в неизмененном виде, частично ЖКТ. Проникает
через гистогематические барьеры.
Показания. Бессонница; аллергические реакции, кожный зуд;
"простудные" заболевания, кашель, в составе комбинированных
препаратов.
Противопоказания. Гиперчувствительность; закрытоугольная
глаукома; аденома предстательной железы, нарушения мочеиспускания
различного генеза; период лактации; детский возраст (до 15 лет).
Режим дозирования. Внутрь, при бессоннице 15-25 мг за 15-30
мин. до сна; при аллергических реакциях до 25 мг с интервалом 4-6
ч, максимальная суточная доза 150 мг. "Шипучую" таблетку
растворяют в 100 мл воды; таблетку, покрытую оболочкой, запивают
водой.
Побочные эффекты. Вялость, сухость во рту, парез аккомодации,
запоры, задержка мочеиспускания. Передозировка: дневная
сонливость, мидриаз, гиперемия кожи лица, гипертермия, депрессия,
беспокойство, нарушения координации, тремор, атетоз, судорожный
синдром, кома с кардиореспираторным коллапсом. Лечение:
симптоматическое, по показаниям противосудорожные средства, ИВЛ.
Особые указания. Избегать видов деятельности, требующих быстрых
психических и двигательных реакций. При ограничении поваренной
соли следует учитывать, что "шипучая" таблетка содержит 484 мг
натрия бикарбоната.
Взаимодействие. Усиление угнетающего действия на ЦНС при
одновременном приеме с барбитуратами, бензодиазепинами,
клонидином, опиоидными анальгетиками, нейролептиками,
анксиолитиками. В комбинации с атропином, другими м-
холиноблокирующими средствами повышается риск возникновения
антихолинергических побочных эффектов: сухость во рту, задержка
мочеиспускания. Этанол усиливает седативное действие.
Доксипрокт
Фармакологическое действие. Противогеморроидальное средство,
оказывает ангиопротекторное, венотонизирующее,
противовоспалительное и местноанестезирующее действие. Снижает
сопротивление сосудов и проницаемость капилляров; быстро купирует
признаки и симптомы, связанные с воспалением в области ануса
(боль, жжение, зуд, чувство напряжения).
Показания. Геморрой (внутренний и наружный), зуд в области
ануса, анальная экзема, папиллит, острый геморроидальный тромбоз,
трещины ануса; до- и послеоперационное лечение при
геморроидэктомии; воспаление анального отверстия и окружающих
тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
почечная недостаточность (при длительном применении).
Режим дозирования. Ректально и наружно, 2-3 раза в сутки.
Применяют утром и вечером перед сном, по возможности, после
дефекации. В случае наружного геморроя или зуда в области ануса,
мазь следует наносить тонким слоем несколько раз в течение дня.
Возможно комбинированное использование суппозиториев и мази.
Продолжительность лечения 1-2 нед.
Побочные эффекты. Жжение, боль, аллергические реакции.
Особые указания. Не следует применять в течение длительного
периода времени.
Доксипрокт плюс
Фармакологическое действие. Противогеморроидальное средство,
оказывает ангиопротекторное, венотонизирующее,
противовоспалительное и местноанестезирующее действие. Снижает
сопротивление сосудов и проницаемость капилляров; быстро купирует
признаки и симптомы, связанные с воспалением в области ануса
(боль, жжение, зуд, чувство напряжения).
Показания. Геморрой (внутренний и наружный), зуд в области
ануса, анальная экзема, папиллит, острый геморроидальный тромбоз,
трещины ануса; до- и послеоперационное лечение при
геморроидэктомии; воспаление анального отверстия и окружающих
тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
почечная недостаточность (при длительном применении).
Режим дозирования. Ректально и наружно, 2-3 раза в сутки.
Применяют утром и вечером перед сном, по возможности, после
дефекации. В случае наружного геморроя или зуда в области ануса,
мазь следует наносить тонким слоем несколько раз в течение дня.
Возможно комбинированное использование суппозиториев и мази.
Продолжительность лечения 1-2 нед.
Побочные эффекты. Жжение, боль, аллергические реакции.
Особые указания. Не следует применять в течение длительного
периода времени.
Доксициклин
Химическое название. 4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,
6альфа,12аальфа)-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а - октагидро
-3, 5, 10, 12,- 12а-пентагидро кси - 6 - метил - 1,11 - диоксо-2 -
нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или
гиклата).
Фармакологическое действие. Полусинтетический тетрациклин,
бактериостатический антибиотик широкого спектра действия,
получаемый из метациклина. К нему высокочувствительны:
Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus
albus), Streptococcus spp. (в т.ч.Streptococcus pneumoniae),
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,Haemophilus
influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Shigella spp.,
Salmonella spp., Pasterella spp., Bacteroides spp., Psyttacosis
spp., Listeria spp., Treponema spp. Угнетает в меньшей степени,
чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, кишечную флору,
отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью
действия.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (около 100%). После
перорального приема 200 мг Cmax 2.5 мкг/мл через 2.5 ч, через 24 ч
после приема 1.25 мкг/мл. Хорошо проникает в органы и ткани,
обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках,
легких, селезенке, в плевральной и асцитической жидкостях,
синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух. Т1/2
-16-24 ч. При повторных введениях препарат может кумулироваться.
Экскреция с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации.
Подвергается кишечно - печеночной рециркуляции, выводится с
каловыми массами; 40% принятой дозы выделяется с мочой за 72 ч,
при тяжелой почечной недостаточности этот процент снижается до 1-
5%.
Показания. Бронхопневмония, долевая пневмония, бронхит, эмпиема
плевры, тонзиллит, холецистит, пиелонефрит, эндометрит, простатит,
уретрит, сифилис, гонорея, коклюш, бруцеллез, риккетсиозы, гнойные
инфекции мягких тканей, остеомиелит, цистит, инфекционные
заболевания глаз, отит, фарингит, трахеит, гнойные кожные
заболевания (фурункулез, абсцесс), инфицированные раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, детский
возраст (до 8 лет), для в/в введения миастения.
Режим дозирования. У взрослых и детей с массой тела более 45 кг
средняя суточная доза 0.2 г в первый день (делится на 2 приема по
0.1 г 2 раза/сут.), далее по 0.1 г/сут (в 1-2 приема). При тяжелых
инфекциях, в особенности при хронических инфекциях
мочевыделительной системы каждые 12 ч по 0.1 г. В/в при тяжелых
формах гнойно - септических заболеваний, когда необходимо быстро
создать высокую концентрацию в крови и в случаях, когда
пероральный прием затруднен. В/в капельно, в виде раствора,
который готовят ex tempore. Для этого 0.1 г или 0.2 г растворяют в
5-10 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 или 500 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Концентрация в растворе для инфузий не должна превышать 1 мг/мл.
Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0.1 или 0.2 г) 1-
2 ч при скорости введения 60-80 кап/мин. При инфузии растворы
следует защищать от света (солнечного и электрического).
Продолжительность лечения при в/в введении 3-5 дней, при хорошей
переносимости 7 дней, с последующим переходом (при необходимости)
на пероральный прием. При лечении гонореи назначают по одной из
следующих схем: острый неосложненный уретрит курсовая доза 0.5 г
(1 прием 0.3 г, последующие два по 0.1 г с интервалом 6 ч); при
осложненных формах гонореи курсовая доза 0.8-0.9 г, которую
распределяют на 6-7 приемов (0.3 г 1 прием, затем с интервалом 6 ч
на 5-6 последующих). У детей старше 8 лет средняя суточная доза 4
мг/кг в первый день, далее по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При
тяжелых инфекциях назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг. При наличии
тяжелой почечной недостаточности требуется снижение суточной дозы
доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление
его в организме (риск гепатотоксического действия).
Побочные эффекты. Анорексия, рвота, диарея, глоссит, эзофагит,
гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение
глотания, воспаление в аногенитальной зоне промежности,
фотосенсибилизация, аллергические реакции (макуло - папулезная
сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные
реакции, лекарственная красная волчанка), гемолитическая анемия,
тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, суперинфекция;
катаболическое действие, не сопровождающееся азотемией. При
длительном применении изменение щитовидной железы без нарушения ее
функции. При попадании раствора под кожу флебит, перифлебит.
Особые указания. Для предотвращения местнораздражающего
действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в
дневные часы с большим количеством жидкости. В связи с возможным
развитием фотосенсибилизации ограничение инсоляции. При длительном
использовании необходим периодический контроль за функцией почек
(КК), печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления
сифилиса, в связи с чем при возможности микст - инфекции
необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на
протяжении 4 мес. Назначение в период развития зубов может стать
причиной необратимого изменения их цвета.
Взаимодействие. Абсорбцию снижают антациды, содержащие
алюминий, магний и кальций. В связи с подавлением кишечной
микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции
дозы непрямых антикоагулянтов. При сочетании с бактерицидными
антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины,
цефалоспорины) снижение эффективности последних.
Доксорубицин
Химическое название. (8S-цис)-10-(3-Амино-2,3,6-тридезокси -
альфа-L-ликсогексо-пиранозил)окси-7,8,9,10-тетра-гидро-6,8,11 -
тригидрокси-8-(гидроксилацетил)-1-метокси-5,1-2-нафтацендион (в
виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противоопухолевый антибиотик
антрациклинового ряда. Оказывает антимитотическое и
антипролиферативное действие. Механизм действия заключается во
взаимодействии с ДНК, образовании свободных радикалов и прямом
воздействии на мембраны клеток с подавлением синтеза нуклеиновых
кислот. Клетки чувствительны к препарату в S- и G2-фазах.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, относительно равномерно
распределяется. Экскреция преимущественно с желчью и калом.
Показания. Саркома мягких тканей, остеогенная саркома, саркома
Юинга, рак молочной железы, рак легкого, мезотелиома, рак
щитовидной железы, злокачественная тимома, рак пищевода, рак
печени, рак желудка, рак поджелудочной железы, инсулома,
карциноид, рак желчных протоков, рак почечной лоханки и
мочеточников, рак мочевого пузыря и уретры, рак почки,
герминогенная опухоль яичка, рак яичников, опухоль Вильмса,
нейробластома, эмбриональная рабдомиосаркома, рак фаллопиевых
труб, рак тела матки, саркома матки, рак влагалища и шейки матки,
рак предстательной железы, острый лейкоз, миеломная болезнь,
лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома.
Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность,
гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения,
миокардит, инфаркт миокарда, аритмии, кровотечение, туберкулез,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый
гепатит, использование другой химиотерапии в течение месяца;
беременность.
Режим дозирования. Только в/в, по 60-75 мг/кв. м поверхности
тела 1 раз в 3-4 нед.; или 20-30 мг/кв. м поверхности тела в
течение 3 дней каждые 3-4 нед.; или 30 мг/кв. м поверхности тела 1
раз в неделю в течение 3-4 нед. Перерыв между курсами 3-4 нед. В
мочевой пузырь вводятся 30-50 мг 1 раз в неделю. Общая суммарная
доза препарата не должна превышать 500-550 мг/кв. м поверхности
тела.
Побочные эффекты. Кожные аллергические реакции, анафилактоидные
реакции, крапивница, гиперпигментация, поверхностная эритема,
целлюлит, везикулезная сыпь, некроз окружающих тканей; рвота,
тошнота, анорексия, диарея; воспаление слизистой, изъязвление и
некроз толстой кишки; флебосклероз, лихорадка, озноб,
конъюнктивит, слезотечение; тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
алопеция; стоматит; кардиотоксичность (аритмии, сердечная
недостаточность); при экстравазации некроз подкожной клетчатки;
при внутрипузырном введении цистит; окрашивание мочи в красный
цвет.
Особые указания. В период лечения необходимо проводить
регулярный контроль картины периферической крови, печени, ЭКГ,
ЭхоКГ. При числе лейкоцитов менее 3300-3500/мкл и тромбоцитов
менее 149000-100000/мкл дозу уменьшают на 50%. Повторный курс
можно начинать после нормализации клеточного состава крови. Если
содержание билирубина повышено в 2-3 раза, то дозу уменьшают на 50-
75% соответственно. При экстравазации необходимо немедленно
удалить инъекционную иглу, обколоть раствором гидрокортизона в
дозе 100 мг, оросить хлорэтилом или положить лед, затем наложить
спиртовую повязку. При появлении признаков кардиотоксичности
лечение немедленно прекращают.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с гепарином,
другими противоопухолевыми препаратами.
Доктор Мом (мазь)
Фармакологическое действие. Оказывает местнораздражающее,
отвлекающее, разогревающее и противовоспалительное действие (за
счет ингаляции эфирных масел), что обусловливает уменьшение кашля
и болевых ощущений, воспалительного отека стенок бронхов; обладает
также муколитическим и отхаркивающим эффектом.
Показания. Острые респираторные заболевания, сопровождающиеся
развитием воспалительного отека слизистой носа, бронхов,
болезненным кашлем, заложенностью носа, ринитом.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Наносить на неповрежденную кожу
крыльев носа, шеи, грудной клетки. При сильно выраженных
"простудных" явлениях паровая ингаляция.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания препарата в глаза и
на слизистые оболочки.
Доктор Мом (сироп растительный)
Фармакологическое действие. Оказывает бронхолитическое,
отхаркивающее, муколитическое, противовоспалительное и
противоконгестивное действие.
Показания. Кашель при острых респираторных заболеваниях
(фарингит, ларингит, трахеит, бронхит), пневмония, начальные
стадии коклюша; заболевания органов дыхания: бронхиальная астма,
бронхит "курильщиков", "лекторский" ларингит; кашель при
механическом и химическом раздражении верхних дыхательных путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым, по 5-10 мл 3 раза в день;
детям по 2.5-5 мл 3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Одновременно по показаниям возможно применение
противомикробных средств.
Доктор Мом пастилки от кашля
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
бронхолитическое, отхаркивающее, муколитическое,
противовоспалительное и противоконгестивное действие.
Показания. Кашель при острых респираторных заболеваниях
(фарингит, ларингит, трахеит, бронхит), механическом и химическом
раздражении верхних дыхательных путей; пневмония, коклюш
(начальные стадии); бронхиальная астма, бронхит "курильщиков",
"лекторский" ларингит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Медленно рассасывать по 1 пастилке каждые 2
ч. Максимальная суточная доза 10 пастилок.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Доктор Мом роликовый карандаш
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
местнораздражающее, отвлекающее, сосудорасширяющее, вторичное
обезболивающее действие; повышает температуру кожи в месте
нанесения. Пары эфирных масел, которые выделяются под действием
тепла кожи, обладают противовоспалительным действием.
Показания. Острые респираторные заболевания, сопровождающиеся
развитием воспалительного отека слизистой носа, кашлем,
заложенностью носа, ринитом; головная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, на неповрежденную кожу височной
области, крыльев и спинки носа, лба, скул, грудной клетки
несколько раз в сутки, по мере необходимости и на ночь.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания в глаза и на
слизистые оболочки. Не следует наносить на кожу подглазничной
области во избежание слезотечения. Не наносить на кожу крыльев
носа детям.
Доктор Тайсс ревма крем
Фармакологическое действие. Местный противовоспалительный
препарат, ускоряет и усиливает регенерацию, способствует
увеличению объема движений в суставах, оказывает
местнораздражающее действие с последующей анестезией.
Показания. Ревматизм, артрит, миалгия, артралгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки и
тщательно растирают.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Применяется только наружно, избегать контакта
со слизистыми оболочками, глазами, лицом.
Доктор Тайсс сироп с подорожником от кашля
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает отхаркивающее, муколитическое и
противовоспалительное действие. Способствует нормализации свойств
сурфактанта дыхательных путей и восстановлению функций
реснитчатого эпителия.
Показания. Заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхит,
трахеит, туберкулез легких, бронхиальная астма).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 15 мл каждые 2-3 ч.
Детям 1-6 лет 5 мл каждые 3-4 ч (не более 4 раз в сутки), старше 6
лет 5-10 мл каждые 2-3 ч (не более 4 раз в сутки).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Доктор Тайсс Шведская горечь
Фармакологическое действие. Комбинированное средство
растительного происхождения, оказывает общетонизирующее,
сокогонное и анальгетическое действие, стимулирует регенерацию.
Показания. Атония кишечника, гастрит, холецистит, дискинезия
желчевыводящих путей; ревматизм; болевой синдром (различного
происхождения); раны, трофические язвы, укусы насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность, диарея, кишечная
непроходимость, печеночная недостаточность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, 5 мл на 200 мл воды (или травяного
чая) 3-4 раза в день. Наружно, наносят на пораженные участки или
накладывают компресс (участок кожи предварительно смазывают мазью
календулы).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Содержит 36% алкоголя. Помутнение и/или осадок
не оказывает влияния на эффективность.
Доктор Тайсс экстракт шалфея с витамином С
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое, вяжущее, спазмолитическое, противовоспалительное,
отхаркивающее и гемостатическое действие. Нормализует
проницаемость стенок сосудов и капилляров, активирует синтез
коллагена и проколлагена, активен в отношении грамположительных
микроорганизмов (в меньшей степени, грамотрицательных).
Показания. Тонзиллит, фарингит, ларингит, трахеит, бронхит,
ОРВИ (симптоматическая терапия), кровоточивость десен (в т.ч. при
пародонтозе).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь (держат во рту до полного
рассасывания), по 1 пастилке каждые 2-3 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Докузат натрия
Химическое название. Диоктилсульфосукцинат натрия.
Фармакологическое действие. Слабительное средство. При введении
в прямую кишку размягчает каловые массы и, инициируя рефлекс
дефекации, способствует их выведению. Время наступления эффекта 5-
20 мин. после введения.
Показания. Запоры; подготовка к эндоскопическим обследованиям
нижних отделов толстой кишки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрой (в стадии
обострения), трещины ануса, геморрагический проктит,
геморрагический колит.
Режим дозирования. Ректально, за 5-20 мин. до предполагаемого
момента дефекации снять колпачок, ввести наконечник тюбика
полностью в анальное отверстие и выдавить содержимое тюбика, после
чего, не прекращая давления, вынуть тюбик. При необходимости
процедуру можно повторить.
Побочные эффекты. Жжение в прямой кишке; застойные явления в
прямой кишке (при длительном применении).
Особые указания. Не использовать для длительного лечения (в
случае неэффективности одно - двукратного применения заменить
другим слабительным).
Долобене
Фармакологическое действие. Препарат, обладающий
противовоспалительным, антиэкссудативным и местным обезболивающим
действием за счет инактивации гидроксильных радикалов и улучшения
метаболических процессов в очаге воспаления, снижения скорости
проведения возбуждающих импульсов в периферических нейронах, а
также наличия гигроскопических свойств. Способствует регенерации
соединительной ткани за счет угнетения активности гиалуронидазы и
улучшения обменных процессов; препятствует тромбообразованию;
активирует фибринолитические свойства крови; улучшает местный
кровоток.
Показания. Травмы мышц, связок суставов, сухожилий, сухожильных
влагалищ (в т.ч. травмы в спортивной медицине), ушибы,
травматический отек, гематома, тендинит, тендовагинит, лигаментит,
бурсит, апоневрозит, фасциит (в т.ч. плечелопаточный периартрит,
энтезопатия сухожилий, прикрепляющихся к надмыщелкам плечевой
кости (патологическая основа клинического синдрома "локоть
теннисиста"); невралгия; болевой синдром (поверхностный
тромбофлебит, флебит, перифлебит), варикозное расширение вен,
трофические язвы на фоне хронической венозной недостаточности.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность; бронхиальная астма; нестабильные
показатели гемодинамики; беременность; период лактации; детский
возраст (до 5 лет); одновременное применение лекарственных
препаратов, содержащих сулиндак (НПВС).
Режим дозирования. Накожно. Гель наносят тонким слоем на
больной участок кожи или вокруг него, равномерно распределяя по
поверхности кожи легкими втирающими движениями, 2-4 раза в день.
При наложении повязок с гелем применяют воздухопроницаемый
перевязочный материал только после проникновения большей части
геля в кожу и испарения содержащегося в составе препарата спирта
(несколько мин.). При использовании ионофоретического способа
введения препарата гель наносят под катод, учитывая анионные
свойства гепарина. При фонофорезе препарат, являющийся подходящим
контактным гелем и содержащий активные вещества, дополняет
физиотерапевтическое действие ультразвуковых волн.
Продолжительность курса лечения индивидуальна и зависит от тяжести
и течения заболевания, эффективности терапии.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, отек
Квинке, гиперемия кожи, зуд, жжение в области аппликации); запах
чеснока от пота и в выдыхаемом воздухе (обусловлен
диметилсульфидом метаболитом диметилсульфоксида); изменение
вкусовых ощущений.
Особые указания. Перед применением место аппликации необходимо
освободить от других лекарственных препаратов и загрязнений. Не
следует наносить на слизистые оболочки, открытую раневую
поверхность и на ранее поврежденные кожные покровы (например,
после облучения, при дерматитах, дерматозах, послеоперационных
рубцах).
Взаимодействие. Диметилсульфоксид значительно повышает
всасывание многих веществ, в обычных условиях плохо проникающих
через кожу. Во избежание развития нежелательного действия не
следует наносить другие вещества или лекарственные препараты на
обрабатываемый участок кожи в течение нескольких часов до и после
аппликации; при необходимости эту область тщательно очищают перед
применением геля. При одновременном назначении с сулиндаком может
вызвать развитие периферической нейропатии.
Домперидон
Химическое название. 5-Хлор-1-1-3-(2,3-дигидро-2-оксо-1Н -
бензимидазол-1-ил)пропил-4-пиперидинил)-1,3-дигидро-2Н -
бензимидазол-2-он.
Фармакологическое действие. Блокирует периферические
дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на
моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную
активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает
икоту и устраняет тошноту. Плохо проникает через ГЭБ, практически
не влияет на дофаминовые рецепторы головного мозга.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо абсорбируется в ЖКТ
(прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют
и уменьшают абсорбцию). C max в крови через 1 ч. Связь с белками
плазмы крови 90%. Метаболизм в печени. Т1/2 7-9 ч. Экскреция с
мочой (30%) и с желчью (10%).
Показания. Рвота, тошнота, икота различного генеза (при
токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, приеме морфина,
апоморфина; эндоскопических и рентгеноконтрастных методах
исследования ЖКТ), атония ЖКТ (послеоперационная); дискинезия
желчевыводящих путей; холецистит, холангит; рефлюкс-эзофагит;
метеоризм; пептические язвы кишечника; обострение язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной
терапии); ускорение перистальтики при проведении
рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания. Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная
непроходимость, перфорация желудка или кишечника, период лактации,
беременность, ранний детский возраст (до 1 года),
гиперчувствительность, пролактинома.
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до еды. Взрослым и детям
старше 5 лет по 10 мг 3-4 раза в сутки. При выраженной тошноте и
рвоте по 20 мг 3-4 раза в день. Детям внутрь, по 1 капле/кг 1%
раствора 3-4 раза в сутки или по 2.5 мл пероральной суспензии на
10 кг 3 раза в сутки. При необходим ости доза может быть удвоена.
Ректально, взрослым 2-4 свечи по 60 мг; детям старше 2 лет 2-4
свечи по 30 мг; до 2 лет 2-4 свечи по 10 мг.
Побочные эффекты. Сухость во рту, головная боль, диарея,
аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), желудочная колика,
экстрапирамидные расстройства, галакторея, гинекомастия
(гиперпролактинемия).
Взаимодействие. Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают
биодоступность домперидона.
Донепезил
Фармакологическое действие. Атихолинэстеразное средство.
Ингибирует антихолинэстеразу в головном мозге.
Показания. Деменция при болезни Альцгеймера (легкой и средней
степени тяжести).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, вечером (непосредственно перед
сном), в начальной дозе 5 мг один раз в сутки в течение месяца,
при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/сут. Максимальная
доза 10 мг. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор,
пока сохраняется терапевтический эффект.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, головная
боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница,
судороги, обмороки, брадикардия, SA блокада, AV блокада, повышение
активности КФК.
Взаимодействие. Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоконазол,
хинидин) увеличивают, а индукторы (рифампицин, фенитоин,
карбамазепин, алкоголь) снижают концентрацию в крови. Эффект
непрогнозируемо повышается холиномиметиками, ослабляется
холиноблокаторами.
Допамин
Химическое название. 4-(2-Аминоэтил)-1,2-бензолдиол (в виде
гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Возбуждает бета - адренорецепторы
(в малых и средних дозах) и альфа - адренорецепторы (в больших
дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому
эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на
дофаминовые рецепторы. Под влиянием дофамина происходит повышение
сопротивления периферических сосудов (менее сильное, чем под
влиянием норэпинефрина) и повышение систолического АД, усиливаются
сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. ЧСС меняется
относительно мало. Потребность миокарда в кислороде повышается.
Вследствие специфического влияния на периферические дофаминовые
рецепторы, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в
них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия и
диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим
действие на почечные и мезентериальные сосуды дофамина отличается
от других катехоламинов). После прекращения введения эффект
продолжается 5-10 мин.
Фармакокинетика. Вводится только в/в. Связь с белками плазмы
50%, быстро метаболизируется в печени, экскреция с мочой.
Показания. Шоковые состояния: кардиогенный шок,
послеоперационный шок, гиповолемический шок (после восстановления
ОЦК), инфекционно - токсический шок, анафилактический шок, острая
сердечно-сосудистая недостаточность, синдром "низкого сердечного
выброса" у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия,
для усиления диуреза при отравлениях.
Противопоказания. Тиреотоксикоз, феохромоцитома,
закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, сложные
нарушения ритма сердца, заболевания периферических сосудов,
беременность; бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась
гиперчувствительность к дисульфиту).
Режим дозирования. В/в капельно, дозу устанавливают
индивидуально. Для усиления диуреза и получения инотропного
эффекта вводят со скоростью 100-250 мкг/мин. (1.5-3.5
мкг/кг/мин.). При интенсивной хирургической терапии 300-700
мкг/мин. (4-10 мкг/кг/мин.); при септическом шоке 750-1500
мкг/мин. (10.5-21.5 мкг/кг/мин.). Детям вводят в дозе 4-6
(максимально 10) мкг/кг/мин.
Побочные эффекты. Тахикардия, боли за грудиной, повышение АД,
тошнота, рвота, головная боль, беспокойство, тремор; при
применении в высоких дозах аритмии (у больных бронхиальной астмой
бронхоспазм); некрозы кожи, подкожной клетчатки, кровотечения из
ЖКТ. Передозировка: спазм периферических артерий, тахикардия,
желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль,
психомоторное возбуждение. Лечение: в связи с быстрым выделением
допамина из организма, указанные явления купируются при уменьшении
дозы или прекращении введения.
Особые указания. Перед введением шоковым больным гиповолемия
должна быть скоррегирована введением крови, плазмы или
соответствующих растворов. Инфузия должна проводиться под
кардиомониторным контролем. Уменьшение диуреза без гипотензии
указывает на необходимость уменьшения дозы. Больным, принимающим
ингибиторы МАО, вводят в дозах, в 10 раз меньших, чем
рекомендуемые. Раствор допамина должен быть свежеприготовленным,
прозрачным и бесцветным.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с тиамином,
щелочными растворами. Симпатомиметический эффект усиливают
симпатомиметики, ингибиторы МАО, гуанетидин; диуретический
мочегонные средства; побочные кардиальные анестезирующие средства,
трициклические антидепрессанты; ослабляют бутирофеноны,
пропранолол. Фенитоин возможно развитие артериальной гипотензии,
брадикардии; алкалоиды спорыньи сужение сосудов и повышение риска
развития гангрены. Совместим с сердечными гликозидами.
Доппельгерц Виталотоник
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, действие которого определяется
входящими в его состав компонентами; оказывает адаптогенное и
седативное действие.
Показания. Астенический синдром, переутомление,
неврастенический синдром, реконвалесценция.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 20 мл 3 раза в день, перед едой и
перед сном.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Доппельгерц Женьшень актив
Фармакологическое действие. Оказывает тонизирующее,
общеукрепляющее, психостимулирующее действие. Повышает тонус
сосудов; влияет на обмен аминокислот, липидов, гистамина,
положительно влияет на функционирование нервной системы; повышает
умственную и физическую работоспособность; уменьшает сонливость,
чувство усталости.
Показания. Астенический синдром, неврастенический синдром,
длительное психическое и физическое переутомление, для повышения
сопротивляемости организма к стрессовым ситуациям, для улучшения
самочувствия в процессе выздоровления после перенесенных
заболеваний, повышения работоспособности и концентрации внимания.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, заболевания печени,
повышенная возбудимость, бессонница, заболевания ЦНС, эпилепсия,
хронический алкоголизм, кровоточивость, острые инфекционные
заболевания, беременность, период лактации, детский возраст,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой, по 15 мл или по 2
капсулы (не разжевывая, с небольшим количеством жидкости) 2 раза в
день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Не рекомендуется принимать во второй половине
дня. Следует учитывать, что 15 мл препарата содержат 1.9 г этанола
и 0.3 ХЕ сахара. Возможно ухудшение реакции, что необходимо иметь
ввиду водителям транспорта.
Доппельгерц Мелисса
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, действие которого определяется
входящими в его состав компонентами; оказывает седативное,
снотворное, кардиотоническое, спазмолитическое, общеукрепляющее,
ветрогонное и противорвотное действие. Стимулирует секрецию
желудочного и кишечного сока.
Показания. Вегето - сосудистая дистония, нервное напряжение,
беспокойство, раздражительность, бессонница, тошнота, рвота, спазм
гладких мышц (почечная колика, желчная колика, кишечная колика);
нарушение пищеварения, ОРВИ (симптоматическая терапия), головная
боль, миалгия, артралгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, хронический алкоголизм, эпилепсия, заболевания ЦНС,
беременность, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, 5-10 мл (на сахаре, глюкозе или с
двойным количеством воды). Наружно, втирают в болезненный участок
кожи при болях.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от
длительных солнечных ванн и интенсивного УФ - облучения.
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов
деятельности, требующих повышенного внимания. Содержит 71 об.%
этанола (в 10 мл 4.85 г).
Дорзоламид
Химическое название. 4-(Этиламино)-5,6-дигидро-6-метил-4Н -
тиено[2,3-b]тиопиран-2-сульфонамид 7,7-диоксид (в виде
моногидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противоглаукомное средство.
Ингибитор карбоангидразы; снижает секрецию внутриглазной жидкости
в цилиарном теле глаза, замедляя образование ионов бикарбоната с
последующим ослаблением переноса натрия и воды. Не вызывает спазм
аккомодации, миоз, гемералопию.
Фармакокинетика. Системная абсорбция низкая. Связь с белками
33%; при длительном применении кумулируется в эритроцитах.
Экскреция почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания. Открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома;
псевдоэксфолиативная глаукома; повышенное внутриглазное давление.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность (КК менее 30 мл/мин.). С осторожностью печеночная
недостаточность, беременность, детский возраст.
Режим дозирования. Закапывают по 1 капле в пораженный глаз 3
раза в сутки; в комбинации с бета - адреноблокаторами для местного
применения по 1 капле 2 раза в сутки. Если при лечении применяется
несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов
должно происходить с интервалом в 10 мин.
Побочные эффекты. Местные реакции: жжение, покалывание, зуд в
глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия,
раздражение век, конъюнктивит, блефарит; редко иридоциклит.
Аллергические реакции, горечь во рту, тошнота, головная боль,
астенический синдром. Передозировка: нарушение водно-
электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС. Лечение
симптоматическое.
Особые указания. Необходим контроль содержания калия,
электролитов в сыворотке и рН крови. Безопасность применения у
лиц, носящих контактные линзы, не известна. Отмечен единичный
случай развития мочекаменной болезни. Назначение в период лактации
требует приостановки грудного вскармливания.
Взаимодействие. Противоглаукомные средства (бета-
адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) потенцируют
действие. Ацетазоламид повышает риск развития системных побочных
эффектов. Совместим с растворами тимолола и бетаксолола. Возможна
комбинация с ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками, НПВС,
эстрогенами, инсулином, тироксином. Возможно усиление токсичности
при приеме больших доз аспирина.
Дормиплант
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, действие которого обусловлено
входящими в его состав компонентами; оказывает седативное
действие.
Показания. Возбуждение психическое, бессонница.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды, по 2 таблетки 2 раза в
день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Оказывает влияние на скорость реакции, снижая
способность к активному участию в дорожно - транспортном движении
или к управлению машинами и механизмами.
Взаимодействие. Потенцирует действие этанола.
Дорназа альфа
Фармакологическое действие. Муколитическое средство,
представляет собой полученный методом генной инженерии
фосфорилированный гликозилированный рекомбинантный фермент
человека дезоксирибонуклеазу I (альфа - ДНКазу), которая идентична
ДНКазе человека, выделенной из мочи. Альфа - ДНК - аза способна
расщеплять внеклеточную ДНК (высвобождающуюся из разрушившихся
лейкоцитов), содержащуюся в большом количестве в вязком
бронхиальном секрете у больных муковисцидозом.
Фармакокинетика. После ингаляции отмечается очень низкий
процент системного всасывания. После в/в введения быстро выводится
из крови, начальный объем распределения равняется объему
сыворотки. После введения аэрозоля Т1/2 из легких 11 ч. После
перорального введения всасывание из ЖКТ настолько мало, что им
можно пренебречь. Ингаляция дозах до 40 мг в течение до 6 дней не
приводит к достоверному увеличению концентрации ДНК-азы в
сыворотке по сравнению с нормальным эндогенным содержанием (в
норме ДНК - аза присутствует в сыворотке человека до 10 нг/мл).
После назначения по 2500 ЕД (2.5 мг) два раза в сутки на
протяжении 24 нед., средние сывороточные концентрации ДНК - азы не
отличались от средних показателей до лечения, равнявшихся 3.5
нг/мл, что свидетельствует о малом системном всасывании или малой
кумуляции. У больных муковисцидозом через 15 мин. после ингаляции
2500 ЕД (2.5 мг) средняя концентрация в мокроте примерно 3 нг/мл.
Показания. Муковисцидоз (при ФЖЕЛ не менее 40% от нормы, у
больных старше 5 лет, в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Раствор в ампулах предназначен только для
разового ингаляционного применения, вводится с помощью
компрессорного воздушного небулайзера (джет - небулайзера).
Рекомендуемая доза составляет 2500 ЕД один раз в сутки (содержимое
1 ампулы 2.5 мл неразведенного раствора). У большинства больных
оптимального эффекта удается достичь при постоянном ежедневном
применении (по сравнению с прерывистым назначением). После
прекращения терапии улучшение функции легких быстро исчезает. У
некоторых больных старше 21 года лучшего эффекта можно добиться
при ингаляциях 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Фарингит, изменение голоса, ларингит,
аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).
Взаимодействие. Совместим с антибиотиками, бронхолитиками,
пищеварительными ферментами, витаминами, ингаляционными и
системными ГКС и анальгетиками. Водный раствор не обладает
буферными свойствами и не должен разводиться или смешиваться с
другими препаратами или растворами в емкости небулайзера.
Дорон Р
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, оказывает
отхаркивающее действие.
Показания. Затруднение отхождения мокроты при заболеваниях
верхних дыхательных путей (бронхит и др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослые по 7-10 капель, дети по 3-5
капель 3-5 раз в день, за 30 мин. до еды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Доцетаксел
Химическое название. (2R,3S)-N-Карбокси-3-фенилизосерин-N -
третбутил-13-5бета,20-эпокси--1,2альфа,4,7бета,10бета,13альфа -
гексагидрокситакс-11-ен-9-он-4-ацетат-2-бензоата тригидрат.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство
растительного происхождения (из группы таксоидов), в настоящее
время химически синтезируется из биомассы игл тисса. Накапливает
тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, что нарушает
фазу митоза и межфазные процессы в опухолевых клетках.
Фармакокинетика. C max в плазме после однократного в/в введения
в дозе 100 мг/кв. м 3.7 мкг/мл. Клиренс 20 л/ч/кв. м, объем
распределения 100-110 л. Связь с белками плазмы 90%. Экскреция:
почками (6% введенной дозы), с желчью (75%, преимущественно в виде
метаболитов).
Показания. Рак молочной железы (местнораспространенный или
метастатический) при неэффективности терапии препаратами
антрациклинового ряда; немелкоклеточный рак легкого (в т.ч.
метастатический); злокачественные опухоли головы и шеи, рак
яичников.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нейтропения менее 1500
клеток/мкл.
Режим дозирования. В/в медленно (в течение 1 ч), в дозе 100
мг/кв. м поверхности тела, каждые 3 нед. Перед применением
концентрат разводят прилагаемым растворителем (стабильность при
температуре 15-25 град С до 8 ч и до 24 ч при 2-8 град. С).
Полученный раствор разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида
или 5% раствора глюкозы. При развитии побочных эффектов дозу
уменьшают до 50-75 мг/кв. м.
Побочные эффекты. Нейтропения, тромбоцитопения, анемия,
тошнота, рвота, диарея, стоматит, снижение АД, парестезии,
гиперестезия, кожная сыпь, бронхоспазм, отеки, алопеция,
артралгия, миалгия, астенический синдром, повышение активности
"печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Особые указания. Для уменьшения отеков всем больным за день до
начала лечения назначают ГКС внутрь (дексаметазон 16 мг/сут. в
течение 4-5 дней). Необходим систематический контроль картины
периферической крови. При работе с препаратом рекомендуется
использование перчаток. При попадании концентрата или раствора на
слизистые оболочки или кожу рекомендуется немедленно промыть их
водой.
Взаимодействие. Совместим с другими цитостатиками, препаратами
платины.
Драполен
Фармакологическое действие. Оказывает антисептическое действие.
Активен в отношении грамположительной флоры, в меньшей степени
грамотрицательной; неэффективен в отношении кислотоустойчивых
бацилл и спор.
Показания. "Пеленочный" дерматит, опрелость, ожоги, раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Пораженный сыпью участок кожи
следует промыть, затем тщательно высушить. Перед применением крема
необходимо тщательно удалить все следы мыла. Применять при каждой
смене пеленок. Взрослым наносят на пораженные участки кожи 2 раза
в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперемия и зуд кожи.
Взаимодействие. Мыло, анионовые сурфактанты снижают
эффективность.
Дрилл боль в горле
Фармакологическое действие. Антисептическое и
местноанестезирующее действие. Повышает неспецифическую
резистентность организма. Хлоргексидин оказывает быстрое и
выраженное бактерицидное действие на грамположительные и
грамотрицательные микроорганизмы. Тетракаин местноанестезирующее
средство, эффект наступает через 1-2 мин. после применения.
Показания. Першение и боль в горле, не сопровождающиеся
повышением температуры; эрозии слизистой ротовой полости.
Противопоказания. Беременность, период лактации,
гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет).
Режим дозирования. По 1 пастилке (рассасывать, не разжевывая) 4
раза в сутки с интервалом не менее 2 ч (детям 2-3 раза в сутки с
интервалом не менее 4 ч). Аэрозоль суточная доза для взрослых 1-6
ингаляций, для детей старше 12 лет 1-3 ингаляции.
Побочные эффекты. Кожная сыпь, гиперемия кожи лица, отек
Квинке, онемение языка, окрашивание языка в коричневый цвет,
дисбактериоз.
Дрожжи пивные*
Фармакологическое действие. Метаболическое средство, действие
которого обусловлено входящими в его состав витаминами группы В1,
аминокислотами и минеральными веществами. Обеспечивает нормальную
жизнедеятельность, рост и развитие организма, способствует
формированию устойчивости к действию неблагоприятных факторов
окружающей среды (тяжелым производственным условиям, стрессу и
переутомлению). Активирует усвоение пищи и транспортные функции
кишечника, нормализует обменные процессы, обладает
иммуностимулирующим и дезинтоксикационным действием, способствуя
выведению из организма токсических веществ.
Показания. Реконвалесценция (после соматических и инфекционных
заболеваний); деятельность, сопряженная с большими нервно-
психическими и физическими нагрузками; наличие факторов риска
развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч.
дислипопротеинемия); артериальная гипертензия; курение,
алкоголизм; длительное воздействии опасных химических веществ,
радиации; состояние белково - углеводного и витаминно -
минерального дефицита; пребывание в неблагоприятных климатических
условиях.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, растворяют в воде, чае, соках,
других напитках или в качестве добавки к пище. Для профилактики
взрослым проводят 2 курса по 7-10 г/сут. в течение 2 мес. (с
интервалом 2 мес.); детям 3-5 г/сут. Курсовая доза для взрослых
1200-1800 г, для детей 360-600 г. В неблагоприятных климатических
зонах проводят 3 курса. В лечебных целях дозу увеличивают в 1.5-2
раза. Лицам, деятельность которых сопряжена с большими нервно-
психическими и физическими нагрузками, доза подбирается из расчета
0.3-0.5 г/кг/сут.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Дроперидол
Химическое название. 1-1-4-(4-Фторфенил)-4-оксобутил-1,2,3,6 -
тетрагидро-4-пиридинил-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он.
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает также
седативное, противошоковое, противорвотное, гипотензивное и
антиаритмическое действие. Антипсихотическое действие обусловлено
блокадой дофаминовых D2 - рецепторов мезолимбической и
мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой
адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
противорвотное действие блокадой дофаминовых D2 - рецепторов
триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие блокадой
дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Расширяет периферические
сосуды и снижает ОПСС; снижает давление в легочной артерии
(особенно если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный
эффект эпинефрина. Уменьшает частоту возникновения аритмий,
вызванных эпинефрином, но не предотвращает сердечные аритмии
другой этиологии. При в/в или в/м введении действие наступает
через 5-15 мин., максимальный эффект достигается через 30 мин.;
седативный эффект продолжается 2-4 ч, однако длительность действия
на ЦНС 12 ч.
Фармакокинетика. C max через 15 мин. Связь с белками плазмы
крови 85-90%. Т1/2 120-130 мин. Метаболизм град С в печени.
Экскреция: с мочой в виде метаболитов 15%, в неизмененном виде с
мочой 5%, с желчью -10%.
Показания. Премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и
регионарной анестезии; нейролептанальгезия (с фентанилом или
другими опиоидами); тошнота, рвота (во время диагностических и
хирургических манипуляций); боли и рвота в послеоперационном
периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации, болевой синдром,
болевой шок (при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах
стенокардии), отек легких; гипертонический криз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, экстрапирамидные
нарушения, кесарево сечение, детский возраст (до 3 лет). С
осторожностью печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Индивидуальный, с учетом возраста, массы
тела, общего физического состояния, характера заболевания,
используемых препаратов, вида предстоящей анестезии. Разовая доза
для в/м введения 2.5-10 мг, для в/в введения 1.25-5 мг. Схема
применения определяется конкретной клинической ситуацией. Детям в
возрасте 2-12 лет (с целью премедикации или для вводного наркоза)
0.1-0.15 мг/кг.
Побочные эффекты. Снижение АД, тахикардия, дисфория, сонливость
в послеоперационный период; при использовании в высоких дозах
беспокойство, моторная возбудимость, страх, экстрапирамидные
расстройства, анафилактоидные реакции, головокружение, тремор,
ларингоспазм, бронхоспазм, повышение АД (при комбинированном
применении дроперидола с фентанилом), галлюцинации, депрессия (в
послеоперационном периоде).
Особые указания. Применяют только в условиях стационара. Ввиду
существующей возможности развития выраженной артериальной
гипотензии, следует располагать средствами для ее своевременной
коррекции. У больных с феохромоцитомой после введения может
наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия. Назначение в
повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть
больных с нарушениями сердечного ритма (на фоне аноксии, нарушений
электролитного баланса или алкогольной абстиненции). При
применении в хирургической практике необходимо контролировать
параметры физиологического состояния организма; изменения ЭЭГ
после операции исчезают медленно. При использовании на фоне
проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно
развитие блокады межреберных нервов и угнетения симпатической
нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению
периферических сосудов и развитию гипотензии. Во избежание
ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при
транспортировке пациента, нельзя быстро менять положение тела.
Если артериальную гипотензию не удается предотвратить путем
парентерального введения жидкостей, необходимо ввести прессорные
средства.
Взаимодействие. Усиливает действие барбитуратов,
бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, миорелаксантов,
гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых
рецепторов. Эпинефрин на фоне дроперидола может значительно
снизить АД.
Дросса-нос
Фармакологическое действие. Противоконгестивное средство,
увлажняет слизистую оболочку носа, восстанавливает функцию
движения ресничек респираторного эпителия.
Показания. Сухость слизистой оболочки носа.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, 2-3 раза в день втирают небольшое
количество мази в каждый носовой ход.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции
(жжение).
Дростанолон
Химическое название. 2-альфа-Метил-5альфа-андростанол-17бета -
она-3пропионат.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
андроген.
Показания. Рак молочной железы (с метастазами).
Противопоказания. Острые заболевания печени, почек, сердечно-
сосудистой системы, гиперкальциемия, терминальная стадия болезни.
Режим дозирования. В/м, ежедневно: в период активного
метастазирования по 100 мг/сут., при ремиссии 50 мг/сут. В виде
пролонгированной лекарственной формы вводят в/м по 350-700 мг 1
раз в 2 нед. в течение длительного времени.
Побочные эффекты. Токсический гепатит, гиперкальциемия,
гиперкальциурия, вирилизация.
Особые указания. Назначают женщинам с сохраненным менструальным
циклом или при менопаузе до 5 лет. Более эффективен при
двусторонней овариоэктомии или подавлении функции яичников в
результате облучения.
Дротаверин
Химическое название. 1-3,4-Диэтоксифенил)метилен-6,7-диэтокси -
1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Миотропный спазмолитик. Понижает
тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную
активность, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на
вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС. В связи с
непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру, может быть
использован в качестве спазмолитика в случаях, когда
противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов
(закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы). При в/в
введении начало эффекта через 2-4 мин., максимальный эффект
развивается через 30 мин.
Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция высокая,
период полуабсорбции 12 мин. Биодоступность 100%.
Показания. Спазм гладких мышц внутренних органов: почечная
колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного
пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика; пиелит,
холецистит; спастический запоры, спастический колит, проктит,
тенезмы; пилороспазм, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной
терапии), болевой синдром при спазмах периферических артериальных
сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, коронарных
артерий; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие
преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное
раскрытие зева, послеродовые схватки. Для проведения некоторых
инструментальных исследований, холецистографии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиогенный шок,
артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы. С осторожностью выраженный атеросклероз
коронарных артерий, период лактации, беременность (I триместр).
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 40-80 мг 3 раза в сутки;
в/м, п/к по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования печеночной
и почечной колики в/в медленно, 40-80 мг. При спазмах
периферических сосудов препарат можно вводить в/а. Детям в
возрасте до 6 лет в разовой дозе 10-20 мг; 6-12 лет 20 мг;
кратность назначения 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Головокружение, ощущение сердцебиения, жар,
потливость. При в/в введении снижение АД, коллапс, AV блокада,
аритмии, угнетение дыхательного центра.
Особые указания. При лечении язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими
противоязвенными средствами.
Взаимодействие. Уменьшает противопаркинсонический эффект
леводопы.
Дуба кора
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает вяжущее, дубящее, противовоспалительное,
гемостатическое местное, рвотное и антисептическое действие;
снижает потоотделение, связывает двухвалентные катионы.
Показания. Диарея, дизентерия, гастрит, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки; кровотечение из органов ЖКТ,
геморрой, полименорея; стоматит, гингивит, тонзиллит, фарингит,
неприятный запах изо рта; ожоги, отморожения, инфицированные раны,
пролежни, мозоль; гипергидроз стоп; отравление грибами, отравление
солями меди.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, по 15-30 мл 3-4 раза
в день; при диарее 100 мл 2-3 раза в день. Наружно, в виде
полосканий, для промывания ран, примочек, сидячих ванн (при
геморроидальных кровотечениях), ножных ванн. Ректально.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Дуоденохель
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
гастродуоденит, гиперацидный гастрит.
Противопоказания. Беременность, детский возраст, период
лактации, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Обычно рассасывают под языком по 1 таблетке
3 раза в день. В острых случаях по 1 таблетке каждые 15 мин. в
течение 2 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Баночку (пенал) следует плотно закрывать сразу
после приема лекарства.
Дуплекс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
аналептическое и общетонизирующее действие.
Показания. Анемия, кахексия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, неврит, анемия, диспепсия.
Режим дозирования. П/к, взрослым в начальной дозе 0.2 мл с
постепенным увеличением до 1 мл 1 раз в день (максимальная
суточная доза 2 мл); перед окончанием курса лечения дозу
постепенно уменьшают. Курс лечения 20-30 инъекций. Детям в
возрасте старше 2 лет назначают под кожу по 0.03-0.15 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Душицы трава*
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает отхаркивающее, желчегонное, мочегонное и
седативное действие. Усиливает перистальтику кишечника, повышает
секрецию желудочного сока.
Показания. Хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая
болезнь, ОРВИ, бронхиальная астма; атония кишечника, анорексия,
гипоацидный гастрит, дискинезия желчевыводящих путей, холецистит,
энтерит, колит, запор, метеоризм; невроз, бессонница, головная
боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя (10-15:200), по 15 мл
3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Дэфедрин
Фармакологическое действие. Оказывает альфа-
адреностимулирующее, бета-адреностимулирующее, бронходилатирующее
и вазоконстрикторное действие, стимулирует ЦНС, проявляет
кардиостимулирующее действие, повышает АД.
Показания. Бронхиальная астма (легкой и средней тяжести),
обструктивный бронхит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, коронароатеросклероз, атеросклероз сосудов головного
мозга, сердечная недостаточность, гипертиреоз, бессонница,
беременность.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, по 0.03-
0.06 г 2-3 раза в сутки. Курс лечения 10-20 дней. Поддерживающая
терапия 0.03 г/сут. (на ночь).
Побочные эффекты. Тремор, ощущение сердцебиения, возбуждение
психическое, бессонница, задержка мочи, анорексия, рвота,
потливость, аллергические реакции (кожная сыпь).
Ели обыкновенной шишки
Фармакологическое действие. Оказывает местное
противовоспалительное, антисептическое действие.
Показания. ОРЗ, хроническая пневмония, бронхоспазм, тонзиллит,
ларингит, фарингит, гайморит, вазомоторный ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Приготовление настоя: измельченные шишки ели
обыкновенной из расчета 1:5 заливают кипяченой водой и кипятят в
течение 30 мин., помешивая. После кипячения жидкость в течение 15
мин. охлаждают, затем процеживают через 3 слоя марли. Настой из
шишек ели подогревается до 60-80 град. С, заливается по 10-15 мл в
ингалятор на 1 сеанс для детей от 1 года до 10 лет; для детей от
10 до 15 лет и взрослым по 20-30 мл на 1 сеанс. В день назначают 2-
3 сеанса аэрозольтерапии или ингаляций. Курс лечения от 10 до 40
сеансов. При ангине, тонзиллитах и катарах верхних дыхательных
путей настой применяют для полосканий (при температуре 35-40 град
С) 2-4 раза в день; при гайморитах для промывания гайморовых
полостей. При ринитах в виде капель по 5-10 в каждую половину
носа. Перед закапыванием препарат необходимо подогреть до 35-37
град. С.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Еллон гель
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
местное антикоагулянтное, противовоспалительное, венотонизирующее,
анальгетическое и антиагрегантное действие, снижает проницаемость
вен, улучшает микроциркуляцию. Эсцин венотонизирующее средство
растительного происхождения, повышает резистентность капилляров и
нормализует их избирательную проницаемость, вызывая снижение
транссудации плазмы и белков в воспаленных тканях. Гепарин
антикоагулянт прямого действия, оказывает влияние на разные звенья
тромботического и воспалительного процессов.
Показания. Флебит и тромбофлебит поверхностных вен; варикозное
расширение вен нижних конечностей (в т.ч. осложненные флебитом,
тромбофлебитом); гематома и ушиб мягких тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность; геморрагический диатез
(в т.ч. пурпура, тромбоцитопения), гемофилия. С осторожностью
беременность, период лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем на кожу над
пораженным участком 1-2 раза в сутки, не втирая. Курс лечения 10
дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. При нанесении на
обширную поверхность кожи системное действие.
Особые указания. Следует избегать попадания на открытые раны, в
глаза и слизистые оболочки. При нарушении целостности кожных
покровов наносят только на окружающие участки кожи.
Желатиноль
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
плазмозамещающее, дезинтоксикационное действие. Восстанавливает
ОЦК.
Показания. Гиповолемический шок (постгеморрагический,
операционный и травматический), восстановление ОЦК,
дезинтоксикация.
Противопоказания. Нефрит. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в или в/а, струйно, с переходом на
капельное введение (100-150 кап/мин.). Одномоментно может быть
введено до 2 л раствора.
Побочные эффекты. Альбуминурия.
Взаимодействие. Можно назначать вместе с гидролизатами,
раствором глюкозы.
Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс*
Фармакологическое действие. Гемопоэтическое средство, препарат
железа. Полициклический гидроксид трехвалентного железа, частично
сохраняется в виде ферритина после комплексообразования с
протеиновым лигандом-апоферритином митохондрий печени. Содержание
гемоглобина повышается быстрее и с большей достоверностью, чем
после терапии препаратами, содержащими соли двухвалентного железа.
Применение 100 мг Fe(III) приводит к увеличению уровня гемоглобина
на 2-3%; в период беременности на 2%.
Показания. Железодефицитная анемия (в т.ч. острая
постгеморрагическая анемия); нарушение усвоения железа в ЖКТ,
рефрактерность к применению пероральных препаратов железа и
невозможность обеспечить их регулярный прием.
Противопоказания. Гиперхроматоз, нарушение всасывания железа,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. В первый день по 50 мг (2.5 мл), 2 день 100
мг, 3 день 200 мг, после чего вводят по 10 мл 2 раза в неделю в
зависимости от содержания гемоглобина. Максимальные суточные дозы:
детям масой тела до 5 кг 25 мг (1.25 мл), детям массой тела от 5
до 10 кг 50 мг (2.5 мл), взрослым 200 мг (10 мл).
Побочные эффекты. Гипертермия, головная боль, гиперемия кожи,
аллергические реакции (зуд, сыпь), тошнота, рвота, диарея, запор.
Передозировка: боль в животе, некроз слизистой ЖКТ, слабый пульс,
летаргия, снижение АД, кома. Признаки периферического
циркуляторного коллапса проявляются в течение 30 мин. после
приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома в
течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз через 2-4
дня. Лечение: вызвать рвоту; в случае тяжелого отравления
десфериоксамин в/в медленно, детям 15 мг/ч, взрослым 5 мг/кг/ч (до
80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м, детям по 1 г каждые 4-6
ч, взрослым по 50 мг/кг (до 4 г/сут.).
Особые указания. Возможно образование осадка при неправильном
хранении, необходимо проверять ампулы перед введением инъекции.
Содержимое ампул с истекшим сроком годности и осадком вводить
нельзя.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
лекарственными средствами.
Железа (III) полиизомальтозат*
Фармакологическое действие. Препарат железа в виде
полиизомальтозного комплекса гидроокиси трехвалентного железа.
Быстро восполняет нехватку железа в организме, стимулирует
эритропоэз, восстанавливает содержание гемоглобина. При курсовом
лечении способствует постепенной регрессии клинических (слабость,
повышенная утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность
и сухость кожных покровов) и лабораторных симптомов анемии.
Показания. Железодефицитная анемия различного генеза (лечение и
профилактика), повышенная потребность в железе: беременность,
период лактации, донорство, период интенсивного роста, нарушение
всасывания железа из ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемосидероз; анемия,
не связанная с дефицитом железа (гемолитические анемии или
мегалобластная анемия, вызванная недостатком витамина B12);
нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия,
сидероахрестическая анемия); коронарная недостаточность,
артериальная гипертензия, острый гломерулонефрит, пиелонефрит,
гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность. С
осторожностью язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
энтерит, язвенный колит.
Режим дозирования. Дозировка и сроки лечения зависят от степени
недостатка железа. В/м, через день, в средней разовой дозе 100 мг;
максимальная суточная доза для взрослых 200 мг 3 раза в неделю;
для детей массой тела до 5 кг 25 мг/сут.; массой 5-10 кг 50
мг/сут. В начале лечения рекомендуется 25 мг/сут. железа с
постепенным увеличением дозы ежедневно или с интервалом в
несколько дней до 100 мг/сут.
Побочные эффекты. Гипертермия, головная боль, гиперемия кожи,
аллергические реакции (зуд, сыпь), тошнота, рвота, диарея, запор.
Передозировка: боль в животе, некроз слизистой ЖКТ, слабый пульс,
летаргия, снижение АД, коллапс (в течение первых 30 мин. после
введения). Метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома
(в течение 12-24 ч); острый почечный и печеночный некроз (через 2-
4 дня). Лечение: в случае тяжелого отравления вводят
десфериоксамин, в/в медленно, детям 15 мг/ч, взрослым 5 мг/кг/ч
(до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м, детям по 1 г каждые
4-6 ч, взрослым по 50 мг/кг (до 4 г/сут).
Особые указания. При анемии, возникшей на фоне злокачественных
опухолей или инфекционных заболеваний, железо депонируется в
ретикуло-эндотелиальной системе, откуда может мобилизоваться и
использоваться только после излечения основного заболевания. Не
установлено никаких отрицательных воздействий на плод при
применении препарата в период беременности (в том числе и в I
триместре). Рекомендуется пробное в/м введение в половинной дозе
перед началом терапии для выявления чувствительности. Прием
препаратов железа необходимо продолжать и после нормализации
гемоглобина.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
лекарственными средствами.
Железа (III) полимальтозат*
Фармакологическое действие. Препарат железа в виде
полимальтозного комплекса гидроокиси трехвалентного железа.
Снаружи многоядерные центры железо (III)-гидроокиси окружаются
многими нековалентно связанными молекулами полимальтозы, образуя
комплекс с общим молекулярным весом 50 кДальтон, который является
настолько большими, что его диффузия через мембраны слизистой
приблизительно в 40 раз меньше, чем у гексагидрата-железа (II).
Данный макромолекулярный комплекс стабилен, не выделяет железо в
виде свободных ионов, сходен по структуре с естественным
соединением железа с ферритином. Благодаря такому сходству, железо
(III) из кишечника поступает в кровь только путем активного
всасывания, что объясняет невозможность передозировки (и
отравления) препаратом в отличие от простых солей железа,
всасывание которых происходит по градиенту концентрации.
Всосавшееся железо сохраняется в связанном с ферритином виде,
главным образом, в печени. Позже, в костном мозге оно включается в
состав гемоглобина. Железо, входящее в состав железо (III)
гидроксид полимальтозного комплекса, не обладает прооксидантными
свойствами, которые присущи простым солям железа (II). Существует
корреляция между степенью дефицита железа и количеством
всосавшегося железа (чем выше дефицит железа, тем лучше
всасывание). Максимальное поглощение железа происходит в
двенадцатиперстной и тонкой кишке. Быстро восполняет нехватку
железа в организме, стимулирует эритропоэз, восстанавливает
содержание гемоглобина. При курсовом лечении способствует
постепенной регрессии клинических (слабость, повышенная
утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость
кожных покровов) и лабораторных симптомов анемии.
Фармакокинетика. Степень абсорбции после перорального приема
зависит от выраженности дефицита железа (чем больше дефицит, тем
выше абсорбция) и от величины дозы препарата (чем выше доза, тем
хуже абсорбция). Комплекс всасывается, преимущественно, из
двенадцатиперстной и тонкой кишки. Невсосавшаяся часть железа
выводится из организма с калом.
Показания. Железодефицитная анемия различного генеза (лечение и
профилактика), повышенная потребность в железе: беременность,
период лактации, донорство, период интенсивного роста, нарушение
всасывания железа из ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемосидероз; анемия,
не связанная с дефицитом железа (гемолитические анемии или
мегалобластная анемия, вызванная недостатком витамина B12);
нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия,
сидероахрестическая анемия).
Режим дозирования. Дозировка и сроки лечения зависят от степени
недостатка железа. Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная
доза может быть разделена на несколько приемов или принята
однократно. Капли допустимо смешивать с фруктовыми и овощными
соками или с искусственными питательными смесями, не опасаясь
снижения активности препарата. 1 мл (20 капель) содержит 176,5 мг
железо-гидроксид полимальтозного комплекса (50 мг элементарного
железа), 1 капля равна 2.5 мг элементарного железа. Дозы для
лечения клинически выраженного железодефицита: недоношенные дети
по 1-2 капли/кг ежедневно в течение 3-5 мес.; дети до 1 года 10-20
кап/сут.; 1-12 лет 20-40 кап/сут.; дети старше 12 лет и взрослые
40-120 кап/сут.; беременные 80-120 кап/сут. Длительность лечения
не менее 2 мес. В случае клинически выраженного дефицита железа
нормализация уровня гемоглобина достигается лишь через 2-3 мес.
после начала лечения. Для восстановления внутренних резервов
железа прием в профилактических дозах должен быть продолжен в
течение нескольких месяцев. Дозы для лечения латентного
железодефицита: дети до 1 года 6-10 кап/сут.; 1-12 лет 10-20
кап/сут.; дети старше 12 лет и взрослые 20-40 кап/сут.; беременные
40 кап/сут. Профилактика железодефицита: дети до 1 года 2-4
кап/сут.; 1-12 лет 4-6 кап/сут.; дети старше 12 лет и взрослые 4-6
j`o/сут.; беременные 6 кап/сут. Сироп содержит в 1 мл 10 мг железа
(III). Дозы для лечения клинически выраженного железодефицита:
дети до 1 года 2.5-5 мл/сут. (25-50 мг железа); 1-12 лет 5-10
мл/сут.; дети старше 12 лет, взрослые и кормящие женщины 10-30
мл/сут.; беременные 20-30 мл/сут. Дозы для лечения латентного
железодефицита: дети от 1 до 12 лет 2.5-5 мл/сут.; дети старше 12
лет, взрослые и кормящие женщины 5-10 мл/сут.; беременные 10 мл
мл/сут. Профилактика железодефицита: беременные 5-10 мл/сут.
Побочные эффекты. Внутрь диспепсия: ощущение переполнения и
давления в эпигастральной области, тошнота, запор, диарея. Темная
окраска стула обусловлена выведением невсосавшегося железа и не
имеет клинического значения. Передозировка (интоксикация)
препаратом, принимаемым внутрь: до настоящего момента не было
описано ни признаков интоксикации, ни признаков избыточного
поступления железа в организм.
Особые указания. При анемии, возникшей на фоне злокачественных
опухолей или инфекционных заболеваний, железо депонируется в
ретикуло-эндотелиальной системе, откуда может мобилизоваться и
использоваться только после излечения основного заболевания. При
назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует
учитывать, что 1 мл сиропа содержит 0.04 ХЕ, а 1 мл капель 0.01
ХЕ. Не установлено никаких отрицательных воздействий на плод при
назначении в период беременности (в том числе и в I триместре).
Прием препаратов железа необходимо продолжать и после нормализации
гемоглобина.
Взаимодействие. Взаимодействия с другими лекарственными
средствами не обнаружено.
Железа глюконат
Химическое название. Железа (II) D-глюконат (2:1) дигидрат.
Фармакологическое действие. Препарат железа, оказывает
гемопоэтическое, эритропоэтическое действие, восполняет нехватку
железа в организме, восстанавливает содержание гемоглобина. При
курсовом лечении способствует регрессии клинических и лабораторных
симптомов анемии (слабость, повышенная утомляемость,
головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных
покровов).
Показания. Железодефицитная анемия (профилактика и лечение),
повышенная потребность в железе (беременность, период лактации,
донорство, период интенсивного роста, нарушение всасывания железа
из ЖКТ).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз,
хронический гемолиз, сидероахрестическая анемия, талассемия,
свинцовая анемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, энтерит, язвенный колит. С осторожностью беременность (I
триместр), детский возраст (до 6 лет).
Режим дозирования. В/в медленно, в положении пациента лежа, в
средней разовой дозе 62.5 мг (1 ампула 5 мл) 1-2 раза в сутки; при
необходимости разводят в 0.9% растворе натрия хлорида. Курсовая
доза рассчитывается для конкретного больного по формуле: масса
тела больного (кг) умноженная на концентрацию гемоглобина в крови
(г/100 мл). Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды взрослым 1.2-
1.8 г/сут. в 2-3 приема; для профилактики 0.6 г/сут. в 2 приема;
детям 6-12 лет лечебная доза 0.3-0.9 г/сут., профилактическая 0.3
г/сут. Длительность лечения не должна превышать 6 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: зуд, крапивница;
тошнота, рвота, запоры, диарея, гиперемия кожи, гипертермия,
головокружение, боль в спине, гастралгия, окрашивание каловых масс
в темный цвет; при длительном применении эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ. Передозировка: боль в животе, некроз слизистой ЖКТ,
слабый пульс, летаргия, снижение АД, кома. Признаки
периферического циркуляторного коллапса проявляются в течение 30
мин. после приема; метаболический ацидоз, судороги, жар,
лейкоцитоз, кома в течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный
некроз через 2-4 дня. Лечение: вызвать рвоту; в случае тяжелого
отравления вводят десфериоксамин в/в медленно: детям 15 мг/ч,
взрослым 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м:
детям по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым по 50 мг/кг (до 4 г/сут).
Особые указания. Во избежание случайного отравления железом
лекарственное средство следует хранить вне досягаемости детей.
Взаимодействие. Растворы фармацевтически несовместимы с другими
лекарственными средствами. При приеме внутрь снижает абсорбцию
антибиотиков группы тетрациклинов. Антацидные средства, овощи,
хлебные злаки, яичный желток, чай снижают всасывание после
перорального приема, аскорбиновая кислота повышает.
Железа полиакрилат*
Фармакологическое действие. Гемостатическое средство для
местного применения, образует нерастворимый сгусток из железа
полиакрилата и белка крови (в первую очередь, альбумина).
Кровотечение из мелких сосудов прекращается через 1-2 мин.
Обладает бактерицидной и бактериостатической активностью в
отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микробов,
оказывает местноанестезирующее и анальгетическое действие.
Показания. Порезы, ссадины, царапины, поверхностные раны,
оперативные вмешательства с разрезами кожи небольшой длины или
множественными разрезами небольших размеров.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, пропитывают салфетку или тампон 1%
раствором, слегка отжимают и прикладывают к предварительно
осушенной поверхности. Через 1-5 мин. салфетку или тампон
осторожно удаляют. При необходимости, обработку раны повторяют до
полной остановки кровотечения. Лейкопластырь накладывают марлевой
прокладкой на кровоточащую поверхность, край лейкопластырной ленты
слегка прижимают. На послеоперационных ранах лейкопластырь меняют
по мере загрязнения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, жжение, кожный зуд.
Взаимодействие. Антагонизм с эпсилон - аминокапроновой
кислотой.
Железа сульфат
Химическое название. Железа (II) сульфат.
Фармакологическое действие. Препарат железа, восполняет
нехватку этого иона в организме, оказывает гемопоэтическое
действие. Железа сульфат находится в пластической матрице
градумете. Постепенное высвобождение железа происходит, в
основном, в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тонкой
кишки; процесс высвобождения активной субстанции зависит от
присутствия жидкости. Пластическая матрица удаляется из организма
с фекалиями.
Показания. Железодефицитная анемия различного генеза
(профилактика и лечение), повышенная потребность в железе
(беременность, период лактации, донорство, период интенсивного
роста).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз,
хронический гемолиз, сидероахрестическая анемия, талассемия,
свинцовая анемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, энтерит, язвенный колит.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды,
взрослым 100 мг; максимальная доза 300-400 мг/сут. в течение 2-3
мес. После нормализации содержания гемоглобина уменьшение дозы до
30-60 мг/сут.
Побочные эффекты. Гипертермия, головная боль, гиперемия кожи,
аллергические реакции (зуд, сыпь), тошнота, рвота, диарея, запор.
Передозировка: боль в животе, некроз слизистой ЖКТ, слабый пульс,
летаргия, снижение АД, кома. Признаки периферического
циркуляторного коллапса проявляются в течение 30 мин. после
приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома в
течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз через 2-4
дня. Лечение: вызвать рвоту; в случае тяжелого отравления в/в
медленно вводят десфериоксамин: детям 15 мг/ч, взрослым 5 мг/кг/ч
(до 80 мг/кг/сут); при легком отравлении в/м: детям по 1 г каждые
4-6 ч, взрослым по 50 мг/кг (до 4 г/сут.).
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с лекарственными
средствами, содержащими SH группу. Снижает абсорбцию антибиотиков
группы тетрациклинов. Антацидные средства, овощи, хлебные злаки,
яичный желток, чай снижают всасывание препарата, аскорбиновая
кислота повышает.
Железа фумарат
Химическое название. Железа (II) бутендиоат соль.
Фармакологическое действие. Препарат железа, оказывает
восполняющее дефицит железа гемопоэтическое действие. Содержит
высокий процент элементарного железа в виде феррофумарата. Железо
высвобождается постепенно в кишечнике, выполняет функции
биокатализатора в организме, а также является составной частью
гемоглобина и некоторых ферментов, стимулирует эритропоэз в
костном мозге.
Показания. Железодефицитная анемия (профилактика и лечение),
повышенная потребность в железе: беременность, период лактации,
период роста; недостаточность поступления железа с пищей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз,
хронический гемолиз, сидероахрестическая анемия, талассемия,
свинцовая анемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, энтерит, язвенный колит.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды
(запивать водой, перед приемом желательно не есть жирную пищу).
Взрослым по 200 мг 3 раза в сутки (из расчета 5-6 мг/кг/сут. в
пересчете на элементарное железо); максимальная доза 1200 мг/сут.
Лечение продолжают в течение 2-3 мес. и после нормализации картины
крови в организме, для того чтобы восполнить депо железа в
организме.
Побочные эффекты. Гипертермия, головная боль, гиперемия кожи,
аллергические реакции (зуд, сыпь), тошнота, рвота, диарея, запор.
Передозировка: боль в животе, некроз слизистой ЖКТ, слабый пульс,
летаргия, снижение АД, кома. Признаки периферического
циркуляторного коллапса проявляются в течение 30 мин. после
приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома в
течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз через 2-4
дня. Лечение: вызвать рвоту; в случае тяжелого отравления вводят
десфериоксамин в/в медленно, детям 15 мг/ч, взрослым 5 мг/кг/ч (до
80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м, детям по 1 г каждые 4-6
ч, взрослым по 50 мг/кг (до 4 г/сут.).
Особые указания. Для профилактики анемии во время беременности
назначают в комбинации с фолиевой кислотой.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с лекарственными
средствами, содержащими SH группу. Снижает абсорбцию антибиотиков
группы тетрациклинов. Антацидные средства, овощи, хлебные злаки,
яичный желток, чай снижают всасывание препарата, аскорбиновая
кислота повышает.
Железа хлорид
Химическое название. Железа (II) хлорид.
Фармакологическое действие. Препарат железа, оказывает
гемопоэтическое, восполняющее дефицит железа, эритропоэтическое
действие. Хлорид железа находится в пластической матрице
градумете. Постепенное высвобождение железа происходит, в
основном, в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тонкой
кишки. Процесс высвобождения активной субстанции зависит от
присутствия жидкости. Пластическая матрица удаляется из организма
с фекалиями.
Показания. Железодефицитная анемия (лечение и профилактика,
особенно у детей), повышенная потребность в железе: период роста;
недостаточность поступления железа с пищей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз,
хронический гемолиз, сидероахрестическая анемия, талассемия,
свинцовая анемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, энтерит, язвенный колит.
Режим дозирования. Внутрь, 4-6 мг/кг в сутки в 3-4 приема, 1 мг
соответствует 20 каплям; для профилактики 2 мг/кг в сутки в 3-4
приема.
Побочные эффекты. Гипертермия, головная боль, гиперемия кожи,
аллергические реакции (зуд, сыпь), тошнота, рвота, диарея, запор.
Передозировка: боль в животе, некроз слизистой ЖКТ, слабый пульс,
летаргия, снижение АД, кома. Признаки периферического
циркуляторного коллапса проявляются в течение 30 мин. после
приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома в
течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз через 2-4
дня. Лечение: вызвать рвоту; в случае тяжелого отравления
десфериоксамин в/в медленно: детям 15 мг/ч, взрослым 5 мг/кг/ч (до
80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м: детям по 1 г каждые 4-6
ч, взрослым по 50 мг/кг (до 4 г/сут).
Особые указания. При появлении жидкого стула можно уменьшить
разовую дозу препарата, но увеличить кратность его назначения. Во
избежание потемнения зубов можно принимать в виде раствора для
питья через трубочку.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с лекарственными
средствами, содержащими SH группу. Снижает абсорбцию антибиотиков
группы тетрациклинов. Антацидные средства, овощи, хлебные злаки,
яичный желток, чай снижают всасывание препарата, аскорбиновая
кислота повышает.
Желпластан
Фармакологическое действие. Гемостатик местного действия:
ускоряет процесс тромбообразования на месте нанесения, прилипает к
поврежденной кровоточащей поверхности и, тем самым, обеспечивает
гемостаз. Обладает антибактериальной активностью, рассасывается в
тканях организма.
Показания. Паренхиматозные кровотечения (обширные повреждения
печени, почек, селезенки и других паренхиматозных органов, а также
при открытых костно-мышечных повреждениях) на фоне нормального
состояния свертывающей системы крови.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Флакон вскрывают непосредственно
перед применением. Сразу после осушения кровоточащей раневой
поверхности порошок наносят равномерным слоем и прижимают марлевой
салфеткой до полной остановки кровотечения. При недостаточной
толщине слоя порошка на поверхности может выступить несвернувшаяся
кровь. В этом случае следует приподнять марлевую салфетку и на
кровоточащие участки досыпать из флакона дополнительное количество
препарата, а затем вновь прижать. После окончательной остановки
кровотечения избыток препарата удаляют. Доза зависит от
интенсивности кровотечения и площади геморрагической поверхности.
Максимальный расход на одного больного обычно не превышает 15 г,
однако его можно применять и в большей дозе.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. При использовании желпластана нельзя применять
препараты, снижающие свертывание крови.
Желудочно-кишечный сбор
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает спазмолитическое,
противовоспалительное и послабляющее действие.
Показания. Хронический колит, метеоризм.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя. Одну столовую ложку
сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан)
кипятка, нагревают в кипящей водяной бане 15 мин., охлаждают 45
мин. при комнатной температуре, процеживают и доводят объем до 200
мл кипяченой водой. Принимают по 1/3 стакана 3 раза в сутки, за 30
мин. до еды. Курс лечения зависит от характера заболевания.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Желудочные с экстрактом красавки
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, действие которого определяется
входящими в его состав компонентами; оказывает спазмолитическое и
анальгетическое действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
хронический гастрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Желудочный сок*
Фармакологическое действие. Ферментый препарат. Оказывает
протеолитическое действие. Получают от здоровых собак (желудочный
сок натуральный) через фистулу желудка при мнимом кормлении (по
методу И.П.Павлова). Может быть также получен от лошадей
(желудочный сок от лошади). Содержит все ферменты желудочного
сока; содержание свободной кислоты составляет 0.45-0.51%; pH 0.8-
1.2.
Показания. Ахилия, гипо и анацидный гастрит, диспепсии.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 2-3 раза в день во время или после
еды. Взрослым по 15-30 мл, детям до 3 лет 2.5-5 мл, 3-6 лет 10 мл,
7-14 лет 10-15 мл.
Побочные эффекты. Изжога. Аллергические реакции.
Особые указания. При хранении в теплом месте быстро теряет
активность.
Желудочный сбор N3
Фармакологическое действие. Повышает аппетит. Оказывает
сокогонное, слабительное, седативное, спазмолитическое,
желчегонное и противовоспалительное действие.
Показания. Холецистит (острый и хронический), холангит,
холелитиаз, кишечная колика, желчная колика, метеоризм, запор,
дискинезия желчевыводящих путей, спастический колит, гастралгия;
постхолецистэктомический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, синдром "острого
fhbnr`''.
Режим дозирования. Внутрь, в виде отвара, по 100 мл утром и
вечером. 4.5 г (1 столовая ложка) сбора помещают в эмалированную
посуду, заливают 200 мл холодной кипяченой воды, закрывают
крышкой, нагревают на кипящей водяной бане 30 мин., охлаждают 10
мин. при комнатной температуре, процеживают. Оставшееся сырье
отжимают, полученный отвар доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочные эффекты. Изжога, диарея, сонливость.
Особые указания. Готовый отвар хранят не более 2 сут. в
прохладном месте.
Желчевом
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Заболевания печени и желчевыводящих путей
(холецистит, холангит).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Принимают по 5 гранул за 15 мин. до еды,
гранулы держат в ротовой полости до полного рассасывания. Доза
гранул для взрослых и детей одинакова. Курс лечения 4-6 нед.
Возможен прием утром натощак, один раз в день. При необходимости
курс лечения повторяют через 2-3 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Боли и/или чувство
тяжести в правом подреберье, диспепсия.
Взаимодействие. Препарат совместим с традиционными желчегонными
средствами и их отмена при приеме "Желчевома" необязательна.
Желчегонный сбор
Фармакологическое действие. Оказывает желчегонное,
противовоспалительное и спазмолитическое действие. Повышает
аппетит, нормализует моторику ЖКТ.
Показания. Холецистит (острый, хронический), хронический
реактивный гепатит, холангит, анорексия, тошнота, дискинезия
желчевыводящих путей, диспепсия, постхолецистэктомический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 100 мл 3 раза в сутки, за 30 мин.
до еды, в течение 2-4 нед. 4 г (1 столовая ложка) сбора помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей воды, нагревают на
кипящей водяной бане 15 мин., настаивают при комнатной температуре
45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный настой
доводят кипяченой водой до объема 200 мл. Перед употреблением
взбалтывают.
Побочные эффекты. Изжога. Аллергические реакции.
Особые указания. Готовый настой хранят в прохладном месте не
более 48 ч.
Желчегонный сбор N2
Фармакологическое действие. Оказывает желчегонное,
противовоспалительное и спазмолитическое действие. Повышает
аппетит, нормализует моторику ЖКТ.
Показания. Холецистит (острый, хронический), хронический
реактивный гепатит, холангит, анорексия, тошнота, дискинезия
желчевыводящих путей, диспепсия, постхолецистэктомический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 100 мл 3 раза в сутки, за 30 мин.
до еды, в течение 2-4 нед. 4 г (1 столовая ложка) сбора помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей воды, нагревают на
кипящей водяной бане 15 мин., настаивают при комнатной температуре
45 мин., процеживают. Оставшееся сырье отжимают, полученный настой
доводят кипяченой водой до объема 200 мл. Перед употреблением
взбалтывают.
Побочные эффекты. Изжога. Аллергические реакции.
Особые указания. Готовый настой хранят в прохладном месте не
более 48 ч.
Желчегонный сбор N3
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, обладает желчегонным,
противовоспалительным и спазмолитическим действием.
Показания. Холецистит (острый, хронический), хронический
реактивный гепатит, холангит, анорексия, тошнота, дискинезия
желчевыводящих путей, диспепсия, постхолецистэктомический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя. 8 г (2 столовые
ложки) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1
стакан) кипятка, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин.,
настаивают при комнатной температуре 45 мин., процеживают.
Оставшееся сырье отжимают, полученный настой доводят кипяченой
водой до 200 мл. Принимают по 1/3-1/2 стакана настоя 3 раза в
сутки в течение 2-4 нед. Перед употреблением взбалтывают.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Изжога.
Желчь медицинская
Фармакологическое действие. Оказывает местнораздражающее,
обезболивающее, противовоспалительное и рассасывающее действие.
Показания. Артроз, артрит, бурсит, вторичный радикулит.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Травматические,
воспалительные и гнойничковые поражения кожи, лимфангиит,
лимфаденит.
Режим дозирования. Наружно, в виде компрессов. Курс лечения
6-30 дней. При необходимости повторный курс после перерыва в 1-2
мес.
Побочные эффекты. Раздражение на месте аппликации.
Жень-шень*
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает адаптогенное, метаболическое,
биостимулирующее, общетонизирующее действие. Фармакологическая
активность обусловлена содержанием сапониновых гликозидов-
гинсеноидов (панаксозиды А и В, панаквилон, панаксин), эфирных и
жирных масел, стеролов, пептидов, витаминов и минералов.
Химическая природа и фармакологические свойства веществ,
находящихся в жень-шене до конца не изучены. Стимулирует ЦНС,
уменьшая общую слабость, повышенная утомляемость, сонливость,
повышает АД, умственную и физическую работоспособность. Снижает
содержание холестерина и глюкозы в крови, активирует деятельность
надпочечников.
Показания. Астенический синдром, переутомление,
неврастенический синдром, после перенесенных инфекционных
истощающих заболеваний, при ослаблении половой функции на почве
неврастении (в комплексной терапии). Психическое и физическое
перенапряжение, старческий возраст, реконвалесценция (после
длительных и тяжелых заболеваний), усталость, артериальная
гипотензия, неврозы, неврастенический синдром, вегето-сосудистая
дистония по гипотоническому типу, астенический синдром; для
повышения работоспособности и сопротивляемости организма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, повышенная возбудимость, бессонница, кровоточивость,
нарушения сна, острые инфекционные заболевания.
Режим дозирования. Внутрь, за 30-40 мин. до еды, по 30-50
капель настойки 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза для
взрослых 200 капель. Капсулы назначают внутрь, в дозе 0.5-1 г, за
30-40 мин. до еды, 2-3 раза в день, в течение 25-30 дней. При
необходимости проводят повторные курсы лечения с перерывом в 2
нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Тахикардия,
возбуждение, бессонница, тошнота, рвота, головная боль.
Особые указания. Для предупреждения бессонницы следует избегать
приема во второй половине дня. Имеется четко выраженная сезонность
действия: применение осенью и зимой наиболее эффективно.
Жостера слабительного плоды
Характеристика. Содержит антрагликозиды, дубильные вещества,
флавоноиды, пектины.
Фармакологическое действие. Слабительное средство растительного
происхождения. Антрагликозиды эфироподобными соединения, после
отщепления сахара образуют эмодин и другие производные антрацена.
Раздражает интерорецепторы кишечника и вызывает усиление
перистальтики; оказывает преимущественное влияние на толстый
кишечник, вызывая более быстрое опорожнение. Слабительный эффект
наступает через 8-10 ч после приема. Медленное действие и
преимущественное влияние на толстый кишечник объясняется тем, что
распад антрагликозидов в кишечнике происходит постепенно и
действующие вещества накапливается в количестве, необходимом для
послабляющего эффекта, лишь тогда, когда они достигают толстого
кишечника.
Показания. Хронический запор.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная
непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные
заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из
ЖКТ, метроррагия, цистит, спастический запор, нарушение водно-
электролитного обмена. С осторожностью беременность, период
лактации, детский возраст (до 6 лет), печеночная и/или почечная
недостаточность; состояние после полостных операций.
Режим дозирования. Внутрь, по 100 мл на ночь, в виде настоя (1
столовую ложку заваривают в 200 мл кипятка, настаивают 2 ч и
процеживают).
Побочные эффекты. Коликообразные абдоминальные боли, метеоризм,
тошнота, рвота, обесцвечивание мочи, аллергические реакции.
Взаимодействие. Нарушает абсорбцию тетрациклина.
Залцитабин
Химическое название. 2', 3'-Дидезоксицитидин.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство, из группы
ингибиторов обратной транскриптазы, синтетический аналог
естественного нуклеозида 2-деоксицитидина. Обладает анти-ВИЧ
активностью, in vivo блокирует обратную транскриптазу вирусов,
нарушает их реппликацию, угнетает синтез вирусной ДНК. Активен в
отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2.
Показания. Моно и комбинированная терапия ВИЧ-инфекции у
взрослых.
Противопоказания. Гиперчувствительность; количество CD4 клеток
менее 50/мкл. С осторожностью панкреатит, повышение активности
альфа-амилазы; кардиомиопатия, сердечная недостаточность, язва
пищевода, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Для монотерапии и в комбинации с 200 мг
зидовудина внутрь, 0.75 мг 3 раза в сутки. Средняя суточная доза
2.25 мг.
Побочные эффекты. Периферическая нейропатия: онемение,
парестезии, боли в конечностях; головная боль, головокружение;
сухость и язвы слизистой полости рта, пищевода, прямой кишки,
стоматит, глоссит, ректальные кровотечения, панкреатит, гепатит,
тошнота, рвота, дисфагия, анорексия, абдоминальные боли, диарея,
запор; миалгия, артралгия; зуд, кожная сыпь, потливость; снижение
массы тела, лихорадка, слабость, боли в грудной клетке; фарингит;
анемия, лейкопения, тромбоцитопения; повышение АД, тахикардия,
кардиомиопатия; тремор, дискинезии, атаксия, судороги; амнезия,
сонливость, бессонница, депрессия, ажитация; дерматит, алопеция;
нарушения зрения, слуха, вкуса; нарушения функции почек.
Взаимодействие. Синергизм с другими противовирусными
средствами: зидовудином и альфа-интерфероном. Аминогликозиды,
амфотерицин, фоскарнет увеличивают риск возникновения побочных
эффектов. Уменьшает частоту развития устойчивости к саквинавиру
при сочетанном приеме.
Заманихи настойка
Фармакологическое действие. Стимулирует ЦНС при астенических
состояниях, повышает АД.
Показания. Артериальная гипотензия, астенодепрессивный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 30-40 капель, до еды, 2-3 раза в
день.
Побочные эффекты. Бессонница. Аллергические реакции.
Зафирлукаст
Химическое название. 4-(5-Циклопентилоксикарбониламино-1 -
метилиндол-3-илметил)-3-метокси-N-о-толтилсульфонилбензамид.
Фармакологическое действие. Конкурентный антагонист
лейкотриеновых (LTC4, LTD4, LTE4) рецепторов. Препятствует
сокращению гладкой мускулатуры бронхов, предотвращает повышение
проницаемости сосудов, отек слизистой и приток эозинофилов к
легким; снижает подъем содержания базофилов, лимфоцитов и
гистамина, уменьшает стимулированную продукцию супероксидов
альвеолярными макрофагами; уменьшает клеточный и неклеточный
компоненты воспаления в воздушных путях, вызываемого антигенной
провокацией. Ослабляет гиперреактивность бронхов и бронхоспазм
после провокации ингаляционными аллергенами; при длительном приеме
снижает чувствительность к метахолину, улучшает легочную функцию:
уменьшает обструкцию; предотвращает бронхоспазм, вызываемый
ингалируемым лейкотриеном D4, диоксидом серы, физической
нагрузкой, холодным воздухом. Ослабляет ранние и поздние фазы
воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами:
растениями, перхотью животных, амброзией и смешанными антигенами.
Уменьшает число приступов бронхиальной астмы, улучшает функцию
легких, уменьшает потребность в приеме бета2-адоеностимуляторов.
Начало действия возникает в течение первых дней и недель приема.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax 3 ч; прием пищи снижает
биодоступность на 40%. Связь с белками 99%. Метаболизируется с
образованием неактивных метаболитов. Т1/2 10 ч. Экскреция: почками
10%, через кишечник 85 89%; частично с грудным молоком. У
пациентов пожилого возраста и у лиц, имеющих алкогольный цирроз
печени, Cmax и AUC увеличивается в 2 раза.
Показания. Бронхиальная астма (легкой и средней степени
тяжести, профилактика приступов и поддерживающая терапия);
неэффективность бета-адреностимуляторов.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период
лактации, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью печеночная
недостаточность, цирроз печени, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 20 мг 2 раза в сутки. Средняя
поддерживающая доза 40 мг/сут. в 2 приема; максимальная суточная
доза 80 мг.
Побочные эффекты. Головная боль; тошнота, рвота, боль в правом
подреберье, повышенная утомляемость, вялость, апатия,
гриппоподобный синдром, гепатомегалия, зуд кожи, желтуха,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, лекарственный
гепатит; частые "простудные" инфекции у пожилых пациентов.
Особые указания. Не купирует бронхоспазм. Для достижения
эффекта терапия должна быть регулярной, постоянной, длительной и
продолжаться во время обострении. Резкая отмена пероральных ГКС
может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного
васкулита (синдром Черга-Страусса). В случае нарушения функции
печени продолжают прием, если предполагаемая польза превышает риск
развития осложнений.
Взаимодействие. Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию
в плазме; эритромицин и теофиллин снижают. Терфенадин понижает
биодоступность; зафирлукаст при назначении совместно с непрямыми
антикоагулянтами увеличивает протромбиновый индекс.
Зверобоя трава*
Фармакологическое действие. Вяжущее и противовоспалительное
действие обусловлено содержанием флавоноидов, азулена, эфирных
масел и других веществ.
Показания. Колит; гингивит, стоматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Настойка: внутрь по 40-50 капель 3-4 раза в
день, для полосканий по 30-40 капель на 0.5 стакана воды. Отвар
(10:200) готовят из травы или брикетов. Способ приготовления
отвара из брикетов: одну дольку массой 7.5 г заливают стаканом
кипящей воды, кипятят 10 мин., остужают, процеживают, принимают
внутрь, при колитах, поносах по 1/3 стакана 3 раза в день, за 30
мин. до еды; применяют также для полоскания полости рта.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Земляники лесной ягоды
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает спазмолитическое, желчегонное,
диуретическое, С-витаминное, гипогликемическое, жаропонижающее,
гиполипидемическое и противомикробное действие. Повышает аппетит,
утоляет жажду; подавляет гнилостные процессы в кишечнике и
нормализует стул. В больших дозах оказывает антитиреоидное
действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
заболевания печени (в т.ч. вирусный гепатит), холелитиаз, диарея;
неврастения, бессонница; потливость; бронхиальная астма,
туберкулез; сахарный диабет; метроррагия; гиповитаминоз С;
пиелонефрит, цистит, мочекаменная болезнь; атеросклероз,
артериальная гипертензия, подагра; гипохромная анемия; стоматит,
тонзиллит, неприятный запах изо рта; мокнущие и кровоточащие раны,
экзема, лишай, кожная сыпь, угревая сыпь.
Противопоказания. Гиперчувствительность, болезнь Шенлейн-
Геноха.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя и отвара; при
гиповитаминозе С 400 мл/сут. (суточная потребность в аскорбиновой
кислоте в зимний период); при склонности к кровотечениям по 30 мл
3-4 раза в день. Наружно, в виде примочек, компрессов, ванночек и
аппликаций.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Зидовудин
Химическое название. 1-(3-Азидо-2-дезоксирибозил) тимидин или
3'-Азидо-3'-дезокситимидин.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство,
конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно
ингибирует реппликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в
инфицированную, так и в интактную) при участии, соответственно,
клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы,
фосфорилируется с образованием моно-, ди и трифосфатного
соединения. Зидовудин-трифосфат также является субстратом для
действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование
вирусной ДНК на матрице зидовудинусной ДНК. Имеет структурное
сходство с тимидином-трифосфатом, конкурирует с ним за связь с
ферментом, встраивается в провирус и блокирует дальнейшее
наращивание цепи вирусной ДНК, делая невозможным синтез вирусной
ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность
организма к сопротивляемости инфекции.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 60-70%,
связь с белками плазмы 34-38%; время наступления C max после
приема внутрь 30 мин. При назначении внутрь 200 мг 6 раз в сутки
равновесная C max 1.5 мкг/мл плазмы, C min 0.1 мкг/мл плазмы; при
в/в введении 5 мг/кг каждые 4 ч C max 1.9 мкг/мл, C min 0.1
мкг/мл. Проникает через ГЭБ, концентрация в СМЖ 50% от содержания
в плазме. Т1/2 1-2 ч, у детей 1.5 ч, почечный клиренс 27.1
мл/мин./кг, у детей 30.9 мл/мин./кг, превышает КК. В печени
происходит коньюгация с глюкуроновой кислотой; основной метаболит
5 глюкуронилазидотимидин, Т1/2 1 ч, экскретируется почками и не
обладает противовирусной активностью. Экскреция почками в
неизмененном виде 30%, в виде глюкуронидов 50-80%. Не кумулирует;
при почечной недостаточности возможно накопление метаболитов
(конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления
токсического действия. У больных циррозом печени и печеночной
недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения
интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой.
Показания. ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес.):
первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации Покровского)
при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия
инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В),
стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие
значительное снижение иммунного статуса. Профилактика
профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при
работе с загрязненным ВИЧ материалом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения (число
нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (гемоглобин ниже 7.5 г/дл или
4.65 ммоль/л), тромбоцитопения менее 25000/мкл, рвота, цирроз
печени, обусловленный вирусом гепатита В, хронический гепатит,
печеночная и/или почечная недостаточность; детский возраст (до 3
мес).
Режим дозирования. Начальная доза для больных с массой тела 70-
80 кг по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза 500-1500 мг/сут.
При снижении содержания гемоглобина на 25% от исходного
содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу
уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления
показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных
значений. Лечение прекращают, если содержание гемоглобина меньше
7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для
детей определяется из расчета 150-180 мг/кв. м тела 4 раза в день.
Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса
тела), не реже одного раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение
содержания гемоглобина на 2 г/дл) или нейтропении, которые
определяются в двух анализах с интервалом в 24 ч, или уменьшении
количества тромбоцитов до 50000/мкл, дозу снижают на 30% (до 120
lc/кв. м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи
специального перорального шприца, поставляемого с каждой
бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении
содержания гемоглобина ниже 8 г/дл;снижении количества нейтрофилов
до 500/мкл в двух последовательных анализах с интервалом в 24 ч;
уменьшении количества тромбоцитов до 25000/мкл или при
прогрессирующей почечной недостаточности. После стабилизации
гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.
Побочные эффекты. Анемия, нейтропения, лейкопения,
тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль,
периферическая нейропатия, парестезии, астенический синдром,
сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия,
тошнота, рвота, диарея, анорексия, метеоризм, панкреатит;
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия,
повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие
вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение
мочеиспускания, озноб, кашель. Передозировка: усиление проявлений
описанных побочных действий. Лечение: промывание желудка,
активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный
гемодиализ.
Особые указания. Во время лечения проводят контроль картины
периферической крови: 1 раз в 2 нед. в течение первых 3 мес.
терапии, затем 1 раз в месяц. Гематологические изменения
появляются через 4-6 нед. от начала терапии (анемия и нейтропения
чаще развиваются при применении в высоких дозах 1500 мг/сут. у
больных со снижением содержания Т-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-
инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала
терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина В12). При
снижении содержания гемоглобина более чем на 25% или уменьшении
числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным
контроль анализов крови проводят чаще. У больных, получающих
препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и другие
осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под
наблюдением врачей. Антиретровирусная терапия не предотвращает
передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь. С
осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и
быстроты двигательных и психических реакций.
Взаимодействие. Парацетамол увеличивает частоту возникновения
нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба
препарата глюкуронируются). Ингибиторы микросомального окисления в
печени (в т.ч. аспирин, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам,
циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.
Лекарственные средства, обладающие нефротоксическим действием и
подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин,
ганцикловир, винкристин, винбластин) увеличивают риск токсического
действия зидовудина. При необходимости проведения противомикробной
терапии, можно применять ко-тримоксазол, а противогерпетической
терапии ацикловир. Ингибитор канальцевой секреции пробенецид
удлиняет Т1/2 зидовудина. Аддитивное действие, синергизм
зидовудина и других лекарственных средств, применяемых против ВИЧ
(особенно ламивудина), в отношении реппликации ВИЧ в культуре
клеток.
Зимозан
Фармакологическое действие. Средство, стимулирующее лейкопоэз.
Суспензия полисахаридов из культуры дрожжей (Saccharomyces
cerevisiae). Неспецифический стимулятор лейкопоэза.
Показания. Лейкопения (профилактика при лучевой терапии и
химиотерапии опухолей).
Противопоказания. Гиперчувствительность; лейкоцитоз, крупные
опухоли, метастазы в печень.
Режим дозирования. В/м, по 1-2 мл через день. Курс лечения
5-10 инъекций.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Зинерит
Фармакологическое действие. Антибактериальный препарат для
местного применения. Эритромицин действует бактериостатически на
микроорганизмы, вызывающие угревую сыпь: Propionibacteria acne и
Streptococcus epidermidis. Цинк уменьшает выработку секрета
сальных желез.
Фармакокинетика. Комбинация компонентов обеспечивает лучшее
проникновение в кожу активных веществ. Цинк связывается с
фолликулярным эпителием и не резорбируется в системный кровоток.
Незначительная часть эритромицина подвергается системному
распределению и в дальнейшем выводится из организма.
Показания. Угревая сыпь (при неэффективности общегигиенических
и косметических средств).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. С помощью прилагаемого аппликатора
наносить тонким слоем на весь пораженный участок кожи 2 раза в
сутки: утром (до нанесения макияжа) и вечером (после умывания),
наклонив флакон с приготовленным раствором вниз, с легким нажимом.
Разовая доза 0.5 мл приготовленного раствора. После высыхания
раствор становится невидимым. Продолжительность курса лечения 10-
12 нед.
Побочные эффекты. Жжение, раздражение, сухость кожи в месте
нанесения препарата.
Особые указания. Может возникнуть перекрестная резистентность к
другим антибиотикам группы макролидов, линкомицину, клиндамицину.
Необходимо избегать попадания препарата в глаза или на слизистую
оболочку носа и рта, так как это может вызвать раздражение и ожог.
Змеевика корневище
Характеристика. Содержит дубильные вещества, галловую кислоту,
катехин, оксиметилантрахинон, крахмал, кальция оксалат,
аскорбиновую кислоту.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает вяжущее, противовоспалительное,
гемостатическое, ранозаживляющее, противодиарейное и седативное
действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
диарея, колит, энтерит, холецистит, стоматит, гингивит,
кровотечение из органов ЖКТ; метроррагия, кольпит; цистит; раны,
трофические язвы, фурункул.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, по 100 мл 2-3 раза в
день; при кровотечениях по 30 мл через каждые 2 ч. Наружно, в виде
примочек (15 г заливают 500 мл воды и кипятят на медленном огне 30
мин.).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Золмитриптан
Фармакологическое действие. Противомигренозное средство
селективный стимулятор серотониновых (5HT1D) рецепторов; оказывает
анальгетическое и вазоконстрикторное действие. Обладает выраженным
эффектом при мигрени с аурой и без ауры, а также при мигрени,
ассоциированной с менструацией. Не обладает существенной
фармакологической активностью по отношению к 5HT2-, 5НТ3-, 5НТ4-
серотониновым, альфа1-, альфа2-, бета2-адренорецепторам, а также
H1-, H2-гистаминовым, м-холиновым-, D1- и D2-дофаминовым
рецепторам. При приступе мигрени блокирует рефлекторное
возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного
нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции
через высвобождение VIP.
Фармакокинетика. Абсорбция 64%, не зависит от приема пищи;
биодоступность 40%. Метаболизируется с образованием активного
метаболита (183С91, N -десметил-метаболит) который также обладает
активностью агониста к 5HT1D рецепторам, но в 2-6 раз выше, чем
золмитриптан. Время достижения Cmax 1 ч, лечебная концентрация в
плазме поддерживается в течение последующих 4-6 ч. Элиминируется
преимущественно путем печеночной биотрансформации, с последующим
выделением метаболитов с мочой. После в/в введения, средний общий
клиренс плазмы 10 мл/мин./кг. Почечный клиренс выше, чем
клубочковая фильтрация, что предполагает наличие канальцевой
секреции. Объем распределения после в/в введения 2.4 л/кг. Связь с
белками 25%. Т1/2 2.5-3 ч. Почечный клиренс золмитриптана и его
метаболитов уменьшен в 7-8 раз у пациентов с умеренной и сильной
почечной недостаточностью.
Показания. Мигрень.
Противопоказания. Гиперчувствительность; артериальная
гипертензия; синдром WPW; аритмии, ассоциированные с другими
дополнительными путями проведения. С осторожностью ИБС,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, для снятия приступа мигрени (как
можно раньше после начала мигренозной головной боли) по 2.5 мг;
повторная доза не должна приниматься в течение 2 ч после первой
дозы. Если доза 2.5 мг не эффективна, то последующие приступы
мигрени купируют приемом 5 мг. В случае возникновения повторных
приступов, рекомендуется, чтобы общая доза, принятая в течение 24
ч, не превышала 15 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, головокружение, сомноленция,
ощущение тепла, астенический синдром, сухость во рту; тяжесть и
сдавленность в горле, шее, конечностях и груди (при отсутствии
ишемических изменений на ЭКГ); миалгия, мышечная слабость,
парестезии, дизестезия.
Особые указания. Назначают только в тех случаях, если диагноз
"мигрень" четко установлен. Необходимо исключить другие возможные
серьезные неврологические состояния.
Взаимодействие. Совместим с бета - адреноблокаторами,
дигидроэрготамином, пизотифеном, парацетамолом, метоклопрамидом и
эрготамином. Сопутствующий прием 5НТ1D-агонистов в течение 12 ч
после приема препарата должен быть исключен. Ингибиторы МАО-А
увеличивают AUC золмитриптана и активного метаболита.
Золототысячника трава
Характеристика. Содержит алкалоиды (генцианин), горькие
гликозиды (эритроцентаурин, эритротаурин, генциопикрин),
флавоновый гликозид (центаурин), аскорбиновую и олеиновую кислоты,
эфирное масло, смолы.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения. Оказывает слабительное, противогельминтное
действие, повышает аппетит, увеличивает секрецию желез желудка,
ускоряет моторику ЖКТ.
Показания. Анорексия, диспепсия (отрыжка, изжога, тошнота,
рвота, метеоризм); гепатит, холецистит, запор; реконвалесценция
(после инфекционных заболеваний); анемия; сахарный диабет;
гельминтоз (инвазия власоглавом).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде отвара, настойки. При
холецистите, хроническом гепатите по 100 мл 2-3 раза в день, за 30-
40 мин. до еды (20-30 г травы заливают 1 л кипятка, настаивают и
процеживают). При изжоге по 1-2 г (трава, растертая в порошок) 3-4
раза в день, запивая 100 мл кипяченой воды. При сахарном диабете
по 20-30 капель 3 раза в день, за 15 мин. до еды (10 г заливают 50
мл 40% этанола и настаивают 7-10 дней).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Золпидем
Химическое название. N,N,6-Триметил-2-(4-метилфенил)имидазоло
[1,2-а]пиридин-3-ацетамид (в виде тартрата).
Фармакологическое действие. Снотворное средство из группы
имидазопиридинов. Обладает также седативным, незначительно
выраженным анксиолитическим, противосудорожным и центральным
миорелаксирующим действием. Укорачивает время засыпания, уменьшает
число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и
улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого
сна (III и IV).
Фармакокинетика. Время достижения Cmax после приема внутрь 0.5-
3 ч. Биодоступность 70%. Связь с белками плазмы 92%. Между
величиной дозы препарата и концентрациями активного вещества в
плазме существует линейная зависимость. Метаболизируется в печени;
экскреция почками 56% в виде неактивных метаболитов и через
кишечник 37%. Не индуцирует ферменты печени. Т1/2 0.7-3.5 ч. У лиц
пожилого возраста клиренс может снижаться в плазме крови без
существенного увеличения Т1/2 (в среднем 3 ч), при этом C max
увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции
почек клиренс уменьшается незначительно. У больных с нарушениями
функции печени биодоступность увеличивается, Т1/2 возрастает до 10
ч.
Показания. Нарушения сна: затрудненное засыпание, раннее
пробуждение.
Противопоказания. Детский возраст (до 15 лет); беременность;
период лактации; гиперчувствительность. С осторожностью
дыхательная недостаточность, миастения.
Режим дозирования. Внутрь (непосредственно перед сном),
взрослым в возрасте до 65 лет в разовой дозе 10 мг; при
необходимости дозу увеличивают до 15-20 мг. Для пациентов старше
65 лет начальная разовая доза составляет 5 мг; максимальная 10 мг.
Курс лечения не более 4 нед.
Побочные эффекты. Абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея.
Спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации,
головокружение, беспокойство, кошмарные сновидения, сильная
головная боль, дневная сонливость; нарушение координации движений.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Передозировка: нарушение
сознания. Лечение: промывание желудка. При необходимости
симптоматическая терапия в условиях стационара.
Особые указания. При выраженных нарушениях функции печени
показано уменьшение дозы. При применении в рекомендуемых дозах
более 4 нед. отмена лечения должна проводиться постепенно. При
длительном применении увеличивается риск развития привыкания. В
период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания
(вождение автомобиля, работа с механизмами), и употребления
этанола.
Взаимодействие. Опиоидные анальгетики, противокашлевые
препараты, барбитураты, антидепрессанты, седативные средства,
антигистаминные препараты, бензодиазепины, клонидин,
антипсихотические средства, этанол потенцируют риск развития
симптомов угнетения ЦНС.
Зопиклон
Химическое название. 6-(5-Хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо
-5Н-пирроло[3,4-b]-пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-
пиперазинкарбоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Снотворное средство из группы
циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и
барбитуратов. Оказывает седативное, снотворное действие, которые
обусловлены высокой степенью сродства к местам связывания на
рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. Быстро вызывает сон, не уменьшая
фазы быстрого сна в его структуре, и затем поддерживает сон с
сохранением нормального фазового состава.
Фармакокинетика. Т1/2 5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания. Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные
пробуждения, раннее пробуждение; преходящая, ситуационная и
хроническая бессонница; нарушения сна при психических
расстройствах.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дыхательная
недостаточность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 7.5 мг, за 30-40 мин. до
предполагаемого сна, при необходимости 15 мг. Начальная доза для
лиц пожилого возраста и максимальная рекомендуемая доза при
печеночной недостаточности 3.75 мг.
Побочные эффекты. "Металлический" привкус во рту, тошнота,
рвота, психические нарушения (раздражительность, спутанность
сознания, подавленное настроение), аллергические реакции
(крапивница, сыпь), сонливость, головокружение, нарушение
координации.
Особые указания. Резкое прекращение применения не вызывает
синдрома отмены. Длительное применение не рекомендуется (из-за
возможного развития лекарственной зависимости), курс лечения не
должен превышать 4 нед. Пациентам на следующий день после приема
препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с
механизмами. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы.
Взаимодействие. Снижает концентрацию тримипрамина в плазме,
этанол потенцирует действие.
Зубные капли
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
обезболивающее и седативное действие.
Показания. Зубная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Наносят по 2-3 капли на ватке на
больной зуб.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Зуклопентиксол
Химическое название. (Z)-4-3-(2-Хлор-9Н-тиоксантен-9 -
илиден)пропил-1 пиперазинэтанол.
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый,
дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии
до наступления антипсихотического действия, к которому быстро
развивается толерантность. Антипсихотическое действие обусловлено
блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и
мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой
адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
противорвотное действие блокадой дофаминовых D2-рецепторов
триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие блокадой
дофаминовых рецепторов гипоталамуса. После однократной инъекции
наступает выраженное и быстрое ослабление психотической
симптоматики; продолжительность действия 2-3 дня.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax при приеме внутрь 4 ч,
биодоступность 40-45%, Т1/2 20 ч. После в/м введения Cmax
достигается через 36 ч, снижается до 1/3 от максимальной через 3
дня. После в/м введения пролонгированной формы Cmax достигается к
концу первой недели; Т1/2 19 дней. Проникает через плацентарный
барьер. Экскреция: в виде неактивных метаболитов с калом и мочой,
в небольших количествах с грудным молоком.
Показания. Шизофрения (острая и хроническая), психотические
расстройства (галлюцинации, параноидный бред, нарушения мышления;
ажитация, беспокойство, враждебность, агрессивность); маниакально-
депрессивный психоз (маниакальная фаза); умственная отсталость (с
психомоторным возбуждением); сенильное слабоумие (с параноидными
идеями, дезориентацией, спутанностью сознания); острый психоз,
маниакальный хронический психоз (в фазе обострения);
пролонгированная форма (поддерживающая терапия)
шизофрения, параноидный психоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность; острая интоксикация
этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного
генеза; беременность; период лактации. С осторожностью
заболевания печени, сердца, судорожный синдром.
Режим дозирования. В/м, в разовой дозе 50-150 мг; повторное
введение через 1-3 дня. Для поддерживающей терапии внутрь или
используют пролонгированную лекарственную форму для в/м введения.
Через 2-3 дня после последней инъекции внутрь в несколько приемов:
после в/м инъекции 100 мг внутрь 40 мг/сут. Дозу можно увеличивать
на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/сут. и более. Для
поддерживающей терапии шизофрении и параноидных психозов 200-400
мг каждые 2-4 нед. Объем раствора для в/м инъекций с концентрацией
активного вещества 200 мг/мл не должен превышать 2-3 мл, если
больше используют раствор с концентрацией 500 мг/мл. Доза 200 мг 1
раз в 2 нед эквивалентна дозе 25 мг/сут. для приема внутрь в
течение 2 нед. При остром приступе шизофрении и острых
психотических расстройствах с выраженной ажитацией и манией,
суточная доза 10-50 мг. При умеренных психотических расстройствах
20 мг/сут., увеличивают дозу на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75
мг/сут. и более. При хронической шизофрении и хронических психозах
поддерживающая суточная доза 20-40 мг. При ажитации у больных с
олигофренией 6-20 мг/сут., максимальная суточная доза 25-40 мг.
При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания 2-
6 мг/сут., в вечернее время; максимальная суточная доза 10-20 мг.
Побочные эффекты. Головокружение, сонливость; экстрапирамидные
расстройства; парез аккомодации; поздняя дискинезия; тахикардия,
ортостатическая гипотензия; сухость во рту, запоры, повышение
активности "печеночных" трансаминаз; задержка мочи;
злокачественный нейролептический синдром (вплоть до летального
исхода): гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания,
вегето-сосудистая дистония, лабильность АД, тахикардия, усиление
потоотделения. Необходимо отменить антипсихотическое средство и
назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Передозировка: сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства,
судороги, снижение АД, шок, гипотермия. Лечение: промывание
желудка; симптоматическая, поддерживающая терапия.
Особые указания. При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу
и/или назначают противопаркинсонические препараты; при поздней
дискинезии уменьшают дозу или отменяют препарат. Избегать
управления автомобилем и работы с механизмами.
Взаимодействие. Усиливает седативный эффект этанола,
барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС. Блокирует
гипотензивное действие гуанетидина и средств с аналогичным
действием. Снижает эффективность леводопы и других адренергических
средств. В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином
увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Зукокс Е
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антибактериальное, противотуберкулезное действие, активен в
отношении Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях развития.
Рифампицин полусинтетический антибиотик, блокирует ДНК-зависимую
РНК-полимеразу. Изониазид противотуберкулезное средство, угнетает
синтез миколиевых кислот клеточной стенки микобактерий.
Пиразинамид производное никотинамида, обладает высокой
противотуберкулезной активностью, действие может быть как
бактерицидным, так и бактериостатическим (зависит от концентрации
и чувствительности возбудителя). Этамбутол проникает в активно
растущие клетки микобактерий, нарушает метаболизм клетки, вызывает
прекращение размножения и смерть клетки. Рифампицин и изониазид
активны в отношении быстрорастущих внеклеточных микроорганизмов,
оказывают бактерицидное действие на внутриклеточных возбудителей.
Рифампицин в низких концентрациях действует бактерицидно на
микобактерии туберкулеза, возбудители бруцеллеза, болезни
легионеров, сыпного тифа, лепры, трахомы; в высоких концентрациях
на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Комбинированное
применение активных веществ, входящих в состав препарата, снижает
риск развития резистентности, которая развивается при монотерапии.
Показания. Туберкулез (начальная фаза легочного и внелегочного
процесса в интенсивной фазе терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, острый
гепатит, неврит зрительного нерва. С осторожностью беременность,
период лактации; эпилепсия, психоз, печеночная и/или почечная
недостаточность, подагра.
Режим дозирования. Внутрь, в одно и то же время суток, за 30
мин. до или через 2 ч после еды, по 1 таблетке
рифампицина/изониазида, 2 таблетки пиразинамида и 1 таблетке
этамбутола 1 раз в сутки. Суточная доза изониазида 5 мг/кг,
рифампицина 8-12 мг/кг, пиразинамида 20-35 мг/кг (не более 3
г/сут.), этамбутола 15 мг/кг. Если одновременный прием 2 таблеток
пиразинамида вызывает тошноту или рвоту, то рекомендуется
принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Рифампицин: тошнота, рвота, диарея,
анорексия, эрозивный гастрит, тенезмы, псевдомембранозный
энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз,
повышение активности ЩФ, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха;
аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке,
бронхоспазм, артралгия, лихорадка; язвенный стоматит, глоссит;
головная боль, нарушение координации движений, сонливость,
головокружение, астенический синдром, нарушение концентрации
внимания, нарушение зрения; индукция порфирии; нефронекроз,
интерстициальный нефрит, атаксия, дезориентация, мышечная
слабость, герпес; гриппоподобный синдром: лихорадка, озноб,
головная боль, головокружение, миалгия; кожные реакции, лихорадка,
лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия,
тромбоцитопеническая пурпура; гематурия, острая почечная
недостаточность. Передозировка: отек легких, летаргия,
затуманивание сознания, судороги. Лечение: промывание желудка,
назначение активированного угля; симптоматическая терапия,
форсированный диурез, гемодиализ. Изониазид: повышение активности
"печеночных" трансаминаз; тошнота, рвота, запор; периферическая
нейропатия с парестезиями кожи кистей и стоп; гиперрефлексия,
тремор, судороги, токсическая энцефалопатия, токсический психоз;
бессонница; неврит и атрофия зрительного нерва; эпилепсия (частые
судорожные припадки); агранулоцитоз; гемолитическая анемия,
сидеробластная анемия, апластическая анемия; тромбоцитопения,
эозинофилия; ацидоз; аллергические и иммунопатологические реакции:
волчаночноподобный синдром, ревматоидный синдром, кожная сыпь,
пурпура, лимфоаденопатия, васкулит; синдром недостаточности
витамина B6 и никотинамида; гипергликемия. Этамбутол: снижение
остроты зрения, неврит зрительного нерва; анафилактоидные реакции,
дерматит, зуд, артралгия, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия,
лихорадка, слабость, головная боль, головокружение, помутнение
сознания, дезориентация, галлюцинации; парез (периферический
неврит), покалывание в конечностях; гиперурикемия, повышение
активности "печеночных" трансаминаз. Пиразинамид: тошнота, рвота,
диарея, нарушение функции печени: анорексия, болезненность печени,
гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия, спленомегалия, анемия,
артралгия, дизурия, лихорадка, обострение пептической язвы,
фотосенсибилизация, гиперурикемия, обострение подагры, анорексия;
аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница,
лихорадка, артралгия; сидеробластная анемия; увеличение времени
кровотечения; дизурия. Передозировка: диспноэ, гипергликемия,
метаболический кетоацидоз, кома. Лечение: промывание желудка,
симптоматическая терапия, направленная на поддержание функции
дыхательной и сердечно - сосудистой систем; парентеральное
введение пиридоксина.
Особые указания. В последнем триместре беременности следует
назначать с витамином К, т.к. рифампицин может вызвать
постнатальные геморрагии у матери и плода. Во время длительной
терапии необходим периодический контроль функции почек, печени,
кроветворной системы. Нельзя прерывать (случайно или намеренно)
прием. Женщинам в период лечения рекомендуется использовать
негормональные методы контрацепции. Рифампицин окрашивает кожу,
мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы
в оранжево - красный цвет. В период лечения не применяют
микробиологические методы определения концентрации фолиевой
кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Перед началом лечения
рекомендуется проведение полного офтальмологического обследования
пациента (определение остроты зрения, цветного зрения, полей
зрения, офтальмоскопию), а также периодически во время лечения и
ежемесячно, если пациент получает дозу этамбутола, превышающую 15
мг/кг/сут. Прогрессивное ухудшение остроты зрения во время терапии
необходимо считать вызванным этамбутолом. Если до лечения
использовались корректирующие очки, то они должны быть надеты во
время оценки остроты зрения. Восстановление остроты зрения обычно
возникает через недели или месяцы после отмены лечения.
Пиразинамид ухудшает течение подагры и сахарного диабета,
необходим контроль функции почек, мочевой кислоты. В случае
стойкого повышения мочевой кислоты и обострения подагрического
артрита лечение отменяют.
Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические средства
и кетоконазол снижают биодоступность рифампицина. Изониазид и
пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в
комбинации с рифампицином у больных с предшествующим заболеванием
печени. Препараты ПАСК, содержащие алюминия гидросиликат,
назначают спустя 4 ч. после приема рифампицина. Рифампицин снижает
активность пероральных антикоагулянтов, пероральных
гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов,
препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид,
хинидин, мексилетин), ГКС, дапсона, метадона, фенитоина,
гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов,
теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола,
циклоспорина А, бета - адреноблокаторов, блокаторов "медленных"
кальциевых каналов, эналаприла, циметидина; вызывает индукцию
ферментных систем печени, ускоряет метаболизм. Антациды уменьшают
абсорбцию изониазида. Изониазид повышает концентрацию фенитоина в
крови, снижает эффективность пероральных комбинированных
контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина,
толазомида, витамина В1; усиливает побочное действие фенитоина;
подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1;
снижает содержание цинка в крови, увеличивает его экскрецию.
Ибандроновая кислота
Фармакологическое действие. Ингибитор костной резорбции,
бифосфонат. Снижает костную резорбцию Ca, стимулирует остеогенез,
регулирует фосфорно - кальциевый обмен. Увеличивает костную массу,
не подавляет минерализацию костей. Одна инфузия нормализует
содержание Ca в сыворотке крови, эффект сохраняется в течение
нескольких недель.
Показания. Остеолитическая гиперкальциемия при злокачественных
новообразованиях, гуморальная гиперкальциемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность; креатинин сыворотки
крови более 5 мг% или 442 мкмоль/л; детский возраст, беременность,
период лактации.
Режим дозирования. В/в капельно, в течение 2 ч. Содержимое
ампулы разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида
или 5% раствора глюкозы. Доза индивидуальная. У больных с
остеолитическими метастазами в кости используется более низкая
доза, чем у больных с гуморальным типом гиперкальциемии. При
гиперкальциемии 3 ммоль/л или 12 мг% и более однократно 4 мг; при
содержании кальция менее 3 ммоль/л 2 мг. Максимальная доза 6 мг.
Повторная инфузия через 18-19 дней (после доз 2 и 4 мг) или 26
дней (после дозы 6мг).
Побочные эффекты. Гипертермия, гриппоподобный синдром: озноб,
оссалгия, миалгия; снижение почечной экскреции кальция,
гипокальциемия; снижение фосфора в сыворотке крови; тошнота,
рвота, диарея, гиперемия кожи лица, жар, бронхоспазм у больных с
аспириновой бронхиальной астмой, местные реакции: боль и жжение в
месте введения, флебит. Передозировка: гипокальциемия. Лечение:
препараты кальция.
Особые указания. Проводят контроль функции почек, содержания
сывороточного кальция и магния. Не вводят в/а и п/к из-за
возможного повреждения окружающих тканей.
Ибуклин
Фармакологическое действие. Оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее, жаропонижающее действие. Ослабляет боли в
суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и
припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Показания. Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит,
анкилозирующий спондилит, подагра); боль в позвоночнике,
невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и
опорно-двигательного аппарата; зубная боль. Вспомогательное
средство: ревматизм; лихорадочный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, "аспириновая" астма,
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, печеночная и/или почечная
недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
заболевания зрительного нерва, болезни органов кроветворения,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь (до или через 2-3 ч после еды), по 1
таблетке 3 раза в день (растворив в 1 чайной ложке воды).
Побочные эффекты. Диспепсия, отеки, эрозивно-язвенные поражения
ЖКТ, снижение зрения, угнетение костномозгового кроветворения,
нарушения функции печени и почек.
Особые указания. Особую осторожность следует соблюдать при
одновременном назначении пероральных антикоагулянтов; при наличии
в анамнезе аллергических реакций на НПВС.
Взаимодействие. Ибупрофен может вызвать уменьшение
диуретического эффекта фуросемида.
Ибупрофен
Химическое название. d,1-2-(4-Изобутилфенил)-пропионовая
кислота.
Фармакологическое действие. НПВС; оказывает
противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее,
десенсибилизирующее действие. Подавляет провоспалительные факторы,
снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу, нарушает
метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество
простагландинов как в здоровых тканях, так и в очаге воспаления,
подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает
проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны;
тормозит выработку АТФ в процессах окислительного
фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы
воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины,
факторы комплемента и другие неспецифические эндогенные
"повреждающие факторы"). Блокирует взаимодействие брадикинина с
тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию
и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на
таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада
синтеза PgE1, PgE2 и PgF2альфа). Анальгетическое действие
обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих
альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой
чувствительности рецепторного аппарата. Вызывает ослабление или
исчезновение болевого синдрома, в т.ч. при болях в суставах в
покое и при движении, уменьшение утренней скованности и
припухлости суставов, способствует увеличению объема движений.
Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели
лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, Т1/2 2 ч, связь с белками
плазмы 90%. Экскреция почками, с желчью.
Показания. Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий
спондилит, суставной синдром при обострении подагры,
псориатический артрит; невралгия, миалгия, тендинит, бурсит,
радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-
двигательного аппарата. Как вспомогательное средство: инфекционно-
воспалительные заболевания ЛОР-органов, аднексит, первичная
дисменорея, головная и зубная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, амблиопия,
нарушение цветового зрения, цирроз печени с портальной
гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма,
сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия,
гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, почечная
недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного
аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания
крови. С осторожностью гипербилирубинемия, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. При остеоартрозе, псориатическом артрите и
анкилозирующем спондилите по 0.4-0.6 г 3-4 раза в сутки. При
ревматоидном артрите по 0.8 г 3 раза в сутки; при ювенильном
ревматоидном артрите 30-40 мг/кг/сут. в несколько приемов; при
травмах мягких тканей, растяжениях 1.6-2.4 г/сут. в несколько
приемов. При первичной дисменорее по 0.4 г 3-4 раза в сутки; при
умеренном болевом синдроме 1.2 г/сут. Суспензия: детям с массой
тела от 30 кг 20 мг/кг/сут. в несколько приемов, максимальная
суточная доза 500 мг; детям старшего возраста начальная доза 150-
300 мг 3 раза в сутки, максимальная доза 1 г, затем 100 мг 3 раза
в сутки.
Побочные эффекты. Диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные
боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея; головная боль,
головокружение, снижение слуха, шум в ушах, бессонница,
возбуждение; бронхоспазм, сердечная недостаточность, тахикардия,
отечный синдром, повышение АД, нарушение функции печени, почечная
недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, усиление
потоотделения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, отек Квинке); сонливость, депрессия, возбуждение;
анемия, тромбоцитопения, асептический менингит (чаще у пациентов с
аутоиммунными заболеваниями). При длительном применении в больших
дозах изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-
кишечное, десневое, маточное, геморроидальное). При длительном
применении лекарственных форм для наружного применения (гель,
крем) системные проявления.
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует
отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать
функции печени, клеточный состав периферической крови. Необходимо
учитывать при управлении автомобилем и при работе с другими
механизмами, что увеличивается время реакции.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления (фенитоин,
этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон,
трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию
гидроксилированных активных метаболитов, потенцируя риск развития
тяжелых интоксикаций. Ингибиторы микросомального окисления снижают
риск гепатотоксического действия. Снижает эффективность
урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов,
антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты
минералокортикостероидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность
гипотензивных и мочегонных средств; потенцирует гипогликемический
эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин
снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов
лития, метотрексата.
Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
анальгетическое, противовоспалительное и спазмолитическое
действие. Ингибирует синтез простагландинов, стимулирует
образование эндогенного интерферона. Ибупрофен НПВС, питофенона
гидрохлорид спазмолитическое средство, фенпивериния бромид
оказывает м-холиноблокирующее действие.
Показания. Болевой синдром, спазм гладких мышц: почечная
колика, желчная колика, кишечная колика, альгодисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гранулоцитопения,
острая перемежающаяся порфирия, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы, кишечная непроходимость, мегаколон,
младенческий возраст (до 4 мес.), беременность (особенно I
триместр и последние 6 нед.). С осторожностью бронхиальная астма.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или через 3 ч после еды,
при спастических болях по 1-2 таблетки 4 раз в день (максимальная
доза ибупрофена 3.2 г), при дисальгоменорее по 1 таблетке 6 раз в
день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, отек
Квинке, анафилактический шок), нарушение функции почек: олигурия,
анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, крапивница,
уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки;
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла), бронхоспастический синдром. Окрашивание мочи в
красный цвет; антихолинергические эффекты (сухость во рту,
пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия,
затрудненное мочеиспускание).
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от
потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного
внимания.
Взаимодействие. Потенцирует м-холиноблокирующее действие Н1-
гистаминоблокаторов, бутирофенонов, фенотиазинов, трициклических
антидепрессантов, амантадина и хинидина. Снижает концентрацию
циклоспорина в плазме.
Ибутилид
Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство III
класса. Увеличивает продолжительность потенциала действия и
эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов предсердий,
желудочков, предсердно-желудочкового узла, пучка Гиса, волокон
Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения; замедляет
реполяризацию за счет блокады калиевых каналов, замедления выхода
ионов калия и активации медленного тока ионов натрия внутрь
клетки.
Показания. Пароксизмальные нарушения ритма сердца: трепетание
или мерцание предсердий.
Противопоказания. Гиперчувствительность; период лактации. С
осторожностью беременность; синдром слабости синусового узла,
синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада, коллапс, шок,
гипокалиемия, артериальная гипотензия.
Режим дозирования. В/в, капельно, в течение 10 мин. При массе
тела 60 кг и более 1 мг. При отсутствии эффекта повторное введение
через 10 мин. в первоначальной дозе. При массе тела менее 60 кг 10
мкг/кг.
Побочные эффекты. Брадикардия, тахикардия, ощущение
сердцебиения, AV блокада, желудочковая экстрасистолия,
желудочковая пароксизмальная тахикардия, суправентрикулярные
аритмии; снижение АД, тошнота, головная боль.
Особые указания. Лечение проводят только при наличии
дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиального водителя ритма,
постоянного мониторинга ЭКГ. Менее эффективен при длительных
предсердных аритмиях. При беременности и лактации используют
только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности
другой антиаритмической терапии.
Взаимодействие. Дизопирамид, хинидин, прокаинамид, амиодарон,
соталол, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, блокаторы
гистаминовых H1-рецепторов повышают риск развития побочных
эффектов аритмогенного типа (удлинение интервала QT). Повышает
концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида; потенцирует
эффекты антикоагулянтов непрямого действия. Бета-адреноблокаторы,
верапамил повышают риск развития брадикардии и AV блокады.
Идарубицин
Химическое название. (7S-цис)-9-Ацетил-7-[(3-амино-2,3,6 -
тридезокси-альфа-L-ликсо-гексопиранозил)окси]-7,8,9,10 -
тетрагидро-6,9,11-тригидрокси-5,12-нафтацендион.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство из
группы антрациклиновых антибиотиков. Взаимодействует с
топоизомеразой II и нарушает синтез нуклеиновых кислот.
Фармакокинетика. После в/в введения проникает в ядросодержащие
клетки крови и костного мозга. Т1/2 11-25 ч. Экскреция почками и
через кишечник.
Показания. Острый нелимфобластный лейкоз (у взрослых); острый
лимфобластный лейкоз (у взрослых и детей в составе комбинированной
терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, инфекции, миелосупрессия (в анамнезе),
беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в, при остром нелимфобластном лейкозе для
взрослых 12-10-8 мг/кв. см поверхности тела в течение 3-5 дней.
При остром лимфобластном лейкозе для взрослых 12 мг/кв. см, для
детей -10 мг/кв. см, вводят ежедневно в течение 3 дней.
Побочные эффекты. Миелосупрессия, кардиотоксичность, тошнота,
рвота, мукозит, диарея, нарушение функции печени, иммунодепрессия,
некроз тканей в месте в/в введения, аллергические реакции,
алопеция.
Особые указания. Лечение проводится специалистами в области
химиотерапии под контролем картины крови, функции печени и почек,
ЭКГ. При приеме возможно окрашивание мочи в красный цвет. Не
следует назначать больным с сердечной недостаточностью в анамнезе,
если риск лечения не оправдывается успешными результатами.
Персонал, работающий с препаратом, должен пользоваться защитной
одеждой.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
лекарственными средствами.
Идебенон
Химическое название.
(2,3-диметокси-5-метил-6-(10-гидроксидецил)-1,4-бензохинон).
Фармакологическое действие. Ноотропное средство, оказывает
метаболическое и трофическое действие. Повышает обменные процессы
в головном мозге путем активации синтеза глюкозы, АТФ, улучшения
кровоснабжения и питания тканей мозга кислородом, способствует
элиминации лактатов; повышает нейрофизиологические реакции
мозговых структур. Замедляя перекисное окисление липидов,
предохраняет мембраны нейронов и митохондрий от повреждений.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; время достижения C max 4 ч.
Проникает через ГЭБ в значительных количествах и распределяется в
тканях мозга. Не кумулирует. Экскреция почками.
Показания. Цереброваскулярная недостаточность (умеренно
выраженный психоорганический синдром) на фоне нарушения мозгового
кровообращения и возрастных инволюционных изменений головного
мозга; церебростенические расстройства сосудистой, травматической,
психогенной (неврастения) этиологии: нарушения памяти и/или
внимания, снижение интеллектуальной продуктивности и общей
активности, эмоциональная неустойчивость; астенический синдром,
астенодепрессивный синдром, депрессивный синдром; головная боль,
головокружение, шум в ушах.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность. С осторожностью беременность, лактация.
Режим дозирования. Внутрь, по 30 мг 2-3 раза в день после еды,
последний прием до 17 ч. Курс лечения 1.5-2 мес.; при
необходимости проводят 2-3 курса в год.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; нарушение засыпания,
возбуждение психическое, головная боль, диспепсия.
Особые указания. Нельзя принимать во время работы водителям
транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой
психической и двигательной реакции.
Идеос
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
регулирует фосфорно-кальциевый обмен, оказывает метаболическое
действие, усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию
фосфатов в почках, способствует минерализации костей, необходим
для нормального функционирования паращитовидных желез.
Показания. Гипокальциемия, гипокальциемическая тетания,
остеопороз (различного генеза), остеомаляция (на фоне нарушений
минерального обмена у пациентов старше 45 лет, длительной
иммобилизации в случае травм, соблюдения диет с отказом от приема
молока и молочных продуктов), метаболические остеопатии
(гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия,
гиперкальциурия, саркоидоз, кальциевый нефроуролитиаз, длительная
иммобилизация (большие дозы), беременность, тиреотоксикоз
(вероятность гиперчувствительности), туберкулез легких (активная
форма). С осторожностью доброкачественный гранулематоз.
Режим дозирования. Разжевывают по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Гиперкальциемия, гиперкальциурия; анорексия,
полиурия, запоры, головная боль, миалгия, артралгия, повышение АД,
аритмии, почечная недостаточность, аллергические реакции.
Передозировка: кальциноз сосудов и тканей. Лечение: диета с низким
содержанием кальция, потребление больших количеств жидкости, в
тяжелых случаях в/в введение больших количеств физиологического
раствора, фуросемида, проведение гемодиализа.
Особые указания. В период лечения необходимо контролировать
содержание кальция в моче. В случае появления кальциурии,
превышающей 7.5 ммоль/сут. (300 мг/сут.), необходимо уменьшить
дозу или прекратить прием. У пожилых людей потребность в кальции
составляет 1.5 г/сут., в витамине D3 -500-1000 МЕ/сут. В период
беременности ежедневная доза кальция не должна превышать 1.5 г,
ежедневная доза витамина D3 600 МЕ. Передозировка в период
беременности может привести к нарушению психического и физического
развития ребенка.
Взаимодействие. Риск гиперкальциемии увеличивают тиазидные
диуретики. Эффект снижают фенитоин, колестирамин, ГКС; токсичность
витамин А. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты,
фенитоин. Повышает токсичность сердечных гликозидов. При
одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом
должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами
тетрациклинов не менее 3 ч.
Идоксуридин
Химическое название. 5-Йод-2-дезоксиуридин.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство,
избирательно угнетает реппликацию некоторых вирусов, в т.ч. Herpes
simplex.
Показания. Кератит, вызванный Herpes simplex (особенно
эпителиальные формы); профилактика рецидива герпетического
кератита в послеоперационном периоде (после лечебной
кератопластики).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ирит. С осторожностью
глубокие формы кератита, беременность.
Режим дозирования. По одной капле в глаз каждый час днем и
через каждые 2 ч ночью, при улучшении состояния по 1 капле каждые
2 ч днем и 1 раз ночью в течение 3-5 сут.
Побочные эффекты. Головная боль, спазм аккомодации;
раздражение, боль, зуд, гиперемия век, отек в области век или
глаза; аллергические реакции, помутнение роговицы, покрытие
эпителия роговицы пятнами или точечными дефектами.
Особые указания. С лечебной целью не рекомендуется сочетать с
ГКС (возможно для профилактики рецидивов герпетического кератита в
послеоперационном периоде после лечебной кератопластики).
Изаман
Фармакологическое действие. Усиливает перистальтику тонкого и
толстого кишечника, что приводит к послабляющему эффекту, который
наступает через 6-12 ч.
Показания. Спастический запор, атонический запор.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки в день в первые 3
дня, затем через день или 1-2 раза в неделю; при привычных запорах
по 2 таблетки однократно.
Побочные эффекты. Боли в области кишечника.
Изобар
Фармакологическое действие. Диуретический препарат, оказывающий
гипотензивное действие. Снижает реабсорбцию натрия, хлора, калия и
воды (в меньшей степени), обладает калийсберегающим эффектом.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность (в т.ч. с проявлениями энцефалопатии); почечная
недостаточность; гиперкалиемия; одновременное назначение солей
калия (кроме случаев гипокалиемии); одновременное назначение
лидофлазина, прениламина, виннамина, тиениловой кислоты;
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диспепсия, диарея;
нарушения функции печени, снижение ОЦК, снижение АД,
тромбоцитопения, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия,
гиперкалиемия, ацидоз.
Особые указания. При одновременном применении с другим
антигипертензивным средством возможно уменьшение дозы. До начала и
в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию натрия,
калия, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Рекомендуется
контроль функционального состояния почек. Во время лечения
возможно голубоватое окрашивание мочи, что не имеет клинического
значения. Во избежание развития гиперкалиемии не рекомендуется
назначать одновременно с амилоридом, триамтереном и
спиронолактоном. Требуется особая осторожность и постоянный
контроль концентрации калия в крови при совместном назначении с
амфотерицином В, ГКС, тетракозактидом и слабительными средствами.
Необходим постоянный ЭКГ-контроль, наблюдение за минутным объемом
крови и концентрацией калия в крови при сочетанном применении с
хинидином, бепридилом, соталолом, амидофоном, сердечными
гликозидами. В случаях совместного назначения с препаратами лития
необходим контроль концентрации лития в крови. В случае
обезвоживания организма совместное применение с НПВС и
контрастными йодсодержащими препаратами возможно только после
проведения предварительной регидратации.
Взаимодействие. При одновременном назначении с
калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, блокаторами
ангиотензин - конвертирующего фермента повышается вероятность
развития гиперкалиемии. При одновременном назначении с ГКС,
амфотерицином В, слабительными средствами, тетракозактидом
повышается риск развития гипокалиемии. Сочетанное применение с
фенокседилом, лидофлазином, прениламидом, винкамином, хинидином,
бепридилом, соталолом, амидофоном способствует развитию
гипокалиемии и возникновению трепетания и мерцания желудочков
сердца. При совместном применении с тисниловой кислотой возможно
развитие острой почечной недостаточности с интратубулярным
выпадением уратов в осадок. Если содержание креатинина в крови
превышает 15 мг/л у мужчин и 12 мг/л у женщин, сочетанное
применение с метформином может вызвать функциональную почечную
недостаточность и лактацидемию. Совместное применение с
препаратами лития приводит к повышению концентрации лития в крови.
Применение НПВС и контрастных йодосодержащих препаратов совместно
у больных с дегидратацией может привести к острой почечной
недостаточности.
Изодибут
Фармакологическое действие. Ингибитор альдозоредуктазы
фермента, ответственного за превращение внутриклеточной глюкозы в
сорбитол. Угнетает сорбитоловый путь обмена глюкозы и стимулирует
энергетические процессы в головном мозге. Предотвращает накопление
сорбитола в хрусталике, нервной ткани, аорте и предупреждает
развитие катаракты, нейро- и ангиопатий. Оказывает
ангиопротекторное действие на уровне микроциркуляторного русла;
активирует обменные процессы в головном мозге.
Показания. Диабетическая ангиопатия, диабетическая нейропатия,
диабетическая катаракта (профилактика и лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, по 0.5 г 3-4 раза в день;
максимальная суточная доза 4 г. Курс лечения до 3 мес., повторяют
через 6 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Изоконазол
Химическое название.
1-[2,4-Дихлор-бета-[2,6-дихлорбензол)окси]-фенетил]имидазол.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство, активен
в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов,
возбудителя эритразмы и грамположительных бактерий.
Показания. Грибковые инфекции кожи. Кандидоз. Инфекционно -
воспалительные заболевания влагалища.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Крем наносят на пораженные участки кожи 1
раз в сутки. При поражении пальцев рук и ног рекомендуется
накладывать марлевую повязку с изоконазолом. Курс лечения не менее
4 нед., при застарелых инфекциях длительнее. Интравагинально,
шарик вводят во влагалище 1 раз в сутки, вечером.
Побочные эффекты. Раздражение, жжение, аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания в глаза.
Вагинальные шарики не применяют в период менструации.
Изониазид
Химическое название. Гидразид изоникотиновой кислоты.
Фармакологическое действие. Противотуберкулезное средство;
действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот,
являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Время достижение Cmax 2 ч.
Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем
ацетилирования до неактивных продуктов. Экскреция почками.
Показания. Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей,
лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, судорожный
синдром, бронхиальная астма, псориаз, почечная недостаточность,
гепатит, цирроз печени, флебит.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.6-0.9 г/сут. в 1-3
приема; детям по 5-15 мг/кг в сутки. В/м по 0.005-0.012 г/кг в
сутки в течение 2-6 мес. В/в (в течение 30-60 с), по 0.01-0.015
г/кг/сут. 10% раствора; курс 30-150 вливаний. С целью профилактики
внутрь, по 5-10 мг/кг/сут. в два приема в сутки, в течение 2 мес.
В период беременности и при тяжелой форме легочно - сердечной
недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной
гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Побочные эффекты. Головная боль, раздражительность, эйфория,
бессонница, парестезии, онемение конечностей, полиневрит, психозы,
судорожный синдром, эпилептиформные припадки, ощущение
сердцебиения, стенокардия, повышение АД, токсический гепатит,
аллергические реакции; меноррагия. Передозировка: полиневрит
(лечение витамины В6, В1, В12, АТФ, глютаминовая кислота,
никотинамид, массаж, физиопроцедуры); судороги (лечение в/м
витамин В6 200-250 мг, в/в 40% раствор глюкозы 20 мл, в/м 25%
раствор магния сульфата 10 мл, диазепам); печеночная
недостаточность (лечение метионин, липамид, АТФ, витамин В12).
Взаимодействие. Совместим со всеми противотуберкулезными
средствами (кроме циклосерина); вероятность побочных эффектов
снижается при комбинировании с витаминами В6 и глутаминовой
кислотой.
Изониазид + Рифампицин*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено компонентами, входящими в его состав;
оказывает противотуберкулезное действие. Изониазид угнетает синтез
миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной
стенки микобактерий. Обладает бактерицидной противотуберкулезной
активностью. Рифампицин бактерицидный антибиотик, угнетает синтез
РНК. При данной комбинации устойчивость микобактерий развивается
медленно.
Показания. Туберкулез (все формы).
Противопоказания. Желтуха, гиперчувствительность, период
лактации, печеночная недостаточность. С осторожностью при
беременности, почечной недостаточности.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке в день, на протяжении
всего курса кратковременной химиотерапии. Взрослым с массой тела
менее 50 кг 450 мг (в пересчете на изониазид), при массе более 50
кг максимально до 600 мг. Детям 10-15 мг/сут.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, запоры, неврит,
поражения зрительного нерва, нарушения сна, психические нарушения,
судороги, головная боль, головокружение, лейкопения, анемия,
эозинофилия, аллергические реакции; токсико - аллергический
гепатит (за счет индуцирования рифампицином образования окисленных
метаболитов изониазида).
Особые указания. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал,
слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный
цвет.
Взаимодействие. Совместим со всеми противотуберкулезными
средствами (кроме циклосерина); вероятность побочных эффектов
снижается при комбинировании с витаминами В6 и глутаминовой
кислотой.
Изониазид + Рифампицин + Пиразинамид*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антибактериальное и противотуберкулезное действие, активен в
отношении популяции Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях
ее развития. Рифампицин полусинтетический антибиотик, блокирует
ДНК-зависимую РНК-полимеразу, изониазид угнетает синтез миколиевых
кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Рифампицин и
изониазид активны в отношении быстрорастущих внеклеточных
микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие на
внутриклеточных возбудителей. Рифампицин активен в отношении
прерывисто растущих форм Micobacterium tuberculosis. В низких
концентрациях действует бактерицидно на микобактерии туберкулеза,
возбудители бруцеллеза, болезни легионеров, сыпного тифа, лепры,
трахомы; в высоких концентрациях на некоторые грамотрицательные
микроорганизмы. При монотерапии развивается резистентность.
Пиразинамид действует бактерицидно на внутриклеточные
микобактерии, а также Micobacterium tuberculosis на разных стадиях
ее развития, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.
Показания. Туберкулез (любой локализации, в первый период
интенсивного лечения).
Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, острые
заболевания печени различного генеза, легочно - сердечная
недостаточность II-III ст; гиперурикемия, подагра; пурпура;
беременность (I триместр); период лактации; детский возраст (до 12
лет). С осторожностью заболевания печени, почек, хронический
алкоголизм, у пожилых и ослабленных больных, беременность (II-III
триместр).
Режим дозирования. Внутрь, рифампицина 10-12 мг/кг/сут.,
изониазида 7-8 мг/кг/сут., пиразинамида 30-40 мг/кг/сут. (в одной
таблетке). В разных таблетках рифампицина/изониазада 450 и 300
мг/сут., соответственно, и 1500 мг/сут. пиразинамида; 1 раз в
сутки. Рекомендуется принимать всю суточную дозу в один прием,
натощак. Курс лечения 2 мес., с дальнейшим приемом комбинаций
изониазида и рифампицина или изониазида и этамбутола.
Побочные эффекты. Рифампицин: тошнота, рвота, диарея,
анорексия, эрозивный гастрит, тенезмы, псевдомембранозный
энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ,
гипербилирубинемия, гепатит, желтуха; аллергические реакции:
крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия,
лихорадка; язвенный стоматит, глоссит; головная боль, нарушение
координации движений, сонливость, головокружение, астенический
синдром, нарушение концентрации внимания, нарушение зрения;
индукция порфирии; нефронекроз, интерстициальный нефрит, атаксия,
дезориентация, мышечная слабость, герпес; гриппоподобный синдром:
лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия; кожные
реакции, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая
анемия, тромбоцитопеническая пурпура; гематурия, острая почечная
недостаточность. Передозировка: отек легких, летаргия,
затуманивание сознания, судороги. Лечение: промывание желудка,
назначение активированного угля; симптоматическая терапия,
форсированный диурез, гемодиализ. Изониазид: повышение активности
"печеночных" трансаминаз; тошнота, рвота, запор; периферическая
нейропатия с парестезиями кожи кистей и стоп; гиперрефлексия,
тремор, судороги, токсическая энцефалопатия, токсический психоз;
бессонница; неврит и атрофия зрительного нерва; эпилепсия (частые
судорожные припадки); агранулоцитоз; гемолитическая анемия,
сидеробластическая анемия, апластическая анемия; тромбоцитопения,
эозинофилия; ацидоз; аллергические и иммунопатологические реакции:
волчаночноподобный синдром, ревматический синдром, кожная сыпь,
пурпура, лимфоаденопатия, васкулит; синдром недостаточности
витамина B6 и никотинамида; гипергликемия. Пиразинамид: тошнота,
рвота, диарея, нарушение функции печени: анорексия, болезненность
печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия, спленомегалия,
анемия, артралгия, лихорадка, обострение пептической язвы ЖКТ,
фотосенсибилизация, гиперурикемия, обострение подагры; анорексия;
аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница,
лихорадка, артралгия; сидеробластная анемия; увеличение времени
кровотечения; дизурия. Передозировка: диспноэ, гипергликемия,
метаболический кетоацидоз, кома. Лечение: промывание желудка,
симптоматическая терапия, направленная на поддержание функции
дыхательной и сердечно-сосудистой систем; парентеральное введение
пиридоксина.
Особые указания. Перед началом лечения и каждые 2-4 нед.
определяют содержание глутаматацетаттрансаминазы и
глутаматоксалоацетаттрансаминазы. Возможна комбинации с витамином
В6. При повышении активности "печеночных" трансаминаз препарат
отменяют. Возобновляют лечение после нормализации показателей.
Пиразинамид ухудшает течение подагры и сахарного диабета,
необходим контроль функции почек, мочевой кислоты. В случае
стойкой гиперурикемии и обострения подагрического артрита, лечение
отменяют. В период лечения не применяют микробиологические методы
определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в
сыворотке крови. При длительном приеме проводят контроль функции
печени, почек, картины периферической крови и осмотр офтальмолога.
Запрещается употребление этанола. При назначении в последние
недели беременности возможно послеродовое кровотечение у матери и
кровотечение у новорожденного. Лечение: витамин К. Женщинам в
период лечения рекомендуется использовать негормональные методы
контрацепции. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал,
слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево -
красный цвет.
Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические средства
и кетоконазол снижают биодоступность рифампицина. Изониазид и/или
пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в
комбинации с рифампицином у больных с предшествующим заболеванием
печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия
гидросиликат), назначают спустя 4 ч после приема рифампицина.
Рифампицин снижает активность пероральных антикоагулянтов,
пероральных гипогликемических препаратов, гормональных
контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств
(дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС,
дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала,
нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина,
хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, бета-
адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, эналаприла,
циметидина. Рифампицин вызывает индукцию ферментных систем печени,
ускоряет метаболизм. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.
Изониазид повышает концентрацию дифенилгидантоина в крови, снижает
эффективность пероральных комбинированных контрацептивных
препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида,
витамина В1; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет
выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает
содержание Zn в крови, увеличивает его экскрецию.
Изонидез
Фармакологическое действие. Средство профилактики спаечной
болезни; блокирует активность ферментов синтеза коллагена
пролилгидроксилазы и лизилоксидазы, препятствуя, тем самым,
образованию спаек после абдоминальных хирургических вмешательств.
Показания. Спаечная болезнь после операции на органах брюшной
полости (профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрибрюшинно, после окончания операций и
тщательного гемостаза, перед ушиванием операционной раны 2-2.5
мг/кг.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Изонитрозин
Химическое название. 1-Диметиламино-2-изонитрозобутанона-3 -
гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Реактиватор холинэстеразы,
специфический антидот при отравлениях фосфорорганическими
соединениями.
Показания. Отравление фосфорорганическими соединениями.
Режим дозирования. В/м, в/в 3 мл. При тяжелых отравлениях,
сопровождающихся коматозным состоянием, введение повторяют через
каждые 30-40 мин. до прекращения мышечных фибрилляций и прояснения
сознания. Общая доза 8-10 мл.
Изопреналин
Химическое название. 4-[1-Гидрокси-2-[(1-метилэтил)амино]этил]
-1,2-бензолдиол гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Бронхолитическое средство, в
терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное
стимулирующее действие на бета-адренорецепторы, расширяет бронхи,
увеличивает число и силу сокращений сердца, сердечный выброс.
Уменьшает ОПСС, почечный кровоток, снижает АД, повышает
потребность миокарда в кислороде, расширяят сосуды брюшной
полости, кожи, слизистых оболочек.
Показания. Бронхиальная астма (лечение и профилактика);
бронхообструктивный синдром, AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-
Стокса (профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, аритмии,
коронарокардиосклероз, системный атеросклероз. С осторожностью
тиреотоксикоз, беременность (I, конец III триместра).
Режим дозирования. Сублингвально, по 2.5-5 мг до полного
рассасывания, 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук,
сухость во рту.
Особые указания. При длительном применении возможно развитие
толерантности.
Изосорбид динитрат
Химическое название. 1,4:3,6-Диангидро-D-глицитол-5-нитрат.
Фармакологическое действие. Антиангинальный препарат;
периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на
венозные сосуды. Уменьшает потребность миокарда в кислороде (за
счет снижения преднагрузки и постнагрузки), напряжение стенок
желудочков (за счет снижения объемов сердца). Обладает
коронарорасширяющим действием. Уменьшает приток крови к правому
предсердию, способствует снижению давления в малом круге
кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со
сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической
нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет менингеальные
сосуды, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим
нитратам, развивается перекрестная толерантность, что требует
замены препарата. После отмены препарата и перерыва приема
чувствительность быстро восстанавливается.
Фармакокинетика. Абсорбция для всех лекарственных форм высокая.
Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов (изосорбида-5-
мононитрат и изосорбида-2-мононитрат). Экскреция
почками.
Показания. Стенокардия (профилактика и купирование для
аэрозоля). Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой
левожелудочковой недостаточностью), отек легких; нестабильная
стенокардия. Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при
использовании сердечного катетера). Сердечная недостаточность,
легочная гипертензия, легочное сердце (в составе комбинированной
терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, шок, коллапс,
артериальная гипотензия (АД ниже 100/60 мм рт.ст.), острый инфаркт
миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка,
токсический отек легких, геморрагический инсульт, черепно-мозговая
гипертензия, закрытоугольная глаукома, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, поврежденный эпидермис (для накожного
применения).
Режим дозирования. Спрей для сублингвального применения: 1-3
дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около
30 сек на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин. не наступает
улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля
АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае
катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед
процедурой. Внутрь, не разжевывая по 0-20 мг 4-5 раз в сутки; при
недостаточной выраженности клинического эффекта с 3-5-го дня
лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения
зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток
средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5,
10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг 2-3 раза; для
таблеток ретард 40 и 60 мг 2 раза; для таблеток ретард 120 мг 1
раз в сутки. В составе комплексной терапии хронической сердечной
недостаточности применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки. В/в:
используется инфузионный раствор, содержащий 100 или 200 мкг/л,
который вводят в/в капельно, с начальной скоростью 3-4 кап/мин.
(для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 100 мкг/мл) или
1-2 кап/мин. (для раствора с концентрацией 200 мкг/мин.). Скорость
введения можно увеличивать каждые 5 мин. на 2-3 капли в
зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД,
ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения 33 кап/мин.
(для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 100 мкг/мл) и
17 кап/мин. (для раствора с концентрацией 200 мкг/мин.).
Трансбуккально: пластинки приклеивают на слизистую оболочку десны
на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых
коренных зубов, каждый раз чередуя стороны 1-3 раза в день.
Трансдермальная терапевтическая система: участок кожи, на который
наклеивается, протирают спиртом или водой, с системы удаляют
защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают
для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный
участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться
интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность
предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа
спины). Следующая система наклеивается на другой (желательно
симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и
составляет 0.5-1 мг/кв. см. Для подбора индивидуальной дозы
система может быть разрезана на части любого размера. Длительность
разовой аппликации 12-24 ч. Курс лечения 2 нед. Следует избегать
резкой отмены. Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см
производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками
пальцев. После высыхания спрея можно закрыть кожу одеждой. Через
20 мин. участки кожи можно мыть. Мазь: начальная доза составляет 1
г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю
поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности
нанесения 20 кв. см.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота,
гиперемия кожи лица, жар, тахикардия, снижение АД, скованность,
жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации; снижение
способности к быстрым психическим и двигательным реакциям; ишемия
мозга, коллапс. Передозировка: коллапс, обморок, головная боль,
головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства,
гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея,
метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ,
брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома. Лечение:
промывание желудка; при метгемоглобинемии в/в 1% раствор
метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия
(эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Особые указания. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
В начале лечения возможно снижение способности к быстрым реакциям.
В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной
гипотензии, следует одновременно вводить препараты, обладающие
положительным инотропным эффектом, или применять средства
вспомогательного кровообращения. Частое назначение и высокие дозы
могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется
отмена на 24-48 ч.
Взаимодействие. Усиливает гипотензивное действие
вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, БМКК, антипсихотических
средств, трициклических антидепрессантов, этанола,
дигидроэрготамина.
Изосорбид мононитрат
Химическое название. 1,4:3,6-Диангидро-D-глицита-5-нитрат.
Фармакологическое действие. Антиангинальный препарат;
периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на
венозные сосуды. Уменьшает потребность миокарда в кислороде (за
счет снижения преднагрузки и постнагрузки), напряжение стенок
желудочков (за счет снижения объемов сердца). Обладает
коронарорасширяющим действием. Уменьшает приток крови к правому
предсердию, способствует снижению давления в малом круге
кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со
сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической
нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет менингеальные
сосуды, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим
нитратам, развивается перекрестная толерантность, что требует
замены препарата. После отмены препарата и перерыва приема
чувствительность быстро восстанавливается.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 100%.
Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или
соединяется с глюкуронидом. Т1/2 5 ч. Экскреция почками.
Показания. Стенокардия (профилактика и купирование для
аэрозоля). Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой
левожелудочковой недостаточностью), отек легких; нестабильная
стенокардия. Спазм коронарных артерий при их катетеризации
(профилактика и лечение). Сердечная недостаточность, легочная
гипертензия, легочное сердце (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, шок, коллапс,
артериальная гипотензия (АД ниже 100/60 мм рт.ст.), острый инфаркт
миокарда (с низким давлением заполнения левого желудочка),
токсический отек легких, геморрагический инсульт, черепно-мозговая
гипертензия, закрытоугольная глаукома, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, поврежденный эпидермис (для накожного
применения).
Режим дозирования. Внутрь, после еды. Начальная доза 10-20 мг 2
раза в день (для препаратов средней продолжительности действия)
или по 40-50 мг 1 раз в сутки (для капсул ретард и таблеток депо).
Начиная с 3-4 дня, дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки
(для препаратов средней продолжительности действия), увеличивая
дозу при необходимости до 60-80 мг/сут. Капсулы ретард и таблетки
депо по 80-100 мг 1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота,
гиперемия кожи лица, жар, тахикардия, снижение АД, скованность,
жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации; снижение
способности к быстрым психическим и двигательным реакциям; ишемия
мозга, коллапс. Передозировка: коллапс, обморок, головная боль,
головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства,
гиперемия и перспирация кожи, тошнота, рвота, диарея,
метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ,
брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома. Лечение:
промывание желудка; при метгемоглобинемии в/в 1% раствор
метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия
(эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Особые указания. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
В начале лечения возможно снижение способности к быстрым реакциям.
В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной
гипотензии, следует одновременно вводить препараты, обладающие
положительным инотропным эффектом, или применять средства
вспомогательного кровообращения. Частое назначение и высокие дозы
могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется
отмена на 24-48 ч.
Взаимодействие. Усиливает гипотензивное действие
вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, БМКК, антипсихотических
средств, трициклических антидепрессантов, этанола,
дигидроэрготамина.
Изотретиноин
Химическое название. 13-цис-Ретиноевая кислота.
Фармакологическое действие. Биологически активная форма
витамина А. Тормозит гиперпролиферацию эпителия выводных протоков
сальных желез; нормализует состав их секрета; снижает выработку и
облегчает выведение секрета. Обладает антисеборейным,
противовоспалительным, кератолитическим действием, стимулирует
регенерационные процессы.
Показания. Вульгарные угри (в т.ч. кистозные и сливные угри),
себорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, печеночная и/или почечная недостаточность,
гипервитаминоз A, гиперлипидемия, новообразования. Для ректального
применения заболевания прямой кишки. С осторожностью хронический
панкреатит, хроническая интоксикация (в т.ч. алкогольная),
сахарный диабет.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды, в суточной дозе 0.5
мг/кг за один или несколько приемов. Через 4 нед. возможны
изменения дозы; поддерживающая доза 0.1 мг/кг/сут.; максимальная
суточная доза 1 мг/кг. Перед повторным лечением следует сделать
перерыв не менее 8 нед. Мазь наносят тонким слоем на пораженные
участки кожи 2 раза в сутки. Длительность лечения 4-6 нед.
Суппозитории ректально, в дозе из расчета 500-1000 мкг/кг больного
1 раз в сутки, на ночь. Курс лечения 8-12 нед. Промежутки между
повторными курсами 1-2 мес.
Побочные эффекты. Сухость слизистых оболочек, светобоязнь,
снижение сумеречного зрения, катаракта, васкулит, лейкопения,
анемия, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, повышение
СОЭ, снижение слуха; гнойная гранулема, паронихия, кожная сыпь,
зуд, дерматит, дистрофия ногтей, усиленное разрастание
грануляционной ткани в местах угревой сыпи, алопеция, миалгия,
артралгия, гиперурикемия, нарушения со стороны психики и ЦНС. При
длительном применении в высоких дозах остеопороз, гиперостоз.
Тератогенное и эмбриотоксическое действие. При вытекании
суппозиторной массы местнораздражающее действие.
Особые указания. В процессе лечения следует контролировать
функцию печени, содержание липидов в сыворотке (натощак). Больным
сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль
содержания глюкозы в крови. Больным, носящим контактные линзы, в
случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз, следует
пользоваться очками. Женщинам детородного возраста необходимо
применять надежные контрацептивные средства за 4 нед. до, во время
и в течение 1 мес. после окончания лечения. В случае наступления
беременности ее следует прервать по медицинским показаниям.
Взаимодействие. Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС
снижают эффективность.
Изотурон
Химическое название. S-Этилизотиурония бромид.
Фармакологическое действие. Вазоконстрикторное средство.
Оказывает гипертензивное действие (связано с прямым влиянием на
гладкую мускулатуру сосудистой стенки), отличается большой
терапевтической широтой, обладает мягким и продолжительным
действием.
Показания. Артериальная гипотензия (различной этиологии, в т.ч.
травматический шок, геморрагический шок, отравления, включая
передозировку сосудорасширяющих препаратов); для быстрого
повышения АД во время общей, спинномозговой и перидуральной
анестезии и хирургических вмешательств, включая случаи, когда
применение адреностимуляторов противопоказано или не эффективно.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, феохромоцитома и
др. состояния, сопровождающиеся повышением АД. С осторожностью
пожилой возраст.
Режим дозирования. В/м или в/в. Для в/м инъекций 0.1 г (1 мл
10% раствора) разводят в 2-3 мл изотонического раствора натрия
хлорида. Для в/в струйного введения 0.1 г разводят в 10-15 мл
изотонического раствора натрия хлорида. Для в/в капельного
введения соответствующую дозу (0.1-0.3 г) разводят в 400 мл
изотонического раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или
крупномолекулярных кровезаменителей. Скорость в начале введения
составляет 20-25 кап/мин., затем ее увеличивают до 30-40 кап/мин.
Разовая доза составляет 0.03-0.25 г, высшая разовая доза 0.3 г. В
необходимых случаях возможно повторное применение через 3-5 ч (до
2-3 введений в сутки). Высшая суточная доза 0.6 г.
Побочные эффекты. Брадикардия (для ее устранения п/к вводят
атропина сульфат). При в/м введении болезненность в месте
введения. В случае передозировки повышение АД (вводят в/в капельно
папаверин и др. миотропные гипотензивные средства).
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с лекарственными
веществами, которые дают щелочную реакцию раствора (натрия
бикарбонат, тиопентал натрия и др.).
Изофлуран
Химическое название. 1-Хлор-2.2.2-трифторэтил дифторметиловый
эфир.
Фармакологическое действие. Средство для ингаляционного
наркоза. Вызывает быстрое наступление наркоза, ослабление
глоточных и гортанных рефлексов, умеренную миорелаксацию. При
увеличении глубины наркоза пропорционально снижается АД, сердечный
ритм не изменяется, ослабляется самостоятельное дыхание,
возрастает мозговой кровоток. При поддерживаемом дыхании и
нормальном парциальном давлении кислорода минутный объем
кровообращения не зависит от глубины анестезии. Чувствительность
миокарда к катехоламинам повышается незначительно. Не вызывает
избыточной секреции слюнных и трахеобронхиальных желез. Глубина
наркоза легко управляема.
Показания. Проведение хирургических вмешательств в условиях
наркоза, для анальгезии и/или анестезии в акушерской практике (при
родах, кесаревом сечении), при вмешательствах, не требующих
выключения сознания.
Противопоказания. Злокачественная гипертермия,
гиперчувствительность. С осторожностью черепно-мозговая
гипертензия.
Режим дозирования. Применяют в смеси с кислородом при помощи
наркозного аппарата со специальным испарителем. Концентрация
вводного наркоза 0.5 об.%, поддерживающего 0.5-3 об.% (повышают
через несколько вдохов), максимальная- 4.5 об.%. В акушерстве при
родах 0.25- 1 об.%.
Побочные эффекты. Аритмии, лейкоцитоз, повышение содержания
неорганического фтора в плазме крови, повышение давления СМЖ
(устраняется гипервентиляцией).
Взаимодействие. Усиливает действие миорелаксантов (в большей
степени недеполяризующих), с закисью азота снижает минимальную
альвеолярную концентрацию.
Изофон
Фармакологическое действие. Иммуностимулирующее средство,
оказывает влияние на все звенья иммунной системы; активен в
отношении микобактерий туберкулеза, лепры (в т.ч. резистентных
форм), вирусов герпеса.
Фармакокинетика. Время достижения C max 6 ч, терапевтическая
концентрация поддерживается в течение 12-18 ч. Экскреция через ЖКТ
50%.
Показания. Заболевания на фоне вторичного иммунодефицитного
состояния: туберкулез, лепра, хламидиоз, герпетическая инфекция.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, 200-400 мг за 30 мин. до или через 2
ч после еды. Максимальная суточная доза 1.6 г. При острых
заболеваниях курс лечения 2-3 нед.; при хронических 6-12 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиливает действие антибактериальных препаратов
(в т.ч. макролидов, цефалоспоринов, аминогликозидов).
Изоциурония бромид
Химическое название.
Трибромид трис-диэтилбензиламмониоэтиловый эфир изоциуроновой
кислоты.
Фармакологическое действие. Недеполяризующий миорелаксант с
конкурентным механизмом действия на н-холинорецепторы скелетных
мышц. Отличается быстротой развития миопаралитического эффекта,
что сближает его с препаратами деполяризующего типа. По
продолжительности нервно - мышечного блока изоциурония бромид
сравним с недеполяризующими миорелаксантами пипекурония бромидом и
панкурония бромидом, а по скорости наступления нервно - мышечной
блокады превосходит их. Оказывает холиноблокирующее действие на м-
холинорецепторы бронхов и сердца, что клинически проявляется
развитием синусовой тахикардии без нарушения возбудимости миокарда
и возникновения других сердечных аритмий. Не влияет на системное
АД, центральную гемодинамику, тонус сосудов малого круга
кровообращения и ОПСС. Не обладает ганглиоблокирующим,
гистаминогенным и бронхоспастическим действием, не вызывает
аллергических реакций.
Фармакокинетика. Экскретируется почками в неизмененном виде.
Появления метаболитов не установлено.
Показания. Для релаксации скелетной мускулатуры при проведении
искусственной вентиляции легких во время общей анестезии,
интенсивной терапии (релаксация при столбняке, искусственное
дыхание в случаях острой дыхательной недостаточности).
Противопоказания. Гиперчувствительность, нервно - мышечные
заболевания (боковой амиотрофический склероз, миастения,
полиомиелит), нарушения выделительной функции почек, аритмии,
высокая вероятность возникновения аритмий.
Режим дозирования. Применяется в виде в/в инъекций при
различных видах ингаляционной (фторотан, эфир, закись азота) и
неингаляционной (гексенал, тиопентал натрия, кетамин, диприван,
фентанил и др.) общей анестезии. Содержимое флакона растворяют в 5-
10 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Доза,
необходимая для интубации трахеи 0.4-0.5 мг/кг. Оптимальные
условия для интубации при такой дозировке наступают через 1-2
мин.; продолжительность клинической релаксации 25-35 мин. Для
повторных введений рекомендуется 1/2 начальной дозы. Для
предупреждения возникновения значительной тахикардии вводится в
виде тест - дозы в/м или в/в. В/м вводится вместо атропина в дозе
10 мг (не более чем за 30 мин. до вводного наркоза совместно с
другими препаратами, применяемыми для премедикации). В/в вводится
вместо атропина в дозе 3-5 мг непосредственно перед вводным
наркозом. Оставшаяся доза вводится в/в во время вводного наркоза с
использованием препаратов нейролептанальгезии (дроперидол и
фентанил) и после выключения сознания. При этом апноэ с раскрытием
голосовой щели развивается значительно раньше, чем нервно -
мышечный блок в мышцах кисти.
Побочные эффекты. Синусовая тахикардия (ваголитический эффект).
Взаимодействие. Нервно - мышечная блокада усиливается при
одновременном назначении препаратов для ингаляционного наркоза
(фторан, эфир), деполяризующими миорелаксантами (дитилин);
удлиняется при применении совместно с аминогликозидными
антибиотиками. Совместим в одном шприце с фентанилом,
дроперидолом, диазепамом, гексеналом, кетамином. Антагонизм с
прозерином и другими антихолинэстеразными средствами.
Имехин
Химическое название. 2,2,6,6-Тетраметилхинуклидина йодметилат.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее средство.
Четвертичное производное темехина. Блокирует н-холинорецепторы
вегетативных ганглиев, в связи с этим тормозит передачу нервного
возбуждения с преганглионарных на постганглионарные вегетативные
волокна. Оказывает кратковременное действие, вызываемый им
гипотензивный эффект легко управляем. Более удобен для управляемой
гипотензии в анестезиологии, чем длительно действующие
ганглиоблокаторы, такие, как бензогексоний и пентамин.
Малотоксичен. Длительность гипотензивного действия 4-20 мин.
Показания. Управляемая гипотензия, гипертонический криз, отек
легких и головного мозга.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая стадия инфаркта
миокарда, артериальная гипотензия, шок, печеночная и/или почечная
недостаточность, тромбоз, дегенеративные изменения ЦНС,
закрытоугольная глаукома.
Режим дозирования. Для управляемой гипотензии в/в капельно,
0.01% раствор со скоростью 90-120 кап/мин. По достижении эффекта
скорость уменьшают до 30-50 кап/мин. В/в струйно, медленно
однократно 5-10 мг или дробно по 2-3 мг с интервалами 3-4-мин.
Можно начать с одномоментного введения 5-10 мг, затем перейти на
капельное введение.
Побочные эффекты. Ортостатический коллапс, слабость,
головокружение, тахикардия, сухость во рту, мидриаз, атония
кишечника и мочевого пузыря. При явлениях коллапса рекомендуется
приподнять больному ноги, ввести мезатон, фетанол или эфедрин в
небольших дозах, кордиамин, кофеин.
Особые указания. Во избежание ортостатического коллапса
рекомендуется, чтобы в течение 2-2.5 ч после инъекции больные
находились в положении лежа.
Взаимодействие. Фторотановый наркоз, тубокурарин усиливают
гипотензивное действие препарата.
Имипенем + Циластатин*
Химическое название. N-Формимидоилтиенамицин или (5S,6R)-3 -
[[2-(формимидоиламиноэтил)тио]-6-[R] - 1- гидроксиэтил]-7-оксо-1 -
азабицикло [3.2.0.]-гепт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Бета-лактамный антибиотик широкого
спектра действия. Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий и
оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра
грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов,
аэробных и анаэробных. Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa,
Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides
fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что
делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких
как Pseudomonas aerudenosa, Seiratia spp. и Enterobacter spp.,
которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.
Активен против грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter
spp., Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella
bronchicanis, bronchiseptica; Brusella melitensis, Campylobacter
spp., Citrobacter spp.(в т.ч. Citrobacter divepus, Citrobacter
freundii); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes,
Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae); Escherichia coli,
Gardnerella spp., Haemophilus influenzae (включая штаммы,
образующие бета-лактамазу), parainfluenzae; Hafnia spp. (в т.ч.
Hafnia alvei); Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca,
Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее
Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы,
образующие пенициллиназу), meningitidis; Pasteurella multocida,
Proteus spp. (в т.ч. mirabilis, vulgaris); Providencia spp. (в
т.ч. rettgeri (ранее Proteus rettgeri), stuartii); Pseudomonas
spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens);
Salmonella spp. (в т.ч.Salmonella typhi); Serratia spp. (в
т.ч.Serratia liquefaciens, Serratia marcescens); Shigella spp.,
Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica, Yersinia
pseudotuberculosis); грамположительных аэробных бактерий:
Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes,
Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу),
Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие
пенициллиназу); Streptococcus группы A (Streptococcus pyogenes),
Streptococcus группа В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus
группа С, Streptococcus группа D, включая Enterococcus faecalis и
неэнтерококки), Streptococcus группа G, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus viridans (включая гемолитические штаммы альфа и
гамма); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в
т.ч. Bacteroides asaccharolyticus, Bacteroides
distasonis,Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus,
Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides
vulgatus); Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium necrophorum,
Fusobacterium nucleatum); Vellonella spp.; грамположительных
анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Clostridium spp. (в
т.ч.Clostridium perfringens); Eubacterium spp., Streptococcus spp.
(микроаэрофилический), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,
Propionibaclenum spp. (в т.ч. P.acnes). Некоторые Staphylococcus
spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D),
Xanthomonas maltophilia (ранее Pseudomonas maltophilia) и
некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему.
Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями,
устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. Для
снижения токсичности в состав препарата входит циластатин натрия
специфический фермент, ингибирующий метаболизм имипенема в почках
и значительно увеличивающий концентрацию неизмененного имипенема в
мочевыводящих путях.
Показания. Внутрибрюшинные инфекции; инфекции нижних отделов
дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и
мягких тканей; септицемия; эндокардит; профилактика
послеоперационных инфекций; смешанные инфекции. Тяжелые
инфекционно-воспалительных заболевания (до идентификации
возбудителя).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, ранний детский возраст (до 3 мес.); у детей нарушение
функции почек (концентрация сывороточного креатинина более 2
мг/дл). С осторожностью заболевания ЦНС, период лактации,
беременность (назначается исключительно по жизненным показаниям).
Режим дозирования. В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы
расчитаны на массу тела 70 кг (для больных с меньшей массой тела
следует пропорционально уменьшить дозу). В/в путь введения
предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии
бактериального сепсиса, эндокардита и других тяжелых и угрожающих
жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей,
вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.
Во флакон с сухим веществом добавляют 100 мл растворителя (0.9%
раствор натрия хлорида, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный
раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% натрия хлорида,
раствор 5% декстрозы и 0.45% натрия хлорида, раствор 5% декстрозы
и 0.225% натрия хлорида, раствор 5% декстрозы и 0.15% калия
хлорида, 5% и 10% раствор маннитола). Концентрация имипенема в
полученном растворе составляет 5 мг/мл. Средняя терапевтическая
доза для взрослых при в/в введении 1-2 г/сут., разделенная на 3-4
введения; максимальная суточная доза 4 г. Больным с легкой
степенью тяжести инфекции по 250 мг 4 раза в сутки, средней
степенью 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжелой
степенью 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни
больного 1 г 4 раза в сутки. Каждые 250-500 мг вводят в/в в
течение 20-30 мин., а каждый 1 г в течение 40-60 мин. Для
профилактики послеоперационных инфекций 1 г при вводной анестезии
и 1 г через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой
степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой
кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после
наркоза. Больным с почечной недостаточностью дозу подбирают в
зависимости от значений КК (мл/мин./1.73 кв. м): 31-70 500 мг 3-4
раза в сутки; 21-30 500мг 2-3 раза в сутки; 0-20 250-500 мг 2 раза
в сутки (больным с КК от 6 до 20 мл/мин. по 250 мг каждые 12 ч при
инфекциях, вызванных большинством патогенных микроорганизмов;
больным с КК менее 5 мл/мин. назначают только в случае, когда
каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через
12-часовые интервалы с момента завершения процедуры). Детям с
массой тела 40 кг и более те же дозы, что и взрослым; с массой
тела менее 40 кг 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная
доза 2 г. В/м (в разведении с 2 мл 1% раствора лидокаина
гидрохлорида или 0.9% натрия хлорида), по 500-750 мг через каждые
12 ч; максимальная суточная доза 1.5 г. Для лечения уретрита и
цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг
однократно, в/м.
Побочные эффекты. Миоклония, психические нарушения, спутанность
сознания, эпилептические припадки, нарушение вкуса; тошнота,
рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит, повышение
активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия;
олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность,
гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины; эозинофилия,
лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,
тромбоцитоз, анемия, прямой положительный тест Кумбса;
аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, токсический
эпидермальный некролиз, лихорадка, анафилактоидные реакции;
местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте
введения, тромбофлебит.
Особые указания. Не рекомендуется для лечения менингита. Моча
больных, получающих препарат, имеет красноватое окрашивание.
Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для
в/в и наоборот. Перед началом терапии должен быть собран
тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на
бета-лактамные антибиотики. У лиц, имеющих в анамнезе заболевания
ЖКТ (особенно колит), высокий риск развития псевдомембранозного
колита.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с солью молочной
кислоты, другими антибактериальными средствами. При одновременном
применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная
аллергия. Ганцикловир повышает риск развития генерализованных
судорог.
Имипрамин
Химическое название. N-(3-Диметиламинопропил)-иминодибензила
Гидрохлорид, или 5-(3-диметиламинопропил)-10.11-дигидро-5Н-дибензо
-[b,f]-азепина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Трициклический антидепрессант.
Блокирует обратный захват моноаминов; уменьшает двигательную
заторможенность, улучшает настроение, способствует нормализации
сна, пищеварения и других соматических функций, оказывает
некоторое стимулирующее влияние на общий тонус организма. В начале
лечения возможно преобладание седативного действия, которое
выражено слабее, чем у амитриптилина. Оказывает м-
холиноблокирующее, миотропное спазмолитическое, антигистаминное
действие. Не ингибирует МАО.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 50-70%.
Время наступления C max 1-2 ч (после приема внутрь) и 30-60 мин.
(после в/м введения). Связь с белками 80-90%, Т1/2 10-20 ч.
Терапевтически активная концентрация в плазме крови 0.05-0.18
мг/л, токсическая 0.7 мг/л, летальная больше 1.6 мг/л.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита
(дезипрамин). Экскреция почками.
Показания. Депрессии и депрессивные состояния различной
этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной
заторможенностью, энурез у детей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, сердечная недостаточность, инфаркт
миокарда (острый период), инфекционные заболевания, туберкулез
(активная форма), сахарный диабет (в стадии декомпенсации),
гипертиреоз, аденома предстательной железы, атония мочевого
пузыря, закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации. С
осторожностью эпилепсия.
Режим дозирования. Внутрь, амбулаторно взрослым в начальной
суточной дозе по 0.075-0.1 г, затем дозу ежедневно повышают на
0.025 г и доводят ее до 0.2-0.25 г/сут., иногда до 0.3 г/сут.;
длительность лечения при легких формах депрессии 4-6 нед. После
этого дозу постепенно снижают (на 0.025 г через каждые 2-3 дня) и
переходят на поддерживающую терапию в дозе 0.025 г 1-4 раза в день
еще в течение 4-6 нед. У пожилых лиц начальная доза 10 мг/сут., с
постепенным увеличением до 30-50 мг и более до получения
оптимального эффекта. Детям начальная доза 0.01 г; в течение 10
дней дозу постепенно повышают: для детей в возрасте 5-8 лет до
0.02 г, 8-14 лет до 0.02-0.025 г, старше 14 лет до 0.05 г и более.
При ночном недержании мочи в начале лечения, суточная доза для
детей в возрасте 5-8 лет 10-20 мг, 9-12 лет 25-50 мг, старше 12
лет 25-75 мг. При отсутствии эффекта после 1 нед. лечения
назначают более высокие дозы. При тяжелых формах депрессии в
условиях стационара можно применять комбинированную терапию в/м и
перорально. Для снижения раздражающего действия на слизистую
желудка рекомендуется прием после еды. Для поддерживающей терапии
часто используют однократный прием на ночь, дробный прием
оставляют у пожилых людей, подростков и у больных с заболеваниями
сердечно-сосудистой системы.
Побочные эффекты. Сухость слизистых оболочек, тахикардия,
запоры, потливость, мелкий тремор, головокружение, парез
аккомодации, задержка мочеиспускания, повышение внутриглазного
давления, артериальная гипер- или гипотензия, кожные аллергические
реакции, гипопротеинемия, фотосенсибилизация; нарушение функции
печени, шум в ушах, увеличение молочных желез, галакторея,
судороги. Передозировка: аритмии, бессонница, спутанность
сознания, страх, усиление бреда, тревоги, эозинофилия, лейкоцитоз,
тромбоцитопения, лабильность уровня гликемии.
Особые указания. В связи с медленным развитием действия при
назначении его пациентам, страдающим алкоголизмом и склонных к
суицидам, до развития клинического эффекта не рекомендован
однократный отпуск количеств препарата.
Взаимодействие. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют
Т1/2. Не следует комбинировать с ингибиторами МАО
(гиперпиретические реакции, судороги), фенитоином,
адреноблокаторами, фенотиазинами, бензодиазепинами,
симпатомиметиками, тиреоидными препаратами. Имипрамин можно
принимать не ранее 2 нед. после отмены ингибиторов МАО, начиная с
малых доз. Повышает чувствительность к алкогольным напиткам.
Имифос*
Химическое название.
Диэтиленимид 2-метил-тиазолидо-3-фосфорной кислоты.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
алкилирующее соединение, угнетает развитие пролиферирующей, в т.ч.
злокачественной ткани. Нарушает обмен нуклеиновых кислот
опухолевых клеток и блокирует митотическое деление клетки.В
механизме действия важную роль играет нарушение обмена нуклеиновых
кислот опухолевых клеток и блокада митотического деления клетки.
Терапевтический эффект ожидается через 1.5 мес. от начала лечения
и в наибольшей степени проявляется через 3 мес., что связано с
продолжительностью жизни эритроцитов и опосредованным действием
препарата через костный мозг.
Показания. Эритремия, протекающая со спленомегалией и
гепатомегалией, и при резистентности к радиоактивному фосфору.
Противопоказания. Гиперчувствительность, анемия, лейкопения,
тромбоцитопения, кахексия, сердечно - сосудистая недостаточность,
нарушения функции печени.
Режим дозирования. В/м и в/в (в 10-20 мл 0.9% изотонического
раствора натрия хлорида), по 50 мг через день; курсовая доза 500-
650 мг. При развитии лейкопении, тромбоцитопении лечение отменяют
и назначают стимуляторы лейкопоэза, переливание крови или
лейкоцитарной и тромбоцитарной массы. При повышенной
чувствительности и быстром снижении количества лейкоцитов в крови,
интервалы между инъекциями увеличивают до 2-4 дней. Общая курсовая
доза препарата составляет 500-650 мг в зависимости от
индивидуальной чувствительности и тяжести заболевания. В случае
рецидива возможно проведение повторного курса лечения в тех же
дозах, но не ранее, чем через 6 мес. после окончания первого
курса.
Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения.
Особые указания. Во время лечения необходимо не реже 2 раз в
неделю проводить анализ крови; после окончания лечения анализ
крови проводят 1 раз в 10-15 дней в течение 3 мес.
Иммуноглобулин антитимоцитарный*
Фармакологическое действие. Иммунодепрессивный препарат,
который получают из сыворотки кроликов или лошадей,
иммунизированных Т-лимфоцитами человека (представляет собой
антитела, которые активны против лимфоцитов, особенно Т-
лимфоцитов).
Показания. Реакция отторжения трансплантатов при пересадке
почек, сердца, поджелудочной железы, печени (профилактика и
лечение). Апластическая анемия (при отсутствии показаний для
пересадки костного мозга).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации; острые вирусные заболевания.
Режим дозирования. В/в, в крупную вену, медленно в течение не
менее 4 ч. За 1 ч до введения иммуноглобулина, в/в вводят
антигистаминные препараты. С целью профилактики реакций отторжения
трансплантата в дозе 1.25-2.5 мг/кг/сут. в течение 1-3 нед. после
трансплантации почек, поджелудочной железы или печени и в течение
3-10 дней после трансплантации сердца. С целью устранения острых
реакций отторжения трансплантата и лечения синдрома "трансплантат
- против - хозяина" в дозе 2.5-5 мг/кг/сут. до клинического
улучшения. При апластической анемии 2.5-5 мг/кг/сут. в течение 5
дней. Лечение прекращают без предварительного постепенного
снижения дозы. Перед введением лиофилизированное сухое вещество
растворяют в прилагаемом растворителе, а затем полученный раствор
дополнительно разводят изотоническим раствором натрия хлорида.
Побочные эффекты. Лихорадка, озноб, кожная сыпь,
тромбоцитопения; лейкопения; тошнота, рвота, диарея, диспноэ
(апноэ), артралгия, боли в грудной клетке, боку, спине, миалгия,
боли в ногах; кровотечения из ЖКТ, перфорация желудка или
кишечника, изъязвление слизистой оболочки ротовой полости и
глотки, изменение функциональных печеночных проб, абдоминальные
боли; эозинофилия, снижение АД, сопровождающиеся тахикардией,
анафилактический шок, отек Квинке, ларингоспазм, респираторный
дистресс-синдром; нейтропения, гранулоцитопения, панцитопения,
гемолиз или гемолитическая анемия, увеличение или разрыв
селезенки, повышение АД, сердечная недостаточность, отек легких;
головная боль, слабость, судороги, спутанность сознания,
дезориентация, головокружение, нарушение координации движений,
тремор, ригидность мышц, усиление потоотделения, обморок,
парестезии, гиперкреатининемия, острая почечная недостаточность,
тромбофлебит, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной артерии,
носовое кровотечение, отек и гиперемия в месте инфузии. Реакции,
связанные с иммунодепрессией повышение риска развития инфекционных
заболеваний, вызванных Herpes simplex, вирусный гепатит,
лимфаденопатия.
Особые указания. Иммуноглобулины антитимоцитарные применяют
только в условиях стационара под строгим контролем врача. Во время
лечения необходим частый контроль картины периферической крови,
включая определение числа тромбоцитов, а также контроль функции
почек. После окончания курса лечения необходим регулярный контроль
картины периферической крови и функции почек в течение 2 нед. При
снижении числа тромбоцитов до 50000/мкл и ниже, терапию
прекращают. Анафилактоидные реакции отмечаются, главным образом,
во время первой инфузии. При их появлении введение прекращают и
назначают ГКС. Лечение следует прекратить также при наличии
следующих симптомов: генерализованная сыпь, тахикардия, диспноэ,
коллапс, анафилаксия, лейкопения (у больных с пересаженной
почкой).
Имозимаза
Фармакологическое действие. Ферментный препарат, получаемый в
результате иммобилизации бактериальных протеаз на
полиэтиленоксиде. Препарат длительного действия, длительно
гидролизует денатурированные белки. Сохраняет протеолитическую
активность в диапазоне рН 7-8.2. Инактивация происходит под
действием минеральных солей, щелочей, высоких доз рентгеновских и
ультрафиолетовых лучей, а также при высушивании на воздухе при
комнатной температуре. Некролитическое действие обусловливает
противоотечный эффект, ослабляет воспалительную реакцию и
стимулирует регенерационные процессы, при этом ускоряется рост и
созревание грануляционной ткани. При эндобронхиальном применении
разжижает мокроту и улучшает проходимость бронхов. Имозимаза
способна лизировать поврежденные кариесом, омертвевшие ткани
зубов, устраняя питательную среду для патогенных микроорганизмов,
участвующих в разрушении дентина.
Показания. Острые гнойно-некротические процессы различной
этиологии и локализации: нагноение послеоперационных ран, гнойные
раны после вскрытия абсцессов, флегмон, инфицированные раны,
ожоги, обморожения, гнойно-некротические процессы: длительно
незаживающие раны, трофические и лучевые язвы, остеомиелит,
подготовка гнойных ран к пластической операции. Заболевания
органов дыхания, сопровождающиеся выделением вязкой гнойной
мокроты: трахеобронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь,
муковисцидоз. Санация бронхов в предоперационный и
послеоперационный периоды для предупреждения обтурации вязкой
мокротой. В стоматологии глубокий кариес молочных и постоянных
зубов, острый экссудативный пульпит, воспалительные заболевания
полости рта и тканей пародонта. Периодонтит (острый и
хронический), воспалительные заболевания челюстно-лицевой области.
Противопоказания. Гнойно-некротические процессы, осложненные
кровотечением. В пульмонологии кровоточивость слизистой, угроза
возникновения кровотечения. С осторожностью туберкулез легких, рак
легких.
Режим дозирования. Средняя доза составляет 1.5 мл на 10 кв. см
раневой поверхности. Предварительно выполняют туалет раны с
удалением свободно лежащих гнойно - некротических тканей. После
этого на поверхность раны наносят препарат или смоченные им
марлевые салфетки. Частота смены повязок зависит от количества
раневого отделяемого. По мере уменьшения экссудации смену повязок
производят реже, через 1-2 дня. При хронических гнойно-
некротических процессах, смену повязок и нанесение препарата можно
выполнять в срок до 3-5 сут. Препарат применяют до тех пор, пока
не произойдет полное очищение раневой поверхности от гнойно-
некротических масс. Эндобронхиальное введение осуществляется через
бронхоскоп, назотрахеальный катетер, с помощью ультразвукового
ингалятора. Перед применением 1 мл имозимазы с активностью 50
ПЕ/мл разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Длительность эндобронхиального лечения препаратом и дозы зависят
от характера и тяжести заболевания (обычно достаточно 1-3
эндобронхиальных введений). При использовании ингаляционного
метода назначают 3-5 процедур. Имозимазу вводят в
остеомиелитические полости после их вскрытия. В стоматологии, при
лечении кариеса, пульпита 0.1-0.2 мл имозимазы на ватном тампоне
вводят в предварительно обработанную, либо вскрытую кариозную
полость, герметизируют временной пломбой на 12-24 ч. Размягченный
препаратом нежизнеспособный дентин удаляют и пломбируют
традиционным способом.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Местные кровотечения.
Имудон
Фармакологическое действие. Иммуностимулирующий препарат
бактериального происхождения для местного применения в
стоматологии. Активирует фагоцитоз, способствует эффективному
образованию антител, оптимизирует функционирование иммунной
системы, стимулирует антигенные свойства лизоцима слюны, влияет на
увеличение количества иммунокомпетентных клеток, повышает секрецию
иммуноглобулина А слюны.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и
глотки: пародонтоз, пародонтит (поверхностный и глубокий),
стоматит (в т.ч. афтозный стоматит), глоссит, гингивит (в т.ч.
язвенный), пролежни. Профилактика инфекционных осложнений после
тонзиллэктомии, удаления зубов; изъязвления, вызванные зубными
протезами.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Таблетки, не разжевывая, держат во
рту до полного рассасывания. При острых состояниях по 8 таблеток в
сутки. Продолжительность курса лечения 10 дней. При хронических
воспалительных заболеваниях полости рта препарат принимают по 6
таблеток в сутки. Курс лечения 20 дней. При тяжелых заболеваниях с
поражением костной ткани сочетают с антибиотикотерапией; для
профилактики и лечения до и после операции по 8 таблеток в день в
течение недели до операции и по 8-10 таблеток в день в течение
недели после операции. Рекомендуется проводить курсовую терапию
препаратом 2-3 раза в год.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Принимать пищу и полоскать рот можно не ранее,
чем через 1 ч после приема препарата. При назначении больным,
соблюдающим бессолевую или малосолевую диету, а также больным с
артериальной гипертензией и недостаточностью кровообращения,
необходимо учитывать, что 1 таблетка содержит 15 мг натрия.
Имунофан
Химическое название.
Аргинил-альфа-аспартил-лизил-валил-тирозил-аргинин.
Фармакологическое действие. Олигопептидный иммуностимулятор,
оказывает детоксикационное и гепатопротекторное действие. Эффект
развивается постепенно и имеет фазный характер. В течение быстрой
фазы (первые 2-3 сут.) усиливается антиоксидантная защита
организма и проявляется детоксикационный эффект. В течение средней
фазы (начиная со 2-3 сут. до 7-10 сут.) происходит усиление
реакций фагоцитоза. В течение медленной фазы (начиная с 7-10 сут.
до 4 мес.) проявляется иммуностимулирующее действие восстановление
нарушенных показателей клеточного и гуморального иммунитета и
увеличение продукции специфических антител.
Показания. Иммунодефицитные состояния (лечение и профилактика):
онкологические заболевания, оппортунистические инфекции
(цитомегаловирусная и герпетическая инфекция, токсоплазмоз,
хламидиоз, пневмоцистоз, криптоспоридиоз), хронический вирусный
гепатит, хронический бруцеллез, дифтерия (в т.ч.
бактерионосительство), токсемия, септикотоксемия, септический
эндокардит, длительно незаживающие раны конечностей, гнойно-
септические осложнения у хирургических больных,
бронхообструктивный синдром, холецистопанкреатит, ревматоидный
артрит, псориаз.
Противопоказания. Беременность, осложненная резус - конфликтом;
гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к или в/м, по 1 мл 1 раз в сутки. При
лечении больных онкологическими заболеваниями в схеме радикального
комбинированного лечения (химиолучевая терапия и операция): перед
химиолучевой терапией по 1 мл 1 раз в сутки через день (на курс 3-
5 инъекций); перед операцией по 1 мл 1 раз в сутки через день (на
курс 2-3 инъекции с последующим продолжением курса с тем же
интервалом). У больных с распространенным опухолевым процессом
(III-IV ст) различной локализации в плане комплексной или
симптоматической терапии по 1 мл 1 раз в сутки через день, на курс
5-7 мл, с перерывом 20 дней и повторением курса 2-3 раза. При
оппортунистических инфекциях по 1 мл 1 раз в 3 дня, на курс 10-15
инъекций. При хроническом вирусном гепатите и хроническом
бруцеллезе по 1 мл 1 раз в 4 дня, на курс 8-10 инъекций, для
профилактики рецидива следует проводить повторные курсы через 4-6
мес. При дифтерии по 1 мл 1 раз в сутки ежедневно, на курс 8-10
инъекций; при дифтерийном бактерионосительстве по 1 мл 1 раз в 4
дня, на курс 3-5 инъекций. При лечении больных с явлениями
токсемии, септикотоксемии, у хирургических больных с септическим
эндокардитом, длительно незаживающими ранами конечностей, гнойно-
септическими осложнениями по 1 мл 1 раз в сутки, на курс 7-10
инъекций, при необходимости курс лечения следует продолжать до 20
инъекций. При бронхообструктивном синдроме, холецисто-панкреатите,
ревматоидном артрите по 1 мл 1 раз в 4 дня, на курс 8-10 инъекций,
в случае необходимости, лечение продолжать до 20 инъекций. При
лечении псориаза по 1 мл 1 раз в сутки, через день, на курс 8-10
инъекций.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ингакамф
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает антисептическое,
противовоспалительное, раздражающее и анальгетическое действие.
Показания. Острый ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Интраназально.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ингалипт
Фармакологическое действие. Обладает противовоспалительным,
противомикробным и противогрибковым действием. Активен в отношении
грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также грибов
рода Candida.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов и
слизистой оболочки полости рта: тонзиллит, фарингит, ларингит,
афтозный стоматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Сняв предохранительный колпачок с
флакона, распыляют взвесь в полость рта 1-2 сек. Орошение
проводится 3-4 раза в сутки с предварительным прополаскиванием рта
кипяченой водой.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Инданазолин
Химическое название. N-(2,3-Дегидро 1Н-инден-4ил)-4,5 дигидро-
1Н-имидазол-2-амин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Альфа1-адреностимулятор для
местного применения. Обладает вазоконстрикторным,
противоконгестивным действием, уменьшает местные экссудативные
проявления.
Показания. Острый ринит (различной этиологии, с выраженной
отечностью слизистой оболочки носа).
Противопоказания. Гиперчувствительность; сухой ринит,
закрытоугольная глаукома; детский возраст (до 7 лет). С
осторожностью беременность, период лактации; хронический ринит.
Режим дозирования. Интраназально, по 2-3 капли 3-4 раза в
сутки. Курс лечения не более 2 нед.
Побочные эффекты. Гиперсекреция; тошнота, головокружение,
одышка, бронхоспазм, повышение АД, тахикардия, першение в горле,
аллергические реакции, заложенность носа, хронический атрофический
ринит.
Индапамид
Химическое название.
4-Хлор-N-(2-метил-1-индолинил)-3-сульфамоил бензамид.
Фармакологическое действие. Гипотензивное средство (диуретик).
По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам
(нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли
Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в
меньшей степени, ионов калия и магния. Обладая способностью
селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, также
повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Гипотензивный
эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24
ч на фоне однократного приема. Способствует уменьшению гипертрофии
левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме
крови (триглицериды, ЛПНП, ЛПВП); не влияет на углеводный обмен (в
т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Выраженность
гипотензивного действия при назначении в высоких дозах чаще всего
не усиливается, несмотря на увеличению диуреза.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью
всасывается из ЖКТ; биодоступность высокая. Прием пищи несколько
замедляет скорость абсорбции препарата, но при этом не влияет на
количество всосавшегося вещества. Время наступления C max 1-2 ч
(после приема обычной лекарственной формы) и 12 ч (после приема
таблеток ретард). При повторных приемах колебания концентрации
препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз
уменьшаются. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней
регулярного приема. Т1/2 18 ч; связь с белками плазмы 80%. Имеет
высокий объем распределения. В неизменном виде выводится около 5%.
Экскреция почками 60%, через кишечник 20%. У больных с почечной
недостаточностью фармакокинетика не меняется.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, анурия, острое
нарушение мозгового кровообращения; печеночная недостаточность;
декомпенсированный сахарный диабет, подагра, беременность, период
лактации. С осторожностью почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, предпочтительнее в утренние часы.
При артериальной гипертензии в начальной дозе по 2.5 мг
(непролонгированная форма) 1 раз в сутки или 1.5 мг (таблетка
ретард) (утром).
Побочные эффекты. Тошнота, гастралгия, слабость, повышенная
утомляемость, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
геморрагический васкулит); гипокалиемия, гипонатриемия,
гиперурикемия, гипохлоремия (может привести к развитию
метаболического алкалоза редко), головная боль, головокружение,
астения, заторможенность, раздражительность, тревожность,
парестезии, мышечные спазмы; дегидратация, гиповолемия,
ортостатическая гипотензия. У больных с исходной печеночной
недостаточностью печеночная энцефалопатия. Редко
гиперкальциурия; тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз,
апластическая анемия, гемолитическая анемия; панкреатит.
Особые указания. У больных, принимающих сердечные гликозиды,
слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у
лиц пожилого возраста показан контроль содержания калия
креатинина. На фоне приема индапамида следует систематически
контролировать концентрацию калия, натрия, магния в плазме крови
(могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию
глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный
контроль показан у больных циррозом печени (особенно с
развившимися отеками или асцитом), ишемической болезнью сердца,
сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. Кроме
того, к группе повышенного риска относятся больные с увеличенным
интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-
либо патологического процесса). Первое измерение концентрации
ионов К в крови следует провести в течение первой недели от начала
лечения. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть
следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. У больных
сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в
крови, особенно при наличии гипокалиемии. Индапамид может дать
положительный результат при проведении допинг-контроля. Больным с
эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным, вследствие
приема диуретиков, содержанием ионов Na необходимо за три дня до
начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при
необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже),
либо первоначально назначать низкие дозы ингибиторов АПФ.
Взаимодействие. Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и
минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в),
слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии. При
одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается
вероятность развития дигиталисной интоксикации; с йодсодержащими
контрастными веществами усугубление почечной недостаточности; с
метформином молочнокислого ацидоза; с препаратами кальция
гиперкальциемии. Повышает концентрацию йодов лития в плазме крови
(снижение выведения с мочой). Астемизол, бенридил, эритромицин
в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, аритмические
препараты 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид),
амиодарон, бретилиум, соталол могут привести к развитию аритмии по
типу "torsades de pointes". НПВС, ГКС, тетракозактид снижают
выраженность гипотензивного действия индапамида. При значительной
потере воды может развиться острая почечная недостаточность
(снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо
компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно
контролировать функцию почек. Баклофен усиливает выраженность
гипотензивного эффекта. Комбинация с калий - сберегающими
диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных,
однако, при этом полностью не исключается возможность развития
гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным
диабетом и почечной недостаточностью. Риск развития артериальной
гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при
стенозе почечной артерии) увеличивают ингибиторы АПФ (снижение
концентрации ионов натрия). Увеличивает риск развития почечной
недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных
веществ в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед
применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо
восстановить потерю жидкости. Имипраминовые (трициклические)
антидепрессанты и нейролептики усиливают гипотензивное действие и
увеличивают риск развития ортостатической гипотензии. Циклоспорин
повышает риск развития гиперкреатининемии.
Индиго кармин
Химическое название. Индиго-5,5'-бис-сульфонат натрия.
Фармакологическое действие. Диагностическое средство.
Применение основано на способности этого красителя быстро
выделяться в неизмененном виде с мочой, не вызывая нарушения
функции почек.
Показания. Исследование выделительной функции почек и
динамической деятельности почечных лоханок и мочеточников. Для
выявления нарушений целостности полости и протяженности свищевых
ходов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в медленно, в подогретом виде 0.4% водный
раствор, взрослым по 5-20 мл, детям по 1-3 мл, при невозможности
ввести раствор в вену, вводят в мышцы в количестве 20 мл.
Наблюдение за выделением индиго кармина с мочой ведут с помощью
цистоскопа. При нормальной функции почек краска начинает
выделяться из мочеточников через 2-3 мин., максимальное выделение
отмечается через 6-8 мин., заканчивается через 1-1.5 ч. У больных
с нарушенной функцией почек выделение менее интенсивно и более
замедленно. Внутриполостно 0.4% раствор или разводят 5 мл раствора
в 400 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Индинавир
Химическое название. (R,S,2S)-альфа-Бензил-2-(трет -
бутилкарбамоил)-бета-гидрокси-N-[1S, 2R)-2-гидрокси-1-инданил]-4 -
(3-пиридилметил)-1-пиперазинвалерамид (и в виде сульфата).
Фармакологическое действие. Противовирусный препарат,
специфический ингибитор протеиназ. Активен в отношении вируса
иммунодефицита человека (ВИЧ-1).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро абсорбируется, Cmax
45-50 мин. Связь с белком 60%. Т1/2 1.5-2 ч. Подвергается
биотрансформации в печени в системе цитохрома Р450. Около 80%
принятой дозы экскретируется в виде метаболитов, 20% выводится с
мочой в неизмененном виде.
Показания. Заболевания, вызванные ВИЧ-1 у взрослых пациентов;
не получавших ранее терапии антиретровирусными средствами (в
сочетании с антиретровирусными средствами; в качестве монотерапии
для начального лечения пациентов, для которых лечение аналогами
нуклеозидов не является клинически целесообразным); получавших
ранее антиретровирусные средства (в сочетании с антиретровирусными
средствами или в качестве монотерапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема
пищи, запивая водой, по 800 мг каждые 8 ч. Начальная доза 2.4
c/сут. При одновременном применении с рифабутином дозу уменьшают в
2 раза; с кетоконазолом назначают по 600 мг каждые 8 ч. При
печеночной недостаточности, циррозе, нефролитиазе по 600 мг через
8 ч.
Побочные эффекты. Абдоминальные боли, изжога, диарея, сухость
во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, нарушение вкуса,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия,
гипербилирубинемия (общий билирубин более 2.5 мг/дл за счет
непрямого билирубина); астенический синдром, повышенная
утомляемость, головокружение, головная боль, гипостезия, нарушения
сна; нефроуролитиаз, боли в области почек, гематурия, протеинурия;
сухость кожи, зуд; лимфаденопатия; гемолитическая анемия;
спонтанные кровотечения у больных с гемофилией А и В (получавших
ингибиторы протеаз).
Особые указания. Для обеспечения адекватной гидратации и
профилактики нефролитиаза следует выпивать 1.5-2 л жидкости в
сутки.
Взаимодействие. Не меняет тип, частоту или степень выраженности
токсичности при одновременном приеме с зидовудином, диданозином,
ламивудином; с рифабутином (концентрация последнего в плазме
увеличивается). Снижает скорость метаболизма терфенадина,
астемизола и цизаприда. Кетоконазол увеличивает концентрацию,
рифампицин снижает. При сочетанной терапии с диданозином препараты
принимают натощак, с интервалом между приемами 1 ч.
Индобуфен
Химическое название. (+/-)-4-(1,3-Дигидро-1-оксо-2Н-изоиндол-2
-ил)-альфа-этилбензолуксусная кислота.
Фармакологическое действие. Антиагрегантное средство. Подавляет
активность тромбоцитов, препятствует тромбообразованию при
контакте с инородными поверхностями или при патологических
изменениях сосудов. Не оказывает влияния на факторы свертывания
крови, несколько удлиняет время кровотечения. Подавляет ферменты
арахидонового каскада (циклооксигеназу и тромбоксансинтетазу).
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Время достижения C max 2 ч.
Связь с белками плазмы 99%. Экскретируется почками (до 75% в виде
метаболитов). Т1/2 8 ч.
Показания. Тромбозы (профилактика): ишемические
цереброваскулярные и сердечно-сосудистые заболевания,
облитерирующие заболевания периферических сосудов, сахарный
диабет, нарушения липидного обмена, гемодиализ.
Противопоказания. Геморрагический синдром, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит,
гиперчувствительность, беременность, период лактации. С
осторожностью сахарный диабет.
Режим дозирования. Внутрь, в/в или в/м. Суточная доза 200-400
мг, для длительного применения 200 мг, пожилым (более 65 лет) 100-
200 мг/сут. Перед сеансом гемодиализа доза подбирается
индивидуально, обычно 100 мг парентерально (в/в или в/м). При
почечной недостаточности в зависимости от показателей КК
необходимо уменьшение дозы: более 80 мл/мин. 100-200 мг 2 раза в
сутки, при 40-80 мл/мин. 100 г 1 или 2 раза в сутки, менее 40
мл/мин. 100 мг через день или 1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Диспепсия, метеоризм, запоры, аллергические
реакции, кровоточивость десен, носовые кровотечения, желудочно-
кишечное кровотечение, гематурия.
Взаимодействие. Другие антиагрегантные средства, НПВС
потенцируют действие.
Индовазин
Фармакологическое действие. Индометацин ингибирует синтез
простагландинов, снижает уровень медиаторов, вызывающих
воспалительный процесс. Троксевазин уменьшает проницаемость
капилляров и улучшает микроциркуляцию в месте применения.
Показания. Бурсит, тендовагинит, синовиит, варикозное
расширение вен, геморрой, гематома травматического генеза,
состояние после длительной иммобилизации.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения,
геморрагический диатез.
Режим дозирования. Наружно. Выжать из тюбика 1-2 см геля и
нанести легкими втирающими движениями на пораженные участки 2-3
раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия
кожи, крапивница, кожный зуд).
Индометацин (капли глазные)
Химическое название. 5-Метокси-2-метил-1-(4-хлорбензоил)-1Н -
индол-3-уксусная кислота.
Показания. Ингибирование миоза во время операции по поводу
катаракты, воспалительные процессы после хирургических
вмешательств, профилактика отека зрительного нерва до и после
операции, связанной с удалением и имплантацией хрусталика,
воспалительные процессы неинфекционной природы с вовлечением
передних отделов глаза, посттравматическое воспаление после
проникающих и непроникающих ранений глазного яблока.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. В день, предшествующий операции, по 1 капле
в пораженный глаз 4 раза и 1 каплю за 45 мин. до операции; после
операции по 1 капле в конъюнктивальный мешок 4 раза в день в
течение 10-12 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. При длительном
применении помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные
эффекты.
Особые указания. После снятия контактных линз, закапывание
производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее
развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.
Индометацин (аэрозоль для наружного применения; мазь; гель)
Химическое название. 5-Метокси-2-метил-1-(4-хлорбензоил)-1Н -
индол-3-уксусная кислота.
Показания. Травматически обусловленные воспаления сухожилий,
связок, мышц и суставов (в результате растяжений, при нагрузке и
ушибах); локализованные формы ревматизма мягких тканей
(тендовагинит, синдром "плечо-рука", бурсит); локализованные
ревматические заболевания (артроз периферических суставов и
позвоночника, периартропатия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Наружно. Наносят 3-4 раза в сутки на больные
суставы или участки тела, втирают в кожу; применяют окклюзионные
повязки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном
применении системные проявления.
Особые указания. Мазь следует наносить только на неповрежденные
участки кожи.
Индометацин (таблетки; драже; капсулы; таблетки ретард; капсулы
ретард; раствор для инъекций; свечи ректальные)
Химическое название. 5-Метокси-2-метил-1-(4-хлорбензоил)-1Н -
индол-3-уксусная кислота.
Фармакологическое действие. НПВС; оказывает
противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и
антиагрегационное действие. Подавляет провоспалительные факторы,
снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу, нарушает
метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество
простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях,
подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает
проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны;
тормозит выработку АТФ в процессах окислительного
фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы
воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины,
факторы комплемента и другие неспецифические эндогенные
"повреждающие факторы"). Блокирует взаимодействие брадикинина с
тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию
и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.
Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации
биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами и увеличением
порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Вызывает
ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и
неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и
при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости
суставов, способствует увеличению объема движений; при
воспалительных процессах, возникающих после операций и травм,
быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении,
уменьшает воспалительный отек на месте раны). При первичной
дисменорее ослабляет боль и уменьшает кровотечение.
Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели
лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Время наступления Cmax
после приема внутрь 2 ч. Связь с белками 90%, Т1/2 6 ч. Экскреция
почками, в неизмененном виде 30%.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-
двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический,
ювенильный, хронический артрит, анкилозирующий спондилит;
ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит. Как
вспомогательное средство инфекционно - воспалительные заболевания
ЛОР-органов, аднексит, простатит, цистит, воспалительные поражения
периферической нервной системы; первичная дисменорея, головная и
зубная боль (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, амблиопия,
нарушение цветового зрения, цирроз печени с портальной
гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма,
сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия,
гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, почечная
недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного
аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания
крови. С осторожностью гипербилирубинемия, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым в начальной дозе по 25 мг 2-
3 раза в сутки. При недостаточной выраженности клинического
эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки. Таблетки ретард
(75 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 200 мг. При
достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед. в той же
или уменьшенной дозе. При длительном применении максимальная
суточная доза 75 мг. Для лечения острых состояний или купирования
обострения хронического процесса в/м, по 60 мг 1-2 раза в сутки.
Продолжительность курса в/м инъекций 7-14 дней, в последующем
переходят на прием внутрь или ректальное введение суппозиториев
(для лечения острых состояний или купирования обострения
хронического процесса по 1 свече (0.05-0.1 г) 2 раза в сутки (в
ряде случаев как дополнение к пероральному назначению препарата),
при этом максимальная суточная доза не должна превышать 0.2 г; для
поддерживающего лечения по 0.05-0.1 г однократно на ночь).
Ректально: 1 свечу перед сном (как дополнение к приему внутрь).
Побочные эффекты. Диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные
боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея; головная боль,
головокружение, снижение слуха, шум в ушах, бессонница,
возбуждение; бронхоспазм, сердечная недостаточность, тахикардия,
отечный синдром, повышение АД, нарушение функции печени, почечная
недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, усиление
потоотделения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, отек Квинке); сонливость, депрессия, возбуждение;
анемия, тромбоцитопения, асептический менингит (чаще у пациентов с
аутоиммунными заболеваниями). При длительном применении в больших
дозах изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-
кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует
отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать
функции печени, клеточный состав периферической крови. Необходимо
учитывать, что при управлении автомобилем и при работе с другими
механизмами увеличивается время реакции.
Взаимодействие. Снижает эффективность урикозурических
препаратов, гипотензивных и мочегонных средств; усиливает действие
антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты
минералокортикостероидов, ГКС, эстрогенов; потенцирует
гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и
колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови
препаратов лития, метотрексата.
Инмекарб
Фармакологическое действие. Антагонист серотонина, оказывает
антиалкогольное действие.
Показания. Алкоголизм (ремиссия, обязательно в комбинации с
противоалкогольными средствами).
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, нарушения функций печени и почек, сердечно-сосудистая
недостаточность, органические заболевания головного мозга у
подростков, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, в дозах 0.5 1 г 3 раза в
день. Курс лечения не менее 1.5 мес.
Побочные эффекты. Сонливость, сухость во рту, изжога, тошнота,
рвота, гастралгия, онемение слизистой оболочки полости рта,
обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, снижение АД,
брадикардия.
Инозин
Химическое название. 9-бета-D-Рибофуранозилгипоксантин, или
гипоксантин-рибозид.
Фармакологическое действие. Метаболическое средство,
предшественник АТФ; оказывает антигипоксическое, метаболическое и
антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс
миокарда, улучшает коронарное кровообращение, оказывает
фармакологическую защиту почек, подвергнутых ишемии в ходе
операции. Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и
способствует активизации обмена в условиях гипоксии и при
отсутствии АТФ. Активирует метаболизм пировиноградной кислоты для
обеспечения нормального процесса тканевого дыхания, а также
способствует активированию ксантин-дегидрогеназы.
Показания. ИБС (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность);
кардиомиопатия различного генеза, нарушения ритма, связанные с
применением сердечных гликозидов, врожденные пороки сердца,
ревматические пороки сердца, склероз венечных артерий, гликозидная
интоксикация, легочное сердце, дистрофические изменения миокарда
после тяжелых физических нагрузок и перенесенных инфекционных
заболеваний или вследствие эндокринных нарушений; цирроз печени,
гепатит, уропорфирии; отравление лекарственными средствами;
алкоголизм; профилактика лейкопении при радиоактивном облучении;
операции на изолированной почке (как средство фармакологической
защиты, когда временно выключается кровообращение оперируемого
органа).
Противопоказания. Гиперчувствительность, подагра.
Режим дозирования. Внутрь, 3-4 раза в сутки: первоначальная
суточная доза 0.6-0.8 г, далее через 2-3 дня дозу увеличивают до
1.2-1.6-2.4 г/сут. Курс лечения 4-12 нед. При уропорфирии по 0.8 г
ежедневно. В/в (медленно, струйно или капельно 40-60 кап/мин.):
начинают с введения 200 мг (10 мл 2% раствора) 1 раз в день,
затем, при хорошей переносимости, дозу увеличивают до 400 мг (20
мл 2% раствора) 1-2 раз в день. Продолжительность лечения 10-15
дней. При острых нарушениях ритма и проводимости допустимо
струйное введение в разовой дозе 200-400 мг (10-20 мл 2%
раствора). Для фармакологической защиты почек, подвергнутых
ишемии, вводят в/в струйно, в разовой дозе 1.2 г (60 мл 2%
раствора) за 5-15 мин. до пережатия почечной артерии, а затем еще
0.8 г (40 мл 2% раствора) сразу после восстановления
кровообращения. Для капельного введения могут быть использованы
изотонические растворы глюкозы объемом до 250 мл.
Побочные эффекты. Гиперурикемия, аллергические реакции: кожный
зуд, гиперемия кожи.
Инозин Пранобекс
Химическое название. Соединение инозина с 1-(диметиламино) 2
пропанол 4 (ацетиламино) бензоатом (соль) в соотношении 1:3.
Фармакологическое действие. Иммуностимулирующее средство,
обладающее противовирусным действием. Блокирует размножение
вирусных частиц, стимулирует активность макрофагов, пролиферацию
лимфоцитов и образование лимфокинов, уменьшает клинические
проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию,
повышает резистентность организма.
Показания. Инфекции, вызванные вирусами Herpes: опоясывающий
лишай; подострый энцефаломиелит; вирусные инфекции,
иммунодефицитные состояния.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период
лактации, подагра, мочекаменная болезнь.
Режим дозирования. Внутрь, в сутки 50-100 мг/кг, с интервалами
6-8 ч. Курс лечения 5-8 дней. При обострении повторить.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, обострение подагры,
гиперурикемия, аллергические реакции.
Особые указания. В период лечения следует контролировать
содержание мочевой кислоты в крови и моче.
Взаимодействие. Эффективность снижают иммунодепрессанты.
Инсадол
Фармакологическое действие. Обладает противовоспалительным
действием, стимулирует репаративные процессы слизистой оболочки,
уменьшает боль, снижает кровоточивость десен.
Показания. Заболевания ротовой полости: гингивит, пародонтит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, с небольшим количеством воды в
начале приема пищи. При гингивите: 1 чайная ложка или 6 таблеток
ежедневно в течение 3 нед. При пародонтите: 1 чайная ложка или 6
таблеток ежедневно в течение месяца. Поддерживающая терапия
проводится в течение двух и более месяцев в дозе 1/2 чайной ложки
или 3 таблетки ежедневно.
Побочные эффекты. Не выявлены.
Особые указания. Раствор не назначают детям из-за наличия
этанола.
Инсомниа
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Нарушения сна различного происхождения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. За 1 ч до сна 2 таблетки под язык до полного
растворения и еще 2 таблетки непосредственно перед сном.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Не вызывает сонливости днем. Для лучшего
эффекта следует ограничить употребление кофе, чая, шоколада. Чтобы
обеспечить полную эффективность препарата, не рекомендуется есть,
полоскать горло, чистить зубы в течение 15-30 мин. после приема
лекарства. Если симптомы не исчезают после 5 дней лечения,
проконсультируйтесь с врачом.
Инсулин Лизпро
Химическое название. 28В-L-Лизин-29В-L-пролининсулин
(человеческий).
Фармакологическое действие. Аналог инсулина человеческого,
отличается от него обратной последовательностью пролинового и
лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 В-цепи
инсулина. По сравнению с препаратами инсулина короткого действия,
для инсулина лизпро характерно более быстрое начало и окончание
эффекта, что обусловлено повышенной абсорбцией из подкожного депо
за счет сохранения в растворе мономерной структуры молекул
инсулина лизпро. Начало действия через 15 мин. после п/к введения,
максимальное действие между 0.5 ч и 2.5 ч; продолжительность
действия 3-4 ч.
Показания. Инсулинзависимый сахарный диабет, особенно при
непереносимости других препаратов инсулина, послеобеденная
гипергликемия, не поддающаяся коррекции другими препаратами
инсулина: острая подкожная инсулинорезистентность (ускоренная
локальная деградация инсулина). ИнсулинНЕзависимый сахарный диабет
в случаях резистентности к пероральным гипогликемическим
средствам; при нарушении абсорбции других препаратов инсулина; при
операциях, интеркуррентных заболеваниях.
Противопоказания. Гипогликемия, инсулинома;
гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, в/м и в/в за 5-15 мин. до еды. Разовая
доза 40 ЕД, превышение допускается лишь в исключительных случаях.
При монотерапии инсулин лизпро вводят 4-6 раз в сутки, в
комбинации с пролонгированными препаратами инсулина 3 раза в
сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница,
ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД);
липодистрофия; гипогликемия. Передозировка: испарина, ощущение
сердцебиения, тремор, чувство голода, беспокойство, парестезии в
области рта, бледность, головная боль, сонливость, бессонница,
страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное
поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения,
гипогликемическая кома, судороги. Лечение: если больной в
сознании, назначают глюкозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят
глюкагон или в/в гипертонический раствор глюкозы. При развитии
гипогликемической комы больному вводят в/в струйно 20-40 мл (до
100 мл) 40% раствора глюкозы до тех пор, пока больной не выйдет из
коматозного состояния.
Особые указания. Следует сторого соблюдать способ введения,
предназначенный для используемой лекарственной формы инсулина
лизпро. При переводе больных с быстродействующих препаратов
инсулина животного происхождения на инсулин лизпро может
потребоваться коррекция дозы. Перевод пациентов, получающих
инсулин в суточной дозе, превышающей 100 ЕД, с одного вида
инсулина на другой рекомендуется проводить в стационаре.
Потребность в инсулине может увеличиваться во время инфекционного
заболевания, при эмоциональном напряжении, при увеличении
количества углеводов в еде, во время дополнительного приема
препаратов с гипергликемической активностью (тиреоидные гормоны,
ГКС, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики). Потребность
в инсулине может снизиться при почечной и/или печеночной
недостаточности, при уменьшении количества углеводов в еде, при
усиленной физической нагрузке, во время дополнительного приема
препаратов с гипогликемической активностью (ингибиторы МАО,
неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды). Склонность к
развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к
активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию
машин и механизмов. Больные сахарным диабетом могут купировать
ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема глюкозы
или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда
иметь с собой не менее 20 г глюкозы). О перенесенной гипогликемии
необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о
необходимости коррекции лечения. В период беременности потребность
в инсулине обычно снижается во время I триместра и возрастает во
время II-III триместров. Во время родов и непосредственно после
них потребность в инсулине может резко снизиться.
Взаимодействие. Гипогликемические реакции, служащие проявлением
усиления эффекта инсулина, могут развиваться при совместном
применении с бета-адреноблокирующими средствами, анаболическими
стероидами, альфа-адреноблокирующими средствами, клофибратом,
циклофосфамидом, фенфлурамином, флуоксетином, гуанетидином,
ифосфамидом, ингибиторами МАО, метилдопой, тетрациклинами.
Снижение эффекта инсулина может наблюдаться при одновременном
применении со следующими препаратами: хлорпротиксеном,
диазоксидом, противозачаточными средствами, салуретиками,
гепарином, изониазидом, ГКС, лития карбонатом, никотиновой
кислотой, фенолфталеином, производными фенотиазина, фенитоином,
гормонами щитовидной железы, симпатомиметическими средствами и
трициклическими антидепрессантами. Описаны случаи как усиления,
так и снижения действия инсулина при одновременном применении
клонидина, резерпина и салицилатов. Потребление этанола может
вызвать и опасно усилить гипогликемию.
Инсулин-БД*
Фармакологическое действие. Препарат инсулина короткого
действия. Понижает содержание глюкозы крови, усиливает ее усвоение
тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка,
снижает скорость продукции глюкозы печенью. После п/к инъекции
действие наступает в течение 20-30 мин., достигает максимума через
1-2 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Профиль
действия препаратов короткого действия зависит от дозы и отражает
значительные меж и внутриперсональные отклонения.
Показания. Сахарный диабет I типа; сахарный диабет II типа;
сахарный диабет у детей; ювенильный сахарный диабет;
липодистрофия; стадия резистентности к пероральным
гипогликемическим средствам, частичная резистентность к
пероральным гипогликемическим средствам (комбинированная терапия);
диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная
кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при
неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у
больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся
высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях,
травмах, родах, при нарушениях обмена веществ перед переходом на
лечение пролонгированными препаратами инсулина;
инсулинорезистентность в связи с высоким титром антиинсулиновых
антител; при трансплантации островковых клеток поджелудочной
железы; для смешивания с инсулинами человека продленного действия,
содержащими протамин в качестве депо - образующего вещества.
Противопоказания. Гипогликемия, инсулинома;
гиперчувствительность.
Режим дозирования. Доза подбирается индивидуально в каждом
конкретном случае, на основании концентрации глюкозы в крови до
еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени
глюкозурии и особенностей течения заболевания. Наиболее частый
способ введения п/к. При диабетическом кетоацидозе, диабетической
коме, в период хирургического вмешательства в/в и в/м. При
монотерапии обычно 3-6 раз в сутки. Рекомендуемый интервал между
инъекциями и приемом пищи 15-20 мин. При индивидуальном подборе
терапии можно комбинировать с длительно действующими препаратами
инсулина.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница,
ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД);
липодистрофия; гипогликемия. Передозировка: испарина, ощущение
сердцебиения, тремор, чувство голода, беспокойство, парестезии в
области рта, бледность, головная боль, сонливость, бессонница,
страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное
поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения,
гипогликемическая кома, судороги. Лечение: если больной в
сознании, назначают глюкозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят
глюкагон или в/в гипертонический раствор глюкозы. При развитии
гипогликемической комы больному вводят в/в струйно 20-40 мл (до
100 мл) 40% раствора глюкозы до тех пор, пока больной не выйдет из
коматозного состояния.
Особые указания. Возможны иммунологические перекрестные реакции
с инсулином человека. При гиперчувствительности к инсулину
животных следует испытать переносимость инсулина с помощью кожных
тестов (внутрикожное введение). Если в/к тестирование подтвердит
выраженную гиперчувствительность к инсулину (аллергическая реакция
немедленного типа феномен Артюса), дальнейшее лечение должно
проводиться только под клиническим контролем. Возможность перевода
больного в случае повышенной чувствительности к инсулину животных
на инсулин человека нередко затрудняется из-за перекрестной
иммунологической реакции между инсулином человека и животных.
Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить
прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или
выпадении в осадок субстанции на стекле флакона, раствор препарата
использоваться больше не может. Температура вводимого инсулина
должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо
корригировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении
функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме,
почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена
препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое
напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко
зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры
надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места
инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также
взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно
снижение содержания глюкозы крови при переводе больного с инсулина
животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека
должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под
контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать
способность больных к активному участию в дорожном движении, а
также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом
могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с
помощью приема глюкозы или пищи с высоким содержанием углеводов
(рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г глюкозы). О
перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача
для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. При лечении
инсулином короткого действия в единичных случаях возможно
уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в
области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается
избежать путем постоянной смены места инъекции.
Взаимодействие. Гипогликемические реакции, служащие проявлением
усиления эффекта инсулина, могут развиваться при совместном
применении с бета-адреноблокирующими средствами, анаболическими
стероидами, альфа-адреноблокирующими средствами, клофибратом,
циклофосфамидом, фенфлурамином, флуоксетином, гуанетидином,
ифосфамидом, ингибиторами МАО, метилдопой, тетрациклинами.
Снижение эффекта инсулина может наблюдаться при одновременном
применении со следующими препаратами: хлорпротиксеном,
диазоксидом, противозачаточными средствами, салуретиками,
гепарином, изониазидом, ГКС, лития карбонатом, никотиновой
кислотой, фенолфталеином, производными фенотиазина, фенитоином,
гормонами щитовидной железы, симпатомиметическими средствами и
трициклическими антидепрессантами. Описаны случаи как усиления,
так и снижения действия инсулина при одновременном применении
клонидина, резерпина и салицилатов. Потребление этанола может
вызвать и опасно усилить гипогликемию.
Инсулин-ДлД*
Фармакологическое действие. Препарат инсулина длительного
действия. Снижает содержание глюкозы крови, усиливает ее усвоение
тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка,
снижает скорость продукции глюкозы печенью. Начало действия через
2-4 ч после п/к введения. Максимальный эффект в промежутке между 8-
24 ч. Продолжительность действия 28-36 ч. Профиль действия
препаратов длительного действия зависит от дозы и отражает
значительные меж и внутриперсональные отклонения.
Показания. Сахарный диабет I типа; сахарный диабет II типа;
стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам,
частичная резистентность к пероральным гипогликемическим средствам
(комбинированная терапия); сахарный диабет на фоне беременности
(при неэффективности диетотерапии).
Противопоказания. Гипогликемия, инсулинома;
гиперчувствительность.
Режим дозирования. Доза препарата устанавливается врачом
индивидуально; п/к или в/м. При I типе сахарного диабета в
качестве базального инсулина в сочетании с быстродействующим
инсулином. При II типе сахарного диабета препарат как в качестве
монотерапии, так и в сочетании с быстродействующими инсулинами.
П/к 1 раз, реже 2 раза в сутки, за 30-45 мин. до завтрака. В
особых случаях врач может назначить в/м инъекции. В/в введение
инсулина длительного действия запрещено! Дозы подбираются
индивидуально, они зависят от содержания глюкозы в крови и моче,
особенностей течения заболевания. При дневной дозе, превышающей
0.6 ЕД/кг, необходимо вводить в виде 2инъекций в разные места.
Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при замене инсулина
целесообразно госпитализировать. Перевод с одного препарата на
другой следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница,
ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД);
липодистрофия; гипогликемия. Передозировка: испарина, ощущение
сердцебиения, тремор, чувство голода, беспокойство, парестезии в
области рта, бледность, головная боль, сонливость, бессонница,
страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное
поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения,
гипогликемическая кома, судороги. Лечение: если больной в
сознании, назначают глюкозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят
глюкагон или в/в гипертонический раствор глюкозы. При развитии
гипогликемической комы больному вводят в/в струйно 20-40 мл (до
100 мл) 40% раствора глюкозы до тех пор, пока больной не выйдет из
коматозного состояния.
Особые указания. Возможны иммунологические перекрестные реакции
с инсулином человека. При гиперчувствительности к инсулину
животных следует испытать переносимость инсулина с помощью кожных
тестов (внутрикожное введение). Если в/к тестирование подтвердит
выраженную гиперчувствительность к инсулину (аллергическая реакция
немедленного типа феномен Артюса), дальнейшее лечение должно
проводиться только под клиническим контролем. Возможность перевода
больного в случае повышенной чувствительности к инсулину животных
на инсулин человека нередко затрудняется из-за перекрестной
иммунологической реакции между инсулином человека и животных.
Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить
прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или
выпадении в осадок субстанции на стекле флакона, раствор препарата
использоваться больше не может. Температура вводимого инсулина
должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо
корригировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении
функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме,
почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена
препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое
напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко
зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры
надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места
инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также
взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно
снижение содержания глюкозы крови при переводе больного с инсулина
животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека
должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под
контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать
способность больных к активному участию в дорожном движении, а
также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом
могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с
помощью приема глюкозы или пищи с высоким содержанием углеводов
(рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г глюкозы). О
перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача
для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. При лечении
инсулином короткого действия в единичных случаях возможно
уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в
области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается
избежать путем постоянной смены места инъекции.
Взаимодействие. Гипогликемические реакции, служащие проявлением
усиления эффекта инсулина, могут развиваться при совместном
применении с бета - адреноблокирующими средствами, анаболическими
стероидами, альфа - адреноблокирующими средствами, клофибратом,
циклофосфамидом, фенфлурамином, флуоксетином, гуанетидином,
ифосфамидом, ингибиторами МАО, метилдопой, тетрациклинами.
Снижение эффекта инсулина может наблюдаться при одновременном
применении со следующими препаратами: хлорпротиксеном,
диазоксидом, противозачаточными средствами, салуретиками,
гепарином, изониазидом, ГКС, лития карбонатом, никотиновой
кислотой, фенолфталеином, производными фенотиазина, фенитоином,
гормонами щитовидной железы, симпатомиметическими средствами и
трициклическими антидепрессантами. Описаны случаи как усиления,
так и снижения действия инсулина при одновременном применении
клонидина, резерпина и салицилатов. Потребление этанола может
вызвать и опасно усилить гипогликемию.
Инсулин-Комб*
Фармакологическое действие. Комбинация нейтрального
растворимого инсулина, идентичного человеческому и изофан протамин
инсулина, идентичного человеческому в различных соотношениях
(15/85, 10/90, 20/80, 25/75, 50/50, 30/70, 40/60). В зависимости
от соотношения указанных инсулинов, полученные препараты
характеризуются различными фармакокинетическими особенностями.
Понижает содержание глюкозы крови, усиливает ее усвоение тканями,
усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка, снижает
скорость продукции глюкозы печенью. Профиль действия препаратов
длительного действия зависит от дозы и отражает значительные меж и
внутриперсональные отклонения. После п/к введения Инсулина Комб
15/85 его действие развивается через 30-45 мин., достигает
максимума через 3-5 ч и продолжается от 11 до 20 и более ч в
зависимости от дозы. Инсулин Комб 10/90 имеет небольшой начальный
эффектом и среднюю продолжительность действия; максимум действия 2-
9 ч, продолжительность 16-18 ч. Инсулин Комб 20/80 умеренно
выраженный начальный эффект и среднюю продолжительность действия;
максимум действия 1.5-8 ч, продолжительность 14-16 ч. Инсулин Комб
25/75 и Инсулин Комб 50/50: действие развивается через 30 мин.,
достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается 12-14 ч для
препарата 25/75 и 10-16 ч для 50/50. Инсулин Комб 30/70 и 40/60
имеют выраженный начальный эффект и среднюю продолжительность
действия; максимум действия 1-8 ч, продолжительность действия 14-
15 ч.
Показания. Инсулинзависимый сахарный диабет. В связи с
особенностями, характеризующими скорость наступления, достижение
максимального эффекта, продолжительность действия различные по
соотношению препараты Инсулин Комб имеют отличия в показаниях к
применению. Инсулин Комб 15/85, 10/90, 20/80: для первого
назначения и длительного лечения при низкой послеобеденной
потребности в инсулине, преимущественно, при юношеском диабете или
при вторичных нарушениях 2 типа, в особых случаях для перемены
лечения, если недостаточна продолжительность препарата Инсулин
Комб 25/75 (например, при низкой вечерней дозе). Инсулин Комб
25/75: для длительного лечения (1-2 инъекции в день) у больных
диабетом I и II типа при вторичном поражении, для
интермиттирующего лечения при диабете II типа во время
беременности. Инсулин Комб 50/50 и 40/60: для длительного лечения
больных с очень высокой утренней постпрандиальной потребностью в
инсулине или утренней устойчивостью к инсулину, преимущественно,
при юношеском диабете или беременности, при переходе на другой вид
лечения в случае слишком высокого постпрандиального повышения
содержания глюкозы в крови при применении Инсулина Комб 25/75.
Противопоказания. Гипогликемия, инсулинома;
гиперчувствительность.
Режим дозирования. Доза и время инъекции устанавливаются врачом
индивидуально. Суточную дозу делят на две инъекции в соотношении
2:1 (2/3 суточной дозы вводят утром и 1/3 вечером). П/к 1 раз,
реже 2 раза в сутки за 30-45 мин. до еды. При I типе сахарного
диабета в качестве базального инсулина в сочетании с
быстродействующим инсулином. При II типе сахарного диабета как в
качестве монотерапии, так и в сочетании с быстродействующими
инсулинами. В/в введение запрещено! Дозы подбираются индивидуально
и зависят от содержания глюкозы в крови и моче, особенностей
течения заболевания и пр. При дневной дозе, превышающей 0.6 ЕД/кг,
препарат необходимо вводить в виде 2инъекций в разные места.
Больных, получающих 100 ЕД/сут. и более, при замене инсулина
целесообразно госпитализировать. Перевод с одного препарата на
другой следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница,
ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД);
липодистрофия; гипогликемия. Передозировка: испарина, ощущение
сердцебиения, тремор, чувство голода, беспокойство, парестезии в
области рта, бледность, головная боль, сонливость, бессонница,
страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное
поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения,
гипогликемическая кома, судороги. Лечение: если больной в
сознании, назначают глюкозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят
глюкагон или в/в гипертонический раствор глюкозы. При развитии
гипогликемической комы больному вводят в/в струйно 20-40 мл (до
100 мл) 40% раствора глюкозы до тех пор, пока больной не выйдет из
коматозного состояния.
Особые указания. Возможны иммунологические перекрестные реакции
с инсулином человека. При гиперчувствительности к инсулину
животных следует испытать переносимость инсулина с помощью кожных
тестов (внутрикожное введение). Если в/к тестирование подтвердит
выраженную гиперчувствительность к инсулину (аллергическая реакция
немедленного типа феномен Артюса), дальнейшее лечение должно
проводиться только под клиническим контролем. Возможность перевода
больного в случае повышенной чувствительности к инсулину животных
на инсулин человека нередко затрудняется из-за перекрестной
иммунологической реакции между инсулином человека и животных.
Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить
прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или
выпадении в осадок субстанции на стекле флакона, раствор препарата
использоваться больше не может. Температура вводимого инсулина
должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо
корригировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении
функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме,
почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена
препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое
напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко
зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры
надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места
инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также
взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно
снижение содержания глюкозы крови при переводе больного с инсулина
животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека
должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под
контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать
способность больных к активному участию в дорожном движении, а
также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом
могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с
помощью приема глюкозы или пищи с высоким содержанием углеводов
(рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г глюкозы). О
перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача
для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. При лечении
инсулином короткого действия в единичных случаях возможно
уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в
области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается
избежать путем постоянной смены места инъекции.
Взаимодействие. Гипогликемические реакции, служащие проявлением
усиления эффекта инсулина, могут развиваться при совместном
применении с бета - адреноблокирующими средствами, анаболическими
стероидами, альфа - адреноблокирующими средствами, клофибратом,
циклофосфамидом, фенфлурамином, флуоксетином, гуанетидином,
ифосфамидом, ингибиторами МАО, метилдопой, тетрациклинами.
Снижение эффекта инсулина может наблюдаться при одновременном
применении со следующими препаратами: хлорпротиксеном,
диазоксидом, противозачаточными средствами, салуретиками,
гепарином, изониазидом, ГКС, лития карбонатом, никотиновой
кислотой, фенолфталеином, производными фенотиазина, фенитоином,
гормонами щитовидной железы, симпатомиметическими средствами и
трициклическими антидепрессантами. Описаны случаи как усиления,
так и снижения действия инсулина при одновременном применении
клонидина, резерпина и салицилатов. Потребление этанола может
вызвать и опасно усилить гипогликемию.
Инсулин-СрД*
Фармакологическое действие. Препарат инсулина средней
продолжительности действия. Понижает содержание глюкозы крови,
усиливает ее усвоение тканями, усиливает липогенез и
гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы
печенью. После п/к инъекции действие наступает через 1.5-2.5 ч.
Максимальный эффект в промежутке между 5-15 ч, продолжительность
действия от 12 до 24 ч в зависимости от состава препаратов
инсулина. Профиль действия препаратов средней продолжительности
действия зависит от дозы и отражает значительные меж и
внутриперсональные отклонения.
Показания. Сахарный диабет I типа; сахарный диабет II типа;
стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам,
частичная резистентность к пероральным гипогликемическим средствам
(комбинированная терапия); сахарный диабет на фоне беременности
(при неэффективности диетотерапии).
Противопоказания. Гипогликемия, инсулинома;
гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, 1-2 раза в сутки, за 30-45 мин. до
завтрака. В особых случаях врач может назначить в/м инъекции
препарата. В/в введение инсулина средней продолжительности
действия запрещено! Дозы подбираются индивидуально и зависят от
содержания глюкозы в крови и моче, особенностей течения
заболевания. Обычно дозы составляют менее 40-50 ЕД, более высокие
дозы используются при пониженной чувствительности к инсулину. При
дневной дозе, превышающей 0.6 ЕД/кг, препарат в виде 2инъекций в
разные места. Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при
замене инсулина целесообразно госпитализировать. Перевод с одного
препарата на другой следует проводить под контролем содержания
глюкозы в крови.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница,
ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД);
липодистрофия; гипогликемия. Передозировка: испарина, ощущение
сердцебиения, тремор, чувство голода, беспокойство, парестезии в
области рта, бледность, головная боль, сонливость, бессонница,
страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное
поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения,
гипогликемическая кома, судороги. Лечение: если больной в
сознании, назначают глюкозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят
глюкагон или в/в гипертонический раствор глюкозы. При развитии
гипогликемической комы больному вводят в/в струйно 20-40 мл (до
100 мл) 40% раствора глюкозы до тех пор, пока больной не выйдет из
коматозного состояния.
Особые указания. Возможны иммунологические перекрестные реакции
с инсулином человека. При гиперчувствительности к инсулину
животных следует испытать переносимость инсулина с помощью кожных
тестов (внутрикожное введение). Если в/к тестирование подтвердит
выраженную гиперчувствительность к инсулину (аллергическая реакция
немедленного типа феномен Артюса), дальнейшее лечение должно
проводиться только под клиническим контролем. Возможность перевода
больного в случае повышенной чувствительности к инсулину животных
на инсулин человека нередко затрудняется из-за перекрестной
иммунологической реакции между инсулином человека и животных.
Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить
прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или
выпадении в осадок субстанции на стекле флакона, раствор препарата
использоваться больше не может. Температура вводимого инсулина
должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо
корригировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении
функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме,
почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена
препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое
напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко
зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры
надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места
инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также
взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно
снижение содержания глюкозы крови при переводе больного с инсулина
животных на инсулин человека. Перевод больного на инсулин человека
должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под
контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать
способность больных к активному участию в дорожном движении, а
также к обслуживанию машин и механизмов. Больные сахарным диабетом
могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с
помощью приема глюкозы или пищи с высоким содержанием углеводов
(рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г глюкозы). О
перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача
для решения вопроса о необходимости коррекции лечения. При лечении
инсулином короткого действия в единичных случаях возможно
уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в
области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается
избежать путем постоянной смены места инъекции.
Взаимодействие. Гипогликемические реакции, служащие проявлением
усиления эффекта инсулина, могут развиваться при совместном
применении с бета-адреноблокирующими средствами, анаболическими
стероидами, альфа-адреноблокирующими средствами, клофибратом,
циклофосфамидом, фенфлурамином, флуоксетином, гуанетидином,
ифосфамидом, ингибиторами МАО, метилдопой, тетрациклинами.
Снижение эффекта инсулина может наблюдаться при одновременном
применении со следующими препаратами: хлорпротиксеном,
диазоксидом, противозачаточными средствами, салуретиками,
гепарином, изониазидом, ГКС, лития карбонатом, никотиновой
кислотой, фенолфталеином, производными фенотиазина, фенитоином,
гормонами щитовидной железы, симпатомиметическими средствами и
трициклическими антидепрессантами. Описаны случаи как усиления,
так и снижения действия инсулина при одновременном применении
клонидина, резерпина и салицилатов. Потребление этанола может
вызвать и опасно усилить гипогликемию.
Интал плюс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Кромогликат натрия стабилизатор мембран тучных клеток;
предупреждает бронхоспазм, препятствуя дегрануляции тучных клеток
и выделению из них гистамина, лейкотриенов и других биологически
активных веществ. В легких ингибирование медиаторного ответа
предотвращает развитие как ранней, так и поздней стадии
астматической реакции в ответ на иммунные стимулы. Сальбутамол
селективный бета-адреностимулятор, оказывает выраженный
бронхолитический эффект, предупреждает (купирует) бронхоспазм,
снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную
емкость легких.
Показания. Атопическая бронхиальная астма, астматическая
триада, астма физических нагрузок, хронический астматический
бронхит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тахиаритмии,
миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный
сахарный диабет, гипертиреоз, тиреотоксикоз, глаукома, печеночная
и/или почечная недостаточность, одновременный прием
некардиоселективных бета - адреноблокаторов, беременность, период
лактации, детский возраст (до 2 лет).
Режим дозирования. Ингаляционно. Взрослым и детям старше 12 лет
назначают по 2 ингаляции 4 раза в сутки; при необходимости дозу
увеличивают до 2 ингаляций 6-8 раз в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (ангионевротический
отек, крапивница, снижение АД, коллапс); першение в горле, кашель,
бронхоспазм, тремор кистей, напряженность, беспокойство, головная
боль, головокружение, тахикардия, повышенная возбудимость,
судороги, гипокалиемия, тошнота, рвота, диарея, артралгия.
Лечение: симптоматическая терапия; вводят блокаторы медленных
кальциевых каналов типа верапамила.
Особые указания. Для купирования приступов удушья необходимо
дополнительно использовать препараты с быстрым бронходилатирующим
эффектом; в случае уменьшения эффективности бронходилататора при
купировании приступов больным не следует самостоятельно
увеличивать дозу препарата. Сопутствующая терапия ГКС: лечение
препаратом позволяет уменьшить поддерживающую дозу или отменить
ГКС; темп снижения дозы не должен превышать 10% в неделю.
Взаимодействие. Производные ксантина, ГКС, диуретики усиливают
риск развития гипокалиемии (при тяжелом течении бронхиальной
астмы). Теофиллин и другие ксантины повышают вероятность развития
тахиаритмий. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты могут
привести к резкому снижению АД.
Интермедин
Фармакологическое действие. Меланфорный гормон средней доли
гипофиза, оказывает адаптогенное и метаболическое действие.
Стимулируя активность колбочек и палочек в сетчатке, улучшает
адаптацию к темноте, повышает остроту зрения.
Показания. Дегенеративные изменения сетчатки, гемералопия,
пигментный ретинит, миопический хориоретинит.
Режим дозирования. В конъюнктивальный мешок закапывают по 3
капли 5% раствора (между введениями каждой капли промежуток 5
мин.). Курс лечения несколько месяцев. Растворы готовят extempore.
Для подконъюнктивальных инъекций разводят 40-50 мг в 1 мл 0.5%
раствора новокаина; стерилизуют кипячением и по 0.2-0.3 мл 1 раз в
3 дня; курс лечения 10-20 инъекций. Для введения методом
электрофореза растворяют 20 мг в 25 мл 0.9% раствора натрия
хлорида; активный электрод анод накладывают на глаз; сила тока: +2
мА, длительность сеанса 10-15 мин. Сеансы проводят 2 раза в
неделю, курс лечения 10 сеансов на каждый глаз.
Особые указания. Активность определяют биологическим путем: 1
мг порошка должен содержать не менее 10 ЕД.
Интерферон альфа
Фармакологическое действие. Смесь различных подтипов
натурального альфа-интерферона из лейкоцитов крови человека.
Оказывает противовирусное, антипролиферативное,
иммуностимулирующее действие. Механизм противовирусного действия
заключается в создании защитных механизмов в неинфицированных
вирусом клетках: изменение свойств клеточных мембран,
предотвращающих проникновение вируса внутрь клетки; инициирование
синтеза ряда специфических ферментов, предотвращающих реппликацию
вирусной РНК и синтез белков вируса. Антипролиферативное действие
обусловлено прямыми механизмами, вызывающими изменения в
цитоскелете и мембране клетки, регулирующими процессы
дифференциации и клеточного метаболизма, которые, в свою очередь,
препятствуют пролиферации клеток, в особенности опухолевых.
Способствует модулированию экспрессии некоторых онкогенов (myc,
sys, ras), что позволяет "нормализовать" неопластическую
трансформацию клеток и, тем самым, ингибировать опухолевый рост.
Иммуномодулирующее действие обусловлено стимулированием активности
макрофагов и естественных киллерных клеток (макрофаги вовлекаются
в процесс презентации антигена иммунокомпетентным клеткам, а
естественные киллерные клетки участвуют в иммунном ответе
организма на опухолевые клетки).
Фармакокинетика. При в/в введении быстро поступает в плазму. В
течении 24 ч его концентрация в крови постепенно снижается ниже
минимально идентифицируемого содержания. При в/м и п/к введении
определяемые концентрации сохраняются более длительно. При в/м
введении абсорбция препарата из места введения осуществляется
практически полностью. Время наступления Cmax 1-6 ч, затем
содержание в крови постепенно падает до его полного исчезновения
через 18-36 ч. Проникает через ГЭБ в очень ограниченном
количестве. Циркулирующий интерферон альфа элиминируется путем
связывания с рецепторами клеток и последующего проникновения в
клетки, а также путем распада и выведения почками. Не кумулирует.
Показания. Неопластические процессы: волосатоклеточный лейкоз
(трихолейкоз); множественная миелома; неходжкинская лимфома;
грибовидный микоз; хронический миелолейкоз; саркома Капоши на фоне
СПИДа, не имеющих в анамнезе острых инфекций; рак почек;
злокачественная меланома. Вирусные заболевания: хронический
активный гепатит В; хронический гепатит С; остроконечные
кондиломы; грипп; ОРВИ.
Противопоказания. Гиперчувствительность; сердечная
недостаточность; печеночная и/или почечная недостаточность;
хронический гепатит, цирроз печени; хронический гепатит у
пациентов, получающих или недавно получавших терапию
иммунодепрессантами (не считая недавнего прекращения
проводившегося лечения ГКС); аутоиммунный гепатит; заболевания
щитовидной железы, течение которых невозможно контролировать с
помощью традиционного лечения; эпилепсия и/или нарушение функции
ЦНС. С осторожностью аритмии, постинфарктный кардиосклероз,
миелодепрессия, беременность.
Режим дозирования. П/к или в/м; максимальные дозы в/в капельно,
медленно (в течении 30-60 мин.). Необходимую дозу предварительно
разводят 50 мл физиологического раствора (12 млн МЕ). При
волосатоклеточном лейкозе рекомендуемая начальная доза по 3 млн МЕ
3 раза в неделю в течении 6 мес. В случае неэффективности терапии,
препарат отменяют; если наблюдается положительная динамика, то
следует продолжать лечение вплоть до улучшения гематологических
показателей, а после достижения стабильности проводят терапию еще
в течении 3 мес. При множественной миеломе начальная доза 3 млн МЕ
3 раза в неделю с последующим увеличением до 3 млн МЕ/кв. м 3 раза
в неделю. Данный режим следует поддерживать в течении
неограниченного времени, кроме тех случаев, когда заболевание
развивается слишком быстро или появляется непереносимость
препарата пациентом. При неходжкинской лимфоме начальная доза 3
млн МЕ 3 раза в неделю в течение 2 нед.; далее рекомендуемая доза
6 млн МЕ 3 раза в неделю; с 14 нед. 3 млн МЕ 3 раза в неделю. При
грибовидном микозе начальная доза 3 млн МЕ ежедневно; дозу
увеличивают каждую неделю до максимальной дозы, составляющей 9-12
млн МЕ. По окончании 3 мес. переходят на поддерживающее лечение:
по 6-12 млн МЕ 3 раза в неделю. При хроническом миелолейкозе
начальная доза 3 млн МЕ ежедневно. Эту дозу увеличивают каждую
неделю до максимальной дозы, составляющей 9 млн МЕ/сут. После
стабилизации количества лейкоцитов кратность введения 3 раза в
неделю. Данный режим следует поддерживать в течение
неограниченного времени, кроме тех случаев, когда заболевание
развивается слишком быстро или появляется непереносимость
препарата пациентом. При саркоме Капоши начальная доза 3 млн
МЕ/сут. с постепенным увеличением до максимальной дозы 9-12 млн
МЕ/сут. Через 2 мес. переходят на поддерживающее лечение по 9-12
млн МЕ 3 раза в неделю. При почечной карциноме и злокачественной
меланоме начальная доза 3 млн МЕ/сут. Эту дозу увеличивают каждую
неделю до максимальной дозы 6-9 млн МЕ/сут. Через 3 мес. переходят
на поддерживающее лечение по 6-9 млн МЕ 3 раза в неделю в течении
6 мес. При хроническом активном гепатите В (в т.ч. дельта-
положительном хроническом гепатите В) рекомендуемая доза 2.5-5 млн
МЕ/кв. м 3 раза в неделю в течение 4-6 мес. Если количество
маркеров реппликации вируса или HBeAg маркеров не уменьшается
после 1 мес. лечения, то следует увеличить дозу. При отсутствии
улучшения через 3-4 мес. курс лечения следует прекратить. При
хроническом гепатите С назначают по 3-6 млн МЕ 3 раза в неделю,
продолжительность лечения до 3 мес. Если в течении 16 нед. от
начала терапии не наступает снижение содержания трансаминаз, то
лечение следует прекратить. При остроконечных кондиломах доза
составляет 0.1-1 млн МЕ (в зависимости от площади поражения).
Препарат вводят тонкой иглой в основание поврежденного участка;
следует подсчитывать количество повреждений для расчета общей
одномоментно вводимой дозы, которая не должна превышать 3 млн МЕ.
Каждый цикл терапии включает введение 3 доз в неделю в течение 3
нед. Улучшение обычно отмечается через 4-6 нед. от начала первого
цикла терапии. В некоторых случаях следует повторить цикл лечения
с использованием аналогичных доз. Для лечения гриппа, ОРВИ
интраназально, в первые часы заболевания, закапывают в каждый
носовой ход по 3-4 капли каждые 15-20 мин. в течении 3-4 ч, затем
4-5 раз в сутки в течение 3-4 сут. Для профилактики гриппа и ОРВИ
по 5 капель 2 раза в сутки (пока сохраняется опасность
инфицирования).
Побочные эффекты. Гриппоподобный синдром: лихорадка, головная
боль, миалгия, слабость; анорексия, тошнота, рвота, диарея;
повышение активности "печеночных" трансаминаз; миелодепрессия
(гранулоцитопения); снижение АД, аритмии; сомнолепсия, нарушения
сознания, атаксия; алопеция, сухость кожи, гиперемия кожи;
аллергические реакции.
Особые указания. При тромбоцитопении, с количеством тромбоцитов
менее 50000/мкл, следует вводить п/к. При возникновении у пожилых
больных, получающих высокие дозы, побочных эффектов со стороны
ЦНС, следует тщательно обследовать пациента и при необходимости
прервать лечение: выраженность побочных эффектов снижается при
введении непосредственно перед сном. У пациентов с гепатитом С,
получающих лечение, могут иногда наблюдаться нарушения функции
щитовидной железы, выражающиеся в гипо- или гипертиреоидизме.
Поэтому курс лечения следует начинать при исходно нормальном
содержании ТТГ в крови. При лечении почечной карциномы необходимо
добавлять винбластин (100 мкг/кг в/в каждый 21 день). Проникает в
грудное молоко, в связи с чем рекомендуется прекратить грудное
вскармливание.
Интерферон альфа-2a
Фармакологическое действие. Высокоочищенный стерильный белок,
содержит 165 аминокислот, идентичен человеческому лейкоцитарному
интерферону альфа-2а. Обладает противовирусной, противоопухолевой,
иммуномодулирующей активностью.
Фармакокинетика. Время наступления Cmax после в/м введения 3.8
ч, после п/к 7.3 ч. Биодоступность 80%. Объем распределения после
в/в введения на фоне равновесной концентрации 0.4 л/кг. Т1/2 5.1ч.
Экскреция почками.
Показания. Комплексная терапия у взрослых: острый вирусный
гепатит В (среднетяжелые и тяжелые формы в начале желтушного
периода до 5-го дня желтухи), острый затяжной гепатит В,
хронический активный гепатит В и D (в т.ч. с циррозом печени),
хронический активный гепатит С; вирусный (гриппозный,
аденовирусный, энтеровирусный, герпетический, паротитный), вирусно-
бактериальный и микоплазменный менингоэнцефалит, вирусный
конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератит, рак почки IV ст,
волосатоклеточный лейкоз, злокачественная лимфома кожи, кожная Т-
клеточная лимфома (грибовидный микоз, синдром Сезари); саркома
Капоши (в т.ч. при СПИДе), лейкозный ретикулоэндотелиоз, базально-
клеточный рак кожи, плоскоклеточный рак кожи, рак почек;
кератоакантома, хронический миелолейкоз, метастатическая меланома;
множественная миелома; неходжкинская лимфома низкой степени
злокачественности; остроконечные кондиломы, рассеянный склероз.
Комплексная терапия у детей: острый лимфобластный лейкоз (в период
ремиссии после окончания индуктивной химиотерапии на 4-5 мес.
ремиссии), респираторный папилломатоз гортани (со следующего дня
после удаления папиллом).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, сердечная недостаточность II-III ст,
инфаркт миокарда; эпилепсия, нарушение функции ЦНС; хронический
гепатит (на фоне декомпенсированного цирроза печени); хронический
гепатит (у больных, получающих или недавно получавших терапию
иммунодепрессантами); хронический миелолейкоз (при возможности
аллогенной трансплантации костного мозга в ближайшем будущем);
беременность, период лактации. С осторожностью угнетение
костномозгового кроветворения.
Режим дозирования. П/к, в/м, интра- и субконъюнктивально, в
очаг и под очаг поражения (при некоторых новообразованиях). При
волосатоклеточном лейкозе по 3 млн МЕ/сут. п/к или в/м в течение
16-24 нед. П/к введение рекомендуют больным с тромбоцитопенией
(число тромбоцитов менее 50000/мкл). Поддерживающая доза 3 млн ME
3 раза в неделю п/к или в/м. Курс лечения 6 мес. При кожной Т-
клеточной лимфоме (больным старше 18 лет) по 3 млнМЕ/сут., с
увеличением дозы в течение 12 нед. до 18 млн МЕ/сут.
Поддерживающая терапия максимально переносимой дозой, п/к или в/м
3 раза в неделю. Максимальная разовая доза 18 млн ME. Курс лечения
8-12 нед., при наличии клинического эффекта терапию проводят в
течение 12 мес. (до 40 мес.). При саркоме Капоши на фоне СПИДа по
36 млнМЕ/сут. в/м в течение 8-12 нед. Поддерживающая доза 36 млн
ME 3 раза в неделю в/м. Переносимость лечения улучшается при
повышении дозы по следующей схеме: с 1 по 3 день 3 млн МЕ/сут., с
4 по 6 день 9 млн МЕ/сут., с 7 по 9 день 18 млн МЕ/сут., с 10 по
70 день 36 млн МЕ/сут. При раке почек (с рецидивами опухоли или
метастазами): при монотерапии 3 млн МЕ/сут. с увеличением дозы до
36 млн МЕ/сут. (при условии хорошей переносимости высоких доз).
Поддерживающая терапия максимальной дозой, переносимой больным (не
выше 36 млнME) в/м или п/к. Продолжительность лечения до 16 мес.
При комбинированной терапии с винбластином по 18 млнМЕ 3 раза в
неделю на протяжении 8-12 нед. (винбластин в/в в по 0.1 мг/кг 1
раз каждые 3 нед.). Продолжительность лечения до 17 мес. При
меланоме по 18 млн МЕ 3 раза в неделю, продолжительность терапии
до 24 мес. подряд. При хроническом миелолейкозе по 3 млн МЕ/сут.
п/к или в/м в течение 8-12 нед., с увеличением дозы до 9 млн
МЕ/сут. При наличии клинического эффекта терапию продолжают до
достижения гематологической ремиссии, но не дольше 18 мес.
Пациентам с полным гематологическим эффектом по 9 млн МЕ/сут. или
9 млн МЕ 3 раза в неделю. При тромбоцитозе, хронических
миелопролиферативных заболеваниях (кроме хронического
миелолейкоза) по 3 млн МЕ 2-3 раза в неделю, с возможным
повышением дозы до 6 млн МЕ/сут. При множественной миеломе по 3
млн ЕД 3 раза в неделю п/к или в/м, с еженедельным увеличением до
максимально переносимой дозы 9-18 млн МЕ 3 раза в неделю. При
неходжкинской лимфоме низкой степени злокачественности назначают
дополнительно после стандартной химиотерапии (с лучевой терапией
или без нее) по 3 млн МЕ п/к 3 раза в неделю в течение 12 мес. При
хроническом активном гепатите В по 4.5 млн МЕ п/к или в/м 3 раза в
неделю в течение 6 мес. При неэффективности лечения в течение 1
мес. (содержание маркеров вирусной реппликации, НВе-антигена не
снизилось) дозу увеличивают; при отсутствии улучшения через 3-4
мес. лечение прекращают. При хроническом гепатите С по 6 млн МЕ 3
раза в неделю в течение 3-9 мес., после нормализации активности
АлАТ в плазме лечение продолжают по 3 млн МЕ 3 раза в неделю в
течение 3 мес.; при отсутствии нормализации АлАТ препарат
отменяют. При остроконечных кондиломах по 1-3 млн МЕ 3 раза в
неделю п/к в течение 1-2 мес. Дозы до 18 млнМЕ можно вводить п/к.
Дозу 36 млн МЕ вводят только в/м.
Побочные эффекты. Вялость, лихорадка, озноб, головная боль,
миалгия, артралгия, потливость, анорексия, тошнота, рвота, диарея,
потеря массы тела, запоры, метеоризм, изжога; абдоминальные боли;
нарушение функции печени, повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия; артериальная гипер- или
гипотензия, аритмии, кардиалгия, периферические отеки, цианоз;
кашель, одышка; протеинурия, тромбоцитопения, лейкопения,
повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия,
снижение гематокрита, анемия; гиперемия конъюнктивы, отек
конъюнктивы, конъюнктивальная инфекция (при интра- и
субконъюнктивальном применении); головокружение, депрессия,
спутанность сознания, тревожность, нарушения сна, сонливость,
летаргия, кома, нарушение мозгового кровообращения, парестезии,
тремор, нейропатия; рецидив язвенной болезни, кровотечений из ЖКТ;
отек легких, сердечная недостаточность II-III ст, остановка
сердца, инфаркт миокарда; сыпь, зуд, алопеция, сухость кожи и
слизистых; импотенция, ринит, носовое кровотечение.
Особые указания. Контроль функции костного мозга, печени,
почек, картины периферической крови, регулярное неврологическое
обследование больных. Лечение начинают как можно раньше, при
улучшении состояния больного после проведенной химио- и лучевой
терапии (через 4-6 нед.). При появлении тяжелых побочных эффектов
дозу снижают на 50% или временно прекращают терапию препаратом.
Для купирования гриппоподобных симптомов назначают парацетамол.
Женщинам детородного возраста применять надежные методы
контрацепции. Применение препарата у беременных оправдано в
случае, если польза от проводимой терапии превышает возможный риск
для плода. Готовый раствор для инъекций содержит бензиловый спирт
в качестве консерванта не назначают новорожденным и детям до 2лет.
Флакон с раствором для инъекций, содержащим 18 млн ME в 3 мл,
предназначен для многоразового использования у одного больного
(все другие формы для однократного применения). На этикетке
флакона записывают дату набора первой дозы. Каждый новый набор
дозы из многодозового флакона проводят стерильными шприцами и
иглой. Флакон используют в течение 30 дней после первого набора
доз, хранят при температуре ниже 25 град С (не в морозильном
отделении). Приготовленный раствор нельзя хранить более 2 ч при
комнатной температуре или более 24 ч при температуре 2-8 град. С.
Интерферон альфа-2b
Фармакологическое действие. Высокоочищенный рекомбинантный
интерферон альфа-2b для парентерального введения. Получен из клона
E.Coli путем гибридизации плазмиды бактерий с геном человеческих
лейкоцитов, кодирующим синтез интерферона. Является растворимым в
воде белком с молекулярной массой 19 300 дальтон. Биологическая
активность интерферонов проявляется посредством связывания их со
специфическими мембранными рецепторами клеток. Оказывает
антипролиферативное, противовирусное, иммуномодулирующее действие.
Под воздействием интерферона в организме усиливается активность
естественных киллеров, Т-хелперов, цитотоксических Т-лимфоцитов,
фагоцитарная активность, интенсивность дифференцировки В-
лимфоцитов, экспрессия антигенов МНС I и II типа. Наряду с
активацией иммунной системы интерферон непосредственно ингибирует
реппликацию и транскрипцию вирусов, хламидий, а также зараженных
ими клеток. Перечисленные свойства интерферона позволяют ему
эффективно участвовать в процессах элиминации возбудителя,
предупреждении заражения и возможных осложнений. Благодаря
иммуномодулирующей активности интерферона, происходит нормализация
иммунного статуса. Токоферола ацетат и аскорбиновая кислота,
входящие в состав препарата, являются мембраностабилизирующими
компонентами, антиоксидантами, в сочетании с которыми
противовирусная активность рекомбинантного интерферона возрастает
в 10-14 раз; усиливается иммуномодулирующее действие интерферона
на Т- и В- лимфоциты, нормализуется содержание иммуноглобулина Е,
уменьшается риск развития побочных эффектов (повышение
температуры, лихорадка, гриппоподобные явления), возникающих при
парентеральном введении. При применении в течение 2лет не
образуются антитела, нейтрализующие противовирусную активность
рекомбинантного интерферона альфа-2b. Аскорбиновая кислота и
токоферола ацетат регулируют окислительно-восстановительные
процессы в организме, углеводный обмен, способствуют регенерации
тканей, участвуют в синтезе белков и тканевом дыхании.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания у
новорожденных и недоношенных детей: ОРВИ, пневмонии различной
этиологии, менингит, сепсис, специфическая внутриутробная инфекция
(хламидиоз, герпес, цитомегаловирусные инфекции, энтеровирусные
инфекции, висцеральный кандидомикоз, микоплазмоз). Эпидемический
паротит у детей; дифтерия (локализованная форма у детей); герпес,
хламидиоз, уреаплазмоз, токсоплазмоз, цитомегаловирусная инфекция
у взрослых и детей старше 1 года; гломерулонефрит, ассоциированный
с вирусом гепатита В. Инфекционно-воспалительные заболевания в
период беременности: ОРВИ, пиелонефрит, бронхопневмония,
неспецифические заболевания легких, урогенитальная инфекция
(включая хламидиоз, герпес, уреаплазмоз, цитомегалия,
микоплазмоз), вирусный гепатит В, С, D у детей и взрослых, цирроз
печени; ювенильный ревматоидный артрит; клещевой энцефалит (в т.ч.
менингеальная форма); простатит различной этиологии; гнойно-
септические послеоперационные осложнения. Онкологические
заболевания: волосатоклеточный лейкоз; хронический миелолейкоз;
рак почки (в т.ч. при метастазах в легкие); саркома Капоши на фоне
СПИДа; грибовидный микоз и синдром Сезари; злокачественная
меланома; миеломная болезнь (генерализованные формы); рак мочевого
пузыря (поверхностно расположенный); базально-клеточный рак кожи;
остроконечный кандиломатоз; ларингопапилломатоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная
недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность;
эпилепсия, хронический гепатит, цирроз печени; хронический гепатит
у больных, получающих или недавно получавших терапию
иммунодепрессантами (за исключением короткого курса ГКС терапии);
аутоиммунный гепатит, аутоиммунные заболевания (в анамнезе);
гипотиреоз, гипертиреоз. С осторожностью период лактации,
беременность.
Режим дозирования. Миеломная болезнь (генерализованные формы)
п/к 3 раза в неделю (через день), начальная доза 2 млн МЕ/кв. м,
затем при хорошей переносимости, ее еженедельно увеличивают до
максимально переносимой (5-10 млн МЕ/кв. м). Волосатоклеточный
лейкоз п/к 2 млн МЕ/кв. м 3 раза в неделю (через день); средняя
продолжительность терапии 1-2 мес. При хроническом миелолейкозе
п/к 4-5 млн МЕ/ кв. м ежедневно, под контролем показателей общего
анализа крови. При злокачественной меланоме п/к 10 млн МЕ/кв. м 3
раза в неделю (через день); средняя продолжительность терапии 2
мес. При раке мочевого пузыря (поверхностно расположенном)
внутрипузырно, 100 млн ME 1 раз в неделю в течение 12 нед., затем
1 раз в мес.; максимальная продолжительность терапии 1 год. При
базально - клеточной карциноме используют изотонический раствор,
который получают путем разведения дозы, составляющей 10 млн ME в 1
мл. Инъекция свежеприготовленного раствора производится с помощью
шприца объемом 1 мл в основание и внутрь опухоли. Если зона
поражения составляет менее 2 кв. см, вводят 0.15 мл раствора (1.5
млн ME) 3 раза в неделю (через день) в течение 3 нед.; суммарная
доза препарата 13 млн ME. Если площадь зоны поражения составляет
от 2 до 10 кв. см, доза составляет 0.5 млн МЕ/кв. см (но не менее
1.5 млн ME за первую инъекцию), вводят 3 раза в неделю (через
день) в течение 3 нед. Одномоментно проводится лечение одного
участка поражения. Эффективность оценивается примерно через 8 нед.
от начала лечения на основании динамики местных изменений (внешний
вид, размер поражения, степень покраснения) и данных биопсии. При
отсутствии положительной динамики после 2-3 мес. лечения
рассматривают вопрос о хирургическом лечении. При остроконечном
кондиломатозе используют изотонический раствор препарата (10 млн
ME/мл). Инъекция свежеприготовленного раствора производится в
основание кондилом 3 раза в неделю (через день) в течение 3 нед.
Одномоментно проводится лечение не более 5 участков поражения;
суммарная еженедельная доза не более 15 млн ME. При обширной зоне
поражения многократные инъекции в дозе до 5 млн ME или инъекции
осуществляют последовательно в различные участки поражения.
Улучшение обычно наступает через 4-8 нед. от начала лечения. Если
не отмечается эффекта от первого курса лечения, при отсутствии
противопоказаний проводят повторный курс. Повторный курс (в той же
дозе и в том же режиме) для лечения до 5 дополнительных кондилом
может быть проведен сразу же после окончания первого курса в том
случае, если у пациента отмечается 6-10 кондилом. В том случае,
если у пациента отмечается более, чем 10 кондилом, схема лечения
определяется конкретным количеством кондилом. При лечении базально
- клеточной карциномы и остроконечных кондилом, перед местным
введением препарата участки поражения обрабатывают раствором
этанола. При ларингопапилломатозе после хирургического (лазерного)
удаления опухолевой ткани 3 млн МЕ/кв. м 3 раза в неделю (через
день) в течение 6 мес. и более. При саркоме Капоши в/в капельно, в
течение 20 мин. в дозе 36-50 млн МЕ/кв. м ежедневно в течение 5
дней подряд. После этого необходим 9-дневный перерыв до начала
нового 5-дневного курса терапии. Этот режим можно поддерживать
неограниченно (поддерживающая терапия 18 млн МЕ 3 раза в неделю),
кроме случаев быстрого прогрессирования болезни или выраженной
непереносимости. При хроническом гепатите С п/к или в/м 3 млн ME 3
раза в неделю; при возникновении рецидива заболевания можно
провести повторный курс лечения в том же режиме, который был
эффективен в первый раз. При хроническом активном гепатите В п/к 3-
5 млн МЕ/кв. м 5 раз в неделю в течение 4-6 мес. Если титр маркера
гепатита В (HBsAg) не снижается после 1 мес. лечения, доза может
быть увеличена; если же улучшение не достигается и после 3-4 мес.
терапии, вопрос о ее продолжении решается в индивидуальном
порядке. При остром гепатите В (легких, среднетяжелых и тяжелых
формах) по 1 млн МЕ 2 раза в сутки в течение 5-6 дней, затем еще в
течение 5 дней по 1 млн МЕ/сут. При необходимости курс лечения
может быть продолжен, по 1 млн МЕ 2 раза в неделю в течение 2
нед.; курсовая доза 15-21 млн МЕ. При клещевом энцефалите (в т.ч.
при менингеальной форме) по 1-3 млн МЕ 2 раза в сутки в течение 10
дней. Затем переходят на поддерживающую терапию по 1-3 млн МЕ
через каждые 2 дня 5 раз. При грибовидном микозе и синдроме Сезари
по 18 млн МЕ ежедневно. Для приготовления раствора для п/к и в/м
введения лиофилизированный порошок растворяют в 1 мл стерильной
воды для инъекций. Для приготовления раствора для в/в капельного
введения лиофилизированный порошок растворяют сначала в 1 мл
стерильной воды для инъекций, а затем требуемое количество
растворенного препарата добавляют к 50 мл стерильного
изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии
30 мин. За 30 мин. до начала в/в инфузии начинают инфузию
изотонического раствора натрия хлорида (со скоростью 200 мл/ч), ее
заканчивают непосредственно перед введением препарата. После
окончания введения следует продолжить инфузию изотонического
раствора натрия хлорида (со скоростью 200 мл/ч) в течение 10 мин.
Ректально. Свечи, содержащие 150000 ME интерферона альфа-2b,
назначают новорожденным (в т.ч. недоношенным) и детям до 7 лет.
Свечи, содержащие 500000 ME интерферона альфа-2b детям старше 7
лет и взрослым. Новорожденным, в т.ч. недоношенным детям с
гестационным возрастом более 34 нед. по 1 свече 2 раза в сутки с
интервалом 12 ч. Недоношенным детям с гестационным возрастом менее
34 нед. по 1 свече 3 раза в сутки через 8 ч. Курс лечения 5 дней.
Рекомендуемое количество курсов при различных инфекционно -
воспалительных заболеваниях у новорожденных: ОРВИ 1 курс,
пневмония (бактериальная 1-2 курса, вирусная 1 курс, хламидийная 1
курс), сепсис 2-3 курса, менингит 1-2 курса, герпетическая
инфекция 2 курса, энтеровирусная инфекция 1-2 курса,
цитомегаловирусная инфекция 2-3 курса, микоплазмоз 2-3 курса.
Перерыв между курсами 5 дней. В случаях, когда назначают по 2
свечи в сутки, интервал между применением свечей должен составлять
12ч. При лечении различных форм эпидемического паротита у детей
ежедневно по 2 свечи в сутки в течение 5 дней; локализованной
формы дифтерии ежедневно по 2 свечи в сутки в течение 5 дней;
гломерулонефрита, ассоциированного с вирусом гепатита В,
герпетической и цитомегаловирусной инфекции по 2 свечи в сутки
ежедневно в течение 10 дней; далее по 2 свечи в сутки через день,
в течение недели; затем по 1 свече на ночь через день, в течение
недели; после этого по 1 свече на ночь 2 раза в неделю, в течение
6-7 нед.; далее по 1 свече на ночь 1 раз в неделю, в течение 3
нед. Общий курс составляет 3 мес. При бронхопневмонии, хронических
неспецифических заболеваниях легких и урогенитальной инфекции в
период беременности с 28 по 34 нед. применяют свечи, содержащие
150000 ME интерферона альфа-2b, по 2 свечи в сутки через день;
курс лечения 5 дней (на курс 10 свечей). В период беременности с
35 по 40 нед. применяют свечи, содержащие 500000 ME интерферона
альфа-2b, по 2 свечи в сутки ежедневно; курс лечения 5 дней. Всего
7 курсов в течение 12 нед. Перерыв между курсами 7 дней. В
комплексной терапии острых и хронических вирусных гепатитов В, С,
D у детей и взрослых по 2 свечи в сутки ежедневно в течение 10
дней; далее по 2 свечи в сутки 3 дня в неделю через день в течение
1 мес. (при остром гепатите) и 6-12 мес. (при хроническом
гепатите). Продолжительность лечения определяется динамикой
клинико - лабораторных показателей. При хроническом гепатите
выраженной степени активности и циррозе печени перед проведением
плазмафереза и/или гемосорбции по 2 свечи в сутки ежедневно в
течение 14 дней. При лечении герпетической инфекции, хламидиоза,
уреаплазмоза, токсоплазмоза, цитомегаловирусной инфекции у
взрослых по 2 свечи в сутки ежедневно в течение 10 дней, далее 3
раза в неделю через день по 2 свечи в сутки в течение 3-12 мес.; у
детей старше 1 года по 2 свечи в сутки в течение 10 дней; далее по
2 свечи в сутки 3 дня в неделю через день, в течение 1-3 мес. Для
лечения ювенильного ревматоидного артрита по 2 свечи в сутки
ежедневно в течение 10 дней; далее по 2 свечи в сутки 3 раза в
неделю, в течение 6 мес. При лечении менингеальной формы клещевого
энцефалита по 2 свечи в сутки ежедневно, в течение 7 дней; далее
по 2 свечи 2 раза в сутки с интервалом 12 ч на 10, 13, 16 и 19 дни
от момента первичного назначения. Для лечения простатитов
различной этиологии ежедневно по 2 свечи в сутки в течение 10
дней; необходимость повторных курсов определяется динамикой
клинико-лабораторных показателей. Для профилактики и коррекции
послеоперационных гнойно-септических осложнений назначают не
ранее, чем через 24 ч после операции по 2 свечи в сутки ежедневно,
в течение 5 дней.
Побочные эффекты. Гриппоподобный синдром: лихорадка, головная
боль, повышенная утомляемость, миалгия, озноб, артралгия,
анорексия, тошнота; нарушение сознания, головокружение, атаксия,
тревожность, депрессия, повышенная возбудимость, сонливость,
парестезии; бессонница. Паралич глазодвигательных нервов,
нарушение зрения; артериальная гипер- или гипотензия; тахикардия;
ортостатическая гипотензия, одышка; повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ; рвота, запоры, стоматит; диспепсия,
гиперсаливация, язвенный стоматит, метеоризм; тромбоцитопения,
гранулоцитопения; увеличение протромбинового и частичного
тромбопластинового времени, носовое кровотечение; пурпура;
алопеция, кожная сыпь, зуд; крапивница, фурункулез, герпетические
высыпания, пузырьковый лишай; гиперемия кожи; местные реакции:
воспаление в месте введения; дегидратация, кашель,
гиперкреатининемия; чихание, нарушение оттока секрета из носа,
гипергликемия.
Особые указания. У пациентов с тяжелыми формами заболеваний
сердечно-сосудистой системы могут развиваться аритмии. Для
купирования или уменьшения выраженности гриппоподобных симптомов
рекомендуют одновременное назначение парацетамола в суточной дозе
до 1 г. В случае нарушений лабораторных показателей, включая
лейкопению, тромбоцитопению и изменение показателей функции
печени, коррекция дозы не обязательна. При холестатическом
варианте острого гепатита В или при развивающейся печеночной коме
препарат не эффективен. С осторожностью назначают пациентам,
занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими
быстроты двигательных и психических реакций. В период терапии
следует исключить употребление этанола. Перед началом лечения и
систематически в процессе лечения всем пациентам проводят контроль
картины периферической крови (с определением лейкоцитарной
формулы), биохимических показателей крови, включая определение
содержания электролитов, кальция, "печеночных" ферментов и
креатинина. При лечении больных миеломной болезнью проводят
периодическое исследование функции почек. Возникающие во время
лечения изменения лабораторных показателей (повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ, снижение содержания тромбоцитов и
гранулоцитов) быстро исчезают после снижения дозы препарата или
прекращения лечения.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с любыми другими
лекарственными средствами. Полученный после дополнительного
разведения в изотоническом растворе натрия хлорида раствор
препарата совместим с раствором Рингера, раствором лактата
Рингера, 5% раствором натрия гидрокарбоната. Для лечения широкого
спектра инфекционно - воспалительных заболеваний можно применять в
составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами,
ГКС, иммунодепрессантами, индукторами интерферона.
Интерферон альфа-n1
Фармакологическое действие. Смесь подтипов человеческого
интерферона альфа, получен из лимфобластоидных клеток путем
индукции с помощью вируса Sendai. Обладает противовирусной,
иммуномодулирующей активностью, взаимодействует с рецепторами на
поверхности мембран злокачественных клеток, нарушает их
связывание, способствует выведению из крови, ингибирует синтез
специфических макромолекул, участвующих в реппликации вируса,
повышает цитотоксический эффект Т-киллеров, активность
естественных киллерных клеток и макрофагов.
Фармакокинетика. При в/м введении неравномерная скорость
абсорбции из места введения. Время наступления Cmax 4-8 ч, в связи
с постепенной абсорбцией из мышц возможен плавный переход на плато
концентрации. При лечении волосатоклеточного лейкоза максимальные
равновесные концентрации 30-90 ЕД/мл; хронического активного
гепатита В 200-300 ЕД/мл. Т1/2 4-12ч (в зависимости от места
введения), среднее значение Т1/2 3-4 ч. Экскреция почками (путем
клубочковой фильтрации). Общий клиренс 57 мл/мин./кв. м. Препарат
кумулирует.
Показания. Волосатоклеточный лейкоз, хронический миелолейкоз;
хронический активный гепатит В (при положительных тестах на HBV-
ДНК, ДНК полимеразу или HBeAg); гепатит С; рак почки с
метастазами, остроконечная кондилома (рефрактерная форма).
Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная
недостаточность II-III ст, инфаркт миокарда, аритмии; пороки
сердца, печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени,
хронический гепатит (на фоне или после лечения иммунодепрессантами
за исключением короткого периода синдрома "отмены" ГКС);
эпилепсия, нарушения функции ЦНС; детский возраст (младше 6 лет),
новорожденные (для длительного лечения хронического активного
гепатита В, иммунизации). С осторожностью у пациентов с
умственными расстройствами (в анамнезе), при бронхиальной астме.
Режим дозирования. В/м, п/к. Взрослым при волосатоклеточном
лейкозе в/м или п/к по 3 млн ЕД ежедневно. При улучшении картины
периферической крови (через 12-16 нед.) по 3 млн ЕД 3 раз в
неделю. Другая схема: по 2 млн ЕД/кв. м ежедневно в течение 1
мес., затем 3 раза в нед. При назначении в высоких дозах
усиливается выраженность антилейкозного эффекта. Для полного
исчезновения злокачественных клеток из костного мозга требуется 6
мес. и более. При хроническом гепатите В в фазе реппликации по 10-
15 млн ЕД в/м или п/к 3 раза в нед. в течение 12 нед., с
повышением дозы в течение 5 дней; максимальная суточная доза 75
млн ЕД/кв. м. Больным, не переносящим высокие дозы по 5-10 млн ЕД
в течение 24 нед., с повышением дозы в течение 28 дней. При
хроническом миелолейкозе индукционная терапия проводится по
стандартной схеме с использованием цитостатиков до снижения числа
лейкоцитов менее 2000/мкл, с поддержанием на этом уровне в течение
4 нед. Поддерживающая терапия по 3 млн ЕД ежедневно в течение 3
нед., с возможным увеличением до 6-12 млн ЕД/сут. (поддержание
числа лейкоцитов на уровне 5000/мкл. Введение через день, 3 раза в
неделю при снижении числа лейкоцитов до 2000/мкл; тромбоцитов до
50000/мкл. Терапию прекращают при снижении числа лейкоцитов до
2000/мкл, тромбоцитов ниже 50000/мкл. При нормализации числа
лейкоцитов и тромбоцитов терапию возобновляют. Длительность
терапии 12 мес. Первая оценка эффекта (миелограмма,
цитогенетическое исследование) через 2 мес. от начала введения, а
затем каждые 3 мес. При хроническом гепатите С по 5 млн ЕД п/к
через день в течение 48 нед. При плохой переносимости терапии по 3
млн ЕД 3 раза в нед. в течение 48 нед. При раке почки по 3 млн ЕД
в/м или п/к ежедневно, с увеличением дозы до суммарной 30-60 млн
ЕД в неделю. При остроконечной кондиломе у взрослых по 5 млн ЕД (3
млн ЕД/кв. м) п/к или в/м ежедневно в течение 14 дней, затем 3
раза в неделю 6-8 нед. Детям при волосатоклеточном лейкозе дозу
рассчитывают с учетом площади поверхности тела, исходя из доз,
рекомендованных для взрослых. При хроническом активном гепатите В
10 млн ЕД/кв. м.
Побочные эффекты. Гриппоподобный синдром: озноб, тремор,
лихорадка, головная боль, артралгия, миалгия. Сонливость,
слабость, анорексия, снижение массы тела; лейкопения,
гранулоцитопения, тромбоцитопения; миелодепрессия, анемия (в т.ч.
гемолитическая), геморрагии на коже и слизистых оболочках;
увеличение активности медленных волн на ЭЭГ, депрессия, апатия,
поражение периферических нервов; эпилептические припадки (у детей
сопровождаются лихорадкой); двигательные расстройства
(экстрапирамидные и мозжечковые нарушения) у онкологических
пациентов; артериальная гипер- или гипотензия, аритмии; инфаркт
миокарда, нарушение мозгового кровообращения, поражение
периферических нервов, ишемические нарушения периферического
кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), тошнота, рвота, диарея;
повышение активности "печеночных" трансаминаз; гепатонекроз;
нефротический синдром и/или почечная недостаточность (обычно при
миеломатозе и почечной недостаточности); гипотиреоз, изменения
содержания АДГ; воспаление слизистых оболочек; алопеция;
крапивница, кожная сыпь, узловая эритема, иммунная
тромбоцитопения, гемолитическая анемия; артралгия; воспалительная
реакция в области введения; гипокальциемия, гиперкалиемия (после
повторного в/в введения в очень высоких дозах 100-200 млн ЕД).
Передозировка: медикаментозный сон, летаргия, спутанность
сознания, прострация, кома. Лечение симптоматическое.
Особые указания. В период лечения необходим контроль картины
периферической крови и функции печени. При выраженной нейтропении
и тромбоцитопении (при отсутствии ранее проводимой терапии)
лечение начинают с низких доз. Следует воздерживаться от
потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного
внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Для
купирования гриппоподобных симптомов применяют парацетамол. При
волосатоклеточном лейкозе необходимо строго определить
необходимость назначения препарата пациентам с почечной,
печеночной и сердечной недостаточностью, с заболеваниям ЦНС. У
пожилых пациентов побочные эффекты выражены сильнее, что
обусловлено кумуляцией (может быть уменьшена при введении
вечером). Не следует принимать для длительного лечения
хронического активного гепатита В у новорожденных, а также для
иммунизации новорожденных по поводу этого заболевания.
Взаимодействие. При одновременном назначении с препаратами,
влияющими на ЦНС, возможны изменения психического состояния; с
иммунодепрессантами, ГКС усиление реппликации вирусов. Замедляет
метаболизм циметидина, фенитоина, непрямых антикоагулянтов,
теофиллина, диазепама, пропранолол (препаратов, подвергающихся
микросомальному оксилению с участием цитохром Р450).
Интерферон бета
Фармакологическое действие. Видоспецифичный гликопротеин с
молекулярной массой 20000 дальтон. Обладает противовирусной,
иммуномодулирующей активностью, оказывает антипролиферативное
действие на опухолевые клетки. Взаимодействует со специфическими
мембранными рецепторами, индуцирует синтез новой мРНК и белков,
препятствует нормальной репродукции вируса или его освобождению,
активирует фагоцитоз, стимулирует образование антител и
лимфокинов.
Показания. Заболевания, вызванные вирусом простого герпеса (в
т.ч. генитальный герпес, Herpes labialis); папилломы, вызванные
вирусом бородавки человека HPV; плоские и остроконечные кондиломы;
опоясывающий лишай; хронический активный гепатит В у взрослых (при
наличии серологических маркеров вирусной реппликации); хронический
активный гепатит С (при высоком уровне трансаминаз без признаков
печеночной недостаточности); внутриэпителиальная опухоль шейки
матки; неопластический плевральный выпот; волосатоклеточный
лейкоз; карцинома молочных желез, карцинома эндометрия (для
индукции стероидных рецепторов с последующей гормональной
терапией), глиобластома, злокачественная меланома, папилломатоз
гортани, рак почек, хронический миелолейкоз; кератоконъюнктивит,
вызванный аденовирусом и вирусом герпеса.
Противопоказания. Гиперчувствительность; сердечная
недостаточность II-III ст, инфаркт миокарда, аритмии; пороки
сердца, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания
нервной системы (в т.ч. эпилепсия), хронический гепатит на фоне
цирроза печени, хронический гепатит на фоне терапии
иммунодепрессантами (за исключением кратковременного курса
стероидной терапии), аутоиммунный гепатит, предшествующие
заболевания щитовидной железы; беременность. С осторожностью
кардиопатия.
Режим дозирования. При Herpes labialis, генитальном герпесе и
опоясывающем лишае в/м, по 2 млн МЕ/сут. в течение 10 дней. При
плоских и остроконечных кондиломах в область поражения или
прилегающую к ней зону по 3 млн МЕ/сут. в течение 5 дней, с
перерывом 2 дня на протяжении 1-3 нед. По другой схеме в/м, по 2
млнME в течение 10 дней. В/м введение предпочтительнее в случаях
множественной локализации поражения или затруднения введения в
область поражения. При вирусном гепатите В в/м, по 5 млн МЕ/кв. м
поверхности тела 3 раза в неделю на протяжении 6 мес. При
неэффективной терапии в течение 1 мес. (не уменьшается содержание
маркеров вирусной реппликации HbeAg) увеличивают дозу. Если после
3-4 мес. терапии не наступает клинического улучшения препарат
отменяют. При вирусном гепатите С в/м, по 6 млн МЕ/кв. м
поверхности тела 3 раза в неделю на протяжении 2 мес., затем в/м,
по 3 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 3-6 мес. Показатель
эффективности лечения снижение уровеня трансаминаз через 16 нед.
от начала терапии, при отсутствии снижения решают вопрос о
целесообразности продолжения терапии. При внутриэпителиальной
опухоли шейки матки в пораженную область вводят по 3 млн МЕ/сут. в
течение 5 дней, затем по 3 млн МЕ/сут. через день в течение 2 нед.
При неопластическом плевральном выпоте после торакоцентеза
внутриплеврально, 5 млн МЕ в 50 мл физиологического раствора; в
случае рецидива через 7-15 дней повторяют торакоцентез и
внутриплеврально вводят 10 млн ME в 50 мл физиологического
раствора; при рецидиве через 15 дней 20 млн МЕ препарата в 50 мл
физиологического раствора. При волосатоклеточной лейкозе в/в,
медленно, 6 млн МЕ/кв. м поверхности тела в течение 7 дней;
проводят 3 курса лечения с интервалами 1 нед. Поддерживающая доза
в/в, медленно, 6 млн МЕ/кв. м поверхности тела 2 раза в неделю в
течение 24 нед. Для индукции стероидных рецепторов при карциноме
молочной железы, карциноме эндометрия в/м, 2-6 млн МЕ через день в
течение 2 нед. (курс можно повторять во время гормональной терапии
с интервалами 4 нед.).
Побочные эффекты. Гипертермия, слабость, повышенная
утомляемость, головокружение, нарушения сна, миалгия, головная
боль, тошнота, рвота; лейкопения, тромбоцитопения, анемия,
увеличение протромбинового времени; повышение активности
"печеночных" трансаминаз; анорексия, диарея: оссалгия, артралгия;
снижение АД, тахикардия, одышка; алопеция, сонливость.
Особые указания. Контроль показателей электролитного баланса,
картины периферической крови, ежедневно протромбинового времени
(при его увеличении). Эффективность применения для лечения больных
хроническим активным гепатитом В и одновременном поражении ВИЧ не
доказана. При парентеральном введении может оказывать влияние на
сердечно-сосудистую систему. При повышении температуры (до 40 град
С), сопровождающемся ознобом, рвотой и колебаниями АД в течение
продолжительного времени, следует уменьшить дозу или отменить.
Взаимодействие. При одновременном применении с препаратами,
нарушающими синтез простагландинов (в т.ч. с НПВС, ГКС),
отмечается снижение биологической активности.
Интерферон бета-1a
Фармакологическое действие. Цитокин, оказывает
иммуностимулирующее, противовирусное и противоопухолевое действие.
Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток
человеческого организма и запускает сложный каскад межклеточных
взаимодействий, приводящий к интерферон-обусловленной экспрессии
многочисленных генных продуктов и маркеров, в числе которых
главный комплекс гистосовместимости 1 класса, белок Мх, 2'/5'-
олигоаденилатсинтетаза, бета2-микроглобулин и неоптерин. После в/м
введения одной дозы содержание указанных соединений в сыворотке
остается повышенным в течение 4 дней (до 1 нед.). Замедляет
прогрессирование нетрудоспособности и увеличивает интервал между
рецидивами более, чем на двухлетний период.
Фармакокинетика. При в/м введении время достижения Cmax
(совпадает с пиком противовирусной активности) 5-15 ч; Т1/2 10 ч.
Биодоступность при в/м введении 40% (при п/к в 3 раза меньше).
Показания. Рецидивирующий рассеянный склероз (характеризующийся
двумя повторными приступами неврологической дисфункции на
протяжении трехлетнего периода, при отсутствии признаков
прогрессирования заболевания между рецидивами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, депрессивный синдром (в т.ч. с суицидными тенденциями);
эпилепсия; детский возраст (до 16 лет). С осторожностью почечная
и/или печеночная недостаточность, угнетение костномозгового
кроветворения; стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность,
аритмии.
Режим дозирования. В/м, 30 мкг (6000000 ME) 1 раз в неделю.
Инъекции необходимо проводить в одно и то же время (в один и тот
же день недели). Место инъекции следует менять каждую неделю.
Побочные эффекты. Головная боль, лихорадка, озноб, миалгия,
слабость, ощущение усталости; тахикардия, боль в спине, приливы
крови к верхней части грудной клетки и лицу, тошнота, рвота,
диарея, гиперемия или боль в месте введения; анорексия, артралгия,
бессонница, тревожность, кожная сыпь, алопеция; дисменорея,
обморок; повышение АД, мышечная слабость (вплоть до обратимого
паралича мышц); снижение уровня гематокрита, лимфопения,
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; гиперкреатининемия,
гиперкалиемия, повышение содержания азота и мочевины, повышение
активности АЛТ и АСТ; гиперкальциурия.
Взаимодействие. Совместим с ГКС, АКТГ. Интерфероны снижают
активность ферментов, связанных с цитохромом Р450. Следует
проявлять осторожность при назначении вместе с лекарственными
препаратами, клиренс которых в значительной степени зависит от
системы цитохрома Р450 печени (противосудорожные средства,
антидепрессанты).
Особые указания. Возможно выполнение инъекций самим пациентом
по разрешению лечащего врача, после обучения методу в/м инъекций.
Побочные эффекты, возникающие в период лечения, проявляют
тенденцию к большей выраженности в начале лечения; их частота и
интенсивность уменьшаются по мере продолжения терапии. Для
облегчения симптомов можно назначить анальгетик-антипиретик,
который следует принимать до введения и далее каждые 6 ч, всего в
течение 24 ч после каждой инъекции. В период лечения необходимо
регулярно проводить общий анализ крови (в т.ч. тромбоциты,
лейкоцитарную формулу), биохимический анализ крови (в т.ч.
активность "печеночных" ферментов). В сыворотке крови могут
появиться интерферон-нейтрализующие антитела. Побочные эффекты со
стороны нервной системы оказывают влияние на способность пациентов
управлять автомобилем или сложными механизмами. Не следует
применять препарат, если нарушена целостность флакона, а также
если раствор после его восстановления содержит видимые частицы или
окрашен (допускается слабое желтоватое окрашивание).
Интерферон бета-1b
Фармакологическое действие. Негликолизированная форма
человеческого интерферона бета (серин в позиции 17). Ингибирует
реппликацию вирусов, снижает образование гамма - интерферона,
активирует функцию Т-супрессоров, ослабляет действие антител
против основных компонентов миелина.
Показания. Рассеянный склероз ремиттирующего течения.
Противопоказания. Беременность, период лактации,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, по 8 млн ЕД, через день.
Побочные эффекты. Гриппоподобный синдром (лихорадка, головная
боль, миалгия). Депрессия; лейкопения; болезненность, гиперемия в
месте введения; истончение подкожной жировой клетчатки, некрозы
кожи.
Особые указания. Контроль картины периферической крови,
содержания кальция, активности печеночных ферментов в плазме
крови.
Интетрикс
Фармакологическое действие. Кишечный антисептик широкого
спектра действия. Оказывает противомикробное, противогрибковое и
противопротозойное действие. Активен в отношении грамположительных
и грамотрицательных микроорганизмов, включая Vibrio cholerae;
Entamoeba histolytica, грибов Candida. В отличие от других
производных гидрокси-8-хинолина, не содержит в структуре йода или
хлора. Не нарушает равновесия сапрофитной флоры кишечника.
Показания. Острая диарея инфекционного генеза (при отсутствии
подозрений на глистную инвазию), хронический кишечный амебиаз (в
комбинации с препаратами, действующими на тканевые формы амеб),
амебоносительство (просветные формы амеб), профилактика диареи при
посещении эндемичных регионов, путешествий.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
печеночная или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь. При острых кишечных инфекциях
тяжелого течения в суточной дозе 6-8 капсул; кратность назначения
3-4 раза в сутки. При среднетяжелом течении заболевания суточная
доза 4-6 капсул. Курс лечения 3-5 дней. При хроническом амебиазе
по 4 капсулы в сутки в течение 10 дней; через месяц проводят
повторный курс лечения. При диарее, вызванной грибками, а также
для профилактики микозов при лечении антибиотиками широкого
спектра действия по 3 капсулы в сутки. Для профилактики кишечных
инфекций при посещении эндемичных регионов по 2 капсулы в сутки в
течение всего времени пребывания в эндемичном регионе. Принимают
перед едой с небольшим количеством воды. При назначении детям
капсулу можно открыть и перемешать ее содержимое с чайной ложкой
пищи.
Побочные эффекты. Тошнота, гастралгия.
Особые указания. Не рекомендуется назначать на срок более 4
нед. Не следует назначать одновременно с другими производными
гидроксихинолина.
Интралипид
Фармакологическое действие. Средство для парентерального
питания, является источником энергии и эссенциальных жирных
кислот.
Показания. Парентеральное питание, дефицит эссенциальных жирных
кислот.
Противопоказания. Гиперчувствительность, шок, нарушения
липидного обмена. С осторожностью нарушения жирового обмена:
почечная недостаточность, сахарный диабет, панкреатит, печеночная
недостаточность, гипотиреоз (при сопутствующей
гипертриглицеридемии), сепсис.
Режим дозирования. Взрослым в/в капельно, со скоростью не более
500 мл за 5 ч; максимальная суточная доза 3 г/кг. Новорожденным и
детям раннего возраста в/в капельно, со скоростью не более 0.17
мг/кг/ч; недоношенным детям желательно проводить инфузию
непрерывно в течение суток. Начальная доза составляет 0.5-1 г/кг в
сутки; доза может быть увеличена до 2 г/кг/сут.; дальнейшее
увеличение дозы до максимальной (4 г/кг/сут.) возможно только при
условии постоянного контроля за концентрацией триглицеридов в
сыворотке крови, печеночными пробами и насыщением гемоглобина
кислородом.
Побочные эффекты. Гипертермия, озноб, тошнота, рвота.
Особые указания. При назначении недоношенным детям с
гипербилирубинемией и новорожденным, а также при подозрении на
легочную гипертензию, необходим контроль количества тромбоцитов,
"печеночных" проб и концентрации триглицеридов в сыворотке. Такие
лабораторные исследования, как определение концентрации билирубина
в крови, активности ЛДГ, насыщения гемоглобина кислородом,
желательно проводить спустя 5-6 ч после завершения инфузии
препарата.
Интрафузин
Фармакологическое действие. Раствор содержат 17 аминокислот в
оптимальных соотношениях, что обеспечивает синтез белка в
ослабленном организме (в частности, у больных, перенесших травмы,
хирургические вмешательства) в тех случаях, когда пероральное или
энтеральное питание невозможно. Вследствие низкой осмолярности и
физиологического уровня рН введение в периферическую вену
практически безопасно. Введение 1 л обеспечивает потребность в 100
г белка (15.2 г азота).
Показания. Парентеральное питание (полное или частичное) у
больных с белковой недостаточностью (умеренно выраженной),
катаболическими нарушениями, при необходимости ограничения объема
вводимой жидкости. При проведении полного парентерального питания
интрафузин 10% следует комбинировать с жировыми эмульсиями или
растворами углеводов, а также электролитными растворами.
Противопоказания. Нарушения метаболизма аминокислот, почечная
недостаточность, печеночная недостаточность, гипергидратация,
ацидоз, гипотоническая дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия.
Режим дозирования. Дозы растворов подбирают индивидуально, в
соответствии с потребностью в аминокислотах. Средняя суточная доза
10-20 мл/кг. Скорость инфузии для больного с массой тела 70 кг
составляет 90-140 мл/ч (30-46 кап/мин).
Побочные эффекты. Гиперчувствительность.
Особые указания. При проведении инфузионной терапии необходим
контроль концентрации электролитов в плазме крови и показателей
водного баланса.
Инфезол
Фармакологическое действие. Инфузионный раствор для
парентерального питания.
Показания. Состояния, сопровождающиеся дефицитом белка.
Парентеральное питание при дефиците белка, в т.ч. у новорожденных
и недоношенных детей; восполнение ОЦК, кровотечений, ожогов.
Противопоказания. Острая почечная недостаточность с
гиперазотемией, печеночная недостаточность, нарушения обмена
аминокислот, фруктозы и сорбитола, непереносимость фруктозы,
интоксикация метанолом, гипергидратация, острая черепно - мозговая
травма. С осторожностью сердечная недостаточность, ацидоз,
гиперкалиемия.
Режим дозирования. В/в капельно. Взрослым: из расчета 0.6-1 г
аминокислот (до 25 мл инфезола) на кг/сут.; при катаболических
состояниях из расчета 1.3-2 г аминокислот (до 50 мл) на кг/сут.
Детям: из расчета 1.5-2.5 г аминокислот (до 60 мл) на кг/сут. Если
потребность организма в жидкости и калориях выше, то препарат
может быть дополнен раствором электролита "75", растворами
глюкозы, инвертированного сахара, сорбитола и др., чередуя их или
вводя одновременно.
Побочные эффекты. Редко тошнота, рвота, озноб, флебит,
аллергические реакции, гипербилирубинемия, повышение активности
"печеночных" трансаминаз.
Особые указания. При почечной недостаточности, гиперкалиемиях,
при шоке применять только после достижения достаточного диуреза.
Слишком высокая скорость введения препарата может привести к
гиперкалиемии и аммиачной интоксикации у грудных детей.
Взаимодействие. Раствор нельзя смешивать с другими
лекарственными средствами.
Инфлубене
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Парацетамол оказывает жаропонижающее, анальгетическое и
слабовыраженное противовоспалительное действие. Этилэфрин улучшает
кровообращение. Бутетамат вызывает спазмолитический,
бронхорасширяющий и противокашлевой эффект. Хлорфенамин блокатор
гистаминовых Н1 -рецепторов оказывает противоаллергическое
действие, уменьшает выраженность отека слизистой дыхательных
путей, обладает м- холиноблокирующим эффектом.
Показания. Грипп, заболевания дыхательных путей,
сопровождающиеся лихорадочным состоянием.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение функции
печени или почек, тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная
глаукома, аденома предстательной железы (с наличием остаточной
мочи), беременность, период лактации. С осторожностью бронхиальная
астма, сенная лихорадка, аллергический ринит.
Режим дозирования. Внутрь. В зависимости от тяжести
заболевания, взрослым или детям назначают 1-4 таблетки в сутки
каждые 6 ч. Максимальная суточная доза 4 таблетки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
ангионевротический отек); раздражающее действие на слизистую
оболочку ЖКТ; тахикардия, аритмии, утомляемость, сухость во рту,
затруднение мочеиспускания, парез аккомодации, повышение
внутриглазного давления. При передозировке нарушения функции
почек, острая почечная недостаточность, метгемоглобинемия.
Лечение: симптоматическое, для снижения гепатотоксического
действия парацетамола показано применение ацетилцистеина.
Взаимодействие. При совместном применении с барбитуратами,
противоэпилептическими средствами, рифампицином и препаратами,
содержащими этанол, повышается риск гепатотоксического действия
парацетамола. Под влиянием парацетамола Т1/2 хлорамфеникола может
увеличиваться в несколько раз. Метоклопрамид ускоряет развитие
эффектов парацетамола. Одновременное назначение парацетамола
усиливает действие непрямых антикоагулянтов, салицилатов. Под
влиянием седативных средств, а также этанола усиливается
седативный эффект, вызываемый хлорфенамином. Одновременное
назначение этилэфрина с гуанетидином усиливает эффекты препарата.
При одновременном приеме бутетамата с эфедрином или кодеином
действие препарата усиливается.
Инфлюцид
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. "Простудные" заболевания (грипп, ОРЗ).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. При острых заболеваниях по 1
таблетке или по 10 капель раствора каждый час (не более 12 раз в
день), до наступления улучшения. Для последующего лечения по 1-2
таблетки или по 10-20 капель раствора 3 раза в день, до полного
выздоровления. Детям до 12 лет принимать при острых заболеваниях
по 1 таблетке каждые 2 ч (не более 8 раз в день) до наступления
улучшения; для последующего лечения по 1 таблетке 3 раза в день до
полного выздоровления. Для профилактики инфекций по 1-2 таблетки
или по 10-20 капель 3 раза в день; детям до 12 лет по 1 таблетке 3
раза в день. Таблетки и капли принимать за полчаса до еды или
через полчаса после еды, медленно рассасывая их в ротовой полости.
Капли некоторое время нужно подержать во рту перед проглатыванием.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При применении гомеопатических лекарств
возможно временное первичное ухудшение. В этом случае следует
прекратить прием препарата и проконсультироваться у врача.
Инфузамин
Фармакологическое действие. Содержит все незаменимые и
заменимые аминокислоты, необходимые для процессов синтеза белка в
организме. Основное отличие от других препаратов для
парентерального азотистого питания гидролизата казеина,
гидролизина, аминопептида, аминокровина состоит в
сбалансированности аминокислотного состава и отсутствии пептидов,
что существенно повышает степень усвоения препарата больными и
снижает опасность возникновения реакции при его введении. Кроме
того, инфузамин очищен от побочных продуктов гидролиза белка
(гуминовых соединений, аммиака).
Показания. Парентеральное питание при заболеваниях и
состояниях, сопровождающихся дефицитом белка.
Противопоказания. Острая почечная недостаточность, нарушения
мозгового кровообращения, сердечно - сосудистая недостаточность,
легочно - сердечная недостаточность.
Режим дозирования. В/в капельно. Медленное введение (30-50
кап/мин., 90-150 мл/ч) является непременным условием максимального
использования аминокислот организмом. Ежедневная доза составляет
10-25 мл/кг; для детей 25-50 мл/кг.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Возможно совместное введение инфузамина вместе
с растворами глюкозы, жировыми эмульсиями и солевыми растворами.
Инфузолипол
Фармакологическое действие. Средство для парентерального
питания. Обеспечивает энергетические потребности организма
триглицеридами, фосфатами, незаменимыми жирными кислотами.
Способствует более полному использованию аминокислот, вводимых
белковых гидролизатов или аминокислотных смесей и улучшает
азотистое равновесие. Калорийность составляет 1200 ккал/л. Размер
жировых частиц эмульсии от 0.4 до 0.8 микрон. Введенный в/в жир
полностью метаболизируется тканями.
Показания. Парентеральное питание при невозможности или
неадекватности перорального и зондового питания. Предоперационная
подготовка больных с различными заболеваниями ЖКТ;
послеоперационный период после восстановительных и других операций
на органах ЖКТ, хирургические осложнения (несостоятельность швов
анастомоза, перитонит, кишечный свищ); коррекция обменных
процессов: состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания;
длительное бессознательное состояние; анорексия нервного
происхождения или на фоне лучевого лечения и применения
цитостатических средств.
Противопоказания. Шок, печеночная и/или почечная
недостаточность, сахарный диабет (тяжелые формы), легочно -
сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации),
гиперкоагуляция.
Режим дозирования. В/в, со скоростью 15-40 кап/мин. Вначале
скорость инфузии не должна превышать 10 кап/мин. При отсутствии
побочных действий скорость введения постепенно увеличивают до 40
кап/мин. Длительность инфузии не должна быть менее 4 ч. Суточная
доза для взрослых определяется индивидуально, из расчета 10
lk/кг/сут. 10% раствора. Суточная доза для детей до 2лет
определяется из расчета 2-4 г жира на кг, после 2лет 1-2 г жира на
кг. Курс лечения составляет обычно 10-14 дней. Введение жировой
эмульсии производят при помощи одноразовых систем с фильтрами. Из-
за возможности нарушения свойств жировой эмульсии и поступления в
кровоток крупных жировых частиц, нельзя в систему для переливания
непосредственно перед инфузией препарата или сразу после нее
вводить другие лекарственные вещества или компоненты крови. В этот
период можно переливать изотонические растворы глюкозы или
аминокислотные препараты.
Побочные эффекты. Озноб, гипертермия, рвота, боли по ходу вены
(в этом случае введение следует прекратить).
Иов-венум
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Комплексное лечение: варикозное расширения вен,
тромбофлебит.
Противопоказания. Беременность, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым по 12-15 капель на 1/4
стакана воды 1 раз в день, за полчаса до еды или через 1 ч после
еды. Применяют 3-4 дня, затем 3 дня перерыв. В случае обострения
заболевания сделать перерыв на 7 дней. Курс лечения 4-6 мес.
Побочные эффекты. Обострение основного заболевания.
Аллергические реакции.
Иодиксанол
Фармакологическое действие. Водорастворимое рентгеноконтрастное
средство. Органически связанный йод, введенный в кровоток и
попавший в органы и ткани, поглощает рентгеновские лучи, делая
видимыми кровеносные сосуды и ткани.Водные растворы имеют меньшую
осмолярность, чем цельная кровь, изотоничность по отношению к
биологическим жидкостям достигается с помощью добавления
электролитов.
Фармакокинетика. Связь с белками плазмы 2%, Т1/2 2 ч. Экскреция
почками путем клубочковой фильтрации (80% в неизмененном виде
через 4 ч; 97% через 24 ч).
Показания. В/а введение: селективная церебральная ангиография;
селективная церебральная в/а дигитальная субтракционная
ангиография (ДСА); кардиоангиография, аортография; периферическая
артериография; периферическая в/а ДСА. В/в введение: в/в
экскреторная урография; венография конечностей; контрастное
усиление при рентгеновской компьютерной томографии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксикоз;
сердечная недостаточность II-III ст. С осторожностью почечная
недостаточность, диабетическая нефропатия, миеломатоз,
бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Перед введением нагревают до температуры
тела. В/а. Селективная церебральная артериография 5-10 мл
(концентрация йода 270 мг/мл). Селективная церебральная в/а ДСА
5-10 мл (150 мг/мл); аортография 40-60 мл (270 или 320 мг/мл);
периферическая артериография 30-60 мл (270 или 320 мг/мл);
периферическая в/а ДСА 30-60 мл (150 мг/мл); селективная
висцеральная в/а ДСА 10-40 мл (270 мг/мл). Кардиоангиография
левого желудочка и корня аорты 30-60 мл (320 мг/мл); селективная
коронарография 4-8 мл (270 мг/мл). В/в. Урография 40-60 мл (270
или 320 мг/мл); венография одной конечности 50-150 (270 мг/мл).
Контрастное усиление при рентгеновской компьютерной томографии
головного мозга 50-150 мл (270 или 320 мг/мл); компьютерная
томография тела 75-150 мл.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, нарушение вкусовых ощущений;
аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек,
анафилактический шок; местные реакции: ощущение тепла или холода,
дискомфорт в месте введения; нарушение зрения, головная боль.
Передозировка: почечная недостаточность. Лечение: инфузионная
терапия, при необходимости гемодиализ.
Особые указания. Искажает результаты радиоизотопных
исследований щитовидной железы (йодосвязывающая способность ткани
щитовидной железы остается сниженной в течение 2 нед.). У больных
бронхиальной астмой, аллергическими реакциями в анамнезе,
предварительно вводят ГКС и антигистаминные препараты. До и после
введения обеспечивают соответствующую гидратацию организма. Во
врема введения необходимы условия для проведения немедленной
интенсивной терапии. При нарушении функции печени и почек клиренс
снижается значительно. В период лактации кормление грудью следует
прекратить перед проведением исследования и возобновить не ранее,
чем через 24 ч после введения препарата. Высокие концентрации в
плазме крови пациента могут оказать влияние на результаты
лабораторных исследований по определению содержания билирубина,
белков, железа, меди, кальция, фосфатов. С целью снижения риска
возникновения тромбозов и эмболий необходимо промывать катетер
физиологическим раствором с добавлением гепарина.
Ипразохром
Фармакологическое действие. Противомигренозное средство,
обладает антагонизмом в отношении вызванных серотонином реакций.
Снижает повышенную проницаемость сосудов, воздействует на фазу
локальных метаболических нарушений в претерминальном русле
мозгового кровообращения.
Показания. Профилактика: мигрень с выраженной глазной
симптоматикой (migraine ophthalmique), мигрень с сопутствующей
тошнотой и другими вегетативными нарушениями (migraine simplex с
вегетативными нарушениями), мигрень с головокружением, мигрень (с
"выпадением" неврологического характера migraine accompagne),
базально-артериальная мигрень с головокружением и невралгией
тройничного нерва. Лечение: геморрагический диатез (на фоне
васкулярных и тромбоцитарных повреждающих факторов), гемофилия,
гиперфибринолитическое кровотечение, диабетическая ретинопатия.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность.
Режим дозирования. Взрослым: средняя доза 2.5 мг 5 мг 7.5 мг 3
раза в сут., возможно дальнейшее увеличение дозировки. Наименьшая
продолжительность лечения, в зависимости от частоты приступов
мигрени от 6-8 нед. до 6 мес. Для лечения диабетической
ретинопатии 2.5 мг 5 мг 3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (в т.ч. экзантема).
Особые указания. Не рекомендуется принимать в первые месяцы
беременности. Во время лечения моча может приобрести красно -
коричневую окраску.
Ипратропия бромид (аэрозоль дозированный для ингаляций;
аэрозоль дозированный для интраназального применения; порошок для
ингаляций; раствор для ингаляций)
Химическое название. (эндо,син)-(+/-)-3-(3-Гидрокси-1-оксо-2 -
фенил-пропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониа-бицикло[3.2.1] -
октана бромид.
Фармакологическое действие. Бронходилатирующее средство.
Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры
трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную
бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой носа и
бронхиальных желез. Эффективно предупреждает сужение бронхов,
возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного
воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также
устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающих нервов.
При ингаляционном применении практически не оказывает
резорбтивного действия.
Показания. Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная
астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими
заболеваниями сердечно-сосудистой системы, бронхоспазм при
хирургических операциях. Пробы на обратимость бронхообструкции;
для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях
антибиотиков, муколитических средств, ГКС. Хронический ринит с
гиперсекрецией (интраназальное применение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр). С осторожностью закрытоугольная глаукома, обструкция
мочевыводящих путей (аденома предстательной железы), детский
возраст (до 6 лет).
Режим дозирования. Дозированный аэрозоль: взрослым и детям
старше 3 лет для профилактики дыхательной недостаточности при
хроническом обструктивном бронхите и астме по 0.4-0.6 мг (2-3
дозы) несколько раз в день (в среднем 3 раза), для лечения можно
проводить дополнительные ингаляции по 2-3 дозы аэрозоля. Раствор
для ингаляций: взрослым и детям старше 6 лет 3-5 раз в день. При
использовании электрического распылителя или респиратора 4-8
капель в распыляющее устройство; при использовании ручного
распылителя 20-30 вдохов неразбавленного раствора. Порошок для
ингаляции: взрослым и детям старше 6 лет 3 раза в день ингаляция
содержимого 1 капсулы (200 мкг) 3 раза в сутки. При хронических
ринитах с гиперсекрецией применяют интраназальный аэрозоль: по 2-3
дозы в каждый носовой ход 3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Сухость во рту, повышение вязкости мокроты.
При попадании в глаза парез аккомодации, повышение внутриглазного
давления (у пациентов с закрытоугольной глаукомой). При применении
интраназального аэрозоля сухость и раздражение слизистой оболочки
носа, аллергические реакции.
Взаимодействие. Потенцирует бронхолитический эффект бета-
адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин).
Ипратропия бромид (таблетки; раствор для инъекций)
Химическое название. (эндо,син)-(+/-)-3-(3-Гидрокси-1-оксо-2 -
фенил-пропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониа-бицикло[3.2.1] -
октана бромид.
Фармакологическое действие. Бронходилатирующее средство.
Блокирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры
трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную
бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой носа и
бронхиальных желез. Эффективно предупреждает сужение бронхов,
возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного
воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также
устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающих нервов.
Препарат не вызывает эффектов на уровне ЦНС; увеличивает ЧСС,
улучшает AV проводимость.
Фармакокинетика. Биодоступность препарата при назначении внутрь
5-10%, при в/м введении 90%. Период полуабсорбции 20-30 мин. и 5-8
мин., соответственно. При в/в, в/м и пероральном введении в дозе
10 мг Cmax в крови около 10, 60 и 5 нг/мл, соответственно,
отмечается через 5-8, 15-20, 60-90 мин. При достижении
концентрации в плазме 3 нг/мл проявляется бронхолитический эффект;
при концентрации 10 мг/мл прирост ЧСС и улучшение AV проводимости.
R1/2 при назначении внутрь 3-4 ч.
Показания. Синусовая брадикардия, обусловленная влиянием
блуждающего нерва, брадиаритмия, SA блокада, AV блокада II ст (по
Венкебаху), брадикардия на фоне мерцания предсердий.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, аденома предстательной железы, механические стенозы ЖКТ,
тахикардия, беременность (I и III триместр).
Режим дозирования. Для в/в введения начальная доза 500 мкг, для
приема внутрь 5-15 мг. После начального в/в введения через 4-6 ч
переходят на прием внутрь, в средней дозе по 10-15 мг 2-3 раза в
сутки.
Побочные эффекты. Сухость во рту, анорексия, запоры, парез
аккомодации, замедление мукоцилиарного клиренса, повышение
внутриглазного давления, задержка мочеиспускания, уменьшение
секреции потовых желез, экстрасистолия, аллергические реакции.
Взаимодействие. Потенцирует бронхолитический эффект бета-
адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин).
Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими
средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.
Ипратропия бромид + Фенотерол*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат с
выраженным бронхолитическим эффектом, обусловленным действием
входящих в состав фенотерола и ипратропия бромида. Фенотерол
оказывает бронхолитическое действие, возбуждая бета-2-
адренорецепторы бронхов; ипратропия бромид устраняет м-
холинергические влияния на гладкую мускулатуру бронхов и снижает
гиперпродукцию мокроты. Данная комбинация повышает эффективность
бронхолитической терапии заболеваний, сопровождающихся повышением
тонуса бронхиальной мускулатуры и гиперсекрецией слизи, а также
позволяет использовать препараты в более низких дозах, чем при
монотерапии.
Показания. Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная
астма. Подготовка дыхательных путей для аэрозольного введения
препаратов (антибиотиков, муколитических средств, ГКС и пр.).
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, мерцательная тахиаритмия, беременность (I триместр).
Режим дозирования. Ингаляционно: взрослым и детям старше 3 лет
обычно по 1-2 дозы аэрозоля 3 раза в день. При угрозе развития
дыхательной недостаточности 2 дозы аэрозоля, при необходимости
через 5 мин. еще 2 дозы, последующую ингаляцию проводят не ранее,
чем через 2 ч. Раствор для ингаляций: обычная доза 2-8 капель (0.1-
0.4 мл ингаляционного раствора) 3-6 раз в день с интервалами не
менее 2 ч. При использовании электрораспылителя: 4 капли раствора
помещают в распылитель с 3 мл изотонического раствора натрия
хлорида, вдыхать 5-7 мин. до полного использования раствора; при
использовании ручного распылителя 20-30 вдохов неразбавленного
раствора.
Побочные эффекты. Сухость во рту, паралич аккомодации, тремор
пальцев, повышение внутриглазного давления, тахикардия,
тахиаритмия.
Особые указания. Незадолго перед родами прием необходимо
прекратить, в связи с возможностью ослабления родовой деятельности
фенотеролом.
Взаимодействие. Одновременное применение с производными
ксантина, кромоглициновой кислотой и ГКС усиливает эффект, с бета-
адреноблокаторами ослабляет.
Ирбесартан
Фармакологическое действие. Гипотензивное средство, антагонист
рецепторов ангиотензина II. Снижает концентрацию альдостерона в
плазме (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин); устраняет
сосудосуживающее действие ангиотензина II; снижает ОПСС, уменьшает
постнагрузку, системное АД и давление в малом круге
кровообращения. Не влияет на концентрацию триглицеридов,
содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови и
на выделение мочевой кислоты с мочой. Максимальный эффект
развивается через 3-6 ч после однократного приема, длительность
действия 24 ч; через 1-2 нед. курсового применения достигается
устойчивый клинический эффект.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления Cmax в
плазме крови 1.5-2 ч, биодоступность 60-80%, связь с белками
плазмы 90%, объем распределения 53-93 л. Метаболизируется в печени
за счет коньюгации с образованием глюкуронида и окисления.
Основной метаболит ирбесартан глюкуронид. Т1/2 11-15 ч.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды или натощак, таблетку
проглатывают целиком, запивая водой. Начальная доза 150 мг/сут. в
один прием; при необходимости 300 мг/сут.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота,
рвота, слабость, снижение АД, коллапс.
Особые указания. Требуется уменьшение дозы у пациентов с
дегидратацией, с гипонатриемией (в результате лечения диуретиками,
ограничения поступления соли с диетой, диареи, рвоты), находящихся
на гемодиализе.
Взаимодействие. Диуретики, гипотензивные средства потенцируют
действие.
Ирикар*
Фармакологическое действие. Комплексное гомеопатическое
средство, действие которого обусловлено входящими в его состав
компонентами.
Показания. Кожные заболевания, сопровождающиеся зудом:
нейродерматит, атопический дерматит, экзема, дерматит, последствия
укусов насекомых (в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Взрослым и детям старше одного года
наносить на пораженные участки кожи тонким слоем, слегка втирая, 3
раза в день. Можно использовать длительное время.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При применении гомеопатических лекарств
возможно временное первичное ухудшение. Не следует применять позже
указанного на упаковке срока годности. После вскрытия тюбика мазь
следует хранить не более четырех недель.
Иринотекан
Химическое название. (+) 7 Этил 10 гидроксикамфотецин 10 [1,4'-
биперидин] 1' карбоксилат.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство
растительного происхождения, оказывает также иммунодепрессивное
действие. Специфический ингибитор ДНК топоизомеразы I, вызывает
единичные линейные поражения ДНК, нарушает реппликацию ДНК.
Цитотоксическая активность зависит от времени и специфична для S
фазы.
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени, Т1/2 за 24 ч 19.9%,
активного метаболита SN38 0.25% от введенной дозы. Т1/2 в плазме в
первую фазу трехфазной модели 12 мин. Общий клиренс 15 л/ч/кв. м,
связь с белками плазмы 65%, для SN38 95%.
Показания. Колоректальный рак (при отсутствии эффекта от 5-
фторурацила).
Противопоказания. Гиперчувствительность, количество нейтрофилов
менее 1500/мкл, гипербилирубинемия (в 1.5 и более раз выше нормы),
беременность, период лактации, хронический энтерит, кишечная
непроходимость, аплазия костного мозга. С осторожностью лучевая
терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза;
лейкоцитоз; пациенты, у которых индекс Карновского составляет
менее 50% (повышается риск развития диареи).
Режим дозирования. В/в капельно, в течение 30-90 мин. 1 раз в 3
нед. Средняя доза 350 мг/кв. м поверхности тела. Необходимый объем
препарата разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5%
раствора глюкозы и тщательно перемешивают. Если после первой
инфузии развивается бессимптомная нейтропения (количество
нейтрофилов менее 500/мкл), нейтропения в сочетании с лихорадкой
или инфекционными осложнениями (количество нейтрофилов 1000/мкл),
тяжелая диарея дозу снижают до 300 мг/кв. м, при повторном
возникновении указанных осложнений 250 мг/кв. м. Лечение не
возобновляют до тех пор, пока количество нейтрофилов в
периферической крови не превысит 1500/мкл. Пациентам с тяжелой
асимптоматической нейтропенией в анамнезе (менее 500/ мкл),
лихорадкой или инфекцией, связанными с нейтропенией необходимо
снижение дозы.
Побочные эффекты. Нейтропения, анемия, тромбоцитопения, диарея,
тошнота, рвота, стоматит, запоры; кишечная колика, конъюнктивит,
ринит, снижение АД, аллергические реакции. При первом появлении
жидкого стула назначают обильное питье жидкостей, содержащих
электролиты, антидиарейную терапию лоперамидом по 2 мг каждые 2 ч
и в течение 12 ч после последнего жидкого стула, но не более 48 ч.
При развитии тяжелой диареи (более 6 эпизодов жидкого стула в
день, кишечная колика, тенезмы в сочетании со рвотой, лихорадкой)
лечение проводится в отделении интенсивной терапии. При диарее
(менее 6 эпизодов жидкого стула в день) с профилактической целью
назначают пероральные антибиотики широкого спектра действия.
Холинергический синдром: потливость, озноб, головокружение, спазм
аккомодации, слезотечение, гиперсаливация, одышка, непроизвольные
сокращения мышц, судороги, парестезии, астенический синдром,
алопеция, лихорадка (при отсутствии инфекций и тяжелой
нейтропении). При развитии острого холинергического синдрома п/к
вводят 0.25 мг атропина сульфата; пациентам с холинергическим
синдромом в анамнезе рекомендовано профилактическое применение
атропина.
Особые указания. Лечение проводится в специализированных
больницах, имеющих разнопрофильные отделения, включая отделение
интенсивной терапии, под строгим наблюдением квалифицированного
онколога. Терапию прекращают при появлении признаков
прогрессирования заболевания, токсичности. У пациентов с
гипербилирубинемией отмечается высокий риск развития тяжелой и
фебрильной нейтропении. Женщины и мужчины детородного возраста
должны избегать зачатия во время и в течение 3 мес. после отмены
лечения. Диарея, возникающая как следствие цитостатического
действия, развивается не ранее, чем через 24 ч после введения (в
течение 5 дней). Во время лечения необходимо еженедельно
контролировать анализ периферической крови. Пациентам с фебрильной
нейтропенией (гипертермия 38 град. С, нейтрофилы менее 1000/мкл)
в/в антибиотики широкого спектра действия. У пациентов с тяжелой
диареей имеется высокий риск развития инфекции и гематологической
токсичности. Препарат должен быть использован немедленно после
вскрытия флакона. После разведения содержимого флакона 0.9%
раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы препарат
остается стабильным в течение 12 ч при температуре 15-25 град. С
или в течение 24 ч в холодильнике при температуре 2-8 град. С.
Ируксол
Фармакологическое действие. Ферментный препарат, приготовленный
из Clostridium hystolyticum. Содержит коллагеназу
клостридиопептидазы А и другие пептидазы. Обеспечивает ферментное
очищение ран, не действует на интактный эпителий, грануляционную
ткань, жировую ткань, мышечную ткань. При бактериально -
инфицированной ране ферментный распад некротической ткани лишает
бактерии питательной среды. Клостридиопептидаза протеолитический
фермент, выделенный из Clostridium hystolyticum, хлорамфеникол
бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Мазь
обладает противомикробным действием, очищает раны, способствует их
грануляции.
Показания. Изъязвления и некрозы (варикозные язвы, пролежни,
гангрена конечностей, обморожения), вялозаживающие язвы, перед
трансплантацией кожи. Ферментное очищение от некротической ткани
кожных и подкожных изъязвлений.
Противопоказания. Гиперчувствительность, перенесенные
заболевания крови (в анамнезе) панмиелопатия, гемолитическая
желтуха.
Режим дозирования. Наружно. Перед применением мази дно сухих
ран необходимо увлажнить физиологическим раствором. Сухие и
твердые корки следует сначала размягчить прикладыванием влажной
повязки. Слой мази 2 мм наносят непосредственно на слегка
увлажненную область раны 1-2 раза в день. При лечении варикозных
язв следует сочетать применение ируксола с давящей повязкой, а при
нарушении артериального кровообращения проводить лечение
соответствующими лекарственными средствами. При наличии инфекции
необходимо проводить антибактериальную терапию.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, жжение, боль. Как
казуистика угнетение гемопоэза (результат всасывания
хлорамфеникола).
Особые указания. Для уменьшения раздражения на края раны можно
наносить цинковую пасту или какой-нибудь подобный препарат.
Дополнительного нанесения на рану каких-либо других препаратов
следует избегать, так как при этом может быть нарушена
эффективность ируксола.
Взаимодействие. Не рекомендуется комбинировать с другими
препаратами для местного нанесения. Антисептики, тяжелые металлы,
детергенты, мыла ослабляют активность препарата. Нельзя
комбинировать ируксол с тиротрицином, грамицидином,
тетрациклинами.
Исрадипин 2a
Химическое название. Изопропил метиловый эфир 4 - (4-
бензофуразанил)-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой
кислоты.
Фармакологическое действие. Селективный блокатор "медленных"
кальциевых каналов, производное дигидропиридина; оказывает
вазодилатирующее, гипотензивное, антиангинальное действие.
Вызывает расширение артерий, особенно коронарных артерий, артерий
мозга и скелетных мышц. Обладает селективным угнетающим действием
на синусовый узел (поэтому редко вызывает тахикардию), не нарушает
AV проводимость и сократительную функцию миокарда. Уменьшает ток
экстрацеллюлярного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных
клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах
ингибирует высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Не
влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает
кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена
"обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя
периферические артерии, снижает постнагрузку. Усиливает почечный
кровоток и диурез, оказывает умеренный натрийурез. Действие
начинается через 2-3 ч после приема внутрь и продолжается в
течение 12 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается
через 3-4 нед. лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция 95%, биодоступность 20%, имеет
эффект первого прохождения через печень, связь с белками плазмы
90-95%. Время наступления C max при приеме внутрь 1.5-2 ч,
экскреция почками 60-70%, через кишечник 30-40%. Т1/2 8 ч.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
Показания. Стенокардия напряжения; артериальная гипертензия (в
т.ч. возникшая в ходе или после операций на сердце).
Противопоказания. Гиперчувствительность, аортальный стеноз,
гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта
левого желудочка, сердечная недостаточность, острая стадия
инфаркта миокарда, кардиогенный шок, коллапс, артериальная
гипотензия, тахикардия, печеночная и/или почечная недостаточность,
слабость синусового узла.
Режим дозирования. При легкой и умеренной гипертонии внутрь, по
5 мг 1 раз в сутки или по 2.5 мг 2 раза в сутки. В/в при повышении
АД во время операций в сердечно - сосудистой хирургии. У пожилых
больных рекомендуется начинать подбор с начальной дозы по 1.25 мг
2 раза в сутки. Пациентам с нарушением функции печени или почек в
начальной дозе по 1.25 мг 2 раза в сутки. При отсутствии желаемого
эффекта через 2-4 нед. возможно увеличение дозы. Максимальная
суточная доза 20 мг.
Побочные эффекты. "Приливы" крови к коже лица, жар в лице,
гиперемия кожи лица, головокружение, головная боль, тахикардия,
ощущение сердцебиения, периферические отеки, снижение АД, тошнота,
слабость, запоры, парестезии, нарушение зрения, повышенная
утомляемость, диспепсия, кожные высыпания, повышение активности
"печеночных" трансаминаз, кашель, атония кишечника и мочевого
пузыря, гастралгия, судороги, гипергидроз, ксеростомия, нарушение
зрения, аллергические реакции.
Особые указания. У больных, принимающих сердечные гликозиды,
слабительные, при гиперальдостеронизме и в пожилом возрасте
показан контроль содержания калиемии и креатинина. Следует
систематически контролировать концентрацию натрия, магния в плазме
крови (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию
глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Взаимодействие. Циметидин, замедляя метаболизм в печени,
повышает концентрацию в плазме. Гипотензивный эффект ослабляют
НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов
почками) и эстрогены (задержка натрия). Комбинация с бета-
адреноблокаторами, верапамилом, нитратами, трициклическими
антидепрессантами и диуретиками может вызвать усиление
гипотензивного эффекта.
Итакс
Фармакологическое действие. Противопедикулезное средство, из
группы пиретроидных инсектицидов. Нарушает катионный обмен в
мембранах нервных клеток насекомых, оказывает нейротоксическое
действие на половозрелые особи и личинки.
Показания. Педикулез волосистой части головы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до
2.5 лет).
Режим дозирования. Наружно. Наносят на влажные волосы, втирают,
вновь наносят, оставляют на 5 мин., затем тщательно промывают и
вычесывают погибших насекомых и их личинки. Применяют дважды с
интервалом 24 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Избегать попадания в глаза и на слизистые
оболочки.
Итраконазол
Химическое название. 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-Дихлорфенил)-2 - (1Н-
1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксалан-4-ил]метокси]фенил]-1 -
пиперазинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4,-триазол
-3-он.
Фармакологическое действие. Синтетическое противогрибковое
средство широкого спектра действия. Производное триазола.
Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в
отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp.,
Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая
C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus
neoformans, aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides
brasiliensis, sporothrix schenckii, fonsecaea spp., Cladosporium
spp., Blastomyces dermatidis). Эффективность лечения оценивается
через 2-4 нед. после прекращения терапии (при микозах), через 6-9
мес. при онихомикозах (по мере смены ногтей).
Фармакокинетика. Обладает высокой биодоступностью, которая
снижается при почечно - печеночной недостаточности, СПИДе,
нейтропении, после трансплантации органов. Время наступления C max
3-4 ч; время наступления равновесной концентрации в плазме при
длительном применении 1-2 нед. Равновесная концентрация при приеме
100 мг препарата 1 раз в сутки 0.4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз
в сутки 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки 2 мкг/мл. Связь с
белками плазмы 99.8%. Концентрация итраконазола в легких, почках,
печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза
превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин
в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже
сохраняется в течение 2-4 нед. после прекращения 4 нед. курса
лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей
достигается через 1 нед. после начала лечения и сохраняется в
течение 6 мес. после завершения 3 мес. курса лечения. Низкие
концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.
Выведение из плазмы двухфазное, Т1/2 1-1.5 дня. Экскреция почками
в течение 1 нед. (35% в виде метаболитов, 0.03% в неизмененном
виде); через кишечник (3-18% в неизмененном виде).
Показания. Микозы кожи, полости рта, глаз, тропический микоз;
вульвовагинальный кандидомикоз; онихомикоз, вызванный
дерматофитами и/или дрожжами; системный аспергиллез, кандидомикоз,
криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз,
споротрихоз, паракокцидиомикоз, бластомикоз, отрубевидный лишай.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
цирроз печени, почечная недостаточность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы
проглатывают целиком. При вульвовагинальном кандидозе 200 мг 2
раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3
дней; при отрубевидном лишае 200 мг/сут. в течение 7 дней; при
дерматомикозах 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. При
поражении кожи кистей, стоп проводят дополнительное лечение в той
же дозе в течение 15 дней; при кандидозе полости рта 100 мг 1 раз
в сутки в течение 15 дней; при грибковом кератите 200 мг 1 раз в
сутки в течение 21 дня; при онихомикозе 200 мг/сут. в течение 3
мес. или повторные курсы по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед.
с последующими перерывами. При поражении ногтей на ногах
(независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса
лечения по 1 нед., с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только
на руках проводят 2 курса лечения по 1 нед., с интервалом 3 нед.
При системном аспергиллезе 200 мг/сут. в течение 2-5 мес.; при
необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При
системном кандидозе 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед. 7
мес.; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе без признаков менингита 200 мг 1 раз в
сутки, поддерживающая терапия 200 мг 1 раз в сутки в течение от 2
мес. до 1 года. При криптококковом менингите 200 мг 2 раза в
сутки. При гистоплазмозе начинают с 200 мг 1 раз в сутки с
увеличением кратности приема до 2 раз в сутки в течение 8 мес. При
споротрихозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес. При
паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) 100 мг 1 раз в сутки в
течение 6 мес.; при хромомикозе 100-200 мг 1 раз в сутки в течение
6 мес.; при бластомикозе от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза
в сутки в течение 6 мес.
Побочные эффекты. Диспепсия, тошнота, абдоминальные боли,
анорексия, рвота, утомляемость, окрашивание мочи в темный цвет,
запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гиперкреатининемия, гепатит; головная боль, головокружение,
периферические нейропатии; аллергические реакции: кожный зуд,
крапивница, ангионевротический отек; алопеция; синдром Стивенса-
Джонсона; дисменорея; гипокалиемия, отечный синдром.
Особые указания. У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД,
после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться
увеличение дозы. Больным циррозом печени и/или почечной
недостаточностью, с повышенным содержанием трансаминаз в плазме
крови, итраконазол назначают под контролем концентрации в плазме и
только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает
возможный риск поражения печени. При длительности приема более 1
мес. необходим контроль функции печени. Женщинам детородного
возраста необходимо соблюдать методы контрацепции.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления в печени
(рифампицин, фенитоин) снижают биодоступность. Усиливает и
удлиняет эффект препаратов, метаболизм которых осуществляется с
участием ферментов типа цитохрома 3а (терфенадин, астемизол,
цизаприд; мидазолам, триазолам (для перорального приема), непрямые
антикоагулянты, циклоспорин А, дигоксин, блокаторы кальциевых
каналов типа дигидропиридина, хинидин, такролимус и винкристин).
Антацидные препараты снижают всасывание.
Ифавиренц
Фармакологическое действие. Противовирусное средство.
Селективный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1.
В терапевтических концентрациях не ингибирует клеточные альфа-,
бета-, гамма- и сигма- ДНК-полимеразы человека.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, не изменяется после приема
пищи. Биодоступность разовой дозы после приема пищи с высоким
содержанием жира (1070 ккал, 82 г жира, 69% калорий за счет жира)
увеличивается на 50%. Cmax после приема внутрь
100-1600 мг 1.6-9.1 мкМ, время наступления Cmax 5 ч. Дозозависимое
увеличение Cmax и AUC наблюдается при дозах до 1600 мг. Время
достижения равновесной концентрации 6-7 дней. У ВИЧ-инфицированных
больных при равновесной концентрации средняя Cmax, Cmin, AUC были
линейными при суточных дозах 200, 400 и 600 мг. Связь с белками
99.7%. Метаболизируется системой цитохрома Р450 до
гидроксилированных фармакологически неактивных метаболитов с
последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами,
ответственными за метаболизм, являются CYP2B6 и CYP3A4. Оказывает
разнонаправленное влияние на изоферменты цитохрома Р450:
ингибирует 2С9, 2С19, 3A4 с Ki (8.5-17 мкМ), а в концентрациях,
превышающих терапевтические, CYP2D6, CYPIA2; индуцирует CYP2E1,
CYP3A4, что приводит к стимулированию собственного метаболизма.
Т1/2 после разового приема 52-76 ч, после многократного приема
40-55 ч. Экскреция почками 14-34% (менее 1% в неизмененном виде).
Показания. ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе
комбинированной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 600 мг 1 раз в день.
Суточная доза для детей с массой тела 13-15 кг 200 мг, 15-20 кг
250 мг, 20-25 кг 300 мг, 25-32.5 350 мг, 32.5-40 400 мг, более 40
кг 600 мг.
Побочные эффекты. Кожная сыпь (макуло-папулезная сыпь,
многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона), тошнота,
головокружение, диарея; головная боль, бессонница, сонливость,
утомляемость, снижение концентрации внимания; гипербилирубинемия,
гипергликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
повышение активности сывороточной амилазы. Передозировка: усиление
неврологической симптоматики, непроизвольные сокращения мышц.
Лечение: внутрь активированный уголь, симптоматическая терапия.
Особые указания. Нельзя применять в качестве единственного
препарата для лечения ВИЧ или добавлять к неэффективной ранее
терапии. При выборе новых антиретровирусных препаратов для
применения их в сочетании с ифавиренцем, следует учитывать
возможность перекрестной устойчивости вируса. При отмене следует
рассмотреть возможность отмены других антиретровирусных препаратов
во избежание появления резистентных вирусов. В период лечения
необходимо регулярно контролировать содержание активности
"печеночных" ферментов, холестерина, амилазы крови. У детей в
возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13 кг действие препарата
не изучалось. Женщинам детородного возраста рекомендуется в
дополнение к пероральным противозачаточным средствам применять
надежный метод барьерной контрацепции.
Взаимодействие. Снижает концентрацию и эффективность
лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента
CYP3A4. Одновременное назначение с терфенадином, астемизолом,
цизапридом, мидазоламом или триазоламом может привести к
торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность
серьезных и/или опасных для жизни побочных эффектов (вследствие
конкурирования за CYP3A4). Снижает AUC и Cmax индинавира при его
приеме по 800 мг каждые 8 ч на 31% и 16%, соответственно, поэтому
дозу индинавира увеличивают до 1000 мг 3 раза в сутки. Снижает AUC
и Cmax саквинавира на 62 и 50%, соответственно, (комбинация в
качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется). При
одновременном применении ритонавира повышается частота развития
побочных эффектов. Увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37%.
Ифосфамид
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
алкилирующее соединение, производное оксазафосфоринов.
Противоопухолевая активность обусловлена алкилированием
нуклеофильных центров, нарушением синтеза ДНК и блокированием
митотического деления опухолевых клеток.
Фармакокинетика. После в/в введения активное вещество,
являющееся пролекарством (неактивная транспортная форма).
метаболизируется в фармакологически активный метаболит 4-
гидроксиифосфамид. Биотрансформация в активный метаболит
ухудшается у больных с нарушениями функции печени.
Показания. Неоперабельные злокачественные опухоли: рак легкого,
рак яичников, рак яичка, саркома мягких тканей, рак молочной
железы, рак поджелудочной железы, рак почки, рак шейки матки,
злокачественные лимфомы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, аплазия костного
мозга, гипоальбуминемия, почечная и/или печеночная
недостаточность, непроходимость мочевыводящих путей,
гипопротеинемия, беременность. С осторожностью опухоль почки
(особенно единственной), ветряная оспа (в т.ч. недавно
перенесенная или после контакта с заболевшими), опоясывающий
герпес, другие острые инфекционные заболевания.
Режим дозирования. В/в капельно (используют раствор с
концентрацией не выше 4%), ежедневно утром (либо через день), по
50-60 мг/кг в течение 5 дней; либо по 80 мг/кг в течение 2-3 дней.
Средняя доза на курс 250-300 мг/кг. Курс можно повторять через 4
нед. Для приготовления раствора 200 мг растворяют в 5 мл воды для
инъекций, 500 мг в 13 мл воды для инъекций, приготовленный таким
образом раствор растворяют в 500 мл раствора Рингера. Длительность
инфузий 0.5-2 ч. Для непрерывной инфузии (в течение суток)
назначают в суточной дозе 125-250 мг/кг с последующим перерывом не
менее 3-4 нед.
Побочные эффекты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, стоматит, нарушения функции печени, гепатотоксичность. Со
стороны ЦНС и периферической нервной системы: ажитация,
спутанность сознания, галлюцинации, необычная усталость,
головокружение,энцефалопатия; редко судорожные припадки, кома,
периферическая полиневропатия. Со стороны системы кроветворения:
лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы:
геморрагический цистит, дизурия, частое мочеиспускание,
нефропатия. Со стороны репродуктивной системы: нарушение функции
половых желез (азоспермия, аменорея). Прочие: алопеция,
кардиотоксическое действие, фотосенсибилизация, аллергические
реакции, иммунодепрессия, инфекционные осложнения, замедление
скорости заживления ран.
Особые указания. В случае необходимости применения в период
лактации следует прекратить грудное вскармливание. Женщинам
детородного возраста необходимо применять надежные методы
контрацепции в течение всего курса лечения и на протяжении 3 мес.
по его завершении. Перед началом лечения необходима санация очагов
хронической инфекции и коррекция возможных нарушений
электролитного баланса. Во время терапии следует регулярно
контролировать картину периферической крови, лабораторные
показатели функции печени, почек, проводить общий анализ мочи.
Возможно повышение концентраций мочевины и креатинина в плазме,
увеличение выведения с мочой глюкозы, белка, фосфатов. Терапию
ифосфамидом следует сочетать с приемом месны для предупреждения
уротоксических эффектов.
Взаимодействие. Уромитексан снижает нефротоксичность. Цисплатин
(а также предшествующее им лечение) усиливает выраженность
побочных эффектов. Совместим с другими противоопухолевыми
препаратами. При одновременном применении с лекарственными
средствами, вызывающими миелотоксический и нефротоксический
эффекты, возможно усиление побочного действия. При совместном
применении с лекарственными средствами-индукторами микросомальных
ферментов печени возможно увеличение образования алкилирующих
метаболитов.
Ихтаммол
Фармакологическое действие. Противовоспалительное средство,
оказывает местнообезболивающее, антисептическое действие.
Показания. Воспалительные заболевания органов малого таза.
Кожные инфекции, фурункулез, невралгия, артрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Ректально, по 1 свече 1-2 раза в день.
Накожно, на пораженный участок.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Йобитридол
Химическое название.
5-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пропионамид)-N,N-бис-(2,3 -
дигидроксипропил)-2,4,6-трийодоизофталамид.
Фармакологическое действие. Неионное водорастворимое
рентгеноконтрастное средство с низкой осмолярностью для урографии
и ангиографии. По сравнению с другими трийодированными неионными
контрастными средствами с низкой осмолярностью, обладает такой же
(воздействие на почки) или даже лучшей (в отношении сердечно-
сосудистой и нервной систем) переносимостью.
Фармакокинетика. При в/в и в/а введении распределяется в
сосудистой системе и интерстициальном пространстве. Экскреция
почками в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации, без
реабсорбции или тубулярной секреции. При почечной недостаточности
выведение осуществляется через желчные пути. Выводится в ходе
гемодиализа.
Показания. 250 мг йода/мл: флебография, компьютерная томография
тела, артериография. 300 и 350 мг йода/мл: в/в урография,
компьютерная томография черепа и всего тела, флебография,
артериография, ангиокардиография.
Противопоказания. Гиперчувствительность, проведение
миелографии. С осторожностью печеночная и/или почечная
недостаточность, беременность, период лактации, аллергические
заболевания (бронхиальная астма, экзема, крапивница, сенной ринит,
пищевая и лекарственная аллергия).
Режим дозирования. Урография: при медленном в/в введении 1.2
мл/кг, общий объем 50-100 мл, при быстром в/в введении 1.6 мл/кг,
общий объем 100 мл. Компьютерная томография черепа 1.4 мл/кг,общий
объем -20-100 мл; всего тела -1.9 мл/кг, общий объем 20-150 мл.
В/в ангиография 1.7 мл/кг, общий объем 40- 270 мл. Артериография
церебральная 1.8 мл/кг, общий объем 42-210 мл; артериография
нижних конечностей 2.8 мл/кг, общий объем 85- 300 мл.
Ангиокардиография 1.1 мл/кг, общий объем 70-125 мл.
Побочные эффекты. Жар, тошнота, рвота, гиперемия кожи;
изолированные или сочетанные расстройства со стороны дыхательной,
нервной, пищеварительной и сердечно-сосудистой систем, коллапс,
шок, возможна остановка сердца.
Особые указания. Диагностические процедуры должны выполняться
под руководством персонала, имеющего опыт в их проведении.
Необходимо иметь постоянный доступ в венозное русло для
экстренного лечения возможных осложнений, оборудование для
реанимации и неотложной терапии. Больным с гиперурикемией,
почечной недостаточностью, сахарным диабетом, миеломой, у
маленьких детей и у пожилых больных атеросклерозом, рекомендуется
поддерживать обильный диурез. Пациентам с наибольшим риском
развития нежелательных реакций (пациентам с аллергическими
заболеваниями) целесообразно проведение премедикации.
Взаимодействие. На фоне дегидратации, вызванной приемом
диуретиков, возрастает риск развития острой почечной
недостаточности. Повышает риск развития лактацидоза при
одновременном применении бигуанидов, которые должны быть отменены
за 2 дня до рентгенологического исследования и вновь назначены не
ранее, чем через 2 дня.
Йогексол
Химическое название. 5-[Ацетил(2,3-дигидроксипропил)амино]-N,
N'-бис(2,3-дигидроксипропил)-2,4,6-трийод-1,3-бензолдикарбоксамид.
Фармакологическое действие. Рентгеноконтрастное йодсодержащее
неионное низкоосмолярное водорастворимое средство для
внутрисосудистого, интратекального и внутриполостного введения.
Фармакокинетика. Не метаболизируется. Выделяется через почки в
неизмененном виде практически на 100% в течение 24 ч. Время
наступления C max в моче через 1 ч после инъекции.
Показания. Внутрисосудистое применение: ангиография;
флебография; урография; компьютерная томография. Субарахноидальное
применение: люмбальная миелография; грудная миелография;
цервикальная миелография; компьютерная томография базальных
цистерн. Внутриполостное введение: артрография; ретроградная
эндоскопическая панкреатография и холангиопанкреатография;
герниография; гистеросальпингография; сиалография; исследования
ЖКТ (пероральное применение).
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность,
тиреотоксикоз, миеломатоз, сахарный диабет; беременность, период
лактации. Субарахноидальное введение эпилепсия; техническая
неудача при проведении миелографии (немедленное повторное
исследование противопоказано); бактериальные инфекции. Для
люмбальных пункций местные или системные инфекции.
Режим дозирования. Внутрисосудистое применение. Урография:
взрослым 40-80 мл (концентрация йода 300 мг/мл); детям с массой
тела менее 7 кг 3 мл/кг, детям с массой тела более 7 кг 2 мл/кг.
Артериография: селективная, дуги аорты 30-40 мл; церебральная 5-10
мл; периферическая 30-50 мл (300 или 350 мг/мл). Флебография
нижних конечностей 20-100 мл (240 или 300 мг/мл).
Кардиоангиография: вентрикулография 30-60 мл; коронарография 4-8
мл; в/а 1-15 мл (240 или 300 мг/мл); в/в 20-60 мл (300 или 350
мг/мл). Компьютерная томография усиление контрастности 100-400 мл
(140 мг/мл); для длительных инфузий 100-250 мл (240 мг/мл); 100-
200 мл (300 мг/мл); 100-150 мл (350 мг/мл). Субарахноидальное
применение. Миелография: взрослым поясничная и грудная (люмбальная
инъекция) 10-15 мл (180 мг/мл), 8-12 мл (240 мг/мл); шейная
(люмбальная инъекция) 10-12 мл (240 мг/мл), 7-10 мл (300 мг/мл);
шейная (боковая цервикальная инъекция) 6-10 мл (240 мг/мл), 6-8 мл
(300 мг/мл); Ct цистернография (люмбальная инъекция) 5-15 мл (180
мг/мл), 4-12 мл (240 мг/мл). Детям: младше 2 лет 2-6 мл (180
мг/мл); 2-6 лет 4-8 мл (180 мг/мл); старше 6 лет 6-12 мл (180
мг/мл). Максимальная доза йода 3 г. Внутриполостное введение.
Артрография 5-20 мл (240 мг/мл), 5-15 мл (300 мг/мл), 5-10 мл (350
мг/мл). Ретроградная эндоскопическая панкреатодуоденография: 20-50
мл (240 мг/мл); герниография 50 мл; гистеросальпингография 15-50
мл (240 мг/мл); 15-25 мл (300 мг/мл); сиалография 0.5-2 мл (240
или 300 мг/мл). Исследования ЖКТ (пероральное применение) 100-200
мл (180 мг/мл), 10-20 мл (350 мг/мл).
Побочные эффекты. Внутрисосудистое применение тошнота, рвота,
болезненность в месте введения, жар, гиперемия кожи.
Субарахноидальное применение (для проведения миелографии)
головная боль, головокружение; боль в спине, шее и конечностях;
парестезии, асептический менингит, тошнота, рвота. Передозировка:
судорожный синдром. Лечение: диазепам 10 мг, в/в медленно, через
20-30 мин. после прекращения судорожного припадка в/м
фенобарбитал, 200 мг.
Особые указания. У пациентов с повышенным риском возникновения
аллергических реакций проводят предварительную терапию ГКС и/или
антигистаминными препаратами. Во время введения необходимо наличие
условий для проведения немедленной интенсивной терапии. При
проведении миелографии пациентам необходимо находиться в положении
лежа на спине, с приподнятым изголовьем, не менее 8 ч после
исследования (вертикальное положение замедляет дисперсию препарата
и увеличивает его всасывание арахноидальной оболочкой люмбального
отдела) и соблюдать обычный постельный режим в течение 24 ч.
Недопустимы наклоны тела и активные движения в течение 24 ч во
избежание потерь ликвора. Препарат искажает результаты
радиоизотопных исследований щитовидной железы в течение 2 нед.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с лекарственными
средствами других групп.
Йод*
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, оказывает
местное противовоспалительное, анальгетическое и
местнораздражающее действие. При нанесении на обширные поверхности
кожи оказывает резорбтивное действие: активно влияет на обмен
веществ, усиливает процессы диссимиляции, участвует в синтезе
тироксина. Суточная потребность организма в йоде составляет 200-
220 мкг. При недостаточности йода происходят снижение синтеза
тироксина и угнетение функции щитовидной железы. Избыток йода в
организме оказывает тормозящее влияние на образование
тиреотропного гормона в передней доле гипофиза. Оказывает влияние
на липидный и белковый обмен (уменьшает содержание холестерина
бета-липопротеидов, повышает лецитин-холестериновый коэффициент).
Повышает липопротеиназную и фибринолитическую активность крови,
снижает свертываемость крови. Рефлекторно повышает секрецию слизи
железами дыхательных путей, обладает протеолитическим действием.
Фармакокинетика. При контакте с кожей или слизистыми оболочками
на 30% превращается в иодиды, а остальная часть в активный йод.
Показания. Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек
(в т.ч. фарингит, атрофический ларингит, озена); порезы, раны;
миозит, невралгия; дезинфекция операционного поля (пред- и
послеоперационная обработка операционного поля, проведение
инъекций, пункций, катетеризации); в гинекологии для местного
лечения трихомониаза, неспецифического вагинита; дезинфекция кожи
рук (до- и послеоперационная обработка рук хирурга, гигиеническое
мытье рук медперсонала), дезинфекция инструментов и предметов
ухода за больными.
Противопоказания. Гиперчувствительность; фурункулез, угревая
сыпь, пиодермия, геморрагический диатез, крапивница, гипертиреоз,
аденома щитовидной железы, почечная недостаточность, диабетические
язвы кожи.
Режим дозирования. Наружно, смазывают пораженные участки кожи.
Для смазывания гортани или для вливания в нос при озене раствор в
глицерине, по 5 капель 2 раза в сутки, в каждый носовой ход. При
обработке операционного поля кожу дважды протирают стерильным
марлевым тампоном, смоченном в растворе. Общее время обработки
4-6 мин. Полоскание рта и горла производят несколько раз в день
приготовленным раствором из 5 мл в 50 мл воды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном
применении на обширных раневых поверхностях йодизм (ринит,
крапивница, отек Квинке, слюнотечение, слезотечение, угревая
сыпь).
Особые указания. Очень мало растворим в воде (1:5000),
растворим в 10 частях 95% спирта, растворим в водных растворах
йодидов (калия и натрия).
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с эфирными маслами,
растворами аммиака, белой осадочной ртутью (образуется взрывчатая
смесь). Щелочность или кислотность сред, присутствие жира, гноя,
крови ослабляют антисептическую активность.
Йодамид
Химическое название. 3-Ацетамидометил-5-ацетамидо-2,4,6 -
трийодбензойная кислота.
Фармакологическое действие. Рентгеноконтрастное средство.
Показания. Ангиокардиография (заболевания сосудов, сердца,
почек, мочевыводящих путей; опухоли внутренних органов, мягких
тканей и костей; облитерирующий эндартериит, эмболии, варикозное
расширение вен, тромбозы, гемангиома, травмы конечностей с
подозрением на повреждение магистральных сосудов).
Противопоказания. Гиперчувствительность; печеночная и/или
почечная недостаточность; гипертиреоз; туберкулез (активная
форма); поражение миокарда; миеломная болезнь (множественная
миелома); артериальная гипертензия, шок, коллапс, гиперкоагуляция,
гиперпротромбинемия. Флебография острый флебит. С осторожностью
сердечная недостаточность.
Режим дозирования. При ангиографии вводят в периферическую вену
и непосредственно в полость сердца 30-50 мл. При аортографии в/а
из расчета 0.5-1 мл/кг, при в/в 1 мл/кг (но не более 100 мл).
Скорость введения 10-25 мл/сек. При периферической артериографии и
флебографии верхней конечности в/в или в/а, 15-30 мл, а нижней
конечности 20-40 мл со скоростью 8-12 мл/сек. Для экскреторной
урографии в/в, 20 мл (0.3-0.5 мл/сек). Рентгенографию проводят
через 5-10 мин. после инъекции. Для внутриполостного введения
разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% глюкозе до
получения 30% раствора йодамида. Ретроградно в мочевыводящие пути
6-8 мл (под рентгенологическим визуальным контролем), в мочевой
пузырь 100-200 мл. Для церебральной ангиографии применяют только
йодамид-300 6-10 мл со скоростью 5-10 мл/сек.
Побочные эффекты. Жар, головокружение, тошнота, рвота,
тахикардия, цианоз; слюнотечение, слезотечение, эритематозные
высыпания, крапивница, анафилактоидные реакции, анафилактический
шок, зудящая экзантема; отек Квинке, снижение АД, коллаптоидные
состояния, аритмии, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек
легких, эпилептиформные припадки, красная волчанка лекарственная,
гипертиреоз, тромбофлебит.
Особые указания. Для снижения риска развития побочных эффектов
нужно ограничиться минимальными количествами препарата, которые
дают хороший диагностический результат. Необходимо при этом иметь
в кабинете исследования все для неотложной помощи и реанимации.
Фибрилляция желудочков сердца может возникнуть при коронаро- и
ангиокардиографии, приступ стенокардии при коронарографии,
левосторонней вентрикулографии и при сверхпредельных дозах
йодамида; нарушения ритма сердца при контрастировании сердца и
венечных артерий.
Йодантипирин
Фармакологическое действие. Противовирусный препарат, обладает
противовоспалительным, иммуностимулирующим и интерфероногенным
действием. Наибольшая активность проявляется в отношении вируса
клещевого энцефалита.
Показания. Клещевой энцефалит (лечение и профилактика у
взрослых).
Противопоказания. Гиперфункция щитовидной железы,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды. Для лечения клещевого
энцефалита: в первые два дня по 0.3 г 3 раза в день; в третий и
четвертый дни по 0.2 г 3 раза в день; в последующие 5 дней по 0.1
г 3 раза в день. Профилактически, в случае присасывания клеща, по
той же схеме, как при лечении; в случаях возможного присасывания
клещей по 0.2 г весь период пребывания в местах, связанных с
опасностью заражения клещевым энцефалитом. Йодантипирин назначают
таже по 0.2 г 3 раза в день в течение двух дней перед посещением
мест, связанных с возможностью присасывания клещей. При очаговых
формах клещевого энцефалита вначале назначают специфический
иммуноглобулин по обычной схеме, а через 2-3 дня назначают по
вышеуказанной схеме. Совместно йодантипирин и противоклещевой
иммуноглобулин не применяют.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Отеки. Тошнота.
Йодинол
Фармакологическое действие. Антисептическое средство.
Показания. Хронический тонзиллит, гнойный отит, гнойные
хирургические заболевания, трофические и варикозные язвы,
термические и химические ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно (промывания, наложения марлевых
салфеток, смазывание миндалин). При хроническом тонзиллите
промывают лакуны миндалин и супратонзиллярные пространства.
Производят 4-6 промываний каждые 2-3 дня. При гнойных отитах
закапывание (5-8 капель) и промывание. Курс лечения 2-4 нед. При
трофических и варикозных язвах, гнойных ранах и инфицированных
ожогах накладывают марлевые повязки на поверхность язвы. Перевязки
проводят 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Йодизм (при длительном применении).
Йодонат
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, активен в
отношении кишечной палочки, золотистого стафилококка, протея,
синегнойной палочки; обладает фунгицидными свойствами.
Показания. Обработка операционного поля.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Смазывают операционное поле 1% раствором 2
раза непосредственно перед оперативным вмешательством. Перед
применением разводят в 4.5 раза стерильной или кипяченой
дистиллированной водой. Перед наложением на кожу швов повторно
обрабатывают края раны 1% раствором.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Йодопирон*
Фармакологическое действие. Антисептическое средство. Обладает
бактерицидной активностью в отношении широкого спектра
грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч.
антибиотикорезистентных кишечной палочки, золотистого
стафилококка, протея). Мазь обладает высокой осмотичностью.
Показания. Раствор гнойные раны, обработка рук хирургов,
хирургических перчаток, локтевых сгибов доноров, операционного
поля. Мазь острые гнойные заболевания (I фаза раневого процесса),
сопровождающиеся обильным гноетечением: постинъекционные абсцессы,
флегмоны, маститы, панариции, фурункул, карбункул, нагноившаяся
атерома, липома, парапроктит; гнойные послеоперационные раны в
хирургии, травматологии, акушерстве, гинекологии,
остеомиелитические флегмоны, гнойные свищи, гидраденит. Лечение
хронических гнойных процессов: трофические язвы, пролежни,
хронический остеомиелит, термический ожог. Профилактика: нагноение
ран в послеоперационном периоде, нарушение целостности кожных
покровов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Раствор. В качестве кожного
антисептика для обработки рук хирурга применяют 0.1% (по активному
йоду) растворы, а для комплексного лечения гнойных ран,
обеззараживания операционного поля и обработки локтевых сгибов
доноров 0.5% и 1% (по активному йоду) растворы йодопирона. Мазь.
Для лечения раневых процессов с обильным гнойным отделяемым мазь
применяют после хирургической обработки гнойного очага с
тщательным удалением всех некротических тканей, ликвидацией всех
слепых гнойных затеков и обработки ран 3% раствором перекиси
водорода. Раны рыхло заполняют марлевыми тампонами, пропитанными
мазью. Смену тампонов проводят ежедневно до прекращения
воспалительного процесса, появления в ране грануляций и краевой
эпителизации. Рекомендуемый расход мази на 1 перевязку при хорошей
индивидуальной переносимости не должен превышать 150-200 г. С
профилактической целью на раневую и ожоговую поверхности, а также
на область послеоперационных швов, мазь накладывают тонким слоем и
закрывают стерильными марлевыми салфетками. Перевязку проводят по
мере необходимости.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (гиперемия кожи,
крапивница). При нанесении на обширную раневую поверхность
возможно быстропроходящее жжение, которое вскоре исчезает. При
попадании мази на слизистую оболочку рекомендуется смыть ее водой.
Особые указания. Растворы йодопирона готовят непосредственно
перед употреблением из 1% раствора.
Йодтирокс
Фармакологическое действие. Восполняет дефицит тироксина и
йода.
Показания. Эндемический зоб, эутиреоидный зоб (у подростков),
эутиреоидный диффузный зоб (у взрослых и при беременности);
профилактика рецидива зоба после его хирургического удаления.
Противопоказания. Гиперчувствительность; гипертиреоз;
автономные аденомы; дерматит, вызванный герпесом Дюринга; аденома
щитовидной железы. С осторожностью сердечно - сосудистые
заболевания (артериальная гипертензия, стенокардия, инфаркт
миокарда, аритмии, миокардит); сахарный диабет, несахарный диабет;
надпочечниковая недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь (за 30 мин. до завтрака), по 1/2
таблетки в сутки, в течение 2-4 нед., при необходимости дозу можно
повысить; поддерживающая доза по 1 таблетке в день; при
беременности по 1-1.5 таблетки в день.
Побочные эффекты. Реакции, требующие отмены препарата:
лихорадка, сыпь, гиперемия кожи, зуд, жжение в глазах,
рефлекторный кашель, диарея, головная боль; ощущение сердцебиения,
аритмии, тремор, беспокойство, бессонница, потливость.
Взаимодействие. Фенитоин, дикумарол, салицилаты, фуросемид,
клофибрат усиливают эффект. Под действием препарата усиливается
эффект антикоагулянтов. Колестирамин снижает резорбцию
левотироксина.
Йокс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. При
контакте с кожей или слизистыми оболочками выделяет йод; оказывает
антисептическое и противовоспалительное действие.
Показания. Ангина (катаральная, фолликулярная, лакунарная;
вызванная стрептококками); тонзиллит (острый и хронический);
ларингит, глоссит, афтозный стоматит; ОРВИ (симптоматическая
терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипертиреоз, сердечная
недостаточность, детский возраст (до 8 лет).
Режим дозирования. Местно, 2-4 раза в день (при необходимости
через каждые 4 ч). Аппликатор перед применением и после него
промывают горячей водой. Раствор перед употреблением разбавляют
водой в соотношении 1:20-1:40 и ополаскивают полость рта или горло
2-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; редко жжение в месте
аппликации.
Особые указания. Не предназначен для приема внутрь (нельзя
вдыхать или проглатывать). У детей аэрозоль применяют, если они
способны задержать дыхание при впрыскивании. Следует учитывать,
что препарат содержит 18.5% этанола.
Взаимодействие. Не рекомендуется одновременное использование
других средств для местного применения в полости рта (перекись
водорода, антисептики).
Йоксагловая кислота
Химическое название.
N-(2-гидроксиэтил)-2,4,6-трийодо-5-[2,4,6-трийод-N -
метилацетамидо)-изофталамидоацетамидо]изофталамовая кислота,
меглуминовая и натриевая соль.
Фармакологическое действие. Рентгеноконтрастное средство с
низкой осмолярностью. Содержание йода 320 мг/мл, осмолярность 600
мОсм/кг, вязкость при 37градусах С 7.5 мПа/с. Обеспечивает
контрастирование сосудов, мочевых путей, полостей суставов и
матки, протоков слюнных желез. По сравнению с трийодированными
контрастными средствами обладает меньшим осмотическим действием и
не приводит к значительному увеличению диуреза, в связи с чем
обеспечивает лучшее контрастирование мочевыводящих путей.
Фармакокинетика. При в/в и в/а введении распределяется в
сосудистой системе и интерстициальном пространстве. Не
подвергается метаболизму. Экскреция почками (путем гломерулярной
фильтрации) в неизмененном виде; при почечной недостаточности
через желчные пути, слюнные и потовые железы.
Показания. Урография, ангиография (в т.ч. церебральная и
коронарная), артрография, гистеросальпингография; сиалография;
исследование органов ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, субарахноидальное и
эпидуральное введение; с осторожностью аллергические заболевания
(бронхиальная астма, экзема, сенная лихорадка); печеночная
недостаточность, сердечная и/или дыхательная недостаточность.
Режим дозирования. В/в и в/а. Ангиография: доза и скорость
введения зависит от характера исследования; общая доза при дробном
введении 4-5 мл/кг (не более 100 мл на каждое введение).
Артрография: 8-12 мл (в зависимости от исследуемого сустава).
Гистеросальпингография: 10-20 мл (в зависимости от объема полости
матки). Сиалография: 1-6 мл. Урография: дозы подбираются
индивидуально, с учетом массы тела пациента и функции почек.
Побочные эффекты. Жар в области гортани, живота и таза,
гиперемия кожи; тошнота, рвота; аллергические реакции (в т.ч.
анафилактический шок). Субарахноидальное и эпидуральное введение
может привести к развитию судорог и летальному исходу.
Особые указания. Во время исследования необходим постоянный
контроль ЧСС и АД, постоянный доступ в венозное русло для
экстренного лечения возможных побочных реакций. Перед
исследованием рекомендуется избегать дегидратации и поддерживать
обильный диурез у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным
диабетом, миеломой, гиперурикемией, у детей и пожилых пациентов.
Взаимодействие. Диуретики повышают риск развития острой
почечной недостаточности. При одновременном применении метформина
возможно развитие лактацидоза (у больных сахарным диабетом).
Лечение бигуанидами должно быть отменено за 2 дня до
рентгенологического исследования и не должно возобновляться ранее,
чем через 2 дня после него.
Йокситаламовая кислота
Химическое название. N-(2,3-дигидроксипропил)-N'-(2 -
гидроксиэтил)-5-[N-(2,3-дигидроксипропил)ацетамидо]-2,4,6 - трийод-
изофталамид.
Фармакологическое действие. Неионное водорастворимое
трийодированное рентгеноконтрастное средство для в/в и в/а
введения. Контрастирует сосуды на пути распространения. Степень
увеличения контрастности тканей прямо пропорциональна содержанию
йода; повышение содержания йода в плазме происходит немедленно
после в/в введения и быстро снижается в течение 5-10 мин.
Внутрисосудистое контрастирование: контрастное усиление после
введения происходит в период от 15 до 120 сек. Обнаруживается в
паренхиме почек через 30-60 сек после быстрой в/в инъекции;
контрастирование чашечек и лоханок у пациентов с нормальной
функцией почек наступает через 1-3 мин., достигая максимума через
5-15 мин. При проведении компьютерной томографии с контрастным
усилением возможно сокрытие некоторых поражений, видимых ранее при
компьютерной томографии без контрастного усиления. При
компьютерной томографии туловища с контрастным усилением
происходит быстрая диффузия йодированного препарата из сосудов во
внесосудистое (экстраваскулярное) пространство. После введения
увеличение плотности тканей для рентгеновских лучей зависит от
тока крови, концентрации контрастного агента и его экстракции
различными интерстициальными тканями. При компьютерной томографии
головного мозга с контрастным усилением необходимо учитывать, что
при нормальной функции ГЭБ контрастность тканей зависит от
присутствия йодированного вещества в сосудах; при повреждении ГЭБ
контрастный агент накапливается в интерстициальной ткани головного
мозга. Время достижения максимального контрастного усиления 1 ч с
момента в/в введения. У пациентов с нормальной функцией ГЭБ и
почечной недостаточностью йодированные контрастные препараты,
проникая через ГЭБ, вызывают накопление контрастного вещества в
головном мозге.
Фармакокинетика. Объем распределения у женщин 7.2 л, у мужчин
10 л; общий клиренс 95.4 мл/мин. и 101 мл/мин., почечный клиренс
89.4 мл/мин. и 94.9 мл/мин. для женщин и мужчин соответственно.
Начальная фаза быстрого распространения с Т1/2 13.1 мин. (у
женщин) и 23.5 мин. (у мужчин) переходит в фазу элиминации с Т1/2
102 мин. (у женщин) и 137 мин. (у мужчин). Связь с белками плазмы
незначительна. Экскреция почками.
Показания. В/а: церебральная ангиография (300 мг йода/мл);
коронарная ангиография, левосторонняя вентрикулография,
висцеральная ангиография, аортография; периферическая
артериография (350 мг йода/мл). В/в (300 и 350 мг йода/мл):
экскреторная урография, компьютерная томография головы и туловища
с контрастным усилением изображения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, интратекальное
введение (300 мг йода/мл). С осторожностью печеночная и/или
почечная недостаточность, сердечная недостаточность,
тиреотоксикоз, сахарный диабет, миеломатоз, анурия, гипертиреоз,
феохромоцитома; бронхиальная астма, сенная лихорадка, пищевая
аллергия; эмфизема легких.
Режим дозирования. Выбор дозы осуществляют с учетом возраста,
массы тела, размера сосуда и скорости кровотока. Если в процессе
введения развивается побочный эффект, инъекцию следует немедленно
прекратить. При в/а введении скорость его должна быть равна
скорости кровотока в инъецируемом сосуде. Коронарная
артериография, левосторонняя вентрикулография, аортография,
избирательная висцеральная артериография (350 мг йода/мл): левая и
правая коронарные артерии 2-10 мл (0.7-3.5 г йода); левый
желудочек 25-50 мл (8.75 17.5 г йода). Общая доза для всей
процедуры 250 мл. При необходимости введения более 250 мл,
рекомендуется использовать значительные временные интервалы между
каждой инъекцией для восстановления гемодинамического равновесия.
Периферическая артериография: бифуркация аорты для дистального
тока крови 45-100 мл (26-70 г йода); подключичная или бедренная
артерии 10-40 мл (4-14 г йода). Общая доза для всей процедуры 250
мл. На всех инъецируемых артериях должна определяться пульсация.
Церебральная артериография (300 мг йода/мл): 8-12 мл (2.4 -3.6 г
йода), общая доза -150 мл. В/в экскреторная урография (300 мг
йода/мл): 250-390 мг йода/кг пациента, общая доза 100 мл.
Контрастное усиление при компьютерной томографии головы: 100-200
мл (30-60 г йода) для инъекции (300 мг йода/мл), или 86-172 мл для
инъекций (350 мг йода/мл). Контрастное усиление при компьютерной
томографии туловища: болюсом, методом быстрой инфузии или путем
комбинации этих двух способов: 50-200 мл (15-60 г йода) для
инъекций (300 мг йода/мл), или 43-172 мл для инъекций (350 мг
йода/мл). Общая доза 200 мл. Максимальная тотальная доза йода 86
г.
Побочные эффекты. Тромбоэмболия, стенокардия, инфаркт миокарда;
тиреотоксический криз (у больных гипертиреозом); гипертонический
криз (у пациентов с феохромоцитомой); серповидноклеточная анемия
(при внутрисосудистом введении у лиц, являющихся гомозиготами по
серповидно-клеточной анемии); аллергические реакции (в т.ч.
анафилактический шок). При проведении ангиографии:
псевдоаневризмы, кровотечение в точках прокола, рассечение
коронарной артерии; ишемия, тромбоз, потеря функции органа
(паралич плечевого сплетения, слабость синусового узла, гепато-
ренальные нарушения); усиление интенсивности тромбоза, активация
системы комплемента. Вследствие непреднамеренного интратекального
введения: судорожный синдром, внутримозговое кровоизлияние, кома,
паралич, арахноидит, острая почечная недостаточность, остановка
сердца, рабдомиолиз, гипертермия, отек мозга, летальный исход.
Тяжелые, угрожающие жизни пациента побочные действия и смертельные
исходы происходят обычно в момент введения контраста или в течение
5-10 мин. после.
Особые указания. Целесообразность использования контрастного
усиления при исследовании ретробульбарного пространства или
инфильтрирующей глиомы в настоящее время не доказана. После
терапии опухолей наблюдается снижение феномена усиления.
Контрастирование нижней части червя мозжечка, после введения
контрастного агента, может привести к ложноположительному
диагнозу. Недавние инфаркты мозга могут быть выявлены более
детально при использовании контрастного усиления; давние инфаркты
при использовании контрастных веществ не выявляются.
Диагностические процедуры должны выполняться под руководством
персонала, имеющего опыт в их проведении. Необходимо иметь в
распоряжении аппаратуру для мониторинга ЭКГ и адекватные средства
для проведения неотложных реанимационных процедур и
кардиостимуляции. На протяжении всей процедуры необходимо
проводить запись ЭКГ и осуществлять контроль за состоянием
пациента в течение 30-60 мин. с момента введения. Пациентам с
множественной миеломой или другими заболеваниями, приводящими к
развитию почечной недостаточности, необходимо поддерживать
нормальный уровень гидратации организма. Не рекомендуется
проводить частичное обезвоживание таких пациентов в процессе
подготовки к исследованию, т.к. это может способствовать развитию
преципитации миеломного белка в почечных канальцах. Количество
вводимого рентгеноконтрастного вещества пациентам с подозрением на
феохромоцитому должно быть минимальным. Пациенты с застойной
сердечной недостаточностью должны наблюдаться на протяжении
нескольких часов после проведения процедуры для выявления
отсроченных гемодинамических нарушений функции почек. Кожные пробы
не являются надежным основанием для прогнозирования аллергических
реакций, и сами могут представлять опасность для пациента.
Тщательное изучение анамнеза пациента (аллергия, иммунные,
аутоиммунные и иммунодефицитные заболевания; имевшие место случаи
введения любых контрастных агентов и ответ на них со стороны
организма) для прогнозирования возможных нежелательных реакций
более эффективно, чем предварительное тестирование. Премедикация
антигистаминными или ГКС, с целью устранения или сведения к
минимуму возможных аллергических реакций, не предотвращает
развитие серьезных, угрожающих жизни пациента реакций, но может
снизить частоту их возникновения и степень тяжести. При проведении
ангиографических процедур, в процессе манипуляций катетером и
введения контрастного агента, необходимо принимать во внимание
возможность отрыва бляшек, повреждения или перфорации стенки
сосуда. Необходимо проводить пробные инъекции для обеспечения
правильного расположения катетера. Результаты исследования протеин
- связанного йода и поглощения радиоактивного йода, которые
основаны на расчетах содержания йода, не будут точно отражать
функцию щитовидной железы на протяжении 16 дней после введения
йодированного контрастного агента. Не оказывает влияния на
результаты тех тестов функций щитовидной железы, которые не
зависят от оценки содержания йода поглощение полимера
трийодтиронина (ТЗ) и содержание свободного тироксина (Т4).
Взаимодействие. Холецистографические контрастные препараты
повышают риск нефротоксичности. Фармацевтически несовместим с
другими лекарственными средствами.
Йоностерил
Фармакологическое действие. Плазмозамещающее средство.
Показания. Внеклеточная (изотоническая) дегидратация различного
генеза: диарея, рвота, свищи, дренажи, кишечная непроходимость;
первичное замещение плазмы при потерях крови и ожогах.
Противопоказания. Отеки, гипертоническая дегидратация, почечная
недостаточность.
Режим дозирования. В/в продолжительная капельная инфузия в дозе
от 500 до 1000 мл/сут. и более. Препарат вводят со скоростью 70
кап/мин. или 210 мл/ч при массе тела больного 70 кг. При
необходимости возможно увеличение дозы и скорости введения до 500
мл за 15 мин.
Побочные эффекты. Отеки. Тахикардия.
Йопамидол
Химическое название. (S)-N,N-бис/2-гидрокси-1-(гидроксиметил) -
этил/-2,4,6-трийодо-5-лактамид-изофталамид.
Фармакологическое действие. Рентгеноконтрастное водорастворимое
средство. Молекула имеет неионную природу, раствор обладает низким
осмотическим давлением, что способствует хорошей местной и
системной переносимости. Используют в качестве контраста для
внутритекального, в/а и в/в введения.
Показания. Нейрорадиология: миелорадикулография,
цистернография, вентрикулография. Ангиография: церебральная
ангиография, коронарная ангиография, грудная аортография,
аортография брюшного отдела аорты, ангиокардиография, селективная
висцеральная артериография, периферическая артериография,
венография, цифровая субтракционная ангиография. Урография:
внутривенная урография, компьютерная томография. Артрография:
фистулография.
Противопоказания. Гиперчувствительность; макроглобулинемия
Вальденстрема, множественная миелома, печеночная и/или почечная
недостаточность.
Режим дозирования. Нейрорадиология: 5-15 мл (200-300 мг
йода/мл). Ангиография: для проведения церебральной ангиографии 5-
10 мл болюсно (300 мг йода/мл); для проведения коронарной
ангиографии, грудной аортографии, аортографии брюшной полости,
ангиокардиографии 1.0-1.2 мл/кг (370 мг йода/мл); для проведения
селективной висцеральной артериографии 300-370 мг йода/мл; для
проведения периферической артериографии рекомендовано введение 40-
50 мл раствора (300-370 мг йода/мл); для проведения венографии
рекомендовано введение 30-50 мл (300 мг йода/мл); для проведения
цифровой ангиографии (200-370 мг йода/мл). Урография:
рекомендуемые дозы 30-50 мл. При проведении компьютерной
томографии 0.5-2 мл/кг (300-370 мг йода/мл) в/в болюсно, капельно
или в комбинации этих двух методов. Артрография: рекомендуемые
дозы 300 мг йода/мл.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, гиперемия кожи, жар, головная
боль, острый ринит или отек гортани, лихорадка, потоотделение,
астенический синдром, головокружение, бледность, одышка, снижение
АД, сыпь, тахикардия, возбуждение, цианоз, потеря сознания,
судороги. Если во время обследования развивается судорожный
припадок в/в диазепам или фенобарбитал натрия.
Особые указания. Открытый флакон должен быть использован
немедленно. Любые остатки контрастной среды должны выбрасываться.
Следует избегать использования оборудования, в котором препарат
может войти в прямой контакт с металлической поверхностью,
содержащей медь. Обследуя маленьких детей, нельзя ограничивать
потребление ими жидкости перед введением гипертонического
контрастного раствора, а также контролировать любой дисбаланс воды
и электролитов. У беременных женщин и больных гипертиреозом
следует применять йодосодержащую контрастную среду, только если
это абсолютно необходимо. Следует иметь ввиду, что захват йода в
щитовидной железе будет уменьшаться в течение нескольких дней (а
иногда и 2 нед.) после применения йодосодержащей контрастной
среды. При проведении спинномозговой блокады необходимо удалить
столько введенного контрастного раствора, сколько возможно.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
лекарственными средствами. Антипсихотические средства,
анальгетики, антигистаминные, противорвотные, седативные средства
фенотиазиновой группы, хотя и повышают порог судорожной
готовности, но, если возможно, лечение подобными средствами
следует прекратить, по крайней мере, за 48 ч до введения
контрастной среды и не возобновлять ранее, чем через 12 ч после
окончания процедуры.
Йоподат натрия
Фармакологическое действие. Рентгеноконтрастное вещество для
холецистохолангиографии. Быстро всасывается в тонкой кишке,
избирательно улавливается из крови печеночными клетками и, в
составе желчи, выделяется в желчные протоки и желчный пузырь. В
кишечнике не обнаруживается через 6 ч после приема, в то время как
желчный пузырь к этому времени уже контрастируется. Иногда через 2-
4 ч после приема контрастируются и желчные протоки.
Показания. Холецистография, холангиография.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипертиреоз
(выраженный), печеночно и/или почечная недостаточность. С
осторожностью гипертиреоз (латентный), узловой зоб, беременность,
сердечная недостаточность.
Режим дозирования. Взрослому человеку с массой тела 60-80 кг
внутрь, 3-6 г.
Побочные эффекты. Гастралгия, тошнота, диарея, рвота,
крапивница, обострение латентного гипертиреоза.
Особые указания. В течение не менее 8-10 нед. после
использования йоподата радиодиагностика состояний щитовидной
железы дает ложные результаты.
Йопромид
Химическое название. N,N-ди[2,3-дигидрооксипропил]-2,4,6 -
трийод-5-метоксиацетиламино-N-метил-изофталамид.
Фармакологическое действие. Йодосодержащее контрастное
диагностическое средство для внутрисосудистого введения.
Мономерное, низкоосмотическое, неионогенное рентгеноконтрастное
средство. За счет наличия стабильно связанного йода поглощает
рентгеновские лучи и обеспечивает высокую степень непрозрачности
объектов исследования.
Фармакокинетика. После в/в введения распределяется
преимущественно во внеклеточном пространстве. Экскреция почками,
через 24 ч более 92% выводится из организма. По сравнению с
другими ренгеноконтрастными препаратами, обладает пониженной
вязкостью и слабой способностью связываться с белками плазмы.
Показания. Компьютерная томография; цифровая субтракционная
ангиография; в/в урография; флебография конечностей; изображение
полостей тела; артериография.
Противопоказания. Гипертиреоз, гиперчувствительность, почечная
недостаточность, печеночная недостаточность, сердечная
недостаточность, эмфизема, атеросклероз сосудов головного мозга,
сахарный диабет, спастические заболевания сосудов головного мозга,
скрытый гипертиреоз, узловая струма, плазмоцитома, беременность.
Режим дозирования. При флебографии верхних конечностей 50-60
мл, при флебографии нижних конечностей 50-80 мл, при компьютерной
томографии 1.5-2.5 мл/кг. При грудной аортографии 40-60 мл; при
брюшной аортографии 40-60 мл; ангиография дуги аорты 50-80 мл;
ретроградная ангиография сонной артерии 30-40 мл; селективные
изображения сосудов 6-15 мл; артериография верхних конечностей
8-12 мл; цифровая субтракционная ангиография 30-60 мл со скоростью
8-12 мл/сек в локтевую вену или 10-20 мл/сек через катетер в
верхнюю полую вену. Детям при в/в урографии: новорожденным 4
мл/кг, в грудном возрасте 3 мл/кг, в дошкольном возрасте 1.5
мл/кг.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, гиперемия кожи, жар, боль,
аллергические реакции, анафилактический шок, сердечная и почечная
недостаточность, некроз тканей при экстравазальном введении.
Взаимодействие. Несовместим с другими лекарственными и
диагностическими препаратами.
Йоталамовая кислота
Фармакологическое действие. Трийодированное рентгеноконтрастное
средство. Экскретируется из организма почками в неизмененном виде.
Показания. Рентгенологическое исследование сердца, мозговых
артерий и кровеносных сосудов любых органов (вено-,
артериография); коронарография, исследование мочевыводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые заболевания
почек и/или печени, туберкулез (активная форма), гипертиреоз,
кахексия, гиперпротромбинемия, гиперкоагуляция (возможно
назначение по жизненным показаниям при необходимости выбора
тактики лечения). С осторожностью сердечная недостаточность (т.к.
введение больших количеств контрастных веществ вызывает повышенную
нагрузку на сердце прямое раздражающее действие гипертонического
раствора, повышение ОЦК).
Режим дозирования. В/в, в/а, в виде 70% раствора, нагретого до
температуры тела, при необходимости в разбавленном виде. Предельно
допустимая разовая доза 2 мл/кг больного. Перед применением
необходимо определить чувствительность к йоду (в/в ввести 2 мл
препарата). В случае появления признаков йодизма, дальнейшее
применение противопоказано.
Побочные эффекты. Жар, головокружение, тошнота, тахикардия,
слюнотечение, слезотечение (редко), кожная сыпь, рвота, снижение
АД. Йодизм: кожные реакции, тахикардия, снижение АД, диспноэ,
цианоз, головная боль.
Особые указания. Перед введением необходимо проводить
обследование больного, для выявления общих и специальных для
каждого вида исследования противопоказаний, а также обеспечить
оборудование и набор лекарственных средств для проведения
неотложной помощи и реанимации.
Йофендилат
Химическое название. Этиловый эфир 10-(пара-йодфенил) -
ундекановой кислоты.
Фармакологическое действие. Рентгеноконтрастное средство.
Показания. Миелография при опухолевых и воспалительных
изменениях спинного мозга, его оболочек, корешков и суставно-
связочного аппарата позвоночника, при дистрофических поражениях
позвоночника, при расщеплении позвонков, при травмах позвоночника.
Лимфография для первичного обследования при подозрении на
метастазы в лимфатической системе, при различных нарушениях оттока
лимфы, при повреждении лимфатических сосудов.
Противопоказания. Гиперчувствительность; острые воспалительные
процессы головного и спинного мозга, наличие крови или билирубина
в СМЖ, печеночная и/или почечная недостаточность, поражения
миокарда; гипертиреоз, туберкулез (активная форма), миеломная
болезнь (множественная миелома), сердечно - сосудистая
недостаточность, артериальная гипертензия в стадии декомпенсации,
дыхательная недостаточность, шок, коллапс, общее тяжелое состояние
больного, кахексия.
Режим дозирования. Для исследования субарахноидального
пространства спинного мозга 1.5-3-6-9 мл эндолюмбально или в
затылочную цистерну в течение 10-15 сек. Для лимфографии
непосредственно в периферические лимфатические сосуды (из расчета
0.15 мл/кг, медленно 1 мл в течение 5-10 мин.): верхней конечности
не более 7 мл и нижней конечности не более 15 мл.
Побочные эффекты. Гипертермия, жар, головокружение, головная
боль, тошнота, рвота, боль в позвоночнике или по ходу
лимфатических путей, аллергические реакции, снижение АД.
Передозировка: при миелографии арахноидит, эпендиматит, судорожные
припадки; при лимфографии пневмония, инфаркт легкого, отек легких,
сердечно - легочная недостаточность, коллапс, тромбоз мозговых
артерий.
Йохимбина гидрохлорид
Химическое название. Метиловый эфир 17-альфа-гидроксииохимбан -
16-альфа-карбоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Альфа2-адреноблокатор, влияет
преимущественно на пресинаптические альфа2- адренорецепторы.
Активирует адренергические нейроны ЦНС, усиливая синтез
норадреналина, двигательную активность и реакционную способность.
Повышает либидо и потенцию. Оказывает антидиуретическое действие,
вызывает увеличение ЧСС и снижение АД.
Показания. Психогенная импотенция, атония мочевого пузыря,
климакс у мужчин.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Печеночная и/или
почечная недостаточность, артериальная гипертензия, ИБС.
Режим дозирования. Внутрь, по 5 мг 3 раза сутки, между приемами
пищи. Курс лечения 1 мес.
Побочные эффекты. Головокружение, тревожность, мигрень,
гастралгия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия,
приапизм, диарея, тремор рук.
Каберголин
Химическое название. 1-(6-Аллилэрголин-8бета-ил)карбонил-1-3 -
(диметиламино)пропил-3-этилмочевина.
Фармакологическое действие. Дофамин - стимулирующее средство,
эрголиновое производное, снижает гиперсекрецию СТГ, ингибирует
секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы
лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным
дофаминергическим эффектом. Снижение содержания пролактина
отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28
дней у пациентов с гиперпролактинемией и до 14-21 дня при
подавлении послеродовой лактации. Нормализация содержания
пролактина происходит в течение 2-4 нед. лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, не зависит от приема пищи.
Время достижения Cmax 0.5-4 ч; связь с белками 40-42%. Т1/2 63-68
ч у здоровых и 79-115 ч у больных гиперпролактинемией. Состояние
равновесной концентрации достигается через 4 нед. терапии.
Показания. Послеродовая лактация (предотвращение или
подавление); гиперпролактинемия: аменорея, олигоменорея,
ановуляция, галакторея, бесплодие, импотенция, снижение либидо у
мужчин; пролактин-секретирующие аденомы гипофиза (микро- и
макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром
"пустого" турецкого седла.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период
лактации; послеродовый психоз (в анамнезе); послеродовая
гипертензия. С осторожностью сердечно - сосудистые заболевания,
синдром Рейно, почечная недостаточность, печеночная
недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, желудочно-кишечное кровотечение или психические заболевания
в анамнезе.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды. Для предотвращения
послеродовой лактации в первый день после родов 1 мг однократно.
Для подавления лактации 250 мкг 2 раза в сутки, в течение 2 дней.
Лечение гиперпролактинемии 250 мкг 1-2 раза в неделю. Недельную
дозу повышают на 500 мкг в 1 мес. Средняя терапевтическая доза 1
мг; максимальная недельная доза 4.5 мг. Дозу 1 мг и выше назначают
в 2 приема в неделю.
Побочные эффекты. Снижение АД, головокружение, тошнота,
головная боль, бессонница, абдоминальные боли; гастрит, слабость,
сонливость, запоры, рвота, болезненное напряжение молочных желез,
"приливы" крови к коже лица, депрессия, парестезии. Эти симптомы
умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед. и проходят
самостоятельно. Передозировка: тошнота, рвота, желудочные
расстройства, снижение АД, нарушения сознания: психоз,
галлюцинации. Лечение: промывание желудка и последующий контроль
АД; антагонисты допамина.
Особые указания. В период лечения 1 раз в месяц определяют
пролактин в сыворотке крови. Перед началом лечения исключают
беременность и применяют механические методы контрацепции. Если
беременность возникла во время лечения, необходимо прекратить
прием препарата и обратиться к врачу. В случае длительного приема
необходим регулярный гинекологический осмотр, включающий
цервикальное гистологическое исследование и гистологическое
исследование эндометрия. После восстановления регулярного
менструального цикла за 1 месяц до предполагаемого зачатия следует
прекратить прием препарата. Необходимо воздерживаться от занятий,
требующих повышенного внимания, высокой скорости двигательных и
психических реакций.
Взаимодействие. Макролиды увеличивают риск развития побочных
эффектов. Производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена,
метоклопрамид уменьшают эффективность.
Кавехол
Фармакологическое действие. Желчегонное и гепатопротекторное
средство. Обладает антиоксидантным действием, нормализует уровень
белковых фракций сыворотки крови, показатели билирубина, общего
холестерина, активность "печеночных "ферментов. Характеризуется
прокинетическим действием на верхний отрезок ЖКТ и, в меньшей
степени, на моторику толстой кишки.
Показания. Хронический персистирующий гепатит, цирроз печени в
стадии компенсации, хронический некалькулезный холецистит,
дискинезия желчевыводящих путей по гипокинетическому типу.
Противопоказания. Холелитиаз.
Режим дозирования. Внутрь, в виде гранул, по 1/2 чайной ложки
(около 1.5 г) за 30 мин. до еды 3 раза в день. Гранулы растворяют
в 1/2 стакана теплой воды. Возможно добавление сахара (по вкусу).
Курс лечения 1 месяц. При необходимости через 2-3 месяца проводят
повторный курс. Высшая доза: разовая 3 г (1 чайная ложка),
суточная 7 г (2.5 чайные ложки).
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Изжога.
Каланхин*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обладает
противовоспалительным действием и стимулирует процессы регенерации
эпителиальных тканей. При применении внутрь оказывает защитное
действие при язвенных поражениях слизистой оболочки желудка и
кишечника, вызванных ульцерогенными веществами с различными
механизмами повреждающего действие. При наружном применении
каланхин способствует очищению ран от гнойного отделяемого,
ускоряет процессы регенерации раневого дефекта, нормализует
микроциркуляцию, оказывает противовоспалительное действие.
Каланхин практически не токсичен, не обладает местнораздражающими
свойствами.
Показания. Гранулы (в комплексной терапии): гастрит,
гастродуоденит, хронический энтероколит. Линимент в качестве
противовоспалительного и стимулирующего репаративные процессы
средства в комплексном лечении: ожоги II-III ст, обморожение,
гнойные раны, трофические язвы, пролежни, трещины сосков грудных
желез, цервицит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. По 1 чайной ложке в 1/4-1/2 стакана
теплой воды 4 раза в день, за 1 ч до еды или через 1-2 ч после
приема пищи. Курс лечения 3-5 нед. При необходимости курсы лечения
повторяют. Наружно (местно). После хирургической обработки на
раневую поверхность 1 раз в сутки наносят тонкий слой линимента
или накладывают марлевую салфетку, пропитанную препаратом, и
закрывают рану повязкой. Для подавления раневой инфекции
применение линимента каланхина при необходимости сочетают с
антисептиками или противомикробной терапией. Курс лечения 10-15
дней.
Побочные эффекты. Изжога, диарея, аллергические реакции.
Каланхоэ
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает противовоспалительное действие,
способствует очищению ран от некротических тканей, стимулирует
регенерацию.
Показания. Трофические язвы, незаживающие раны, ожоги,
пролежни, трещины сосков у кормящих матерей, афтозный стоматит,
гингивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженную поверхность 1-
3 мл (при помощи шприца) и накладывают марлевую повязку, обильно
смоченную соком, в 4-5 слоев. Повязку меняют ежедневно, затем
через день. Один раз в день дополнительно смачивают нижние слои
повязки соком (сняв верхние слои). Курс лечения 15-20 дней. На
слизистые оболочки полости рта наносят в виде аппликации 3-4 раза
в день. В стоматологии сок перед применением подогревают на
водяной бане до температуры +37 град. С.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции
(жжение).
Калгель
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство,
обладает антисептическим действием. Блокирует возбудимость мембран
чувствительных нервных окончаний; активен в отношении
грамположительных и в меньшей степени грамотрицательных бактерий,
не влияя на споры бактерий.
Показания. Болевой синдром при прорезывании зубов у детей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Детям в возрасте от 3 мес. 7.5 мм
геля осторожно втирают в воспаленный участок десны; при
необходимости возможно повторное нанесение с интервалом не менее
20 мин., не чаще 6 раз в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, при длительном
использовании местнораздражающее действие.
Взаимодействие. Цетилпиридиний хлорид несовместим с мылами и
другими анионовыми сурфактантами.
Календула
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения. Оказывает антисептическое, противовоспалительное и
ранозаживляющее действие.
Показания. Инфицированные раны, ожоги, порезы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем на пораженные
участки под стерильную повязку 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Календулы настойка
Фармакологическое действие. Оказывает антисептическое,
противовоспалительное, желчегонное и ранозаживляющее действие.
Способствует повышению метаболической функции печени (улучшает
состав желчи; понижает сывороточную концентрацию билирубина и
холестерина), повышает секреторную и выделительную функции,
стимулирует репаративные процессы в ЖКТ.
Показания. Инфицированные раны, ожоги; тонзиллит, инфекции
полости рта и верхних дыхательных путей. В составе комбинированной
терапии: гастрит, хронический холецистит, холангит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для лечения инфицированных ран, ожогов
наружно, наносят на пораженные участки; при ангине, инфекциях
полости рта и верхних дыхательных путей в виде полосканий (1
чайная ложка на стакан воды); при гастрите, хроническом
холецистите, холангите внутрь, после еды, по 10-20 капель 3 раза в
сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Изжога, тошнота (при
приеме внутрь).
Календулы цветки
Фармакологическое действие. Оказывает антисептическое,
противовоспалительное и ранозаживляющее действие.
Показания. Тонзиллит, воспалительные заболевания полости рта.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В виде настоя. 8 г (1 брикет) помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стаканом) холодной
кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде
(водяной бане) 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45
мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного
настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Применяют (в теплом
виде) для полоскания глотки и полости рта 3-5 раз в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Калефлон
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения (очищенный экстракт цветков календулы
лекарственной). Оказывает противовоспалительное действие.
Стимулирует репаративные процессы при заболеваниях ЖКТ.
Показания. Гастрит (в фазе обострения); холецистит, холангит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.1-0.2 г 3 раза в
день. Длительность курса лечения составляет 3-4 нед., при
необходимости 6 нед.
Побочные эффекты. Кожный зуд, горечь во рту, жжение в
эпигастральной области, усиление болей в животе.
Калий пенистый
Фармакологическое действие. Препарат калия, восстанавливает
водно-электролитное равновесие; участвует в поддержании
внутриклеточного осмотического давления, в процессах проведения и
передачи нервных импульсов, в сокращении скелетных мышц, уменьшает
возбудимость и проводимость миокарда, в высоких дозах угнетает
автоматизм.
Показания. Гипокалиемия, аритмии (в т.ч. при гликозидной
интоксикации); пароксизмальная миоплегия (гипокалиемическая
форма).
Противопоказания. Почечная недостаточность, полная поперечная
блокада, внутрижелудочковая трехпучковая блокада, гиперкалиемия,
период лактации.
Режим дозирования. Суточная доза при пероральном приеме 50-100
мэкв калия, разовая доза 25-50 мэкв калия.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, гиперкалиемия
(аритмии, спутанность сознания, тревожность, онемение или
покалывание в кистях, ступнях, губах, одышка, повышенная
утомляемость, слабость, ощущение тяжести в ногах). Передозировка:
гиперкалиемия, паралич мускулатуры, остановка сердца. Лечение: в/в
струйное введение раствора натрия хлорида или раствора декстрозы
(300-500 мл с 5-10 ЕД инсулина); гемодиализ и перитонеальный
диализ.
Особые указания. Во время лечения необходимо контролировать
ЭКГ, уровень калия, КОС. Ранние клинические проявления
гиперкалиемии на ЭКГ (заострение зубца Р, исчезновение зубца U,
депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT) появляются при
концентрации калия в сыворотке 7-8 мэкв/л; паралич мускулатуры,
остановка сердца 9-10 мэкв/л. Гиперкалиемия развивается быстро и
может протекать бессимптомно.
Взаимодействие. Калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ
потенцируют риск развития гиперкалиемии.
Калий-железо гексацианоферрит
Фармакологическое действие. Комплексообразующее соединение.
Прочно связывает радиоактивные изотопы цезия и рубидия,
предупреждая их всасывание из кишечника, что позволяет ускорить их
выведение из организма.
Показания. Интоксикация радиоизотопами цезия и рубидия (в т.ч.
продуктами деления урана), профилактика накопления радиоизотопов в
организме при поступлении в ЖКТ с продуктами питания.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет по 1
г 3 раза в день; детям старше 2 лет по 0.5 г 3 раза в день.
Принимают ежедневно, курс лечения до 30 дней (при контроле
выведения радионуклидов). Порошок для приготовления суспензии
растворяют в 100 мл воды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диарея.
Калий-натрий-гидроген цитрат
Фармакологическое действие. Соль щелочных металлов и слабой
кислоты, выделяясь с мочой, сдвигает рН мочи в щелочную сторону,
что обуславливает повышение степени диссоциации и растворимости
мочевой кислоты или цистина.
Показания. Нефроуролитиаз (мочекислые камни, уратурия,
цистиновые камни; цистинурия); необходимость подщелачивания мочи
(поздняя порфирия, лечение цитостатиками, подагра).
Противопоказания. Острая почечная недостаточность, острая
сердечная недостаточность, диета с резким ограничением потребления
поваренной соли, метаболический алкалоз, инфицированность
мочевыводящих путей бактериями, расщепляющими мочевину; рН мочи
выше 7.
Режим дозирования. Внутрь, после еды. Суточная доза (10 г) 4
мерных ложки в 3 приема: утром и после обеда по 1 мерной ложке,
вечером по 2 мерных ложки. Указанная доза должна обеспечить
повышение рН свежей мочи (выделенной непосредственно перед приемом
очередной дозы) до следующих значений: при мочекислых камнях 6.2-
6.8; при цистиновых камнях 7.5-8.5; при цитостатической терапии не
менее 7; при поздней порфирии кожи 7.2-7.5. При необходимости
суточную дозу повышают, добавляя 0.5 ложки гранулята к вечерней
дозе, либо уменьшают, снижая вечернюю дозу. Длительность терапии 1-
6 мес.
Побочные эффекты. Диспепсия; фосфатный нефроуролитиаз.
Особые указания. Следует учитывать, что средняя суточная доза
препарата содержит 1.72 г (44 ммоль) калия, 1 г (44 ммоль) натрия.
В процессе лечения препаратом больной должен заносить в дневник
количество употребляемых мерных ложек гранулята и показатели рН
мочи, собранной непосредственно перед приемом препарата.
Взаимодействие. Сочетанное назначение с препаратами,
содержащими цитрат и алюминий, может вызвать повышенную резорбцию
алюминия. Принимать последние необходимо с интервалом не менее 2
ч.
Калинор
Фармакологическое действие. Препарат калия, восстанавливает
водно-электролитное равновесие; участвует в поддержании
внутриклеточного осмотического давления, в процессах проведения и
передачи нервных импульсов, в сокращении скелетных мышц, уменьшает
возбудимость и проводимость миокарда, в высоких дозах угнетает
автоматизм.
Показания. Гипокалиемия, аритмии (в т.ч. при гликозидной
интоксикации); пароксизмальная миоплегия (гипокалиемическая
форма).
Противопоказания. Почечная недостаточность, полная поперечная
блокада, внутрижелудочковая трехпучковая блокада, гиперкалиемия,
период лактации.
Режим дозирования. Суточная доза при пероральном приеме
50-100 мэкв калия, разовая доза 25-50 мэкв калия.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, гиперкалиемия
(аритмии, спутанность сознания, тревожность, онемение или
покалывание в кистях, ступнях, губах, одышка, повышенная
утомляемость, слабость, ощущение тяжести в ногах). Передозировка:
гиперкалиемия, паралич мускулатуры, остановка сердца. Лечение: в/в
струйное введение раствора натрия хлорида или раствора декстрозы
(300-500 мл с 5-10 ЕД инсулина); гемодиализ и перитонеальный
диализ.
Особые указания. Во время лечения необходимо контролировать
ЭКГ, уровень калия, КОС. Ранние клинические проявления
гиперкалиемии на ЭКГ (заострение зубца Р, исчезновение зубца U,
депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT) появляются при
концентрации калия в сыворотке 7-8 мэкв/л; паралич мускулатуры,
остановка сердца 9-10 мэкв/л. Гиперкалиемия развивается быстро и
может протекать бессимптомно.
Взаимодействие. Калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ
потенцируют риск развития гиперкалиемии.
Калины кора
Характеристика. Содержит дубильные вещества (не менее 4%), соли
органических кислот.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения. Оказывает антифибринолитическое, гемостатическое,
утеротонизирующее, противовоспалительное, вяжущее,
спазмолитическое, седативное, гипотензивное, гиполипидемическое,
диуретическое и кардиотоническое действие.
Показания. Метроррагия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 15 мл 3 раза в день, в виде
отвара (10:200).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Калины плоды*
Характеристика. Содержит полисахариды, органические кислоты,
витамины, микроэлементы.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает общетонизирующее, потогонное, K-
витаминное, C-витаминное, спазмолитическое, гипотензивное,
гиполипидемическое и диуретическое действие.
Показания. ОРВИ, реконвалесценция (после перенесенных
заболеваний) в составе комплексной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит (фаза обострения).
Режим дозирования. Внутрь, в виде сиропа, взрослым по 15 мл 3-5
раз в день. Детям школьного возраста по 10 мл 3-5 раз в день,
дошкольного возраста по 5 мл 3-5 раз в день. В виде отвара 100 мл
3 раза в день. Для приготовления отвара 2-4 столовых ложки плодов
заливают в термосе 500 мл кипятка, настаивают 1-2 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Больным сахарным диабетом необходимо
учитывать, что сироп содержит в 5 мл около 3 г сахарозы (0.25 ХЕ).
Калия арсенит
Фармакологическое действие. Тонизирующее средство. Обладает
лейкопоэтической активностью. Стимулирует ЦНС. В небольших дозах
стимулирует эритропоэз. В больших дозах угнетает лейкопоэз.
Показания. Анемия, кахексия, неврастения, миастения.
Противопоказания. Гранулоцитопения, неврит, Диспепсия,
нарушения функции почек, гиперчувствительность, детский возраст
(до 2 лет).
Режим дозирования. Внутрь, 1-2-3 капли 1% раствора, 2-3 раза в
день. Максимальные дозы для взрослых: разовая 0.33 мл (10 капель),
суточная 1 мл (30 капель). Дети старше 2 лет: 1-3 капли на прием.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, жидкий стул, пигментация
кожи.
Особые указания. Необходимо следить за состоянием больного; при
побочных действиях лечение немедленно прекращают.
Калия ацетат*
Химическое название. Калия ацетат.
Фармакологическое действие. Препарат калия, оказывает умеренное
диуретическое действие. Изменяет концентрационную функцию почек,
уменьшает реабсорбцию ионов натрия и воды, увеличивает количество
жидкости, поступающей в дистальный отдел нефрона.
Фармакокинетика. Экскреция почками.
Показания. Отечный синдром (при сердечной недостаточности),
гипокалиемия.
Противопоказания. Гиперкалиемия. С осторожностью почечная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, 5-10 г/сут.
Побочные эффекты. Диспепсия, гиперкалиемия (при почечной
недостаточности).
Калия бромид*
Химическое название. Калия бромид.
Фармакологическое действие. Седативное, противосудорожное
средство, усиливает процессы торможения в коре головного мозга;
восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и
торможения при повышенной возбудимости ЦНС.
Показания. Неврастения, невроз, истерия, раздражительность,
бессонница, эпилепсия, хорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, депрессия.
Режим дозирования. Внутрь, до еды в растворах, таблетках.
Взрослым 0.1-1 г 3-4 раза в сутки. Детям до 1 года 0.05-0.1 г, 1-2
лет 0.15 г, 3-4 лет 0.2 г, 5-6 лет 0.25, 7-9 лет 0.3, 10-14 лет
0.4-0.5 г. При эпилепсии начальная доза 1-2 г с постепенным
повышением на 1-2 г в неделю до суточной дозы 6-8 г (одновременно
ограничивают потребление с пищей поваренной соли 5-10 г соли при
дозе калия бромида 4-5 г).
Побочные эффекты. Бромизм: ринит, кашель, конъюнктивит,
вялость, ослабление памяти, кожная сыпь (acne bromica);
аллергические реакции; гиперкалиемия при парентеральном введении;
гастралгия; диарея.
Особые указания. Парентеральный путь введения не допустим из-за
угнетающего влияния ионов калия на проводимость и возбудимость
сердечной мышцы.
Взаимодействие. Совместим с йодидом калия.
Калия гидротартрат*
Химическое название. Калия гидротартрат.
Фармакологическое действие. Контрацептивное средство. При
введении во влагалище создается кислая среда с рН 3.4-3.6, что
оказывает сперматоцидное действие.
Показания. Местная контрацепция.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Вводят во влагалище за 10 мин. до полового
сношения.
Побочные эффекты. Жжение, отек слизистой оболочки влагалища.
Калия и магния аспарагинат
Фармакологическое действие. Способствует восстановлению
электролитного баланса, оказывает антиаритмическое действие. Ионы
калия участвуют как в проведении импульсов по нервным волокнам,
так и в синаптической передаче, осуществлении мышечных сокращений,
поддержании нормальной сердечной деятельности. Нарушение
гомеостаза калия приводит к изменению возбудимости нервов и мышц.
Активный ионный транспорт поддерживает высокий градиент калия
через плазменную мембрану. Магний является кофактором 300
ферментных реакций. Незаменимый элемент в процессах,
обеспечивающих поступление и расходование энергии. Участвует в
балансе электролитов, транспорте ионов, проницаемости мембран,
нервно-мышечной возбудимости. Входит в структуру
(пентозофосфатную) ДНК, участвует в синтезе РНК, аппарате
наследственности, клеточном росте, в процессе деления клеток.
Ограничивает и предупреждает чрезмерное высвобождение катехоламина
при стрессе, возможный липолиз и высвобождение свободных жирных
кислот. Является "физиологическим" БМКК. Способствует
проникновению ионов калия в клетки. Аспарагинат способствует
проникновению ионов калия и магния во внутриклеточное
пространство, стимулирует межклеточный синтез фосфатов.
Показания. Гипокалиемия, гипомагниемия (рвота, диарея; терапия
салуретиками, слабительными средствами, ГКС), аритмии (фибрилляция
и трепетание желудочков, пароксизмальная наджелудочковая
пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия),
сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия,
дигиталисная интоксикация.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к сорбитолу и
фруктозе), почечная недостаточность, нарушение обмена аминокислот;
гиперкалиемия, гипермагниемия, AV блокада, миастения; артериальная
гипотензия; эксикоз; гемолиз; болезнь Аддисона. Инфузионный
раствор: дефицит фруктозо-1,6-дифосфатазы, отравление метанолом. С
осторожностью беременность (особенно I триместр), период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 2 драже (таблетки) 3
раза в сутки; профилактическая и поддерживающая доза по 1 драже 3
раза в сутки, в течение 3-4 нед. При необходимости курс повторяют.
В/в медленно или капельно. Для в/в струйного медленного введения
применяют раствор для инъекций: 1-2 ампулы раствора разводят в 5-
10 мл физиологического раствора или в том же объеме 5-10% раствора
глюкозы; кратность назначения 1-2 раза в сутки. Раствор для
инфузий по 300 мл 1-2 раза в сутки со скоростью 20-30 кап/мин. Для
инфузий можно применять раствор в ампулах, предварительно разведя
из расчета 10 мл раствора (1 ампула) на 100 мл 10% раствора
глюкозы.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, AV блокада,
парадоксальная реакция (увеличение числа экстрасистол). Соли
калия: парестезии, снижение АД, флебит, тромбоз вен;
гиперкалиемия; диспноэ; диарея, тошнота, рвота; абдоминальные
боли, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение из органов
ЖКТ, метеоризм; мышечная слабость; кожный зуд. Соли магния:
утомляемость, гипорефлексия; головокружение; снижение АД,
брадикардия; диспноэ; диарея, сухость во рту, тошнота;
гипергидроз, потливость. При быстром в/в введении гиперкалиемия,
гипермагниемия.
Взаимодействие. Фармацевтически совместим с растворами
сердечных гликозидов. Бета - блокаторы, циклоспорин,
калийсберегающие диуретики, гепарин, НПВС могут вызвать
гиперкалиемию; антихолинергические средства уменьшают
перистальтику кишечника. Препараты магния уменьшают действие
неомицина, полимиксина В, тетрациклина и стрептомицина.
Анестетиками потенцируют угнетающее действие препаратов магния на
ЦНС. При одновременном применении с атракуронием, декаметонием,
сукцинилхлоридом, суксаметонием возможно усиление нервно-мышечной
блокады; кальцитрол повышает содержание магния в плазме; при
одновременном применении магния с сердечными гликозидами
повышается их токсичность; препараты кальция уменьшают
эффективность препаратов магния.
Калия йодид
Химическое название. Калия йодид.
Фармакологическое действие. Йодсодержащий препарат,
компенсирует дефицит йода, стимулирует синтез и высвобождение ТТГ.
Предупреждает накопление радиоактивного йода в щитовидной железе и
обеспечивает ее защиту от действия радиации. Йод, выделяясь
слизистой бронхов, вызывает реактивную гиперемию слизистой,
повышение секреции жидкого компонента и способствует отхаркиванию
мокроты. Уменьшает отложение липидов в артериях.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая и полная. В основном,
поглощается щитовидной железой, где окисляется до йода. Выводится
почками, частично бронхиальными, слюнными и слизистыми железами.
Показания. Гипертиреоз, гипотиреоз, эндемический зоб,
затрудненное отхождение мокроты (бронхиальная астма, бронхит;
актиномикоз легких). Для местного применения в офтальмологии:
катаракта, помутнение роговицы и стекловидного тела, кровоизлияние
в оболочки глаза, грибковые поражения конъюнктивы и роговицы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез легких,
нефрит, нефроз, фурункулез, угревая сыпь, пиодермия,
геморрагический диатез, крапивница, беременность (за исключением
угрозы поступления радиоактивного йода, назначают совместно с
калия перхлоратом).
Режим дозирования. Внутрь, после еды. При эндемическом зобе по
40 мг 1 раз в неделю. При диффузном токсическом зобе по 0.04 г 3
раза в день, затем по 0.125 г 1-2 раза в день курсами по 20 дней с
перерывами 10 дней. В качестве муколитического средства 1-3%
раствор по 30-45 мл (0.3-1 г) 3-4 раза в день. При актиномикозе
легких по 15 мл 10-20% раствора 4 раза в день. В
офтальмологической практике применяют глазные капли в виде 3%
раствора. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 3-4 раза
в день в течение 10-15 дней.
Побочные эффекты. Гипертиреоз, йодизм: ринит (отек слизистой
оболочки носа), эозинофилия, крапивница, отек Квинке, диспепсия,
гастралгия, гиперкалиемия.
Взаимодействие. Включение йода в щитовидную железу подавляется
перхлоратом и тиоцианатом (при концентрациях в крови, превышающих
5 мг/мл) и стимулируется тиреотропным гормоном. Одновременное
применение с калийсберегающими диуретиками может привести к
гиперкалиемии.
Калия перманганат
Химическое название. Калий марганцевокислый.
Фармакологическое действие. Антисептическое средство. При
соприкосновении с органическими веществами выделяет атомарный
кислород, образует окись марганца, денатурирует белки. Эффективен
при лечении ожогов и язв.
Показания. Нарушения целостности кожных покровов (раны, язвы,
ожоги, эрозии), промывание ран, полоскание полости рта и горла,
смазывание язвенных и ожоговых поверхностей, для промывания и
спринцеваний при гинекологических и урологических заболеваниях.
Отравления фосфором и алколоидами (морфин, аконитин) промывание
желудка.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, в водных растворах для промывания
ран (0.1-0.5%), для полоскания рта и горла (0.01-0.1%), для
смазывания язвенных и ожоговых поверхностей (2-5%), для
спринцевания (0.02-0.1%) в гинекологической и урологической
практике, а также промываний желудка при отравлениях.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Калия перхлорат
Фармакологическое действие. Антитиреоидный препарат, обладает
тиреостатическим эффектом, тормозит накопление йода щитовидной
железой, угнетает образование тироксина.
Показания. Токсический зоб (легкие и средние формы).
Противопоказания. Беременность, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, заболевания кроветворных органов.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой, по 0.25 г 2-4 раза в
сутки. Максимальная доза 1 г/сут. Курс лечения 1 год.
Побочные эффекты. Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз,
апластическая анемия, диспепсия, печеночная недостаточность,
гипертермия, зобогенный эффект.
Особые указания. После отмены возможны рецидивы. Применение
препаратов йода после курса лечения может привести к обострению
тиреотоксикоза. Не применяют для подготовки к операциям на
щитовидной железе (может наблюдаться повышенная кровоточивость
железы). Для профилактики лучевых поражений щитовидной железы
сочетают с калия йодидом.
Калия хлорид
Фармакологическое действие. Препарат калия, восстанавливает
водно-электролитное равновесие. Оказывает отрицательное хроно- и
батмотропное действие, в высоких дозах отрицательное ино-,
дромотропное и умеренное диуретическое действие. Участвует в
процессе проведения нервных импульсов. Повышает содержание
ацетилхолина и вызывает возбуждение симпатического отдела
вегетативной нервной системы; при в/в введении увеличивает
выделение надпочечниками эпинефрина. Улучшает сокращение скелетных
мышц при мышечной дистрофии, миастении.
Фармакокинетика. Абсорбция 70%, биодоступность 70%. Экскреция
почками.
Показания. Гипокалиемия (в т.ч. профилактика), дигиталисная
интоксикация, пароксизмальная тахикардия, инфаркт миокарда
(профилактика аритмии).
Противопоказания. Гиперчувствительность; AV блокада,
надпочечниковая недостаточность, почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, парентерально. При гипокалиемии с
нарушением сердечного ритма по 1-1.5 г 4-5 раз в сутки; после
восстановления сердечного ритма дозу уменьшают. При дигиталисной
интоксикации по 2-3 г в день, в тяжелых случаях до 5 г. Для
купирования приступов пароксизмальной тахикардии в 1 день 8-12 г,
с последующим снижением до 3-6 г. В/в струйно, при необходимости,
в/в капельно (медленно, в течение 1 ч) 2-2.5 г в 500 мл 5%
раствора глюкозы. Для профилактики и лечения эктопических аритмий
при инфаркте миокарда поляризующая смесь: раствор калия хлорида в
5-10% растворе глюкозы (добавляют инсулин из расчета 1 ЕД на 3-4 г
сухой глюкозы). Для профилактики гипокалиемии 3-4 г/сут.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, парестезии,
гиперкалиемия, аллергические реакции.
Особые указания. В период лечения необходимо контролировать
содержание калия в сыворотке крови, ЭКГ.
Взаимодействие. Калийсберегающие диуретики, препараты калия,
ингибиторы АПФ потенцируют риск развития гиперкалиемии.
Калмилин от кашля и простуды
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противокашлевое, противоотечное, анальгетическое, отхаркивающее,
вазоконстрикторное, противоаллергическое, антигистаминное,
жаропонижающее, седативное и психостимулирующее действие.
Парацетамол ненаркотический анальгетик; воздействует на центры
боли и терморегуляции; оказывает анальгетическое и жаропонижающее
действие. Декстрометорфан противокашлевое средство, оказывает
прямое действие на кашлевой центр, обладает слабой анальгетической
и седативной активностью. Псевдоэфедрин симпатомиметик, вызывает
сужение сосудов, уменьшает отек слизистой оболочки верхних
дыхательных путей, тканевую гиперемию. Улучшает дренирование
секрета околоносовых пазух, вызывает расслабление гладких мышц
бронхов. Оказывает слабовыраженное стимулирующее действие на ЦНС.
Гвайфенезин муколитическое средство, уменьшает поверхностное
натяжение структур бронхо-легочного аппарата, стимулирует
секреторные клетки слизистой бронхов, деполимеризует кислые
мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный
аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты.
Показания. ОРВИ (симптоматическое лечение): кашель, ринит,
головная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (до 13 лет); предшествующий (в течение 3
нед.) прием ингибиторов МАО. С осторожностью закрытоугольная
глаукома, бронхиальная астма, тиреотоксикоз, сахарный диабет.
Режим дозирования. Внутрь, 15-30 мл 3-4 раза в сутки. Курс
лечения 1 нед.
Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, сухость во рту,
тошнота, повышенная возбудимость, тахикардия, аллергические
реакции.
Калькохель
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Нарушения кальциевого обмена (в составе комплексной
терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Сублингвально, по 1 таблетке 3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Баночку (пенал) следует плотно закрывать сразу
после приема лекарства.
Кальмагин
Фармакологическое действие. Комбинированный антацидный
препарат. Нейтрализует кислое содержимое желудка за счет
быстродействующего антацида натрия гидрокарбоната и двух антацидов
продолжительного действия кальция и магния карбонатов. Препарат не
оказывает существенного влияния на двигательную активность ЖКТ.
Показания. Гиперацидность желудочного сока, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит,
гастродуоденит.
Противопоказания. Почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде суспензии. Для ее получения в
банку, содержащую 75 г препарата, добавляют свежепрокипяченную
теплую воду (35 град С) до метки и периодически взбалтывают в
течение 30 мин. Полученную суспензию дозируют стаканчиком,
входящим в упаковку, с делениями от 2.5 мл до 20 мл (одно деление
равно 2.5 мл). Детям 3-6 лет назначают по 5 мл суспензии на прием,
7-12 лет 7.5 мл, 13 лет и старше по 15 мл и больше, между приемами
пищи, 4-6 раз в день. Курс лечения 3-4 нед.
Побочные эффекты. У детей младшей возрастной группы,
находящихся на молочной диете молочно-щелочной синдром Бюрна.
Кальцекс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. При
распаде гексаметилентетрамина в организме (в кислой среде)
высвобождается формальдегид, обладающий антисептическим и
противовоспалительным свойством.
Показания. ОРВИ (симтоматическая терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. В настоящее время, в связи с малой
эффективностью, препарат практически не применяется.
Кальцемин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
регулирует фосфорно-кальциевый обмен, восполняет относительный
дефицит микроэлементов (цинка, меди, марганца и бора), витамина D.
Предупреждает заболевания опорно-двигательного аппарата,
способствует укреплению костной системы и суставов, формированию
системы свертывания крови.
Показания. Нарушение минерального обмена (мышечная слабость,
остеопороз, ограничение подвижности) профилактика и лечение.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1
таблетке 2 раза в день. Детям 5-12 лет по 1 таблетке 1 раз в день
перед едой.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Кальций Седико
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
регулирует фосфорно-кальциевый обмен. Восполняет недостаток
кальция, витамина D3 и аскорбиновой кислоты в организме. Кальций
участвует в образовании костной ткани, свертывании крови, в
поддержании стабильной сердечной деятельности, в осуществлении
процессов передачи нервных импульсов. Холекальциферол регулирует
обмен кальция и фосфора, усиливает всасывание кальция в кишечнике
и реабсорбцию в почках. Аскорбиновая кислота необходима для
образования коллагена и репаративных процессов в тканях, играет
важную роль в биологических процессах окисления и восстановления,
а также в клеточном дыхании.
Показания. Остеомаляция, рахит, остеопороз (климактерический и
старческий), повышенная потребность в кальции (период интенсивного
роста детей и подростков, беременность, период лактации);
гипокальциемия (при повышенном выведении или пониженном
всасывании, при длительном лечении ГКС, гипопаратиреозе, почечной
остеодистрофии).
Противопоказания. Гиперкальциемия, гиперкальциурия,
нефроуролитиаз, почечная недостаточность; гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 пакетику в день, растворяя в
100 мл воды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диспепсия. При
длительном применении печеночная недостаточность, панкреатит.
Кальций + витамин С
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
восполняет дефицит кальция и витамина С, регулирует фосфорно-
кальциевый обмен. Повышает устойчивость к стрессам, инфекциям,
холоду и физическим нагрузкам.
Фармакокинетика. После растворения таблетки образуется кальция
цитрат. Эта форма обеспечивает всасывание 30-40% от принимаемой
дозы кальция. Экскреция со слюной, потом, с желчью,
панкреатическим и кишечным секретами, почками (зависит от
клубочковой фильтрации и реабсорбции кальция).
Показания. Дефицит кальция, гипо- и авитаминоз C; астенический
синдром, аллергические заболевания, кровотечения, инфекционные
заболевания, интоксикации, вялозаживающие раны, переломы костей,
умственная и физическая нагрузка; повышенная потребность в кальции
и аскорбиновой кислоте (беременность, период лактации).
Противопоказания. Гиперкальциемия, гиперкальциурия, почечная
недостаточность, мочекаменная болезнь, атеросклероз, тромбоз.
Режим дозирования. Внутрь, 1-2 таблетки, растворив в 200 мл
воды. Детям 4-12 лет 0.5-1 таблетки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота,
диарея.
Кальций-Д3Никомед
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено входящими в его компонентами. Регулирует
обмен кальция и фосфатов, восполняет недостаток кальция и витамина
D3 в организме. Кальция карбонат участвует в формировании костной
ткани, свертывании крови, в поддержании стабильной сердечной
деятельности, в осуществлении процессов передачи нервных
импульсов. Эргокальциферол регулирует обмен кальция и фосфатов,
усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию в почках.
Показания. Остеопороз, остеомаляция (связанные с нарушением
минерального обмена у больных старше 45 лет); длительная
иммобилизация (после травм); гипокальциемия (в т.ч. после
соблюдения диет с отказом от приема молока и молочных продуктов).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия,
гиперкальциурия, уролитиаз. С осторожностью почечная
недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь. Дозы устанавливают из расчета на
эргокальциферол 125-250 МЕ/сут.
Побочные эффекты. Гиперкальциурия, гиперкальциемия,
аллергические реакции.
Особые указания. При развитии гиперкальциурии лечение
прекращают; возобновляют меньшими дозами после исчезновения
гиперкальциурии. В период лечения необходимо постоянно
контролировать уровень экскреции кальция с мочой и концентрацию
кальция в плазме.
Взаимодействие. Нарушает абсорбцию тетрациклинов, фторидов,
препаратов железа (интервал между приемом не менее 3 ч).
Кальций - Сандоз
Фармакологическое действие. Регулятор кальциево - фосфорного
обмена. Восполняет дефицит кальция в организме, нормализует
электролитный баланс, обеспечивает адекватное функционирование
регуляторных механизмов; оказывает противовоспалительное и
противоаллергическое действие.
Показания. Остеопороз, пре- и постменопаузная деминерализация
костей (профилактика), рахит, остеомаляция (в составе
комбинированной терапии), латентная тетания; состояния,
сопровождающиеся повышенной потребностью в кальции: беременность,
период лактации, период интенсивного роста у детей; аллергические
реакции (поддерживающая терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия,
гиперкальциурия, почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, 1-2 таблетки в сутки (предварительно
растворив в 200 мл воды). При необходимости дозу увеличивают до 4
таблеток в сутки.
Побочные эффекты. Желудочно - кишечные расстройства (метеоризм,
диарея); аллергические реакции.
Особые указания. В период лечения необходимо регулярно
контролировать уровень экскреции кальция с мочой.
Взаимодействие. Тиазидные диуретики повышают риск развития
гиперкальциемии.
Кальципотриол
Химическое название. (5Z,7E,22E,24S)-24-Циклопропил-9,10 -
секохола-5,7,10(19),22-тетраен-1-альфа,1бета,24-триол.
Фармакологическое действие. Синтетический аналог активного
метаболита природного витамина D. Вызывает дозозависимое
торможение пролиферации кератиноцитов и ускоряет их
морфологическую дифференциацию. Оказывает незначительное влияние
на метаболизм кальция в организме. Эффект развивается в течение 1-
3 нед.
Фармакокинетика. При нанесении на кожу абсорбция 1%;
биотрансформируется в печени с образованием малоактивных
метаболитов. Экскреция почками и через кишечник.
Показания. Псориаз (Psoriasis vulgaris) легкой и средней
степени тяжести.
Противопоказания. Гиперчувствительность, псориаз
(прогрессирующая стадия, пустулезный); заболевания,
сопровождающиеся нарушением обмена Ca; печеночная и/или почечная
недостаточность; беременность, период лактации. С осторожностью
возраст до 18 лет.
Режим дозирования. Наружно, мазь или крем наносят тонким слоем
на пораженные участки кожи 2 раза в сутки. Максимальная суточная
доза 15 г, недельная 100 г. Курс лечения не должен превышать 6-8
нед. Раствор наносят на пораженные участки кожи головы 2 раза в
день и слегка втирают. Недельная доза 60 мл. Если раствор
применяется одновременно с кремом или мазью, общая доза не должна
превышать 5 мг в неделю (60 мл раствора и 30 г крема или мази,
либо 30 мл раствора и 60 г крема или мази).
Побочные эффекты. Зуд, жжение, гиперемия кожи; редко пустулезно-
папулезная сыпь, везикулезная сыпь, дерматит (на лице, вокруг
рта). Передозировка: более 100 г мази или крема в неделю
гиперкальциемия.
Особые указания. Не следует наносить на большие поверхности
поражений и на кожу лица (более 30% поверхности кожи). Лечение
продолжается по мере необходимости, но не более 1 года. Лечение
можно сочетать с фотохимиотерапией (ПУВА) и селективной
фототерапией (СФТ). После нанесения на область поражений
необходимо тщательно вымыть руки во избежание попадания препарата
на лицо, слизистые или здоровые участки кожи. До лечения и
регулярно во время терапии рекомендуется определять содержание
кальция сыворотки крови. При непрерывном длительном применении
больших доз нельзя полностью исключить риск развития
гиперкальциемии и очаговых кальцификатов в почках.
Взаимодействие. Не рекомендуется наносить одновременно с
салициловой кислотой и препаратами, ее содержащими.
Кальцитонин
Фармакологическое действие. Гормон гипокальцемического
действия, вырабатывается С-клетками щитовидной железы, является
антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в
регуляции обмена кальция в организме. Уменьшает резорбцию костной
ткани, способствует переходу кальция и фосфатов из крови в костную
ткань, снижает активность остеокластов и их количество, понижает
содержание кальция в сыворотке, увеличивает активность
остеобластов. Оказывая прямое действие на почки, снижает
тубулярную реабсорбцию кальция, фосфора и натрия. Подавляет
желудочную секрецию и экзокринную функцию поджелудочной железы.
При болях костного происхождения оказывает анальгетическое
действие. Снижает содержание патологически повышенной ЩФ сыворотки
крови и гидроксипролина в моче (индикатор степени перестройки
костного коллагена). Продолжительность лечения должна на многие
месяцы превышать период, требуемый для ослабления биохимических
симптомов заболевания. Длительность гипокальцемического действия
однократной дозы составляет 6-10 ч.
Фармакокинетика. Биодоступность 70%, C max достигается через
через 1 ч, Т1/2 70-90 мин. При назальном применении биоактивность
и эффективность составляет 50% от в/м или п/к введения. Не
проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания. Системные заболевания с перестройкой скелета
(болезнь Педжета, несовершенный остеогенез, спонтанное
рассасывание костей, асептический некроз головки бедренной кости);
остеопороз (климактерический, стероидный, паратиреоидный и др.),
фиброзная дисплазия, травматическое повреждение костей с
осложненным течением процесса (замедленное сращение переломов);
остеомиелит (травматический, лучевой), зональная патологическая
перестройка костей у спортсменов, пародонтоз, альгодистрофия,
семейная гиперфосфатемия, гиперкальциемия (различного генеза),
гипертиреоз, миеломатоз, костные метастазы, гипервитаминоз D,
идиопатическая гиперкальциемия новорожденных, иммобилизация
(профилактика костных нарушений в результате длительной
иммобилизации), острый панкреатит (в составе комбинированной
терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокальциемия,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. При неотложных состояниях и в тяжелых
случаях в/в капельно, в суточной дозе 5-10 мг/кг (в 500 мл
физиологического раствора на протяжении 6 ч) или в виде медленной
в/в инъекции в 2-4 приема на протяжении дня. При хронической
гиперкальциемии п/к или в/м инъекции в дозе 5-10 мг/кг однократно
или в 2 приема. Перед началом лечения определяют содержание
кальция в крови, а также проводят кожную пробу (в/к введение 1 ЕД
в 0.1 мл растворителя). Больным с низким содержанием кальция в
крови (ниже 10 мг%) и больным с выраженной кожной реакцией на
кальцитонин (интенсивная эритема, припухлость) лечение не
показано. Вводят один раз в день ежедневно, в течение месяца,
делая перерыв каждый 7 день, или через день в течение 2-3 мес.
Лечение начинают в стационаре и продолжают в амбулаторных
условиях, целесообразно одновременно назначать внутрь препараты
кальция (глицерофосфат или кальция глюконат по 4-6 г/сут.). При
остеопорозе по 50-100 МЕ/сут. п/к или в/м в течение 6 дней каждые
3 нед. При болезни Педжета ударные дозы 100-200 МЕ/сут.,
поддерживающая терапия проводится в дозах 50-100 МЕ 3 раза в
неделю. Срок лечения от 3 до 6 мес. При повторном ухудшении
состояния после прекращения лечения терапию следует возобновить.
При альгодистрофии ударные дозы (100 МЕ/сут.) ежедневно в течение
10-20 дней, в качестве поддерживающего лечения по 100 МЕ 3 раза в
неделю. При семейной гиперфосфатемии по 50-100 МЕ/сут. При
гиперкальциемии в дозе 4-8 МЕ/кг/сут., вводят дробно, за 2-4
инъекции. Для предотвращения костных нарушений при длительной
иммобилизации назначают по 100 МЕ 3 раза в неделю.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, "приливы" крови к коже
лица, повышение АД. При введении повышенных доз: тошнота, рвота,
гастралгия, гиперемия кожи лица, неприятный вкус во рту,
воспаление в месте введения (более часто при в/в способе
введения), полиурия, озноб, тахикардия, снижение АД, коллапс.
Передозировка: гипокальциемия (парестезии, подергивание мышц), для
купирования которой показано введение кальция глюконата.
Кальцитриол
Химическое название.
(1(,3(,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10-(19)-триен-1,3,25-триол.
Фармакологическое действие. Один из важнейших активных
метаболитов витамина D3, образуется в почках из его
предшественника 25-гидроксихолекальциферола. Способствует
всасыванию кальция в кишечнике, регулирует костную минерализацию,
увеличивает всасывание кальция в кишечнике, стимулирует активность
остеобластов.
Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ быстрая и практически полная.
Время достижения Cmax при приеме внутрь 1 мкг 3-6 ч. Равновесные
концентрации устанавливаются через 7 сут. Метаболизируется с
образованием активных метаболитов. Т1/2 3-6 ч. Элиминация с
желчью. Подвергается кишечно - печеночной циркуляции.
Показания. Остеодистрофия почечного генеза (у больных с
почечной недостаточностью, в т.ч. на фоне гемодиализа),
климактерический остеопороз; послеоперационный и идиопатический
гипопаратиреоз; псевдогипопаратиреоз; витамин D - зависимый рахит;
витамин D - резистентный рахит (врожденный фосфат - диабет).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, начальная суточная доза составляет
0.25 мкг. Если клинические показатели не улучшатся в течение 2-4
нед. лечения, суточную дозу увеличивают на 0.25 мкг до средней
(0.5-1 мкг/сут.) и выше. При климактерическом остеопорозе по 0.25
мкг 2 раза в день. Содержание кальция и креатинина следует
определять через 4 нед., 3 и 6 мес. после начала лечения, затем с
интервалами в 6 мес. При почечной остеодистрофии начальная
суточная доза 0.25 мкг, больным с нормальным или слегка пониженным
содержанием сывороточного кальция достаточно 0.25 мкг через день;
при гипопаратиреозе и рахите начальная доза 0.25 мкг/сут. (утром).
При фосфат-диабете показано дополнительное назначение
фосфорсодержащих препаратов. Детям 0.01-0.1 мкг/кг.
Побочные эффекты. Гиперкальциемия, анорексия, головная боль,
рвота, гастралгия, кишечная колика, кальциноз мягких тканей,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, запоры, нарушение
чувствительности, лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание,
головокружение, апатия, задержка роста, инфекции мочевыводящих
путей.
Особые указания. Суточная доза в 5 мкг и выше должна
назначаться с большой осторожностью (клиническое обследование, а
также определение содержания кальция, фосфора и активности ЩФ в
крови должны проводиться 2 раза в неделю).
Взаимодействие. Тиазидные диуретики увеличивают риск
гиперкальциемии. Антагонизм с ГКС (противоположное влияние на
всасывание кальция в кишечнике). Снижение концентрации в сыворотке
крови при одновременном назначении стимуляторов микросомального
окисления фенитоина и фенобарбитала, а также колестирамина
(уменьшение всасывания). Несовместим с витамином D и его
производными. Повышает токсичность сердечных гликозидов. При
сочетании с магнийсодержащими препаратами повышается риск развития
гипермагниемии.
Кальция алгинат*
Фармакологическое действие. Сорбент тяжелых металлов, связывает
радиоизотопы металлов (свободные ионы стронция, бария, радия,
рутения, циркония, ниобия). Препятствует всасыванию из ЖКТ и
накоплению в костной ткани радиоактивных изотопов указанных
элементов, предотвращает возможное отравление и внутреннее
облучение; не оказывает отрицательного действия на реактивность
организма и иммунный статус, не нарушает обмен железа и кальция.
Фармакокинетика. Абсорбция низкая.
Показания. Интоксикация радиоизотопами стронция, бария, радия,
рутения, циркония, ниобия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, с жидкостью (водой, киселем,
молоком), перед употреблением таблетки необходимо размельчить. Для
оказания первой помощи при острых интоксикациях: взрослым и детям
старше 6 лет по 10 г порошка (или 20 таблеток) на прием с
половиной стакана жидкости. Детям от 1 года до 6 лет 5 г прием
(или 10 таблеток) с 1/4 или 1/2 стакана жидкости. Для ускорения
выведения поступивших в организм с продуктами питания
радиоизотопов и профилактики их накопления ежедневно, в течение 30
дней, в разовой дозе: взрослым и детям старше 14 лет 5 г порошка
(10 таблеток), детям от 6 до 14 лет 1-4 г порошка (2-6 таблеток),
детям от 1 года до 6 лет 0.5-1.5 г порошка (1-3 таблетки) 4 раза в
сутки (во время приема пищи).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, запоры, диарея.
Кальция глицерилфосфат*
Химическое название. Кальциевая соль 1,2,3-пропантриол
моно(дигидрогенфосфата).
Фармакологическое действие. Регулятор обмена кальция и фосфора,
оказывает общеукрепляющее, тонизирующее действие, связанное с
усилением метаболических процессов.
Показания. Переутомление, дистрофия, рахит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.2-0.5 г, детям по 0.05-0.2 г на
прием (часто в сочетании с препаратами железа, мышьяка, с малыми
дозами стрихнина) 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Кальция глюконат
Химическое название. Кальциевая соль глюконовой кислоты.
Фармакологическое действие. Препарат кальция, восполняет
дефицит ионов кальция. Ионы кальция необходимы для осуществления
процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и
гладких мышц, деятельности миокарда, формирования костной ткани,
свертывания крови. Кальций снижает проницаемость клеток и
сосудистой стенки, предотвращает развитие воспалительных реакций,
повышает устойчивость организма к инфекциям и может значительно
усиливать фагоцитоз (фагоцитоз, снижающийся после приема натрия
хлорида, возрастает после приема кальция). При в/в введении
стимулирует симпатический отдел вегетативной нервной системы,
усиливает выделение надпочечниками эпинефрина, оказывает умеренное
диуретическое действие.
Показания. Повышенная потребность в кальции (беременность,
период лактации, период усиленного роста организма); кровотечения
различной этиологии; аллергические заболевания (сывороточная
болезнь, крапивница, лихорадка, зуд, отек Квинке); бронхиальная
астма, дистрофические алиментарные отеки, спазмофилия, тетания,
легочный туберкулез, рахит, остеомаляция, свинцовые колики;
гипопаратиреоз, гипокальциемия, повышенная проницаемость сосудов,
эклампсия, отравление солями магния, щавелевой и фтористой
кислотами.
Противопоказания. Гиперкальциемия, атеросклероз,
гиперкоагуляция, прием препаратов наперстянки.
Режим дозирования. Внутрь, в/м и в/в. Внутрь, перед едой,
взрослым 1-3 г 2-3 раза в день; детям от 0.5 до 1-3 г 2-3 раза в
сутки, в зависимости от возраста. В/м, в/в медленно (в течение 2-3
мин.) или капельно, взрослым 5-10 мл 10% раствора ежедневно, через
день или через 2 дня, в зависимости от показаний. Детям в/в, в
зависимости от возраста, от 1 до 5 мл 10% раствора каждые 2-3 дня.
Раствор перед введением согревают до температуры тела.
Побочные эффекты. При в/м и в/в введении тошнота, рвота,
диарея, брадикардия. При в/м введении некроз.
Особые указания. Шприц перед наполнением не должен содержать
остатки спирта, так как в присутствии последнего кальция глюконат
выпадает в осадок. Детям не рекомендуется в/м введение. Больным с
незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации
или с нефроуролитиазом в анамнезе назначение должно проводиться с
осторожностью и под контролем содержания кальция в моче. Для
снижения риска развития нефроуролитиаза рекомендуется обильное
питье.
Кальция добезилат
Химическое название. Кальциевая соль 2,5-
дигидроксибензолсульфоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Ангиопротектор, снижает повышенную
проницаемость сосудов, увеличивает резистентность стенок
капилляров, улучшает микроциркуляцию и дренажную функцию
лимфатических сосудов, умеренно снижает агрегацию тромбоцитов и
вязкость крови. Действие связано в определенной мере с увеличением
активности кининов плазмы крови.
Фармакокинетика. Относительно медленно всасывается в ЖКТ. C max
в крови после его приема внутрь наблюдается через 5-6 ч. Выводится
почками. Не проникает через ГЭБ.
Показания. Варикозное расширение вен, предварикозные состояния
с отеками, тромбофлебит поверхностных вен, нарушение
артериовенозного кровообращения, геморроидальный синдром,
посттромбический синдром, трофические язвы, диабетическая
микроангиопатия, ретинопатия; гломерулосклероз, атеросклероз
сосудов нижних конечностей.
Противопоказания. Кровотечение (на фоне антикоагулянтов),
беременность (I триместр), гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, во время или после еды, по 0.25 г 3-
4 раза в день или по 0.5 г 1-2 раза в день во время еды, в течение
2-3 нед., затем снижают дозу до 0.25-0.5 г/сут. При лечении
ретинопатии и микроангиопатии 0.25 г 2-3 раза в день, в течение 4-
6 мес., затем 0.25-0.5 г/сут.
Побочные эффекты. Диспепсия, тошнота, аллергический дерматит,
лихорадочный синдром, головная боль, головокружение.
Кальция карбонат
Химическое название. Кальция карбонат.
Фармакологическое действие. Антацидное средство, нейтрализует
свободную соляную кислоту в желудке. Кальций макроэлемент,
участвующий в формировании костной ткани, процессе свертывания
крови, необходим для поддержания стабильной сердечной
деятельности, осуществления передачи нервных импульсов.
Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и
нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения);
острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного
генеза; эрозии слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; изжога
после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС,
погрешностей в диете. Остеомаляция, рахит, остеопороз
(климактерический и старческий), повышенная потребность в кальции,
период интенсивного роста детей и подростков; гипокальциемия (при
повышенном выведении или пониженном всасывании, при длительном
лечении ГКС, гипопаратиреозе, почечной остеодистрофии).
Противопоказания. Гиперкальциемия, гиперкальциурия,
нефроуролитиаз, почечная недостаточность; гиперчувствительность;
фенилкетонурия.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.25-1 г 2-3 раза в сутки.
Таблетку сначала следует разжевать, а затем проглотить.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диспепсия, запоры,
метеоризм, тошнота. Передозировка: жажда, рвота, гиперкальциемия.
Особые указания. При длительном лечении необходимо
контролировать уровень содержания кальция в крови и моче.
Взаимодействие. Замедляет абсорбцию других лекарственных
средств.
Кальция карбонат + Магния карбонат*
Фармакологическое действие. Антацидное средство. Нейтрализует
свободную соляную кислоту в желудке, снижает активность
желудочного сока, купирует гастралгию, изжогу.
Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и
нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения);
острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного
генеза; эрозии слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа
пищеводного отверстия диафрагмы; гастралгия, изжога после
избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС,
погрешностей в диете.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, гиперкальциемия, миастения.
Режим дозирования. Внутрь, по 2 таблетки (рассасывать одну за
другой); при необходимости повторяют прием каждые 2 ч. Высшая
суточная доза 16 таблеток.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диарея,
гипермагниемия, гиперкальциемия (у больных с почечной
недостаточностью).
Особые указания. Не предназначен для длительного применения.
При назначении больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что
1 таблетка содержит 475 мг сахарозы.
Взаимодействие. При одновременном применении уменьшает
абсорбцию индометацина, салицилатов, аминазина, фенитоина, Н2-
гистаминоблокаторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала,
изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, дикумариновых
антикоагулянтов, барбитуратов, препаратов железа (перечисленные
препараты следует применять за 1 ч до или через 1 ч после приема).
Антихолинергические препараты усиливают и удлиняют действие,
замедляя опорожнение желудка. Усиливает эффект сульфадиазина,
леводопы, ацетилсалициловой кислоты и налидиксовой кислоты.
Кальция лактат
Химическое название. Кальциевая соль 2-гидроксипропановой
кислоты (и в виде пентагидрата).
Фармакологическое действие. Препарат кальция; регулирует
фосфорно-кальциевый обмен, оказывает противовоспалительное,
противорахитическое, витаминное и гемостатическое действие.
Ускоряет все фазы свертывания крови, повышает адгезию тромбоцитов,
способствует быстрому поступлению в кровь тканевого
тромбопластина. При отравлении солями магния, щавелевой кислотой и
ее растворимыми солями, а также растворимыми солями фтористой
кислоты, кальция лактат действует как противоядие, образуя
недиссоциирующие и нетоксичные кальция оксалат и кальция фторид.
Показания. Кровотечение (желудочное, кишечное, легочное,
маточное, носовое); геморрагический диатез (в т.ч. обусловленный
тромбоцитопенией и тромбоцитопатией); гипопаратиреоз (тетания,
спазмофилия); длительная иммобилизация; кожный зуд, экзема,
псориаз; отравление солями магния, щавелевой кислотой, фтористой
кислотой и их растворимыми солями.
Противопоказания. Тромбоз, выраженный атеросклероз,
гиперкальциемия, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.5-2 г 2 3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперкальциемия.
Особые указания. Кальция лактат лучше переносится, чем кальция
хлорид, так как не раздражает слизистых оболочек, а также более
эффективен, чем кальция глюконат, при применении внутрь, т.к
содержит большее количество кальция.
Взаимодействие. Фармацевтически совместим с раствором натрия
хлорида 10%. Фармацевтически несовместим с карбонатами,
салицилатами, сульфатами (образование нерастворимых или
труднорастворимых солей кальция); с препаратами корня солодки
(осаждение кальция глицирризината); аскорбиновой кислотой
(образование твердого комка); барбиталом натрия (образование
малорастворимой кальциевой соли).
Кальция пангамат
Химическое название. 6-[бис[бис(1-Метилэтил)амино]ацетат]-D -
глюконовой кислоты кальциевая соль.
Фармакологическое действие. Витамин В15; регулирует фосфорно-
кальциевый и липидный обмен, повышает усвоение кислорода тканями,
увеличивает содержание креатинфосфата в мышцах и гликогена в
печени, устраняет явления гипоксии. Поставляет для
биосинтетических процессов активные метильные группы, ионы
кальция. Оказывает противовоспалительное действие.
Показания. Атеросклеротический кардиосклероз, атеросклероз
сосудов нижних конечностей, атеросклероз сосудов головного мозга;
эмфизема легких, пневмосклероз; хронический гепатит, алкогольная
интоксикация; зудящий дерматоз, сифилитический аортит; для
улучшения переносимости сульфаниламидов и ГКС в составе
комплексной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, глаукома.
Режим дозирования. Внутрь, 50-100 мг 3-4 раза в сутки. Суточные
дозы для детей до 3 лет 50 мг, 3-7 лет 100 мг, 7-14 лет 150 мг.
Лечение проводят курсами по 20-40 дней с повторением после
перерыва в 2-3-мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Тиазидные диуретики, оксодолин повышают
вероятность развития гиперкальциемии. Колестирамин снижает
абсорбцию кальция.
Кальция пантотенат
Химическое название. Кальциевая соль D-(+) пантотеновой
кислоты.
Фармакологическое действие. Препарат пантотеновой кислоты,
оказывает метаболическое действие. Пантотеновая кислота входит в
состав кофермента А, играя важную роль в процессах ацетилирования
и окисления, участвует в углеводном и жировом обмене, в синтезе
ацетилхолина и стероидных гормонов. Улучшает энергетическое
обеспечение сократительной функции миокарда, ускоряет процессы
регенерации.
Показания. Полиневрит, невралгия, экзема, трофические язвы,
ожоги, бронхит, бронхиальная астма, аллергический дерматит, сенная
лихорадка, токсикоз беременности, хронический панкреатит,
заболевания печени, атония кишечника, абстинентный синдром,
алкоголизм (в составе комбинированной терапии), профилактика
токсичности противотуберкулезных препаратов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.1-0.2 г 2-4 раза в
день, детям: от 1 года до 3 лет по 0.005-0.1 г на прием, от 3 до
14 лет 0.1-0.2 г на прием 2 раза в день. Суточная доза для
взрослых 0.4-0.8 г, для детей 0.1-0.4 г. При послеоперационной
атонии кишечника: взрослым по 0.25 г каждые 6 ч. В
дерматологической практике: взрослым в дозе 1.5 мг/сут., детям по
0.1-0.3 г 2-3 раза в сутки. Парентерально: взрослым по 0.2-0.4 г 1-
2 раза в сут.; детям до 3 лет в разовой дозе 0.05-0.1 г, от 3-14
лет по 0.1-0.2 г 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, азотемия, изжога.
Взаимодействие. Повышает эффективность сердечных гликозидов,
уменьшает токсическое действие стрептомицина и других
противотуберкулезных препаратов.
Кальция тринатрия пентетат
Химическое название. Кальций-тринатриевая соль
диэтилентриаминопентауксусной кислоты.
Фармакологическое действие. Комплексообразующее соединение,
оказывает радиопротекторное действие; не влияет на содержание в
крови кальция и калия.
Показания. Отравление плутонием, радиоактивными веществами
(итрий, цезий, цинк, свинец, смесь продуктов деления урана);
выявление носительства радиоизотопов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лихорадочный синдром,
пиелонефрит, гломерулонефрит, артериальная гипертензия почечного
генеза; стенокардия.
Режим дозирования. В/в медленно, под контролем ЧСС, АД по 0.25
г (5 мл 5% раствора) 1 раз в 2-3 дня; в острых случаях по 1.5 г
(30 мл 5% раствора). Курс лечения 10-20 инъекций. При обострении
явлений свинцовой интоксикации (свинцовая колика) 1-2 г (20-40 мл
5% раствора). Лечение проводят отдельными курсами с перерывами в 3-
4 мес. Для выявления носительства радиоактивных изотопов и свинца
назначают в течение 3 дней в терапевтических дозах и исследуют
содержание изотопов и свинца в моче (предварительно в течение 3
дней проводят контрольное (фоновое) исследование).
Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, торакалгия,
тошнота, рвота.
Особые указания. При длительном применении эффективность
снижается; после отмены постепенно восстанавливается. Не реже 1
раза в неделю контролируют общий анализ мочи и определяют
выведение с мочой радиоактивных изотопов.
Кальция фолинат
Химическое название. Кальциевая соль N-(4-(((2амино-5-формил -
1,4,5,6,7,8-гексагидро-4оксо-6-птеридинил) метил(-амино(бензоил(-L
-глутаминовой кислоты (в виде пентагидрата соли).
Фармакологическое действие. Фолиниевая кислота, являющаяся
производным фолиевой кислоты, необходима для синтеза ДНК.
Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты.
Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро
обновляющихся тканей (слизистая оболочка желудка, кишечника,
кроветворная ткань), является антидотом антагонистов фолиевой
кислоты.
Фармакокинетика. После в/м введения С max в плазме наступает
через 30 мин., Т1/2 45 мин., выводится почками.
Показания. Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты,
мегалобластная B12-дефицитная анемия (на фоне длительного
применения триметоприма и пириметамина). Парентеральное введение
дефицит фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии
(в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции и длительного полного
парентерального питания; врожденной недостаточности
дигидрофолатредуктазы).
Противопоказания. B12-дефицитные мегалобластные анемии.
Режим дозирования. В/м, в/в, внутрь. После в/в инфузий
метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв. м) доза и кратность
введения кальция фолината определяется состоянием выделительной
функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле
концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном
выведении (содержание метотрексата в плазме приблизительно 10 мкМ
через 24 ч после введения, 1 мкМ через 48 ч и менее 0.2 мкМ через
72 ч) кальция фолинат назначают в дозе 15 мг (приблизительно
10мг/кв. м) в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через
24 ч после введения метотрексата). В случае сниженного "позднего"
выведения (содержание метотрексата выше 0.2 мкМ через 72 ч и 0.05
мкМ через 96 ч после введения) вводят в дозе 15 мг каждые 6 ч до
тех пор пока, концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкМ.
При "раннем" снижении выведения (содержание метотрексата 50 мкМ и
выше через 24 ч, 5 мкМ и выше через 48 ч или увеличение содержание
креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения
метотрексата) в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока
содержание метотрексата на станет ниже 1 мкМ, затем в/в, в дозе 15
мг через каждые 3 ч, пока содержание метотрексата в плазме не
станет ниже 0.05 мкМ. Одновременно для профилактики развития
почечной недостаточности проводят гидратацию и вводят натрия
бикарбонат. При развитии выраженных токсических реакций
метотрексата введение продолжают еще в течение 24 ч. Если за 24 ч
содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или, если
через 24 ч концентрация метотрексата превышает 0.05 мкМ, кальция
фолинат вводят в/в в дозе 100 мг/кв. м через каждые 3 ч до тех
пор, пока содержание метотрексата в плазме не станет ниже 0.01
мкМ. При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой
кислоты в дозе до 1 мг/сут.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: анафилактический шок,
крапивница. При приеме внутрь диспепсия: тошнота, рвота (в этом
случае показано парентеральное введение).
Особые указания. При использовании больших доз растворяют
стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит).
Взаимодействие. Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты.
Уменьшает токсическое действие метотрексата, противосудорожную
активность фенобарбитала, фенитоина и примидона. Усиливает
токсичность фторурацила.
Кальция фосфат основной
Фармакологическое действие. Регулятор обмена кальция и фосфора,
является основой неорганического матрикса твердых тканей человека,
содержит химические элементы в таких же ионных формах, в которых
они находятся в живых организмах, характеризуется высокой
биосовместимостью с организмом человека, не вызывает реакции
отторжения. Активирует остеогенез, усиливает пролиферативную
активность остеобластов и стимулирует процессы репаративного
остеогенеза на месте введения. Задерживает развитие воспалительной
реакции в костной ране. После заполнения костных полостей не
затвердевает, а замещается полноценной костной тканью. Относится к
малотоксичным веществам, не вызывает отдаленных побочных действий
(воспалительных, аллергических реакций, не обладает мутагенным
действием, не влияет на течение беременности и развитие плода).
Показания. Стимуляция репаративного остеогенеза в
травматологии, челюстно-лицевой хирургии и стоматологии: переломы,
ложные суставы, введение эндопротезов и имплантантов, периодонтит,
костные дефекты при удалении секвестров, огнестрельных ранениях.
Компонент зубных пломбировочных паст: глубокий кариес, заполнение
корневых каналов, пульпит, периодонтит, замещение костных дефектов
удаление кисты, резекция верхушки корня зуба.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Пасту 18%, 30% и 45% вводят в линию перелома
или полость костного дефекта в количестве, необходимом для
заполнения (после удаления патологических измененных тканей,
некротизированных фрагментов кости и антисептической обработки
костной раны). После введения мягкие ткани над областью
имплантации послойно ушивают. При необходимости восстановления
высоты межальвеолярных перегородок, замещения дефектов
альвеолярного отростка, используется 45% паста. После заполнения
области дефекта, он укрывается мембраной направленной регенерации
тканей, после чего слизистая оболочка над местом имплантации
ушивается. Для лечения периодонтита препарат вносят на корневых
иглах за апикальные отверстия, после чего пломбируют корневой
канал. Пасту 18% возможно вводить чрескожно (непосредственно в
полость дефекта) с помощью шприца. Порошок, применяемый для
заполнения костных карманов и корневых каналов, замешивают на
стекле на физиологическом растворе, эвгеноле или масляном растворе
ретинола ацетата до консистенции пасты с соблюдением правил
асептики (для лучшего рентгеноконтрастирования корневых каналов
можно добавить 25% окиси цинка). Пасту необходимо применять в
течение 2 мин. после приготовления. Во время костной пластики для
усиления приживляемости трансплантата, предупреждения его быстрого
рассасывания и снижения воспалительной реакции, производят
заполнение пастой мест неполного прилегания и неровностей между
трансплантатами и костным ложем (готовят из порошка увлажняют
стерильным физиологическим раствором до консистенции густой пасты
и гладилкой заполняют участки неплотного прилегания между
трансплантатами, с последующим послойным ушиванием тканей). В виде
гранул применяют для заполнения костных карманов при периодонтите
(подготовленный во время лоскутной операции костный карман плотно
заполняют гранулами до содержания сохранившейся кости
альвеолярного отростка, с последующим ушиванием раны). Заполнение
гранулами костных полостей после цистэктомии, секвестрэктомии,
после резекции верхушки корня зуба производят так же, как при
использовании других материалов. В виде суспензии 10% применяют
при консервативном лечении пародонтита. Суспензия вводится в
патологический зубодесневой карман после его антисептической
обработки и удаления зубных отложений, с последующим наложением
лечебной десневой повязки. Суспензию 5% вводят чрескожно,
непосредственно в полость дефекта, с помощью шприца.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Кальция хлорид
Фармакологическое действие. Препарат кальция, восполняет
дефицит ионов кальция. Ионы кальция необходимы для осуществления
процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и
гладких мышц, деятельности миокарда, формирования костной ткани,
свертывания крови. Снижает проницаемость клеток и сосудистой
стенки, предотвращает развитие воспалительных реакций, повышает
устойчивость организма к инфекциям и может значительно усиливать
фагоцитоз (фагоцитоз, снижающийся после приема натрия хлорида,
возрастает после приема кальция). При в/в введении стимулирует
симпатический отдел вегетативной нервной системы, усиливает
выделение надпочечниками эпинефрина, оказывает умеренное
диуретическое действие.
Показания. Повышенная потребность в кальции (беременность,
период лактации, период усиленного роста организма); кровотечения
различной этиологии; аллергические заболевания (сывороточная
болезнь, крапивница, лихорадка, зуд, отек Квинке); бронхиальная
астма, дистрофические алиментарные отеки, спазмофилия, тетания,
легочный туберкулез, рахит, остеомаляция, свинцовые колики;
гипопаратиреоз, гипокальциемия, повышенная проницаемость сосудов,
эклампсия, отравление солями магния, щавелевой и фтористой
кислотами; миоплегия (гиперкалиемическая форма); заболевания с
повышенной проницаемостью сосудов (геморрагический васкулит,
лучевая болезнь, воспалительные и экссудативные процессы).
Противопоказания. Гиперкальциемия, атеросклероз, склонность к
тромбозам.
Режим дозирования. В/в медленно (по 6-8 кап/мин.), по 5-15 мл
10% раствора, разбавляя перед введением в 100-200 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Внутрь, после еды, в виде 5-10% раствора 2-3 раза в сутки.
Взрослым назначают по 10-15 мл на прием; детям по 5-10 мл.
Побочные эффекты. При приеме внутрь гастралгия, изжога. При в/в
введении жар, гиперемия кожи лица, брадикардия, при быстром
введении фибрилляция желудочков.
Камагель
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
дерматопротекторное действие. Алюминия ацетотартрат оказывает
местное противовоспалительное и вяжущее действие, коагулирует
белки экссудата с образованием пленки, защищающей кожу от внешних
раздражений. Экстракт цветков ромашки аптечной оказывает
противовоспалительное, антисептическое, ранозаживляющее и слабо
выраженное анальгетическое действие.
Показания. Дерматит (в т.ч. при солнечном ожоге, после УФ
облучения, укусов насекомых и ожогов медуз, после бритья);
опрелость при чрезмерной потливости; ушибы, вывихи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности
кожных покровов (открытые раны или порезы).
Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем на пораженный
участок несколько раз в день. При вывихах и ушибах в виде
компресса.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания на слизистую
оболочку и в глаза.
Камадол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения. Обладает противовоспалительной
активностью, ускоряет заживление ран и ожогов, оказывает защитное
действие в отношении поврежденных слизистых.
Показания. Нарушение целостности кожных покровов: ссадины,
трещины, царапины, трофические язвы, вялозаживающие раны, свищи,
ожоги в стадии регенерации. В стоматологии воспалительные
заболевания полости рта и пародонта. В гинекологии кольпит, эрозия
шейки матки.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При механических и физических травмах кожи
наносят на область поражения 2-3 раза в сутки и применяют до
полного заживления. При трофических язвах и долго незаживающих
ранах и свищах, а также ограниченных ожогах в стадии регенерации,
на очаг поражения накладывают стерильную марлевую повязку,
смоченную камадолом и фиксируют. В первые 3-4 дня повязки меняют
ежедневно, затем 1 раз в 2-3 дня. Длительность курса до появления
активной эпителизации. При воспалительных заболеваниях слизистой
оболочки полости рта и пародонта, аппликацию на очаг поражения
слизистой или в патологические зубо-десневые карманы проводят 2-3
раза в сутки. Лечение пародонта проводится после удаления зубных
отложений и кюретажа патологических зубо-десневых карманов. Курс
лечения 5-10 дней, в зависимости от нозологической формы и тяжести
заболевания. При кольпитах, эрозиях шейки матки обрабатывают шейку
матки и наружные половые органы 1-2 раза в сутки, ежедневно.
Продолжительность лечения 10-14 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Каметон*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное, антисептическое и умеренное отвлекающее
действие.
Показания. Воспалительные заболевания ЛОР-органов (ринит,
фарингит, ларингит и др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 5
лет).
Режим дозирования. Ингаляционно. Распыляют в ротовую полость и
носовые ходы (снимают предохранительный колпачок с распылителя и,
введя его в полость рта или носа, нажимают на его основание и
вдыхают распыленный препарат в течение 1-2 сек.). В течение суток
ингаляции повторяют 3-4 раза.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При воспалительных заболеваниях носа удобнее
пользоваться баллоном с дозирующим клапаном.
Камиллозан
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения для местного и наружного применения.
Оказывает противовоспалительное, противомикробное, анальгезирующее
действие, улучшает регенерацию тканей; обладает дубящими,
дерматопротекторными, радиопротекторными, а также
противогеморроидальными, дезодорирующими и противозудными
свойствами.
Показания. Для местного применения: воспалительные процессы в
полости рта (острое воспаление десен, пародонтоз, состояние после
удаления зубов и при росте новых зубов, раздражение слизистой
оболочки полости рта зубными протезами); воспалительные процессы в
глотке и гортани (ларингит, ангина); в качестве дезинфицирующего
средства для полости рта и глотки. Для наружного применения:
дерматит, солнечный ожог, состояние после рентгеновского или
ультрафиолетового облучения, трофические язвы голени, пролежни;
воспаление в области сосков у кормящих женщин; опрелость,
"пеленочный" дерматит; воспаление кожи и слизистых оболочек в
области половых органов и заднего прохода (геморрой, трещины или
абсцессы заднего прохода); для поддерживающей терапии: экзема (в
т.ч. атопическая), особенно при сухой коже.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно: аэрозоль по 1 дозе (2 нажатия на
распылительную головку) 3 раза в сутки в полость рта или глотки.
Мазь наносят на пораженную поверхность тонким слоем несколько раз
в сутки. При использовании расширителя заднего прохода 1-2 см мази
следует нанести на кончик расширителя.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Применение мази на обширной раневой
поверхности или при гнойных инфицированных ранах следует проводить
под контролем врача.
Камфомен*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противомикробное и противовоспалительное действие.
Показания. Воспалительные заболевания ЛОР - органов: ринит,
фарингит, фаринголарингит, ларингит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 5
лет).
Режим дозирования. В виде ингаляций (в полость рта и носа), 3-4
раза в сутки после еды, по 1-3 распыления на процедуру.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Камфора*
Химическое название. 1,7,7-Триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-он.
Фармакологическое действие. Лекарственное средство
растительного происхождения. При наружном применении оказывает
антисептическое, местнораздражающее, анальгетическое и
противовоспалительное действие; при парентеральном введении
аналептическое, кардиотоническое, вазоконстрикторное и
отхаркивающее действие. При п/к введении стимулирует дыхательный и
сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Усиливает обменные
процессы в миокарде, повышая ее чувствительность к влиянию
симпатических нервов. Повышает тонус венозных сосудов, увеличивает
приток крови к сердцу, коронарный кровоток, кровоснабжение мозга и
легких. Выделяясь из организма через дыхательные пути,
способствует отделению мокроты.
Фармакокинетика. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер
высокая; секреция с материнским молоком высокая. Экскреция
почками 70%, через легкие 20%, с желчью 10%.
Показания. П/к: сердечная недостаточность, коллапс, пневмония,
отравление снотворными и наркотическими средствами. Наружно:
ревматизм, ревматоидный артрит; полиартрит, пролежни.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия.
Режим дозирования. П/к, 20% раствор в персиковом или оливковом
масле, по 1-2 мл каждые 2-3 ч или по 4-5 мл 1-2 раза в сутки.
Перед введением рекомендуется подогреть раствор до температуры
тела. Детям до 1 года 0.5-1 мл, от 1 года до 2 лет 1 мл, 3-6 лет
1.5 мл, 7-9 лет 2 мл, 10-14 лет 2.5 мл. Вводят 1-3 раза в сутки.
Наружно, наносят на пораженные и болезненные участки в виде мази,
компрессов, растираний.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение; олеогранулема
(в месте инъекции), жировая эмболия (при попадании в сосуд).
Передозировка: гиперемия кожи лица, двигательное беспокойство,
бред, эпилептиформные судороги.
Камфора и салициловая кислота
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное местное, антисептическое и
местнораздражающее действие.
Показания. Миалгия, ревматизм, артрит, невралгия, люмбаго.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная
и/или почечная недостаточность, детский возраст.
Режим дозирования. Наружно, втирают в болезненные участки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном
применении и нанесении на обширные поверхности салициловая кислота
оказывает резорбтивное действие.
Камфорно-валериановые капли
Фармакологическое действие. Седативное средство растительного
происхождения.
Показания. Невроз, вегето-сосудистая дистония.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 15-20 капель 3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Камфорный спирт и муравьиный спирт поровну
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное местное, антисептическое и
местнораздражающее действие. Возбуждает чувствительные рецепторы
кожи, вызывает расширение сосудов, улучшает трофику тканей.
Показания. Миалгия, ревматизм, артрит, невралгия, люмбаго.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная
и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Наружно, втирают в болезненные участки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Канамицин (пленки глазные)
Химическое название. 0-3-Амино-3-дезокси-(-D-глюкопиранозил -
(1-6)-0-(6-амино-6-дезокси-(-D-глюкопирин азил-(1-4)(-2-дезокси-D
-стрептамина сульфат.
Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра
действия из группы аминогликозидов. Действует бактерицидно.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства
грамотрицательных бактерий Escherichia coli, Shigella spp.,
Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella
pneumoniae; грамотрицательных кокков Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis, а также грамположительных кокков
Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу).
Малочувствительны или устойчивы к препарату Pseudomonas spp.,
Streptococcus spp. Устойчивы к препарату анаэробные
микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Показания. Конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Пленку при помощи чистого
офтальмологического пинцета извлекают из флакона или пенала и,
оттянув пальцами свободной руки нижнее веко, закладывают ее в
образовавшееся пространство между веком и глазным яблоком. Затем
веко отпускают и удерживают глаз в спокойном (неподвижном)
состоянии в течение некоторого времени (30-60 сек), которое
необходимо для смачивания пленки и перехода ее в эластичное
(мягкое) состояние. Применяют 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты. Ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-
5 мин.), слезотечение, отек и гиперемия век.
Канамицин (порошок для приготовления раствора для
внутримышечных инъекций; раствор для инъекций; таблетки)
Химическое название. 0-3-Амино-3-дезокси-(-D-глюкопиранозил-(1
-6)-0-(6-амино-6-дезокси-(-D-глюкопирин азил-(1-4)(-2-дезокси-D -
стрептамина сульфат.
Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра
действия из группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное
действие (нарушает синтез белка в микробной клетке). Эффективен в
отношении большинства грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии:
Mycobacterium tuberculosis, Escherichia coli, Shigella spp.,
Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella
pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Staphylococcus
spp. Низкочувствительны Pseudomonas spp. и Streptococcus spp.
Действует на штаммы Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к
стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим противотуберкулезным
препаратам (кроме флоримицина). Эффективен в отношении
микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину,
хлорамфениколу. Не действует на Pseudomonas aeruginosa,
Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибки, вирусы и
простейшие.
Фармакокинетика. При в/м введении Cmax через 1-2 ч. Проникает в
плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет и
желчь. Т1/2 2 ч. Выводится почками.
Показания. Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:
туберкулез, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких, сепсис,
пиелонефрит, пиелит, цистит, послеоперационные инфекции; кишечные
инфекции (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство,
бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на
органах ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, беременность, неврит VIII пары черепно - мозговых
нервов.
Режим дозирования. В/в капельно, в/м, в полости и перорально
(для местного действия). В/в капельно, разовую дозу (0.5 г)
растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-
80 кап/мин. При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза
для взрослых 0.5 г, суточная 1-1.5 г (по 0.5 г каждые 8-12 ч).
Высшая суточная доза 2 г. Курс лечения 5-7 дней. Детям по 0.05
г/кг/сут.; недоношенным и детям первого месяца жизни только по
жизненным показаниям. В предоперационном периоде взрослым в первые
сутки 6 г, в последующие 2 сут. 1 г 4 раза. При туберкулезе в/м:
взрослым по 1 г один раз в сутки или по 0.5 г два раза в день,
детям по 0.015-0.02 г/кг/сут., но не более 0.5-0.75 г. Каждый 7-й
день перерыв. Внутрь по 0.5-0.75 г 4-6 раз в сутки. Высшая
суточная доза 4 г. В полости (плевральную, брюшную, суставную)
вводят по 10-50 мл 0.25% водного раствора. При проведении
перитонеального диализа растворяют 1-2 г в 500 мл диализирующей
жидкости.
Побочные эффекты. Нефротоксичность, ототоксичность, глухота,
аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея, парестезии,
нарушения функции печени, цилиндрурия, микрогематурия,
альбуминурия.
Взаимодействие. Нельзя принимать совместно или последовательно
со стрептомицином, гентамицином, мономицином, полимиксином,
флоримицином, фуросемидом (усиление нефро- и ототоксичности) и
миорелаксантами (усиление и удлинение миорелаксации).
Кандесартан
Фармакологическое действие. Антагонист рецепторов ангиотензина
II, избирательно действует на рецепторы ангиотензина II (образует
с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией).
Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое
действие. Не проявляет свойств агониста (не влияет на состояние
ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой
деятельности). Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой
фильтрации. Не оказывает влияния на концентрацию глюкозы и состав
липидов в крови. Обеспечивает плавное снижение АД, длительность
эффекта 24 ч.
Фармакокинетика. Биодоступность 40%; время достижения Cmax
3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении
дозы в терапевтическом интервале. Связь с белками 99%. Т1/2 9 ч.
Не кумулирует. Экскреция почками и с желчью.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период
лактации; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной
артерии единственной почки.
Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе 8 мг 1 раз в день,
вне зависимости от приема пищи. При необходимости дозу повышают до
16 мг. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.)
начальная доза 4 мг.
Побочные эффекты. Головная боль, боль в спине, головокружение.
Передозировка: снижение АД. Лечение: уложить пациента на спину,
ноги приподнять, при необходимости увеличение объема плазмы путем
инфузии изотонического раствора. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания. До и во время лечения необходим мониторинг АД,
функции почек, содержания калия в плазме. У больных со сниженным
ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении
потребления соли, при проведении диализа, при поносе и рвоте
возможно развитие симптоматической гипотензии. Транзиторная
гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения
после стабилизации АД. В случае повторного возникновения
выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить
препарат.
Взаимодействие. Лекарственные препараты, влияющие на систему
ренин-ангиотензин-альдостерон, могут повышать концентрацию
мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом
почечной артерии или артерии единственной почки. Диуретики и
другие гипотензивные средства повышают риск развития артериальной
гипотензии. Калийсберегающие диуретики и препараты калия повышают
риск развития гиперкалиемии.
Канефрон
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает противовоспалительное,
спазмолитическое, антисептическое и диуретическое действие.
Улучшает функцию почек.
Показания. Воспалительные заболевания мочевыводящих путей:
цистит, пиелонефрит; гломерулонефрит, интерстициальный нефрит,
нефролитиаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 2 драже или по 50 капель 3 раза в
сутки, грудным детям по 10 капель 3 раза в день; для детей в
возрасте от 1 года до 5 лет по 15 капель 3 раза в день; для детей
школьного возраста по 25 капель или 1 драже 3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При соблюдении инструкции по применению можно
применять во время беременности.
Каноксицел
Фармакологическое действие. Гемостатическое средство для
местного применения, оказывает антибактериальное действие. Будучи
оставленным в ране, рассасывается в тканях организма в течение 1
мес.
Показания. Паренхиматозное кровотечение (при различных
оперативных вмешательствах на органах грудной и брюшной полости,
костях, суставах, в гинекологической практике и др.), профилактика
нагноения в послеоперационном периоде.
Противопоказания. Гиперчувствительность, неврит слухового
нерва, почечная недостаточность.
Режим дозирования. Местно. Стерильные салфетки извлекают из
упаковки с соблюдением правил асептики и накладывают на
кровоточащую поверхность, прижимая к ране. Применяют однократно не
более одной салфетки размером 10х20 см, или соответствующего
количества салфеток меньшего размера. Салфетку можно оставить в
ране, где она постепенно рассасывается.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Капецитабин
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
антиметаболит, является пролекарством, превращающимся в
цитотоксическое соединение фторурацил (5-ФУ). Образование 5-ФУ
происходит в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного
фактора тимидинфосфорилазы, вследствие чего системное воздействие
5-ФУ на здоровые ткани организма минимально. Последовательная
ферментная биотрансформация в 5-ФУ создает в опухолевых клетках
высокие концентрации последнего (активность тимидинфосфорилазы в
первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани). 5-
фторурацил метаболизируется с образованием 5-фтор-2-дезоксиуридина
монофосфата и 5-фторуридина трифосфата, которые также обладают
цитотоксическим действием.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (пища уменьшает всасывание).
Метаболизируется в печени под воздействием карбоксилэстеразы до
метаболита 5-дезоки-5-фторцитидин (5-ДФЦТ), который затем
трансформируется в 5-дезокси-5-фторуридин (5-ДФУР) под действием
цитидиндезаминазы. Для капецитабина, 5-ДФЦТ и 5-ДФУР связь с
белками составляет, соответственно, 54%, 10% и 62%; AUC
7.4 мг/ч/мл, 5.21 мг/ч/мл, 21.7 мг/ч/мл, для 5-ФУ 1.63 мг/ч/мл.
Время достижения C max 2 ч. Затем концентрации снижаются по
экспоненте, с Т1/2 0.7-1.14 ч. Альфа-фтор-бета-аланин продукт
распада 5-ФУ, достигает максимальной концентрации в плазме через 3
ч и имеет Т1/2 3-4 ч. Экскреция почками.
Показания. Рак молочной железы (местнораспространенный или
метастазирующий при неэффективности химиотерапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, 2.5 г/кв. м/сут. в 2 приема, через
30 мин. после еды в течение 2 нед. с последующим перерывом на 1
нед. Расчет суммарной суточной дозы в зависимости от поверхности
тела: менее 1.24 кв. м 3 г, 1.25-1.36 кв. м 3.3 г, 1.37-1.51 кв. м
3.6 г, 1.52-1.64 кв. м 4 г, 1.65-1.76 кв. м 4.3 г, 1.77-1.91 кв. м
4.6 г, 1.92-2.04 кв. м 5 г, 2.05-2.17 кв. м 5.3 г, более 2.18 кв.
м 5.6 г. Явления токсичности в период лечения можно устранить
симптоматической терапией и/или уменьшением дозы. Изменение дозы в
случае токсических явлений: Степень 1 (Канадская классификация
цитотоксичности): дозу не меняют. Степень 2: при первом появлении
признаков токсичности необходимо прекратить терапию до тех пор,
пока они не исчезнут или не уменьшатся до степени 1. Лечение
возобновляют со 100% рекомендованной дозы; при втором появлении
признаков токсичности с 75%, при третьем появлении с 50%; при
четвертом появлении признаков токсичности препарат отменяют.
Степень 3: при первом появлении признаков токсичности необходимо
прекратить терапию до тех пор, пока они не исчезнут или не
уменьшатся до степени 1. Лечение возобновляют с 75%
рекомендованной дозы; при втором появлении признаков токсичности с
50%; при третьем появлении признаков токсичности препарат
отменяют. Степень 4 препарат отменяют.
Побочные эффекты. Диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли,
стоматит, запор, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту,
метеоризм, диарея, анорексия, кандидоз полости рта,
гипербилирубинемия; ладонно-подошвенный синдром (онемение,
парестезии, покалывание, отек и гиперемия, шелушение, образование
волдырей); дерматит, сухость кожи, зуд, очаговое шелушение,
гиперпигментация кожи, трещины кожи, повышенная утомляемость,
слабость, парестезии, нарушения сна, нарушение вкусовых ощущений,
усиление слезоотделения, повышение температуры, симптомы
обезвоживания, уменьшение массы тела; одышка, кашель, миалгия,
кардиотоксическое действие (наиболее вероятно у больных ИБС),
отеки нижних конечностей, анемия, алопеция; слабость, мукозит,
астенический синдром, сонливость; головная боль, нарушение вкуса,
головокружение, бессонница; периферические отеки; нейтропения;
анемия; анорексия. Передозировка: угнетение костномозгового
кроветворения, кровотечение из органов ЖКТ. Лечение: регидратация,
диуретики, диализ.
Особые указания. Женщинам репродуктивного возраста следует
назначать лечение только при условии применения надежной
контрацепции. В период лечения пациентам с легкими и умеренными
нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и
лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль. При
развитии гипербилирубинемии прием капецитабина следует прекратить
до ее исчезновения. При одновременном применении с непрямыми
антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать состояние
свертывающей системы крови. В настоящее время безопасность
применения у пациентов с почечной недостаточностью не установлена.
Женщинам детородного возраста в период лечения следует
использовать надежные методы контрацепции. С осторожностью
применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами
деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Капреомицин
Фармакологическое действие. Антибиотик, продуцируемый
Streptomyces capreolus. Эффективен в отношении Mycobacterium
tuberculosis, имеет перекрестную устойчивость с канамицином и
неомицином.
Фармакокинетика. Cmax в крови через 1-2 ч после в/м введения.
Экскреция почками в неизмененном виде.
Показания. Туберкулез легких.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (до 12 лет).
Режим дозирования. В/м (глубоко), по 1 г ежедневно (не более 20
мг/кг) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю.
Длительность курса лечения 12-24 мес.
Побочные эффекты. Нефротоксичность, нейротоксичность,
ототоксичность, вестибулярные нарушения, нервно - мышечная
блокада, остановка дыхания, тромбоцитопения, лейкопения,
лейкоцитоз, эозинофилия, боль и уплотнение в месте инъекции,
кровоточивость, асептический абсцесс, аллергические реакции
(крапивница, макуло-папулезная сыпь, гипертермия).
Взаимодействие. Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром для
наркоза, снижается неостигмином. Назначают в комбинации с другими
противотуберкулезными препаратами.
Капрофер
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
местное гемостатическое действие, наступающее непосредственно
после его нанесения. При взаимодействии с кровью образуется
кровяной сгусток, плотно фиксирующийся на раневой поверхности,
предупреждающий повторное кровотечение и препятствующий
проникновению вторичной инфекции. Обладает также противоотечным и
противовоспалительным действием.
Показания. Кровотечения при различных стоматологических
вмешательствах у больных с гемофилией и геморрагическими
диатезами, при лечении пульпитов, для остановки кровотечения из
каналов зубов после экстирпации пульпы зуба; при хирургических
вмешательствах на тканях пародонта для остановки кровотечения и
снятия коллатеральных отеков мягких тканей в послеоперационном
периоде.
Противопоказания. Раневая инфекция.
Режим дозирования. Местно. Ватный тампон размером 0.5х0.5 см,
пропитанный раствором, вводят в кровоточащую лунку. При этом
должен образоваться кровяной сгусток. Образующийся темно-
коричневого цвета, с черноватым оттенком кровяной сгусток имеет
плотную упругую консистенцию. При стойких кровотечениях ватный
тампон можно оставлять в лунке в течение суток. Тампон отторгается
самостоятельно. В каналы зубов и в зубодесневые карманы вводят на
2-5 сек с помощью турунд, после чего турунды удаляют.
Побочные эффекты. При частом применении (у больных с
заболеваниями крови) окрашивание эмали зубов в темный цвет
(исчезает после отмены).
Капсикам
Фармакологическое действие. Местнораздражающий комбинированный
препарат. Оказывает отвлекающее, сосудорасширяющее,
противовоспалительное и обезболивающее действие. Вызывает
гипертермию кожи на месте нанесения препарата.
Показания. Радикулит, остеохондроз, артрит, невралгия,
разогревающий массаж у спортсменов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, втирают в кожу 1-3 г мази 2-3 раза в
день, расход мази на курс 50-100 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Капсин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное и анальгетическое действие.
Показания. Суставной и мышечный ревматизм, артрит,
экссудативный плеврит, невралгия, радикулит, миозит,
люмбоишиалгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, втирают в болезненный участок 3-4
раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Капситрин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
местнораздражающее и анальгетическое действие.
Показания. Суставной и мышечный ревматизм, артрит,
экссудативный плеврит, невралгия, радикулит, миозит,
люмбоишиалгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, втирается в болезненный участок
несколько раз в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Каптоприл
Химическое название. (S)-1-(3-Меркапто-2-метил-1-оксопропил)-L
-пролин.
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Уменьшает
образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания
ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона.
При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка. Расширяет
артерии в большей степени, чем вены. Наблюдается уменьшение
деградации брадикинина (один из эффектов ангиотензин-превращающего
фермента) и увеличение синтеза простагландинов. Гипотензивный
эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД
отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что
обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые
системы. Усиливает коронарный и почечный кровотоки. При длительном
применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий
резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного
миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению
содержания натрия у больных с сердечной недостаточностью. Снижение
АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и
пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к
снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной
недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая, достигает 75%,
биодоступность 35-40% (эффект "первого прохождения"через печень).
Связь с белками плазмы 25-30%; время наступления C max (114 нг/мл)
при пероральном приеме 30-90 мин. Т1/2 3 ч.; экскреция почками (40-
50% в неизмененном виде); проникает через ГЭБ и плацентарный
барьер, секретируется с материнским молоком.
Показания. Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, аортальный стеноз,
митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией
выходного тракта левого желудочка, двусторонний стеноз почечных
артерий, стеноз артерии единственной почки, трансплантация почки,
сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная
гипотензия, тахикардия, печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, при артериальной гипертензии лечение
начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день
(редко с 6.25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на
переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом
развилась гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное
положение (такая реакция на первую дозу не должна служить
препятствием к дальнейшей терапии). При курсовом лечении дозу при
необходимости увеличивают через 2-4 нед., максимально до 50 мг 3
раза в сутки. Поддерживающая доза при мягкой и умеренной
артериальной гипертензии (диастолическое давление 95-114 мм
рт.ст.) составляет 25 мг (иногда 12.5 мг) 2 раза в день. При
тяжелой гипертензии (диастолическое давление 115 мм рт.ст. и выше)
дозу увеличивают до максимальной (50 мг 3 раза в день). При
умеренной (диастолическое давление 105-114 мм рт.ст.) часто
комбинируют с другими гипотензивными средствами, чаще всего с
тиазидными диуретиками: гидрохлоротиазид по 25-50 мг/сут. У
пожилых больных начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза сутки.
Детям назначают только при тяжелой гипертонии, в дозе 0.1-0.4
мг/кг 2 раза в день. При сердечной недостаточности назначают
вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами дигиталиса.
Во избежание начального чрезмерного снижения АД перед назначением
каптоприла уменьшают дозу или отменяют диуретик. Начальная доза
составляет 6.25 мг или 12.5 мг 3 раза в день, при необходимости
дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная
доза составляет 150 мг.
Побочные эффекты. "Приливы" крови к коже лица, жар,
головокружение, головная боль, тахикардия, отеки голеней, снижение
АД, тошнота, слабость, запоры, парестезии, нарушение зрения, отек
легких, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тремор, гепатит. При
длительном применении: гиперплазия десен, снижение аппетита,
ортостатическая гипотензия, астенический синдром, аллергические
реакции (кожная сыпь), сухой кашель, нарушения вкуса, отек (лица,
языка), абдоминальные боли, диарея, отек Квинке, ухудшение функции
почек, протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности
"печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Особые указания. С осторожностью назначают лицам, управляющим
транспортными средствами. Необходимо соблюдать осторожность при
назначении пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой
диете (повышенный риск развития гипотензии) и при гиперкалиемии.
До начала лечения следует отменить калийсберегающие диуретики и
препараты калия.
Взаимодействие. Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15-
20%. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя
метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и
блокирование синтеза простагландинов) и эстрогены (задержка
натрия). Комбинация с тиазидными диуретиками, верапамилом, бета-
адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами усиливает
гипотензивный эффект. Комбинированное применение с
калийсберегающими препаратами увеличивает риск развития
гиперкалиемии. Риск развития иммунодепрессивного действия
повышается при комбинированном применении с прокаинамидом,
флекаинидом, пробенецидом. При одновременном назначении с
препаратами лития может иметь место замедление его выведения из
организма.
Каптоприл + Гидрохлоротиазид*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
гипотензивное и диуретическое действие. Каптоприл ингибитор АПФ,
уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, уменьшает
выделение альдостерона, снижает ОПСС, АД, пост- и преднагрузку.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Усиливает
коронарный и почечный кровоток. При длительном применении
уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного
типа; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; снижает
агрегацию тромбоцитов. Гидрохлоротиазид тиазидный диуретик средней
силы, снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального
сегмента петли Генле. Не влияет на КОС. Понижает АД за счет
изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного
влияния сосудосуживающих веществ (эпинефрина, норэпинефрина) и
усиления депрессорного влияния на вегетативные ганглии (в меньшей
степени, за счет уменьшения ОЦК). Потенцирует гипотензивный эффект
каптоприла.
Показания. Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, аортальный стеноз,
митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией
выходного тракта левого желудочка, двусторонний стеноз почечных
артерий, стеноз почечной артерии единственной почки,
трансплантация почки, сердечная недостаточность, кардиогенный шок,
артериальная гипотензия, тахикардия, печеночная недостаточность;
почечная недостаточность (КК менее 20-30 мл/мин., анурия),
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке (каптоприла и
гидрохлоротиазида по 25 мг) 1 раз в сутки; при необходимости 2
таблетки в сутки или по 1 таблетке (каптоприла и гидрохлоротиазида
по 50 мг).
Побочные эффекты. "Приливы" крови к коже лица, жар,
головокружение, головная боль, тахикардия, отеки голеней, снижение
АД, тошнота, слабость, запор, парестезии, нарушение зрения, отек
легких, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, нейтропения,
тромбоцитопения, геморрагический панкреатит, тремор, гепатит. При
длительном применении: гиперплазия десен, снижение аппетита,
ортостатическая гипотензия, астенический синдром, аллергические
реакции (кожная сыпь), сухой кашель, нарушения вкуса, отек (лица,
языка), абдоминальные боли, диарея, отек Квинке, ухудшение функции
почек, протеинурия, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гипербилирубинемия; гипергликемия; обострение подагры,
прогрессирование близорукости, острый холецистит (при
желчнокаменной болезни).
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходим регулярный
контроль содержания в плазме калия, глюкозы, мочевой кислоты,
жиров, "печеночных" ферментов и креатинина.
Взаимодействие. Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15-
20%. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя
метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме.
Комбинация с тиазидными диуретиками, верапамилом, бета-
адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами усиливает
гипотензивный эффект. Риск развития иммунодепрессивного действия
повышается при комбинированном применении с прокаинамидом,
флекаинидом, препаратами, блокирующими канальцевую секрецию. При
одновременном назначении с препаратами лития может иметь место
замедление выведения лития из организма. Лекарственные средства,
интенсивно связывающиеся с белками, усиливают диуретический
эффект. Потенцирует нейротоксичность салицилатов, ослабляет
действие пероральных гипогликемических препаратов, норэпинефрина,
эпинефрина и противоподагрических средств, усиливает побочные
эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое
действие лития, действие курареподобных миорелаксантов, уменьшает
выведение хинидина. При одновременном приеме метилдопы возможно
развитие гемолиза. Колестирамин уменьшает абсорбцию.
Карбазохром
Химическое название. Адренохрома моносемикарбазон, или 5-
семикарбазон 1-метил-3-окси-2,3-дигидроиндол-5,6-хинона (гидрат).
Фармакологическое действие. Гемостатическое средство, уменьшает
проницаемость стенок капилляров, не влияет на содержание АД и
сердечную деятельность.
Показания. Паренхиматозные и капиллярные кровотечения (травмы,
операции), желудочно-кишечное кровотечение различной этиологии
(преимущественно при язвах); профилактика послеоперационных
кровотечений и гематом.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, в/м и п/к. Для остановки
паренхиматозных и капиллярных кровотечений накладывают марлевые
салфетки или тампоны, смоченные в 0.025% растворе; в/м или п/к
вводят по 1 мл 0.025% раствора 1-4 раза до, во время или после
операций. Возможно сочетание местного и парентерального
применения. При желудочно-кишечных кровотечениях по 1-3 мл в день
под кожу или в/м.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Карбалдрат
Химическое название. Натрия карбонатодигидроксиалюминат гидрат.
Фармакологическое действие. Нейтрализует свободную соляную
кислоту в желудке, понижает активность желудочного сока;
связывается с соляной кислотой желудочного сока, образуя алюминия
хлорид, который, равномерно покрывая слизистую желудка, оказывает
вяжущее и противовоспалительное действие. Фармакодинамическое
действие начинается сразу после приема и сохраняется в течение 2-3
ч.
Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и
нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения);
острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного
генеза; эрозии слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа
пищеводного отверстия диафрагмы; гастралгия, изжога (после
избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема
лекарственных средств, погрешностей в диете).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, между приемами пищи и перед сном, 1-
2 чайные ложки, 1-2 пакетика, либо по 1-2 таблетки (можно
смешивать с 1/4 стакана теплой воды), не менее 4 раз в сутки.
Побочные эффекты. Запор; непроходимость тонкого кишечника. При
длительном применении или приеме больших доз нарушение КОС. У
больных с почечной недостаточностью системные эффекты,
обусловленные действием алюминия (неустойчивость настроения,
повышенная утомляемость).
Особые указания. При длительном применении необходимо
контролировать содержание алюминия в плазме крови, который не
должен превышать 40 мкг/мл. Каждая таблетка или 5 мл суспензии
содержит 48 мг натрия.
Взаимодействие. При одновременном применении уменьшается
абсорбция индометацина, салицилатов, аминазина, фенитоина, Н2-
гистаминоблокаторов, бета - адреноблокаторов, дифлунизала,
изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, дикумариновых
антикоагулянтов, барбитуратов (перечисленные препараты следует
применять за 1 ч до или через 3 ч после приема карбалдрата).
Антихолинергические препараты усиливают и удлиняют действие,
замедляя опорожнение желудка.
Карбамазепин
Химическое название. 5H-Дибенз[b, f]азепин-5-карбоксамид.
Фармакологическое действие. Противоэпилептическое средство,
оказывающее также антидепрессивное и анальгетическое действие.
Активирует центральную тормозную ГАМК-ергическую систему,
блокирует натриевые каналы мембран нервных клеток, уменьшает
активность возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата,
аспартата), взаимодействует с центральными аденозиновыми
рецепторами. Можно назначать как в качестве основного
терапевтического средства, так и в сочетании с другими
противосудорожными препаратами. Психотропный эффект проявляется в
устранении эпилептических изменений личности и, в конечном счете,
в повышении коммуникабельности больных и их социальной
реабилитации. При эссенциальной невралгии тройничного нерва в
большинстве случаев предупреждает появление пароксизмальных болей.
При синдроме абстиненции повышает сниженный судорожный порог ЦНС
и, таким образом, уменьшает риск развития судорожного припадка.
При несахарном диабете приводит к быстрой рекомпенсации водного
баланса.
Фармакокинетика. Cmax определяется в плазме через 4-24 ч. Связь
с белками 70-80%. Т1/2 З6 ч после приема разовой пероральной дозы,
после повторного приема вследствие аутоиндукции ферментов печени
Т1/2 -16-24 ч (зависит от длительности лечения). У пациентов,
получающих дополнительно другие противоэпилептические медикаменты,
Т1/2 в среднем 9-10 ч. Экскреция почками (2-3% в неизмененной
форме). Терапевтические колебания равновесной концентрации (steady-
state) составляют 21-42 мкмоль/л, что составляет 5-10 мкг/мл.
Концентрация в грудном молоке составляет примерно 25-60%
концентрации вещества в плазме.
Показания. Эпилепсия (парциальные формы припадков со сложной и
простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы
припадков с тонико-клоническим компонентом, смешанные формы
припадков), эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия
тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная
языкоглоточная невралгия, абстинентный синдром, несахарный диабет
(любого генеза), полидипсия, полиурия нейрогормонального
происхождения, диабетическая полинейропатия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение
костномозгового кроветворения, AV блокада, анемия, лейкопения,
печеночная недостаточность, почечная недостаточность, сердечная
недостаточность, гипонатриемия, закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы, беременность, период лактации. С
осторожностью сердечно - сосудистые заболевания, старческий
возраст.
Режим дозирования. Внутрь. Лечение эпилепсии начинают с малых
доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого
терапевтического эффекта. Целесообразно определять концентрацию в
плазме крови с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при
комбинированной терапии. При переводе больного на карбамазепин
следует постепенно снижать дозу ранее назначенного
противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены.
Средняя доза для взрослых: в начале лечения 200 мг 1-2 раза в день
с дальнейшим медленным повышением до оптимальной эффективной дозы,
которая, как правило, составляет по 400 мг 2-3 раза в день.
Средняя доза для детей: 10-20 мг/кг/сут. в несколько приемов (в
возрасте до 1 года по 100-200 мг/сут., от 1-5 лет по 200-400
мг/сут, 6-10 лет по 400-600 мг/сут., 11-15 лет по 0.6-1 г/сут.).
При невралгии тройничного нерва начальную дозу в 200-400 мг/сут.
постепенно повышают вплоть до прекращения болей (в среднем до 200
мг 3-4 раза в день), а затем уменьшают до минимальной эффективной
дозы. При лечении больных старческого возраста и больных с
повышенной чувствительностью начальная доза должна составлять по
100 мг 2 раза в день. Синдром абстиненции: средняя доза 200 мг 3
раза в день. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней
дозу можно повысить (например, до 400 мг 3 раза в день). В начале
лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в
сочетании с седативно-снотворными препаратами (например,
клометиазол, хлордиазепоксид). Несахарный диабет: средняя доза для
взрослых 200 мг 2-3 раза в день. Диабетическая нейропатия,
сопровождающаяся болями: средняя доза 200 мг 2-4 раза в день.
Побочные эффекты. Анорексия, сухость во рту, рвота, диарея,
запоры, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия,
диплопия, спутанность сознания, возбуждение (обычно исчезают через
7-14 дней сами собой или после временного уменьшения дозы), отеки,
гипонатриемия, аллергические реакции, лихорадка, эксфолиативный
дерматит, злокачественная экссудативная эритема, токсический
эпидермальный некролиз, алопеция, лейкопения, тромбоцитопения,
агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоэмболия, блокада
внутрижелудочковая, гепатит, протеинурия на фоне интерстициального
нефрита, лимфаденопатия, галакторея, снижение АД, повышение АД,
гинекомастия. Передозировка: тремор, возбуждение, судороги,
снижение АД, помутнение сознания, кома, изменения на ЭЭГ и ЭКГ.
Лечение симптоматическая терапия; при необходимости назначение
диазепама.
Особые указания. Матери, принимающие карбамазепин, могут
кормить ребенка грудью при условии, что ребенок находится под
контролем врача (возможно возникновение чрезмерной сонливости).
При вынужденном внезапном прекращении лечения, перевод больного на
другое противоэпилептическое средство должен проводиться с
применением диазепама. Перед началом лечения необходимо провести
исследование функции печени и картины крови. Впоследствии картину
крови следует контролировать в течение первого месяца лечения
еженедельно, а затем ежемесячно. Периодически необходимо
осуществлять контроль функции печени. При появлении аллергических
кожных реакций, а также при ухудшении функции печени карбамазепин
следует отменить. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения
не требует отмены. Однако, лечение следует прекратить при
появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении,
сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного
заболевания. Во время лечения следует воздерживаться от занятий
видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты
психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Усиливая активность микросомальных ферментов
печени, снижает действие препаратов, метаболизирующихся при
участии микросомальных ферментов в печени. Повышают концентрацию в
крови: макролиды, изониазид, некоторые блокаторы "медленных"
кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифен,
вилоксазин и, возможно, циметидин. В период лечения может
снизиться надежность действия гормональных контрацептивов.
Уменьшает толерантность к алкоголю (рекомендуется воздерживаться
от употребления этанола в период лечения). Не комбинируют с
ингибиторами МАО, фуразолидоном.
Карбахол
Химическое название.
2-((Аминокарбонил)окси(-N,N,N-триметилэтанаммония хлорид.
Фармакологическое действие. М- и н-холиностимулятор,
синтетическое производное холина. Действие в 100 раз сильнее, чем
у ацетилхолина, и более продолжительно. Сужая зрачок (начинается
через 15-20 мин. и продолжается 4-8 ч), увеличивает просвет
фонтановых пространств и шлемова канала. Снижает внутриглазное
давление (этот эффект начинается через 20-30 мин. и достигает
максимума через 2 ч). Входящая в состав капель
гидроксиэтилцеллюлоза способствует проникновению через роговицу,
благодаря чему еще больше увеличивается продолжительность
действия.
Показания. Закрытоугольная глаукома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, механические нарушения
целостности роговицы, острый ирит, иридоциклит, бронхиальная
астма, ИБС, стенокардия напряжения.
Режим дозирования. В конъюнктивальный мешок закапывают 1-2
капли 3-4 раза в сутки.
Побочные эффекты. Головная боль, жжение глаз, гиперемия
конъюнктивы, жар, слюнотечение, тошнота, брадикардия. У лиц старше
40 лет помутнение хрусталика. Передозировка: повышение АД,
брадикардия, аритмии, тошнота, усиление перистальтики кишечника,
потливость.
Карбендацим*
Химическое название. 1H-Бензимидазол-2-илкарбоминовой кислоты
метиловый эфир.
Фармакологическое действие. Противогельминтный препарат,
обладает активностью в отношении кишечных нематод. Проникает через
оболочку гельминта и парализует его мускулатуру, в результате чего
он теряет способность фиксироваться в просвете кишечника.
Показания. Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз, некатороз,
анкилостомоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, сразу после еды, взрослым и детям из
расчета 10 мг/кг/сут. за 3 приема. Назначают в течение 3 дней.
Курс лечения повторяют через 2-3 нед. Таблетки разжевывают,
запивают небольшим количеством воды. Назначение слабительных после
приема и специальная диета не требуются.
Побочные эффекты. Тошнота, слабость, аллергические реакции.
Карбенициллин
Химическое название.
[2S-(2(,5(,6()]-6-[(карбоксифенилацетил)амино]-3,3-диметил-7 -
оксо-4-тиа-1-азабиц икло[3.2.0.]гептан-2-карбоновая кислота (в
виде динатриевой соли).
Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра
действия из группы полусинтетических пенициллинов для
парентерального введения. Действует бактерицидно (нарушает синтез
клеточной стенки делящихся микроорганизмов). Активен в отношении
грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч.
Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы),
некоторых анаэробных микроорганизмов. Разрушается под действием
пенициллиназ.
Фармакокинетика. Связь с белками 50-60%; Т1/2 1-1.5 ч; время
достижения Cmax при пероральном введении 30-60 мин., при
парентеральном 1 ч. Экскреция почками (62-90%, в неизмененном
виде).
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной
микрофлорой (в т.ч. смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого
течения): сепсис, перитонит, инфекции органов малого таза и
мочевыводящих путей, пневмония, эмпиема плевры, колиэнтерит,
менингит, инфекции кожи и мягких тканей, гнойные осложнения после
хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний
отит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
бронхиальная астма, экзема, язвенный колит, инфекционный
мононуклеоз, нарушение функции почек.
Режим дозирования. Вводят в/м или в/в. Взрослым при тяжелых
инфекциях мочевыводящих путей назначают в/в капельно, в дозе 200
мг/кг/сут. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей
назначают в/м, по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе, тяжелых инфекциях
дыхательных путей, гнойных инфекциях мягких тканей назначают в
суточной дозе 400-500 мг/кг в/в непрерывно или в несколько
введений. Максимальная суточная доза 40 г. При гонорейной инфекции
урогенитального тракта назначают однократно 2 г в/м мужчинам; 4 г
женщинам. Детям назначают в/м в дозе 50-100 мг/кг/сут. и в/в
капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения каждые
6 ч; возможна длительная инфузия). Больным с почечной
недостаточностью увеличивают интервалы между введением.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница,
анафилактический шок, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит,
конъюнктивит); лихорадка, артралгия, эозинофилия, анемия,
тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения; повышение активности
"печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия; эпилептиформные
припадки, дисбактериоз, гиповитаминоз, псевдомембранозный
энтероколит. При в/м введении болезненность в месте введения; при
в/в введении флебит.
Взаимодействие. Нельзя смешивать в одном шприце с
аминогликозидами. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность
к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с
цефалоспориновыми антибиотиками. Усиливает эффекты непрямых и
прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков.
Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС.
Карбокромен
Химическое название. 3-((-Диэтиламиноэтил)-4-метил-7 -
(карбэтоксиметокси)-2-оксо-(1,2-хромена) гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Вазодилатирующее средство
миотропного действия. Расширяя коронарные сосуды, улучшает
кровоснабжение миокарда, способствует развитию коллатерального
кровообращения (при длительном применении). Практически не влияет
на АД, ЧСС. Не оказывает угнетающего влияния на сократительную
способность миокарда. Действие развивается постепенно.
Фармакокинетика. При приеме внутрь биодоступность 25-30%.
Быстро гидролизируется в активный метаболит. Т1/2 10 мин.,
метаболита 0.8 ч. Экскреция с мочой и с желчью.
Показания. ИБС, стенокардия, состояние после инфаркта миокарда.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, печеночная и/или почечная недостаточность, стенозирующий
атеросклероз.
Режим дозирования. Внутрь, по 225-600 мг/сут. в 2-3 приема.
Длительность лечения до 6 мес.
Побочные эффекты. Диспепсия. При длительном приеме больших доз
брадикардия, снижение АД, утомляемость, головная боль,
головокружение.
Взаимодействие. Возможно сочетание с другими антиангинальными
препаратами, сердечными гликозидами, анксиолитиками,
антиаритмиками и диуретиками.
Карбомек, 99mTc набор для получения
Фармакологическое действие. Изотоп технеция 99, после в/в
введения активно накапливается в опухолях тканей производных
мезодермы. Количество накопления зависит от массы опухоли, степени
ее морфологической атипии и степени дифференцировки опухолевых
клеток.
Фармакокинетика. В почках накопление достигает 8% от введенного
количества через 1 ч и сохраняется в течение 24 ч; в костной ткани
18-20% через 2 ч, затем препарат медленно выводится и через 24 ч в
ней остается около 15% от введенного количества. Экскреция почками
80-85% за 24 ч.
Показания. Сцинтиграфия органов и тканей в диагностике
злокачественных и доброкачественных новообразований. Диагностика
опухолевых поражений у больных медуллярным раком щитовидной
железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в, для визуализации опухолей мягких тканей
5-7 МБк/кг, костной ткани 2-3 МБк/кг. Для приготовления раствора 3
мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью 37-370
МБк/мл вводят с помощью шприца во флакон с реагентом N2,
прокалывая резиновую пробку иглой. (Если объемная активность
элюата больше 370 МБк/мл, то допускается разбавление 0.9%
раствором NaCI до нужной объемной активности). Затем перемешивают
содержимое флакона встряхиванием до полного растворения реагента.
Содержимое флакона с реагентом N2 с помощью того же шприца
переносят во флакон с реагентом N1, прокалывая резиновую пробку
иглой шприца, без использования дополнительной воздушной иглы и
перемешивают содержимое флакона встряхиванием до полного
растворения реагента N1. Препарат готов к употреблению через 30
мин. после полного растворения реагента N1. Сцинтиграфическую
визуализацию опухолей проводят через 2 ч после введения. Исследуют
все тело пациента в положении лежа в двух проекциях спереди и
сзади. Независимо от режима сцинтиграфии, среднее количество
сцинтиимпульсов, зарегистрированных в ячейке информационной
матрицы (128х128) гамма-камеры, должно быть не менее 100.
Критерием положительного заключения патологической гиперфиксации в
отдельных участках исследуемых органов и тканей является КДН более
1.3 относительно участков с нормальным накоплением в пределах
одного органа или относительно парного органа.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Карбоплатин
Химическое название.
Диамин [1,1-Циклобутандикарбоксилат]платина.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство
алкилирующего действия. Относится к группе производных платины,
образует "сшивки" между соседними парами оснований гуанина в ДНК,
что приводит к подавлению синтеза нуклеиновых кислот и гибели
клеток. В отличие от препаратов группы цисплатина обладает меньшей
нефротоксичностью и ототоксичностью, сильнее угнетает гемопоэз.
Фармакокинетика. Слабо связывается с белками крови. Т1/2 в
начальной фазе 1.1-2 ч, в конечной фазе 2.6-5.9 ч; клиренс 4.4 ч;
объем распределения 16 л. Экскреция почками (при КК 60 мл/мин. и
более в течение 12 ч выводится 65% дозы, за 24 ч 71%).
Метаболизируется путем гидролиза с образованием активных
соединений, которые взаимодействуют с ДНК. Связывание с белками
очень низкое. Платина, высвобождающаяся из карбоплатина,
необратимо связывается с белками плазмы крови и медленно выводится
с минимальным периодом полувыведения 5 сут.
Показания. Рак яичников, герминогенная опухоль тестикул и
яичников, семинома, меланома, опухоли головы и шеи, рак легкого,
рак шейки и тела матки, рак мочевого пузыря, саркома мягких
тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, кровоточащие опухоли, угнетение костномозгового
кроветворения, беременность, период лактации. С осторожностью
ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная или после контакта с
больными), опоясывающий герпес, другие острые инфекции, нарушения
слуха, асцит или экссудативный плеврит; после курса лучевой
терапии, поствакцинальный период.
Режим дозирования. Вводят только в/в. Взрослым: 1) 300 400
мг/кв. м поверхности тела в течение 15-60 мин., повторно вводят не
ранее, чем через 4 нед.; 2) 100 мг/кв. м ежедневно в течение 5
дней с повторением курса каждые 4-5 нед.; 3) 150 мг/кв. м 1 раз в
неделю в течение 4 нед., затем перерыв 6 нед. В случае
предшествующего лечения миелосупрессивными препаратами, доза
снижается на 20-25%. Содержимое флакона следует растворять
непосредственно перед употреблением в стерильной воде для
инъекций, 5% растворе глюкозы, 0.9% растворе натрия хлорида до
конечной концентрации (10 мг/мл). Приготовленный раствор
необходимо использовать в течение 8 ч.
Побочные эффекты. Тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, гипомагниемия,
гипокалиемия, гипокальциемия; тошнота, рвота, запор или диарея,
снижение аппетита; снижение остроты зрения и слуха; периферическая
полинейропатия; нарушение функции печени и/или почек; изменение
вкуса; алопеция; гипертермия; озноб; азоспермия, аменорея, боль в
месте введения; редко бронхоспазм и артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Особые указания. Введение карбоплатина возможно только под
наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Перед
началом лечения и в ходе него необходимо контролировать функцию
почек, картину периферической крови, неврологический статус,
проводить аудиометрию. Во время лечения не рекомендуют проводить
вакцинацию пациентов или членов их семей. Иглы или наборы для в/в
вливания не должны содержать элементы из алюминия. Женщины
детородного возраста, получающие терапию карбоплатином, должны
применять надежные меры контрацепции.
Взаимодействие. Не рекомендуется назначать одновременно с
другими препаратами, оказывающими миелосупрессивное,
нефротоксическое или нейротоксическое действия.
Карбоцистеин
Химическое название. N-Ацетил-L-цистеин.
Фармакологическое действие. Муколитик, разрушает дисульфидные
связи мукополисахарида и изменяет заряд его ионов, благодаря чему
состав бронхиального секрета изменяется: уменьшается количество
нейтральных гликопептидов, увеличивается сиалогликопротеидная
фракция. Снижает вязкость бронхиального секрета и отделяемого из
синусовых пазух, облегчает отхождение мокроты и слизи, уменьшает
кашель.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Cmax в крови достигается
через 1.5-2 ч. Дольше всего задерживается в крови, печени и
среднем ухе. Экскреция почками.
Показания. Бронхит, трахеобронхит, астматический бронхит,
бронхиальная астма, коклюш, бронхоэктатическая болезнь; средний
отит, синусит; подготовка пациента к бронхоскопии и/или
бронхографии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения),
хронический гломерулонефрит (в фазе обострения), беременность (I
триместр). С осторожностью беременность (II-III триместр), период
лактации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в
анамнезе).
Режим дозирования. Внутрь, для взрослых 750 мг 3 раза в сут.;
после достижения клинического эффекта 1.5 г/сут. в 3-4 приема.
Детям в возрасте от 1 мес. до 2.5 лет по 50 мг 2 раза в сут., от
2.5 лет до 5 лет по 100 мг 2 раза в сут, старше 5 лет по 200-250
мг 3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, гастралгия, диарея, желудочно
- кишечное кровотечение, аллергические реакции (кожная сыпь,
ангионевротический отек).
Особые указания. Лечение можно сочетать с физиотерапевтическими
процедурами.
Взаимодействие. Эффект ослабляется противокашлевыми препаратами
и атропиноподобными средствами.
Карбутамид
Химическое название.
4-Амино-N-[(бутиламино)карбонил]бензолсульфонамид.
Фармакологическое действие. Пероральное гипогликемическое
средство, производное сульфонилмочевины I поколения. Стимулирует
мобилизацию и выброс эндогенного инсулина бета - клетками
поджелудочной железы, повышает чувствительность рецепторов
периферических тканей к инсулину.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax через 1 ч.
Биотрансформация в печени. Т1/2 34-38 ч. Экскреция почками (в
неизмененном виде и в виде метаболитов).
Показания. Сахарный диабет (инсулинНЕзависимый, при
неэффективности диетотерапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, диабетическая прекома
и кома, инсулинзависимый сахарный диабет (у детей и подростков),
кетоацидоз, инфекционные заболевания, оперативные вмешательства,
печеночная недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой. Начальная доза 0.25-0.5
г/сут. Кратность приема 2 раза в сутки. Максимальная доза 2 г/сут.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь,
крапивница, ангионевротический отек), агранулоцитоз; анорексия,
тошнота, головная боль; дисфункция щитовидной железы, порфирия,
гемолитическая анемия, нарушение функции печени.
Особые указания. Лечение должно проводиться под контролем
картины периферической крови, мочи. Не злоупотреблять этанолом.
Взаимодействие. Усиление действия отмечается при совместном
назначении с салицилатами и другими НПВС, противотуберкулезными
препаратами, хлорамфениколом, тетрациклинами, непрямыми
антикоагулянтами, циклофосфамидом, ингибиторами МАО, бета-
адреноблокаторами. Ослабляют: пероральные синтетические гестагены,
аминазин, симпатомиметики, ГКС, тиреоидные гормоны, никотиновая
кислота, тиазидные диуретики.
Карведилол
Химическое название. ((+)-1-карбазол-4-илокси)-3-[[2-(о -
метоксифенокси)этил]амино]-2-пропанол.
Фармакологическое действие. Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-
адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее и антиангинальное
действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с
селективной блокадой альфа-1 рецепторов. Благодаря вазодилатации
снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА и обладает
мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и
блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у
больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается
увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие
от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных
с ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и
постнагрузку. У больных с нарушениями функции левого желудочка или
недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на
гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры
левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя
свободные кислородные радикалы.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью
всасывается в ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 1 ч.
Биодоступность 25%. Связь с белками плазмы 98-99%. Объем
распределения около 2 л/кг. Метаболизируется в печени. Метаболиты
обладают выраженным антиоксидантным действием. Т1/2 6-10 ч.
Плазменный клиренс 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желочью,
калом. У больных с нарушением функции печени биодоступность может
возрастать до 80%.
Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия, сердечная
недостаточность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная
недостаточность (IV класс по NYHA требующая назначения инотропных
препаратов, вазодилататоров, мочегонных), бронхоспастический
синдром, бронхиальная астма, брадикардия, синдром слабости
синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое АД меньше
85 мм рт.ст.), беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, запивая достаточным количеством
жидкости. При эссенциальной гипертензии 12.5 мг 1 раз в день в
первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным
увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед. При стенокардии 12.5
мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день
(максимально до 100 мг, разделенные на 2 приема). При застойной
сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами
наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) начинают с 3.125 мг 2
раза в день в течение 2 нед., затем (при хорошей переносимости)
эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем до 12.5-25 мг
2 раза в день (при массе тела менее 85 кг максимальная доза
составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг 50 мг 2 раза
в день). Если лечение прерывается более, чем на 2 нед., то его
возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с
последующим увеличением дозы.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, синкопальные
состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения
сна, депрессия, парестезии, брадикардия, ортостатическая
гипотензия, чихание, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у
предрасположенных пациентов), тошнота, абдоминальные боли, диарея,
запор, рвота, кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница,
зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний,
гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение
слезоотделения, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
тромбоцитопения, лейкопения, стенокардия, AV блокада,
перемежающаяся хромота, прогрессирование сердечной
недостаточности.
Особые указания. С осторожностью назначать пациентам во время
работы с машинами и механизмами (в т.ч. при управлении
транспортными средствами). Замедляет скорость реакции при
одновременном приеме этанола. Отмена должна осуществляться
постепенно, в течении нескольких дней (особенно у больных ИБС).
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Взаимодействие. Усиливает действие инсулина (маскируя или
ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление
гликогена печени до глюкозы), гипотензивных препаратов
(ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
Ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов
(снижает высвобождение инсулина бета-клетками островкового
аппарата поджелудочной железы). С осторожностью используют
совместно с антиаритмическими средствами и БМКК (верапамил,
дилтиазем), не назначая их в/в.
Кардиовален
Фармакологическое действие. Оказывает кардиотоническое и
седативное действие.
Показания. Сердечная недостаточность I ст, вегето - сосудистая
дистония, кардиопатии.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 15-20 капель 1-2 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
КардиоИКА
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Заболевания сердечно-сосудистой системы (вегето-
сосудистая дистония, аритмии), повышенная возбудимость.
Противопоказания. Артериальная гипертензия. Постинсультные
состояния.
Режим дозирования. Назначают по 5 гранул за 15 мин. до еды.
Гранулы держат во рту до полного растворения. При приступах 2-3
раза с интервалом 15-20 мин. Профилактически утром по 5 гранул
ежедневно за 15 мин. до еды. Курс лечения 30 дней. При
необходимости курс лечения повторяют через 2-3 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Совместим с традиционными средствами лечения.
Кардиотрон
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает кардиотоническое, положительное
инотропное, отрицательное батмотропное, антиаритмическое,
гипотензивное и спазмолитическое действие, улучшает коронарное и
мозговое кровообращение, урежает ЧСС. Понижает возбудимость ЦНС.
Показания. Нейроциркуляторная дистония по аритмическому и/или
кардиалгическому типу.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 5 мл 3 раза в день за 25-30 мин.
до еды (5 мл раствора разводят в 3.5-4 раза кипяченой водой). Курс
лечения 15-25 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Кардолол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
седативное, спазмолитическое действие. Этиловый эфир альфа-
бромизовалериановой кислоты обладает седативным (подобно эффекту
валерианы) и спазмолитическим действием. Фенобарбитал усиливает
успокаивающее влияние других компонентов и оказывает легкое
гипотензивное действие. Масло мяты перечной оказывает рефлекторное
сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.
Показания. Бессонница; кардиалгия; тахикардия; невротические
состояния, вегетативная лабильность, раздражительность,
ипохондрический синдром; артериальная гипертензия (ранние стадии);
коронароспазм (нерезко выраженный), спазм мускулатуры органов ЖКТ
(кишечная и желчная колика).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой, по 15-30 капель,
предварительно растворив в небольшом количестве (30-50 мл) воды, 2-
3 раза в день. Разовая доза при необходимости может быть увеличена
до 40-50 капель.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, сонливость,
головокружение, снижение концентрации внимания.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Карипазим
Фармакологическое действие. Протеолитическое средство местного
действия, расщепляет некротизированные ткани, разжижает вязкие
секреты, экссудаты, сгустки крови. По действию близок к
химотрипсину и трипсину.
Показания. Ожоги III-а степени (для ускорения отторжения
струпов и очищения гранулирующих ран от остатков гнойно-
некротических тканей).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, в виде 0.5%, 1% или 2% растворов в
зависимости от толщины струпа. Растворы готовят ex tempore на 0.5%
растворе новокаина или изотоническом растворе натрия хлорида.
Салфетку, смоченную препаратом, накладывают на ожоговую
поверхность, закрывают влагонепроницаемой повязкой. Одновременно
обрабатывают не более 30% общей поверхности тела. Повязку меняют 1
раз в сутки или 1 раз в 2 дня, удаляя при этом отслоившиеся
некротические ткани. Курс лечения от 4 до 12 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Карлем
Фармакологическое действие. Ранозаживляющее средство. Обладает
репаративным, противовоспалительным и бактерицидным действием.
Способствует заживлению послеоперационных ран, лучевых поражений
слизистых оболочек влагалища и шейки матки при лечении рака тела и
шейки матки. Не токсичен, не обладает местнораздражающим и
аллергенным действием.
Показания. Ожоги различной этиологии, лучевые поражения кожи и
слизистых оболочек, лучевые поражения слизистых оболочек влагалища
или шейки.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, наносят тонким равномерным слоем 1
раз в сутки на пораженный участок кожи, через 15-20 мин. при
необходимости накладывают марлевую повязку или пропитывают мазью
стерильные марлевые салфетки с последующим нанесением их на
поврежденный участок кожи. Используемое количество мази зависит от
площади поражения кожи. Процедуру повторяют ежедневно, до
заживления пораженной поверхности. При лечении лучевых поражений
слизистых оболочек влагалища или шейки матки, тампон с мазью
вводят вагинально после сеанса лучевой терапии и оставляют в
полости до 5-6 ч, с последующим удалением. Лечение проводят
ежедневно, в течение 1-1.5 мес., на протяжении всего курса лучевой
терапии.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Карловарская соль
Фармакологическое действие. Солевое слабительное, оказывает
желчегонное действие. Заменитель естественной карловарской
гейзерной соли.
Показания. Запоры, пищевая интоксикация; хронический
холецистит, холецистопанкреатит, гепатохолецистит.
Противопоказания. Кишечная непроходимость, острый живот, острый
лихорадочный синдром, запоры. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. В качестве слабительного: натощак,
взрослым по 1 столовой ложке, детям (2-6 лет) по 1 чайной ложке в
1/2 стакана воды. Как желчегонное: 1 чайная ложка в стакане теплой
воды, за 30-45 мин. до еды.
Побочные эффекты. Диарея, нарушение водно-электролитного
обмена, атония толстого кишечника.
Кармолис
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает отхаркивающее, седативное,
анальгетическое, противомикробное, противовирусное, желчегонное,
местнораздражающее, снотворное и спазмолитическое действие. Масло
тимьяна оказывает отхаркивающее, противомикробное и
бронхолитическое действие; разжижает мокроту, уменьшает ее
вязкость и ускоряет эвакуации из бронхов. Масло анисовое оказывает
отхаркивающее, спазмолитическое и противомикробное действие;
усиливает активность реснитчатого эпителия бронхов. Масло
китайского коричника оказывает противомикробное и противогрибковое
(фунгистатическое) действие, улучшает моторику кишечника и
стимулирует секрецию желудочного сока. Масло гвоздики оказывает
противомикробное, противогрибковое, противовирусное и
спазмолитическое действие; при местном применении
местнораздражающее и анальгетическое действие. Масло лимона
повышает функциональную активность желудка. Масло лавандовое
оказывает седативное и желчегонное действие. Масло шалфея
оказывает противомикробное, противовирусное и противогрибковое
действие; уменьшает потоотделение. Масло мускатное стимулирует
функции ЖКТ, оказывает желчегонное действие. Масло цитронеллы
(мелиссы индийской) оказывает седативное, противомикробное и
раздражающее действие. Ментол местнораздражающее средство,
оказывает желчегонное и спазмолитическое действие.
Показания. Заболевания дыхательных путей (в т.ч. синусит,
фарингит, трахеит, бронхит, пневмония); диспепсия, метеоризм,
спазм гладких мышц ЖКТ, дискинезия желчевыводящих путей; головная
боль; бессонница; беспокойство, раздражительность (в т.ч. в
климактерический период); артралгия (в т.ч. при ревматизме),
миалгия, люмбаго; ишиас, кожный зуд, укусы насекомых (для
наружного применения).
Противопоказания. Гиперчувствительность; тяжелая печеночная
и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность; детский
возраст (до 6 лет). С осторожностью беременность, лактация;
алкоголизм, эпилепсия и другие органические заболевания ЦНС.
Режим дозирования. При острых воспалительных заболеваниях
дыхательных путей внутрь, по 10-20 капель, 5 раз в сутки или
ингаляционно 20 капель добавляют в кипящий чай, вдыхают пары,
затем медленно выпивают чай. Наружно, в виде полосканий 10-20
капель добавляют в 200 мл теплой воды; в виде растираний кожи
груди и спины. При диспепсии, метеоризме, спазмах ЖКТ, при
раздражительности внутрь, по 10-20 капель 3 раза в день. При
расстройствах сна, бессоннице внутрь, по 10-20 капель,
непосредственно перед сном. При головной боли внутрь, 10-20 капель
и дополнительно втирают в кожу лба, висков и затылка. При
артралгии, миалгии, люмбаго, ишиасе наружно, наносят на пораженную
область (для усиления лечебного эффекта данный участок следует
закрыть тканью). При укусах насекомых, кожном зуде смачивают (не
втирая) поврежденные участки кожи. Детям старше 6 лет назначают в
половинной дозе. Капли принимают между приемами пищи, добавляя в
горячую воду, чай или на кусочек сахара.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Следует учитывать, что препарат содержит 64%
этанола (средняя рекомендуемая доза содержит 540 мг этанола), и
соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами
деятельности. Необходимо избегать попадания в глаза и на слизистые
оболочки.
Кармустин
Химическое название. 1,3-Бис-(2-хлорметил)-1-нитрозомочевина.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, из
группы производных нитрозомочевины. Оказывает алкилирующее
действие на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к
разрывам и сшивкам ее молекулы. Образующиеся при метаболизме
изоцианаты ингибируют репарацию ДНК.
Фармакокинетика. Метаболизируется с образованием
фармакологически активных метаболитов изоцианатов. Растворим в
липидах, проникает через ГЭБ. Накапливается в СМЖ 50%. Экскреция
почками 60-70%; легкими с выдыхаемым воздухом 10%. Т1/2 96 ч.
Показания. Злокачественные опухоли головного мозга
(глиобластома, глиома ствола мозга, эпендимиома, астроцитома,
медуллобластома); метастазы в головной мозг опухолей различной
локализации; миеломная болезнь; лимфогранулематоз, лимфома;
неходжкинская лимфома; злокачественная меланома.
Противопоказания. Беременность; гиперчувствительность.
Режим дозирования. Монотерапия в/в капельно, по 150-200 мг/кв.
м поверхности тела, однократно (в течение 1 -2 ч) или по 75-100
мг/кв. м поверхности тела 2 дня подряд. Повторное введение через 6
нед. При сочетании с другими противоопухолевыми препаратами дозу
снижают на 25-50%. Сухое вещество для инъекций разводят в 3 мл
прилагающегося растворителя, с последующим разведением 5%
раствором глюкозы или физиологическим раствором.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, миелодепрессия: лейкопения,
нейтропения, тромбоцитопения (вплоть до 4-6 нед. после введения),
анемия; инфильтраты и/или очаги фиброза в легких (в случае
длительного введения, в сочетании с лучевой терапией); печеночная
и/или почечная недостаточность; жжение в месте введения;
гиперпигментация кожи (в месте контакта с препаратом), отек
конъюнктивы; нейроретинит.
Особые указания. Контроль картины периферической крови (в
течение 6 нед. после окончания курса), функции печени, почек;
рентгенологическое исследование легких. Назначают как для
монотерапии, так и в составе полихимиотерапии и в комбинации с
лучевой терапией опухолей. Женщинам детородного возраста в период
лечения следует применять надежные методы контрацепции. При
необходимости назначения в период лактации требуется прекратить
грудное вскармливание.
Карнозин
Фармакологическое действие. Стимулирует метаболические
процессы, обладает антиоксидантным действием, ускоряет заживление
дефектов эпителия роговицы травматической, химической, лучевой,
инфекционной и трофической этиологии.
Показания. Язвенный кератит, кератопатия (различной этиологии),
метаболические заболевания тканей роговицы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Конъюнктивально, по 1-3 капли 4-6 раз в
день. Курс лечения зависит от течения заболевания и определяется
врачом.
Побочные эффекты. Жжение (обычно не требует отмены).
Карубицин*
Химическое название. (8S-цис)-8-Ацетил-10-((3-амино-2,3,6 -
тридезокси-(-L-ликсо-гексопиранозил)окси(-7,8,9,10-тетрагидро -
1,6,8,11-тетрагидрокси-5,12-нафтацендион (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противоопухолевый антибиотик,
продуцируемый лучистым грибом Actinomadura carminata, относится к
группе антрациклинов. Подавляет рост как первичной опухоли, так и
метастазов (уменьшает их размеры вплоть до полного исчезновения).
Механизм действия связан с взаимодействием с ДНК и возможным
свободно-радикальным механизмом ее повреждениях в S-фазу митоза.
Фармакокинетика. После введения активно сорбируется различными
тканями организма. Через ГЭБ не проникает. Биотрансформация в
печени с образованием активного метаболита адриамицинола. Т1/2(для
карубицина 0.6-16.7 ч, для адриамицинола 3.3-31.7 ч). Экскреция
преимущественно с желчью и почками.
Показания. В комбинации с противоопухолевыми препаратами и
облучением: саркома мягких тканей (лейомиосаркома,
рабдомиосаркома, липосаркома, синовиальная саркома),
ретикулосаркома, лимфосаркома, рак молочной железы, рак легких,
рак почек, лимфогранулематоз, злокачественные опухоли у детей,
хорионэпителиома матки, лейкоз, симпатобластома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная
недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, число
лейкоцитов ниже 4000/мкл и тромбоцитов ниже 100000/мкл,
беременность, подагра, инфильтрация костного мозга опухолевыми
клетками, ветряная оспа, опоясывающий лишай.
Режим дозирования. Вводят в/в струйно. Растворы готовят ex
tempore, растворяя содержимое флакона (5 мг) в 10 мл
изотонического раствора натрия хлорида. Лечение проводят в
"продленном" режиме: назначают в/в по 0.15-0.2 мг/кг 2 раза в
неделю, курсовая доза 60-75 мг (детям из расчета 0.15 мг/кг) или в
"коротком" режиме по 0.1-0.15 мг/кг ежедневно, в течение 5 дней.
Интервал между курсами 3-4 нед. При интенсивной предшествовавшей
лучевой или химиотерапии, а также при множественных метастазах в
кости или печень, разовая доза не должна превышать 10 мг, а
курсовая 50 мг. Если при предыдущем курсе лечения наблюдалась
глубокая лейкопения (ниже 2000/мкл) или тромбоцитопения (ниже
75000/мкл), дозу уменьшают на 30%. При длительной лейкопении или
тромбоцитопении, кроме того, удлиняют интервал между курсами до 6
нед.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, угнетение костномозгового
кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения), сердечно - сосудистые
нарушения (кардиалгия, тахикардия, сердечная недостаточность,
кардиомиопатия, аритмии, снижение АД, изменения на ЭКГ), эрозивно-
язвенные поражения ЖКТ, нефропатия, стоматит, эзофагит,
подагрический артрит, алопеция, суперинфекция, гиперурикемия. При
ошибочном п/к введении некроз тканей в месте инъекции.
Особые указания. В период лечения необходимо проводить контроль
за количеством лейкоцитов и тромбоцитов в крови. При возникновении
тошноты и рвоты рекомендуется уменьшить разовую дозу и назначить
противорвотные средства. При развитии лейкопении и тромбоцитопении
лечение прекращают (при глубокой лейко- и тромбоцитопении
переливают свежецитратную кровь, лейкоцитарную и тромбоцитарную
массу). Угнетение кроветворения может появиться после окончания
лечения: при "продленном" режиме непосредственно или в течение
первой недели, при "коротком" через 1-2 нед. после введения
последней дозы. Поэтому контроль за количеством лейкоцитов и
тромбоцитов в крови следует продолжить после завершения лечения
еще не менее 2 нед. (2 раза в неделю). При появлении болей в
области сердца, тахикардии, изменений на ЭКГ, целесообразно
уменьшить разовую дозу на 30-50% и удлинить интервалы между
инъекциями.
Взаимодействие. Ослабляет эффекты противоподагрических средств.
Увеличивает вероятность развития побочных проявлений при сочетании
с другими цитостатиками, иммунодепрессантами и гепатотоксичными
препаратами.
Карфециллин
Химическое название. Фениловый эфир карбенициллина.
Фармакологическое действие. Полусинтетический пенициллин
широкого спектра действия. Действует бактерицидно, нарушает синтез
клеточной стенки микроорганизмов. По спектру антибактериального
действия аналогичен карбенициллину. Активен в отношении
большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Наибольшее значение имеет активность препарата в отношении
Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. всех видов
(индолположительных и индолотрицательных).
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Cmax в крови (1-4 мг/мл)
достигается через 1 ч после введения. В терапевтических
концентрациях определяется в крови в течение 4-6 ч, в моче 8 ч и
более. Экскреция почками.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: инфекции мочевыводящих путей (цистит,
пиелонефрит, уретрит, простатит и др., бессимптомная бактериурия).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. Разовая
доза при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и
бессимптомной бактериурии составляет 0.5 г, суточная 1.5 г. При
тяжелых и хронических рецидивирующих инфекциях мочевыводящих путей
разовая доза составляет 1 г, суточная 3 г.
Побочные эффекты. Абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея
(обычно проходят при отмене препарата), аллергические реакции. При
длительном применении дисбактериоз.
Касмин
Фармакологическое действие. Сбор обладает антикоагулянтной и
антиагрегантной активностью, сочетающейся с гиполипидемическим,
гипотензивным, седативным, диуретическим, анальгетическим и
гастропротекторным действием. Нетоксичен.
Показания. Венозная недостаточность и лимфостаза (синдром
усталых ног) начальные стадии; атеросклероз.
Противопоказания. Геморрагический диатез, гипокоагуляция;
печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя. Один фильтр - пакетик
или 2 чайные ложки сбора, или содержимое 1 пакета из
ламинированной бумаги заливают кипящей водой (1 стакан), накрывают
крышкой и настаивают 30 мин. Принимают в теплом виде, по 1/2 -1
стакану 2-3 раза в сутки, после еды. Курс лечения 3-4 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, кровоточивость.
Касторовое масло*
Фармакологическое действие. Слабительное средство растительного
происхождения. При приеме внутрь гидролизуется липазой в тонком
кишечнике с образованием рицинолевой кислоты, которая вызывает
раздражение рецепторов кишечника (на всем его протяжении) и
рефлекторное усиление перистальтики. Слабительный эффект наступает
через 5-6 ч. Вызывает также рефлекторное сокращение миометрия.
Показания. Внутрь запоры, наружно в составе мазей, бальзамов
для лечения ожогов, ран, язв, для смягчения кожи, удаления
перхоти, укрепления волос.
Противопоказания. Отравления жирорастворимыми веществами
(фосфором, бензолом и т.д.), экстрактом мужского папоротника.
Острый живот. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым 15-30 г или по 15-30
капсул, детям 5-15 г или по 5-10 капсул. Капсулы принимают в
течение 30 мин.
Побочные эффекты. Атония кишечника (при длительном приеме).
Каталюгем
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
местное гемостатическое, антисептическое и вяжущее действие.
Показания. Кровоточивость десен и слизистой оболочки полости
рта, кровотечение после экстирпации пульпы и снятия зубных
отложений.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для остановки кровотечения после экстирпации
пульпы из корневых каналов зуба, 1 капля вводится в корневые
каналы с помощью пипетки или ватной турунды на 30-50 сек. После
однократного применения, в тех случаях, когда остается
незначительная кровоточивость, для ее устранения повторно
применяют 1 каплю на 20-30 сек. Для остановки кровотечения и
"отжатия" десны, прилегающей к зубу, применяют тугой ватный тампон
размером 0.5х0.5 см или скрученную в виде нити ватную турунду
длиной 1 см, смоченную в 1-3 каплях раствора. Тампон вводят в
межзубный промежуток, а турунду в десневую бороздку или
пародонтальный карман на 30-60 сек. После остановки кровотечения
препарируют полость; при необходимости перед пломбированием зуба
процедуру повторяют. Для остановки кровотечения после снятия
зубных отложений, десневой край обрабатывают ватным тампоном,
смоченным в препарате.
Побочные эффекты. Жжение, болезненность при нанесении на
раневую поверхность, аллергические реакции.
Катапол
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, оказывает
противоожоговое, дезинфицирующее и противовоспалительное действие,
стимулирует регенерацию. Проявляет бактерицидную активность в
отношении стафилококков, стрептококков, грамотрицательных бактерий
(кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиеллы и др.),
анаэробных бактерий, грибов и плесеней. Действует на штаммы
бактерий, устойчивых к антибиотикам и другим химиотерапевтическим
препаратам; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу
стафилококков.
Показания. Гнойные раны, ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, 10% раствор разбавляют
дистиллированной водой до получения 1% водного раствора,
пропитывают марлевые повязки, салфетки или тампоны и накладывают
на рану ежедневно.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, дерматит.
Взаимодействие. 0.1% раствор иодоната нейтрализует действие.
Катаферм
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Катапол
антисептик из группы четвертичных аммониевых оснований, активен в
отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий:
стафилококков, бактерий группы кишечной палочки, протея, палочки
сине-зеленого гноя, а также патогенных грибов рода кандида,
ингибирует некоторые бактериальные ферменты (гиалуронидазу,
плазмокоагулазу, бета-лактамазу). Протеолитический фермент
террилитин лизирует фибринозные образования, разжижает вязкие
секреты. Сочетание противомикробного и протеолитического действия
обеспечивает подавление микрофлоры, быстрое очищение гнойных ран.
Активность катаферма определяется в протеолитических единицах (ПЕ)
и составляет не менее 1 ПЕ/мг.
Показания. Гнойные заболевания кожи (пиодермия, инфицированная
экзема, абсцесс, фурункул, карбункулы после вскрытия); вагинит,
вульвовагинит, бартолинит; остеомиелит, инфицированные раны,
трофическая язва.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, при гнойных ранах, трофических
язвах; при вскрытых гнойниках с большим количеством отделяемого,
его используют в виде присыпки, затем накладывают салфетку,
увлажненную изотоническим раствором натрия хлорида или 0.25%
раствором новокаина. При гнойных поражениях кожи и мягких тканей
используют раствор, для получения которого содержимое флакона
растворяют в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0.25%
раствора новокаина, затем смачивают салфетку, накладывают ее на
пораженную поверхность и фиксируют повязкой. Перевязки производят
ежедневно или через день. Такой же раствор используют при
остеомиелите для промывания свищевых ходов и костной полости. В
гинекологической практике содержимое флакона растворяют в 4-5 мл
изотонического раствора натрия хлорида и используют для промывания
или смачивания раствором тампонов, которые вводят в очаг гнойного
процесса.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Не следует вводить в кровоточащие полости и
раны, наносить на изъязвленную поверхность злокачественных
опухолей.
Катацел А
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, оказывает
противоожоговое, дезинфицирующее и противовоспалительное действие,
стимулирует регенерацию. Оказывает влияние на грамположительные и
грамотрицательные бактерии в т.ч. Staphylococcus spp.,
Streptococcus, Esherihia spp/, Proteus spp., Pseudomonas spp.),
дрожжеподобные грибы. Тримекаин оказывает анестезирующее действие,
уменьшая болезненные ощущения в области поражения. Не обладает
местнораздражающим и кожно - резорбтивным действием.
Показания. Ожоги (поверхностные, термические),
вялогранулирующие раны мягких тканей; трофические язвы; инфекции
на фоне сахарного диабета; острый гнойный парапроктит;
инфицированные раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровоточащие раны,
изъязвленная поверхность злокачественных опухолей.
Режим дозирования. Наружно, наносят 0.2-0.4 г на 1 кв. см
раневой поверхности, предварительно очищенной от гнойного
отделяемого и некротически измененных тканей, с помощью марлевой
салфетки или турунды, пропитанной гелем или пастой. Максимальная
суточная доза 50 г. Перевязки проводят ежедневно, затем, по мере
роста эпителия, через сутки или двое. Курс лечения 14 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать длительного контакта со
слизистыми и конъюнктивой глаз.
Кафергот
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Эрготамин
природный алкалоид спорыньи, повышает тонус расширенных
экстракраниальных артерий, влияет на серотониновые рецепторы.
Кофеин ускоряет и увеличивает абсорбцию эрготамина.
Показания. Головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень).
Противопоказания. Гиперчувствительность; нарушение
периферического кровообращения; облитерирующие заболевания
артерий; ИБС, артериальная гипертензия; печеночная
недостаточность, почечная недостаточность; сепсис; беременность,
период лактации.
Режим дозирования. Внутрь. Принимают в начале приступа 2
таблетки; при необходимости по 1 таблетке с интервалом в 30 мин.
до улучшения состояния, не превышая максимальной суточной дозы (6
таблеток). Максимальная недельная доза 10 таблеток. При
последующих приступах первоначальную дозу увеличивают до 3
таблеток, в зависимости от суммарной дозы, принимавшейся во время
предыдущих приступов.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, аллергические реакции,
повышение АД. При длительном применении слабость и боль в
конечностях, тремор, кардиалгия, тахикардия, брадикардия,
фиброзные изменения плевры и забрюшинного пространства. При
передозировке сонливость, спутанность сознания, тахикардия,
головокружение, парестезии, угнетение дыхательного центра, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь,
симптоматическая терапия.
Особые указания. Не применяется для профилактики приступов
мигрени.
Взаимодействие. Макролиды повышают концентрацию эрготамина.
Альфа-адреномиметические средства, пропранолол, никотин усиливают
вазоконстрикторное действие.
Кафиол
Фармакологическое действие. Слабительное средство растительного
происхождения. Эффект обусловлен раздражением хеморецепторов
(листья и плоды сенны) и механорецепторов кишечника (пектины
плодов инжира и сливы), а также в результате облегчения
продвижения содержимого кишечника (вазелиновое масло). Под
влиянием кафиола у больных, страдающих запорами, скорость
продвижения содержимого кишечника увеличивается в 2-3 раза, через
8-12 ч после приема наступает опорожнение кишечника. Не раздражает
слизистую оболочку прямой и дистальные части толстой кишок, не
изменяет кишечную микрофлору.
Показания. Запоры (различного генеза).
Противопоказания. Кишечная непроходимость. Тромбоз брыжеечной
артерии.
Режим дозирования. Внутрь, предварительно разжевав, принимать,
желательно, в вечернее время. В большинстве случаев достаточно 1/2-
1 брикета на прием, при длительных запорах и хорошей переносимости
разовую дозу можно повысить до 1.5-2 брикетов, суточная доза 6
брикетов. В зависимости от характера заболевания препарат
принимают однократно или курсами в течение 10-14 дней. Курсы
лечения по необходимости можно повторять.
Побочные эффекты. Схваткообразные абдоминальные боли, диарея
(эти явления проходят при отмене препарата или уменьшении дозы).
Квай
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает гиполипидемическое,
антиатеросклеротическое, вазодилатирующее, гипотензивное,
антиагрегантное и фибринолитическое действие.
Показания. Гиперлипидемия; профилактика возрастных изменений
сосудов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечения,
склонность к кровотечениям, гемофилия, геморрагический диатез,
гипопротромбинемия.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, снижение АД, тошнота,
рвота, диарея. Передозировка: кровотечение, коллапс.
Особые указания. Лечение проводят в сочетании с низкокалорийной
диетой с малым содержанием углеводов. Необходимо регулярно
контролировать содержание липидов в сыворотке крови. В период
лечения может измениться запах кожи и дыхания.
Взаимодействие. Гипотензивные средства потенцируют снижение АД.
Усиливает действие антикоагулянтов.
Квалидил
Химическое название. 1,6-Гексаметилен-бис-(3-бензил -
хинуклидиний хлорида) тетрагидрат.
Фармакологическое действие. Недеполяризующий миорелаксант.
Конкурентный антагонист ацетилхолина в отношении н-
холинорецепторов скелетной мускулатуры. Вызывает временное
нарушение нервно-мышечной проводимости и расслабление скелетной
мускулатуры. При введении в небольших дозах отмечается
расслабление скелетных мышц без остановки дыхания. Ослабление
дыхания связано с выключением функции дыхательных мышц; на ИВЛ
препарат переносится в больших дозах без угнетения кровообращения.
Нервно-мышечная блокада устраняется антихолинэстеразными
средствами. Оказывает меньшее ганглиоблокирующее действие, чем d-
тубокурарин. Не изменяет АД.
Показания. Миорелаксация (управляемое дыхание при наркозе,
ИВЛ).
Противопоказания. Миастения; гиперчувствительность; печеночная
и/или почечная недостаточность. Старческий возраст. Тяжелые
сердечно-сосудистые заболевания.
Режим дозирования. В/в. Начальная доза 1.5-2 мг/кг. При
необходимости удлинить релаксацию вводят повторно, уменьшая
последующие дозы в 1.5 2 раза.
Побочные эффекты. Тахикардия. Гиперсаливация, потливость;
гиперемия кожи передней поверхности шеи и верхней половины
туловища.
Особые указания. Для уменьшения саливации вводят в вену атропин
(0.2-0.3 мл 0.1% раствора). Применяют только при интубационном
наркозе и при наличии условий, необходимых для проведения
искусственной вентиляции легких. Интубационную трубку удаляют
только после полного восстановления самостоятельного дыхания.
Остаточное блокирующее действие устраняется прозерином или другими
антихолинэстеразными средствами (в сочетании с атропином) после
восстановления самостоятельных дыхательных движений.
Кварелин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Метамизол
натрия подавляет синтез простагландинов, медиаторов воспаления,
препятствует проведению болевых импульсов, оказывает
анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие.
Кофеин оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, дыхательный и
сосудодвигательный центры; увеличивает число и силу сердечных
сокращений, секрецию желез желудка, повышает АД при гипотензии,
усиливает действие ненаркотических анальгетиков. Дротаверин
оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.
Показания. Головная боль, мигрень.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы; заболевания крови (агранулоцитоз,
тромбоцитопения), гематопорфирия, печеночная и/или почечная
недостаточность. С осторожностью синдром Жильбера, беременность,
период лактации, закрытоугольная глаукома; пожилой возраст,
детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, по 1/2-1 таблетке 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, отек Квинке). Редко анемия, лейкопения,
тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, парез аккомодации,
мидриаз, бронхоспазм. При приеме в больших дозах возможны
бессонница, тахикардия, повышение АД.
Квасцы
Фармакологическое действие. Вяжущее средство, оказывает
противовоспалительное, прижигающее, кровоостанавливающее действие.
Показания. Воспалительные заболевания слизистых оболочек и
кожи, в виде карандаша для прижиганий при трахоме, для остановки
кровотечений при мелких порезах.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, в виде 0.5-1% водных растворов, для
полосканий, промываний, примочек и спринцеваний; карандаша.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Квасцы жженые
Фармакологическое действие. Вяжущее средство, оказывает
подсушивающее действие.
Показания. Потливость.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, в виде присыпок.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Кватернидин
Химическое название.
[N-аллил-N-(2,4,6-триметилфениламинокарбонилметил) морфолиний
бромид].
Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство. Снижает
выход калия, увеличивает длительность потенциала действия и
эффективного рефрактерного периода желудочков сердца, что сближает
его с антиаритмическими препаратами III класса. В отличие от
тримекаина, кватернидин характеризуется большей силой и
продолжительностью антиаритмического эффекта и практически
отсутствием отрицательного действия на сократимость и
проводимость.
Фармакокинетика. Медленно метаболизируется в печени, Т1/2 10-13
ч.
Показания. Желудочковые аритмии (в т.ч. при ишемической болезни
сердца и в острой фазе инфаркта миокарда), инфаркт миокарда
(профилактика фибрилляции желудочков).
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия.
Режим дозирования. В/в, в дозе 1-1.5 мг/кг. Перед применением
разводят в 20 мл воды для инъекций и медленно (в течение 5-15
мин.) вводят в вену со скоростью не более 25 мг/мин. Во время
введения больной должен находиться в положении лежа. У больных с
исходно сниженным АД рекомендуется дробное струйное введение или
капельная инфузия препарата, предварительно разведенного в 200 мл
0.9% изотонического раствора натрия хлорида. Применяют 2 раза в
сутки, с промежутком между введениями не менее 12 ч. Курс лечения
обычно состоит из 5-6 инъекций.
Побочные эффекты. "Металлический" привкус во рту, покалывание
языка, онемение слизистой оболочки полости рта, "приливы" крови к
коже лица (исчезают через 30 мин.). При превышении рекомендованной
скорости введения или введении больному в положении сидя:
головокружение, общая слабость, снижение АД (на 10-20 мм рт.ст.,
обычно нормализуется в течение 1 ч). При передозировке снижение
АД, коллапс. В этом случае применяют адрено- и дофаминомиметики и
др. сосудосуживающие средства.
Кватерон
Химическое название. Альфа - бета - диметил - гамма -
диэтиламинопропилового эфира парабутоксибензойной кислоты
йодэтилат.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее средство.
Моночетвертичное аммониевое соединение. Блокирует н-
холинорецепторы вегетативных ганглиев, в связи с чем тормозит
передачу нервного возбуждения с преганглионарных на
постганглионарные вегетативные волокна. Влияет на проведение
возбуждения в парасимпатических ганглиях в большей степени, чем в
симпатических. Торможение проведения импульсов по холинергическим
нервным волокнам приводит к уменьшению моторики желудочно-
кишечного тракта и угнетению секреции желез. Оказывает также
коронарорасширяющее действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
стенокардия, артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая стадия инфаркта
миокарда, артериальная гипотензия, шок, поражения печени и почек,
тромбоз, дегенеративные изменения ЦНС, закрытоугольная глаукома.
Режим дозирования. Внутрь. При язвенной болезни желудка: 20-30
мг 3-4 раза в день. Курс лечения 3-4 нед. и более. При стенокардии
(для предупреждения приступов) 10-20 мг 3-4 раза в сутки. При
гипертонической болезни 20-30 мг 3-5 раз в день. Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 0.05 г, суточная 0.2 г.
Побочные эффекты. Головокружение, запоры, тахикардия, снижение
АД, диспепсические явления, гастралгия.
Кверцетин
Химическое название. 3,5,7,3'4'-Пентаоксифлавон.
Фармакологическое действие. Витаминный препарат, уменьшает
проницаемость и ломкость капилляров. Участвует в окислительно -
восстановительных процессах, тормозит действие гиалуронидазы.
Предотвращает распад аскорбиновой кислоты и эпинефрина.
Показания. Гиповитаминоз Р (профилактика и лечение); повышенная
проницаемость сосудов, геморрагический диатез, кровоизлияние в
сетчатку глаза, капилляротоксикоз; лучевая болезнь, септический
эндокардит, ревматизм, гломерулонефрит, артериальная гипертензия,
арахноидит, аллергические заболевания, корь, скарлатина, сыпной
тиф, тромбоцитопеническая пурпура.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым 20 мг 3-5 раз в день. Курс
лечения 5-6 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Кветиапин
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам
серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном
мозге. Обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-
адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-
адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино-
и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность
мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-
нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не
вызывает длительного повышения содержания пролактина.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, прием пищи не влияет на
биодоступность. Активно метаболизируется в печени с образованием
фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента
CYP3A4, опосредованного цитохромом Р450. Кветиапин и некоторые его
метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на ферменты
цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только в
концентрации, в 10-50 раз превышающих те, которые возникают при
обычно используемой дозе 300-450 мг/сут. Т1/2 7 ч, связь с белками
плазмы 83%. Средний клиренс у пожилых пациентов на 30-50% меньше,
чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. При
почечной и печеночной недостаточности клиренс уменьшается на 25%.
Экскреция почками 73%, через кишечник 21%.
Показания. Шизофрения.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
артериальная гипотензия, судорожный синдром (в анамнезе).
Режим дозирования. Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема
пищи. Суточная доза для первых 4 дней терапии 50 мг (1 день), 100
мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Начиная с 4-го дня,
доза должна титроваться до эффективной, в пределах от 300 до 450
мг/сут., при необходимости до 750 мг/сут. При почечной и/или
печеночной недостаточности и у пожилых пациентов начальная доза 25
мг/сут., с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до
достижения эффективной дозы.
Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, головная боль,
тревожность; ортостатическая гипотензия, тахикардия; сухость во
рту, повышение активности "печеночных" трансаминаз, абдоминальные
боли, запор, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; боль в пояснице,
субфебрилитет, боль в грудной клетке; лейкопения, эозинофилия,
гиперхолестеринемия, повышение содержания сывороточных
триглицеридов; увеличение массы тела (преимущественно в первые
недели лечения); миалгия; астенический синдром, ринит, сухость
кожи, кожная сыпь; враждебность, возбуждение, бессонница,
тревожность, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии,
фарингит; ослабление зрения; злокачественный нейролептический
синдром (гипертермия, мышечная ригидность, повышение активности
КФК); снижение содержания Т4 (первые 4 нед.); удлинение интервала
QT.
Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально
опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Взаимодействие. Не вызывает индукцию ферментных систем печени,
вовлеченных в метаболизм антипирина. Индукторы микросомальных
систем печени повышают клиренс кветиапина, ингибиторы
микросомальных систем печени снижают; в то же время, одновременное
назначение кветиапина и антидепрессантов имипрамина (ингибитор
CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) не оказывает
существенного влияния на его фармакокинетику. Лекарственные
средства, угнетающие ЦНС, и алкоголь повышают риск развития
побочных эффектов. Тиоридазин повышает клиренс кветиапина.
Квинтасоль
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, устраняет
метаболический ацидоз, нормализует КОС и водно-электролитный
состав крови.
Показания. Шок, термическая травма, острая кровопотеря;
гипогидратация (изотоническая и гипотоническая формы);
метаболический ацидоз; острый разлитой перитонит, кишечная
непроходимость (для коррекции водного и солевого баланса);
декомпенсация электролитных нарушений у больных с кишечными
свищами; лечебный плазмаферез (диализ-фильтрационный метод).
Противопоказания. Алкалоз, гипертоническая дегидратация;
сердечная недостаточность, отек мозга.
Режим дозирования. В/в капельно, взрослым со скоростью 60-80
кап/мин. или струйно, суточная доза 5-20 мл/кг, при необходимости
30-40 мл/кг. Суточная доза для детей 5-10 мл/кг, скорость введения
30-60 кап/мин. Курс лечения 3-5 дней. При лечебном плазмаферезе
вводят в двухкратном объеме по сравнению с удаленной плазмой (1.2-
2.4 л), в сочетании с коллоидными растворами (в случае выраженной
гиповолемии).
Особые указания. При лечении выраженной гиповолемии
рекомендуется одновременная терапия с коллоидными растворами,
кровью и ее компонентами (вследствие непродолжительного действия
квинтасоля).
Кедровит
Фармакологическое действие. Общетонизирующее средство
растительного происхождения; оказывает адаптогенное действие.
Показания. Астеновегетативный синдром (профилактика и лечение);
реконвалесценция (после перенесенных соматических и инфекционных
заболеваний).
Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная и/или
почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 10-15 мл на 100 мл воды, 2 раза в
день, за 10-15 мин. до еды. Курс лечения 5-7 дней; при
необходимости 2-3 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Керакол
Фармакологическое действие. Ускоряет процесс регенерации
эпителия и стромы роговицы, способствует ее просветлению и более
совершенному восстановлению, препятствует васкуляризации роговицы.
Эффект обусловлен стимуляцией пролиферации кератобластов и
формирования слоистых структур; ускорением синтеза
кератогликозаминогликанов и коллагена, фибриллогенеза,
формирования коллагеновых волокон.
Показания. Стимуляция процессов репарации при патологии
роговицы: ожог роговицы, язва роговицы, кератит, травматический
дефект.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Порошок апплицируют в конъюнктивальный мешок
и на пораженную поверхность роговицы, предварительно очищенную от
некротических масс и слизи. Глубокие дефекты и язвы роговицы
заполняют препаратом. Разовая доза составляет 5 мг, применяют 1
раз в сутки в течение 7-10 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Можно применять в комбинации с антибиотиками,
противовирусными, сульфаниламидами и противогрибковыми
препаратами.
Кератолан
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для
наружного применения. Карбамид, взаимодействуя с кератином,
усиливает гидратацию кожи и десквамацию ороговевшего слоя,
оказывает противозудное и кератолитическое действие. Молочная
кислота и бетаин моногидрат создают кислую среду, оказывая
бактерицидное и фунгицидное действие.
Показания. Ихтиоз, ихтиозоформные дерматозы; идиопатическая
экзема с гиперкератозом, дерматозы, сопровождающиеся сухостью и
гиперкератозом.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят 2-3 раза в сутки на
пораженные участки кожи, предварительно очищенные или промытые
водой, через 5 мин. остатки крема удаляют ватным тампоном.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперемия, зуд, жжение
в месте нанесения.
Особые указания. Избегать попадания в глаза и на слизистые
оболочки.
Кетамин
Химическое название. (+/-)-2-(2-хлорфенил)-2-(метиламино)
циклогексанон (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Средство для неингаляционного
наркоза. Особенностью действия является быстрый и
непродолжительный наркотический эффект в сочетании с
анальгезирующей активностью при адекватной самостоятельной
вентиляции легких (доза, вызывающая апноэ, в 8 раз выше
наркотической). Висцеральная анальгетическая активность кетамина
недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях.
Повышает АД, учащает и усиливает сокращение сердца (повышает его
потребность в кислороде), расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.
При в/в введении 0.5 мг/кг сознание выключается через 1-2 мин. на
2 мин., а анальгезия развивается в течение 10 мин. и продолжается
2-3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую
длительность.
Фармакокинетика. Т1/2 2-3 ч, объем распределения 2 л/кг, связь
с белками плазмы- 12%, клиренс 60 л/кг. Метаболизируется путем
деметилирования, основная часть продуктов биотрансформации
выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество
метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких
дней. Кумуляция при многократном введении не отмечается.
Показания. Мононаркоз, вводный наркоз, комбинированный наркоз
(особенно у больных с низким АД или при необходимости сохранения
самостоятельной вентиляции легких, либо проведения искусственной
вентиляции (ИВЛ) дыхательными смесями, не содержащими закись
азота): экстренная хирургия, этап эвакуации больных с
травматическим шоком и кровопотерей, хирургические операции,
эндоскопические процедуры, катетеризация сердца, небольшие
хирургические манипуляции, перевязки (в т.ч. в стоматологической,
офтальмологической и оториноларингологической практике).
Противопоказания. Артериальная гипертензия, нарушение мозгового
кровообращения, стенокардия, сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, алкоголизм, эклампсия, эпилепсия, судорожный
синдром, состояния, при которых повышение АД нежелательно или
опасно, почечная недостаточность.
Режим дозирования. Вводят в/в (струйно, одномоментно, дробно
или капельно), а также в/м. В/в взрослым 1-4 мг/кг, детям
0.5-4.5 мг/кг, в/м взрослым 6.5-13 мг/кг, детям 2-5 мг/кг. Для
поддержания анестезии инъекции повторяют (по 0.5-1 мг/кг в/в или 3
мг/кг в/м). Поддержание наркоза в ходе непрерывной в/в инфузии
достигается введением со скоростью 2 мг/кг/ч (с помощью
инфузоматов или путем капельного введения 0.1% раствора кетамина в
изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида со скоростью 25-
50 кап/мин.). Кетаминовому наркозу должна предшествовать
премедикация анксиолитиками бензодиазепинового ряда. Для усиления
эффекта обычно применяют в комбинации с антипсихотическими
средствами (дроперидол) и наркотическими анальгетиками (фентанил,
пиритрамид); при этом кетамин вводят в уменьшенной дозе. При
капельном введении в начальной стадии наркоза вместо одноразовой
в/в инъекции можно вводить раствор через капельницу со скоростью
80-100 кап/мин.
Побочные эффекты. Повышение АД, тахикардия, гиперсаливация,
одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность,
непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует
предварительно ввести диазепам), психомоторное возбуждение,
галлюцинации (в период выхода из наркоза).
Особые указания. Для предупреждения усиления секреции слизистых
оболочек и слюнных желез, в состав средств премедикации следует
включать атропин (метацин). При использовании кетамина следует
следить за функцией дыхания, особенно за проходимостью верхних
дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и
западение языка). Следует соблюдать осторожность при операциях на
гортани и глотке (применяют миорелаксанты).
Взаимодействие. Нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами
(фармацевтически несовместим образование осадка). Не рекомендуется
назначать с симпатомиметиками и средствами, обладающими
стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему.
Потенцирует миорелаксирующий эффект тубокурарина и дитилина, не
изменяет панкурония и сукцинилхолина. Интенсивность
кардиостимулирующего эффекта ослабляется при комбинации с
антипсихотическими средствами, анксиолитиками.
Кетоконазол (крем; шампунь)
Химическое название. цис-1-Ацетил-4-(4((2-(2,4)-дихлофенил)- 2
-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил] -
метоксифенилпиперазин.
Показания. Грибковые инфекции, вызванные чувствительными
возбудителями: дерматомикозы, онихомикоз. Для применения шампуня:
плесневые микозы, микозы волос, себорейный дерматит, перхоть.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Крем наносят 1 раз в сутки на пораженный
участок кожи, захватывая также на 2 см здоровые участки; лечение
продолжают еще несколько дней после исчезновения симптомов
заболевания. Средняя продолжительность курса лечения
кандидамикозов и плесневых микозов 2-3 нед.; дерматофитии 2-6 нед.
При себорейном дерматите крем применяется 1-2 раза в день в
течение 2-4 нед. Шампунь наносят на пораженные участки кожи и
волос, затем через 3-5 мин. его смывают водой. Для лечения
плесневых микозов применяют 1 раз в день в течение 5 дней; для
лечения себорейного дерматита и перхоти его применяют 2 раза в
неделю в течение 2-4 нед. Для профилактики плесневых микозов
шампунь применяют 1 раз в день в течение 3 дней; профилактику
проводят до начала летнего периода. Для профилактики себорейного
дерматита и перхоти препарат применяют 1 раз в 2-3 нед.
Побочные эффекты. Выпадение волос, аллергические реакции
(крапивница, кожная сыпь).
Кетоконазол (таблетки; свечи вагинальные)
Химическое название. цис-1-Ацетил-4-(4((2-(2,4)-дихлофенил)- 2
-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил] -
метоксифенилпиперазин.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство, обладает
активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных
грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и
стрептококков. Механизм действия заключается в ингибировании
синтеза эргостерола и липидов мембраны (триглицеридов и
фосфолипидов), необходимых для синтеза клеточной стенки грибов
(грибы теряют способность к образованию нитей и колоний), и
нарушении проницаемости клеточной стенки.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; время достижения Cmax 2 ч.
Связывается с белками плазмы крови и эритроцитами.
Биотрансформация в печени (окислительное о-дезоксилирование,
окислительная деградация, ароматическое гидроксилирование). Т1/2 2-
4 ч. Выделяется с желчью и с мочой.
Показания. Грибковые инфекции, вызванные чувствительными
возбудителями: микозы ЖКТ, микозы половых органов, дерматомикозы,
онихомикозы. Системные грибковые инфекции. Профилактика грибковых
поражений у пациентов с повышенным риском их развития.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. При дерматомикозах и разноцветном лишае
назначают по 200-400 мг/сут. в течение 2-8 нед. При онихомикозах
200-400 мг/сут. в течение 3-12 мес. до клинического и
микологического выздоровления. При системных микозах назначают по
200-400 мг/сут. в течение 2 нед., затем по 200 мг в течение 4-6
нед. до полного выздоровления. При вагинальных кандидозах
назначают интравагинально по 400 мг (1 свеча) в сутки в течение 3-
5 дней. При необходимости препарат можно назначать внутрь и
интравагинально. Детям с массой тела более 30 кг назначают в тех
же дозах, что и взрослым. Детям массой менее 30 кг 4-8 мг/кг веса.
Таблетки следует принимать во время еды.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, головная боль,
головокружение, бессонница, фотофобия, парестезии,
тромбоцитопения, экзантема, алопеция, аллергические реакции
(крапивница, кожная сыпь), гинекомастия, снижение либидо,
олигоспермия, артралгия, лихорадка, повышение активности
"печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия.
Особые указания. Во время лечения необходимо регулярно
контролировать картину периферической крови, функциональное
состояние печени и почек. Если лечение кожных поражений
проводилось ГКС, то кетоконазол назначают не ранее, чем через 2
нед. после их отмены.
Взаимодействие. При одновременном назначении с антацидными
препаратами, антихолинергическими препаратами и Н2-
гистаминоблокаторами снижается всасывание перорально принимаемого
кетоконазола. Ослабляет эффект амфотерицина В.
Кетопрофен
Фармакологическое действие. НПВС; оказывает также
анальгетическое, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие.
Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию
тромбоцитов. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует
лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивизирует
медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины,
лимфокины, факторы комплемента и другие неспецифические эндогенные
"повреждающие факторы"). Блокирует взаимодействие брадикинина с
тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию
и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на
таламические центры болевой чувствительности. Вызывает ослабление
или исчезновение болевого синдрома (в т.ч. в суставах в покое и
при движении), уменьшение утренней скованности и припухлости
суставов, способствует увеличению объема движений.
Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели
приема.
Показания. Ревматоидный артрит, остеоартроз, суставной синдром
при обострении подагры, псориатический артрит; невралгия, миалгия,
анкилозирующий спондилит, тендинит, бурсит, радикулит,
травматическое воспаление мягких тканей и опорно - двигательного
аппарата. Аднексит, первичная дисменорея, головная и зубная боль в
составе комбинированной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, цирроз печени
с портальной гипертензией, заболевания зрительного нерва,
бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная
гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная
недостаточность, почечная недостаточность, снижение слуха,
патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы; заболевания крови. С осторожностью
гипербилирубинемия, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, во время приема пищи. Начальная
суточная доза 300 мг в 2-3 приема.
Побочные эффекты. Диспепсия, НПВС - гастропатия, абдоминальные
боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея; головная боль,
головокружение, снижение слуха, шум в ушах, бессонница,
возбуждение; бронхоспазм, сердечная недостаточность, тахикардия,
отечный синдром, повышение АД, нарушение функции печени, почечная
недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, усиление
потоотделения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, отек Квинке); сонливость, депрессия, возбуждение;
анемия, тромбоцитопения, асептический менингит (чаще у пациентов с
аутоиммунными заболеваниями). При длительном применении в больших
дозах изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-
кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует
отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать
функции печени, клеточный состав периферической крови. Необходимо
учитывать при управлении автомобилем и при работе с другими
механизмами, что увеличивается время реакции.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления в печени
(фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, бутадион,
трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию
гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность
урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов,
антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты
минералокортикостероидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность
гипотензивных и мочегонных средств; потенцирует гипогликемический
эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин
снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови солей лития,
метотрексата.
Кетопрофен (гель; крем)
Химическое название. 3-Бензоил-(-метилбензолуксусная кислота.
Фармакологическое действие. Обеспечивает местное лечение
поражений суставов, сухожилий, связок, мышц, кожи, вен,
лимфатических сосудов и лимфоузлов. При суставном синдроме
вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении,
уменьшение утренней скованности и припухлости суставов.
Фармакокинетика. При местном применении в виде геля всасывается
чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме.
Биодоступность геля составляет около 5%. Доза 50-150 мг через 5-8
ч дает содержание в плазме крови 0.08-0.15 мкг/мл.
Показания. Травмы опорно - двигательного аппарата (в т.ч.
спортивные), растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц,
тендинит, ушиб мышц и связок, отек, флебит, лимфангиит,
воспалительные процессы кожи.
Противопоказания. Мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные
ссадины, раны.
Режим дозирования. Необходимо наносить дважды в день, с
последующим длительным и осторожным втиранием в воспаленные или
болезненные участки тела. После втирания геля можно наложить сухую
повязку.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперемия кожи.
Особые указания. Необходимо избегать попадания геля на
слизистые оболочки и в глаза.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с раствором
трамадола. Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом,
кортикотропином может привести к образованию язв и развитию
желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное назначение с
пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками,
антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом, цефотетаном и
моксалактамом повышает риск кровотечений. Снижает действие
гипотензивных препаратов и диуретиков (ингибирование синтеза
простагландинов). Повышает гипогликемическое действие инсулина и
пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет
дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает
нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме
крови верапамила и нифедипина.
Кеторолак
Химическое название. (+/-)-5-Бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин
-1-карбоновая кислота (в виде соединения с 2-амино-2гидроксиметил-
1,3-пропандиолом) (1:1).
Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает выраженное
анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и
умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с
угнетением активности циклооксигеназы, катализирующей образование
простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную
роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. По силе
анальгетического эффекта сопоставим с морфином, значительно
превосходит другие НПВС. Начало обезболивающего действия
отмечается через 30 мин после в/м введения, а его максимальный
содержание достигается через 1-2 ч. Продолжительность
анальгетического эффекта 4-6 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Биодоступность 80-100%. C
max в плазме через 50 мин. после в/м введения 30 мг 2.2 мкг/мл;
Т1/2 у молодых 3.8-6.3 ч, у пожилых 4.7-8.6 ч. Связь с белками
плазмы 99%. Метаболизируется в печени. Выводится на 90% почками,
6% через кишечник.
Показания. Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
послеоперационный период, травмы, онкологические заболевания,
миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, "аспириновая" астма,
гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация,
пептические язвы, гипокоагуляция, беременность, роды, период
лактации, печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин
плазмы выше 50 мг/л), геморрагический инсульт (подтвержденный или
подозреваемый), геморрагический диатез, высокий риск развития или
рецидива кровотечения, полипы слизистой носа и носоглотки
(относительное противопоказание), детский возраст (до 16 лет).
Режим дозирования. Можно применять в/м и внутрь. Начальная доза
10 мг, затем при необходимости вводится 10-30 мг каждые 4-6 ч.
Больной должен находиться под наблюдением даже после приема самых
малых доз. Если боль возобновляется через 3-5 ч после последней
инъекции, то следующая доза может быть увеличена на 50%. Если боли
не рецидивируют в течение 8-12 ч после инъекции, очередная доза
снижается на 50% или интервалы между инъекциями удлиняют до 8-12
ч. Максимальная суточная доза 90 мг, для пожилых больных (но не
старше 65 лет) 60 мг. Максимальная продолжительность применения
препарата 5 дней. В случае перехода с в/м на пероральный прием,
максимальная суточная доза 90 мг, для пожилых больных 60 мг. Для
лечения острой боли в послеоперационном периоде первая доза
составляет 30 мг; введение в той же дозе можно повторить через 15-
30 мин.; в дальнейшем можно применять по 15 мг каждые 30 мин. (до
достижения максимальной суточной дозы).
Побочные эффекты. Тошнота, диспепсия, абдоминальные боли,
сонливость, потливость, отеки, нарушение внимания, депрессия,
эйфория, крапивница, эозинофилия, изменения вкуса и зрения,
бронхоспазм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение,
перфорация язвы, усугубление почечной недостаточности, ухудшение
течения интерстициального нефрита, аллергические и токсико-
аллергические реакции (крапивница, синдром Стивенса-Джонсона,
пузырчатка), диспноэ, снижение зрения, усиление отеков, олигурия,
дизурия, оглушенность, стоматит, диарея, головная боль,
потливость, тревожность, сухость во рту, сильная жажда,
астенический синдром, миалгия, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
Особые указания. Используется только для краткосрочного лечения
болевого синдрома в послеоперационном периоде, при ревматических
заболеваниях, онкологических заболеваниях. При необходимости можно
назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не
рекомендуется применять в качестве средства для премедикации,
поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской
практике. При совместном приеме с другими НПВС может наблюдаться
задержка жидкости, сердечная декомпенсация, артериальная
гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через
24-48 ч. Факторы, обуславливающие повышение риска развития
эрозивно - язвенных поражений ЖКТ: возраст старше 65 лет, наличие
пептической язвы, совместный прием антикоагулянтов и/или НПВС,
парентеральное введение сроком более 5 сут., передозировка.
Взаимодействие. Фармацевтически не совместим с раствором
трамадола. Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом,
кортикотропином может привести к образованию язв и развитию
желудочно - кишечных кровотечений. Одновременное назначение с
пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками,
антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом, цефотетаном,
пентоксифиллином и моксалактамом повышает риск кровотечений.
Снижает действие гипотензивных препаратов и диуретиков (ингибирует
синтез простагландинов). Повышает гипогликемическое действие
инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим
перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия
вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в
плазме крови верапамила и нифедипина. Применение совместно с
препаратами золота и другими нефротоксичными лекарствами
увеличивет риск развития поражения почек. Препараты, блокирующие
канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышает его
концентрацию в плазме.
Кетостерил
Фармакологическое действие. Входящие в состав кетоновые аналоги
незаменимых аминокислот дают полноценное субстратное обеспечение
белкового синтеза при минимальном введении азота. Кетоаминокислоты
в организме трансаминируются в соответствующие L-аминокислоты,
уменьшая при этом синтез мочевины. Способствует утилизации
азотосодержащих продуктов метаболизма, синтезу белков (при
одновременном снижении мочевины в сыворотке), улучшению азотистого
баланса, снижению концентрации ионов K, Mg, PO4. При этом
снижается выраженность уремической симптоматики, что в ряде
случаев позволяет отсрочить начало проведения диализа.
Показания. Почечная недостаточность.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Гиперкальциемия,
нарушение аминокислотного обмена.
Режим дозирования. Внутрь, не разжевывая, по 4-8 таблеток 3
раза в день, во время еды.
Побочные эффекты. Гиперкальциемия.
Взаимодействие. При совместном приеме алюминия гидроксида и
антацидных средств на основе кальция повышается риск развития
гипофосфатемии и гиперкальциемии.
Кетотифен
Химическое название. 4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидинилиден)
-10Н-бензо [2,5] циклогепта [1,2-b] тиофен-10-он (в виде
фумарата).
Фармакологическое действие. Стабилизатор мембран тучных клеток,
обладает умеренной Н1-гистаминоблокирующей активностью, ингибирует
выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов,
снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на
гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на
аллерген. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается
содержание цАМФ в клетках жировой ткани. Терапевтическое действие
в полной мере проявляется через 1.5-2 мес. от начала терапии.
Фармакокинетика. Всасываемость практически полная,
биодоступность около 50% (из-за наличия эффекта "первого
прохождения" через печень). Время достижения C max 2-4 ч, связь с
белками плазмы крови 75%; Т1/2 первой фазы 3-5 ч, второй 20 ч;
метаболизируется в печени, выводится почками в виде метаболитов
(главный метаболит кетотифен N-глюкуронид фармакологически
неактивен). Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от
взрослых. Проникает в грудное молоко.
Показания. Профилактика аллергических заболеваний: атопическая
бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка,
аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница,
аллергический конъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды, взрослым по 1 мг 2
раза в сутки утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают
до 2 мг 2 раза в сутки. Детям: в возрасте до 6 мес. сироп в дозе
0.05 мг/кг, от 6 мес. до 3 лет 0.5 мг 2 раза в сутки, от 3 лет и
старше 1 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения не менее 3 мес.
Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 нед.
Побочные эффекты. Сонливость, сухость во рту, головокружение,
замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней
терапии), повышение аппетита, увеличение массы тела, дизурия,
цистит, тромбоцитопения. Передозировка: сонливость, спутанность
сознания, дезориентация, тахикардия, снижение АД, судороги,
повышенная возбудимость, кома. Лечение промывание желудка (если
прошло немного времени с момента приема), симптоматическое
лечение, при развитии судорожного синдрома барбитураты короткого
действия и бензодиазепины.
Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально
опасных видов деятельности, связанных с повышенным вниманием. Не
желательна резкая отмена предшествовавшего лечения у больных
бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после
присоединения к терапии кетотифена (особенно у больных,
систематически принимавших ГКС).
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, антигистаминных
препаратов, этанола. В сочетании с гипогликемическими препаратами
увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.
Ким бальзам
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое, местнораздражающее и противозудное действие.
Вызывает гиперемию и повышение температуры кожи в месте нанесения.
Пары эвкалиптового масла, выделяющиеся под действием локальной
гипертермии и проникающие в дыхательные пути, оказывают
противовоспалительное и противомикробное действие.
Показания. Ринит, ОРВИ (в составе комплексной терапии),
невралгия, артралгия, миалгия, головная боль, ушибы, растяжения,
тошнота, укачивание в транспорте, укусы насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 5
лет).
Режим дозирования. Наружно (втирание с массажем) или
ингаляционно 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Необходимо избегать попадания в глаза, на раны
и слизистые оболочки.
Кинедрил
Фармакологическое действие. Комбинированное средство
(сантигистаминный препарат моксастина в сочетании с кофеином),
оказывает противорвотное, умеренное седативное и м-
холиноблокирующее действие.
Показания. Тошнота, рвота (вестибулярные и лабиринтные
нарушения); кинетозы (морская и воздушная болезнь, непереносимость
поездок на транспортных средствах).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы,
детский возраст (до 2 лет).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке за 1 ч до и по 1/2-1
таблетке каждые 2-3 ч во время полета или поездки. Для купирования
тошноты и рвоты принимают сразу 2 таблетки, затем по 1/2-2
таблетки через короткие промежутки времени до наступления
облегчения. Детям до 6 лет 1/4, до 15 лет 1/4-1/2 таблетки.
Побочные эффекты. Сухость во рту, диспепсия, запор, диарея,
гастралгия, заторможенность, сонливость, слабость, парез
аккомодации, снижение АД, тахикардия, аллергические реакции.
Особые указания. Лица, профессия которых требует быстрой
психической и двигательной реакции, во время работы не должны
принимать препарат.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных,
антипсихотических средств, анксиолитиков, этанола, спазмолитиков и
симпатолитиков; уменьшает непрямых антикоагулянтов, пероральных
противодиабетических средств, производных гидантоина, ГКС и
гормональных контрацептивов. Ингибиторы МАО и ацетилхолинэстеразы
повышают, а барбитураты и производные пиразолона снижают
эффективность кинедрила.
Кислород
Фармакологическое действие. Антигипоксантное средство. Повышает
кислородное насыщение тканей, улучшает гемодинамику и защищает
головной мозг от гипоксии. Оказывает метаболическое и
противогельминтное действие. В условиях нормобарической гипоксии
повышает устойчивость организма к эндогенным и экзогенным
патологическим факторам.
Показания. Гипоксия: при заболеваниях органов дыхания (в т.ч.
пневмония, бронхиальная астма), сердечно-сосудистой системы (в
т.ч. сердечная недостаточность, коллапс, аритмии, отек легких);
отравление окисью углерода, синильной кислотой, удушающими
веществами (в т.ч. хлор, фосген); ослабление дыхания в
послеоперационном периоде; ишемия нижних конечностей, травмы
конечностей; сосудистые заболевания головного мозга;
гипербарическая оксигенация (операции на сердце и легких,
реконструктивные операции на органах ЖКТ, интоксикация, анемия,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический
гепатит); энтеральная оксигенация (в составе комплексной терапии
гипоксии); гипокситерапия (ИБС, артериальная гипертензия,
заболевания ЖКТ, астенический синдром, депрессия, утомляемость,
состояние после лучевой терапии); гельминтоз (в т.ч. аскаридоз,
трихоцефалез).
Противопоказания. Гипербарическая оксигенация: наличие полостей
в легких, бронхоплевральный свищ; нарушение проходимости слуховых
труб и каналов, соединяющих придаточные пазухи носа с внешней
средой; ОРВИ; эпилепсия; новообразования; артериальная
гипертензия. Дегельминтизация: язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, опухоли ЖКТ, острые воспалительные
заболевания органов брюшной полости, беременность (более 5 мес.),
меноррагия.
Режим дозирования. Ингаляционно, в концентрации 40-60%, в смеси
с воздухом, в количестве 4-5 л/мин. При ослаблении дыхания в
послеоперационном периоде, при отравлениях, интоксикациях
используют 100% кислород или смесь с углекислотой. Ингаляцию
производят через маски или трубки, присоединенные при помощи
специальных устройств к баллону с кислородом или с использованием
резиновых подушек. Гипербарическая оксигенация: операции проводят
в специальных барокамерах, для терапевтических целей используют
аппараты (одноместные камеры), создающие давление кислорода 1.2-
1.6-2 атм. Проводят 1 сеанс в день (40-60 мин.), курс лечения 8-10
сеансов. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
хроническом гепатите вводят под давлением 0.7-1 избыточной
атмосферы (сеансами по 45 мин.); курс лечения 15 сеансов.
Энтеральная оксигенация (в виде "кислородного коктейля): по 150-
200 мл 2 раза в день за 1-1.5 ч до или через 2 ч после еды,
медленно (в течение 5-10 мин.) всасывают через стеклянную трубочку
или принимают чайными ложками. Для приготовления коктейля
пропускают кислород под небольшим давлением в виде мелких
пузырьков через белок куриного яйца, к которому добавляют, в
зависимости от показаний, настой шиповника, глюкозу, витамины
группы В и С, настои лекарственных растений (в качестве
пенообразователя могут быть использованы фруктовые соки,
концентрат хлебного кваса, настой лакричного корня).
Гипокситерапия: проведение специальных тренировок к кислородной
недостаточности (нормобарической гипоксии) путем использования
газовых смесей с пониженным содержанием кислорода для создания
искусственной гипоксии (при нормальном атмосферном давлении). Для
лечения аскаридоза вводят в желудок при помощи тонкого желудочного
или дуоденального зонда (через нос). Кислород поступает из
резиновой подушки, соединенной с двойным баллоном Ричардсона,
второй конец баллона соединен с зондом (средняя емкость баллона
250 мл). Кислород вводят 2 дня подряд (утром), натощак или через 4
ч после еды. Детям до 10 лет по 100 мл на 1 год жизни, 10-12 лет
1000-1100 мл, 13-14 лет 1250 мл, 15 лет и старше 1250-1500 мл.
Вводят медленно, порциями по 100-200-250 мл, с интервалами 1-2
мин. Все количество вводят в течение 15 мин. После завершения
процедуры больной остается в положении лежа в течение 2 ч. Для
лечения трихоцефалеза вводят в прямую кишку катетер (через 1 ч
после очистительной клизмы) на глубину 25-30 см (за внутренний
сфинктер). Через катетер медленно нагнетают кислород небольшими
порциями по 200-250 мл, с интервалами 2-3 мин., в дозе,
аналогичной при лечении аскаридоза. После окончания процедуры
больной лежит на спине 2 ч. Курс лечения 5-7 дней, на 6-7 день
назначают солевое слабительное.
Кларитромицин
Химическое название. 6-O-Метилэритромицин.
Фармакологическое действие. Макролидный бактериостатический
антибиотик широкого спектра. Нарушает синтез белка
микроорганизмов. Активен в отношении: Streptococcus agalactiae
(Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus
pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria
gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila,
Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campilobacter) pylori,
Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis),
Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis,
Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium
leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma
gondii.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. При приеме внутрь
гидроксилируется (ферментами цитохрома Р 450) до 14-
оксикларитромицина, обладающего близкой противомикробной
активностью. Время наступления Cmax при пероральном приеме 250 мг
1-3 ч. При регулярном приеме по 250 мг/сут. равновесные
концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита,
соответственно, 1 и 0.6 мкг/мл; Т1/2 3-4 ч и 5-6 ч,
соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут. равновесная
концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме,
соответственно, 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл; Т1/2 4.8-5 ч и 6.9-8.7
ч, соответственно. При однократном приеме 250 мг и 1.2 г с мочой
выделяется 37.9 и 46%, с калом 40.2 и 29.1%, соответственно. В
терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и
мягких тканях.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит,
фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей
(бронхит, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей
(фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция); инфекции,
вызванные Mycobacterium avium, Chlamidia trachomatis, Helicobacter
pylori, Ureaplasma urealyticum.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность; желтуха (в анамнезе), порфирия, беременность (I
триместр), период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 250-500 мг, два раза в сутки.
Длительность курса 6-14 дней. При тяжелых инфекциях или в случае
затруднения перорального применения назначают в виде внутривенных
инъекций в дозе 500 мг/сут. в течение 2-5 дней с дальнейшим
переводом на пероральный прием 500 мг/сут. Общая длительность
курса составляет 10 дней. При лечении инфекций, вызванных
Mycobacterium avium, назначают внутрь, по 100 мг два раза в день.
Длительность лечения 6 мес. и более. Детям назначается в виде
суспензии в дозе 7.5 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза 500 мг.
Длительность курса лечения 7-10 дней. У больных с почечной
недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин., доза должна быть
уменьшена в два раза. Максимальная длительность лечения у
пациентов этой группы 14 дней.
Побочные эффекты. Головная боль, тошнота, рвота, гастралгия,
диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
холестатическая желтуха, головная боль, развитие вторичной
устойчивости микроорганизмов, аллергические реакции (кожная сыпь,
зуд), псевдомембранозный энтероколит.
Особые указания. При наличии хронических заболеваний печени
необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки
крови.
Взаимодействие. При одновременном приеме увеличивает
концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с
помощью ферментов цитохром Р450 (непрямых коагулянтов,
карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама,
мидазолама, циклоспорина, дигоксина и др.).
Клей БФ-6
Фармакологическое действие. Комбинированное дерматопротекторное
средство, оказывает антисептическое и ранозаживляющее действие,
изолирует раневую поверхность от внешней среды.
Показания. Микротравмы; стоматология обработка корней зубов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят на рану в количестве,
достаточном для образования защитной пленки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Клемастин
Химическое название. (R-(R*,R*)(-2-(2-[1-(4-Хлорфенил)-1 -
фенилэтокси(этил)-1-метилпирролидин (в виде фумарата).
Фармакологическое действие. Н1-гистаминоблокатор. Обладает
антиаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов,
оказывает седативный и м-холиноблокирующий эффект, не обладает
снотворной активностью. Антигистаминное действие достигает
максимума через 5-7 ч после приема и сохраняется в течение 10-12
ч.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Cmax в плазме достигается в
течение 2-4 ч после приема.
Показания. Сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница,
зудящие дерматозы, экзема (острая и хроническая), контактный
дерматит, лекарственная аллергия, укусы насекомых,
ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные
реакции, аллергические и псевдоаллергические реакции
(профилактика), сывороточная болезнь, геморрагический васкулит,
острый иридоциклит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, стеноз привратника желудка, аденома предстательной
железы, беременность, период лактации, детский возраст (до 1
года).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 мг 2 раза в сутки, при
необходимости дозу увеличивают до 3-4 мг/сут. Детям в возрасте от
6 до 12 лет назначают по 0.5 мг утром и вечером (2 раза в день).
В/м и в/в назначают по 2 мг 2 раза в день (утром и вечером). Для
профилактики аллергических реакций вводят в/в 2 мг.
Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят
изотоническим раствором натрия хлорида или 5% глюкозой в
соотношении 1:5.
Побочные эффекты. Повышенная утомляемость, сонливость, сухость
во рту, головная боль, головокружение, кожные реакции, тошнота,
гастралгия, запор, тремор; аллергические реакции: шок,
бронхоспазм, одышка (парентеральное введение).
Особые указания. Снижает скорость психомоторной реакции, не
рекомендовано выполнение работ, требующих быстрой психическое
реакции.
Взаимодействие. Потенцирует действие седативных и снотворных
средств. Не сочетать с ингибиторами МАО и этанолом.
Кленбутерол
Химическое название. 4-Амино-3,5-дихлор-(-(((1,1-диметилэтил)
амино)метил)бензолметанол (в виде моногидрохлорида).
Фармакологическое действие. Селективный бета2-адреностимулятор,
оказывает бронхолитическое и секретолитическе действие. Возбуждает
бета2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает
содержание в клетках цАМФ, который, влияя на систему
протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и
способствует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из
тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению
бронхов. В больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук.
Начало бронхолитического эффекта после ингаляции через 10 мин.,
максимум через 2-3 ч, продолжительность действия 12 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая.
Показания. Бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма,
хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксикоз,
тахикардия, тахиаритмия, ИГСС, инфаркт миокарда (острый период),
беременность (I триместр), предродовый период.
Режим дозирования. Внутрь, в виде таблеток и сиропа (1 мл
содержит 1 мкг). При проведении продолжительного лечения у
взрослых и детей старше 12 лет назначают в дозе 10-20 мкг 2 раза в
день, при необходимости возможно увеличение дозы до 8 мкг/сут. (до
улучшения состояния). Суточная доза для детей (за 2 приема): от 6
до 12 лет 15 мкг, 4-6 лет 10 мкг, 2-4 лет (вес тела 12-16 кг) 7.5
мкг, 8-24 мес. (вес тела 8-12 кг) 5 мкг, до 8 мес. (вес тела 4-8
кг) 2.5 мкг. Для ингаляции пользуются респиратором; разводят 4-7
капель раствора в 3-5 мл дистиллированной воды и вдыхают в течение
5-10 мин.
Побочные эффекты. Тахикардия, экстрасистолия, тремор пальцев
рук, беспокойство, головная боль, сухость во рту, тошнота,
снижение АД, аллергические реакции.
Особые указания. Возможно развитие резистентности и синдрома
"рикошета".
Взаимодействие. Антагонизм с бета-адреноблокаторами. Снижает
действие гипогликемических средств. Потенцирует риск развития
дигиталисной интоксикации и нарушения сердечной проводимости при
одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином. В
комбинации с симпатомиметическими средствами взаимно увеличивают
токсичность.
Клефурин
Фармакологическое действие. Комбинированный противомикробный
препарат. При нанесении на кожу образует эластичную, устойчивую к
механическим и химическим воздействиям пленку, образующуюся в
течение 2-5 мин. после нанесения. Пленка прочно удерживается на
коже в течение 2-3 дней, после чего отслаивается и легко
снимается.
Показания. Нарушения целостности кожи: ссадины, царапины,
трещины, порезы, послеоперационные раны (длиной до 15 см).
Противопоказания. Инфицирование, нагноение или кровотечение из
раны.
Режим дозирования. Накожно, перед нанесением участок
повреждения очищают от загрязнения и подсушивают (кровотечение
следует остановить). Наносят тонким слоем до полного покрытия
участка повреждения и прилегающей неповрежденной кожи. Пленка
должна покрывать рану до полного ее заживления. Если целостность
пленки нарушена, наносят повторно.
Побочные эффекты. Жжение.
Климадинон
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, оказывает эстрогеноподобное, антиклимактерическое,
седативное действие. Снижает выделение ЛГ гипофизом, устраняет
психоэмоциональные и вегетативно-сосудистые нарушения, возникающие
в пре- и постменопаузе.
Показания. Климакс: приливы, потливость, головокружение,
головная боль, повышенная возбудимость, лабильность настроения,
нарушения сна, сердцебиение.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 30 капель 2 раза в день (утром и
вечером), в неразбавленном виде или на сахаре; по 1 таблетке 2
раза в день, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Принимают длительно (обычно терапевтический эффект проявляется
через 2 нед.). При отсутствии медицинского наблюдения не
рекомендуется использовать его свыше 6 мес.
Побочные эффекты. Диспепсия, аллергические реакции.
Климаксан
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Климактерический синдром (раздражительность,
эмоциональная лабильность, нарушения сна, головная боль,
головокружение, сердцебиение, "приливы" крови к коже лица и
верхней части грудной клетки, потливость, нарушение водно-
электролитного обмена).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 5 гранул утром натощак, держат во
рту до полного растворения. Курс лечения 30 дней. При
тяжелопротекающем климаксе 2 раза в день, утром и вечером, за 15
мин. до еды. При необходимости курс лечения повторяют после 2-3
недного перерыва.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Климакт-Хель
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Нервно-гормональные расстройства в климактерическом
периоде (недостаточность яичников, невроз, сосудистая дистония и
др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Сублингвально, по 1 таблетке 3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Климактоплан
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Жалобы в периоде климакса: "приливы" крови к коже
лица, потливость, сердцебиение, головокружение, зуд, беспокойство,
нарушения сна и депрессивные состояния.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Принимать по 1-2 таблетки 3 раза в день, за
полчаса до еды или через 1 ч после еды, медленно рассасывая их во
рту.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При применении гомеопатических лекарств
возможно временное первичное ухудшение. В этом случае следует
прекратить применение лекарства и проконсультироваться у врача.
Клиндамицин
Химическое название. (2S-транс)-Метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси -
6-[[(1-метил-4-пропил-2-пирролидинил) карбонил] амино]-1-тио-L -
трео-альфа-D-галакто-октопиранозида фосфат.
Фармакологическое действие. Антибиотик группы линкозамидов.
Обладает широким спектром действия, бактериостатик, ингибирует
синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда
грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. Активен
в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus
epidermalis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.
(исключая Enterococcus spp), Streptococcus pneumoniae, анаэробных
и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus
spp. и Peptostreptococcus spp.), Clostridium diphtheriae,
Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp.,
Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides
melaningenicus), анаэробных грамотрицательных бацилл (включая
Fusobacterium spp.), номицетов и Clostridium spp., анаэробных
грамположительных не образующих спор бацилл (включая
Propionibacterium spp., Eubacter spp., Actinomyces spp.).
Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к
клиндамицину, однако, поскольку другие виды клостридий
(Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию
клиндамицина, то при инфекциях, вызванных Clostridium spp.,
рекомендуется определение антибиотикограммы. Между клиндамицином и
линкомицином существует перекрестная устойчивость. Эффективен при
терапии бессимптомного дифтерийного носительства (недельный курс
терапии, перорально).
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (90%). В терапевтически
значимых концентрациях накапливается в миндалинах, слюне, мышцах,
костях, синовиальной жидкости, мокроте, бронхах, легких, плевре,
желчных протоках, аппендиксе, фаллопиевых трубах, трофических
язвах, ранах, простате, не проникает через ГЭБ. Время достижения
Cmax 2-2.5 ч. Т1/2 2-4 ч. Метаболизируется преимущественно в
печени путем биотрансформации с образованием активных и неактивных
метаболитов. Экскреция почками и через кишечник.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры,
фиброзирующий альвеолит, остеомиелит, инфекции суставов; гнойные
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы;
острый и хронический остеомиелит; септицемия (прежде всего
анаэробная); инфекции тазовых органов и внутрибрюшинные инфекции
(при условии одновременного применения препаратов, активных в
отношении грамотрицательных аэробных микробов), гинекологические
заболевания (эндометрит, аднексит); сепсис; эндокардит, хламидиоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения, тяжелая
печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст,
бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), детский возраст
(до 30 дней жизни), беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослые: 150 мг каждые 6 ч, при
тяжелых инфекциях разовая доза может быть увеличена до 300-450 мг.
Дети: 8-25 мг/кг/сут. (в зависимости от степени тяжести инфекции),
разделенные на 3-4 приема. В/м или в/в: взрослые 300 мг два раза в
день. При инфекциях средней тяжести 150-300 мг 2-4 раза в сутки,
при тяжелых инфекциях 1.2-2.7 г/сут. за 2-4 введения. При опасных
для жизни инфекциях в/в доза может быть увеличена до 4.8 г/сут.
Детям назначают 10-40 мг/кг/сут., разделенные на 3-4 приема. Для
в/в введения разводят до получения концентрации не выше 6 мг/мл;
разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10-60 мин.
Схема разведения и продолжительность инфузии: доза, объем
растворителя и длительность инфузии (соответственно): 300 мг 50 мл
10 мин.; 600 мг 100 мл 20 мин., 900 мг 150 мл 30 мин.; 1200 мг 200
мл 45 мин. Не рекомендуется введение более, чем 1.2 г в течение 1
ч инфузии. Раствор используется в течение 24 ч с момента
приготовления. При лечении колитов, вызванных Clostridium
difficele, сразу целесообразно сочетанное назначение с
ванкомицином на протяжении 10 дней по 500 мг 2 г в день, разделяя
на 3 или 4 равные дозы.
Побочные эффекты. Диспепсия, абдоминальные боли, тошнота,
диарея, рвота, псевдомембранозный колит, лейкопения, нейтропения,
гепатотоксичность, гипербилирубинемия; болезненность (в месте в/м
инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции), желтуха,
дисбактериоз, аллергические реакции.
Взаимодействие. Не совместим с растворами, содержащими комплекс
витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином,
дифенилгидантоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция
глюконатом и магния сульфатом. Проявляет антагонизм с
эритромицином. Усиливает действие миорелаксантов. Одновременное
назначение с антидиарейными препаратами, снижающими моторику ЖКТ,
увеличивает риск развития псевдомембранных колитов.
Особые указания. Псевдомембранозный колит может появляться как
на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 нед. после
прекращения лечения; проявляется поносом, лейкоцитозом,
лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающихся выделением с
каловыми массами крови и слизи). При появлении этих явлений в
легких случаях достаточно отмены лечения и назначения ионообменных
смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано
возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение
ванкомицина или бацитрацина. Нельзя применять препараты,
тормозящие перистальтику кишечника. Раствор содержит бензиловый
спирт, который может привести к развитию "синдрома удушья" у
недоношенных детей, вплоть до смертельного исхода. При длительной
терапии и лечении детей необходим периодический контроль формулы
крови и функционального состояния печени. Быстрое ведение может
привести к развитию сердечно-легочного застоя и снижению кровяного
давления.
Клиндамицин (гель для наружного применения; крем вагинальный)
Химическое название. (2S-транс)-Метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси -
6-[[(1-метил-4-пропил-2-пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-L -
трео-альфа-D-галакто-октопиранозида фосфат.
Фармакологическое действие. Бактериостатический антибиотик из
группы линкозамидов, обладает широким спектром действия,
ингибирует синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда
грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. Активен
в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. St.epidermalis,
продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая
Enterococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и
микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus
spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae,
Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp.,
Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides
melaningenicus), анаэробных грамотрицательных бацилл (включая
Fusobacterium spp.), номицетов и Haemophilus influenzae,
анаэробных грамположительных, не образующих спор бацилл (включая
Propionibacterium spp., эубактериум и Actinomyces israelii).
Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к
клиндамицину, однако, так как другие виды Clostridium spp. (в т.ч.
Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию
клиндамицина, то при инфекциях, вызванных Clostridium spp.,
рекомендуется определение антибиотикограммы. Между клиндамицином и
линкомицином существует перекрестная устойчивость.
Показания. Крем вагинальный вагинит. Гель угревая сыпь.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (для
вагинального крема).
Режим дозирования. Крем вагинальный назначают по 1 дозе (1
аппликатор) на ночь, курс лечения 7 дней. Гель для наружного
применения наносят на область поражения 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Крем вагинальный цервицит, вагинит,
вульвовагинальное раздражение. Гель раздражение (в месте
нанесения), контактный дерматит. При резорбции имеется вероятность
развития системных побочных эффектов: псевдомембранозный
энтероколит.
Особые указания. Вагинальный крем не рекомендуется использовать
одновременно с другими интравагинальными средствами.
Взаимодействие. Не совместим с растворами, содержащими комплекс
витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином,
дифенилгидантоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция
глюконатом и магния сульфатом. Проявляет антагонизм с
эритромицином. Усиливает действие миорелаксантов. Одновременное
назначение с антидиарейными препаратами, снижающими моторику ЖКТ,
увеличивает риск развития псевдомембранных колитов.
Клиофит
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает седативное и общетонизирующее действие.
Показания. Климактерический синдром (в т.ч. утомляемость,
нарушения сна, головокружение, приливы, эмоциональная лабильность)
в составе комбинированной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая сердечная и/или
почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 10-15 мл (растворяют в 100 мл
воды или сока) 2-3 раза в день, за 10-15 мин. до еды. Курс лечения
2-3 нед.; при необходимости повторяют через 1-2 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Клобетазол
Химическое название. (11(,16()-21-Хлор-9-фтор-16-метил-17 -
(оксопропокси)-прегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическое действие. ГКС для наружного применения.
Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает
воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит
миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации
и грануляции. Оказывает местный противовоспалительный,
противоотечный, противозудный, антиаллергический и
антиэкссудативный эффекты.
Показания. Экзема, красный плоский лишай, красная дискоидная
волчанка, псориаз (за исключением обширного бляшкового псориаза),
др. заболевания кожи, резистентные к терапии менее активными
стероидами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кожные проявления
сифилиса; туберкулез кожи, бактериальные, вирусные, грибковые
кожные заболевания (пиодермия, простой герпес, ветряная оспа,
актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз); рак кожи; узловатая
почесуха (Гайда); угри обыкновенные, угри розовые; детский возраст
(до 1 года), в т.ч. пеленочная сыпь; беременность.
Режим дозирования. Мазь или крем следует накладывать очень
тонким слоем на пораженные участки кожи один или два раза в день
до наступления улучшения. Не рекомендуется продолжать терапию
более 5 дней. При очень стойких поражениях кожи, особенно в случае
гиперкератоза, противовоспалительное действие усиливают путем
наложения окклюзионной повязки с полиэтиленовой пленкой на ночь.
При смене окклюзионной повязки кожу необходимо очистить.
Побочные эффекты. Жжение, кожный зуд, стероидные угри, стрии,
сухость кожи. При длительном применении: атрофия кожи, местный
гирсутизм, нарушения пигментации; при нанесении на большие
поверхности возможны системные проявления (гастрит, язвенная
болезнь, глаукома).
Особые указания. Препарат рекомендуется для кратковременного
применения. При необходимости, возможно проведение кратких
повторных курсов. При нанесении на веко принять меры
предосторожности, направленные на предупреждение попадания в глаза
(из-за существующей опасности развития глаукомы). На лице
возникают более выраженные атрофические изменения, чем на других
участках тела. При лечении псориаза требуется тщательное
наблюдение за пациентом для предотвращения рецидива, развития
толерантности, распространенного пустулярного псориаза, местной
или общей токсической реакции (нарушение барьерной функции кожи).
Тепло и влажность, создаваемые окклюзионными повязками,
способствуют возникновению инфекций, поэтому перед наложением
свежей повязки кожу следует очищать.
Клодроновая кислота
Химическое название. Динатриевая соль дихлорметандифосфоновой
кислоты.
Фармакологическое действие. Относится к группе биофосфонатов,
которые препятствуют остеолизу и вызванной остеолизом
гиперкальциемии. Образует сложные соединения с гидроксиапатитом
кости, изменяя кристаллическую структуру, и тем самым препятствует
разрушению кристаллов кальция фосфата. Уменьшает выраженность
болевого синдрома у больных с метастазами в кости, задерживает их
прогрессирование, предупреждает развитие новых метастазов.
Фармакокинетика. Абсорбция низкая (до 5%). Связь с белками
слабая, Т1/2 2 ч. Выводится почками. Имеет высокое сродство к
костной ткани (Т1/2 из нее несколько лет).
Показания. Остеолиз на фоне костных метастазов солидных
опухолей (рак молочной железы, рак предстательной железы, рак
щитовидной железы), остеолиз на фоне множественной миеломы;
гиперкальциемия (в результате костных метастазов или костной
деструкции, вызванной злокачественной опухолью без метастазов в
кости).
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, острые воспалительные заболевания ЖКТ,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, назначают по 0.8 г 2 раза в день,
при необходимости дозу увеличивают до 3.2 г/сут. Капсулы следует
запивать достаточным количеством жидкости с низким содержанием
кальция. Пациент не должен принимать пищу в течение 1 ч до и после
приема. В/в капельно 3-5 мг/кг. Курс 3-5 дней. Продолжительность
лечения, независимо от используемой формы, не должна превышать 10
дней.
Побочные эффекты. Диспепсия, нарушения функции почек, снижение
содержания сывороточных фосфатов, увеличение содержания в
сыворотке крови гормона передней доли гипофиза и паратиреоидного
гормона, гиперкреатининемия, рост активности ЩФ и
лактатдегидрогеназы, аллергические реакции.
Клозапин
Химическое название. 8-Хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н -
дибензо[b,e] [1,4] диазепин.
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных
расстройств, потенцирует действие снотворных и анальгетических
средств. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой
дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной
системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов
ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное
действие блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны
рвотного центра; гипотермическое действие блокадой дофаминовых
рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-
холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на
содержание пролактина в крови.
Показания. Шизофрения (острая и хроническая), маниакальные
состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное
возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие
расстройства.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания крови,
печеночная и/или почечная недостаточность, коматозные состояния,
токсический психоз, закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы, атония кишечника, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая
доза для взрослых 0.05-0.2 г, суточная доза 0.2-0.4 г. Высшая
суточная доза 0.6 г. Дозу подбирают индивидуально, начиная с
назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день,
до получения терапевтического эффекта. При легких формах
заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с
печеночной и/или почечной недостаточностью, застойной сердечной
недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в
более низких суточных дозах (0.025-0.2 г). Следует учитывать
этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление
снотворного и седативного действия; купирование беспокойства,
психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней);
антипсихопатическое действие (через 1-2 нед.); действие на
симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения
терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
Побочные эффекты. Мышечная слабость, сонливость, спутанность
сознания, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия,
гипертермия, парез аккомодации, гиперсаливация, обострение
хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит,
пиодермия). При длительном приеме: увеличение массы тела,
гранулоцитопения.
Особые указания. Для купирования артериальной гипотензии
применять только ангиотензин или производные норэпинефрина
(эпинефрин). Во время лечения не рекомендуется выполнять работу,
требующую повышенного внимания и быстрой психической и
двигательной реакции. Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес.
необходимо осуществлять контроль за картиной крови.
Взаимодействие. Увеличивает эффект седативных и снотворных
средств, препаратов для наркоза, наркотических анальгетиков,
ингибиторов МАО и гипотензивных препаратов. В комбинации с
бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение
сознания, угнетение или остановка дыхания. Одновременный прием
препаратов лития увеличивает нейротоксичность (бред, судороги,
экстрапирамидальные расстройства). Пентетразол повышает опасность
появления судорог. Нельзя применять совместно с трициклическими
антидепрессантами, антипсихотическими средствами, средствами,
повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВС),
антидепрессантами, карбамазепином, препаратами золота,
тиреостатиками и противомалярийными средствами. Следует соблюдать
осторожность при совместном назначении противосудорожных средств,
антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических препаратов
(производных сульфонилмочевины).
Клоксациллин
Химическое название. 6-[[[3-(2-Хлорфенил)-5-метил-4 -
изоксазолил]карбонил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1 -
азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой
соли или бензатина).
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство из
группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно,
блокирует синтез клеточной стенки делящихся микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков:
Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium
diphtheriae, Haemophilus influenzae, Bacillus anthracis. Устойчив
в кислой среде и к действию пенициллиназы.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные
чувствительными микроорганизмами: абсцесс, карбункул, фурункулез;
синусит, отит, фарингит, тонзиллит, паратонзиллярный абсцесс;
пневмония, эмпиема плевры; менингит, эндокардит, сепсис,
остеомиелит; заболевания мочевыводящих путей; профилактика
осложнений при пересадке кожного лоскута.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Взрослым 500 мг 4 раза в сутки. Детям 2-10
лет 250 мг 4 раза в сутки; до 2 лет 125 мг 4 раза в сутки. При
необходимости доза может быть увеличена.
Побочные эффекты. Крапивница, зуд, тошнота, изжога, диарея,
анафилактический шок.
Особые указания. Возможны неправильные результаты при
определении содержания 17-оксикортикостероидов в моче.
Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные средства,
пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая
кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч.
цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды
оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в
т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкосамиды, тетрациклины)
антагонистическое. Повышает эффективность антикоагулянтов
(подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс);
снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе
метаболизма которых образуется ПАБК. Диуретики, аллопуринол,
фенилбутазон, НПВС, пробенецид снижают канальцевую секрецию,
повышая тем самым концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития
аллергических реакций (кожной сыпи).
Клометиазол
Химическое название. 5-(2-Хлорэтил)-4-метилтиазол (и в виде
этандисульфоната).
Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство
(транквилизатор), оказывает также снотворный, миорелаксирующий и
противосудорожный эффекты.
Показания. Возбуждение, беспокойство (у пожилых), алкогольный
психоз, бессонница, абстинентный алкогольный синдром, премедикация
перед проведением местной анестезии, эпилептический статус,
преэкламптическая токсемия, эклампсия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая дыхательная
недостаточность, период лактации. С осторожностью беременность.
Режим дозирования. Внутрь, у пожилых при расстройстве сна: 384
мг на ночь, при возбуждении и беспокойстве: 192 мг 3 раза в сутки.
Синдром алкогольной абстиненции: первый день: 1.92-2.304 г в 3-4
приема, в последующие дни проводят постепенное снижение дозы до
0.768 -1.152 г в сутки. Алкогольный делирий: назначают дозу,
необходимую для погружения больного в сон (384-768 мг), не следует
назначать более 1.536 г в первые 2 ч. При сохранении симптомов
делирия переходят к в/в введению. Инфузию продолжают в течение 6-
12 ч. За это время вводят 4-8 г. Начальная скорость введения (до
достижения сна с легким пробуждением) 3-7.5 мл/мин. = 24-60
мг/мин. Затем скорость инфузии снижают до поддерживающей 0.5-1
мл/мин. (4-8 мг/мин.) до достижения минимальной эффективной
скорости при сохранении сна и хорошего спонтанного дыхания.
Регулярно проверяют состояние сознания. Исчезновение роговичного
рефлекса и выключение сознания достигается быстрой в/в инфузией
(25 мл/мин. 0.8% раствора, или 200 мг/мин.) в течение 1-2 мин.,
затем скорость инфузии снижают до 1-4 мл/мин. (8-32 мг/мин.).
Преэкламптическая токсемия: начальная скорость капельного введения
составляет 3 мл/мин. (24 мг/мин.) 0.8% раствора в течение 5-10
мин. до достижения сонливости. Затем скорость снижают до
поддерживающей 0.5-1 мл/мин. (4-8 мг/мин.). Для лечения
фульминантных случаев эклампсии начальная скорость должна быть не
менее 3-7.5 мл/мин. (24-60 мг/мин.) 0.8% раствора до достижения
выраженной седации, после чего скорость снижают до поддерживающей
0.5-1 мл/мин. (4-8 мг/мин.).
Побочные эффекты. Раздражающее действие на слизистые оболочки
носа и глаз, ринит, заложенность носа, конъюнктивит, гиперемия
кожи, крапивница, остановка дыхания, тахикардия, головная боль,
утомляемость, потливость, озноб, гипотермия, лихорадка, анорексия,
тошнота, рвота, подавление кашлевого рефлекса, аритмии, остановка
сердца, тромбофлебит (в месте инъекции), замедление скорости
психических и двигательных реакций. Быстрое в/в введение снижение
АД, коллапс. При длительном назначении лекарственная зависимость.
Особые указания. Возможно усиление гипоксии вплоть до развития
острой дыхательной недостаточности. На фоне лечения возрастает
риск усиления секреции слизи в бронхах и глотке (необходимо
учитывать при инфузионном введении, когда больной не в состоянии
самостоятельно поддерживать проходимость дыхательных путей). Во
время лечения следует избегать видов деятельности, требующих
повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.
Кломипрамин
Химическое название. 3-Хлор-10,11-дигидро-N,N-диметил-5Н -
дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Трициклический антидепрессант.
Устраняет психомоторную заторможенность, подавленное настроение,
чувство тревоги. Действие связано со способностью тормозить
обратный захват норэпинефрина и серотонина соответствующими
нейронами (обратный захват серотонина снижается в большей степени,
чем на фоне других трициклических антидепрессантов).
Антидепрессивный эффект проявляется уже на первой неделе
применения. Оказывает альфа - адреноблокирующее, м-
холиноблокирующее, Н1-гистаминоблокирующее и антисеротониновое
действие.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая, практически 100%,
биодоступность около 50% (эффект "первого прохождения" через
печень). После однократного приема внутрь 50 мг Cmax в плазме
крови достигается через 4 ч, а его десметилированного метаболита
(являющегося мощным ингибитором обратного захвата норэпинефрина)
через 4-24 ч. У больных, получавших кломипрамин в дозе 25 мг 3
раза в день, равновесная концентрация в плазме создается к концу
первой недели лечения и составляет: для кломипрамина и
десметилкломипрамина 113 и 184 нг/мл соответственно, а у больных,
принимающих 75 мг один раз в день вечером, соответственно, 70 и 81
нг/мл. Связь с белками плазмы высокая 97.6%. Т1/2 21 ч. У больных
с депрессиями возможно удлинение Т1/2 до 36 ч. Объем распределения
12-17 л/кг. Концентрация в СМЖ 2% от таковой в плазме крови, в
материнском молоке аналогична плазменной. Почками выводится 2/3 в
виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 через
кишечник. Количество неизмененного кломипрамина и его активного
метаболита, выделяемых почками, составляет не более 1% от принятой
дозы, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов.
Показания. Депрессивные состояния различной этиологии и с
различной симптоматикой (эндогенные, реактивные, невротические,
органические, маскированные и инволюционные депрессии);
депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности;
пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при
длительном болевом синдроме и при хронических соматических
заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической
и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у
детей; навязчиво-компульсивные синдромы фобия, панические приступы
страха, хронический болевой синдром, нарколепсия, сопровождающаяся
каталепсией, энурез (начиная с 5 лет, необходимо исключить
возможность органического заболевания).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые состояния
бреда, закрытоугольная глаукома, олигурия, острый инфаркт
миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная
недостаточность; острые отравления снотворными, психотропными,
обезболивающими средствами, этанолом; период лактации,
беременность, детский возраст.
Режим дозирования. По возможности стремятся к назначению
препарата как можно в более низких дозах, особенно при лечении
пожилых пациентов и подростков с депрессивным состояниями. При
депрессиях, навязчиво-компульсивных синдромах и фобиях внутрь, по
25 мг 2-З раза в день или по 1 таблетке длительного действия (75
мг) 1 раз в день, предпочтительно вечером. В течение первой недели
лечения дневную дозу постепенно увеличивают до 100-150 мг, либо до
двух таблеток ретард по 75 мг (при необходимости возможно
назначение и больших доз). После достижения эффекта назначают в
поддерживающей дозе (в среднем 50-100 мг или 1 таблетка по 75 мг).
В/м: лечение начинают с введения 25-50 мг; затем каждый день
следует вводить на 25 мг больше, пока доза не достигнет 100-150
мг/сут. После наступления улучшения постепенно сокращают
количество инъекций, а затем переводят на пероральный прием
поддерживающей дозы. В/в введение начинают с однократной капельной
инфузии в течение 1.5-3 ч 50-75 мг (содержимое растворяют и
тщательно перемешивают с 250-500 мл изотонического
физиологического раствора или 5% глюкозы). Учитывая суточные
колебания состояния депрессивных больных, предпочтительно
проводить инфузии утром. Амбулаторные больные после в/в вливания
должны находиться под строгим наблюдением. После наступления
заметного улучшения (обычно в течение первых 7 дней) инфузии
продолжают еще в течение З-5 дней. Для поддержания достигнутого
эффекта необходимо продолжить прием внутрь. Постепенный переход от
в/в вливания к приему внутрь можно облегчить, прибегнув к
промежуточной фазе в/м инъекций. При нарколепсии, сопровождающейся
каталепсией, внутрь, в дозе 25-75 мг/сут. При хронических болевых
синдромах внутрь, в дозе 10-150 мг/сут., с учетом сопутствующего
назначения больному анальгетиков, а также возможности снижения
вводимой дозы последних. Приступы страха: лечение начинают с
приема 10 мг/сут, возможно в сочетании с бензодиазепинами. В
зависимости от переносимости препарата дозу повышают до получения
желаемого результата при постепенном отказе от сопутствующего
приема бензодиазепина. Не рекомендуется прекращать терапию раньше,
чем через 6 мес. В течение этого времени следует постепенно
сокращать поддерживающую дозу. Гериатрия: лечение начинают с
приема 10 мг/сут. Постепенно дозу увеличивают до оптимального
содержания (30-50 мг/сут.), которого достигают примерно через 10
дней, и придерживаются этой дозы до конца лечения. Педиатрия:
лечение начинают с приема 10 мг в день, через 10 дней суточную
дозу увеличивают: у детей в возрасте 5-7 лет до 20 мг, в возрасте
8-14 лет до 20-50 мг, а детям старше 14 лет до 50 мг и выше.
Побочные эффекты. Парез аккомодации, нечеткость зрительного
восприятия (пелена перед глазами), сухость во рту, тошнота, рвота,
диарея, изменение функциональных печеночных проб, гепатит,
желтуха, запор, задержка мочи, гиперпирексия, головная боль,
головокружение, слабость, бессонница, страх, беспокойство,
возбуждение, агрессивность, парестезии, мелкий тремор, невнятная
речь, атаксия, галлюцинации, спутанность сознания, дезориентация,
снижение концентрации внимания, эпилептический приступ, миоклония,
экстрапирамидные или паркинсонические расстройства, делириозный
психоз, гипоманиакальные и маниакальные состояния (в депрессивной
фазе), ортостатическая гипотензия, синусовая тахикардия,
внутрижелудочковая блокада, AV блокада, коллапс, парадоксальное
повышение АД, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, зуд,
петехии, отеки, алопеция, импотенция, снижение либидо,
гиперпролактинемия, гипертрофия молочной железы, галакторея,
дисменорея, гинекомастия, повышение аппетита, анорексия,
увеличение или снижение массы тела, потливость, "приливы" крови к
коже лица, ощущение тепла или холода, изменение вкуса, повышение
или понижение показателей глюкозы в крови, шум в ушах, стоматит,
глоссит, кариес зубов, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Передозировка: сонливость, ступор, кома, атаксия, бессонница,
возбуждение, гиперрефлексия, мышечная ригидность, хореоатетоз,
судороги, снижение АД, тахикардия, аритмии, внутрижелудочковая
блокада, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка дыхания,
угнетение дыхательного центра, цианоз, лихорадка, мидриаз,
олигурия, анурия. Симптомы развиваются через 4 ч после
передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Введение
физостигмина противопоказано из-за повышенного риска возникновения
судорог. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания. Лечение следует проводить только под строгим
врачебным наблюдением. Перед началом лечения рекомендуется
проверить АД, поскольку у пациентов с пониженным или лабильным АД
оно может снижаться еще в большей степени. При применении
трициклических антидепрессантов в отдельных случаях может
развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за
картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии
гриппоподобных симптомов и ангины. В период лечения следует
избегать употребления этанола и занятия деятельностью, требующей
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие. Повышает содержание фенитоина в крови.
Усиливает эффект других антидепрессантов, седативных средств,
барбитуратов, анксиолитиков, общих анестетиков, уменьшает
противосудорожных средств. При назначении со средствами,
обладающими антихолинергическим действием, возникает состояние
возбуждения, бред, усиление холиноблокирующего действия; с
антиаритмическими средствами (типа хинидина) возрастает риск
нарушений ритма сердца; с клонидином, гуанетидином, резерпином,
метилдопой ослабление гипотензивного эффекта, с эпинефрином,
эфедрином рост симпатомиметических проявлений, с гормонами
щитовидной железы увеличение антидепрессивного действия и
кардиальных побочных эффектов. Метилфенидат, антипсихотические
средства (фенотиазины), алпразолам, дисульфирам или циметидин
повышают концентрацию в плазме. Инъекционный раствор
фармацевтически несовместим с раствором тиамина.
Кломифен
Химическое название.
2[4-(2-Хлор-1,2-дифенилэтенил)фенокси(-N,N-диэтилэтанамин (в
виде цитрата).
Фармакологическое действие. Антиэстроген нестероидной
структуры, действие которого обусловлено специфическим связыванием
с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. В малых дозах
усиливает секрецию гонадотропинов: пролактина,
фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов. Стимулирует
овуляцию. При малом содержании в организме эстрогенных гормонов
оказывает умеренный эстрогенный эффект. При высоком содержании
эстрогенов оказывает антиэстрогенное действие. В больших дозах
тормозит секрецию гонадотропинов. Прогестагенной и андрогенной
активностью не обладает.
Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной
рециркуляции. Т1/2 5-7 дней. Экскретируется, в основном, с желчью.
Показания. Бесплодие: ановуляторное бесплодие (индукция
овуляции), дисфункциональная метроррагия, аменорея
(дисгонадотропная форма), вторичная аменорея, постконтрацептивная
аменорея, галакторея (на фоне опухоли гипофиза), синдром
поликистоза яичников (синдром Штейна-Левенталя), синдром Киари-
Фроммеля, андрогенная недостаточность, олигоспермия, диагностика
нарушений гонадотропной функции гипофиза.
Противопоказания. Беременность, печеночная и/или почечная
недостаточность, метроррагия неясной этиологии, киста яичников,
новообразования половых органов, опухоль или недостаточность
гипофиза, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1
раз в день перед сном, начиная с 5-го дня менструального цикла, в
течение 5 дней (при отсутствии цикла в любое время). При
отсутствии эффекта (овуляция не развивается в течение 30 дней)
увеличивают дозу до 150 мг/сут. или удлиняют курс до 10 дней.
Курсовая доза не должна превышать 1 г. Развитие овуляции
определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему
циклическому повышению продукции лютеинизирующего гормона, росту
сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы
лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с
аменореей. Если овуляция имеет место, а беременности нет, то
следует повторить прием той же самой дозы при следующем лечебном
курсе. Если после вероятно состоявшейся овуляции не последовало
менструального кровотечения, следует принять во внимание
возможность беременности, и перед новым курсом лечения эту
возможность необходимо исключить. Мужчинам назначают по 50 мг 1-2
раза в день в течение 3-4 мес. (необходим систематический контроль
спермограммы).
Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, сонливость,
замедление скорости психических и двигательных реакций, тошнота,
рвота, гастралгия, метеоризм, депрессия, повышенная возбудимость,
бессонница, увеличение массы тела, боли в низу живота,
вазомоторные расстройства, приливы, нарушение зрения. Редко
снижение остроты зрения, увеличение размеров яичника, алопеция,
сыпь, аллергический дерматит, боль в области грудных желез,
дисменорея, меноррагия, полиурия, учащение мочеиспускания.
Особые указания. При приеме возрастает вероятность многоплодной
беременности. Нельзя применять при проведении работ, которые
требуют быстрых физических и психических реакций (вызывает
сонливость).
Клоназепам
Химическое название.
5-(2-Хлорфенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическое действие. Противосудорожное средство,
производное бензодиазепина, оказывает также седативно-снотворное и
центральное миорелаксирующее действие. За счет стимуляции
бензодиазепиновых рецепторов повышает чувствительность в ЦНС ГАМК-
рецепторов к медиатору и усиливает тормозное влияние ГАМК.
Фармакокинетика. Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax
через 1-2 ч. Метаболизируется в печени, образуя пять метаболитов.
Т1/2 18-50 ч. Экскретируется с мочой.
Показания. Эпилепсия (у детей грудного и младшего возраста,
взрослых), типичные и атипичные абсансы (синдром Леннокса),
кивательные судороги, первично- и вторично генерализованные
тоникоклонические судороги, эпилептический статус (все формы в/в и
в/м введение), фокальные припадки, сомнамбулизм, мышечный
гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими
поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение.
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение дыхательного
центра, миастения, глаукома, печеночная и/или почечная
недостаточность, сердечная недостаточность, беременность, период
лактации, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость.
Режим дозирования. Внутрь, начальная доза для грудных детей и
детей до 10 лет (масса тела до 30 кг) 0.01-0.03 мг/кг сут.,
терапевтическая доза 0.05-0.1 мг/кг/сут. Детям старше 10 лет и
взрослым в начальной дозе 1-2 мг/сут. в 3 приема, средняя суточная
терапевтическая доза у детей 10-16 лет 1.5-3 мг, у взрослых 2-4
мг. Максимальная суточная доза у взрослых 20 мг. Для купирования
эпилептического статуса у детей в/в медленно, по 0.5 мг; у
взрослых 1 мг. При необходимости эти дозы повторяют (возможно в/в
вливание). Максимальная суточная доза для в/в введения составляет
13 мг. Отмену проводят постепенно.
Побочные эффекты. Заторможенность, слабость, сонливость,
вялость, оцепенение, головная боль, спутанность сознания, атаксия,
дизартрия, головокружение, диплопия, нистагм, депрессия,
парадоксальные реакции (острые состояния возбуждения),
антероградная амнезия, аллергические реакции, гемипарез, снижение
либидо, тонико-клонические судороги, сухость во рту, желудочно-
кишечные расстройства, угнетение дыхательного центра, снижение АД,
гиперсаливация (у детей грудного и раннего возраста), анемия,
агранулоцитоз, лейкопения, печеночная и/или почечная
недостаточность. При длительном применении лекарственная
зависимость.
Особые указания. Во избежание учащения эпиприпадков перевод
больных на другие противоэпилептические средства проводят
постепенно. Следует проинформировать больных о нежелательности
выполнять работу, требующую быстрой психической и двигательной
реакции. Во время лечения недопустимо употребление этанола.
Взаимодействие. Взаимное усиление эффектов антипсихотических
средств, анальгетиков, миорелаксантов, этанола. Циметидин удлиняет
действие; при одновременном применении с вальпроатом натрия
возможно учащение судорожных припадков.
Клонидин (раствор для инъекций; таблетки; таблетки, покрытые
оболочкой, пролонгированного действия)
Химическое название. 2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин
(в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Гипотензивный препарат центрального
действия, которое обусловлено стимуляцией постсинаптических альфа2-
адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и
уменьшением потока симпатической импульсации к сосудам и сердцу на
пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и сердечный выброс, урежает
ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение
АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-
адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая
сопротивление сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток;
оказывает выраженное седативное действие.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Cmax через 2-4 ч. Т1/2
12-16 ч. Экскреция, в основном, почками в неизмененном виде.
Показания. Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая
гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз,
абстинентный синдром у наркоманов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, депрессия, выраженный
атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания
артерий, артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, синдром
слабости синусового узла, AV блокада, кардиогенный шок,
одновременное применение трициклических антидепрессантов,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза
в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней
суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг;
максимальная суточная доза 2.4 мг. Больным пожилого возраста,
особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни,
начальная доза 0.0375 мг 3 раза в сутки. Отмену проводят
постепенно, в течение 1-2 нед. Для купирования гипертонического
криза сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту),
либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг. Для в/в струйного введения 1 мл
раствора разводят в 10 мл физиологического раствора и вводят в
течение 7-10 мин. Для в/в капельного введения 4 мл раствора
разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней
скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии 120 кап/мин.
Побочные эффекты. Сухость во рту, заложенность носа, повышенная
утомляемость, сонливость, замедление скорости психических и
двигательных реакций, беспокойство, запоры, снижение желудочной
секреции, депрессия, брадикардия, ортостатическая гипотензия,
снижение либидо, импотенция. При в/в введении
повышение АД (кратковременное). При внезапной отмене синдром
отмены.
Особые указания. При приеме следует избегать потенциально
опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания,
быстрой психической и двигательной реакции. Для профилактики
ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен
находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-
2 ч после инъекции.
Взаимодействие. Эффект усиливают другие вазодилататоры,
мочегонные и антигистаминные препараты и ослабляют трициклические
антидепрессанты. Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды
повышают риск развития брадикардии и AV блокады. Усиливает
действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола.
Клонидин (капли глазные)
Химическое название. 2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин
(в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. При местном применении уменьшает
продукцию водянистой влаги и улучшает ее отток, снижает
внутриглазное давление.
Показания. Открытоугольная глаукома.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз сосудов головного
мозга, артериальная гипотензия.
Режим дозирования. Закапывают в конъюнктивальный мешок 3-4 раза
в день по 1-2 капли раствора.
Побочные эффекты. Сухость во рту, сонливость, слабость, запоры,
снижение АД. Обычно эти эффекты постепенно ослабевают и через
несколько дней могут пройти.
Клопамид
Химическое название. Цис-3-(Аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,6 -
диметил-1-пиперидинил) бензамид.
Фармакологическое действие. Диуретическое средство средней силы
действия, увеличивает экскрецию с мочой натрия, хлора, калия и
магния, снижает кальция. Механизм действия связан с угнетением
активной реабсорбции натрия в кортикальном сегменте петли Генле.
Ингибируя карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев,
приводит к усилению секреции калия, карбонатов и фосфатов. Мало
влияет на КОС. Снижает исходно повышенное АД. Повышает венозный
тонус. Действие развивается через 1-3 ч после приема, максимум
эффекта через 6 ч, длительность в течение 12-24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Время наступления C max 1.4
ч. Т1/2 5.8-7.2 ч. Связь с белками плазмы крови 46%. Экскреция
почками в виде глюкуронидов (1/3) и в неизмененном виде (2/3).
Показания. Отечный синдром (сердечная недостаточность,
беременность, нефроз, посттромботический отек, цирроз печени,
асцит, предменструальный синдром, длительное применение ГКС);
артериальная гипертензия (умеренной и средней тяжести).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная кома,
почечная недостаточность, анурия, гипокалиемия, гипонатриемия,
гипохлоремия, болезнь Аддисона, минералокортикостероидная
недостаточность, нефрит, артериальная гипотензия, уремия, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, при артериальной гипертензии
назначают в начальной дозе 5-10 мг (до 20 мг), один раз в день,
утром, после еды, в течение 7 дней. При достижении желаемого
гипотензивного эффекта уменьшают дозу до 10 мг/сут. При отечном
синдроме назначают в разовой дозе 20-40 мг (при необходимости 80
мг) один раз в сутки, утром.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота; аритмии, снижение АД,
мышечная слабость, гиперемия кожи, гиперкальциемия, гипокалиемия,
гипергликемия, гиперурикемия, аллергические реакции.
Особые указания. У больных сахарным диабетом следует регулярно
определять концентрацию глюкозы в крови и моче, при циррозе печени
концентрацию калия.
Взаимодействие. Усиливает действие гипотензивных средств, риск
развития интоксикации сердечными гликозидами. Снижает
эффективность гипогликемических препаратов, выделение солей лития
почками.
Клопидогрел
Химическое название. Метил-(+)-(S)-альфа-(о-хлорфенил)-6,7 -
дигидротиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)-ацетат.
Фармакологическое действие. Антиагрегантное средство;
специфический и сильнодействующий ингибитор агрегации тромбоцитов;
оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает
связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоците и
активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, таким
образом, агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов,
вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности
тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом; не влияет на
активность фосфодиэстеразы. Действует путем необратимого изменения
рецепторов АДФ на тромбоцитах; таким образом, тромбоциты остаются
пораженными на протяжении всей их жизни, а восстановление
нормальной функции производится по мере обновления тромбоцитов
(приблизительно через 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов
наблюдается через 2 ч после приема.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; концентрация в плазме
низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения
(0.25 мкг/л). Концентрации выделяемых с мочой метаболитов 50%.
Метаболизируется в печени; основной метаболит неактивное
производное карбоксиловой кислоты. C max данного метаболита в
плазме (около 3 мг/л после применения повторных пероральных доз в
75 мг) достигается через 1 ч после приема внутрь. Связь с белками
98-94%. Экскреция: 50% почками, 46% через кишечник с калом (в
течение 120 ч после введения). Т1/2 главного циркулирующего
метаболита 8 ч после разового и повторного приема. Концентрация
главного циркулирующего метаболита в плазме при приеме 75 мг/сут.
ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин.),
по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК
от 30 до 60 мл/мин.) и здоровыми лицами.
Показания. Профилактика ишемических нарушений (инфаркта
миокарда, инсульта, внезапной сосудистой смерти) у больных
атеросклерозом.
Противопоказания. Гиперчувствительность; геморрагический
синдром; заболевания печени и почек, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит,
туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз, мозговое
кровотечение, травмы, предоперационное состояние, беременность,
неонатальный период.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 75 мг 1 раз в сутки,
независимо от приема пищи.
Побочные эффекты. Желудочно - кишечные кровотечения;
кровоизлияние в мозг; нейтропения, тромбоцитопения; абдоминальные
боли, диспепсия, гастрит, запор; язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки; диарея; аллергические реакции.
Особые указания. В случае хирургических вмешательств, если
антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует
прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о
том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения
препарата кровотечения требует большего времени, они должны
сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные
также должны информировать врача о приеме препарата, если им
предстоят оперативные вмешательства, или если врач назначает новое
для больного лекарственное средство. В период лечения необходимо
контролировать показатели системы гемостаза (время кровотечения,
количество тромбоцитов, тесты функциональной активности
тромбоцитов); регулярное исследование функциональной активности
печени.
Взаимодействие. Потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты,
гепарина, непрямых антикоагулянтов, НПВС на агрегацию тромбоцитов
и повышает риск развития желудочно - кишечных кровотечений.
Ингибируя активность одного из ферментов цитохрома P450 (CYP 2C9),
повышает содержание ЛС, метаболизирующихся посредством CYP 2C9
(фенитоин, толбутамид).
Клоразепат дикалия
Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство
(транквилизатор) из группы бензодиазепинов; оказывает также
седативно-снотворное, центральное миорелаксирующее и
противосудорожное действие. Стимулирует бензодиазепиновые
рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору.
Фармакокинетика. Биодоступность около 100%. Cmax после
перорального приема 45-60 мин. Т1/2 около 35-40 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически
активного метаболита (N-дезметил-диазепама).
Показания. Неврозы, психопатия, тревожность, фобия,
беспокойство, нервное напряжение, тик, суицидальная настроенность,
делириозный психоз (профилактика). Парентеральное введение
(дополнительно) премедикация (перед выполнением травматических
методов обследования), столбняк, общая анестезия (один из
компонентов).
Противопоказания. Гиперчувствительность, дыхательная
недостаточность, миастения, беременность (I триместр), период
лактации; сердечная недостаточность (инъекционная лекарственная
форма). С осторожностью пожилой возраст, закрытоугольная глаукома,
дебильность.
Режим дозирования. Внутрь, в амбулаторных условиях, взрослым по
15-60 мг/сут. В стационарных условиях допускается двукратное
увеличение дозы. Пожилым больным назначают уменьшенные вдвое дозы.
Детям, в исключительных случаях 0.5 мг/кг/сут. в несколько
приемов. Перентерально: в/м (глубоко), в/в (медленно, в крупную
вену), в/в капельно. Психомоторное возбуждение, агрессивность в/м
или в/в 20-200 мг/сут. с последующим переходом к пероральному
приему. Премедикация 20-50 мг в/в или в/м; в/в за 15-30 мин.; в/м
за 30-60 мин. до обследования. Пределирий, делирий в/м или в/в по
50-100 мг каждые 3-4 ч, через 2-3 дня доза уменьшается на 50%,
приблизительно на 5-й день переход к пероральному приему (150-300
мг/сут.). Столбняк: при легкой форме без трахеотомии в/в капельно,
120-500 мг/сут; при тяжелой форме с трахеотомией и искусственным
дыханием 0.5-2 г/сут. Длительное (сроком более 12 нед.) применение
не рекомендуется.
Побочные эффекты. Сонливость, мышечная слабость, антероградная
амнезия, эйфория, парадоксальные реакции (агрессивность,
повышенная возбудимость), аллергические реакции (кожные высыпания,
зуд); синдром отмены: раздражительность, тревожность, миалгия,
тремор, бессонница, кошмарные сновидения, тошнота, рвота,
судороги, миоклонические судороги; апноэ (быстрое в/в введение).
Особые указания. Следует проинформировать больных о
нежелательности выполнять работу, требующую быстрой психической и
двигательной реакции. Во время лечения недопустимо употребление
этанола.
Взаимодействие. Нельзя смешивать с другими препаратами, для
растворения использовать только приложенный растворитель. Не
совместим с этанолом. Возможно взаимное усиление эффекта при
совместном назначении с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч.
этанолом) и периферическими миорелаксантами. Цизаприд ускоряет
абсорбцию.
Клостерфрау Мелисана
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, обладающий седативным и снотворным эффектом;
оказывает слабое спазмолитическое, противовоспалительное и
анальгезирующее действие, нормализует функции вегетативной нервной
системы.
Показания. Внутрь: тревожность, нарушения сна, головная боль,
желудочно-кишечные расстройства, связанные с невротическими
нарушениями (метеоризм, ощущение тяжести в желудке), "простудные"
заболевания. Наружно: люмбаго, ишиас, миалгия после физической
нагрузки, гингивит, астенический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность. При приеме внутрь:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный
колит, заболевания печени.
Режим дозирования. Внутрь. 5-15 мл концентрата разводят в
двойном количестве жидкости (вода, сок, чай и др.). При
нервозности, желудочно-кишечных нарушениях: по 5-10 мл перед едой;
при "простудных" заболеваниях: при первых признаках по 10 мл 3
раза в день; при нарушениях засыпания перед сном: 10-15 мл с
горячим чаем, горячей водой, с сахаром или медом. Наружно, в
неразбавленном виде, в качестве растирания, примочки или компресса
(для чувствительной кожи и для компрессов развести с двойным
количеством воды). Втирают в болезненное место до полного
испарения препарата. При воспалении десен: 5 мл разводят 10 мл
воды и прополаскивают больную сторону рта в течение 2-3 мин.; для
продолжительной обработки на пораженное место накладывают ватный
тампон, пропитанный разведенным раствором. При астении: не
разбавляя, втирают в височную область, натирают лоб, или вдыхают
пары, пропитав носовой платок концентратом.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Лица, профессия которых требует быстрой
психической и двигательной реакции, во время работы не должны
принимать препарат.
Клотримазол
Химическое название. Дифенил-(2-хлорфенил)-1-имидазолилметан.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство из группы
производных имидазола для наружного и местного (интравагинального)
применения, снижает синтез эргостерола, являющегося составной
частью клеточной мембраны микробной стенки, и приводит к изменению
структуры и свойств клеточной мембраны микробной стенки, что в
конечном счете вызывает лизис микробной клетки. В малых
концентрациях действует фунгистатически, а в больших фунгицидно,
причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных
концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными
ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации
перекиси водорода до токсического уровня, что также ведет к гибели
грибов. Обладает противомикробной активностью в отношении
стрептококков и стафилококков, а также трихомонад.
Фармакокинетика. Плохо всасывается через кожу и слизистые
оболочки. Накапливается в роговом слое эпидермиса, проникает в
кератин ногтей.
Показания. Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек:
дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития,
микроспория, кандидомикоз; межпальцевая грибковая эрозия,
грибковая паронихия, кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит,
отрубевидный лишай, эритразма, трихомониаз; микозы, осложненные
вторичной пиодермией.
Противопоказания. Гиперчувствительность, менструация (для
вагинальных форм), беременность (I триместр).
Режим дозирования. Наружно. Крем, мазь и раствор наносят тонким
слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-3 раза в
день и осторожно втирают. Курс лечения в среднем составляет около
4 нед., но по его завершении (исчезновение клинических проявлений)
целесообразно продолжить применение еще в течение 14 дней.
Вагинальный крем вводят порциями по 5 г глубоко во влагалище 1 раз
в день в течение 3 дней. Вагинальные таблетки вводят глубоко во
влагалище 1 раз в день (при необходимости можно 2 раза в день).
Курс лечения обычно составляет 6 дней, его обычно сочетают с
обработкой наружных половых органов кремом, мазью или раствором.
При необходимости курс лечения можно повторить.
Побочные эффекты. Жжение, покалывание в местах аппликации,
аллергические реакции.
Особые указания. Для предотвращения реинфекции необходимо
одновременное лечение половых партнеров.
Взаимодействие. Снижает эффективность амфотерицина В,
нистатина, натамицина.
Ко-тримоксазол
Фармакологическое действие. Комбинированный противомикробный
препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма.
Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в
бактериальных клетках. Триметоприм потенцирует действие
сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты
в тетрагидрофолиевую активную форму фолиевой кислоты,
ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия,
активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp.
(гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину),
Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria
meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая
энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella
typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus
anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-устойчивые
штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis,
Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella
spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в
т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp.,
Legionella pneumopnia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas
(кроме Ps.aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri и
sonnei), Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carini;
крупные вирусы Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis,
Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma
gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides
immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к
препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa,
Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp.,
вирусы.
Показания. Инфекции мочеполовых органов (уретрит, цистит,
пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея (мужская и женская),
инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический),
бронхоэктатическая болезнь, круппозная пневмония, бронхопневмония,
пневмоцистная пневмония, средний отит, синусит; инфекции ЖКТ
(брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера,
дизентерия); инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, абсцесс и
раневая инфекция), остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез
(острый), септицемия, сепсис, перитонит, менингит,
остеоартикулярные инфекции, детские инфекции мягких тканей и
скелета.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, апластическая анемия, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет 1
таблетка удвоенной дозировки (160 мг триметоприма + 800 мг
сульфаметоксазола = 960 мг) или 2 таблетки для взрослых (480 мг)
два раза в день. Детям 6-12 лет 10 мл суспензии для детей (480 мг)
или таблетка для взрослых два раза в день; 0.5-5 лет 5 мл
суспензия для детей (120 мг); 1.5-6 мес. 2.5 мл суспензии для
детей (60 мг). В/в, перед введением раствор необходимо растворить
в следующих пропорциях: 1 ампула с 5 мл раствора для инфузий на
125 мл, 2 ампулы (10 мл) на 250 мл, 3 ампулы (15 мл) на 500 мл
инфузионного раствора. Растворение должно производиться
непосредственно перед введением. В случае появления помутнения или
кристаллизации раствора до или во время инфузии, смесь считается
непригодной для употребления. Ко-тримоксазол для инфузий при
растворении по схеме, указанной выше, совместим со следующими
препаратами: декстроза для в/в инфузий 5% и 10%; левулоза для в/в
инфузий 5%; натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%; смесь 0.18%
хлористого натрия и 4% декстрозы для в/в инфузий; 6% декстран 70
для в/в инфузий в 5% декстрозе или в физиологическом растворе; 10%
декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в физиологическом
растворе; раствор Рингера для инъекций. Продолжительность введения
составляет примерно 1-1.5 ч (должна согласовываться с
потребностями больного в жидкости). Когда необходимо ограничение в
объеме вводимой жидкости, ко-тримоксазол для инфузий может
вводиться в более высоких концентрациях одна 5 мл ампула в 50-75
мл 5% раствора декстрозы в воде. В/в введение, взрослым и детям
старше 12 лет 2 ампулы (10 мл) каждые 12 ч. Детям младше 12 лет
рекомендованная суточная доза составляет примерно 6 мг/кг
триметоприма и 30 мг/кг сульфаметоксазола, назначаемая двумя
равными дробными дозами. У детей в возрасте 6-12 лет 5 мл каждые
12 ч; 6 мес.-5 лет 2.5 мл каждые 12 ч; 6 нед.-5 мес. 1.25 мл
каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях во всех возрастных группах доза
может быть увеличена на 50%. Лечение следует продолжать до тех
пор, пока у больных в течение 2 дней не будут наблюдаться
симптомов заболевания (в большинстве случаев не менее 5 дней). При
возможности больных переводят на пероральную терапию, особенно, в
тех случаях, когда требуется длительное лечение. В/м введение:
взрослые и дети старше 12 лет: 1 ампула (3 мл) каждые 12 ч, дети 6-
12 лет: 1/2 ампулы (1.5 мл) каждые 12 ч (6 мг/кг триметоприма и 30
мг/кг сульфаметоксазола в сутки). Ко-тримоксазол для в/м инъекций
не назначается детям младше 6 лет из-за небольшой мышечной массы.
Может возникнуть необходимость небольшого изменения дозировки при
лечении детей, вес которых приближается к верхней границе нормы
для их возраста и роста. Обычно стандартная дозировка не
назначается более 5 дней подряд. При тяжелых инфекциях во всех
возрастных группах суточная доза увеличивается на 50% и вводится
дробными дозами 2 или 3 раза в день. Большее увеличение суточной
дозы не рекомендуется. Максимальная суточная доза не должна
вводиться более 3 дней подряд. Пневмоцистная пневмония 20 мг/кг
триметоприма и 100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, разделенные на
два или более введения. По возможности, скорее следует переходить
на пероральную терапию, общая длительность курса лечения около 2
нед. Для достижения максимальной эффективности, постоянная
концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна
поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше. При данном заболевании
препарат в/м не назначается из-за невозможности введения объема
жидкости, содержащей требуемую дозу. Острый бруцеллез
первоначально используют в более высокой дозе по сравнению со
стандартной (предпочтительно в/в или в/м введение). Лечение
следует продолжать в течение, по крайней мере, 4 нед.;
благоприятный эффект могут дать повторные курсы лечения. Малярия,
вызываемая P.falciparum в качестве альтернативы пероральному
приему, могут назначаться в/в инфузии (содержимое 4 ампул 2 раза в
день) на протяжении 2 дней. Детям потребуется, соответственно,
сниженная доза. Для достижения более высоких концентраций в СМЖ
в/в (4 ампулы в 200 мл растворителя). Длительность инфузии
составляет около 60 мин., кратность 2 раза в день. При КК свыше 25
мл/мин используют стандартную дозу; при 15-25 мл/мин можно
использовать стандартную дозу в течение максимум 3 дней, затем
половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин лечение
допустимо, если проводится гемодиализ (можно назначать половину
стандартной дозы).
Побочные эффекты. Желудочно - кишечные расстройства (тошнота,
рвота, анорексия), холестаз, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, псевдомембранозный колит, гепатонекроз; кожные
аллергические реакции (лихорадка, миокардит, зуд,
фотосенсибилизация, сыпи), лейкопения, нейтропения,
тромбоцитопения, полиморфная буллезная эритема (синдром Стивенс-
Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
При в/в введении больших доз больным с сердечно - легочными
заболеваниями перегрузка объемом, тромбофлебит (в месте
венопункции), болезненность в месте введения, интерстициальный
нефрит, почечная недостаточность, повышение содержания мочевины,
гиперкреатининемия. При приеме сульфаметоксазола полиурия,
гипогликемия, нарушение функции внешнего дыхания (бронхоспазм).
Передозировка: тошнота, рвота, головокружение, помутнение
сознания. Лечение подкисление мочи увеличивает выведение
триметоприма. Индуцирование диуреза с подщелачиванием мочи может
увеличить выведение сульфаметоксазола, но уменьшает степень
выведения триметоприма. Кальция фолинат (5-10 мг/сут.) устраняет
действие триметоприма на костный мозг. Триметоприм и
сульфаметоксазол диализируются.
Особые указания. Желательно определять концентрацию
сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед
очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает
150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не
снизится ниже 120 мкг/мл. При длительных (свыше месяца) курсах
лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует
вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего
асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при
назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут.), что существенно не
нарушает противомикробной активности препарата. Особая
осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или
больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение
фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в
высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется
поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность
токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно
увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые
продукты, содержащие в больших количествах ПАБК зеленые части
растений (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые).
Взаимодействие. Одновременное назначение пириметамина для
профилактики малярии (в дозах, превышающих 25 мг/нед.) может
привести к развитию мегалобластной анемии. У пожилых больных,
одновременно принимающих диуретики (чаще тиазиды), увеличивается
риск развития тромбоцитопении. Увеличивает антикоагулянтную
активность непрямых антикоагулянтов, снижает интенсивность
печеночного метаболизма фенитоина и удлиняет его Т1/2 на 39%.
Одновременное применение с рифампицином примерно через неделю
приводит к сокращению Т1/2 триметоприма. Снижают эффективность
одновременный прием препаратов, в процессе метаболизма которых
образуется ПАБК новокаин, новокаинамид. Поскольку химическая
структура сульфаметоксазола близка к структуре некоторым
диуретиков (тиазиды и др.) и пероральным гипогликемическим
препаратам (производные сульфонилмочевины), между ними возможно
развитие перекрестной аллергической реакции.
Коамид
Химическое название. Дихлординикотинамид - кобальт.
Фармакологическое действие. Гемопоэтическое средство стимулятор
кроветворения, способствует усвоению организмом железа и
стимулирует процессы его преобразования (образование белковых
комплексов, синтез гемоглобина), нормализует эритропоэтическую
активность и ведет к ликвидации анемии.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая.
Показания. Гипохромная анемия, гипопластическая анемия (в т.ч.
сидероахрестическая с резистентностью к препаратам железа).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, по 1 мл 1% раствора ежедневно. Внутрь,
100 мг 3 раза в день. Курс лечения 25-30 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Кобамамид
Химическое название.
Co (-[((5,6-диметилбензимидазолил)(Cо(-аденозилкобамид)))]).
Фармакологическое действие. Природная коферментная форма
витамина В12, определяющая его активность в различных
метаболических процессах. Витамин В12 в организме превращается в
кобамидный кофермент (кобамамид), накапливающийся в печени.
Кобамамид необходим для целого ряда ферментативных реакций,
обеспечивающих жизнедеятельность организма; он участвует в
переносе метильных групп и образовании метионина, в синтезе
нуклеиновых кислот, в образовании дезоксирибонуклеотидов,
необходимых для синтеза ДНК; играет важную роль в усвоении и
синтезе белка, в обмене аминокислот, углеводов и липидов, а также
в целом ряде других процессов. Вызывает ряд эффектов, характерных
для витамина В12. При мегалобластной анемии и фуникулярном миелозе
проявляет большую активность, чем цианокобаламин. Эффективность
при ряде заболеваний периферической нервной системы выражается в
положительном воздействии на состояние больных, в уменьшении
расстройства чувствительности, увеличении объема движений и
скорости проведения возбуждения по нервам. Обладая свойствами
витамина В12, отличается от него наличием выраженной анаболической
активности. У новорожденных, недоношенных или ослабленных детей с
выраженной гипотрофией, стимулирует активность пищевых рефлексов,
прибавку массы тела, двигательную активность, формирование
рефлексов, повышает мышечный тонус. Способствуя компенсации
метаболического ацидоза и нормализации окислительно-
восстановительных процессов, эффективен в комплексной терапии
гипоксических состояний новорожденных. При синдроме нервной
анорексии у взрослых улучшает аппетит, деятельность кишечника,
вызывает прибавку массы тела, благоприятно влияет на другие
симптомы дистрофии.
Показания. Гипотрофия, анорексия, вялая пищевая реакция,
мышечный гипотонус, гипоксия, анемия; у взрослых анорексия
психогенная, астенический синдром; хронический лимфолейкоз
(комплексная терапия больных без явных признаков повышенного
гемолиза); комплексная терапия заболеваний печени, поджелудочной
железы и кишечника; хронический гепатит (с умеренными признаками
активности), жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический
панкреатит, хронический энтероколит (с дефицитом массы тела и
умеренной анемией); заболевания периферической нервной системы:
полинейропатия (дисметаболического и инфекционно-аллергического
характера), травмы периферических нервов, корешковый синдром,
невралгия, B12-дефицитная анемия, фуникулярный миелоз, а также в
качестве анаболического средства.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в/м, п/к, в/в. Внутрь, новорожденным
детям в качестве анаболического средства, а также при гипоксии и
анемии по 250-500 мкг 2-5 раз в день. Таблетки (без оболочки) по
500 мкг растворяют перед употреблением в 5-7 мл 5-10% раствора
глюкозы (в стерильной бутылочке для питья) и дают за 30 мин. до
кормления, 2-3 раза в день. Таблетки по 1 мг растворяют в 25 мл 5%
раствора глюкозы (в стерильной посуде) и дают по одной чайной
ложке за 30 мин. до кормления, 5 раз в день. Раствор можно вводить
капельно через тонкий зонд в желудок (одновременно с плазмой,
глюкозой, витаминами В1, С). Курс лечения составляет 7-10 дней.
Детям старше года по 500 мкг в 50 мл кипяченой воды за полчаса до
еды, 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается от 7 до 30 дней.
В/в, новорожденным вводят в разовой дозе 500 мкг одновременно с
раствором глюкозы, кокарбоксилазы и натрия бикарбоната, в течение
3-4 первых дней после рождения, в последующие 6-7 дней жизни в/м,
в той же дозе. Можно назначать в/м с первых дней жизни, в разовой
дозе из расчета 0.1 мг/кг или 0.5 мг на инъекцию, один раз в
сутки, ежедневно, в течение 7-10 дней. Взрослым при синдроме
нервной анорексии и астении внутрь, по 0.5-1 мг 3-6 раз в день
(суточная доза до 3 мг). Длительность курса лечения составляет от
1 до 3 мес. При заболеваниях периферической нервной системы, В12-
дефицитных анемиях, хроническом лимфолейкозе кобамамид в/м, по 0.5-
1 мг один раз в день, ежедневно, в течение месяца, либо по 0.5-1.5
мг через день (при В12-дефицитных анемиях). Курс лечения
составляет 20-30 инъекций. При необходимости через 2-6 мес. курс
лечения повторяют. В комплексной терапии хронических гепатитов,
жировой дистрофии печени, циррозов, хронических панкреатитов и
энтероколитов в/м, в дозе 0.25-0.5 мг, один раз в день с
промежутком через 1-3 дня; на курс лечения 10-15 инъекций.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ко-диован
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Вальсартан периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное и
диуретическое действие. Специфический антагонист АТ1-подтипа
рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на
содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой
кислоты. Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема,
максимум через 4-6 ч; продолжительность действия более 24 ч. После
регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4
нед. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.
Гидрохлоротиазид тиазидный диуретик средней силы. Снижает
реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли
Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки,
что определяет более слабый мочегонный эффект в сравнении с
фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе
извитых канальцев, усиливает выделение с мочой калия (в дистальных
канальцах натрий обменивается на калий), гидрокарбонатов и
фосфатов. Практически не влияет на кислотно-щелочное состояние
(натрий экскретируется либо вместе с хлором, либо с бикарбонатом,
поэтому при алкалозе усиливается выведение бикарбонатов, при
ацидозе хлоридов). Повышает экскрецию магния; задерживает в
организме ионы Ca. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч,
достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие
снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и
прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Понижает АД за счет
уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения
прессорного влияния сосудосуживающих веществ (эпинефрина,
норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность; билиарный цирроз,
непроходимость желчных путей; почечная недостаточность (КК менее
10 мл/мин.); гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия,
гиперурикемия; стеноз почечной артерии (единственной или
двусторонний); СКВ; беременность (I триместр), период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки,
ежедневно (80 мг вальсартана и 12.5 мг гидрохлоротиазида).
Побочные эффекты. Вальсартан головная боль, головокружение,
астенический синдром, бессонница; диарея, абдоминальные боли,
тошнота, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кашель,
ринит, синусит, фарингит, вирусные инфекции; нейтропения, анемия,
снижение гематокрита; гиперкалиемия, слабость, боль в спине,
артралгия, отеки, сыпь кожная, снижение либидо,
гиперкреатининемия; эмбриотоксичность. Передозировка: снижение АД.
Лечение вызвать рвоту, в/в изотонический раствор натрия хлорида.
Гидрохлоротиазид сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; слабость,
повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, ощущение
сердцебиения, напряженность в мышцах, судороги икроножных мышц,
гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия,
гиперкальциемия, гипергликемия; обострение подагры, тромбоз,
эмболия, гиперкреатининемия, острый интерстициальный нефрит,
васкулит, прогрессирование близорукости, нейтропения,
тромбоцитопения, геморрагический панкреатит, острый холецистит
(при желчнокаменной болезни), аллергический дерматит.
Взаимодействие. Лекарственные средства, интенсивно
связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат,
НПВС), усиливают диуретический эффект. Гипотензивный эффект
усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты,
фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. Потенцирует
нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных
гипогликемических препаратов, норэпинефрина, эпинефрина и
противоподагрических средств, усиливает побочные эффекты сердечных
гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие лития,
действие курареподобных миорелаксантов, уменьшает выведение
хинидина. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие
гемолиза; колестирамин уменьшает абсорбцию. Увеличивает частоту
реакций гиперчувствительности к аллопуринолу; уменьшает выведение
почками цитотоксических препаратов (циклофосфамид, метотрексат) и
приводит к потенцированию их миелосупрессивного действия.
Особые указания. До лечения проводят коррекцию содержания
натрия в крови и/или ОЦК. Необходим регулярный контроль содержания
в плазме калия, глюкозы, мочевой кислоты, жиров и креатинина. В
случае наступления беременности во время лечения, препарат следует
отменить. С осторожностью применяют у лиц, занимающихся опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
двигательных и психических реакций.
Коделак
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Кодеин
снижает возбудимость кашлевого центра и прерывает рефлексы,
возбуждающие длительный кашель. В небольших дозах не вызывает
угнетения дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного
эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию, усиливает действие
анальгетиков, снотворных и седативных средств; термопсис усиливает
секрецию бронхиальных желез; натрия гидрокарбонат вызывает
смещение рН бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает
вязкость мокроты; корень солодки оказывает противовоспалительное и
спазмолитическое действие. Способствует эвакуации слизи из
дыхательных путей при кашле и ослабляет кашлевой рефлекс.
Показания. Кашель (различного генеза) у взрослых и детей старше
2 лет.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Тошнота.
Взаимодействие. Усиливает эффект снотворных и седативных
средств.
Кодипронт
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Кодеин
снижает возбудимость кашлевого центра, прерывает рефлексы,
возбуждающие длительный кашель. В небольших дозах не вызывает
угнетения дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного
эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию. Фенилтолоксамин
обладает антигистаминным, спазмолитическим, местным анестезирующим
и слабо выраженным седативным действием. Благодаря соединению
препаратов с искусственной смолой, достигается удлинение действия,
использование относительно небольших доз способствует уменьшению
количества побочных эффектов.
Показания. Кашель (различного генеза): инфекционно-
воспалительные заболевания дыхательных путей.
Противопоказания. Дыхательная недостаточность, бронхоспазм,
аденома предстательной железы, хронический запор, закрытоугольная
глаукома, артериальная гипотензия, детский возраст (до 12 лет для
таблеток, до 2 лет сироп), беременность (период перед родами из-за
опасности нарушения дыхания новорожденного), период лактации. С
осторожностью черепно-мозговая гипертензия, гиповолемия,
наркомания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Взрослым и детям старше 12 лет по 1 капсуле
или 1 столовой ложке сиропа 2 раза в сутки (утром и вечером). У
детей младше 12 лет применяют только сироп: от 2 до 3 лет 1/2
чайной ложки 2 раза в сутки, от 3 до 6 лет 1 чайная ложка 2 раза в
сутки, от 6 до 12 лет 2 чайных ложки 2 раза в сутки. Капсулы
принимают не разжевывая, запивая водой.
Побочные эффекты. Диспепсия: тошнота, рвота, запор, сухость во
рту; головная боль, сонливость, повышение внутриглазного давления,
шум в ушах, изменение картины периферической крови, задержка
мочеиспускания, возбуждение (у детей), снижение зрения, диспноэ,
одышка, увеличение веса, зуд и гиперемия кожи, повышение тонуса
гладких мышц, снижение АД, обморок, аллергические реакции,
лекарственная зависимость, эйфория.
Особые указания. В связи с возможностью развития седативного
действия, во время лечения не рекомендуется заниматься видами
деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты
психических и двигательных реакций. Не сочетается с этанолом.
Больным сахарным диабетом следует учитывать, что 5 мл сиропа
содержат 1.3 сорбита.
Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС и дыхание
психотропных, снотворных, болеутоляющих и антигистаминных средств.
Кодтерпин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Кодеин
снижает возбудимость кашлевого центра, прерывает рефлексы,
возбуждающие длительный кашель. В небольших дозах не вызывает
угнетения дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного
эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию, усиливает действие
анальгетиков, снотворных и седативных средств. Терпингидрат
усиливает секрецию бронхиальных желез; натрия гидрокарбонат
сдвигает рН бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает
вязкость мокроты. Способствует эвакуации слизи из дыхательных
путей при кашле и ослабляет кашлевой рефлекс.
Показания. Сухой кашель.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 2
лет).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Запоры, лекарственная зависимость при
длительном применении.
Взаимодействие. Усиливает эффект снотворных, анальгетиков,
седативных средств.
Кокарбоксилаза
Химическое название. 3-[(4-амино-2-метил-5-пиримидинил) метил]-
4-метил-5-(4,6,6-тригидрокси-3,5-диокса-4,6-дифосфагекс - 1-ил)
тиазолий хлорид P,P'-диоксид.
Фармакологическое действие. Кофермент, образующийся в организме
из тиамина. Оказывает метаболическое действие, активирует тканевой
обмен. В организме фосфорицируется с образованием моно-, ди-, и
трифосфорных эфиров, кокарбоксилаза входит в состав ферментов,
катализирующих карбоксилирование и декарбоксилирование кетокислот,
пировиноградной кислоты, способствует образованию ацетил-
кофермента А, что определяет ее участие в углеводном обмене.
Участие в пентозном цикле опосредованно способствует синтезу
нуклеиновых кислот, белков и липидов.
Показания. Метаболический ацидоз, ацидоз при гипергликемической
коме, печеночная и/или почечная недостаточность, ацидоз при
легочной и легочно - сердечной недостаточности, сердечная
недостаточность, ИБС, прединфарктное состояние, инфаркт миокарда,
хронический алкоголизм, отравления, интоксикация сердечными
гликозидами, интоксикация барбитуратами, инфекционные болезни
(дифтерия, скарлатина, брюшной тиф, паратифы), невралгия,
рассеянный склероз. У детей в период новорожденности:
перинатальная гипоксическая энцефалопатия, дыхательная
недостаточность, пневмония, сепсис, гипоксия, ацидоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Содержимое ампулы (0.025 или 0.05 г)
непосредственно перед применением растворяют в 2 мл воды для
инъекций. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для в/в
струйного введения объем раствора следует довести до 10-20 мл, для
капельного введения до 200-400 мл (добавляя изотонический раствор
натрия хлорида или раствор глюкозы). При заболеваниях сердца по
0.1-0.2 г/сут. в течение 15-30 дней. При сахарном диабете (ацидоз,
кома) суточная доза составляет 0.1-1 г. При острой почечно -
печеночной недостаточности, острых отравлениях и ожогах в/в
струйно, по 0.1-0.15 г 3 раза в сутки или капельно (на 5% растворе
глюкозы), по 0.1-0.15 г в сутки. При периферических невритах и
рассеянном склерозе в/м, в дозе 0.05-0.1 г/сут. в течение 1-1.5
мес. Детям в/м, в/в (капельно или струйно), новорожденным
сублингвально. В зависимости от тяжести состояния и клинической
симптоматики назначают от 25 до 75 мг/сут. Длительность курса
лечения от 3-7 до 15 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, зуд), при
в/м введении гиперемия, зуд, отек (на месте инъекции).
Взаимодействие. Усиливает кардиотоническое действие сердечных
гликозидов и улучшает их переносимость.
Коккулин
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Кенетозы: морская и воздушная болезнь, укачивание в
машине (профилактика и лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Может назначаться как взрослым, так и детям.
В профилактических целях: рассасывать по 2 таблетки 3 раза в день
накануне и в день поездки. В лечебных целях: по 2 таблетки каждый
час.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Колапол
Фармакологическое действие. Композиция органических (коллаген)
и неорганических (гидроксиапатит) составляющих матрикса твердых
тканей. Характеризуется биосовместимостью с тканями человека, не
вызывает реакции отторжения и замещается соответствующей
полноценной тканью организма. При аппликации на раневую
поверхность ускоряет формирование сгустка крови, способствует
остановке капиллярного кровотечения и заживлению ран. При
заполнении колаполом дефектов кости улучшается заживление,
минерализация и восстановление архитектоники костной ткани. Не
обладает местнораздражающим действием.
Показания. В хирургической, ортопедической и стоматологической
практике остановка капиллярных кровотечений (в т.ч. у больных
гемофилией, после хирургических вмешательств, удаления зубов),
стимуляция заживления ран мягких и твердых тканей, герметизация
артериального анастомоза, заполнение внутрикостных полостей (в
т.ч. после секвестрэктомии, после удаления зубных отложений,
кюретажа десневых и пародонтальных карманов, оперативных
вмешательств по поводу радикулярных и фолликулярных кист,
ретенированных и дистопированных зубов, резекции верхушки корня
зуба и др).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. С соблюдением требований асептики вскрывают
пакет ножницами, пинцетом достают губку, отрезают соответствующую
размеру дефекта часть и пинцетом помещают ее в рану, костный
дефект или лунку удаленного зуба. Губку в дальнейшем не удаляют,
так как она полностью рассасывается. С целью гемостаза при
кровотечениях, после медикаментозной обработки раневой
поверхности, необходимое количество губки накладывают на раневую
поверхность. Возможно наложение губки в несколько слоев. После
остановки кровотечения (обычно от 5 сек до 1.5 мин.) накладывают
повязку (при необходимости швы).
Побочные эффекты. Вторичная инфекция. Аллергические реакции.
Колартек
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
обеспечивает местный гемостаз, герметизирует язвенную поверхность
и предохраняет ее от воздействия желудочного сока. Коллагеновая
часть постепенно и полностью рассасывается, благодаря воздействию
тканевых ферментов и желудочного содержимого. Продукты
коллагенолизиса и метилурацил оказывают стимулирующее влияние на
репаративные процессы, обусловливающие более быстрое заживление
язв и эрозий.
Показания. Местная остановка кровотечения, укрытие язвенного
дефекта или эрозии при выполнении органосохраняющих операций по
поводу гастродуоденальных кровотечений язвенной этиологии, синдром
Маллори-Вейса; острые кровоточащие язвы желудка у крайне тяжелых
больных (старческий и преклонный возраст, массивная кровопотеря),
у которых невозможно выполнение других оперативных вмешательств
(иссечение и ушивание язвы, резекция желудка и др.), при
неэффективной консервативной терапии. Язвы больших размеров, язвы
на задней стенке желудка с пенетрацией и выраженными явлениями
перивисцерита, язвы в кардиальном отделе желудка и
двенадцатиперстной кишке. Малигнизированные язвы, когда
радикальное вмешательство (резекция желудка) невозможно, а другие
методы остановки кровотечения не эффективны.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Органосохраняющая операция с использованием
колартека называется коллагенопластикой. Коллагенопластика
выполняется после гастротомии или гастродуоденотомии (обязательна
биопсия из края язвы при желудочной локализации). Некротические
ткани удаляют до появления капиллярного кровотечения, как бы
"освежая" язвенную поверхность для лучшей адгезии коллагеновой
губки. Крупные сосуды в дне язвы прошивают. При пенетрирующих
язвах "дно" язвы закрывают колартеком с предварительно снятой
сеткой, тампонируя язвенный дефект. Размеры препарата определяются
площадью кровоточащей поверхности. Тампонированную язвенную
поверхность укрывают пластиной колартека, превышающей по площади
язвенный дефект, фиксируют (подшивают) к слизистой оболочке по ее
периметру отдельными швами. При поверхностных, неглубоких язвах
укрытие язвенного дефекта осуществляется путем подшивания одного
слоя колартека. Множественные поверхностные язвы, располагающиеся
на близком расстоянии друг от друга, укрывают общей пластиной,
превосходящей по площади все эти язвы, и фиксируют ее к слизистой
оболочке одиночными узловыми швами.
Побочные эффекты. Использование губки малого размера и
отсутствие при этом тугой тампонады может привести к рецидиву
кровотечения. Из непрошитого крупного сосуда возможны поздние
кровотечения.
Особые указания. Необходима надежная фиксация губки к
кровоточащей поверхности. Крупные эрозированные сосуды перед
аппликацией необходимо прошивать П-образным швом.
Колбиоцин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Хлорамфеникол антибиотик широкого спектра действия, ингибирует
синтез белков чувствительных микроорганизмов; активен в отношении
грамположительных и грамотрицательных бактерий, Mycoplasma spp.,
Ricketsia spp., Chlamydia spp.; не активен в отношении Pseudomonas
aeruginosa, грибов. Тетрациклин антибиотик широкого спектра
действия, ингибируя синтез белка бактерий на уровне РНК, оказывает
бактериостатическое действие. Активен в отношении
грамотрицательных бактерий, Chlamydia spp., Mycoplasma spp.,
Ricketsia spp., Entamoeba histolytica. Устойчивость
микроорганизмов развивается медленно. Колистин антибиотик, который
выделяют из Bacillus polymixa, var.colistinus. Оказывает
бактерицидное действие на большинство грамотрицательных бактерий
(в т.ч. Pseudomonas spp., Haemophilus spp.); активен в отношении
грибов. Отсутствует перекрестная устойчивость с антибиотиками
широкого спектра действия, с которыми колистин проявляет
синергизм.
Показания. Конъюнктивит (катаральный, гнойный, трахомный),
язвенный блефарит, блефароконъюнктивит, инфицированная язва
роговицы; бактериальный кератит; хронический дакриоцистит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В виде глазных капель (по 1-2 капли) или
аппликаций глазной мази 3-4 раза в сутки. Возможно сочетанное
применение в течение дня глазных капель и на ночь мази.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (ангионевротический
отек, крапивница, буллезный дерматит, пятнисто - буллезный
дерматит); жжение, гиперемия в месте нанесения. При длительном
применении (более 2-3 мес.) гипоплазия костного мозга.
Особые указания. При длительном применении развивается
устойчивость возбудителя. В период лактации, детям раннего
возраста назначают только в случаях крайней необходимости и под
контролем врача. Во время лечения необходимо контролировать
внутриглазное давление. У новорожденных, особенно у недоношенных
детей, высокие дозы хлорамфеникола могут вызвать токсические
реакции вплоть до летального исхода.
Колдрекс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Устраняет
симптомы "простудных" заболеваний, обладает жаропонижающим,
психостимулирующим и анальгетическим свойствами; вызывает сужение
сосудов носа, устраняет отек слизистой оболочки носа и носоглотки,
восполняет дефицит витамина С при "простудных" заболеваниях.
Начало действия через 20-30 мин., длительность 4-4.5 ч.
Показания. "Простудные" заболевания, грипп, ОРВИ.
Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность,
детский возраст (до 6 лет). Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, не разжевывая и запивая водой или
теплым питьем. При первых признаках "простуды" или гриппа взрослым
по 2 таблетки до 4 раз в день, детям от 6 до 12 лет по 1 таблетке
до 4 раз в день.
Побочные эффекты. Ощущение сердцебиения, бессонница,
аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек,
крапивница). Редко гепатотоксичность, тромбоцитопения,
гемолитическая анемия.
Взаимодействие. Совместим с антибактериальными препаратами,
другими анальгетиками, противоастматическими препаратами. Нельзя
сочетать с препаратами, содержащими парацетамол.
Колдрекс найт
Фармакологическое действие. Жаропонижающее средство. Оказывает
анальгезирующее и противовоспалительное (ингибирование
циклооксигеназы и угнетение синтеза простагландинов); а также
противокашлевое (подавление кашлевого центра в ЦНС),
противорвотное, антигистаминное, противоаллергическое и выраженное
седативное действие. Тормозит возбудимость теплового центра,
усиливает теплоотдачу. Обладает адрено- и холиноблокирующим
свойствами.
Показания. Лихорадочный синдром, грипп, ОРВИ (для облегчения
симптомов в ночное время), кашель.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, детский возраст (младше 12 лет),
эпилепсия, аденома предстательной железы, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, заболевания крови. С осторожностью
беременность, период лактации, бронхиальная астма,
гипербилирубинемия; закрытоугольная глаукома, сердечно -
сосудистые заболевания.
Режим дозирования. Внутрь, по 20 мл 1 раз в сутки, на ночь.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь,
зуд, крапивница, отек Квинке). Сонливость, головокружение, сухость
во рту, беспокойство, дезориентация, парез аккомодации,
психомоторные нарушения, диспепсия, эпигастральная боль, задержка
мочи, фотосенсибилизация; анемия, тромбоцитопения. При длительном
употреблении больших доз гепатотоксичность, нефротоксичность,
панцитопения, бронхообструкция. Передозировка: бледность кожных
покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность
некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени
передозировки), повышение активности "печеночных" трансаминаз,
увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая
картина повреждения печени проявляется через 1-6 дней. Лечение:
введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глютатиона
метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через
12 ч. Для предотвращения позднего гепатотоксического действия
проводят промывание желудка.
Особые указания. Пациентам, принимающим препарат, следует
воздержаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстроты
психических и двигательных реакций: управления автомобилем и
работы с опасными механизмами. В период применения следует
воздерживаться от приема этанола.
Взаимодействие. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов
(производных кумарина), этанола, снотворных средств,
анксиолитиков, ингибиторов МАО. Стимуляторы микросомального
окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин,
рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты)
увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов,
обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при
небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления
(циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Снижает
эффективность урикозурических препаратов.
Колекальциферол
Химическое название.
(3(,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-3-ол.
Фармакологическое действие. Противорахитическое средство,
восполняющее дефицит витамина D3. Участвует в регуляции кальций -
фосфорного обмена, усиливает всасывание кальция в кишечнике и
реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костей,
необходим для нормального функционирования паращитовидных желез.
Фармакокинетика. Абсорбция происходит в дистальном отделе
тонкого кишечника. Накапливается в печени, костях, скелетной
мышце, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. Cmax в
тканях через 4-5 ч. Биотрансформация в печени и почках до активных
метаболитов. Обладает кишечно-печеночной рециркуляцией. Экскреция
в основном, с желчью.
Показания. Рахит, спазмофилия, гипокальциемия,
гипокальциемическая тетания, остеопороз (различного генеза),
остеомаляция (на фоне нарушений минерального обмена у пациентов
старше 45 лет, длительной иммобилизации в случае травм, соблюдения
диет с отказом от приема молока и молочных продуктов),
метаболические остеопатии (гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия,
гиперкальциурия, саркоидоз, кальциевый нефроуролитиаз, длительная
иммобилизация (большие дозы), беременность, тиреотоксикоз
(вероятность гиперчувствительности), туберкулез легких (активная
форма).
Режим дозирования. Внутрь или в/м, для профилактики рахита в
дозе 200000-400000 МЕ (5 мг) раз в 6 мес. (до 5 лет). Если ребенок
редко находится на солнце или его кожа гиперемирована, разовую
дозу увеличивают до 400000 МЕ, вводят также раз в полгода. С целью
лечения рахита, спазмофилии и гипокальциемии 200000 МЕ раз в
неделю в течение 2 нед (в сочетании с препаратами кальция). При
остеомаляции и остеопорозе 200000 МЕ каждые 15 дней в течение 3
мес. Капли для приема внутрь, для профилактики рахита детям
грудного возраста (доношенным), начиная со второй недели жизни
ежедневно, по 1-2 капли (500-1000 МЕ) в сутки; в особых случаях
(например, недоношенным детям) до 4 капель/сут.; для лечения
рахита 5 капель 3 раза в сут.; грудным детям, страдающим
спазмофилией по 10 капель 3 раза в день. Взрослым, для
профилактики остеомаляции по 1-2 капли 3 раза в день, для лечения
остеомаляции до 5 капель 3 раза в сутки. При гипопаратиреозе и
псевдогипопаратиреозе по 15-30 капель в день (7500 15000 МЕ). При
этом необходим контроль содержания кальция в крови каждые 3-6 мес.
и корректировка дозы.
Побочные эффекты. Гиперкальциемия, гиперкальциурия; анорексия,
полиурия, запоры, головная боль, миалгия, артралгия, повышение АД,
аритмии, почечная недостаточность, аллергические реакции.
Передозировка: кальциноз сосудов и тканей. Лечение: диета с низким
содержанием кальция, потребление больших количеств жидкости, в
тяжелых случаях в/в введение больших количеств физиологического
раствора, фуросемида, проведение гемодиализа электролитов.
Взаимодействие. Риск гиперкальциемии увеличивают тиазидные
диуретики. Эффект снижают фенитоин, колестирамин, ГКС; токсичность
витамин А. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты,
фенитоин. Повышает токсичность сердечных гликозидов. При
одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом
должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами
тетрациклинов не менее 3 ч.
Колестирамин
Химическое название. Сополимер стирола и дивинилбензола,
содержащий четвертичные аммониевые группы (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство;
оказывает гипохолестеринемическое, комплексообразующее действие.
Препятствует всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике,
связывая их с образованием комплексов, выводящихся с калом.
Повышает синтез желчных кислот из холестерина в печени, снижает
содержание ЛПНП, холестерина и желчных кислот в в плазме,
уменьшает отложение последних в коже и зуд у больных с неполной
обструкцией желчевыводящих путей.
Показания. Гиперлипопротеидемия IIa типа. Профилактика
стенокардии, атеросклероз; зуд у больных с частичной обструкцией
желчевыводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность; обструкция
желчевыводящих путей, фенилкетонурия, беременность. С
осторожностью период лактации; возраст старше 60 лет.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой, 4-24 г/сут., растворяя в
60-80 мл жидкости (вода, сливки, сок) до образования однородной
суспензии; принимают через 10 мин.
Побочные эффекты. Запоры, абдоминальные боли, тошнота, рвота,
метеоризм, изжога, анорексия, диарея, стеаторея, панкреатит,
кожные высыпания; повышение либидо, гиперхлоремический ацидоз,
гипопротромбинемия, геморроидальное кровотечение, кровотечения из
язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение всасывания
жирорастворимых витаминов, фолиевой кислоты.
Особые указания. Во время лечения необходимо проводить контроль
содержания холестерина, триглицеридов. При гипопротромбинемии
вводят витамин К. При снижении концентрации фолиевой кислоты
фолиевую кислоту. В период лечения рекомендуется повышенный прием
жидкостей.
Взаимодействие. Нарушает всасывание из ЖКТ фенилбутазона,
непрямых антикоагулянтов, тиазидов, тетрациклинов, правастатина,
фенобарбитала, тироксина, дигиталиса. Уменьшает концентрацию
активного метаболита мофетина микофенолата, снижает усвоение
витаминов А, D, Е.
Коллагеназа КК
Фармакологическое действие. Обладает коллагенолитической,
эластолитической и протеолитической (трипсин- и
химотрипсиноподобной) активностью. Вызывает деструкцию коллагена
основного компонента соединительной ткани, при этом жизнеспособные
мышцы, грануляционная ткань и эпителий остаются интактными. При
гнойных ранах способствует быстрому очищению от нежизнеспособных
тканей и экссудата, более раннему появлению грануляционной ткани и
эпителизации. Предупреждает развитие грубых (типа келоидных)
рубцов, способствует сохранению функции суставов.
Показания. Ферментативное очищение ран различной этиологии, в
любой стадии раневого процесса.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Непосредственно перед применением содержимое
ампулы растворяют в 10 мл 1-2% раствора лидокаина, изотонического
раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Полученным
раствором смачивают тампоны или салфетки, помещают их на рану или
вводят их в раневую полость. Допускается внесение в рану сухого
порошка. При использовании небольших объемов оставшуюся часть
раствора оставляют для применения при следующей перевязке. Для
предупреждения преждевременного высыхания повязки, особенно при
скудном количестве раневого отделяемого, раны закрывают
водонепроницаемой пленкой или другим покрытием. Частота перевязок
1-2 раза в сутки. Лечение продолжают до полного очищения раны.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Коллагеновая пленка
Фармакологическое действие. Антисептическое средство,
стимулирует регенерацию. При наложении на раневую поверхность
пленка быстро набухает и плотно прилегает к ней, надежно изолируя
рану от окружающей среды.
Показания. Неглубокие кожные раны, трофические язвы (вне стадии
обострения), предоперационная подготовка ран для трансплантации
кожи, закрытие донорских участков после аутотрансплантации кожи,
предохранение аутотрансплантанта от высыхания; пролежни различного
происхождения.
Противопоказания. Гиперчувствительность; хронический
тромбофлебит (фаза обострения).
Режим дозирования. С соблюдением правил асептики пленку
извлекают из упаковки, погружают в 0.9% раствор натрия хлорида или
0.25% раствор новокаина, затем накладывают на дефект кожи таким
образом, чтобы края пленки на 0.5 см выходили за пределы раны.
Раневую поверхность предварительно обрабатывают раствором перекиси
водорода. Поверх пленки накладывают слои влажной, затем сухой
марли и фиксируют марлевой повязкой. Два раза в сутки повязку
смачивают изотоническим раствором натрия хлорида. Смену повязки
производят по мере рассасывания пленки (через 2-3 дня).
Побочные эффекты. Аллергические реакции (боль и ощущение
стягивания в области раны при нерегулярном смачивании повязки).
Коллализин
Фармакологическое действие. Протеолитический ферментный
препарат. Вызывает деструкцию коллагена основного компонента
соединительной ткани. При воздействии водных растворов на
келоидную ткань наступает литический эффект, степень которого
зависит от длительности экспозиции.
Показания. Симблефарон, рубцы кожи век (келоидные рубцы),
послеожоговые рубцы конъюнктивы, стриктуры слезных канальцев,
помутнение роговицы, кровоизлияние в стекловидное тело
(занимающего более 1/2 его объема, в срок от 3 суток после
образования гемофтальма), рубцы кожи.
Противопоказания. Отсутствие полной эпителизации роговицы после
ожога, сочетание симблефарона с язвой роговицы, дефект склеры,
кровоизлияние в стекловидное тело (занимающее менее 1/2 его
объема), наличие признаков свертывания крови в стекловидном теле.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Непосредственно перед применением содержимое
флакона (100 или 500 КЕ) растворяют в 0.5% растворе новокаина,
изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций.
Вводят субконъюнктивально (непосредственно в очаг поражения:
спайка, рубец, стекловидное тело и т.д.) с помощью электрофореза,
фонофореза, а также наносят накожно. Перед применением проверяют
чувствительность больного, для чего под конъюнктиву больного глаза
вводят 1 КЕ и наблюдают 48 ч. При отсутствии аллергической реакции
проводят лечение. При накожном применении проверяют переносимость
его кожей, для чего проводят кожные пробы с нанесением раствора в
лечебных дозах на 24 и 48 ч.
Побочные эффекты. Язвы роговицы, аллергические реакции.
Особые указания. Для предупреждения побочных действий, лечение
рекомендуется начинать после полной эпителизацин роговицы и
получения отрицательной пробы на чувствительность к препарату. При
появлении язвы роговицы лечение немедленно отменяют, назначают
антибактериальные препараты и средства, стимулирующие эпителизацию
(1% раствор хинина с 1% раствором морфия, метилурацил). При
появлении аллергических реакций лечение прекращают и проводят
противоаллергическое лечение: местно холод, инстилляции ГКС,
димедрол или супрастин, препараты кальция.
Коллитин
Фармакологическое действие. Протеолитический ферментный
препарат животного происхождения. Получают из поджелудочной железы
свиней. Гидролизует нативный коллаген основной компонент
соединительной ткани.
Показания. Рубцовые изменения кожи, слизистых оболочек
дыхательных путей, ЖКТ и мочеполовой системы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Вводят с использованием метода
электрофореза, фонофореза, местно назначают в виде присыпки.
Возможно комбинирование с антибиотиками. При лечении методом
электрофореза в дозе 20-30 мг, предварительно растворив в 10 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 0.5-1% растворе
новокаина. Курс лечения состоит из 20-25 процедур. Для лечения
методом фонофореза необходима мазь на вазелиновой основе. С этой
целью 30-50 мг растворяют в 1 мл изотонического раствора натрия
хлорида и смешивают с 1.5 г вазелина. Количество процедур на курс
лечения 10-15. Для лечения ран кожи в виде присыпки, в дозе 20-30
мг ежедневно, напыляют инсуффлятором на раневые поверхности
площадью до 100 кв. см. Курс лечения 10-12 процедур. Для лечения
рубцового поражения кожи, слизистых оболочек дыхательных путей и
гениталий в качестве присыпки, начиная с 10-го дня после
хирургического вмешательства. Через 15-20 дней после операции
используют электро- или фонофорез.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Колоцил
Фармакологическое действие. Дерматопротекторное средство.
Оказывает стимулирующее действие на репаративные процессы в ранах,
ускоряет рост грануляционной ткани и эпителизацию. Обладает
противовоспалительным, гемостатическим и анестезирующим
свойствами, препятствует плазмопотере через раневую поверхность.
Благодаря пористой структуре, плотно прилегает к ране, впитывает
раневое отделяемое и постепенно лизируется.
Показания. Термические ожоги (II-IIIа ст в начальной стадии их
эпителизации), временное закрытие гранулирующих ран при ожогах
(IIIб-IV ст); приживление донорских участков кожи; трофическая
язва, пролежни, глубокие раны.
Противопоказания. Раны с гипергрануляциями.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Накладывают на раневую поверхность так,
чтобы нижний (желтый) слой плотно прилегал к дну раны, а края
выходили за пределы раны на 1-1.5 см, сверху накладывают
фиксирующую повязку. Частота перевязок 1 раз в 2-3 дня, поскольку
препарат за этот срок полностью лизируется. Если он не рассосался
и нет показаний для перевязки (боль, жжение в области раны,
скопление гнойного экссудата), повязку не снимают до полного
заживления или заполнения раны грануляционной тканью на всю
глубину.
Побочные эффекты. Боль в области раны вследствие ее стягивания
(необходимо смочить губку раствором фурацилина, либо 0.25%
раствором новокаина).
Колфосцерила пальмитат
Химическое название. 1,2-Дипальмитоил-Sn-глицеро-3-фосфохолин.
Фармакологическое действие. Безбелковый искусственный
синтетический сурфактант легких для интратрахеального введения.
Колфоцерил пальмитат фосфолипидная часть естественного сурфактанта
(70%). Для обеспечения хорошего распространения по поверхности
альвеол используют цетиловый спирт. Тилоксапол
полимерный многоатомный спирт необходим для лучшего
диспергирования колфоцерила пальмитата. Обладая поверхностно-
активными свойствами, улучшает растяжимость легких, увеличивает
экскурсию грудной клетки, что приводит к быстрому увеличению
концентрации кислорода в артериальной крови. Снижает тяжесть
респираторного дистресс-синдрома и уменьшает частоту осложнений
его интенсивной терапии (особенно ИВЛ).
Показания. Идиопатический респираторный дистресс-синдром
новорожденных (при массе тела более 700 г и находящихся на
искусственной вентиляции легких).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Интратрахеально, растворение препарата
(поскольку он не содержит антибактериальных консервантов)
производят непосредственно перед использованием. При растворении в
асептических условиях и хранении при температуре от 2 до до 30
град. С приготовленный раствор остается химически и физически
стабилен на протяжении не менее 12 ч. Нельзя использовать для
растворения бактериостатические растворы и растворы, содержащие
консерванты. Первая доза должна быть введена как можно быстрее
после рождения ребенка. В дальнейшем всем детям, остающимся на
искусственном дыхании, введение повторяют через 12 и 24 ч.
Вводимая доза разделяется на две части, каждая из которых вводится
медленно (не прекращая искусственного дыхания) в течение 1-2 мин.
После введения первой части дозы голова и туловище ребенка
поворачивается направо на 45 град. С на 30 сек. После возвращения
ребенка в исходное положение, вводится вторая часть с той же
скоростью, после чего ребенка поворачивают аналогичным образом
налево. Эти манипуляции позволяют более равномерно распределиться
суспензии по легким. Если в процессе введения отмечается урежение
ЧСС, цианоз, ребенок становится беспокойным, чрескожное насыщение
кислорода снижается ниже 15%, а препарат выливается обратно через
эндотрахеальный катетер, то введение должно быть приостановлено
или замедлено. При необходимости увеличивают частоту вентиляции,
вентиляционное давление и парциальное давление кислорода. Быстрое
улучшение функции легких может потребовать обратных действий.
Аспирацию трахео-бронхиального содержимого не рекомендуют
проводить ранее, чем через 2 ч после завершения введения. Быстрое
введение может вызвать физическую обтурацию дыхательных путей
(особенно при низком расположении катетера), что требует
увеличения вентиляционного давления (до 4-5 см водного столба в
течение 1-2 мин.) и парциального давления кислорода во вдыхаемой
смеси. В конце введения необходимо убедиться в правильном
положении эндотрахеального катетера (по симметричности дыхания и
одинаковой аускультативной картине в правой и левой подмышечных
областях). Непрерывное наблюдение врача требуется, по меньшей
мере, на протяжении 30 мин. после введения (для своевременной
коррекции работы аппарата искусственного дыхания при улучшении
функции легких).
Побочные эффекты. Апноэ, легочное кровотечение (у глубоко
недоношенных детей, с малой массой тела менее 700 г, при
функционировании боталлова протока).
Особые указания. Легочное кровотечение, как правило, возникает
в первые два дня после рождения. У детей, получавших ГКС или НПВС,
легочные кровотечения возникают реже. Дети, не получавшие
препарат, достоверно чаще имеют спонтанные пневмотораксы, развитие
эмфиземы и необходимость отключения самостоятельного дыхания с
использованием курареподобных препаратов. Сопротивление легких на
фоне терапии может быстро снизиться, что требует немедленного
снижения вентиляционного давления на вдохе, не дожидаясь
соответствующего подтверждения со стороны газового состава крови.
Во избежание гипероксигенации крови при исчезновении цианоза,
порозовении кожных покровов и повышении транскожного насыщения
кислородом свыше 95%, необходимо постепенно снизить РО2. При
снижении парциального давления СО2 в артериальной крови ниже 30
торр, необходимо уредить частоту вентиляции легких во избежание
снижения мозгового кровотока в ответ на гипокапнию.
Колхицин
Химическое название. (S)-N-(5,6,7,9-Тетрагидро-1,2,3,10 -
тетраметокси-9-оксобензо[a] гептален-7-ил) ацетамид.
Фармакологическое действие. Противоподагрический препарат,
влияющий на обмен мочевой кислоты. При остром приступе подагры
оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное
действие. Действие связано со снижением миграции лейкоцитов в очаг
воспаления и угнетением фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой
кислоты. Обладает антимитотическим действием, подавляет (полностью
или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы,
предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование
амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза.
Показания. Подагра (купирование и профилактика приступов);
подагрический артрит, хондрокальциноз, склеродермия (редко);
флебит (некоторые формы), воспалительные заболевания в
стоматологии и отоларингологии; амилоидоз, болезнь Бехчета.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, острая
печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, острые заболевания: в 1 день по 1 мг
3 раза в день; на 2 и 3 дни 1 мг 2 раза в день (утром и вечером);
на 4 день и в последующем 1 мг вечером. Для предупреждения
приступов подагры 1 мг/сут. вечером в течение 3 мес. (при подагре
без тофусов). Максимальная суточная доза 8 мг. При амилоидозе
назначают внутрь в дозе 1-3 мг/сут. Продолжительность курса
лечения не менее 5 лет.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, боль в животе, диарея;
почечная недостаточность, лейкопения, нейтропения,
тромбоцитопения, азоспермия, нейропатия, миопатия, крапивница,
кореподобная сыпь. При длительном применении агранулоцитоз,
алопеция.
Особые указания. Можно принимать одновременно с аллопуринолом.
При лечении необходим контроль за картиной периферической крови.
Комбивир
Фармакологическое действие. Противовирусное комбинированное
средство. Ламивудин и зидовудин являются высокоэффективными
избирательными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является
синергистом зидовудина в отношении угнетения реппликации ВИЧ. Оба
последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до 5М-
трифосфата. Ламивудина трифосфат и зидовудина трифосфат являются
субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными
ингибиторами этого фермента. Противовирусная активность
обусловлена включением монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в
результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и
зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-
полимеразам человеческих клеток. Замедляет развитие резистентности
к зидовудину у пациентов, которые раньше не получали
антиретровирусную терапию. Снижает количество ВИЧ-1 в организме и
увеличивает число клеток CD4+. Снижает риск прогрессирования
заболевания и летального исхода.
Показания. ВИЧ-инфекция у детей старше 12 лет и взрослых с
прогрессирующим иммунодефицитом содержание клеток CD4+ менее
500/мкл.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Нейтропения (менее
750/мкл), анемия (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л). С
осторожностью гепатомегалия, гепатит, цирроз печени, ожирение,
факторы риска, предрасполагающие к поражению печени. Период
лактации, детский возраст (до 12 лет).
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, по 1
таблетке 2 раза в сутки. При почечной недостаточности (КК менее 50
мл/мин.), печеночной недостаточности, при уровне гемоглобина менее
9 г/дл или 5.59 ммоль/л, нейтропении ниже 1000/мкл, необходимо
индивидуально подбирать дозу ламивудина и зидовудина, назначать
отдельные препараты ламивудина и зидовудина.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, потливость,
одышка, астенический синдром, бессонница, сонливость, слабость,
снижение умственной работоспособности, тревожность, депрессия,
боли, озноб, кашель, крапивница, зуд и гриппоподобный синдром,
тошнота, рвота, снижение аппетита, метеоризм, изменение вкусовых
ощущений, диарея, диспепсия, боли в верхней части живота,
лихорадка, сыпь, панкреатит, учащение мочеиспускания, судороги,
парестезии, миалгия, периферическая нейропатия, нейтропения,
анемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности
"печеночных" трансаминаз и сывороточной амилазы; миопатия,
панцитопения, аплазия костного мозга, молочнокислый ацидоз,
гепатомегалия с жировой дистрофией печени; пигментация ногтей,
кожи, слизистой оболочки полости рта. При передозировке: контроль
за состоянием пациента и стандартная поддерживающая терапия,
непрерывный гемодиализ.
Особые указания. При необходимости индивидуального подбора дозы
рекомендуется принимать отдельные препараты, составляющие
комбивир. Возможно развитие оппортунистических инфекций и других
осложнений ВИЧ-инфекции. Терапия комбивиром не предотвращает риск
передачи ВИЧ другим людям при половых сношениях или переливании
крови. Во время лечения проводят обязательный контроль
гематологических показателей не реже 1 раза в 2 нед. в течение
первых трех месяцев терапии у пациентов с запущенной, клинически
выраженной ВИЧ-инфекцией; у пациентов с ранней стадией ВИЧ один
раз в 1-3 мес. При снижении уровня гемоглобина более чем на 25%,
уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% контроль анализов
проводят чаще. При развитии панкреатита лечение прекратить.
Взаимодействие. Триметоприм повышает концентрацию ламивудина на
40%, с осторожностью назначают такую комбинацию у пациентов с
почечной недостаточностью. Ламивудин повышает время воздействия и
максимальную концентрацию зидовудина. Зидовудин может как снижать,
так и повышать концентрацию фенитоина в крови, что требует
контроля концентрации последнего при одновременном применении.
Ацетилсалициловая кислота, кодеин, морфин, индометацин,
кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат,
дапсон, изоприназин конкурентно угнетают образование глюкуронида
зидовудина. Комбинация с нефротоксичными и миелосупрессивными
средствами: пентамидин, дапсон, пириметамин, котримоксазол,
амфотерицин, флуцитазин, ганцикловир, интерферон, винкристин,
винбластин, доксирубицин повышает вероятность проявления побочных
эффектов зидовудина. Рибавирин блокирует противовирусную
активность зидовудина. Для профилактики оппортунистических
инфекций применяют ко-тримоксазол, пентамидин в форме аэрозоля,
пириметамин и ацикловир. Пробенецид увеличивает Т1/2 зидовудина и
площадь под фармакокинетической кривой в результате угнетения
образования глюкуронида.
Комбутек
Фармакологическое действие. Дерматопротекторное средство.
Применяют для защиты раневых и ожоговых поверхностей, оказывает
антисептическое действие, способствует развитию грануляций.
Показания. Ожоги II, IIIa степени (закрытие очищенных от
мертвых тканей поверхностей), ожоги IIIб степени (после удаления
струпа), плоские гранулирующие посттравматические раны,
трофические язвы, пролежни, аутодермопластика (подготовка ран),
закрытие донорских участков после аутодермапластики.
Противопоказания. Обильная раневая экссудация, некроз кожи,
инфицированные раны (более 100000 микробных тел на 1 г ткани).
Режим дозирования. Наружно, прикладывая его к ране (в т.ч.
после взятия кожного трансплантата) пористой поверхностью, причем
края ее должны на 0.5-1 см прикрывать края раны. Пластина
фиксируется 1-2 слоями марли (без ваты). Состояние раневой
поверхности контролируют ежедневно, при скудном отделяемом 1 раз,
при обильном 2 раза в день. Аутодермапластику производят на
участках, где под пластиной образуются сочные розовые грануляции.
Оставлять на донорском участке до самоотторжения при полной
эпителизации раны. При посттравматических ранах рекомендуется
применять после очищения раны от некротизированных тканей, при
начинающемся росте здоровых грануляций и в период эпителизации
небольших ран. При трофических язвах и пролежнях после очищения
раневой поверхности от некротических тканей и достижения низкой
бактериальной обсемененности.
Побочные эффекты. Вторичная инфекция. Аллергические реакции.
Конвафлавин
Фармакологическое действие. Оказывает желчегонное и
спазмолитическое действие.
Показания. Холецистит, холангит, гепатохолецистит,
холецистопанкреатит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, по 0.02 г 3 раза в день.
Курс лечения 3-4 нед.
Побочные эффекты. Расстройства стула, аллергические реакции,
кожная сыпь, головокружение.
Консол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, при
перфузии миокарда прекращает механическую и электрическую
активность сердца, предотвращает повреждение миокарда, вызываемое
тотальной ишемией.
Показания. Кардиоплегия (операции, требующие остановки сердца в
условиях искусственного кровообращения).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Используют для кардиоплегической остановки
сердца по двум методикам. Первая методика для холодовой остановки
сердца используют раствор с температурой 4 град. С. Первоначальный
объем в количестве 600-800 мл с одновременным
внутриперикардиальным охлаждением. Далее каждые 20-30 мин. по 200-
400 мл при температуре 4 град. С в зависимости от размеров сердца.
Данная методика рекомендована при проведении кардиоплегии через
аппарат искусственного кровообращения. Вторая методика
первоначально применяют Консол комнатной температуры (18-26 град
С), в объеме 400 мл, затем 400 мл раствора с температурой 4 град
С. Одновременно проводят внутриперикардиальное охлаждение сердца.
Далее каждые 20-30 мин. по 200-400 мл раствора с температурой 4
град. С. При антеградной доставке через корень аорты перфузируют
под давлением 50-60 мм рт.ст. Внутриперикардиальное охлаждение во
всех случаях проводят физиологическим раствором натрия хлорида в
виде ледяной кашицы.
Побочные эффекты. Передозировка: отеки, тахикардия.
Контрактубекс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Экстракт
репчатого лука оказывает фибринолитическое действие; гепарин
фибринолитическое, антикоагулянтное действие; аллантоин
кератолитическое действие.
Показания. Келоидные рубцы (после операций, ампутаций, ожогов,
травм); анкилоз (контрактура) суставов; травматические сухожильные
контрактуры.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Гель втирают в рубец до полного
впитывания; при плотных, застарелых рубцах накладывают
окклюзионную повязку. Курс лечения от нескольких недель до
нескольких месяцев.
Побочные эффекты. Гиперемия, зуд, жжение в месте нанесения.
Особые указания. При лечении свежих рубцов следует избегать
ультрафиолетового облучения, воздействия холода и массажа.
Контрацептин Т
Фармакологическое действие. Комбинированный контрацептивный
препарат местного действия. Оказывает антисептическое действие.
Показания. Контрацепция.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Интравагинально, вводят до полового акта.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Конькова мазь
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое и противоожоговое действие; стимулирует
регенерацию.
Показания. Вялозаживающие раны, пиодермия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Конькова мазь с дегтем
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое действие, стимулирует регенерацию.
Показания. Вялозаживающие раны, пиодермия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Корвалдин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено свойствами входящих в его состав веществ.
Оказывает седативное и спазмолитическое действие. Этиловый эфир
альфа-бромизовалериановой кислоты обладает седативным (подобно
эффекту валерианы) и спазмолитическим действием. Фенобарбитал
усиливает успокаивающее влияние других компонентов и оказывает
легкое гипотензивное действие. Масло мяты перечной оказывает
рефлекторное сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.
Показания. Бессонница; кардиалгия; тахикардия; невротические
состояния, вегетативная лабильность, раздражительность,
ипохондрический синдром; артериальная гипертензия (ранние стадии);
коронароспазм (нерезко выраженный), спазм мускулатуры органов ЖКТ
(кишечная и желчная колика).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой, по 15-30 капель,
предварительно растворив в небольшом количестве (30-50 мл) воды, 2-
3 раза в день. Разовая доза при необходимости может быть увеличена
до 40-50 капель.
Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, снижение
концентрации внимания, аллергические реакции.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Корвалол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
седативное, спазмолитическое действие. Этиловый эфир альфа-
бромизовалериановой кислоты обладает седативным (подобно эффекту
валерианы) и спазмолитическим действием. Фенобарбитал усиливает
успокаивающее влияние других компонентов и оказывает некоторое
гипотензивное действие. Масло мяты перечной оказывает рефлекторное
сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.
Показания. Бессонница; кардиалгия; тахикардия; невротические
состояния, вегетативная лабильность, раздражительность,
ипохондрический синдром; артериальная гипертензия (ранние стадии);
коронароспазм (нерезко выраженный), спазм мускулатуры органов ЖКТ
(кишечная и желчная колика).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой, по 15-30 капель,
предварительно растворив в небольшом количестве (30-50 мл) воды, 2-
3 раза в день. Разовая доза при необходимости может быть увеличена
до 40-50 капель.
Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, снижение
концентрации внимания. Аллергические реакции.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Коргликон
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, блокирует
транспортную Na+/K+ АТФ-азу, в результате содержание Na+ в
кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию Ca++-каналов и
вхождению Ca++ в кардиомиоцит. Избыток Na+ приводит к ускорению
выделения Ca++ из саркоплазматического ретикулума, таким образом,
концентрация Ca++ повышается, что приводит к ингибированию
тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на
взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость
сокращения миокарда (положительный инотропный эффект), что
происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга,
и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда;
систола становится более короткой и энергетически экономичной. В
результате увеличения контрактильности миокарда, увеличивается
ударный и минутный объемы. Снижаются конечно - систолический и
конечно - диастолический объемы сердца, что наряду с повышением
тонуса миокарда, приводит к сокращению размеров сердца и, таким
образом, к снижению потребности миокарда в кислороде.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении
рефрактерности AV узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные
гликозиды замедляют ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая
внутрисердечную и системную гемодинамику. Отрицательный
хронотропный эффект (урежение ЧСС) происходит в результате прямого
и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если
не реализуется положительное инотропное действие сердечных
гликозидов у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным
растяжением сердца); у больных с хронической сердечной
недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект,
снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки,
одышку. Положительное батмотропное действие проявляется в
субтоксических и токсических дозах. При в/в введении действие
начинается через 10 мин. и достигает максимума через 2 ч.
Показания. Мерцательная тахиаритмия; мерцание предсердий;
трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания
предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения
импульсов через AV узел), пароксизмальная суправентрикулярная
тахикардия; сердечная недостаточность, острая недостаточность
левого желудочка, хроническое легочное сердце.
Противопоказания. Гликозидная интоксикация,
гиперчувствительность, брадикардия, AV блокада, пароксизмальная
желудочковая тахикардия, гипертрофическая кардиомиопатия с
обструкцией выходного тракта левого желудочка, изолированный
митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная
стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия,
сердечная астма у больных c митральным стенозом (при отсутствии
тахисистолической формы мерцательной аритмии).
Режим дозирования. В/в медленно (в течение 4-5 мин.), по 0.5-1
мл 0.06% раствора, 2 раза в день (детям 2-5 лет 0.2-0.5 мл, 6-12
лет 0.5-0.75 мл); перед употреблением разводят в 10 или 20 мл 40%
раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.
Высшие разовая доза при в/в введении 1 мл, суточная 2 мл.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, диарея: аритмии,
AV блокада; сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз,
снижение остроты зрения; тромбоцитопения, аллергические реакции;
тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии,
гинекомастия; нарушения сна, головная боль, головокружение.
Интоксикация: желудочковая пароксизмальная тахикардия,
желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная
желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синоатриальная
блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; анорексия,
рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника; окрашивание
видимых предметов в желто - зеленый цвет, мелькание "мушек" перед
глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в
уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально -
депрессивный синдром, парестезии. Лечение интоксикации: отмена
сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА),
симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических препаратов
препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии в/в
введение калия хлорида (6-8 г/сут. из расчета 1-1.5 г на 0.5 л
изотонического раствора глюкозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят
капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде м-
холиноблокаторы. Бета - адреностимуляторы вводить опасно, ввиду
возможного потенцирования аритмогенного действия сердечных
гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи -
Эдамс - Стокса временная электрокардиостимуляция.
Особые указания. Вероятность возникновения интоксикации
повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии,
гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца,
легочном сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При
выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии, сердечная
недостаточность развивается вследствие снижения диастолического
наполнения левого желудочка. Строфантин, увеличивая сократимость
миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления
в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких
или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с
митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при
присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии
мерцательной тахиаритмии. Коргликон при синдроме WPW, снижая AV
проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные
пути в обход AV узла, провоцируя развитие пароксизмальной
тахикардии. В качестве одного из методов контроля за уровнем
дигитализации при назначении сердечных гликозидов, используют
мониторирование их плазменной концентрации.
Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы, верапамил усиливают
выраженность снижения AV проводимость. Хинидин, допегит, клофелин,
верошпирон, кордарон, верапамил повышают концентрацию в крови,
вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными
канальцами почек. ГКС, диуретики усиливают риск развития
гипокалиемии, гипомагниемии; тиазиды и соли кальция (особенно при
в/в введении) гипрекальциемию; кордарон, мерказолил, диакарб
гипотиреоз. Соли кальция, катехоламины, диуретики повышают риск
развития гликозидной интоксикации.
Кордигит*
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения (сердечный гликозид). Оказывает кардиотоническое
действие, в токсических дозах положительное батмотропное. Механизм
действия сердечных гликозидов связан с увеличением внутриклеточной
концентрации ионизированного Са2+, благодаря чему ослабляется
тропонин-тропомиозиновая блокада и создаются оптимальные условия
для взаимодействия сократительных белков и образования
актомиозинового комплекса. Сердечные гликозиды улучшают обменные
процессы в кардиомиоцитах: повышают активность энергопластических
процессов и оптимизируют энергетический обмен в клетке, повышают
синтез белков, в т.ч. и сократительных. Систола становится более
короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения
контрактильности миокарда увеличивается ударный и минутный объемы.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении
рефрактерности AV узла, что позволяет использовать сердечные
гликозиды при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и
тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды
способствуют замедлению ЧСС, удлиняют диастолу, что улучшает
внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит
в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию
сердечного ритма. Прямое действие сердечных гликозидов заключается
в снижении автоматизма синусового узла.
Показания. Сердечная недостаточность; предсердная тахикардия и
тахиаритмия; пароксизм суправентрикулярной тахикардии и
тахиаритмии.
Противопоказания. Гликозидная интоксикация (в любом
проявлении). Желудочковая пароксизмальная тахикардия, AV блокада,
сердечная астма у больных c митральным стенозом (при отсутствии
тахисистолической формы мерцательной аритмии), ИГСС,
кардиомегалия, активный миокардит, тампонада сердца, синдром WPW.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в первый день 2-3 таблетки, со
второго дня по 1/2-1 таблетки 2-4 раза в день, до появления
признаков насыщения. Ректально, по 1 свече 1-2 раза в день. В
период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение
организма сердечным гликозидом до достижения оптимального
терапевтического эффекта. Появление признаков насыщения
гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной
получил индивидуальную насыщающую дозу (ИНД). Терапевтический
эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее
80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие
интоксикации.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Передозировка
(дигиталисная интоксикация желудочковая пароксизмальная
тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия,
политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия,
синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и трепетание
предсердий, AV блокада. Анорексия, тошнота, рвота, редко диарея,
абдоминальные боли, некроз кишечника. Мелькание "мушек" перед
глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в
уменьшенном или увеличенном виде, желто-зеленое окрашивание
предметов. Бессонница, головная боль, головокружение, неврит,
радикулит, маниакально - депрессивный синдром, парестезии. Редко
аллергические реакции; тромбоцитопеническая пурпура, носовые
кровотечения, петехии, гинекомастия. Лечение: отмена сердечных
гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к
дигоксину), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических
препаратов препараты Ib класса (лидокаин, фенитоин, мекситил). При
гипокалиемии в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут. из расчета 1-
1.5 г на 0.5 л изотонического раствора глюкозы и 6-8 ЕД инсулина;
вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV
блокаде м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно
ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных
гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-
Эдамс-Стокса электрокардиостимуляция.
Взаимодействие. В просвете ЖКТ сердечные гликозиды связываются
активированным углем, антацидными и вяжущими средствами
биодоступность резко снижается. Метоклопрамид, прозерин, усиливая
моторику ЖКТ, резко снижают биодоступность дигоксина. Антациды,
каолин, сульфасалазин, колестирамин снижают абсорбцию дигоксина, а
антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную
микрофлору, увеличивают (уменьшение его разрушения в ЖКТ).
Периферические миорелаксанты деполяризующего типа (сукцинилхолин,
дитилин) в начале своего действия вызывают массивный выброс К+ в
кровь, что на фоне дигитализации может замедлять синоатриальную и
AV проводимость. Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают
отрицательное дромо- и хронотропное действие. Индукторы
микросомального окисления (зиксорин, барбитураты, фенитоин,
рифампицин) усиливают интенсивность метаболизма. Хинидин, допегит,
клофелин, верошпирон, кордарон, верапамил повышают концентрацию в
крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными
канальцами почек. Гипокалиемию и гипомагниемию потенцируют ГКС,
диуретики; гиперкальциемию тиазиды, соли кальция (особенно при в/в
введении).
Кориандра плоды
Характеристика. Содержит эфирное масло (линалол, геранин),
тритерпеноиды, стероиды, фенолкарбоновые кислоты и их производные,
кумарины, флавоноиды, жирное масло, дубильные вещества, витамин C,
ситостерин, белок.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает сокогонное, диуретическое, желчегонное и
антисептическое действие, повышает аппетит.
Показания. Анорексия, метеоризм, диарея, спазм органов ЖКТ.
Режим дозирования. Внутрь, по 60-70 мл настоя, 3 раза в день до
еды. Для приготовления настоя 1 чайную ложку плодов на 1 стакан
воды, кипятить на слабом огне 4-5 мин., настаивать 1 ч, процедить.
Коризалия
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Симптоматическое лечение поражений носоглотки,
ринитов, сенной лихорадки, острых ринитов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Рассасывать по 1 таблетке каждый час.
Увеличить интервал между приемами по мере улучшения состояния.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Не применять после истечения срока годности.
Коровяка цветки
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения. Слизь смягчает раздражение при кашле, сапонины
разжижают мокроту и облегчают ее отхождение.
Показания. Заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхит,
трахеит, трахеобронхит, пневмония).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 30 мл 3-4 раза в день, в виде
настоя или отвара, по 2 столовых ложки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Необходимо избегать попадания в глаза, на раны
и слизистые оболочки.
Кортексин
Фармакологическое действие. Ноотропное средство, оказывает
церебропротекторное, противосудорожное и антиоксидантное действие.
Регулирует соотношение тормозных и возбуждающих аминокислот,
содержание серотонина и дофамина, оказывает ГАМК-позитивное
влияние; стимулирует синтез белков в ЦНС. Снижает токсические
эффекты нейротропных веществ, улучшает процессы обучения и памяти,
стимулирует репаративные процессы в головном мозге, ускоряет
восстановление функций головного мозга после стрессорных
воздействий.
Показания. Черепно-мозговая травма, инсульт, нейроинфекции
(вирусные и бактериальные), астенический синдром, энцефалопатия,
энцефалит, энцефаломиелит, эпилепсия; нарушение памяти, мышления;
снижение способности к обучению; вегетативная лабильность
(надсегментарная).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. В/м, по 10 мг 1 раз в сутки, в течение 5-10
дней; при необходимости, курс лечения повторяют через 1-6 мес. Для
приготовления инъекционного раствора, содержимое флакона
растворяют в 1-2 мл 0.5% раствора новокаина, воды для инъекций или
0.9% изотонического раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Кортизон
Химическое название. 17,21-Дигидроксипрегн-4-ен-3,11,20-трион.
Фармакологическое действие. Эндогенный ГКС, оказывает
многостороннее влияние (влияет на углеводный, липидный и белковый
обмен) на организм. Обладает минералокортикостероидной
активностью: задержка натрия, потеря калия, склонность к отекам.
Способствует накоплению гликогена в печени, повышает содержание
глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мочой.
Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и
антиаллергическое действие. Противовоспалительный эффект
обусловлен угнетением фосфолипазы А-2, что приводит к торможению
синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального
хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и
лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и
предотвращению выделения лизосомальных ферментов.
Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества
иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов
с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации В-
лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, лимфокинов,
циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента. Вызывает
задержку натрия и воды, усиливает выведение калия. Увеличивает
выведение кальция с мочой, активирует лизис костной ткани путем
опосредованного повышения количества кальцитонина, повышает
активность остеокластов, снижает функцию остеобластов. Стимулируя
ферментные системы печени, активирует глюконеогенез и повышает
концентрацию глюкозы в крови. Обладая катаболическим действием,
увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие,
повышает содержание жирных кислот в крови. Снижает выработку АКТГ
передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи),
что обуславливает подавление активности и последующую атрофию коры
надпочечников. Максимальная выраженность биологического действия
отмечается через 20-48 ч.
Фармакокинетика. После в/м введения медленно всасывается, связь
с белками крови 90%, Т1/2 около 1.5 ч. Подвергается быстрой
трансформации в печени, почках, периферических тканях с
образованием неактивных метаболитов, экскретирующихся, в основном,
почками.
Показания. Надпочечниковая недостаточность (в т.ч. острая,
вторичная); болезнь Аддисона, врожденная гипоплазия надпочечников;
минералокортикостероидная недостаточность, гипопитуитаризм,
коллагенозы, ревматизм, ревмокардит, ревматоидный артрит,
бронхиальная астма, гемобластоз, инфекционный мононуклеоз,
аллергический дерматит, нейродерматит, экзема, аллергические
заболевания, лейкопения, анемия, гломерулонефрит, шок, коллапс;
профилактика реакции отторжения, анафилактический шок,
ангионевротический отек, аллергический ринит, гемолитическая
анемия, болезнь Верльгофа, хронический активный гепатит,
гепатонекроз, лимфома, рак молочной железы, рак предстательной
железы, нефротический синдром, миастения, воспалительный синдром
любого генеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, инфаркт миокарда,
сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, сахарный
диабет, болезнь Иценко-Кушинга, психоз, почечная недостаточность,
остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
вирусные и грибковые заболевания, сифилис, туберкулез,
бактериальный эндокардит, кровоточивость, открытоугольная
глаукома, беременность, неспецифический язвенный колит,
дивертикулит, почечная недостаточность, сахарный диабет,
гипоальбуминемия, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, 100-200 мг/сут. за 2 приема, по
достижении клинического эффекта дозу постепенно снижают до
минимально эффективной поддерживающей (обычно 25 мг/сут.). При
ревматизме на курс лечения обычно требуется 3-4 г. Детям (в
зависимости от возраста) от 12.5 мг до 25 мг на прием. В/м,
взрослым доза 50-100 мг/сут. (при необходимости до 300 мг/сут.,
высшая разовая доза 150 мг); детям из расчета 10 мг/кг/сут. При
острых заболеваниях суточная доза инъекционной формы препарата
может делиться на 3 равные инъекции, хотя лучше ввести первую
дозу, содержащую половину суточной дозы.
Побочные эффекты. Синдром Иценко - Кушинга, ожирение,
гирсутизм, акне, дисменорея, остеопороз, спонтанные переломы
костей, психоз, гипергликемия, стероидный диабет, геморрагический
панкреатит, гиперкоагуляция, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, кровотечения из ЖКТ, иммунодефицитные
состояния, повышение АД, отеки, сердечная недостаточность,
аритмии, психические нарушения, миалгия, артралгия, атрофия мышц,
аллергические реакции; гиперемия и болезненность в месте введения.
Особые указания. В ходе лечения необходимо контролировать
внутриглазное давление и состояние роговицы. Отмена осуществляется
постепенным снижением дозы (опасность синдрома отмены): чем более
продолжительный курс лечения, тем более медленным должно быть
снижение дозы. У детей во время длительного лечения необходимо
тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям,
которые во время лечения находились в контакте с больными корью
или ветряной оспой, профилактически назначают специфические
иммуноглобулины.
Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов,
антиагрегантов, побочные эффекты НПВС, сердечных гликозидов,
эстрогенов, андрогенов, стероидных анаболиков, амфотерицина В,
аспарагиназы. Снижает эффективность гипогликемических,
гипотензивных средств и диуретиков.
Кортомицетин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обладает
противовоспалительным, антиаллергическим и противомикробным
действием.
Показания. Воспалительные и аллергические заболевания кожи (в
т.ч. осложненные микробной инфекцией, чувствительной к действию
хлорамфеникола): микробная экзема, нейродерматит, аллергический
дерматит, псориаз, пиодермия.
Противопоказания. Туберкулез кожи, грибковые и вирусные
заболевания кожи, нарушение целостности кожных покровов,
беременность. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, наносят тонким слоем на пораженные
участки кожи 2-3 раза в день. Суточная доза (в зависимости от
площади поражения) составляет от 2 до 30 г. Под окклюзионную
повязку наносят один раз в сутки с соответствующим уменьшением
суточной дозы. Курс лечения зависит от характера заболевания и
эффективности терапии, может продолжаться от 7 до 30 дней,
составляя в среднем 7-10 дней.
Побочные эффекты. Зуд, гиперемия, болезненность, обострение
кожных заболеваний с островоспалительной реакцией.
Кортонизоль
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное и противомикробное действие, активен в
отношении Staphylococcus spp., Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Bacteroides spp., Trichomonas spp. Пенная форма при
ректальном введении обеспечивает более высокое местное
противовоспалительное действие за счет создания высокой
концентрации гидрокортизона ацетата в течение длительного времени
(6-8 ч) в тканях нижнего отдела толстой кишки и в крови.
Местнораздражающими свойствами не обладает.
Показания. Воспалительно - дистрофические заболевания
дистальных отделов толстой и прямой кишки: колит, неспецифический
язвенный колит, болезнь Крона, проктит, эрозивный проктосигмоидит,
солитарная язва, трещины ануса, заболевания перианальной области,
гангренозная пиодермия, дерматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, на пораженный участок. Ректально,
перед введением делают очистительную клизму. Аэрозольный баллон
несколько раз встряхивают, снимают предохранительный колпачок, на
шток клапана надевают распылительную насадку и вводят в прямую
кишку, нажимая насадку до упора. За 1-2 сек. нажатия из баллона
выделяется 10-20 куб. см пены. Однократно можно вводить до 100
куб. см пены. Введение осуществляют 1-3 раза в день, с интервалом
не менее 8 ч. Пену можно наносить под контролем ректороманоскопа
через катетер. Длительность курса лечения 2-4 нед. Перед каждым
применением насадку баллона промывают кипяченой водой или кипятят
5 мин.
Побочные эффекты. В первые дни тенезмы, дискомфорт в прямой
кишке (проходят самостоятельно и не требуют отмены).
Косопт
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противоглаукомное действие. Каждый из компонентов понижает
внутриглазное давление, посредством уменьшения секреции водянистой
влаги. Дорзоламид ингибитор карбоангидразы; снижает секрецию
внутриглазной жидкости (замедляя образование ионов бикарбоната с
последующим ослаблением переноса натрия и воды). Не вызывает спазм
аккомодации, миоз, гемералопию. Тимолол неселективный блокатор
бета-адренорецепторов с незначительной СМА. При местном применении
понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования
водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Показания. Открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома;
псевдоэксфолиативная глаукома; повышенное внутриглазное давление.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма,
бронхоспазм, брадикардия, AV блокада (II-III ст), сердечная
недостаточность (II-III ст), кардиогенный шок, почечная
недостаточность (КК менее 30 мл/мин.). С осторожностью печеночная
недостаточность, беременность, детский возраст.
Режим дозирования. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный
мешок 2 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько
местных офтальмологических средств, введение препаратов должно
происходить с интервалом в 10 мин.
Побочные эффекты. Дорзоламид: жжение, покалывание, зуд в
глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия,
раздражение век, поверхностный точечный кератит, конъюнктивит,
миопия, блефарит; редко иридоциклит. Аллергические реакции, горечь
во рту, тошнота, головная боль, астенический синдром.
Передозировка: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз,
нарушения со стороны ЦНС. Лечение симптоматическое. Тимолол:
гиперемия конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия
роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, диплопия,
блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, птоз. При
длительном применении в высоких дозах возможны системные побочные
эффекты.
Особые указания. В период лечения необходимо регулярно измерять
внутриглазное давление, контролировать функцию слезовыделения,
целостность роговой оболочки, зрительное поле не реже 1 раза в 6
мес. При длительной терапии необходим контроль содержания калия,
электролитов в сыворотке, рН крови, ЧСС, АД и других параметров
сердечной деятельности. Необходимо соблюдать осторожность при
вождении автомобиля в ночное время, ограничить деятельность при
плохом освещении. Могут применять пациенты, пользующиеся жесткими
контактными линзами из полиметилметакрилата. Консервант,
содержащийся в препарате, может откладываться на мягких контактных
линзах, поэтому линзы следует снимать перед закапыванием и
надевать не ранее, чем через 15 мин. после него.
Взаимодействие. Противоглаукомные средства (бета-
адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) потенцируют
действие. При одновременном применении ингибиторов карбоангидразы
и бета-адреноблокаторов внутрь, возможно аддитивное действие в
отношении системных эффектов.
Котарнина хлорид
Химическое название. 2-Метил-6,7-метилен-диокси-8-метокси-3,4 -
дигидроизохинолиний хлорид.
Фармакологическое действие. Утеротонизирующее средство.
Оказывает тонизирующее влияние на гладкую мускулатуру внутренних
органов, особенно матки.
Показания. Послеродовый или послеабортный период: замедленная
инволюция матки; меноррагия, не связанная с нарушением
менструального цикла.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 50-100 мг, 2-3 раза в день. Высшие
дозы для взрослых: разовая 100 мг, суточная 300 мг. Для остановки
небольших кровотечений местно, 1-2% раствор.
Побочные эффекты. Тошнота. Аллергические реакции.
Кофеин
Химическое название. 1,3,7-Триметилксантин (в виде натрия
бензоата).
Фармакологическое действие. Блокирует центральные и
периферические аденозиновые рецепторы. Тормозит активность
фосфодиэстеразы в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных
мышцах, жировой ткани. Стабилизирует передачу нервного возбуждения
в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах
гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры
и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Оказывает
прямое возбуждающее влияние на ЦНС. Регулирует и усиливает
процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и
сосудодвигательном центре, активирует условные рефлексы и
двигательную активность. Повышает умственную и физическую
работоспособность, стимулирует психическую деятельность,
укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и
сонливость. Периферические эффекты: учащение и углубление дыхания;
увеличение сократимости миокарда и ЧСС, повышение АД при
гипотензии; расширение бронхов, желчных путей, артериол скелетных
мышц, сердца, почек; понижение агрегации тромбоцитов; умеренный
диуретический эффект; стимуляция секреции желез желудка; повышение
основного обмена; усиление гликогенолиза (вызывает гипергликемию).
Фармакокинетика. При приеме внутрь Абсорбция хорошая на всем
протяжении кишечника. Cmax 1.58-1.76 мг/л. Т1/2 3.9-5.3 ч.
Биотрансформация в печени с образованием 5 метаболитов. Элиминация
с мочой.
Показания. Угнетение функции ЦНС, сердечно-сосудистой и
дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими препаратами,
инфекционные заболевания и др.); спазм артерий головного мозга,
пониженная умственная и физическая работоспособность, сонливость,
энурез у детей, нарушения дыхания у новорожденных (дыхание Чейна-
Стокса, идиопатическое апноэ).
Противопоказания. Органические заболевания сердечно-сосудистой
системы (в т.ч. атеросклероз), артериальная гипертензия, глаукома,
нарушения сна, повышенная возбудимость, старческий возраст.
Режим дозирования. Внутрь, п/к. Взрослым по 0.05-0.1 г 2-3 раза
в день. Высшая разовая доза 0.3 г, высшая суточная доза 1г. Детям
по 0.03-0.075 г 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Возбуждение, беспокойство, бессонница,
тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном
применении привыкание.
Особые указания. Внезапное прекращение приема может приводить к
усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Взаимодействие. Снижает эффект наркотических и снотворных
средств; повышает ненаркотических анальгетиков.
Кофеин + Кодеин + Парацетамол + Пропифеназон*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого определяется компонентами, входящими в его состав.Кофеин
стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает
аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет
сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную
работоспособность. Кодеин обладает центральным противокашлевым и
анальгетическим действием. Пропифеназон и парацетамол оказывают
обезболивающее и жаропонижающее действие.
Показания. Болевой синдром умеренной выраженности, невралгия,
миалгия, артралгия, альгодисменорея, головная боль,
посттравматические боли, "простудные" заболевания, ОРЗ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, анемия, лейкопения, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, повышенная возбудимость, бессонница, ИБС,
стенокардия, пожилой возраст, глаукома, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 1 таблетке 3-4 раза в
день. При сильных болях рекомендуется прием 2 таблеток. Детям (в
зависимости от возраста) 2-5 лет по 1/3 таблетки; 5-10 лет по 1/2
таблетки; старше 10 лет по 1 таблетке 1-3 раза в день.
Побочные эффекты. Лейкопения, агранулоцитоз, тошнота,
гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, зуд, крапивница).
Особые указания. Чрезмерное употребление кофеинсодержащих
продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы
передозировки. Без консультации врача принимают не более 3 дней
при лечении лихорадочного синдрома и 10 дней болевого синдрома. Во
время лечения избегать работы, требующей концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций, не принимать этанол и другие
средства, тормозящие ЦНС.
Взаимодействие. Барбитураты, рифампицин, противоэпилептические
препараты и другие стимуляторы микросомального окисления
способствуют образованию токсических метаболитов парацетамола,
отрицательно влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет
всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола Т1/2
хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме
парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных
дикумарина). Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Одновременный
прием парацетамола и этанола повышает риск развития
гепатотоксических эффектов.
Кофеин + Кодеин + Парацетамол + Пропифеназон + Фенобарбитал*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого определяется компонентами, входящими в его состав. Кофеин
стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает
аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет
сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную
работоспособность. Кодеин обладает центральным противокашлевым и
анальгетическим действием. Пропифеназон и парацетамол оказывают
обезболивающее и жаропонижающее действие. Фенобарбитал оказывает
седативное и некоторое миорелаксирующее действие.
Показания. Болевой синдром умеренной выраженности: головная
боль, мигрень, глаукома, зубная боль, невралгия, неврит,
полиневрит, ишалгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея,
простуда, грипп.
Противопоказания. Гиперчувствительность, порфирия,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 2 таблетки на прием; при
необходимости до 6 таблеток в день за 3-4 приема. Детям по 1/4 -
1/2 таблетки 1-4 раза в день.
Побочные эффекты. Сонливость, повышенная утомляемость,
замедление скорости психических и двигательных реакций и
концентрации внимания, аллергические реакции.
Особые указания. Чрезмерное употребление кофеинсодержащих
продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы
передозировки. Без консультации врача принимают не более 3 дней
при лечении лихорадочного синдрома и 10 дней болевого синдрома. Во
время лечения избегать работы, требующей концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций, не принимать этанол и другие
средства, тормозящие ЦНС.
Взаимодействие. Барбитураты, рифампицин, салициламиды,
противоэпилептические препараты и другие стимуляторы
микросомального окисления способствуют образованию токсических
метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием
парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При повторном приеме парацетамол может усилить действие
антикоагулянтов (производных дикумарина). Кофеин ускоряет
всасывание эрготамина. Одновременный прием парацетамола и этанола
повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Кофеин + Парацетамол*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого определяется компонентами, входящими в его состав. Кофеин
стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает
аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет
сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную
работоспособность. Парацетамол оказывает обезболивающее и
жаропонижающее действие.
Показания. Болевой синдром умеренной выраженности: головная
боль, мигрень, оссалгия, миалгия, невралгия, зубная боль, грипп;
лихорадочный синдром, "простудные" заболевания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, детский возраст (до 12 лет),
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 2 таблетки 4 раза в день
с интервалом не менее 4 ч. Максимальная суточная доза 8 таблеток.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь,
ангионевротический отек, крапивница), тромбоцитопения,
гемолитическая анемия, гепатотоксичность.
Особые указания. Чрезмерное употребление кофеинсодержащих
продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы
передозировки. Без консультации врача принимают не более 3 дней
при лечении лихорадочного синдрома и 10 дней болевого синдрома. Во
время лечения избегать работы, требующей концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций, не принимать этанол и другие
средства, тормозящие ЦНС.
Взаимодействие. Барбитураты, рифампицин, салициламиды,
противоэпилептические препараты и другие стимуляторы
микросомального окисления способствуют образованию токсических
метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием
парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При повторном приеме парацетамол может усилить действие
антикоагулянтов (производных дикумарина). Кофеин ускоряет
всасывание эрготамина. Одновременный прием парацетамола и этанола
повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого определяется компонентами, входящими в его состав. Кофеин
стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает
аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет
сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную
работоспособность. Пропифеназон и парацетамол оказывают
обезболивающее и жаропонижающее действие.
Показания. Болевой синдром умеренной выраженности: головная
боль, зубная боль, миалгия, посттравматическая боль; лихорадочный
синдром: "простудные" заболевания, грипп.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипоплазия костного
мозга, анемия, печеночная и/или почечная недостаточность,
гемолитическая анемия, острая гематопорфирия, алкоголизм,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1
таблетке до 4раз в день, запивая небольшим количеством воды.
Побочные эффекты. Тошнота, повышение АД, бессонница,
аллергические реакции (гиперемия кожи, кожная сыпь, бронхоспазм,
ринорея). Передозировка: рвота, абдоминальные боли, иктеричность
кожных покровов, нарушение зрения, судороги, повышенная
возбудимость, аритмии, сонливость, потеря сознания.
Особые указания. Чрезмерное употребление кофеинсодержащих
продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы
передозировки. Без консультации врача принимают не более 3 дней
при лечении лихорадочного синдрома и 10 дней болевого синдрома. Во
время лечения избегать работы, требующей концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций, не принимать этанол и другие
средства, тормозящие ЦНС.
Взаимодействие. Барбитураты, рифампицин, салициламиды,
противоэпилептические препараты и другие стимуляторы
микросомального окисления способствуют образованию токсических
метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием
парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При повторном приеме парацетамол может усилить действие
антикоагулянтов (производных дикумарина). Кофеин ускоряет
всасывание эрготамина. Одновременный прием парацетамола и этанола
повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Кофетамин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Кофеин
вызывает стимуляцию центральной нервной системы, главным образом,
коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров.
Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает
сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное
кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных
сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии.
Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие. Кофеин ускоряет
всасывание эрготамина.
Показания. Черепно-мозговая гипертензия (сосудистого,
травматического и инфекционного генеза), мигрень, артериальная
гипотензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, во время приступа головной боли по 1-
2 таблетки 2 раза в день, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день, в
течение нескольких дней (до 1 мес.).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Кофицил-плюс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и
противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно
вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает
агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает
микроциркуляцию в очаге воспаления. Парацетамол обезболивающее и
жаропонижающее средство, быстро достигает терапевтической
концентрации в крови. В данной комбинации кофеин в малой дозе
практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако
способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению
кровотока.
Показания. Болевой синдром (различного генеза): головная боль,
мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия,
альгодисменорея. Лихорадочный синдром: ОРЗ, грипп.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно - кишечное
кровотечение, гипокоагуляция, печеночная и/или почечная
недостаточность, портальная гипертензия, беременность, период
лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 3-4 раза в день, после
еды, запивая большим количеством жидкости (молоко, щелочная
минеральная вода). Продолжительность лечения не более 7 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, при длительном
применении в больших дозах: бронхоспазм, диспепсия, язвенно-
геморрагические поражения желудка и двенадцатиперстной кишки,
гепато- и нефротоксичность, повышение АД, тахикардия.
Взаимодействие. Усиливает действие средств, уменьшающих
свертывание крови и агрегацию тромбоцитов, побочные действия ГКС,
производных сульфонилмочевины, метотрексата. Не рекомендуется
комбинированное применение с барбитуратами, противосудорожными
средствами, салицилатами, рифампицином, этанолом.
Коэнзим композитум
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. В комплексной терапии: нарушения тканевого обмена
при интоксикациях и других состояниях, сопровождающихся нарушением
окислительно-восстановительных процессов в организме
(преждевременное старение, гиповитаминозы, физическое и
психическое истощение).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, в/м, в/к, 1-3 раза в неделю, по 1
ампуле.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Кралонин
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. "Старческое" сердце", кардиалгия, стенокардия,
сердечная недостаточность.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, растворить в 100 мл воды, медленно
выпить 10-20 капель 3 раза в сутки, при острых состояниях по 10
капель каждые 15 мин., в течение не более 2 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Крапивы лист*
Характеристика. Содержит витамин K, витамин B5 (пантотеновую
кислоту), аскорбиновую кислоту, каротиноиды (в т.ч. каротин),
хлорофилл, дубильные вещества, органические кислоты (щавелевую,
янтарную, фумаровую, молочную, лимонную, хинную); азотсодержащие и
муравьиную кислоты, ацетилхолин, секретин.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает гемостатическое, гемопоэтическое,
вазоконстрикторное, C-витаминное, K-витаминное,
гиполипидемическое, желчегонное, диуретическое, слабительное,
противовоспалительное, антисептическое, противосудорожное,
отхаркивающее и спазмомиметическое действие. Хлорофилл оказывает
общетонизирующее действие, усиливает обмен веществ, повышает тонус
дыхательного центра, деятельность сердечно-сосудистой системы,
кишечника, миометрия, стимулирует регенерацию и улучшает питание
волос; повышает устойчивость организма к инфекциям. Секретин
стимулирует образование инсулина.
Показания. Кровотечения (в т.ч. метроррагия, легочное
кровотечение, гематурия, кишечное и геморроидальное кровотечение);
гиповитаминоз; атеросклероз; холецистит, язвенная болезнь желудка
и двенадцатиперстной кишки, запор, энтероколит; длительно
незаживающие гнойные раны, трофические язвы, фурункулез, лишай,
угревая сыпь, пролежни; железодефицитная анемия; нефроуролитиаз,
нефрит; заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхит, трахеит,
трахеобронхит, пневмония); полименорея, фиброма матки; эпилепсия,
истерия; ревматоидный артрит, миалгия, подагра; сахарный диабет;
ангина; для укрепления десен и улучшения роста волос.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция;
кровотечения (при заболеваниях, требующих оперативного
вмешательства и опухолях). С осторожностью почечная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя. Экстракт по 15-30
капель 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Красавки настойка, валерианы настойка с ментолом
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения. Белладонны лист оказывает м-
холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Препятствует
стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных,
желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной
железы. Снижает тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного
пузыря; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет
зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает
внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Валерианы
корневище с корнями обладает седативным и спазмолитическим
действием. Облегчает наступление естественного сна. Седативный
эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Оказывает
желчегонное действие, увеличивает секрецию слизистой ЖКТ,
замедляет сердечный ритм, расширяет коронарные сосуды. Действие на
деятельность миокарда опосредовано через нейрорегуляторные
механизмы и прямое влияние на автоматизм и проводящую систему
сердца. Ментол местнораздражающее средство, оказывает
коронародилатирующее, рефлекторное, антиангинальное,
венотонизирующее и анальгетическое действие.
Показания. Вегето - сосудистая дистония, спазм органов ЖКТ,
почечная и печеночная колики, анорексия, гипо- и анацидный
гастрит; хронический холецистит; дискинезия желчевыводящих путей;
повышенная возбудимость.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидный гастрит,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Режим дозирования. Внутрь, по 20-30 капель 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; изжога, гастралгия,
диарея, сонливость.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, седативных,
сердечных средств, спазмолитиков.
Красавки настойка, ландыша настойка, валерианы настойка с
ментолом
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения. Белладонны лист оказывает м-
холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Препятствует
стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных,
желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной
железы. Снижает тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного
пузыря; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет
зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает
внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Ландыша
настойка оказывает кардиотоническое действие. Валерианы корневище
с корнями обладает седативным и спазмолитическим действием.
Облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект
наступает медленно, но достаточно стабилен. Оказывает желчегонное
действие, увеличивает секрецию слизистой ЖКТ, замедляет сердечный
ритм, расширяет коронарные сосуды. Действие на деятельность
миокарда опосредовано через нейрорегуляторные механизмы и прямое
влияние на автоматизм и проводящую систему сердца. Ментол
местнораздражающее средство, оказывает венотонизирующее,
анальгетическое, рефлекторное коронародилатирующее и
антиангинальное действие.
Показания. Вегето - сосудистая дистония, спазм органов ЖКТ,
почечная и печеночная колики, анорексия, гипо- и анацидный
гастрит; хронический холецистит; дискинезия желчевыводящих путей;
повышенная возбудимость.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидный гастрит,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
кардиосклероз, эндокардит, миокардит.
Режим дозирования. Внутрь, по 20-30 капель 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; изжога, гастралгия,
сонливость; тошнота, рвота, диарея, аритмии, мышечная слабость,
головная боль.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, седативных,
сердечных средств, спазмолитиков.
Кристина
Фармакологическое действие. Общеукрепляющее и тонизирующее
средство. Содержащийся в препарате комплекс биологически активных
веществ лекарственных растений (алкалоиды, органические кислоты,
витамины, минеральные вещества) оказывает регулирующее действие на
обмен веществ и функции сердечно-сосудистой и центральной нервной
системы, обладает общеукрепляющим, противовоспалительным и
спазмолитическим действием.
Показания. Неврастения, анемия, реконвалесценция (после
перенесенных инфекций), повышенные физические и психоэмоциональные
нагрузки.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, холелитиаз,
беременность. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 30 капель за 30 мин. до еды,
предварительно разведя в 80-100 мл кипяченой воды комнатной
температуры. Курс лечения 30 дней. Возможны повторные курсы
лечения после перерыва 1 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Кровоостанавливающий карандаш
Фармакологическое действие. Гемостатическое средство для
местного применения.
Показания. Кровотечения при мелких порезах.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, в область пореза или ссадины.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Кровохлебки корневище и корень
Характеристика. Содержит сапонины, дубильные вещества,
флавоноиды, витамин C.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает вяжущее, дубящее, противодиарейное,
гемостатическое, утеротонизирующее, противовоспалительное,
вазоконстрикторное, антисептическое и обволакивающее действие;
снижает моторику ЖКТ.
Показания. Диарея, метроррагия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 15 мл 5-6 раз в день, в виде
отвара (1 столовую ложку заливают 200 мл кипящей воды, кипятят 30
мин., остужают, процеживают).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Кромоглициновая кислота (капли глазные; раствор
офтальмологический)
Химическое название.
5,5(-((2-Гидрокси-1,3-пропандиил)бис(окси)(бис(4-оксо-4H-1 -
бензопиран-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли)
Показания. Аллергический конъюнктивит, аллергический
кератоконъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, детский
возраст (до 2 лет).
Режим дозирования. Лечение начинают с закапывания 1-2 капель в
каждый в конъюнктивальный мешок 4 раза в день с интервалом 4-6 ч.
Побочные эффекты. Нарушение четкости зрительного восприятия,
жжение в глазу, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела.
Особые указания. При применении капель избегать ношения мягких
контактных линз; жесткие контактные линзы необходимо снимать за 15
мин. до закапывания.
Кромоглициновая кислота (аэрозоль назальный; капли назальные;
спрей назальный)
Химическое название.
5,5(-((2-Гидрокси-1,3-пропандиил)бис(окси)(бис(4-оксо-4H-1 -
бензопиран-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).
Фармакокинетика. При интраназальном введении абсорбируется в
системный кровоток менее 7%, после ингаляции до 10% поступает в
нижние отделы дыхательных путей и полностью резорбируется в
системный кровоток. Не метаболизируется, элиминируется с мочой и
желчью. Часть активного вещества, которая осаждается во рту и
глотке, проглатывается и без существенной абсорбции выделяется
через ЖКТ.
Показания. Аллергический ринит, сенная лихорадка, поллиноз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, детский
возраст (до 5 лет).
Режим дозирования. Капли в нос взрослым рекомендуется
закапывать по 3-4 капли раствора в каждый носовой ход через 4-6 ч,
детям по 1-2 капли каждые 6 ч. Аэрозоль для интраназального
применения по 1 дозе в каждый носовой ход 4-6 раз в сутки. Курс
лечения 4 нед. Отмену следует проводить постепенно в течение
недели.
Побочные эффекты. Раздражение слизистой оболочки носа, редко
носовые кровотечения, аллергические реакции, кашель, сухость в
горле.
Кромоглициновая кислота (аэрозоль для ингаляций; капсулы;
порошок для ингаляций; раствор для ингаляций)
Химическое название.
5,5(-((2-Гидрокси-1,3-пропандиил)бис(окси)(бис(4-оксо-4H-1 -
бензопиран-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).
Фармакологическое действие. Противоаллергическое средство,
препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них
гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ,
предупреждает развитие бронхоспазма. В легких ингибирование
медиаторного ответа предотвращает развитие как ранней, так и
поздней стадии астматической реакции (в ответ на иммунные и другие
стимулы). Наиболее эффективен при аллергических реакциях
немедленного типа у больных относительно молодого возраста, у
которых еще не развились хронические необратимые изменения в
легких. Не купирует развившийся бронхоспазм.
Фармакокинетика. После ингаляции дозированного аэрозоля,
примерно 5-15% от введенной в организм дозы, абсорбируется из
дыхательных путей в системный кровоток. Остальная часть выводится
из легких с выдыхаемым воздухом или оседает на стенках ротоглотки,
затем проглатывается и выводится из организма через ЖКТ. В ЖКТ в
системный кровоток всасывается 1% от введенной дозы. Связь с
белками плазмы 65%. Адсорбированный препарат выводится почками и
через кишечник приблизительно в равных соотношениях.
Показания. Атопическая бронхиальная астма, астматическая
триада, астма физических нагрузок, хронический астматический
бронхит; пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена,
раздельно или в сочетании с диетой, ограничивающей поступление
аллергена).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (до 5 лет).
Режим дозирования. Ингаляционно, назначают по 1-10 мг 4 раза в
сутки. Внутрь, при пищевой аллергии, за 15 мин. до еды, взрослым
по 200 мг 4 раза в сут., детям в возрасте от 2 до 14 лет по 100 мг
4 раза в сутки. По достижении устойчивого терапевтического эффекта
дозировка может быть снижена до минимума, обеспечивающего
отсутствие симптомов заболевания. Капсулы следует либо
проглатывать целиком, либо, растворив их содержимое в малом объеме
очень горячей воды и разбавив холодной водой, выпить.
Побочные эффекты. Кашель, бронхоспазм (можно избежать
предварительной ингаляцией бета2-адреностимуляторов), тошнота,
кожная сыпь, артралгия.
Взаимодействие. Сочетанное назначение кромоглициевой кислоты и
ГКС позволяет уменьшить дозу последних. В ингаляционном растворе
кромоглициевая кислота не совместима с бромгексином или
амброксолом.
Кротамитон
Химическое название. N-Этил-N-(2-мeтилфенил)-2-бутенамид.
Фармакологическое действие. Противочесоточное средство,
оказывает противозудное действие. Накапливается в теле чесоточного
клеща и вызывает гибель. Снижает возбудимость рецепторов в
глубоких слоях кожи, устраняет чувство зуда в местах аппликации на
5-6 ч.
Показания. Чесотка, кожный зуд.
Противопоказания. Гиперчувствительность, воспалительные
заболевания кожи (в т.ч. экссудативный дерматит, кровоточащие и
мокнущие поверхности), детский возраст (до 12 лет). С
осторожностью беременность.
Режим дозирования. Наружно, после водной процедуры крем или
лосьон тщательно втирают в кожу от подбородка до пальцев ног,
уделяя особое внимание обработке складок и сгибов. Процедуру
повторяют через 24 ч. На следующий день производят смену одежды и
постельного белья. Через 48 ч после повторного втирания принимают
гигиеническую ванну. Находящимся в контакте людям рекомендуется
проведение одновременной профилактики. При использовании для
лечения зуда мягко втирают в кожу до полного всасывания, при
необходимости втирание повторяют.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции.
Передозировка: после случайного приема внутрь судороги.
Особые указания. Следует избегать попадания на слизистые
оболочки, поврежденную кожу и в глаза.
Крушины кора*
Фармакологическое действие. Слабительное средство растительного
происхождения.
Показания. Хронический запор.
Противопоказания. Энтерит, колит, метроррагия, беременность.
Режим дозирования. Внутрь. Сироп: взрослым по 5-10 мл 1-2 раза
в день, максимальная разовая доза 15 мл; детям, соответственно,
возрасту: 3-4 года 1.25 мл, 5-8 лет 2.5-5 мл, 9-11 лет 5-7.5 мл 1
раз в день, лучше натощак. В виде отвара: по 0.5 стакана на ночь и
утром. Способ приготовления отвара: 1 столовую ложку коры заливают
1 стаканом кипяченой воды, кипятят 20 мин., остужают, процеживают.
Экстракт жидкий: по 20-40 капель. Экстракт сухой в таблетках: по 1-
2 таблетке перед сном.
Побочные эффекты. Кожная сыпь, абдоминальные боли, окрашивание
мочи в желтый цвет (из-за наличия хризофановой кислоты, не требует
отмены).
Крымская лечебная бромная соль
Фармакологическое действие. Бальнеологическое средство,
оказывает общетонизирующее, седативное, противовоспалительное,
гипотензивное и анальгетическое действие.
Показания. Заболевания опорно-двигательного аппарата,
периферической нервной системы; ИБС, стенокардия напряжения (I-II
ф.к.); артериальная гипертензия (I-II ст); вегето-сосудистая
дистония по гипертоническому типу; астеноневротический синдром.
Противопоказания. Общие для бальнеотерапии.
Режим дозирования. Процедуру проводят при температуре воды 36-
37 град. С, продолжительностью 10-20 мин., через день или 2 дня
подряд, 3 перерыв. Курс лечения 10-20 процедур. После приема ванны
показан отдых в течение 30-40 мин. Повторный курс лечения проводят
через 6-8 мес. Для приготовления ванны 4-6 кг соли растворяют в
200 л воды; минерализация при этом равна 40-60 г/л.
Побочные эффекты. Бромизм.
Особые указания. Лечение ваннами целесообразно комбинировать с
назначением лечебной физкультуры, физиотерапии.
Ксантинола никотинат
Химическое название. 3,7-Дигидро-7-[2-гидрокси-3-((2 -
гидроксиэтил)метиламино(пропил(-1, 3-диметил-1H-пурин-2,6-дион с
никотиновой кислотой.
Фармакологическое действие. Антиагрегантное средство,
сочетающее свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Блокирует
аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивая содержание
цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАД-фосфата.
Оказывает вазодилатирующее действие, снижает периферическое
сосудистое сопротивление, улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и
питание тканей, при продолжительном применении оказывает
антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза,
снижает содержание холестерина и атерогенных липидов, усиливает
активность липопротеидлипазы, улучшает мозговое кровообращение,
уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Показания. Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей,
болезнь Рейно, болезнь Бюргера, облитерирующий эндартериит,
диабетическая ангиопатия, ретинопатия, острый тромбофлебит
(поверхностных и глубоких вен), посттромбофлебитический синдром,
трофические язвы голеней, пролежни, мигрень, синдром Меньера,
цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного
мозга, нарушения мозгового кровообращения, дерматозы (из-за
нарушения трофики сосудистого генеза), атеросклероз коронарных
артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, внутриутробная
и послеродовая асфиксия плода.
Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная
недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе
обострения), артериальная гипотензия, беременность (особенно в I
триместре).
Режим дозирования. Внутрь, после еды, начиная со 150 мг, 3 раза
в день. При необходимости дозу увеличивают до 300-600 мг 3 раза в
день. В/м по 2-6 мл 15% раствора ежедневно, в течение 2-3 нед. В/в
струйно по 2 мл 15% раствора 1-2 раза в день (больной при этом
должен находиться в горизонтальном положении), в течение 5-10
дней. В/в капельно со скоростью 40-50 кап/мин., разводя 10 мл 15%
раствора в 200-500 мл 5% раствора глюкозы или в 200 мл
изотонического раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты. Снижение АД, жар, гиперемия кожных покровов,
слабость, головокружение, тошнота, диарея, анорексия, гастралгия.
При длительном назначении в высоких дозах изменение толерантности
к глюкозе, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ,
гиперурикемия.
Особые указания. Избегать попадания в глаза или на слизистые
оболочки.
Взаимодействие. Следует соблюдать осторожность при
одновременном назначении ксантинола никотината, гипотензивных
препаратов (бета-адреноблокаторов, алкалоидов спорыньи, альфа-
адреноблокаторов, симпатолитиков, ганглиоблокаторов) и
строфантина.
Ксилометазолин
Химическое название. 2-[[4-(1,1-Диметилэтил)-2,6-диметилфенил]
-метил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Альфа-адреностимулятор, суживает
кровеносные сосуды слизистой носа, устраняя, таким образом, отек
слизистой носоглотки. Действие наступает через несколько минут и
продолжается в течение нескольких часов.
Фармакокинетика. При местном применении практически не
абсорбируется, концентрации в плазме крови настолько малы, что их
невозможно определить современными аналитическими методами.
Показания. Острый аллергический ринит, синусит, поллиноз;
средний отит (для уменьшения отека слизистой носоглотки);
подготовка больного к диагностическим процедурам в носовых ходах.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома,
беременность, период лактации, атрофический ринит, гипертиреоз.
Режим дозирования. Интраназально. Капли для носа для взрослых и
детей старше 6 лет по 2-3 капли 1% раствора или одно впрыскивание
из распылителя в каждый носовой ход; обычно достаточно 4 раз в
день; для грудных детей и детей в возрасте до 6 лет по 1-2 капли
0.5% раствора в каждый носовой ход один или два раза в день; не
следует применять более трех раз в день. Назальный гель (только
для взрослых и детей старше 7 лет) необходимо 3-4 раза в день
закладывать небольшое количество геля как можно глубже в каждый
носовой ход. Последний раз обычно закладывается незадолго до сна.
Побочные эффекты. При частом и/или длительном применении
раздражение слизистой, жжение, покалывание, чихание, сухость
слизистой оболочки полости носа, гиперсекреция, отек слизистой
оболочки носа, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии,
повышение АД, головная боль, рвота, бессонница, нарушение зрения,
депрессия.
Особые указания. Не следует применять в течение длительного
времени, например, при хроническом рините. Следует обратить особое
внимание, что при "простудных" заболеваниях, в тех случаях, когда
в носу образуются корки, предпочтительно назначать в виде геля.
Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО и
трициклическими антидепрессантами.
Ксимедон
Фармакологическое действие. Ускоряет регенерацию тканей,
сокращает сроки заживления ожоговой поверхности и приживления
аутотрансплантатов, нормализует регионарное кровообращение.
Показания. Глубокие и поверхностные ожоги, подготовка к
аутодермапластике.
Противопоказания. Лейкоз (острый и хронический), эритремия.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой, по 0.5 г 3-4 раза в
день. Курс лечения 1-5 нед.
Побочные эффекты. Диспепсия.
Ксипамид
Химическое название. 5-(Аминосульфонил-0-4-хлор-N-(2,6 -
диметилфенил)-2-гидроксибензамид.
Фармакологическое действие. Нетиазидный сульфонамидный диуретик
средней силы, действующий на уровне кортикального сегмента петли
Генле, оказывает натрийуретическое, хлоруретическое,
калийуретическое и магнийуретическое действия, усиливает выведение
бикарбонатов, задерживает кальций и мочевую кислоту, приводит к
снижению АД. Механизм гипотензивного действия связан с
непосредственным вазодилатирующим эффектом (за счет снижения
содержания натрия в сосудистой стенке), что приводит к уменьшению
ОПСС. Начало гипотензивного действия отмечается через 1-2 ч,
достигает максимума через 3-6 ч после перорального приема и длится
12 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ быстрая и достаточно полная.
Cmax через 1 ч. Связь с белками крови до 99%. Т1/2 7 ч.
Биотрансформация в печени. Экскреция, главным образом, с мочой.
Показания. Артериальная гипертензия; отечный синдром (сердечная
недостаточность, цирроз печени, почечные отеки).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, печеночная кома, нарушение водно-
электролитного обмена, гипокалиемия, гипонатриемия, подагра (в
анамнезе), беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, после завтрака, запивая водой. При
отечном синдроме начальная доза составляет 40 мг, при
необходимости ее увеличивают до 80 мг/сут. При артериальной
гипертензии 10-20 мг/сут.
Побочные эффекты. Гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия,
гипохлоремический алкалоз, головная боль, головокружение, вялость,
сонливость, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, мышечные
спазмы, судороги, тревожность, возбуждение, нарушение зрения,
диспепсия, гастралгия, запор, гиперурикемия, обострение подагры,
гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия,
гиперкоагуляция, холецистит, фотосенсибилизация, апластическая
анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, острый
интерстициальный нефрит, желтуха, васкулит, аллергические реакции,
кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница.
Особые указания. В процессе лечения необходимо контролировать
содержание в крови калия, натрия, мочевины, креатинина, мочевой
кислоты, глюкозы, липидов, а также АД, ЧСС, ЭКГ. На фоне терапии
замедляется скорость реакции.
Взаимодействие. Эффект усиливается другими диуретиками, бета-
адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, миотропными спазмолитиками,
барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами,
этанолом, ослабляется НПВС. Снижает действие противодиабетических
и противоподагрических средств, норэпинефрина и эпинефрина.
Повышает недеполяризующих миорелаксантов, кардио- и
нейротоксичность препаратов лития (замедляет их выведение).
Кукурузы столбики и рыльца*
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает желчегонное, диуретическое и
гемостатическое действие. Способствует выведению мелких камней из
мочевыводящих путей.
Показания. Хронический гепатит, холецистит, дискинезия
желчевыводящих путей; отечный синдром; мочекаменная болезнь
(мелкие камни).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь (в виде отвара), 15-45 мл, каждые 3-4
ч. Для приготовления отвара 10 г (3 столовые ложки) сырья помещают
в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды,
закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде (водяной бане) 30
мин., охлаждают при комнатной температуре 10 мин., процеживают,
оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят
кипяченой водой до 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Купир
Химическое название. (2-метил, 3-окси, 4, 5-диоксиметил)
пиридин меди.
Фармакологическое действие. Соединение пиридоксина и меди
влияет на интенсивность обменных процессов, обладает
антитоксическими свойствами (при интоксикации производными
изониазида), повышает выработку меланина.
Показания. Токсико-аллергические реакции на фоне изониазида,
витилиго (в сочетании с комплексной фотохимиотерапией).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для профилактики и устранения токсико-
аллергических реакций в/м, по 2 мл ежедневно, в течение 15-20
дней. Для лечения витилиго в/м, в комплексе с фотохимиотерапией,
по 1-2 мл один раз в сутки, в течение 3 нед. Лечение
многокурсовое, с перерывами между курсами 1 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Курдлипид
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. В комплексной терапии: нарушения жирового обмена,
жировая дистрофия печени, гиперлипидемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. По 3-5 гранул (при массе тела пациента до 70
кг), 1-3 раза в день, за 0.5-2 ч до еды. Гранулы держат во рту до
полного рассасывания, не запивая водой. При нарушениях жирового
обмена и жировой инфильтрации печени 6-7 гранул 1-2 раза в день
(утром и вечером), с перерывом через 6 дней, 3 и 12 мес. При
гиперлипидемии по 4 гранулы 3 раза в день, после еды. Назначение
гранул в различных разведениях должно быть согласовано с врачом-
гомеопатом. Прием гранул можно сочетать с другими методами лечения
и лекарственными средствами.
Побочные эффекты. Бессонница (при приеме в вечернее время), в
единичных случаях возможна парадоксальная реакция усиление
аппетита, прибавка массы тела. Аллергические реакции.
Куросурф
Фармакологическое действие. Легочный сурфактант, восполняет
недостаток эндогенного легочного сурфактанта экзогенным. Покрывает
внутреннюю поверхность альвеол; снижает поверхностное натяжение в
легких, стабилизирует альвеолы, предотвращая их слипание в конце
экспираторной фазы, способствует адекватному газообмену,
поддерживаемому в течение всего дыхательного цикла. Равномерно
распределяется в легких и распространяется на поверхности альвеол.
У недоношенных новорожденных детей восстанавливает уровень
оксигенации, что требует снижения концентрации вдыхаемого
кислорода в газовой смеси; снижает уровень смертности и
респираторных заболеваний.
Фармакокинетика. В экспериментальных исследованиях Т1/2 67 ч;
однако лишь следовые количества липидов сурфактанта обнаруживаются
в сыворотке крови и в других органах, кроме легких, через 48 ч
после введения.
Показания. Респираторный дистресс-синдром у новорожденных детей
с массой тела более 700 г.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Интратрахеальное введение у интубированных
детей на ИВЛ с постоянным мониторированием ЧСС, концентрации
кислорода в артериальном русле или насыщаемости кислородом.
Лечение начинают как можно раньше, после диагностики
респираторного дистресс-синдрома. Перед употреблением флакон
нагревают до 37 град С, осторожно переворачивают вверх дном,
избегая встряхивания. Суспензия набирается из флакона с
использованием стерильных игл и шприцев и вводится в нижний отдел
трахеи, ребенок должен быть повернут на бок для лучшего
распределения сурфактанта в соответствующем легком. Начальная
разовая доза 200 мг/кг (2.5 мл/кг); при необходимости применяют
одну или две дополнительные полудозы 100 мг/кг с интервалом 12 ч.
После каждого введения проводится ручная вентиляция в течение 1-2
мин. с концентрацией вдыхаемого кислорода, равной исходному
показателю на аппарате. Максимальная общая доза 300-400 мг/кг.
Побочные эффекты. Легочное кровотечение. Аллергические реакции.
Особые указания. После введения возможно быстрое увеличение
легочной растяжимости, требующей немедленной перенастройки
показателей вентиляции ИВЛ. Восстановление газообмена в альвеолах
может привести к быстрому увеличению концентрации кислорода в
артериальном русле; рекомендуется проводить продолжительный
мониторинг газового состава артериальной крови, тканевого
содержания кислорода. Применяется только в условиях стационара
врачами, имеющими опыт лечения и реанимирования недоношенных
детей. Перед началом лечения необходимо провести коррекцию
ацидоза, гипотензии, анемии, гипогликемии и гипотермии. Применение
сурфактанта значительно снижает тяжесть протекания респираторного
дистресс - синдрома. После проведения терапии отмечается временное
(2-10 мин.) снижение электрической активности мозга.
Кьетюд
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Успокаивающее средство, применяемое при нервном
возбуждении, нарушении сна вследствие переутомления и нервного
возбуждения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Рекомендуется принимать в течение всего дня
путем рассасывания по следующей схеме: 1 таблетку утром, 1
таблетку днем и 2 таблетки на ночь (за 15 мин. до еды или 1 ч
спустя).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лабазника вязолистного цветки
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает гемостатическое, противогеморроидальное,
диуретическое и противовоспалительное действие.
Показания. Заболевания кожи и слизистых оболочек; стоматит,
гингивит, пародонтоз; экзема, нейродерматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Приготовленный отвар применяют в виде
полосканий или примочек.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лагоден
Фармакологическое действие. Гемостатическое средство (местное и
системное), уменьшает время кровотечения, понижает проницаемость и
ломкость капилляров. Гемостатическое действие обусловлено
активацией 1 и 2 фаз свертывания крови, ускорением образования
активного тромбопластина и превращением протромбина в тромбин.
Показания. В качестве гемостатического средства: кровотечение
(желудочно-кишечное, геморроидальное, легочное, маточное),
капиллярное кровотечение (при оперативных вмешательствах, в т.ч. у
больных с нарушением свертывающей системы крови).
Противопоказания. Гиперкоагуляция, тромбоэмболические
заболевания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При кровотечениях в/в, 0.5% раствор, в дозе
0.05-0.1 г (10-20 мл). При малой эффективности или отсутствии
эффекта через 20-30 мин. повторное введение, увеличив дозу в 2-3
раза. Максимальная суточная доза 0.3 г. При хроническом
кровотечении в течение 5-7 дней 2-3 раза день в дозах 0.05-0.15 г
(10-30 мл 0.5% раствора), с интервалом 4-5 ч.
Побочные эффекты. Флебит в месте введения. Аллергические
реакции.
Лагохилуса цветки и листья*
Характеристика. Содержит лагохилин (четырехатомный спирт),
эфирное масло, дубильные вещества, каротин.
Фармакологическое действие. Гемостатическое средство
растительного происхождения, оказывает седативное действие.
Показания. Геморрагический диатез, кровотечение (в т.ч.
геморроидальное, носовое).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя (1:10 или 1:20), по 15
мл 3-6 раз в день, при необходимости по 30 мл 6 раз в день. В виде
настойки по 25-30 капель 2-3 раза в день (до еды). В виде таблеток
по 200 мг 3-4 раза в день. Местно, накладывают смоченные настоем
(1:10) марлевые салфетки на кровоточащие ткани на 2-5 мин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диарея, тахикардия.
Лайфпак Антиокс-плюс
Фармакологическое действие. Иммуностимулирующий препарат.
Оказывает метаболическое и общетонизирующее действие. В состав
входят антиоксиданты, нейтрализующие свободные радикалы,
предупреждающие развитие дегенеративных процессов. Снижает
агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Показания. Профилактика и комплексное лечение: сердечно-
сосудистые заболевания (в т.ч. тромбофлебит). Иммунодефицитные
состояния.
Противопоказания. Детский возраст. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле в сутки перед едой,
запивая стаканом воды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лайфпак мультиминерал
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено комплексом минеральных веществ, входящих в
его состав; оказывает метаболическое действие. Цинк способствует
синтезу гормонов (инсулина, кортикотропина, соматотропина и
гонадотропинов), усилению иммунитета; кальция фосфат обеспечивает
формирование и поддержание структуры и функции костной ткани;
железа глюконат необходим для нормального эритропоэза; калия йодид
способствует улучшению обмена веществ и усилению иммунных реакций.
Показания. Заболевания, сопровождающиеся дефицитом макро- и
микроэлементов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле, 1 раз в сутки перед
едой.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лактасол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, устраняет
нарушения водно - электролитного баланса (с коррекцией
метаболического ацидоза путем изменения буферной емкости крови).
Улучшает реологические свойства крови и периферическое
кровообращение (в результате гемодилюции и снижения вязкости
крови). Нормализует КОС, восстанавливает водно - электролитное
равновесие, оказывает плазмозамещающее, дезинтоксикационное и
диуретическое действие.
Показания. Циркуляторные нарушения, сопровождающиеся выпотом
экстрацеллюлярной жидкости или дегидратацией: травма; ожоговая
болезнь; геморрагический, травматический, операционный и
послеоперационный шок; перитонит, кишечная непроходимость, диарея
различной этилогии, метаболический ацидоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Травматический шок: в I стадии вводят 2-3 л
раствора в/в струйно, при улучшении гемодинамических показателей
в/в капельно. При тяжелом шоке применяют в сочетании с кровью,
полиглюкином, плазмой, протеином только после выведения больного
из состояния гемодинамического криза. Доза устанавливается
индивидуально, в зависимости от состояния больного, не менее 1-2
л. Ожоговая болезнь: в I периоде применение допустимо при ожогах
не более 10-15% поверхности тела, в дозе до 3 л. При более
обширных термических травмах, при дефиците объема плазмы и
гипотензии, применяют в сочетании с полиглюкином, плазмой,
альбумином. Доза при комбинированном лечении в первые сутки не
менее 1-2 л. Во вторые сутки 1/2 объема, введенного в первые 24 ч.
Во II и III периодах ожоговой болезни доза зависит от тяжести
проявления нарушений и колеблется от 400 до 1000 мл. При острых
циркуляторных нарушениях в результате тяжелых гнойно -
хирургических осложнений (перитонит, панкреатит, сепсис) до 2-4 л
в сутки, в течение 3-4 дней, в комбинации с гемодезом, кровью,
плазмой, реополиглюкином. При электролитных нарушениях, нарушении
кислотно-щелочного равновесия, при кишечной непроходимости, парезе
кишечника, язвенном колите, дизентерии, диарее 1-3 л в сутки.
Побочные эффекты. Нарушения КОС, сердечная недостаточность
(усугубление).
Взаимодействие. Усиливает действие осмотических диуретиков.
Лактопротеин
Фармакологическое действие. Оказывает дезинтоксикационное,
плазмозамещающее и антиацидемическое действие, повышает
онкотическое давление, восстанавливает водно - электролитное
равновесие. Удерживает тканевую жидкость в кровяном русле, при
повторных переливаниях нормализация белкового обмена.
Показания. Коррекция КОС и гипопротеинемии (травматический,
послеоперационный и ожоговый шок, ожоговая болезнь,
послеоперационный период после тяжелых полостных операций и
операций на сердце). Гипопротеинемия, гипоальбуминемия
(нефротический синдром, цирроз печени, длительные нагноительные
процессы и инфекции, эксикоз; желудочно - кишечные заболевания;
сепсис, кишечная непроходимость).
Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, тромбоэмболия,
сердечная недостаточность II-III ст, артериальная гипертензия II-
III ст. Детский возраст, гиперчувствительность.
Режим дозирования. При шоке и кровопотерях в/в струйно, по 200-
600 мл. При массивной кровопотере показано сочетание с донорской
кровью. При хронической гипопротеинемии в/в капельно, по 200 мл
ежедневно или через день. Продолжительность курса лечения
определяется динамикой белкового состава крови. Суммарная доза
составляет 1000-2000 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лактосорбал
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противошоковое, плазмозамещающее, дезинтоксикационное и
диуретическое действие, нормализует КОС, повышает онкотическое
давление.
Показания. Коррекция КОС, гипопротеинемия, дезинтоксикация
(травматический шок, гемолитический шок, ожоговый шок).
Послеоперационный парез кишечника (профилактика и лечение), острая
печеночная и/или почечная недостаточность (в ранней стадии),
хронический гепатит, цирроз печени, внутричерепная гипертензия
(отек мозга). Для коррекции гемодинамических и метаболических
расстройств в раннем постперфузионном периоде и для заполнения
аппарата искусственного кровообращения при операциях на открытом
сердце.
Противопоказания. Алкалоз, кровоизлияние в мозг, тромбоэмболия,
сердечная недостаточность II-III ст, артериальная гипертензия III
ст. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При травматическом, ожоговом и
гемолитическом шоке вначале в/в струйно, однократно или повторно,
по 200-600 мл (3-10 мл/кг), а затем капельно (60-80 кап/мин.). Для
предупреждения и устранения послеоперационного пареза кишечника
в/в капельно, по 150-300 мл (2.5-5 мл/кг); возможны повторные
инфузии через каждые 8-12 ч в течение первых 2-3 сут. после
оперативного вмешательства. При острой печеночно - почечной
недостаточности в/в капельно или струйно, в дозе 2.5-10 мл/кг (в
зависимости от суточного диуреза), повторное введение через 8-12
ч. При хроническом гепатите и циррозе печени в/в капельно, по 200-
300 мл (3.5-5 мл/кг), ежедневно или через день (под контролем
диуреза, показателей функции печени и КОС). При отеке мозга в/в
струйно, затем 60-80 кап/мин., в дозе 5-10 мл/кг. При операциях на
сердце: в раннем послеоперационном периоде в/в капельно, по 3-5
мл/кг (20-40 кап/мин.), в качестве дилюэнта для первичного
заполнения аппарата искусственного кровообращения 5-7.5 мл/кг.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лактулоза
Химическое название. 4-О-бета-DГалактопиранозил-D-фруктоза.
Фармакологическое действие. Оказывает гиперосмотическое,
гипоаммониемическое действие, стимулирует перистальтику кишечника,
улучшает всасывание фосфатов и солей кальция. Под влиянием
препарата происходит размножение Laktobacillus acidophilus,
Laktobacillus bifidus в кишечнике, под действием которых лактулоза
расщепляется с образованием молочной кислоты. В результате
снижается рН содержимого кишечника и активируется его
перистальтика. Уменьшается образование азотсодержащих токсических
веществ в проксимальном отделе толстого кишечника и их абсорбция в
системный кровоток. Увеличивается перемещение ионов аммония из
крови в кишечник. Снижается размножение сальмонелл.
Фармакокинетика. Абсорбция низкая.
Показания. Печеночная прекома и кома, печеночная энцефалопатия,
гипераммониемия, запор, дисбактериоз кишечника, энтерит, вызванный
сальмонеллами, шигеллами, сальмонеллоносительство, синдром
гнилостной диспепсии (у детей раннего возраста в результате острых
пищевых отравлений), пародонтоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, ректальные кровотечения, коло-, илеостома, подозрение на
аппендицит, сахарный диабет.
Режим дозирования. Внутрь, при портальной энцефалопатии и
гипераммониемии по 30-45 мл в 3 приема, суточная доза может
составлять 90-190 мл; при запорах в первые 3 дня по 15-45 мл,
затем 15-30 мл; до 14 лет в первые 3 дня 15 мл, затем 10 мл/сут.,
до 6 лет 5-10 мл/сут., грудным детям 5 мл/сут.; при
сальмонеллезном энтерите в первые 10-12 дней по 15 мл 3 раза в
день, после однонедельного перерыва та же доза 5 раз в день; при
пародонтозе 15-30 мл/сут.
Побочные эффекты. Судороги, метеоризм, тошнота, диарея,
головная боль, головокружение, аритмии, миалгия, повышенная
утомляемость, слабость.
Особые указания. При длительном приеме (более полугода)
необходим контроль за содержанием калия, хлора, углекислого газа в
плазме крови.
Взаимодействие. Не рекомендуется принимать лактулозу в течение
2 ч после приема других лекарственных средств.
Лактулоза + Галакотоза*
Фармакологическое действие. Оказывает слабительное действие за
счет увеличения объема каловых масс, их размягчения и стимуляции
перистальтики. Способствует понижению концентрации аммиака в
крови, что связано со снижением образования азотсодержащих
токсических веществ в проксимальном отделе толстого кишечника в
условиях кислой среды и уменьшением их всасывания в систему
воротной вены. Способствует исчезновению сальмонелл из толстого
кишечника.
Показания. Запоры, печеночная энцефалопатия, прекома и кома;
сальмонеллез; гипераммониемия; пародонтоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, ректальные кровотечения, коло- или илеостома, подозрение
на аппендицит, сахарный диабет, состояния, требующие диету с
пониженным содержанием галактозы.
Режим дозирования. Внутрь. При запорах начальная доза для
взрослых 15-45 мл/сут. в течение 3 дней; затем переходят на
поддерживающие дозы по 10-25 мл/сут. Детям в возрасте от 7 до 14
лет в начальной дозе 15 мл/сут. в течение 3 дней, затем в
поддерживающей дозе 10 мл/сут. Начальная и поддерживающая дозы
одинаковы для детей в возрасте 1-6 лет 5-10 мл/сут., а для грудных
детей 5 мл/сут. При энцефалопатии печеночного генеза по 30-50 мл 3
раза в сутки; в дальнейшем возможно изменение дозы в соответствии
с индивидуальной реакцией. При сальмонеллезе по 15 мл 3 раза в
сутки в течение 10-12 дней, затем после 7-дневного перерыва
повторяют курс лечения по 15 мл 5 раз в сутки, в течение 10-12
дней. При необходимости после 7-дневного перерыва может быть
проведен третий курс по 30 мл 3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Диарея, метеоризм, головная боль, судороги,
миалгия, слабость.
Особые указания. При длительном приеме (более полугода)
необходим контроль за содержанием калия, хлора, углекислого газа в
плазме крови.
Ламивудин
Химическое название. (2R-цис)-4-Амино-1-2-(гидроксиметил)-1,3 -
оксатиолан-5-ил-2(1Н)-пиримидинон.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство.
Селективно ингибирует реппликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro; активен
в отношении клинических штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину.
Биотрансформируется внутри клеток в 5-трифосфатную форму, которая
является слабым ингибитором РНК- и ДНК-зависимой активности
обратной транскриптазы ВИЧ. Не нарушает метаболизм клеточных
дезоксинуклеотидов, обладая слабым влиянием на содержание ДНК.
Оказывает цитотоксическое действие на лимфоциты периферической
крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии
и клетки-предшественницы кроветворения костного мозга.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 80-85% (не
зависит от приема пищи); C max после перорального приема 4
мг/кг/сут. 175 мкг/мл, время наступления C max 1 ч; связь с
белками 35%. Биотрансформируется внутри клеток в 5-трифосфат,
внутриклеточный период полужизни которого 10.5-15.5 ч. Объем
распределения при в/в введении 1.3 л/кг. Проникает в ЦНС и СМЖ
через 2-4 ч после перорального приема. Системный клиренс 0.32
л/кг/ч; Т1/2 5-7 ч. Экскреция почками 70% в неизмененном виде
(путем секреции в канальцах), печенью 10%. Экскреция снижается при
почечной недостаточности. У детей концентрации в плазме ниже, чем
у взрослых, при использовании соответствующих доз, что связано с
более низкой биодоступностью 65% и повышенным клиренсом 0.52
л/кг/ч.
Показания. Прогрессирующая ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей
старше 3 мес.), число CD-клеток 500/мкл.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения (число
нейтрофилов ниже 7000/мкл); анемия (гемоглобин ниже 7.5 г/дл или
4.65 ммоль/л), рвота, цирроз печени, обусловленный вирусом
гепатита В, хронический гепатит, печеночная и/или почечная
недостаточность; детский возраст (до 3 мес.). С осторожностью
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Взрослым 150 мг 2 раза в сутки в комбинации
с зидовудином (600 мг/сут. в 2 или 3 приема). Детям 4 мг/кг 2 раза
в сутки, максимальная доза 300 мг (30 мл) в сутки, в комбинации с
зидовудином (360-720 мг/куб. м/сут. в несколько приемов;
максимальная доза зидовудина 800 мг/сут.). При почечной
недостаточности (КК больше 50 мл/мин.) начальная доза 150 мг,
поддерживающая по 150 мг 2 раза в сутки, при КК 50-30 мл/мин.
первая доза 150 мг, поддерживающая 150 мг/сут. (в 1 прием), при КК
30-15 мл/мин. первая доза -150 мг, проведение дальнейшего курса
терапии не рекомендуют. У детей с нарушением функции почек дозу
снижают по той же схеме.
Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
утомляемость, головная боль, периферическая нейропатия,
парестезии; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит;
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия,
панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка,
развитие вторичной инфекции. Передозировка: усиление проявлений
описанных побочных действий. Лечение: промывание желудка,
активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный
гемодиализ.
Особые указания. Во время лечения проводят контроль картины
периферической крови: 1 раз в 2 нед. в течение первых 3 мес.
терапии, затем 1 раз в месяц. Гематологические изменения
появляются через 4-6 нед. от начала терапии: анемия и нейтропения
чаще развиваются у пациентов, получающих большие дозы, с
запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до
начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина В12.
При снижении содержания гемоглобина более, чем на 25% или
уменьшении числа нейтрофилов более, чем на 50% по сравнению с
исходным контроль анализов крови проводят чаще. У больных на фоне
терапии могут развиться оппортунистические инфекции и другие
осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под
наблюдением врачей. Антиретровирусная терапия не предотвращает
передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.
При возникновении устойчивости к ламивудину у зидовудин-устойчивых
штаммов вируса может вновь появиться чувствительность к
зидовудину. При назначении больным сахарным диабетом следует
учитывать, что разовая доза для взрослых содержит 3 г сахарозы. С
осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и
быстроты двигательных и психических реакций.
Взаимодействие. Увеличивает длительность действия зидовудина на
13%, C max на 28%; зидовудин не влияет на фармакокинетику
ламивудина. Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме
на 40% (взаимодействие на уровне выведения при отсутствии
нарушения функции почек коррекции дозы не требуется). Применение в
сочетании с ретровиром замедляет появление зидовудин - устойчивых
штаммов у больных, которые ранее не получали антиретровирусную
терапию. Отмечается синергизм с другими лекарственными средствами,
применяемыми против ВИЧ (особенно зидовудина), в отношении
реппликации ВИЧ в культуре клеток.
Ламинария*
Характеристика. Содержит йодистые и бромистые соли, альгинаты
(кальциевые соли альгиновых кислот), маннит, полисахарид
ламинарии, витамин С.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения. Оказывает слабительное, тиреоидное и
гиполипидемическое действие. Слабительное действие обусловлено
увеличением объема каловых масс, раздражением рецепторов слизистой
оболочки кишечника и стимуляцией перистальтики.
Показания. Хронический запор (в т.ч. у лиц с атеросклерозом).
Противопоказания. Гиперчувствительность, "острый" живот,
нефрит, геморрагический диатез, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 5-10 г (в виде гранул) 1-3 раза в
сутки после еды или по 2.5-5 г (в виде таблеток) 1 раз в день.
Таблетки проглатывают или разжевывают и запивают водой (не менее
200 мл). Курс лечения 15-30 дней.
Побочные эффекты. Атония кишечника; диспепсия, аллергические
реакции. При длительном применении йодизм.
Ламотриджин
Химическое название. 6-(2,3-Дихлорфенил)-1,2,4-триазин-3,5 -
диамин.
Фармакологическое действие. Противосудорожное средство. Снижает
патологическую активность нейронов без угнетения его нормальной
функции. Стабилизирует нейрональные мембраны, посредством влияния
на вольтаж-чувствительные натриевые каналы, препятствует
избыточному выбросу возбуждающих аминокислот (в основном,
глутамата), не снижая его нормальное выделение.
Фармакокинетика. Абсорбция 100%, время наступления C max 2-3 ч,
биодоступность 98%, связь с белком 55%, Т1/2 29 ч. Существуют
некоторые индивидуальные различия Т1/2 в зависимости от
особенностей метаболизма. Метаболизируется в печени путем
глюкуронирования (65% метаболитов N-глюкурониды). Экскреция
почками в виде метаболита (8% в неизмененном виде, 2% с фекальными
массами). Не изменяет ферментативную активность печени, клинически
значимо не влияет ни на собственный метаболизм, ни на метаболизм
других препаратов. В дозах 30-700 мг имеет линейный характер
фармакокинетики (повышение дозы обуславливает прямо
пропорциональное повышение его концентрации в плазме крови).
Линейность фармакокинетики объясняет отсутствие необходимости в
контроле его концентрации в процессе лечения. Т1/2, объем
распределения и общий клиренс не зависят от полученной дозы.
Показания. Эпилепсия (у детей и взрослых): парциальные
судорожные припадки (включая вторично генерализованные; первично
генерализованные и тонико-клонические).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 2
лет), пожилой возраст.
Режим дозирования. Внутрь, для взрослых и детей старше 12 лет,
которые не получают вальпроевую кислоту, начальная доза 50 мг 1
раз в сутки в течение 2 нед., затем по 50 мг 2 раза в сутки в
течение следующих 2 нед. Поддерживающая доза 200-400 мг/сут. в 2
приема. Для пациентов, которые получают вальпроевую кислоту,
начальная доза 25 мг через день в течение 2 нед., затем 25 мг
ежедневно в течение следующих 2 нед. В дальнейшем поддерживающая
доза 100-200 мг/сут. в 1 или 2 приема. Для детей от 2 до 12 лет,
которые не получают вальпроевую кислоту, начальная доза 2
мг/кг/сут. в 2 приема в течение 2 нед., затем 5 мг/кг/сут. в 2
приема в течение следующих 2 нед. Поддерживающая доза 5-15
мг/кг/сут. в 2 приема. Детям, получающим вальпроевую кислоту, в
начальной дозе 0.2 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед.; затем 0.5
мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед. В дальнейшем поддерживающая
доза 1-5 мг/кг/сут. в 1 или 2 приема. Детям, получающим
вальпроевую кислоту, имеющим массу тела менее 25 кг, по 5 мг через
день в течение первых 2 нед. Детям в возрасте от 2 до 6 лет может
потребоваться доза, соответствующая верхней границе
рекомендованных терапевтических доз. При резкой отмене возможно
усиление судорожного синдрома, поэтому отменять следует
постепенно, в течение 2 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: кожная сыпь (в виде
макул и папул), синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, головная боль, головокружение, тошнота,
бессонница, сонливость, повышенная утомляемость,
раздражительность, агрессивность, возбуждение, спутанность
сознания; диплопия, пелена перед глазами, изменения лабораторных
показателей. Передозировка (дозы свыше 1.35 г): атаксия, нистагм,
головокружение, сонливость, головная боль, рвота; свыше 4 г кома.
Лечение: госпитализация, промывание желудка, симптоматическая
терапия.
Особые указания. Не оказывает депрессивного влияния на ЦНС, не
вызывает нарушения походки и вестибулярного аппарата. Не
обнаружено мутагенного, канцерогенного и тератогенного действия,
влияния на фертильность. Объективным критерием эффективности
является способность уменьшать частоту спайков на ЭЭГ на 78-98%.
Слабо ингибирует дигидрофолатредуктазу, не снижает содержание
гемоглобина и фолатов в эритроцитах. Резкая отмена препарата может
провоцировать судорожные припадки, поэтому отмену препарата
проводят постепенно, в течение 2 нед.
Взаимодействие. Совместим с седативными, противосудорожными
препаратами, анксиолитиками. Противосудорожные средства (фенитоин,
карбамазепин, фенобарбитал, пиримидон) ускоряют метаболизм. При
монотерапии можно принимать один раз в сутки, а при комплексной
терапии с другими противосудорожным препаратами-гепатоиндукторами
дважды в день. Вальпроевая кислота ингибирует ферменты печени,
вызывает замедление метаболизма, вследствие чего Т1/2 удлиняется
до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей. Не влияет на концентрацию
в плазме, связывание с белками назначаемых одновременно
противосудорожных препаратов, на концентрацию этинилэстрадиола и
левоноргестрела после приема пероральных контрацептивов.
Ланатозид Ц
Химическое название. 3бета,5бета,12бета)-3-(О-бета-D -
Глюкопиранозил-(1-4)-0-3-0-ацетил--2,6-дидезоксибета-D-рибо -
гексопиранозил-(1-)-0-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил -
(1-)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окси-12,14 -
дигидроксикард-20(22)-енолид.
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, блокирует
транспортную Na+/K+ АТФ-азу, в результате содержание Na+ в
кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию Ca++ каналов и
вхождению Ca++ в кардиомиоцит. Избыток Na+ приводит к ускорению
выделения Ca++ из саркоплазматического ретикулума и повышению его
концентрации в клетке, что приводит к ингибированию тропонинового
комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие
актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда
по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит
от степени предварительного растяжения миокарда); систола
становится более короткой и энергетически экономичной. В
результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается
ударный и минутный объемы. Снижаются конечно-систолический и
конечно - диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением
тонуса миокарда, приводит к сокращению размеров сердца и, таким
образом, к снижению потребности миокарда в кислороде.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении
рефрактерности AV узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные
гликозиды замедляют ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая
внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит
в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию
сердечного ритма. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в
том случае, если не реализуется положительное инотропное действие
сердечных гликозидов у пациентов с нормальной сократимостью или с
чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной
недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект,
снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки,
одышку. Положительное батмотропное действие проявляется в
субтоксических и токсических дозах. При в/в введении действие
начинается через 10 мин. и достигает максимума через 2 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция 20-60%, связь с белками 25-40%, Т1/2
28-36 ч; незначительно кумулирует. Экскреция почками в
неизмененном виде.
Показания. Мерцательная тахиаритмия; мерцание предсердий;
трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания
предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения
импульсов через AV узел), пароксизмальная суправентрикулярная
тахикардия; сердечная недостаточность, острая левожелудочковая
недостаточность, хроническое легочное сердце.
Противопоказания. Гликозидная интоксикация,
гиперчувствительность, брадикардия, AV блокада, пароксизмальная
желудочковая тахикардия, гипертрофическая кардиомиопатия с
обструкцией выходного тракта левого желудочка, изолированный
митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная
стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия,
сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии
тахисистолической формы мерцательной аритмии).
Режим дозирования. Взрослым для проведения быстрой
дигитализации в/м или в/в в суточной дозе 1.4 мг, разделенной на 2
введения; для проведения медленной дигитализации в/м или в/в 0.8
мг/сут., разделенной на 3 введения. При медленной дигитализации
лечение сразу начинают с поддерживающей дозы; больным с повышенной
чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и
проводят дигитализацию в медленном темпе. При достижении
насыщения, переходят на поддерживающее лечение: в/в или в/м 0.4
мг/сут. При проведении насыщающей терапии внутрь, 6-8 мг/сут. в 3-
4 приема, поддерживающая терапия 1 мг/сут. в 2 приема. При
нарушении выделительной функции почек дозу уменьшают: при КК 50-80
мл/мин. средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней
поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК
менее 10 мл/мин. 25% от обычной дозы.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, диарея: аритмии,
AV блокада; сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз,
снижение остроты зрения; тромбоцитопения, аллергические реакции;
тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии,
гинекомастия; нарушения сна, головная боль, головокружение.
Передозировка: дигиталисная интоксикация желудочковая
пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто
бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая
тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV
блокада; анорексия, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз
кишечника; окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет,
мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения,
восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит,
радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии. Лечение:
отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА),
симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических препаратов
препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии в/в
калия хлорид (6-8 г/сут. из расчета 1-1.5 г на 0.5 л
изотонического раствора глюкозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят
капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде м-
холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно, ввиду
возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов.
При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Эдамс-Стокса
временная электрокардиостимуляция.
Особые указания. Вероятность возникновения интоксикации
повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии,
гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца,
легочном сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При
субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого
желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой
перегородкой) назначение ланатозида Ц приводит к большей
обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или
брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие
снижения диастолического наполнения левого желудочка. Ланатозид Ц,
увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает
дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что
может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую
недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды
назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности,
либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У больных с AV блокадой
II ст назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и
привести к развитию приступа Морганьи - Эдамс - Стокса. Назначение
сердечных гликозидов при AV блокаде I ст требует осторожности,
частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев фармакологической
профилактики средствами, улучшающими AV проводимость. Ланатозид Ц
при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению
импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем
самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. В качестве
одного из методов контроля за содержанием дигитализации при
назначении сердечных гликозидов используют мониторирование их
плазменной концентрации.
Взаимодействие. Антациды, каолин, сульфасалазин, колестирамин
снижают абсорбцию. Бета-адреноблокаторы, верапамил снижают AV
проводимость. Хинидин, допегит, верошпирон, кордарон, верапамил
повышают концентрацию в крови, вследствие конкурентного снижения
секреции проксимальными канальцами почек. ГКС, диуретики
потенцируют риск развития гипокалиемии, гипомагниемии; тиазиды,
соли кальция (особенно, при в/в введении) гиперкальциемию;
кордарон, мерказолил гипотиреоз. Соли кальция, катехоламины,
диуретики повышают риск развития гликозидной интоксикации.
Ландыша настойка
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения. Оказывает кардиотоническое действие.
Показания. Сердечная недостаточность (I ст), вегето -
сосудистая дистония.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз,
эндокардит, миокардит.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 15-20 капель, детям
1-12 капель (в зависимости от возраста) 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота,
диарея, аритмии, мышечная слабость, головная боль.
Ландышево - валериановые капли
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает кардиотоническое и
седативное действие.
Показания. Вегето - сосудистая дистония, сердечная
недостаточность (I ст), бессонница, возбуждение психическое.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз,
эндокардит, миокардит.
Режим дозирования. Внутрь, по 20 капель, детям 1-12 капель (в
зависимости от возраста) 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, мышечная
слабость, головная боль, аллергические реакции.
Ландышево-валериановые капли c бромидом натрия
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает кардиотоническое и
седативное действие.
Показания. Вегето-сосудистая дистония, сердечная
недостаточность (I ст), бессонница, раздражительность,
артериальная гипертензия (начальная стадия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз,
эндокардит, миокардит; печеночная и/или почечная недостаточность,
дыхательная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 20 капель, детям 1-12 капель (в
зависимости от возраста) 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, мышечная
слабость, головная боль, аллергические реакции. Передозировка:
бромизм ринит, кашель, конъюнктивит, вялость, снижение памяти,
кожная сыпь (acne bromica). Лечение: натрия хлорид 10-20 г/сут. в
сочетании с большим количеством воды (3-5 л/сут.).
Ландышево-валериановые капли с адонизидом
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает кардиотоническое и
седативное действие.
Показания. Вегето-сосудистая дистония, сердечная
недостаточность (I ст), бессонница, возбуждение психическое.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз,
эндокардит, миокардит; язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, гастрит, энтероколит в фазе обострения.
Режим дозирования. Внутрь, по 20 капель, детям 1-12 капель (в
зависимости от возраста) 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, мышечная
слабость, головная боль, аллергические реакции.
Особые указания. Выраженность диспепсии снижается при
назначении после еды.
Ландышево - валериановые капли с адонизидом и бромидом натрия
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает кардиотоническое и
седативное действие.
Показания. Вегето-сосудистая дистония, сердечная
недостаточность (I ст), бессонница, возбуждение психическое,
артериальная гипертензия (начальная стадия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз,
эндокардит, миокардит; язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, гастрит, энтероколит в фазе обострения;
печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 15-20 капель 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, мышечная
слабость, головная боль, аллергические реакции. Передозировка:
бромизм ринит, кашель, конъюнктивит, вялость, снижение памяти,
кожная сыпь (acne bromica). Лечение: натрия хлорид 10-20 г/сут. в
сочетании с большим количеством воды (3-5 л/сут.).
Особые указания. Выраженность диспепсии снижается при
назначении после еды.
Ландышево - пустырниковые капли
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает кардиотоническое и
седативное действие.
Показания. Вегето - сосудистая дистония, сердечная
недостаточность (I ст), артериальная гипертензия (I ст).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз,
эндокардит, миокардит.
Режим дозирования. Внутрь, по 20 капель, детям 1-12 капель (в
зависимости от возраста) 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, мышечная
слабость, головная боль, аллергические реакции.
Ланреотид
Химическое название. 3-(2-Нафталенил-D-аланин-L-цистеинил-L -
тирозил-D-триптофил-L-лизил-L-валил-L-цистеинил-L - треонинамид
(циклический 2-7 дисульфид) (в виде ацетата).
Фармакологическое действие. Синтетический аналог соматостатина,
подавляет секрецию СТГ, ТТГ передней долей гипофиза; секрецию
желез кишечника и поджелудочной железы (гастрин, инсулин,
глюкагон, пищеварительные ферменты, соляная кислота, вазоактивный
пептид); обладает более выраженной тропностью к периферическим
соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем
к центральным, что обуславливает его селективность в отношении
выработки гормона роста и экзокринной секреции поджелудочной
железы и желез кишечника. Не обладает противоопухолевой
активностью; действует более длительно, чем соматостатин.
Фармакокинетика. Первая фаза быстрое высвобождение пептида,
находящегося на поверхности микросфер, вторая фаза фаза медленного
высвобождения. Время наступления C max пика первой фазы 0.6-2.2 ч,
C max 3-10.6 мкг/л; время наступления C max пика второй фазы 1-3.7
дней, C max 1.4-3.2 мкг/л. Биодоступность 29.4-62.8%; Т1/2 2.7-7.7
сут.
Показания. Акромегалия, связанная с нарушением секреции гормона
роста после хирургического вмешательства и/или радиотерапии;
карциноидные опухоли (симптоматическая терапия).
Противопоказания. Беременность, период лактации,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/м. При акромегалии и карциноидных опухолях
30 мг 1 раз в 14 дней; при недостаточной эффективности,
оцениваемой по содержанию гормона роста и клиническим симптомам
(для карциноидных опухолей ощущение жара, диарея) 1 раз в 10 дней.
Побочные эффекты. Диарея, абдоминальные боли, метеоризм,
стеаторея, анорексия, тошнота, рвота, бессимптомный холелитиаз;
гипергликемия; гиперемия и болезненность в месте введения.
Особые указания. Лечение проводится в специализированных
учреждениях. Больным сахарным диабетом лечение проводят под
постоянным контролем гликемии; при сахарном диабете I типа доза
инсулина должна быть уменьшена на 25% с последующей коррекцией, в
зависимости от содержания гликемии. При карциноидных опухолях
лечение начинают после устранения кишечной обструкции опухолью.
Перед началом лечения и каждые 6 мес. терапии следует проводить
УЗИ желчного пузыря. Появление выраженной и длительной стеатореи
не требует дополнительного назначения панкреатина. При почечной и
печеночной недостаточности необходимо периодически контролировать
функцию этих органов. Каждая инъекция, после которой в шприце
остается препарата больше, чем предусмотрено инструкцией, должна
регистрироваться.
Лансопразол
Фармакологическое действие. Специфический ингибитор протонового
насоса (Н+К+АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках
желудка до активных сульфонамидных производных, которые
инактивируют сульфонгидрильные группы Н+К+АТФ-азы. Блокирует
заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и
стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные
клетки желудка, концентрируется в них, и оказывает
цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки
желудка и увеличивая секрецию бикарбонатов. Торможение продукции
соляной кислоты дозозависимо, при дозе 30 мг 80-97%. Не влияет на
моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые четыре дня
приема. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после
окончания приема препарата.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (прием пищи снижает
абсорбцию и биодоступность, но тормозящее влияние на желудочную
секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи). Время
наступления Cmax после перорального приема 30 мг 1.5-2.2 ч, Cmax
0.75-1.15 мг/л. Связь с белками плазмы 97.7-99.4%. Активно
метаболизируется при первичном прохождении через печень, Т1/2 1.3-
1.7 ч. Экскреция: почками (в виде ланзопразол сульфона и
гидроксиланзопразола) 14-23% и через кишечник. При печеночной
недостаточности и у пожилых пациентов (старше 69 лет) выведение
замедляется.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
(в фазе обострения), рефлюкс - эзофагит, синдром Золлингера-
Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, эрадикация Helicobacter pylori (в
составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации; печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, при язвенной болезни
двенадцатиперстной кишки и стрессовых язвах по 30 мг/сут. в 1
прием, утром, в течение 2-4 нед. При язвенной болезни желудка и
эрозивно - язвенном эзофагите по 30 мг/сут. в течение 4-8 нед.;
при необходимости 60 мг/сут. Для эрадикации Helicobacter pylori по
30 мг 2 раза в сутки, в комбинации с антибиотиками
(кларитромицином или амоксициллином), в течение 10-14 дней. При
синдроме Золлингера - Эллисона доза подбирается индивидуально, до
достижения содержания базальной кислотной продукции менее 10
ммоль/ч. Капсулы проглатывают, не разжевывая.
Побочные эффекты. Диарея, боль в животе, запор, головная боль,
головокружение, сонливость, фарингит, ринит, кожные высыпания,
депрессия, миалгия, аллергические реакции.
Особые указания. До и после лечения обязателен эндоскопический
контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к.
лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную
диагностику.
Взаимодействие. Замедляет элиминацию лекарственных средств,
метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в
т.ч. диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты) Антациды
замедляют и снижают абсорбцию.
Лантозид
Характеристика. Содержит в 1 мл 9-12 ЛЕД или 1.5-1.6 КЕД, что
по активности соответствует 0.2 г листьев наперстянки пурпуровой.
Фармакологическое действие. Кардиотоническое средство. Сумма
гликозидов из листьев наперстянки шерстистой. Увеличивает силу и
скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект),
увеличивает ударный и минутный объемы. Снижает конечно -
систолический и конечно - диастолический объемы сердца,
потребность миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный
эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла.
Отрицательный хронотропный эффект (урежение ЧСС) происходит в
результате прямого и опосредованного действия на регуляцию
сердечного ритма. В субтоксических дозах оказывает положительное
батмотропное действие.
Показания. Сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия,
мерцание предсердий.
Противопоказания. Гликозидная интоксикация,
гиперчувствительность, брадикардия, AV блокада, пароксизмальная
желудочковая тахикардия, гипертрофическая кардиомиопатия с
обструкцией выходного тракта левого желудочка, изолированный
митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная
стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия,
сердечная астма у больных c митральным стенозом (при отсутствии
тахисистолической формы мерцательной аритмии).
Режим дозирования. Внутрь, по 15-20 капель 2-3 раза в день или
в виде микроклизм (20- 30 капель в 20 мл 0.9% раствора натрия
хлорида). Высшая разовая доза 25 капель, суточная 75 капель.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, диарея, аритмии,
брадикардия, гипокалиемия, аллергические реакции. Гликозидная
интоксикация, желудочковая пароксизмальная тахикардия,
желудочковая экстрасистолия, синоатриальная блокада, мерцание и
трепетание предсердий, AV блокада. Лечение: отмена препарата,
введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия. В
качестве антиаритмических препаратов препараты I класса (лидокаин,
фенитоин). При гипокалиемии в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут.
из расчета 1-1.5 г на 0.5 л изотонического раствора глюкозы и 6-8
ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной
брадикардии, AV блокаде м-холиноблокаторы.
Особые указания. Вероятность возникновения интоксикации
повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии,
гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца,
легочном сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте.
Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы, верапамил усиливают
выраженность снижения AV проводимости. ГКС, диуретики усиливают
риск развития гипокалиемии и гипомагниемии; тиазиды и соли кальция
(особенно, при в/в введении), вызывая гиперкальциемию, повышают
риск развития дигиталисной интоксикации.
Лапчатки корневище*
Характеристика. Содержит дубильные вещества, органические
кислоты, эфирное масло, тритерпеноиды (хиновиковая кислота,
торментозид), фенолы (пирокатехин, флороглюцин, пирогаллол),
фенолкарбоновые кислоты (в гидролизате галловая, кофейная, н-
кумаровая, 3,4-дигидроксибензойная); катехины: (+)-катехин, (-)-
галлокатехин, (-)-эпигаллокатехин, (-)-галлокатехингаллат, (-)-
эпигаллокатехингаллат, флавоноид кемпферол; антоциан глюкозид
цианидина; липиды (высшие жирные кислоты: лауриновая,
пентадекановая, пальмитиновая, стеариновая, олеиновая, линолевая,
линоленовая).
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает противовоспалительное, гемостатическое,
вяжущее, общеукрепляющее, противоожоговое и противомикробное
действие. Способствует образованию защитной пленки, предохраняющей
ткани от химических, бактериальных и механических воздействий.
Снижает проницаемость капилляров и оказывает вазоконстрикторное
действие.
Показания. Фарингит, стоматит, гингивит, тонзиллит,
кровоточивость десен, гастрит, энтерит, энтероколит, диарея,
дизентерия, язвенный колит, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, холецистит, холангит, гепатит, цирроз
печени (в т.ч. асцит), геморрой; подагра, ревматизм; нефрит;
кровотечения (в т.ч. маточные, из органов ЖКТ); кольпит, вагинит,
эрозия шейки матки; экзема, нейродерматит, трещины кожи, ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя или отвара по 30 мл 3-
4 раза в день; в виде настойки по 25-30 капель 3-4 раза в день.
При циррозе печени по 50-100 мл настоя 3 раза в день за 2 ч до
еды, ежедневно, в течение 1.5-2 мес. и профилактически 2 раза в
год в течение 1 мес. в осенне - весенний период. Наружно, для
полоскания полости рта, спринцевания, примочек, влажных повязок,
аппликаций в виде настоя и отвара. Для смазывания ожогов и трещин
кожи 1 столовую ложку измельченных корневищ кипятят в 1 стакане
несоленого сливочного масла 10-15 мин., теплый раствор
процеживают.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ларипронт
Фармакологическое действие. Местное противовоспалительное
средство. Лизоцима гидрохлорид фермент, образуя комплекс с
вирусами, оказывает противовирусное действие. Обладает
противомикробным действием в отношении грамположительных бактерий
за счет разрушения клеточной стенки микроорганизмов. Оказывает
противовоспалительное, гемостатическое и муколитическое действие.
Деквалиния хлорид антисептик, эффективный в отношении
грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, грибов.
Обладает способностью снижать поверхностное натяжение,
обеспечивает проникновение действующих веществ в более глубоко
расположенные участки слизистой оболочки.
Показания. Заболевания полости рта, глотки и гортани (гингивит,
пародонтит, стоматит, фарингит, ларингит, тонзиллит, молочница),
состояние после стоматологических и ЛОР-операций).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. По 1 таблетке каждые 2 ч. Таблетки следует
держать во рту или под языком до полного растворения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Латанопрост
Химическое название. Изопропил-(2)-7[(1К,2К,ЗР,53)3.5 -
дигидрокси-2-[(ЗР).-3-гидрокси-5--фенилпентил] циклопентил]-5 -
гептеноат.
Фармакологическое действие. Аналог простагландина F2-aльфа,
оказывает противоглаукомное действие. Снижает внутриглазное
давление путем увеличения оттока водянистой влаги, не оказывает
достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на
гематоофтальмический барьер. Снижение внутриглазного давления
начинается через 3-4 ч после введения препарата, максимальный
эффект через 8-12 ч, действие продолжается в течение не менее 24
ч.
Фармакокинетика. Хорошо проникает через роговицу, при этом
происходит гидролиз до биологически активной формы. Время
достижения C max в водянистой влаге 2 ч после местного применения.
Распределяется, в первую очередь, в переднем сегменте, в
конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата
достигает заднего сегмента. В тканях глаза кислота латанопроста
практически не метаболизируется; метаболизм происходит, главным
образом, в печени. Т1/2 17 мин. Основные метаболиты 1,2-динор- и
1,2,3,4-тетранор - метаболиты не обладают или обладают слабой
биологической активностью; экскреция почками.
Показания. Открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного
давления.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность, период лактации.
Режим дозирования. По одной капле в каждый пораженный глаз 1
раз в сутки, вечером. При более частом введении эффективность
снижается. При назначении комбинированной терапии глазные капли
различных препаратов следует вводить с интервалом не менее пяти
мин.
Побочные эффекты. Ощущение инородного тела; гиперемия
конъюнктивы; транзиторные точечные эпителиальные эрозии
(протекающие бессимптомно); макулярный отек (главным образом, у
пациентов с афакией или псевдоафакией с хрусталиком в передней
камере глаза); гиперпигментация радужки; аллергические реакции.
Передозировка: тошнота, абдоминальные боли, головокружение,
головная боль, слабость, "приливы" крови к коже лица, потливость.
Особые указания. Вызывает постепенное изменение цвета глаз за
счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот
эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской
радужки, например, сине - коричневой, серо - коричневой, зелено -
коричневой или желто - коричневой, что объясняется увеличением
содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно
коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг
зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части
могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. У пациентов с
равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или
коричневого цвета, изменения цвета глаз после двух лет применения
препарата наблюдаются очень редко. Развившееся изменение цвета
может быть необратимым. До начала лечения больных следует
проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Лечение
только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может
абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием глазных
капель контактные линзы следует вынимать; вставлять линзы можно
только через 15 мин. после закапывания. Необходимо учитывать, что
на фоне терапии может развиться кратковременное ощущение "пелены
перед глазами", поэтому с осторожностью управлять автомобилем и
другими механическими средствами.
Взаимодействие. Аддитивное действие с бета-адреноблокаторами
(тимолол), адреностимуляторами (эпинефрин), ингибиторами
карбоангидразы (ацетазоламид), холиномиметиками (пилокарпин)
снижение внутриглазного давления. Фармацевтически несовместим с
глазными каплями, содержащими тиомерсал преципитация.
Лацидипин
Химическое название. 4-0-(Е)-2-Карбоксивинилфенил-1,4-дигидро -
2,6-диметил-3,5-пиридинкарбоновой кислоты 4-трет-бутилдиэтиловый
эфир.
Фармакологическое действие. Блокируя "медленные" кальциевые
каналы, уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция внутрь
кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических
артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение кальция из
внутриклеточных депо. Разобщает процессы возбуждения и сокращения
в миокарде, в гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином,
тропонином и кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует
трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен, SA и AV узлы,
не обладает отрицательным инотропным эффектом, вызывает дилатацию
периферических артериол, уменьшение ОПСС, снижение постнагрузки,
АД.
Фармакокинетика. Абсорбция- 90%, биодоступность 2-9%, время
наступления C max при пероральном приеме 30-150 мин., Т1/2 1.5 ч.
Имеет эффект "первого прохождения" через печень. Экскреция
почками, с желчью.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Абсолютные: гиперчувствительность, аортальный
стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного
тракта левого желудочка, сердечная недостаточность, острая стадия
инфаркта миокарда, кардиогенный шок, артериальная гипотензия.
Относительные: тахикардия, нарушения функции печени. С
осторожностью исходно сниженная сократимость миокарда.
Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 2 мг/сут.
Рекомендуется принимать в одно и то же время, желательно утром.
Полный эффект развивается через 3-4 нед. регулярного приема. При
необходимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. У пожилых
больных рекомендуется начинать подбор с половины обычной начальной
дозы. При печеночной недостаточности максимальная суточная доза 4
мг. Средняя терапевтическая разовая доза 2 мг, средняя
терапевтическая суточная доза 4 мг, максимальная разовая доза 4
мг, максимальная суточная доза 8 мг.
Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, "приливы"
крови к коже лица, тахикардия, учащение приступов стенокардии,
отеки голеней, одышка, снижение АД, слабость, запор, аллергические
реакции (кожная сыпь, зуд). Редко тошнота, тремор. При длительном
применении гиперплазия десен, повышение активности ЩФ.
Особые указания. С осторожностью назначают лицам, управляющим
транспортными средствами, при нарушениях проводимости миокарда,
декомпенсированной сердечной недостаточности, нестабильной
стенокардии, после перенесенного инфаркта миокарда.
Взаимодействие. Циметидин замедляет метаболизм в печени,
повышая концентрацию в плазме крови. Гипотензивное действие
ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза
простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). Бета-
блокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, диуретики,
ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.
Леакадин*
Химическое название. 2-карбамоилазиридин.
Фармакологическое действие. Иммуностимулирующее средство;
оказывает противоопухолевое, противопсориазное действие.
Фармакокинетика. Проникает через гистогематические барьеры,
ГЭБ.
Показания. Комбинированная противоопухолевая терапия взрослых
(в качестве иммуномодулирующего средства). В дерматологии саркома
Капоши, лимфолипома кожи, псориатическая эритродермия,
псориатический артрит и различные формы эритематоза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения (ниже
3000/мл), тромбоцитопения (ниже 120000/мл), язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальная гипертензия II-
III ст, тромбофлебит (в фазе обострения).
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.1 г 2 раза в день, в
течение 10 15 дней; при лимфомах кожи по 0.1 г 5 раз в день, в
течение 15 20 дней. В/в в суточной дозе 0.1-0.3 г/кв. м. При
необходимости курсы лечения повторяют через 3 нед. Непосредственно
перед применением содержимое флакона растворяют в 20-40 мл
изотонического раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, лейкопения, тромбоцитопения,
повышение АД, аллергические реакции (крапивница, зуд).
Левамизол
Химическое название. (S)-2,3,5,6-Тетрагидро-5-фенилимидазо 2,1-
b тиазол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противогельминтное средство
широкого спектра действия. Парализует гельминтов, вызывая
деполяризацию их мышц, угнетает фумаратредуктазу, нарушая течение
биоэнергетических процессов гельминтов. Обладает
иммуномодулирующим действием, нормализует клеточный иммунитет,
стимулируя макрофаги и Т-лимфоциты.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ, после приема 150 мг
C max через 1-2 ч, Т1/2 3-4 ч. Метаболизируется в печени. В
течение двух дней выводится полностью из организма, в основном, с
мочой.
Показания. Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз,
трихостронгилез, трихоцефалез, энтеробиоз. Инфекционные
заболевания (рецидивирующий герпес, опоясывающий лишай,
хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит);
ревматоидный артрит, болезнь Крона, болезнь Рейтера, афтозный
стоматит, СКВ (для поддержания ремиссии); злокачественные
новообразования (после хирургического, лучевого или
химиотерапевтического лечения) бронхов, толстой кишки, молочных
желез, состояние ремиссии при болезни Ходжкина, в интервалах
цитостатического лечения лейкоза. С осторожностью острая фаза
заболевания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации; агранулоцитоз, вызванный лекарственными средствами (в
анамнезе). С осторожностью печеночная и/или почечная
недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения,
цереброваскулярная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь. В качестве противоглистного
средства: взрослым 0.15 г, детям 0.0025 г/кг однократно вечером.
При отсутствии эффекта курс лечения повторяют через 2 нед. В
качестве иммуномодулирующего средства: 0.15 г/сут. однократно или
в 3 приема по 0.05 г в течение 3 дней подряд, каждые 2 нед.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Побочные эффекты. Тошнота, головная боль, рвота, диарея,
аллергические реакции (кожная сыпь). Редко лейкопения,
агранулоцитоз, лихорадка, изъязвление слизистой оболочки ротовой
полости, утомляемость, извращение вкуса, тремор, нарушения сна.
Крайне редко иридоциклит, васкулит, лимфаденопатия, атаксия,
парестезии, спутанность сознания.
Особые указания. Во время лечения необходим контроль числа
лейкоцитов в крови.
Взаимодействие. Не совместим с липофильными соединениями,
средствами, вызывающими лейкопению.
Левзеи экстракт
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, оказывает психостимулирующее действие.
Показания. Физическое и умственное переутомление.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, нарушения сна,
беременность, период лактации, детский возраст.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 20-30 капель 2-3 раза в день, до
еды. Курс лечения 10-15 дней.
Побочные эффекты. Повышение АД, бессонница. Аллергические
реакции.
Леводопа
Химическое название. 3-Гидрокси-L-тирозин.
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство.
Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным
предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность,
тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие
леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в
ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС (большая
часть превращается в дофамин в периферических тканях, что
обуславливает возникновение большинства периферических побочных
эффектов). Образовавшийся в периферических тканях дофамин не
участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы
(не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство побочных
эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно
комбинировать с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы
(карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу
леводопы и выраженность побочных эффектов. Выраженный
терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный
через 25-30 сут.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Абсорбция 20-30% дозы, время наступления Cmax при пероральном
приеме 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого
желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет
всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с
леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В
большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках,
только около 1-3% проникает в головной мозг. Т1/2 3 ч. Эскреция:
почками, через кишечник 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во
всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием
допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты допамин,
норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится с
мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона (за
исключением вызванного антипсихотическими средствами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием
ингибиторов МАО, закрытоугольная глаукома, психоневроз, психоз,
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная
недостаточность, легочное сердце, болезни крови, лейкопения,
депрессия, кожные заболевания неизвестной этиологии, меланома и
подозрение на нее, беременность, период лактации, детский возраст
(до 12 лет). С осторожностью - заболевания почек и печени, легких,
эндокринной системы, сердечно - сосудистой системы, нарушения
психики: выраженный атеросклероз, бронхиальная астма, эмфизема
легких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма (в анамнезе),
остеомаляция; заболевания, при которых может потребоваться
применение симпатомиметиков и гипотензивных средств.
Режим дозирования. Внутрь. Лечение начинают с малых доз,
постепенно повышая их до оптимальной для каждого больного.
Начальная доза 0.5-1 г, в 2-3 приема, во время еды. Дозу
постепенно увеличивают на 0.125-0.75 г каждые 2-3 дня, в
зависимости от переносимости и до достижения оптимального
терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза 8 г. Отмену
проводят постепенно. При переводе больного с лечения леводопой на
лечение леводопой в комбинации с ингибиторами периферической дофа
- декарбоксилазы, прием леводопы должен быть прекращен за 12 ч до
назначения комбинированного препарата.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, запоры, дисфагия,
изъязвление слизистой ЖКТ, гастралгия, желудочно - кишечное
кровотечение (у больных язвенной болезнью в анамнезе), сонливость,
снижение АД, ортостатический коллапс, аритмии, лейкопения,
тромбоцитопения, тревожность, бессонница, головокружение,
параноидальные состояния, гипомания (при повышенном сексуальном
влечении и антисоциальном поведении); эйфория, депрессия,
деменция, атаксия, судороги, кривошея, дискинезия, хореиформные,
дистонические и др. неконтролируемые движения, тахикардия,
полиурия. Редко диплопия.
Особые указания. Недопустимо внезапное прекращения приема
леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса,
напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий
мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в
психике и повышение содержания КФК в сыворотке кровиНеобходим
контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить
дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент
получает антипсихотические средства. При переводе на прием
леводопы с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы,
предшествовавший прием леводопы следует прекратить за 12 ч до
назначения комбинированного препарата. Следует избегать
деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания
и быстрота психомоторных реакций. Не назначают для устранения
экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами. В
процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента,
картины периферической крови. Пища с высоким содержанием белка
может нарушать абсорбцию. Больным глаукомой на фоне приема
препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством
жидкости, капсулы проглатывают целиком. Лечение следует прекратить
за 2-3 дня до проведения хирургического вмешательства, требующего
наркоза. Во время длительного лечения целесообразен периодический
контроль функций печени, кроветворения, почек и сердечно-
сосудистой системы.
Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-
адреностимуляторами, дитилином и средств для ингаляционного
наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного
ритма; с трициклическими антидепрессантами уменьшение
биодоступности леводопы; с диазепамом, клозапином, фенитоином,
клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими средствами
(нейролептиками), производными бутирофенона,
дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с
пиридоксином; папаверином, резерпином возможно уменьшение
противопаркинсонического действия; с препаратами лития повышается
риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой усугубление
побочного действия. При одновременном применении леводопы с
ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны
нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть
прекращен за 2 нед.). Это связано с накоплением под влиянием
леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых заторможена
ингибиторами МАО и высокой вероятностью развития возбуждения,
повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У
пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина
повышается риск развития артериальной гипотензии.
Леводопа + Бенсеразид*
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство.
Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным
предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность,
тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие
леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в
ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС (большая
часть превращается в дофамин в периферических тканях, что
обуславливает возникновение большинства периферических побочных
эффектов). Образовавшийся в периферических тканях дофамин не
участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы
(не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство побочных
эффектов леводопы. Бенсеразид ингибитор периферической дофа-
декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических
тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества
леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и
бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается
через 6-8 дней, а максимальный через 25-30 сут. Капсулы ГСС новая
лекарственная форма, позволяющая быстро (за несколько часов)
создать терапевтически эффективную концентрацию в плазме крови,
без пиковых колебаний концентраций препарата.
Фармакокинетика. Данные по фармакокинетике бенсеразида
органичены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Абсорбция 20-30% дозы, время наступления Cmax при пероральном
приеме 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого
желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет
всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с
леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В
большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках,
только около 1-3% проникает в головной мозг. Т1/2 3 ч. Эскреция:
почками, через кишечник 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во
всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием
допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты допамин,
норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится с
мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона (за
исключением вызванного антипсихотическими средствами).
Противопоказания. Тяжелые нарушения деятельности сердечно-
сосудистой, эндокринной системы, печени, почек, психозы.
Гиперчувствительность. Злокачественная меланома, нарушения
кроветворения, беременность, период лактации, возраст до 30 лет. С
осторожностью (в анамнезе) аритмии, инфаркт миокарда, язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеомаляция.
Режим дозирования. Доза устанавливается индивидуально, с учетом
клинической картины заболевания и тяжести состояния больного. Для
начальной терапии рекомендуется 0.125 г (100 мг леводопы и 25 мг
бенсеразида 1 капсула) 2 раза в день. Повышение дозы производят на
1 капсулу в сутки через неделю. При появлении побочных эффектов
увеличение дозы прекращают. Когда побочные эффекты исчезнут или
будут переноситься легко, дозу вновь постепенно увеличивают на 1
капсулу в сутки, каждые 2 или 3 нед. Эффективная доза колеблется
между 400-800 мг леводопы и 100-200 мг бенсеразида в сутки в 3-4
приема. Лечение проводится длительно. При сильных колебаниях
эффекта в течение дня, рекомендуется применение капсул ГСС с
медленным высвобождением активного вещества, при этом доза может
быть увеличена через 2-3 дня, т. к. биодоступность капсул ГСС ниже
обычных на 50-60%. При достижении максимальной суточной дозы 1.5 г
в пересчете на леводопу и отсутствии клинического эффекта,
рекомендуется вернуться к лечению обычными формами препарата.
Побочные эффекты. В начале лечения: тошнота, рвота, анорексия,
боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у
предрасположенных пациентов); в отдельных случаях: нарушения
ритма, ортостатическая гипотензия. В ходе дальнейшего лечения
самопроизвольные движения (хореического или атетозного типа).
Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические
расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия.
Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном
применении), дискинезия, гиперкинез.
Особые указания. Больным глаукомой на фоне приема препарата
следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством
жидкости, капсулы проглатывают целиком. Лечение следует прекратить
за 2-3 дня до проведения хирургического вмешательства, требующего
наркоза. Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.
При переводе на прием леводопы с ингибиторами периферической допа-
декарбоксилазы, предшествовавший прием леводопы следует прекратить
за 12 ч до назначения комбинированного препарата. Следует избегать
деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания
и быстрота психомоторных реакций.
Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-
адреностимуляторами, дитилином и средств для ингаляционного
наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного
ритма; с трициклическими антидепрессантами уменьшение
биодоступности леводопы; с диазепамом, клозапином, фенитоином,
клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими средствами
(нейролептиками) производными бутирофенона,
дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с
пиридоксином; папаверином, резерпином возможно уменьшение
противопаркинсонического действия; с препаратами лития повышается
риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой усугубление
побочного действия. При одновременном применении леводопы с
ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны
нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть
прекращен за 2 нед.). Это связано с накоплением под влиянием
леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых заторможена
ингибиторами МАО и высокой вероятностью развития возбуждения,
повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У
пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина
повышается риск развития артериальной гипотензии.
Леводопа + Карбидопа*
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое
комбинированное средство комбинация карбидопы (ингибитор
декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы
(предшественника дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность,
тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие
леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в
ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС (большая
часть превращается в дофамин в периферических тканях, что
обуславливает возникновение большинства периферических побочных
эффектов). Образовавшийся в периферических тканях дофамин не
участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы
(не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство побочных
эффектов леводопы. Карбидопа ингибитор периферической дофа-
декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических
тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества
леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и
карбидопы 4:1 или 10:1.
Фармакокинетика. Данные по фармакокинетике карбидопы
органичены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Абсорбция 20-30% дозы, время наступления Cmax при пероральном
приеме 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого
желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет
всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с
леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В
большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках,
только около 1-3% проникает в головной мозг. Т1/2 3 ч. Эскреция:
почками, через кишечник 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во
всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием
допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты допамин,
норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится с
мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона (за
исключением вызванного антипсихотическими средствами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, психоневроз, психоз, печеночная и/или почечная
недостаточность, сердечная недостаточность, легочное сердце,
лейкопения, болезни крови, депрессия, кожные заболевания
неизвестной этиологии, меланома и подозрение на нее, заболевания
эндокринной системы, беременность, период лактации, детский
возраст (до 12 лет). С осторожностью выраженный атеросклероз,
артериальная гипертензия, инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в
анамнезе), бронхиальная астма, заболевания легких, судорожный
синдром (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке (250 мг/25 мг) 3 раза
в день, затем дозу увеличивают на 1 таблетку через каждые 2-3 дня,
до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект
отмечается на дозе 3-6 таблеток (по 250 мг/25 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8
таблеток 25 мг/250 мг). При переводе пациентов с препаратов
леводопы средней продолжительности действия на комбинацию леводопы
с карбидопой, его прием должен быть прекращен, по крайней мере, за
8 ч до назначения, а в случае перевода с препаратов леводопы
длительного действия минимум за 12 ч. Если предшествовавшая доза
леводопы составляла менее 1.5 г/сут., лечение начинают с приема
100 мг/25 мг 3-4 раза в сутки. Оптимальный эффект достигается
после 7 дней непрерывного приема. Снижение дозы необходимо при
развитии мышечных судорог и блефароспазмов.
Побочные эффекты. В начале лечения: тошнота, рвота, анорексия,
боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у
предрасположенных пациентов); в отдельных случаях: нарушения
ритма, ортостатическая гипотензия. В ходе дальнейшего лечения
самопроизвольные движения (хореического или атетозного типа).
Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические
расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия.
Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном
применении), дискинезия, гиперкинез.
Особые указания. Недопустимо внезапное прекращения приема
леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса,
напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий
мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в
психике и повышение содержания КФК в сыворотке крови). Необходим
контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить
дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент
получает антипсихотические средства. При переводе на прием
леводопы с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы,
предшествовавший прием леводопы следует прекратить за 12 ч до
назначения комбинированного препарата. Следует избегать
деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания
и быстрота психомоторных реакций. Не назначают для устранения
экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами. В
процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента,
картины периферической крови. Пища с высоким содержанием белка
может нарушать абсорбцию. Больным глаукомой на фоне приема
препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством
жидкости, капсулы проглатывают целиком. Во время длительного
лечения целесообразен периодический контроль функций печени,
кроветворения, почек и сердечно-сосудистой системы. Перед
планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор,
пока пациенту разрешен пероральный прием. После операции обычная
доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в
состоянии принимать препарат перорально.
Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-
адреностимуляторами, дитилином и средств для ингаляционного
наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного
ритма; с трициклическими антидепрессантами уменьшение
биодоступности леводопы; с диазепамом, клозапином, фенитоином,
клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими средствами
(нейролептиками) производными бутирофенона,
дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с
пиридоксином; папаверином, резерпином возможно уменьшение
противопаркинсонического действия; с препаратами лития повышается
риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой усугубление
побочного действия. При одновременном применении леводопы с
ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны
нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть
прекращен за 2 нед.). Это связано с накоплением под влиянием
леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых заторможена
ингибиторами МАО и высокой вероятностью развития возбуждения,
повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У
пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина
повышается риск развития артериальной гипотензии.
Леводропропизин
Фармакологическое действие. Противокашлевое средство; оказывает
периферическое действие на трахеобронхиальное дерево.
Показания. Заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхит,
трахеит, трахеобронхит, пневмония) симптоматическая терапия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, снижение мукоцилиарной
функции (синдром Картагенера, цилиарная дискинезия); печеночная
недостаточность; беременность, период лактации. С осторожностью
почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет).
Режим дозирования. Внутрь, между приемами пищи, взрослым и
детям старше 12 лет 60 мг 2-3 раза в день, с промежутками не менее
6 ч. Детям старше 2 лет 1 мг/кг 3 раза в день: масса тела 10-20 кг
18 мг, 20-30 кг 30 мг 3 раза в день. 1 мл сиропа соответствует 20
каплям, что эквивалентно 60 мг; каждая капля содержит 3 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, изжога, диарея; утомляемость,
обмороки, сонливость, помутнение сознания (сопор), онемение,
головокружение, головная боль; тахикардия; аллергические реакции.
Особые указания. Больным сахарным диабетом следует учитывать,
что 10 мл сиропа содержит 3.5 г сахарозы (0.3 ХЕ). Необходимо
воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности,
требующих повышенного внимания.
Левокабастин
Химическое название. (-)-1(цис),3альфа,4бета-1-4-Циано-4-(4 -
фторфенил)циклогексил-3-метил-4-фенил-4 - пиперидинкарбоновая
кислота (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антигистаминное средство,
избирательно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Снижает
выраженность аллергических реакций, опосредованных действием
гистамина.
Фармакокинетика. При закапывании в глаза всасывается в
системный кровоток медленно и неполностью, практически не оказывая
системного действия. При однократном интраназальном введении
всасывается 30-40 мкг левокабастина, 70% от этого количества
экскретируется в неизмененном виде с мочой. Т1/2 35-40 ч.
Показания. Аллергический конъюнктивит, аллергический ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность (для аэрозоля). С осторожностью беременность.
Режим дозирования. Глазные капли: по 1 капле в каждый
конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки; при необходимости 3-4 раза
в сутки. Аэрозоль: по 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в сутки
(при необходимости 3-4 раза в сутки). Перед применением аэрозоля
следует прочистить носовые ходы.
Побочные эффекты. Гиперемия слизистой оболочки глаз, носа.
Сонливость (при пероральном приеме).
Особые указания. Может применяться в период лактации. В период
лечения глазными каплями не рекомендуют использовать мягкие
(гидрофильные) контактные линзы.
Левокарнитин
Химическое название. [L-карнитин](R)3-карбокси-2-гидрокси -
N,N,N-триметил-1-пропанаминия гидроксид, внутренняя соль.
Фармакологическое действие. Средство для коррекции
метаболических процессов. L-карнитин природное вещество,
родственное витаминам группы В. Участвует в процессах обмена
веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные
мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются
процессу окисления с образованием большого количества
метаболической энергии (в форме АТФ). Нормализует белковый и
жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает
образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень
лактат-ацидоза, а также увеличивает двигательную активность и
повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует
экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в
печени. Оказывает анаболическое действие, нормализует повышенный
основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом
тироксина; стимулирует секрецию желудочного сока.
Показания. Заболевания и состояния, сопровождающиеся понижением
аппетита, уменьшением массы тела, истощением. Взрослые: анорексия
психогенная, физическое истощение, психические заболевания,
дисциркуляторная и травматическая энцефалопатия, хронический
гастрит (с пониженной секреторной функцией), хронический
панкреатит (с внешнесекреторной недостаточности). Новорожденные
дети (недоношенные и родившиеся в срок): ослабление пищевого
рефлекса (вялое сосание), гипотрофия, гипотензия, адинамия,
состояние после асфиксии и родовой травмы. Карнитиновая
недостаточность, реконвалесценция (после тяжелых заболеваний и
хирургических вмешательств), задержка роста у детей и подростков
до 16 лет, тиреотоксикоз (легкие формы). Ишемический инсульт (в
остром, восстановительном периодах), преходящее нарушение
мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия,
травматические и токсические поражения головного мозга.
Комплексная терапия: заболевания кожи (псориаз, себорейная экзема,
очаговая склеродермия, дискоидная красная волчанка),
продолжительные интенсивные физические нагрузки (для повышения
работоспособности, выносливости и снижения утомляемости).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до еды, дополнительно
разбавляя жидкостью. Взрослым при синдроме нервной анорексии по 2
г (2 чайные ложки) 2 раза в день, в суточной дозе 4 г (4 чайные
ложки) в течение 1-2 мес. Для стимуляции аппетита и прибавки массы
тела больным хроническим гастритом и панкреатитом с пониженной
секреторной функцией в разовой дозе 0.5 г (1/2 чайной ложки) 2
раза в день, в суточной дозе 1 г (1 чайная ложка) в течение 1-1.5
мес. При задержке роста и тиреотоксикозе в разовой дозе 0.25 г 2-3
раза в день, в суточной дозе 0.5-0.75 г (1/2-3/4 чайной ложки).
Курс лечения 20 дней. Курс лечения повторяют после 1-2 месячного
перерыва или назначают в течение 3 мес. без перерыва. Для лечения
кожных заболеваний разовая доза 1 г (1 чайная ложка) 2 раза в
день, суточная доза 2 г (2 чайных ложки) в течение 2-4 нед. При
длительных физических нагрузках препарат в дозе 1-2 г (1-2 чайных
ложки) назначают 2-3 раза в день за 30 мин. до завтрака и обеда.
Новорожденным детям назначают за 30 мин. до кормления в разовой
дозе 0.03-0.075 г (4-10 капель) 2 раза в день (суточная доза 0.06-
0.15 г). Перед употреблением препарат разводят 3 мл 20% раствора
препарата в 200 мл 5%-ного раствора глюкозы. Полученный раствор (в
1 мл 0.005 г препарата) назначают в разовой дозе от 10 до 25 мл 2
раза в день за 30 мин. до кормления. Назначают с первого дня жизни
или на 5-й день детям, перенесшим родовую травму и асфиксию, и
далее в течение 2-6 нед. в период пребывания ребенка в стационаре
и в домашних условиях. Детям до 1 года в разовой дозе 0.075 г (10
капель) 3 раза в день, в суточной дозе 0.225 г, в виде добавки к
сладким блюдам (кисель, компот, соки); детям от 1 года до 6 лет в
разовой дозе 0.1 г (14 капель) 2-3 раза в день, в суточной дозе
0.2-0.3 г (также в составе сладких блюд). Курс лечения 1 мес.
Детям от 6 до 12 лет в разовой дозе 0.2-0.2 г (1/4 чайной ложки) 2-
3 раза в день, в суточной дозе 0.4-0.9 г. Курс лечения 1 мес. В/в
капельно, медленно (не более 60 кап/мин.!). При быстром введении
(30 кап/мин. и больше) возможно появление болей по ходу вен,
проходящих при снижении скорости введения. Перед введением 0.5-1 г
растворяют в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида. При
острых нарушениях мозгового кровообращения 1 г/сут. в течение 3
дней, а затем 0.5 г/сут. в течение 7 дней. Через 10-12 дней
рекомендуются повторные курсы по 0.5 г/сут. в течение 3-5 дней. В
подостром и восстановительном периодах инсульта, при
дисциркуляторной энцефалопатии, токсических и травматических
поражениях головного мозга по 0.5-1 г/сут. в течение 3-5 дней. При
необходимости, через 12-14 дней назначают повторный курс.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гастралгия.
Левомеколь
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное (дегидратирующее), антибактериальное
(активен в отношении грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов стафилококков, синегнойной и кишечных палочек)
действие. Легко проникает в глубь тканей без повреждения
биологических мембран, стимулирует процессы регенерации. В
присутствии гноя и некротических масс антибактериальное действие
сохраняется.
Показания. Гнойные раны, инфицированные смешанной флорой,
включая стафилококки, в первой (гнойно - некротической) фазе
раневого процесса.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Пропитывают стерильные марлевые салфетки,
которыми рыхло заполняют рану. Возможно введение в гнойные полости
через катетер (дренажную трубку) с помощью шприца. В этом случае
мазь предварительно подогревают до 35-36 град С. Перевязки
производят ежедневно, до полного очищения раны от гнойно -
некротических масс.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожные высыпания).
Левомепромазин
Химическое название. (R)-2-Метокси-N,N,-триметил-10H -
фенотиазин-10-пропанамин (в виде малеата (1:1) или гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает седативное,
снотворное, гипотензивное, анальгетическое, умеренное
противорвотное, гипотермическое, миорелаксирующее, умеренное
антигистаминное и умеренное м-холиноблокирующее действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное
действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной
формации ствола головного мозга; противорвотное действие блокадой
дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов
гипоталамуса.
Фармакокинетика. Время достижения C max при приеме внутрь 1-3
ч, при в/м введении через 0.5-1.5 ч.Т1/2 15-18 ч. Метаболизируется
в печени, элиминируется с мочой, калом.
Показания. Психомоторное возбуждение, психозы, параноидно-
галлюцинаторные синдромы (шизофрения, делириозный психоз),
эпилепсия, олигофрения, ажитированные депрессии (в качестве
вспомогательного средства), неврозы, бессонница, для усиления
действия анальгетиков, подготовки к наркозу, болевой синдром
(невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий
лишай и др.), зудящие дерматозы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, гипоплазия костного мозга, гранулоцитопения,
артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, беременность,
период лактации; кома, вызванная интоксикацией этанолом,
наркотиками и снотворными.
Режим дозирования. Внутрь. При психозах начинают с 25-50 мг,
постепенно увеличивая до 150-250 мг/сут., после достижения эффекта
постепенное снижение до поддерживающих доз. При неврозах 12.5-25
мг с увеличением до 75-100 мг. Суточную дозу вводят в 2-4 приема.
Максимальная суточная доза 400 мг. В/м по 75-100 мг/сут.; в/в
капельно по 50-100 мг/сут., растворив в 250 мл изотонического
раствора натрия хлорида или растворе глюкозы. Во время лечения
требуется соблюдение постельного режима.
Побочные эффекты. Экстрапирамидные нарушения, сонливость,
ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокружение, сухость во
рту, сонливость, запоры, нарушение функции печени, агранулоцитоз,
аллергические реакции.
Особые указания. Пожилым больным можно назначать только при
систематическом контроле АД. При парентеральном введении
рекомендуется менять место инъекции из-за возможности местной
реакции тканей на введение. Рекомендуется систематическое
проведение общего анализа крови и исследование функции печени.
Употребление этанола запрещается.
Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО (усиление
возбуждения ЦНС), гипотензивными препаратами (ортостатическая
гипотензия). Усиливает седативное и м-холиноблокирующее действие
бензодиазепинов, снотворных, анальгетиков, общих анестетиков и
трициклических антидепрессантов. Снижает эффективность леводопы.
Антацидные средства снижают всасываемость в ЖКТ.
Левомицетин, борная кислота, спирт этиловый
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Хлорамфеникол антибиотик широкого спектра действия, действует
бактериостатически, нарушая процесс синтеза белка в микробной
клетке, подавляет ее рост и размножение. Борная кислота
антисептическое средство. Этанол оказывает дезинфицирующее и
антисептическое действие.
Показания. Гнойная раневая инфекция, ожоги (поверхностные и
ограниченные глубокие), пролежни, трофические язвы, инфицированные
раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность; псориаз, экзема,
грибковые поражения кожи, почечная недостаточность, период
лактации (обработка молочных желез у кормящих матерей), детский
возраст, беременность.
Режим дозирования. Наружно, поврежденные участки обрабатывают
ватным тампоном, смоченным в растворе.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном
применении и нанесении на обширную поверхность, борная кислота
может оказывать системное действие: тошнота, рвота, диарея, кожная
сыпь, десквамация эпителия, головная боль, спутанность сознания,
судороги, олигурия, редко шок.
Левомицетин, новокаин, спирт этиловый
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое, противомикробное и местноанестезирующее действие.
Хлорамфеникол антибиотик широкого спектра действия, действует
бактериостатически, нарушая процесс синтеза белка в микробной
клетке, подавляет ее рост и размножение. Новокаин
местноанестезирующее средство. Этанол оказывает антисептическое и
дезинфицирующее действие.
Показания. Гнойная раневая инфекция, ожоги (поверхностные и
ограниченные глубокие), пролежни, трофические язвы, инфицированные
раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность; псориаз, экзема,
грибковые поражения кожи, почечная недостаточность, период
лактации (обработка молочных желез у кормящих матерей), детский
возраст, беременность.
Режим дозирования. Наружно, поврежденные участки обрабатывают
ватным тампоном, смоченным в растворе.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Левомицетин, салицилово-цинковая паста
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противомикробное, антисептическое, кератолитическое, регенерацию
стимулирующее, вяжущее, подсушивающее действие. Хлорамфеникол
антибиотик широкого спектра действия, действует
бактериостатически, нарушая процесс синтеза белка в микробной
клетке, подавляет ее рост и размножение. Салициловая кислота
оказывает антисептическое, отвлекающее, раздражающее и
кератолитическое действие. Цинка оксид оказывает вяжущее и
подсушивающее действие.
Показания. Гнойная раневая инфекция, ожоги (поверхностные и
ограниченные глубокие), пролежни, трофические язвы, инфицированные
раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность; псориаз, экзема,
грибковые поражения кожи, почечная недостаточность, период
лактации (обработка молочных желез у кормящих матерей), детский
возраст, беременность.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки кожи.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном
применении и нанесении на обширные поверхности салициловая кислота
оказывает резорбтивное действие.
Левоноргестрел
Химическое название.
(17)-13-Этил-17-гидрокси-18,19-динопрегн-4-ен-20-ин-3-он.
Фармакологическое действие. Синтетический прогестин с
контрацептивным действием. Оказывает влияние на гонадотропную
функцию гипофиза, снижая пик ФСГ и ЛГ. Вызывает временные
атрофические изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению
процесса имплантации яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной
слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. После п/к
имплантации 6 капсул, контрацептивный эффект достигается через 24
ч. Левоноргестрел в составе внутриматочной спирали оказывает
прямое локальное воздействие на эндометрий (снижая его
имплантационную функцию), маточные трубы, вязкость слизи
цервикального канала, что увеличивает эффективность и длительность
применения ВМС, без подавления овуляции.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ,
время достижения C max в крови 2 ч, метаболизируется в печени.
Т1/2 2-7 ч. Выводится с мочой (60%) и калом(40%). Проникает в
грудное молоко.
Показания. Капсулы для имплантации: длительная гормональная
контрацепция в случаях, когда не могут быть использованы ВМК и
эстрогенсодержащие контрацептивы; при необходимости немедленной
контрацепции после аборта. Таблетки: контрацепция у женщин,
которые имеют редкие половые связи.
Противопоказания. Капсулы и внутриматочная спираль:
беременность, острые и подострые воспалительные процессы
внутренних и наружных половых органов, злокачественные опухоли
тела и шейки матки, метроррагия неясного генеза, врожденные
аномалии развития тела и шейки матки, эндометриоз, миома матки,
хронический сальпингоофорит и эндометрит, эрозия шейки матки,
внематочная беременность (в анамнезе), нерожавшие женщины, гепатоз
беременных (в анамнезе), острые заболевания печени, синдром Дубина-
Джонсона, синдром Ротора, рак молочной железы, герпес, тромбоз
артерий и вен, тромбоэмболия (в анамнезе), кровотечения неясной
этиологии (в анамнезе), нарушения жирового обмена. Таблетки:
заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в
анамнезе).
Режим дозирования. Внутрь, сразу же после первого полового акта
1 таблетка, при многократных дополнительно 1 таблетка через 8 ч
после приема первой. Возможен прием не более 4 таблеток в месяц.
Капсулы 6 шт, имплантируют п/к во внутреннюю область плеча по
оригинальной методике хирургическим путем, сроком на 5 лет.
Внутриматочную спираль рекомендуется вводить на 4-6 день
менструального цикла, после искусственного аборта сразу или после
очередной менструации. После неосложненных самопроизвольных родов
не ранее, чем через 6 нед.
Побочные эффекты. Межменструальное кровотечение, дисменорея,
масталгия, головная боль, мигрень, головокружение, тревожность,
депрессия, изменение либидо, анорексия, тошнота, акне, повышение
массы тела, задержка жидкости в организме, гирсутизм, дерматит,
выпадение волос, редко тромбоэмболия.
Особые указания. Через 3 мес. после имплантации капсул и затем
1 раз в год необходим врачебный контроль. У пациенток, имеющих
избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела
менее эффективно. Показаниями для немедленного удаления капсул
являются: острые нарушения зрения, плановое оперативное
вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес. (в
этом случае капсулы удаляют за 6 нед. до операции), первые
симптомы тромбофлебита или тромбоэмболии, симптомы острого
заболевания печени, мигренеподобные боли. При острых и тяжелых
формах хронических заболеваний печени необходим контроль
печеночных проб с интервалом 8-12 нед. Если на фоне лечения
ожидаемая менструация не наступила, необходимо исключить наличие
беременности. Конструкция ВМС обеспечивает выделение
левоноргестрела с постоянной скоростью 20 мкг/сут. Срок действия
BMC 5 лет. После удаления ВМС репродуктивная функция
восстанавливается быстро. При длительных и упорных
межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное
обследование для уточнения диагноза.
Взаимодействие. Рифампицин, ампициллин, тетрациклин уменьшают
эффект левоноргестрела.
Леворин
Фармакологическое действие. Полиеновый противогрибковый
антибиотик, наибольшую активность проявляет в отношении Candida
albicans. В низких концентрациях оказывает фунгистатическое, а в
высоких фунгицидное действие.
Фармакокинетика. Практически не всасывается из ЖКТ и полностью
выводится с калом.
Показания. Кандидоз слизистой оболочки полости рта и ЖКТ,
кандидоносительство, кандидомикоз половых органов у женщин. Мазь
паронихии, межпальцевые эрозии, поражения складок кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, острые негрибковые заболевания
кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
беременность. Вагинальные таблетки: менструальный период,
метроррагия, беременность.
Режим дозирования. Таблетки помещают за щеку и, не разжевывая,
держат во рту до полного растворения. Разовая доза для детей от 3
до 10 лет 125000 ЕД, применяют 2-4 раза в день в течение 10-12
дней. Курс лечения повторяют через неделю. В случае проявления
побочного действия (тошнота, рвота) рекомендуется назначать после
еды. Из гранул готовят суспензию, используя мерную ложечку,
которую заполняют до нижней риски (содержит 1 г- 125000 ЕД
препарата). Для получения суспензии для детей до одного года, к 5
чайным ложкам охлажденной кипяченой воды добавляют 1 г леворина,
перемешивают до получения однородной суспензии и дают по 1чайной
ложке (25000 ЕД) на килограмм массы тела три раза в день. Для
детей от 1 до 2 лет к 1 десертной ложке воды добавляют 1 г гранул
леворина,от 2 до 6 лет 2 г, от 6 лет и старше 3 г. Вагинальные
таблетки применяют в период между менструациями. Перед применением
влагалище спринцуют 0.5-1% раствором питьевой соды, а затем вводят
глубоко во влагалище 2 раза в день. Суточная доза до 8 таблеток.
Мазь наносят местно на пораженные места 1-2 раза в день в течение
10-15 дней и более.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, анорексия, тошнота,
рвота, головная боль, местнораздражающее действие.
Левосин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противомикробное, противовоспалительное, обезболивающее и
некролитическое действие.
Показания. Гнойные раны в первой фазе раневого процесса.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Пропитывают стерильные марлевые салфетки,
которыми рыхло заполняют рану. Возможно введение в гнойные полости
через катетер (дренажную трубку) с помощью шприца. В этих случаях
мазь предварительно подогревают до 35-36 град С. Перевязки
производят ежедневно, до полного очищения раны от гнойно-
некротических масс.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, кожная сыпь.
Левотироксин
Химическое название.
O-(4-Гидрокси-3,5-дийодфенил)-3,5-дийод-L-тирозин натрий.
Фармакологическое действие. Синтетический левовращающий изомер
тироксина. После частичного превращения в лиотиронин (в печени и
почках) и перехода в клетки организма, наблюдаются характерные
действия на развитие, рост тканей, обмен веществ. В малых дозах
обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В
средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность
тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и
углеводов, повышает функциональную активность сердечно -
сосудистой и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиротропин -
рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение
этого же времени сохраняется действие после отмены препарата.
Фармакокинетика. Всасывается в тонком кишечнике на 70-80% (при
приеме натощак). Прием пищи снижает всасываемость. C max в плазме
достигается примерно через 6 ч после приема. Связь с белками
плазмы 99%. Т1/2 составляет примерно 6-8 дней. Метаболизм
происходит, главным образом, в печени, головном мозге и мышцах.
Показания. Гипотиреоз (различного генеза), дефицит гормонов
щитовидной железы, рецидив зоба (профилактика после резекции),
эутиреоидный доброкачественный зоб, дополнительная терапия
гипертиреоза тиреостатическими препаратами после достижения
эутиреоидного состояния (не при беременности). Рак щитовидной
железы (подавляющая терапия, после удаления щитовидной железы
заместительная). В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса,
аутоиммунный тиреодит, тест на подавление функции щитовидной
железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Инфаркт миокарда
(острый, в анамнезе); зоб в пожилом возрасте, острый миокардит,
кардиопатия; ангина; надпочечниковая недостаточность; сердечная
недостаточность, ИБС, выраженный атеросклероз; аритмии;
хронический гипертиреоидизм, артериальная гипертензия.
Режим дозирования. Внутрь, с небольшим количеством жидкости.
При гипотиреозе начальная доза 25-100 мкг/сут.; поддерживающая 125-
250 мкг/сут.; детям начальная доза 12.5-50 мкг/сут.,
поддерживающая 100-150 мкг/кв. м поверхности тела. Дополнительная
терапия при лечении тиреостатическими препаратами 50-100 мкг/сут.
Злокачественная опухоль щитовидной железы (после операции) 150-300
мкг/сут. Для проведения диагностического теста однократно в дозе 3
мг. Прием производится за неделю до планируемого радиоизотопного
исследования щитовидной железы. При необходимости, через 2 нед.
после применения может быть произведено повторное его применение.
Побочные эффекты. Гипертиреоз, коронарная недостаточность,
гипергликемия, надпочечниковая недостаточность, аритмии,
тахикардия, диарея, рвота, бессонница, потливость, ощущение
сердцебиения, слабость, тремор, ангинальные боли, головная боль,
потеря массы тела.
Взаимодействие. При одновременном применении с фенитоином,
салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом
повышается содержание гормона щитовидной железы. При совместном
применении с пероральными противосвертывающими средствами
увеличивается протромбиновое время; с противодиабетическими
средствами возможно усиление или уменьшение гипогликемии.
Колестирамин подавляет всасывание левотироксина.
Левотироксин + Лиотиронин*
Фармакологическое действие. Средство заместительной терапии,
восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Обладает
анаболическим действием, активирует жировой обмен, повышает
функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В
больших дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамусом и ТТГ
гипофизом. Эффективнее левотироксина. Латентный период действия
левотироксина 24-48 ч, лиотиронина 4-8 ч. Оптимальное сочетание
препаратов 4:1 или 5:1.
Показания. Гипотиреоз (различного генеза), дефицит гормонов
щитовидной железы, рецидив зоба (профилактика после резекции),
эутиреоидный доброкачественный зоб, дополнительная терапия
гипертиреоза тиреостатическими препаратами после достижения
эутиреоидного состояния (не при беременности). Рак щитовидной
железы (подавляющая терапия, после удаления щитовидной железы
заместительная). В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса,
аутоиммунный тиреодит, тест на подавление функции щитовидной
железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность; инфаркт миокарда
(острый, в анамнезе); зоб в пожилом возрасте, острый миокардит,
кардиопатия; ангина; надпочечниковая недостаточность; сердечная
недостаточность, ИБС, выраженный атеросклероз; аритмии;
хронический гипертиреоидизм, артериальная гипертензия.
Режим дозирования. Индивидуальный, внутрь, утром за 30 мин. до
завтрака (не разжевывая, с небольшим количеством жидкости).
Взрослым 40-100 мкг левотироксина с 10-20 мкг лиотиронина 1 раз в
день, увеличивая дозу с интервалами в 2-4 нед. до поддерживающей
(обычно в 2-2.5 раза выше начальной). Детям до 14 лет в дозе,
меньшей в 2 раза, чем взрослым.
Побочные эффекты. Гипертиреоз (тремор пальцев рук, тахикардия,
повышенная потливость, бессонница, глюкозурия, стенокардия,
аритмии, диарея, потеря массы тела, беспокойство, тремор,
беспокойство), увеличение массы тела, алопеция, почечная
недостаточность, у детей повышение судорожной готовности.
Взаимодействие. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов,
ослабляет гипогликемических средств. Колестирамин снижает
всасывание гормонов щитовидной железы. Быстрое в/в введение
фенитоина увеличивает содержание в плазме свободного левотироксина
и лиотироина и, в отдельных случаях, способствует нарушению
сердечного ритма. Салицилаты, дикумарол, фуросемид (в высоких
дозах), клофибрат повышают действие.
Ледин
Фармакологическое действие. Противокашлевое средство. Оказывает
противокашлевое действие, связанное с угнетением центральных
механизмов кашлевого рефлекса. Обладает также бронхорасширяющим
эффектом.
Показания. Заболевания легких и верхних дыхательных путей,
сопровождающиеся частым, преимущественно сухим кашлем.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 0.05-0.1 г, 3-5 раз в день. Курс
лечения 3-10 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ледум
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Артралгия; укус насекомых, сопровождающийся отеком и
зудом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности
кожи, кожные заболевания.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки и
втирают легким движением снизу вверх 2 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лейкоген
Фармакологическое действие. Стимулирует лейкопоэз при
лейкопении.
Показания. Лейкопения при лучевой и химиотерапии.
Агранулоцитарная ангина.
Противопоказания. Лимфогранулематоз, гемобластоз.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 20 мг 3-4 раза в день. Суточная
доза для детей: до 6 мес. 10 мг, до 0.5-1 года 20 мг, до 7 лет 40
мг, больше 7 лет 60 мг.
Побочные эффекты. Не выявлены.
Лейпрорелин
Химическое название. 5-оксо-L-пропил-L-гистидил-L-триптофил-L -
серил-L-тирозил-O-леуцил--L-луцил-L-аргинил-N-этил-L- пролинамида
ацетат (соль).
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона;
имеет большую активность, чем естественный гормон. Ингибирует
выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию в крови
тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин, вызывает после
кратковременной начальной стимуляции десенсибилизацию рецепторов.
После первой инъекции в течение 1 нед. содержание половых гормонов
как у мужчин, так и у женщин повышаются (физиологическая реакция).
В этот же период повышается содержание кислой фосфатазы в плазме
крови, которое восстанавливается к 3-4 нед. лечения. К 21 дню
после первой инъекции содержание половых гормонов снижается ниже
исходного: у мужчин концентрация тестостерона достигает
кастрационного содержания, у женщин концентрация эстрадиола
снижается до содержания, соответствующего овариоэктомии или
постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода
лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию
гормонозависимых опухолей.
Фармакокинетика. После в/м введения формируется депо, что
позволяет поддерживать эффективную концентрацию в течение 1 мес.
Биодоступность при применении 1 мг у мужчин 98%, у женщин 75%. В
течение 1 ч после инъекции у мужчин концентрация в плазме
составляет 13 мкг/мл. Активное вещество определяется в крови через
35 дней после последней инъекции.
Показания. Рак предстательной железы (прогрессирующий
гормонозависимый симптоматическое лечение, как альтернатива
орхэктомии или эстрогенотерапии). Эндометриоз (лапароскопически
подтвержденный). Фибромиома матки в период предоперационной
подготовки и в качестве альтернативного средства хирургическому
лечению.
Противопоказания. Гиперчувствительность; хирургическая
кастрация, рак предстательной железы (гормононезависимый),
беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/м или п/к, 1 раз в месяц, место введения
меняют каждый месяц (кожа живота, ягодицы, бедро). При раке
предстательной железы разовая доза 3.75-7.5 мг; при фибромиоме
матки и эндометриозе 3.75 мг. Женщинам детородного возраста первую
инъекцию производят на 3 день менструации. Продолжительность курса
лечения не более 6 мес.
Побочные эффекты. Головная боль, бессонница, депрессия,
тревожность, повышенная утомляемость, головокружение, тошнота,
рвота, увеличение или снижение массы тела, диарея, запор,
парестезии, оглушенность, нарушение зрения; периферические отеки,
утомляемость. У мужчин: остеоалгия, острая задержка мочи,
сдавление спинного мозга, мышечная слабость в ногах, увеличение
лимфатических узлов (в первую неделю лечения); "приливы" крови к
коже лица, потливость, гиперсаливация, импотенция, уменьшение
размеров тестикул, гинекомастия; повышение активности "печеночных"
трансаминаз. У женщин: метроррагия (в первую неделю лечения);
"приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки,
потливость, гиперсаливация, снижение либидо, уменьшение или
увеличение молочных желез, сухость слизистой влагалища, вагинит,
бели, акне, гипо- и гипертрихоз, снижение костной массы (процесс
обратим после окончания курса лечения), гиперхолестеринемия.
Особые указания. У женщин детородного возраста необходимо
исключить возможную беременность до начала лечения, а в период
терапии следует применять негормональные методы контрацепции. При
лечении рака предстательной железы для предупреждения симптомов,
связанных с повышением содержания тестостерона в плазме, следует
назначать антиандрогены. Перед началом повторного лечения
необходимо определить плотность костной ткани (повышает риск
развития остеопороза). При эндометриозе, после окончания 6-
месячной терапии, менструации возобновляются через 3 мес.
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов
деятельности, требующих повышенного внимания.
Лековит С-Са
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Восполняет дефицит витамина С и кальция, стабилизирует клеточные
мембраны и снижает сосудистую проницаемость; стимулирует
окислительно - восстановительные реакции и повышает устойчивость к
инфекциям.
Показания. Реконвалесценция (грипп, инфекции верхних
дыхательных путей); физическое и психическое напряжение, период
интенсивного роста у детей, повышенная потребность в кальции,
повышенная потребность в аскорбиновой кислоте (в т.ч. на фоне
беременности, в период лактации); цинга, дополнительное лечение
ран и переломов костей.
Противопоказания. Гиперкальциемия, нефроуролитиаз. Язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный
гастродуоденит. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки в день, растворяя 1
таблетку в 1/2 стакана воды.
Побочные эффекты. При приеме больших доз могут возникать
явления передозировки: головная боль, утомляемость, диспепсия,
жажда, полиурия.
Ленограстим
Фармакологическое действие. Рекомбинантный человеческий
гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (белок из группы
цитокинов). Стимулирует клетки костного мозга на последних стадиях
дифференциации (непосредственно перед выходом клеток в
кроветворное русло), вызывая значительное нарастание в
периферической крови лейкоцитов, главным образом нейтрофилов, в
течение 24 ч. Рост количества нейтрофилов является дозозависимым в
диапазоне доз от 1 до 10 мкг/кг/сут. Повторное введение усиливает
этот эффект. Нейтрофилы, образующиеся в ответ на применение
ленограстима, обладают нормальными фагоцитирующими свойствами и
хемотаксисом.
Фармакокинетика. При п/к введении биодоступность составляет
30%, а объем распределения 0.8-1.2 л/кг. Т1/2 3-4 ч, при
достижении равновесной концентрации и после повторных в/в инфузий
Т1/2 сокращается до 1-1.5 ч. Метаболизируется до пептидов.
Выводится с мочой (в неизмененном виде до 1% от введенной дозы).
Показания. Нейтропения: на фоне химиотерапевтических
противоопухолевых средств; после трансплантации костного мозга.
Периферическая коррекция стволовых клеток костного мозга (в т.ч. у
больных ВИЧ-инфекцией).
Противопоказания. Гиперчувствительность; миелолейкоз.
Режим дозирования. Назначают из расчета 19.2 млн МЕ (или 150
мкг) на кв. м поверхности тела (0.64 млн МЕ или 5 мкг на кг) в
день. Максимальная доза 40 мкг/кг/сут. При проведении химиотерапии
вводят на следующий день после окончания курса лечения п/к (для
чего разводят содержимое флакона прилагаемой водой для инъекций),
ежедневно, до достижения стабильно нормального количества
нейтрофилов в периферической крови. Максимальная длительность
непрерывного введения не должна превышать 28 дней. При
трансплантации костного мозга, на следующий день после проведения
процедуры в/в, в течение 30 мин., ежедневно, до достижения
стабильно нормального количества нейтрофилов в периферической
крови. Для в/в инфузии содержимое флакона растворяют сначала в
прилагаемой воде для инъекций, затем полученный раствор
дополнительно разводят 0.9% раствором натрия хлорида следующим
образом: дозу 13.4 млн МЕ не более, чем в 50 мл; дозу 33.6 млн МЕ
не более, чем в 100 мл; дозу препарата 47 млн МЕ не более, чем в
140 мл.
Побочные эффекты. Со стороны системы кроветворения: лейкоцитоз,
тромбоцитопения. Прочие: миалгия, оссалгия, болезненность в месте
введения.
Особые указания. Следует соблюдать осторожность при назначении
больным миелодиспластическим синдромом и при всех предопухолевых
состояниях миелоидного кроветворения. В период терапии необходим
систематический контроль картины периферической крови с
обязательным подсчетом лейкоцитов и тромбоцитов. Уменьшает не все
побочные эффекты противоопухолевой терапии, а только
миелотоксический эффект, поэтому не следует превышать
рекомендуемые дозы противоопухолевых химиотерапевтических средств.
Леокаин*
Химическое название. Леокаин (бета-диметиламиноэтилового эфира
n-бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид бета-форма).
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство с
длительным (за счет метилцеллюлозы) действием. Анестезия наступает
через 0.5-1.5 мин. после нанесения на поверхность слизистой
оболочки и продолжается в течение 15-20 мин. По сравнению с
дикаином, менее выражено токсическое и раздражающее действие и
отрицательное влияние на течение местных патологических процессов.
Местноанестезирующее действие на роговую оболочку глаза
проявляется через 20-30 сек после инстиллции.
Показания. Поверхностная анестезия у взрослых и детей старше 10
лет при различных эндоскопических исследованиях, для обезболивания
при кратковременных операциях и манипуляциях в стоматологической,
оториноларингологической, урологической, гинекологической
практике. При консервативном лечении болевого синдрома, вызванного
поверхностными патологическими процессами в стоматологии,
оториноларингологии и др.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. В эндоскопической практике 0.3%
раствор леокаина наносят на слизистые оболочки непосредственно
перед исследованием. Количество препарата, используемое для
обезболивания одномоментно от 2 до 20 мл. В стоматологии в виде
аппликации на поверхность, подлежащую оперативному вмешательству
или на пораженный участок слизистой оболочки рта в течение 1-1.5
мин. С целью купирования болевого синдрома при консервативном
лечении стоматологических заболеваний, аппликации проводятся 3-4
раза в день. Количество, используемое для обезболивания
одномоментно от 2-4 капель до 1-2 мл. В оториноларингологии в виде
аппликаций или инстилляций в полости, за 1-1.5 мин. до начала
манипуляции. В гинекологии в виде аппликации на участок слизистой
оболочки, подлежащей оперативному вмешательству. Количество,
используемое для обезболивания одномоментно от 2-4 капель до 1-2
мл. При необходимости, в процессе проведения оперативного
вмешательства аппликации повторяют (в зависимости от длительности
операции и индивидуальной переносимости больным). Максимальная
доза препарата во всех случаях не должна превышать 30 мл в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; онемение, жжение в
месте нанесения.
Лептандра композитум
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Диспепсия, изжога, тошнота, метеоризм, гастралгия,
тенезмы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 10 капель в 100 мл воды 3 раза в
день, в острых случаях по 10 капель каждые 15 мин. в течение 2 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Леспенефрил
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, снижает уровень азота в крови при патологическом
его повышении; увеличивает диурез.
Показания. Гипераммониемия (почечная недостаточность,
нефропатия).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. "Ударная" доза содержимое 2-3 чайных ложек в
сутки; средняя суточная доза 1-2 чайных ложек; поддерживающая
суточная доза при долгосрочном лечении 1/2-1 чайных ложек в
течение 15 дней каждого месяца.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Леспефлан
Фармакологическое действие. Гипоазотемическое средство
растительного происхождения; оказывает противовоспалительное и
диуретическое действие. Способствует уменьшению содержания
продуктов азотного обмена в крови, повышает клиренс азотистых
соединений (мочевины, креатинина и мочевой кислоты), усиливает
клубочковую фильтрацию.
Показания. ХПН (различного происхождения, в латентной
компенсированной и интермиттирующей стадиях, в составе
комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, 5-15 мл, 3-4 раза в сутки. Курс
лечения 3-4 нед. При необходимости, суточную дозу увеличивают до
80-100 мл с продлением курса лечения до 6 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Летрозол
Химическое название.
4,4(-(1Н-1,2,4-триазол-1-у1)-метилен(бис)-бензонитрил.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
нестероидный селективный ингибитор ароматазы фермента синтеза
эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность
ароматазы снижает путем конкурентного связывания с геномом
цитохрома Р450 (субъединицей этого фермента). У женщин в
постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при
участии фермента ароматазы, который превращает андрогены,
синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь, андростендион и
тестостерон), в эстрон и эстрадиол. Ежедневное введение пациенткам
в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут. приводит к снижению
содержания эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови
на 75-95% от исходного содержания; низкое содержание эстрогенов
поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин
при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы,
развившихся в период менопаузы, препарат, снижая содержание
циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани,
приводит к регрессии опухолей. Обладая высокой специфичностью в
отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза
стероидных гормонов в надпочечниках.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (пища замедляет скорость
всасывания); биодоступность 99.9%; связь с белками плазмы 60% (55%
с альбумином). Концентрация в эритроцитах 80% от его содержания в
плазме. Кажущийся объем распределения в период состояния
устойчивого равновесия 1.87 л/кг. После ежедневного приема в дозе
2.5 мг/сут. концентрации в крови, соответствующие периоду
состояния устойчивого равновесия, достигаются в течение 2-6 нед.
При длительном лечении кумуляции не происходит. Метаболизм
преимущественно в печени с участием изоэнзимов цитохрома P450, с
образованием фармакологически неактивного карбинолового
производного. Экскреция преимущественно почками в виде
метаболитов, через кишечник. Т1/2 48 ч. При почечной и печеночной
недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.
Выводится из плазмы посредством гемодиализа.
Показания. Рак молочной железы (у женщин в постменопаузе,
получавших предшествующую терапию антиэстрогенами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно,
в течение всего периода прогрессирования заболевания.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение; тошнота,
рвота, диспепсия, анорексия, запор; периферические отеки,
анасарка, снижение массы тела; кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и
макуло-папулезная); "приливы" крови, повышение массы тела,
булимия, усиление потоотделения, истончение волос; вагинальное
кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения; одышка,
тромбофлебит поверхностных и глубоких вен; мышечно-скелетные боли
(в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях); общая слабость.
Особые указания. Не требуется коррекции режима дозирования у
пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК,
превышающем 10 мл/мин.). У больных с КК менее 10 мл/мин. следует
оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы. У
пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в
суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений
концентраций в плазме крови кортизола, альдостерона, 11-
деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина.
Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед. лечения в
суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона
или кортизола. Необходимости в применении ГКС и
минералокортикостероидов в период лечения не возникает.
Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не
приводит к накоплению предшественников андрогенов. Изменений
концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы
в период лечения не отмечено. В период терапии необходимо
воздерживаться от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты
двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля
или управления механизмами).
Взаимодействие. Клинически значимых взаимодействий с
индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено.
Леузея
Фармакологическое действие. Общетонизирующее.
Показания. Неврозы, усталость, физические и психические
нагрузки, реконвалесценция.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, аритмии, инфекции,
нарушения сна, беременность, период лактации, детский возраст.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 20-30 капель 2-3 раза в день, во
время еды.
Побочные эффекты. Диспепсия, нарушения сна.
Либракс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Хлордиазепоксид (производное бензодиазепина) оказывает
анксиолитическое действие, устраняет чувство беспокойства,
напряжения. Клидиния хлорид обладает преимущественно
периферическим антихолинергическим действием, вызывает снижение
тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов (в основном желудка
и кишечника), уменьшает их двигательную и секреторную активность.
При назначении достигается быстрая нормализация тонуса и моторики
гладкомышечных органов, купирование болевого синдрома, связанного
со спазмами гладкой мускулатуры, и одновременное устранение
чувства беспокойства, тревоги, напряжения, что особенно полезно у
эмоционально лабильных пациентов.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
(в фазе обострения), хронический гастрит с повышенной или
нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения),
дуоденит, пилороспазм, дискинезия желчевыводящих путей и желчного
пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, кишечная колика;
диспепсия невротического генеза, колит; спазм и дискинезия уретры,
почечная колика; энурез; дисменорея.
Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы, миастения, беременность (I триместр),
период лактации. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже 3-4 раза в сутки (перед
приемом пищи и на ночь). Запивают небольшим количеством жидкости.
Истощенным больным, больным старческого возраста назначают в
начальной дозе 1-2 драже в сутки; затем дозу увеличивают до
достижения оптимального терапевтического эффекта. В случае
дисменореи назначают за 3-4 дня до начала менструации.
Побочные эффекты. Сухость во рту, задержка мочеиспускания,
запоры, снижение скорости психомоторных реакций; у пожилых больных
сонливость, тошнота.
Особые указания. Лицам, профессия которых требует повышенного
внимания, быстрой психической и двигательной реакции, следует
принимать препарат более чем за 4 ч до начала работы.
Взаимодействие. Препараты, содержащие вещества с
антихолинергическим действием (антигистаминные средства,
бутирофеноны, фенотиазины, трициклические и тетрациклические
антидепрессанты) могут потенцировать холиноблокирующие эффекты
клидиния. Несовместим с этанолом.
Лив 52
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения. Обладает гепатопротекторным действием. Способствует
повышению аппетита, улучшению пищеварения, устранению метеоризма.
Показания. Профилактика гепатотоксичности. Анорексия;
гипотрофия и замедление роста детей; истощение у лиц, перенесших
хирургические операции, лучевую и химиотерапию.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
острые воспалительные заболевания желудка и кишечника.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 1-2 чайные ложки
раствора 3 раза в день или по 7.5 мл сиропа 2 раза в день, или по
2-3 таблетки 3-4 раза в день. Детям старше 2 лет соответственно,
по 10-20 капель 3 раза в день, или по 2.5 мл 2 раза в день, или по
1-2 таблетки 3-4 раза в день. Детям до 2 лет по 5-10 капель 3 раза
в день.
Побочные эффекты. Редко аллергические реакции.
Ливомин
Фармакологическое действие. Комбинированный гепатопротекторный
препарат растительного происхождения. Активирует процессы
метаболизма и репарации в печени. Повышает усвоение
жирорастворимых витаминов. Нормализует процессы пищеварения.
Показания. В педиатрической практике: снижение аппетита,
нарушение питания, отставание в росте; профилактика
гепатотоксичности; вспомогательное лечение: гепатит, гепатоз;
диспепсия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, детям по 5-10 капель раствора, или 5-
10 мл сиропа, или 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь).
Лигентен
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Гентамицин аминогликозидный антибиотик широкого спектра, активный
в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus
spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Salmonella spp.,
Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Не действует на
анаэробные бактерии. Действие гентамицина усиливается другим
противомикробным препаратом этонием. Лидокаин оказывает
местноанестезирующее действие, длительность которого достигает 2-3
ч.
Показания. В урологии местное обезболивание, профилактика
инфекций при эндоурологических процедурах (катетеризации мочевого
пузыря, цистоуретроскопия, бужирование уретры, уретротомия,
обработка свищевых ходов). Цисталгия, уретрит, цистит,
баланопостит, простатит, уретральный синдром. В гинекологии
кольпит, вульвовагинит, эндоцервицит, эрозия шейки матки и т.п., в
качестве профилактического и обезболивающего средства при
инструментальном обследовании.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. 10-20 мл геля вводят в уретру при помощи
одноразового шприца со специальной стерильной насадкой или с
уретральным катетером. Через 10-15 мин. наступает анестезия,
позволяющая вводить в уретру инструменты (без дополнительного
смазывания). При использовании постоянного катетера гель вводят
перед катетеризацией и перед удалением катетера. При осуществлении
трансуретральных операций гель может применяться дополнительно к
обычной премедикации. В этом случае его вводят в уретру за 10 мин.
до начала операции, на фоне медикаментозного сна. Для
обезболивания пред инструментальными гинекологическими
исследованиями (гистероскопия, гистеросальпингография и др.) в
шейку матки на 10-15 мин. вводят турунду, смоченную 10 мл геля.
При лечении гинекологических заболеваний предварительно удаляют
слизь и выделения из влагалища и шейки матки и вводят тампон,
смоченный гелем (5-10 мл 1 раз в день на ночь или, при
необходимости, 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней и более). Для
детей доза рассчитывается по 0.1-0.2 мл/кг, но не более 10 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лигнин гидролизный*
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, получаемый из гидролизного лигнина. Связывает
различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины
экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, тяжелые
металлы, радиоактивные изотопы, аммиак, двухвалентные катионы и
способствует их выведению из организма через ЖКТ. Оказывает
энтеросорбирующее, дезинтоксикационное, абсорбирующее,
противодиарейное, антиоксидантное, гиполипидемическое и
комплексообразующее действие. Компенсирует недостаток естественных
пищевых волокон в пище человека, положительно влияя на микрофлору
толстого кишечника и на неспецифический иммунитет. В отличие от
антибактериальных средств, не приводит к развитию дисбактериоза.
Фармакокинетика. Экскреция через кишечник в неизмененном виде.
Показания. Заболевания ЖКТ: диарея, метеоризм, пищевая
токсикоинфекция, дизентерия, сальмонеллез, холера, колит, вирусный
гепатит, дисбактериоз кишечника; острые воспалительные
заболевания, сопровождающиеся интоксикацией; печеночная и/или
почечная недостаточность; аллергические заболевания (крапивница,
отек Квинке, пищевая и лекарственная аллергия); токсикоз
беременности, состояние после химио- и радиотерапии; генитальный
дисбактериоз, бактериальный кольпит, цервицит, кандидомикоз;
нарушения липидного обмена (атеросклероз, ожирение); выведение из
организма радионуклидов и ксенобиотиков.
Противопоказания. Гиперчувствительность, запор; анацидный
гастрит. С осторожностью сахарный диабет (гранулы содержат сахар).
Режим дозирования. Внутрь, за 1-1.5 ч до приема пищи. Суточная
доза для взрослых 4.8-6.4 г (12-16 таблеток), для детей 3.8-4 г.
При острых состояниях курс лечения 3-7 дней (до исчезновения
симптомов интоксикации, нормализации стула), при хронических
курсами по 10-15 дней с перерывами в 7-10 дней. В виде пасты,
порошка или гранул взрослым назначают по 0.5-1 г/кг 3-4 раза в
день (1 столовую ложку размешивают в 200 мл воды в течение 2
мин.), детям до 1 г по 1 чайной ложке на прием, 1-7 лет по 1
десертной ложке, 7 лет и старше по 1 столовой ложке. Вводят через
дренажные системы и зонды в различные отделы ЖКТ (желудок, тонкую
и толстую кишку через гастро-, энтеро-, цекостомы, в виде высоких
клизм). При зондовом введении разбавляют питьевой водой в
отношении 1:5 1:10, в зависимости от объема и места введения. В
гинекологии пасту назначают местно, по 10-15 г (1-1.5 столовые
ложки), равномерно распределяют в сводах и на стенках влагалища
(после предварительного туалета), затем вводят тампон на 2-2.5 ч.
При необходимости процедуру повторяют в тот же день, через 12 ч,
после удаления предшествующей дозы. Курс лечения 10 введений, при
генитальном дисбактериозе 20.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, запор.
Особые указания. Интервал между приемами других лекарственных
средств должен быть не менее 1 ч. Длительное применение сочетают с
введением витаминов группы В, К, D, Е и препаратов кальция.
Лидаза
Фармакологическое действие. Обладает гиалуронидазной
активностью, увеличивает проницаемость тканей, рассасывает
рубцовую ткань.
Показания. Контрактуры суставов, рубцы после ожогов и операций,
гематома, анкилозирующий спондилоартрит, кератит, рубцы роговицы,
ретинопатия.
Противопоказания. Злокачественные новообразования, острые
воспалительные процессы, легочное кровотечение, туберкулез легких,
легочно - сердечная недостаточность. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, в/м, ингаляционно, методом
электрофореза в рубцово - измененные ткани или вблизи места
поражения, по 1 мл ежедневно или через день. Курс лечения 6-10-15
инъекций. В офтальмологической практике в виде 0.1% раствора
(капли) вместе с антибактериальными препаратами или методом
электрофореза, при ретинопатии под кожу виска, при кровоизлияниях
в стекловидное тело субконъюнктивально и ретробульбарно. При
туберкулезе с продуктивным характером воспаления ингаляционно, 1
раз в день, растворив в 5 мл изотонического раствора натрия
хлорида. Курс лечения 20-25 ингаляций. Перед употреблением
содержимое 1 ампулы растворяют в 1 мл 0.5% раствора новокаина.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лидокаин
Химическое название. 2-Диэтиламино-2',6'-ацетоксилидид.
Фармакологическое действие. Обладает местноанестезирующим и
антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные
мембраны, блокирует натриевые каналы. Ускоряет реполяризацию в
желудочках, угнетает деполяризацию волокон Пуркинье,
преимущественно ишемизированного миокарда, уменьшая их автоматизм
и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную
разность потенциалов, при которой миоциты реагируют на
преждевременную стимуляцию; увеличивает проницаемость мембран для
ионов калия. Практически не угнетает проводимость и сократимость
миокарда. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах
Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом
желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования
петли reentry, особенно в условиях ишемического повреждения мышцы
сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает
продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного
периода. Угнетает проводимость только в больших, близких к
токсическим, дозах, поэтому длительность интервалов PQ, QT и
ширина комплекса QRS ЭКГ не меняется. Местноанестезирующее
действие обусловлено блокадой вольтаж-зависимых натриевых каналов,
что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных
нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет
проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной,
проводниковой и поверхностной. Анестезирующее действие лидокаина в
2-6 раз сильнее, чем новокаина. После нанесения на слизистую
оболочку, местная анестезия развивается через 2-3 мин. и
продолжается 30-35 мин. После аппликации в аэрозольной форме на
слизистую ротовой полости, гортани, глотки или бронхов
обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15-20 мин.
Фармакокинетика. При парентеральном введении абсорбция зависит
от места введения и дозы. Время достижения C max при разовом в/в
введении 3-5 мин., при в/м 30-45 мин. Т1/2 около 2 ч. При
длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч Т1/2 значительно
возрастает (до 3 ч). При постоянной инфузии терапевтически
эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.
Связь с белком 50%. Метаболизируется в печени при помощи
микросомальной ферментной системы. Обладает эффектом "первого
прохождения". Экскретируется с желчью, почками (до 10% в
неизмененном виде). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер,
секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме
крови матери).
Показания. Желудочковые нарушения ритма сердца (желудочковая
пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия) препарат
выбора для купирования, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, во
время проведения хирургических вмешательств; дигиталисная
интоксикация. В качестве местноанестезирующего средства:
терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в
урологии, при бронхоскопии, в стоматологии (перед инъекциями,
рентгенологические исследования, удаление зубного камня) и при
контактных методах исследования глаза (при мелких, хирургических
операциях и процедурах); инфильтрационная анестезия (во время
хирургических операций); проводниковая анестезия (анестезия
периферических нервов; блокада крупных нервов и нервных
сплетений); эпидуральная анестезия.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период
лактации, детский возраст (до 12 лет); слабость синусового узла (у
больных пожилого возраста), AV блокада II-III ст (кроме случаев,
когда введен зонд для стимуляции желудочков), брадикардия,
артериальная гипотензия, кардиогенный шок, сердечная
недостаточность II-III ст, нарушения внутрижелудочковой
проводимости, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Вводят болюсно 50-100 мг в/в за 3-4 мин. или
400 мг в/м, после чего продолжают вводить капельно по 2-4 мг/мин.
Продолжительность инфузии 24-30 ч. Для инфузии разводят 2%
(ампульный) раствор лидокаина в изотоническом растворе натрия
хлорида до получения раствора, содержащего 2 мг/мл. Общее
количество раствора, вводимого за сутки 1200 мл. В/в струйно, 80
мг и одновременно в/м 400 мг (4 мл 10% раствора); затем через
каждые 3 ч в/м по 300-400 мг (3-4 мл 10% раствора). У пожилых
пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной
в/в инфузии; при почечной недостаточности коррекция дозы не
требуется. При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов
со сниженным печеночным кровотоком (сердечная недостаточность)
доза должна быть снижена на 40-50%. Инфильтрационная анестезия
0.125%, 0.25%, 0.5% растворы лидокаина гидрохлорида максимальная
доза до 2000 мг, при увеличении концентрации снижается величина
максимальной дозы. Анестезия периферических нервов (в т.ч. при
блокаде нервных сплетений) 1% и 2% растворы, максимальная доза до
400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора). Эпидуральная
анестезия 1% и 2% растворы из расчета 5-7 мг/кг, но не более 400
мг одномоментно. Для спинальной анестезии 3-4 мл 2% раствора (60-
80 мг). Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0.1%
раствора эпинефрина гидрохлорида (0.1 мл на 20 мл лидокаина). В
этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть
увеличена до 600 мг. Для терминальной анестезии слизистых при
бронхоскопии распыляют 200 мг (2 мл 10% раствор). В
офтальмологической практике местно, путем инстилляции в
конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек
(непосредственно перед исследованием или хирургическим
вмешательством). Для поверхностной анестезии слизистой оболочки
полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в
геле стерильным ватным тампоном 0.2-2 г геля; при недостаточной
анестезии через 2-3 мин. повторяют. Максимальная доза для взрослых
за 12 ч 300 мг (6 г геля).
Побочные эффекты. Эйфория, головокружение, мелькание "мушек"
перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головокружение,
тошнота, рвота, жар, ощущение холода, диплопия, сонливость;
аллергические реакции (крапивница, зуд, анафилактический шок).
Передозировка: судороги мимической мускулатуры лица с переходом в
тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, диспноэ,
брадикардия, снижение АД, коллапс; при использовании при родах у
новорожденного брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
При появлении первых признаков интоксикации (головокружение,
тошнота, рвота, эйфория) прекращают дальнейшее введение. Лечение:
пациент должен находиться в горизонтальном положении; налаживают
инсуфляцию кислорода и в/в 10 мг диазепама. В случаях проявления
судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным в/в
введением 1% раствора гексенала или тиопентала натрия.
Особые указания. Профилактическое назначение всем больным
острым инфарктом миокарда не рекомендуется. При неэффективности
лидокаина, необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в
неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших
действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных
эффектов со стороны ЦНС (заторможенность, затрудненная речь);
назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид),
переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). 10%
раствор применяется только в/м; с осторожностью при местной
анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать
внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении
токсичность уменьшается. Необходимо воздерживаться от потенциально
опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Взаимодействие. Циметидин и пропранолол снижают печеночный
клиренс лидокаина с повышением риска развития токсических
эффектов. Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы
микросомальных ферментов печени) вызывают противоположное
действие, в связи с чем может потребоваться повышение дозы. При
назначении с аймалином, верапамилом, хинидином, амиодароном
возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное
назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития
брадикардии.
Лидокаин + Норэпинефрин*
Фармакологическое действие. Комбинированное средство, оказывает
местноанестезирующее и вазоконстрикторное действие. Лидокаин
местноанестезирующее средство, вызывает обратимую блокаду
проведения импульса по нервным волокнам за счет блокирования
прохождения ионов натрия через мембрану. Норэпинефрин альфа-
адреностимулирующее средство, удлиняет и усиливает действие
лидокаина. Начало эффекта через 2-3 мин. после введения, при
проведении мандибулярной блокады эффект наступает через 5 мин.
Показания. Регионарная анестезия в стоматологии:
инфильтративная анестезия, мандибулярная блокада.
Противопоказания. Гиперчувствительность; слабость синусового
узла (у больных пожилого возраста), AV блокада II-III ст (кроме
случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков),
брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, сердечная
недостаточность, нарушения внутрижелудочковой проводимости,
печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации;
тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет (стадия
декомпенсации), феохромоцитома.
Режим дозирования. Взрослым, в зависимости от показаний 30-210
мг (в пересчете на лидокаин), детям до 10 лет 30-45 мг.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: анафилактический шок;
парестезии, нарушение чувствительности, металлический привкус во
рту; острый токсический эффект (при случайном внутрисосудистом
введении, быстрой абсорбции, передозировке): возбуждение,
депрессия, звон в ушах, тошнота, рвота, беспокойство, судороги,
эйфория, сонливость, диплопия, головокружение, потеря сознания,
остановка дыхания, цереброваскулярный коллапс; потливость,
слабость, снижение АД, ишемия миокарда, брадикардия, AV блокада,
остановка сердца. Лечение: положить пациента в горизонтальное
положение, с приподнятыми ногами, обеспечить возможность
свободного дыхания, для купирования судорог вводят 5-15 мл
диазепама или 50-200 мг тиопентала натрия, в/в введение жидкости,
при необходимости эпинефрин 5-10 мг, реанимационные мероприятия.
Особые указания. Введение осуществляют медленно, с
предварительной или постоянной аспирацией во время введения, чтобы
исключить внутрисосудистое введение, при наличии реанимационной
аппаратуры и препаратов для купирования токсических реакций.
Рекомендуется использовать минимально эффективную дозу. Прием пищи
отложить до восстановления чувствительности, избегать случайных
травм губ, языка, слизистой щек, мягкого неба после наступления
обезболивания. Избегать длительного контакта местного анестетика с
металлическим изделием (иглы, металлические части шприца),
поскольку диссоциированные ионы металла могут вызвать местное
раздражение, отечность в месте инъекции. Дезинфекцию резиновой
мембраны картриджа и его внешней поверхности проводят
промакиванием хлопчатобумажной тканью, смоченной дезинфектантом.
Растворы, не содержащие консервантов, используются сразу после
вскрытия контейнера. Для избежания травмирования нерва, уменьшения
риска интраневрального введения, необходимо слегка вытягивать
иглу, как только наступает анестезия, использовать иглы с коротким
срезом для регионарных блокад, с длинным для проведения
инфильтрационной анестезии.
Взаимодействие. В комбинации с токаинидом, другими
антиаритмическими средствами усиление токсического эффекта. При
одновременном назначении с ингибиторами МАО, трициклическими
антидепрессантами, препаратами эрготаминового ряда риск развития
длительной артериальной гипертензии, нарушения мозгового
кровообращения, коронарного кровообращения. Фенотиазины,
бутирофеноны уменьшают или нивелируют прессорный эффект
норэпинефрина. В комбинации с препаратами для ингаляционного
наркоза риск возникновения аритмии.
Лидокаин + Эпинефрин*
Фармакологическое действие. Комбинированное средство, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Лидокаин
местное анестезирующее средство, вызывает обратимую блокаду
проведения импульса по нервному волокну за счет блокирования
прохождения ионов натрия через мембрану. Эпинефрин
симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы;
удлиняет и усиливает действие лидокаина. Начало эффекта в течение
2-3 мин. после инфильтрации, при проведении мандибулярной блокады
эффект наступает через 5 мин. Длительность эффекта 1 ч, при
мандибулярной блокаде-до 2 ч.
Показания. Регионарная анестезия в стоматологии:
инфильтративная анестезия, мандибулярная блокада.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Слабость синусового
узла (у больных пожилого возраста), AV блокада II-III ст (кроме
случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков),
брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, сердечная
недостаточность, нарушения внутрижелудочковой проводимости,
печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации
(проникает в грудное молоко).
Режим дозирования. Взрослым по1-5 мл, 10 мл (20-100-200 мг),
детям до 10 лет по 1-2 мл (20-40 мг).
Побочные эффекты. Аллергические реакции: анафилактический шок;
парестезии, нарушение чувствительности. Острый токсический эффект
(при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции,
передозировке): возбуждение, депрессия, звон в ушах, судороги,
эйфория, сонливость, диплопия, головокружение, потеря сознания,
остановка дыхания, цереброваскулярный коллапс; потливость,
слабость, снижение АД, ишемия миокарда, брадикардия, остановка
сердца. Лечение: положить пациента в горизонтальное положение, с
приподнятыми ногами, обеспечить возможность свободного дыхания,
для купирования судорог вводят 5-15 мл диазепама или 50-200 мг
тиопентала натрия, в/в введение жидкости, при необходимости
эпинефрин 5-10 мг, реанимационные мероприятия.
Особые указания. Введение осуществляют медленно, с
предварительной или постоянной аспирацией во время введения, чтобы
исключить внутрисосудистое введение. Рекомендуется использовать
минимально эффективную дозу. Использовать при наличии
реанимационной аппаратуры и препаратов для купирования токсических
реакций. Прием пищи отложить до восстановления чувствительности,
избегать случайных травм губ, языка, слизистой щек, мягкого неба
после наступления обезболивания. Избегать длительного контакта
местного анестетика с металлическим изделием (иглы, металлические
части шприца), поскольку диссоциированные ионы металла могут
вызвать местное раздражение, отечность в месте инъекции.
Дезинфекцию резиновой мембраны картриджа и его внешней поверхности
проводят промакиванием хлопчатобумажной тканью, смоченной
дезинфектантом. Растворы, не содержащие консервантов, используются
сразу после вскрытия контейнера. Для избежания травмирования
нерва, уменьшения риска интраневрального введения, необходимо
слегка вытягивать иглу, как только наступает анестезия,
использовать иглы с коротким срезом для регионарных блокад, с
длинным для проведения инфильтрационной анестезии.
Взаимодействие. В комбинации с токаинидом, другими
антиаритмическими средствами происходит усиление токсического
эффекта. При одновременном назначении с ингибиторами МАО,
трициклическими антидепрессантами, препаратами эрготаминового ряда
повышается риск развития длительной артериальной гипертензии,
нарушения мозгового и коронарного кровообращения. Фенотиазины,
бутирофеноны уменьшают или извращают прессорный эффект эпинефрина.
В комбинации с препаратами для ингаляционного наркоза риск
возникновения аритмии.
Лизиноприл
Химическое название.
(S)-1-[М2-(1-Карбокси-3-фенилпропил)-L-лизил]-L-пролин.
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ, уменьшает
образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания
ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона.
Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез
простагландинов. Понижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в
легочных капиллярах, вызывает увеличение сердечного выброса и
повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с сердечной
недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены.
Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-
ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается
гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает
кровоснабжение ишемизированного миокарда. Начало действия через 1
ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность 24
ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни
после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2
мес.
Фармакокинетика. Абсорбция 30% (6-60%); биодоступность 25%,
слабо связывается с белками плазмы крови. Т1/2 12 ч.
Биотрансформации практически не подвергается и экскретируется
почками в неизмененном виде. Время наступления C max 7 ч.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
Показания. Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, уремия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз
почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с
прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки,
первичный гиперальдостеронизм, аортальный стеноз (и аналогичные
препятствия току крови), артериальная гипотензия, гипоплазия
костного мозга, гиперкалиемия, беременность, период лактации,
детский возраст. С осторожностью гипонатриемия (повышенный риск
развития гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или
бессолевой диете), склеродермия, СКВ, цереброваскулярная
недостаточность, сахарный диабет, подагра, гиперурикемия.
Режим дозирования. Внутрь, при артериальной гипертензии по 5 мг
один раз в сутки. При отсутствие эффекта дозу повышают каждые 2-3
дня на 5 мг (увеличение дозы свыше 20 мг/сут. обычно не ведет к
дальнейшему снижению АД). Максимальная суточная доза 80 мг. При
сердечной недостаточности начинают с 2.5 мг однократно, с
последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней. У пожилых
часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное
действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла
(рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут.). При почечной
недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее
50 мл/мин. (доза должна быть уменьшена вдвое, при КК менее 10
мл/мин. требуется уменьшить дозу на 75%). При стойкой артериальной
гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15
мг/сут., при сердечной недостаточности по 7.5-10 мг/сут.
Побочные эффекты. Снижение АД, аритмии, боль в груди,
головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота,
сухой кашель, ксеростомия, сонливость, диспепсия, анорексия,
изменение вкуса, судорожные подергивания мышц конечностей и губ,
лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия
(снижение содержания гемоглобина, эритроцитопения), гиперкалиемия,
гиперурикемия. Реже ортостатическая гипотензия, астенический
синдром, аллергические реакции (кожная сыпь), тахикардия,
абдоминальные боли, диарея, сухость во рту, лабильность
настроения, спутанность сознания, импотенция, ухудшение функции
почек, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гипербилирубинемия. Аллергические реакции: ангионевротический
отек, кожные высыпания, зуд. Редко острая почечная
недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка. Отек (языка, губ,
конечностей). Нарушение развития почек плода.
Особые указания. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность
жизни у больных сердечной недостаточностью, замедляют
прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших
инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной
недостаточности. Требуется особая осторожность при назначении
больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом
артерии единственной почки (возможно увеличение мочевины и
креатинина в крови), больным ишемической болезнью или
цереброваскулярным заболеванием, с выраженной сердечной
недостаточностью (возможны гипотензия, инфаркт миокарда, инсульт).
У больных с застойной сердечной недостаточностью, возникающая
гипотензия может привести к ухудшению функции почек. У больных при
обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии
агентами, вызывающими гипотензию, лизиноприл может блокировать
образование ангиотензина II, вторичное по отношению к
компенсаторному выделению ренина. Безопасность и эффективность
применения лизиноприла у детей не установлена. Перед началом
лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
Применение во время беременности противопоказано, за исключением
случаев, когда применять другие препараты нельзя или они
неэффективны (больная должна быть проинформирована о потенциальном
риске для плода). Данных о проникновении в человеческое молоко
нет. Однако назначать его кормящим матерям без достаточно
серьезных оснований не следует.
Взаимодействие. НПВС, эстрогены, симпатомиметики снижают
гипотензивный эффект. Замедляет выведение из организма лития. При
одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и
препаратами калия возможна гиперкалиемия. Комбинированное
применение с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых
каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает
выраженность гипотензивного действие. Антациды и колестирамин
снижают всасывание в ЖКТ.
Лизоамидаза
Фармакологическое действие. Оказывает бактериолитическое и
протеолитическое, антисептическое, некролитическое действие.
Способен разрушать клеточные стенки грамположительных бактерий:
стафилококков, стрептококков, коринебактерий, а также
менингококков, гонококков и ряда других. Способствует очищению ран
от гнойно - некротических масс, ускорению образования свежих
грануляций и улучшению условий для заживления.
Показания. Гнойные раны, ожоги (очистка от гнойно -
некротических масс, ускорение создания свежих грануляций и
улучшение условий для заживления); гнойно - воспалительные
заболевания кожи (фолликулит, фурункулез и др. формы пиодермий);
мастит, эндометрит; заболевания пародонта; стоматит, пульпит,
периодонтит, остеомиелит; тонзиллит, санация носоглотки.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, в виде растворов в 0.01 М натрия
фосфатном буфере (рН 8) в концентрации 5 ПЕ/мл (50 ЛЕ/мл), 10
ПЕ/мл (100 ЛЕ/мл) и 25 ПЕ/мл (250 ЛЕ/мл). При гнойных ранах,
гнойно - воспалительных заболеваниях кожи, маститах и ожогах в
виде аппликаций, после предварительного очищения раны. Далее
раствором обильно смачивают марлевые салфетки и накладывают на
раневую поверхность под влагонепроницаемую повязку. Повязку по
мере высыхания меняют 1-2 раза в сутки. В зависимости от вида и
размеров пораженной поверхности, суточная доза составляет 250-500
ПЕ (25005000 ЛЕ) и при необходимости может быть увеличена. Курс
лечения гнойных ран 7-10 дней, ожогов 6-7 дней. При глубоких ранах
раневой ход рыхло заполняют тампонами из салфеток или поролоновыми
губками, обильно смоченные раствором. При помощи ирригатора
салфетки или губки смачивают 4-5 раз в сутки. Смену салфеток
производят каждые 3-4 дня. Суточная доза составляет 100-150 ПЕ
(1000-1500 ЛЕ). При эндометритах в виде орошений 1-2 раза в сутки.
Суточная доза составляет 150-400 ПЕ (1500-4000 ЛЕ). Курс лечения
от 5 до 7 дней. В стоматологической практике местно, в виде
аппликаций и полосканий полости рта. Полоскания производят два
раза в сутки в течение 10 мин., используя при этом 50-60 мл (100-
300 ПЕ, 1000-3000 ЛЕ) раствора. Курс лечения составляет 5-7 дней.
Перед аппликацией слизистую оболочку обрабатывают натрийфосфатным
буферным раствором. Аппликации проводят в течение 30-60 мин.; за
время процедуры тампоны меняют 4-5 раз. В патологические
зубодесневые карманы вводят в виде растворов или на ватных
турундах 1 раз в сутки. Продолжительность процедуры 15-20 мин.
Суточная доза 10-30 ПЕ (100-300 ЛЕ). Курс лечения 1-14 сут. При
ангинах в виде полосканий раствором 3-4 раза в сутки. Суточная
доза 150-500 ПЕ (1500-5000 ЛЕ). Курс лечения 2-7 дней. При санации
носоглотки в виде аппликаций раствором на слизистую оболочку носа
в течение 10 мин. 1 раз в сутки. Суточная доза 5-20 ПЕ (50-200
ЛЕ). Курс лечения 2-3 дня.
Побочные эффекты. Жжение (проходит самостоятельно).
Лизоцим
Фармакологическое действие. Бактериолитическое средство.
Показания. Сепсис, обширные гнойные процессы, ожоги,
обморожения, конъюнктивит, гайморит, ларингит, трахеобронхит,
фарингит, гнойный отит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/м, по 150 мг 2 раза в сутки, не менее 7
дней. В офтальмологической практике местно, в виде инстилляций
0.25% раствором 3-4 раза в день, в течение 3-7 дней. В
оториноларингологической практике в виде аэрозолей 10 мл 0.05%
раствора, в течение 5-10 дней. При ожогах, обморожениях и гнойных
ранах местно, путем наложения салфеток.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ликвиритон
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения; оказывает спазмолитическое, противовоспалительное и
антацидное действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
хронический гиперацидный гастрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, за
20-30 мин. до еды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ликол
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает общетонизирующее и психостимулирующее
действие. Усиливает процессы возбуждения в структурах головного
мозга и рефлекторную деятельность; повышает работоспособность и
уменьшает утомление при физических и умственных нагрузках.
Показания. Астенический синдром, реконвалесценция (после
соматических и инфекционных заболеваний); деятельность,
сопряженная с большими нервно-психическими и физическими
нагрузками; снижение работоспособности; нарушение половой функции
на фоне неврастении (в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, повышенная возбудимость, эпилепсия, бессонница,
острые инфекционные и вирусные заболевания, печеночная
недостаточность, беременность, лактация.
Режим дозирования. Внутрь, по 2 капсулы 3 раза в день, за 10-15
мин. до еды. Курс лечения 2 нед.; при необходимости, повторяют
через 1-2 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тахикардия,
бессонница, головная боль.
Ликопид
Фармакологическое действие. Иммуномодулирующее средство. При
вторичных иммунодефицитах в дозах 1-10 мг стимулирует
функциональную активность фагоцитарных клеток, клеточные и
гуморальные факторы местного и системного иммунитета. При
аутоиммунных заболеваниях в дозах 10-20 мг ингибирует синтез
цитокинов, участвующих в воспалительных процессах.
Показания. Гнойно-септические осложнения (после хирургических
операций), ХНЗЛ; туберкулез; поражения шейки матки вирусом
папилломы человека, герпетический неврит; псориатическая
эритродермия, псориаз (вульгарная, пустулезная и экссудативная
формы).
Противопоказания. Беременность. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для лечения и профилактики гнойно -
септических послеоперационных осложнений и для лечения хронических
заболеваний легких в фазе обострения сублингвально, в дозе 1
lc/сут. в течение 10 дней. При поражениях шейки матки, вызванных
вирусом папилломы человека, герпетическом кератите, а также при
туберкулезе в дозе 10 мг/сут. в течение 10 дней. Для лечения
псориаза в дозе 20 мг/сут. в течение 10 дней и далее по 20 мг в
сутки, 5 раз через 1 день.
Побочные эффекты. Повышение температуры тела до субфебрильных
цифр.
Ликорин
Химическое название. 1,2-Диокси-9,10-метилендиокси-7Н,1,2,4,5,
12,12а-гексагидропирроло-[3,2,1-d,e] фенантридина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Оказывает бронхолитическое,
отхаркивающее и противорвотное действие. Обладает
антихолинэстеразной активностью, повышает тонус кишечника и
скелетной мускулатуры, стимулирует мышцы мочевого пузыря.
Показания. Заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхит,
трахеит, трахеобронхит, пневмония).
Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез легких
(активная форма), органические заболевания ЦНС и сердечно-
сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, эрозивный эзофагит, варикозное расширение вен пищевода.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.1-0.2 мг, 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота.
Лимонника плодов настойка
Характеристика. Содержит кристаллическое вещество схизандрин,
эфирные масла, органические кислоты, углеводы, аскорбиновую
кислоту.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает адаптогенное действие, стимулирует ЦНС,
сердечно-сосудистую систему и дыхание.
Показания. Астенический синдром, реконвалесценция (после
соматических и инфекционных заболеваний); деятельность,
сопряженная с большими нервно-психическими и физическими
нагрузками.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 20-30 капель натощак или через 4
ч после приема пищи, 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лимонтар
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Регулирует тканевой обмен, усиливает окислительно-
восстановительные процессы, повышает аппетит. Оказывает
антиалкогольное действие. Усиливает и стимулирует секрецию
желудочного сока.
Показания. Профилактика опьянения, алкогольное опьянение
(легкой и средней тяжести), астеновегетативный синдром: общая
слабость, снижение работоспособности, анорексия; у взрослых в
качестве средства для "пробного завтрака" при исследовании
желудочной секреции.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, растворив в воде или соке.
Для профилактики алкогольной интоксикации по 0.25 г за 20-60 мин.
до приема этанола; при алкогольном абстинентном синдроме по 0.25 г
3-4 раза в сутки в течение 4-10 дней, как самостоятельно, так и в
комплексе с традиционными лекарственными средствами. При нарушении
аппетита по 0.25 г 1-3 раза перед едой в течение 3-5 дней; при
появлении чувства тяжести в эпигастральной области после еды. В
качестве средства для "пробного завтрака" внутрь, натощак; с этой
целью 1 таблетку растворяют в 10-15 мл воды. Определение
секреторной кислотообразующей функции слизистой оболочки желудка и
протеолитической активности желудочного сока проводится в
стандартные временные интервалы, с использованием общепринятых
методов анализа.
Побочные эффекты. Гастралгия, гиперсекреция желудочного сока. У
лиц, склонных к гипертензии, при систематическом приеме
повышение АД.
Взаимодействие. Снижает действие барбитуратов, анксиолитиков.
Лимфомиозот
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Лимфатизм (склонность к чрезмерному развитию
лимфатических органов, к образованию отеков, к инфекциям),
гипертрофия миндалин, хронический тонзиллит.
Противопоказания. Заболевания щитовидной железы.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 10 капель 3 раза в сутки. Капли
растворить в 100 мл воды и медленно выпить.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лингезин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антибактериальное и протеолитическое действие. Гентамицин
аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия, линкомицин
линкозамид, хорошо проникает в костную ткань, обеспечивая
противомикробное действие при ее поражении, активен
преимущественно в отношении грамположительных кокков
(Staphylococcus spp., Streprococcus spp.), неспорообразующих
анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,
Fusobacterium spp., Bacteroides spp.). Протеаза С протеолитический
фермент, обусловливает быстрое энзиматическое очищение слизистых
оболочек рта, карманов и затеков в области прикорневой зоны зуба
от гнойных и некротических масс, ускоряет развитие репаративных
процессов. Поливинилпирролидон придает мази лучшую адгезивность.
Фармакокинетика. Антибиотики (при рекомендованном способе
применения) практически не проникают в кровь.
Показания. Гнойно-воспалительные заболевания полости рта и
десен (афтозный стоматит, гингивит, гингивостоматит, пародонтит).
Противопоказания. Кровотечение из раны, кровоточащие и
нагноившиеся опухоли. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Ежедневно или через 1-2 дня, после
тщательного туалета полости рта, втирают (пальцем, тампоном) мазь
в пораженную область в течение нескольких минут, либо апплицируют
на 20-25 мин., после чего рот промывают кипяченой водой. При
абсцедирующей форме пародонтита проводят кюретаж абсцессов,
обрабатывают пародонтальные карманы антисептиками и закладывают
мазь. Суточная доза (определяется площадью поверхности обработки)
составляет 1-5 г. Длительность лечения 3-6 дней.
Побочные эффекты. Жжение, местнораздражающее действие,
аллергические реакции.
Линестренол
Химическое название. (17)-19-Нопрегн-4-ен-20-ин-17-ол.
Фармакологическое действие. Синтетический прогестаген.
Оказывает выраженное прогестагенное влияние на эндометрий:
вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в
секреторную фазу; изменяет состав цервикальной слизи, препятствует
имплантации плодного яйца. Подавляет овуляцию и позволяет
отсрочить наступление менструации при условии ежедневного приема.
Показания. Для таблеток 5 мг дисфункциональная метроррагия
(полименорея, меноррагия, метроррагия, дисменорея); эндометриоз;
аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея; мастопатия;
предменструальный синдром; подавление овуляции; отсрочка
нормальной менструации. Для таблеток 0.5 мг контрацепция.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Беременность,
заболевания печени, холестатическая желтуха, желтуха (во время
беременности, на фоне стероидов), синдром Ротора, синдром Дубина-
Джонсона, метроррагия (неясной этиологии), зуд, порфирия,
отосклероз, внематочная беременность (в анамнезе). С осторожностью
сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; депрессия;
тромбоэмболия (в анамнезе).
Режим дозирования. Внутрь. При полименорее по 5 мг/сут. с 14 по
25 день цикла. При мено- и метроррагии по 10 мг в день в течение
10 дней; в течение 3 последующих циклов лечение повторяют (по 5
мг/сут. с 14 по 25 день цикла). При эндометриозе по 5-10 мг/сут.,
минимальный курс 6 мес. В случаях аменореи или олигоменореи
лечение начинают с назначения эстрогенов (например,
этинилэстрадиол по 0.02-0.05 мг в день в течение 25 дней), а с 14
по 25 день цикла присоединяют линестренол по 5 мг/сут. Во время
второго цикла лечение начинают с 5-го дня менструальноподобной
реакции: эстрогенный препарат с 5 по 25 день, а линестренол с 14
по 25 день цикла по 5 мг. Данный курс лечения следует повторить
как минимум еще один раз. При мастопатии в суточной дозе 5-10 мг с
10 по 25 день цикла. В случае предменструального синдрома по 5
мг/сут. с 14 по 25 день цикла. Для подавления овуляции,
овуляторных болей, при дисменорее лечение начинают с 1-го дня
цикла, назначают по 5 мг/сут. ежедневно в течение многих месяцев.
Если возникает так называемое "кровотечение прорыва", дозу следует
увеличить до 10-15 мг/сут. в течение 3-5 дней. С целью отсрочки
нормальной менструации лечение следует начать за 2 нед. до
предполагаемой менструации в дозе по 5 мг/сут. (при начале лечения
менее чем за 1 неделю до менструации 10-15 мг/сут.). Для
профилактики гиперплазии эндометрия в пре- и постменопаузном
периоде: в сочетании с постоянно принимаемыми минимально
эффективными дозами эстрогенов по 2.5-5 мг линестрола в течение 12-
15 дней каждый месяц. Контрацепция по 0.5 мг/сут. ежедневно.
Побочные эффекты. Кровотечения "прорыва", мажущие выделения из
половых путей, повышение или снижение либидо, тошнота, диарея,
головная боль, головокружение, увеличение массы тела. Редко
тревожность, депрессия, усиление потоотделения, угри вульгарные,
гирсутизм, хлоазма, сыпь, зуд, желтуха, изменение функциональных
печеночных проб, снижение толерантности к глюкозе,
гиперлипопротеинемия, болезненное напряжение молочных желез,
отеки, гиперкоагуляция.
Особые указания. При длительном лечении показано проведение
систематических медицинских обследований. Женщины,
предрасположенные к появлению пигментных пятен, при приеме
препарата должны избегать пребывания на солнце. Эффективность
может снизиться в случае пропуска приема 1-2 таблеток; при диарее
и/или рвоте, возникших в первые 4 ч после приема препарата.
Взаимодействие. Эффективность снижается при одновременном
назначении барбитуратов, фенитоина, рифампицина, активированного
угля, слабительных средств.
Линетол
Фармакологическое действие. Метаболическое средство. При приеме
внутрь оказывает гиполипидемическое действие. Ускоряет метаболизм
и выведение липидов из организма. Снижает коэффициент
холестерин/фосфолипиды. Получают из льняного масла. Содержит смеси
этиловых эфиров ненасыщенных жирных кислот: олеиновой (около 15%),
линолевой (около 15%) и линоленовой (около 57%); содержание
насыщенных жирных кислот 9-11%. Линоленовая и арахидоновая кислоты
являются природными предшественниками простагландинов. При
наружном применении оказывает регенераторное, противоожоговое и
радиопротекторное действие.
Показания. Ожоги, лучевые поражения кожи (наружно).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, смазывают пораженную поверхность
ровным слоем 1 раз в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Линимент бальзамический (по Вишневскому)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для
наружного применения. Оказывает антисептическое и
местнораздражающее действие, ускоряет процессы регенерации.
Показания. Абсцесс кожи, фурункул, лимфаденит, лимфангиит,
ожоги, обморожения, раны, язвы, пролежни.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем на участок
поражения или накладывают повязку в 5-6 слоев марли с линиментом.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Линимент Вишневского
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для
наружного применения. Оказывает антисептическое и
местнораздражающее действие, ускоряет процессы регенерации.
Показания. Абсцесс кожи, фурункул, лимфаденит, лимфангиит,
ожоги, обморожения, раны, язвы, пролежни.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем на участок
поражения или накладывают повязку в 5-6 слоев марли с линиментом.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Линкомицин
Химическое название. (2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-(1-метил
-4-пропил-2-пирролидинил) карбониламино-1-тио-D-эритроD-галакто -
октопиранозид (в виде моногидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антибиотик, продуцируемый
Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое
действие. В основе механизма действия лежит угнетение синтеза
белка на уровне рибосом в делящейся микробной клетке. На
микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя, действует слабо. Активен
в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp.,
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus
influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp.,
Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium
tetani. Не действует на Enterococcus spp (и т.ч. Enterococcus
faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы,
простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении
спорообразующих анаэробов, нейссерий, Corynebacterium spp. Активен
в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину,
тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам, в
связи с чем линкомицин можно рассматривать в качестве препарата
резерва. Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8- 8.5).
У Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, лишь в 30%
случаев отмечается перекрестная устойчивость к линкомицину.
Устойчивость развивается по пенициллиновому типу (медленно).
Фармакокинетика. При парентеральном введении и приеме внутрь
быстро всасывается в кровь; хорошо проникает в ткани легких,
печени, почек, через плацентарный барьер, в молоко матери; в
высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани. Через ГЭБ
линкомицин проникает незначительно; при менингитах проницаемость
ГЭБ повышается. C max через 2-3 ч. Из организма выводится с
желчью, частично с мочой.
Показания. Септицемия, подострый септический эндокардит,
хроническая пневмония, эмпиема плевры, плеврит, остеомиелит,
послеоперационные гнойные осложнения, инфекции кожи и мягких
тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (за
исключением случаев, когда это необходимо по жизненным
показаниям).
Режим дозирования. В/в, в/м, внутрь, местно (в виде 2% мази).
Суточная доза для взрослых при парентеральном введении 1.8 г,
разовая 0.6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может
быть увеличена до 2.4 г (за 3 раза с интервалом 8 ч). В/в детям в
суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста. В/в только
капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением, 2 мл 30%
раствор (0.6 г) разбавляют 250 мл изотонического раствора натрия
хлорида. Продолжительность лечения 7-14 дней, при остеомиелите
курс лечения удлиняется до 3 нед. и более. Внутрь за 1-2 ч до еды.
Для взрослых суточная доза 1-1.5 г, разовая 0.5 г. Для детей
суточная доза 30-60 мг/кг. Продолжительность лечения, в
зависимости от формы и тяжести заболевания, составляет 7-14 дней
(при остеомиелите 3 нед. и более). При почечно-печеночной
недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе,
не превышающей 1.8 г, с интервалом между введениями 12 ч. При
длительных или повторных курсах лечение следует проводить под
контролем функции печени и почек. Мазь наносят тонким слоем на
пораженное место 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, псевдомембранозный
энтероколит.
Особые указания. Во избежание развития тромбофлебита и
асептического абсцесса вводить лучше глубоко в/м. В/в вводить без
предварительного разведения нельзя. На фоне длительного лечения
необходим периодический контроль активности "печеночных"
трансаминаз и функции почек, назначение пациентам с печеночной
недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.
Парентеральная форма в своем составе содержит бензиловый спирт,
который у недоношенных детей может привести к развитию
бронхоспазма. При появлении признаков псевдомембранозного колита
(понос, лейкоцитоз, лихорадка, абдоминальные боли, выделение с
каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены
препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин,
колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери
жидкости, электролитов и белка, ванкомицин в суточной дозе 0.5-2
г. (за 3-4 приема) на 10 дней или бацитрацин.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с новобиоцином,
канамицином, ампициллином, барбитуратами, дифенилгидантоином,
теофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Между
линкомицином и эритромицином существует антагонизм, с
аминогликозидами синергизм. Усиливает нервно-мышечное блокирующее
действие миорелаксантов.
Лиобил
Фармакологическое действие. Желчегонное средство. Входящая в
состав желчь способствует образованию и оттоку желчи, усилению
секреции поджелудочной железы, расщеплению и всасыванию жиров в
кишечнике, усилению перистальтики кишечника.
Показания. Холецистит, хронический колит с пониженной
моторикой, привычные запоры. Хронический панкреатит с пониженной
секреторной функцией поджелудочной железы.
Противопоказания. Обтурационная желтуха, острый панкреатит.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-3 таблетки 3 раза в день, в
конце еды. Курс лечения 1-2 мес.
Побочные эффекты. Изжога, диарея.
Лиоксазоль
Фармакологическое действие. Предотвращает ранний спазм артерий
глубокого сосудистого сплетения кожи, возникающий при ионизирующей
радиации; улучшает кровоснабжение в облученном участке и ускоряет
репаративные процессы эпителия.
Показания. Острые местные лучевые поражения кожи I-II ст
(возникающие в процессе радиационной терапии или при радиационной
травме).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, на пораженный участок кожи путем
распыления тонким слоем, с расстояния 10-15 см от поверхности
кожи. Профилактически: сразу после каждого сеанса облучения (не
позднее, чем через 1 ч после облучения) в течение всего курса
радиационной терапии. С лечебной целью: при появлениях первых
клинических признаков лучевого поражения (эритема, отек, сухое и
влажное шелушение) один раз в день, в течение 10-20 дней, в
зависимости от степени поражения кожи.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Лиотиронин
Химическое название. O-(4-Гидрокси-3-йодфенил)-3,5-дийод-L -
тирозин (в виде натриевой соли или гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Синтетический гормон щитовидной
железы, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Повышает
потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и
дифференцировку, усиливает энергетические процессы, положительно
влияет на состояние нервной и сердечно-сосудистой систем, печень и
почки.
Показания. Гипотиреоз (первичный, вторичный), гипотиреоидный
зоб (профилактика рецидива, рак щитовидной железы (супрессионная
терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипертиреоз, инфаркт
миокарда, стенокардия, миокардит, надпочечниковая недостаточность.
С осторожностью тахикардия, пожилой возраст.
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до еды. Средняя дозировка
для взрослых в начале лечения 10-20 мкг/сут., поддерживающая 20-
100 мкг/сут. Для лучшей переносимости суточную дозу можно
разделить на 2-3 приема.
Побочные эффекты. Гипертиреоз: ощущение сердцебиения,
тахикардия, потливость, беспокойство, похудание.
Особые указания. Не пригоден для длительной терапии. При
назначении с непрямыми антикоагулянтами и оральными
гипогликемическими средствами, необходим контроль за временем
свертывания крови и содержанием гликемии.
Взаимодействие. Снижает эффект гипогликемических средств,
усиливает непрямых антикоагулянтов. Колестирамин снижает
всасывание. Фенитоин, салицилаты, дикумарол, фуросемид (в больших
дозах), клофибрат повышают концентрацию.
Липиодол Ультра-Флюид
Фармакологическое действие. Рентгеноконтрастное средство.
Фармакокинетика. После введения в лимфатический сосуд,
проникает в кровь, распределяется в печени, в легких (липидные
хиломикроны подвергаются деградации на уровне легочных альвеол),
селезенке и жировой ткани.Экскреция от нескольких дней до
нескольких месяцев или лет.
Показания. Лимфография, салография, фистулография.
Противопоказания. Гиперчувствительность; в/а, в/в и
интратекальное введение; острый паротит (сиалография); лепра. С
осторожностью дыхательная и/или сердечная недостаточность
(временная закупорка легочных капилляров); сопутствующая химио
или радиотерапия; беременность (щитовидная железа плода
накапливает йод после 14 нед. внутриутробного развития); период
лактации (транзиторный гипертиреоз новорожденного).
Режим дозирования. Лимфография: при контрастном исследовании
конечности 5-7 мл внутрь лимфатического сосуда (доза меняется в
зависимости от роста пациента); при двусторонней лимографии нижних
конечностей 10 -12 мл. Сиалография: максимальная доза 5 мл (до
насыщения железы). Инъекция в периферический лимфатический сосуд
дает возможность осмотра лимфатической системы до грудного
протока. Маленькие лимфатические сосуды, расположенные
непосредственно под кожей, контрастируются при п/к введении 0.5-
1.0 мл. Препарат вводят в положении больного лежа, медленно, со
скоростью 0.09-0.2 мл/мин. (с использованием электрического
инъектора), в свод ступни или в кисть руки. Окрашенные
лимфатические сосуды пунктируются тонкой канюлей и спаиваются с
пластическим катетером. Для верхней конечности достаточно 5-6 мл,
для нижней конечности 10 мл. Снимки после 5-10 мин. должны
подтвердить положение иглы и показать, что контрастное вещество не
попало в систему венозного кровообращения. В зависимости от цели
исследования повторные рентгеновские снимки делают через 5-6 ч или
на следующий день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, анафилактический шок.
Лимфография: лихорадка до 38-39 град С (связанная с жировой
микроэмболией легких); транзиторное липиодоловое обсеменение
печени; редко эмболии сосудов легких и/или головного мозга.
Сиалография и фистулография: местные воспалительные реакции.
Взаимодействие. Бета - адреноблокаторы увеличивают риск
угнетения компенсаторных сердечно - сосудистых реакций. Уменьшает
активность сульфонов, применяемых для лечения лепры.
Особые указания. Следует избегать попадания в сосудистое русло
(риск жировой эмболии); не вводить в область кровоизлияния или
травмы. Введенный препарат вызывает насыщение щитовидной железы
йодом на период до нескольких месяцев. При необходимости
исследования функции щитовидной железы, оно должно проводиться до
рентгенологического исследования. При проведении лимфографии
необходим рентгенологический контроль легких. При
внутрилимфатическом введении вероятность сердечно-легочных и
центральных венозных осложнений прямо пропорциональна введенной
дозе.
Липовеноз
Фармакологическое действие. Препарат для парентерального
питания, содержит незаменимые жирные кислоты (линолевую и
линоленовую), в высокой дозе холин. Не влияет на функцию почек,
изотоничен по отношению к плазме крови, имеет высокую
калорийность.
Показания. Необходимость проведения парентерального питания и
обеспечение организма необходимым количеством энергии и
незаменимыми жирными кислотами: нарушение питания в
предоперационном и в послеоперационном периоде, оперативные
вмешательства и заболевания ЖКТ, ожоги, хроническая почечная
недостаточность, кахексия.
Противопоказания. Нарушение обмена жиров в организме
(печеночная недостаточность, шок, декомпенсированный сахарный
диабет, почечная недостаточность). Гиперчувствительность. С
осторожностью острый панкреатит, панкреонекроз.
Режим дозирования. В/в, капельно. Максимальная скорость
введения составляет из расчета 2 г жиров на кг/сут. или 20 мл 10%
или 10 мл 20% препарата на кг/сут. Начальная скорость введения
составляет 0.05 г/кг/ч, максимальная скорость введения 0.1 г/кг/ч
(приблизительно 10 капель 10% или 5 капель 20% препарата в минуту
в течение первых 30 мин., с постепенным увеличением до 30 кап/мин.
10% и до 15 кап/мин. 20% раствора).
Побочные эффекты. Гипертермия, жар, озноб, анорексия, тошнота,
рвота, одышка, головная боль, боль в спине, костях, груди или
пояснице (немедленное прекращение введения).
Особые указания. Назначают совместно с растворами углеводов и
аминокислот, но через отдельные системы для переливаний. Перед
употреблением содержимое флакона необходимо взболтать; препарат
должен иметь гомогенный вид. Эмульсию нельзя смешивать с другими
растворами для вливаний, электролитами, лекарственными препаратами
и спиртом. Перед применением жировых эмульсий необходимо провести
следующие анализы: глюкоземический профиль в течение дня, уровень
калия, натрия, холестерина, триглицеридов, общий анализ крови. При
назначении препарата более недели необходимо проводить специальный
контроль сыворотки крови: кровь, взятую натощак,
процентрифугировать при скорости 1200-1500 об/мин.; если
полученная сыворотка будет иметь молочный вид, то в этот день не
следует вводить эмульсию; вопрос о дальнейшей терапии решается
через сутки, после проведения повторного анализа.
Липостабил
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое и
антиатеросклеротическое средство. "Эссенциальные" фосфолипиды
субстанция EPL (активное начало: диглицеридные эфиры
холинофосфорной кислоты природного происхождения с преобладанием
полиненасыщенных жирных кислот, в основном линолевой около 70% и
олеиновой кислот). Нормализует содержание липопротеинов, снижает
повышенный уровень липидов в крови, мобилизует холестерин и
способствует его выведению из стенок артерий, уменьшает
атеросклеротические поражения сосудов, улучшает реологические
свойства крови.
Показания. Гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия,
атеросклероз; нарушения коронарного, мозгового и периферического
кровообращения; стенокардия, состояние после инфаркта миокарда и
инсульта, диабетическая ангиопатия, жировая эмболия (профилактика
и лечение раствор для инъекций).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в медленно, дополнительное разведение не
обязательно. В случаях, когда дополнительное разведение
необходимо, используют только растворы сахаров (глюкоза, левулеза)
или собственную кровь больного. В начале лечения назначают в/в, по
10-20 мл, ежедневно в течение 2-4 нед. В случае жировой эмболии
показано в/в введение по 20-30 мл 3-4 раза в день; лечение
продолжают до улучшения состояния больного. Для профилактики
жировой эмболии в/в 40 мл в течение 3-4 дней. Капсулы-форте 3 раза
в день перед едой, с небольшим количеством воды, разовая доза 2
капсулы. Лечение следует проводить длительно. Внутрь, по 2 капсулы
3 раза в день. Средняя продолжительность курса лечения 3 мес.
Принимать перед едой, запивать небольшим количеством воды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Для в/в введения используются только
прозрачные растворы препарата, которые вводят без дополнительного
разведения.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами
электролитов.
Липофундин
Фармакологическое действие. Средство для парентерального
питания, источник энергии и незаменимых полиненасыщенных жирных
кислот. Содержит жировые компоненты в виде триглицеридов с длинной
цепью (ЛСТ) и триглицеридов с цепью средней длины (МСТ). ЛСТ
предотвращает развитие в организме дефицита этих соединений, а при
наличии клинических симптомов дефицита способствуют их коррекции.
МСТ в отличие от ЛСТ быстрее элиминируются из системного кровотока
и более полно окисляются, поэтому представляют собой источник
энергии, более предпочтительный для организма. Фосфатиды, входящие
в состав фосфатидов яичного желтка, включаются в структуру мембран
и обеспечивают их функции. Глицерол является энергетическим
субстратом, участвует в синтезе гликогена и липидов в организме.
Показания. Парентеральное питание, синдром дефицита незаменимых
жирных кислот (лечение и профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения липидного
обмена (патологическая гиперлипидемия, жировой нефроз); острый
панкреатит, сопровождающийся гиперлипидемией; тромбоэмболия,
сопровождающаяся гипоксией; кетоацидоз; шок; детский возраст;
беременность, период лактации. С осторожностью метаболический
ацидоз, печеночная недостаточность, заболевания легких, сепсис,
заболевания ретикуло-эндотелиальной системы, анемия,
гипокоагуляция, повышенный риск развития жировой эмболии.
Режим дозирования. В/в капельно, через периферические вены или
катетеризированные центральные вены (для введения можно
использовать Y-образный коннектор, который способствует смешиванию
растворов, применяемых для парентерального питания,
непосредственно перед попаданием в вену). Перед инфузией жировую
эмульсию подогревают в условиях комнатной температуры. Взрослым
назначают в средней суточной дозе 1-2 г/кг, что обеспечивает 60%
суточной потребности в энергии. В первый день терапии вводят 500
мл 10% эмульсии или 250 мл 20% эмульсии; при отсутствии побочных
реакций в последующие дни дозу увеличивают.Скорость инфузии 10%
эмульсии в первые 15 мин. 0.5-1 мл/кг/ч; при отсутствии побочных
реакций 2 мл/кг/ч. Скорость инфузии 20% эмульсии в первые 15 мин.
0.25-0.5 мл/кг/ч, при отсутствии побочных реакций 1 мл/кг/ч.
Побочные эффекты. Одышка, цианоз, гиперлипидемия,
гиперкоагуляция, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи
лица, гипертермия, потливость, озноб, сонливость, боли за грудиной
и в поясничной области; гепатомегалия, холестатическая желтуха,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия,
тромбоцитопения, лейкопения, спленомегалия, синдром
гипергидратации; накопление коричневого пигмента в ретикуло-
эндотелиальной системе. Передозировка гиперволемия, одышка,
цианоз, отек легких, гиперлипидемия, гиперкоагуляция. Лечение
прекращение инфузии, симптоматическая терапия.
Особые указания. Неиспользованный раствор не сохраняют для
дальнейшего использования. Для инфузии жировых эмульсий не
применяют фильтры. Не следует использовать флаконы, в которых
появляется сепарирование (оседание жира) от эмульсий. Нельзя
замораживать: при случайном замораживании флаконы выбрасывают.
Слишком быстрая инфузия жировой эмульсии может вызвать нарушение
водно-электролитного и липидного баланса с последующим снижением
концентрации электролитов сыворотки крови, гипергидратацией,
отеком легких, нарушением легочной диффузии; а также
гиперкетонемию и/или метаболический ацидоз. Инфузию препарата
необходимо сопровождать одновременным переливанием углеводных
растворов, калорийность которых должна составлять 40% от общей
калорийности. В период лечения следует контролировать способность
организма элиминировать липиды из кровеносного русла, картину
периферической крови (в т.ч. количество тромбоцитов), показатели
системы свертывания крови и функцию печени.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с электролитами.
Использование с другими препаратами для парентерального питания в
одной инфузионной емкости возможно только в том случае, если такая
смесь является совместимой и стабильной.
Липоцеребрин
Фармакологическое действие. Адаптогенное средство. Обладает
ноотропным, общетонизирующим свойствами. Получают из головного
мозга убойного скота. Содержит фосфатнолипидные вещества мозговой
ткани. Регулирует работу клеточных механизмов: ионный обмен,
тканевое дыхание, биологическое окисление; способствует улучшению
деятельности дыхательных ферментов.
Показания. Неврастения, неврозы, артериальная гипотензия,
переутомление.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр).
Режим дозирования. Внутрь, 1-2 таблетки 3 раза в день.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея; гиперсаливация;
аллергические реакции (редко).
Липрахол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
протеолитическое, липолитическое и амилолитическое действие.
Способствует перевариванию белков, жиров, углеводов и их более
полному всасыванию в тонком кишечнике. Экстракт желчи увеличивает
активность липазы, улучшает всасывание жиров и жирорастворимых
витаминов А, Е, К. Стимулирует образование и выделение собственных
ферментов поджелудочной железы и тонкого кишечника, а также
секрецию желчи печенью.
Показания. Хронический панкреатит с внешнесекреторной
недостаточностью, гепатит, холангит, холецистит,
постхолецистэктомический синдром; энтероколит, метеоризм, диарея
(неинфекционной природы).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый панкреатит,
острый гепатит, механическая желтуха, кишечная непроходимость.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетке 3-4 раза в день,
сразу после еды или во время еды, запивая щелочной минеральной
водой или 2% содовым раствором. Таблетку проглатывают целиком, не
разжевывая. Курс лечения от нескольких дней (при нарушениях
пищеварения, вследствие погрешности питания) до нескольких месяцев
(заместительная терапия).
Побочные эффекты. Жжение в эпигастральной области,
аллергические реакции.
Липы цветки*
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения. Оказывает потогонное и антисептическое действие.
Показания. ОРВИ (симптоматическое лечение).
Противопоказания. Поллиноз, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя (в горячем виде), по
200-400 мл 2-3 раза в день. Наружно для полоскания полости рта и
зева. Для приготовления настоя 8 г (1 брикет) помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды,
закрывают крышкой и нагревают на кипящей воде (водяной бане) 15
мин., охлаждают не менее 45 мин. при комнатной температуре,
процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя
доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лития карбонат
Фармакологическое действие. Нормотимическое средство
(нормализует психическое состояние, не вызывая общей
заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и
антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые
являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и, тем
самым, снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга.
Ускоряет распад биогенных аминов (снижается содержание
норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает
чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к
действию дофамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при
метаболизме инозита. В терапевтических концентрациях блокирует
активность инозил1-фосфатазы и снижает уровень нейронального
инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов.
Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с
изменением концентраций серотонина; при депрессиях с усилением
серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-
адренорецепторов.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (в течение 6-8 ч). Время
достижения C max 6-9 ч. Терапевтический диапазон концентрации
лития в плазме в пределах 0.6-1 ммоль/л. Т1/2 12-24 ч (зависит от
количества ионов натрия в плазме крови). Экскреция почками
(коррелирует с концентрацией лития, натрия и калия в крови).
Проникает через ГЭБ (концентрации в спинномозговой жидкости
составляют половину от концентрации в плазме крови), плацентарный
барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания. Маниакальные и гипоманиакальные состояния
(различного генеза), аффективные психозы (маниакально-
депрессивный, шизоаффективный), алкоголизм (аффективные
расстройства); мигрень, синдром Меньера.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, сердечно - сосудистые заболевания (сердечная
недостаточность), атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая
блокада, дисфункция щитовидной железы, беременность, период
лактации; нарушение водно - электролитного обмена (одновременное
лечение диуретиками, бессолевая диета, задержка натрия, рвота,
поносы); псориаз, угри вульгарные; тяжелые оперативные
вмешательства; лейкоз.
Режим дозирования. Внутрь (за 3-4 приема, последний прием
перед сном), после еды, начальная доза 600-900 мг/сут. с
последующим увеличением до 1.2 г/сут., затем дозу ежедневно
увеличивают на 300 мг до достижения суточной дозы 1.5-2.1 г;
максимальная суточная доза 2.4 г. В период подбора терапии
концентрация лития в плазме крови должна быть не ниже 0.6 и не
выше 1.2-1,6 ммоль/л. В дозах, превышающих 2 г/сут., длительность
курса лечения 1-2 нед. После исчезновения маниакальной
симптоматики суточную дозу постепенно понижают до профилактической
дозы (600-1200 мг), если после уменьшения дозы вновь появляются
признаки мании, дозу увеличивают. При остром маниакальном
состоянии терапевтический уровень лития в крови должен быть 0.8-
1.2 ммоль/л, при поддерживающем лечении 0.4-0.8 ммоль/л; если
концентрация лития превышает 1.2 ммоль/л, следует снизить суточную
дозу. Положительный результат профилактической монотерапии
проявляется при поддержании стабильной концентрации в крови в
пределах 0.4-0.8 ммоль/л не менее 6 мес.
Побочные эффекты. Диспепсия, дискомфорт, мышечная слабость,
тремор рук, адинамия, сонливость, повышенная жажда, аритмии,
торможение гемопоэза, гипотиреоз. При длительном применении
нарушение концентрационной способности почек, дизартрия,
гиперрефлексия, уменьшение диуреза, циркуляторный коллапс, кома.
Передозировка: дизартрия, гиперрефлексия, эпилептиформные
судороги, синкопе, олигурия, коллапс, кома. В качестве первой
помощи целесообразно вводить внутрь большое количество жидкости и
солей натрия. В тяжелых случаях требуется стационарное лечение.
Особые указания. В течение первого месяца терапии концентрацию
лития в плазме крови определяют еженедельно, в дальнейшем, по
достижении стабильной концентрации, контроль проводят ежемесячно,
затем в 2-3 мес. Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 ч
после приема последней дозы на ночь или через 24 ч после приема
одинарной дозы утром.
Взаимодействие. При сочетании с антипсихотическими средствами и
тимолептиками возможно увеличение массы тела. Одновременное
назначение диуретиков приводит к гипонатриемии. Индометацин,
ибупрофен, флуоксетин, диклофенак, антибиотики, ингибиторы АПФ,
блокаторы кальциевых каналов замедляют экскрецию лития.
Противовоспалительные и слабительные средства увеличивают потерю
жидкостей и снижают переносимость лития. Несовместим с
алкогольными напитками. Нейролептики способствуют увеличению массы
тела. Снижает концентрацию хлорпромазина в плазме крови. Уменьшает
гипотензивное действие клонидина. Теофиллин и аминофиллин снижают
концентрацию лития в плазме крови, усиливая его выделение.
Жаропонижающие и слабительные средства усиливают потерю жидкости и
снижают переносимость препарата.
Лития никотинат
Химическое название. Литиевая соль никотиновой кислоты.
Фармакологическое действие. Неспецифическое вспомогательное
средство лечения алкоголизма. Улучшает метаболические процессы и
гемодинамику, уменьшает аффективные расстройства. Оказывает
нормотимическое, транквилизирующее, ноотропное действие; снижает
влечение к алкоголю.
Показания. Хронический алкоголизм, абстинентный синдром, острая
алкогольная интоксикация.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, острая
печеночная и/или почечная недостаточность; острые отравления.
Режим дозирования. Парентерально, в виде 10% раствора, при в/в
введении больной должен находиться в горизонтальном положении. При
абстинентном синдроме по 0.1-0.2 г 2 раза в сутки, в течение 1
нед. При остром алкогольном отравлении разводят раствор в 10-15 мл
5-40% раствора глюкозы и вводят до исчезновения признаков
интоксикации.
Побочные эффекты. Гиперемия кожи лица и верхней части туловища,
"приливы" крови к голове, аллергические реакции, крапивница.
Лития оксибат
Химическое название. Лития оксибутират.
Фармакологическое действие. Психотропное средство
депримирующего типа, оказывает седативный эффект, который не
сопровождается явлениями каталепсии, мышечной релаксацией и
нарушениями координации движений.
Показания. Маниакальные состояния (различного генеза),
аффективные психозы, аффективные расстройства (хронический
алкоголизм, гипоманиакальные и маниакальные состояния, психопатия,
невроз).
Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечно - сосудистые
заболевания (сердечная недостаточность), атриовентрикулярная
блокада, внутрижелудочковая блокада, почечная недостаточность,
дисфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, катаракта, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь или в/м. Разовая доза 0.5-1 г,
суточная до 3 г. Внутрь лучше принимать после еды (во избежании
раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Как с
лечебной, так и с профилактической целью, рекомендуется применять
под контролем определения содержания лития в плазме крови.
Побочные эффекты. Период подбора дозы: диспепсия, дизурия,
головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор верхних
конечностей. При длительной терапии: диспепсия (изжога, отрыжка,
тошнота, рвота, диарея), нарушения ритма (синусовая тахикардия,
экстрасистолия), гиперкинез (тремор, тик), аллергические реакции.
Лобелин
Химическое название. 1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2 -
фенилэтил)-пиперидина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Стимулятор дыхания рефлекторного
действия. Возбуждает хеморецепторы синокаротидной зоны, н-
холинорецепторы вегетативных ганглиев и надпочечников. Вследствие
возбуждения центра блуждающего нерва, возможны брадикардия и
кратковременное снижение АД с последующим его повышением.
Показания. Ослабление или рефлекторная остановка дыхания,
асфиксия новорожденных.
Противопоказания. Тяжелые органические поражения сердечно -
сосудистой системы, остановка дыхания, кровотечения, отек легких.
Режим дозирования. В/в и в/м, взрослым по 0.003-0.005 г (0.3-
0.5 мл 1% раствора), детям, в зависимости от возраста по 0.001-
0.003 г (0.1-0.3 мл 1% раствора). Высшие дозы для взрослых, в/в:
разовая 0.005 г, суточная 0.01 г; в/м: разовая 0.01 г, суточная
0.02 г.
Побочные эффекты. Передозировка: возбуждение рвотного центра,
брадикардия, остановка сердца, угнетение дыхательного центра;
тоникоклонические судороги, нарушения проводимости в миокарде.
Ловастатин
Химическое название. 1S-1(R*),3,7,82S*,4S*),8a-2 -
метилбутановой кислоты1,2,3,7,8a-гелсагидро-3,7-диметил-8-2 -
(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2H-пиран-2-ил)этил-1-нафталениловый
эфир.
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство,
нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии
левалоновой кислоты) за счет специфического ингибирования 3-
гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазы. Снижает содержание в
крови общего холестерина, ЛПОНП, ЛПНП и триглицеридов, умеренно
увеличивает ЛПВП. Выраженный терапевтический эффект проявляется в
течение 2 нед., а максимальный через 4-6 нед. с момента начала
лечения.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь.
Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через
печень с последующим выделением с желчью. Неактивная лактонная
форма соответствующей гидрокислоты приобретает фармакологическую
активность после метаболизма.
Показания. Первичная гиперхолестеринемия (некорригируемая),
комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия,
коррекция липидного профиля у больных неосложненным сахарным
диабетом I-II типа, гиперлипопротеидемия (не корригирующаяся
специальной диетой и физической нагрузкой).
Противопоказания. Острые заболевания печени, повышение
активности "печеночных" трансаминаз (невыясненной этиологии),
беременность, период лактации, тяжелое состояние пациента,
гиперчувствительность, детский возраст. С осторожностью
заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм.
Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 10-20 мг 1 раз в
сутки, вечером, во время еды. При необходимости дозу увеличивают
каждые 4 нед. Максимальная суточная доза 80 мг, в 1 или 2 приема
(во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в
плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП-
холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л), дозу следует
уменьшить. При одновременном назначении с препаратами,
подавляющими иммунитет, суточная доза не должна превышать 20 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во
рту, нарушение вкуса, анорексия, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, повышение активности КФК, головокружение, головная
боль, бессонница, судороги, парестезии, миалгия, миопатия,
гепатит, холестатическая желтуха, психические нарушения,
крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз,
гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. У больных,
получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую
кислоту, может развиться рабдомиолиз, приводящий к возникновению
острой почечной недостаточности.
Особые указания. В случае стойкого повышения содержания в крови
трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата. Терапия должна
быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом
состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.
Взаимодействие. Осторожно сочетать с иммунодепрессантами,
фибратами, никотиновой кислотой (возможно развитие миопатии).
Усиливает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Логимакс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Фелодипин селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов;
оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Уменьшает
количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на
время их активации, инактивации и восстановления. Нормализует
трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен. Усиливает
коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон
миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует
функционирование коллатералей, снижает ОПСС. Расширяя
периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на
SA и AV узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным
эффектом. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное
натрийуретическое и диуретическое действие. Метопролол
кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не оказывает
мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА,
приводит к уменьшению ЧСС, силы сокращений миокарда, сердечного
выброса. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении
и стрессе. В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем при
длительном применении оно нормализуется или даже снижается. Снижая
потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение
сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов
стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма
сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV
проводимости.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, аортальный стеноз,
гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта
левого желудочка, сердечная недостаточность II-III ст; острая
стадия инфаркта миокарда; кардиогенный шок; артериальная
гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); беременность (I
триместр); период лактации; тахикардия; печеночная
недостаточность; AV блокада; синдром слабости синусового узла;
брадикардия (ЧСС менее 50/мин.); бронхиальная астма;
облитерирующие заболевания периферических сосудов, перемежающаяся
хромота; стенокардия Принцметала; сахарный диабет I типа.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке (5 мг фелодипина и 50
мг метопролола) ежедневно, 1 раз в день (утром), при необходимости
2 раза в день. Таблетку нельзя делить, дробить или жевать.
Побочные эффекты. Снижение АД; головная боль, головокружение,
периферические отеки, слабость, тошнота, рвота, сухость во рту,
диарея, запор; парестезии; гиперплазия слизистой оболочки;
повышение активности "печеночных" трансаминаз; миалгия, артралгия;
аллергические реакции (кожный зуд, ангионевротический отек); AV
блокада I ст, брадикардия; тромбоцитопения; депрессия, снижение
концентрации внимания, сонливость, бессонница, тревожность,
импотенция, сексуальная дисфункция; одышка, бронхоспазм, ринит;
нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит,
шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений; фотосенсибилизация. Редко
тахикардия, ощущение сердцебиения, гангрена (у пациентов с
тяжелыми нарушениями периферического кровообращения), амнезия,
спутанность сознания, галлюцинации. Передозировка (обусловленная
фелодипином): снижение АД, тахикардия, стенокардия. Лечение:
специфический антидот соли кальция; промывание желудка, назначение
активированного угля. При артериальной гипотензии в/в введение
допамина или добутамина. При нарушениях проводимости атропин,
изопреналин или искусственный водитель ритма; при неэффективности
в/в вводится 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата. При
необходимости повторяют введение в той же дозе. Обусловленная
метопрололом: снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада,
сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца,
бронхоспазм, потеря сознания, кома. Первые признаки передозировки
проявляются через 20 мин.-2 ч после приема. Лечение: в случае
тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности в/в, с
интервалом в 2-5 мин., бета - адреностимуляторы до достижения
желаемого эффекта. При отсутствии бета - адреностимуляторов в/в
0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта
целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В
качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона,
постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.
При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-
адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии лидокаин
(препараты I A класса не применяются). При судорогах в/в введение
диазепама.
Особые указания. В период лечения необходимо регулярно
контролировать ЧСС, АД (в начале приема ежедневно, затем 1 раз в
месяц), содержание глюкозы крови у больных диабетом (1 раз в 4-5
мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек
(1 раз в 4-5 мес.). Недопустимо внезапное прекращение приема, по
возможности лечение следует прекращать постепенно, сокращая дозу в
течение 10 дней. При быстрой отмене возможно учащение приступов
вазоспастической стенокардии. Во время лечения не рекомендуется
заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций. Больные, пользующиеся контактными
линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-
адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в
связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии,
гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо
прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это
невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за
новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. При лечении
больных бронхиальной астмой, назначают бета2-адреностимуляторы.
Риск блокады бета2-адренорецепторов ниже, чем в случае монотерапии
селективными бета-адреноблокаторами. Риск нарушения углеводного
обмена или маскирования клинической картины гипогликемии меньше,
чем при монотерапии селективными бета-адреноблокаторами. Пациентам
с феохромоцитомой рекомендуется одновременно назначать альфа-
адреноблокаторы. В случае хирургического вмешательства следует
предупредить анестезиолога, что пациент принимает логимакс.
Взаимодействие. Фелодипин: повышает концентрацию дигоксина в
плазме на 20-40%; увеличивает биодоступность пропранолола.
Виноградный сок увеличивает биодоступность в 2 раза. Циметидин,
замедляя метаболизм препарата в печени, повышает концентрацию в
плазме. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал понижают концентрацию
в плазме крови. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка
натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены
(задержка натрия). Бета - адреноблокаторы, верапамил,
трициклические антидепрессанты и диуретики вызывают усиление
гипотензивного эффекта. Метопролол: НПВС ослабляют гипотензивный
эффект. Взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС с этанолом;
суммация кардиодепрессивного эффекта со средствами для наркоза;
увеличение риска нарушений периферического кровообращения с
алкалоидами спорыньи; усиление эффекта гипогликемического действия
инсулина (ослабление пероральных гипогликемических препаратов).
Верапамил, дилтиазем, антиаритмические средства, резерпин, альфа -
метилдофа, клонидин, гуанфацин увеличивают выраженность
брадикардии, угнетение проводимости и артериальную гипотензию.
Суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта при
сочетании с сердечными гликозидами; увеличение опасности синдрома
"отмены" при сочетании с клонидином. Рифампицин снижает, а
циметидин повышает концентрацию в плазме крови.
Лодоксамид
Химическое название.
N,N-(2-Хлор-5-циано-м-фенилен)диоксаминовая кислота (в виде
диэтилового эфира или трометамина).
Фармакологическое действие. Противоаллергический препарат для
местного применения в офтальмологии, стабилизатор мембран тучных
клеток. Клинический эффект проявляется через несколько дней от
начала его применения.
Показания. Кератоконъюнктивит (в т.ч. туберкулезно -
аллергический, фликтенулезный); аллергический конъюнктивит,
аллергический кератоконъюнктивит (весенний, медикаментозный,
поллиноз, фолликулярный, хронический неспецифический,
катаральный); аллергический конъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно: взрослым и детям с 4 лет по 1-2
капли 0.1% раствора 4 раза в сутки. Курс лечения от нескольких
дней до 4 нед., в зависимости от динамики симптомов заболевания.
Побочные эффекты. Жжение, покалывание, зуд, слезотечение.
Лозартан
Химическое название. 2-Бутил-4-хлор-1-2-(1H-тетразол-5-ил)1,1 -
бифенил-4-ил-метил-1H-имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли).
Фармакологическое действие. Гипотензивный препарат,
специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1).
Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, снижает давление в малом
круге кровообращения, оказывает диуретический эффект, снижает
концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется
с образованием основного активного метаболита. Биодоступность
25-35%. Связывается с белками на 90-95%. C max достигается через 1-
1.5 ч после приема внутрь. Т1/2 1.5-2 ч, а его основного
метаболита 6-9 ч. С мочой экскретируется около 10% неизмененного
препарата и около 50% основного метаболита.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, вне зависимости от приема пищи, по
0.05 г 1 раз в день. Максимальный гипотензивный эффект достигается
через 3-6 нед. В отдельных случаях для достижения большего эффекта
дозу увеличивают до 0.1 г в два приема или 1 раз в день. У
пациентов с дегидратацией начальная доза может составить 0.025 г 1
раз в день. Больным, имевшим в анамнезе заболеваниями печени,
рекомендуется лечение начинать с низких доз.
Побочные эффекты. Головокружение, ортостатическая гипотензия,
гиперкальциемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
аллергические реакции, диарея, головная боль.
Взаимодействие. Может назначаться с другими гипотензивными
средствами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с
гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами,
циметидином, фенобарбиталом. У пациентов с дегидратацией
(предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может
возникать симптоматическая гипотензия.
Лома Псориаз
Фармакологическое действие. Комплексный гомеопатический
препарат.
Показания. Псориаз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность; беременность, период лактации; детский возраст
(до 10 лет).
Режим дозирования. Внутрь, однократно, утром, натощак, за 1 ч
до еды. При массе тела 19-37 кг 2.5 мл, 38-56 кг 5 мл; 57-75 кг
7,5 мл, более 76 кг 10 мл. Продолжительность курса лечения 4-5
мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ломефлоксацин
Химическое название. 1-Этил-6,8-дифтор-1,4-дигидро-7-(3-метил -
1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде
гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противомикробное бактерицидное
средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую
сверхспирилизацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий
(деспирализация цепей ДНК приводит к их гибели). Бета-лактамазы,
продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность
ломефлоксацина. Высоко активен в отношении грамотрицательных
аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella
pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella
spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii,
Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila. Умеренно
чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Staphylococcus
epidermidis, Serratio liquefaciens и marcescens, Pseudomonas
aeruginosa, Mecobacterium tuberculosis, Chlamidia trachomatis,
Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus
mirabilis и Proteus stuartii, Providencia rettgeri и Providencia
alcalifaciens, Klebsiella oxytoca,Klebsiella ozaenae, Enterobacter
aerogenes, Enterobacter agglomerans. Устойчивы к препарату
Streptococcos spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealiticum,
Treponella pallidum и анаэробные бактерии. Действует как на вне-,
так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis,
сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более
быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов
действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для
подавления роста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл).
Резистентность развивается редко.
Фармакокинетика. Абсорбция в желудке 95-98%; связь с белками
10%; через 1-1.5 ч после приема внутрь в дозе 400 мг C max
составляет 3-3.5 мкг/мл; Т1/2 8-9 ч; экскреция почками 70-80% (в
основном, в неизмененном виде), ЖКТ (20-30% с калом);
распределение: дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости,
суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии.
Показания. Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. профилактика до
и после трансуретральных хирургических операций), простатит,
кишечные инфекции, инфекции органов дыхания, гнойные инфекции кожи
и мягких тканей, инфицированные раны, остеомиелит, туберкулез
легких, гонорея, хламидиоз, хламидийный конъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью церебральный
атеросклероз, заболевания ЦНС.
Режим дозирования. Внутрь, 1 раз в сутки. Неосложненные
инфекции мочевыводящих путей 400 мг/сут. в течение 3-5 дней;
осложненные инфекции мочевыводящих путей 400 мг/сут. в течение 10-
14 дней; профилактика инфекционно - воспалительных заболеваний
мочевыводящих путей при трансуретральных операциях 400 мг
однократно за 2-6 ч до операции; острая гонорея 600 мг однократно;
хроническая гонорея 600 мг/сут. в течение 5 дней (на фоне
специфический иммунотерапии); урогенитальный хламидиоз (включая
бактериально - хламидийную и гонорейно - хламидийную инфекции) 400-
600 мг/сут., длительность курса лечения до 28 дней; хламидийная
инфекция у больных ревматизмом 400 мг/сут., в течение 20 дней;
хламидийный конъюнктивит 400 мг/сут., курс лечения до 10 дней;
микоплазменная инфекция 600 мг/сут., курс лечения до 10 дней;
гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны 400 мг/сут., в
течение 5-14 дней; остеомиелит 400-800 мг/сут., до 14 дней;
туберкулез по 200 мг 2 раза в сутки, в течение 14-28 дней и более;
острые неосложненные бронхиты, бронхопневмонии 400 мг/сут., курс
лечения до 10 дней; осложненная пневмония, обострение хронического
бронхита 400-800 мг/сут., курс лечения до 14 дней. Побочные
эффекты. Тошнота, рвота, боли в кишечнике, диарея, кристаллурия,
головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, кожный
зуд, крапивница, отеки, кандидомикоз, фотосенсибилизация,
обмороки, нарушение зрения, гломерулонефрит, дизурия, полиурия,
альбуминурия, уретральные кровотечения, тахикардия, аритмии,
снижение АД, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
артралгия, васкулит, псевдомембранозный энтероколит, синдром
Стивенса - Джонсона. В эксперименте описано фетотоксическое
действие (артропатия).
Особые указания. В период лечения избегают длительного
воздействия солнечного света и использования искусственного
ультрафиолетового освещения. Гемо- и перитонеальный диализ при
передозировке малоэффективны. При нарушении функции почек (КК
менее 30 мл/мин.) дозу снижают.
Взаимодействие. Не следует принимать антацидные средства в
течение 4ч до и 2 ч после приема (образуются хелатные соединения,
что снижает биодоступность ломефлоксацина). Используют в составе
комплексной терапии с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином,
этамбутолом. Не влияет на фармакокинетику изониазида. Не
взаимодействует с теофиллином, кофеином. Препараты, блокирующие
канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует
перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами,
аминогликизидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Ломустин
Химическое название.
N-(2-Хлорэтил)-N-циклогексил-N-нитрозомочевина.
Фармакологическое действие. Противоопухолевый препарат с
алкилирующим действием (из группы нитрозомочевины). Подавляет
отдельные ферментативные этапы синтеза ДНК.
Фармакокинетика. Благодаря высокой растворимости в жирах,
быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ после
перорального приема. C max через 1-4 ч. Проникает через ГЭБ,
выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы 50%.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5%
через кишечник.
Показания. Новообразования ЦНС; метастатические опухоли мозга,
опухоли глотки, гортани, бронхов, легких, лимфогранулематоз,
злокачественная лимфома, миелома, рак желудка, рак толстой кишки.
Противопоказания. Миелосупрессия, беременность, период
лактации, гиперчувствительность. Ветряная оспа (в т.ч. недавно
перенесенная или после контакта с заболевшими), опоясывающий
герпес и другие острые инфекционные заболевания.
Режим дозирования. Внутрь, в дозе 100-130 мг/кв. м поверхности
тела, однократно, с интервалом в 6 нед. или по 75 мг/кв. м с
интервалом 3 нед. При комбинации с другими цитостатиками доза
ломустина составляет от 70 до 100 мг/кв. м с интервалом 6 нед.
Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения, редко анемия;
тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, алопеция, нарушение
функции печени, аменорея, азоспермия, инфильтраты и фиброз легких.
Особые указания. Из-за некоторого "запаздывания" появления
признаков миелотоксичности, другие цитостатические средства можно
назначать не ранее 3-6 нед. с момента введения препарата. Не
вскрывать капсулы, поскольку порошок, содержащийся в них, обладает
раздражающим действием, следует избегать попадания порошка на кожу
и слизистые оболочки. Перед назначением и во время лечения следует
проводить анализ крови. Следует учитывать повышенный риск развития
токсического действия на легкие при применении у пациентов с
бронхообструктивным синдромом. На фоне терапии ломустином не
рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
Необходим систематический (не реже 1 раза в неделю) контроль
картины периферической крови во время терапии и в течение 6 нед.
после окончания лечения (с учетом вероятности позднего появления
миелотоксического эффекта), а также периодический контроль
лабораторных показателей функции печени и почек.
Взаимодействие. При одновременном применении с лекарственными
средствами, угнетающими кроветворения, возможно усиление
миелотоксичности.
Лоперамид
Химическое название. 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-, -
дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Снижает тонус и моторику гладкой
мускулатуры кишечника за счет ингибирования высвобождения
ацетилхолина и простагландинов, вследствие связывания препарата с
опиатными рецепторами (модуляция работы холин- и адренергических
нейронов через гуаниннуклеотиды) кишечной стенки. Повышает тонус
анального сфинктера. Действие развивается быстро и продолжается 4-
6 ч.
Фармакокинетика. Хорошо и почти полностью абсорбируется из
кишечника. Метаболизируется, выводится с калом в виде
конъюгированных метаболитов. Т1/2 10-14 ч. Не проникает через ГЭБ.
Показания. Диарея (острая и хроническая различного генеза:
аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при
изменении режима питания и качественного состава пищи, при
нарушении метаболизма и всасывания); вспомогательное средство
диарея инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с
илеостомой.
Противопоказания. Кишечная непроходимость; острый язвенный
колит, псевдомембранозный энтероколит (возникшие на фоне
антибиотиков широкого спектра действия); диветикулез; беременность
(I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет),
гиперчувствительность. С осторожностью печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь. При острой диарее взрослым в первой
дозе 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае
жидкого стула); высшая суточная доза 16 мг. При назначении в
каплях: первая доза 60 капель 0.002% раствора; затем по 30 капель
после каждого акта дефекации; максимальная доза по 180 кап/сут.
(за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут.
При острой диарее детям старше 8 лет в первой дозе 4 мг, затем по
2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза 8
мг. При назначении в каплях: первая доза 30 капель; затем по 30
капель 3 раза в сутки; максимальная доза по 120 кап/сут. (за 4
приема). При хронической диарее детям старше 5 лет назначают
препарат в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2-
5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1
мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения 2-3 раза в сутки.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12
ч, препарат отменяют.
Побочные эффекты. Головная боль; гастралгия, сухость во рту,
аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница,
головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запор. Крайне
редко кишечная непроходимость. При передозировке лоперамида в
качестве антидота используют налоксон.
Особые указания. При отсутствии эффекта после 2 сут. лечения
необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при
лечении развивается запор или вздутие живота, лоперамид следует
отменить.
Лопуха корни*
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает диуретическое, желчегонное, умеренное
противовоспалительное и ранозаживляющее действие.
Показания. Цистит, уретрит; гастрит, холецистит, дискинезия
желчевыводящих путей; фурункулез, экзема, угревая сыпь,
трофические язвы, вялозаживляющие раны, ожоги (ограниченные
поражения).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде отвара, по 100 мл 2-3 раза в
день, за 20-40 мин. до еды; курс лечения 2-3 нед. (при
необходимости 4-5 нед.). Наружно в виде орошения, промывания,
влажных повязок. Для приготовления отвара 10 г помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды,
закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде (на водяной бане) при
частом помешивании 30 мин., охлаждают при комнатной температуре в
течение 10 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем
полученного отвара доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Лоразепам
Химическое название. 7-Хлор-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-3 -
гидрокси-2H-1,4-бенздиазепин-2-он.
Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство
(транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает
анксиолитическое, седативно - снотворное, противосудорожное и
центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние
ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к
медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов,
уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга,
тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое
действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения,
ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект в
отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги,
страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые
бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически
не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности,
бредовых расстройств.
Фармакокинетика. Полностью, хотя и медленно, всасывается после
перорального приема. Биодоступность 90%. C max после приема 2 мг
20 нг/мл отмечается через 2 ч (диапазон терапевтической
концентрации 15-25 нг/мл). Т1/2 лоразепама 12-15 ч, его конъюгата
с глюкуроновой кислотой 18 ч. Связь с белками плазмы 85%.
Глюкорониды фармакологически не активны. При курсовом приеме
кумуляции не отмечается. Равновесная концентрация возникает через
2-3 дня. У пожилых фармакокинетика лоразепама не меняется.
Выводится, главным образом, почками.
Показания. Тревожность, нервное напряжение, беспокойство,
психореактивные состояния, депрессии при заболеваниях вегетативной
нервной системы, бессонница (любого генеза), кардионевроз,
эмоциональные реактивные расстройства; тревожность,
сопровождающаяся депрессией; премедикация в анестезиологической
практике, эпилепсия, делириозный психоз.
Противопоказания. Абсолютные: миастения, гиперчувствительность,
закрытоугольная глаукома, острая интоксикация, печеночная и/или
почечная недостаточность, органические поражения головного мозга,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 мг 2-3 раза в сутки. Для
улучшения засыпания по 1-2 мг за 30 мин. до сна. При выраженном
состоянии тревоги и возбуждения следует увеличить дозу до 4-6
мг/сут. Отмена должна происходить постепенно из-за риска развития
судорожного синдрома. У престарелых и ослабленных больных доза не
должна превышать 2 мг/сут. У больных с почечной или печеночной
недостаточностью используют меньшие дозы.
Побочные эффекты. Сонливость, повышенная утомляемость,
слабость, головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота,
рвота, атаксия, эпизоды амнезии. При длительном приеме
привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены (тремор,
миалгия), рвота, лейкопения, повышение активности ЛДГ.
Особые указания. Во время лечения не следует заниматься
деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций. Отмену следует производить постепенно.
Взаимодействие. На фоне лечения нельзя принимать этанол и
лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (усиливает их угнетающее
действие на ЦНС). Одновременный прием циметидина не влияет на
кинетику.
Лорасепт
Фармакологическое действие. Антисептическое средство из группы
бисчетвертичных аммониевых соединений. Оказывает противомикробное
действие в отношении грамположительных и грамотрицательных
бактерий и грибов. Обладает противовоспалительной и
противоаллергической активностью.
Показания. Тонзиллит, фарингит. В стоматологической практике
воспалительные заболевания пародонта и слизистой оболочки рта (в
т.ч. стоматит грибковой этиологии).
Противопоказания. Беременность, печеночная недостаточность.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. При появлении первых признаков
заболевания таблетку кладут в рот и держат до полного
рассасывания, периодически проглатывая слюну. После полного
рассасывания таблетки рекомендуется в течение 20 мин. воздержаться
от питья и приема пищи. Процедуру повторяют через каждые 2-3 ч в
течение дня.
Побочные эффекты. Жжение слизистой оболочки рта.
Лоратадин
Химическое название. Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11H -
бензо-5,6 циклогепта 1,2-b пиридин-11-илиден)-1 -
пиперидинкарбоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов
(длительного действия). Предупреждает развитие и облегчает течение
аллергических реакций. Обладает противоаллергическим,
противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает
проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей,
снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект
развивается через 30 мин. и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС и не
вызывает привыкания.
Фармакокинетика. Не зависит от приема пищи, возраста и
функционального состояния печени. Не проникает через ГЭБ. Время
достижения C max 1.3-2.5 ч, Т1/2 24 ч. Экскреция почками в
неизмененном виде.
Показания. Аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз,
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке,
зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакции, вызванные
высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы
насекомых.
Противопоказания. Беременность, период лактации,
гиперчувствительность. С осторожностью печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг
по 10 мг 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности начальная
доза 5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг 5
мг/сут. в 1 прием.
Побочные эффекты. В редких случаях рвота, сухость во рту,
аллергические реакции, головокружение, кашель. Передозировка:
сонливость, тахикардия, головная боль.
Особые указания. В период лечения следует избегать потенциально
опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания,
быстрой психической и двигательной реакции.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления (фенитоин,
этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон,
трициклические антидепрессанты) снижают эффективность. Ингибиторы
микросомального окисления увеличивают концентрацию лоратадина в
крови.
Лорноксикам
Химическое название. 6-Хлор-4-гидрокси-2-метил-N-(2-пиридил) -
2Н-тиено-(2,3-е(-1,1-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид.
Фармакологическое действие. НПВС класса оксикамов; оказывает
противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и
антиагрегационное действие. Подавляет провоспалительные факторы,
снижает агрегацию тромбоцитов; угнетая циклооксигеназу, нарушает
метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество
простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях;
подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные
мембраны; тормозит выработку макроэргических соединений (прежде
всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит
синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины,
гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и другие
неспецифические эндогенные "повреждающие факторы"). Блокирует
взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами,
восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую
чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры
болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE1, PgE2 и
PgF2альфа). Анальгетическое действие обусловлено снижением
концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами,
и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного
аппарата. Купирует или уменьшает интенсивность болевого синдрома
любой этиологии, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает объем
движений в пораженных суставах.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; время наступления C max
после перорального приема 1-2 ч, после парентерального введения 15
мин.; абсолютная биодоступность 97%. Дозы для приема внутрь в
диапазоне 4-16 мг биоэквивалентны таким же дозам, введенным в/в.
Т1/2 3-4 ч; связь с белками плазмы 99%. Полностью метаболизируется
с образованием фармакологически неактивного гидроксилированного
метаболита. Экскреция почками 1/3, печенью 2/3 в виде метаболитов.
Показания. Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий
спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит,
тендовагинит; болевой синдром (слабой и средней интенсивности):
артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишалгия, мигрень, зубная и
головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах;
лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, язвенный колит), бронхиальная астма, сердечная
недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия,
гипокоагуляция, печеночная недостаточность, почечная
недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного
аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания
крови. С осторожностью гипербилирубинемия, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, перед едой, запивая 200 мл воды; при
умеренном и сильном болевом синдроме 16 мг, при необходимости в
первые 24 ч дополнительно 16 мг, в дальнейшем 8 мг 2 раза в сутки.
При воспалительных заболеваниях (взрослым) 8-16 мг/сут. в 2
приема. Парентерально (предварительно порошок растворяют в 2 мл
воды для инъекций), в/в в течение 15 с или в/м в течение 5 с:
начальная доза 8-16 мг, поддерживающая терапия 8 мг 2 раза в
сутки, максимальная суточная доза 16 мг. При заболеваниях ЖКТ,
нарушениях функции почек или печени у пожилых, при массе тела
менее 50 кг, после обширных операций максимальная суточная доза 8
мг.
Побочные эффекты. Диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные
боли, тошнота, рвота, изжога, диарея; бронхоспазм, сердечная
недостаточность, тахикардия, отечный синдром, повышение АД,
головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах,
нарушение функции печени, почечная недостаточность, агранулоцитоз,
лейкопения, анемия, усиление потоотделения, аллергические реакции
(кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке); сонливость,
депрессия, возбуждение. Редко анемия, тромбоцитопения. При
длительном применении в больших дозах изъязвление слизистой
оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно - кишечное, десневое,
маточное, геморроидальное).
Особые указания. В период лечения необходимо контролировать
функции ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или
желудочно-кишечного кровотечения. Снизить риск ульцерогенного
действия позволяет одновременное назначение омепразола или Н2-
гистаминоблокаторов, синтетических аналогов простагландинов
(мизопростол). Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени и почек. У
пациентов с почечной недостаточностью (содержание креатинина в
плазме крови 150-300 мкмоль/л) требуется коррекция режима
дозирования и регулярный контроль функции почек. При необходимости
определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до
исследования. В период лечения следует избегать потенциально
опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания,
быстрой психической и двигательной реакции. Задерживает в
организме ионы натрия, калия, лития и воду, что может ухудшить
течение артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, а у
лиц, принимающих препараты лития, усилить выраженность побочных
эффектов солей лития. Пациентам пожилого возраста, а также при
артериальной гипертензии, необходим регулярный контроль АД.
Взаимодействие. Снижает эффективность урикозурических
препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов,
фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов, ГКС,
эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных и мочегонных
средств; потенцирует гипогликемический эффект производных
сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
Лофенал
Химическое название. Пара-[бис-(бета-хлорэтил)-амино] -
фенацетил-D,L-фенилаланин.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
алкилирующее соединение. Подавляет развитие гиперплазированных
тканей. В механизме действия ведущую роль играют нарушение обмена
нуклеиновых кислот и блокада митотического деления клеток. По
структуре и химиотерапевтическому действию близок к сарколизину.
Несколько меньше влияет на кроветворение.
Показания. Лимфогранулематоз, хронический лимфолейкоз, рак
яичников.
Противопоказания. Терминальная стадия болезни, кахексия,
анемия, лейкопения (ниже 4000/мкл), тромбоцитопения (ниже
150000/мкл). Тяжелые поражения печени, почек, сердечно -
сосудистой системы. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Взрослым, внутрь, после еды, 600-1200
мг/сут. (10-20 мг/кг). Курсовая доза 30-50 г.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, угнетение костномозгового
кроветворения (лейкопения, анемия).
Льна семена
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и
обволакивающее действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
гастрит, энтерит, колит; ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 50-70 мл настоя, 3 раза в день.
Наружно, в виде припарок при ожогах.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Люголя раствор с глицерином
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антибактериальное действие.
Показания. Воспалительные заболевания слизистых оболочек.
Противопоказания. Тяжелые заболевания печени и почек.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Для смазывания слизистой оболочки глотки,
гортани.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Ляписный карандаш
Фармакологическое действие. Оказывает прижигающее,
бактерицидное и некротизирующее ткани действие.
Показания. Мелкие кровоточащие раны, бородавки.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, для прижиганий.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
(лекарственные средства от М до П)
(лекарственные средства от Р до Т)
(лекарственные средства от У до Я)
|
