МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ТОМ II
ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ
ОФИЦИАЛЬНОЕ ИЗДАНИЕ
(по состоянию на 1 августа 2000 г.)
ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ
(лекарственные средства от А до Г)
(лекарственные средства от Д до Л)
(лекарственные средства от М до П)
(лекарственные средства от Р до Т)
Убидекаренон
Химическое название. 2-(3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-Декаметил -
2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-тетраконтадекаенил)-5,6-диметокси-3 -
метил-2,5-циклогексадиен-1,4-дион.
Фармакологическое действие. Антиоксидантное средство, оказывает
кардиотоническое, кардиопротекторное, адаптогенное и
иммуностимулирующее действие. Способствует восстановлению
физической работоспособности, повышая возможности адаптации
организма к повышенным нагрузкам, стрессорным воздействиям и
гипоксии.
Показания. Метаболическая терапия: ИБС, инфаркт миокарда (в
остром, подостром периодах, период восстановительной терапии),
сердечная недостаточность; повышение физической работоспособности
и адаптации к повышенным нагрузкам у спортсменов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. ИБС по
0.03 г или 0.045 г 3 раза в день. Курс лечения 1-3 мес. Возможны
повторные курсы. Спортсменам, в подготовительный и
соревновательный период по 0.045 г или 0.075 г 2-3 раза, в течение
7-10 дней.
Побочные эффекты. Тошнота, расстройства стула.
Убихинон композитум
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. В комбинированной терапии, как стимулятор
метаболических и ферментных процессов при нарушениях клеточного
дыхания (церебральный склероз, новообразования, последствия
радиотерапии, анемия).
Противопоказания. Беременность, период лактации.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, в/м, внутрикожно, 1-3 раза в неделю по
1 ампуле.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Укропа пахучего плоды
Характеристика. Содержит эфирное пахучее масло (не менее 2%),
флавоноиды, каротин, витамин С, фитонциды.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает спазмолитическое, ветрогонное,
антисептическое, отхаркивающее, слабительное и вазодилатирующее
действие. Регулирует моторную деятельность кишечника, улучшает
аппетит, повышает устойчивость организма к инфекциям, стимулирует
лактацию.
Показания. Метеоризм, диспепсия, спазм органов брюшной полости,
запор, гипо- и анацидный гастрит; артериальная гипертензия,
стенокардия, сердечная недостаточность, заболевания дыхательных
путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
артериальная гипотензия.
Режим дозирования. Внутрь (в виде настоя), натощак, в теплом
виде по 40 мл 2-3 раза в день; при заболеваниях верхних
дыхательных путей по 7.5-15 мл 4-5 раз в день. Для приготовления
настоя 10 г (2 столовые ложки) сырья помещают в эмалированную
посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой
и нагревают в кипящей воде (на водяной бане) 15 мин. Охлаждают при
комнатной температуре в течение 45 мин. и процеживают. Оставшееся
сырье отжимают, объем полученного настоя доводят кипяченой водой
до 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Передозировка:
снижение АД.
Особые указания. Приготовленный настой хранят в прохладном
месте не более 48 ч.
Ультрапрокт
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительный, противозудный, антиаллергический,
антигистаминный, местноанестезирующий эффект. В состав входит
флуокортолон в двух формах, что обеспечивает быстрое начало
действия и большую продолжительность; клемизол антигистаминное
средство, уменьшает зуд и воспаление; цинхокаин оказывает местное
анестетическое действие. Флуокортолон при местном воздействии
предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к
уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов,
торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации
и грануляции.
Показания. Наружный и внутренний геморрой, трещины ануса,
проктит, зуд в области ануса.
Противопоказания. Гиперчувствительность; туберкулезные и
сифилитические процессы в прямой кишке и аноректальной области,
беременность (I триместр).
Режим дозирования. Ректально, по 1 свече в день, при тяжелых
заболеваниях по 2-3 свечи, но не более. Мазь накладывается тонким
слоем, обычно 2 раза в первый день лечения; для достижения
быстрого эффекта можно применять мазь до 4 раз в день. После
исчезновения всех симптомов заболевания, рекомендуется продолжить
лечение в течение недели, назначая 1 раз в сутки в виде мази или
по 1 свече через день. Рекомендуется, по возможности, не превышать
4-недельный курс лечения. Мазь и свечи применяются дополнительно,
после дефекации. При лечении воспалительных процессов необходимо
назначать свечи в комбинации с мазью.
Побочные эффекты. Жжение, кожный зуд, сухость кожи,
телеангиэктазии, гипопигментация. При длительном применении
атрофия кожи.
Умкалор
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, оказывает противомикробное и противовоспалительное
действие. Уменьшает симптомы "простуды", снижает температуру тела.
Показания. Комплексная терапия: инфекции ЛОР-органов
(тонзиллит, синусит, ринофарингит).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Беременность, период
лактации, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется
принимать по 20-30 капель 3 раза в день, детям в возрасте от 6 до
12 лет по 10-20 капель 3 раза в день, детям от 1 года до 6 лет по
5-10 капель 3 раза в день. Средняя продолжительность курса лечения
составляет 10 дней. При необходимости продолжения лечения,
особенно при хроническом течении заболевания или при частых
рецидивах, после консультации с врачом, рекомендуется принимать, в
соответствии с возрастом пациента, половину вышеуказанной дозы
препарата 3 раза в день. Капли желательно принимать до еды, с
небольшим количеством жидкости.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. При одновременном применении производных
кумарина возможно усиление противосвертывающего действия.
Унгапивен
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
местнораздражающее, противовоспалительное и вторичное
анальгезирующее действие, стимулирует эндокринную и иммунную
систему.
Показания. Невралгия, артрит, артроз, миалгия, миозит, люмбаго,
остеохондроз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания почек,
печени, поджелудочной железы, новообразования, туберкулез,
инфекционные заболевания, сепсис, острые гнойные процессы, болезни
кроветворной системы, сердечная недостаточность, психические
заболевания, кахексия, сахарный диабет, поражение коры
надпочечников, беременность. С осторожностью в период менструаций,
детский возраст, пожилой возраст.
Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем на кожу,
предварительно протертую теплой водой(для улучшения всасывания).
Втирают в течение 2-3 мин. 1-3 раза в день. Курс лечения 1-4 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; болезненность и
отечность в месте аппликации, озноб, головная боль, тошнота,
рвота.
Особые указания. После втирания мази следует тщательно вымыть
руки.
Ундециленовая кислота + Ундециленат меди*
Фармакологическое действие. Противогрибковое комбинированное
средство. Ундециленовая кислота оказывает вяжущее, подсушивающее и
противогрибковое действие. Пара - хлорфениловый эфир глицерина
обладает фунгицидными свойствами.
Показания. Грибковые заболевания кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Втирают в пораженные участки 2 раза в день.
Курс лечения 15-20 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Во время лечения мазью и после его окончания
рекомендуется припудривать пораженные места.
Уробесал
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
антисептическое и спазмолитическое действие.
Показания. Колит, энтероколит, цистит, пиелит, пиелонефрит.
Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы.
Режим дозирования. Внутрь, 3-4 раза в день, по 1 таблетке.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Повышение
внутриглазного давления.
Уродан
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
противоподагрическое действие. Соли пиперазина и лития образуют с
мочевой кислотой относительно легко растворимые соли и
способствуют ее выделению. Сдвигает pH мочи в щелочную сторону.
Гексаметилентетрамин обладает противомикробными свойствами.
Показания. Нефроуролитиаз, спондилоартрит, хронический
полиартрит, подагра.
Противопоказания. Органические заболевания ЦНС, почечная
недостаточность.
Режим дозирования. Перед едой, по 1 чайной ложке в 1/2 стакана
воды, 3-4 раза в день. Курс лечения 30-40 дней. При необходимости
курс повторяют.
Побочные эффекты. Тошнота, абдоминальные боли, головная боль.
При передозировке: алкалоз. Симптомы: мышечная слабость, тремор,
беспокойство, в тяжелых случаях тетанические судороги.
Особые указания. В процессе лечения следует контролировать КОС
крови.
Урокиназа
Фармакологическое действие. Фибринолитическое средство, прямой
активатор плазмина. Активирует глу- и лизплазминогены, превращает
их в плазмин, вызывающий ферментативное разрушение фибрина.
Лизирует тромб снаружи и изнутри. Поздние продукты распада
фибриногена обладают прямым инотропным действием на миокард,
способствуют гипокоагуляции, блокируют агрегацию эритроцитов,
тромбоцитов, снижают вязкость крови. Не обладает антигенными
свойствами. После парентерального введения эффект продолжается 3-6
ч.
Фармакокинетика. В желудочно - кишечном тракте не
абсорбируется; после в/в введения связывается с белками и
инактивируется протеазами. Экскреция фрагментов этих комплексов с
мочой 30-60 мг/сут. Т1/2 не более 20 мин.
Показания. Тромбоз и тромбоэмболия артерий и вен: тромбоэмболия
легочной артерии, острый инфаркт миокарда (первые 3-6 ч),
нестабильная стенокардия, тромбоз глубоких вен, периферический
артериальный тромбоз, гифема (кровоизлияние в переднюю камеру
глазу), гемофтальм, тромбоз артериовенозных, гемодиализных шунтов
или внутривенных канюль, хронический менингит (миеломенингоцеле),
коронаротромбоз; первичная легочная гипертензия.
Противопоказания. Кровотечение (имевшее место недавно,
продолжающееся, и повышенный риск его развития); первые 72 ч после
хирургического вмешательства, дефицит факторов свертывания крови,
10 дней после биопсии и после родов, недавняя артериальная
пункция, недоступная для местной компрессии, эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ, рак желудка, печеночная и/или почечная
недостаточность, церебральный тромбоз, артериальная гипертензия,
недавние внутричерепные травмы, гематома, опухоли головного мозга,
острый отек легких, кровоточащая опухоль, тромбоз позвоночной или
сонной артерии, острые и подострые бактериальные эндокардиты,
митральный стеноз, мерцание предсердий, беременность (I триместр);
гипокоагуляция. С осторожностью туберкулез (активная форма),
печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст (более
70 лет); расслаивающая аневризма; подозрение на повреждение
внутренних органов.
Режим дозирования. В/а и в/в капельное, местное (внутриглазное,
внутриплевральное, внутрикоронарное) введение. Активное вещество
разводят непосредственно перед употреблением в физиологическом
растворе или растворе 5% глюкозы. Терапию сочетают с постоянной
b/в инфузией гепарина 1000 МЕ/кг/ч. Тромбоэмболия легочной
артерии: начальная доза 4000 МЕ/кг в течение 15 мин.,
поддерживающая доза 4000 МЕ/кг, в течение 12-24 ч. Регионарное
введение в дозе 30000-1000000 МЕ, в течение от 5 мин. до 2 ч,
разведенной в 50 мл физиологического раствора натрия хлорида,
проводят с использованием ангиографического катетера. Артериальный
и венозный тромбоз, артериальная эмболия: начальная доза 1500
МЕ/кг, в течение 30-60 мин., поддерживающая доза: 1000-2000
МЕ/кг/ч; при применении в течение 24 ч, она не вызывает
генерализованного протеолиза, но обеспечивает фибринолиз на уровне
тромба; лечение продолжается до дезоблитерации тромба в сочетании
с гепаринотерапией. При инфаркте миокарда и при тяжелой легочной
эмболии 15000 МЕ/кг в виде единственной инъекции длительностью 10
мин. Интракоронарно вводят совместно с плазминогеном. Местные
инстилляции: при тромбозе шунтов, кровотечении в передней камере
глаза 5000-30000 МЕ. При гемофтальме: раствор, содержащий 5000-
25000 МЕ в 0.3-0.5 мл бидистиллированной воды, вводят в
стекловидное тело. При гифеме (кровоизлиянии в переднюю камеру
глаза), 5000-25000 МЕ разводят в 2 мл стерильной
бидистиллированной воды и вводят в стекловидное тело (после
аспирации эквивалентного ему объема). При тромбозе
артериовенозного шунта: 5000-25000 МЕ разводят в физиологическом
растворе, вводят непосредственно в тромбированный шунт и оставляют
в нем на 1-2 ч. После прекращения терапии в/в капельно, гепарин
5000 10000ЕД с интервалом 12 ч, под контролем тромбинового
времени.
Побочные эффекты. Шок, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, тошнота, рвота, анорексия, лихорадка, озноб, головная
боль, вялость; кровоизлияние в области перфузий, кровотечения
(десневые, кишечные); пурпура, эмболия фрагментами лизированного
тромба, снижение гематокрита. Передозировка: внутреннее массивное
кровотечение. Лечение: эпсилон - аминокапроновая кислота,
человеческий фибриноген, переливание свежей крови.
Особые указания. Перед терапией, для выбора эффективных доз,
определяют активность плазминогена, антитромбина III, тромбиновое
время, фибриноген. При истощении плазминогена в крови (тяжелый
стенозирующий атеросклероз, инфаркт миокарда, ожирение,
гиперлипидемия) рекомендуется терапия большими дозами, длительным
курсом, в комбинации со свежей плазмой и препаратами плазминогена.
Для снижения риска массивных кровотечений, с осторожностью
применяют инвазивные методики лечения. При возникновении
кровотечения, инфузию прекращают. Избегать использование
декстранов для восстановления ОЦК, так как они вызывают
дезагрегацию тромбоцитов. При беременности концентрация
антиурокиназных тел постепенно увеличивается к родам, делая
лечение неэффективным. Особое наблюдение требуется при наличии у
пациента сахарного диабета с выраженной ретинопатией. Необходим
тщательный контроль свертывающей системы крови при системном
применении (время лизиса эуглобулина, фибриногеновый тест,
тромбиновое время, протромбиновое время, число тромбоцитов,
продукты деградации фибрина). Если пациент предварительно получал
гепарин, то к моменту назначения урокиназы время свертывания крови
не должно превышать 25 мин. При необходимости комбинирования с
гепарином, следует вводить последовательно, с определенным
интервалом времени. При необходимости одновременного введения
урокиназы с гепаринатом натрия, в растворе следует создать рН
больше 5, а с гепаринатом кальция 5-7. Раствор препарата в
физиологическом растворе может сохраняться в холодильнике в
течение 3 дней.
Взаимодействие. Повышается риск кровотечения при совместном
использовании с гепарином, НПВС: индометацином, фенбутазоном,
дипиридамолом. Непрямые антикоагулянты и ацетилсалициловая кислота
повышают риск развития "спонтанного" кровотечения в средостение.
Действие снижается при использовании эпсилон - аминокапроновой
кислоты, транексамовой кислоты. Фармацевтически несовместим в
одном растворе с другими средствами.
Уролесан
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; обладает
антисептическими свойствами, повышает диурез, подкисляет мочу,
увеличивает выделение мочевины и хлоридов, усиливает
желчеобразование и желчеотделение, улучшает печеночный кровоток.
Показания. Нефроуролитиаз, холелитиаз, пиелонефрит, холецистит,
холангиогепатит, дискинезия желчных путей.
Противопоказания. Изжога, тошнота, диарея.
Режим дозирования. Сублингвально, по 8-10 капель на кусочке
сахара под язык, 3 раза в день, до еды. Курс лечения зависит от
тяжести заболевания и продолжается от 5 дней до 1 мес. При
почечных и печеночных коликах разовую дозу можно увеличить до 15-
20 капель.
Побочные эффекты. Головокружение, тошнота (необходимо назначить
обильное горячее питье и покой).
Урологический сбор
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обладает
мочегонным, противовоспалительным, спазмолитическим,
противомикробным и общеукрепляющим действием.
Показания. Заболевания почек и мочевыводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
нефроуролитиаз.
Режим дозирования. Отвар принимают внутрь. 10 г (2 столовые
ложки) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1
стакан) кипятка, нагревают на кипящей водяной бане 30 минут,
настаивают при комнатной температуре 15 минут, процеживают.
Оставшееся сырье отжимают, полученный отвар доводят кипяченой
водой до 200 мл. Принимают по 1/3 стакана 3 раза в сутки, в
течение 2-4 нед. Перед употреблением отвар взбалтывают.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Урофлукс
Фармакологическое действие. Экстракт травяного сбора,
обладающий мочегонным, противовоспалительным, антисептическим
действием, способствует выведению мочевой кислоты. Быстро и
полностью растворяется в воде.
Показания. Воспалительные заболевания мочевыводящих путей:
пиелит, цистит, уретрит.
Противопоказания. Отечный синдром почечного и кардиального
генеза.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 чашке 3-5 раз в день; одну
чайную ложку чая кладут в чашку, заливают горячей водой и
размешивают, после чего чай готов к употреблению; чай можно
подсластить. После взятия чая флакон надо немедленно закрыть.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При наличии сахарного диабета необходимо
принимать во внимание, что чайная ложка урофлукса соответствует
0.08 ХЕ (хлебных единиц). Чай можно принимать одновременно с
сульфаниламидами и антибиотиками.
Урофоллитропин
Фармакологическое действие. Фолликулостимулирующее, эстрогенное
средство. Смесь фолликулостимулирующего гормона и незначительного
количества лютеонизирующего гормона, получаемого из мочи
беременных женщин. Стимулирует рост и созревание фолликулов,
вызывая увеличение содержания эстрогенов и пролиферацию
эндометрия. Не обладает лютеинизирующим действием.
Показания. Ановуляторное бесплодие (стимуляция роста
фолликула), нарушение гипоталамо - гипофизарных взаимоотношений;
проведение вспомогательных репродуктивных методик для наступления
зачатия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, персистирующее
увеличение яичников, киста яичников (не обусловленные синдромом
поликистозных яичников), аномалия развития половых органов, миома
матки (несовместимые с беременностью); гинекологические
кровотечения невыясненной этиологии, рак яичников, матки и
молочной железы, первичная недостаточность яичников. Беременность,
период лактации.
Режим дозирования. П/к и в/м. Раствор для инъекций готовят
непосредственно перед введением (до 5 ампул урофоллитропина может
быть растворено в 1 мл растворителя). Первая схема: в первые 7
дней цикла вводят ежедневно 75 МЕ до достижения адекватного
ответа, о котором судят по ежедневным анализам содержания
эстрогенов, прямой визуализации величины фолликулов с помощью УЗИ
и клиническим данным. Созревание фолликулов обычно достигается в
течение лечебного цикла 7-12 дней. Для вызывания суперовуляции
(при проведении экстракорпорального оплодотворения)
продолжительность лечения может быть большей. При отсутствии
реакции яичников, ежедневную суточную дозу постепенно увеличивают;
максимальная суточная доза не превышает 150 МЕ. Вторая схема: по
225-375 МЕ через день, в течение недели. Если адекватная
стимуляция не достигается, доза может быть постепенно увеличена.
После проведения лечения по любой схеме и наличии адекватного, но
не чрезмерного ответа яичников, через 24-48 ч после введения
последней дозы однократно вводится 10000 МЕ хорионического
гонадотропина. При наличии овуляции и отсутствии наступления
беременности, курс можно повторить еще в течение 2циклов.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, увеличение яичников,
киста яичников, желудочно - кишечные расстройства, метеоризм,
гастралгия, боли в низу живота, болезненное напряжение молочных
желез, синдром гиперстимуляции яичников; увеличение проницаемости
стенок сосудов, гиповолемия, сгущение крови, водно - электролитные
нарушения, асцит, гемоперитонеум, гидроторакс, тромбоэмболия. У
мужчин гинекомастия.
Особые указания. Вероятно возникновение многоплодной
беременности. Перед началом лечения проводят лечение гипотиреоза,
недостаточности коры надпочечников, гиперпролактинемии, опухолей
гипофиза и гипоталамуса, анализ спермы полового партнера. При
увеличении яичников гинекологический осмотр проводят осторожно, во
избежание разрыва кист яичников, также рекомендуется избегать
половых сношений. При заболеваниях маточных труб в анамнезе
возможно возникновение эктопической беременности. Синдром
гиперстимуляции яичников чаще возникает на 7-10 день после
овуляции, стимулированной введением человеческого хорионического
гонадотропина. Вероятность развития синдрома гиперстимуляции
яичников в период осуществления "суперовуляции" (создаваемой при
проведении вспомогательных репродуктивных методик) может быть
снижена, если аспирируется содержимое всех фолликулов до
наступления овуляции.
Урсодеоксихолиевая кислота
Химическое название.
(3 альфа,5 бета,7 бета)-3,7-Дигидроксихолан-24-овая кислота.
Фармакологическое действие. Гепатопротекторное средство,
оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в
печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи,
повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе,
стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность
желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает
усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает
активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает
частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при
энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином,
что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические
реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на
мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов,
образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Проникает через
плацентарный барьер. Cmax при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90
мин. 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л, соответственно. Выводится на 50-70% с
желчью. В кишечнике частично расщепляется до литохолевой кислоты,
вновь абсорбируется и выделяется с желчью.
Показания. Первичный билиарный цирроз печени, первичный
склерозирующий холангит, хронический активный гепатит, атрезия
внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном
питании, билиарный рефлюкс - эзофагит, дискинезия желчевыводящих
путей, алкогольный гепатоз, острый гепатит, хронический активный
гепатит с холестатическим синдромом, муковисцидоз печени,
врожденная атрезия желчного протока, билиарный диспепсический
синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей),
профилактика поражений печени при использовании гормональных
контрацептивов и цитостатиков, растворение холестериновых желчных
камней в желчном пузыре (при невозможности их удаления
хирургическим или эндоскопическим методами).
Противопоказания. Рентгенположительные (с высоким содержанием
кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь,
хронический гепатит, воспалительные заболевания тонкой и толстой
кишки, гиперчувствительность, острый холецистит, острый холангит,
цирроз печени, печеночная и/или почечная недостаточность,
обтурация желчевыводящих путей, острые инфекционные заболевания
желчного пузыря и желчных протоков, эмпиема желчного пузыря,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, вечером, по 10 мг/кг/сут. (2-5
капсул), запивая достаточным количеством воды; при забросе желчи в
желудок и пищевод по 1 капсуле в день. Длительность лечения 6-12
мес. Для профилактики повторного холелитиаза, рекомендован прием в
течение нескольких месяцев после растворения камней. Для лечения
билиарного рефлюкс - гастрита по 1 капсуле перед сном, не
разжевывая. Курс лечения от 10-14 дней до 6 мес., при
необходимости до 2 лет.
Побочные эффекты. Диарея, кальцинирование желчных камней,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические
реакции.
Особые указания. Для успешного растворения необходимо, чтобы
камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм,
желчный пузырь заполнен камнями не более, чем на половину, и
желчевыводящие пути должны полностью сохранять свою функцию. При
назначении с целью растворения желчных камней, необходим контроль
активности "печеночных" трансаминаз каждые 4 нед. в первые 3 мес.
лечения, в дальнейшем контроль каждые 3 мес. Контроль
эффективности лечения проводить каждые 6 мес.
Взаимодействие. Антациды, содержащие ионы алюминия и
ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию.
Уртирон
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Влияя на
метаболические процессы, снижает пролиферацию клеток
предстательной железы, тормозит прогрессирование увеличения
предстательной железы; предотвращает процессы воспаления в железе.
Показания. Неинфекционный хронический простатит; аденома
предстательной железы (начальная стадия); восстановительный период
после хирургического вмешательства по поводу аденомы
предстательной железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Назначают внутрь, по 1 капсуле 3 раза в
сутки, запивая небольшим количеством воды; после клинического
улучшения по 1 капсуле 2 раза в сутки. Продолжительность курса
лечения 6-8 нед.; при необходимости повторяют через полгода.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Успокоительный сбор N2
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
седативное, спазмолитическое и гипотензивное действие.
Показания. Бессонница, невроз, неврастения, мигрень, вегето -
сосудистая дистония, климактерический синдром, артериальная
гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Две столовые ложки сбора (10 г) помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, нагревают на
кипящей водяной бане 15 минут, настаивают при комнатной
температуре 45 минут, процеживают. Оставшееся сырье отжимают,
полученный настой доводят кипяченой водой до объема 200 мл.
Принимают внутрь, по 1/3 стакана 2 раза в день, за 20-30 мин. до
еды, в теплом виде, в течение 2-4 нед.
Побочные эффекты. Изжога. Абдоминальные боли.
Особые указания. Приготовленный настой перед употреблением
взбалтывают. Готовый настой сохраняет свои свойства в течение 48 ч
при условия хранения в прохладном месте.
Успокоительный сбор N3
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; обладает
успокаивающим, спазмолитическим и гипотензивным действием.
Показания. Нарушения сна, возбуждение психическое, артериальная
гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Настой принимают внутрь. Одну столовую ложку
сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан)
кипятка, нагревают на водяной бане (в кипящей воде) 15 минут,
охлаждают 45 минут при комнатной температуре, процеживают и
доводят объем до 200 мл кипяченой водой. Принимают по 1/3 стакана
4 раза в сутки, за 30 минут до еды. Курс лечения 10 14 дней,
перерыв между курсами лечения 10 дней.
Побочные эффекты. Изжога. Абдоминальные боли.
Успокой
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Повышенная возбудимость, раздражительность, невроз с
сердечно - сосудистыми расстройствами.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Принимают внутрь, ежедневно, по 5 гранул, за
15 мин. до еды. Гранулы держат во рту до полного растворения. Курс
лечения 1-2 мес., при необходимости курс лечения повторяют после
месячного перерыва. При стрессовых ситуациях препарат принимают 2-
3 раза в день. Совместим с традиционными средствами лечения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
УФТ
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
антиметаболит. Ингибирует ферменты, в т.ч. тимидинсинтетазу,
подавляет синтез ДНК, приводит к образованию структурно
несовершенной РНК в опухолевых клетках. Противоопухолевое действие
обусловлено активным метаболитом тегафура 5-фторурацилом. Урацил
усиливает противоопухолевое действие 5-фторурацила за счет
селективного подавления его катаболизма в опухолевых клетках
(вследствие разного сродства фосфорилирующих ферментов и
ферментов, метаболизирующих пиримидины, к урацилу и 5-
фторурацилу), что приводит к созданию высоких концентраций 5-
фторурацила и его фосфорилированных активных метаболитов в
опухолях.
Показания. Рак толстой кишки, прямой кишки, рак кожи, молочной
железы, желудка, головы и шеи, печени, желчного пузыря и
желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря и
шейки матки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения, предшествующая в
течение 4 нед. терапия галоидсодержащими противовирусными
препаратами, включая соривудин и др. Беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, в стандартной суточной дозе 3-6
капсул (эквивалентно 300-600 мг тегафура), 2-3 раза в день; при
раке шейки матки по 6 капсул 2-3 раза в день. Рекомендуемые
дозировки используются при монотерапии и в комбинации с другими
противоопухолевыми средствами. При необходимости дозу повышают (не
выше 600 мг/сут.) или снижают, в зависимости от переносимости.
Перспективно применение совместно с пероральным лейковорином.
Побочные эффекты. Диарея, энтерит, тошнота, рвота,
абдоминальные боли спастического характера; нейтропения,
тромбоцитопения; дерматит, гиперпигментация кожи, светобоязнь,
неврит зрительного нерва, атаксия, бронхоспазм.
Особые указания. Возможно проведение лечения амбулаторно.
Фактор свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации*
Фармакологическое действие. Комплекс факторов свертывания
крови, действие которого основано на замещении недостающих
факторов (II, VII, IX и X); оказывает гемостатическое действие;
восстанавливает гемостаз у пациентов с дефицитом перечисленных
факторов.
Показания. Специфическая профилактика и терапия кровотечений,
обусловленных: врожденной недостаточностью II, VII, IX и X
факторов свертывания крови (гипопротромбинемия,
гипопроконвертинемия, гемофилия В, дефицит фактора Стюарта);
недостаточностью II, VII, IX и X факторов свертывания крови,
приобретенной в результате заболеваний печени, передозировки
антикоагулянтов кумаринового и индандионового рядов или
авитаминоза K.
Противопоказания. Тромбоэмболия (не сопровождаются
геморрагиями, обусловленными антикоагулянтной и тромболитической
терапией); гиперчувствительность.
Режим дозирования. Содержимое флакона непосредственно перед
применением растворяют в 20 мл стерильного изотонического раствора
натрия хлорида. Полученный раствор должен быть прозрачным или
слегка опалесцирующим и не должен содержать взвешенных частиц. При
применении не требуется определение групповой и резус -
принадлежности реципиента. В/в медленно, капельно, со скоростью 20-
25 кап/мин. Разовая доза находится в пределах 200-800 МЕ, курсовая
300-1800 МЕ. Для остановки кровотечений у больных гемофилией В по
200-400 МЕ с интервалом в 24 ч; для ослабления менструального
кровотечения у женщин, страдающих дефицитом факторов
протромбинового комплекса 200 МЕ, ежедневно, в период менструации;
для остановки кровотечений, развившихся на фоне антикоагулянтной
терапии или тяжелого поражения печени однократно, 600-800 МЕ.
Побочные эффекты. Жар, озноб, головная боль, парестезии,
аллергические реакции.
Особые указания. Факторы являются витамин К-зависимыми
факторами коагуляции и синтезируются в печени, врожденная
недостаточность каждого из 4 факторов приводит к кровотечениям.
Дефицит факторов II, VII, IX и X может наблюдаться у пациентов с
дефицитом витамина К, стерилизацией кишечника (после
антибактериальной терапии), печеночно - почечной недостаточностью;
в этих случаях препарат не показан, лечение должно быть направлено
на основное патогенетическое звено. С целью уменьшения риска
развития побочных действий, необходимо: не замораживать после
реконституции и вводить в течение 3 ч только в/в; недопустимо
вторичное использование. Пациентам в период лечения необходимо
регулярно контролировать содержание факторов II, IX, X (Т1/2
факторов II и Х значительно длиннее, чем фактора IX, поэтому
повторно вводимые большие дозы приводят к накоплению II и Х
факторов, что повышает риск тромбозов).
Взаимодействие. Аминокапроновая кислота увеличивает риск
тромбоза.
Фактор свертывания крови IX*
Фармакологическое действие. Фактор свертывания крови IX
оказывает гемостатическое действие; повышает содержание фактора IX
в плазме, восстанавливает гемостаз у пациентов с его дефицитом.
Активная форма фактора IX фактор IXa в комбинации с фактором VIII
активирует фактор Х, который способствует переходу протромбина в
тромбин и образованию фибринового сгустка.
Фармакокинетика. Т1/2 24 ч.
Показания. Кровотечение, вызванное дефицитом фактора IX
(лечение, профилактика); гемофилия В; кровотечение, вызванное
кумариновым антикоагулянтом (перед экстренным хирургическим
вмешательством, при травме).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ДВС-синдром, острая
печеночная недостаточность. С осторожностью внутрисосудистая
коагуляция, фибринолиз, беременность.
Режим дозирования. Необходимый уровень фактора IX: для
остановки кровотечения 30-40% от нормального; пациентам в
послеоперационном периоде или инвазивной зубной хирургии 30-40%
(30-40 МЕ/кг); при обильном кровотечении (при хирургическом
вмешательстве или серьезной травме) 60-80%, затем 30% в течение 5-
7 дней, 15-20% в течение 7-10 дней; для профилактики кровоизлияния
во время интенсивной физической деятельности 15-30%; если пациент
подвергается травме или хирургическому вмешательству требуется
дополнительное количество фактора IX, поддерживающая доза 10-20
МЕ/кг/сут. Для расчета количества единиц активности фактора IX,
которое следует ввести больному для достижения требуемого
содержания фактора IX в кровеносном русле, может быть
рекомендована следующая формула: требуемая доза = Ф(%) х масса
тела (кг) х 0.8, где ф(%) необходимое увеличение активности. Для
лечения кровотечений у больных гемофилией А 75 МЕ/кг; при
необходимости вторая доза вводится через 12 ч. Скорость в/в
вливания 100 МЕ/мин.
Побочные эффекты. Жар, озноб, головная боль, покалывание;
послеоперационный тромбоз, аллергические реакции.
Особые указания. Разведенный препарат необходимо использовать
не позднее 1 ч после приготовления и не добавлять в другие
инфузионные жидкости (кровь, другие препараты).
Взаимодействие. Аминокапроновая кислота увеличивает риск
тромбоза.
Фактор свертывания крови VIII*
Фармакологическое действие. Антигемофильный глобулин,
восполняет дефицит фактора свертывания VIII, временно исправляет
коагуляционный дефект у больных гемофилией А. Сразу после введения
повышает коагуляционный уровень с последующим первоначальным
быстрым снижением активности, а далее более медленным снижением
активности. Ранняя быстрая фаза время уравновешивания с
внесосудистым пространством, вторая медленная фаза результат
расщепления, отражает биологический период полуразрушения
введенного антигемофильного фактора (9-14 ч). Специфическая
активность (после добавления альбумина человека) 9-22 МЕ протеина.
1 МЕ (по определению стандарта фактора VIII свертывающей системы
крови ВОЗ) приблизительно равна уровню антигемофильного фактора,
присутствующего в 1 мл свежей отобранной плазмы человека.
Показания. Гемофилия А (лечение, профилактика); временная
компенсация отсутствия фактора свертывания, осуществление срочного
или избирательного хирургического вмешательства у больных
гемофилией.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в, длительность вливания полной дозы 5-10
мин.: для профилактики спонтанного кровотечения или при легком
кровотечении 10 МЕ/кг (содержание фактора VIII, необходимого для
предупреждения спонтанного кровотечения 5% от нормального уровня);
при умеренном кровотечении и проведении незначительного
хирургического вмешательства 15-25 МЕ/кг (содержание фактора VIII
30-50% от нормального для оптимального гемостаза) с последующей
поддерживающей дозой 10-15 МЕ/кг каждые 8-12 ч; при остром
кровотечении, угрожающем жизни 40-50 МЕ/кг (содержание фактора
VIII 80-100% от нормального для оптимального гемостаза) с
последующей поддерживающей дозой 20-25 МЕ/кг каждые 8-12 ч; при
проведении значительного хирургического вмешательства 40-50 МЕ/кг
за 1 ч до процедуры и 20-25 МЕ/кг через 5 ч после первой дозы.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота.
Особые указания. Перед введением необходимо подтвердить наличие
недостаточности фактора VIII. Во время и после окончания курса
терапии необходимо контролировать содержание фактора VIII в крови,
осуществлять контроль за гематокритом пациентов, с целью выявления
признаков прогрессирующей анемии, осуществлять контроль
посредством реакции Кумбса. Изменения иммунного статуса у больных
ассимптоматической гемофилией, связаны с многократным воздействием
вирусных возбудителей и/или возможным наличием примесей в
препаратах фактора VIII (например, IgG). Может появиться
необходимость ввести большее количество препарата, чем
первоначально оценивалось, для достижения удовлетворительных
клинических результатов. Если расчетная доза не позволяет достичь
ожидаемого уровня фактора VIII, или если кровотечение не
контролируется после адекватно рассчитанной дозы возможно
присутствие ингибитора фактора VIII (необходима коррекция дозы). С
целью уменьшения риска развития побочных действий, необходимо: не
замораживать после реконституции и вводить в течение 3 ч только
в/в; недопустимо вторичное использование. Возможно увеличение
скорости снижения показателей CD4-клеточного анализа у ВИЧ-
сероположительных больных гемофилией.
Фамотидин
Химическое название. 1-Амино-3-2-(диаминометилен)-амино-4 -
тиазолил-метил-тиопропилиден-сульфамид.
Фармакологическое действие. Блокатор Н2- гистаминовых
рецепторов III поколения. Подавляет продукцию соляной кислоты, как
базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином и
ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты
и увеличением рН, снижается и активность пепсина.
Продолжительность действия при однократном приеме зависит от дозы
и составляет от 12 до 24 ч.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
(гиперацидность желудочного сока), в т.ч. профилактика,
симптоматические и стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный рефлюкс -
эзофагит, НПВС - гастропатия, синдром Золлингера - Эллисона;
профилактика рецидивов кровотечений в послеоперационном периоде;
профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым
проводятся операции под общим наркозом (синдром Мендельсона);
диспепсия с эпигастральными или загрудинными болями, возникающими
в ночное время или связанными с приемом пищи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, при обострениях язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки по 0.04 г один раз в сутки,
перед сном или по 0.02 г два раза в сутки. При необходимости
суточную дозу можно увеличить до 0.08-0.16 г. Продолжительность
лечения 4-8 нед. Для профилактики обострений язвенной болезни по
0.02 г, один раз в сутки, перед сном. При синдроме Золлингера -
Эллисона в начальной дозе по 0.02-0.04 г 4 раза в сутки; при
необходимости суточную дозу можно увеличить до 0.24-0.48 г.
Больным с КК ниже 30 мл/мин. или с концентрацией креатинина в
сыворотке крови более 3 мг/100 мл, рекомендуется уменьшить
суточную дозу до 20 мг. В/в медленно, в течение 2 мин. (желудочное
кровотечение или невозможность приема внутрь) по 20 мг каждые 12
ч. Порошок для инъекций разводят в 5-10 мл 0.9% натрия хлорида
(ампула растворителя). При общей анестезии, во избежание аспирации
по 20 мг вечером перед операцией и/или утром перед операцией.
Побочные эффекты. Повышение активности "печеночных"
трансаминаз; гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный
гепатит, острый панкреатит; лейкопения, тромбоцитопения;
агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия, аплазия костного мозга;
аллергические реакции крапивница, кожная сыпь, ангионевротический
отек, анафилактический шок, бронхоспазм, снижение АД; брадикардия,
AV блокада, асистолия (при парентеральном введении); головная
боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации,
нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации; артралгия,
миалгия. Длительный прием больших доз гиперпролактинемия,
гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.
Передозировка: адекватная симптоматическая и поддерживающая
терапию. Гемодиализ эффективен.
Особые указания. Может маскировать симптомы, связанные с
карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо
исключить наличие рака - язвы. Фамотидин, как и все H2-
гистаминоблокаторы, нежелательно резко отменять ("синдром
рикошета"). При длительном лечении у ослабленных больных, в
условиях стресса, возможны бактериальные поражения желудка с
последующим распространением инфекции.
Взаимодействие. Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию
фамотидина. Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона,
диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лигнокаина,
фенитоина, теофиллина, непрямых антикоагулянтов. Совместим с 0.9%
раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0.18% раствором
натрия хлорида, 4% декстрозой, 4.2% раствором натрия бикарбоната.
Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты. Не
влияет на метаболизм этанола.
Фамцикловир
Химическое название.
2-[2-(2-Амино-9H-пурин-9-ил)этил]-1,3-пропандиола диацетат.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство.
Трансформируясь в организме в активное соединение пенцикловир,
действует на вирусы Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster,
Эпштейна - Барр и цитомегаловирус. Проникая в инфицированные
вирусом клетки, превращается в трифосфатную форму под действием
индуцированной вирусом тимидинкиназы. Пенцикловир - трифосфат
удерживается в инфицированной клетке более 12 ч и ингибирует
реппликацию вирусной ДНК.
Фармакокинетика. Биодоступность 77%. Время достижения C max 45
мин. Т1/2 2 ч. Кумуляция не отмечается. Связь с белками 20%.
Экскреция в неизмененном виде с мочой в форме пенцикловира и 6-
дезокси-пенцикловира.
Показания. Герпес, опоясывающий лишай, постгерпетическая
невралгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым при острой герпетической
инфекции 250 мг 3 раза в сутки, в течение 7 дней. При высоком
риске развития постгерпетической невралгии: 500 мг 3 раза в сутки,
в течение 7 дней. Коррекция доз требуется у пациентов с нарушением
выделительной функции почек. При КК 30-59 мл/мин. 250 мг 2 раза в
сутки; при КК менее 30 мл/мин. 250 мг 1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Головная боль, тошнота, аллергические
реакции. При передозировке: симптоматическая и поддерживающая
терапия.
Фансидар
Фармакологическое действие. Противомалярийный препарат,
нарушает обмен фолиевой кислоты плазмодия. Не обладает
гипогликемическим действием. Эффективен в отношении токсоплазм.
Показания. Профилактика и лечение: малярия; токсоплазмоз;
пневмоцистная инфекция (профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр), возможность зачатия в период лечения, период лактации,
ранний грудной возраст (до 2 мес.), печеночная и/или почечная
недостаточность, заболевания кроветворных органов.
Режим дозирования. Для лечения малярии назначают однократные
дозы: взрослым 7.5 мл раствора в ампулах или 3 таблетки, детям 10-
14 лет 5 мл или 2 таблетки, детям 7-9 лет 3.5 мл или 1.5 таблетки,
4-6 лет 2.5 мл или 1 таблетка, детям до 4 лет 1-1.5 мл или 1/2
таблетки. Раствор в ампулах вводят в/м, глубоко. Для достижения
быстрого терапевтического эффекта и предотвращения рецидивов,
рекомендуется дополнительно назначать хинин в течение 3-7 дней.
Для профилактики малярии пациентам, имеющим частичный иммунитет,
назначают однократно 2-3 таблетки 1 раз в 4 нед.; пациентам, у
которых отсутствует иммунитет 1 таблетку 1 раз в неделю. Детям, в
зависимости от возраста, назначают 1/2-2 таблетки 1 раз в 4 нед.
(с частичным иммунитетом) или 1/2-1.5 таблетки 1 раз в 2 нед. (без
иммунитета). Первую дозу препарата принимают за 1 нед. до отъезда
в эндемичный район, прием продолжают в течение всего периода
пребывания в этом районе, а также еще 6 нед. после возвращения.
При токсоплазмозе взрослым по 2 таблетки 1 раз в неделю, в течение
6-8 нед. Для профилактики пневмоний грудным и детям младшего
возраста назначают 40 мг/кг (рассчитывают по содержанию
сульфадоксина) 1 раз в 2 нед.; взрослым 1-2 таблетки в неделю.
Побочные эффекты. Чувство "переполнения" желудка, тошнота,
рвота, стоматит, гепатит, гематологические изменения (лейкопения,
тромбоцитопения, мегалобластная B12-дефицитная анемия,
агранулоцитоз, пурпура), вялость, головная боль, лихорадка,
полиневрит, легочные инфильтраты, кашель, одышка, кожные реакции
(сыпь, зуд, выпадение волос, экссудативная мультиформная эритема,
синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла).
Особые указания. Терапия фансидаром более 3 мес. проводится под
регулярным контролем картины крови. При длительном применении
рекомендуется одновременный прием фолиевой кислоты. При появлении
на фоне лечения кашля или одышки препарат необходимо отменить.
Взаимодействие. Несовместим с триметопримом или комбинациями
триметоприма и сульфаниламидов (возможно потенцирование дефицита
фолатов с соответствующими гематологическими изменениями). При
комбинированном применении с хлорохином побочные явления могут
наблюдаться чаще и в более тяжелой форме.
Фарингал
Фармакологическое действие. Препарат обладает
противовоспалительным и противомикробным действием.
Показания. Комплексное лечение: фарингит, хронический
тонзиллит, острые респираторные заболевания, состояние после
тонзиллэктомии.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Принимают за 1 ч до еды или после еды.
Таблетку не проглатывают, не разжевывают и держат в ротовой
полости до полного рассасывания. Доза и частота приема зависит от
тяжести заболевания и составляет 4-6 таблеток в сутки (до 8
таблеток). Курс лечения 5-10 дней. Можно назначать на фоне
общепринятого лечения антибиотиками, сульфаниламидами,
антигистаминными препаратами, физиотерапией.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фарингопилс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое, местноанестезирующее, противовоспалительное и
анальгетическое действие. Устраняет симптомы раздражения слизистых
оболочек верхних дыхательных путей, коагулирует белки микробных
клеток.
Показания. Фарингит, ларингит (в т.ч. профессионального
характера у преподавателей, дикторов, работников химической и
угольной промышленности), тонзиллит, неприятные ощущения в горле в
послеоперационном периоде; "простудные" заболевания
(профилактика); заболевания полости рта (в качестве гигиенического
средства).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь (не глотая, держат во рту до полного
рассасывания), по 1 таблетке каждые 2-3 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фарма - мед детская формула кальций - плюс
Фармакологическое действие. Комбинированное лечебно -
профилактическое средство, регулирует кальциево - фосфорный обмен,
восполняет дефицит кальция в организме, нормализует пищеварение.
Кальций участвует в формировании костной ткани, зубов, ногтей,
волос, необходим для осуществления процесса передачи нервных
импульсов, деятельности миокарда, свертывания крови. Лактаза
фермент, способствует расщеплению молочных сахаров и усвоению
молочной пищи.
Показания. Рахит, нарушение роста, физического развития,
мышечная слабость, гормональные нарушения, снижение всасывания
кальция, лактазная недостаточность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, склонность к
тромбозам, гиперкальциемия.
Режим дозирования. Внутрь (разжевывая), перед едой, детям 2-4
лет по 1 таблетке, старше 4 лет по 2 таблетки ежедневно.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фастин
Фармакологическое действие. Противомикробное, обезболивающее.
Показания. Ожоги I степени, свежие ожоги II-III ст, гнойные
раны, пиодермия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Накожно, наносят на стерильные марлевые
салфетки и накладывают на пораженную поверхность. Смену повязки
производят через 7-10 дней, при необходимости чаще.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Лейкопения.
Фезам
Фармакологическое действие. Комбинированное лекарственное
средство с выраженным антигипоксическим, ноотропным и
сосудорасширяющим эффектом. Пирацетам активирует метаболические
процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и
белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и
повышения их устойчивости к гипоксии; улучшает передачу нервных
импульсов в нейронах ЦНС, улучшает регионарный кровоток в
ишемизированной зоне. Циннаризин расширяет мозговые сосуды,
усиливая антигипоксическое действие пирацетама.
Показания. Атеросклероз сосудов головного мозга, состояние
после инсульта, состояние после черепно - мозговой травмы,
инфекция, интоксикация, цереброваскулярная недостаточность,
психическое расстройство, синдром Меньера, в сочетании с
антипсихотическими и антидепрессивными средствами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 1
года).
Режим дозирования. Взрослые: 1-2 капсулы 3 раза в день, в
течение 2-3 мес.; дети 1-2 капсулы 1-2 раза в день.
Побочные эффекты. Раздражительность, нарушения сна, тошнота,
диспепсия.
Взаимодействие. Потенцирует эффекты ноотропных и адаптогенных
препаратов, улучшает переносимость антипсихотических средств и
трициклических антидепрессантов.
Фексофенадин
Химическое название. (+/-)-4-[1-Гидрокси-4-[4 -
(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа, альфа -
диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антигистаминное средство,
стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из
них гистамина и других биологически активных веществ. Не обладает
седативным действием.
Показания. Крапивница, сезонный аллергический ринит, сенная
лихорадка (чихание, зуд, ринит, гиперемия слизистой оболочки
глаз).
Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (до 12
лет); беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, 180 мг 1 раз в день.
Побочные эффекты. Головная боль, сонливость, вялость, тошнота,
головокружение, повышенная утомляемость.
Особые указания. Возможно выполнение работ, требующих высокую
концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций (за
исключением больных, обладающих нестандартной реакцией).
Взаимодействие. Антациды замедляют абсорбцию.
Фелодипин
Химическое название. 4-(2,3-Дихлорфенил)-1,4-дигидро-2,6 -
диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты этилметиловый эфир.
Фармакологическое действие. Селективный блокатор "медленных"
кальциевых каналов; оказывает гипотензивное, антиангинальное
действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция внутрь
кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических
артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение кальция из
внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих
каналов, не оказывая воздействия на время их активации,
инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и
сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и
в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В
терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция,
нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при
гипертонии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток,
улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития
феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей.
Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не
влияет на SA и AV узлы. Практически не обладает отрицательным
инотропным эффектом. Усиливает почечный кровоток, оказывает
умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.
Фармакокинетика. Абсорбция 96%, биодоступность 15%; связь с
белками 99%, время наступления C max при приеме внутрь 1 ч; C max
5-40 нг/мл. Имеет эффект "первого прохождения" через печень; Т1/2
2-14 ч. Экскреция почками, с желчью; проницаемость через ГЭБ и
плацентарный барьер низкая; секретируется с материнским молоком.
Показания. Стенокардия напряжения, вазоспастическая
стенокардия, ИБС, артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, аортальный стеноз,
гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта
левого желудочка, сердечная недостаточность II-III ст; острая
стадия инфаркта миокарда; кардиогенный шок; артериальная
гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); беременность (I
триместр); период лактации; тахикардия; печеночная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 2.5 мг 2 раза в
сутки, с последующим увеличением дозы до 10 мг 2 раза в сутки; при
стенокардии целесообразно трехкратное назначение препарата.
Пролонгированная форма 1 раз в сутки. У пожилых больных начальная
доза в 2 раза меньше обычной начальной дозы. При стабильной
артериальной гипертензии показана постоянная поддерживающая
терапия 5-10 мг 2 раза в сутки.
Побочные эффекты. "Приливы" крови к коже лица, головокружение,
головная боль, тахикардия, снижение АД, тошнота, слабость, запор,
парестезии, нарушение зрения, сердечная недостаточность, отек
легких, лейкопения, анемия, тремор, гепатит. При длительном
применении гиперплазия десен. Тератогенное, фетотоксическое
действие нарушение развития фаланг пальцев плода. Передозировка:
снижение АД, тахикардия, стенокардия. Лечение: специфический
антидот кальций; промывание желудка, назначение активированного
угля. При артериальной гипотензии в/в введение допамина или
добутамина. При нарушениях проводимости атропин, изопреналин или
искусственный водитель ритма; при неэффективности в/в вводится 10-
20 мл 10% раствора кальция глюконата. При необходимости повторяют
введение в той же дозе.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций. При быстрой отмене
возможно учащение приступов вазоспастической стенокардии.
Взаимодействие. Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 20-
40%; увеличивает биодоступность пропранолола. Виноградный сок
увеличивает биодоступность в 2 раза. Циметидин, замедляя
метаболизм препарата в печени, повышает концентрацию в плазме.
Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал понижают концентрацию
фелодипина в плазме крови. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС
(задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и
эстрогены (задержка натрия). Бета - адреноблокаторы, верапамил,
трициклические антидепрессанты и диуретики вызывают усиление
гипотензивного эффекта.
Феминальгин
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в состав компонентами.
Показания. Альгодисменорея; повышенная возбудимость, нарушения
сна, сердечно - сосудистые неврозы(как успокаивающее средство).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Принимают внутрь, по 5 гранул 4-5 раз в
день, за 15 мин. до еды. Гранулы держат во рту до полного
растворения. Курс лечения начинают за 1-2 дня до начала и
продолжают в течение всего периода менструации.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фемостон
Фармакологическое действие. Эстроген - гестагенное средство.
Восполняет дефицит половых гормонов в организме женщины, купирует
симптомы климакса.
Показания. Заместительная гормональная терапия менопаузальных
нарушений (естественного или посткастрационного происхождения):
вегетативные, психоэмоциональные и урогенитальные проявления
климакса; профилактика и лечение: остеопороз, сердечно -
сосудистые заболевания в постменопаузе.
Противопоказания. Гиперчувствительность, рак молочной железы,
рак эндометрия и др. гормонозависимые новообразования (в т.ч.
подозрение); печеночная и/или почечная недостаточность, венозные
тромбоэмболические расстройства, маточное кровотечение неясной
этиологии, беременность (в т.ч. предполагаемая), период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, ежедневно, без перерыва, вначале по
1 таблетке оранжевого цвета в первые 14 дней 28-дневного цикла,
затем по 1 таблетке желтого цвета в оставшиеся 14 дней. По
истечении 28-дневного цикла немедленно начинают следующий цикл
лечения. При регулярных менструациях рекомендуется начинать
лечение в первый день менструации, при нерегулярных после
предварительной монотерапии прогестероном в течение 10-14 дней.
Побочные эффекты. Редко болезненное напряжение молочных желез,
в первые месяцы: тошнота, головная боль, отеки,
менструальноподобные кровотечения, кожные аллергические реакции.
Особые указания. В случае наступления беременности прием
прекращают.
Феназепам*
Химическое название. 7-Бром-5-(орто-хлорфенил)-2-3-дигидро-1Н -
1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство
(транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает
анксиолитическое, седативно - снотворное, противосудорожное и
центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние
ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к
медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов,
уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга,
тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое
действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения,
ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект в
отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги,
страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые
бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически
не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности,
бредовых расстройств.
Показания. Невротические, неврозоподобные, психопатические и
психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, нервное
напряжение, эмоциональная лабильность); сенесто - ипохондрические
расстройства, навязчивость, вегетативная лабильность, нарушения
сна; абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания),
эпилептический статус, судорожные припадки (различной этиологии),
височная и миоклоническая эпилепсия. В качестве антипсихотического
средства: шизофрения с повышенной чувствительностью к
антипсихотическим средствам, шизофрения (фебрильная форма). В
неврологической практике ригидность мышц, атетоз, гиперкинез, тик,
вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и
смешанного характера). В анестезиологии премедикация (в качестве
компонента вводной анестезии). В экстремальных условиях как
средство, облегчающее преодоления чувства страха и эмоционального
напряжения.
Противопоказания. Миастения, печеночная и/или почечная
недостаточность, беременность, отравления анксиолитиками,
антипсихотическими средствами, снотворными, наркотическими
средствами, этанолом. С осторожностью пожилой возраст.
Режим дозирования. В/м или в/в (струйно или капельно): для
быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения,
а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях,
начальная доза 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная
доза 3-5 мг, в тяжелых случаях до 7-9 мг. Внутрь: при нарушениях
сна 0.25-0.5 мг, за 20-30 мин. до сна; для лечения невротических,
психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний
начальная доза 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня, с учетом
эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 4-6
мг/сут. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают
с дозы 3 мг/сут., быстро наращивая дозу, до получения
терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии 2-10 мг/сут. Для
лечения алкогольной абстиненции внутрь, по 2-3 мг или в/м, по 0.5
мг, 1-2 раза в день, при вегетативных пароксизмах в/м, 0.5-1 мг.
Средняя суточная доза 1.5-5 мг, ее разделяют на 3 или 2 приема,
обычно, по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. Максимальная
суточная доза 10 мг; продолжительность курса лечения при
назначении внутрь до 2 мес., при парентеральном введении до 3-4
нед. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Побочные эффекты. Сонливость, мышечная слабость,
головокружение, тошнота, атаксия, нарушения координации движений
(особенно при высоких дозах), лекарственная зависимость.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций, а также употребления
спиртных напитков.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, наркотических и
противосудорожных средств, этанола.
Феназид
Химическое название. Феназид [(изоникотиноилгидрозино O,N)
железа (11) сульфат, дигидрат].
Фармакологическое действие. Противотуберкулезное средство.
Активен в отношении микобактерий туберкулеза. В основе
фармакологического действия феназида лежит модификация молекулы
изониазида путем комплексообразования с железом. Это обеспечивает
большую безопасность химиотерапии туберкулеза, поскольку
блокированный железом хелатный узел молекулы ГИНК теряет
способность к взаимодействию с активными центрами
металлосодержащих ферментов, а включение первичной аминогруппы
гидразина в хелатный цикл комплекса препятствует взаимодействию с
N-ацетилтрансферазой. В связи с этим при применении феназида не
требуется коррекции разовых и курсовых доз препарата в зависимости
от скорости его ацетилирования. Кроме того, снижается устойчивость
микобактерий туберкулеза к феназиду.
Показания. Туберкулез легких и других органов, в т.ч. в
случаях, когда заболевание вызвано полирезистентными штаммами
микобактерий и при непереносимости других противотуберкулезных
препаратов.
Противопоказания. Легочно - сердечная недостаточность,
артериальная гипертензия; ИБС, атеросклероз; нарушения функции
печени и/или почек; эпилепсия, склонность к судорожным припадкам.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.25 г. При отсутствии побочных
реакций препарат принимают в дозе 0.25 г, однократно, утром, через
30-40 мин. после еды. Общая продолжительность лечения от 6 до 8
мес. и более.
Побочные эффекты. При длительном применении и в дозах,
превышающих рекомендованные: головная боль, тошнота.
Феназон
Химическое название. 1-фенил-2,3-диметилпиразолон-5.
Фармакологическое действие. Синтетический анальгетик,
производное пиразолона; оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и
противовоспалительное действие. По анальгезирующей и
жаропонижающей активности близок к производным салициловой
кислоты. Уменьшает проницаемость капилляров и препятствует
развитию воспалительной реакции. Не оказывает влияния на систему
гипофиз - надпочечники.
Показания. Невралгия, "простудные" заболевания.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь: взрослым по 0.25-0.5 г; детям старше
6 мес. по 0.025-0.15 г. Кратность приема 2-3 раза в день. Высшие
дозы для взрослых, внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г. Как
гемостатическое средство при носовых и паренхиматозных
кровотечениях 10-20% раствор для смачивания тампонов и салфеток.
Побочные эффекты. Крапивница; угнетение костномозгового
кроветворения.
Фендилин
Химическое название.
N-(2-Бензгидрил-этил N-1-фенилэтил)-амина-гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Неселективный блокатор кальциевых
каналов; оказывает антиангинальное действие. Ингибирует белок
кальмодулин, участвующий в процессах, регулируемых ионами кальция.
Увеличивает коронарный кровоток и снабжение сердца кислородом,
повышает устойчивость миокарда к гипоксии.
Показания. Коронарная недостаточность, стенокардия, коронарный
атеросклероз, профилактика повторного инфаркта миокарда,
профилактика внезапной смерти.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, острый
период инфаркта миокарда.
Режим дозирования. Внутрь, по 50 мг 3 раза в день.
Побочные эффекты. Диспепсия, головная боль, беспокойство,
оглушенность, аллергические реакции (кожная сыпь).
Особые указания. Больным с заболеваниями печени при длительном
лечении необходимо регулярно контролировать функциональное
состояние печени.
Взаимодействие. Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 20-
40%; увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя
метаболизм препарата в печени, повышает концентрацию в плазме.
Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал понижают концентрацию в
плазме крови. Бета - адреноблокаторы, верапамил, трициклические
антидепрессанты, диуретики вызывают усиление гипотензивного
эффекта.
Феникаберан*
Химическое название. 2-Фенил-3карбэтокси-4диметиламинометил-5 -
оксибензофурана гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Спазмолитическое (миотропное)
средство.
Показания. Острый холецистит, хронический холецистит, холангит,
холелитиаз, кишечная колика, желчная колика, метеоризм,
спастический колит, гастралгия; постхолецистэктомический синдром;
стенокардия (вспомогательное средство).
Противопоказания. Хронический нефрит, кровотечение из органов
ЖКТ, сахарный диабет, беременность. С осторожностью инфаркт
миокарда (острый период).
Режим дозирования. Внутрь: при заболеваниях ЖКТ по 20 мг 3-6
раз в день в течение первой недели, затем по 0.02 г 3 раза в день.
В/м: по 2 мл 0.25% раствора (5 мг) 2-3 раза в день. Курс лечения 3-
6 нед.
Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, общая
слабость, снижение аппетита, аллергические реакции.
Фенилбутазон
Химическое название. 4-Бутил-1,2,-дифенил-3,5-пиразолидиндион.
Фармакологическое действие. НПВС; оказывает
противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и
антиагрегантное действие. Подавляет провоспалительные факторы,
снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает циклооксигеназу, нарушает
метаболизм арахидоновой кислоты, снижает количество
простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях,
подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомные
мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления
(простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы
комплемента и другие неспецифические эндогенные "повреждающие
факторы"). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми
рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает
болевую чувствительность в очаге воспаления. Анальгетическое
действие обусловлено снижением концентрации веществ, обладающих
альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой
чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает
интенсивность болевого синдрома любой этиологии, утреннюю
скованность, увеличивает объем движений в пораженных суставах.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; биодоступность 85-90%,
снижается при длительном приеме. Связь с белками более 95%.
Метаболизируется в печени. Т1/2 24 ч. Экскреция почками 70% (5% в
неизмененном виде), через ЖКТ 30% в виде метаболитов.
Показания. Внутрь: ревматоидный артрит, остеоартрит,
анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении
подагры, бурсит, тендовагинит; болевой синдром (слабой и средней
интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и
головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах;
лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).
Наружно: дерматиты, вызванные различными химическими и
механическими воздействиями, ожоги (I и II ст, небольшой площади),
солнечные ожоги, воспаление кожных покровов в местах в/в и в/м
инъекций, укусы насекомых; воспаление геморроидальных узлов;
тромбофлебит (местная терапия поверхностных форм), травматические
повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты; гематома;
растяжения мышц и сухожилий, фантомные боли.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Для приема внутрь
эрозивно - язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, язвенный колит), бронхиальная астма,
сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия,
гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, почечная
недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного
аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания
крови. С осторожностью гипербилирубинемия, беременность, период
лактации. Для местного применения трофические язвы, нарушение
целостности кожных покровов, экзема.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.2-0.4 г после еды, 3-4 раза в
сутки. Детям в возрасте от 6 мес. по 0.01-0.1 г, в зависимости от
возраста, 3-4 раза в день. Длительность терапии 2-5 нед. и более.
Раствор для инъекций применяют по показаниям, с целью купирования
острых проявлений заболевания. Наружно: кожную поверхность
покрывают тонким слоем мази 2-3 раза в день. В случае
поверхностных поражений, мазь не втирают. При более глубоких
процессах мазь втирается легкими движениями руки до полного
всасывания.
Побочные эффекты. Диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные
боли, тошнота, рвота, изжога, диарея; бронхоспазм, сердечная
недостаточность, тахикардия, отечный синдром, повышение АД,
головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах,
нарушение функции печени, почечная недостаточность, агранулоцитоз,
лейкопения, анемия, усиление потоотделения, аллергические реакции
(кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке); сонливость,
депрессия, возбуждение. Редко анемия, тромбоцитопения. При
длительном применении в больших дозах изъязвление слизистой
оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно - кишечное, десневое,
маточное, геморроидальное). При местном применении кожная сыпь.
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует
отменить за 48 ч до исследования. Во время лечения следует
воздерживаться от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психических и двигательных реакций. Раствор для инъекций содержит
лидокаин.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления в печени
(фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин,
фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают
продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает
эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие
антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты
минералокортикостероидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность
гипотензивных и мочегонных средств; потенцирует гипогликемический
эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин
снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов
лития, метотрексата.
Фенилпропаноламин
Химическое название. (+/-)-(R*,S*)-альфа-(1-Аминоэтил)
бензолметанол.
Фармакологическое действие. Симпатомиметик, оказывает
анорексигенное действие (угнетает возбудимость пищевого центра),
снижает массу тела, стимулирует ЦНС. Вызывает сужение кровеносных
сосудов слизистой оболочки носа.
Показания. Ожирение алиментарного генеза, ОРВИ
(симптоматическое лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, беременность, период лактации, детский возраст (до 12
лет). С осторожностью сахарный диабет, заболевания щитовидной
железы, сердечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, при ожирении по 75 мг после
завтрака, запивая 200 мл воды. При ОРВИ по 25 мг 3-4 раза в сутки.
Побочные эффекты. Головокружение, бессонница, тахикардия,
головная боль, раздражительность, повышение АД, ажитация, тремор,
нарушения зрения, аллергические реакции.
Взаимодействие. Несовместим с фенилалкиламинами,
антидепрессантами, ингибиторами МАО.
Фенилпропаноламин + Фенирамин*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Фенилпропаноламин альфа - адреностимулятор, повышающий тонус
кровеносных сосудов слизистой оболочки носа. Противовоконгестивное
действие усиливается способностью фенирамина (антигистаминное
средство) подавлять проницаемость слизистой оболочки. Уменьшает
отечность слизистой носа, облегчает дыхание, способствует
прекращению избыточной секреции, уменьшает опасность возникновения
воспалительных процессов околоносовых пазух.
Показания. Ринит, поллиноз, аллергические заболевания верхних
дыхательных путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечно - сосудистые
заболевания, заболевания нижних отделов дыхательных путей, детский
возраст (до 1 года). С осторожностью закрытоугольная глаукома,
аденома предстательной железы, сахарный диабет, гипертиреоз.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке или 10 мл сиропа до 4
раз в день. Детям от 1 до 3 лет 2 капли раствора на каждый год
возраста до 4 раз в день, 4-6 лет 2.5 мл сиропа до 4 раз в день, 7-
12 лет 5 мл сиропа до 4 раз в день, старше 12 лет по 1 таблетке до
3 раз в день или 7.5 мл сиропа до 4 раз в день.
Побочные эффекты. Сыпь, повышенная утомляемость, сонливость,
головная боль, сухость во рту, нечеткость зрительного восприятия,
тахикардия, головокружение, желудочно - кишечные расстройства,
раздражительность.
Особые указания. При применении внутрь в виде капель, их можно
добавлять в питье, либо еду. Во время лечения следует
воздерживаться от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Этанол, снотворные, седативные средства и
анксиолитики усиливают риск развития побочных эффектов
антигистаминных препаратов. В случае совместного применения
фенилпропаноламина и бета - адреноблокаторов, увеличивается риск
возникновения артериальной гипертензии и брадикардии.
Фенипропаноламин ослабляет эффект гипотензивных средств.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития токсического действия
антигистаминных препаратов.
Фенилпропаноламин + Хлорфенамин*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено компонентами, входящими в его состав;
оказывает сосудосуживающее действие в пределах слизистой оболочки
дыхательных путей, улучшает их проходимость. Фенилпропаноламин
альфа- и бета - адреностимулирующее средство, оказывает
вазоконстрикторное действие. Хлорфенамин антигистаминное средство,
подавляет симптомы аллергического ринита: чихание, ринорею, зуд
глаз, носа, горла.
Показания. "Простудные" заболевания, ринит, ринорея, синусит,
ринофарингит, аллергический ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, феохромоцитома, тиреотоксикоз, закрытоугольная
глаукома, аденома предстательной железы, сахарный диабет,
сердечная недостаточность, детский возраст (до 12 лет для таблеток
и капсул).
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым: по 1 капсуле 2 раза в день
в течение 7-10 дней (капсулы принимают целиком, не разжевывая,
запивая достаточным количеством жидкости). При синусите 1 капсула
2 раза в день, в течение 14 дней, при ринорее 1 капсула в день, в
течение 7 дней. Детям 2-6 лет 5 мл сиропа каждые 4-6 ч, 6-12 лет 5
мл каждые 4 ч. Продолжительность лечения 3-5 дней.
Побочные эффекты. Сухость слизистой оболочки полости рта, носа,
горла, снижение аппетита, диспепсия; повышение АД, желудочковая
экстрасистолия, кардиалгия, головная боль, парез аккомодации,
бессонница, психомоторное возбуждение, тремор, ощущение
сердцебиения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, задержка
мочи, аллергические реакции.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие. Одновременный прием ингибиторов МАО,
фуразолидона усиливает риск развитие гипертонического криза,
возбуждения, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты
усиливают симпатомиметическое действие, галотан повышает
вероятность развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное
действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа -
адреностимулирующую активность фенилпропаноламина.
Фенилпропаноламин + Хлорфенамин + Ацетилсалициловая кислота*
Фармакологическое действие. Комбинированное средство. Быстро
снимает симптомы "простуды" и гриппа, насморк, затрудненное
носовое дыхание, устраняет болевой синдром, чихание, лихорадку,
першение в горле, застойные явления в полости носа и околоносовых
пазух. Фенилпропаноламин оказывает сосудосуживающее действие в
пределах слизистой оболочки дыхательного тракта, улучшает
проходимость дыхательных путей (в т.ч. носовых). Хлорфенамин
антигистаминное средство, подавляет симптомы аллергического
ринита: чихание, ринорею, зуд глаз, носа, горла. Ацетилсалициловая
кислота НПВС; блокируя циклооксигеназу, нарушает синтез
простагландинов и продукцию АТФ; обладает противовоспалительным,
жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию
тромбоцитов. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так
и периферическим действием. Воздействует на центр терморегуляции,
снижает температуру при лихорадочных состояниях. Уменьшает
агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет
подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. При применении в
суточных дозах 6 г и более, ингибирует синтез протромбина в печени
и увеличивает протромбиновое время.
Показания. "Простудные" заболевания, ринит, ринорея, синусит,
ринофарингит.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Артериальная
гипертензия, гипертиреоз, сахарный диабет, закрытоугольная
глаукома, бронхообструктивный синдром, аденома предстательной
железы; в комбинации с антикоагулянтами, ингибиторами МАО,
седативными средствами и в течение 2 нед. после их отмены. С
осторожностью детский возраст, вирусные инфекции, беременность
(особенно III триместр), период лактации.
Побочные эффекты. Сухость слизистой оболочки полости рта, носа,
горла, снижение аппетита, диспепсия; повышение АД, желудочковая
экстрасистолия, кардиалгия, головная боль, парез аккомодации,
бессонница, психомоторное возбуждение, тремор, ощущение
сердцебиения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, задержка
мочи, аллергические реакции.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций. Если симптомы
сохраняются более 7 дней, проконсультироваться с врачом.
Взаимодействие. Одновременный прием ингибиторов МАО,
фуразолидона может привести к развитию гипертонического криза,
возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты
усиливают симпатомиметическое действие. Одновременное назначение
галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает
гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь,
усиливает альфа - адреностимулирующую активность
фенилпропаноламина. Этанол, седативные средства, анксиолитики
усиливают сонливость.
Фенилсалицилат
Фармакологическое действие. Антисептическое средство.
Расщепляясь в щелочном содержимом кишечника, высвобождает
салициловую кислоту и фенол. Салициловая кислота оказывает
жаропонижающее и противовоспалительное действие, фенол активен в
отношении патогенной микрофлоры кишечника. Оказывает
уросептическое действие.
Показания. Колит, энтероколит, цистит, пиелит, пиелонефрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 0.25-0.5 г, 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фенилсалицилат, висмута нитрат основной, экстракт красавки
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
антисептическое, спазмолитическое и противовоспалительное
действие.
Показания. Воспалительные заболевания кишечника и мочевыводящих
путей.
Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.25-0.5 г на прием, 3-4 раза в
день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, парез аккомодации,
повышение внутриглазного давления.
Фенилэфрин
Химическое название. 1-(мета-Оксифенил)-2-метиламиноэтанола
гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Синтетический альфа -
адреностимулятор, мало влияющий на бета - адренорецепторы сердца.
Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной
брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином,
повышает АД менее резко, но действует более длительно (мало
подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не происходит
увеличения сердечного выброса. Вызывает расширение зрачков, не
влияет на аккомодацию; снижает внутриглазное давление при
открытоугольных формах глаукомы; не является катехоламином
(содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре).
Эффективен при приеме внутрь (меньше, чем при парентеральном
введении).
Показания. Коллапс, артериальная гипотензия (связанные с
понижением сосудистого тонуса), подготовка к оперативному
вмешательству и во время операций, при интоксикациях, инфекционных
заболеваниях; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных
явлений при вазомоторном и сенном рините, конъюнктивит, гиперемия
конъюнктивы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома; печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы; артериальная гипертензия, атеросклероз,
склонность к спазмам сосудов. С осторожностью заболевания
миокарда, гипертиреоз, пожилой возраст.
Режим дозирования. В/в медленно, при остром снижении АД 0.1-0.3-
0.5 мл 1% раствора в 40 мл 5% раствора глюкозы или изотонического
раствора натрия хлорида, инъекции при необходимости повторяют. В/в
капельно 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора глюкозы. П/к
или в/м 0.3-1 мл 1% раствора (взрослым), внутрь по 0.01-0.025 г 2-
3 раза в день. Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения
воспалительных явлений применяют путем смазывания или закапывания
0.25-0.5% раствора. При местной анестезии добавляют по 0.3-0.5 мл
1% раствора на 10 мл раствора анестезирующего вещества. Для
расширения зрачка в конъюнктивальный мешок 2-3 капли 1-2%
раствора. Высшие дозы для взрослых, внутрь: разовая 0.03 г,
суточная 0.15 г; п/к и в/м: разовая 0.01 г, суточная 0.05 г; в/в:
разовая 0.005 г, суточная 0.025 г.
Побочные эффекты. Повышение АД, аллергические реакции.
Особые указания. Лицам, носящим контактные линзы, нельзя
апплицировать препарат во время их ношения.
Фениндион
Химическое название. 2-Фенил-1Н-инден-1,3(2Н)-дион.
Фармакологическое действие. Антикоагулянт непрямого действия;
обладает K-антивитаминной активностью, тормозит образование
протромбина, вызывает гипопротромбинемию, уменьшает образование
VII, IX, X факторов свертывания крови, снижает толерантность
плазмы к гепарину. Действие наступает через 8-10 ч и достигает
максимума через 24-30 ч.
Показания. Тромбофлебит, тромбоэмболия (в т.ч. при инфаркте
миокарда, инфаркте легкого, стенокардии, после хирургических
вмешательств), тромбоз коронарных сосудов, сосудов конечностей.
Противопоказания. Гемофилия, почечная недостаточность;
гипокоагуляция; беременность, злокачественные новообразования,
эрозивно - язвенные поражения ЖКТ, перикардит. С осторожностью
старческий возраст.
Режим дозирования. Внутрь, в первый день в суточной дозе 0.12-
0.20 г в 3-4 приема, во второй день 0.09-0.15 г/сут., затем по
0.03-0.06 г в день, в зависимости от содержания в крови
протромбина. Высшая разовая доза для взрослых 0.05 г, суточная 0.2
г. Прекращение лечения следует проводить постепенно.
Побочные эффекты. Головная боль, тошнота, диарея, лихорадка,
угнетение костномозгового кроветворения, окрашивание ладоней в
оранжевый цвет, мочи в розовый, аллергические реакции. При
длительном применении микро- и макрогематурия, кровотечения из
полости рта и носоглотки, из ЖКТ, кровоизлияние в мышцы.
Особые указания. Необходим систематический контроль протромбина
крови и других факторов свертывания, анализов мочи для раннего
выявления гематурии. Не следует назначать во время менструаций
(прекращают за 2 дня до начала) и в первые дни после родов.
Фенипентол
Химическое название. Альфа - бутилбензолметанол.
Фармакологическое действие. Желчегонное средство. Повышает
объем выделяемой желчи и содержащихся в ней холестерина и желчных
кислот.
Показания. Диспепсия, заболевания желчного пузыря, печени и
поджелудочной железы.
Противопоказания. Острый гепатит с обструкцией желчевыводящих
путей, острый холецистит, холангит, острый панкреатит, эмпиема
желчного пузыря.
Режим дозирования. Внутрь, по 200 мг 3 раза в день или
однократно, по 200 мг, непосредственно перед приемом пищи, запивая
не менее 200 мл воды.
Побочные эффекты. Дискомфорт в эпигастральной области, тошнота,
изжога, метеоризм, аллергические реакции.
Фенитоин
Химическое название. 5,5-Дифенил-2,4-имидазолидиндион натриевая
соль.
Фармакологическое действие. Противосудорожный препарат без
выраженного снотворного эффекта; оказывает
мембраностабилизирующее, антиаритмическое и гипотензивное
действие. Блокирует "быстрые" натриевые каналы. Антиаритмические
свойства обусловлены влиянием на трансмембранный ионный обмен, при
этом увеличивается отношение внеклеточного натрия к
внутриклеточному и, возможно, трансмембранному обмену кальция.
Препятствует выходу под влиянием сердечных гликозидов калия из
миокарда и, в той или иной степени, нивелирует
электрофизиологические изменения, вызываемые сердечными
гликозидами. Существенно не влияя в средних дозах на автоматизм
синусового узла и клеток предсердий, снижает автоматизм клеток
системы Гиса - Пуркинье, сокращает продолжительность потенциала
действия в ней за счет периода реполяризации, уменьшает
эффективный рефрактерный период, прерывает механизм re-entry,
снимает предсердно - желудочковую блокаду, вызываемую
наперстянкой, не оказывает заметного влияния на внутрижелудочковую
проводимость (ширину комплекса QRS на ЭКГ).
Фармакокинетика. Абсорбция 50-80%; биодоступность 20-80%; связь
с белками 90-95%; время наступления C max при приеме внутрь 3-10
ч; C max 18 мкг/мл; имеет эффект "первого прохождения"; Т1/2 24 ч.
Экскреция почками 35-60%, с желчью 40-65%. Проникает через ГЭБ и
плацентарный барьеры.
Показания. Эпилепсия, судорожные припадки, дигиталисная
интоксикация, болезнь Меньера. Наджелудочковые и, в особенности,
желудочковые нарушения ритма сердца, обусловленные интоксикацией
сердечными гликозидами; профилактика желудочковых аритмий после
операций на сердце; желудочковые аритмии, развивающиеся во время
наркоза, катетеризации сердца, коронарографии; нарушения ритма,
связанные с органическим поражением ЦНС (особенно при эпилепсии).
Перед электрическим восстановлением синусового ритма у больных с
мерцанием предсердий после дигитализации, когда существует риск
развития нарушений ритма. Врожденный синдром удлиненного интервала
QT (при неэффективности монотерапии бета - адреноблокаторами).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Сердечная
недостаточность. Печеночная недостаточность, кахексия, порфирия.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, в качестве
противосудорожного и седативного средства по 0.1-0.3 г 1-3 раза в
день. В качестве антиаритмического средства по 0.1 г 4 раза в
сутки (антиаритмический эффект проявляется на 3-5 день), после
чего суточную дозу уменьшают до 0.3 г. Для быстрого достижения
терапевтической концентрации по 0.2 г 5 раз в первые сутки, по 0.1
г 5 раз на 2-3 сутки и по 0.1 г 2-3 раза в сутки с 4-го дня
лечения; в этом случае антиаритмический эффект достигается к концу
1-2-го дня лечения. В/в, в неотложных состояниях (тяжелая
интоксикация гликозидами, подготовка к дефибрилляции) 0.05-0.1 г
каждые 5 мин., до достижения эффекта (не превышая общей дозы 1 г).
У детей суточная доза при пероральном приеме 2-4 мг/кг/сут. При
тяжелой печеночной недостаточности необходимо уменьшить дозу на
50% при пероральном приеме. При стойких желудочковых нарушениях
сердечного ритма (частая желудочковая экстрасистолия) длительно,
по 0.1 г 3-4 раза в сутки.
Побочные эффекты. При в/в введении снижение АД, брадикардия,
нистагм, тошнота, тромбофлебит, гепатонекроз, гепатотоксичность,
нефротоксичность, узелковый периартериит. При длительном
применении (через 2-5 мес.) нарушение обмена кальция и фосфора;
латентная остеопатия; тремор, атаксия, дизартрия, диплопия,
нистагм, боль в глазах, раздражительность, бессонница,
головокружение, поражения кожи (кожная сыпь, гипертермия;
эксфолиативный дерматит с гепатитом), желудочно - кишечные
расстройства (гастрит, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия);
лейкопения, апластическая анемия, мегалобластная B12-дефицитная
анемия, агранулоцитоз; полиартрит, лихорадка, гиперплазия десен,
гирсутизм, потеря в массе тела. Тератогенное действие в виде
уродств лицевой части черепа, деформаций скелета и пороков сердца.
Особые указания. При в/в введении мониторируются АД и ЭКГ.
Рекомендуется проводить инфузию через отдельную систему (высокое
рН раствора); для профилактики тромфофлебита промывают катетер
физиологическим раствором до и после инъекции. В период лечения
необходимо контролировать содержание кальция и фосфора в сыворотке
крови. В/м путь введения не рекомендуется из-за медленной
всасываемости и высокого местнораздражающего действия.
Взаимодействие. Фенобарбитал увеличивает разрушение фенитоина.
Ускоряет распад карбамазепина в организме, увеличивает токсичность
аминазина и других производных фенотиазина, резерпина,
триоксазина, сульфаниламидов. Препараты группы изониазидов,
ацетилсалициловая кислота и тетурам тормозят метаболизм, усиливая
побочные эффекты.
Фенкортозоль
Фармакологическое действие. Фенкортозоль обладает фотозащитным
и противовоспалительным свойствами. Фотозащитное действие
препарата сохраняется в течение 6 ч. Оказывает легкое охлаждающее
действие.
Показания. Фотодерматоз, дискоидная красная волчанка.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Длительность лечения 7-10 дней (в случае
необходимости лечение повторяется через 5-7 дней). Пену,
поступающую из аэрозольного баллона, равномерно втирают в кожу
нежными массирующими движениями рук. При одном нажатии на клапан
(1-2 сек) выходит 7-14 куб. см пены (0.7-1.4 г), достаточных для
покрытия 300-500 кв. см поверхности кожи. Одномоментно на кожу
может быть нанесено до 30 куб. см пены.
Побочные эффекты. Фотосенсибилизация.
Особые указания. Нежелательно применять в солнечные дни
холодного времени года.
Фенобарбитал
Химическое название. 5-Этил-5фенилбарбитуровая кислота.
Фармакологическое действие. Противосудорожное средство.
Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, открывает
каналы для ионов хлора и увеличивает их поступление в клетку.
Улучшает перфузию крови в ишемизированных зонах мозга. Снижает
потребность ЦНС в кислороде. Оказывает седативное, снотворное,
спазмолитическое, миорелаксирующее действие. В малых дозах
оказывает успокаивающее действие. В сочетании со спазмолитиками,
вазодилататорами эффективен при нейровегетативных расстройствах.
Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается полностью,
медленно. Время наступления C max 1-2 ч, связь с белками плазмы
50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты
печени (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз).
Кумулирует. Т1/2 3-4 дня. Экскреция почками.
Показания. Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм
периферических артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница,
гемолитическая болезнь новорожденных.
Противопоказания. Печеночная недостаточность, почечная
недостаточность, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в качестве снотворного 0.1-0.2 г на
ночь, в качестве седативного средства 0.03-0.05 г 2-3 раза в день,
при эпилепсии 0.05-0.1 г 2 раза в день; в качестве спазмолитика по
0.01-0.05 г 2-3 раза в день. Детям, за 30-40 мин. до еды, два раза
в день: в возрасте до 6 мес. разовая доза 5 мг, 6 мес. 1 год,
соответственно, 10 мг; 1-2 года 20 мг; 3-4 года 30 мг; 5-6 лет 40
мг; 7-9 лет 50 мг; 10-14 лет 75 мг.
Побочные эффекты. Астенический синдром, атаксия, разбитость.
При длительном применении тошнота, рвота, кожная сыпь, слабость,
нарушение координации движений, лекарственная зависимость.
Особые указания. Являясь индуктором ферментов микросомального
окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию,
снижает концентрацию билирубина в сыворотке.
Взаимодействие. Снотворное действие снижается при одновременном
приеме атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой
кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с
резерпином уменьшается противосудорожное действие, под влиянием
амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида усиливается.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и
сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При
сочетании с лекарственными средствами, метаболизирующимися в
печени по пути окисления, ускоряется разрушение последних и
снижается их эффективность.
Феноксиметилпенициллин
Химическое название. 2S-(2альфа,5альфа,6бета)-3,3-Диметил-7 -
оксо-6(феноксиацетил)амино-4-тиа-1-аза-би цикло3.2.0гептан-2 -
карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство из
группы природных пенициллинов, действует бактерицидно. Активен в
отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus
spp., Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных кокков
(Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp.,
Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp. Не действует на
штаммы Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу,
Mycobacterium tuberculosis, большинство грамотрицательных
бактерий, вирусы, Ricketsia spp., Entamoeba histolytica.
Кислотоустойчив; разрушается под действием пенициллиназы.
Фармакокинетика. Абсорбция 50-60%, связь с белками 60%, Т1/2
0.5 ч. Экскреция 25% в неизмененном виде и 35% в виде неактивных
метаболитов.
Показания. Бронхит, пневмония, тонзиллит, скарлатина, средний
отит, гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, гнойные
заболевания кожи и мягких тканей, рожистое воспаление,
эризипелоид, мигрирующая гиперемия кожи, воспаление лимфатических
узлов (лимфаденит), инфекции в области ротовой полости и десен.
Ревматическая атака и профилактика обострений ревматизма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, афтозный стоматит,
фарингит.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям школьного возраста
по 1200000 МЕ 3 раза в день, за 1 ч до еды, запивая обильным
количеством жидкости. При тяжелой почечной недостаточности,
увеличивают интервал между приемами до 12 ч. Курс лечения 5-7
дней; инфекции, вызванные бета - гемолитическим стрептококком не
менее 7-10 дней и в течение 3 дней после нормализации температуры
тела. При среднетяжелом течении инфекции взрослым и детям старше
10 лет в суточной дозе 3 млн ЕД в 3 приема; при тяжелом течении
инфекции дозу увеличивают до 6-9 млн ЕД в сутки. Детям младше 10
лет в средней суточной дозе 0.5-1.5 млн ЕД, разделенной на 3-4
приема. Детям младше 3 лет предпочтительно в виде раствора,
суспензии: детям до 1 года в суточной дозе 25-30 мг/кг; 1-6 лет 15-
30 мг/кг, 6-12 лет 10-20 мг/кг; старше 12 лет 0.5-1 г; суточную
дозу делят на 4-6 приемов. Для профилактики ревматической
лихорадки 1200000 МЕ 2 раза в день, в течение нескольких лет.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, гиперемия
кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко лихорадка,
артралгия, эозинофилия; крайне редко анафилактический шок);
лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, стоматит, фарингит,
тошнота, диарея, изменение окраски зубов.
Особые указания. Длительное или повторное назначение может
вызывать развитие суперинфекций, возбудителями которых являются
устойчивые бактерии или грибки. Если во время лечения или в первые
недели после его прекращения наблюдается тяжелая стойкая диарея,
необходимо исключить псевдомембранозный колит.
Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные средства,
пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая
кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч.
цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды
синергизм действия; бактериостатические а/б (в т.ч. макролиды,
хлорамфеникол, линкосамиды, тетрациклины) антагонизм. Повышает
эффективность антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору,
снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных
контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется
ПАБК, этинилэстрадиола риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики снижают клиренс; аллопуринол, фенилбутазон, НПВС,
пробенецид снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной
сыпи).
Феноксипропанол
Фармакологическое действие. Дерматопротекторное средство,
оказывает антисептическое (бактерицидное) действие. Вызывает
гибель микроорганизмов, инфицирующих сально - волосяной аппарат.
Обладая моющими свойствами, устраняет внешние загрязнения кожи, в
т.ч. в глубоких слоях. Участвует в регуляции выделения кожного
сала, растворяя его избыток.
Показания. Угревая сыпь.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, растирают небольшое количество на
ладони (до образования легкой пены) и наносят на пораженные
участки кожи; спустя некоторое время, пену тщательно смывают
теплой водой.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Не допускать попадания препарата в глаза.
Фенол*
Химическое название. Кислота карболовая.
Фармакологическое действие. Антисептическое средство. Обладает
бактерицидной активностью в отношении вегетативных форм
микроорганизмов (на споры влияет слабо), оказывает дезинфицирующее
действие. На кожу и слизистые оболочки действует как раздражающее
и прижигающее средство.
Фармакокинетика. Легко всасывается через кожу и слизистые
оболочки. Токсичен. Хорошо адсорбируется пищевыми продуктами.
Показания. Дезинфекция предметов домашнего и больничного
обихода, инструментов, белья, выделений; дезинсекция; сикоз;
воспалительные заболевания среднего уха.
Противопоказания. Гиперчувствительность, распространенные
поражения кожи и слизистых оболочек.
Режим дозирования. В виде 3% или 5% раствора. В
фармацевтической практике, для консервирования лекарственных
средств, сывороток, свечей 0.5-0.1%. Для дезинфекции помещений
мыльно - карболовый раствор; для дезинсекции фенольно -
керосиновые, фенольно - скипидарные смеси. Наружно 2% мази.
Побочные эффекты. Головокружение, слабость, коллапс,
аллергические реакции.
Фенолфталеин
Химическое название. Альфа-альфа-ди-(4-оксифенил)-фталид.
Фармакологическое действие. Слабительное средство. По характеру
слабительного эффекта имеет сходство с антрагликозидами; оказывает
преимущественно действие на толстый кишечник. При длительном
применении кумулирует.
Показания. Запор.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная
непроходимость, детский возраст (до 3 лет).
Режим дозирования. Доза для взрослых 0.1-0.2 г на прием (до 0.3
г/сут.); для детей 3-4 лет по 0.05 г, 5-6 лет 0.1 г, 7-9 лет 0.15
г, 10-14 лет 0.15-0.2 г.
Побочные эффекты. Нефрит, гепатит.
Фенопрофен
Фармакологическое действие. НПВС; оказывает
противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее,
десенсибилизирующее действие. Подавляет провоспалительные факторы,
снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшает проницаемость капилляров;
стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или
инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин,
брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и другие
неспецифические эндогенные "повреждающие факторы"). Блокирует
взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами,
восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую
чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры
болевой чувствительности. Вызывает ослабление или исчезновение
болевого синдрома, в т.ч. при болях в суставах в покое и при
движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов,
способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный
эффект наступает к концу первой недели лечения.
Показания. Ревматоидный артрит, остеоартроз, суставной синдром
при обострении подагры, псориатический артрит; невралгия, миалгия,
анкилозирующий спондилит, тендинит, бурсит, радикулит,
травматическое воспаление мягких тканей и опорно - двигательного
аппарата. Аднексит, первичная дисменорея, головная и зубная боль в
составе комбинированной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, цирроз печени
с портальной гипертензией, заболевания зрительного нерва,
бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная
гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная
недостаточность, почечная недостаточность, снижение слуха,
патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы; заболевания крови. С осторожностью
гипербилирубинемия, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, во время приема пищи. При артритах
по 300-600 мг 3-4 раза в сутки. При болевом синдроме по 200 мг
каждые 4-6 ч, максимальная суточная доза 3200 мг. Курс лечения 2-3
нед.
Побочные эффекты. Диспепсия, НПВС - гастропатия, абдоминальные
боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея; головная боль,
головокружение, снижение слуха, шум в ушах, бессонница,
возбуждение; бронхоспазм, сердечная недостаточность, тахикардия,
отечный синдром, повышение АД, нарушение функции печени, почечная
недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, усиление
потоотделения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, отек Квинке); сонливость, депрессия, возбуждение;
анемия, тромбоцитопения, асептический менингит (чаще у пациентов с
аутоиммунными заболеваниями). При длительном применении в больших
дозах изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно
- кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует
отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать
функции печени, клеточный состав периферической крови. Надо
учитывать при управлении автомобилем и при работе с другими
механизмами, что увеличивается время реакции.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления в печени
(фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин,
фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают
продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает
эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие
антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты
минералокортикостероидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность
гипотензивных и мочегонных средств; потенцирует гипогликемический
эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин
снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов
лития, метотрексата.
Фенотерол
Химическое название. 1-(3,5-Диоксифенил)-2-(пара-окси-метил -
фенетиламино)-этанол.
Фармакологическое действие. Селективный стимулятор бета -
адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим
увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу
кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция в миоцитах, в
результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах.
Обладает мощным, быстро наступающим бронхолитическим эффектом.
Предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза.
Фенотерол проявляет свойства стимулятора дыхания, увеличивает
частоту и объем дыхания. Повышает активность мерцательного
эпителия бронхов. При парентеральном введении оказывает
токолитическое действие, вызывает расслабление миометрия через
стимуляцию бета2-адренергических рецепторов. Снимая напряжение
матки и препятствуя ее сокращениям, улучшает маточно -
плацентарный кровоток, увеличивает концентрацию кислорода в крови
плода. Не оказывает влияния на сердечно - сосудистую систему и
внутренние органы. Начало действия через 5 мин., максимум 30-40
мин., продолжительность 6-8 ч. Токолитический эффект развивается
через 4 мин. после в/в введения и продолжается 11 мин.
Фармакокинетика. Экскреция почками.
Показания. Бронхообструктивный синдром: бронхиальная астма,
хронический бронхит, силикоз, бронхоэктатическая болезнь,
туберкулез. В качестве бронхорасширяющего средства перед
ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков,
муколитических средств, ГКС). Проведение бронходилатационных
тестов при исследовании функции внешнего дыхания. Преждевременные
роды, самопроизвольный выкидыш (начиная с 16 нед. беременности,
после операций наложения кисетного шва при недостаточности шейки
матки), осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания
плода, при связанном с родовой деятельностью снижении частоты
сердечного ритма плода, например, при обвитии пуповиной;
внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния
(выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение
(необходимость расслабления матки).
Противопоказания. Гиперчувствительность, недостаточность и
стеноз митрального клапана, миокардит, тахиаритмии, мерцание
желудочков, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией
выходного тракта левого желудочка, инфаркт миокарда (острая
стадия), гипокалиемия, тиреотоксикоз, синдром WPW, глаукома,
кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременное
отслоение нормально или низко расположенной плаценты, аритмии
плода, аномалии развития плода. С осторожностью ИГСС, гипертиреоз,
артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, атония
кишечника, гипокалиемия.
Режим дозирования. Ингаляционно: для купирования острого
приступа удушья взрослым и детям старше 6 лет 0.2 мг; для
профилактики приступов удушья 0.2 мг, взрослым 3 раза в день,
детям школьного возраста 2 раза в день, детям 4-6 лет 0.1 мг, 4
раза в день. Если одна ингаляция не снимает приступа удушья, то
через 5 мин. ее можно повторить. Следующее назначение возможно не
ранее, чем через 3 ч. Применение в акушерстве и гинекологии: в/в
капельно, 0.5-3 мкг/мин., раствор для в/в введения готовят ex
temporae, разводя в 5% растворе глюкозы, ксилита, физиологического
раствора или раствора Рингера. Вводят медленно, в течение 2-3 мин.
(со скоростью 10 мкг/мин.), до угнетения сократительной
деятельности матки; за 15-30 мин. перед окончанием в/в вливания
назначают внутрь, по 5 мг каждые 3-6 ч; максимальная суточная доза
40 мг.
Побочные эффекты. Беспокойство, тремор рук, потливость,
головокружение, тошнота, отрыжка, рвота, тахикардия, снижение АД,
в особенности диастолического; стенокардические боли,
гипергликемия, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих
путей, кашель, парадоксальный бронхоспазм.
Особые указания. Увеличение суммарной суточной дозы препарата
больше 12 вдохов аэрозоля, не вызывает дополнительного
терапевтического эффекта. При в/в введении роженицам необходим
контроль за ЭКГ, пульсом и АД матери (до, во время и после
введения препарата), за ЧСС плода. У больных сахарным диабетом во
время лечения необходимо проводить регулярный контроль за
содержанием глюкозы в плазме крови.
Взаимодействие. Производные ксантина, натрия хромогликат, ГКС
повышают эффективность. Одновременное назначение бронхолитиков со
сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и
явлениям передозировки. Фторотан сенсибилизирует миокард к
действию фенотерола, способствует развитию аритмии.
Фенотрин
Химическое название. 2,2-Диметил-3-(2-метил-1-пропенил)
циклопропанкарбоновой кислоты(3-феноксифенил)метиловый эфир.
Фармакологическое действие. Противопедикулезное средство.
Действуя в качестве контактного яда, поражает нервную систему
гельминтов, вызывая их паралич и смерть. Обладает моющими
свойствами, может использоваться в качестве шампуня, после
обработки полностью смывается.
Показания. Педикулез, профилактика педикулеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Наносят на слегка намоченные волосы
и кожу головы на 10 мин. Затем голову дополнительно смачивают
небольшим количеством воды, интенсивно растирая. Тщательно смывают
теплой водой. Волосы расчесывают расческой для удаления мертвых
вшей. В случае необходимости, процедуру можно повторить через 24
ч. В случае вторичного заражения, лечение проводить через 7-10
дней. В профилактических целях шампунь используют 1-2 раза в
неделю.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При случайном попадании в глаза и на слизистые
оболочки, их необходимо промыть обильным количеством воды.
Фенофибрат
Химическое название.
Изопропил-2-4-(4-хлорбензоил)-фенокси-2-метилпропионат.
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство,
оказывает урикозурическое и антиагрегантное действие. Снижает
общий холестерин крови на 20-25%, триглицериды крови на 40-45% и
урикемию на 25%. При длительной эффективной терапии уменьшаются
экстраваскулярные отложения холестерина. Снижает содержание
холестерина, триглицеридов, ЛПОНП, ЛПНП (в меньшей степени),
повышает содержание антиатерогенных ЛПВП; нарушает синтез жирных
кислот. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенное
содержание фибриногена в плазме; у больных сахарным диабетом
оказывает гипогликемическое действие.
Фармакокинетика. Время наступления Cmax 5 ч. При приеме 200
мг/сут. средняя концентрация в плазме 15 мкг/мл; величина
равновесной концентрации поддерживается в течение всего периода
лечения. Связь с белками высокая; Т1/2 20 ч. Экскреция почками,
через кишечник. Не кумулирует; не выводится при гемодиализе.
Показания. Гиперхолестеринемия (тип IIа), эндогенная
гипертриглицеридемия (тип IV) и их сочетание (типы IIb и III) при
недостаточной эффективности соблюдаемой подобранной диеты,
повышенном содержании холестерина в крови на фоне диеты и/или
наличии сопутствующих факторов риска.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 200-400 мг/сут. в 3
приема. Препараты, содержащие микроионизированный фенофибрат, из
расчета 200 мг фенофибрата 1 раз в сутки. Детям 5 мг/кг/сут.
Побочные эффекты. Диспепсия, мышечные боли, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, кожные аллергические реакции.
Особые указания. При отсутствии удовлетворительного эффекта
через 3-6 мес. приема может быть назначена сопутствующая или
альтернативная терапия. Рекомендуется контроль содержания
трансаминаз каждые 3 мес. в 1 год терапии, временный перерыв в
лечении в случаях повышения содержания фермента SGPT более 100 МЕ,
исключение из одновременной терапии гепатотоксических препаратов.
Взаимодействие. Усиливает эффект антикоагулянтов (возможны
кровотечения). Не следует применять в сочетании с пергексилина
малеатом или ингибиторами МАО.
Фенспирид
Химическое название. 8-(2-Фенилэтил)-1-окса-3,8-диазаспиро-4,5
-декан-2-он(в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противовоспалительное средство,
оказывает антиэкссудативное действие, препятствует развитию
бронхоспазма. Проявляет антагонизм с медиаторами воспаления и
аллергии: серотонином, гистамином (на уровне гистаминовых Н1-
рецепторов), брадикинином. Обладает папавериноподобным
спазмолитическим эффектом. При назначении в больших дозах снижает
продукцию различных противовоспалительных факторов (цитокинов,
производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов).
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ. C max достигается
через 6 ч после приема; через 12 ч снижается в 3 раза. Выводится
преимущественно почками (90%). Т1/2 12 ч.
Показания. Бронхиальная астма (поддерживающая терапия),
ринотрахеобронхит, фарингит, отит, синусит, коклюш (для сиропа).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст
(таблетки).
Режим дозирования. Взрослым внутрь, перед приемом пищи.
Начальная доза 80 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки, при
необходимости разовую дозу можно увеличить до 160 мг. Сироп по 45-
90 мл (3-6 столовых ложек = 90-180 мг) в день перед едой. Дети
(только сироп): со дня рождения до 24 мес. или с массой тела до 10
кг 4 мг/кг или 2-4 чайных ложек 10-20 мл) сиропа, можно добавлять
в бутылочку с кормлением. От 24 мес. или с массой тела более 10
кг: 30-60 мл (60-120 мг = 2-4 столовых ложки) в день перед едой.
Побочные эффекты. Диспепсия, тошнота, рвота; сонливость.
Передозировка: возбуждение, синусовая тахикардия. Лечение:
промывание желудка, ЭКГ-контроль.
Особые указания. Лечение фенспиридом не заменяет
антибиотикотерапию и не может служить причиной для откладывания
адекватного назначения антибиотиков.
Фентанил
Химическое название.
1-(2-Фенилэтил)-4-(N-пропионилфениламино)-пиперидин.
Фармакологическое действие. Наркотический анальгетик, агонист
опиоидных рецепторов. Нарушает передачу возбуждения в болевых
путях. Повышает порог болевой чувствительности. Оказывает
угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный
ритм, на АД не оказывает влияния. Максимальный анальгетический
эффект при в/в введении развивается через 1-3 мин., а при в/м
через 10-15 мин.; продолжительность действия препарата при
однократном введении не более 30 мин.
Показания. Болевой синдром (сильной и средней интенсивности):
послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у
онкологических больных. Премедикация при разных видах наркоза в
комбинации с дроперидолом; нейролептанальгезия (в т.ч. во время
операций на органах грудной и брюшной полости, крупных сосудах, в
нейрохирургии, при гинекологических, ортопедических и других
операциях), послеоперационная анестезия.
Противопоказания. Кесарево сечение, артериальная гипертензия,
пневмония, инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к
бронхоспазму; черепно - мозговая гипертензия. Не используют в
акушерстве.
Режим дозирования. Взрослым при подготовке к операции, за 10-15
мин. до начала в/в, 0.05 -0.1 мг фентанила с 2.5-5 мг дроперидола.
Для хирургического наркоза в/в, 0.4-0.6 мг, для поддержания
хирургического наркоза в/в 0.05-0.2 мг через каждые 20-30 мин. Для
купирования боли при инфаркте миокарда 0.1 мг вместе с 5 мг
дроперидола (в течение 3 мин.). Детям при подготовке к
хирургической операции 0.002 мг/кг; для хирургического наркоза
0.01-0.15 мг/кг в/в или 0.15-0.25 мг/кг в/м; для поддержания
хирургического наркоза 0.001-0.002 мг/кг в/в или 0.002 мг/кг в/м.
Побочные эффекты. Брадикардия, ригидность, бронхоспазм,
лекарственная зависимость. Передозировка: угнетение дыхательного
центра. Лечение: специфический антагонист налоксон; миорелаксанты;
ИВЛ; для устранения брадикардии атропин; при артериальной
гипотензии парентеральное введение жидкости.
Взаимодействие. Закись азота усиливает мышечную ригидность,
трициклические антидепрессанты и препараты, угнетающие ЦНС,
усиливают подавление дыхательного центра.
Фентоламин
Химическое название. 2-N-пара-толил-N-(мета-оксифенил) -
аминометил-имидазолина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Периферический вазодилататор,
блокирует альфа-1 и альфа-2-адренорецепторы, вызывает быстрый
артерио- и венодилатирующий эффект. Снижает системное и легочное
сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого
желудочка. Увеличивает ударный и минутный объем; в результате
вазодилатации артериальных и венозных сосудов возникает
рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической
нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в
ответ на блокаду пресинаптических альфа - адренорецепторов,
приводит к положительному инотропному и хронотропному действию.
Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности
секрецию инсулина и, тем самым, благотворно влияет на метаболизм
миокарда.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax при в/в введении в
течение 45 мин 10 мг 30 мин; связь с белками 54%. Экскреция
почками 70% дозы препарата и его метаболитов в течение первых 24
ч; остальные 30% через кишечник. В течение первых 3 дней
выведенное количество 79% дозы.
Показания. Острая сердечная недостаточность с выраженным
застоем в легких или отеком легких, в остром и подостром периоде
инфаркта миокарда. Гипертонический криз, феохромоцитома (в т.ч.
диагностика), подготовка к операции и при хирургическом
вмешательстве (в сочетании с бета - адреноблокатором); нарушение
периферического кровообращения. Профилактика некроза кожи после
случайного внесосудистого введения норэпинефрина.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия, инфаркт миокарда, коронарная недостаточность,
стенокардия. С осторожностью почечная недостаточность, гастрит,
пептическая язва.
Режим дозирования. Острая сердечная недостаточность: дозировка
определяется тяжестью сердечной недостаточности и уровнем АД.
Среднее АД не должно понижаться более, чем на 20-25 мм рт.ст., а
систолическое АД не должно опускаться ниже 80 мм рт.ст. В/в
капельно, в стерильном 5% растворе глюкозы (5-60 мг за 10-30
мин.); скорость вливания 0.1-2 мг/мин., при повышенном АД в
большом круге кровообращения 5 мг/мин. В зависимости от реакции
больного, лечение можно продолжать беспрерывно в течение многих
часов или повторять его с определенными интервалами. При
гипертонических кризах, спровоцированных феохромоцитомой: в/м, 5-
10 мг или 2-5 мг в/в. Диагностика феохромоцитомы: необходимо
прекратить терапию седативным средствами, анальгетиками и другими
лекарственными средствами за 24 ч (предпочтительнее за 48-72 ч) до
проведения теста. Во время тестирования пациент должен находиться
в положении лежа. Инъекцию фентоламина можно делать при
стабилизации АД (измерение каждые 10 мин в течение 30 мин).
Взрослым вводят 5 мг в/в (ввести иглу шприца в вену, но не делать
инъекцию, пока не пройдет сосудосуживающий эффект, наблюдающийся в
ответ на венопункцию). Сразу же после инъекции измеряют АД,
соблюдая в течение первых 3 мин. интервал в 30 сек, а в течение
последующих 7 мин. интервал в 60 сек. Реакция считается
положительной, если систолическое АД снижается более, чем на 35 мм
рт.ст., а диастолическое на 25 мм. Типичной положительной реакцией
считается такая реакция, при которой происходит снижение
систолического АД на 60 мм рт.ст., а диастолического на 25 мм
рт.ст. Реакция считается отрицательной, если систолическое АД
после инъекции повышается, остается неизменным или снижается
менее, чем на 35 мм рт.ст., а диастолическое менее, чем на 25 мм
рт.ст. В/м введение 5 мг; в течение 30-45 мин. после инъекции
следует каждые 5 мин. измерять АД. Реакция считается
положительной, если через 20 мин. после инъекции систолическое АД
снижается на 35 мм рт.ст., диастолическое на 25 мм рт.ст.
Профилактика некроза кожи и отторжения некротических масс после
паравенозного введения норэпинефрина 5-10 мг в 10 мл
физиологического раствора, в течение 12 ч, в ту область, в которой
произошла транссудация норэпинефрина.
Побочные эффекты. Ортостатическая гипотензия, тахикардия,
снижение АД, инфаркт миокарда, спазм церебральных артерий и/или их
тромбоз, стенокардия; головокружение, слабость; тошнота, рвота,
диарея; набухание слизистой оболочки носа, гиперемия кожи,
торакалгия. Передозировка: снижение АД, рефлекторная тахикардия,
аритмии, коллапс; головная боль, повышенная возбудимость,
нарушения зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.
Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина,
плазмозаменителей; ноги пациента должны находиться в приподнятом
положении (эпинефрин может вызвать дальнейшее снижение АД).
Избыточная кардиостимуляция в/в медленно, бета - адреноблокатор.
Особые указания. Ложные отрицательные реакции чаще наблюдаются
при в/м введении, чем при в/в. Присутствие сульфита в ампулах
фентоламина, особенно у больных бронхиальной астмой, может вызвать
в отдельных случаях аллергические реакции, которые проявляются в
виде приступов бронхиальной астмы, шока и потери сознания. Следует
предупреждать пациентов о необходимости соблюдения осторожности
при осуществлении деятельности, требующей быстроты реакции (при
вождении автомобиля или при работе с механизмами).
Взаимодействие. Повышает гипотензивное действие других
гипотензивных препаратов; антипсихотические средства, анксиолитики
усиливают гипотензивное действие блокаторов альфа -
адренорецепторов. Фармацевтически несовместим с щелочными
растворами.
Фенфлурамин
Фармакологическое действие. Анорексигенное средство, оказывает
серотонинергическое, седативное и противосудорожное действие.
Снижает аппетит, количество потребляемой пищи, улучшает утилизацию
глюкозы мышцами, снижает образование жиров. Оказывает сильное
стимулирующее влияние на адренергические и дофаминергические
рецепторы в области ствола головного мозга; вызывает сужение
периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение АД,
расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков.
Фармакокинетика. Полностью всасывается в ЖКТ, Т1/2 24.2 ч.
Показания. Ожирение (простое и сложное, в сочетании с
артериальной гипертонией, сахарным диабетом, гиперлипидемией,
тревожностью).
Противопоказания. Гиперчувствительность, глаукома, психическая
анорексия, неустойчивость психики, депрессивные состояния,
склонность к злоупотреблению лекарственными средствами,
алкоголизм, токсикомания, эпилепсия, беременность (I триместр),
период лактации. С осторожностью аритмии.
Режим дозирования. Внутрь, по 60 мг/сут. после обеда или
вечером; при неэффективности увеличение дозы до 120-360 мг/сут., в
течение 3-4 нед. При отмене препарата доза уменьшается постепенно.
Курс лечения 6 нед., при необходимости может быть увеличен до 3
мес.
Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, сухость во рту,
тошнота, диарея, частое мочеиспускание; головная боль,
астенический синдром, депрессия, раздражительность, бессонница,
кошмарные сновидения. При резкой отмене депрессия. При длительном
применении легочная гипертензия. Передозировка: возбуждение или
сонливость, дезориентация, гиперемия кожи лица, тремор, лихорадка,
усиление потоотделения, абдоминальные боли, одышка, мидриаз,
усиление или ослабление рефлексов, тахикардия, повышение АД;
судороги, коматозное состояние, желудочковая экстрасистолия,
фибрилляция желудочков. Лечение: промывание желудка, форсированный
диурез с подкислением мочи для ускорения выведения препарата,
кардиомониторинг.
Особые указания. Перед лечением необходимо исключить
органические причины ожирения.
Взаимодействие. Несовместим с антипсихотическими средствами,
антидепрессантами, потенцирует гипогликемическое действие
сульфаниламидов, препаратов, обладающих центральным
анорексигенным, гипотензивным, седативным действием; не назначают
одновременно с ингибиторами МАО.
Фенхеля плоды*
Характеристика. Содержит эфирное масло, анетол, альфа - пинен,
фенхол, бета - фелландрен, камфен, дипептен, метилхавикол,
анисовый альдегид, анисовый кетон; анисовую, яблочную и янтарную
кислоты, лимонен, феникулин; жирное масло, состоящее из
петрозелиновой, олеиновой, линолевой и пальмитиновой кислот;
белковые вещества, флавоноиды, сахара.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает спазмолитическое, противорвотное,
сокогонное, желчегонное, ветрогонное, слабительное, диуретическое,
противомикробное, лактогенное, отхаркивающее, противосудорожное и
седативное действие. Повышает тонус кишечника, возбуждает аппетит.
Показания. Запоры, кишечная колика, метеоризм; аменорея; для
стимуляции лактации; холецистит, мочекаменная болезнь; заболевания
дыхательных путей (трахеит, бронхит, коклюш, пневмония,
туберкулез).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 15-30 мл настоя (1 чайную ложку
семян заливают 200 мл кипятка и настаивают 2 ч) или 5-10 мл масла
3-4 раза в день, до еды. Для грудных детей 2-3 г измельченных
плодов заливают 200 мл кипятка, через 15-20 мин. процеживают и
назначают внутрь небольшими порциями.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фенюльс
Фармакологическое действие. Препарат железа с комплексом
витаминов. Аскорбиновая кислота способствует утилизации железа,
формированию комплексов железа и переходу трехвалентного железа в
двухвалентное. Комплекс витаминов В активирует метаболизм
углеводов и протеинов. Тиамин действует в качестве кофактора
ферментов. Никотинамид участвует в клеточном дыхании.
Показания. Анемия (беременных), железодефицитная анемия,
анкилостомоз, дефицит поступления железа с пищей.
Противопоказания. Гемохроматоз, гемосидероз,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, от 1 капсулы в день до 2 капсул 2
раза в день, а при необходимости и хорошей переносимости 3 раза в
день.
Побочные эффекты. Головокружение, рвота, диарея, запор, боль в
области эпигастрия.
Особые указания. Железо уменьшает абсорбцию тетрациклинов.
Пиридоксин, входящий в состав препарата, уменьшает терапевтический
эффект леводопы.
Фепрозиднин
Химическое название. 3-(бета-фенилизопропил) сиднонимина
гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Препарат из группы
фенилалкилсиднониминов, близок по строению к сиднокарбу. Оказывает
психостимулирующее влияние (уступает по активности сиднокарбу),
обладает выраженной антидепрессивной активностью, которую можно
объяснить его способностью оказывать обратимое ингибирующее
влияние на активность МАО. Уменьшает депримирующие эффекты
резерпина, усиливает действие эпинефрина и норэпинефрина, вызывает
умеренное повышение АД. Обладает антихолинергической активностью.
Показания. Астенический синдром, адинамия, вялость,
подавленность, апатия (на фоне неврозов, перенесенных
нейроинфекций, заболеваний эндокринных желез: гипотиреоз, болезнь
Аддисона). Нарколепсия, патологическая утомляемость, простые
депрессии; депрессия с заторможенностью в рамках циклотимии.
Противопоказания. Тревожно - депрессивное состояние (усиление
тревоги, обострение галлюцинарно - бредового синдрома).
Режим дозирования. Внутрь, до еды, начиная с 5 мг 1-2 раза в
день; при необходимости повышают дозу, прибавляя по 5 мг в день
через каждые 2-3 дня, до 20-30 мг/сут. По достижении
терапевтического эффекта, дозу постепенно снижают. Поддерживающая
доза (при необходимости длительного лечения) составляет обычно 5
мг/сут. При тяжелых астенических состояниях доза может быть
увеличена до 60-80 мг (в условиях стационара). Принимают в первой
половине дня.
Побочные эффекты. Повышение АД, головная боль, сухость во рту,
кардиалгия, редко аллергические рекции (зуд), "парадоксальная"
реакция седация.
Взаимодействие. Нельзя применять одновременно с
антидепрессантами ингибиторами МАО и трициклическими
антидепрессантами. Между применением препаратов указанных групп
должен соблюдаться перерыв продолжительностью не менее недели.
Фепромарон
Химическое название.
3-альфа-Фенил-бета-пропионил-4-оксикумарин.
Фармакологическое действие. Антикоагулянт непрямого действия,
антагонист витамина К; оказывает антитромботическое действие.
Нарушает синтез в печени протромбина, проконвертина, факторов IX и
X. Не оказывает влияния на циркулирующие в крови и синтезированные
еще до его введения факторы. Более активен, чем неодикумарин.
Показания. Лечение и профилактика: тромбоз, эмболия. Инфаркт
миокарда (вторичная профилактика).
Противопоказания. Геморрагический диатез; кровотечения;
геморрагический инсульт; нарушения функции почек; язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки; неспецифический язвенный
колит; туберкулез легких, рак легких; гиперфибринолиз; травмы;
предоперационные состояния; беременность; неонатальный период;
послеродовой период; период лактации; кровоизлияние в глазное дно;
сепсис.
Режим дозирования. Начальная доза: 0.5 мг/кг, т.е. 30-50
мг/сут. Поддерживающие дозы: 10-5 мг в день или через день; в
зависимости от содержания протромбина в крови, поддерживающая доза
может быть увеличена или уменьшена.
Побочные эффекты. Рвота, диарея, кровоточивость десен.
Гематурия. Кожные аллергические реакции. Редко кумариновый некроз
кожи и подкожножировой клетчатки. Алопеция, лихорадка.
Передозировка: усиление побочных эффектов, наиболее часто
кровотечение. Лечение: постепенная отмена препарата, назначение
витамина К, трансфузия свежезамороженной плазмы.
Особые указания. Необходим контроль за лабораторными
показателями свертывания крови. Отменять препарат следует
постепенно, при внезапном прекращении возможны гиперкоагуляция и
рецидив тромбоза.
Фербитол
Фармакологическое действие. Гемопоэтическое средство.
Железосорбитоловый комплекс, содержащий около 50% железа. Железо
восстанавливает недостаток этого элемента в организме, стимулирует
эритропоэз. Способствует ликвидации лабораторных и клинических
признаков анемии.
Показания. Гипохромные железодефицитные анемии различной
этиологии (постгеморрагическая, гастрогенная, агастрическая,
хлороз и др.) в случае плохой переносимости препаратов железа,
применяемых внутрь. Железодефицитные анемии, связанные с дефектами
кормления новорожденных, алиментарно - инфекционные заболевания,
анемия недоношенных.
Противопоказания. Гемохроматоз. Острый нефрит, активный
пиелонефрит. Коронарная недостаточность, артериальная гипертензия.
Печеночная и/или почечная недостаточность. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/м, взрослым по 2 мл ежедневно. Курс
лечения: 15-30 инъекций. Детям до 2 лет вводят по 0.5-1 мл, старше
2 лет по 1-2 мл ежедневно. После курса лечения рекомендуется
вводить с профилактической целью по 2 мл 2-4 раза в месяц.
Побочные эффекты. Тошнота, болезненность в месте введения.
Гиперемия кожи лица, головокружение, слабость. Рвота,
абдоминальные боли, тахикардия, боли за грудиной.
Фервекс от сухого кашля
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием,
что связано с его влиянием на центры терморегуляции в
гипоталамусе. Аскорбиновая кислота участвует в регулировании
окислительно - восстановительных процессов, углеводного обмена,
свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных
гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает
сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2,
А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает
переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с
удлинением Т1/2). Декстрометорфан противокашлевое средство,
угнетает кашлевой центр ЦНС, подавляет кашель любого
происхождения. Не оказывает наркотического, болеутоляющего,
снотворного действие.
Показания. Сухой кашель, ОРВИ (симптоматическая терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность; желудочно - кишечное
кровотечение; портальная гипертензия; алкоголизм; почечная
недостаточность; беременность (I и III триместр), период лактации;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма. С
осторожностью эрозивно - язвенные поражения ЖКТ (в фазе
обострения).
Режим дозирования. Внутрь, растворив 1 таблетку в 150 мл
горячей (не кипящей) воды, через каждые 6-8 ч, не более 4 раз в
день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, отек Квинке), тошнота, эпигастральная боль; анемия,
тромбоцитопения. При длительном применении в больших дозах
гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая
анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, кровотечения в ЖКТ;
нефротоксичность (папиллярный некроз). Передозировка
(обусловленная парацетамолом): бледность кожных покровов,
анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза,
вследствие интоксикации, прямо зависит от степени передозировки).
Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10-15
г парацетамола: повышение активности "печеночных" трансаминаз,
увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема);
развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через
1-6 дней. Редко: печеночная недостаточность развивается
молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью
(тубулярный некроз). Лечение: введение донаторов SH-групп и
предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после
передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в
проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее
введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в
зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от
времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления
(барбитураты, глютетимид, фенитоин, карбамазепин, рифампицин)
повышают концентрацию токсических метаболитов парацетамола;
метоклопрамид увеличивает всасывание парацетамола; декстрометорфан
усиливает действие барбитуратов, гидроксизина и бензодиазепинов;
одновременный прием антикоагулянтов увеличивает протромбиновое
время, ингибиторов МАО способствует возникновению возбуждения и
гиперпирексии.
Ферезол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
прижигающее и бактерицидное действие. При контакте с тканями
организма вызывает химический ожог.
Показания. Папилломы, остроконечные кондиломы кожи, кератомы,
бородавки, сухие мозоли.
Противопоказания. Невусы, гиперчувствительность, нельзя
наносить на поверхность кожи площадью свыше 20 кв. см.
Режим дозирования. Предназначен только для наружного
применения. Наносят точно на обрабатываемый участок, не допуская
попадания его на соседние участки, и особенно на слизистые
оболочки. Папилломы, бородавки, кондиломы смазывают препаратом
непрерывно 10-60 мин. (в зависимости от их размеров). У папиллом,
имеющих тонкую ножку, смазывают только ножку. Повторную обработку
проводят через 6-8 дней после отпадения струпа. Бородавки на
кистях, кератомы, сухие мозоли с явлениями ороговения
предварительно размягчают распариванием, а затем смазывают
ферезолом непрерывно в течение 1 ч. При необходимости через две
недели указанную процедуру можно повторить. Допускается проведение
4-5 процедур.
Побочные эффекты. Обработка препаратом очагов вблизи глаза
может вызвать отек клетчатки, который проходит самостоятельно.
Особые указания. Нельзя допускать попадания препарата на
слизистые оболочки, особенно на слизистую оболочку глаза.
Недопустимо бинтование участков, обработанных препаратом и
насильственное удаление струпа; нельзя повторно наносить препарат
раньше сроков, указанных выше. Одежда из синтетических тканей не
должна прикасаться к участку кожи, обработанному препаратом.
Обработанный ферезолом участок кожи должен высохнуть на воздухе во
избежание развития явлений дерматита. Участок, на который наносили
ферезол, нельзя смазывать какими-либо мазями; мытье водой
допустимо. При правильном применении препарат не оставляет рубцов.
Ферковен
Фармакологическое действие. Препарат железа, оказывает
гемопоэтическое действие; стимулирует эритропоэз.
Показания. Железодефицитная анемия; латентный дефицит железа
(без анемии), связанный с чрезмерными потерями железа
(кровотечения, постоянное донорство) или с повышенной потребностью
в нем (беременность, период лактации); период активного роста;
неполноценное питание; гипоацидный гастрит; состояние после
резекции желудка; снижение сопротивляемости организма при
инфекционных заболеваниях, опухолях; недоношенные дети.
Противопоказания. Гиперчувствительность; анемия: апластическая,
гемолитическая, сидероахрестическая, при свинцовом отравлении,
талассемия; гемохроматоз, гемосидероз; печеночная недостаточность,
сердечная недостаточность, артериальная гипертензия (II-III ст).
Режим дозирования. В/в медленно (в течение 8-10 мин.), 1 раз в
день, ежедневно, в течение 10-15 дней: первые 2 инъекции по 2 мл,
затем по 5 мл. Дефицит железа в организме и количество препарата
на курс лечения рассчитывается по формуле: дефицит железа в
миллиграммах равен: [масса больного (кг)х2,5]х{16.5-
[1.3хсодержание гемоглобина в крови больного (г/100 мл)]}.
Побочные эффекты. Гиперемия кожи лица, шеи, ощущение сжатия в
грудной клетке, боли в пояснично - крестцовом отделе позвоночника,
аллергические реакции.
Особые указания. Для поддержания эффекта, достигнутого в/в
введением, в дальнейшем применяют препараты железа внутрь. В
период лечения необходим систематический контроль показателей
сывороточного железа и гемоглобина. Окрашивает кал в черный цвет
(не имеет клинического значения).
Взаимодействие. При одновременном назначении ГКС возможно
усиление стимуляции эритропоэза.
Ферретаб комп.
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
гемопоэтическое, витаминное, метаболическое действие. Поддерживает
и восстанавливает нормальный уровень железа в крови; предотвращает
анемию, выкидыш, ранние роды, нарушение умственного развития
ребенка. Количество усвоенного железа 5-35%. В сыворотке все
железо связывается с трансферринами и вовлекается в образование
гемоглобина, миоглобина, цитохромоксидазы, каталазы и пероксидазы
или запасается в органах ретикулоэндотелиальной системы. Фолиевая
кислота необходима для нормального созревания мегалобластов и
образования нормобластов, стимулирует эритропоэз, участвует в
синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в
обмене холина.
Показания. Железодефицитные анемии с дефицитом фолиевой
кислоты, связанные с беременностью, нарушениями всасывания железа
из ЖКТ, длительными кровотечениями, неправильным питанием (лечение
и профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, апластическая анемия,
гемолитическая анемия, гемосидероз, гемохроматоз, нарушение
усвоения железа, железорефрактерная анемия, свинцовая анемия,
талассемия, пернициозная анемия.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле в день натощак, обильно
запивая жидкостью; при необходимости дозу увеличивают до 2-3
капсул в сутки. Поддерживающее лечение 4 нед. после достижения
нормального уровня железа и гемоглобина в сыворотке.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота, запор,
гастралгия, темное окрашивание кала.
Особые указания. Терапия должна проводиться до нормализации
картины крови (для женщин: железо в сыворотке 0.8-1 мг/л,
гемоглобин 12-16 г/100 мл). Бензидиновая проба дает
ложноположительный результат.
Взаимодействие. Снижает абсорбцию тетрациклиновых антибиотиков.
Пеницилламин и несистемные антациды снижают абсорбцию (интервал
времени между приемом этих препаратов должен быть не менее 3ч).
Ферро - Фольгамма
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
гемопоэтическое, поливитаминное и метаболическое действие,
стимулирует эритропоэз.
Показания. Дефицит фолиевой кислоты, витамина В12 и железа:
кровотечение (в т.ч. из органов ЖКТ, из мочевого пузыря, геморрой,
полименорея, роды), постоянное донорство, беременность, период
лактации, период активного роста; неполноценное питание;
гипоацидный гастрит; состояние после резекции желудка; хронический
алкоголизм, диарея; снижение сопротивляемости организма при
инфекционных заболеваниях, опухолях; недоношенные дети.
Противопоказания. Гиперчувствительность; анемия (апластическая,
гемолитическая, сидероахрестическая, мегалобластная, при свинцовом
отравлении), талассемия; гемохроматоз, гемосидероз; хронический
гемолиз, печеночная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь. Анемии: по 1-2 капсуле в день, в
течение 3-16 нед. (возможно дополнительное введение витамина В12).
Гиповитаминоз и дефицит железа при анемиях, вызванных
алкоголизмом, инфекциями, операциями на ЖКТ, полименорее: 1
капсула 3 раза в день. Диарея: 1 капсула 4 раза в день, в
rewemhe10-30 дней. Беременность и период лактации: 1 капсула 2
раза в день.
Побочные эффекты. Запоры, тошнота, гастралгия; аллергические
реакции (в т.ч. экзематозные явления, крапивница, анафилактический
шок, анафилактоидные реакции); нарушения сна, возбуждение,
депрессия.
Особые указания. В период лечения необходим систематический
контроль показателей сывороточного железа и гемоглобина. Не
запивают черным чаем, кофе, молоком во избежание снижения
всасывания железа. Окрашивает кал в черный цвет (не имеет
клинического значения).
Взаимодействие. Антациды, колестирамин, дифенилгидантоин,
фенобарбитал, карбамазепин, сульфасалазин, гормональные
контрацептивы, антагонисты фолиевой кислоты, триметоприм,
триамтерен, твердая пища, хлеб, сырые злаки, молочные продукты,
яйца снижают абсорбцию железа. При одновременном назначении с
антибиотиками группы тетрациклина, а также с пеницилламином
образуются комплексные соединения, уменьшающие всасывание железа и
снижающие противомикробную активность. При одновременном
назначении ГКС возможно усиление стимуляции эритропоэза.
Феррогематоген
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Восполняет дефицит железа, необходимого для жизнедеятельности
организма; железо входит в состав гемоглобина, миоглобина,
различных ферментов, обратимо связывая кислород, участвует в ряде
окислительно - восстановительных реакций, стимулирует эритропоэз.
Меди сульфат, аскорбиновая и фолиевая кислоты, пиридоксина
гидрохлорид способствуют более активному всасыванию железа, его
поступлению в системный кровоток и приводят к восстановлению
нормального содержания в организме. Пищевой альбумин, сгущенное
молоко и сахар позволяют использовать препарат в качестве пищевой
добавки при недостаточном питании.
Показания. Латентный дефицит железа (без анемии): неполноценное
питание, период активного роста, хронический гастрит (гипо- и
анацидный гастрит); беременность, период лактации;
реконвалесценция (после соматических и инфекционных заболеваний);
деятельность, сопряженная с большими нервно - психическими и
физическими нагрузками.
Противопоказания. Гиперчувствительность, повышенное содержание
железа в организме (гемолитическая анемия, гемосидероз,
гемохроматоз), нарушение утилизации железа (апластическая анемия),
мегалобластная B12-дефицитная анемия.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 плитке 2-3 раза в день, в
течение 1-2 мес. При поддерживающей терапии после перенесенной
железодефицитной анемии 2 плитки в день.
Взаимодействие. Снижает абсорбцию тетрациклинов, пеницилламина.
Не рекомендуется одновременное применение антацидов и препаратов
железа для парентерального введения.
Феррокаль
Фармакологическое действие. Гемопоэтическое средство. Железо,
входящее в состав препарата, восстанавливает недостаток этого
элемента в организме, стимулирует эритропоэз. Способствует
ликвидации лабораторных и клинических признаков анемии.
Показания. Гипохромные железодефицитные анемии,
реконвалесценция (после инфекционных заболеваний).
Противопоказания. Гемохроматоз, нежелезодефицитные анемии.
Язвенный колит. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 2-6 таблетки 3 раза в день, после
еды.
Побочные эффекты. Запоры, потемнение окраски зубов, гиперемия
кожи лица, головокружение, слабость. Тошнота, рвота, абдоминальные
боли, тахикардия.
Особые указания. Не следует принимать с антибиотиками
тетрациклинового ряда.
Взаимодействие. Замедляет всасывание тетрациклинов.
Ферроцерон
Химическое название.
Натриевая соль орто - карбоксибензоилферроцена.
Фармакологическое действие. Входящее в состав железо,
восполняет нехватку этого элемента в организме (в частности, при
железодефицитных анемиях), стимулирует эритропоэз. При курсовом
лечении происходит постепенная регрессия клинических (слабость,
утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость
кожных покровов) и лабораторных симптомов анемии.
Показания. Гипохромная железодефицитная анемия, озена.
Противопоказания. Гемохроматоз, хронический гемолиз,
сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, запивая водой (можно
сладкой). Взрослым по 0.3 г 3 раза в день. Детям до 2 лет по 0.1 г
1-2 раза в день; 2-4 лет по 0.1 г 2 раза в день; 4-6 лет по 0.1 г,
а 6-14 лет - по 0.2 г 3 раза в день. Курс лечения 30 дней.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота (в первые дни лечения
необходимо уменьшить дозу).
Особые указания. Во время приема препарата моча окрашивается в
красноватый цвет.
Фиалки трава*
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения; оказывает отхаркивающее действие.
Показания. Воспалительные заболевания дыхательных путей (в т.ч.
трахеит, бронхит, пневмония, бронхиальная астма).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозии и язвы ЖКТ.
Режим дозирования. Внутрь, по 7-100 мл настоя 3-4 раза в день,
в течение 20-25 дней. Повторное лечение проводят после 10-12
дневного перерыва, но не более 4курсов в год. Для приготовления
настоя 8 г травы помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл
холодной кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей
водяной бане 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45 мин.,
процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя
доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диспепсия.
Фибрин*
Фармакологическое действие. Гемостатическое средство.
Биологически активный пластический материал из донорской крови.
При наложении на раневую поверхность создает благоприятные условия
для регенерации тканей, способствуя быстрому заживлению ран.
Оказывает анальгетическое действие, изолирует кожные рецепторы от
различных раздражителей и предохраняет рану от механических
поражений и проникновения инфекции.
Показания. Капиллярные и паренхиматозные кровотечения (из
различных органов и тканей), кровотечения из синусов твердой
мозговой оболочки, альвеолярное кровотечение; кровотечения на фоне
стоматологических вмешательств; трофическая язва, пролежни, раны,
черепно - мозговая травма; заполнение дефектов паренхиматозных
органов; профилактика спаечного процесса при полостных операциях;
покрытие обширных скальпированных ран кожных покровов
травматического происхождения, особенно с наклонностью к
повышенной кровоточивости.
Противопоказания. Гиперчувствительность, обильное гнойное
отделяемое из раны, глубокие ожоги.
Режим дозирования. Местно, к поврежденному участку прикладывают
губку или пленку в количестве, необходимом для полного покрытия
кровоточащей поверхности. При необходимости смачивают
изотоническим раствором натрия хлорида или стерильным раствором
любого антисептика. В хирургии наложение пленки проводят после
хирургической обработки раны. С целью замещения дефекта твердой
мозговой оболочки, выкраивают листок фибринной пленки по форме
раневого участка и укладывают на мозг. Края пленки должны заходить
за край дефекта мозговой оболочки. Швы между пленкой и твердой
мозговой оболочкой не накладывают. Покровные ткани черепа над
уложенной пленкой зашивают. При полостных операциях фибринную
пленку укладывают в муфты на место дефекта серозного покрова кишки
и фиксируют ее кетгутовыми узловыми швами к неповрежденным
участкам кишечных петель. При лечении ожоговых ран и трофических
язв фибринную пленку предварительно перфорируют для создания
возможности оттока раневых секретов и покрывают ею раневую
поверхность. На пленку накладывают два слоя салфеток, смоченных в
растворе антисептика, затем два слоя сухих салфеток, после чего
бинтуют. При отсутствии гнойного отделяемого на ожоговой
поверхности II ст перевязки не нужны, пленка сохраняется в течение
8-12 дней до момента эпителизации раны. При промокании раны
требуются повторные перевязки. При избытке грануляционного покрова
пленку накладывают непосредственно на кровоточащие участки. При
лечении трофических язв, в зависимости от состояния, динамики
течения репаративных процессов, препарат может быть применен
повторно.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; вторичное
инфицирование.
Фибриноген
Фармакологическое действие. Гемостатическое средство.
Естественный составной компонент крови. Переход фибриногена в
фибрин, происходящий под влиянием тромбина, обеспечивает конечную
стадию процесса свертывания крови образование тромба. Получают из
плазмы крови доноров.
Показания. Гипо- и афибриногенемия. Кровотечения в
травматологической, хирургической, онкологической акушерской и
гинекологической практике. Предоперационная подготовка больных с
гипофибриногенемией.
Противопоказания. Гиперчувствительность; предтромботические
состояния, тромбозы различной этиологии, гиперкоагуляция, острый
инфаркт миокарда.
Режим дозирования. В/в капельно, по 0.8-8 г и более. Средняя
доза 2-4 г.
Побочные эффекты. Гиперкоагуляция, тромбообразование.
Фибринолизин (пленки глазные)
Показания. Тромбоз сосудов сетчатки, внутриглазное
кровоизлияние.
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический
диатез, кровотечения, снижение уровня фибриногена, туберкулез
(острая форма), лучевая болезнь.
Режим дозирования. Глазные пленки закладывают за нижнее веко 1
раз в сутки, ежедневно, в течение 6-12 дней, предварительно 2-3-
кратно закапывают в конъюнктивный мешок 0.5% раствор дикаина
(местная анестезия). Пленку извлекают из упаковки и, оттянув
нижнее веко, закладывают ее в образовавшееся пространство между
веком и глазным яблоком. Затем веко отпускают и удерживают глаз в
спокойном состоянии в течение некоторого времени (30-60 сек),
которое необходимо для смачивания пленки и перехода ее в
эластичное состояние.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, жжение, гиперемия
конъюнктивы.
Фибринолизин (порошок для приготовления раствора для инфузий)
Фармакологическое действие. Фибринолитическое средство.
Физиологический компонент естественной противосвертывающей
системы.
Показания. Тромбоэмболия легочной артерии, сосудов мозга,
инфаркт миокарда, острый тромбофлебит, обострение хронического
тромбофлебита.
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический
диатез, кровотечения, открытые раны, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, нефрит, снижение уровня фибриногена,
туберкулез (острая форма), лучевая болезнь.
Режим дозирования. В/в (капельно), в изотоническом растворе
натрия хлорида (100-160 ЕД препарата в 1 мл раствора) с
добавлением гепарина (из расчета 10000 ЕД на каждые 20000 ЕД
фибринолизина). Суточная доза фибринолизина до 20000-40000 ЕД.
Продолжительность введения 3-4 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, кровотечение.
Фибриносол
Фармакологическое действие. Средство парентерального белкового
питания, оказывает метаболическое действие. Аминокислоты
включаются в синтез белка и способствуют установлению
положительного азотистого баланса, устранению или ослаблению
белковой недостаточности.
Показания. Белковая недостаточность (профилактика и лечение):
пред- и послеоперационный периоды, травмы, ожоги, стеноз различных
отделов ЖКТ, диффузный перитонит, остеомиелит, гипопаратиреоз,
синдром мальабсорбции, продолжительная диарея, рвота, анорексия,
кахексия, длительный лихорадочный синдром, отравления, инсульт,
коматозные состояния, нефроз, амилоидоз.
Противопоказания. Острые нарушения гемодинамики (в т.ч. шок
травматический, операционный, ожоговый, массивная кровопотеря),
сердечная недостаточность, кровоизлияние в мозг, печеночная и/или
почечная недостаточность, нарушение аминокислотного обмена,
гипергидратация; тромбоэмболия; гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в капельно, 20 мл на 1 кг массы тела, со
скоростью 20 капель в минуту; при хорошей переносимости 60 в мин.
Перед введением подогревают до температуры тела.
Побочные эффекты. Жар, озноб, чувство тяжести в голове,
аллергические реакции.
ФИБС
Фармакологическое действие. Биогенный стимулятор. Ускоряет
процессы регенерации.
Показания. Кератит, конъюнктивит, блефарит, помутнение
стекловидного тела, миопический хориоретинит, артрит, радикулит,
миалгия, хронический сальпингоофорит, заболевания ЖКТ.
Противопоказания. Тяжелые сердечно - сосудистые заболевания,
артериальная гипертензия, беременность, острые заболевания ЖКТ,
почечная недостаточность, гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, 1 мл 1 раз в день; курс лечения 30-35
дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперемия в месте
введения.
Физиоложика
Показания. Раздражение конъюнктивы (промывание
конъюнктивального мешка и век), ринит (удаление слизистого или
слизисто - гнойного отделяемого).
Противопоказания. Нет.
Режим дозирования. Конъюнктивально, закапывают 1-2 капли в
конъюнктивальный мешок или промывают с помощью тампона.
Интраназально вводят конец флакона в носовой ход, слегка наклонив
голову назад.
Побочные эффекты. Нет.
Физостигмин
Химическое название. 3аS-(цис)-1,2,3,3а,8,8а-Гексагидро-1,3а,8
-триметилпирроло[2,3-b]индол-5-ол метилкарбамат (эфир).
Фармакологическое действие. Антихолинэстеразное средство
обратимого действие. Вызывает миоз через 5-15 мин. (длительность
действия 2-3 ч). При глаукоме вызывает более сильное снижение
внутриглазного давления, чем пилокарпин, относительно часто
вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие
сильного сокращения радужной оболочки.
Показания. Закрытоугольная глаукома (острый приступ);
диагностика в офтальмологии; атония кишечника и мочевого пузыря,
нервно - мышечные заболевания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма,
брадикардия, стенокардия, сердечная недостаточность, эпилепсия,
гиперкинез, механическая кишечная непроходимость, механические
нарушения проходимости мочевыводящих путей, артериальная
гипертензия.
Режим дозирования. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли
0.25% раствора 1-6 раз в день. При нервно - мышечных заболеваниях
и при парезе кишечника п/к, по 0.5-1 мл 0.1% раствора. Высшие дозы
для взрослых, п/к: разовая 0.5 мг, суточная 1 мг.
Побочные эффекты. Слюнотечение, потливость, тошнота, рвота,
головокружение, брадикардия, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и
мочевого пузыря, судороги.
Взаимодействие. Потенцирует действие деполяризующих
миорелаксантов, является антагонистом морфина и его структурных
аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.
Антагонизм с атропином, метацином.
Филграстим
Химическое название. N-L-Метионилколониестимулирующий фактор.
Фармакологическое действие. Гемопоэтический фактор роста,
регулирует продукцию и высвобождение нейтрофилов из костного мозга
в периферическую кровь. Дозозависимо увеличивает количество
нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной
активностью. По окончании терапии количество циркулирующих
нейтрофилов снижается на 50% через 1-2 дня и возвращается к
нормальному уровню в течение 2-7 дней.
Фармакокинетика. При п/к и в/в введении наблюдается линейная
корреляция между введенной дозой и концентрацией его в сыворотке.
Т1/2 - 3.5 ч.
Показания. Нейтропения (в т.ч. у больных, получающих
цитостатические средства по поводу немиелоидных злокачественных
заболеваний); сокращение продолжительности периода нейтропении и
ее клинических последствий у пациентов, готовящихся к
трансплантации костного мозга; активация аутологичных клеток -
предшественниц в периферической крови; купирование побочных
эффектов миелосупрессивной химиотерапии (с целью ускорения
восстановления кроветворения после нее вводятся клетки -
предшественницы); нейтропения (наследственная, периодическая или
злокачественная число нейтрофилов ниже или равно 5000/мкл) и
тяжелые или рецидивирующие инфекции (в анамнезе).
Противопоказания. Гиперчувствительность; нейтропения
(наследственная синдром Костманна) с патологической цитогенетикой;
печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период
лактации, детский возраст. С осторожностью злокачественные и
предопухолевые заболевания миелоидного характера.
Режим дозирования. В/в или п/к, вводят один раз в день из
расчета 5 мг/кг в 20 мл растворителя 5% раствора глюкозы;
максимальная суточная доза 70 мг/кг. Больным, леченным
цитостатиками с аутотрансплантацией костного мозга, рекомендуется
п/к введение в начальной дозе 20 мг/кг/сут. или в/в 30 мг/кг/сут.
с 20-50 мл 5% раствора глюкозы. Интервал между введением
филграстима и цитостатика не должен быть менее 24 ч. Полная
суточная доза вводится после установления критического содержания
падения нейтрофилов и начинающегося его подъема. Продолжительность
лечения 14-28 дней.
Побочные эффекты. Миалгия, снижение АД, избыточный лейкоцитоз,
дизурия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ,
гиперурикемия, аллергические реакции, аритмии.
Особые указания. В процессе лечения должен осуществляться
контроль за количеством лейкоцитов и за плотностью костного мозга
у больных остеопорозом. Раствор препарата готовится не ранее, чем
за 24 ч до введения, при температуре +2 +8 град. С.
Финалгон
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Нонивамид
вызывает стимуляцию чувствительных рецепторов кожи с последующей
гиперемией. Никобоксил приводит к расширению капилляров и создает
ощущение тепла. Под действием финалгона увеличивается скорость
ферментных реакций, активируется обмен веществ, расширяются
кровеносные сосуды, развивается гиперемия, усиливается кровоток,
увеличивается растяжимость соединительной ткани и мышц, понижается
гипертонус мышц.
Показания. Миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, травмы
мышц и связок, артрит, бурсит, тендовагинит, нарушение
периферического кровообращения.
Противопоказания. Не наносят на раны и участки кожи с
нарушенной проницаемостью, на шею, низ живота и внутреннюю сторону
бедер.
Режим дозирования. Для участка кожи размером с ладонь
рекомендуется доза финалгона, соответствующая столбику
выдавленного из тюбика препарата длиной 0.5 см. Препарат втирают в
пораженную часть тела и окружающую ее ткань с помощью аппликатора
и накрывают пораженный участок шерстяной тканью. Действие мази
развивается через несколько минут, максимальный эффект через 20-30
мин. Для предварительного разогревания мышц перед физическими
упражнениями, спортивными соревнованиями, рекомендуется втирать
примерно за 30 мин. до их начала. При многократном применении
реакция на мазь может уменьшаться, что требует увеличения дозы,
которая подбирается индивидуально. Мазь используют 2-3 раза в
день. Курс лечения не более 10 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Финалгон не должен попадать в глаза, нос или
рот. Нанесенную по неосторожности или в избыточном количестве,
мазь можно удалить с поверхности кожи с помощью питательного крема
или растительного масла, из глаза с помощью вазелина. Больным с
чувствительной кожей после нанесения мази принимать теплые ванны
не рекомендуется.
Финастерид
Химическое название.
N-терт-бутил-3-оксо-4-аза-5-андрост-1-ен-17 карбоксамид.
Фармакологическое действие. Противоопухолевый гормональный
препарат. Ингибирует альфа - редуктазу, превращающую тестостерон в
более активный дигидротестостерон, снижает его содержание в крови
и ткани предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие
тестостерона на развитие опухоли. Подавление образования
дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема
предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи
и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При
постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется
через 3 мес. (уменьшение объема железы), 4 мес. (увеличение
максимальной скорости тока мочи) и 7 мес. (уменьшение общих
симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).
Фармакокинетика. Хорошо всасывается и проникает в ткани и
биожидкости обнаруживается в эякуляте.
Показания. Аденома предстательной железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.005 г ежедневно; минимальная
продолжительность курса 6 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, импотенция, снижение
либидо, уменьшение объема эякулята.
Особые указания. У пациентов с большим объемом остаточной мочи
и/или резко сниженным током мочи, необходимо осуществлять
тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.
Неэффективен у больных раком предстательной железы. Препарат
тератогенен, проникает в семенную жидкость.
Фитин
Фармакологическое действие. Органический препарат фосфора;
оказывает гемопоэтическое, остеогенное действие. Содержит смесь
кальциевых и магниевых солей инозитфосфорных кислот (фосфорной
кислоты 36%). Стимулирует кроветворение, усиливает рост и развитие
костной ткани; улучшает функцию нервной системы при заболеваниях,
связанных с недостатком фосфора в организме.
Показания. Артериальная гипотензия, астенический синдром,
импотенция, гипотрофия, рахит, остеомаляция, диатезы, скрофулез.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 250-500 мг 3 раза в день, в течение
6-8 нед.
Побочные эффекты. Диспепсия.
Фитовит
Фармакологическое действие. Адаптогенное средство,
восстанавливает аппетит, улучшает процессы пищеварения, оказывает
анаболическое и ноотропное действие, снижает психическую и
физическую усталость, улучшает память и работоспособность. Фитовит
проявляет иммуностимулирующую, противовоспалительную и
цитопротекторную активность, повышает устойчивость организма к
инфекциям, обладает аювердическими свойствами.
Показания. Расстройство приспособительных реакций,
психосоматические заболевания: утомляемость, сонливость, вялость,
заторможенность, апатия, снижение аппетита.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фитоким
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, обладает противовоспалительным,
обезболивающим, противомикробным и ранозаживляющим действием.
Повышает устойчивость кожных покровов и слизистых к воздействию
неблагоприятных факторов внешней среды. Способствует регенерации
эпителия, восстанавливает естественный тургор кожи.
Показания. Травматические повреждения (ушибы, гематома,
растяжение мышц и сухожилий), ОРЗ (для профилактики и лечения).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При травматических повреждениях (ушибы,
гематома, растяжения и т.д.) масло наносят тонким слоем на очаг
поражения и слегка втирают в кожу. Процедуру повторяют 3-4 раза в
день. Для профилактики и лечения острых респираторных заболеваний
смазывают маслом слизистую оболочку носа или применяют в виде
ингаляций (5 капель масла на 10 мл воды) один раз в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фитолизин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, обладает мочегонным и
противовоспалительным действием, способствуя вымыванию песка и
мелких конкрементов из почечных лоханок и мочеточников, а также
спазмолитическим и противомикробным действием.
Показания. Нефроуролитиаз (особенно в случае невозможности
оперативного лечения), инфекции мочевыводящих путей,
нефроуролитиаз (профилактика рецидивов), хронический калькулезный
пиелонефрит.
Противопоказания. Гломерулонефрит.
Режим дозирования. Взрослые: 1 чайную ложку пасты разводят в
1/2 стакана теплой воды и принимают 3-4 раза в сутки после еды.
Дети: 1/4-1/2 чайной ложки пасты, 3 раза в сутки, в зависимости от
возраста.
Побочные эффекты. Аллергические кожные реакции.
Фитоменадион
Химическое название. [R-[R*,R*-(E)]]-2-Метил-3-(3,7,11,15 -
тетраметил-2-гексадеценил)-1,4-нафталендион.
Фармакологическое действие. Гемостатическое средство, оказывает
коагуляционное, антигеморрагическое действие. Принимает участие в
биологическом синтезе факторов свертывания крови II (протромбин),
VII (проконвертин), IX (Кристмас - фактор) и X (Стюарт - Прауэр -
фактор). В отличие от викасола, устраняет явления передозировки
антикоагулянтов кумаринового ряда.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; время наступления Cmax 2-8
ч. Продукты метаболизма выделяются с мочой и желчью.
Показания. Геморрагический синдром с гипопротромбинемией,
вызванный нарушением функции печени (гепатит, циррозы печени) и
некоторыми заболеваниями ЖКТ (язвенная болезнь, колит);
профилактика повышенной кровоточивости перед тяжелыми операциями.
Противопоказания. Холестатическая желтуха, период
новорожденности, гиперчувствительность.
Режим дозирования. При состояниях, угрожающих жизни больного, в
связи с недостатком витамина К1 10-20 мг в/в, медленно. Внутрь,
через 30 мин. после еды, по 0.01-0.02 г 3-4 раза в день, в
отдельных случаях до 6 раз в день. При передозировке
антикоагулянтов обычно достаточно курса лечения в течение 2-5
дней, реже 10 дней. При заболеваниях печени и ЖКТ 7-25 дней. Для
профилактики 0.03 г/сут. в течение 3-4 дней, перед операцией.
Побочные эффекты. Гиперкоагуляция, аллергические реакции.
Особые указания. На свету разлагается. До начала и в процессе
лечения необходим контроль протромбинового индекса. При проведении
профилактики развития кровотечения у больных с заболеванием печени
предпочтительнее употребление пероральных форм препарата.
Фитостимулин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
трофическое и дерматопротекторное действие, стимулирует процессы
регенерации. Активирует регенерирующую функцию клеток, стимулирует
хемотаксис и фибробластическое созревание, относится к категории
непосредственно "эпителизирующих и заживляющих" лекарственных
препаратов.
Показания. Крем, марлевые повязки варикозные язвы, пролежни,
торпидные рубцы, фистульные промежутки, ссадины, кожные трещины;
неглубокие поверхностно - промежуточные ожоги (I и II ст),
затрагивающие не более 10% всей кожной поверхности; вялозаживающие
раны; экзема, псориаз; огрубение кожи. Крем вагинальный,
суппозитории вагинальные, раствор для вагинальных спринцеваний
воспалительные и дистрофические заболевания женских половых
органов, устранение остаточных образований при диатермокоагуляции;
до- и послеоперационная профилактика в хирургической гинекологии.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, крем наносят на поврежденный
участок кожи 2 раза в сутки и накладывают стерильную марлевую
повязку, пропитанную тем же кремом, для сохранения мягкости и
эластичности повязки. Интравагинально, по 1 свече 1-2 раза в
сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фитоферролактол
Фармакологическое действие. Гемопоэтическое средство. Входящее
в состав железо, восстанавливает недостаток этого элемента в
организме, стимулирует эритропоэз. Способствует ликвидации
лабораторных и клинических признаков анемии.
Показания. Гипохромные железодефицитные анемии, гипотрофия.
Противопоказания. Гемохроматоз, нежелезодефицитные анемии.
Язвенный колит. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день.
Побочные эффекты. Запоры, потемнение окраски зубов, гиперемия
кожи лица, головокружение, слабость. Тошнота, рвота, абдоминальные
боли, тахикардия.
Особые указания. Не следует принимать с антибиотиками
тетрациклинового ряда.
Взаимодействие. Замедляет всасывание тетрациклинов.
Флавинаденина динуклеотид*
Химическое название. Р1-(Рибофлавин-5')-P2-(аденозин-5') -
дифосфата динатриевая соль.
Фармакологическое действие. В2 -витаминное средство, оказывает
метаболическое действие; кофермент рибофлавина, поступающего в
организм с пищей. После всасывания фосфорилируется, образуя флавин
мононуклеотид, который при взаимодействии с АТФ превращается во
флавинаденин динуклеотид, являющийся формой кофермента, готовой к
работе. Связываясь со специфическими белками, образует ферменты,
участвующие в окислительно - восстановительных процессах, обмене
аминокислот, липидов и углеводов. Уменьшает или устраняет явления
гипо- и авитаминоза В2, поддержание определенного содержания
которого в организме необходимо для зрительной функции глаз,
нормального состояния кожи, функции печени.
Показания. Гипо- и авитаминоз B2 в случаях отсутствия или
недостаточного эффекта от применения внутрь рибофлавина (витамина
В2), нарушения его всасывания, фосфорилирования, нарушения его
метаболизма, вызванного различными заболеваниями. Комплексное
лечение: абиотрофические и дистрофические заболевания сетчатки
глаза (особенно центральные тапето - ретинальные), глаукома;
наследственная гемолитическая анемия, обусловленная носительством
аномального нестабильного гемоглобина и связанная с дефицитом
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; кожная и печеночная форма порфирии;
псориаз, себорея, розовые и юношеские угри, стрептодермия
(ангулит, хейлит); заболевания печени, поджелудочной железы и
кишечника; длительная лекарственная терапия (антибиотики,
сульфаниламиды, противомалярийные средства).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При дистрофических процессах в сетчатке
глаза вводят под конъюнктиву глазного яблока 0.2% раствор (ex
tempore 2 мг растворяют в 1 мл изотонического раствора натрия
хлорида) одновременно в оба глаза, по 0.6 мг (0.3 мл 0.2%
раствора), через день; на курс лечения назначают 10-15 инъекций.
Курсы можно повторять через 8-12 мес. В комплексной терапии
глаукомы в/м, по 2 мг 1 раз в день ежедневно, в течение 10 дней.
При кожной печеночной форме порфирии в/м, по 2 мг 3 раза в день в
течение месяца; рекомендуется 2-3 повторных курса в году при
постоянном назначении внутрь рибофлавина. При кожных заболеваниях,
хронических заболеваниях печени, поджелудочной железы и кишечника
взрослым назначают по 2 мг 1-2 раза в сутки, при циррозах печени
10 мг/сут., ежедневно или через день, детям 1-2 мг/сут. Курс
лечения 5-40 дней. При длительной лекарственной терапии вводят в/м
по 1-2 мг 1 раз в день, ежедневно, в течение всего курса лечения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; при введении под
конъюнктиву глазного яблока головная боль, головокружение,
слезотечение.
Флавоксат
Химическое название. Третичное аммониевое соединение.
Фармакологическое действие. М-холиноблокатор. Снижает тонус
гладкой мускулатуры, преимущественно мочевыводящих путей.
Спазмолитическое действие наступает через 1 ч после приема,
максимальный эффект через 2 ч.
Фармакокинетика. Т1/2 24 ч, экскреция почками 57%.
Показания. Дизурия, никтурия, цистит, простатит, уретрит
(симптоматическое лечение).
Противопоказания. Обструктивные заболевания мочевыводящих
путей; непроходимость привратника и двенадцатиперстной кишки;
кишечная непроходимость; ахалазия; желудочно - кишечное
кровотечение; закрытоугольная глаукома, детский возраст (до 12
лет).
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по
100-200 мг 3-4 раза в сутки. При уменьшении симптомов заболевания
дозу можно уменьшить.
Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, сонливость,
тревожность; парез аккомодации, снижение остроты зрения, повышение
внутриглазного давления; редко спутанность сознания. Тахикардия;
лейкопения; тошнота, рвота, сухость во рту; крапивница, дерматозы,
гиперпирексия.
Особые указания. При появлении сонливости или неясности зрения
следует воздержаться от вождения автомашины и любой другой
деятельности, требующей повышенного внимания.
Флакозид
Фармакологическое действие. Противовирусное средство
растительного происхождения; оказывает противогерпетическое,
гепатопротекторное, антиоксидантное действие. По структуре близок
к рутину и другим флавоновым соединениям группы витамина Р.
Эффективен в отношении ДНК-содержащих вирусов (группы герпеса).
Показания. Герпес (первичные и рецидивирующие формы, в т.ч.
генитальной локализации).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, 0.1 г 3 раза в день; при
диссеминированных формах 0.2 г 3-4 раза в день. Курс лечения 5
дней и более.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Флакумин
Фармакологическое действие. Флакумин обладает желчегонными
свойствами (оказывает холеспазмолитическое действие). По
желчегонному эффекту флакумин не уступает аллохолу и холензиму.
Показания. Заболевания печени и желчевыводящих путей, особенно
при их дискинезии.
Противопоказания. Острый гепатит, острые и подострые дистрофии
печени, обтурационная желтуха.
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до еды, 2-3 раза в день;
взрослые по 0.02-0.04 г. Курс лечения продолжается 3-4 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фларонин*
Химическое название.
3-рамногалактозидо-7-рамнозил-3,5,7,4-тетраоксифлавон.
Фармакологическое действие. Гипоазотемическое средство
растительного происхождения. Улучшает почечное кровообращение,
усиливает азотовыделительную функцию почек, снижает содержание в
крови остаточного азота, мочевины, креатинина, оказывает
диуретическое и противовоспалительное действие, снижает
проницаемость капилляров.
Показания. Почечная недостаточность (гиперазотемия при КК не
ниже 15 мл/мин.), острая почечная недостаточность (в стадии
восстановления диуреза).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, по 30 мг
3 раза в день, ежедневно, в течение 20-30 дней. При необходимости
назначают в течение многих месяцев.
Побочные эффекты. Усугубление азотемии, аллергические реакции.
Фловерин
Фармакологическое действие. Спазмолитическое средство.
Показания. Неспецифический ангиоспазм, эндартериит различной
этиологии.
Противопоказания. Артериальная гипотензия, метеоризм,
атонический запор.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 2 таблетки 2-3 раза в
день. Длительность курса лечения составляет 3-4 нед. При
необходимости через 1-2 мес. курс лечения можно повторить.
Побочные эффекты. Передозировка: головокружение.
Флогэнзим
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное действие, снижает выраженность местных
экссудативных проявлений, уменьшая боль. Обладает
фибринолитической, ангиопротекторной, иммуностимулирующей
активностью, улучшает микроциркуляцию.
Показания. Воспалительно - дистрофические заболевания опорно -
двигательной системы; травмы, посттравматические отеки и
воспаления; воспалительные заболевания сосудов; воспалительные
заболевания полости рта, придаточных пазух носа, дыхательных
путей, мочеполовой системы, органов ЖКТ (в составе комбинированной
терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровоточивость. С
осторожностью беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 2 таблетки 3 раза в сутки; при
необходимости 12 таблеток в сутки, за 30-60 мин. до еды,запивают
большим количеством жидкости (не менее 250 мл).
Побочные эффекты. Аллергические реакции; редко метеоризм;
изменение консистенции, цвета и запаха кала.
Особые указания. При инфекционных воспалительных заболеваниях
не заменяет лечения антибиотиками, но повышает эффективность
действия последних.
Флореналь*
Фармакологическое действие. Противовирусное средство, активен в
отношении вирусов простого герпеса, герпеса зостер, аденовирусов.
Показания. Конъюнктивит, кератит, вирусный кератоконъюнктивит,
герпетический кератоконъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закладывают за нижнее веко 1-3 раза в сутки.
Курс лечения 10 дней 1.5 мес. Пленку при помощи чистого
офтальмологического пинцета извлекают из флакона или пенала и,
оттянув пальцами свободной руки нижнее веко, закладывают ее в
образовавшееся пространство между веком и глазным яблоком. Затем
веко отпускают и удерживают глаз в спокойном (неподвижном)
состоянии в течение 30-60 сек, которое необходимо для смачивания
пленки и перехода ее в эластичное (мягкое) состояние.
Побочные эффекты. Кратковременное слезотечение, ощущение
инородного тела в глазу (при непроходящем в течение 3-5 мин.
пленку необходимо удалить).
Особые указания. При отсутствии эффекта в течение 10 дней
следует перейти на другие методы лечения. Пленку рекомендуется
закладывать за веко в порядке взаимопомощи. При самопомощи
закладывание пленки производится перед зеркалом.
Флу
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. В комплексной терапии гриппа, вирусных инфекций.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В остром периоде взрослым по 1 таблетке
сублингвально, каждые 15 мин. в течение 1 ч, затем по 1 таблетке
каждые 30 мин. в течение 2 ч; в дальнейшем по 1 таблетке 3-4 раза
в сутки, до полного выздоровления. Детям 2-12 лет половину дозы
взрослых.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Не рекомендуется есть, полоскать рот, чистить
зубы в течение 15-30 мин. после приема препарата.
Флуацизин
Химическое название. 2-трифторметил-10-(3 -
диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Антидепрессивное средство, обладает
центральной и периферической холиноблокирующей активностью.
Антидепрессивное действие сочетается с седативным эффектом.
Показания. Тревожно - депрессивное состояние в рамках
маниакально - депрессивного психоза; шизофрения, если клиническая
картина характеризуется выраженными аффективными нарушениями
(страх, тревожность, нервное напряжение); реактивные и
невротические состояния, сопровождающиеся депрессией; депрессия,
обусловленная применением антипсихотических препаратов. При
депрессивных состояниях с заторможенностью, при атипичных
депрессиях у больных с диэнцефальными нарушениями и при
инволюционной меланхолии, препарат недостаточно эффективен.
Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, атония
мочевого пузыря.
Режим дозирования. Внутрь (после еды), начиная с 50-70 мг/сут.
(в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают. Средняя
терапевтическая доза 0.1-0.2 г (до 0.3 г) в сутки. В/м по 25 мг (2
мл 1.25% раствора) 1-2 раза в день, затем дозу постепенно
увеличивают, а при наступлении терапевтического эффекта постепенно
заменяют инъекции приемом внутрь. В связи с центральным
холиноблокирующим эффектом, можно применять в качестве корректора
при экстрапирамидных нарушениях (паркинсонизм, гиперкинезы),
возникающих в период лечения антипсихотическими средствами, по
0.01-0.06 г 1-2 раза в день внутрь или по 10-40 мг в день в/м.
Побочные эффекты. Снижение АД, слабость, тошнота, боли в
конечностях; сухость во рту, парез аккомодации, затруднение
мочеиспускания.
Взаимодействие. Совместим с трициклическими антидепрессантами,
антипсихотическими средствами, стимуляторами. Несовместим с
ингибиторами МАО.
Флувастатин
Химическое название. [R*,S*-(E)]-(+/-)-7-[3-(4-Фторфенил)-1-(1
-метилэтил)-1Н-индол-2-ил]-3,5-дигидрокс и-6-гептеновая кислота
(натриевая соль).
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство,
оказывает гипохолестеринемическое действие. Конкурентный ингибитор
ГМГ-КоА-редуктазы, которая ответственна за превращение ГМГ-КоА в
мевалонат (предшественник холестерина). Ингибирует синтез
холестерина, уменьшает его содержание в клетках печени, что
стимулирует образование рецепторов к ЛПНП и, тем самым,
увеличивает захват ЛПНП гепатоцитами. Уменьшает содержание общего
холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, умеренно снижает содержание
триглицеридов, увеличивает содержание ЛПВП.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая и полная (98%), прием пищи
снижает ее скорость. Биодоступность 24%. Объем распределения 330
л. Связь с белками плазмы более 98%. Метаболизируется в печени.
Выводится в виде метаболитов (6% с мочой, 93% с калом). Т1/2
1.4-3.2 ч.
Показания. Первичная гиперхолестеринемия (при неэффективности
диетотерапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность; повышение активности
"печеночных" трансаминаз; беременность; период лактации;
детородный возраст у женщин, не применяющих надежных методов
контрацепции, возраст до 18 лет, почечная недостаточность (КК
менее 30 мл/мин. или концентрация креатинина крови более 260
мкмоль/л), нарушения тонуса мышц неуточненного генеза, повышение
активности КФК.
Режим дозирования. Внутрь. При монотерапии: 20-40 мг 1 раз в
сутки (вечером). При очень высоком содержании холестерина до 40 мг
2 раза в сутки. В комбинации с препаратами, препятствующими
всасыванию желчных кислот в кишечнике перед сном, не менее, чем
через 4 ч после их приема.
Побочные эффекты. Тошнота, абдоминальные боли, диарея,
метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Расстройства сна, головная боль, гипостезия. Синусит, поражения
зубов, инфекции мочевыводящих путей, миопатия.
Особые указания. Существует вероятность кумуляции у больных с
печеночной недостаточностью. Диетотерапию следует продолжать и в
процессе лечения. Перед началом терапии и регулярно в течение всей
терапии рекомендуется проводить определение активности
"печеночных" трансаминаз. Если эти показатели в три раза превышают
норму, лечение следует прекратить.
Взаимодействие. Препятствует снижению протромбинового времени
при лечении непрямыми антикоагулянтами. Биодоступность
увеличивается при одновременном приеме с циметидином, снижается на
50% у пациентов, получавших ранее рифампицин. Риск миопатии
повышается при одновременном приеме с иммунодепрессантами,
гемфиброзилом, никотиновой кислотой, фибратами или эритромицином.
Флувоксамин
Химическое название. 5-Метокси-1-4-(-трифторметил)фенил -
1пентанон-0-(2-аминоэтил) оксим.
Фармакологическое действие. Антидепрессивное средство;
специфический ингибитор обратного захвата серотонина нейронами
головного мозга. Не обладает стимулирующим или седативным
эффектом, не влияет на холинергические и адренергические процессы.
Показания. Депрессии различного генеза, аффективные
расстройства, сопровождающиеся стойким ухудшением настроения,
психомоторными нарушениями и психосоматическими симптомами.
Противопоказания. Детский возраст, период лактации, печеночная
недостаточность, гиперчувствительность. С осторожностью эпилепсия,
беременность.
Режим дозирования. Внутрь, начальная суточная доза 50-100 мг
однократно, вечером; при недостаточной эффективности 0.15-0.2 г,
максимальная суточная доза 0.3 г. Если суточная доза выше 0.1 г,
то ее следует разделить на 2-3 приема. Таблетки проглатывают
целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту,
запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз, сонливость,
нарушение зрения, тремор, тревожность, беспокойство, аллергические
реакции.
Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстроты психических и двигательных
реакций.
Взаимодействие. Не совместим с ингибиторами МАО. Потенцирует
действие этанола, повышает концентрацию в крови пропранолола,
непрямых антикоагулянтов, теофиллина.
Флударабин
Химическое название. 2-Фтор-9-(5-О-фосфоно-бета-D -
арабинофуранозил)-9Н-пурин-6-амин.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
антиметаболит фторированный нуклеотидный аналог видарабина,
устойчив к аденозиндезаминазе. После ряда метаболических
превращений ингибирует рибонуклеотидную редуктазу, ДНК-полимеразу
(альфа, дельта и эпсилон), ДНК-праймазу и ДНК-лигазу, что ведет к
угнетению синтеза ДНК. Частично ингибирует РНК-полимеразу II, что
ведет к торможению синтеза белков.
Фармакокинетика. После в/в введения быстро дефосфорилируется в
организме до 2-фтор-ара-АМФ, который рефосфорилируется до 2-фтор-
ара-АТФ и накапливается в лейкозных клетках АТФ и обнаруживается в
лейкозных клетках периферической крови и костного мозга.
Элиминация происходит в 3 фазы: I фаза с начальным Т1/2 5 мин.; II
фаза с Т1/2 1 -2 ч; терминальная фаза Т1/2 10-20 ч. Т1/2,
плазменный клиренс и объем распределения не зависят от дозы.
Показания. B-клеточный хронический лимфолейкоз (при отсутствии
или недостаточности эффекта от алкилирующих цитостатических
средств). Неходжкинская лимфома.
Противопоказания. Почечная недостаточность (КК менее 30
мл/мин.); беременность; период лактации; детский возраст,
гиперчувствительность. С осторожностью ветряная оспа (в т.ч.
недавно перенесенная или после контакта с заболевшими),
опоясывающий лишай, другие острые инфекционные заболевания;
подагра, нефролитиаз (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования. В/в капельно, по 25 мг/кв. м поверхности
тела в сутки, в течение 5 дней, через каждые 28 дней. Пациентам с
выраженными нарушениями функции почек и лицам старше 70 лет
показано снижение дозы. Длительность инфузии около 30 мин. Лечение
продолжают до достижения максимального эффекта (обычно 6 циклов).
Побочные эффекты. Миелодепрессия (нейтропения, тромбоцитопения,
анемия). Инфекционные осложнения. Анорексия, тошнота, рвота,
диарея, желудочно - кишечное кровотечение, лихорадка, озноб,
утомляемость, слабость, тревожность, нарушения сознания,
нейропатия, нарушение зрения, одышка, кашель, отеки, токсический
эпидермальный некролиз, синдром лизиса опухоли (боль в боку,
гематурия, учащение мочеиспускания, гиперфосфатемия,
гиперкальциемия, метаболический ацидоз, гиперкалиемия,
кристаллурия, почечная недостаточность), гемолитическая анемия,
геморрагический цистит. Передозировка: необратимые изменения в ЦНС
(потеря зрения, кома, летальный исход); тромбоцитопения,
нейтропения. Лечение: выведение препарата из организма,
симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания. Соблюдать осторожность при приготовлении
растворов препарата, использовать резиновые перчатки и защитные
очки; избегать вдыхания препарата; в период беременности
медперсонал к работе с препаратом не допускается. Рассыпанный или
оставшийся препарат следует сжечь. При попадании раствора на кожу,
ее необходимо вымыть водой с мылом, при попадании в глаза
тщательно промыть большим количеством воды. Во время лечения, а
также в течение 6 мес. после его окончания, следует использовать
противозачаточные средства во избежание наступления беременности.
Во время и после лечения избегать вакцинации живыми вакцинами. При
применении у пациентов с нарушениями функции почек или у лиц
пожилого возраста при КК ниже 70 мл/мин. требуется коррекция
режима дозирования. В период лечения необходим периодический
контроль картины периферической крови, уровня мочевой кислоты в
плазме крови, лабораторных показателей функции почек. Пациентам с
риском развития синдрома лизиса опухоли требуется систематический
контроль врача, особенно в течение первой недели лечения. У детей
безопасность и эффективность применения не установлены.
Взаимодействие. Несовместим с пентостатином; дипиридамол и
другие ингибиторы обратного захвата аденозина снижают
эффективность.
Флудрокортизон (мазь глазная)
Химическое название. (11бета,16альфа)9-фтор-11,16,17,21 -
тетрадигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Показания. Негнойный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит,
кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, блефарит,
склерит, эписклерит, ретинит, ирит, иридоциклит,
блефароконъюнктивит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный
неврит, воспаление после травм глаза и оперативных вмешательств,
симпатическая офтальмия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусные и грибковые
заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция
слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный
конъюнктивит, трахома, глаукома, повреждение целостности эпителия
роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного
тела роговицы.
Режим дозирования. В конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1-3
раза в сутки в течение 2 недель.
Побочные эффекты. При длительном применении повышение
внутриглазного давления; истончение роговицы (опасность
перфорации); редко генерализация Herpes simplex.
Особые указания. При назначении больным герпесом роговицы,
следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения
необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние
роговицы.
Флудрокортизон (таблетки)
Химическое название. (11бета,16альфа)9-фтор-11,16,17,21 -
тетрадигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическое действие. ГКС с выраженными
минералокортикостероидными свойствами, оказывает
противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое и
иммунодепрессивное действие. Уменьшает количество белка в плазме,
усиливает катаболизм белка в мышечной ткани, повышает синтез белка
(альбуминов) в печени и почках. Повышает синтез высших жирных
кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира
преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота).
Увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность
глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из
печени в кровь; активирует глюконеогенез. Задерживает натрий и
воду в организме, стимулирует выведение калия, снижает абсорбцию
кальция из ЖКТ. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением
высвобождения цитокинов (интерлейкинов 1, 2; гамма - интерферона)
из лимфоцитов и макрофагов.
Показания. Заместительная терапия при выраженной
недостаточности коры надпочечников, болезнь Аддисона - Бирмера;
адреногенитальный синдром, сопровождающийся повышенным выделением
натрия из организма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, психические
заболевания (в анамнезе), опоясывающий лишай, амебиаз;
генерализованные микозы, герпетические заболевания, инфекционные
поражения суставов и околосуставных мягких тканей, ожирение III-IV
ст. С осторожностью неспецифический язвенный колит, дивертикулит,
недавно созданный анастомоз кишечника, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, системный
остеопороз, миастения, артериальная гипотензия, артериальная
гипертензия, сахарный диабет, психические заболевания,
закрытоугольная глаукома, гипоальбуминемия.
Режим дозирования. Внутрь, в зависимости от клинической
ситуации от 0.1 мг 3 раза в неделю до 0.2 мг один раз в сутки.
Побочные эффекты. Увеличение продукции АКТГ, гипергликемия,
стероидные язвы ЖКТ, кровотечение из язв, перфорация стенки
кишечника, панкреатит, гепатомегалия, стероидный васкулит;
замедление заживления ран, истончение кожи, потливость, гиперемия
кожи лица, петехии, экхимоз, стрии, аллергический дерматит,
угревая сыпь; эпилепсия, судороги, черепно - мозговая гипертензия;
дисменорея, синдром Иценко - Кушинга, замедление роста детей,
атрофия коры надпочечников, гиперлипопротеидемия, повышение АД.
Особые указания. При недостаточности коры надпочечников
целесообразно комбинировать с кортизоном или гидрокортизоном.
Необходим тщательный контроль функции коры надпочечников у
новорожденных и детей более старшего возраста, матери которых
получали флудкортизон во время беременности. При длительном
лечении необходим контроль содержания калия в крови. Во избежание
появления отеков и повышения АД, ограничивать потребление соли. Не
следует назначать внутрь в качестве противовоспалительного
средства при заболеваниях, при которых обычно показано применение
ГКС (ревматоидный артрит, аллергические состояния, дерматозы и
др.).
Флуконазол
Химическое название. 2-(2,4-Дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,3 -
триазол-1-ил)-2-пропанол.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство,
селективно ингибирует синтез стеролов. Активен при
оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая
генерализованный кандидоз на фоне подавленного иммунитета),
Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции),
Microsporum spp. и Ttichoptyton spp; при эндемических микозах,
вызванных Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая
внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum при нормальном
или подавленном иммунитете. Оказывает действие на грибковые
ферменты, зависимые от цитохрома Р450.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (пища не влияет на
содержание всасывания). Время наступления Cmax 0.5-1.5 ч и
составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении. Т1/2 30 ч.
Равновесная концентрация достигается к 4-5 дню лечения и
составляет 90%. Связь с белками 11-12%. Хорошо проникает во все
жидкости организма. Содержание в слюне и мокроте сходно с
концентрациями в плазме. При грибковом менингите, в СМЖ содержание
препарата составляет около 80%. В потовой жидкости, эпидермисе и в
роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации,
превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день
концентрация в роговом слое 23.4 мкг/г, а через неделю после
приема второй дозы 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес.
применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю 4.05 мкг/г в здоровых и
1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Экскреция почками 80% в
неизмененном виде.
Показания. Криптококкоз: криптококковый менингит,
криптококковые инфекции легких и кожи, профилактика рецидивов
криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидомикоз:
кандидемия, диссеминированный кандидомикоз и др. формы инвазивной
кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и
мочевыводящих путей), кандидомикоз слизистых оболочек: полости
рта, глотки, пищевода, бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно
- слизистый и хронический пероральный атрофический кандидомикоз
(связанный с ношением зубных протезов), генитальный кандидомикоз,
вагинальный кандидомикоз (острый или рецидивирующий), кандидозный
баланит, профилактика грибковых инфекций у больных
злокачественными опухолями, предрасположенных к их развитию в
результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии,
микозы кожи: стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай,
онихомикоз, кожные кандидозные инфекции, глубокие эндемические
микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и
гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (до 1 года).
Режим дозирования. Внутрь, в/в капельно, со скоростью не более
20 мг/мин. Взрослым, при криптококковых инфекциях в 1-й день 400
мг, затем по 200-400 мг 1 раз в сутки, в течение 6-8 нед. Для
профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом, терапию в
дозе 200 мг/сут. можно продолжать длительное время. При
кандидемии, диссеминированном кандидозе, других инвазивных
кандидозных инфекциях в первые сутки 400 мг, затем 200 мг/сут. При
орофарингеальном кандидозе 50-100 мг один раз в сутки, в течение 7-
8 дней, у больных с подавленным иммунитетом лечение более
длительное. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с
ношением зубных протезов 50 мг один раз в сутки, в течение 14
дней. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек 50-100
мг/сут., длительность лечения 14-30 дней. Для профилактики
рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, после
завершения полного курса первичной терапии по 150 мг один раз в
неделю. При вагинальном кандидозе 150 мг однократно, внутрь. Для
снижения частоты рецидивов используют один раз в месяц по 150 мг.
При инфекциях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и
кандидозных инфекциях 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз
в сутки, длительность лечения 2-4 нед. (до 6 нед.). При
онихомикозе 150 мг один раз в неделю; лечение продолжается до
замещения инфицированного ногтя. При глубоких эндемических микозах
200-400 мг/сут., длительность терапии определяется индивидуально.
Дети. При кандидозе слизистых оболочек 3 мг/кг/сут., в первый день
может быть назначена ударная доза 6 мг/кг. При лечении
генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции 6-12
мг/кг/сут. Для профилактики грибковых инфекций по 3-12 мг/кг/сут.
Для новорожденных детей интервал между введениями препарата 72 ч,
детям в возрасте 2-4 нед. ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. При
почечной недостаточности первоначально вводится ударная доза 50-
400 мг; если КК не менее 50 100% рекомендуемой дозы, КК 11-50 50%
рекомендуемой дозы; больным, получающим лечение диализом, одна
доза после каждого диализа.
Побочные эффекты. Головная боль, тошнота, диарея, метеоризм,
абдоминальные боли, печеночная и/или почечная недостаточность,
судороги, алопеция, синдром Стивенса - Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, лейкопения, тромбоцитопения, кожная сыпь,
анафилактоидные реакции. Передозировка: галлюцинации,
параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое, промывание
желудка, форсированный диурез.
Особые указания. Необходимо контролировать показатели крови,
функции почек, печени.
Взаимодействие. Повышает эффект кумариновых антикоагулянтов
(протромбиновое время), концентрации зидовудина, циклоспорина,
фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении
необходимо мониторирование содержания фенитоина и подбор его
дозы), удлиняет Т1/2 теофиллина, производных сульфонилмочевины
(хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида).
Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на
40%, рифампицин уменьшает Т1/2 на 20%. Терфенадин потенцирует риск
возникновения аритмий.
Флумазенил
Химическое название. Этил-8-фтор-5,6-дигидро-5-метил-6-оксо-4Н
-имидазо[1.5-а][1,4] бензодиазепин-3-карбоксилат.
Фармакологическое действие. Специфический антагонист
бензодиазепинов (анксиолитических, снотворных и противосудорожных
средств). Блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет
(уменьшает) действие препаратов бензодиазепиновой структуры. Не
устраняет действие веществ, угнетающих ЦНС, если их эффекты не
обусловлены влиянием на бензодиазепиновые рецепторы.
Фармакокинетика. Связь с белками 50%. Т1/2 50 60 мин., средний
объем распределения в равновесном состоянии 0.95 л/кг. Суммарный
плазменный клиренс 1 л/мин. Экскреция с желчью 99%.
Показания. Устранение центральных эффектов бензодиазепинов:
восстановление самостоятельного сознания и дыхания; выход из
общего наркоза, проводимого с помощью бензодиазепинов; устранение
седативного действия бензодиазепинов при диагностических и
терапевтических процедурах; дифференциальный диагноз при потере
сознания неизвестной этиологии, отравление бензодиазепинами.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Длительная терапия
эпилепсии бензодиазепинами. Не вводят до полного окончания
действия периферических миорелаксантов. Отравление циклическими
антидепрессантами. С осторожностью беременность (I триместр).
Режим дозирования. В/в, разбавляют 5% раствором глюкозы или
0.9% раствором натрия хлорида. Для вывода из наркоза в начальной
дозе 0.2 мг, в течение 15 сек; при необходимости по 0.1 мг, с
интервалом 1 мин.; максимальная доза 1 мг; средняя доза 0.3-0.6
мг. При передозировке бензодиазепинов: начальная доза 0.3 мг; при
необходимости повторно в той же дозе, с интервалом 1 мин.,
максимальная доза 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания
вводят в/в капельно, со скоростью 100 400 мкг/ч.
Побочные эффекты. Сыпь, приливы; страх, тревожность, ощущение
сердцебиения, тошнота, рвота; судороги; симптомы бензодиазепиновой
абстиненции.
Особые указания. Воздерживаться в течение суток после приема от
работы, требующей повышенного внимания.
Взаимодействие. Блокирует действие зопиклона,
триазолпиридазинов на бензодиазепиновые рецепторы.
Флуметазон
Химическое название. (6альфа,11бета,16альфа)-6,9-дифтор-11,17 -
21-тригидрокси-16 метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион(в виде 21
ацетата или 21-пивалата).
Фармакологическое действие. ГКС; тормозит высвобождение
медиаторов воспаления, характеризуется интенсивным местным
действием и отсутствием общего действия. При воздействии на кожу
происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что
приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции
лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов
инфильтрации и грануляции. Обладая гидрофильными свойствами, крем
не препятствует отделению секрета и выделению тепла, вызывает
охлаждающий эффект. Лосьон представляет собой эмульсию, которая
образует на коже неприлипающий слой, пропускающий кожные
выделения. Мазь оказывает гидратирующее воздействие на кожу,
повышая ее эластичность, а также, в значительной мере, насыщает
жирами эпидермис и глубоко проникает в кожу. Оказывает
противовоспалительное, противоотечное, антиаллергическое,
антипролиферативное и местное гипотермическое действие.
Показания. Контактная экзема, обострение эндогенной экземы
(конституциональная экзема, атопический дерматит, нуммулярная
экзема (нуммулярный дерматит), себорейная экзема (себорейный
дерматит), псориаз; дерматит, вызванный ионизирующей радиацией,
солнечный дерматит, аллергические реакции (крапивница, кожный
зуд), почесуха (генерализованная и ограниченная), опрелость,
многоформная эритема; наружный отит; "пеленочный" дерматит;
нейродерматит; дерматозы, не поддающиеся лечению другими ГКС,
красный плоский лишай, красная волчанка (хроническая форма). В
составе комбинированной терапии пузырных кожных болезней.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кожные проявления
сифилиса; туберкулез кожи, бактериальные, вирусные, грибковые
кожные заболевания (пиодермия, ветряная оспа, герпес, актиномикоз,
бластомикоз, споротрихоз); трофические язвы голени, связанные с
варикозным расширением вен; опухоли кожи (рак кожи, невус,
атерома, эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома);
беременность.
Режим дозирования. Наружно, в виде 0.02% мази, крема или
раствора. Наносят на кожу тонким равномерным слоем, по мере
надобности, от 1 до 3 раз в день. Лечение можно проводить с
использованием защитной воздухонепроницаемой повязки или без нее.
После прекращения патологического процесса, для предупреждения
рецидива заболевания, применять в течение 1 нед. 1 раз в день.
Крем показан при слабо мокнущих процессах в острой и подострой
стадиях кожных заболеваний; мазь при субхронических и хронических
состояниях и сухих воспалительных процессах; лосьон для лечения
острейших и острых мокнущих воспалительных процессов, а также для
аппликации на открытые части тела и участки с волосяным покровом.
Побочные эффекты. Жжение, кожный зуд, стероидные угри, стрии,
сухость кожи, фолликулит. При длительном применении атрофия кожи,
местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, нарушения
пигментации; при нанесении на большие поверхности возможны
системные проявления (гастрит, язвенная болезнь).
Особые указания. При дерматозах, не поддающихся лечению ГКС
(псориаз), рекомендуется применение окклюзионной повязки.
Необходимо следить за тем, чтобы препарат не попадал на
конъюнктиву.
Флуметазон + Клиохинол*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
противовоспалительное, противоотечное, антиаллергическое,
вазоконстрикторное, противогрибковое и противомикробное действие.
Флуметазон ГКС; тормозит высвобождение медиаторов воспаления; при
воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления
нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и
продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению
процессов инфильтрации и грануляции. Клиохинол обладает
противомикробным бактериостатическим и противогрибковым действием,
увеличивает антиэкссудативный эффект флуметазона, активен в
отношении широкого спектра микроорганизмов, грибов и
грамположительных бактерий (стафилококки). В отношении
грамотрицательных бактерий он малоэффективен. Каждая из
лекарственных форм обладает определенными свойствами: у пасты
дополнительным терапевтическим эффектом является подсушивание и
отбухание при мокнущих воспалительных процессах, кроме того, она
обладает охлаждающим и противозудным действием, хорошо
схватывается кожей, образуя защитный слой; преимущество крема
заключается в том, что он не прилипает и обладает значительным
противозудным и охлаждающим действием; мазь обладает
водоотталкивающим действием и образует защитную пленку,
предохраняющую кожу от воздействия внешней влаги; обладая глубоким
жиронасыщающим действием, мазь наиболее пригодна для лечения
больных с сухой и хрупкой кожей.
Показания. Контактная экзема, обострение эндогенной экземы
(конституциональная экзема, атопический дерматит), нуммулярная
экзема (нуммулярный дерматит), себорейная экзема (себорейный
дерматит), псориаз (особенно застарелые случаи), псориаз
волосистой части кожи; дерматомикоз, актиномикоз, бластомикоз,
споротрихоз; опрелость, "пеленочный" дерматит, многоформная
эритема; эритродермия; нейродерматит; импетиго, дерматозы, не
поддающиеся лечению другими ГКС, особенно красный бородавчатый
лишай, дискоидная красная волчанка; вторичные инфекции при укусах
насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность; кожные проявления
сифилиса; туберкулез кожи, вирусные кожные заболевания (герпес,
ветряная оспа); трофические язвы голени, связанные с варикозным
расширением вен, опухоли кожи (рак кожи, невус, атерома,
эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома);
беременность.
Режим дозирования. Наружно. Наносят тонким слоем на пораженные
участки 2-3 раза в день с наложением окклюзионных повязок, которые
меняют каждые 24 ч. Проникновение в глубокие слои кожи под
окклюзионной повязкой примерно в 100 больше, чем при простом
нанесении на пораженные участки. Окклюзионная повязка
противопоказана в случае кожной инфекции.
Побочные эффекты. Жжение, кожный зуд, стероидные угри; стрии,
сухость кожи, фолликулит. При длительном применении атрофия кожи,
местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, нарушения
пигментации; при нанесении на большие поверхности возможны
системные проявления (гастрит, язвенная болезнь).
Взаимодействие. В результате местного применения повышается
количество связанного с йодом белка (РВ1) у пациентов с нормальной
функцией щитовидной железы.
Флуметазон + Салициловая кислота*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено компонентами, входящими в его состав;
оказывает противовоспалительное, противоотечное,
антиаллергическое, кератолитическое и местное гипотермическое
действие. Флуметазон ГКС; тормозит высвобождение медиаторов
воспаления; при воздействии на кожу предупреждает краевое
скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного
экссудата, продукции лимфокинов и торможению миграции макрофагов,
в свою очередь, приводящее к уменьшению инфильтрации и грануляции.
Салициловая кислота способствует пенетрации ГКС и придает
препарату дополнительное сквамолитическое, антипаракератозное и
умеренное кератолитическое свойства. Кроме того, обладает
антибактериальным и фунгицидным действием, а также восстанавливает
защитный кислый покров кожи.
Показания. Мазь: конституциональная экзема, нейродерматит,
хронический лихен Видаля, экзема любого генеза (в т.ч.
механические дерматозы, профессиональная экзема; микробная или
грибковая экзема); экзема, сопровождающаяся омозолелостью,
гиперкератоз (в т.ч. ихтиоз); хронический дисгидроз, псориаз;
пузырчатые высыпания на коже ладоней и ступней, красный лишай,
системная красная волчанка. Раствор: очаги на покрытых волосами и
открытых частях тела (голова, лицо, затылок, шея, руки, ноги), на
интертригинозных участках кожи псориаз, экзема (любого генеза, в
т.ч. контактная, эндогенная, себорейная, нуммулярная,
дисгидротическая).
Противопоказания. Гиперчувствительность; туберкулез кожи,
сифилис, сыпь после вакцинации, свежие вирусные, бактериальные,
грибковые инфекции кожи (пиодермия, ветряная оспа, герпес,
актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз); трофические язвы голени,
связанные с варикозным расширением вен, опухоли кожи (рак кожи,
невус, атерома, эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома,
саркома). Дети грудного и младшего возраста; беременность.
Режим дозирования. Наружно. Тонкий слой мази наносят на
болезненно измененные поверхности кожи 2-3 раза в сутки. После
полного исчезновения болезненных проявлений лечение проводят еще в
течение 3-4 дней. При хронических кожных поражениях лечение не
должно продолжаться более 3 нед. Мазь можно также применять в виде
окклюзионной повязки, которую следует менять каждые 24-48 ч. При
лечении поражений на сухих и обезжиренных участках кожи,
характеризующихся выраженной инфильтрацией, лихенизацией,
десквамацией и гиперкератозом, а также омозолелостью, степень
увлажнения можно регулировать с помощью толщины наносимого слоя, в
соответствии с терапевтическими требованиями, характерными для
каждого отдельного случая. Раствор: несколько капель наносят на
пораженные участки кожи и слегка втирают 3 раза в день.
Побочные эффекты. Жжение, кожный зуд, стрии, сухость кожи,
фолликулит. При длительном применении атрофия кожи, местный
гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, нарушения пигментации; при
нанесении на большие поверхности возможны системные проявления
(гастрит, язвенная болезнь).
Особые указания. Необходимо следить за тем, чтобы препарат не
попадал на слизистые и конъюнктиву. Следует избегать многократного
нанесения на обширные участки кожи у беременных и больных с
тяжелой почечной недостаточностью (возможно системное действие
салициловой кислоты). Мазь является адекватным средством для
лечения поражений на сухих и обезжиренных участках кожи,
характеризующихся выраженной инфильтрацией, лихенизацией,
десквамацией и гиперкератозом, а также омозолелостью; легко
апплицируется, хорошо схватывается с сухой кожей, повышает
содержание в ней жира и способствует удержанию в ней влаги.
Степень увлажнения можно регулировать с помощью толщины наносимого
слоя, в соответствии с терапевтическими требованиями, характерными
для каждого отдельного случая. По косметическим соображениям мазь
можно наносить совершенно незаметно. Для этого избыток мази,
оставшийся после втирания, удаляется с поверхности кожи с помощью
сухой ткани. Мазь не загрязняет одежду и постельное белье. Раствор
бесцветен, не склеивает волосы и быстро проникает в кожу. После
подсыхания не оставляет видимых следов.
Флунаризин
Химическое название. транс-1-Циннамоил-4-(4,4) -
дифторбензгидрил)пиперазин гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Селективный блокатор "медленных"
кальциевых каналов, улучшает кровоснабжение мозга; оказывает
противомигренозное, сосудорасширяющее, противосудорожное,
антигистаминное, снотворное и антигипоксическое действие.
Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, препятствует их спазму;
улучшает мозговой кровоток, особенно в ишемизированных областях.
Не оказывает влияния на проводимость и сократимость сердечной
мышцы. Предотвращает развитие мигренозных болей, нормализует
вестибулярные функции, уменьшает симптомы мозговой и
периферической ишемии. Снижает частоту, но не длительность или
тяжесть мигренозных приступов.
Фармакокинетика. Абсорбция 90%, связь с белками 90%; время
наступления C max при приеме внутрь 2-4 ч; C max в плазме крови 39-
115 нг/мл. Имеет эффект "первого прохождения" через печень; Т1/2
19 дней; экскреция почками (1% в неизмененном виде), с желчью.
Показания. Мигрень (профилактика приступов); головокружение;
нарушение мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного
мозга, гипоксия); вестибулярные и лабиринтные нарушения, нарушения
периферического кровообращения. Эпилепсия в составе
комбинированной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, болезнь Паркинсона,
синдром Паркинсона.
Режим дозирования. Внутрь. Для профилактики мигрени и при
головокружении по 10 мг один раз в сутки, на ночь. При эпилепсии
по 15-20 мг 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 40 кг
назначают 1/2 дозы, рекомендуемой для взрослых.
Побочные эффекты. Сонливость, увеличение массы тела,
экстрапирамидные расстройства; кожные аллергические реакции;
тошнота; гастралгия. Передозировка: тахикардия, снижение АД.
Лечение: при гипотензии проводится инфузия плазмозамещающими
растворами, допамин, добутамин.
Особые указания. В начальном периоде лечения следует
воздерживаться от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психических и двигательных реакций.
Флунизолид
Химическое название.
6-фтор-16-гидроксипреднизолон-16,17-ацетонид 21-ацетат.
Фармакологическое действие. ГКС для местного применения;
обладает противоотечным, противовоспалительным, иммунодепрессивным
и противоаллергическим действием. Восстанавливает реакцию на
бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения; не
обладает бронхорасширяющим действием и не применяется при
астматических состояниях, требующих интенсивного вмешательства.
Показания. Круглогодичные и сезонные аллергические риниты (в
т.ч. сенная лихорадка), поллиноз; бронхиальная астма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусные, грибковые и
бактериальные инфекции слизистой оболочки носа, беременность,
период лактации, детский возраст (до 5 лет).
Режим дозирования. Интраназально. Взрослые: 2 распыления (1 мг)
в каждый носовой ход 2 раза в день. В период обострения или при
тяжелом течении заболевания по 2 распыления в каждый носовой ход,
3 раза в день. Дети: 1 распыление (25 мкг) в каждый носовой ход, 1
раз в день.
Побочные эффекты. Жжение в полости носа, раздражение слизистой
оболочки носа, носовое кровотечение, заложенность носа, перфорация
носовой перегородки; раздражение слизистой оболочки глотки,
кандидомикоз полости рта и глотки, охриплость, парадоксальный
бронхоспазм. При длительном назначении в высоких дозах развитие
системных побочных эффектов.
Особые указания. При длительном применении необходим регулярный
контроль функции коры надпочечников. После перевода на
ингаляционный ГКС, пациентам, имеющим признаки угнетения коры
надпочечников, следует всегда иметь при себе карточку с
предупреждением о необходимости дополнительного применения
системного ГКС при тяжелом приступе бронхиальной астмы, тяжелых
интеркуррентных заболеваниях, хирургических вмешательствах и
травмах. Для контроля глазных симптомов при сезонных аллергических
ринитах может потребоваться дополнительная терапия. Не
предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Для
предотвращения развития кандидоза, после применения следует
прополоскать рот, при необходимости назначать противогрибковый
препарат местно. Для профилактики парадоксального бронхоспазма
перед ингаляцией следует провести ингаляцию бета2-
адреностимуляторов.
Флунитразепам
Химическое название. 5-(орто-Фторфенил)-1,3-дигидро-1-метил-7 -
нитро-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическое действие. Снотворное средство
бензодиазепинового ряда. Оказывает также анксиолитическое,
седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее
действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения
чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате
стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость
подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические
спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в
уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха,
беспокойства; седативный эффект в отношении симптоматики
невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную
симптоматику психотического генеза (острые бредовые,
галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет,
редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых
расстройств. Снотворное действие наступает быстро и продолжается 6-
8 ч.
Показания. Бессонница (различного генеза); премедикация при
наркозе; введение в наркоз; поддержание наркоза.
Противопоказания. Гиперчувствительность; миастения,
беременность (I триместр), период лактации, ранний детский
возраст, печеночная и/или почечная недостаточность, нарушения
мозгового кровообращения, гиперкапния. Острое отравление этанолом,
снотворными, болеутоляющими, антипсихотическими или
антидепрессивными средствами, литием; наркомания, хронический
алкоголизм.
Режим дозирования. Внутрь: непосредственно перед сном, 1-6 мг.
Детям по 0.5-1.5 мг, пожилым пациентам 0.5-3 мг; длительность
лечения от 2-5 дней до 2-3 нед. (не более 4 нед.), у детей она
должна быть меньше, чем у взрослых. Лечение прекращают, постепенно
уменьшая дозу. В/м: раствор для парентерального применения готовят
ex tempore. Для премедикации, за 30-60 мин. до начала наркоза
(изолированно или в комбинации с другими препаратами) 1-2 мг. При
введении в наркоз 1-2 мг в/в медленно; при необходимости
поддержания общей анестезии дополнительно вводят малыми дозами.
Побочные эффекты. Повышенная утомляемость, мышечная слабость,
нарушение концентрации внимания, замедление физических и
психических реакций, парестезии, головная боль; амнезия,
дезориентация при пробуждении; диспепсия, задержка мочеиспускания,
кожная сыпь; лейкопения, агранулоцитоз, эпилептические припадки,
снижение АД, изменение либидо, затруднение дыхания; парадоксальное
развитие тревоги, галлюцинаций, возбуждения и нарушений сна. У
предрасположенных больных лекарственная зависимость,
толерантность, бессонница после отмены.
Особые указания. Риск развития лекарственной зависимости
повышается при одновременном назначении других снотворных
препаратов, психотропных средств, этанола. При резкой отмене, при
лекарственной зависимости возможно развитие синдрома отмены
(возобновление нарушения сна в более выраженной форме,
беспокойство, раздражительность, головная боль, тремор, повышенная
потливость, судороги, галлюцинации). Препарат следует вводить в
вену крупного калибра. Из-за опасности развития некроза,
необходимо избегать в/а введения. Во время лечения следует
воздерживаться от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Этанол, ингибиторы микросомального окисления
усиливают эффекты (включая побочные). Увеличивает депримирующее
действие антипсихотических средств, снотворных, анксиолитиков,
антидепрессантов, наркотических анальгетиков, противосудорожных
средств, анестетиков, антигистаминных средств.
Флуоксетин
Химическое название. ()-N-Метил-3-фенил-3-(пара-три-фтор метил)
феноксипропиламина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Антидепрессивное средство,
селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает
низким сродством к норэпинефриновой и дофаминергической системам
головного мозга, слабой холиноблокирующей активностью. Не вызывает
ортостатической гипотензии, некардиотоксичен.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления Cmax 6-8
ч. Связь с белками плазмы 94.5%. Объем распределения высокий,
легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени до активного
метаболита норфлуоксетина. Метаболиты экскретируются с мочой (80%)
и калом, преимущественно, в виде глукуронидов. Т1/2 1-4 сут.
Показания. Депрессии (независимо от степени депрессивного
расстройства: слабая, умеренная, тяжелая), навязчивые состояния.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, атония мочевого пузыря, почечная недостаточность (КК
менее 10 мл/мин.), закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы, судорожный синдром различного генеза,
эпилепсия, сахарный диабет. Одновременный прием ингибиторов МАО. С
осторожностью беременность, период лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Начальная доза 20 мг/сут. 1 раз, утром; при
необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг/сут. в 2
приема. Максимальная суточная доза 80 мг, для пожилых пациентов 60
мг. Поддерживающая терапия 20 мг/сут. Курс лечения 3-4 нед.
Побочные эффекты. Тревожность, бессонница, сонливость, вялость,
утомляемость, астенический синдром, тремор, потливость, анорексия,
тошнота, диарея, головокружение, снижение либидо, кожная сыпь,
крапивница, мания или гипомания; похудание, суицидальная
наклонность (свойственная больным с депрессивными расстройствами).
Особые указания. При лечение больных с недостаточностью массы
тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна
прогрессирующая потеря массы тела). У больных сахарным диабетом,
применение флуоксетина может изменять содержание глюкозы в крови
возникновение гипогликемии при лечении флуоксетином и
гипергликемии при отмене. В связи с этим, доза инсулина и/или
любых других гипогликемических средств, применяемых внутрь, должна
быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в
лечении, больные должны находиться под наблюдением врача. Во время
лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Триптофан усиливает серотонинергические
свойства флуоксетина. При одновременном приеме препаратов лития
содержание лития в плазме может увеличиваться или уменьшаться.
Потенцирует эффекты алпразолама, диазепама и этанола, усиливает
действие гипогликемических препаратов. Ингибиторы МАО потенцируют
риск развития тяжелых побочных эффектов (гипертермия, окоченение,
миоклонус, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома).
Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом
лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между
окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО
не менее 5 нед.
Флуоресцеин натрия
Фармакологическое действие. Диагностическое средство для
определения поражений роговицы, исследования ретинального
кровотока.
Показания. Диагностическая ангиография, ангиоскопия сосудистой
сетки глазного дна и радужной оболочки.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Беременность (особенно
I триместр). С осторожностью поливалентная аллергия (в анамнезе),
бронхиальная астма; период лактации.
Режим дозирования. Шприц, наполненный препаратом,
подсоединяется к прозрачной трубке или 25-шкальной венозной игле с
просеивающим экраном. Ввести иглу, подтянуть кровь больного в
шприц так, чтобы небольшой воздушный пузырек разделял кровь
больного в цилиндре шприца от флуоресцеина. При включенном свете
медленно ввести кровь обратно в вену и при этом внимательно
следить за кожей над кончиком иглы. Если кончик иглы точно в вене,
можно выключить свет и ввести препарат. В сосудах сетчатки и
хориоидальных сосудах в пределах 9-14 с появится свечение, которое
можно видеть с помощью обычных инструментов для осмотра. Иногда
проводят аллергическую пробу: 0.05 мл препарата вводят в кожу в
течение 30-60 мин. и следят за реакцией. Детям 35 мг на 4.5 кг.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: сыпь, зуд,
бронхоспазм, анафилаксия. Тошнота, рвота, диарея или запор,
головная боль, снижение АД, остановка сердца, шок, судороги,
тромбофлебит в месте инъекции; при попадании под кожу отторжение
кожи, поверхностный флебит, подкожная гранулема, токсический
неврит вдоль медиальной кривой в локтевой области. Лечение:
немедленное прекращение вливания, проведение неотложных
консервативных мер для профилактики и лечения поврежденных тканей,
снятие боли.
Особые указания. Может окрашивать кожу, мочу в желтый цвет.
Кожная окраска проходит в течение 6-12 ч, мочи 24-36 ч.
Флуоцинолон + Клиохинол*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено компонентами входящими в его состав;
оказывает противовоспалительное, противоотечное, антиаллергическое
и антибактериальное действие. Флуоцинолона ацетонид синтетический
ГКС; тормозит высвобождение медиаторов воспаления; при воздействии
на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов,
что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции
лимфокинов; тормозит миграцию макрофагов, уменьшает процессы
инфильтрации и грануляции. Клиохинол обладает противомикробным
бактериостатическим и противогрибковым действием, увеличивает
антиэкссудативный эффект флуоцинолона, активен в отношении
широкого спектра микроорганизмов, грибов и грамположительных
бактерий (стафилококки). В отношении грамотрицательных бактерий он
малоэффективен.
Показания. Контактная экзема, обострение эндогенной экземы
(конституциональная экзема, атопический дерматит), нуммулярная
экзема (нуммулярный дерматит), себорейная экзема (себорейный
дерматит), псориаз (особенно застарелые случаи), псориаз
волосистой части кожи; дерматомикоз, актиномикоз, бластомикоз,
споротрихоз; интертригинозный дерматит, опрелость, многоформная
эритема; эритродермия; нейродерматит; импетиго, дерматозы, не
поддающиеся лечению другими ГКС, особенно красный бородавчатый
лишай; вторичные инфекции при укусах насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность; кожные проявления
сифилиса; туберкулез кожи, вирусные кожные заболевания (герпес,
ветряная оспа); трофические язвы голени, связанные с варикозным
расширением вен, опухоли кожи (рак кожи, невус, атерома,
эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома);
аногенитальный зуд, пеленочная сыпь; обширные псориатические
бляшки; беременность, период лактации; детский возраст (до 1
года).
Режим дозирования. Небольшое количество наносят тонким слоем на
пораженную поверхность 2-3 раза в день, осторожно и тщательно
втирая в кожу. При необходимости применяют окклюзионную повязку.
Побочные эффекты. Жжение, кожный зуд, стероидные угри; стрии,
сухость кожи, фолликулит. При длительном применении атрофия кожи,
местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, нарушения
пигментации; при нанесении на большие поверхности возможны
системные проявления (гастрит, язвенная болезнь).
Особые указания. Не следует наносить на лицо, избегать
попадания в глаза. Не применять длительно. Защищать прокладкой
(образует пятна на одежде).
Флуоцинолона ацетонид
Химическое название. (6 альфа, 11 бета, 16 альфа)-6,9-дифтор -
11, 21-дигидрокси-16,17-(1-метилэтилиден)бис(о кси)-прегна-1,4 -
диен-3,20-дион.
Фармакологическое действие. ГКС для наружного применения;
тормозит высвобождение медиаторов воспаления. При воздействии на
кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что
приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции
лимфокинов; торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов
инфильтрации и грануляции. Оказывает противовоспалительное и
антиаллергическое действие.
Показания. Контактная экзема, обострение эндогенной экземы
(конституциональная экзема), атопический дерматит, нуммулярная
экзема (нуммулярный дерматит), себорейная экзема (себорейный
дерматит; дерматит, вызванный ионизирующей радиацией, солнечный
дерматит), крапивница, аллергические реакции (кожный зуд),
почесуха (генерализованная и ограниченная), опрелость,
многоформная эритема; нейродерматит; дерматозы, не поддающиеся
лечению другими ГКС, особенно псориаз, красный плоский лишай,
красная волчанка (хроническая форма); острый дисгидроз кистей;
наружный отит, ожоги I ст, укусы насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кожные проявления
сифилиса; туберкулез кожи; пеленочная сыпь; розовые угри; обширные
псориатические бляшки; аногенитальный зуд; первичные инфекции
кожи, вызванные бактериями, вирусами, грибками (пиодермия,
ветряная оспа, герпес, актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз);
трофические язвы голени, связанные с варикозным расширением вен,
опухоли кожи (рак кожи, невус, атерома, эпителиома, меланома,
гемангиома, ксантома, саркома); беременность, период лактации,
детский возраст (до 1 года); эрозивно - язвенные поражения ЖКТ,
раны на участках аппликаций.
Режим дозирования. Наружно. На предварительно протертую
тампоном, смоченным антисептической жидкостью, кожу наносят
небольшое количество препарата 2-3 раза в день и слегка втирают.
При необходимости можно накладывать окклюзионную повязку, оставляя
ее на пораженной поверхности до 3-4 дней. Не разрешается применять
под повязку более 2 г/сут. Мазь предпочтительнее использовать при
сухих формах дерматозов, крем и линимент при экссудативных формах
кожной патологии. Гель и линимент удобнее применять для лечения
заболеваний кожи волосистой части головы.
Побочные эффекты. Жжение, кожный зуд, стероидные угри; стрии,
сухость кожи, фолликулит. При длительном применении атрофия кожи,
местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, нарушения
пигментации, лобная алопеция у женщин; при нанесении на большие
поверхности возможны системные проявления (гастрит, язвенная
болезнь, надпочечниковая недостаточность).
Особые указания. У больных с обыкновенными или розовыми угрями,
на фоне лечения, возможно обострение заболевания.
Флупентиксол
Химическое название. 4-[3-[2-(Трифторметил)-9Н-тиоксантен-9 -
илиден] пропил] - 1 - пиперазинэтанол (в виде гидрохлорида или
деканоата).
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик), производное тиоксантена, обладает антидепрессивным
и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие
обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и
мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой
адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
противорвотное действие блокадой дофаминовых D2-рецепторов
триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие блокадой
дофаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозе до 3 мг/сут. оказывает
антидепрессивное и активирующее действие. Антипсихотическое
действие начинается при назначении в дозах выше 3 мг/сут. Эффект
развивается на первой неделе лечения, быстро проходит после
прекращения приема. Неспецифический седативный эффект наступает с
доз, превышающих 25 мг/сут. Во всем интервале доз оказывает
анксиолитическое действие. Устраняет основные симптомы психоза, в
т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Обладает
растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами,
ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует
активизации больных с депрессивной симптоматикой,
безынициативностью; повышает коммуникабельность и облегчает
социальную адаптацию. В отличие от флупентиксола гидрохлорида,
флупентиусола деканоат является депо - формой, его действие
сохраняется в течение 2-4 нед.
Фармакокинетика. Время достижения C max при приеме внутрь 3-6
ч, биодоступность 40%, Т1/2 35 ч. При в/м введении распадается на
активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax
цис-(Z)-флупентиксола достигается к концу первой недели после
инъекции, Т1/2 3 нед., отражает скорость высвобождения из депо.
Плохо проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах
выделяется с грудным молоком. Экскреция в виде метаболитов,
главным образом, с калом и частично с мочой.
Показания. Психозы (с преобладанием галлюцинаций, параноидного
бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и
аутизмом). Тревожность, астенодепрессивный синдром, депрессия с
отсутствием инициативы. Неврозы (с тревогой, депрессией и
инертностью). Психосоматические нарушения (с астеническими
реакциями). Острая и ситуационно обусловленная тревожность,
стрессовые состояния (при которых не требуется седативно -
снотворный эффект).
Противопоказания. Острые интоксикации этанолом, барбитуратами,
опиоидными анальгетиками. Кома; возбуждение, гиперактивность.
Беременность, период лактации. Гиперчувствительность. Тяжелые
заболевания печени, сердца, судорожный синдром.
Режим дозирования. Внутрь, депрессивные и тревожные
расстройства: начальная доза 1 мг 1 раз в сутки утром или 0.5 мг 2
раза в сутки. При отсутствии удовлетворительного эффекта через 1
нед. дозу можно увеличить. Суточную дозу 2-3 мг разделить на
несколько приемов. При отсутствии эффекта в максимальной дозе 3 мг
терапию отменяют. Психозы: начальная доза 5-15 мг/сут. в 2-3
приема. При необходимости дозу увеличивают до 40 мг/сут.
Поддерживающая доза 5-20 мг 1 раз в сутки, утром. В/м (в виде
флупентиксола деканоата), доза варьирует от 20 до 200 мг с
интервалом в 2-4 нед. При обострении заболевания до 400 мг, с
интервалами в 1-2 нед. После купирования обострения, дозу
постепенно снижают до 20-200 мг каждые 2-4 нед. При переходе от
пероральных форм на поддерживающее лечение инъекциями - депо
следует руководствоваться следующим правилом: разовая доза (мг)
для в/м введения каждые 2 нед. = суточная доза (мг) для приема
внутрь х 4. В первую неделю после инъекции следует продолжать
пероральный прием в меньшей дозе. Доза депо - инъекций 40 мг 1 раз
в 2 нед. эквивалентна ежедневному приему внутрь, в дозе 10 мг/сут.
в течение 2 нед.
Побочные эффекты. Бессонница, при применении в высоких дозах
седация. Экстрапирамидные расстройства; парез аккомодации.
Повышение активности "печеночных" трансаминаз. Поздняя дискинезия.
Редко злокачественный нейролептический синдром (гипертермия,
мышечная ригидность, нарушения сознания, вегето - сосудистая
дистония лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения) с
летальным исходом. Передозировка: сонливость, кома,
экстрапирамидные расстройства, судороги, снижение АД, шок,
гиперили гипотермия. Лечение: симптоматическое и поддерживающее.
При пероральном приеме промывание желудка, прием сорбента. Не
использовать эпинефрин. Судороги можно купировать диазепамом,
экстрапирамидные симптомы бипериденом.
Особые указания. В случае предшествующего лечения
антипсихотическими средствами с седативным действием, их прием
следует прекращать постепенно. Применение депо - раствора
позволяет проводить непрерывную терапию у пациентов, не
выполняющих врачебные назначения. При длительной терапии необходим
тщательный контроль состояния больных. Коррекция экстрапирамидных
расстройств: снижения дозы и/или назначение
противопаркинсонических средств. При поздней дискинезии
рекомендуется уменьшение дозы или прекращение терапии. Во время
лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Усиливает седативное действие этанола,
барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС. Блокирует
гипотензивное действие гуанетидина и средств с аналогичным
действием. Снижает эффективность леводопы и других адренергических
средств. Увеличивает риск развития экстрапирамидных расстройств
при приеме с метоклопрамидом и пиперазином.
Флуразепам
Химическое название. 7-Хлор-1-[2-(диэтиламино)этил]-5-(2 -
фторфенил)-1,3-дигидро-2Н-1,4-бензодиазепин2-он.
Фармакологическое действие. Снотворное средство
бензодиазепинового ряда. Оказывает также анксиолитическое,
противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения
чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате
стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость
подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические
спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в
уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха,
беспокойства; седативный эффект в отношении симптоматики
невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную
симптоматику психотического генеза (острые бредовые,
галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет,
редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых
расстройств. Сокращает период засыпания, уменьшает число
пробуждений, увеличивает время сна.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ хорошая. Быстро
метаболизируется. Основной метаболит дезалкилфлуразепам имеет Т1/2
47-1000 ч.
Показания. Нарушения сна: нарушения засыпания, ночные
пробуждения, ранние пробуждения.
Противопоказания. Нарушения дыхания, вследствие угнетения
дыхательного центра (в т.ч. апноэ во сне); парадоксальная реакция
на этанол и/или седативные препараты; возраст до 18 лет;
гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность.
С осторожностью депрессивные состояния.
Режим дозирования. Внутрь, в наименьшей эффективной дозе. Для
взрослых: 15-30 мг перед сном. Длительность лечения 7-10 дней.
Побочные эффекты. Нарушения памяти, мышления, концентрации
внимания; изменения психики, депрессия, тревожность,
головокружение, сонливость, атаксия, головная боль, слабость.
Кардиалгия, ощущение сердцебиения. Абдоминальные боли, тошнота,
рвота, диарея, запор, дизурия. При передозировке: промывание
желудка, симптоматическая терапия.
Особые указания. Избегать резкой отмены, снижать дозу
постепенно. У больных хроническим алкоголизмом и расстройствами
психики, риск развития лекарственной зависимости увеличивается. Во
время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и
быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Антигистаминные, психотропные средства, этанол,
этанолсодержащие препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.
Ингибиторы микросомального окисления усиливают действие.
Флурбипрофен (капсулы; капсулы ретард; таблетки; таблетки
покрытые сахарной оболочкой; свечи)
Химическое название.
2-Фтор-альфа-метил[1,1'-бифенил]-4-уксусная кислота.
Фармакологическое действие. НПВС; оказывает
противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и
антиагрегантное действие. Подавляет провоспалительные факторы,
снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает циклооксигеназу, нарушает
метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество
простагландинов как в здоровых тканях, так и в очаге воспаления,
подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомные
мембраны; тормозит выработку макроергических соединений (прежде
всего, АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит
синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины,
гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и другие
неспецифические эндогенные "повреждающие факторы"). Блокирует
взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами,
восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую
чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры
болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE1, PgE2 и
PgF2 альфа). Анальгетическое действие обусловлено снижением
концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами,
и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного
аппарата. Купирует или уменьшает интенсивность болевого синдрома
любой этиологии, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает объем
движений в пораженных суставах.
Показания. Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий
спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит,
тендовагинит; болевой синдром (слабой и средней интенсивности):
артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль,
альгодисменорея; боль при травмах, ожогах; лихорадочный синдром
("простудные" и инфекционные заболевания).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, язвенный колит), бронхиальная астма, сердечная
недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия,
гипокоагуляция, печеночная недостаточность, почечная
недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного
аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания
крови. С осторожностью синдром Жильбера, гипербилирубинемия,
беременность, период лактации. Суппозитории воспалительные
заболевания прямой кишки и перианальной области.
Режим дозирования. Внутрь: по 200 мг 1 раз в день (вечером,
после еды) или в таблетках, по 50-100 мг 3 раза в день. При
необходимости, суточную дозу можно увеличить до 300 мг. Ректально:
по 1 свече 2-3 раза в день. Поддерживающая доза по 1 свече утром
или вечером.
Побочные эффекты. Диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные
боли, тошнота, рвота, изжога, диарея; бронхоспазм, сердечная
недостаточность, тахикардия, отечный синдром, повышение АД,
головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах,
нарушение функции печени, почечная недостаточность, агранулоцитоз,
лейкопения, анемия, усиление потоотделения, аллергические реакции
(кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке); сонливость,
депрессия, возбуждение. Редко анемия, тромбоцитопения. При
длительном применении в больших дозах изъязвление слизистой
оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно - кишечное, десневое,
маточное, геморроидальное).
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует
отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать
функции печени, клеточный состав периферической крови. Во время
лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления в печени
(фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон,
трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию
гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность
урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов,
антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты
минералокортикостероидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность
гипотензивных и мочегонных средств; потенцирует гипогликемический
эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин
снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов
лития, метотрексата.
Флутамид
Химическое название. 4'-нитро-3'-трифторметил-изобутиранилид.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
антиандроген. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их
клеточными рецепторами; препятствует проявлению биологических
эффектов мужских половых гормонов в андрогенчувствительных
органах. Взаимодействуя с рецепторами андрогенов в гипоталамусе и
гипофизе, прерывает отрицательную обратную связь между семенниками
и гипоталамо - гипофизарной системой. В результате
растормаживается секреция гонадотропных гормонов и возрастает их
содержание в крови и моче, а также тестостерона в плазме крови.
Степень увеличения отражает состояние функциональных гонадотропных
резервов гипоталамо - гипофизарной системы. Способствует
уменьшению размеров и плотности предстательной железы, уменьшает
количество и размеры метастазов в тканях при раке предстательной
железы, ослабляет боли в костях. При местном применении мази,
эффект в виде истончения и просветления волос, облегчения их
эпиляции, замедлении роста, частичном выпадении проявляется через
2-3 мес.
Показания. Паллиативное лечение рака предстательной железы с
метастазами (в т.ч. больных без адекватного ответа на
гормонотерапию). Дифференциальная диагностика мужского
гипогонадизма. Мазь: гирсутизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность; печеночная и/или
почечная недостаточность, гипертиреоз, гипотиреоз.
Режим дозирования. Внутрь, по 250 мг 3 раза в день. Наружно,
мазь наносят тонким слоем и легко втирают в участки кожи лица с
избыточным ростом волос 2-3 раза в день; после достижения
выраженного эффекта, мазь можно применять 1 раз в день. Лечение
проводится курсами продолжительностью 6-8 мес., с перерывом 1 мес.
Для дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма по 10
мг/кг/сут. в 3 приема, в течение 3 сут., с исследованием суточной
экскреции лютропина и (или) суммарных гонадотропинов до и на фоне
третьего дня приема препарата. Допустимо проведение пробы в
течение 5 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и
суммарных гонадотропинов на фоне пятого дня приема.
Побочные эффекты. Гинекомастия, галакторея, задержка жидкости;
тромбоэмболия, тошнота, рвота, диарея, запор, печеночная и/или
почечная недостаточность, бессонница, подкожное кровоизлияние,
волчаночно - подобный синдром, головная боль. При наружном
применении аллергические реакции (гиперемия кожи, жжение,
крапивница).
Особые указания. Во время лечения необходимо контролировать
состояние функции печени и почек. При оценке результатов
дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо
ориентироваться на следующие показатели: у здоровых лиц при
нормальной базальной экскреции гонадотропинов, после введения
препарата наблюдается увеличение их выделения в 1.5 раза и более;
при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов
значительно повышена, реже нормальная; применение препарата
приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1.5-2 раза и
более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция
гонадотропинов снижена, реже нормальная.
Флутиказон
Химическое название. (6 альфа, 11 бета, 16 альфа, 17 альфа) -
6,9-дифтор-11,17-дигидрокси-16-метил-3-оксо андроста-1,4-диен- 17
карботионовой кислоты S-(фторметиловый)эфир.
Фармакологическое действие. ГКС для местного применения;
обладает противоотечным, противовоспалительным и
противоаллергическим действием. Восстанавливает реакцию больного
на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Показания. Аллергический ринит. Бронхиальная астма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусные, грибковые и
бактериальные инфекции слизистой оболочки носа, беременность,
период лактации, детский возраст (до 5 лет).
Режим дозирования. При лечении аллергического ринита взрослым и
детям старше 12 лет: 100 мкг (2 дозы) в каждый носовой ход
однократно в день, предпочтительно утром; при необходимости 100
мкг 2 раза в день. Максимальная суточная дозировка 200 мкг в
каждый носовой ход. Детям 5-12 лет 50 мкг в каждый носовой ход 1
раз в сутки, предпочтительно утром; при необходимости можно
увеличить кратность приема до 2 раз в сутки. Максимальный эффект
лечения проявляется на 3-4 день лечения. При лечении бронхиальной
астмы легкого течения взрослым и детям старше 16 лет по 100-250
мкг 2 раза в сутки, ежедневно, при среднетяжелом течении по 250-
500 мкг 2 раза в сутки, ежедневно, при тяжелом течении 500 мкг 2
раза в сутки ежедневно. Детям старше 5 лет, в зависимости от
степени тяжести бронхиальной астмы, по 50-100 мкг 2 раза в сутки,
ежедневно.
Побочные эффекты. Жжение в полости носа, раздражение слизистой
оболочки носа, носовое кровотечение, заложенность носа, перфорация
носовой перегородки; раздражение слизистой оболочки глотки,
кандидомикоз полости рта и глотки, охриплость, парадоксальный
бронхоспазм. При длительном назначении в высоких дозах развитие
системных побочных эффектов.
Особые указания. При длительном применении необходим регулярный
контроль функции коры надпочечников. После перевода на
ингаляционный ГКС пациентам, имеющим признаки угнетения коры
надпочечников, следует всегда иметь при себе карточку с
предупреждением о необходимости дополнительного применения
системного ГКС при тяжелом приступе бронхиальной астмы, тяжелых
интеркуррентных заболеваниях, хирургических вмешательствах и
травмах. Для контроля глазных симптомов, при сезонных
аллергических ринитах может потребоваться дополнительная терапия.
Не обладает бронхорасширяющим действием и не применяется при
астматических состояниях, требующих интенсивного вмешательства.
Для предотвращения развития кандидомикоза, после ингаляционного
применения следует прополоскать рот; при необходимости местно
назначают противогрибковый препарат. Для профилактики
парадоксального бронхоспазма перед применением следует провести
ингаляцию бета2-адреностимулятором.
Флуфеназин
Химическое название. 4-3-2-(Трифторметил)-10Н-фенотиазин-10-ил
-пропил - 1 - пиперазинилэтанол (в виде капроата, деканоата или
дигидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик) длительного действия; оказывает противорвотный
эффект. Устраняет беспокойство и раздражительность, галлюцинации и
бред. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых
D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов
ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное
действие блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны
рвотного центра; гипотермическое действие блокадой дофаминовых
рецепторов гипоталамуса.
Показания. Параноидные состояния, галлюцинации, страх,
агрессивность; возбужденное состояние у слабоумных; возбуждение,
эмоциональные нарушения (у людей старшего возраста). Хронические
формы: шизофрения, психозы, депрессивно - ипохондрическим синдром,
невротические состояния, сопровождающиеся страхом, нервное
напряжение.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, судорожный
синдром, аденома предстательной железы, феохромоцитома, печеночная
и/или почечная недостаточность, сердечно - сосудистая
недостаточность, депрессия, беременность, период лактации,
заболевания крови, органические поражения головного мозга,
атеросклероз сосудов головного мозга, острые интоксикации
этанолом, а также препаратами, угнетающими функции ЦНС. С
осторожностью беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, за 3-4 приема, по 1-2 мг/сут., при
необходимости дозу увеличивают (в условиях стационара) до 10
мг/сут; при нарушениях в поведении у детей 0.25-0.5 мг/сут. У
пожилых людей в 2 раза меньшую дозу. В/м глубоко, по 12.5-25 мг в
2-4 нед. (возможно увеличение дозы до 50-100 мг).
Побочные эффекты. Дискинезии (в т.ч. поздняя дискинезия),
предрасположенность к эпилептиформным припадкам, злокачественный
нейролептический синдром (гипертермия, акинезия, вегетативная
лабильность, помутнение сознания, кома), тахикардия, снижение АД,
задержка мочеиспускания, запор, нарушение секреторной активности
экзокринных желез, повышение внутриглазного давления,
фотосенсибилизация, аллергические реакции, галакторея, дисменорея,
заторможенность психомоторная; себорея; ортостатическая
гипотензия, агранулоцитоз, эзинофилия, лейкопения, гемолитическая
анемия, панцитопения, аллергические реакции.
Особые указания. При значительном снижении АД во время
применения препарата следует немедленно ввести в/в норэпинефрин.
При наличии в анамнезе судорожного синдрома, флуфеназин назначают
в комбинации с противосудорожными средствами. Во время лечения
следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, седативных
средств, этанола, повышает эффективность гипотензивных средств. Не
следует сочетать с комбинированными лекарственными средствами, в
состав которых входит резерпин.
Флюколдекс (суспензия для внутреннего применения для детей)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Парацетамол блокирует циклооксигеназу только в головном мозге,
воздействуя на центры боли и терморегуляции. Отсутствие влияния
парацетамола на синтез простагландинов в периферических тканях
обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно -
солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.
Хлорфенамин конкурентный антагонист гистамина, блокирует Н1-
гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение
аллергических реакций. Обладает противоаллергическим,
противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает
проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей,
снимает спазм гладкой мускулатуры. Обладает подавляющим влиянием
на ЦНС.
Показания. "Простудные" и инфекционные заболевания
(лихорадочный синдром, ринит, зуд, чихание, ринорея); болевой
синдром (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная
боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах); аллергический
ринит, конъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, печеночная и/или почечная
недостаточность; артериальная гипертензия, анальгетическая
нефропатия. С осторожностью гипербилирубинемия, беременность,
период лактации; пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).
Режим дозирования. Внутрь, детям 6-8 лет (масса тела 22-26 кг)
по 10 мл, 9-10 лет (масса тела 27-32 кг) по 12.5 мл; 11 лет (масса
тела 33-43 кг) по 15 мл 4 раза в сутки, с интервалом 4-6 ч. Курс
лечения 5 дней.
Побочные эффекты. Сухость слизистой оболочки полости рта, носа,
горла; анорексия, диспепсия, тошнота, эпигастральная боль;
головная боль, тромбоцитопения; лейкопения, агранулоцитоз,
аллергические реакции. При длительном применении в больших дозах
гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая
анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.
Особые указания. В период лечения проводят контроль показателей
периферической крови и функционального состояния печени. Во время
лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасной
деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных
препаратов, этанола. Этанол потенцирует седативное действие
хлорфенамина. ГКС увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол
снижает эффективность урикозурических препаратов. Хлорфенамин
одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к
гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии.
Флюколдекс плюс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает местнораздражающее,
анальгетическое, противокашлевое, секретолитическое и
противовоспалительное действие.
Показания. Воспалительные заболевания дыхательных путей (ринит,
фарингит, ларингит, трахеит).
Противопоказания. Гиперчувствительность; для ингаляций
бронхиальная астма, бронхоспазм, коклюш; детский возраст (до 6 лет
опасность ожога).
Режим дозирования. Ингаляционно, 1 г мази добавляют в горячую,
но не кипящую воду и вдыхают пары в течение нескольких минут.
Наружно, наносят тонким слоем на кожные покровы груди и/или спины.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, контактная экзема,
бронхоспазм.
Особые указания. Следует избегать возможного раздражения
конъюнктивы глаз. В период кормления грудью не следует наносить на
кожу молочной железы. Для безопасности следует проводить кожную
пробу на чувствительность.
Фогем
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат;
нормализует порфириновый обмен.
Показания. Фотодерматит, дискоидная красная волчанка, солнечная
экзема, солнечная почесуха.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Небольшое количество мази (0.1 г
примерно объем мелкой горошины) быстрыми легкими движениями
тщательно втирают кончиками пальцев на чисто вымытую кожу лица или
на другие пораженные участки кожи. В течение первой недели лечения
3 раза в день, ежедневно, в течение второй третьей недели
ежедневно, 2 раза, при появлении цвета легкого загара 1 раз в
день. С четвертой недели лечения, для поддержания достигнутого
эффекта 2-3 раза в неделю, в виде однократного смазывания. Для
профилактики обострений 2-3 раза в неделю, в течение всего весенне
- летнего периода.
Побочные эффекты. У лиц с нежной чувствительной кожей или при
передозировке жжение. В таких случаях необходимо смазывать кожу на
ночь водоэмульсионным кремом типа "Детский". При недостаточно
тщательном втирании, на поверхности кожи может остаться белый
налет, который легко удаляется ватным тампоном.
Фозиноприл
Химическое название. 1-S*(R*)-2 альфа,4 бета-4-Циклогексил-1 -2-
метил-1-оксопропокси)-пропокси(4-фенилбутил)фосфинилацетил L -
пролин (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ, оказывает
гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее
действие. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I,
что приводит к снижению ОПСС и системного АД. Подавляет синтез
альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Гипотензивный эффект
обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который
обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не
сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока,
кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи,
рефлекторной активности миокарда. При гипертонии и гипертрофии
левого желудочка, лечение приводит к снижению массы желудочка и
толщины стенки перегородки. Длительное лечение не приводит к
метаболическим нарушениям. После приема внутрь гипотензивный
эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч
и сохраняется 24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция 36% (независимо от приема пищи). В
слизистой оболочке ЖКТ и печени гидролизуется с образованием
фозиноприлата. Время наступления Cmax 3 ч, Т1/2 11.5 ч. Связь с
белками 95%, имеет относительно небольшой объем распределения и, в
малой степени, сорбируется клеточными компонентами. Не проникает
через ГЭБ. Экскреция с желчью, почками.
Показания. Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.
Противопоказания. Гиперчувствительность; СКВ, склеродермия
(повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза); угнетение
костномозгового кроветворения; недостаточность мозгового
кровообращения; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных
артерий, стеноз артерии единственной почки, пересадка почки;
почечная недостаточность; гипонатриемия (риск дегидратации,
артериальной гипотензии, почечной недостаточности). Аортальный
стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия,
первичный гиперальдостеронизм; беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 10 мг/сут., 1 раз в день; при
необходимости доза может быть увеличена до 40 мг. Дозу следует
подбирать в соответствии с динамикой АД.
Побочные эффекты. Снижение АД, ортостатический коллапс,
тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт
миокарда; развитие или усиление почечной недостаточности,
протеинурия; инсульт, ишемия головного мозга, головокружение,
головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах
бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания,
нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения,
парестезии, шум в ушах; тошнота, диарея, кишечная непроходимость,
панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли,
рвота, диспепсия, запор, анорексия, стоматит, глоссит; сухой
кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея,
фарингит, дисфония; аллергические, токсико - аллергические и
иммунопатологические реакции; гиперкреатининемия, повышение
содержания мочевины, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия;
снижение содержания гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ.
Тератогенное, фетотоксическое действие нарушение развития почек
плода, снижение АД плода и новорожденных, почечная
недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа,
олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа,
гипоплазия легких. Передозировка: снижение АД, брадикардия, шок,
нарушение водно - электролитного равновесия, острая почечная
недостаточность, ступор. Лечение: больного поместить в положение
лежа с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки
промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в
течение 30 мин. после приема. При артериальной гипотензии в/в
введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии
применение пейсмейкера. Не выводится в ходе гемодиализа.
Особые указания. Больные злокачественной артериальной
гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью,
должны начинать лечение в условиях стационара. Перед началом
терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят подсчет
общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (1 раз
в месяц в первые 3-6 мес. лечения и, с периодическими интервалами,
до 1 года у больных с повышенным риском нейтропении); при
нарушении функции почек, коллагенозе, у получающих высокие дозы;
при первых признаках инфекции. До и во время лечения необходим
мониторинг АД, функции почек, содержания калия в плазме, контроль
содержания гемоглобина в периферической крови, содержание калия,
креатинина, мочевины, контроль концентрации электролитов и
"печеночных" ферментов в крови. Необходимо соблюдать осторожность
при назначении пациентам, находящимся на малосолевой или
бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии).
Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике:
за новорожденными, которые подвергались внутриутробному
воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное
наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. У
новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и
неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного
и мозгового кровотока, вследствие снижения АД, вызываемого
ингибиторами АПФ; рекомендуются более низкие начальные дозы и
тщательное наблюдение. Необходимо соблюдать осторожность при
управлении транспортными средствами или выполнении другой работы,
требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение,
особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных,
принимающих диуретические средства. Следует соблюдать осторожность
при выполнении физических упражнений или жаркой погоде, из-за
риска дегидратации и гипотензии, вследствие уменьшения объема
жидкости. Перед хирургическим вмешательством (включая
стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о
применении ингибиторов АПФ. При использовании ингибиторов АПФ во
втором и третьем триместре беременности, возможны олигогидрамнион,
гипотензия плода и новорожденного, олигурия и летальные исходы.
Взаимодействие. Гипотензивные, мочегонные, опиоидные
анальгетики, средства для наркоза усиливают гипотензивное
действие. НПВС, поваренная соль ослабляют эффект. Препараты калия,
калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
повышают риск развития гиперкалиемии. При одновременном приеме с
препаратами лития повышение его концентрации в крови. Усиливает
гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина,
риск развития лейкопении при одновременном применении с
аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами,
прокаинамидом. Эстрогены (задерживают жидкость) ослабление
гипотензивного эффекта.
Фолиевая кислота
Химическое название. N-4-2-Амино-1,4-дигидро-4-оксо-6 -
птеридил)метиламинобензоил-L(+)-глутаминовая кислота.
Фармакологическое действие. Витамин группы В. В организме
фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты,
являющейся коферментом, участвующим в различных метаболических
процессах. Она необходима для нормального созревания мегалобластов
и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в
синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в
обмене холина. В период беременности, в определенной степени,
выполняет защитную функцию по отношению к действию тератогенных
факторов.
Показания. Гиповитаминоз, макроцитарная анемия, спру,
лейкопения, мегалобластная B12-дефицитная анемия беременных.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, с лечебной целью по 0.5-1 мг 1-2
раза в день, в течение 20 дней. Для профилактики 20-50 мкг/сут. В
период беременности по 400 мкг/сут., в период лактации по 300
мкг/сут.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При пернициозной анемии фолиевую кислоту
следует назначать только совместно с цианокобаламином, поскольку
фолиевая кислота, стимулируя гемопоэз, не предупреждает развитие
неврологических осложнений.
Фоллитропин - альфа
Фармакологическое действие. Фолликулостимулирующий препарат (r-
hFSH-аггаютин антирезус фолликулостимулирующий гормон, полученный
методом генной инженерии из клеток яичника китайского хомячка).
Оказывает гонадотропное (стимулирует пролиферацию эндометрия у
женщин с подавленной эндогенной секрецией гонадотропина),
эстрогенное действие, стимулирует рост и созревание фолликулов
яичника, стимулирует сперматогенез.
Фармакокинетика. Биодоступность при п/к и в/м введении 70%.
Равновесный объем распределения 10 л. Общий клиренс 0.6 л/ч.
Экскреция почками 12.5%.
Показания. Ановуляторное бесплодие, гипоталамо - гипофизарные
нарушения: олигоменорея, аменорея (в т.ч. при поликистозе
яичников); стимуляция суперовуляции (проведение вспомогательных
репродуктивных методик для наступления зачатия: оплодотворение in
vitro, пересадка гаметы или зиготы внутрь фаллопиевой трубы
стимуляция роста множественных фолликулов).
Противопоказания. Беременность; персистирующее увеличение
яичников, киста яичников (не обусловленные наличием синдрома
поликистозных яичников); маточные кровотечения неясной этиологии;
карцинома яичника, рак матки, рак молочной железы; гипоталамо -
гипофизарные опухоли; гиперчувствительность; нарушение
репродуктивной системы (отсутствие овоцитов I порядка);
неправильное развитие половых органов, фиброма матки
(несовместимые с беременностью).
Режим дозирования. П/к, в/м. При ановуляторном бесплодии,
пациенткам с сохраненным менструальным циклом, лечение начинают в
первые 7 дней цикла. Курс лечения проводят под контролем УЗИ
(измеряют размеры фолликулов) и секреции эстрогена. Лечение
начинают с ежедневной дозы 75-150 МЕ, увеличивая на 37.5 МЕ (75
ME) через 7-14-дней. При отсутствии положительной динамики, после
5 нед. лечение прекращают. Через 24-48 ч после последней инъекции,
однократно вводят до 10000 МЕ хорионического гонадотропина
человека. В день инъекции хорионического гонадотропина и на
следующий день пациентке рекомендуется иметь коитус. При
проведении вспомогательных репродуктивных методик назначают
ежедневно по 150-225 МЕ, начиная со 2-3 дня цикла. Лечение
продолжают до образования адекватных фолликулов, образование
которых контролируется по концентрации эстрогена в сыворотке и/или
с помощью УЗИ. Максимальная доза 450 МЕ. Для обратной регуляции
используется агонист гонадотропин - рилизинг гормона, который
подавляет эндогенное выделение ЛГ и устанавливает его необходимый
уровень. Назначают через 2 нед. после начала лечения агонистом.
Курсы обеих процедур проводят до достижения адекватного содержания
развития фолликулов.
Побочные эффекты. Синдром гиперстимуляции яичников: боли в низу
живота, тошнота, рвота, увеличение массы тела; увеличение
яичников, киста яичников, разрыв кисты яичника; внематочная
беременность (у женщин, имеющих в анамнезе заболевания фаллопиевых
труб); множественная овуляция; боль и гиперемия в месте введения;
лихорадка, артралгия; асцит, гидроторакс, тромбоэмболическая
болезнь; аллергические реакции.
Особые указания. Сухое вещество растворяют в прилагаемом
растворителе непосредственно перед употреблением. В 1 мл
растворителя растворяют содержимое до 3 ампул препарата с
концентрацией 75 или 150 МЕ, что позволяет уменьшить объем
вводимой инъекции. Перед назначением препарата, необходимо
установить факт наличия супружеского бесплодия и возможные
противопоказания к беременности. Должны быть исключены
сопутствующие эндокринные заболевания (гипотиреоз, надпочечниковая
недостаточность, гиперпролактинемия, опухоль гипоталамуса и
гипофиза). При назначении хорионического гонадотропина, возрастает
вероятность возникновения синдрома гиперстимуляции яичников,
поэтому, при возникновении чрезмерной эстрогенной реакции,
хорионический гонадотропин не назначают, пациенткам рекомендуют
воздерживаться от коитуса не менее 4 дней. Вероятность
возникновения гиперстимуляции у пациенток, проходящих процедуру
суперовуляции, снижают путем отсасывания перед овуляцией всех
фолликулов. Степень риска многоплодной беременности в результате
применения технологии искусственной репродукции связана с числом
замещенных овоцитов/эмбрионов. Увеличивается частота случаев
многоплодной беременности и родов (большинство случаев зачатий
дает двойню).
Взаимодействие. Совместное назначение с другими средствами
стимуляции овуляции повышает реакцию образования фолликулов;
одновременная десенсибилизация гипофиза агонистом гонадотропин -
рилизинг гормона снижает (требуется увеличение дозы препарата).
Фоллитропин - бета
Фармакологическое действие. Фолликулостимулирующее средство.
Стимулирует развитие фолликулов и синтез стероидов; индуцирует
множественное развитие фолликулов при проведении искусственного
оплодотворения.
Фармакокинетика. Время достижения C max после в/м или п/к
введения 12 ч. Благодаря постепенному выделению активного вещества
из области инъекции и длительному Т1/2 (12-70 ч), содержание ФСГ
остается повышенным в течение 24-48 ч, в связи с чем повторное
введение той же дозы ФСГ приводит к дальнейшему увеличению
концентрации ФСГ в 1.5-2 раза по сравнению с первым введением.
Биодоступность 77%.
Показания. Ановуляция (в т.ч. синдром поликистоза яичников);
индукция суперовуляции; индукция множественного развития
фолликулов при проведении искусственного оплодотворения
(экстракорпоральное оплодотворение или пересадка эмбриона,
инъекции сперматозоидов в маточные трубы, интрацитоплазматическая
инъекция сперматозоидов).
Противопоказания. Опухоли яичников, молочной железы, матки,
гипофиза, гипоталамуса; беременность, период лактации; вагинальное
кровотечение; гиперчувствительность; первичная недостаточность
яичников; киста яичников; увеличение яичников, не связанное с
синдромом поликистоза яичников; нарушение анатомии половых
органов, несовместимое с беременностью; фиброма матки.
Режим дозирования. Индивидуальный, в зависимости от реакции
яичников (по данным УЗИ, содержания эстрадиола). В/м или п/к.
Ановуляция: начальная доза 75 МЕ в течение 7 дней; при отсутствии
ответа яичников дозу постепенно увеличивают до тех пор, пока не
будет достигнут рост фолликулов или содержание эстрадиола,
свидетельствующее о достаточной реакции яичников (ежедневное
увеличение концентрации эстрадиола на 40-100%); продолжают
введение в течение 7-14 дней до достижения состояния преовуляции
(наличие доминантного фолликула диаметром 18 мм (по данным УЗИ)
и/или концентрации эстрадиола в плазме крови 300-900 пг/мл (1000-
3000 пмоль/л). Затем терапию прекращают и индуцируют овуляцию
введением человеческого хорионического гонадотропина. Если
количество растущих фолликулов слишком велико или концентрация
эстрадиола увеличивается слишком быстро (более чем в 2 раза за
сутки в течение 2-3 последовательных дней), то ежедневную дозу
следует уменьшить. В этом случае хорионический гонадотропин не
вводят и принимают меры к предохранению от развития беременности
(опасность появления многоплодной беременности). Индукция
суперовуляции при проведении искусственного оплодотворения:
начальная доза в первые 4 дня 150-225 МЕ, с последующим подбором
индивидуальной дозы, исходя из реакции яичников. Средняя
поддерживающая доза 75-375 МЕ в течение 6-12 дней. При наличии 3
фолликулов диаметром 16-20 мм и концентрации эстрадиола в плазме
крови 300-400 пг/мл (1000-1300 пмоль/л) на каждый фолликул
диаметром более 18 мм, индуцируют конечную фазу созревания
фолликула путем введения хорионического гонадотропина. Через 34-35
ч проводят аспирацию яйцеклеток.
Побочные эффекты. Синдром гиперстимуляции яичников (боль в
животе, тошнота, диарея, увеличение яичников и кист яичников (в
т.ч. склонных к разрыву), асцит, гидроторакс, увеличение массы
тела); местные реакции: гематома, боль, гиперемия, отек, зуд;
аллергические реакции; многоплодная и внематочная беременность;
артериальная тромбоэмболия.
Особые указания. До начала и в период лечения следует регулярно
проводить УЗИ развития фолликулов и определять содержание
эстрадиола в плазме крови. Перед началом лечения необходимо
исключить наличие эндокринных заболеваний (щитовидной железы,
надпочечников, гипофиза). После индукции овуляции с помощью
гонадотропных препаратов повышен риск развития многоплодной
беременности. Поскольку у женщин, которым проводят искусственное
оплодотворение (особенно экстракорпоральное), часто имеются
аномалии маточных труб, то у них также повышен риск развития
внематочной беременности. У женщин, которым проводят искусственное
оплодотворение, риск раннего прерывания беременности выше, чем при
естественном зачатии. При появлении симптомов гиперстимуляции
яичников, лечение следует прекратить, принять меры к предохранению
от развития беременности и отказаться от введения гонадотропина
(помимо множественной овуляции, может вызвать синдром
гиперстимуляции яичников). В процессе лечения не выявлено
формирования антител к фоллитропину - бета или белкам клеток -
продуцентов.
Взаимодействие. Кломифен усиливает реакцию яичников. После
проведения десенситизации гипофиза с помощью агонистов
гонадотропин - рилизинг гормона для достижения достаточной реакции
яичников может потребоваться более высокая доза фоллитропина -
бета.
Форапин Е
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
местнораздражающее, сосудорасширяющее, противовоспалительное и
анальгетическое действие.
Показания. Артрит, периартрит, остеоартроз, тендовагинит,
бурсит, миалгия, мышечный ревматизм, травматическое воспаление
опорно - двигательного аппарата, нарушения периферического
кровообращения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Полоску мази или линимента длиной 1-
3 см наносят на кожу и равномерно распределяют тонким слоем 1-2
раза в сутки. Через 2-10 мин. появляется ощущение жжения, после
чего втирают полностью, массирующими движениями, до появления
ощущения тепла. В последующие дни дозу мази удваивают. Через 4 дня
лечения делают однодневный перерыв.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. После нанесения препарата необходимо тщательно
вымыть руки; избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.
Формагель
Фармакологическое действие. Средство лечения гипергидроза;
оказывает дезинфицирующее и антисептическое действие, подавляет
функцию потовых желез независимо от типа их секреции.
Показания. Потливость.
Противопоказания. Гиперчувствительность, воспалительные
заболевания кожи.
Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем на 30-40 мин.
на участки кожи с повышенной потливостью (после гигиенического
душа и высушивания). Расход на одно применение 4 г. Затем препарат
смывают теплой водой и кожу тщательно высушивают. Одной процедуры
достаточно, чтобы снизить потливость кожи на 10-12 дней. При резко
выраженной потливости процедуру проводят 2-3 дня подряд.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, сухость кожи.
Формалин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое и дезодорирующее действие.
Показания. Повышенная потливость.
Противопоказания. Гиперчувствительность, воспалительные
заболевания кожи.
Режим дозирования. Наружно, небольшое количество мази втирают 1
раз в сутки в подмышечные впадины, межпальцевые складки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции.
Особые указания. Мазь не следует наносить на лицо и слизистые
оболочки.
Формидрон
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое и дезодорирующее действие.
Показания. Повышенная потливость.
Противопоказания. Гиперчувствительность, воспалительные
заболевания кожи.
Режим дозирования. Наружно, протирают участки повышенной
потливости 1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции.
Особые указания. Раствор не следует наносить на лицо и
слизистые оболочки.
Формотерол
Химическое название. (R*,R*)-(+/-)-N-2-Гидрокси-5-1-гидрокси-2
-2-(4-метоксифенил)-1-метил-этиламиноэтил фенилформамид (в виде
фумарата).
Фармакологическое действие. Бета - адреностимулирующее
средство, с избирательностью по отношению к бета2-рецепторам
гладкой мускулатуры бронхов, оказывает бронхолитическое действие.
Эффективен для профилактики и купирования бронхоспазма, вызванного
аллергеном, физической нагрузкой, гистамином, метахолиновой
провокационной пробой. Начало действия через 1-3 мин. после
ингаляции, продолжительность бронхолитического эффекта 12 ч.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Время наступления C max 1 ч. Т1/2 2-3 ч. Связь с белками плазмы 61-
64%. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронирования.
Экскреция почками 70%, через кишечник 30%.
Показания. Бронхоспазм; обструктивный бронхит, бронхиальная
астма (в т.ч. атопическая), астма физических нагрузок.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ИБС, аритмии,
артериальная гипертензия, тиреотоксикоз. С осторожностью сахарный
диабет, миома матки, беременность, период лактации.
Режим дозирования. При бронхоспазме однократный вдох 12 мкг,
при необходимости повторный вдох через 1 мин. (последующие 2 вдоха
могут быть сделаны не менее, чем через 30 мин.). Максимальная
рекомендуемая дневная доза 96 мкг (8 вдохов). Профилактика
возникновения приступов удушья: 12 мкг (1 вдох) 2 раза в день,
утром и вечером; в тяжелых случаях 2 вдоха утром и вечером.
Профилактика бронхоспазма, вызванного аллергеном или физической
нагрузкой: 1-2 вдоха по 12 мкг за 15 мин. до провокации.
Побочные эффекты. Тремор, головная боль, головокружение,
сухость во рту, тревожность, тахикардия, судороги мышц, тошнота.
Передозировка: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость,
желудочковая аритмия, снижение АД, метаболический ацидоз,
гипокалиемия, гипергликемия.
Особые указания. Пациенты должны быть обучены врачом или
медицинским персоналом правилам пользования ингалятором. Больные,
получающие лечение ингаляциями ГКС в сочетании с аэрозолем, не
должны прекращать лечение ГКС. Возможность использования у
маленьких детей зависит от индивидуальной способности ребенка
правильно пользоваться ингалятором (включая технику дыхания),
применяют только под наблюдением взрослого. Тремор или
тревожность, возникающие во время лечения бета -
адреностимуляторами, могут влиять на способность управлять
автомобилем.
Взаимодействие. Лекарственные средства, обладающие
адреностимулирующей активностью, ингибиторы МАО, трициклические
антидепрессанты потенцируют развитие сердечно - сосудистых
побочных эффектов. Бета - адреноблокаторы антагонизм.
Фортранс
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
слабительное действие. Увеличивает осмотическое давление и объем
содержащейся в кишечнике жидкости, стимулирует перистальтику.
Препятствует нарушению водно - электролитного баланса.
Показания. Подготовка к диагностическим исследованиям
(эндоскопическое, рентгенологическое) и хирургическим
вмешательствам на толстом кишечнике.
Противопоказания. Дегидратация, сердечная недостаточность,
заболевания толстого кишечника, кишечная непроходимость (в т.ч.
спастическая, обтурационная), детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, предварительно содержимое пакетика
растворяют в 1 л воды. Для полного опорожнения кишечника требуется
около 3-4 л раствора.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, метеоризм.
Фосфабензид
Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство, обладает
центральным н-холино- и адреноблокирующими свойствами, не
проявляет центрального м-холиноблокирующего действия. Ослабляет
тревогу, страх, внутреннее напряжение, способствует нормализации
сна, не вызывает миорелаксации. Редуцирует симптоматику
алкогольной абстиненции.
Показания. Пре- и делириозные состояния (в комплексе с другими
препаратами); абстинентный алкогольный синдром, алкоголизм
(нервное напряжение, беспокойство в период ремиссии).
Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.25-1 г 3 раза в день, суточная
доза 1.5-2 г. При недостаточном эффекте суточная доза может быть
повышена до 3 г (по 1 г 3 раза в день). Курс лечения от 1 нед. до
3 мес. В период ремиссии при алкоголизме в тех же дозах. Для
купирования алкогольного абстинентного синдрома по 0.25-1 г на
прием (до 3 г/сут.). Курс лечения от 3 дней до 1 нед. При
предделириозных и делириозных состояниях в комбинации с другими
психотропными препаратами по 1 г 3 раза в сутки, до стойкого
улучшения состояния, с постепенным уменьшением доз.
Побочные эффекты. Парез аккомодации, сухость во рту,
затруднение мочеиспускания.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных средств и
анальгетиков, но не потенцирует действия этанола.
Фосфоглив
Фармакологическое действие. Гепатопротекторное средство.
Фосфатидилхолин является основным компонентом фосфолипидного
бислоя биологических мембран. При пероральном введении
фосфатидилхолин восстанавливает целостность клеточных мембран
гепатоцитов. Глицирризиновая кислота обладает
противовоспалительными свойствами, а также, за счет детергентного
действия, обеспечивает эмульгирование фосфатидилхолина в
кишечнике.
Показания. Заболевания печени: гепатит, гепатоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки 3 раза в день, в
течение 30 дней, регулярно. Высшая разовая доза 4 таблетки,
суточная 12 таблеток.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фосфокреатин
Химическое название. N-[Имино(фосфонамино)метил]-N-метилглицин
(и в виде динатриевой соли).
Фармакологическое действие. Препарат, улучшающий метаболизм
миокарда и мышечной ткани. Тормозит процесс деструкции сарколеммы
ишемизированных кардиомиоцитов и миоцитов, уменьшает размер зоны
некроза и ишемии, обеспечивает внутриклеточный транспорт энергии,
улучшает микроциркуляцию. При ишемии и постишемической реперфузии
вызывает антиаритмический эффект, посредством уменьшения
эктопической активности желудочков при сохранении физиологической
функции клеток волокон Пуркинье.
Фармакокинетика. Время наступления Cmax при в/в инфузии 1-3
мин. Т1/2 в быстрой фазе 30-35 мин., в медленной фазе несколько
часов. Экскреция почками. Накапливается в скелетных мышцах,
миокарде и мозге; незначительно в тканях печени и легких.
Показания. Острый инфаркт миокарда; сердечная недостаточность;
интраоперационная ишемия миокарда; интраоперационная ишемия
конечностей; острое нарушение мозгового кровообращения; в
спортивной медицине для профилактики развития синдрома физического
перенапряжения и улучшения адаптации к экстремальным физическим
нагрузкам.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При остром инфаркте миокарда в 1 сутки по 2-
4 г в/в струйно, с последующей капельной инфузией 8-16 г в 200 мл
5% раствора глюкозы в течение 2 ч. Во 2 сутки по 2-4 г в/в
капельно 2 раза в сутки. В 3-и сутки по 2 г в/в капельно, 2 раза в
сутки. Курс инфузии по 2 г 2 раза в сутки 6 дней. При сердечной
недостаточности в/в капельно, по 1-2 г 2 раза в сутки, в течение
10-14 дней. При интраоперационной ишемии миокарда в составе
обычного кардиоплегического раствора в количестве 3 г на 1 литр.
Курс инфузии по 2 г 2 раза в сутки в течение 3-5 дней,
предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1-2 дней
после операции. При возможности развития интраоперационной ишемии
конечностей в/в струйно, 2-4 г до операции, с последующей инфузией
8-10г в 5% растворе глюкозы в течение операции и периода
реперфузии.
Побочные эффекты. Снижение АД (при быстром в/в введении).
Особые указания. По химической структуре аналогичен
макроергическому эндогенному фосфокреатинину. Вводят в максимально
короткие сроки с момента проявления признаков ишемии, что улучшает
прогноз заболевания. Добавляют в состав раствора непосредственно
перед введением.
Взаимодействие. Повышает эффективность антиаритмических,
антиангинальных средств, препаратов с положительным инотропным
эффектом.
Фосфомицин
Химическое название. (2R-цис)-(3-Метилоксиранил)фосфоновая
кислота (в виде кальциевой или динатриевой соли).
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство широкого
спектра действия. Активен в отношении большинства
грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa,
Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae; в
отношении грамположительных палочек, Staphylococcus spp. (в т.ч.
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus
spp. (в т.ч. Streptococcus faecalis). Механизм действия связан с
подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий.
Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в
конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-
энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит
специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого
фермента.
Фармакокинетика. Абсорбция 60%; связь с белками 10%. C max при
приеме 50 мг/кг 32 мкг/мл; при в/в введении 20 мг/кг -130 мкг/кг;
Т1/2 2.2 ч.
Показания. Инфекции, вызванные стрептококками (в т.ч.
устойчивыми к метициллину).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, из расчета 50 мг/кг. В/в 20 мг/кг.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фосфэстрол
Химическое название. Тетранатриевая соль дифосфорного эфира
транс-3,4-ди-пара-оксифенил-гексена-3.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство с
эстрогенной активностью, оказывает цитостатическое действие.
Проникая в ткани опухоли, под действием кислой фосфатазы
распадается с образованием диэтилстильбэстрола, угнетает аэробный
гликолиз, митоз, рост и миграцию опухолевых клеток; подавляет
синтез андрогенов.
Показания. Рак предстательной железы (в.ч. метастатический).
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический
синдром, гипокоагуляция; печеночная недостаточность, инфаркт
миокарда, сердечная недостаточность.
Режим дозирования. В/в медленно, начальная доза 150 мг; при
хорошей переносимости дозу увеличивают до 600 мг. Со следующего
дня начинают основной курс лечения в/в 1.2 г 1 раз в день, в
течение 10 дней. Больным с тяжелым общим состоянием, нарушениями
функции сердечно - сосудистой системы и печени 0.6 г/сут.; затем в
течение 10-20 дней 0.3 г/сут., с последующим переходом на
поддерживающую терапию: в первые 2 мес. в/в по 0.3-0.6 г 3-4 раза
в неделю; в следующие 2 мес. по 0.3-0.6 г 2 раза в неделю; затем в
течение нескольких месяцев по 0.3 г 1 раз в неделю; далее по 0.3 г
каждые 2 нед. Внутрь, для основного курса по 360-480 мг/сут.;
поддерживающее лечение 240 мг 3 раза в день, в течение 2-3 мес.;
затем по 120-240 мг/сут. Таблетки принимают перед едой, с
небольшим количеством воды. При повышении чувствительности ЖКТ,
можно держать таблетку под языком или за щекой до полного ее
растворения.
Побочные эффекты. В начале лечения тошнота, рвота, зуд, боль в
анальной и генитальной областях, в области лица и шеи; боль в
области метастатических узлов; гипокоагуляция; повышение
активности ЩФ; геморрагический диатез; феминизация.
Особые указания. С целью уменьшения частоты и выраженности
побочных эффектов, показано в/в введение антигистаминных
препаратов. Необходим контроль за ЩФ сыворотки крови, осадком
мочи.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами,
содержащими соли кальция и магния.
Фотемустин
Химическое название.
(+/-)-Диэтил -1-3-(хлорэтил)-3-нитрозоуреидоэтилфосфонат.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
производное нитрозомочевины; оказывает алкилирующее действие.
Проникает в клетки и через ГЭБ.
Фармакокинетика. Моно- или биэкспоненциальная кривая с коротким
периодом полувыведения. Связь с белками плазмы 25-30%; проникает
через ГЭБ.
Показания. Диссеминированная меланома; злокачественные опухоли
головного мозга.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации; гранулоцитопения менее 1000/мкл, тромбоцитопения менее
80000/мкл, детский возраст.
Режим дозирования. В/в, монотерапия 100 мг/кв. м 1 раз в
неделю, в течение 3 нед., с последующим перерывом в 4-5 нед.;
поддерживающая доза 100 мг/кв. м 1 раз в 3 нед. Полихимиотерапия
100 мг/кв. м 1 раз в неделю, в течение 2 нед. Для приготовления
раствора содержимое флакона растворить прилагаемым растворителем,
перед введением раствор дополнительно разводят 5% раствором
глюкозы.
Побочные эффекты. Тромбоцитопения, лейкопения; тошнота,
абдоминальные боли, диарея, повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ; гипербилирубинемия; повышение содержания
мочевины; парестезии; нарушения вкуса; флебит в месте инъекции;
гипертермия, кожный зуд.
Особые указания. Лечение начинают, если количество тромбоцитов
не менее 100000/мкл, гранулоцитов 2000/мкл. При снижении
содержания гранулоцитов до 1500/мкл и тромбоцитов до 80000/мкл
дозу уменьшают на 25%; при снижении содержания гранулоцитов до
1000/мкл на 50%. В период лечения необходимо контролировать
картину периферической крови, функцию печени. В случае
предшествующей терапии цитостатиками, лечение начинают не ранее,
чем через 4 нед., производными нитрозомочевины через 6 нед.
Раствор готовят непосредственно перед введением, в маске и
перчатках; приготовленный раствор используют в течение 1 ч; при
попадании на кожу и слизистые оболочки тщательно промыть большим
количеством воды.
Взаимодействие. Цитостатики, производные нитрозомочевины
потенцируют иммунодепрессивное действие.
Фотогем
Фармакологическое действие. Фотосенсибилизирующее средство,
оказывает противоопухолевое действие. Избирательно удерживается в
ткани злокачественной опухоли; повреждая эндотелий кровеносных
сосудов, нарушает кровоснабжение опухолевой ткани; способствует
возникновению цитокиновых реакций, обусловленных стимуляцией
продукции фактора некроза опухоли, активацией макрофагов,
лейкоцитов и лимфоцитов. Усиливает гипертермический эффект
лазеротерапии, более активно поглощая свет опухолевыми клетками.
Показания. Флюоресцентная диагностика, фотодинамическая терапия
(в составе комплексной химиолучевой терапии) злокачественных
опухолей (с локализацией в коже, верхних дыхательных путях,
трахее, бронхах, полости рта, пищеводе, желудке, прямой кишке,
мочевом пузыре, влагалище, шейке матки): по радикальной программе
у больных с предраковыми заболеваниями (дисплазия III ст),
начальными формами (микроинвазия), поверхностными формами (I ст),
ранними рецидивами опухолей; по паллиативной программе
неоперабельные распространенные опухоли (III-IV ст), резистентные
к химиолучевой терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, порфирия
(наследственная и приобретенная), печеночная и/или почечная
недостаточность; радикальное лечение злокачественных опухолей с
выявленными метастазами в локально - донарных зонах; генерализация
опухолевого процесса; беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в, в условиях полузатемненного помещения,
2-3 мг/кг (в разведении 40 мл физиологического раствора), за 48-72
ч до лазерного облучения. Сеансы фотодинамической терапии
проводятся с учетом размеров, локализации и формы роста опухоли. В
качестве источника света используются лазеры (на парах золота,
меди, аргоновый) и ламповые (ксеноновые) установки с длиной волны
630 нм и мощностью до 4 Вт. Доставка лазерного излучения к опухоли
осуществляется с помощью специальных световодов с микролинзой или
диффузорами на дистальном конце. Для лечения опухолей полых
органов используются современные фиброэндоскопы с видеосистемой.
Расчет дозы лазерного излучения осуществляется по стандартной
формуле или по таблицам, с учетом размеров, локализации опухоли,
расстояния между световодом и поверхностью ткани. При наличии
остаточной опухоли, возможно повторное (6-10 раз) проведение
сеанса фотодиамической терапии с интервалом 1 мес.
Побочные эффекты. Фотосенсибилизация (солнечные ожоги открытых
поверхностей кожи); аллергические реакции; при проведении терапии
опухолей кожи и полости рта боль (требующая использования во время
сеанса анальгетических средств).
Особые указания. Селективное накопление в опухолевых тканях
(через 48-72 ч после его внутривенного введения) позволяет, на
основе измерений распределения интенсивностей экзогенной
флюоресценции, осуществлять детектирование опухолей и определение
их топографии. Для осуществления флюоресцентной диагностики
опухолей используют эндоскопы и лазерные диагностические
установки. Введение препарата осуществляется в присутствии врача с
последующим клиническим и лабораторным контролем состояния
больного. Эффект фармакодинамической терапии оценивается
непосредственно после окончания лазерного облучения через 24 ч и,
окончательный через 3 нед. Перед началом лечения больного
необходимо предупредить о необходимости соблюдения в течение 1-1.5
мес. после введения фотогема светового режима, включающего ношение
солнцезащитных очков и ограничения пребывания на улице в дневное
время (особенно в солнечную погоду). Для предупреждения и лечения
кожных фототоксических реакций могут быть использованы
солнцезащитные мази, бета - каротин, антигистаминные препараты.
Фотретамин
Химическое название. 2, 2, 4, 4, 6-Пентакис-(1-азиридинил)-2,
2, 4, 4, 6, 6-гексагидро - 6 - (4-морфолино)-1, 3, 5, 2, 4, 6 -
триазатрифосфорин.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
алкилирующее соединение; угнетает гранулоцитопоэз и, в меньшей
степени эритро- и тромбоцитопоэз. Способствует уменьшению размеров
периферических (в меньшей степени, мезентериальных) лимфатических
узлов, печени и селезенки. Не оказывает заметного
противоопухолевого эффекта на внутригрудные лимфатические узлы.
Восстановление количества лейкоцитов в периферической крови до
исходных величин после лечения происходит в течение 2-4 нед. В
отличие от сходных по химическому строению веществ (тиофосфамид,
дипин) менее токсичен.
Показания. Хронический лимфолейкоз (с умеренным увеличением
лимфатических узлов, печени, селезенки, с лейкоцитозом,
превышающим 100000/мкл); эритремия, включая ее радиорефрактерные
формы; грибовидный микоз; первичный ретикулез кожи,
ретикулосаркоматоз, ангиоретикулез Капоши; рак яичников.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность; терминальная стадия болезни, лейкопения,
тромбоцитопения (умеренная анемия и тромбоцитопения не являются
противопоказаниями).
Режим дозирования. В/в. Перед введением содержимое ампулы (10
или 20 мг сухого вещества) растворяют в изотоническом растворе
натрия хлорида в 5 или 10 мл. Хронический лимфолейкоз: начальная
доза 5 мг через день; при хорошей переносимости через 3-4 дня
разовая доза может быть увеличена до 10-15 мг (0.04-0.16 мг/кг).
Суммарная доза 80-310 мг, зависит от скорости снижения числа
лейкоцитов. Снижение числа лейкоцитов начинается к концу первой
недели лечения. Введение препарата, как правило, следует
прекращать к концу второй и началу третьей недели лечения. Лечение
следует прекращать при лейкоцитозе 60000-70000/мкл, во избежание
развития гранулоцитопении. Продолжительность клинико -
гематологического улучшения колеблется в пределах 1-6 мес.; при
необходимости через 1.5-2 мес. курс лечения повторяют. Эритремия
40 мг через день; курс лечения 280-360 мг, при наступлении
рецидива проводят второй курс. Гемодермия 10-15 мг 2-3 раза в
неделю; при отсутствии эффекта и хорошей переносимости разовая
доза 20-25 мг, курсовая доза 150-250 мг. Для усиления
терапевтического эффекта комбинируют с небольшими дозами ГКС
(преднизолон 10 мг, дексаметазон 1 мг, триамцинолон 8-12 мг/сут.);
при необходимости через 1.5-2 мес. проводят повторный курс лечения
фотретамином. Рак яичников -в/в или в/в в сочетании с
внутрибрюшинным применением. В/в по 10-15 мг ежедневно или по 15-
20 мг через день; внутрибрюшинно 20-40 мг однократно; суммарная
доза 300 мг.
Побочные эффекты. Лейкопения, анорексия, тошнота, головная
боль, тромбоцитопения, анемия.
Особые указания. В период лечения необходим регулярный контроль
за периферической кровью, и в течение двух недель после его
окончания. При развитии лейкопении, тромбоцитопении, анемии
препарат отменяют и больному назначают гемостимулирующие средства,
переливание крови и ее компонентов (лейкоконцентрат, эритроцитная,
тромбоцитная масса), витамины группы В.
Фрамицетин
Химическое название. О-2,6-Диамино-2,6-дидезокси-альфа-D -
ck~jnohp`mnghk(1-4)-О-О-2,6-диамино-дидезокси-бета-L-идопиранозил
(1-3)-бета-D-рибофуранозил(1-5)2-дезокси-D-стрептамин.
Фармакологическое действие. Аминогликозидный бактерицидный
антибиотик, высокоактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp.,
устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам; некоторых штаммов
Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas
aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp.,
Shigella spp., Proteus spp. К препарату устойчивы Treponema spp.,
некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика. Системная абсорбция низкая.
Показания. Ринит, ринофарингит, синусит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Интраназально. Взрослым по 1 впрыскиванию в
каждый носовой ход 4-6 раз в сутки; детям 1 впрыскивание в каждый
носовой ход 3 раза в день. Курс лечения 10 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Дисбактериоз при
приеме более 10 дней.
Фреамин
Фармакологическое действие. Источник незаменимых и заменимых
аминокислот.
Показания. Парентеральное питание.
Противопоказания. Анурия, врожденные нарушения обмена
аминокислот, гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в капельно. Ежедневные дозы аминокислот,
приблизительно 1.0-1.7 г/кг для взрослых и 2-3 г/кг для детей,
являются достаточными. Для оптимальной утилизации азота с
концентрированной декстрозой, электролитами и витаминами, каждые 8
ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фридерм деготь
Фармакологическое действие. Противосеборейное средство для
местного применения. Тормозит пролиферацию клеток эпидермиса,
оказывает сосудосуживающее, вяжущее и противогрибковое действие.
Способствует удалению избытка жира, чешуек с волосистой части
головы.
Показания. Себорея, псориаз волосистой части головы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Наносят на смоченные водой волосы
небольшое количество шампуня и втирают до образования пены. Пену
необходимо оставить на голове примерно на 5 мин., затем волосы
тщательно промывают. Применяют 1-2 раза в неделю.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фридерм рН-баланс
Фармакологическое действие. Средство, стимулирующее рост волос,
поддерживает необходимый баланс рН.
Показания. Очищение кожи головы и волос.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят шампунь на тщательно
смоченные волосы, вспенивают и промывают голову.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Можно применять ежедневно.
Фридерм цинк
Фармакологическое действие. Противосеборейный препарат для
наружного применения. Оказывает противомикробное и
противогрибковое действие. Восстанавливает структуру поврежденных
волос.
Показания. Себорейный дерматит кожи головы с образованием
перхоти.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Небольшое количество (в зависимости
от длины волос) шампуня наносят на волосистую часть головы и
тщательно втирают в кожу до образования пены. Пену на голове
оставляют на 5 мин., затем тщательно промывают волосы. Применяют 2
раза в неделю в течение первых 2 нед. лечения, затем используют
реже.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Перед использованием тщательно взболтать.
Фруктоза
Химическое название. D-фруктоза.
Фармакологическое действие. Дезинтоксикационное средство.
Оказывает метаболическое и регидратирующее действие.
Показания. Регидратация. Острая алкогольная интоксикация;
неукротимая рвота беременных, в качестве заменителя глюкозы при
сахарном диабете.
Противопоказания. Гиперчувствительность; повышенный объем
жидкости в организме, отравление метанолом, декомпенсированный
сахарный диабет. С осторожностью печеночная и/или почечная
недостаточность.
Режим дозирования. В/в капельно. Максимальная суточная доза 2
л. Максимальная скорость введения для 5% раствора 100 кап/мин.,
для 10% раствора 40 кап/мин.; детям 0.25 г/кг/ч.
Побочные эффекты. Лактоацидоз, гиперурикемия, аллергические
реакции.
Фталилсульфапиридазин*
Химическое название.
3-Метокси-6-(N4-фталилсульфаниламидо)-пиридазин.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство,
сульфаниламид, бактериостатик, близок по строению к фталазолу и
сульфапиридазину. Механизм действия связан с конкурентным
антагонизмом с ПАБК и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что
приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и, в конечном
итоге, ее активного метаболита тетрагидрофолиевой кислоты,
необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фармакокинетика. Абсорбция лучше, чем у фталазола, в крови
отмечается значительная концентрация сульфапиридазина.
Показания. Дизентерия, энтероколиты, колиты.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Взрослым: в 1-й день 1 г 1-2 раза в сутки, в
последующие дни по 0.5 г на прием 2 раза в день, при тяжелых
формах дизентерии в 1-й день по 1 г 3 раза в сутки, затем по 1 г 2
раза в день. Курс лечения 5-7 дней, при необходимости повторить
через 4-5 дней.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические
реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Особые указания. Во время лечения назначают обильное питье.
Фталилсульфатиазол
Химическое название. 2-4-2-Тиазолилаамино)сульфонил-фениламин -
окарбонил бензойная кислота.
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство из
группы сульфаниламидов; имеет широкий спектр действия (в т.ч.
возбудители кишечных инфекций). Действует преимущественно в
просвете кишечника. Механизм действия связан с конкурентным
антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением
дигидроптероатсинтетазы, нарушает образование тетрагидрофолиевой
кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фармакокинетика. Абсорбция низкая.
Показания. Дизентерия, колит, гастроэнтерит, операции на
кишечнике (для предупреждения гнойных осложнений).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 г 4-6 раз в сутки, в течение 5-
7 дней. Детям до 3лет по 200 мг/кг 3 раза в день, старше 3 лет по
400-750 мг 4 раза в сутки. Высшая разовая доза 2 г, суточная 7 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фтивазид
Химическое название. 3-Метокси-4-оксибензилиденгидразид
изоникотиновой кислоты.
Фармакологическое действие. Противотуберкулезное средство,
действует бактерицидно.
Фармакокинетика. Медленно всасывается из ЖКТ. Проникает через
плацентарный барьер и в грудное молоко.
Показания. Туберкулез.
Противопоказания. Гиперчувствительность, стенокардия, сердечная
недостаточность II-III ст, эпилепсия, органические поражения ЦНС,
почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, средняя суточная доза 1-1.5 г в 2-3
приема, детям по 20-30-40 мг/кг/сут. в 3 приема (не более 1.5
г/сут.). Высшие дозы для взрослых: разовая 1 г, суточная 2 г. При
туберкулезной волчанке по 0.2-0.3 г 3-4 раза в сутки; курсовая
доза 40-60 г. При необходимости, курс лечения повторяют 3-4 раза с
перерывом в 1 мес.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота,
рвота, кардиалгия, стенокардия, бессонница, психозы, эйфория,
неврит, гепатит, гинекомастия, меноррагия, судорожный синдром,
аллергические реакции.
Особые указания. В период лечения необходимо периодическое
исследование глазного дна. Для предупреждения развития невритов,
одновременно с препаратом назначают витамины В1 и В6.
Фтизопирам
Фармакологическое действие. Противотуберкулезное
комбинированное средство. Изониазид противотуберкулезное средство;
действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот,
являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий,
угнетает синтез ДНК. Пиразинамид
противотуберкулезный препарат, действует бактерицидно на
внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в
очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде.
Показания. Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей,
лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии);
химиопрофилактика туберкулеза и проведение противорецидивной
терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность; эпилепсия, судорожный
синдром, бронхиальная астма, псориаз, почечная недостаточность,
гепатит, цирроз печени; флебит; гиперурикемия, острая подагра;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; микседема. С
осторожностью беременность, лактация.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, 1 раз в сутки (из расчета
5-10 мг/кг изониазида). Курс лечения в период интенсивной терапии
3-4 мес. ежедневно, затем через день.
Побочные эффекты. Изониазид: повышение активности "печеночных"
трансаминаз; тошнота, рвота, запор; периферическая нейропатия,
парестезии кожи кистей и стоп; гиперрефлексия, тремор, судороги,
токсическая энцефалопатия, токсический психоз; бессонница; неврит
и атрофия зрительного нерва; судорожный синдром (у больных
эпилепсией); агранулоцитоз; гемолитическая анемия, сидеробластная
анемия, апластическая анемия; тромбоцитопения, эозинофилия;
ацидоз; аллергические и иммунопатологические реакции:
волчаночноподобный синдром, ревматический синдром, кожная сыпь,
пурпура, лимфоаденопатия, васкулит; синдром недостаточности
витамина B6 и никотинамида; гипергликемия. Передозировка: желтуха,
отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги,
диспноэ, метаболический кетоацидоз. Лечение. Промывание желудка с
введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие
меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Пиразинамид: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени:
анорексия, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха,
спленомегалия, анемия, артралгия, дизурия, лихорадка, обострение
пептической язвы, фотосенсибилизация, гиперурикемия, обострение
подагры, анорексия; аллергические и иммунопатологические реакции:
крапивница, лихорадка, артралгия; сидеробластная анемия; удлинение
времени кровотечение; нарушение целостности сосудистой стенки;
дизурия. Передозировка: диспноэ, гипергликемия, метаболический
кетоацидоз, кома. Лечение: промывание желудка, симптоматическая
терапия, направленная на поддержание функции дыхательной и
сердечно - сосудистой систем; парентеральное введение пиридоксина.
Взаимодействие. Замедляет метаболизм некоторых лекарственных
средств (фенитоин, карбамазепин, вальпроат). Дисульфирам повышает
риск развития психических расстройств. Повышает концентрацию
мочевой кислоты в сыворотке и снижает эффективность аллопуринола,
колхицина, пробенецида, сульфипиразона. Снижает концентрацию в
крови кетоконазола и циклоспорина. Антациды уменьшают абсорбцию
изониазида. Изониазид снижает эффективность пероральных
контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина,
толазомида, витамина В1; усиливает побочные действия фенитоина;
подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1;
снижает содержание цинка в крови, увеличивает его экскрецию.
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от
приема алкоголя. При длительной терапии и у пациентов с нарушением
функции печени необходимо регулярно контролировать общий анализ
крови и показатели функции печени. Для профилактики и лечения
периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне
терапии, дополнительно назначают пиридоксин (витамин В6). У
пациентов с приступами подагры в анамнезе, периодически
контролируют уровень мочевой кислоты в сыворотке. При назначении
пациентам с гипопластической анемией учитывают влияние на время
свертывания крови. При приеме в высоких дозах возможно развитие
побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая
нейропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на
работу со сложным оборудованием.
Фтизоэтам
Фармакологическое действие. Противотуберкулезное
комбинированное средство. Изониазид противотуберкулезное средство;
действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот,
являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий,
угнетает синтез ДНК. Этамбутол противотуберкулезный препарат,
действует бактериостатически. Подавляет размножение микобактерий
туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК,
этионамиду, канамицину. Устойчивость микобактерий развивается
относительно медленно.
Показания. Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей,
лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии);
химиопрофилактика туберкулеза и проведение противорецидивной
терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность; эпилепсия, судорожный
синдром, бронхиальная астма, псориаз, почечная недостаточность,
гепатит, цирроз печени; флебит; микседема; гиперурикемия, острая
подагра; неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая
ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, детский возраст (до
13 лет), беременность, лактация.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, 1 раз в сутки (из расчета
5-10 мг/кг изониазида). Курс лечения в период интенсивной терапии
3-4 мес. ежедневно, затем через день.
Побочные эффекты. Изониазид: повышение активности "печеночных"
трансаминаз; тошнота, рвота, запор; периферическая нейропатия,
парестезии кожи кистей и стоп; гиперрефлексия, тремор, судороги,
токсическая энцефалопатия, токсический психоз; бессонница; неврит
и атрофия зрительного нерва; судорожный синдром (у больных
эпилепсией); агранулоцитоз; гемолитическая анемия, сидеробластная
анемия, апластическая анемия; тромбоцитопения, эозинофилия;
ацидоз; аллергические и иммунопатологические реакции:
волчаночноподобный синдром, ревматический синдром, кожная сыпь,
пурпура, лимфоаденопатия, васкулит; синдром недостаточности
витамина B6 и никотинамида; гипергликемия. Передозировка: желтуха,
отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги,
диспноэ, метаболический кетоацидоз. Лечение. Промывание желудка с
введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие
меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Этамбутол: снижение остроты зрения, неврит зрительного нерва;
анафилактоидные реакции, дерматит, зуд, артралгия, анорексия,
тошнота, рвота, гастралгия, лихорадка, слабость, головная боль,
головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации;
парез (периферический неврит), покалывание в конечностях;
гиперурикемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Взаимодействие. Замедляет метаболизм некоторых лекарственных
средств (фенитоин, карбамазепин, вальпроат). Дисульфирам повышает
риск развития психических расстройств. Повышает концентрацию
мочевой кислоты в сыворотке и снижает эффективность аллопуринола,
колхицина, пробенецида, сульфипиразона. Снижает концентрацию в
крови кетоконазола и циклоспорина. Антациды уменьшают абсорбцию
изониазида. Изониазид снижает эффективность пероральных
контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина,
толазомида, витамина В1; усиливает побочные действия фенитоина;
подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1;
снижает содержание цинка в крови, увеличивает его экскрецию.
Одновременное назначение с препаратами, обладающими
нейротоксическим действием, может увеличить вероятность развития
неврита зрительного нерва и периферических невритов.
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от
приема алкоголя. При длительной терапии и у пациентов с нарушением
функции печени, необходимо регулярно контролировать общий анализ
крови и показатели функции печени. Для профилактики и лечения
периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне
терапии, дополнительно назначают пиридоксин (витамин В6). У
пациентов с приступами подагры в анамнезе, периодически
контролируют уровень мочевой кислоты в сыворотке. При назначении
пациентам с гипопластической анемией учитывают влияние на время
свертывания крови. При приеме в высоких дозах возможно развитие
побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая
нейропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на
работу со сложным оборудованием. В начале лечения возможно
усиление кашля, увеличение количества мокроты. Препарат может
оказывать отрицательное влияние на зрение. Зрение обычно
нормализуется после своевременной отмены фтизоэтама.
Фторбензотэф
Химическое название.
N-пара-Фторбензоил-N,N''-ди(этилен)-триамид фосфорной кислоты.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
алкилирующее соединение; угнетает развитие пролиферирующей, в т.ч.
злокачественной, ткани. Нарушает обмен нуклеиновых кислот и
блокирует митотическое деление клеток.
Показания. Плоскоклеточный рак гортани, гипернефроидный рак (с
метастазами), лейкоплакия слизистой оболочки полости рта (плоская
форма), эрозивный хейлит.
Противопоказания. Кахексия, лейкопения, анемия, туберкулез
(активная форма), нарушения функции печени и почек, сердечная
недостаточность. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в взрослым 40 мг через день. Курсовая доза
400-600 мг. Повторные курсы через 3-4 нед. после восстановления
картины крови. Возможно непосредственное введение в опухоль, а
также электрофорез.
Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рвота.
Особые указания. Необходимо проводить систематический
гематологический контроль. При резком снижении количества
лейкоцитов и тромбоцитов прекратить введение препарата, провести
переливание крови, тромбоцитной и лейкоцитной массы, назначить
стимуляторы лейкопоэза. При диспепсических явлениях аминазин или
другие противорвотные препараты.
Фторлак
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для
профилактики кариеса зубов. Пленка фторлака удерживается на
поверхности зубов, что обеспечивает длительное насыщение ионами
фтора эмали зубов. Обладает противомикробной активностью и
способностью уменьшать или даже снимать болевую чувствительность
твердых тканей зуба.
Показания. Профилактика кариеса зубов у детей и подростков,
главным образом, в местностях с пониженным содержанием фтора в
питьевой воде (менее 1 мг/л). После обработки зубов под
искусственные коронки, клиновидных дефектах, травматических
повреждениях или других некариозных поражениях.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Перед нанесением фторлака поверхность зубов
протирают ватным тампоном (тщательного протирания не требуется).
Затем тонким слоем наносят на зубы с помощью ватного шарика.
Применение удобнее начинать с зубов нижней челюсти, во избежание
значительного накопления слюны.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фторметолон
Фармакологическое действие. ГКС для местного применения;
оказывает противовоспалительное, противоотечное и
антиаллергическое действие. Препятствует образованию отеков,
отложению фибрина, расширению капилляров, миграции лейкоцитов,
отложению коллагена, рубцеванию. Противовоспалительный эффект
связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов
воспаления, уменьшением проницаемости капилляров. Уменьшает
экссудацию, отек и зуд.
Показания. Негнойный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит,
кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, блефарит,
склерит, эписклерит, ретинит, ирит, иридоциклит,
блефароконъюнктивит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный
неврит, воспаление после травм глаза и оперативных вмешательств,
симпатическая офтальмия.
Противопоказания. Острые гнойные инфекции глаза; острый
герпетический кератит, туберкулез глаз, закрытоугольная глаукома,
детский возраст; гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный
мешок 2-4 раза в день. В течение первых 24-48 ч капли можно
закапывать через каждый час.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперемия и зуд
слизистой оболочки; перфорация роговицы при заболеваниях, ведущих
к истончению роговицы.
Особые указания. Лицам, носящим контактные линзы, препарат
следует закапывать перед накладыванием или после снятия контактных
линз.
Фторурацил
Химическое название. 2,6-Диоксо-6-фторпиримидин.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство из
группы антиметаболитов. Блокирует синтез ДНК, вызывает образование
структурно несовершенной РНК (путем внедрения в ее синтез),
угнетая деление клеток. Концентрация в опухолевой ткани через
несколько часов после введения выше, чем в здоровой ткани.
Показания. Колоректальный рак, опухоли молочной железы,
пищевода, желудка, поджелудочной железы, печеночно - клеточная
карцинома, метастазы в печень, анальная карцинома, овариальные
карциномы, карциномы шейки матки, мочевого пузыря, предстательной
железы, опухоли головы и шеи, опухоли органов ЖКТ. Для наружного
применения солнечный и старческий кератоз, болезнь Боуэна,
одиночные и множественные поверхностные базилиомы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, депрессия костного
мозга, нарушение функции печени и почек, опоясывающий лишай,
инфекции, ветряная оспа, стоматит, язвы полости рта и ЖКТ,
псевдомембранозный энтероколит, кровотечения, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. В/в капельно, 15 мг/кг, в течение 4 ч;
вводят ежедневно, до появления побочных эффектов (стоматит,
диарея, лейкопения или тромбоцитопения). Лечение возобновляют
после подъема содержания лейкоцитов до 3000-4000/мкл и содержания
тромбоцитов до 80000-100000/мкл. Затем переходят к поддерживающей
терапии. В/в струйно, в начальной дозе 12 мг/кг в течение 3 дней,
ежедневно; при отсутствии признаков токсичности 6 мг/кг на 5, 7, 9
день лечения, а затем, при отсутствии побочных эффектов, переходят
к поддерживающей терапии в/в, по 5-10 мг/кг, 1 раз в неделю.
Наружно при старческом или солнечном кератозе, в виде эмульсии,
наносят 1 или 2 раза в день тонким слоем на поврежденные участки
кожи, без повязки. При других кожных заболеваниях каждый день
накладывают окклюзионную повязку. При базилиомах лечение
продолжают до стадии появления язв, при других новообразованиях до
стадии эрозии. Лечение продолжается в среднем 3-4 нед. При
достижении лечебного эффекта и хорошей переносимости, проводят
повторные курсы с интервалами 4-6 нед. При совместном применении с
другими цитостатиками или с лучевой терапией, доза должна быть
уменьшена.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, стоматит,
воспаление слизистых, диарея, кровотечения из органов ЖКТ,
алопеция, кожная сыпь, дерматит, гиперемия кожи ладоней и подошв,
гиперпигментация кожи, фотосенсибилизация, крапивница, загрудинная
боль, аритмии, инфаркт миокарда, ишемия, сердечная
недостаточность, атаксия, дизартрия, нистагм, нарушение
пространственной ориентировки, спутанность сознания, эйфория,
неврит зрительного нерва, лейкопения, нейтропения, анемия,
тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз,
панцитопения; избыточное слезоотделение, стеноз слезных канальцев,
бронхоспазм, анафилактический шок.
Особые указания. При появлении стоматита или диареи лечение
препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
Взаимодействие. Эффективность и/или токсичность потенцируют
другие противоопухолевые средства (интерферон альфа-2а,
циклофосфамид, винкристин, метотрексат, цисплатин, адриамицин или
лейковорин). Митомицин, при длительном применении потенцирует
возникновение гемолитико - уремического синдрома.
Фуброгония йодид
Химическое название. 3-[[(5-Бром-2-фуранил)карбонил]окси]-N,N -
диэтил-N-метилбутанаминия йодид.
Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее средство,
оказывает спазмолитическое действие; блокируя н-холинорецепторы,
прерывает проведение нервных импульсов на уровне межнейронных
синапсов. Обладает также м-холиноблокирующим действием.
Предупреждает развитие экспериментальной язвы желудка, устраняет
спазм коронарных сосудов, бронхоспазм. Спазмолитическое действие
обусловлено влиянием на холинореактивные структуры и
непосредственно на гладкую мускулатуру различных органов.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
бронхиальная астма, печеночная колика, почечная колика, кишечная
колика, коронароспазм.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 30 мг, с постепенным
увеличением до 60-100 мг на прием, 2-3 раза в день; курс лечения 2-
3 нед. Для сохранения достигнутых результатов в стадии ремиссии,
необходимо проводить в год 2-4 курса.
Побочные эффекты. Головная боль, кардиалгии, аллергические
реакции.
Фугентин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат.
Гентамицин характеризуется широким спектром действия: активен в
отношении большинства грамотрицательных и грамположительных
микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus
spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Salmonella spp.,
Staphylococcus), умеренно активен в отношении Staphylococcus spp.
Фузидин, обладая узким антибактериальным спектром, усиливает
действие гентамицина в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч.
устойчивых к другим антибиотикам), он активен также в отношении
Corynebacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium
spp., Haemophilus influenzae и др. При местном применении
практически не всасывается в кровь.
Показания. Гнойно - воспалительные заболевания уха, носа и его
придаточных пазух (наружный отит, евстахиит, ринит, синуситы);
хронический тонзиллит. С профилактической целью оперативные
вмешательства на придаточных пазухах носа.
Противопоказания. Гиперчувствительность, перфорация барабанной
перепонки.
Режим дозирования. Местно. При гнойно - воспалительных
заболеваниях уха закапывают взрослым по 2-5 капель, детям по 1-2
капли 3 раза в день, или закладывают в ухо тампон, смоченный
препаратом; при рините закапывают в каждый носовой ход взрослым по
2-3 капли, детям по 1-2 капли 3 раза в день. При воспалительных
заболеваниях придаточных пазух носа 1.5-5 мл вводят после
предварительной санации в придаточные полости носа путем их
прокола. При лечении хронических тонзиллитов 2-3 мл препарата
растворяют в 100-200 мл дистиллированной воды или изотонического
раствора натрия хлорида. С помощью специального шприца с длинной
изогнутой канюлей, конец которой вводится в устье лакун,
проводится их промывание. Курс лечения 5-14 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожные высыпания).
Жжение (при нанесении на пораженный участок кожи и слизистую,
быстро проходит и не препятствует продолжению лечения).
Фузафунжин
Фармакологическое действие. Антибиотик полипептидной структуры,
оказывает также противовоспалительное действие. При ингаляционном
применении системного действия не оказывает. Активен в отношении
Streptococcus spp. (группы А), в т.ч. Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus spp., некоторых штаммов Neisseria spp., некоторых
анаэробов, Mycoplasma spp., грибов рода Candida. Не вызывает
приобретенной или перекрестной устойчивости; не снижает
эффективности системной антибактериальной терапии. Уменьшает
воспаление, экссудацию, отек слизистой оболочки дыхательных путей;
действует на всем протяжении дыхательных путей.
Фармакокинетика. При 4-кратной ингаляции через рот или нос,
достигаются следующие концентрации: на уровне легких 80 мкг/мл, на
уровне трахеи и бронхов 40 мкг/мл, на уровне носовой полости 60
мкг/мл.
Показания. Инфекции верхних дыхательных путей: синуситы, ринит,
ринофарингит, фарингит, ларингит, трахеит, тонзиллит, состояние
после тонзиллэктомии, бронхит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до
2.5 лет) риск развития ларингоспазма.
Режим дозирования. Ингаляционно, каждые 4 ч (по 4 ингаляции
через рот и/или 4 ингаляции через каждый носовой ход). Детям
препарат рекомендуется применять из расчета по 4 ингаляции через
рот и/или в оба носовых хода каждые 6 ч. Длительность обычного
курса лечения не должна превышать 10 дней. При необходимости
проведения более длительного лечения необходимо пересмотреть
схему. В случае наличия у больных общих клинических проявлений
бактериальной инфекции, необходимо предусмотреть возможность
проведения курса системной антибиотикотерапии.
Побочные эффекты. Раздражение носоглотки, чихание, бронхоспазм,
аллергические реакции, суперинфекция.
Особые указания. Не следует применять в течение длительного
времени, т.к. это может привести к нарушению нормальной микробной
флоры с риском распространения инфекции. Для проведения регулярных
сеансов, необходимо всегда иметь флакон при себе, поместив его в
футляр. При синуситах, ринитах, ринофарингитах ингаляции проводят
через нос с использованием носового наконечника. Перед проведением
ингаляции следует высморкаться, затем частично ввести носовой
наконечник в носовой ход. После нажатия на дно флакона, делают
глубокий вдох для полного орошения носовых ходов и синусов.
Вдыхание каждой дозы аэрозоля производится с закрытым ртом. При
фарингитах, тонзиллитах, состояниях после тонзиллэктомии,
ларингитах ингаляции проводят через рот, используя наконечник для
рта. При трахеитах, бронхитах перед проведением ингаляции
необходимо откашляться, затем глубоко вдохнуть аэрозольную смесь и
задержать дыхание на несколько сек для полного орошения бронхов.
Избегать попадания в глаза.
Фузидиевая кислота (глазные капли)
Химическое название. (3альфа, 4альфа, 8альфа, 9бета, 11альфа,
13альфа, 14бета, 16бета, 17Z)-16-(Ацетилокси)-3,11-дигидрокси-29 -
нордаммара-17(20), 24-диен-21-овая кислота.
Фармакокинетика. Хорошо проникает во внутриглазную жидкость.
При контакте со слезой вязкий раствор превращается в прозрачную
жидкость, не затуманивая зрения. Средние концентрации в слезной
жидкости через 1, 3, 6 и 12 ч после введения 1 капли,
соответственно, составляют 15.7 мкг/мл, 15.2 мкг/мл, 10.5 мкг/мл и
5.6 мкг/мл. Среднее содержание антибиотика во внутриглазной
жидкости после введения 1 капли препарата, составляет 0.3 мг/л в
течение не менее 12 ч.
Показания. Бактериальные инфекции глаз: блефарит, ячмень,
кератит, дакриоцистит; инфекции, связанные с удалением инородного
тела из конъюнктивы и роговицы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2
раза в день; лечение должно продолжаться еще 2 дня после
нормализации состояния глаза.
Побочные эффекты. Местнораздражающее действие (гиперемия глаз,
зуд), аллергические реакции.
Особые указания. Во время лечения не следует носить контактные
линзы. Не затуманивает зрения, ограничений на вождение
автотранспорта и управление механизмами нет.
Фузидиевая кислота (гель)
Химическое название. (3альфа, 4альфа, 8альфа, 9бета, 11альфа,
13альфа, 14бета, 16бета, 17Z)-16-(Ацетилокси)-3,11-дигидрокси-29 -
нордаммара-17(20), 24-диен-21-овая кислота
Показания. Импетиго, фурункулез, пиодермия, гидраденит, ожоги,
ссадины, сикоз, инфицированные раны и язвенные поверхности.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, после удаления гноя и некротических
масс наносят на пораженную поверхность кожи тонким слоем 1-2 раза
в день, при ожогах 2-3 раза в неделю. Продолжительность лечения
зависит от формы и тяжести заболевания и в среднем составляет 7-14
дней.
Побочные эффекты. Местнораздражающее действие (гиперемия и зуд
кожи), аллергические реакции.
Фузидиевая кислота (гранулы для приготовления пероральной
суспензии; таблетки; таблетки покрытые оболочкой)
Химическое название. (3альфа, 4альфа, 8альфа, 9бета, 11альфа,
13альфа, 14бета, 16бета, 17Z)-16-(Ацетилокси)-3,11-дигидрокси-29 -
нордаммара-17(20), 24-диен-21-овая кислота.
Фармакологическое действие. Бактериостатический антибиотик,
высокая активность отмечена в отношении Staphylococcus spp.,
Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, меньшая в отношении
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae. Эффективен в
отношении Staphylococcus (устойчивых к пенициллинам,
стрептомицину, хлорамфениколу, эритромицину); Neisseria spp.,
Haemophilus spp., Moraxella spp. и Corynebacteria spp. Не активен
в отношении Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp. и
других грамотрицательных бактерий, а также простейших и грибов.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Проникает в кожу, подкожную
клетчатку, легкие, почки и печень, кости, хрящевую и
соединительную ткани. Экскреция, преимущественно, с желчью, в
меньшей степени, почками. При длительном применении кумулирует.
Показания. Бактериальные инфекции (тяжелого течения): сепсис,
остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легких,
эмпиема плевры, раневая инфекция.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность. С
осторожностью почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.5 г 3 раза в сутки
(при инфекциях среднетяжелого течения); при тяжелом течении
инфекции: в первые 1-2 дня 2-3 г/сут., затем дозу уменьшают до
обычной. Средняя продолжительность курса лечения 7-14 дней; при
остеомиелите 2-3 нед. Детям (в виде суспензии) до 1 года 60-80
мг/кг/сут.; 1-3 лет 40-60 мг/кг/сут.; 4 лет и старше 20-40
мг/кг/сут.; суточную дозу делят на 3 приема. Длительность лечения
7-10 дней, при лечении остеомиелита 2-3 нед.
Побочные эффекты. Отрыжка, абдоминальные боли, тошнота, рвота,
диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эозинофилия).
Особые указания. Антибиотик резерва при инфекциях, вызванных
штаммами стафилококка, резистентными к пенициллину и другим
антибиотикам. При тяжелом течении заболевания и необходимости
длительной терапии, рекомендуется использовать в составе
комбинированной терапии с полусинтетическими пенициллинами или
тетрациклинами.
Фукорцин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
антисептическое, противогрибковое действие.
Показания. Дезинфекция, кожные заболевания.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно.
Побочные эффекты. Раздражающее действие на кожу и слизистые
оболочки.
Фулевил
Фармакологическое действие. Комбинированное антисептическое
средство, оказывает подсушивающее действие, стимулирует
регенерацию.
Показания. Дерматит, длительно незаживающие раны, трещины
слизистой оболочки прямой кишки, пролежни, ожоги I-II ст.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем на стерильную
салфетку и прикладывают к обработанной раневой поверхности.
Повязку оставляют на 24 ч, меняют ее ежедневно или 2-3 раза в
неделю (в зависимости от количества гнойного отделяемого раны).
Длительность лечения 1-4 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Фуразидин
Химическое название. 1-3-(5-Нитро-2-фуранил)-2 -
пропенилиденамино-2,4-имидазолидиндион.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство,
производное нитрофурана. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных микробов, патогенных штаммов Staphylococcus spp.
и других микроорганизмов, резистентных к антибиотикам.
Фармакокинетика. Абсорбция в тонком кишечнике, путем пассивной
диффузии. Экскреция почками 6%; среднее содержание концентрации
фуразидина в моче превосходит содержание его бактериостатической
концентрации.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания: гнойные
раны, ожоги, цистит, уретрит, пиелонефрит; инфекции женских
половых органов; конъюнктивит; профилактика инфекций при
урологических операциях, цистоскопии, катетеризации. Для
промывания полостей: перитонит, эмпиема плевры, артрит гнойный.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность.
Режим дозирования. В/в, интратрахеально, внутриполостно,
интрабронхиально или местно. В/в капельно, медленно 1% раствор в
течение 3-4 ч. Дневная доза для взрослого больного 300-500 мл 1%
раствора; курс лечения 3-7 вливаний. Интратрахеально, при
проведении лечебной или лечебно - диагностической санации бронхов
100-300 мл 1% раствора; курс лечения 3-14 вливаний.
Интрабронхиально, в условиях фиброскопии и промывания бронха
подогретый до 36-39 град. С 0.5% или 1% раствор, фракционно, в
дозах 20-60 мл. При промывании бронха подогретый до 36-39 град. С
0.5% раствор, фракционно, по 50-100 мл, в общей дозе 500-800 мл, с
одновременным отсасыванием вводимой жидкости, при необходимости
промывания повторяют. Местно, при лечении ожоговых ран 1% раствор.
Внутрь, по 0.05-0.1 г после еды 3 раза в день, в течение 7-10
дней. При необходимости, после 10-15 дневного перерыва курсы
лечения повторяют.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, анорексия,
тошнота, рвота, аллергические реакции, кожная сыпь.
Особые указания. Для приготовления 0.5% и 1% раствора, 0.5 г
или 1 г препарата, соответственно, растворяют в 100 мл горячей
воды для инъекций. Раствор сразу фильтруют, разливают в стеклянные
флаконы из нейтрального стекла и стерилизуют текущим паром при 100
град. С в течение 30-45 мин или при 110 град. С в течение 15-20
мин. Для предупреждения побочных эффектов назначают обильное
питье, витамины группы В и антигистаминные средства.
Фуразолидон
Химическое название.
N-(5-Нитро-2-фурфурилиден)-3-аминооксазолидон-2.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство,
производное нитрофуранов. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia.
Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteria spp.,
Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei
spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi. Устойчивость к нему
микроорганизмов развивается медленно. Блокирует МАО.
Показания. Дизентерия, паратиф, лямблиоз, пищевые
токсоинфекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, при дизентерии, паратифе
и пищевых токсикоинфекциях по 100-150 мг 4 раза в сутки (но не
более 800 мг), в течение 5-10 дней. При трихомонадных кольпитах по
0.1 г 3-4 раза в день, в течение 3дней, и одновременно во
влагалище вводят 5-6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным
сахаром в отношении 1:400-1:500, а в прямую кишку свечи,
содержащие 0.004-0.005 г. Курс лечения 7-14 дней. При
трихомонадных уретритах внутрь, по 0.1 г 4 раза в день, в течение
3 дней. При лямблиозе взрослым, по 0.1 г 4 раза в день, детям 10
мг/кг/сут., распределив суточную дозу на 3-4 приема. Высшая
разовая доза для взрослых 0.2; суточная 0.8 г. Раствор
фуразолидона (1:25000) можно применять для лечения ожогов и
раневых инфекций местно, в виде орошения или влажно - высыхающих
повязок.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, аллергические
реакции (кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, отек аллергический).
Особые указания. В ходе лечения должны соблюдаться такие же
меры предосторожности, как и при использовании ингибиторов МАО.
Сенсибилизирует организм к действию этанола и может быть
использован для лечения алкоголизма.
Фуралтадон
Химическое название. 5-(4-Морфолинилметил-)-3-[[(5-нитро-2 -
фуранил)метилен]амино]-2-оксозолидинон.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство,
производное нитрофурана. Активен в отношение грамположительных:
Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus
pneumoniae) и грамотрицательных бактерий. Устойчивость
микроорганизмов развивается медленно.
Показания. Раневая инфекция, рожистое воспаление, пневмония,
эмпиема плевры, менингит, остеомиелит, септицемия, стафилококковый
энтерит у детей, инфекции мочевыводящих путей (пиелит,
пиелонефрит, цистит, уретрит), профилактика инфекций при
урологических операциях или обследовании (цистоскопия,
катетеризация).
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, сердечная недостаточность II-III ст, цирроз
печени, гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, острая
порфирия, беременность, период лактации, период новорожденности
(до 1 мес.).
Режим дозирования. Внутрь, 3-4 раза в сутки, через 15-20 мин.
после еды. Взрослым по 0.1 г. Курс лечения 2 нед. Детям в возрасте
до 1 года назначают в разовой дозе 10-15 мг, 1-2 лет- 20 мг, 2-5
лет 30-40 мг, 5-15 лет 50 г, кратность приема 3-4 раза в сутки.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, изжога, рвота,
аллергический дерматит; головокружение, головная боль,
холестатический синдром; псевдомембранозный энтероколит.
Взаимодействие. Одновременное применение налидиксовой кислоты и
антацидов, содержащих магния трисиликат, снижает антибактериальный
эффект. Несовместим с фторхинолонами.
Фуросемид
Химическое название.
4-Хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантраниловая кислота.
Фармакологическое действие. "Петлевой" диуретик; вызывает
быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Оказывает
натрийуретический, хлоруретический эффекты, увеличивает экскрецию
калия, кальция, магния. Проникая посредством механизма транспорта
анионов в просвет почечного канальца, в толстой, восходящей части
петли Генле, блокирует перенос ионов натрия, хлора, калия в
клеточных мембранах в просвете почечного канальца. Вследствие
увеличения выделения натрия, происходит вторичное
(опосредствованное осмотически связанной водой) усиленное
выделение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной
части почечного канальца. Одновременно увеличивается выделение
ионов кальция и магния. На фоне курсового лечения не происходит
ослабления салуретического эффекта. При сердечной недостаточности
быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством
расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие,
вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции
гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные раздражители, и
в результате уменьшения ОЦК.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 60-70%.
Время наступления C max при приеме внутрь 1 ч. Относительный объем
распределения 0.2 л/кг. Связь с белками плазмы 98%. Секретируется
в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном
отделе нефрона систему транспорта анионов. Элиминация из сыворотки
крови может быть описана с помощью двухчастевой модели. При в/в
введении фуросемида Т1/2 - 1 ч.
Показания. Отечный синдром: сердечная недостаточность II-III
ст, цирроз печени, болезни почек (в т.ч. нефротический синдром);
острая левожелудочковая недостаточность (отек легких),
гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с другими
гипотензивными средствами), проведение форсированного диуреза при
отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в
неизмененном виде.
Противопоказания. Гиперчувствительность, анурия (величина
клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин.), аденома предстательной
железы, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные
состояния, печеночная кома, нарушение водно - электролитного
обмена: гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия,
гипомагниемия, дигиталисная интоксикация. С осторожностью
беременность.
Режим дозирования. В/в (редко в/м), парентеральное введение
целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности
принимать его внутрь, в ургентных ситуациях, либо при резко
выраженном отечном синдроме. Отечный синдром: начальная доза 20-40
мг. В/в инфузии проводят в течение 1-2 мин.; при отсутствии
диуретического ответа дополнительно 20 мг через каждые 2 ч до
достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для в/в
введения у детей 0.5-1.5 мг/кг, максимальная 20 мг. Больным со
сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом,
средние дозы 1-1.5 г. Максимальная разовая доза 2 г. Внутрь,
средняя разовая начальная доза 20-80 мг; при отсутствии
диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-
8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Разовая доза,
при необходимости, может быть увеличена до 600 мг. Отек легких:
в/в струйно, 40 мг, при отсутствии достаточного диуреза через 1 ч,
доза увеличивается в 2 раза. Артериальная гипертензия: 20-40 мг 1-
2 раза в сутки, при отсутствии достаточного снижения АД, к лечению
надо присоединить другие гипотензивные препараты. При добавлении
фуросемида к уже назначенным гипотензивным препаратам, их доза
должна быть уменьшена в 2 раза. Начальная разовая доза у детей
составляет 2 мг/кг, максимальная 6 мг/кг.
Побочные эффекты. Нарушение водно - электролитного обмена:
сухость во рту, жажда, мышечная слабость, адинамия, сонливость,
ортостатическая гипотензия, олигурия, аритмии, тахикардия,
мышечные боли, судороги, тошнота, рвота, повышение содержания
мочевины. Дегидратация, снижение ОЦК, коллапс, риск развития
тромбозов и тромбоэмболий; анорексия, раздражение слизистой
оболочки полости рта и кишечника, диарея, запор, холестатическая
желтуха, панкреатит; головокружение, парестезии, головная боль,
нарушение зрения, шум в ушах, ослабление слуха; анемия,
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия;
аллергические реакции, пурпура, фотосенсибилизация, сыпь,
эксфолиативный дерматит, гиперемия кожи, васкулит, зуд;
гипокалиемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия,
тромбофлебит, острая задержка мочи (у больных с аденомой
предстательной железы); гипокальциемия, тетания. При в/в введении
кальциноз почек у недоношенных детей. Передозировка: клиническая
картина острой или хронической передозировки зависит от объема
потери воды и электролитов снижение АД, сонливость, спутанность
сознания, коллапс, тромбозы, острая почечная недостаточность,
вялый паралич, апатия, спутанность сознания. Лечение: провокация
рвоты, промывание желудка, активированный уголь, коррекция водно -
солевого баланса и КОС, восполнение ОЦК, симптоматическое лечение.
Особые указания. Больным, получающим большие дозы фуросемида,
во избежание развития гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза,
нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли, для
профилактики гипокалиемии рекомендуется диета, богатая калием
и/или прием калийсодержащих препаратов. Повышенный риск развития
нарушений водно - электролитного баланса отмечается у больных с
почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо
периодически контролировать содержание электролитов плазмы крови,
КОС, содержание остаточного азота и проводить, при необходимости,
соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных
с частыми рвотами и на фоне парентерально вводимых жидкостей). При
появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми
прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить
лечение. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне
цирроза печени, нужно проводить в стационарных условиях (нарушения
водно - электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной
комы). Данной категории больных показан особенно тщательный
контроль за содержанием электролитов плазмы. Для своевременной
коррекции гипокалиемии рекомендуется использование препаратов
калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона).
Использование фуросемида может обуславливать ухудшение течения
системной красной волчанки, обострение подагры (особенно у больных
с сопутствующей почечной недостаточностью), обратимые нарушения
слуха, шум в ушах (особенно в сочетании с другими ототоксичными
препаратами). Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в
связи с чем целесообразно прекращение кормления. У больных
сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе, может
вызывать гипергликемию, в связи с чем требуется периодический
контроль за уровнем глюкозы в крови и моче. У больных в
бессознательном состоянии, с аденомой предстательной железы,
необходим контроль за мочеотделением, в связи с возможностью
острой задержки мочи. С осторожностью назначают больным,
принимающих ГКС и другие калийуретики.
Взаимодействие. Совместное применение с тиазидными диуретиками
приводит к снижению гиперурикемии, растворению уже имеющихся
кальциевых конкрементов. Возможно развитие перекрестных
аллергических реакций у больных с непереносимостью
сульфаниламидов. В/в вводимый фуросемид имеет слегка щелочную
реакцию, поэтому его нельзя смешивать с препаратами с рН менее
5.5. Усиливает гипотензивное действие других препаратов, нервно -
мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (сукцинилхолин) и
ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
При совместном назначении с аминогликозидами усиление нефро- и
ототоксического действия. Увеличивает нефротоксичность
цефалоспоринов; действие курареподобных средств. Одновременный
прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом,
увеличивает риск проявления их токсичности; НПВС снижают
диуретическую активность. При совместном назначении с сердечными
гликозидами, гипотензивными препаратами и ингибиторами АПФ,
требуется проводить коррекцию режима дозирования.
Фуросемид + Спиронолактон*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено компонентами, входящими в его состав;
оказывает диуретическое и гипотензивное действие. Фуросемид
"петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и
кратковременный диурез. Оказывает натрийуретический,
хлоруретический эффект, увеличивает экскрецию калия, кальция и
магния. Спиронолактон конкурентно блокирует связывание
альдостерона с его цитоплазматическим рецептором в конечной части
дистального извитого канальца и в собирательном почечном канальце;
снижает реабсорбцию натрия и оказывает калийсберегающее действие.
Приводит к легкому ацидозу, вследствие удерживания ионов водорода.
Показания. Отеки и асцит при нарушениях обмена электролитов,
вследствие гиперальдостеронизма и при недостаточности предыдущего
лечения диуретиками; сердечная недостаточность; асцит, вследствие
печеночной недостаточности; нефротический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, анурия, острая
почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин. или содержание
креатинина в сыворотке крови выше 1.8 мг/дл), гиперкалиемия,
гиповолемия с или без сопутствующей артериальной гипотензии,
беременность, печеночная прекома и кома.
Режим дозирования. Внутрь. В первые 3-6 дней по 1 капсуле 4
раза в день; поддерживающая доза 1 капсула 1-3 раза в сутки или
каждый второй или третий день. Капсулы следует проглатывать, не
разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Побочные эффекты. Нарушение водно - электролитного обмена,
гиперкалиемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия,
анорексия, сухость во рту, жажда, нарушения КОС, головная боль,
слабость, головокружение, сонливость, судороги в икроножных
мышцах, снижение АД, нарушение зрения, обезвоживание, тромбозы,
мышечная слабость, гипокальциемия, тошнота, рвота, диарея, запор,
нефрокальциноз (у новорожденных детей); острая задержка мочи (при
аденоме предстательной железы); гиперурикемия,
гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия. Повышение тактильной
чувствительности сосков молочной железы, гинекомастия, мастодиния,
охриплость, понижение высоты голоса у женщин и повышение у мужчин;
гирсутизм, импотенция. Аллергические реакции; гемолитическая
анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия,
острый панкреатит. Передозировка: клиническая картина острой или
хронической передозировки зависит от объема потери воды и
электролитов снижение АД, сонливость, спутанность сознания,
коллапс, тромбозы, острая почечная недостаточность, вялый паралич,
апатия, спутанность сознания. Лечение: провокация рвоты,
промывание желудка, активированный уголь, коррекция водно -
солевого баланса и КОС, восполнение ОЦК, симптоматическое лечение.
Особые указания. Необходим регулярный контроль содержания
электролитов в сыворотке крови (прежде всего, калия и натрия),
содержания мочевины в сыворотке крови и кислотно - щелочного
равновесия. При почечной недостаточности с КК ниже 60 мл/мин. или
уровнем креатинина в сыворотке крови выше 1.5 мг/дл необходимо,
чтобы лечение препаратом проводилось только при частом контроле
концентраций калия в сыворотке крови. Уменьшение массы тела,
вызываемое усиленным диурезом, не должно превышать 1 кг в день
(независимо от объема выделяемой мочи).
Взаимодействие. Препараты калия, ингибиторы АПФ, НПВС,
калийсберегающие лекарственные средства потенцируют риск развития
тяжелой гиперкалиемии. ГКС, карбеноксолон, слабительные средства
вызывают гипокалиемию. Спиронолактон уменьшает эффект
карбеноксолона. Усиливает действие других гипотензивных средств,
диуретиков риск развития побочных эффектов. У больных с
гиповолемией одновременный прием НПВС может вызвать острую
почечную недостаточность. Усиливает потенциальное ототоксическое
действие аминогликозидов (канамицина, гентамицина, тобрамицина)
или цисплатина; нефротоксическое действие антибиотиков. Повышает
риск развития гликозидной интоксикации, побочных эффектов
теофиллина, курареподобных миорелаксантов, салицилатов.
Фуросемид + Триамтерен*
Фармакологическое действие. Комбинированный диуретический
препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав
компонентами. Входящий в его состав "петлевой" диуретик фуросемид
оказывает сильное диуретическое действие, повышает экскрецию с
мочой ионов натрия, хлора. Благодаря действию калийсберегающего
диуретика триамтерена, не вызывает увеличения экскреции ионов
калия и гипокалиемии. При длительном назначении не вызывает
изменений КОС. Оказывает гипотензивное действие.
Показания. Отечный синдром различного генеза (сердечная
недостаточность, заболевания почек, синдром портальной гипертензии
при циррозе печени).
Противопоказания. Почечная недостаточность, печеночная
недостаточность, гиперкалиемия (содержание калия в плазме более
5.5 ммоль/л), период лактации, детский возраст,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, дозу подбирают индивидуально, с
учетом выраженности нарушений водно - электролитного баланса и
величины диуретического ответа. Средняя разовая доза 1-2 таблетки.
При недостаточной выраженности диуретического эффекта 4 таблетки
(однократно утром или по 2 таблетки утром и днем). После
уменьшения отечного синдрома переходят на поддерживающую терапию,
назначая по 1-2 таблетки через 1-2-3 дня.
Побочные эффекты. Тошнота, диарея, слабость, утомляемость,
головная боль, сухость во рту, кожная сыпь, лейкопения. У
пациентов с нарушениями выделительной функции почек
гиперкреатининемия.
Особые указания. Применение препарата у беременных показано
лишь в том случае, когда ожидаемая польза превышает возможное
отрицательное воздействие на плод. Не следует дополнительно
назначать препараты калия в процессе лечения.
Хартмана раствор*
Фармакологическое действие. Регидратирующее средство, оказывает
дезинтоксикационное действие. Нормализует КОС, восполняет дефицит
ОЦК, стабилизирует водный и электролитный состав крови. Раствор
близок к изотоническому, осмолярность 290 мОсм/кг.
Показания. Гиповолемия, изотоническая дегидратация,
метаболический ацидоз.
Противопоказания. Гиперволемия, гипертоническая дегидратация,
гиперкалиемия, гипернатриемия, артериальная гипертензия, сердечная
и/или почечная недостаточность, гиперхлоремия, алкалоз, печеночная
недостаточность (снижение образования гидрокарбоната из лактата),
гиперлактацидемия. С осторожностью дыхательная недостаточность,
острая дегидратация, одновременное лечение ГКС.
Режим дозирования. В/в капельно, максимальная суточная доза
2500 мл.
Побочные эффекты. Тромбофлебит, гиперволемия, гипергидратация,
сердечная недостаточность, гиперхлоремия, беспокойство.
Особые указания. Необходимо проводить регулярный мониторинг
крови на содержание электролитов, изменение значений pH и PCO2,
ОЦК.
Взаимодействие. НПВС, андрогены, анаболические стероиды,
эстрогены, кортикотропин, минералокортикоиды, вазодилататоры и
ганглиоблокаторы увеличивают риск развития гипернатриемии;
калийсберегающие диуретики, препараты калия гиперкалиемии.
Защелачивает мочу и тормозит экскрецию препаратов, имеющих
щелочную реакцию. Ускоряет выделение лития и салицилатов.
Хвойный экстракт*
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает общетонизирующее, C-витаминное,
дезодорирующее и антисептическое действие.
Показания. Невроз, неврастения, радикулит, плексит, неврит;
переутомление, мышечная гипотензия, полиартрит (кроме
туберкулезного); артериальная гипертензия (I-II ст).
Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная
недостаточность II-III ст, артериальная гипертензия (кризовое
течение), злокачественные новообразования, кровотечение,
туберкулез легких (активная фаза), инфекционно - воспалительные
заболевания кожи.
Режим дозирования. Наружно, 100 г для приготовления ванны
объемом 200 л. Температура воды 35-37 град. С, продолжительность
процедуры 10-15 мин., курс лечения 12-20 ванн.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, повышенная
возбудимость, бессонница.
Особые указания. При погружении больного в ванну, область
сердца должна оставаться не покрытой водой.
Хвоща полевого трава*
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает диуретическое и противовоспалительное
действие.
Показания. Отечный синдром различного генеза; цистит, уретрит.
Противопоказания. Нефрит, нефроз, нефрозонефрит,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь (в виде отвара), по 15 мл 3-4 раза в
день, до еды. Для приготовления отвара 10 г помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды и
кипятят на слабом огне в течение 15 мин., охлаждают и процеживают,
оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят
кипяченой водой до 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Хелепин*
Фармакологическое действие. Противовирусное средство; обладает
активностью в отношении вирусов герпеса, стимулирует индукцию
гамма - интерферона и оказывает иммуностимулирующее действие в
отношении клеточного и гуморального иммунитета.
Показания. Опоясывающий лишай, простой герпес генитальной и
экстрагенитальной локализации (острые и рецидивирующие формы),
заболевания слизистой оболочки полости рта вирусной этиологии;
красный плоский лишай (эрозивно - язвенная и буллезная формы).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.1-0.2 г 3 раза в
сутки. Местно, 5% мазь на кожу и 1% мазь на слизистые оболочки,
наносят на пораженные участки без повязки, 2-6 раз в день.
Терапевтическое действие наиболее выражено при его использовании в
начальном периоде заболевания или рецидиве. Курс лечения от 5 дней
до 4 нед. При опоясывающем лишае проводят комбинированную терапию,
включающую прием внутрь, по 0.1 г 3 раза в день, и местно, 5% мазь
на очаг поражения в течение 5-10 дней. При острых и рецидивирующих
формах простого герпеса в случае единичных высыпаний наносят на
очаг поражения в течение 3-5 дней. В случае распространенных
высыпаний и при наличии общих явлений (лихорадка, лимфаденопатия)
одновременно внутрь, по 0.1-0.2 г 3 раза в день и наружно, в
течение 5-10 дней. При генитальном герпесе 5% или 1% мазь наносят
на пораженные участки от 3 до 6 раз в сутки в течение 7-10 дней; в
случае рецидивирующего течения дополнительно внутрь, по 0.1 г 3
раза в сутки в течение 4-7 дней. При эрозивно - язвенной и
буллезной форме красного плоского лишая слизистой оболочки полости
рта внутрь, по 0.1 г 3 раза в день и одновременно смазывают
пораженные участки слизистой оболочки ротовой полости 1% мазью в
течение 2-3 нед. При других заболеваниях слизистой оболочки
полости рта одновременно внутрь, по 0.1 г 3 раза в день и наносят
на слизистую в течение 5-15 дней. При хроническом рецидивирующем
течении заболевания возможно применение повторных курсов лечения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Хелепин Д*
Фармакологическое действие. Противовирусное средство; обладает
активностью в отношении вирусов герпеса, стимулирует индукцию
гамма - интерферона и оказывает иммуностимулирующее действие в
отношении клеточного и гуморального иммунитета.
Показания. Простой герпес генитальной и экстрагенитальной
локализации (острые и рецидивирующие формы), экзема Капоши,
опоясывающий лишай, герпетический стоматит, заболевания верхних
дыхательных путей вирусной этиологии, ветряная оспа; герпетическая
инфекция при вторичных иммунодефицитных состояниях; красный
плоский лишай (эрозивно - язвенная и буллезная формы).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь: взрослым и детям школьного возраста
по 0.1-0.2 г после еды 3-4 раза в сутки; детям младшего возраста
0.1 г, 2-3 раза в сутки; детям до года из расчета 10 мг/кг в 2
приема. Местно: 5% мазь на кожу и 1% мазь на слизистые оболочки,
наносят на пораженные участки без повязки 2-6 раз в день.
Терапевтическое действие наиболее выражено при его использовании в
начальном периоде заболевания или рецидиве. Курс лечения 5 дней-4
нед. При распространенных высыпаниях, экземе Капоши и при наличии
общих явлений (лихорадка, лимфаденопатия) внутрь, по 0.1-0.2 г 3-4
раза в сутки и наружно, в виде мази 5% (взрослым) и 1% (детям);
курс лечения от 7-10 дней до 3-4 нед. При опоясывающем лишае
проводят комбинированную терапию, включающую прием внутрь, по 0.1-
0.2 г 3-4 раза в день, и кожные аппликации 5% мази (взрослым) и 1%
мази (детям) на очаги поражения. Минимальный курс лечения 5-10
дней. При ветряной оспе с лечебной и лечебно - профилактической
целью внутрь, по 0.1-0.2 г 3-4 раза в день (в зависимости от
возраста и тяжести заболевания) в течение первых 5-7 сут., и
одновременно смазывают очаги поражения 1% мазью 3-6 раз в сутки.
При вторичных иммунодефицитных состояниях внутрь, по 0.1-0.2 г 3-4
раза в день и одновременно местно, в виде аппликаций 1% мази
(дети) и 5% мази (взрослые); курс лечения от 3-5 дней до 3-4 нед.,
в зависимости от тяжести и форм патологического процесса. При
эрозивно - язвенной и буллезной форме красного плоского лишая,
герпетическом стоматите внутрь, по 0.1 г 3 раза в день и
одновременно смазывают пораженные участки слизистой оболочки 1%
мазью; курс лечения от 5-7 дней до 2-4 нед., в зависимости от
тяжести заболевания. При острых респираторных вирусных инфекциях
внутрь, по 0.1 г 3-4 раза в день в течение 5-7 сут. При
хроническом рецидивирующем течении заболевания возможно применение
повторных курсов лечения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Хелидониум - гомаккорд
Фармакологическое действие. Гомеопатическое средство, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Холелитиаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 10 капель в 100 мл воды, 3 раза в
день (раствор выпивают медленно). В острых случаях по 10 капель
каждые 15 мин. в течение 2 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Хенодеоксихолевая кислота
Химическое название.
(3альфа, 5бета, 7альфа)-3,7-дигидроксихолан-24-овая кислота.
Фармакологическое действие. Физиологическая желчная кислота
системы печеночно - кишечной регуляции; оказывает
гиполипидемическое, желчегонное, холеретическое действие. Снижает
синтез и адсорбцию холестерина, растворяет холестериновые желчные
камни.
Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается после приема
внутрь в тонком кишечнике, в ходе энтерогепатической циркуляции
метаболизируется с образованием литохолевой кислоты. Метаболиты
выделяются с калом.
Показания. Холестериновые желчные камни (размер не более 15-20
мм) в желчном пузыре (заполненный камнями не более, чем
наполовину), при невозможности их удаления хирургическим или
эндоскопическим методами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кальциноз камней,
острый холецистит, холангит, гепатит, болезнь Крона, цирроз
печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в
фазе обострения), язвенный колит, воспалительные заболевания
пищевода, желудка, кишечника; синдром мальабсорбции; печеночная
и/или почечная недостаточность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, суточная доза 15-18 мг/кг,
разделенных на 3 приема: утром и днем 1 капсула, вечером 2
капсулы. Продолжительность лечения не менее 6 мес. Если после 6
мес. лечения не отмечается уменьшения размера желчных камней,
следует прекратить прием. После успешного лечения у больных с
выраженной предрасположенностью к желчнокаменной болезни,
рекомендуется в профилактических целях каждый третий месяц
принимать по 1 капсуле в день в течение 1 мес.
Побочные эффекты. Диарея, желчная колика, повышение активности
"печеночных" трансаминаз, аллергические реакции.
Особые указания. Во время лечения женщины детородного возраста
должны принимать меры по предупреждению беременности. В начале
лечения требуется ежемесячный контроль содержания "печеночных"
трансаминаз в крови. У больных с ожирением эффективность препарата
ниже, поэтому в период терапии следует стремиться к уменьшению
массы тела.
Взаимодействие. Антациды снижают абсорбцию.
Хепель
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. В составе комплексной терапии нарушение функции
печени.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Сублингвально, по 1 таблетке 3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Хербинол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает противомикробное (в
отношении ряда грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli,
Streptococcus faecalis), противовоспалительное,
дерматопротекторное и противоожоговое действие, стимулирует
процессы регенерации. Уменьшает раздражение поврежденной кожи,
оказывает местное анальгезирующее и подсушивающее действие;
способствует исчезновению неприятного запаха от ран, язв, ожогов.
Обладает антибрадикининовой активностью и способностью поглощать
экссудат.
Показания. Ожоги: термические, химические, солнечные;
инфицированные раны (в т.ч. госпитальная инфекция); язвы кожи (в
т.ч. инфицированные); фурункул; контактный дерматит; аллергический
дерматит; обморожения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусные инфекции
кожи.
Режим дозирования. Крем, не втирая, наносят на поврежденные
участки кожи толстым слоем 3-4 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Крем легко смывается с кожи.
Хилак
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
способствует созданию рН желудка в границах физиологической нормы.
Способствует санации кишечной флоры биологическим путем: с помощью
биосинтетической молочной кислоты на обогащенной буферной системе
достигается сдвиг рН к физиологическим значениям для данного
отрезка кишечника, что создает неблагоприятные условия для чуждых
бактерий, таких, как патогенные и условнопатогенные. Значительная
добавка биосинтетических бактериальных продуктов способствует
поддержанию физиологической функции слизистой кишечника.
Посредством антагонистического действия против патологических
бактерий и ускорения развития нормальных симбионтов кишечника,
осуществляется регенерация ослабленной кишечной флоры. Этот
симбиоз между слизистой оболочкой и постоянной флорой
определенного отрезка кишечника, от которого зависят
физиологические функции, осуществляется благодаря содержанию в
хилаке продуктов обмена грамположительных и грамотрицательных
облигатных кишечных микробов. Это способствует быстрому
восстановлению оптимальной флоры кишечника, нарушенной во время
применения сульфонамидов, антибиотиков и других антибактериальных
средств. Поскольку капли хилак форте содержат биосинтетическую
молочную кислоту с ее буфером и продукты микробного обмена
микробов - антагонистов, это способствует поддержанию стерильности
желудка и верхних отделов тонкого кишечника.
Показания. Бродильная или гнилостная диспепсия; диарея, запоры,
гастроэнтерит, нарушения всасывания, экзема (эндогенно
обусловленная, хроническая); период во время или после
антибактериальной, сульфонамидной или лучевой терапии для
восстановления физиологической кишечной флоры, долечивание
реконвалесцентов сальмонеллеза. При сниженной кислотности или
анацидном состоянии, для поддержания и стабилизации кислотности.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослые: в первые дни 3 раза в день
перед или во время еды, по 40-60 капель в небольшом количестве
жидкости (не в молоке). Позднее доза может быть наполовину
уменьшена; дети: по 20-40 капель; грудные дети: 3 раза в день, по
15-20 капель в небольшом количестве жидкости. После улучшения
состояния первоначальная суточная доза может быть уменьшена
наполовину.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница); запор, диарея.
Взаимодействие. Антациды могут нейтрализовать молочную кислоту,
входящую в состав Хилака.
Химколин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, усиливает
эрекцию за счет повышения кровенаполнения пещеристых тел полового
члена.
Показания. Импотенция, возрастная импотенция.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Небольшое количество крема втирают
в пенис и лобковую часть за 1 ч до сношения. Курс несколько дней,
пока не израсходуется 21-28 г (10 г достаточно на 10-12
аппликаций). Крем нельзя смывать сразу после втирания.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Одновременное применение препарата Тентекс
форте приводит к достижению более быстрого эффекта.
Химопсин
Фармакологическое действие. Ферментный препарат; оказывает
протеолитическое, антисептическое и противовоспалительное
действие. Получают из поджелудочной железы убойного скота.
Гидролизует белки и пептоны с образованием низкомолекулярных
пептидов. Производит более глубокий гидролиз белка, чем трипсин,
вызывает свертывание молока.
Показания. Гнойные раны и пролежни; ожоги III степени, язвы
роговицы, кератиты; воспалительные заболевания дыхательных путей и
легких.
Противопоказания. Сердечная недостаточность; дыхательная
недостаточность; туберкулез легких; цирроз печени; печеночная
недостаточность, острый вирусный гепатит, хронический гепатит,
панкреатит, геморрагический диатез.
Режим дозирования. Местно. Для лечения гнойных ран и пролежней
накладывают на 8 ч и более на раневую поверхность стерильные
салфетки, смоченные раствором 25-50 мг препарата в 10-50 мл 0.25%
раствора новокаина. При ожогах III степени удаляют свободно
отторгающиеся некротизированные ткани, затем присыпают тонким
слоем препарата и покрывают повязкой, смоченной физиологическим
раствором или 0.25% раствором новокаина; накладывают
влагонепроницаемую повязку, которую меняют через сутки. Во время
каждой смены повязки удаляют легко отделяемые участки некроза. При
ранах, покрытых толстым струпом, перед наложением повязки
разрезают струп. Для лечения язв роговицы применяют ванночки или
капли с 0.2-0.25% раствором, 3-4 раза в день, в течение 1-3 дней.
При заболеваниях легких применяют ингаляции 25-30 мг препарата 1-2
раза в день, раствор можно вводить через бронхоскоп или
эндотрахеальный зонд.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; субфебрилитет;
раздражение и отечность тканей глаза (при применении в
офтальмологии); тахикардия; охриплость, кашель при ингаляционном
введении.
Особые указания. В ближайшие часы после ингаляции больной
должен тщательно откашливать мокроту или ее следует удалить
отсосом. Перед применением химопсина следует назначить
противогистаминные препараты. Разрешен только для местного
применения (на гнойные раневые поверхности и для ингаляции);
парентерально применять нельзя. Не следует вводить в очаги
воспаления. Нельзя наносить на изъязвленные поверхности
злокачественных опухолей.
Химотрипсин
Фармакологическое действие. Протеолитическое средство белковой
природы, оказывает противовоспалительное действие, при местном
применении расщепляет некротизированные ткани и фибринозные
образования; разжижает вязкий секрет, экссудат, сгустки крови.
Показания. Тромбофлебит, пародонтоз (воспалительно -
дистрофические формы), остеомиелит, гайморит, отит, ирит,
иридоциклит, интракапсулярная экстракция катаракты, кровоизлияние
в переднюю камеру глаза, отек периорбитальной области после
операций и травм; трахеит, бронхит; эмпиема плевры, экссудативный
плеврит; ожоги, гнойные раны, пролежни (применяют местно).
Противопоказания. Злокачественные новообразования,
декомпенсированные формы туберкулеза легких, сердечная
недостаточность II-III ст, цирроз печени, инфекционный гепатит,
панкреатит, геморрагический диатез, эмфизема легких, дыхательная
недостаточность; гиперчувствительность. Нельзя вводить в
кровоточащие полости, наносить на изъязвленные поверхности
злокачественных опухолей.
Режим дозирования. Местно. На гнойные раневые поверхности
накладывают на 8 ч стерильные салфетки, смоченные раствором 0.025-
0.05 г химотрипсина в 10-50 мл 0.25% раствора новокаина. В/м,
взрослым по 0.0025 г 1 раз в день; растворяют непосредственно
перед применением 0.005 г в 1-2 мл стерильного изотонического
раствора натрия хлорида или 0.5-2% раствора новокаина. Курс
лечения 6-15 инъекций.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Хинаголид
Химическое название. (+/-)-N,N-Диэтил-N-(3R*,4aR*,10aS*)1,2,3,
4,4a,5,10,10a-октагидро-6-гидрокси-1-пропилбензоgхинолин-3 -
илсульфамид(и виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Дофаминстимулирующее средство.
Селективный агонист дофаминовых D2-рецепторов. Подавляет секрецию
пролактина, уменьшает повышенную секрецию гормона роста, обладает
противопаркинсонической активностью, при систематическом приеме
возможно обратное развитие или задержка роста
пролактинсекретирующих макроаденом гипофиза. Содержание пролактина
максимально снижается через 4-6 ч после приема. Эффект сохраняется
24 ч, максимальный после разовой дозы 50 мкг.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Кажущийся объем
распределения после разового приема 100 л. Связь с белками 90%.
Метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов
N-дезэтил- и N,N-бидезэтил-производных. Имеет эффект "первого
прохождения". 95% выводится с калом и мочой в виде метаболитов.
Т1/2 11-12 ч; равновесная концентрация достигается через 17 ч.
Дозозависимый эффект не отмечен. При увеличении дозы отмечается
удлинение действия.
Показания. Идиопатическая гиперпролактинемия; микро- или
макроаденомы гипофиза (галакторея, олигоменорея, аменорея,
бесплодие, снижение либидо).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Нарушение функции
печени и почек. С осторожностью беременность, психические
заболевания.
Режим дозирования. Внутрь, по 25 мкг 1 раз в сутки, перед сном,
с небольшим количеством пищи, первые 3 дня. Затем постепенно
повышают дозу каждые 3 дня на 25 мкг. С 7 дня суточная доза
составляет 75 мкг. Средняя суточная доза 75-150 мкг. В случае
необходимости, суточную дозу повышают ступенчато, на 75-150 мкг, с
интервалом не менее 4 нед.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, бессонница,
слабость, повышенная утомляемость; тошнота, рвота; сонливость;
острый психоз (проходящий после отмены препарата); анорексия,
абдоминальные боли, запор, диарея; отеки; гиперемия кожи лица;
снижение АД, ортостатический коллапс; заложенность носа. Побочные
эффекты самостоятельно исчезают в процессе лечения, не требуя
отмены препарата. Передозировка: тошнота, рвота, головная боль,
головокружение, сонливость, снижение АД, коллапс, галлюцинации.
Лечение симптоматическое метоклопрамид.
Особые указания. Необходимо воздерживаться от занятий,
требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных
реакций. Проводят регулярный контроль АД в первые дни лечения. Для
купирования тошноты и рвоты, за 1 ч до приема назначают антагонист
периферических дофаминергических рецепторов домперидон. В случае
наступления беременности, возможна отмена препарата с последующим
тщательным наблюдением. При прогрессировании опухолевого роста
можно возобновить лечение или решить вопрос об оперативном
вмешательстве. При назначении кормящим матерям учитывают, что
препарат подавляет лактацию.
Взаимодействие. Антипсихотические средства, блокирующие
дофаминовые рецепторы, уменьшают действие. Этанол ухудшает
переносимость.
Хинаприл
Химическое название. 3S-2R*(R*),3R*-2-2-1-(Этоксикарбонил)-3 -
фенил-пропиламино1-оксопропил-1,2,3,4-тет рагидро-3-изохинолин -
карбоновая кислота (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Конкурентно
ингибирует активность АПФ, снижает скорость превращения
ангиотензина I в ангиотензин II. Уменьшает периферическое
сосудистое сопротивление (постнагрузка), давление заклинивания в
легочных капиллярах (преднагрузка), сопротивление в легочных
сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к
нагрузке. При длительном применении способствует обратному
развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией;
улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает
коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает центральным и периферическим действием, снижает
ригидность и тремор при болезни Паркинсона, устраняет
экстрапирамидные симптомы, вызываемые антипсихотическими
средствами.
Показания. Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);
болезнь Паркинсона; экстрапирамидные симптомы, вызываемые
антипсихотическими средствами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, глаукома, механические
стенозы ЖКТ, мегаколон; почечная недостаточность, азотемия,
гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз
артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние
после трансплантации почки, печеночная недостаточность, первичный
гиперальдостеронизм, стеноз устья аорты, митральный стеноз,
гипертрофическая кардиомиопатия, наследственный отек Квинке,
беременность, период лактации, аденома предстательной железы,
сердечная недостаточность в фазе декомпенсации.
Режим дозирования. Внутрь. При артериальной гипертонии в
начальной дозе 10 мг 1 или 2 раза в день. В случае недостаточного
эффекта, суточная доза может быть увеличена через 3 нед. до 20 мг
(однократно или в два приема). Средняя терапевтическая доза 10-20
мг/сут.; максимальная доза 40 мг/сут. (в 2 приема). Для больных с
почечной недостаточностью при КК 30-60 мл/мин. и для больных
старше 65 лет начальная доза 5 мг/сут.; поддерживающая 5-10
мг/сут.; максимальная 20 мг/сут. При болезни Паркинсона в
начальной дозе 1 мг 2 раза в сутки, с постепенным увеличением на 2
мг ежедневно; максимальная суточная доза 16 мг; детям в возрасте 3-
15 лет 1-2 мг 1-3 раза в день.
Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, повышенная
утомляемость, тошнота, сухой кашель, ортостатическая гипотензия,
астенический синдром, кожная сыпь, зуд, ортостатический коллапс,
обморок, тахикардия, аритмии, инфаркт миокарда, ухудшение течения
ИБС, инсульт, ухудшение периферического кровообращения при болезни
Рейно, анорексия, тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор,
сухость во рту, протеинурия, острая почечная недостаточность,
нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, бронхит,
бронхоспазм, синусит, ринит, глоссит, отек Квинке,
фотосенсибилизация, алопеция, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические,
иммунопатологические реакции, полиморфная эритема, эксфолиативный
дерматит; изменение настроения, спутанность сознания, нарушение
зрения, импотенция, депрессия, нарушения сна, снижение
чувствительности, парестезии конечностей, нарушения вестибулярные
и четкости зрительного восприятия, шум в ушах, потеря вкусовых
ощущений; анемия, снижение гематокрита, лейкопения,
тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения,
повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия; гиперкалиемия,
гипонатриемия, гипертермия, миалгия, артралгия; затруднение
мочеиспускания.
Особые указания. После приема первой дозы, а также при
увеличении дозировки мочегонного средства и/или хинаприла, больные
должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением, во
избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции. Больные
злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей
тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в
условиях стационара. Перед началом терапии ингибиторами АПФ
подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной
формулы 1 раз в месяц в первые 3-6 мес. лечения, и с
периодическими интервалами до 1 года у больных с повышенным риском
нейтропении, при нарушении функции почек или коллагенозе, или у
получающих высокие дозы; при первых признаках инфекции. До и во
время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания
калия в плазме, контроль содержания гемоглобина в периферической
крови, содержание калия, креатинина, мочевины, контроль
концентрации электролитов и "печеночных" ферментов в крови. Не
рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с
ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов
анафилактоидных реакций). Безопасность и эффективность применения
в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались
внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести
тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и
гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной
перфузии путем введения соответствующих жидкостей и
сосудосуживающих средств. У новорожденных и грудных детей имеется
риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за
уменьшения почечного и мозгового кровотока, вследствие снижения
АД, вызываемого ингибиторами АПФ; рекомендуется применение в более
низких начальных дозах и тщательное наблюдение. Необходимо
соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или
выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к.
возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора
АПФ у больных, принимающих диуретические средства. Следует
соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или
жаркой погоде, из-за риска дегидратации и гипотензии вследствие
уменьшения объема жидкости. Перед хирургическим вмешательством
(включая стоматологию), необходимо предупредить
хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Взаимодействие. Гипотензивные, мочегонные, опиоидные
анальгетики, средства для наркоза усиливают гипотензивное
действие. НПВС, поваренная соль ослабляют эффект. Препараты калия,
калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
повышают риск развития гиперкалиемии. При одновременном приеме с
препаратами лития повышение его концентрации в крови. Усиливает
гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.
Потенцирует риск развития лейкопении при одновременном применении
с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами,
прокаинамидом. Потенцирует действие этанола. Эстрогены
(задерживают жидкость)
ослабление гипотензивного эффекта.
Хинидин
Химическое название. (8R,9S)-6'-Метоксицинхонан-9-ол (и в виде
сульфата).
Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство IA
класса, алкалоид коры хинного дерева; оказывает гипотензивное
действие. Подавляя транспорт ионов натрия через "быстрые"
натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает
максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает
продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного
периода. Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость
в предсердиях, AV узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает
м-холиноблокирующее действие, уменьшает сократительную активность
миокарда, может вызвать снижение АД. Антиаритмическое действие
связано с наличием в его молекуле третичной амидной группы.
Отрицательный инотропный эффект является результатом угнетения
образования энергии в митохондриях. Снижение скорости проведения
возбуждения связано с влиянием на процесс деполяризации. Угнетение
проводимости под влиянием хинидина проявляется на ЭКГ расширением
комплекса QRS, замедление реполяризации выражается в удлинении
интервала QT. В токсических дозах повышает автоматизм волокон
Пуркинье. Блокируя м-холинорецепторы, облегчает AV проведение. В
терапевтических дозах оказывает гипотензивное действие за счет
снижения тонуса периферических сосудов (альфа - адреноблокирующий
эффект) и отрицательного инотропного эффекта. Обладает
местнораздражающим действием. Угнетает функцию ЦНС
(анальгезирующий и жаропонижающий эффект). Может повышать тонус
матки и усиливать ее сокращения.
Фармакокинетика. Абсорбция 95%, биодоступность 90%; связь с
белками 70-80%; время наступления C max при приеме внутрь 3-4 ч; C
max 5.8 мкг/мл. Имеет эффект "первого прохождения"; Т1/2 6-7 ч.
Экскреция почками 10-50% в неизмененном виде. Проницаемость через
ГЭБ и плацентарный барьер, секреция с материнским молоком низкие.
Показания. Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия,
предсердная тахикардия, AV реципрокная тахикардия, пароксизмы
мерцания и трепетания предсердий. Профилактика: пароксизм
наджелудочковой тахикардии (в т.ч. синдром WPW); пароксизм
желудочковой тахикардии, фибрилляция желудочков. Поддержание
синусового ритма после кардиоверсии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, желудочковые
тахиаритмии, вследствие или сопровождающиеся удлинением интервала
QT, сердечная недостаточность II-III ст, AV блокада II-III ст;
блокада правой и левой ножки пучка Гиса; гликозидная интоксикация;
печеночная недостаточность; бронхиальная астма; эмфизема;
тиреотоксикоз; миастения, гипокалиемия; острые инфекционные
заболевания; тромбоцитопения, артериальная гипотензия. С
осторожностью аденома предстательной железы, закрытоугольная
глаукома, синдром слабости синусового узла, артериальная
гипотензия, почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь. Начальная доза 200-300 мг (для
выявления повышенной чувствительности); затем назначают внутрь 0.4
г, при неэффективности по 0.2 г каждый час до прекращения приступа
или до достижения общей дозы хинидина 1 г. При отсутствии побочных
эффектов, первая доза при рецидиве может быть увеличена до 0.6 г.
При использовании пролонгированных форм 300-600 мг каждые 12 ч,
через 3 ч после нагрузочной дозы обычной формы, составляющей 400-
800 мг. При подборе дозы рекомендуется определение содержания
препарата в плазме крови (терапевтическое содержание 2.3-5
ljc/мл).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, шум в ушах, синусовая
брадикардия, нарушения зрения, головная боль, головокружение,
желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков,
асистолия, снижение АД, крапивница, лихорадка, гепатит,
тромбоцитопения, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, аллергические
реакции.
Особые указания. При явлениях сердечной недостаточности, перед
началом терапии хинидином необходимо добиться компенсации
симптомов недостаточности. В настоящее время в/в путь введения
практически не используется, из-за развития выраженной гипотензии.
Почечная и печеночная недостаточность требуют определения
концентрации в плазме крови для точного подбора дозы. Не отмечено
возникновения нежелательных эффектов на плод при использовании во
время беременности, однако хинин (стереоизомер хинидина) вызывает
глухоту, замедление или неправильное развитие конечностей и черепа
плода; в связи со способностью хинидина повышать тонус матки и
усиливать ее сокращения, имеется опасность выкидыша.
Взаимодействие. Антиаритмические средства повышают риск
развития аритмогенного действия. Антациды замедляют абсорбцию.
Хинин
Химическое название. (8S,9R)-6'-Метоксицинхонан-9-ол.
Фармакологическое действие. Противомалярийное средство.
Угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии
(ингибирует реппликацию ДНК). Оказывает местнораздражающее и
местноанестезирующее действие. Обладает способностью подавлять
центры терморегуляции, в высоких дозах деятельность слуховой и
зрительной зон коры больших полушарий. Снижает возбудимость и
сократимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период.
Оказывает возбуждающее влияние на гладкомышечные клетки внутренних
органов, повышает тонус и усиливает ритмические сокращения матки.
Фармакокинетика. Время наступления C max при пероральном приеме
3-5 ч; Т1/2 2-4 ч, экскреция почками. Проницаемость через ГЭБ и
плацентарный барьер высокая; секреция с материнским молоком
высокая.
Показания. Малярия; слабость родовой деятельности, гипотензия
матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной
терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагическая
лихорадка; заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, при малярии 1-1.2 г/сут., при
тяжелом течении 1.5 г, в 2-3 приема, в течение 5-7 дней. При
злокачественном течении глубоко п/к (но не в/м), в начальной дозе
2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора) 3-4 раза в сутки. В/в
медленно (1 мл 50% раствора разводят в 20 мл 40% раствора глюкозы
или 20 мл изотонического раствора натрия хлорида; раствор
предварительно подогревают до 35 град С), при крайне тяжелом
течении 0.5 г, с последующим п/к введением 0.5 г и далее 3-4 раза
в сутки до 2 г/сут. Максимальная суточная доза 3 г. При явлениях
сердечно - сосудистой недостаточности (частый малый пульс,
запавшие вены) одновременно п/к тонизирующие средства: камфору,
кофеин, эфедрин. После нормализации состояния и при отсутствии
диареи переходят на прием внутрь. Суточная доза для детей до 1
года 10 мг на месяц жизни ребенка, 1-10 лет 100 мг на 1 год жизни,
11-15 лет 1 г, старше 15 лет доза взрослого. Парентеральное
введение детям не рекомендуются, ввиду возможности образования
некрозов. В акушерской практике, для возбуждения и стимуляции
родовой деятельности в сочетании с другими родостимулирующими
средствами (эстрогенами, пахикарпином, окситоцином, серотонином)
внутрь, по 0.1-0.15 г 6 раз через каждые 30 мин. При гипотонии
матки в ранний послеродовой период в/в, 1-3 мл 50% раствора хинина
в 20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия
хлорида.
Побочные эффекты. Шум в ушах, ослабление слуха, снижение
зрения, головокружение, рвота, ощущение сердцебиения, тремор
конечностей, бессонница; аллергические реакции, гипертермия,
внезапная смерть (при наличии идиосинкразии).
Взаимодействие. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови
и усиливает его действие. Индукторы микросомального окисления
ускоряют биотрансформацию (снижают эффективность); ингибиторы
микросомального окисления повышают эффективность и риск развития
побочных эффектов.
Хиниофон
Химическое название. Смесь 7-йод-8-окси-5-хинолин -
сульфокислоты с гидрокарбонатом натрия (3:1).
Фармакологическое действие. Противомикробное и
противопротозойное действие.
Показания. Внутрь амебная дизентерия, язвенный колит. Наружно
гнойные раны, язвы, ожоги; в гинекологической и урологической
практике.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, при амебной дизентерии взрослым по
0.5 г 3 раза в день; дозу можно постепенно увеличивать до 3 г/сут.
Курс лечения 8-10 дней (или 2 цикла по 5 дней с перерывом 5 дней).
Курс лечения может быть повторен после 10-дневного перерыва. Детям
в суточных дозах: от 1 года до 2 лет 0.1 г, 2-3 лет 0.15 г, 3-4
лет 0.2 г, 4-5 лет 0.25 г, 5-6 лет 0.3 г, 6-8 лет 0.45 г, 8-12 лет
0.6 г, 12-13 лет 0.7 г, 13-15 лет 1 г, 16 лет и старше 1.5 г. В
виде клизм: 200 мл 1-2% раствора в теплой воде после очистительной
клизмы (для взрослого). При острых кишечных инфекциях можно
применять вместе с эметином. Высшие дозы для взрослых внутрь:
разовая 1 г, суточная 3 г. Наружно в виде растворов (0.5-3%),
мазей (5-10%) и присыпок (10%).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Хинифурил
Химическое название. N-(5-Диэтиламинопентил-2)-22'-(5'' -
нитрофурил-2'')-винил-хинолинк-арбоксамид.
Фармакологическое действие. Антибактериальный препарат; активен
в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Показания. Острые гнойные пролежни мягких тканей, фурункул,
карбункул, мастит, нагноившаяся липома, атерома, нагноившиеся
раны, инфицированные ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно ежедневная аппликации в виде
салфеток, пропитанных мазью. Расход мази на одну повязку 10-120 г.
Курс лечения 7-10 сут.
Побочные эффекты. Аллергический дерматит.
Хиноксидин
Химическое название.
1,4-Ди-N-окись 2,3-бис-(ацетоксиметил)-хиноксалина.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство широкого
спектра действия. Эффективен в отношении Proteus vulgaris,
Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Escherichia coli,
Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii
spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., Staphylococcus spp.,
Streptococcus spp., Clostridium perfringens. Действует на штаммы,
устойчивые к другим противомикробным препаратам.
Показания. Тяжелые гнойно - воспалительных заболевания,
вызванные чувствительной микрофлорой, в т.ч. при резистентности к
другим препаратам (пиелит, пиелоцистит, холецистит, холангит,
абсцесс легких, эмпиема плевры, кишечный дисбактериоз, сепсис).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Беременность, период
лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, по 250 мг 3-4 раза в день. Курс
лечения 7-14 дней. Максимальная суточная доза 1 г.
Побочные эффекты. Диспепсия (тошнота, рвота), головокружение,
головная боль, кожная сыпь, судороги мышц (чаще икроножных);
кандидомикоз.
Особые указания. Лечение следует проводить в условиях
стационара под врачебным наблюдением.
Хинотилин
Фармакологическое действие. Антихолинэстеразное средство;
устраняет нервно - мышечную блокаду, вызванную периферическими
недеполяризующими миорелаксантами.
Показания. Устранение остаточного блока нервно - мышечной
передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинез, бронхиальная астма,
стенокардия, атеросклероз.
Режим дозирования. В/в, по 2-4 мг (4-8 мл 0.05% раствора или 1-
2 мл 0.2% раствора). Предварительно в/в атропин (0.5-2 мг). Для
продления эффекта можно комбинировать с небольшими дозами (0.5 мг)
прозерина.
Побочные эффекты. Связаны с возбуждением м-холинореактивных
систем: гиперсаливация, боли и урчание в животе (усиление
перистальтики кишечника) выражены меньше, чем при применении
прозерина и предотвращаются введением м- холиноблокаторов.
Хиноцид
Химическое название. 6-Метокси-8-(4-аминопентил)-аминохинолина
дигидрохлорид.
Фармакологическое действие. Противомалярийное средство,
действует на параэритроцитарные формы малярийного паразита,
которые обусловливают отдаленные рецидивы. Активен в отношении
половых форм всех видов плазмодиев, действует гамонтоцидно
(вызывает непосредственно гибель гамонтов).
Показания. Профилактика отдаленных рецидивов трех- и
четырехдневной малярии, профилактика этих форм малярии после
прекращения личной химиопрофилактики при имевшем место высоком
риске заражения. Предупреждение распространения малярии через
комара (терапия после окончания лечения хингамином).
Противопоказания. Заболевания крови и органов кроветворения,
болезни почек, стенокардия. Гиперчувствительность. Беременность,
период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, 1-2 раза в день. Доза на курс
лечения для взрослых 280-300 мг. Схема 1: 20 мг в день 10 дней
подряд. Схема 2 (проводят у ослабленных больных, предпочтительно в
стационаре): 20 мг в день в течение 14 дней. Высшие дозы для
взрослых: разовая и суточная 30 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, головная боль, цианоз губ и
ногтевого ложа, дизурия, нефропатия, лекарственная лихорадка;
гемолиз, лейкопения или лейкоцитоз.
Особые указания. У лиц с врожденной недостаточностью в
эритроцитах фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (генетическая
аномалия), наблюдается повышенная чувствительность к группе
хиноцида.
Взаимодействие. Нельзя назначать с другими противомалярийными
препаратами, так как при этом увеличивается токсическое
воздействие.
Хифенадин
Химическое название. Хинуклидил-3-дифенилкарбинол.
Фармакологическое действие. Антигистаминное средство, оказывает
противоаллергическое действие. Ослабляет токсическое действие
гистамина, уменьшает или снижает его бронхоспазмирующее действие и
спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, ослабляет
гипотензивное действие гистамина и уменьшает его влияние на
проницаемость сосудов. Обладает умеренным антисеротониновым
действием, проявляет слабую холиноблокирующую активность. Не
оказывает выраженного угнетающего влияния на ЦНС.
Показания. Поллиноз, крапивница, отек Квинке, сенная лихорадка,
аллергическая ринопатия, дерматозы (экзема, псориаз,
нейродерматит, кожный зуд), атопическая бронхиальная астма.
Противопоказания. Беременность (I триместр). С осторожностью
заболевания сердечно - сосудистой системы, ЖКТ и почек.
Режим дозирования. Внутрь, после еды. Взрослым по 0.025 г-0.05
г 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза 0.2 г. Длительность
курса лечения 10-12 дней. Детям до 3лет по 0.005 г 2-3 раза в
день; 3-7 лет по 0.01 г 2 раза в день; 7-12 лет по 0.01 г или
0.015 г 2-3 раза в день; старше 12 лет по 0.025 г 2-3 раза в день.
Продолжительность курса лечения 10-15 дней.
Побочные эффекты. Сухость слизистой оболочки полости рта,
диспепсия, тошнота, рвота, сонливость.
Особые указания. Лицам, профессия которых требует быстрой
психической и двигательной реакции, следует предварительно
определить (путем краткосрочного назначения), не оказывает ли
препарат седативного эффекта. Отсутствие выраженного
холиноблокирующего эффекта позволяет назначать больным, которым
противопоказаны антигистаминные препараты, обладающие
антихолинергической активностью.
Хлоксил
Химическое название. 1,4-Бис-(трихлорметил)бензол.
Фармакологическое действие. Производное ксилола; оказывает
антигельминтное действие.
Показания. Гельминтозы печени: описторхоз, фасциолез,
клонорхоз.
Противопоказания. Заболевания печени (не связанные с
гельминтозами), поражения миокарда, беременность.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде порошка, через 1 ч после
легкого завтрака, в дозе 0.1-0.15 г/кг/сут. (по 2 г через каждые
10 мин.), за 2 дня 10-20 г препарата. Курс лечения 2 дня. 5-
дневная схема: доза на курс та же, но принимают 5 дней подряд по
0.06 г/кг. 3-дневная схема: 0.1 г/кг/сут. Суточную дозу дают в 2-3
приема с интервалом 2 ч. Курс лечения повторяют не ранее, чем
через 4-6 мес.
Побочные эффекты. Увеличение размеров и боль в области печени,
протеинурия, аритмии, кардиалгия, эозинофилия. Аллергические
реакции.
Особые указания. Слабительное после приема препарата назначать
не требуется.
Хлорамбуцил
Химическое название. 4-Бис(2-хлорэтил)аминобензолбутановая
кислота.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое бифункциональное
алкилирующее средство, производное ароматического азотистого
иприта. Алкилирование клеток происходит посредством образования
высокореактивного радикала этилэнимониума между двумя нитями
спирали ДНК, с последующим вмешательством в реппликацию. В
терапевтических дозах подавляет синтез лимфоцитов, оказывая при
этом менее выраженное влияние на нейтрофилы, тромбоциты,
эритроциты. Способен вызвать необратимую миелосупрессию.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления C max
после однократного приема внутрь 0.6-1.2 мг/кг 1.5 ч.
Метаболизируется до фармакологически активного фенилуксусного
иприта. Связь с белками плазмы 99%. Экскреция почками 15-60%; Т1/2
1.5 ч, фенилуксусного иприта в 1.6 раза продолжительнее. Не
проникает через ГЭБ (в СМЖ не обнаруживается). Проходит через
плацентарный барьер.
Показания. Болезнь Ходжкина, злокачественные лимфомы (в т.ч.
лимфосаркома). Неходжкинская лимфома, хронический лимфоцитарный
лейкоз. Рак яичников, рак молочной железы. Макроглобулинемия
Вальденстрема.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипоплазия костного
мозга, предшествующая радиотерапия, терапия цитостатиками.
Режим дозирования. Болезнь Ходжкина: внутрь, 0.2 мг/кг/сут., в
течение 4-8 нед. Неходжкинская лимфома: начальная доза 0.1-0.2
мг/кг/сут.; поддерживающая терапия проводится меньшей суточной
дозой, прерывистыми курсами лечения. Хронический лимфоцитарный
лейкоз: начальная доза 0.15 мг/кг/сут., до тех пор, пока
количество лейкоцитов не снижается до 10000/мкл; лечение повторяют
через 4 нед. после окончания первого курса в дозе 0.1 мг/кг/сут.
Макроглобулинемия Вальденстрема: начальная доза 6-12 мг/сут., до
появления лейкопении, затем лечение продолжается в течение
неопределенного времени, дозами 2-8 мг/сут. Рак яичников:
начальная доза 0.2 мг/кг/сут. в течение 4-6 нед., поддерживающая
доза 0.2 мг/кг/сут., назначается с целью поддержания содержания
лейкоцитов не ниже 4000/мкл. Курсы поддерживающей терапии
продолжают 2-4 нед., с перерывами 2-6 нед. между каждым курсом.
Рак молочной железы: 0.2 мг/кг/сут., в течение 4 нед., при
монотерапии и в комбинации с преднизолоном в дозах 14-20 мг/сут.,
независимо от массы тела, на протяжении 4-6 нед.; при условии
отсутствия серьезной супрессии гемопоэза в комбинации с
метотрексатом, 5-фторурацилом и преднизолоном в дозировке 5-7.5
мг/кв. м/сут. При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в
случае гипоплазии костного мозга суточная доза не должна превышать
0.1 мг/кг.
Побочные эффекты. Лейкопения (обратима, если прием препарата
прекращен своевременно), тромбоцитопения, лимфопения, нейтропения,
снижение содержания гемоглобина; тошнота, рвота, диарея,
изъязвление слизистой рта, лихорадка, аллергические реакции,
периферическая нейропатия, интерстициальная пневмония,
асептический цистит; вторичная аменорея, азоспермия,
интерстициальный легочный фиброз. Гепатотоксическое действие
токсико - аллергического генеза (гепатонекроз, холестаз). У детей
с нефротическим синдромом, принимающих хлорамбуцил, могут
развиваться эпилептиформные припадки, а у взрослых нарушения
мозгового кровообращения. Передозировка: панцитопения, повышенная
возбудимость, атаксия, повторные эпиприпадки.
Особые указания. В период лечения необходим систематический
контроль картины периферической крови. Больные с нарушениями
выделительной функции почек должны находиться под строгим
наблюдением, так как у них может возникать дополнительная
миелосупрессия, связанная с азотемией. Больным с тяжелыми
нарушениями функции печени следует назначать меньшие дозы.
Женщинам детородного периода рекомендуется использовать надежную
контрацепцию.
Взаимодействие. Повышение токсичности при сочетании его с
препаратами, интенсивно связывающимися с белками плазмы
(конкуренция на уровне связи с белком).
Хлорамфеникол
Химическое название. R-(R*,R*)-2,2-Дихлор-N-2-гидрокси-1 -
(гидроксиметил)-2-(4-нитрофенил)этилацетамид.
Фармакологическое действие. Бактериостатический антибиотик
широкого спектра действия.Нарушает процесс синтеза белка в
микробной клетке. Активен в отношении Escherichia coli,Shigella
dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp.,
Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi),
действует на Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч.
Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, ряд штаммов Proteus spp., на некоторые штаммы
Pseudomonas aeruginosa spp.; активен в отношении Ricketsia spp.,
Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia
trachomatis). Не действует на Mycobacterium tuberculosis, на
патогенных простейших и на грибы. Активен в отношении штаммов
бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам,
сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается
медленно.
Фармакокинетика. Абсорбция 90%; связь с белками 45-50%. Время
наступления C max 2-3 ч; Т1/2 3.5-5 ч. При применении таблеток с
продленным действием, терапевтическая концентрация в крови
поддерживается в течение 12 ч. Хорошо проникает в жидкости и ткани
организма, проходит через плаценту. Наибольшие концентрации его
создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от
введеной дозы. Хорошо проникает через ГЭБ: максимальная
концентрация в ликворе определяется через 4-5 ч после однократного
введения внутрь. Экскреция почками 90%, через кишечник 1-3%.
Показания. Брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом,
генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия,
гонорея, коклюш, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч.
сыпной тиф, трахома, хламидиоз); инфекции мочевыводящих путей,
гнойная раневая инфекция, пневмония, гнойный перитонит, инфекции
желчевыводящих путей, гнойный отит, конъюнктивит, кератит,
блефарит, гнойные процессы других локализаций; ожоги
(поверхностные и ограниченные глубокие), пролежни, трофические
язвы, инфицированные раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания органов
кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, ректально, местно, наружно. Внутрь,
за 30 мин. до еды (при развитии тошноты и рвоты через 1 ч после
еды), таблетки с продленным действием 2 раза в сутки, остальные
виды таблеток и капсулы 3-4 раза в сутки. Разовая доза для
взрослых 0.25-0.5 г, суточная 2 г/сут. При тяжелых формах инфекций
(в т.ч. при брюшном тифе, перитоните), в условиях стационара,
возможно повышение дозы до 3 г/сут. Детям в суточной дозе 50 мг/кг
(в 4 приема), новорожденным первого месяца жизни 25 мг/кг. Средняя
продолжительность курса лечения 8-10 дней. Таблетки с продленным
действием, в течение лихорадочного периода, взрослым по 2 таблетки
2 раза в день, после снижения температуры по 1 таблетке 2 раза в
день. При невозможности применения внутрь (упорная рвота)
ректально, в свечах, 4 раза в день в дозе, превышающей в 1.5 раза
дозу, показанную данному больному для приема внутрь. Наружно в
виде спиртовых растворов и в виде 1-5% мази. В офтальмологической
практике 0.25% водные растворы, по 1-2 капли в каждый
конъюнктивальный мешок 3 раза в день; линимент закладывают за
веки. Для лечения гнойной инфекции применяют повязки с мазью:
частота смены повязок по показаниям, в зависимости от характера и
локализации процесса.
Побочные эффекты. Диспепсия, тошнота, рвота, жидкий стул,
раздражение слизистой оболочки полости рта и зева; дерматит (в
т.ч. перианальный дерматит при ректальном применении),
ретикулоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения,
апластическая анемия; подавление нормальной микрофлоры,
дисбактериоз, вторичная грибковая инфекция.
Особые указания. Тяжелые осложнения со стороны кроветворной
системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 3
г/сут.) длительное время. В процессе лечения необходим
систематический контроль картины периферической крови. При
применении в виде глазных капель и мазевых форм, возможны местные
аллергические реакции. Детям первых 4 нед. жизни назначают только
по жизненным показаниям и только парентерально.
Взаимодействие. Одновременное назначение с лекарственными
препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами,
цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой
терапией потенцирует риск развития побочного действия. При
одновременном приеме этанола развитие дисульфирамовой реакции
(гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота,
рефлекторный кашель, судороги).
Хлоргексидин
Химическое название. N,N''-бис(4-Хлорфенил)-3,12-диимино-2,4,
11, 13 - тетра - азате - традеканд - нимидамид (и в виде ацетата,
дигидрохлорида или ди-D-глюконата).
Фармакологическое действие. Антисептическое и дезинфицирующее
средство. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных бактерий; Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae,
Trichomonas spp. Не действует на кислотоустойчивые формы бактерий,
микробные споры, грибы, вирусы. Стабилен, после обработки кожи
(рук, операционного поля) сохраняется на ней в некотором
количестве, достаточном для проявления бактерицидного эффекта.
Сохраняет активность (хотя несколько сниженную) в присутствии
крови, гноя.
Показания. Дезинфекция операционного поля, рук; стерилизация
хирургического инструментария; профилактика венерических болезней
(сифилис, гонорея, трихомониаз); кольпит, эрозия шейки матки, зуд
вульвы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, для дезинфекции используют 0.5%
спиртовой раствор или 1% водный раствор. Для индивидуальной
профилактики венерических болезней 0.05% раствора в специальной
полимерной упаковке. Интравагинально, 1 суппозиторий 3-4 раза в
сутки, в течение 7-20 дней, в зависимости от характера
заболевания. Для профилактики венерических болезней не позднее 2 ч
после полового акта.
Побочные эффекты. Сухость кожи, зуд, дерматит, липкость кожи
рук (в течение 3-5 мин.); аллергические реакции.
Особые указания. У пациентов с открытой черепно - мозговой
травмой, повреждениями спинного мозга, перфорацией барабанной
перепонки следует избегать попадания на поверхность головного
мозга, мозговых оболочек и в барабанную полость. В случае
попадания на слизистые оболочки, их следует быстро и тщательно
промыть водой. Попадание гипохлоритных отбеливающих веществ на
ткани, которые ранее находились в контакте с содержащими
хлоргексидин препаратами, может способствовать появлению на них
коричневых пятен. Бактерицидное действие усиливается с повышением
температуры. При температуре выше 100 град С наступает его
частичное разложение. При случайном попадании внутрь практически
не абсорбируется (следует сделать промывание желудка, используя
молоко, сырое яйцо, желатин или мягкое мыло). При необходимости
проводится симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Применяется в нейтральной среде; при рН 5-8
разница в активности невелика; при рН более 8 выпадает осадок.
Применение жесткой воды несколько снижает бактерицидные свойства.
Фармацевтически несовместим с мылом, щелочами и другими анионными
соединениями (коллоиды, гуммиарабик, карбоксиметилцеллюлоза).
Совместим с препаратами, содержащими катионную группу (бензалкония
хлорид, цетримония бромид). Повышает чувствительность бактерий к
левомицетину, канамицина сульфату, неомицина сульфату,
цефалоспоринам. Этанол усиливает эффективность препарата.
Хлоргексидин + Лидокаин*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат,
оказывающий антисептическое и местноанестезирующее действие.
Хлоргексидин противомикробный препарат, действующий на
грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, дрожжи,
дерматофиты. Лидокаин местный анестетик.
Показания. Профилактика инфекции, анестезия при катетеризации
уретры, эндоскопических исследованиях.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Прокалывают или разрывают блистерную
упаковку, раскрывают наконечник аппликатора - инъектора внутри
блистерной упаковки, выдавливают одну каплю геля для более легкого
освобождения аппликатора. Завершают введение геля, прилагая
равномерное давление на шток шприца.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Хлордиазепоксид
Химическое название.
7-Хлор-2-метиламино-5-фенил-3Н-1,4-бензодиазепина-4окись.
Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство
(транквилизатор) из группы бензодиазепина; уменьшает тревогу,
чувство страха, эмоциональное напряжение, раздражительность,
облегчает засыпание. Вызывает умеренную мышечную релаксацию,
обладает слабым противосудорожным эффектом. В первые дни приема
может оказывать умеренный снотворный эффект, а также незначительно
снижать АД.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается, скорость всасывания и,
соответственно, время начала действия вариабельны. Всасывание
после перорального приема более быстрое, чем после в/м инъекций.
Т1/2 1-4 дня, равновесная концентрация создается через 5-12 дней
от начала лечения. Метаболизируется печенью окисление с
последующим глюкуронированием. Метаболиты фармакологически активны
(метаболитом является в т.ч. оксазепам). Кумулирует. Сильно
связывается с белками плазмы крови.
Показания. Неврозы, психопатии (нервное напряжение,
беспокойство, навязчивость, раздражительность), абстинентный
синдром (алкоголизм, наркомания). Вегето - сосудистая дистония,
кожный зуд. Предоперационная премедикация больных.
Противопоказания. Гиперчувствительность, порфирия, психозы
(парадоксальное усиление симптоматики), бронхоспастический
синдром, почечная недостаточность. Гиперкинез, гипоальбуминемия
(заболевания, приводящие к ее развитию), алкогольная интоксикация,
угнетение ЦНС различными веществами.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 5-10 мг 2-4 раза в
сутки. При состоянии напряжения и беспокойства, сочетающемся с
бессонницей, по 10-20 мг 1 раз за 1-2 ч до сна. В психиатрической
практике первоначально 50-100 мг/сут., затем доза постепенно
повышается до 300 мг/сут., которую разделяют на 3-4 приема. При
алкогольном возбуждении возможно применение дозы боле 300 мг/сут.
Детям в возрасте 4-7 лет 5-10 мг/сут., 8-14 лет 10-20 мг/сут., 15-
18 лет 20-30 мг/сут. Суточная доза всегда делится на 3-4 разовые
дозы.
Побочные эффекты. Сонливость, нарушение концентрации внимания,
замедление психических и двигательных реакций, нарушение походки,
спутанность сознания, затруднение дыхания, головокружение,
артериальная гипотензия при приеме в больших дозах, снижение
памяти, холестатическая гипотензия, кожная сыпь, лекарственная
красная волчанка, тромбоцитопения, сопровождающаяся повышенной
кровоточивостью. Бронхорея, бронхоспазм, кишечная колика,
нарушения моторики кишечника (запоры, диарея), тахикардия,
ощущение сердцебиения, задержка мочи. При длительном лечении
привыкание, лекарственная зависимость, тревожность, парестезии,
повышение чувствительности к боли, потливость, фотофобия,
судороги, делириозный психоз.
Особые указания. Резкая отмена может вызвать возбуждение,
бессонницу, снижение аппетита. Во время лечения следует
воздерживаться от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. С мышечными релаксантами, обезболивающими
препаратами, закисью азота взаимное усиление эффектов. Циметидин,
дисульфирам, пероральные контрацептивы увеличивают и удлиняют
действие. Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих
функции ЦНС (снотворных и анальгетических средств). Прием
антацидов снижает всасывание.
Хлорзоксазон + Парацетамол*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
миорелаксирующее, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Хлорзоксазон блокирует на уровне спинного мозга и субкортикальных
областей головного мозга полисинаптические рефлексы, принимающие
участие в поддержании тонуса скелетных мышц; вызывая релаксацию,
не обладает седативным эффектом. Парацетамол
ненаркотический анальгетик; блокируя циклооксигеназу в ЦНС,
воздействует на центры боли и терморегуляции; оказывает
анальгетическое и жаропонижающее действие.
Показания. Болезненный спазм скелетных мышц (травма мышц,
миозит, растяжение связок (в т.ч. в составе физиотерапии),
головная боль; остеоартроз, ревматоидный артрит; люмбаго;
кривошея; рассеянный склероз, заболевания спинного мозга,
церебральный паралич.
Противопоказания. Гиперчувствительность; дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, печеночная
недостаточность; беременность, период лактации, детский возраст
(до 12 лет).
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки или капсуле 3-4 раза
в сутки, максимальная доза 6 таблеток/капсул в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, отек Квинке), тошнота, эпигастральная боль; анемия,
тромбоцитопения, сонливость, головокружение. При длительном
применении в больших дозах гепатотоксическое действие,
кровотечения из органов ЖКТ, гемолитическая анемия, апластическая
анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность
(папиллярный некроз).
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени. При
приеме препарата моча может быть окрашена в оранжевый или
фиолетовый цвет.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления в печени
(фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин,
фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают
продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола,
что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при
небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого
панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин)
снижают риск гепатотоксического действие. Ослабляет эффективность
урикозурических препаратов.
Хлористоводородная кислота
Фармакологическое действие. Повышает кислотность желудочного
сока.
Показания. Гипо- и анацидный гастрит; гипохромная анемия.
Противопоказания. Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 10-15 капель 2-4 раза в
день до или во время еды, растворяя в 50-100 мл; детям до 1 года
по 1 капле, 2-5 лет 2-5 капель, 6-12 лет 5-10 капель на прием.
Высшие дозы для взрослых: разовая 2 мл (40 капель), суточная 6 мл
(120 капель).
Взаимодействие. Улучшает всасывание железа.
Хлорнитрофенол
Химическое название. 2-хлор-4-нитрофенол.
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство. При
концентрации раствора 0.0001% подавляет рост Microsporum canis,
Trichofyton gypseum; при концентрации 0.0007% подавляет рост
Candidas albicans; при повышении содержания активного вещества до
0.003% проявляет фунгицидное действие. При более высоких
концентрации оказывает антибактериальное действие в отношении
грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Показания. Грибковые поражения кожи: эпидермофития, трихофития,
грибковые экземы, кандидомикоз кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Наружно. Раствор наносят на пораженные
участки кожи 2-3 раза в день. Лечение продолжают до исчезновения
клинических проявлений заболевания. Для предупреждения рецидива,
продолжают применять 1-2 раза в день еще в течение 4-6 нед.
Побочные эффекты. Местнораздражающее действие, фотодерматит,
аллергические реакции.
Особые указания. В случае выраженного раздражающего действия
при ежедневном применении, можно использовать раствор,
разбавленный водой (1:1). Участки кожи, обработанные препаратом,
не следует подвергать воздействию солнечных лучей.
Хлорозил
Фармакологическое действие. Периферический м-холиноблокатор;
оказывает спазмолитическое действие. По свойствам препарат близок
к атропину, метацину. Подавляет желудочную секрецию. Плохо
проникает через ГЭБ, не оказывает влияния на центральные
холинорецепторы.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
включая случаи резистентности к атропину.
Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы, атония ЖКТ.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, в разовой
дозе 2 мг. В дальнейшем, при сохраняющемся болевом синдроме,
разовая доза может быть увеличена до 3-4 мг, суточная доза до 16
мг. Длительность курса лечения 3-6 нед.
Побочные эффекты. Тахикардия, сухость во рту, гипотензия
кишечника, парез аккомодации, задержка мочеиспускания.
Хлоропирамин
Химическое название. N-(4-Хлорфенил)метил-N',N'-диметил-N -
2пиримидинил-1,2-этандиамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Блокатор H1-гистаминовых
рецепторов, оказывает седативное, снотворное, антигистаминное и м-
холиноблокирующее действие, обладает противорвотным эффектом.
Показания. Аллергический конъюнктивит, вазомоторный ринит,
крапивница, сенная лихорадка, отек Квинке, сывороточная болезнь,
лекарственная сыпь, аллергические заболевания кожи, экзема.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, закрытоугольная глаукома, пептическая язва ЖКТ, аденома
предстательной железы, дыхательная недостаточность, во время
приема ингибиторов МАО. Не назначают новорожденным и недоношенным
детям.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды, взрослым по 25-50 мг
(1-2 таблетки) 3-4 раза в день. В/м 20-40 мг. Детям в возрасте от
1 до 12 мес. по 6.25 мг, 1-6 лет по 1/3 таблетки, от 7 до 14 лет
по 12.5 мг 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Головокружение, сонливость, сухость во рту,
нарушение координации, тошнота, диарея.
Особые указания. Во время лечения необходимо воздерживаться от
потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного
внимания, запрещается употреблять этанол.
Взаимодействие. Потенцирует действие препаратов, угнетающих
ЦНС. Не совместим с этанолом.
Хлорофиллипт*
Фармакологическое действие. Противомикробное средство; активно
в отношении Staphylococcus spp.
Показания. Ожоги, трофические язвы; эрозии шейки матки;
спринцевание влагалища; носительство стафилококков в кишечнике;
септические состояния и пневмонии, вызванные возбудителями,
устойчивыми к антибиотикам.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При лечении ожогов и трофических язв: местно
(спиртовой раствор разводят 1:5 в 0.25% растворе новокаина); для
смазывания канала шейки матки и эрозий, смачивания вводимых во
влагалище тампонов: 1% спиртовой и 2% масляный растворы; для
спринцевания влагалища используют раствор, получаемый разведением
1 ложки 1% спиртового раствора в 1 л воды. При носительстве
стафилококков: внутрь, по 5 мл 1% спиртового раствора,
разведенного в 30 мл воды, 3 раза в день, до еды или в клизмах (20
мл 1% спиртового раствора в 1 л воды). При септических состояниях
и пневмониях: в/в (медленно), 0.25% раствор на физрастворе 4 раза
в сутки, в течение 4-5 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (отечность губ,
слизистой оболочки носа, зева; кожные высыпания).
Хлороформ
Фармакологическое действие. Средство для ингаляционного
наркоза, оказывает местноанестезирующее, противовоспалительное и
противорвотное действие. Вследствие высокой токсичности (аритмия,
миокардиодистрофия, цирроз и атрофия печени), в качестве
наркозного ингаляционного средства не используется.
Показания. Невралгия, миозит; рвота, икота (в смеси с настойкой
валерианы).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, для растирания кожи. Внутрь, при
рвоте по 20 капель на прием (хлороформ 2 мл, настойка валерианы 8
мл). Высшая разовая доза внутрь для взрослых 0.5 мл, суточная 1
мл.
Побочные эффекты. Жжение, зуд в месте нанесения.
Хлороформный линимент
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
местное противовоспалительное, раздражающее и местноанестезирующее
действие.
Показания. Ревматоидный артрит, миозит, невралгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Втирают в болезненное место.
Побочные эффекты. Жжение, зуд в месте нанесения.
Хлорохин
Химическое название.
4-(1-Метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолина дифосфат.
Фармакологическое действие. Противопротозойное средство,
оказывает иммунодепрессивное и противовоспалительное действие.
Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов
плазмодиев. За счет тормозящего действия на синтез нуклеиновых
кислот, обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и
неспецифическим противовоспалительным действием.
Показания. Малярия (профилактика и лечение всех видов),
внекишечный амебиаз, системная красная волчанка (хроническая и
подострая формы), ревматоидный артрит, фотодерматоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, заболевания кроветворных органов и
сердечно - сосудистой системы, псориатический артрит, нейтропения,
беременность. С осторожностью дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.
Режим дозирования. Внутрь, для профилактики малярии в первую
неделю 2 раза, затем один раз всегда в один и тот же день недели,
по 500 мг. Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1-й день
однократно 1 г, через 6-8 ч 0.5 г, на 2-й и 3-й день лечения по
0.75 г ежедневно в один прием. При необходимости в/в капельно. При
амебиазе по 0.5 г 3 раза в день, в течение 7 дней, затем в течение
еще 7 дней по 250 мг 3 раза в день, в дальнейшем в течение 2-6
мес. по 750 мг 2 раза в неделю. При ревматоидном артрите в течение
7 дней по 250 мг 2 раза в день, затем по 250 мг ежедневно, в
течение 12 мес. При системной красной волчанке ежедневно, по 250-
500 мг. При фотодерматозе в течение недели, по 250 мг ежедневно,
затем еженедельно по 500-750 мг. В/в капельно, в/м, по 10-20 мл 5%
раствора. Для лечения детей применяют микстуру. Детям до 1 года в
первый день 0.05 г; во 2 и 3 дни 0.025 г. Детям от 1 года до 6 лет
в 1-й день 0.125 г, во 2-3 дни 0.05 г. Детям 6-10 лет в 1-й день
0.25 г; во 2-3 дни 0.125 г. Детям в возрасте 10-15 лет в 1-й день
0.5г; во 2-3 дни 0.25 г. При внеклеточном амебиазе детям в
суточной дозе 6 мг/кг; после 2 нед. лечения дозу уменьшают в 2
раза.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота,
гастралгия, головокружение, головная боль, нарушения сна;
поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД, миалгия,
психозы, судорожные припадки, лейкопения. Аллергические реакции,
звон в ушах. При длительном применении помутнение роговицы,
поражения сетчатки, нарушение зрения, изменение цвета кожи и
волос, дерматит, фотосенсибилизация. При передозировке: угнетение
дыхательного центра, коллапс.
Особые указания. В период лечения необходимо систематическое
проведение осмотров окулиста и общих анализов крови.
Взаимодействие. Совместное назначение с фенилбутазоном,
препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом
увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.
Хлорпромазин
Химическое название. 2-Хлор-N,N-диметил-10Н-фенотиазин-10 -
пропанамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик) производное фенотиазина с алифатической боковой
цепью. Купирует психомоторное возбуждение, уменьшает психотический
страх, агрессивность. Обладает также сосудорасширяющим,
симпатолитическим, седативным и противорвотным действием.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное
действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной
формации ствола головного мозга; противорвотное действие блокадой
дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов
гипоталамуса.
Фармакокинетика. При приеме внутрь происходит быстрая абсорбция
из ЖКТ. Биодоступность 50%. Т1/2 4 нед. Подвергается метаболизму в
печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты.
Экскреция почками, через кишечник. Проникает через ГЭБ, при этом
его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме.
Показания. В психиатрии: психомоторное возбуждение; острые
бредовые, маниакальные и гипоманиакальные состояния, хронический
психоз. В качестве противорвотного средства; при подготовке к
анестезии, для потенцирования анестезии, для предотвращения и
лечения шока. В акушерстве обезболивание родов, эклампсия.
Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы, органические заболевания ЦНС, сердечная
недостаточность, артериальная гипотензия, печеночная и/или
почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки.
Режим дозирования. В психиатрической практике 300-500 мг,
поддерживающая терапия в амбулаторных условиях 25-150 мг. В/м или
в/в, в виде 2.5% раствора. В/м высшая разовая доза 0.15 г,
суточная 0.6 г. При остром психическом возбуждении в/в, по 2-3 мл
2.5% раствора в 20 мл 40% раствора глюкозы. Высшая разовая доза
в/в 0.1 г, суточная 0.25 г. Суточная доза у детей назначается из
расчета 1 мг/кг массы тела.
Побочные эффекты. Заторможенность, сомнолентность, дискинезии
(ранняя дискинезия, экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия,
которая может наблюдаться при длительном лечении); снижение АД,
сухость во рту, запор, парез аккомодации; импотенция, фригидность,
аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия; тошнота,
рвота, диарея, олигурия, холестатическая желтуха,
фотосенсибилизация; агранулоцитоз.
Взаимодействие. Совместим с другими антипсихотическими
средствами, анксиолитиками и антидепрессантами. Несовместим с
ингибиторами МАО. Потенцирует действие противосудорожных,
снотворных, наркозных и анестезирующих средств, бета -
адреноблокаторов. Нежелательно продолжительное сочетание с
анальгетиками и антипиретиками.
Хлорпропамид
Химическое название.
N-(пара-Хлорбензолсульфонил)-N'-пропил-мочевина.
Фармакологическое действие. Гипогликемическое пероральное
средство, производное сульфонилмочевины, оказывает
гиполипидемическое и антикоагулянтное действие. Стимулирует
секрецию инсулина бета - клетками поджелудочной железы,
потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает
чувствительность периферических тканей к инсулину; увеличивает
высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение
глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани.
Показания. Сахарный диабет II типа (при неэффективности
диетотерапии), диабетическая микроангиопатия (начальные формы).
Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет I
типа, сахарный диабет II типа лабильного течения, диабетический
кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, микроангиопатия,
печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч.
больные, находящиеся на гемодиализе), инфекционные заболевания,
большие хирургические вмешательства. С осторожностью лихорадочный
синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания
щитовидной железы, аденогипофизарная недостаточность, болезнь
Аддисона, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь. При диабете средней тяжести с
выраженной гипергликемией и глюкозурией начинают с 0.5 г 1 раз в
день, утром, перед едой. При легких формах диабета с дозы 0.25 г;
при отсутствии эффекта в течение первой недели, дозу повышают до
0.5 г, а в некоторых случаях до 0.75 г. При нормализации гликемии
и устранении глюкозурии, дозу его постепенно уменьшают на 0.125 г
через каждые 2 нед. При отсутствии эффекта от дозы 0.75 г,
дальнейшее назначение нецелесообразно.
Побочные эффекты. Гипогликемия; аллергические реакции (кожная
сыпь, крапивница, зуд); тошнота, диарея, ощущение тяжести в
эпигастрии, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит, нарушение функции печени;
тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения,
агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия; головная боль,
повышенная утомляемость, слабость, головокружение, нарушения
зрения; парезы, нарушение чувствительности, фотосенсибилизация,
диспноэ, снижение АД, шок, аллергический васкулит; гипонатриемия.
Передозировка: гипогликемия (потливость, тревожность, тахикардия,
повышение АД, ощущение сердцебиения, кардиалгия, аритмии, головная
боль, головокружение, повышенный аппетит, тошнота, рвота, апатия,
сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации
внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы,
нарушение чувствительности, судороги центрального генеза);
гипогликемическая кома. Лечение: внутрь, глюкозу; при потере
сознания инфузионная терапия 40% раствором глюкозы с последующими
инфузиями 10% раствора глюкозы. После восстановления сознания
прием легко усваиваемых углеводов (во избежание повторного
развития гипогликемии).
Особые указания. Лечение проводят в сочетании с низкокалорийной
диетой с малым содержанием углеводов, при регулярном контроле
содержания глюкозы в крови натощак и после приема пищи,
концентрации гликозилированного гемоглобина, суточной гликемии и
глюкозурии. При травмах, хирургических вмешательствах,
инфекционных заболеваниях, в период беременности показан временный
перевод больного на инсулин. Симптомы гипогликемии могут быть
сглажены или отсутствовать у пожилых лиц, больных вегетативной
нейропатией или одновременно получающих бета - адреноблокаторы,
клонидин, резерпин, гуанетидин или другие симпатолитики. При
компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к
инсулину (возможно снижение потребности в препарате). Коррекцию
дозы проводят при изменении массы тела пациента, образа жизни, т.к
повышается риск развития гипогликемии. Необходимо воздерживаться
от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстроты психических и двигательных
реакций.
Взаимодействие. Ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета -
адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин,
кумарины, фенфлурамин, фенирамидон, флуоксетин, гуанетидин,
ингибиторы МАО, миконазол, пентоксифиллин, фенилбутазон,
фосфамиды, аллопуринол, производные кумарина, циклофосфамид, пара
- аминосалициловая кислота, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны,
салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины усиливают
гипогликемическое действие. Барбитураты, ацетазоламид,
хлорпромазин, ГКС, эпинефрин, симпатомиметики, глюкагон, высокие
дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов,
диуретики, гормоны щитовидной железы, фенитоин, изониазид, соли
лития и этанол, слабительные средства (после длительного
применения), фенотиазин, фенитоин, рифампицин ослабляют эффект.
Хлорпротиксен
Химическое название. Цис-2-Хлор-9-(3-диметиламинопропилиден) -
тиоксантена гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство
(нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает также
анксиолитическое, антидепрессивное и антигистаминное действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное
действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной
формации ствола головного мозга; противорвотное действие блокадой
дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов
гипоталамуса.
Показания. Реактивные и невротические депрессии с преобладающей
тревожной симптоматикой, возбуждение (страх, напряжение),
спутанность сознания (цереброатеросклероз, травмы мозга),
делириозный психоз, вспомогательное средство при психотерапии,
тревожность, обуславливающая затрудненное засыпание; долгосрочная
терапия: возбуждение, тревожность; в детской психиатрии
психосоматические и невротические расстройства, поведенческие
расстройства; премедикация, состояние после операций, беспокойство
(у больных с ожогами), зудящие дерматозы, климактерическая
депрессия, беспокойство, в педиатрии и терапии бессонница,
аллергические заболевания, бронхоспазм, спазм ЖКТ, рвота.
Противопоказания. Гиперчувствительность, отравление этанолом,
барбитуратами, эпилепсия, гипотензия артериальная, коллапс,
паркинсонизм, нарушение кроветворения, заболевания печеночной и
почечной паренхимы, декомпенсированные пороки сердца, тахикардия,
кахексия, атеросклероз сосудов головного мозга.
Режим дозирования. Внутрь. Неврозы: 10-15 мг перед сном, при
необходимости 30 мг перед сном. Психозы: обычно 1 разовую дозу
перед сном (100-600 мг). При необходимости введения дополнительной
дозы в течение дня, самую высокую дозу назначают вечером. Зуд: 15-
100 мг в 4 приема. Детям: при неврозах 5-30 мг в день, при
психозах 100-200 мг в день или больше. Для пожилых больных дозы
следует снижать.
Побочные эффекты. Психомоторная заторможенность, легкий
экстрапирамидальный гипокинетико - гипертонический синдром,
ортостатическая гипотензия, повышенная утомляемость,
головокружение, фотосенсибилизация, дерматит; помутнение роговицы
и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, запор, желтуха,
агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия,
антихолинергические эффекты: сухость во рту, тахикардия,
потливость, частые приливы, парез аккомодации, нарушение зрения,
мочеиспускания, эндокринных функций (аменорея, галакторея,
гинекомастия, сахарный диабет, импотенция, снижение либидо),
повышение аппетита, увеличение массы тела, привыкание.
Особые указания. В очень редких случаях возможно парадоксальное
повышение беспокойства, при этом рекомендуется переход на
антипсихотическое средство с инцизивным действием (хлоротепин,
галоперидол). Во время лечения следует воздерживаться от занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного
внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Этанол, анестетики, наркотические, седативные,
снотворные и антипсихотические средства при одновременном введении
усиливают действие на ЦНС. Приемлемыми являются только сочетания с
тимолептиками (амитриптилином, нортриптилином, имипрамином,
досулепином). Атропиноподобные вещества усиливают
антихолинергическое действие. Повышает эффективность гипотензивных
средств.
Хлорталидон
Химическое название. 2-Хлор-5-(2,3-дигидро-1-гидрокси-3-оксо -
1Н-изоиндол-1-ил) бензол-сульфонамид.
Фармакологическое действие. Диуретическое средство. Ингибирует
активную реабсорбцию ионов натрия, главным образом, в
периферических почечных канальцах (кортикальный сегмент петли
Генле), увеличивая выделение ионов натрия, хлора и воды. Выведение
ионов калия и магния через почки увеличивается, в то время как
выведение кальция снижается. Вызывает небольшое снижение
повышенного АД, его гипотензивное действие постепенно повышается и
проявляется в полной мере через 2-4 нед. после начала терапии. В
начале терапии вызывает значительное снижение объема внеклеточной
жидкости, ОЦК и сердечного выброса; однако после нескольких недель
терапии сердечный выброс, ОЦК и объем внеклеточной жидкости
возвращаются к уровню, близкому к исходному. Подобно тиазидным
диуретикам, вызывает снижение полиурии у больных почечным
несахарным диабетом. Начало действия через 2 ч после приема
внутрь, максимальный эффект через 12 ч, длительность действия 3
сут.
Фармакокинетика. Абсорбция 50% в течение 2.6 ч; биодоступность
64%; время достижения C max 12 ч, C max 9.4 ммоль/л и 16.5 ммоль/л
после приема 50 мг и 100 мг. Связь с белками плазмы 76%. Т1/2 50
ч. Экскреция почками. Проникает в грудное молоко.
Показания. Застойные явления в малом и большом кругах
кровообращения; сердечная недостаточность IIА и IIБ стадии. Цирроз
печени с портальной гипертензией, нефроз, нефрит, токсикоз
беременности (нефропатии, отеки, эклампсия), предменструальный
синдром, несахарный диабет, диспротеинемические отеки, ожирение;
артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокалиемия, острая
почечная недостаточность, печеночная кома, острый гепатит,
сахарный диабет (тяжелые формы), подагра; период лактации.
Режим дозирования. При длительной терапии рекомендуют назначать
наименьшую эффективную дозу, достаточную для поддержания
оптимального эффекта, особенно у пожилых пациентов. При легкой
степени артериальной гипертензии 25 мг в день или 50 мг три раза в
неделю; при необходимости повышение до 50 мг/сут. При сердечной
недостаточности и отечном синдроме начальная доза 100-200 мг,
через день; в тяжелых случаях 100-200 мг/сут., в течение первых
нескольких дней. Затем необходимо перейти на поддерживающую дозу
50-100 мг 3 раза в неделю (25-50 мг в день). Несахарный почечный
диабет (у взрослых): начальная доза 100 мг 2 раза в день,
поддерживающая доза 50 мг в день. Средняя суточная доза для детей
2 мг/кг.
Побочные эффекты. Гипокалиемия, гипонатриемия (в т.ч.
сопровождающаяся неврологическими симптомами: тошнота,
астенический синдром, дезориентация, апатия), гипомагниемия;
гипохлоремический алкалоз, гиперкальциемия; аллергические реакции
(крапивница, фотосенсибилизация); внутрипеченочный холестаз,
желтуха; аритмии (следствие гипокалиемии); постуральная гипотензия
(может усилиться под влиянием этанола, анестетиков и седативных
препаратов); головокружение, парестезии; анорексия, тошнота,
рвота, гастроспазм, диарея, запор, панкреатит; гиперурикемия
(подагра), гипергликемия, глюкозурия; гиперлипидемия;
тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
аллергические реакции, импотенция, нарушение зрения.
Передозировка: головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия,
снижение АД, аритмии, судороги. Лечение: вызвать рвоту, промывание
желудка, внутрь активированный уголь; симптоматическая терапия.
Особые указания. В период лечения необходимо периодически
определять электролиты крови, особенно у пациентов, принимающих
препараты наперстянки. Не рекомендуется назначать пациентам очень
строгую бессолевую диету. При появлении признаков гипокалиемии
(мышечная слабость, аритмии), либо при наличии у больных
дополнительной возможности потери калия (рвота, диарея,
недостаточность питания, цирроз печени, гиперальдостеронизм,
терапия АКТГ, ГКС), необходимо под наблюдением врача проводить
заместительную терапию препаратами калия. У пациентов с
гиперлипидемией следует постоянно наблюдать за липидами в
сыворотке (в случае повышения содержания липидов в сыворотке,
следует прекратить терапию).
Взаимодействие. Диуретики повышают содержание лития в крови (в
том случае, когда литий вызывает полиурию, диуретики могут оказать
антидиуретическое действие). Усиливает действие курареподобных
миорелаксантов и гипотензивных препаратов (в т.ч. гуанетидина,
метилдопы, бета - адреноблокаторов, вазодилататоров, БМКК,
ингибиторов МАО). Гипокалиемическое действие диуретиков
усиливается сопутствующим введением ГКС, амфотерицина и
карбеноксолона. Гипокалиемия или гипомагниемия, которые могут
возникнуть на фоне приема хлорталидона, могут усугублять нарушения
ритма, возникшие вследствие дигиталисной интоксикации.
Сопутствующее введение НПВС ослабляет мочегонное и гипотензивное
действие диуретиков.
Хлортрианизен
Химическое название. 1,1,2-Трианизил-2-хлорэтилен.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое эстрогенное
средство. По сравнению с другими синтетическими эстрогенами,
действует более длительно. На всех стадиях рака предстательной
железы подавляет пролиферацию опухолевых клеток. При эстроген -
резистентных формах опухолей малоэффективен.
Показания. Рак предстательной железы. Рак молочной железы (в
т.ч. после экстирпации матки или в поздней менопаузе).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. При раке предстательной железы по 12
мг 2-3 раза в день. Лечение проводят длительно. При раке молочной
железы по 48 мг в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая -
12 мг, суточная 48 мг.
Побочные эффекты. Феминизация, набухание и боли в молочной
железе.
Хлорхиналдол
Химическое название. 5,7-Дихлор-2-метил-8-оксихинолин.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство,
оказывает также противогрибковое и антипротозойное действие. По
химической структуре и механизму действия близок к энтеросептолу.
Активен в отношении грамположительных и некоторых
грамотрицательных бактерий. Действует бактерицидно.
Показания. Кишечные инфекции: дизентерия, сальмонеллез, пищевые
токсикоинфекции (вызванные стафилококками, энтеробактериями),
энтероколит, гастроэнтероколит; дисбактериоз; вагинит,
трихомониаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность; поражения зрительного и периферических
нервов.
Режим дозирования. Вагинально; вводят глубоко во влагалище
перед сном в течение 7 дней. Во время лечения не следует применять
соли металлов и йод. Внутрь, после еды: детям, в суточной дозе
0.005-0.01 г/кг, максимальная суточная доза 0.015 г/кг,
рассчитанная суточная доза делится на 3 приема. Детям 1-2 лет на
прием 0.03 г, в сутки 0.09-0.12 г; детям 3-6 лет -0.03-0.06 г, в
сутки 0.15-0.18 г; детям 7-10 лет начальная доза 0.06-0.09,
суточная 0.18-0.27 г. Курс лечения 3-5 дней. Максимальная
продолжительность непрерывного лечения 7 дней. Для лечения детей
младшего возраста из гранул готовят суспензию. Пакет, содержащий
0.03 или 0.06 г активного вещества, размешивают с 10 или 20 мл
кипяченой воды, соответственно. В 1 мл суспензии содержится 0.003
г хлорхиналдола. Суспензию, приготовленную из гранул, назначают
детям в возрасте: до 3 мес. на прием 5 мл, 15-20 мл/сут.; 4-10
мес. 10 мл 20-30 мл/сут.; 1-2 лет 10 мл 30-40 мл/сут.; 3-5 лет 10-
20 мл и 40-60 мл/сут.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, боль в животе, ощущение
сердцебиения, кожные высыпания, головная боль. При вагинальном
применении жжение, зуд. Периферическая нейропатия, миелопатия,
повреждения зрительного нерва.
Хлорэтиламиноурацил*
Химическое название. 5[бис-(бета-Хлорэтил-)-амино]-6
метилурацил.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство
алкилирующего типа, относящееся к группе хлорэтиламинов. Оказывает
иммунодепрессивное действие. Следствием алкилирования является
искажение структуры нуклеиновых кислот и белков, прекращающее
жизнедеятельность опухолевых клеток. Блокирует нормальный митоз
клеток в быстро пролиферирующих тканях. Характерна относительно
высокая избирательность действия по отношению к клеткам
злокачественных опухолей лимфоузлов.
Показания. Лимфогранулематоз, миелолейкоз (со спленомегалией),
хронический лимфолейкоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Острый лейкоз,
лимфогранулематоз (быстротекущие и острые формы), хронический
миелолейкоз (с резким обострением, быстрым нарастанием количества
гемоцитобластов в крови и прогрессирующей анемией). С
осторожностью лимфогранулематоз на фоне ослабления костномозгового
кроветворения, при содержании лейкоцитов ниже 4500/мкл и
тромбоцитов ниже 150000/мкл.
Режим дозирования. Внутрь, по 6-10 мг после еды через каждые 5
дней (детям по 0.1-0.2 мг/кг). Курс лечения состоит из 5-7
приемов. При хроническом миелолейкозе по 12 мг 1-2 раза через 3-4
сут., затем дозу уменьшают до 10 мг с теми же интервалами. Общая
доза на курс лечения составляет 30-130 мг, в зависимости от
переносимости препарата, особенно от реакции кроветворной системы
больного.
Побочные эффекты. Угнетение костномозгового кроветворения
(аплазия костного мозга: лейкопения, тромбоцитопения). Тошнота,
рвота, головная боль.
Хлосоль
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
гемодинамическое действие, уменьшает гиповолемию, улучшает
капиллярное кровообращение, усиливает диурез.
Показания. Острая дизентерия, пищевая токсикоинфекция, холера
Эль-Тор (для борьбы с обезвоживанием и интоксикацией организма).
Противопоказания. Наличие противопоказаний к введению в
организм больших количеств жидкости.
Режим дозирования. В/в (струйно или капельно), в количествах,
необходимых для восстановления объема жидкости. Неотложная терапия
заключается в 1-3 ч струйном введении раствора, подогретого до 38-
40 град. С. В дальнейшем струйное введение заменяют капельным.
Таким способом раствор вводят 24-48 ч со скоростью 40-120 кап/мин.
При гипокалемии заменяют временно раствором "Дисоль" до
нормализации электролитного баланса.
Побочные эффекты. Гипертермия, гиперкалиемия, отеки.
Холагол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
холеретическое и умеренное спазмолитическое действие.
Показания. Хронический холецистит, холангит (в фазе ремиссии),
диспепсический синдром после операции на желчевыводящих путях,
дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по
гиперкинетическому типу.
Противопоказания. Острые воспалительные заболевания
гепатобилиарной системы.
Режим дозирования. Внутрь, по 5-10 капель 3 раза в день, на
сахар, за 30 мин. до еды. При выраженных расстройствах
(начинающиеся колики) дозу можно увеличить до 20 капель
однократно. При необходимости препарат можно принимать во время
или после еды.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, изжога.
Холафлукс
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, обладающий выраженным холеретическим и
холекинетическим действием. Быстро и полностью растворяется в
воде.
Показания. Гипомоторная дискинезия желчевыводящих путей и
желчного пузыря, хронический холецистит, холангит (в фазе
ремиссии), постхолецистэктомический синдром.
Противопоказания. Нарушения функции печени, печеночная кома,
обтурация желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря, кишечная
непроходимость.
Режим дозирования. Внутрь. При отсутствии иных врачебных
указаний по 1 чашке 3 раза в день, лучше утром, натощак и перед
едой; одну чайную ложку чая кладут в чашку, заливают горячей водой
и размешивают, после чего чай готов к употреблению; чай можно
подсластить. (После взятия чая флакон следует немедленно закрыть).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При наличии сахарного диабета следует
принимать во внимание, что 1 чайная ложка чая холафлукс
соответствует 0.08 ХЕ (хлебных единиц).
Холедиус
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в состав препарата компонентами.
Показания. Комплексная терапия: холецистит, панкреатит.
Противопоказания. Цирроз печени.
Режим дозирования. Внутрь, по 12-15 капель в 1/4 стакана воды 1
раз в день, за полчаса до еды или через 1 ч после еды. Препарат
принимают в течение 3-4 дней, затем делают перерыв на 3 дня. В
случае обострения заболевания, продолжительность перерыва
увеличивают до 7 дней. Курс лечения 4-6 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Холедон
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. В составе комплексной терапии: холангит, холецистит,
дискинезия желчных путей, реконвалесценция (после перенесенного
гепатита), после операции по поводу желчнокаменной болезни и для
активизации дезинтоксикационной функции печени.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. По 7 гранул 3 раза в день, за 15 мин. до
еды, под язык, и держат до полного растворения. При необходимости,
для ускорения и усиления эффекта, 20 гранул растворяют в 2/3
стакана теплой кипяченой воды и принимают по 1 столовой ложке
через каждые 15 мин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Холензим
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
желчегонное действие. Пищеварительные ферменты (трипсин, амилаза,
липаза) и желчь облегчают переваривание белков, жиров, углеводов,
что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике.
Улучшает функциональное состояние ЖКТ, нормализует процесс
пищеварения.
Показания. Хронический гепатит, хронический холецистит,
хронический панкреатит, гастрит, колит; метеоризм, диарея
неинфекционного генеза. Для улучшения переваривания пищи у лиц с
нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании
(употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное
питание), и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном
образе жизни, длительной иммобилизации.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый панкреатит,
обострение хронического панкреатита.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 1 таблетке 1-3 раза в
сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Холенол
Характеристика. Содержит ненасыщенные жирные кислоты, витамин
Е, каротиноиды, фосфатиды, селен, сквален, стерол.
Фармакологическое действие. Гепатопротекторное средство
растительного происхождения; замедляет развитие повреждения
мембран гепатоцитов и ускоряет их восстановление. Нормализует
обмен веществ, замедляет развитие соединительной ткани и ускоряет
регенерацию паренхимы поврежденной печени. Оказывает желчегонное
действие, нормализует химический состав желчи.
Показания. Диффузные поражения печени; хронический холецистит,
дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, калькулезный холецистит.
Режим дозирования. Внутрь, по 3-4 капсулы 3 раза в день. Курс
лечения 3-4 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диарея.
Холеодорон Р
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Нарушения функции желчеобразования и желчеотделения:
хронический холецистит, холангит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослые по 10-15 капель 3 раза в
день, дети старше одного года по 5-8 капель 3 раза в день после
еды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Холина альфосцерат
Химическое название. Холина гидроксида 2,3-
дигидроксипропилгидрофосфат (внутренняя соль).
Фармакологическое действие. Ноотропное средство; центральный
холиностимулятор, в составе которого содержится 40.5%
метаболически защищенного холина. Метаболическая защита
способствует выделению холина в головном мозге. Участвует в
синтезе ацетилхолина, улучшает кровоток и усиливает метаболические
процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной
формации, нормализует нарушение сознания при травматической
болезни мозга. Являясь носителем холина и предшественником
фосфатидилхолина, оказывает профилактическое и корригирующее
действие на патогенетические факторы инволютивного
психоорганического синдрома, изменяет фосфолипидный состав мембран
нейронов и снижает холинергическую активность. Стимулирует
дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях
нейротрансмиссии; участвуя в синтезе фосфатидилхолина (мембранного
фосфолипида), улучшает синаптическую трансмиссию, пластичность
нейронной мембраны, функцию рецепторов. Блокирует мускариновые,
пре- и постсинаптические рецепторы, высвобождает ацетилхолин из
нервных окончаний, снижает его содержание в области мозга,
связанной с процессом мышления. Не оказывает влияния на
репродуктивный цикл и не обладает тератогенным, мутагенным
действием. Увеличивает линейную скорость кровотока на стороне
травматического поражения мозга, способствует нормализации
пространственно - временных характеристик спонтанной
биоэлектрической активности мозга, регрессу очаговых
неврологических симптомов и восстановлению сознания; оказывает
положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции
больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга
(дисциркуляторной энцефалопатией и остаточными явлениями нарушения
мозгового кровообращения).
Фармакокинетика. Абсорбция 88%, проникает через ГЭБ (при
пероральном приеме содержание меченного глиатилина в мозге 45%).
Экскреция, преимущественно, легкими в виде двуокиси углерода,
почками и через кишечник 15%.
Показания. Черепно - мозговая травма с преимущественно
стволовым уровнем поражения (острый период), дисциркуляторная
энцефалопатия, деменция, болезнь Альцгеймера; ишемический инсульт
(ранний и поздний восстановительный период); хорея Геттингтона;
старческая псевдомеланхолия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 400 мг 3 раза в сутки, в течение
3-6 мес.; в/м или в/в (медленно) 2 г/сут., в течение 3-14 дней
после черепно - мозговой травмы.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, нарушения
умственных способностей и памяти.
Холина салицилат
Химическое название. (2-Гидроксиэтил)триметиламмония салицилат.
Фармакологическое действие. Противовоспалительное средство,
оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгетическое
действие. Обладает также противомикробным и противогрибковым
действием (в кислой и щелочной среде).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полно всасывается
из ЖКТ. Cmax в плазме определяется через 30 мин.
Показания. Наружный отит, средний отит, с целью растворения
ушной серы. Лихорадочный синдром, ревматизм, невралгия, миалгия.
Инфекционно - воспалительные, язвенно - некротические, трофические
заболевания слизистой оболочки рта, носа и глотки, афтозный
стоматит; боль при прорезывании зубов у детей; повреждения
слизистой оболочки полости рта при ношении зубных протезов;
молочница, простой лишай, железистый хейлит, экссудативная
многоформная эритема полости рта; синдром Стивенса - Джонсона (в
составе комплексной терапии); радиационный дерматит на фоне
радиотерапии новообразований.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, поллиноз,
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Местно, в качестве ушных капель:
неразбавленный препарат или разводят водой в соотношении 1:1 в
больное ухо закапывают по 3-4 капли 3-4 раза в день. Наружно: на
очаг повреждения наносят чистым пальцем 1 см геля, слегка втирая,
3-4 раза в сутки, перед едой или перед сном. Внутрь: 4 раза в
сутки. Детям до 3 лет по 1 мл/кг/сут., в возрасте 3-6 лет по 5 мл
сиропа, в возрасте 6-10 лет по 5-7.5 мл.
Побочные эффекты. Шум в ушах, головокружение, гастралгия,
тошнота, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, анемия, лейкопения,
тромбоцитопения, носовое кровотечение, нефротоксичность,
аллергические реакции, жжение при местном применении.
Холина хлорид
Химическое название. (2-оксиэтил)-триметиламмоний хлорид.
Фармакологическое действие. Холина хлорид условно относят к
комплексу витаминов группы В. Оказывает гиполипидемическое,
гепатопротекторное и м-холиностимулирующее действие. Является
веществом, из которого в организме образуется ацетилхолин один из
основных медиаторов нервного возбуждения. Участвует в обмене
фосфолипидов; в процессе синтеза фосфолипидов в печени. Холин
является одним из основных представителей, так называемых,
липотропных веществ, предупреждающих или уменьшающих жировую
инфильтрацию печени; служит важным источником метильных групп,
необходимых для происходящих в организме биохимических процессов.
Холин обладает слабым ацетилхолиноподобным действием; умеренно
стимулирует гладкую мускулатуру кишечника. В больших дозах может
вызвать возбуждение м-холинореактивных систем организма.
Потребность взрослого человека в холине составляет 0.5-1.5 г/сут.
В качестве лекарственного препарата применяют холина хлорид,
получаемый синтетическим путем.
Показания. Инфекционный гепатит, гепатит, цирроз печени
(главным образом, на ранних стадиях), гипотиреоз, цистинурия,
атеросклероз, хронический алкоголизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде 20% раствора, по 5 мл 3-5 раз
в день (3-5 г холина хлорида в день). В/в капельно, в виде 1%
раствора на изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе
глюкозы, со скоростью не более 30 кап/мин.; в один прием до 200-
300 мл раствора (2-3 г). В/в введения дополняют назначением 20%
раствора внутрь. Продолжительность лечения зависит от состояния
больного и колеблется от 7-10 дней до 3-4 нед. и более, при общем
количестве препарата на 1 курс лечения 80-100 г.
Побочные эффекты. При приеме внутрь диспепсические явления. При
быстром в/в введении жар, тошнота, рвота, брадикардия, снижение
АД, коллапс (эти явления связаны с возбуждением периферических
холинореактивных систем).
Холосас
Фармакологическое действие. Желчегонное средство.
Показания. Холецистит, гепатохолецистит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, детям по 1/4-1/2 чайной ложки,
взрослым по 5 мл 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Изжога.
Хондроитин сульфат натрия
Химическое название. Хондроитин-4-(гидрогенсульфат).
Фармакологическое действие. Высокомолекулярный мукополисахарид,
замедляющий резорбцию костной ткани и снижающий потерю кальция.
Улучшает фосфорно - кальциевый обмен в хрящевой ткани, ускоряет
процессы восстановления костной ткани, тормозит процессы
дегенерации хрящевой ткани. Препятствует коллапсу соединительной
ткани; ингибирует ферменты, вызывающие поражение хрящевой ткани,
стимулирует синтез глюкозаминогликанов, способствует регенерации
суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, увеличивает
продукцию внутрисуставной жидкости. Уменьшает болезненность и
увеличивает подвижность пораженных суставов. При наружном
применении замедляет прогрессирование остеоартроза, нормализует
обмен веществ в гиалиновой ткани, стимулирует регенерационные
процессы в суставном хряще. Диметилсульфоксид, входящий в состав
мазевых форм, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и
фибринолитическое действие, способствует лучшему проникновению
хондроитина через клеточные мембраны.
Показания. Дегенеративно - дистрофические заболевания суставов
и позвоночника: первичный артроз, межпозвонковый остеохондроз,
остеопороз, пародонтопатия; переломы (для ускорения образования
костной мозоли).
Противопоказания. Гиперчувствительность, склонность к
кровоточивости, тромбофлебиты.
Режим дозирования. Внутрь: взрослым по 0.5-1 г 2 раза в сутки;
детям до 1 года 250 мг; 1-5 лет 500 мг; старше 5 лет -500-750 мг.
Капсулы принимают, запивая небольшим количеством воды. В/м: по 0.1
г через день; при хорошей переносимости дозу увеличивают, начиная
с четвертого введения, до 2 мл. Курс лечения 25-30 инъекций.
Повторные курсы через 6 мес. Наружно: мазь наносится 2-3 раза в
день на кожу над очагом поражения и втирается в течение 2-3 мин.,
до полного впитывания. Курс лечения 2-3 нед. При необходимости
курс лечения повторяют.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, геморрагии в месте
инъекции.
Хорионический гонадотропин
Фармакологическое действие. Гормональный препарат, выделяемый
из мочи беременных женщин. Оказывает лютеинизирующее,
фолликулостимулирующее, гонадотропное, эстрогенное и
прогестагенное действие. Стимулирует синтез половых гормонов в
яичниках и тестикулах, овуляцию, сперматогенез, обеспечивает
функцию желтого тела; усиливает развитие половых органов и
вторичных половых признаков.
Показания. Гипофункция половых желез (обусловленная нарушением
деятельности гипоталамуса и гипофиза). У женщин: дисменорея,
дисфункция яичников, ановуляторное бесплодие, недостаточность
желтого тела (при наличии эстрогенной функции яичников),
"суперстимуляция" при проведении вспомогательных репродуктивных
методик, привычное невынашивание беременности, угрожающий
самопроизвольный выкидыш. У мужчин: генетические нарушения:
гипогенитализм, евнухоидизм; гипоплазия тестикул, крипторхизм;
адипозогенитальный синдром, гипофизарный нанизм, половой
инфантилизм; олигоастеноспермия, азоспермия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, рак яичников, опухоль
гипофиза; андрогензависимые опухоли; гипотиреоз, надпочечниковая
недостаточность, гиперпролактинемия; дисгенезия гонад, отсутствие
матки, раннее наступление менопаузы, непроходимость маточных труб,
тромбофлебит, период лактации. С осторожностью подростковый
возраст, ИБС, артериальная гипертензия, почечная недостаточность,
бронхиальная астма, мигрень.
Режим дозирования. В/м. Женщинам для индукции овуляции
одномоментно 5000-10000 МЕ, для стимуляции функции желтого тела
1500-5000 МЕ на 3-6-9-й дни после овуляции. При задержке полового
развития мальчиков по 3000-5000 МЕ раз в неделю, в течение не
менее 3 мес. Для мужчин 500-2000 МЕ 1 раз в сутки 2-3 раза в
неделю, в течение 1.5-3 мес. При гипогонадотропном гипогонадизме
1500-6000 МЕ (в комбинации с менотропинами) 1 раз в неделю. С
целью дифференциальной диагностики крипторхизма и
гипогонадотропного гипогонадизма однократно, 5000 МЕ. При
крипторхизме: в возрасте до 6 лет 500-1000 МЕ 2 раза в неделю, в
течение 6 нед.; старше 6 лет 1500 МЕ 2 раза в неделю, в течение 6
нед.
Побочные эффекты. Местные реакции (болезненность в месте
введения, гиперемия), головная боль, повышенная утомляемость,
раздражительность, беспокойство, депрессия; аллергические реакции;
подавление гонадотропной функции гипофиза. У женщин, при
комбинированном лечении бесплодия (в сочетании с менотропинами или
кломифеном) синдром гиперстимуляции яичников (киста яичников с
опасностью их разрыва, появление жидкости в брюшной и грудной
полостях). У мужчин задержка жидкости, отеки, повышенная
чувствительность сосков молочных желез, гинекомастия, увеличение
тестикул в паховом канале (при крипторхизме).
Особые указания. У мужчин неэффективен при высоких содержаниях
ФСГ. Длительное введение может привести к образованию антител к
препарату. Повышает вероятность возникновения многоплодной
беременности.
Хофитол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
желчегонное, диуретическое действие.
Показания. Дискинезия желчных путей, диспепсия: тошнота,
отрыжка, метеоризм.
Противопоказания. Непроходимость желчных путей, печеночная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым по 2-3 таблетки или 1/2-1
чайной ложке раствора 3 раза в день, перед едой, в течение 10-20
дней. В/м или в/в по 1-2 ампулы в течение 8-15 дней; средние дозы
могут быть значительно увеличены, особенно при стационарном
лечении. Детям, в зависимости от возраста по 1-2 таблетки или 1/4-
1/2 взрослой дозы раствора для приема внутрь, 3 раза в день, перед
едой.
Побочные эффекты. Не описаны.
Хрома пиколинат*
Фармакологическое действие. Препарат хрома. Усиливает действие
инсулина во всех метаболических процессах. Оказывает влияние на
липидный обмен, обмен нуклеиновых кислот и гормональный баланс
щитовидной железы.
Показания. Период повышенной физической активности; ИБС (в
составе комплексной терапии); дефицит хрома (после длительного
пребывания на полном парентеральном питании или питании только
рафинированными продуктами).
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
сахарный диабет, лица, контактирующие на производстве с
соединениями хрома, или проживающие вблизи металлургических и
кожевенных производств.
Режим дозирования. Внутрь, 1.6 мг 1 раз в сутки, после обеда.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При одновременной инсулинотерапии необходима
коррекция дозы инсулина.
Хромвитал
Фармакологическое действие. Адаптогенный, тонизирующий
препарат, обладающий анорексигенным действием, стимулирует ЦНС.
Способствует повышению метаболизма, увеличивает гидролиз жиров и
выход адреналина, оказывает антиоксидантное действие, обладает
сорбционными свойствами. Снижает уровень IgE в крови, уменьшая
всасывание радионуклидов, токсинов, аллергенов. Повышает
содержание кортизола, способствует поддержанию нормального уровня
глюкозы в крови. Регулирует окислительно - восстановительные
процессы, углеводный обмен, свертываемость крови, регенерацию
тканей.
Показания. Снижение работоспособности, переутомление, нарушение
временной адаптации, ожирение.
Противопоказания. Гиперчувствительность, психические
расстройства (в т.ч. истерия, шизофрения, маниакальный синдром),
органические заболевания сердечно - сосудистой системы,
одновременный прием антипсихотических или гормональных препаратов,
артериальная гипертензия, глаукома, беременность, период лактации,
старческий и детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле 2 раза в сутки, перед
едой.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, повышение АД,
тахикардия.
Особые указания. Не рекомендуют принимать препарат в вечернее
время.
Хромолимфотраст
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. При
введении длительно задерживается в лимфатических узлах, отчетливо
окрашивая их в густой золотисто - зеленый цвет, благодаря чему они
становятся хорошо различимыми на фоне окружающих тканей. Обладает
рентгеноконтрастными свойствами.
Показания. Контроль за полнотой удаления лимфатических узлов
при оперативном удалении опухолей.
Противопоказания. Тромбофлебит, варикозное расширение вен
нижних конечностей, сердечно - сосудистая недостаточность,
печеночная и/или почечная недостаточность, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Эндолимфатически, за 3-7 дней до операции.
Окрашивание лимфатических узлов сохраняется не менее 30 дней. В
зависимости от характера и локализации опухолей, медленно вводят
(1 мл в течение 10 мин.) в соответствующий лимфатический сосуд 5-
10 мл (при необходимости до 20 мл).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Целекоксиб
Фармакологическое действие. НПВС, селективно блокирует
циклооксигеназу-2. При назначении в высоких дозах, длительном
применении или индивидуальных особенностях организма,
селективность снижается. Оказывает противовоспалительное,
жаропонижающее и анальгетическое действие, тормозит агрегацию
тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу, уменьшает количество
простагландинов (преимущественно в очаге воспаления), подавляет
экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает
проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны;
тормозит выработку АТФ в процессах окислительного
фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы
воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины,
факторы комплемента и другие неспецифические эндогенные
"повреждающие факторы"). Блокирует взаимодействие брадикинина с
тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию
и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на
таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада
синтеза PgE1, PgE2 и PgF2 альфа). Воздействует на центр
терморегуляции, подавляя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах,
уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование.
Показания. Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий
спондилит, суставной синдром при обострении подагры,
псориатический артрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, сердечная
недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия,
печеночная недостаточность, почечная недостаточность, дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови. С осторожностью
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, 200 мг/сут., в 1-2 приема; при
необходимости, суточную дозу увеличивают до 400 мг.
Побочные эффекты. Диспепсия, НПВС - гастропатия, абдоминальные
боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея; головная боль,
головокружение, боль в горле, синусит, ринит, тахикардия, отечный
синдром, повышение АД, нарушение функции печени, почечная
недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, потливость,
аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке);
сонливость, депрессия, возбуждение; тромбоцитопения; кашель,
одышка; снижение слуха, шум в ушах, бессонница, возбуждение;
бронхоспазм. При длительном применении в больших дозах изъязвление
слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно - кишечное,
десневое, маточное, геморроидальное).
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов, лечение следует
отменить за 48 ч до исследования. Необходимо воздерживаться от
потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного
внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и
удлинение времени реакции.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления (фенитоин,
этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические
антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных
метаболитов, потенцируя риск развития тяжелых интоксикаций.
Ингибиторы микросомального окисления уменьшают риск
гепатотоксического действие. Снижает эффективность урикозурических
препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов,
фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов, ГКС,
эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных и мочегонных
средств; потенцирует гипогликемический эффект производных
сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
Цель Т
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Дегенеративные заболевания суставов и позвоночника,
связочных структур (артроз, остеохондроз, плече - лопаточный
периартрит, хондропатия, тендопатия); метаболические остеопатии,
последствия травм и переломов позвоночника; патогенетическая
терапия "синдрома поясничного и шейного отделов позвоночника"
(люмбо - сакральные расстройства, шейная мигрень); ревматические
заболевания опорно - двигательного аппарата (ревматоидный
полиартрит, синдром Рейтера).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Раствор для инъекций: п/к, в/м, в/в,
внутрисуставно, периартикулярно, при необходимости
паравертебрально (методом волдыря), по 1-2 ампуле 2 раза/нед. При
заболевании крупных суставов по 2 ампулы в одну инъекцию, в острых
случаях 1-2 ампулы ежедневно. Таблетки: сублингвально, по 1
таблетке 3-5 раз в сутки. Местно: осторожно втирают мазь в кожу
над пораженной областью утром и вечером, при необходимости чаще
или накладывают мазевую повязку.
Побочные эффекты. Артралгия (при инъекционном введении,
снимаемая противовоспалительной терапией или местными
анестетиками); кожные аллергические реакции.
Особые указания. Для усиления терапевтического эффекта
рекомендуется одновременное применение всех трех форм препарата.
Церебро - лецитин
Фармакологическое действие. Метаболическое средство. Обладает
общетонизирующим, анаболическим действием. Регулирует ионный
обмен, тканевое дыхание, биологическое окисление, способствует
улучшению деятельности дыхательных ферментов. Лецитины
(холинофосфатиды) содержатся в различных органах, особенно в
веществе мозга, надпочечниках, печени, эритроцитах.
Показания. Заболевания нервной системы, астенический синдром,
анемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр).
Режим дозирования. Внутрь, по 150-300 мг/сут.
Побочные эффекты. Гиперсаливация, тошнота, диспепсия.
Церебролизат
Фармакологическое действие. Ноотропное средство, усиливает
синтез протеинов в нервных клетках, повышает устойчивость
головного мозга к гипоксии, гипогликемии, интоксикации,
механическим травмам. Активирует интегративные процессы в ЦНС.
Показания. Нарушения деятельности ЦНС на фоне снижения
мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия;
посттравматический астенический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, почечная
недостаточность, эпилептический статус. С осторожностью
артериальная гипертензия.
Режим дозирования. В/м, по 1-5 мл ежедневно или через день.
Курс лечения 20-30 инъекций, через 3-6 мес. возможен повторный
курс лечения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции
(гиперемия, болезненность, зуд); повышение АД (при сопутствующей
артериальной гипертензии).
Взаимодействие. Потенцирует действие антидепрессантов.
Церебролизин
Фармакологическое действие. Ноотропное средство; оказывает
нейропротекторное действие. Обеспечивает функциональную
нейромодуляцию, метаболическую регуляцию головного мозга, имеет
нейротрофическую активность. Улучшает концентрацию внимания,
процессы запоминания, настроение, способность к приобретению и
сохранению навыков, стимулирует дифференциацию нейронов, повышает
аэробный метаболизм и синтез белка в мозге (в развивающемся и
стареющем мозге), предотвращает повреждение нейронов в условиях
гипоксии и ишемии. После однократного введения специфическая
нейротрофическая активность сохраняется около 8 ч.
Показания. Цереброваскулярная недостаточность (дисциркуляторная
энцефалопатия); ишемический инсульт (острая фаза и в стадии
реабилитации); травматические повреждения мозга (сотрясение мозга,
черепно - мозговая травма, состояние после хирургического
вмешательства на мозге); задержка умственного развития у детей;
расстройства, связанные с дефицитом внимания у детей; синдром
деменции различного генеза (болезнь Альцгеймера), смешанные формы
деменции; эндогенная депрессия, резистентная к
антидепрессантам.Нарушение мозгового кровообращения преходящее.
Противопоказания. Острая почечная недостаточность,
эпилептический статус, гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/м или в/в капельно, ежедневно. При острых
состояниях (ишемический инсульт, черепно - мозговая травма,
осложнения после нейрохирургических операций) в/в капельно, в
течение 60-90 мин. 10-60 мл в 100-250 мл физиологического
раствора; продолжительность курса 10-25 дней. В резидуальном
периоде инсульта и травматического повреждения мозга в/в, по 5-10
мл в течение 20-30 дней. При психоорганическом синдроме в/в, по 5-
10 мл, в течение 20-25 дней (деменция) или 10-15 дней (депрессия).
В нейропедиатрической практике по 1-2 мл (до 1 мл на 10 кг) в/м, в
течение месяца, с повторением курса 2-3 раза в год.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гипертермия (очень
быстрая внутривенная инфузия).
Особые указания. Необходима осторожность при назначении
препарата при беременности (особенно в первом триместре
беременности) и кормлении грудью, при аллергических диатезах,
эпилепсии.
Взаимодействие. Усиливает эффект антидепрессантов.
Церебрум композитум
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Стимуляция процессов регенерации и неспецифического
иммунитета при отставании в умственном и физическом развитии у
детей, состояние после сотрясения мозга, энцефалита; невралгия,
невроз, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз,
болезнь Паркинсона, нарушение памяти, неврастения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, в/м, в/к или в/в, по 1 ампуле 1-3
раза/нед. Минимальная продолжительность курса 4 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь).
Особые указания. В случае появления кожной аллергической сыпи
препарат немедленно отменяют.
Церивастатин
Фармакологическое действие. Гиполипидемический препарат.
Синтетический энантомер конкурентного ингибитора синтеза
холестерина. Избирательно ингибирует ГМГ-КоА редуктазу фермент,
который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту.
Оказывает гиполипидемический эффект, снижает внутриклеточное
содержание холестерина, активирует чувствительные к ЛПНП
рецепторы, увеличивает захват клетками холестерина ЛПНП из
кровотока, снижает содержание общего холестерина и холестерина
ЛПНП.
Показания. Первичная гиперлипопротеидемия типа II A и II Б;
гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность; невозможность осуществления надежной контрацепции
у женщин детородного возраста; беременность; период лактации;
детский возраст; гиперчувствительность. С осторожностью
заболевания печени (в анамнезе), алкоголизм.
Режим дозирования. Внутрь (на фоне диеты, способствующей
снижению холестерина), перед сном, независимо от приема пищи по
100 мкг/сут., увеличивая на 100 мкг каждые 4 нед. Максимальная
доза 300 мкг/сут. Кратность приема 1 раз в сутки. Действие
развивается в течение 2 нед., достигает максимума к 4 нед.
лечения.
Побочные эффекты. Гриппоподобный синдром, головная боль, ринит,
синусит, кашель, артралгия, боли в спине, животе, миалгия,
мышечная слабость, нарушения сна; повышение активности
"печеночных" трансаминаз, повышение активности КФК; лихорадка;
почечная недостаточность, рабдомиолиз; аллергические реакции.
Особые указания. Перед лечением необходимо исключить вторичный
характер гиперхолестеринемии. Необходим контроль активности
"печеночных" трансаминаз (при увеличении более чем в 3 раза
максимально допустимого значения содержания АСТ и АЛТ, терапию
прекращают). Не вызывает развития катаракты.
Взаимодействие. Одновременный прием колестирамина снижает
эффект; в сочетании с циклоспорином, производными фиброевой
кислоты, никотиновой кислотой повышается риск развития миопатии.
Церигель
Фармакологическое действие. Комбинированное антисептическое
средство.
Показания. Обработка рук медицинского персонала (при подготовке
к хирургическим операциям).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, на сухие руки наносят 3-4 г и в
течение 8-10 сек тщательно растирают так, чтобы препарат покрыл
ладонные и тыльные поверхности, межпальцевые промежутки и нижнюю
треть предплечья. Руки высушивают на воздухе или под вентилятором
в течение 2-3 мин. (не менее), следя за тем, чтобы пальцы не
соприкасались и были слегка согнуты. Образовавшуюся пленку снимают
этанолом.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Церулетид
Химическое название. 5-Оксо-L-пролил-L-глутаминил-L-альфа -
аспартил-О-сульфо-L-тирозил-L-треонил глицил-L-триптофил-L -
метионил-L-альфа-аспартил-L-фенилаланинамид.
Фармакологическое действие. Рентгеноконтрастное средство,
повышает тонус и моторику ЖКТ. Активирует высвобождение
ацетилхолина из клеток с рецепторами, чувствительными к
холецистокинину (желчный пузырь, поджелудочная железа, кишечник).
Усиливает перистальтику тонкого кишечника, вызывает сокращение
желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди; стимулирует
экзокринную функцию поджелудочной железы. В процессе
холецистографии через 10-20 мин. после в/м инъекции препарата
происходит визуализация экстрапеченочных желчных путей и
холедоходуоденального соединения. При рентгенологическом
исследовании ЖКТ использование препарата позволяет значительно
сократить время, необходимое для качественного контрастирования
тонкой кишки, за счет ускорения опорожнения кишечника и улучшения
рельефности изображения тонкой кишки.
Показания. Диагностика функции и заболеваний желчного пузыря и
желчных путей во время рентгенологического исследования (холецисто-
и холангиография); исследование ЖКТ при рентгенодиагностике;
исследование функции поджелудочной железы; рентгенодиагностическое
исследование экстрапеченочных желчных протоков при
интраоперационной холангиографии; послеоперационная атония
кишечника, паралитическая кишечная непроходимость (лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, шок; обструктивный
холедохолитиаз, механическая желтуха; острый панкреатит; кишечная
непроходимость; почечная недостаточность; беременность, период
лактации. С осторожностью детский возраст.
Режим дозирования. В/м, для рентгенодиагностики 0.3 мкг/кг;
максимальная доза 4 инъекции, с интервалом не менее 4 ч. В/в
капельно, при исследовании функции поджелудочной железы 1-2
нг/кг/мин., продолжительность инфузии от 15 мин. до 3 ч; для
лечения 2 нг/кг/мин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота,
эпигастральная боль, головокружение, снижение АД, ортостатический
коллапс.
Особые указания. Во избежание развития ортостатического
коллапса необходимо, чтобы во время введения больной находился в
положении лежа.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
лекарственными средствами. М-холиноблокаторы снижают
эффективность.
Церулоплазмин
Фармакологическое действие. Метаболическое средство; оказывает
антиоксидантное, гемопоэтическое, дезинтоксикационное действие.
Выполняет в организме ряд важных функций: повышает стабильность
клеточных мембран, участвует в иммунных реакциях, ионном обмене,
оказывает антиоксидантное действие, тормозит перекисное окисление
липидов, стимулирует гемопоэз.
Показания. Анемия, лейкопения, интоксикация, кахексия,
массивная кровопотеря во время хирургического вмешательства;
гнойно - септические осложнения в раннем послеоперационном
периоде; комбинированная химиотерапия онкологических больных,
гемобластоз. Остеомиелит (острый и хронический).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в капельно (со скоростью 30 кап/мин.).
Онкологическим больным в период предоперационной подготовки по 1.5-
2 мг/кг/сут. Курс лечения 7-10 вливаний (ежедневно или через
день). В послеоперационном периоде суточная доза 1.5-6 мг/кг; курс
лечения 7-10 дней (ежедневно). При химиотерапии разовая доза 4-6
мг/кг, курс лечения 10-14 инъекций (3 введения в неделю). Для
больных гемобластозами суточная доза 1.5-3 мг/кг, курс лечения 7-
10 инъекций (ежедневно). При остром остеомиелите суточная доза 2.5
мг/кг, курс лечения 5 инъекций (ежедневно или через день). При
хроническом остеомиелите 5 мг/кг 2-3 раза в день, с интервалом 1-2
дня, затем 3-7 инъекций по 2.5 мг/кг через день.
Побочные эффекты. "Приливы" крови к коже лица, тошнота, озноб,
гипертермия, кожные высыпания (крапивница).
Цетиризин
Химическое название. (()-[2-[4(n-Хлор-(-фенилбензил)-1 -
пиперазинил]эпокси] уксусной кислоты гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Конкурентный антагонист гистамина,
блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Влияет на раннюю стадию
аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов;
ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней"
стадии аллергической реакции. Предупреждает развитие и облегчает
течение аллергических реакций, обладает противоаллергическим,
противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает
проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей,
снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не оказывает
антихолинергического и антисеротонинового действие. В
терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Эффект
проявляется через 2 ч после приема и продолжается более 24 ч.
Фармакокинетика. Время достижения C max после приема внутрь 1
ч. В небольших количествах метаболизируется в печени (в отличие от
других антагонистов Н1-рецепторов, которые метаболизируются в
печени с помощью системы цитохромов). Т1/2 у взрослых 7-10 ч, у
детей 6-12 лет 6 ч, 2-6 лет 5 ч. У больных с нарушением функции
почек общий клиренс уменьшается. У больных, находящихся на
гемодиализе, общий клиренс 0.3 мл/мин./кг, Т1/2 удлиняется до 20
ч. Проникает в грудное молоко.
Показания. Крапивница, сенная лихорадка, аллергический
дерматит, отек Квинке, сывороточная болезнь, анафилактический шок,
экзема, бронхиальная астма, вульгарные угри. Профилактика
аллергических реакций на переливание крови и введение
рентгеноконтрастных веществ.
Противопоказания. Беременность, период лактации,
гиперчувствительность, почечная недостаточность, детский возраст
(до 2 лет).
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет по 10
мг 1 раз в сутки (во время ужина, запивая небольшим количеством
воды). Пациентам с особой чувствительностью к препарату по 5 мг
утром и вечером. Детям от 6 до 12 лет по 10 мг в 1 прием или по 5
мг утром и вечером. Капли: взрослые и дети старше 12 лет по 10 мг
(20 капель) 1 раз в сутки; детям от 6 до 12 лет 10 мг (20 капель)
1 раз в сутки или по 5 мг (10 капель) утром и вечером; детям от 2
до 6 лет по 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки или по 2.5 мг (5
капель) утром и вечером.
Побочные эффекты. Возбуждение, сонливость, сухость во рту,
головная боль, головокружение, дискомфорт в ЖКТ, аллергические
реакции, ощущение сердцебиения, повышение АД, анорексия, задержка
мочеиспускания, стоматит, гастрит, мигрень, тремор. Передозировка:
сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение
активированного угля.
Особые указания. Пациенту следует напомнить, что при превышении
дозы, составляющей 10 мг/сут., его способность к быстрым реакциям
может ухудшиться. В рекомендуемых дозах не усиливает действие
этанола (при его содержании не более 0.8 г/л), тем не менее,
следует соблюдать осторожность в отношении совместного приема.
Цефадроксил
Химическое название. [6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[[Амино-(4 -
гидроксифенил)ацетил]амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1- азабицикло
[4.2.0] окт - 2-ен-2 карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик I
поколения для приема внутрь. Действует бактерицидно, нарушая
синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр
действия: активен в отношении как грамположительных
(Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие
пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus
pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), так
и грамотрицательных микроорганизмов (Shigella spp., Salmonella
spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.,
некоторые штаммы Proteus spp.).
Фармакокинетика. Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ.
После однократного приема 500 мг C max в плазме 16 мкг/мл, после
приема 1 г 28 мкг/мл. Определяется в плазме крови в течение 12 ч.
Хорошо проникает в ткани миндалин, легочную и костную ткань, кожу,
подкожную клетчатку, мышцы. Более 90% принятой дозы экскретируется
с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч.
Показания. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных
путей, мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких
тканей; остеомиелит, инфекции в офтальмологии и др., вызванные
чувствительными микроорганизмами. Профилактика инфекционных
осложнений после операции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям с массой тела более
40 кг в средней суточной дозе 1-2 г в 1 или 2 приема, в тяжелых
случаях до 4 г/сут. в 2 приема. Детям с массой тела менее 40 кг в
суточной дозе 40-50 мг/кг в 1 или 2 приема (детям желательно
назначать суспензию), в более тяжелых случаях до 100 мг/кг/сут. в
1 или 2 приема. Курс лечения 7-14 дней. Минимальная
продолжительность лечения инфекционно - воспалительных
заболеваний, вызванных бета - гемолитическим стрептококком группы
А 10 дней. При нарушении выделительной функции почек разовая доза
0.5 г, а интервалы между введениями определяют в зависимости от
значений КК: при КК 0-10 мл/мин. 36 ч; при КК 10-25 мл/мин. 24 ч;
при КК 25-50 мл/мин. 12 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, кожный
зуд, эозинофилия; отек Квинке; анафилактический шок, синдром
Стивенса - Джонсона); тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный
энтероколит, повышение активности "печеночных" трансаминаз;
кандидомикоз кишечника, слизистой оболочки полости рта; головная
боль, головокружение; лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Особые указания. В период лечения нельзя употреблять этанол. В
случае развития диареи необходимо исключить развитие
псевдомембранозного колита, вызываемого токсинами Clostridium
difficile. Если признаки колита выражены умеренно, достаточно
отмены препарата. В случаях тяжелого течения показано
парентеральное введение жидкости и электролитов, белковых
препаратов, назначение противомикробных средств, эффективных в
отношении Clostridium difficile. В процессе лечения может
регистрироваться положительная прямая проба Кумбса. Для
приготовления сиропа сухое вещество, содержащееся во флаконах,
разводят водой. После приготовления сироп должен быть использован
в течение 7 дней.
Взаимодействие. Повышает нефротоксичность полимиксинов и
аминогликозидов. Эффект усиливают бактерицидные антибактериальные
средства, ослабляют бактериостатические.
Цефазолин
Химическое название. (6R-транс)-3-5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2 -
ил)-тиометил-8-оксо-7-1H-тетразол-1-илацетил)амино-5-тиа-1 -
азабицикло4.2.0-окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой
соли).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик I
поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно,
нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий
спектр действия, активен в отношении грамположительных
(Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие
пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus
pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и
грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,
Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.,
Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Неэффективен в
отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов
Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных
микроорганизмов.
Фармакокинетика. Время достижения C max при в/м введении в дозе
500 и 1000 мг 1-2 ч; C max 38 и 64 мкг/мл, соответственно, после
в/в введения (1000 мг) C max 180 мкг/мл (через 0.1 ч). Т1/2 при
в/м введении -2 ч, при в/в введении 1.5-2 ч. Связь с белками
плазмы 90%. Объем распределения 0.12 л/кг. Проникает в суставы,
ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и
мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу
и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи
значительно выше, чем в сыворотке крови. Метаболизируется в
печени. Экскреция почками в неизмененном виде: в течение первых 6
ч 60-90%, через 24 ч 70-95%.
Показания. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных
путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза,
кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис,
перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и
послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея и др. заболевания,
вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном
периоде.
Противопоказания. Гиперчувствительность, младенческий возраст
(до 1 мес.). С осторожностью почечная недостаточность.
Режим дозирования. В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя
суточная доза для взрослых -1 г; кратность введения 2 раза в
сутки. Максимальная суточная доза 6 г (в редких случаях 12 г);
кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз в сутки.
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для
профилактики послеоперационной инфекции 1 г за 30 мин. до
операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в
течение суток после операции. Больным с нарушениями функции почек
требуется изменение режима дозирования, в соответствии со
значениями КК. При КК 55 мл/мин. и более, или при содержании
креатинина в плазме 1.5 мг% и менее, можно вводить полную дозу.
При КК 54-35 мл/мин. или при содержании креатинина в плазме 3-1.6
мг% можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до
8 ч. При КК 34-11 мл/мин. или содержанием креатинина в плазме 4.5-
3.1 мг% 1/2 дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин. и
менее, или при содержании креатинина в плазме 4.6 мг% и более 1/2
средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после
начальной ударной дозы. Средняя суточная доза для детей 20-50
мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до
100 мг/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза в сутки. У детей с
нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят
в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин. 60% от средней
суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20: мл/мин. 25%
средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин.
10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы
вводят после начальной ударной дозы. Приготовление растворов для
инъекций и инфузий: 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для
инъекций, 1 г в 2.5 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного
введения, полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций,
затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного
введения, препарат разводят 50-100 мл 5% или l0% раствора глюкозы,
0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в лактате
Рингера, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната. Во
время разведения флаконы энергично встряхивают до полного
растворения. Перед использованием препарата в пластиковых
контейнерах, раствор размораживают при комнатной температуры
(нагревание не допускается). После этого раствор перемешивают.
Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла
разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, боль в животе,
псевдомембранозный энтероколит, аллергические реакции (крапивница,
кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; отек Квинке, артралгия;
анафилактический шок), кандидомикоз (в т.ч. кандидозный стоматит);
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; повышение активности
"печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, анальный зуд, зуд
половых органов. У больных с заболеваниями почек при лечении
большими дозами (6 г) нарушение функции почек (в этих случаях дозу
снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота
мочевины и креатинина в крови). При длительном лечении
дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику
штаммами. При в/м введении болезненность (в месте введения), при
в/в введении флебит.
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические
реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к
цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином
возможна ложноположительная реакция мочи на сахар. При назначении
препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.
При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10
дней при хранении в холодильнике (+5 град. С) или 48 ч при
комнатной температуре.
Взаимодействие. Не рекомендуется одновременный прием с
антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении
цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его
канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития
поражения почек.
Цефаклор
Химическое название. 6R-6,7R*-7-Аминофенилацетил)амино-3-хлор -
8-оксо-5-тиа-1-азабицикло-4.2.0-окт-2-ен2-карбоновая кислота (в
виде моногидрата).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик II
поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной
стенки бактерий). Имеет широкий спектр действия. Высокоактивен в
отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp.,
Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria
gonorrhoeae). Активен также в отношении грамположительных
микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.).
Устойчив к действию бета - лактамаз. Не активен в отношении
анаэробных микроорганизмов (Bacteroides spp., Peptococcus spp.,
Peptostreptococcus spp.), различных видов Pseudomonas spp.,
большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter
cloacae, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы) и
Listeria monocytogenes.
Фармакокинетика. После приема внутрь, натощак, в разовых дозах
250, 500 и 1000 мг C max, соответственно, 7, 13 и 23 мг/л. Т1/2
0.6-0.9 ч. У больных с нарушением выделительной функции почек Т1/2
увеличивается. Экскреция почками 60-85% в неизмененном виде в
течение 8 ч после приема.
Показания. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных
путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и
суставов; средний отит, остеомиелит, эндометрит, гонорея, сепсис.
Противопоказания. Гиперчувствительность; почечная
недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром, младенческий
возраст (до 1 мес).
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым в средней дозе 0.25 г 3
раза в день; при гонорее 3 г однократно. При необходимости, доза
может быть увеличена до 4 г/сут. Детям в суточной дозе 20 мг/кг, с
кратностью 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 40 мг/кг.
Маленьким детям желательно назначать в виде суспензии. Средняя
продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, эозинофилия, синдром Стивенса - Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, анафилаксия); диспепсия (диарея, тошнота,
рвота); гепатит, холестатическая желтуха; возбуждение,
тревожность, бессонница, головокружение, повышение АД, зуд в
области половых органов, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, гиперазотемия, повышение содержания мочевины,
гиперкреатининемия, лейкопения, гемолитическая анемия,
гипопластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз,
тромбоцитопения, псевдомембранозный энтероколит, кандидомикоз,
интерстициальный нефрит. Передозировка: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: активированный уголь для снижения степени абсорбции
препарата из ЖКТ, защита дыхательных путей больного, обеспечение
необходимой вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на
необходимом уровне газов крови, сывороточных электролитов.
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические
реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к
цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения возможна
ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная
реакция мочи на глюкозу.
Взаимодействие. Потенцирует эффект пероральных антикоагулянтов.
Эффект повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины,
рифампицин, ослабляют хлорамфеникол, тетрациклины. Усиливает
нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона.
Цефалексин
Химическое название. 7(D-(-Аминофенил-ацетамидо)-3-метил-3 -
цефем-4-карбоновой кислоты моногидрат.
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик I
поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной
стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к лактамазам. Имеет
широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных
микроорганизмов: Staphylococcus spp., не продуцирующие и
продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч.
Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae и
грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria meningitidis,
Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia
coli, Klebsiella spp., Treponema spp., лучистые грибки.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.
(индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis,
анаэробных микроорганизмов, Enterococcus faecalis, Haemophilus
spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp.,
Aeromonas spp., Acinetobacter spp.
Фармакокинетика. Абсорбция 90%, прием пищи замедляет абсорбцию,
но не влияет на ее полноту. Время достижения C max 1.5 ч, Т1/2 45
мин. Связь с белками плазмы 5-15%. Распределяется относительно
равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких,
печени, сердце, почках. Не проходит ГЭБ, проникает в плаценту, в
небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Экскретируется
почками в неизмененном виде (2/3 путем гломерулярной фильтрации,
1/3 путем тубулярной секреции); с желчью 0.5%. Общий клиренс 380
мл/мин., почечный клиренс 210 мл/мин.
Показания. Заболевания мочеполовой системы (пиелонефрит,
цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит и др.);
инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, острая и
обострение хронической пневмонии, бронхопневмония, эмпиема и
абсцесс легких); инфекции уха, горла, носа (острый средний отит,
синусит, ангина и др.); гнойные инфекции кожи и мягких тканей
(фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангиит и др.),
остеомиелит, инфекции суставов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, младенческий возраст
(до 6 мес.), беременность, период лактации. С осторожностью
почечная недостаточность, колит (в анамнезе).
Режим дозирования. Внутрь. В средней дозе для взрослых по 0.25-
0.5 г каждые 6 ч. При необходимости суточная доза 4-6 г.
Продолжительность курса лечения 7-14 дней. Детям желательно в
форме суспензии. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза
25-50 мг/кг; кратность введения 4 раза в сутки. При тяжелом
течении инфекций, суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг,
а кратность введения до 6 раз в сутки. При инфекциях, вызванных
бета - гемолитическим стрептококком группы А, минимальная
продолжительность лечения составляет 10 дней. Рекомендуется
принимать за 30-60 мин. до еды, запивая водой. Взрослым пациентам
с нарушением функции почек, суточную дозу устанавливают с учетом
значения КК: при КК 5-20 мл/мин. максимальная суточная доза 1.5
г/сут.; при КК менее 5 мл/мин. 0.5 г/сут.
Побочные эффекты. Боли в области живота, сухость во рту,
анорексия, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, токсический гепатит,
холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ; головокружение, слабость, головная боль,
возбуждение, галлюцинации; зуд половых органов и заднего прохода,
вагинит, выделения из влагалища; артралгия, артрит;
интерстициальный нефрит; эозинофилия, нейтропения,
тромбоцитопения; кандидомикоз кишечника, ротовой полости, половых
органов, псевдомембранозный энтероколит; аллергические реакции
(сыпь, крапивница, отек Квинке, эритемы, злокачественная
экссудативная гиперемия кожи, токсический эпидермальный некролиз,
анафилаксия).
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические
реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к
цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефалексином
возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также
ложноположительная реакция мочи на сахар.
Взаимодействие. При одновременном применении с фуросемидом,
этакриновой кислотой, нефротоксическими антибиотиками (например,
аминогликозидами) повышается риск поражения почек. Салицилаты и
индометацин замедляют экскрецию цефалексина. Снижает
протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых
антикоагулянтов. В период лечения нельзя употреблять этанол.
Цефалотин
Химическое название. 7-(2-Тиенилацетамидо)цефалоспориновая
кислота (и в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик I
поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно,
нарушает синтез клеточной стенки. Имеет широкий спектр действия:
активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не
продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в
т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis,
Corynebacterium diphtheriae, грамотрицательных микроорганизмов
(Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.,
Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae,
Klebsiella spp.), Treponema spp., Leptospira spp. Неэффективен в
отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные
штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика. Время достижения C max при в/м введении 0.5-1
ч. Бактерицидная концентрация поддерживается в течение 4-6 ч. При
парентеральном введении хорошо проникает и обнаруживается в
терапевтических концентрациях в почках, миокарде, коже, мышцах,
печени, легких и плевральной жидкости; плохо проникает через ГЭБ.
Практически не всасывается при приеме внутрь. Экскретируется
почками в неизмененном виде, путем канальцевой секреции. При
нарушении выделительной функции почек, концентрация в крови
увеличивается, а время выведения с мочой удлиняется.
Показания. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных
путей, мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких
тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний
отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные
инфекции и др., вызванные чувствительными микроорганизмами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/м и в/в. Взрослым 0.5-1 г каждые 4-6 ч.
Детям 50-100 мг/кг 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции,
доза может быть увеличена до 2 г каждые 4 ч. Для профилактики
интра- и послеоперационной инфекции 1-2 г за 0.5 ч до начала
операции, в той же дозе во время операции и затем каждые 6 ч в
течение суток после операции. При лечении инфекции, вызванной бета
- гемолитическим стрептококком группы А, минимальная длительность
курса составляет 10 дней. При процедурах перитонеального диализа,
препарат может быть добавлен в диализную жидкость.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
эозинофилия, лихорадка; отек Квинке, гемолитическая анемия;
анафилактический шок), диспепсические явления, гиповитаминоз,
дисбактериоз, кандидомикоз, псевдомембранозный энтероколит,
тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, повышение содержания
мочевины, гиперкреатининемия; повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ. При в/в введении больших доз препарата (более 6
г) могут наблюдаться флебиты и перифлебиты, при в/м болезненность
и образование инфильтратов на месте введения. При применении в
суточной дозе 12 г возможна гипернатриемия.
Особые указания. У больных с нарушением функции почек
необходима коррекция режима дозирования. Пациенты, имевшие в
анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь
повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во
время лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.
Взаимодействие. Следует соблюдать особую осторожность при
одновременном применении цефалотина и "петлевых" диуретиков.
Эффект усиливают бактерицидные препараты, ослабляют
бактериостатические. Усиливает нефротоксичность аминогликозидов и
полимиксинов.
Цефамандол
Химическое название. 6R-6альфа,7бета(R*)-7 -
(Гидроксифенилацетил)амино-3-(1-метил-1Н-тетразол-5- ил)тио метил
-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло4.2.0окт-2-ен-2 карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик II
поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно
(нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Имеет широкий
спектр действия. Высоко активен в отношении грамотрицательных
микроорганизмов (Echerichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter
spp., Hemophilus influenzae, Providencia rettgeri, Morganella
morganii, Proteus mirabilis et vulgaris). Активен также в
отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus
aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., в т.ч.
бета - гемолитические штаммы). Устойчив к действию бета -
лактамаз. Не активен в отношении различных видов Pseudomonas,
большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter
cloacae, Staphylococcus spp. (метициллин - резистентны штаммы) и
Listeria monocytogenes. Оказывает антабусоподобное действие.
Фармакокинетика. Время достижения C max при в/в введении 1 г 10
мин., C max 140 мкг/мл; при в/м введении 0.5 мг время достижения C
max 30-120 мин., C max 18 мкг/мл. Терапевтическая концентрация
достигается в плевральной и суставной жидкостях, желчи и костях.
Не кумулирует. Т1/2 после в/в 30-35 мин., после в/м 60 мин.
Экскретируется с мочой в неизмененном виде; при почечной
недостаточности экскреция замедляется. При гемодиализе Т1/2
увеличивается до 6 ч.
Показания. Абдоминальные инфекции, инфекции органов малого
таза, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей,
дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей;
профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ранний детский
возраст. С осторожностью почечная недостаточность.
Режим дозирования. В/м, в/в. Взрослым по 0.5-1 г каждые 4-8 ч.
При тяжелом течении заболевания по 2 г каждые 4 ч. Детям в
суточной дозе 50-150 мг/кг, интервалы между введениями 4-8 ч. Для
профилактики послеоперационных инфекционных осложнений за 30-60
мин. до операции взрослым 1-2 г, детям 50-100 мг/кг. После
оперативного вмешательства в обычной дозе, в течение 1-2 сут.
Пациентам с нарушениями функции почек режим дозирования
устанавливают с учетом значений КК. Первая доза одинакова для всех
пациентов и составляет 1-2 г. При КК 50-80 мл/мин., для лечения
тяжелых инфекций по 2 г каждые 4 ч; для лечения среднетяжелых
инфекций по 1.5 г каждые 6 ч или по 2 г каждые 8 ч. При КК 25-50
мл/мин., для лечения тяжелых инфекций по 1.5 г каждые 4 ч или по 2
г каждые 6 ч; для лечения среднетяжелых инфекций по 1.5 г каждые 8
ч. При KK 10-25 мл/мин., для лечения тяжелых инфекций по 1 г
каждые 6 ч или по 1.25 г каждые 12 ч; для лечения среднетяжелых
инфекций по 1 г каждые 8 ч. При КК 2-10 мл/мин., для лечения
тяжелых инфекций по 670 мг каждые 8 ч или по 1 г каждые 12 ч; для
лечения среднетяжелых инфекций по 500 мг каждые 8 ч или по 750 мг
каждые 12 ч. При KK менее 2 мл/мин., для лечения тяжелых инфекций
по 500 мг каждые 8 ч или по 750 мг каждые 12 ч; для лечения
среднетяжелых инфекций по 500 мг каждые 12 ч. Пациентам,
находящимся на гемодиализе в/в, по 1 г каждые 24 ч, причем после
проведения гемодиализа больному не нужна дополнительная доза. Если
в/м, то после завершения гемодиализа дополнительно вводят 1/3 или
1/2 начальной дозы.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, лихорадка,
бронхоспазм, эозинофилия; отек Квинке, анафилактический шок);
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; повышение концентрации в
крови трансаминаз; почечная недостаточность; псевдомембранозный
энтероколит, холестатическая желтуха, гепатит.
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические
реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к
цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефамандолом
возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и
ложноположительная реакция мочи на глюкозу и протеинурию. У
пожилых и ослабленных пациентов с дефицитом витамина К существует
повышенный риск развития гипопротромбинемии с кровотечением или
без него (в этих случаях показано введение витамина К).
Свежеприготовленный раствор годен для применения в течение 24 ч
при хранении его при комнатной температуре, и в течение 96 ч при
хранении в холодильнике.
Взаимодействие. Нефротоксичность повышают аминогликозиды,
"петлевые" диуретики. Не совместим с этанолом (ингибирует
ацетальдегидрогеназу). Фармацевтически несовместим с
аминогликозидами.
Цефекон М
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и
противогеморроидальное действие.
Показания. Проктосигмоидит, сфинктерит, геморрой, трещины
слизистой оболочки прямой кишки.
Противопоказания. Гиперчувствительность; язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения),
кровоточивость, печеночная и/или почечная недостаточность;
сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, повышенная
возбудимость, бессонница, закрытоугольная глаукома, старческий
возраст.
Режим дозирования. Ректально, по 1 свече 1-3 раза в сутки, в
течение 4-7 дней. После введения свечи, желательно пребывание
больного в постели в течение 30-40 мин.
Побочные эффекты. Зуд, боль, неприятные ощущения в прямой
кишке; аллергические реакции.
Особые указания. В случае развития местных реакций,
рекомендуется ввести в анус 15 мл теплого подсолнечного масла.
Цефепим
Химическое название. 1-7-(2амино-4-тиазолил)(метоксиимно)
ацетил)амино-2карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0окт-2-ен-3 -
илметилпирролидиния гидроксид (внутренняя соль).
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство из
группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно,
нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким
спектром действия в отношении грамположительных и
грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к
аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.
Высокоустойчив к бета - лактамазам. Активен в отношении
грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus; Staphylococcus
epidermidis (включая штаммы, продуцирующие лактамазу),
Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, других
штаммов Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (группа A);
Streptococcus agalactiae (группа В); Streptococcus pneumoniae;
других бета - гемолитических Streptococcus spp. (группы C,G,F),
Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans;
грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp., включая Р.
aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella
spp., включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca,
Klebsiella oxaenae; Enterobacter spp., включая Enterobacter
cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans,
Enterobacter sakazakii; Proteus spp., включая Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter
anitratus, Acinetobacter Iwoff); Aeromonas hydrophila;
Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая Citrobacter
diversus, Citrobacter freundii; Campylobacter jejuni, Cardnerella
vaginais, Haemophilus ducrei, Haemophilus influenzae, включая
штаммы, продуцирующие бета - лактамазу; Haemophilus
parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.; Morganella
morganii; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие
лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие
бета - лактамазу); Neisseria meningitidis, Providencia
spp.(включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii);
Salmonella spp.; Serratia spp. (включая Serratia marcescens,
Serratia liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica;
анаэробов: Bacteroides spp., Bacteroides melani-nogenicus;
Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.;
Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp. Не активен в отношении
Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia); Bacteroides
fragos и Clostridium difficile.
Фармакокинетика. Время наступления C max после в/в и в/м
введения 500 мг 30 мин., C max 38 40 мкг/мл и 8-9 мкг/мл
(соответственно); время достижения средней терапевтической
концентрации в плазме 12 ч; средняя терапевтическая концентрация
при в/м введении 0.2 мкг/мл, при в/в 0.7 мкг/мл. Связь с белками
19%. Высокие концентрации определяются в моче, желчи,
перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете
бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном
пузыре. Т1/2 2 ч, общий клиренс 120 мл/мин., почечный клиренс 110
мл/мин. Экскреция почками, путем гломерулярной фильтрации 85% в
неизмененном виде, с грудным молоком. Т1/2 при гемодиализе 13 ч,
при непрерывном перитонеальном диализе 19 ч.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: перитонит, сепсис, менингит, холангит,
холецистит, эмпиема желчного пузыря; пневмония, бронхит, абсцесс
легких, эмпиема плевры; пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит,
гонорея; инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей,
инфицированные раны и ожоги; фебрильная нейтропения. Профилактика
послеоперационной инфекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность, период лактации; недоношенность, гипербилирубинемия
(у новорожденных); колит (в анамнезе).
Режим дозирования. Взрослым и детям старше 13 лет в/в или в/м 2
г/сут. в 2 приема; курс лечения 7-10 дней. При инфекциях
мочевыводящих путей 0.5-1 г 2 раза в сутки; при инфекциях другой
локализации по 1 г в/в или в/м каждые 12 ч. При тяжелом течении
инфекции 4 г/сут. в 2 приема, с интервалом 12 ч, при угрожающих
жизни инфекциях по 2 г в/в каждые 8 ч. Для в/в введения растворяют
в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0.9%
растворе натрия хлорида; для в/м введения в бактериостатической
воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5%,1%
растворе лидокаина гидрохлорида.
Побочные эффекты. Диарея, тошнота, рвота, запор, абдоминальные
боли, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит, повышение
активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка; анафилактоидные
реакции; торакалгия, тахикардия, кашель, боль в горле, одышка;
головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство
беспокойства, спутанность сознания, судороги; анемия, эозинофилия,
тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, снижение гематокрита,
увеличение протромбинового времени; повышение содержания мочевины,
гиперкреатининемия; астенический синдром, потливость, вагинит,
периферические отеки, боли в спине; развитие суперинфекции,
гипокалиемия; при в/в введении флебиты, при в/м гиперемия и
болезненность в месте введения.
Особые указания. При возникновении псевдомембранозного колита с
длительной диареей прекращают прием и назначают ванкомицин или
метронидазол. Возможна перекрестная гиперчувствительность у
пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. При
одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности,
следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови
(проводят коррекцию дозы в зависимости от КК). У больных,
находящихся на гемодиализе, в конце каждого сеанса вводят
повторную дозу, равную исходной; на непрерывном амбулаторном
перитонеальном диализе назначают в обычных рекомендованных дозах,
с интервалом 48 ч. При длительном лечении необходим регулярный
контроль периферической крови, показателей функционального
состояния печени и почек. Редко при УЗИ желчного пузыря
обнаруживаются затемнения, которые исчезают после завершения
лечения. При смешанной аэробно/анаэробной микрофлоре, до
идентификации возбудителя целесообразна комбинация с препаратом,
активным в отношении анаэробов. Возможно обнаружение
положительного теста Кумбса. Приготовленный раствор хранить не
более 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней в
холодильнике. Изменение цвета не влияет на активность препарата.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
антибактериальными и противомикробными средствами и гепарином.
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, пробенецид, этакриновая
кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их
концентрацию в сыворотке, удлиняют Т1/2, усиливают
нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза). НПВС
замедляют экскрецию цефалоспоринов, повышают риск развития
кровотечения. Антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов уменьшают
биодоступность. Цефалоспорины повышают эффект антикоагулянтов,
подавляя кишечную микрофлору, снижая протромбиновый индекс. При
одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками
проявляется синергизм, с бактериостатическими(макролиды,
хлорамфеникол, тетрациклины, аминогликозиды) антагонизм, усиление
токсичности.
Цефиксим
Химическое название. [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4 -
тиазолил)[(карбоксиметокси)имино]ацетил]амино]-3-этенил-8-оксо- 5
-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик III
поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно
(нарушает синтез клеточной стенки микробов). Обладает широким
спектром действия, который включает различные аэробные и
анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в
т.ч. Pseudomonas aeruginosa. Устойчив к бета - лактамазам как
грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов.
Высокоактивен в отношении Streptococcus pneumonia, Streptococcus
pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branchamella) catarrhalis,
Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria
gonorrhoeae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca,
Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella spp.,
Shigella spp., Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
Фармакокинетика. При приеме внутрь биодоступность 45%, связь с
белками плазмы 65%. Экскреция почками в неизмененном виде 50%, с
желчью 10%. Высокие концентрации препарата длительно сохраняются в
сыворотке крови, желчи, моче.
Показания. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных
путей (фарингит, тонзиллит, синуситы, бронхит), мочевыводящих и
желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей; средний отит,
остеомиелит, эндометрит, неосложненная гонорея мочеиспускательного
канала и шейки матки и др., вызванные чувствительными
микроорганизмами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6
мес.), беременность, период лактации. С осторожностью пожилой
возраст, почечная недостаточность, колит (в анамнезе).
Режим дозирования. Внутрь. В средней суточной дозе для взрослых
и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг 400 мг 1 раз в
сутки или по 200 мг 2 раза в сутки. Суточная доза для детей с
массой тела менее 50 кг 3-9 мг/кг; при необходимости она может
быть увеличена до 12 мг/кг. Кратность назначения взрослым 2 раза;
детям 2-3 раза в сутки. Средняя продолжительность курса лечения 7-
10 дней. При неосложненной гонорее мочеиспускательного канала и
шейки матки 400 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте до 12 лет
назначают в виде суспензии, в дозе 8 мг/кг 1 раз в сутки или по 4
мг/кг каждые 12 ч. Для детей в возрасте 5-11 лет суточная доза
суспензии 6-10 мл, в возрасте 2-4 лет 5 мл, в возрасте от 6 мес.
до 1 года 2.5-4 мл. При заболеваниях, вызванных Str.pyogenes, курс
лечения не менее 10 дней. При нарушении функции почек, дозу
устанавливают в зависимости от показателя КК в сыворотке крови:
при КК 21-60 мл/мин. или у пациентов, находящихся на гемодиализе,
суточную дозу следует уменьшить на 25%. При КК 20 мл/мин. и менее
или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную
дозу следует уменьшить вдвое. Способ приготовления суспензии:
перевернуть флакон и встряхнуть порошок. Добавить 40 мл
охлажденной кипяченой воды в 2 этапа и взболтать до образования
гомогенной суспензии. После этого необходимо дать суспензии
отстояться в течение 5 мин. для обеспечения полного растворения
порошка. Перед применением готовую суспензию хорошо взболтать.
Побочные эффекты. Головокружение, одышка, шум в ушах;
аллергические реакции (крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд,
эозинофилия, лихорадка); лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,
гемолитическая анемия; повышение активности ЩФ; кандидомикоз,
дисбактериоз; тошнота, рвота, стоматит, диарея; головная боль;
развитие гиповитаминоза В, псевдомембранозный энтероколит,
интерстициальный нефрит.
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические
реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к
цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения возможна
ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная
реакция мочи на глюкозу.
Цефокситин
Химическое название. (7S)-3-[(Карбамоилокси)метил]-7-метокси-7
-(2-тиенилацетамидо)-3-цефем-4-карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик II
поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно,
нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий
спектр действия. Высокоактивен в отношении грамотрицательных
микроорганизмов (Escherichia coli, Haemophilus influenzae,
Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus
mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, бактериоды) и грамположительных
микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.).
Устойчив к действию бета - лактамаз. Не активен в отношении
различных видов Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus
spp., многих штаммов Enterobacter cloacae spp., Staphylococcus
spp. (метициллин - резистентные штаммы) и Listeria monocytogenes.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: абдоминальные инфекции, инфекции органов малого
таза, сепсис, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей,
дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей.
Смешанные инфекции, вызванные чувствительными штаммами аэробных и
анаэробных бактерий. Профилактика послеоперационных инфекционных
осложнений.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. В/в (струйно или капельно), в/м. Средняя
доза для взрослых 1-2 г каждые 8 ч. При неосложненных инфекциях
мочевыводящих путей в/м, по 1 г 2 раза в сутки. При неосложненной
гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами
однократно, в/м, 2 г одновременно (или 1 ч спустя) с пероральным
приемом 1 г лекарственного средства, блокирующего канальцевую
секрецию. При тяжелых инфекциях, суточная доза может быть повышена
до 200 мг/кг (но не более 12 г). При нарушении выделительной
функции почек, первая доза 1-2 г, а в дальнейшем следует уменьшить
разовую дозу и увеличить интервалы между введениями. Детям в
разовой дозе 20-40 мг/кг; кратность введения зависит от возраста:
недоношенным детям при массе тела более 1500 г, новорожденным
первой недели жизни через 12 ч; новорожденным 1-4 нед. жизни через
8 ч; более старшим детям через 6 или 8 ч. Для профилактики
послеоперационных инфекций взрослым назначают по 2 г в/м или в/в
за 0.5-1 ч до начала операции; после операции по 2 г каждые 6 ч, в
течение 1 суток. Детям 30-40 мг/кг с вышеуказанными интервалами,
однако новорожденным 2-ю и 3-ю дозы вводят через 8-12 ч. При
проведении кесарева сечения одномоментно, в/в 2 г после пережатия
пуповины. Для в/в введения рекомендуется растворять каждые 1-2 г в
10 мл воды для инъекций. Струйное введение осуществляется
медленно, в течение 3-5 мин. Для в/м введения 1 г растворяют в 2
мл воды для инъекций или 0.5% или 1% растворе лидокаина
гидрохлорида (без эпинефрина).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия,
диарея, кожные аллергические реакции, снижение АД;
псевдомембранозный энтероколит, лейкопения, нейтропения,
тромбоцитопения; повышение активности "печеночных" трансаминаз,
почечная недостаточность.
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические
реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к
цефалоспориновым антибиотикам. Для лечения новорожденных следует
использовать растворитель без консервантов. Не рекомендуется для
лечения менингита. Во время лечения возможна ложноположительная
прямая реакция Кумбса.
Цефоперазон
Химическое название. [6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[[[[4-Этил-2,3 -
диоксо-1-пиперазинил)карбонил]амино]ацетил]амино]-3-[[(1-метил-1Н
-тетразол-5-ил)тио]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен
-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик III
поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно,
нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким
спектром действия: грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие
пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus
pneumoniae (ранее Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes
(бета - гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae
(бета - гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis,
многие другие штаммы бета - гемолитических Streptococcus spp.;
грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella
spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae
(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета - лактамазы),
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morqanella morqanii (ранее
Proteus morqanii), Providencia rettqeri (ранее Proteus rettqeri),
Providencia spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens),
Salmonella spp. Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые
другие штаммы Pseudomonas spp., некоторые штаммы Acinetobacter
calcoaceticus spp., Neisseria qonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и
не продуцирующие бета - лактамазы), Neisseria meningitidis,
Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробные
микроорганизмы: грамположительные и грамотрицательные кокки
(включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veilloneilla spp.),
грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium
spp., Lactobacillus spp.), грамотрицательные палочки (включая
Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp. и
другие представители штаммы Bacteroides spp.). Стабилен по
отношению к плазмидным бета - лактамазам широкого спектра (ТЕМ -
1,2, SHV-1), однако разрушается под действием ферментов
расширенного спектра(ТЕМ-3-2, SHV-2-5).
Фармакокинетика. Время достижения C max после в/м введения 1 ч,
C max 65 мкг/мл; после однократного в/в введения 1 г сразу после
введения, C max 153 мкг/мл; связь с белками плазмы 85-90%.
Достигает терапевтических уровней во всех тканях и жидкостях
организма: перитонеальная, асцитическая и спинномозговая жидкость
(при менингите), моча, желчь, стенка желчного пузыря, легкие,
мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов,
предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички,
матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповина и амниотическая
жидкость. Т1/2 2 ч, независимо от способа введения. Экскреция с
желчью 70-80%, почками 20-30%. У пациентов с нарушенной функцией
печени удлиняется Т1/2 и одновременно увеличивается и его
экскреция с мочой. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи
достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только
в 2-4 раза. У пациентов с почечно - печеночной недостаточностью
может накапливаться в сыворотке крови.
Показания. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных
путей, мочевыводящих путей; перитонит, холецистит и др.
абдоминальные инфекции; септицемия, менингит; инфекции кожи и
мягких тканей, инфекции костей и суставов; инфекционно -
воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит,
гонорея и др. инфекции половых путей. Профилактика инфекционных
осложнений после абдоминальных, гинекологических,
кардиоваскулярных и ортопедических операций.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в, в/м. Взрослым в средней суточной дозе 2-
4 г, 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций, доза может быть
увеличена до 8 г/сут. Лечение может быть начато до получения
результатов исследования чувствительности микроорганизмов. При
неосложненном гонококковом уретрите однократно, в/м, 500 мг. Для
антибактериальной профилактики послеоперационных осложнений в/в,
по 1 г или 2 г за 30-90 мин. до начала операции, с повтором через
каждые 12 ч (в большинстве случаев в течение не более 24 ч). При
операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в
колоректальной области), или если возникшее инфицирование может
нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом
сердце или протезировании суставов), профилактическое применение
может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.
Больным, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18
мл/мин., или сывороточный содержание креатинина выше 3.5 мг/дл,
суточная доза не должна превышать 4 г. У детей суточные дозы от 50
до 200 мг на 1 кг/; в 2 приема (каждые 12 ч) или больше, если
необходимо. Новорожденным (менее 8 дней) через каждые 12 ч.
Суточные дозы, вплоть до 300 мг/кг, применяются без осложнений у
детей раннего возраста и детей, больных тяжелыми инфекциями,
включая бактериальный менингит.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, макуло -
папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия); анемия, нейтропения;
гипопротромбинемия; тошнота, рвота, диарея; повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия; при в/в
введении флебит; при в/м введении болезненность в месте введения;
дефицит витамина К (такому риску подвержены пациенты,
придерживающиеся неполноценной, диеты или имеющие нарушение
всасывания пищи, например, больные муковисцидозом, а также
пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на
парентеральном питании. У таких больных должен осуществляться
контроль за протромбиновым временем, и, в случае необходимости, им
назначается экзогенный витамин К. Передозировка: эпилептический
припадок. Лечение: седативная терапия с применением диазепама.
Особые указания. Может применяться и при комбинированном
лечении в сочетании с другими антибиотиками, если такое лечение
показано. Больным с повышенной чувствительностью к пенициллину,
препарат необходимо назначать с большой осторожностью. В случаях
тяжелой формы закупорки желчных протоков, тяжелого заболевания
печени или сопутствующего нарушения функции почек, может появиться
необходимость в изменении дозировки. Длительное применение может
привести к усиленному росту устойчивых микроорганизмов. В период
применения препарата может иметь место ложноположительная реакция
на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга. Во время
лечения следует воздерживаться от приема этанола. Стерильное сухое
вещество должно быть сначала разведено с помощью любого
совместимого растворителя (5% глюкоза для инъекций, 10% глюкоза
для инъекций, 0.9% натрия хлорид для инъекций, 5% глюкоза и 0.9%
натрия хлорид для инъекций, 5% глюкоза и 0.2% натрия хлорид для
инъекций, стерильная вода для инъекций) 2.8-5 мл/1 г цефоперазона,
до получения конечной концентрации 100 мг/мл и вводится в течение
минимум 3-5 мин. Для в/в инъекции максимальная разовая доза для
взрослого больного 2 г, для детей 50 мг/кг. Для в/в капельной
инфузии, полученный раствор затем дополнительно разводят в 20-100
мл совместимого стерильного растворителя. Вводят в течение 15-60
мин. Если в качестве растворителя используется стерильная вода, то
во флакон с препаратом добавляется не более 20 мл. Для
приготовления растворов, предназначенных для в/м введений, может
быть использованы стерильная вода для инъекций или
бактериостатическая вода для инъекций. В случаях, когда
предполагается ввести препарат в концентрации, превышающей 250
мг/мл, для приготовления раствора рекомендуется использовать
раствор лидокаина. Раствор готовится с использованием стерильной
воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина, что
приближается к 0.5% раствору лидокаина гидрохлорида. Рекомендуется
следующий двухступенчатый способ разведения: для достижения
концентрации цефоперазона 250 мг/мл, во флакон, содержащий 1 г
препарата, добавляют 2.6 мл воды для инъекций, взбалтывают до
полного растворения, а затем добавляют 0.9 мл 2% раствора
лидокаина. Во флакон, содержащий 2 г воды для инъекций, добавляют
5.2 мл, а 2% лидокаина 1.8 мл. Конечный объем будет составлять 4 и
8 мл соответственно. Для достижения концентрации цефоперазона 333
мг/мл, во флакон, содержащий 1 г препарата, добавляют 1.8 мл воды
для инъекций, взбалтывают до полного растворения, а затем
добавляют 0.6 мл 2% раствора лидокаина. Во флакон, содержащий 2 г,
воды для инъекций добавляют 3.7 мл, а 2% лидокаина 1.2 мл.
Конечный объем будет составлять 3 и 6 мл соответственно. В/м
введение производится глубоко, в большую ягодичную мышцу или в
переднюю поверхность бедра. Стабильность приготовленных растворов
зависит от концентрации в них препарата, характера растворителя.
Срок хранения не превышает 24 ч в при комнатной температуре, 5
дней в холодильнике при температуре от +2 до +8 град. С и 3 нед.
при температуре -10-20 град. С. Растворы хранятся в стеклянных или
пластмассовых шприцах, стеклянных или пластмассовых флаконах,
предназначенных для хранения растворов для парентерального
введения. Оттаивание замороженного препарата должно происходить
при комнатной температуре. Раствор не может подвергаться
повторному замораживанию. После оттаивания неиспользованный
раствор препарата подлежит уничтожению.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами
и усиление нефротоксичности при их одновременном приеме. При
необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и
аминогликозидом, назначают в виде последовательного дробного в/в
введения препаратов, с использованием двух отдельных в/в
катетеров, при условии адекватного промывания их соответствующими
растворителями между введением последовательных доз препаратов.
Предлагается также вводить цефоперазон перед введением
аминогликозида.
Цефотаксим
Химическое название. (6R-(6альфа,7бета(Z)((-3-((Ацетилокси)
метил(-7-(((2-амино-4-тиазолил) (метокси-имино)ацетил(амино(-8 -
оксо-5-тиа-1-азабицикло (4.2.0(окт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик III
поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно,
нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким
спектром действия. Высокоактивен в отношении грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим
антибиотикам: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae,
Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium
spp., Bacillus subtilis, Clostridium perfringens, Escherichia
coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole,
Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы
Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis. Менее активен в отношении Streptococcus
spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis,
Bacteroides spp. Устойчив по отношению к большинству бета -
лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика. Время достижения C max 5 мин. после
однократного в/в введения 0.5, 1 и 2 г, C max в сыворотке крови 39
мкг/мл, 101 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно; время достижения C
max после в/м 0.5 и 1 г 0.5 ч и составляет 11-12 и 20.5 мкг/мл
соответственно. Связь с белками плазмы 25-40%; Т1/2 1 ч при в/в
введении и 1-1.5 ч при в/м введении. Экскреция почками 60-70% в
неизмененном виде, остальное количество в виде метаболитов
(диацетилированное производное обладает бактерицидной активностью,
а два других метаболита не обладают активностью). При почечной
недостаточности и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается в 2
раза. У новорожденных Т1/2 0.75-1.5 ч, у недоношенных
новорожденных детей 1.4-6.4 ч. Проникает в грудное молоко.
Показания. Бактериальные инфекции (тяжелого течения), вызванные
чувствительными микроорганизмами: перитонит, сепсис, бактериемия,
абдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза; менингит;
инфекции ЦНС, инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей;
костей, суставов, кожи и мягких тканей; инфицированные раны и
ожоги. Профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ,
урологических и акушерско - гинекологических операций.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до
2.5 лет в/м введение). С осторожностью новорожденные; почечная
недостаточность; колит (в анамнезе).
Режим дозирования. Перед применением разводят следующим
образом: для в/в инъекции, в качестве растворителя используют воду
для инъекций (для 0.5-1 г 4 мл растворителя, для 2 г 10 мл); для
в/в инфузии, в качестве растворителя используют физиологический
раствор или 5% раствор декстрозы (для 1-2 г 50-100 мл).
Продолжительность инфузии 50-60 мин. Для в/м введения используют
воду для инъекций или 1% лидокаин (для дозы препарата 500 мг 2 мл,
для дозы 1 г 4 мл). Применение у взрослых: при неосложненной
острой гонорее в/м, однократно, 0.5-1 г. При неосложненных
инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей в/м или в/в,
1 г препарата каждые 12 ч. При инфекциях средней тяжести в/м или
в/в, по 1-2 г каждые 12 ч. При очень тяжелых инфекциях, например,
менингите в/в, по 2 г каждые 6-8 ч. Продолжительность курса
лечения устанавливают индивидуально. С целью профилактики развития
инфекций перед хирургической операцией во время вводного наркоза
однократно 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12
ч. При выполнении кесарева сечения, в момент наложения зажимов на
пупочную вену в/в, 1 г, затем через 6 ч и 12 ч после первой дозы
дополнительно по 1 г. При КК 10 мл/мин. и менее, суточную дозу
уменьшают вдвое. У недоношенных детей и детей грудного возраста до
1 нед. жизни суточная доза в/в, 50-100 мг/кг, делится на 2 равные
дозы. У детей с массой тела до 50 кг суточная доза 50-100 мг/кг и
распределяется на 3-4 в/м или в/в введения. При тяжелых инфекциях,
в т.ч. менингите, суточную дозу увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м
или в/в, 4-6 раз в сутки. У детей с массой тела 50 кг и более как
у взрослых.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, лихорадка,
зуд, эозинофилия, анафилактический шок); гемолитическая анемия,
нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз; тошнота,
рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный энтероколит;
энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с
почечной недостаточностью); суперинфекция (в частности,
кандидозный вагинит); повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия,
гипопротромбинемия, повышение содержания мочевины; дизурия,
пиурия; мигрень, головокружение, спутанность сознания, парестезии;
при в/в введении флебит; при в/м введении болезненность, жжение,
уплотнение в месте инъекции.
Особые указания. В первые недели лечения может возникать
псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной
диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают
адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. Пациенты,
имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут
иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом свыше 10 дней, необходим контроль числа
форменных элементов крови. Возможна положительная прямая реакция
Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Взаимодействие. Не совместим с этанолом. Вероятность поражения
почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами,
полимиксином B и "петлевыми" диуретиками. Фармацевтически
несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или
капельнице.
Цефпиром
Химическое название. 6R-6 альфа, 7 бета(Z)-17-(2-Амино-4 -
тиазолил) (метоксиимино) ацетиламино-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1 -
азабицикло 4.2.0окт-2-ен-3-илметил-6,7-диг идро-5Н-1-пиридиния
гидроксид(внутренняя соль) (в виде сульфата).
Фармакологическое действие. Антибиотик из группы цефалоспоринов
IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной
стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр действия, активен в
отношении: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp.,
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Morganella
morganii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Klebsiella
oxytoca, Serratia spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae,
Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Streptococcus spp.,
Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Peptostreptococcus
spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas aeruginosa.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: септицемия, бактериемия; осложненные инфекции
верхних и нижних отделов мочевыделительной системы: пиелонефрит,
пиелит, уретрит, цистит, пневмония; абсцесс легких, эмпиема
плевры; инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в струйно или капельно, 2 раза в сутки, с
интервалом 12 ч. При инфекциях мочевыделительной системы, кожи или
мягких тканей суточная доза 2 г; при инфекциях органов дыхания 2-4
г; при септицемии, бактериемии и инфекциях с нейтропенией 4 г. При
нарушении функции почек проводят коррекцию дозы, в зависимости от
КК. Первая доза 1-2 г, если КК 5-20 мл/мин., то вводят однократно
0.5-1 г; если КК 20-50 мл/мин. 0.5-1 г 2 раза в сутки. У пациентов
на гемодиализе суточная доза 500 мг; после каждой процедуры вводят
дополнительно 250 мг.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея; повышение активности
"печеночных" трансаминаз, повышение содержания мочевины,
гиперкреатининемия; лейкопения, нейтропения. Аллергические
реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, болезненность в месте
введения, флебит.
Особые указания. При беременности назначают, если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для
плода.
Взаимодействие. Совместим с физиологическим раствором,
раствором Рингера, 5% и 10% растворами глюкозы, 5% раствором
фруктозы, смешанным раствором 5% глюкозы и 0.9% раствором натрия
хлорида Фармацевтически несовместим с гепарином и другими
антибактериальными и противомикробными средствами. Диуретики,
аминогликозиды, полимиксин В, лекарственные средства, блокирующие
канальцевую секрецию, этакриновая кислота блокируют секрецию
цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке, удлиняют
Т1/2, усиливают нефротоксичность. НПВС замедляют экскрецию
цефалоспоринов, повышая риск развития кровотечения. Антагонисты Н2-
гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность, вследствие
изменения внутрижелудочного рН. Повышает эффект непрямых
антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает
протромбиновый индекс). При одновременном назначении с
бактерицидными антибиотиками, проявляется синергизм, с
бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины)
антагонизм. Усиливает токсичность аминогликозидов.
Цефрадин
Химическое название. [6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Амино-1,4 -
циклогексадиен - 1 - илацетил) амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1 -
азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик I
поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки
микроорганизма. Обладает широким спектром действия. Высоко активен
в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим
антибиотикам: Escherichia coli, Citrobacter, Proteus mirabilis,
Proteus indole, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp.,
некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae. Менее
активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus
pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria
gonorrhoeae, Bacteroides spp. Устойчив по отношению к большинству
бета - лактамаз грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей,
мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей; инфицированные раны и
ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
новорожденные, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 250-500 мг 3-4 раза в
сутки или по 1 г 2 раза в сутки (максимальная доза 4 г/сут.);
детям по 25-50 мг/кг/сут. за 2 приема (максимальная доза 75-100
мг/сут.). В/м или в/в капельно по 2-4 г/сут. в 4 приема
(максимальная доза 8 г/сут.); детям по 50-100 мг/кг/сут. за 2
введения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, кожный
зуд, гиперемия кожи, лихорадка, эозинофилия; отек Квинке,
анафилактический шок); диарея, гастралгия, тошнота, рвота, зуд,
герпес, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гепатотоксичность,
гипербилирубинемия, повышение содержания мочевины, гемолитическая
анемия; повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины;
псевдомембранозный энтероколит, заболевания почек (гематурия,
протеинурия, олигурия).
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические
реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к
цефалоспориновым антибиотикам. У больных на фоне терапии возможна
ложноположительная реакция мочи на сахар.
Цефтазидим
Химическое название. 6R-6,7(Z)-1-7-(2-амино-4тиазолил)(1 -
карбокси-1-метилэтокси)иминоа-цетиламино-2-карбокси-8-оксо-5- тиа
-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-3-илметилпиридиния гидроксид
(внутренняя соль).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик III
поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно
(нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает
широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета -
лактамаз. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов:
Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Klebsiella pneumoniae,
Klebsieila spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella
morganii, Proteus retteri, Providencia spp., Echerichia coli,
Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella
spp:, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella
multocida, Acinobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к
ампициллину), Haemophilus parainfluezae (включая штаммы,
устойчивые к ампициллину); грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину),
Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину),
Micrococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа В,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp.
(исключая Streptococcus faecalis); анаэробных микроорганизмов:
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp.,
Propionibacterium spp., Clostridium perfringers, Fusobacterium
spp., Bacteroides spp.(многие штаммы Bacteroides fragilis
резистентны). Не активен в отношении устойчивых к метициллину
Staphylococcus spp., Streptococcus faecalis и других штаммов
Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., и
Clostridium difficile.
Фармакокинетика. Время достижения C max после в/в введения 0.5
и 1 г 30 мин., C max 42 и 60 мкг/мл, соответственно.
Терапевтические концентрации в плазме крови сохраняются на
протяжении 8-12 ч. Т1/2 при нормальной функции почек - при в/в
введении 1.8 ч, при в/м 2 ч; при нарушенной функции почек 2.2 ч.
Связь с белками плазмы 10%. Не метаболизируется и экскретируется в
неизмененном виде с мочой посредством клубочковой фильтрации.
Приблизительно 80-90% дозы выделяется с мочой в течение 24 ч.
Плохо проникает через неповрежденный ГЭБ. Обнаруживается в
терапевтических концентрациях в СМЖ при воспалении мозговых
оболочек, синовиальной жидкости, перитонеальной жидкости, костной
ткани, коже, миометрии.
Показания. Инфекции дыхательных путей (бронхит, инфицированные
бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, лечение
инфекций легких у больных муковисцидозом); ЛОР-инфекции (средний
отит, злокачественное воспаление наружного уха, мастоидит, синусит
и др.); инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит,
простатит, цистит, уретрит, абсцесс почки, инфекции, связанные с
камнями мочевого пузыря и почек); инфекции мягких тканей
(целлюлит, рожа, перитонит, раневые инфекции, мастит, язва кожи);
инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
инфекции ЖКТ, желчных путей и брюшной полости (холангит,
холецистит, эмпиема желчного пузыря, забрюшинные абсцессы,
перитонит, дивертикулит, энтероколит); инфекции органов малого
таза (гонорея, особенно при повышенной чувствительности к
антибактериальным средствам пенициллинового ряда); сепсис,
менингит; инфекции, связанные с диализом.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
почечная недостаточность.
Режим дозирования. Только парентерально. Взрослые: от 1 до 6
г/сут. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей в/м или
в/в, 250 мг через 12 ч. При тяжелой инфекции мочевыводящих путей
500 мг (1 г) каждые 12 ч. При большинстве инфекций эффективна доза
500 мг-1 г, каждые 8 ч или 2 г каждые 12 ч. При очень тяжелом
течении заболевания, особенно у пациентов с низким иммунитетом,
включая пациентов с нейтропенией 2 г через каждые 8 или 12 ч. При
инфекциях костей и суставов в/в, по 2 г через 12 ч. Взрослым
больным муковисцидозом, при инфекциях легких, вызванных
псевдомонадами от 100 до 150 мг/кг/сут.; кратность введения 3 раза
в сутки. Дети: старше 2 мес. от 30 до 100 мг/кг/сут. в виде 2 или
3 инъекций. Детям с пониженным иммунитетом, муковисцидозом или
менингитом до 150 мг/кг/сут. (максимально 6 г/сут.) в виде 3
инъекций. Новорожденным и младенцам в возрасте до 2 мес. препарат
25-60 мг/кг/сут. в виде 2 инъекций. Режим дозирования при
нарушении функции почек: при КК 50-31 мл/мин. 1 г каждые 12 ч; при
КК 30-16 мл/мин. 1 г каждые 24 ч; при КК 15-6 мл/мин. 0.5 г каждые
24 ч; при КК менее 5 мл/мин. 0.5 г каждые 48 ч. Режим дозирования
при перитонеальном диализе: можно включать в диализную жидкость от
125 до 250 мг на 2 л диализной жидкости. Для в/м и в/в болюсного
введения препарат растворяют в 3 мл воды для инъекций. Флакон
необходимо встряхнуть. Для в/в инфузии препарат растворяют в 10 мл
воды для инъекций, а затем разбавляют 50-100 мл физраствора или 5%
раствора глюкозы. Раствор может содержать несколько пузырьков
углекислого газа. Эти растворы стабильны в течение 18 ч при
комнатной температуре или 7 дней в холодильнике (5 град. С).
Легкое пожелтение раствора не влияет на эффективность.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, лихорадка,
эозинофилия, зуд); тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли,
колит; кандидомикоз; головная боль, головокружение, парестезии;
повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперазотемия,
гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, лейкопения,
нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз, отек Квинке,
анафилактический шок. При в/в введении флебит; при в/м введении
болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические
реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к
цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефтазидимом
возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и
ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Во время лечения
нельзя употреблять этанол.
Взаимодействие. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин,
клиндамицин снижают клиренс, в результате чего возрастает риск
нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с
аминогликозидами, гепарином.
Цефтибутен
Химическое название. (+)-(6R,7R)-7-(Z)-2-(2-Амино-4-тиазолил) -
4-карбоксикротонамидо-8-оксо-5тиа-1-аза бицикло4.2.0-окт-2-ен-2 -
карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Антибиотик из группы цефалоспоринов
III поколения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной
стенки бактерий. Устойчив к бета - лактамазам. Активен в отношении
грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Str.pneumoniae
(за исключением пенициллин - резистентных штаммов);
грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae,
H.parainfluenzae (бета - лактамазоположительные и отрицательные
штаммы), Moraxella (Branchaemella) catarrhalis, Escherichia coli,
Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и Klebsiella
oxytoca), Proteus spp. (в т.ч. индолположительные штаммы, включая
Proteus vulgaris), Providencia, Enterobacter (включая Enterobacter
cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp;
активен in vitro в отношении большинства штаммов: Brucella spp.,
Neisseria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica,
Providencia rettgeri, Providencia stuartii и штаммов Citrobacter
spp., Morganella spp. и Serratia spp. Не активен в отношении
Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter spp.,
Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp. Обладает
слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство
видов Bacteroides spp., Campilobacter spp., Yersinia spp.
Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения
Citrobacter spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.
Показания. Фарингит, тонзиллит, скарлатина у взрослых и детей;
синусит у взрослых, средний отит у детей; острый бронхит,
обострение хронического бронхита, острая пневмония; инфекции
мочевыводящих путей; энтерит, гастроэнтерит, вызванный Salmonella,
Shigella или E.coli; др. заболевания, вызванные чувствительными
возбудителями.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность, период лактации, хронический колит.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым
400 мг/сут. При остром синусите, бронхите, обострении хронического
бронхита, инфекциях мочевыводящих путей однократно в суточной
дозе. При острой пневмонии по 200 мг в 2 приема. При КК от 49 до
30 мл/мин. 200 мг/сут. или 400 мг с интервалом 48 ч. При КК от 29
до 5 мл/мин. 100 мг/сут. или 400 мг с интервалом в 96 ч. Пациентам
на гемодиализе (2-3 процедуры в неделю) 400 мг в конце каждой
процедуры. У детей суточная доза 4.5 9 мг/кг (максимальная
суточная доза 400 мг). При фарингите, тонзиллите, остром бронхите,
остром отите, инфекциях мочевыводящих путей суточную дозу
назначают однократно. При остром энтерите по 4.5 мг/кг 2 раза в
сутки. У детей старше 10 лет и с массой тела больше 45 кг дозы для
взрослых. Курс лечения 5-10 дней, для инфекций, вызванных
Str.pyogenes 10 дней. Для приготовления суспензии, во флакон с
порошком добавляют 25 мл воды в 2 приема. Суспензия стабильна в
течение 14 дней при температуре от 2 до 8 град. С.
Побочные эффекты. Тошнота, персистирующая диарея, гастрит,
рвота, абдоминальные боли, дисбактериоз (рост Clostridium
difficile), псевдомембранозный энтероколит; головная боль, звон в
ушах; аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек
Квинке.
Особые указания. Возможна перекрестная чувствительность у
пациентов с аллергическими реакциями на пенициллин. В случае
анафилактических реакций, проводят неотложную терапию (эпинефрин,
коррекция электролитного баланса, оксигенотерапия, антигистаминные
средства, ГКС, прессорные амины).
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
антибактериальными и противомикробными средствами и с гепарином.
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота
блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в
сыворотке, удлиняют Т1/2, усиливают нефротоксичность. НПВС
замедляют экскрецию цефалоспоринов, повышая риск развития
кровотечения. Антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов уменьшают
биодоступность, вследствие изменения внутрижелудочного рН.
Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную
микрофлору, снижает протромбиновый индекс). При одновременном
назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с
бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины)
антагонизм, усиливает нефротоксичность аминогликозидов.
Цефтизоксим
Химическое название. [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-амино-4 -
тиазолил)(метоксиимино)ацетил] амино]-8-оксо-5-тиа-1-аза -бицикло
[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик для
парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез
клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким спектром
действия, который включает различные аэробные и анаэробные
грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в т.ч.
Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. (индолположительные штаммы).
Устойчив к бета - лактамазам грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов. Активен в отношении штаммов возбудителей,
резистентных ко многим цефалоспоринам. Накапливается в слюне,
желчи и СМЖ.
Показания. Бактериальные инфекции (тяжелого течения), смешанные
аэробно - анаэробные инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: перитонит, сепсис, менингит, эндокардит;
холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря; инфекции органов
малого таза; пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры;
пиелонефрит, абсцесс почки; инфекции костей, суставов, кожи и
мягких тканей; инфицированные раны и ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность, младенческий возраст
(до 6 мес.). С осторожностью почечная недостаточность.
Режим дозирования. Взрослым в/в струйно или капельно, в средней
суточной дозе 0.5-2 г (при необходимости доза может быть увеличена
до 4 г); кратность введения 2-4 раза. Для струйного введения
разводят водой для инъекций, физиологическим раствором или 5%
раствором глюкозы; вводят очень медленно. Для в/в капельного
введения, растворенный препарат смешивают с 5% раствором глюкозы,
растворами электролитов или аминокислот и проводят инфузию
раствора в течение 30-120 мин. При нарушении выделительной функции
почек, требуется коррекция режима дозирования в зависимости от
значений КК.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, кожный
зуд, гиперемия кожи, лихорадка, эозинофилия; отек Квинке,
анафилактический шок); тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли;
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперазотемия,
гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение содержания
мочевины; кандидомикоз, дисбактериоз; головная боль, дефицит
витаминов группы В и К. При быстром в/в введении флебит,
тромбофлебит. Псевдомембранозный энтероколит, нефротоксичность,
гематурия, протеинурия, олигурия.
Особые указания. Пациенты с аллергией на пенициллины могут
иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и
ложноположительная реакция мочи на глюкозу. После разведения
препарат можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч и в
холодильнике в течение 48 ч. Если раствор за время хранения
пожелтел, его применение допускается.
Взаимодействие. Во время лечения нельзя употреблять этанол.
"Петлевыми" диуретики снижают клиренс препарата. Фармацевтически
не совместим с другими препаратами. Вероятность поражения почек
увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами и
полимиксином B.
Цефтриаксон
Химическое название. [6R-[6 альфа,7 бета(Z)]]-7-[[(2-амино-4 -
тиазолил)(метоксиимино)ацетил] амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6 -
тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5 -
тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде
динатриевой соли).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик III
поколения широкого спектра действия для парентерального введения.
Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной
стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства
бета - лактамаз грамотрицательных и грамположительных
микроорганизмов. Активен в отношение следующих микроорганизмов:
грамположительные аэробы Staphylococcus aureus, Staphylococcus
epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus
bovis., грамотрицательные аэробы: Aeromanas spp., Alcagenes spp.,
Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета -
лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы
резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus
influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus
parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Kl. pneumoniae),
Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч.
штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis,
Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi),
Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio
spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia
enterocolitica). Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также
чувствительны; анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы
Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium
difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и
F.varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Устойчивы
штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к
метициллину, штаммы Enterococcus spp., штаммы Bacteroides spp.,
продуцирующие бета - лактамазы (Bacteroides fragilis).
Фармакокинетика. Биодоступность 100%; время достижения Cmax
после в/м введения 2-3 ч, Cmax 620 мкг/мл. Хорошо проникает в СМЖ
при воспалении менингеальных оболочек. Cmax при в/в введении 50
мг/кг в плазме крови 216 мкг/мл, в ликворе 5.6 мкг/мл. У взрослых
через 2-24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в СМЖ во много
раз превосходит минимальные ингибирующие концентрации для наиболее
распространенных возбудителей менингита. Связь с белками плазмы
85%; Т1/2 5.8-8.7 ч, объем распределения 5.78-13.5 л, плазменный
клиренс 0.58-1.45 л/ч, почечный 0.32-0.73 л/ч. Экскреция в
неизмененном виде 50-60% почками; 40-50% с желчью в кишечник, где
происходит инактивация. У новорожденных детей через почки
экскретируется около 70% препарата.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема
желчного пузыря, заболевания верхних и нижних дыхательных путей, в
т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры; пиелонефрит,
инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной
зоны, в т.ч. гонорея; инфицированные раны и ожоги. Профилактика
послеоперационной инфекции. Инфекционные заболевания у лиц с
ослабленным иммунитетом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр). С осторожностью гипербилирубинемия (у новорожденных и
недоношенных детей).
Режим дозирования. Взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 г 1
раз в сутки, суточную дозу при необходимости можно увеличить до 4
г. Новорожденным (до 2 нед.) 20-50 мг/кг 1 раз в сутки. При
расчете дозы, степень доношенности ребенка не учитывают. Грудным
детям (с 3-й нед. жизни) и детям в возрасте до 12 лет 20-80 мг/кг
1 раз в сутки. Детям с массой тела свыше 50 кг дозу для взрослых.
Продолжительность лечения обычно не превышает 10 дней. Введение
препарата необходимо продолжать еще в течение 48-72 ч после
нормализации температуры. При бактериальном менингите у грудных
детей и детей младшего возраста, лечение начинают в дозе 100 мг/кг
(но не более 4 г) 1 раз в сутки. При идентификации возбудителя и
степени его чувствительности, дозу можно откорректировать.
Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может
составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для
чувствительных штаммов Enterobacteriaceae. При гонорее в/в,
однократно, 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений
однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения)
за 30-90 мин. до начала олерации. При операциях на толстой и
прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из
группы 5-нитроимидазолов. Пациентам с нарушением функции почек,
коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае
суточная доза не должна превышать 2 г. Правила приготовления и
введения растворов: следует использовать только
свежеприготовленные растворы. Для в/м введения 0.25 г или 0.5 г
препарата растворяют в 2 мл, а 1 г в 3.5 мл 1% раствора лидокаина.
Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для в/в инъекции
0.25 г или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г в 10 мл воды для
инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин.). Для в/в вливаний
растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция
(физраствор, 5% или 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулозы,
0.45% раствор NaCl + 2.5% раствор глюкозы). Дозы 50 мг/кг и более
следует вводить капельно, в течение 30 мин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, лихорадка,
эозинофилия, сыпь, зуд, крапивница, экссудативная мультиформная
эритема, отеки, анафилактический шок); тошнота, рвота, стоматит,
глоссит, диарея; кандидомикоз; головная боль, головокружение,
лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения,
гемолитическая анемия, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение
содержания мочевины; олигурия, гипокоагуляция, озноб;
псевдомембранозный энтероколит. При в/в введении возможно развитие
местных реакций: флебиты, болезненность по ходу вены. В/м введение
без лидокаина является болезненным.
Особые указания. При одновременной тяжелой почечной и
печеночной недостаточности, следует регулярно определять
концентрацию в плазме крови. У больных, находящихся на
гемодиализе, необходимо следить за концентрацией в плазме крови,
т.к. у них может снижаться скорость его выведения. При длительном
лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической
крови, показатели функционального состояния печени и почек. В
редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения,
которые исчезают после отмены (даже если это явление
сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение
назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически
стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Взаимодействие. Цефтриаксон и аминогликозиды обладают
синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. При
одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, например,
фуросемидом, нарушений функции почек не наблюдается.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие
антибиотики.
Цефуроксим
Химическое название. [6R-[6 альфа,7 бета-(Z)]] -
3[[(Аминокарбонил)окси]метил]-7-[[2-фуранил (метоксиимино) ацетил]
амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2 - ен - 2 -
карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой
соли).
Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик II
поколения для перорального и парентерального применения. Действует
бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает
широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении
многих грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus
parainfluenzae (включая ампициллино - резистентные штаммы),
Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы,
продуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp.
(включая Klebsiella pneumoniae), Salmonella spp., Shigeila spp.,
Proteus mirabilis, Proteus inconstans, Providencia rettgeri,
Morganella morganii, Enterobacter spp., Citrobacter spp. Активен
также в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие
пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae. Не активен в отношении:
Enterococcus faecalis, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,
Clostridium spp. (включая Clostridium difficile), Bacteroides
spp., Fusobacterium spp., Pseudomonas spp., Campylobacter spp.,
Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serracia spp. и
Proteus vulgaris, метициллино - резистентных Staphylococcus spp.,
Listeria monocytogenes, а также в отношении некоторых штаммов
Morganella morganii, Enterobacter cloacae и Citrobacter spp.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax после в/м введения в
дозе 750 мг - 45 мин., Cmax 27 мкг/л; время достижения Cmax после
в/в введения 750 мг 15 мин., С max 50 мкг/л. Связь с белками
плазмы 50%. В терапевтических концентрациях определяется в
плевральной жидкости, мокроте, в суставном выпоте, в костной
ткани, в желчи, в СМЖ (у больных менингитом), во внутриглазной
жидкости. Т1/2 80 мин. Экскреция почками в неизмененном виде.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: инфекционные заболевания дыхательных путей
(бронхит, пневмония, абсцесс легких,послеоперационные осложнения
при операциях на органах грудной клетки), уха, горла, носа
(синусит, тонзиллит, фарингит), мочевыводящих путей (пиелонефрит,
цистит, симптоматическая бактериурия, гонорея), мягких тканей
(целлюлит, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов
(остеомиелит, септический артрит), органов малого таза (в
акушерстве и гинекологии), септицемия, менингит, профилактика
инфекционных заболеваний брюшной полости, таза, суставов, легких,
сердца, пищевода (в сосудистой хирургии при высокой степени риска
инфекционных осложнений); при ортопедических операциях.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
новорожденность, недоношенность, почечная недостаточность;
заболевания ЖКТ (в анамнезе, особенно, колит); ослабленные и
истощенные пациенты.
Режим дозирования. Внутрь, в/м или в/в. Внутрь: средняя доза
для взрослых 250 мг 2 раза в сутки, для детей 125 мг 2 раза в
сутки. В/м и в/в: взрослые, обычная дозировка 750 мг или 1.5 г
каждые 8 ч, как правило, в течение 5-10 дней. При неосложненных
инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях кожи и мягких тканей,
диссеминированных гонококковых инфекциях, при неосложненной
пневмонии 750 мг каждые 8 ч. В тяжелых или осложненных случаях 1.5
г каждые 8 ч. При инфекциях костей и суставов 1.5 г каждые 8 ч.
При неосложненной гонококковой инфекции в/м, 1.5 г однократно в 2
разных участка. Для профилактики инфекций во время хирургических
операций в/в, 1.5 г за 0.5-1 ч до операции, в дальнейшем в случае
длительной операции по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч. Во время
операций на открытом сердце в/в, по 1.5 г во время вводного
наркоза и далее каждые 12 ч, до достижения суммарной дозы 6 г.
Больным с нарушением функции почек доза подбирается, исходя из
выраженности снижения функции почек. При значениях КК выше 20
мл/мин. 0.750-1.5 г каждые 8 ч; 10-20 мл/мин. 750 мг каждые 12 ч;
менее 10 мл/мин. 750 мг каждые 24 ч. Младенцы и дети до 3 мес.:
рекомендуемые дозы 50-100 мг/кг/сут., в равных дозах каждые 6-8 ч.
При бактериальном менингите в/в, 200-240 мг/кг/сут. (дробными
дозами каждые 6-8 ч). У детей с почечной недостаточностью,
дозировка и частота должны быть модифицированы, в соответствии с
рекомендациями для взрослых. Приготовление суспензии и раствора
для парентерального введения. В/м к 750 мг (флакон объемом 10 мл)
добавить 3.6 мл воды для инъекций. В/в к 750 мг (флакон объемом 10
мл) добавить 9 мл воды для инъекций (вводить 8 мл раствора), к 1.5
г (флакон объемом 20 мл) добавить 14 мл. Для приготовления
инфузионного раствора к каждой дозе 750 мг или 1.5 г (флаконы
объемом 100 мл) добавить 50 или 100 мл воды для инъекций или 5%
декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты. Местные реакции после в/в введения флебит. Со
стороны ЖКТ диарея, тошнота, рвота. Аллергические и
иммунопатологические реакции: сыпь, зуд, крапивница, положительная
реакция Кумбса; мультиформная эритема, синдром Стивенса -
Джонсона. Со стороны системы кроветворения: снижение гематокрита и
гемоглобина, эозинофилия, нейтропения, лейкопения. Со стороны
лабораторных показателей: повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия; гиперкреатининемия,
повышение содержания мочевины. Передозировка: в чрезмерно высоких
дозах может вызывать судороги. Лечение: применение
противосудорожных средств, защита дыхательных путей, обеспечение
вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на необходимом
уровне жизненно важных показателей, газов и электролитов крови и
т.д.
Особые указания. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические
реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к
цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения препаратом
необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих
препарат в высоких дозах. Лечение препаратом рекомендуется
продолжать в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в
случае инфекций, вызванных Str.pyogenes, рекомендуется продолжать
лечение не менее 10 дней. Во время возможна ложноположительная
прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на
глюкозу. После разведения можно хранить при комнатной температуре
в течение 7 ч и в холодильнике в течение 48 ч. Если раствор за
время хранения пожелтел, его применение допускается. Во время
лечения нельзя употреблять этанол.
Взаимодействие. Одновременное пероральное назначение "петлевых"
диуретиков замедляет канальную секрецию, снижает почечный клиренс,
повышает концентрации в плазме и увеличивает Т1/2. При
одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками
повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Фармацевтически совместим с гепарином, кальция хлоридом,
растворами аминогликозидов.
Циамид
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для
лечения алкоголизма. Ингибирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу,
участвующий в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию
ацетальдегида (метаболит этанола). Ацетальгид вызывает "приливы"
крови к коже лица, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД.
Длительность действия 48 ч.
Показания. Хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во
время лечения).
Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная
недостаточность (II-III ст), печеночная недостаточность, сахарный
диабет, эпилепсия, нервно - психические заболевания, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, утром, натощак, в течение 5-6 дней.
В первый день лечения проводят пробу: после приема 1 таблетки
через 4 ч назначают 20-40 мл алкогольного напитка реакция
аналогична тетурамовой, но протекает легче.
Побочные эффекты. "Металлический" привкус во рту; гепатит,
полиневрит нижних конечностей; нервно - психические расстройства,
снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве,
астенический синдром; головная боль; аллергические реакции.
Передозировка: кома, коллапс, неврологические осложнения. Лечение:
симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание
функционального состояния сердечно - сосудистой, дыхательной
систем.
Цианамид
Фармакологическое действие. Средство для лечения алкоголизма.
Блокируя ацетальдегиддегидрогеназу, повышает концентрацию
метаболита этанола ацетальдегида, вызывающего отрицательные
ощущения ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, тахикардию,
одышку) и делающего чрезвычайно неприятным употребление алкоголя.
Приводит к условно - рефлекторному отвращению к вкусу и запаху
спиртных напитков. В отличие от дисульфирама, не оказывает
гипотензивного эффекта, действие проявляется раньше (через 45-60
мин.) и длится меньше (12 ч).
Показания. Хронический алкоголизм.
Противопоказания. Сердечная недостаточность (II-III ст),
дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная
недостаточность, беременность, период лактации,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 36-75 мг (12-25 капель) 2 раза в
сутки.
Побочные эффекты. Повышенная утомляемость, сонливость, кожные
высыпания, шум в ушах, лейкоцитоз. При одновременном приеме с
алкоголем: гиперемия кожи, пульсация в голове и шее, тошнота,
тахикардия, затруднение дыхания, слабость, нечеткость зрительного
восприятия, обильное потоотделение, боль в груди; рвота, снижение
АД, угнетение дыхательного центра, коллапс (характер и степень
тяжести симптомов зависят от количества принятого алкоголя и
препарата). В тяжелых случаях необходимо провести симптоматическую
терапию, направленную на поддержание функций дыхательной и
сердечно - сосудистой системы, в/в введение антигистаминных
препаратов. В случае приема слишком больших доз, рекомендуется
промыть желудок и назначить симптоматическое лечение, направленное
на поддержание функций печени, дыхания и сердечно - сосудистой
системы, также необходим контроль за показателем гематокрита, и в
случае необходимости, переливание крови.
Особые указания. Применяется только под наблюдением врача и с
ведома пациента (может возникнуть реакция на алкоголь,
содержащийся в некоторых лекарственных средствах и пищевых
продуктах). Лечение можно начинать только по истечении 12 ч с
момента последнего приема алкоголя. При длительном применении
необходимо контролировать функцию щитовидной железы 1 раз в
полгода.
Взаимодействие. Ингибиторы альдегиддегидрогеназы (в т.ч.
метронидазол, изониазид, фенитоин) усиливают реакцию с алкоголем.
После применения дисульфирама необходимо сделать перерыв в лечении
на 10 дней. Несовместим с препаратами альдегидной группы
(паральдегид и продукты хлорала).
Цианокобаламин
Химическое название. альфа-(5,6-диметилбензимидазолил) коамид
цианид.
Фармакологическое действие. Витамин В12, оказывает
метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме превращается
в коферментную форму аденозилкобаламин или кобаламид, который
является активной формой витамина В12. Обладает высокой
биологической активностью; необходим для нормального кроветворения
(способствует созреванию эритроцитов); участвует в синтезе
лабильных метильных групп и в образовании метионина, нуклеиновых
кислот, холина, креатинина. Способствует накоплению в эритроцитах
соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает
благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы.
Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает
повышение тромбопластической активности и активности протромбина.
Фармакокинетика. Связь с белками 90%, время наступления C max
после п/к и в/м введения 1 ч. Экскреция почками, с желчью.
Проникает через плацентарный барьер.
Показания. Болезнь Аддисона - Бирмера, алиментарная
макроцитарная анемия. В составе комбинированной терапии анемия,
вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами;
железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая анемия (в
составе комплексной терапии); хронический гепатит, цирроз печени;
фуникулярный миелоз; полиневрит, радикулит; невралгия (в т.ч.
невралгия тройничного нерва), травмы периферических нервов;
боковой амиотрофический склероз; детский церебральный паралич;
болезнь Дауна; кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз,
герпетиформный дерматит, нейродерматит). Прием бигуанидов, ПАСК,
аскорбиновой кислоты в высоких дозах; лучевая болезнь (для
профилактики и лечения гиповитаминоза В12).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоэмболия,
стенокардия, эритремия, эритроцитоз; беременность, период лактации
(имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии
витаминов группы В в высоких дозах).
Режим дозирования. П/к, при анемии Аддисона - Бирмера по 100-
200 мкг/сут. через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных
анемиях с нарушением деятельности нервной системы по 400-500
мкг/сут.; в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут. 2
раза в неделю. При острой геморрагической и железодефицитной
анемии 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии по
100 мкг до наступления улучшения. При нарушениях функции нервной
системы по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц; при заболеваниях
центральной и периферической нервной системы по 200-500 мкг через
день в течение 2 нед. При травмах периферической нервной системы
200-400 мкг через день в течение 40-45 дней. При гепатитах и
циррозах печени 30-60 мкг/сут. или 100 мкг через день, в течение
25-40 дней. При лучевой болезни по 60-100 мкг ежедневно в течение
20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом
склерозе эндолюмбально, по 15-30 мкг, с постепенным увеличением
дозы до 200- 250 мкг на инъекцию. Для лечения состояния дефицита
витамина В12 в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед.;
для профилактики 1 мг 1 раз в месяц в/м или в/в. Детям раннего
возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям п/к, 30 мкг
в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего
возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе п/к, 15-30
мкг через день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, возбуждение
психическое, кардиалгия, тахикардия. При применении в высоких
дозах гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Особые указания. В период лечения необходимо контролировать
показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется
содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество
эритроцитов, гемоглобин и цветной показатель необходимо
контролировать в течение 1 мес. 1-2 раза в неделю, а далее 2-4
раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества
эритроцитов до 4000000-4500000/мкл, при достижении нормальных
размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза,
нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного
криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль
периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с аскорбиновой
кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианкобаламина);
тиамина бромидом, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле
цианкобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).
Аминогликозиды, салицилаты, противосудорожные препараты, колхицин,
препараты калия снижают абсорбцию. Потенцирует развитие
аллергических реакций, вызванных тиамином. Хлорамфеникол снижает
гемопоэтический ответ.
Циаркум
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обладает
противомикробным действием. Активен в отношении Staphylococcus
spp. и Streptococcus spp.
Показания. Ожоги, обморожения; гнойные инфекции мягких тканей
(раны, абсцесс, флегмоны, карбункулы, пролежни, трофические язвы и
др.); трещины слизистой оболочки прямой кишки; дерматозы (псориаз,
нейродерматит), нарушение целостности кожных покровов (ссадины,
царапины, трещины, потертости).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Лечение ожогов, обморожений и ран
проводят путем санации пораженного участка, с последующим
наложением марлевой салфетки, обильно пропитанной препаратом, а
затем повязки. Эту процедуру проводят 1-2 раза в сутки, в
зависимости от количества гнойного отделяемого и характера
заболевания. В дерматологии наружное применение в форме компресса
или протирания тампоном, смоченным циаркумом, 2 раза в день. В
проктологии препарат (50-70 мл) вводят на ночь в виде клизмы или
марлевой салфетки, обильно пропитанной препаратом. Курс лечения от
3-7 дней и более.
Побочные эффекты. При длительном и частом применении возможно
появление сухости кожи, проходящей самостоятельно после отмены
препарата.
Цигерол
Химическое название.
4,8 (+) -DL-2-Циклогексил-5,9-диметилкаприновая кислота.
Фармакологическое действие. Антисептическое средство для
наружного применения.
Показания. Гранулирующие раны, трофические язвы, ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, раствором смачивают стерильную
марлевую салфетку, которую накладывают на предварительно очищенную
от гноя раневую поверхность и покрывают компрессной бумагой. При
больших раневых поверхностях и обильном отделяемом, компрессную
бумагу не накладывают. При больших раневых поверхностях (более 20
кв. см) раствор разводят в стерильном растительном масле в
соотношении 1:5. Перевязки делают через 1-2 дня, при ожогах через
4-5 дней.
Побочные эффекты. Жжение, аллергические реакции.
Цидипол
Фармакологическое действие. Спирохетоцидное (бледные
трепонемы), бактерицидное (гонококки); протистоцидное (влагалищные
трихомонады).
Показания. Сифилис, гонорея, трихомониаз индивидуальная
профилактика у мужчин (после случайных половых связей).
Противопоказания. Острые воспалительные заболевания
мочеиспускательного канала и кожи половых органов.
Режим дозирования. Наружно; обрабатывают жидкостью половой
орган, мошонку, внутреннюю поверхность бедер, втирая ее рукой; в
отверстие мочеиспускательного канала вводят 1-1.5 мл на 2-3 мин.;
процедуру проводят не позднее 3 ч. после полового сношения. 1
флакон расчитан на 1 процедуру.
Побочные эффекты. Жжение, болезненность в мочеиспускательном
канале.
Цизаприд
Химическое название. Цис-4-Амино-5-хлор-N-[1-[3-(4 -
фторфенокси)пропил]-3-метокси-4-пиперидинил]-2-метоксибензамид.
Фармакологическое действие. Стимулятор моторики ЖКТ. Механизм
действия связывают с повышением выделения ацетилхолина из
окончаний холинергических нервов брыжеечных сплетений в кишечнике.
Повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждает
заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и
дуоденальное опорожнение, продвижение пищи по тонкому и толстому
кишечнику, снижает порог антральной стимуляции.
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется. Биодоступность около
40%; Cmax 1-2 ч; Т1/2 10 ч-12 ч. Связывается с белками плазмы до
98%. Метаболизируется путем окислительного N-деалкилирования и
ароматического гидроксилирования. Выделяется в виде метаболитов
примерно одинаково с мочой и фекалиями, незначительно с
материнским молоком. Параметры фармакокинетики, в т.ч. равновесная
концентрация, не зависят от продолжительности приема.
Показания. Парез желудка (спонтанный, обусловленный
диабетической нейропатией, ваготомией или частичной
гастрэктомией); диспепсические явления; хронический идиопатический
запор; желудочно - пищеводный рефлюкс, рефлюкс - эзофагит,
срыгивание и рвота у младенцев, профилактика аспирационного
синдрома, функциональная псевдонепроходимость кишечника;
диспепсические явления и необходимость ускорения перистальтики при
проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
недоношенные дети, беременность (особенно III триместр), период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 5-40 мг 2-4 раза в сут.,
за 15 мин. до еды. Детям в возрасте от 2 мес. до 1 года по 0.15-
0.3 мг/кг 2-3 раза в сут.; от 1 года до 5 лет по 2.5 мг 2-3 раза в
сут.; от 6 до 12 лет по 5 мг 2-3 раза в сут.; старше 12 лет по 5-
10 мг 3 раза в сутки. Детям до 12 лет в форме суспензии.
Побочные эффекты. Абдоминальный спазм, диспепсические
расстройства, головная боль, головокружение. В отдельных случаях
судороги, экстрапирамидные расстройства.
Особые указания. При возникновении диареи в ходе лечения,
рекомендуется уменьшить частоту приема. При почечной и печеночной
недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.
Взаимодействие. При одновременном приеме с бензодиазепинами,
барбитуратами, парацетамолом, блокаторами гистаминовых Н2-
рецепторов, антикоагулянтами, в также с этанолом, происходит
повышение их всасывания и усиление соответствующих эффектов. Под
действием цизаприда уменьшается всасывание лекарственных веществ
из желудка. Антагонистами цизаприда являются антихолинергические
средства.
Цикадерма
Фармакологическое действие. Дерматопротекторный препарат
растительного происхождения.
Показания. Ожоги, солнечные эритемы. Поверхностные раны: мелкие
порезы, трещины. Укусы насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Наносить мазь на предварительно
обработанную рану 1-2 раза в день с наложением повязки или без
нее, в зависимости от степени поражения кожи.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Избегать воздействия солнца на смазанные
препаратом участки кожи (опасность повышенной чувствительности
организма к солнечному излучению).
Цикло 3
Фармакологическое действие. Обладает венотоническим и
ангиопротекторным действием. Уменьшает проницаемость капилляров,
повышает резистентность здоровых капилляров. Действие развивается
в течение первых 30 мин. после аппликации и сохраняется более 4 ч.
Показания. Симптоматическое лечение: венозно - лимфатическая
недостаточность (тяжесть в ногах, парестезии, судороги, отеки).
Противопоказания. Гиперчувствительность, дерматоз.
Режим дозирования. Наружно, 2 аппликации в день в виде легкого
восходящего массажа, обеспечивающего проникновение крема.
Длительность массажа 2-3 мин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница).
Особые указания. Желательно избегать контакта препарата с кожей
в областях с предшествовавшим дерматозом.
Цикло-3 форт
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
венотоническое действие, снижает проницаемость капилляров,
увеличивает объем циркулирующей лимфы, увеличивает резистентность
здоровых капилляров. Действие препарата связано с прямым
стимулирующим влиянием на постсинаптические альфа -
адренорецепторы гладкомышечных клеток сосудистой стенки, а также с
влиянием на сосудистую стенку норадреналина, высвобождающегося из
гранул запаса в пресинаптических нервных окончаниях.
Фармакокинетика. После абсорбции препарата максимальная
концентрация в плазме гликозидов иглицы и гесперидина (активного
вещества цитрусовых) достигается ко второму часу и сохраняется
около 6 ч. Экскреция с мочой и калом.
Показания. Венозная недостаточность: варикозное расширение вен
(в качестве симптоматического лечения); метроррагия (при
пероральной или внутриматочной контрацепции), лимфостаз,
функциональные симптомы при беременности, менструации и менопаузе
(тяжесть в ногах, отеки, боль в низу живота, болезненное
напряжение молочных желез); геморрой.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, проглатывая капсулу
целиком и запивая водой, по 2-3 капсулы в день. При лечении
геморроя 4-5 капсул в сутки.
Побочные эффекты. Гастралгия, тошнота.
Особые указания. В случае наличия у пациента тошноты или
гастралгия, препарат рекомендуется принимать вместе с пищей.
Цикловалон
Химическое название. 2,6-бис(3-метокси-4-оксибензилиден) -
циклогексанон, или 2,6-диванилалциклогексанон.
Фармакологическое действие. Желчегонное средство. Стимулирует
образование и выделение желчи, оказывает противовоспалительное
действие.
Показания. Хронический холецистит, холангит, холелитиаз,
холецистогепатит, для усиления желчеотделения перед дуоденальным
зондированием.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гепатит, цирроз
печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
обтурационная желтуха.
Режим дозирования. Внутрь, в первые 2 дня по 0.3 г в день, в
дальнейшем по 0.4 г в день в 3-4 приема. Курс лечения 3-4 нед.,
при необходимости проводят повторные курсы с перерывом в течение
месяца.
Побочные эффекты. Давление в области печени и желчного пузыря,
усиление горечи во рту.
Циклопентиазид
Химическое название. 2-Циклопентилметил-6-хлор-7-сульфамоил -
3,4-дигидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид.
Фармакологическое действие. Тиазидный диуретик средней силы
действия; по строению и фармакологическим свойствам близок к
гидрохлоротиазиду; оказывает гипотензивное действие. Выводит ионы
натрия, хлора, калия и воды из организма. Уменьшает содержание
ионов натрия в сосудистой стенке. Значительно более активен, чем
гидрохлоротиазид, что позволяет применять его в меньших дозах.
Диуретический эффект проявляется через 2-4 ч после приема с
максимумом через 3-6 ч. Общее время действия средней
терапевтической дозы около 10-12 ч. Суточный диурез возрастает в
1.5-2.5 раза.
Показания. Артериальная гипертензия; отечный синдром различного
генеза (сердечная недостаточность, портальная гипертензия,
нефротический синдром, почечная недостаточность, задержка жидкости
при ожирении), токсикоз беременности, (нефропатия, отеки,
эклампсия); несахарный диабет; субкомпенсированные формы глаукомы;
профилактика образования камней в мочевом тракте.
Противопоказания. Гиперчувствительность, подагра, сахарный
диабет (тяжелые формы), почечная недостаточность (КК менее 20-30
мл/мин., анурия), гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия;
беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью
беременность (II-III триместр).
Режим дозирования. Внутрь. При отеках по 0.0005 г утром, при
необходимости по 0.001-0.0015 г в день. Увеличение дозы свыше
0.002 г в день обычно не усиливает эффекта. При гипертонической
болезни по 0.0005 г в день, при сочетании с гипотензивными
средствами по 0.0005 г 2-3 раза в неделю. Детям рекомендуется по
0.00025-0.0005 г в день 1 раз в 2-3 дня.
Побочные эффекты. Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея;
слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, ощущение
сердцебиения, напряженность в мышцах, судороги икроножных мышц,
гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия,
гиперкальциемия, гипергликемия; обострение подагры, тромбоз,
эмболия, гиперкреатининемия, острый интерстициальный нефрит,
желтуха, васкулит, прогрессирование близорукости; нейтропения,
тромбоцитопения, геморрагический панкреатит, острый холецистит
(при желчнокаменной болезни), аллергический дерматит.
Особые указания. Для профилактики дефицита калия и магния,
назначают диету с повышенным содержанием этих солей,
калийсберегающие диуретики, соли калия и магния. Во время лечения
следует воздерживаться от занятий потенциально опасной
деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций. Необходим регулярный контроль содержания в
плазме калия, глюкозы, мочевой кислоты, жиров и креатинина.
Артериальная гипертензия и/или отеки, связанные с беременностью,
не являются показанием.
Взаимодействие. Лекарственные средства, интенсивно
связывающиеся с белками (непрямые антикоагулянты, клофибрат,
НПВС), усиливают диуретический эффект. Гипотензивный эффект
усиливают вазодилататоры, бета - адреноблокаторы, барбитураты,
фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. Потенцирует
нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных
гипогликемических препаратов, норэпинефрина, эпинефрина и
противоподагрических средств, усиливает побочные эффекты сердечных
гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие лития,
действие курареподобных миорелаксантов, уменьшает выведение
хинидина. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие
гемолиза. Колестирамин уменьшает абсорбцию.
Циклопентолат
Фармакологическое действие. Блокатор м-холинорецепторов для
местного применения в офтальмологии. Оказывает мидриатическое
действие, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает
внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации (аккомодация
восстанавливается через 24 ч). Препятствует действию ацетилхолина,
уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных,
потовых желез, поджелудочной железы; снижает тонус мышц ЖКТ,
желчных протоков и желчного пузыря; вызывает тахикардию, улучшает
AV проводимость. Возбуждает кору головного мозга (в высоких
дозах).
Показания. Необходимость мидриаза для диагностических
исследований. В педиатрии циклоплегия для определения истинной
рефракции. Ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, эмболия и спазм
центральной артерии сетчатки, травмы глаза.
Противопоказания. Глаукома (закрытоугольная и открытоугольная);
подозрение на глаукому; посттравматический парез musculus
sphincter pupillae радужки; кишечная непроходимость; острая
задержка мочи (при аденоме предстательной железы);
гиперчувствительность, детский возраст (до 3 мес.). С
осторожностью пожилой возраст.
Режим дозирования. Глазные капли. По 1-2 капли в каждый
конъюнктивальный мешок.
Побочные эффекты. Гиперемия и отек конъюнктивы и глазного
яблока, жжение; повышение внутриглазного давления; ксеростомия,
мидриаз, паралич аккомодации; слабость, тошнота, сухость во рту,
головокружение, головная боль, утрата осязания, изменение
эмоционального состояния, тахикардия; атония кишечника, атония
мочевого пузыря, острая задержка мочи (при аденоме предстательной
железы).
Особые указания. При инстилляции раствора в глаз, прижимают
нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку.
Циклопирокс
Химическое название. 6-Циклогексил-1-гидрокси-4-метил-2-(1Н) -
пиридинон (и в виде оламина).
Фармакологическое действие. Противогрибковый препарат широкого
спектра действия. Активен в отношении: Trichophyton rubrum,
Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton
tonsurans, Trichophyton quinckeanum, Trichophyton equinum,
Trichophyton concentricum, Trichophyton epilans, Trichophyton
ferrugineum, Trichophyton galllnae, Trichophyton Schoenleinii,
Trichophyton soudanense, Trichophyton terrestre, Trichophyton
violaceum; Microsporum canis, Microsporum gypseum, Microsporum
audouinii, Microsporum langeroni. Microsporum nanum;
Epidermophyton floccosum; Candida: Candida albicans, Candida
tropicals, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida
pseudotropicalis, Candida lipolytica, Candida quiliermondii,
Candida brumpti, Candida utilis, Candida viswanathii; Cryptococcus
neoformans, Histoplasma capsulatum, Sporotrichum schenkii,
Torulopsis glabrata, Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides
brasiliensis, Saccharomyces cerevisiae, Torula Bergeri;.
Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niqer,
Penicillium chrysogenum, Penicillium notatum, Absidia corymbifera,
Mucor miehei, Paecilomycts varioti, Fusarium solani, Madurella
grisea, Madurella mycetomi, Allescheria boydii, Cladosporium
carrionii, Cladosporium trichoides, Philophora jeanselmei,
Philophora pedrosoi, Philophora gougeroti, Hormodendrum
dermatitidis, Pyrenochaeta romeroi, Leptosphaeria senegalensis.
Обладает антибактериальным действием в отношении грамположительных
штаммов бактерий, большинства грамотрицательных возбудителей.
Подавляет развитие микоплазм и трихомонад.
Фармакокинетика. Значения фунгицидных концентраций при
однодневном применении превышают значение МПК в 20-30 раз. МПК для
дерматофитов, грибков рода кандида, плесневых и дрожжеподобных
грибков 0.98-3.9 мкг/мл, МПК для микоплазмы и Trichomonas
vaginalis 7.8-31.3 мкг/мл.
Показания. Грибковые инфекции кожи и слизистых оболочек;
вульвовагинит, вагинит, в т.ч. рецидивирующего течения, вызванные
чувствительными к препарату грибами (вагинальный крем).
Профилактика грибковых инфекций (для пудры).
Противопоказания. Инфекционные болезни глаз; беременность,
период лактации, младенческий возраст; гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, интравагинально. Раствор: небольшое
количество наносить на пораженные участки кожи и слегка втирать, 2-
3 раза в день. Крем: 2 раза в день наносить на пораженные участки
и давать просохнуть. Лечение следует проводить до исчезновения
кожных явлений (как правило, 2 нед.). Для предупреждения
рецидивов, рекомендуется продолжать лечение еще в течение 1-2 нед.
При лечении и профилактике вульвовагинитов можно использовать крем
или раствор (в виде спринцевания). Спринцевание проводят 1 раз в
сутки в течение 5 дней в виде 0.2% раствора из одноразового
флакона с наконечником. Вагинальный крем: 1 раз в день вводить
глубоко во влагалище с помощью прилагаемого аппликатора
одноразового действия (1 доза 5 г), вечером, перед сном. Для
каждой процедуры следует использовать новый одноразовый
аппликатор. Для предупреждения повторной инфекции, необходимо
дополнительно обрабатывать соседние с влагалищем участки кожи
(наружные половые органы вплоть до заднего прохода). Для этого
нужно, не пользуясь аппликатором, выдавить из тюбика небольшое
количество крема и нанести его на обрабатываемый участок с помощью
ватного тампона. Продолжительность лечения 6 дней. Возможно
продолжение лечения до 14 дней. Вагинальные свечи: по 1 свече (100
мг) 1 раз в сутки в течение 3-6 дней, в зависимости от тяжести
заболевания. Не исключается возможность "пинг - понг" эффекта. Для
предупреждения повторной инфекции, необходимо лечение раствором
партнера. Лечение грибковых заболеваний ногтей: продолжительность
от 4 до 28 нед., в зависимости от тяжести случая, средняя
продолжительность около 12 нед. Раствор следует наносить несколько
раз в день, крем вечером. Сопутствующая процедура: необходимо
регулярно стачивать весь измененный материал ногтей и применять
защитную повязку из пленки (вечером втирают в ноготь большое
количество крема, дают ему немного просохнуть и перевязывают;
утром повязку удаляют и несколько раз в течение дня втирают в
ноготь раствор препарата). Препарат в виде лака наносят тонким
слоем на пораженный ноготь 1 раз в сутки. Длительность применения
не должна превышать 6 мес.
Побочные эффекты. Зуд, жжение или раздражение кожи; гиперемия и
шелушение кожи около пораженного ногтя.
Особые указания. Следует избегать попадания раствора и крема в
глаза. Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. Во
время лечения не рекомендуется использовать косметический лак для
ногтей. При длительном наружном применении препарата возможны
явления сенсибилизации.
Циклопропан
Фармакологическое действие. Средство для ингаляционного
наркоза, оказывает также м-холиностимулирующее действие. В
концентрации 4 об.% вызывает анальгезию, 6 об.% выключает
сознание, 8-10 об.% вызывает наркоз (III ст), 20-30 об.% глубокий
наркоз.
Фармакокинетика. В организме не разрушается. Экскреция в
неизмененном виде, полностью, через 10 мин. после прекращения
ингаляции.
Показания. Вводный и основной наркоз (в комбинации с
кислородом, закисью азота, эфиром и мышечными релаксантами).
Режим дозирования. Ингаляционно, в смеси с кислородом по
закрытой и полузакрытой (или полуоткрытой) системе, с
использованием наркозных аппаратов с дозиметрами. Для поддержания
наркоза используют 15-18% циклопропана. К моменту окончания
операции подачу циклопропана прекращают, через 2-5 мин. вдыхания
чистого кислорода больные просыпаются. Подача кислорода должна
производиться непрерывно.
Побочные эффекты. Повышение АД, головная боль, тошнота, рвота,
брадикардия, парез кишечника. Передозировка: остановка дыхания,
остановка сердца. Лечение: симтоматическое.
Особые указания. В период наркоза необходимо следить за тем,
чтобы сохранялась достаточная вентиляция легких и происходило
освобождение организма от углекислоты. Чрезвычайно огнеопасен;
смеси с кислородом, закисью азота и воздухом могут взрываться при
соприкосновении с пламенем, электрической искрой и другими
источниками, которые могут вызывать воспламенение. При
использовании циклопропана необходимо принимать все меры,
исключающие возможность взрыва, в том числе меры предосторожности,
связанные с применением электро- и рентгеноаппаратуры и
исключающие образование статического электричества. В связи с
этими особенностями, а также с появлением новых способов и средств
общего обезболивания, циклопропан в настоящее время крайне редко
используется в качестве средства для наркоза.
Взаимодействие. При одновременном применении эпинефрином и
норэпинефрином возможно развитие тяжелых аритмий (вплоть до
фибрилляции желудочков).
Циклосерин
Химическое название. (R)-4-Амино-3-изоксазолидинон.
Фармакологическое действие. Бактериоцидный антибиотик, нарушает
синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных
микроорганизмов; в концентрации 10-100 мг/л
Ricketsia spp., Treponema spp. В настоящее время используют только
для лечения больных туберкулезом. МПК по отношению к Mycobacterium
tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 5-40 мг/л на плотной
питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно
(после 6 мес. лечения определяется в 20-60% случаев). Перекрестной
лекарственной устойчивостью не обладает. По активности уступает
стрептомицину, тубазиду и фтивазиду, но действует на Mycobacterium
tuberculosis, устойчивые к этим препаратам и ПАСК.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. C max пропорционально
принятой дозе 0.25, 0.5, 1 г соответственно, 6, 24, 30 мг/л; время
наступления C max при пероральном приеме 2-4 ч. Экскреция путем
клубочковой фильтрации в активной форме (через 6 ч 20%, через 12 ч
30%, через 24 ч 50%, через 2-3 сут. до 70%). При почечной
недостаточности через 2-3 дня могут быть явления кумуляции.
Распределение в органы и ткани в брюшной и плевральной полостях
содержится 50-100% содержания в сыворотке крови, в СМЖ 50-80%, в
амниотической жидкости, молоке матери, крови плода 30-100%; в
легких концентрация не ниже, чем в крови.
Показания. Туберкулез (хронические формы, препарат резерва).
Противопоказания. Беременность, органические заболевания ЦНС,
эпилепсия, нарушения психики (в т.ч. в анамнезе); до и в течение 1
нед. после операции; сердечная недостаточность; почечная
недостаточность; алкоголизм; гиперчувствительность. С
осторожностью детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, непосредственно перед едой, взрослым
по 0.25 г 3 раза в сутки; лицам старше 60 лет и с массой тела
менее 50 кг по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей 0.01-
0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут.).
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, бессонница,
сонливость, беспокойство, раздражительность, снижение памяти,
парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия,
суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги,
тошнота, изжога, лихорадка, усиление кашля.
Особые указания. Предупредить или уменьшить токсическое
действие можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту, по
0.5 г 3-4 раза в сутки (до еды) и ежедневным в/м введением
натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора). Следует ограничить
психическое напряжение больных и исключить возможные факторы
перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий
душ).
Взаимодействие. Этионамид, пиразинамид, натрия
парааминосалицилат, рифампицин, изониазид усиливают действие.
Циклоспорин
Химическое название. R-R*,S*-(E)-Циклич.(L-аланил-D-аланил-N -
метил-L-лейцил-N-метил-L-лейцил-N-метил-L-лейцил-N-метил-L- валил
-3-гидрокси-N,4-диметил-L-2-амино-6-октеноил-L-аминобут ирил-N -
метил-L-лейцил-L-валил-N-метил-L-лейцил).
Фармакологическое действие. Иммунодепрессивное средство;
представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11
аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая
иммунитет в отношении аллотрансплантата, кожную
гиперчувствительность замедленного типа, аллергический
энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, болезнь
"трансплантат - против - хозяина", а также зависимое от Т-
лимфоцитов образование антител. На клеточном уровне он блокирует
покоящиеся лимфоциты в фазах G0 или G1 клеточного цикла и
подавляет запускаемую антигеном продукцию и секрецию лимфокинов
(включая интерлейкин-2, фактор роста Т-лимфоцитов) активированными
Т-лимфоцитами. Действует на лимфоциты обратимо. Не подавляет
гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитирующих клеток.
Фармакокинетика. Время достижения C max после приема внутрь 1-4
ч; биодоступность 30%. Распределяется, главным образом, вне
кровяного русла; присутствует в плазме 33-47%, в лимфоцитах 4-9%,
в гранулоцитах 5-12%, в эритроцитах 41-58%. Связь с белками 90%.
Экскреция, преимущественно, с желчью; почками 6% введенной
пероральной дозы (в основном, в виде метаболитов; лишь 0.1% в
неизмененном виде). T1/2 19 ч, независимо от дозы или пути
введения.
Показания. Профилактика отторжения трансплантата после
пересадки костного мозга; почки, печени, сердца, комбинированного
сердечно - легочного трансплантата, легких или поджелудочной
железы; болезнь "трансплантат - против - хозяина" (профилактика и
лечение), отторжение трансплантата у больных, ранее получавших
другие иммунодепрессанты; аутоиммунные заболевания, эндогенный
увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего
участка глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия не
дает результата или приводит к тяжелым побочным эффектам); увеит
Бехчета (с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего
сетчатку); нефротический синдром (зависимый от ГКС и резистентный
к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка; ревматоидный
артрит (тяжелые формы активного течения в случаях, когда
классические медленно действующие противоревматические препараты
неэффективны или их применение невозможно); псориаз (тяжелые
формы, когда обычная терапия является неэффективной или ее
проведение невозможно); атопический дерматит (в тяжелой форме, в
случаях, когда показана системная терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ревматоидный артрит,
псориаз; почечная недостаточность; артериальная гипертензия;
инфекционные заболевания в острой фазе; злокачественные
новообразования кожи.
Режим дозирования. В/в капельно: взрослым при пересадке
костного мозга в день, предшествующий пересадке 3-5 мг/кг/сут.
Введение этой дозы продолжают во время непосредственного
посттрансплантационного периода в течение 2 нед., затем переходят
на поддерживающую пероральную терапию. В случаях, когда нарушено
всасывание, может потребоваться применение в/в введения. При
пересадке плотных органов, за 4-12 ч перед операцией однократно, 3-
5 мг/кг. В течение 1-2 нед. после операции ежедневно в той же
дозе, после чего дозу постепенно снижают, под контролем
концентрации циклоспорина в крови, до достижения поддерживающей
дозы 0.7-2 мг/кг/сут. При назначении в комбинации с ГКС или
другими иммунодепрессантами меньшие дозы (например, 1 мг/кг/сут.
в/в, в начальной фазе лечения). Детям в возрасте старше 1 года в
тех же дозах, что и взрослым (из расчета на 1 кг). Правила
приготовления и введения инфузионного раствора: концентрат следует
разбавлять в соотношении 1:20-1:100 физиологическим раствором или
5% раствором глюкозы и вводить в течение примерно 2-6 ч.
Неиспользованный готовый раствор через 48 ч следует выбрасывать.
Внутрь: взрослым при пересадке солидных органов, лечение должно
быть начато за 12 ч до операции в дозе 10-15 мг/кг, разделенной на
2 приема. В течение 1-2 нед. после операции ежедневно, в той же
дозе, после чего дозу постепенно снижают до достижения
поддерживающей 2-6 мг/кг/сут. При назначении в комбинации с ГКС
или другими иммунодепрессантами меньшие дозы (3-6 мг/кг/сут. в
начальной фазе лечения). При пересадке костного мозга в день,
предшествующий пересадке и в трансплантационном периоде, в течение
2 нед., в суточной дозе 12.5-15 мг/кг, затем переходят на
поддерживающую терапию в дозе около 12.5 мг/кг/сут. (при
нарушенном всасывании могут потребоваться более высокие
пероральные дозы или переход на в/в введение). Поддерживающее
лечение продолжают не менее 3-6 мес. (предпочтительно 6 мес.),
после чего дозу постепенно снижают таким образом, чтобы через 1
год после пересадки лечение было прекращено. У некоторых больных
после прекращения лечения развивается БТПХ, в этом случае лечение
следует возобновить. Детям в возрасте старше 1 года в тех же
дозах, что и взрослым (из расчета на 1 кг). При эндогенных
увеитах, для индукции ремиссии в начальной суточной дозе 5 мг/кг,
в 1 или несколько приемов, до затихания воспаления и улучшения
остроты зрения. В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 7
мг/кг/сут. на ограниченный срок. В ходе поддерживающей терапии,
дозу следует медленно снижать до достижения наименьшей эффективной
дозы, которая в период ремиссии заболевания не должна превышать 5
мг/кг/сут. При нефротическом синдроме, для индукции ремиссии в
суточной дозе 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг для детей (в 2
приема), при условии, что функция почек является нормальной (за
исключением случаев протеинурии). Для больных с нарушением функции
почек, начальная суточная доза не должна превышать 2.5 мг/кг. Если
при монотерапии циклоспорином не удается достичь желаемого
эффекта, возможно комбинирование с малыми дозами ГКС, внутрь. Если
через 3 мес. лечения положительного эффекта не наблюдается,
терапию следует прекратить. Для поддерживающего лечения, дозу
следует медленно уменьшить до минимальной эффективной. При
ревматоидном артрите, в течение первых 6 нед. лечения суточная
доза 3 мг /кг в 2 приема. В случае недостаточного эффекта,
суточную дозу можно постепенно увеличить, при условии
удовлетворительной переносимости, однако она не должна превышать 5
мг/кг/сут. Курс лечения до 12 нед. Для поддерживающей терапии дозу
следует подбирать индивидуально, в зависимости от переносимости
(можно назначать в комбинации с малыми дозами ГКС и/или НПВС). При
псориазе, для индукции ремиссии, суточная доза 2.5 мг/кг в 2
приема. В тяжелых случаях заболевания, когда требуется быстрое
достижение эффекта, начальная суточная доза может составлять 5
мг/кг. Если не удалось достичь адекватного клинического эффекта
при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед., препарат
следует отменить. Доза для поддерживающего лечения псориаза должна
быть минимальной эффективной (не должна превышать 5 мг/кг/сут.).
При атопическом дерматите начальная доза 2.5 мг/кг/сут. В тяжелых
случаях доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут. При достижении
положительного клинического результата, дозу необходимо постепенно
снижать до полной отмены.
Побочные эффекты. Нарушения функции почек (гиперкреатининемия,
повышение содержания мочевины); интерстициальный фиброз, который
следует дифференцировать от изменений, обусловленных развитием
хронической реакции отторжения; анорексия, тошнота, рвота, диарея;
панкреатит, нарушения функции печени (гипербилирубинемия,
повышение активности "печеночных" трансаминаз); повышение АД
(особенно у больных после пересадки сердца); головная боль;
парестезии, судороги; мышечные спазмы, мышечная слабость,
миопатия; энцефалопатия, нарушение зрения, нарушение сознания,
нарушение движений; дисменорея, аменорея; анемия; тромбоцитопения
(на фоне микроангиопатической гемолитической анемии и почечной
недостаточности гемолитический уремический синдром); аллергические
реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, анафилактоидные
реакции ("приливы" крови к коже лица и верхней части грудной
клетки, бронхоспазм, снижение АД, тахикардия; в тяжелых случаях
шок), возникновение которых связано с полиоксиэтилированным
касторовым маслом, входящим в состав концентрата для инфузий;
гиперкалиемия, гипомагниемия, гиперурикемия; гипертрихоз, тремор,
повышенная утомляемость, гиперплазия десен; жжение в кистях рук и
ступнях ног (обычно во время первой недели лечения); отечный
синдром, увеличение массы тела; увеличение содержания липидов в
сыворотке. Передозировка: нарушение функции почек. Лечение: при
наличии соответствующих показаний, проводят симптоматическую
терапию. Циклоспорин практически не выводится из организма при
гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля.
Особые указания. Лечение следует проводить только в
специализированных лечебных учреждениях. Для приготовления
инфузионного раствора желательно использовать стеклянные
контейнеры. Пластмассовые емкости можно применять только в том
случае, когда они соответствуют спецификациям для "Пластмассовых
контейнеров для крови" Европейской Фармакопеи.
Полиоксиэтилированное касторовое масло, содержащееся в
концентрате, может вызвать экстракцию фталата из ПВХ. Контейнеры и
их пробки не должны содержать силиконовое масло и другие жирные
вещества. Больные, получающие циклоспорин, должны находиться под
непрерывным наблюдением в течение, по крайней мере, первых 30 мин.
после начала вливания и через частые промежутки времени в
последующем. При появлении первых признаков анафилактической
реакции вливание следует прекратить. Для профилактики
анафилактических реакций показано введение антигистаминного
препарата перед в/в инфузией циклоспорина. В связи с риском
возникновения анафилактических реакций, в/в введение циклоспорина
применяют только в тех случаях, когда пациент не может принимать
циклоспорин внутрь. Рекомендуется, по возможности, как можно
быстрее перейти на пероральный прием циклоспорина. Больные,
получающие лечение циклоспорином, менее подвержены инфекциям по
сравнению с теми, которые получают другую иммунодепрессивную
терапию. У больных, перенесших пересадку печени, для определения
концентрации циклоспорина с целью подбора доз, дающих достаточный
иммунодепрессивный эффект, следует применять специфические
моноклональные антитела или проводить параллельное определение с
использованием как специфических, так и неспецифических
моноклональных антител. В процессе лечения циклоспорином показан
систематический контроль функционального состояния почек и печени,
контроль АД; определение концентрации калия в плазме (особенно у
пациентов с нарушением функции почек); а также определение
концентрации липидов в сыворотке (до начала лечения и после
первого месяца лечения). Если повышение концентрации мочевины,
креатинина, билирубина, "печеночных" ферментов в крови имеет
стойкий характер, следует снизить дозу циклоспорина. В случае
развития артериальной гипертензии, необходимо начать гипотензивное
лечение. В случае повышения содержания липидов в сыворотке,
необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы циклоспорина и/или
ограничении поступления жиров с пищей. При лечении циклоспорином
следует избегать избыточного поступления калия в организм (с
пищей, с калийсодержащими препаратами), а также не следует
назначать калийсберегающие диуретики. Поскольку НПВС могут
оказывать отрицательное влияние на функцию почек, добавление этих
препаратов или увеличение их дозировки должно сопровождаться
строгим контролем функции почек (особенно на начальных этапах
лечения). Поскольку нифедипин может вызывать гиперплазию десен,
рекомендуется не применять его, если у больных во время лечения
циклоспорином развивается гипертрофия десен. Во время лечения
циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной, и
использования живых ослабленных вакцин следует избегать. При
применении циклоспорина совместно с другими иммунодепрессивными
препаратами, существует риск избыточной иммунодепрессии, которая
может приводить к повышенной чувствительности, инфекциям и
развитию лимфом. Циклоспорин выделяется с грудным молоком.
Взаимодействие. При одновременном назначении с препаратами
калия или калийсберегающими диуретиками, повышается риск развития
гиперкалиемии. Повышает риск развития нефротоксичности
аминогликозидов, амфотерицина В, ципрофлоксацина, мелфалана,
колхицина, триметоприма. Риск возникновения побочных эффектов со
стороны почек повышается также при одновременном назначении НПВС.
При одновременном назначении с ловастатином (или колхицином)
повышается риск развития миалгии и слабости. Кетоконазол,
некоторые макролидные антибиотики (в т.ч. эритромицин и
джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон,
некоторые БМКК (в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин), повышают
концентрацию циклоспорина в плазме. Барбитураты, карбамазепин,
фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, а также
сульфадимидин и триметоприм при их в/в введении снижают. Снижает
клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может
повышать концентрацию циклоспорина в крови.
Циклоферон*
Фармакологическое действие. Низкомолекулярный индуктор
интерферона, оказывает противовирусное, иммуномодулирующее и
противовоспалительное действие. Основными клетками - мишенями
являются Т- и В-лимфоциты, стимулирует продукцию альфа-, бета- и
гамма-интерферонов (до 60-80 ЕД/мл и выше) лейкоцитами,
макрофагами, эпителиальными клетками, а также тканями селезенки,
печени, легких, мозга. Проникает в цитоплазму и ядерные структуры,
активирует синтез "ранних" интерферонов. Эффективен в отношении
вирусов клещевого энцефалита, герпеса, цитомегаловируса, ВИЧ,
хламидий. Иммуномодулирующий эффект выражается в коррекции
иммунного статуса организма при иммунодефицитных состояниях
различного генеза, в т.ч. ВИЧ-обусловленных аутоиммунных
заболеваниях. Отличается низкой токсичностью и отсутствием
мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических и канцерогенных
эффектов.
Показания. ВИЧ-инфекция, онкологические заболевания,
нейровирусные инфекции (серозный менингит клещевой природы,
рассеянный склероз, арахноидит), вирусный гепатит (А, В, С, D),
цитомегаловирусные инфекции; инфекции, вызванные вирусом герпеса;
грипп, ОРВИ; иммунодефицитные состояния: послеоперационный период,
ожоги, бронхит, пневмония; уретрит, баланопостит (неспецифической,
кандидозной, гонорейной и трихомонадной этиологии), вагинит
(бактериальный и кандидозный), хламидиоз; язвенная болезнь желудка
и двенадцатиперстной кишки; ревматоидный артрит, реактивный
артрит, деформирующий остеоартроз, спондилез, кожные болезни
(нейродерматит, экзема, дерматоз).
Противопоказания. Беременность, период лактации,
гиперчувствительность, цирроз печени.
Режим дозирования. В/м или в/в, разовая доза -0.25 г 1 раз в
сутки, в течение 2дней, затем через день. Базовая терапия: ВИЧ-
инфекция (СПИД, стадия IIА-IIIВ) в/в, 7 инъекций 12.5% раствора по
4 мл, повторные курсы каждые 3 и 6 мес.; гепатит 4 курса по 5
инъекций, средняя продолжительность курса лечения 40 дней;
герпетические инфекции 10 инъекций по схеме: 1, 2, 4, 6, 8, 11 14,
17, 20 и 23 день, повторный курс (для закрепления эффекта) через
10-12 дней 5-7 инъекций. Нейровирусные инфекции: острые формы курс
5 инъекций, хронические формы 10-15 инъекций, повторный курс через
2 мес. Хламидиоз урогенитальный (базовый курс) 10 инъекций в
сочетании с антибиотиками, обязательное применение 2-3 базовых
курсов со сменой антибиотика. Ревматоидный артрит (базовый курс)
90 дней (4 курса по 5 инъекций) в сочетании с цитостатиками и ГКС,
повторные курсы - через 3 и 6 мес.; реактивный артрит 2 курса по 4
инъекции в течение 21 дней, в сочетании с антибиотиками;
деформирующий остеоартроз (базовый курс) 30 дней (2 курса по 5
дней). Местно: при генитальном герпесе внутриуретральные
(интравагинальные) инстилляции 1 раз в сутки по 5 мл 5% линимента
в течение 10-15 дней ежедневно. При неспецифическом и кандидозном
уретрите: по 5-10 мл, в зависимости от содержания поражения
мочеиспускательного канала. При поражении верхнего отдела уретры у
мужчин канюлю шприца с линиментом вводят в наружное отверстие
мочеиспускательного канала. Затем отверстие зажимают на 1.5-3
мин., после чего инстилляционный раствор эвакуируется самотеком.
Через 30 мин. пациенту рекомендуется помочиться (более длительная
экспозиция может привести к отеку слизистой уретры). При
поражениях заднего отдела уретры, области семенных желез
внутриуретральные инстилляции по катетеру в объеме 5-10 мл в
течение 10-14 дней через день; курс лечения 5-7 инстилляций. При
уретритах специфической этиологии внутриуретральные инстилляции в
сочетании с антибиотиками по традиционным схемам. При кандидозном
вагините, эндоцервиците проводят интравагинальные инстилляции по 5-
10 мл ежедневно в течение 10-15 дней. Для предотвращения свободной
эвакуации вход во влагалище тампонируется небольшим стерильным
ватным тампоном на 2-3 ч. В случае сочетанного поражения слизистой
влагалища и уретры, целесообразно применение интравагинальных и
внутриуретральных инстилляций по 5 мл ежедневно в течение 10-14
дней. Внутрь, 300-600 мг 1 раз в день за 30 мин. до еды, не
разжевывая, в первые, вторые, четвертые, шестые, восьмые,
одиннадцатые, четырнадцатые, семнадцатые, двадцатые, двадцать
третьи сутки (в зависимости от характера заболевания). При гриппе,
ОРВИ, вирусных гепатитах, герпетической инфекции на курс лечения
применяют 1.5 г, 3 г, 4.5 г, 6 г и 7.5 г. При ВИЧ-инфекции,
хроническом вирусном гепатите В, нейроинфекциях 15.0 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Лечение хронической герпетической инфекции
рекомендуется дополнять другими противовирусными препаратами и
вакцинами.
Взаимодействие. Совместим со всеми лекарственными средствами (в
т.ч. антибиотиками, витаминами, химиопрепаратами,
иммуномодуляторами, интерферонами).
Циклофосфамид
Химическое название. N,N-бис(2-Хлорэтил)тетрагидро-2Н1,3,2 -
оксазафосфорин-2-амин-2-оксид.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство
алкилирующего действия, оказывает также иммунодепрессивное
действие. Является неактивной транспортной формой, которая
реализует свою противоопухолевую активность непосредственно в
клетках опухоли, где он распадается под действием фосфатаз с
образованием активного компонента, а также в печени и в плазме.
Фармакокинетика. Биодоступность 90%. Объем распределения 0.6
л/кг, связь с белками 12-14%. Т1/2 до 7 ч у взрослых, 4 ч у детей.
Экскреция с мочой в виде метаболитов 60%, с желчью.
Показания. Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, рак
молочной железы, лимфогранулематоз, лимфосаркома, ретикулосаркома,
остеогенная саркома, множественная миелома, хронический
лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, опухоль Вильмса, саркома
Юинга, семинома яичка; аутоиммунные заболевания: ревматоидный
артрит, псориатический артрит, коллагенозы, аутоиммунная
гемолитическая анемия, нефротический синдром, подавление реакции
отторжения трансплантата.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипо- аплазия костного
мозга, беременность, период лактации, кахексия, анемия,
лейкопения, тромбоцитопения, сердечная недостаточность, печеночная
и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, в/в, в/м, внутриплеврально и
внутрибрюшинно (в зависимости от показаний). Раствор содержит 5 мл
растворителя на каждые 100 мг циклофосфамида. В/в, в/м: по 3-6
мг/кг (200-400 мг), ежедневно; по 10-15 мг/кг (500-1000 мг), 1 раз
в 2-5 дней; по 20-40 мг/кг 1 раз в 10-20 дней. Для приготовления
раствора 100 мг растворяют в 5 мл, 200 мг в 10 мл, 500 мг в 25 мл
воды для инъекций (нельзя использовать физиологический раствор).
Курсовая доза препарата 8-14 г, затем переходят на поддерживающее
лечение по 0.1-0.2 г 2 раза/нед. Внутрь: по 50-200 мг ежедневно в
течение 2-3 нед.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, токсический гепатит;
алопеция; абактериальный геморрагический цистит; лейкопения,
тромбоцитопения; миалгия, оссалгия, головная боль.
Особые указания. В процессе лечения осуществлять контроль
картины периферической крови: во время основного курса 2 раза в
неделю, при поддерживающей терапии 1 раз в неделю. При снижении
лейкоцитов до 2500/мкл и тромбоцитов до 100000/мкл, лечение
необходимо прекратить. При применении в более высоких дозах с
целью профилактики геморрагического цистита, целесообразно
назначение уромитексана (месна). Необходимо употреблять больше
жидкости в процессе лечения.
Взаимодействие. Препарат может усилить гипогликемическое
действие противодиабетических препаратов. Одновременный прием
аллопуринола может привести к более выраженной миелодепрессии.
Цилазаприл
Химическое название. [1S-[1 альфа, 9 альфа(R*)]]-9-[[1 -
Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]октагидро-10-оксо-6Н -
пиридазино[1,2-a][1,2] диазепин-1-карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Блокируя АПФ,
уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение
содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения
альдостерона, снижению ОПСС, АД и преднагрузки. Расширяет артерии
в большей степени, чем вены. Понижает деградацию брадикинина и
увеличивает синтез простагландинов. Некоторые эффекты объясняются
воздействием на тканевые ренин - ангиотензиновые системы. При
длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок
артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение
ишемизированного миокарда. Удлиняет продолжительность жизни у
больных сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование
дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда
без клинических проявлений недостаточности кровообращения. После
приема 0.5 мг гипотензивный эффект проявляется в пределах 1 ч,
достигает максимума через 3-7 ч и продолжается до 24 ч. Полный
терапевтический эффект достигается через 2-4 нед. постоянного
приема.
Фармакокинетика. Абсорбция 45-75%, метаболизируется в печени с
образованием активного метаболита цилазаприлата. Биодоступность
60%; время достижения Cmax при приеме внутрь 2 ч; Т1/2 8 ч;
экскреция почками; проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер
низкая; секреция с материнским молоком низкая.
Показания. Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная).
Может назначаться больным с различной сопутствующей патологией:
подагра, обструктивные заболевания легких, ИБС, почечная
недостаточность, сахарный диабет.
Противопоказания. Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз
артерии единственной почки, гиперкалиемия, трансплантация почки;
гиперчувствительность; аортальный стеноз, митральный стеноз;
беременность (в связи с нарушением развития почек плода), период
лактации; асцит.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. При
артериальной гипертензии 1.25 мг 1 раз в сутки. При отсутствии
эффекта в первые два дня, дозу постепенно повышают до 5 мг. При
почечной недостаточности (КК 40-60 мл/мин.) начальная доза 1
мг/сут. При КК 10-40 мл/мин. суточная доза не должна превышать 0.5
мг. При КК менее 10 мл/мин. 0.25-0.5 мг 1-2 раза/нед. При стойкой
артериальной гипертензии постоянная поддерживающая терапия в дозе
1.25-5 мг/сут. Больным, находящимся на гемодиализе в свободные от
гемодиализа дни в дозе, подобранной индивидуально. У пожилых
пациентов начальная доза 1.25 мг или меньше.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, вялость,
гиперкалиемия, снижение АД. Прогрессирующее снижение функции почек
(гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины). Редкие:
диспепсия, тошнота, отек (языка, губ, конечностей), сухой кашель,
снижение содержания гемоглобина, гематокрита и/или количества
лейкоцитов.
Особые указания. Необходимо соблюдать осторожность при
назначении пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой
диете (повышенный риск развития гипотензии), больным с
аутоиммунными заболеваниями, при одновременном приеме салуретиков.
Потерю жидкости и солей необходимо компенсировать перед началом
лечения. В случае резкого снижения АД, больные должны находиться в
положении лежа с приподнятыми ногами; при необходимости вводят
физраствор или кровезаменители. С целью снижения риска развития
гипотензии, за 2-3 дня до начала лечения препаратом необходимо
отменить, по возможности, диуретики. При назначении больным
циррозом печени, следует соблюдать осторожность и значительно
снизить дозу.
Взаимодействие. Комбинированное применение с бета -
адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими
препаратами, понижающими АД, увеличивает риск развития гипотензии.
Назначение с калийсберегающими диуретиками увеличивает риск
развития гиперкалиемии, особенно у больных с почечной
недостаточностью. Возможно снижение эффекта при одновременном
приеме НПВС.
Цимезоль
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
антисептическое, обезболивающее действие. Подавляет (местно)
грамположительную и грамотрицательную флору, способствует
эпителизации и заживлению ран.
Показания. Обезболивание, остановка кровотечений, гнойные
осложнения; раны мягких тканей, посттравматические гнойные раны,
ожоги I-II ст, раны (после вскрытия флегмон, абсцессов,
панарициев, гайморитов).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Перед применением баллон
встряхивают. Снимают предохранительный колпачок с баллона, на шток
клапана надевают распылитель, свободный конец которого подводят к
обрабатываемой поверхности и, не переворачивая баллон, плавно
нажимают на головку. Рану полностью покрывают выходящей пеной.
Препарат наносят 1 раз в 1-3 дня. В течение 1-2 сек выделяется 20-
40 куб. см пены, что соответствует 2-4 г препарата. Можно нанести
пену на марлю, затем наложить на рану и сделать повязку. Перевязку
производят через 1-2-3 сут. до появления грануляций.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Циметидин
Химическое название. N-Циано-N'-метил-N"-[2-[[(5-метил-1Н -
имидазол-4-ил)метил]тио]этил]гуанидин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Блокатор Н2-гистаминовых
рецепторов, близок по структуре к гистамину. Тормозит гистамин -
опосредованную и базальную кислотопродукцию у больных с
дуоденальной язвой на 95% в течение 5 ч и ночную секрецию на 80%.
Мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию. Снижает концентрацию
ионов водорода, а также объем желудочной секреции, т. е. тормозит
секрецию пепсина, не влияя на его концентрацию. Стимулирует
эндогенный синтез простагландинов. Уменьшает содержание
восстановленного цитохрома Р450 и значительно подавляет анилин -
гидроксилазную активность монооксигеназ печени.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения
Cmax 45-90 мин.; Т1/2 2 ч. Метаболизируется в печени с
образованием основного метаболита сульфоксида. Экскреция почками
48%.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
рецидивирующие послеоперационные язвы; терапия и профилактика
повреждений слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ, вызванных
приемом лекарственных средств; рефлюкс - эзофагит, синдром
Золлингера - Эллисона; стрессовые повреждения слизистой оболочки
желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, нейтропения, беременность, период
лактации, детский возраст (до 14 лет). С осторожностью сердечная
недостаточность, заболевания органов кроветворения.
Режим дозирования. Внутрь, в/м, в/в. При обострении язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки взрослым 800 мг в 1
прием (перед сном), ежедневно. Возможно по 400 мг 2 раза в сутки
(за завтраком и на ночь) или по 200 мг 3 раза в сутки, во время
еды и 400 мг на ночь (1 г/сут.). Максимальная доза 2.4 г/сут.
Первоначальный курс лечения должен составлять не менее 4 нед. Курс
лечения при язвенной болезни желудка составляет, в среднем, 6 нед.
Для профилактики обострения язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки по 400 мг/на ночь. При рефлюкс -
эзофагите по 400 мг 4 раза в сутки, во время еды и на ночь. Курс
лечения 4-8 нед. Для профилактики кровотечений и лечения
стрессовых повреждений слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ по
200 мг 5-10 раз в сутки, в/в медленно или инфузионно. При наличии
кровотечения в верхних отделах ЖКТ по 200 мг препарата 8-10 раз в
сутки (общая доза 1.6-2 г/сут.). В целях профилактики желудочно -
кишечных кровотечений при эрозивно - язвенных повреждениях
слизистой оболочки, вызванных стрессом внутрь, по 200-400 мг
каждые 4-6 ч. При синдроме Золлингера - Эллисона и других
гиперсекреторных состояниях в суточной дозе 1.6 г и более в
несколько приемов.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм;
повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, нарушение
ментальных функций, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания
(чаще у пожилых больных); миалгия, кожные высыпания, зуд;
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения,
апластическая анемия; иммунодепрессия; брадикардия, тахикардия,
атриовентрикулярная блокада, при быстром в/в введении аритмии (в
исключительных случаях асистолия), снижение АД;
гиперпролактинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз;
интерстициальный нефрит (гиперкреатининемия, повышение содержания
мочевины), отеки; гинекомастия, импотенция; снижение всасывания
витамина В12; парестезии; при резкой отмене рецидив язвенной
болезни. Передозировка: угнетение дыхательного центра,
тревожность, брадикардия, иногда тахикардия, сухость во рту.
Лечение: при пероральном приеме в первые 4 ч показано промывание
желудка. При необходимости проводят гемодиализ, за больным
устанавливают наблюдение и проводят симптоматическое лечение.
Особые указания. При выборе режима дозирования препарата для
пожилых пациентов, следует принимать во внимание состояние функции
почек и ССС. Лечение может маскировать симптомы и вызывать
временное улучшение состояния у больных раком желудка. Применение
у больных с ИВЛ, может привести к росту некоторых микроорганизмов
в содержимом желудка, которые затем могут вызвать пневмонию или
другие инфекции дыхательных путей. Гинекомастия почти всегда
обратима при прекращении терапии. Отмену проводят постепенно (из-
за возможности развития рецидивов заболевания). При длительном
лечении необходимо осуществлять контроль показателей функции
печени, почек, периферической крови.
Взаимодействие. Одновременный прием циметидина и препаратов,
подвергающихся микросомальному окислению в печени (например,
непрямые антикоагулянты, фенитоин, пропранолол, хлордиазепоксид,
диазепам, некоторые трициклические антидепрессанты, лидокаин, бета
- адреноблокаторы, теофиллин, метронидазол) приводит к увеличению
Т1/2 и к усилению их действия. Не рекомендуется одновременное
применение препаратов, вызывающих нейтропению (например,
цитостатиков). Одновременный прием циметидина и кетоконазола
нарушает всасывание последнего. Фармацевтически несовместим с
щелочными растворами (рН более 8); не смешивают в растворе с
аминофиллином, дипиридамолом, фенобарбиталом, полимиксином В,
пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В.
Циминаль
Химическое название. Пара-нитро-а-хлоркоричный альдегид.
Фармакологическое действие. Дезинфицирующее средство, активен в
отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов,
способствует эпителизации и заживлению ран.
Показания. Пиодермия, трофические язвы, ожоги II ст;
инфицированные раны (в т.ч. инфицированные синегнойной палочкой)
в составе комплексной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, глубокие ожоги,
экзема.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженную поверхность 5
мг на 1 см. Перевязки производят через 3-5 дней.
Побочные эффекты. Дерматит, жжение, зуд; аллергические реакции.
Цинка аспартат*
Фармакологическое действие. Препарат цинка; оказывает
иммуномодулирующее, общетонизирующее и дерматопротекторное
действие. Стимулирует процессы регенерации и рост волос. Является
компонентом металлоферментов карбоксипептидазы, оксидоредуктазы,
трансферазы, алкогольдегидрогеназы. Необходим для нормального
функционирования Т-лимфоцитов, участвует в метаболизме липидов и
белков; обладает антиоксидантной активностью. Снижая
неспецифическую проницаемость клеточных мембран, оказывает
профилактическое действие при фиброзе.
Фармакокинетика. Абсорбция низкая, распределяется по всем
тканям организма. Экскреция преимущественно через кишечник.
Показания. В составе комплексной терапии: дыхательная
недостаточность; хронический бронхит, эмфизема, бронхиальная
астма; бронхоэктатическая болезнь; фиброз легких, коллагеноз,
пневмокониоз, саркоидоз, пневмосклероз; дефицит цинка,
обусловленный циррозом печени; вторичные иммунодефицитные
состояния (хронические воспалительные заболевания легких,
вялозаживающие раны).
Противопоказания. Почечная недостаточность, беременность,
период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день; при
хронической дыхательной недостаточности проводят 2 курса лечения
по 10 дней, с перерывом 20 дней. Антифиброзное лечение проводят в
течение 3 лет: 1, 3 и 5 мес. каждого года по 3 таблетки в день;
без лечения - 2, 4, 6 мес. В течение второй половины года
профилактический курс 1 раз в 2 мес 10 дней по 3 таблетки (10 дней
лечение, 50 дней перерыв) 3 профилактических курса в год.
Побочные эффекты. Изжога, тошнота, гастралгия, диарея.
Передозировка: "металлический" привкус во рту, головная боль,
утомляемость, рвота.
Взаимодействие. Снижает эффективность пенициллинов,
тетрациклинов.
Цинка гиалуронат*
Фармакологическое действие. Полимер мукополисахаридного типа,
обладая гидрофильными свойствами, образует дисперсионный матрикс с
молекулами воды, играет важную роль в создании эластичности и
тонуса кожных покровов; оказывает противовоспалительное,
антисептическое и противоожоговое действие, стимулирует
регенерацию. Комбинация гиалуроновой кислоты с цинком способствуя
торможению липазной активности Propionibacterium acnes, подавляет
патологический процесс и восстанавливает нарушенный метаболизм
эндодермиса, предотвращает образование комедонов, папул и пустул.
Показания. Угри (в т.ч. угри вульгарные с образованием
комедонов).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем 2 раза в день,
после предварительной очистки пораженных участков кожи лосьоном.
Побочные эффекты. Жжение, гиперемия кожи; аллергические
реакции.
Особые указания. Не вызывает фотосенсибилизации, не окрашивает
кожу и белье.
Цинка глюконат*
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, оказывает
вяжущее и противовоспалительное действие.
Показания. Воспалительные заболевания полости рта и глотки.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Рассасывают во рту после еды по 1 пастилке
каждые 3-4 ч; максимальная доза 6 пастилок в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Фрукты и фруктовые соки снижают эффективность.
Цинка окись*
Фармакологическое действие. Противовоспалительное местное
средство, оказывает подсушивающее, адсорбирующее, вяжущее и
антисептическое действие. Образует альбуминаты и денатурирует
белки. При нанесении на пораженную поверхность, уменьшает
экссудацию и мокнутие, снимает местные явления воспаления и
раздражения; представляет собой физический барьер для действия
раздражающих факторов.
Показания. "Пеленочный" дерматит, опрелость, потница,
поверхностные раны, ожоги, дерматит, язвенные поражения кожи,
пролежни; экзема в стадии обострения, пузырьковый лишай,
стрептодермия, трофические язвы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, в виде мази, пасты, линимента.
Вымыть и высушить пораженную область. Мазь наносят тонким слоем на
пораженные участки кожи 4-6 раз в день. Курс лечения до 1 мес.
Количество наносимой мази зависит от обширности очага поражения.
При лечении ожогов и ран накладывают повязку с мазью.
Профилактически у детей обрабатывают препаратом участки тела,
находящиеся в длительном контакте с мокрым бельем.
Побочные эффекты. Кожный зуд, гиперемия, кожная сыпь.
Особые указания. Мазь предназначена только для наружного
применения. Не допускать попадания в глаза.
Цинка пиритионат*
Фармакологическое действие. Антисептическое средство. Обладает
бактериостатическим, фунгистатическим, цитостатическим и
гидратирующим действием. Активен в отношении сапрофитных бактерий
группы Pityrosporum (вызывающих зуд, воспаление и
гиперпролиферацию эпидермиса), Micrococcus pyogenes. Streptococcus
faecalis, Aerobacter aerogenes, Klebsiella, Pseudomonas
aeruginosa, Esherichia coli, Proteus vulgaris; Aspeigillis,
Trichophyton, Candida, Fusarum и др.
Фармакокинетика. Накапливается в глубоких слоях эпидермиса.
Медленная системная абсорбция. Следовые концентрации
обнаруживаются в биологических жидкостях.
Показания. Аэрозоль: кожные формы псориаза, нейродерматит,
дерматит различного генеза; кожный зуд, себорея, перхоть;
разноцветный лишай, эритразма. Крем: комбинированная терапия
псориаз, нейродерматит (с явлениями раздражения и сухости кожи);
для рассасывания плотных бляшек и инфильтратов с помощью
окклюзионных повязок. Шампунь: псориаз волосистой части головы,
себорея, перхоть, кожный зуд.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Аэрозоль распыляют на пораженный
участок с расстояния 15 см 2-3 раза в сутки, до исчезновения
клинических проявлений и в течение недели после. Крем наносят
тонким слоем на пораженные участки 2-3 раза в сутки. Шампунем моют
голову 2-3 раза в неделю в течение 2 нед. Курс лечения: при
псориазе 5 нед., при себорее 2 нед. Повторные курсы при
обострении.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, сухость, раздражение
кожи (чаще после аэрозоля).
Особые указания. Длительный прием удлиняет сроки ремиссии, не
приводит к атрофии и истончению кожи, не отмечается появление
стрий, морщин, пигментации и сосудистых нарушений.
Взаимодействие. Не применять с мазями или кремами, содержащими
ГКС.
Цинка сульфат
Фармакологическое действие. Препарат цинка; при местном
применении оказывает антисептическое, вяжущее, подсушивающее и
местное противовоспалительное действие. При приеме внутрь
оказывает дерматопротекторное (стимулирует процессы регенерации),
иммуномодулирующее и рвотное (в больших доза) действие; эффективен
в лечении угревой сыпи, алопеции (стимулирует рост волос). Ионы
цинка коагулируют белки с образованием альбуминатов. В зависимости
от глубины проникновения, развивается подсушивающий, вяжущий и
раздражающий эффекты, последний обусловливает рвоту (раздражение
соответствующих зон слизистой желудка и рефлекторное возбуждение
рвотного центра). Противомикробная активность является следствием
коагуляции белков микроорганизмов. В микроколичествах
резорбируется и субстратно стимулирует ряд ферментных систем ЩФ,
АПФ, алкогольдегидрогеназу, супероксиддисмутазу, карбоангидразу и
др.
Показания. Местное применение конъюнктивит, ларингит, уретрит,
вагинит. Внутрь искусственное вызывание рвоты, дефицит цинка в
организме с нарушениями анаболических и иммунологических процессов
(профилактика и лечение). В составе комплексной терапии (внутрь):
гипогонадизм, алопеция, угревая сыпь, детский церебральный
паралич, заболевания печени, сахарный диабет, диффузные
заболевания соединительной ткани.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. При конъюнктивитах глазные капли 0.1-
0.5% по 1 капле в пораженный глаз; при ларингите смазывание или
распыление 0.25-0.5% раствором; при уретритах и вагинитах
спринцевания 0.1-0.5% раствором. Внутрь. В качестве рвотного
средства 100-300 мг, однократно; для профилактики гипоцинкемии 10-
15 мг в сутки (физиологическая потребность организма в цинке), с
лечебной целью 20-50 мг 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с солями серебра,
свинца, хинином, ихтиолом, цитралем (образование плохо растворимых
соединений); с щелочнореагирующими веществами (образование гидрата
окиси цинка), с протарголом (постепенная коагуляция).
Цинка сульфат + Борная кислота*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Цинка
сульфат оказывает антисептическое, вяжущее, подсушивающее и
местное противовоспалительное действие. Борная кислота
антисептическое средство.
Показания. Конъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Конъюнктивально, по 1-2 капли в пораженный
глаз, 2 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Цинкаскол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
ранозаживляющее, противовоспалительное и дезинфицирующее,
подсушивающее действие.
Показания. Дерматиты различной этиологии, экзема, пузырьковый
лишай, стрептодермия, трофические язвы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Перед употреблением 1 таблетку
растирают с 4 мл (неполная чайная ложка) воды. Образующуюся массу
наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в день
или через день в течение 5-10 дней. Препарат применяют с повязкой
или без нее.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Цинкацин
Фармакологическое действие. Комплексообразующее соединение.
Связывает в устойчивые водорастворимые комплексы изотопы плутония,
америция и других трансурановых элементов, радиоактивные изотопы
иттрия, церия, прометия и других редкоземельных элементов, свинца,
способствуя тем самым выведению их из организма. Существенно не
влияет на содержание в организме калия, кальция, цинка, железа,
меди, кобальта, не изменяет морфологический и биохимический состав
крови, не влияет на желудочно - кишечный тракт, течение
беременности и плод.
Показания. Острое и хроническое поступление в организм
плутония, америция и других трансурановых элементов, радиоактивных
изотопов иттрия, церия, прометия и других редкоземельных
элементов, при острой и хронической свинцовой интоксикации.
Препарат используют также для выявления носительства радиоактивных
изотопов и свинца в организме.
Противопоказания. Лихорадка, артериальная гипертензия (кризовое
течение), почечная недостаточность.
Режим дозирования. В/в и ингаляционно, в виде 5% водного
раствора. В/в медленно, под контролем состояния сердечно -
сосудистой системы (пульс и артериальное давление). Разовая доза
0.25 г (5 мл 5% раствора). В острых случаях разовая доза может
быть увеличена до 1.5 г, а суточная до 3 г. При поступлении в
организм больших количеств радионуклида, повторное введение
препарата рекомендуется проводить в/в капельно, с физиологическим
раствором. Длительность курса лечения определяется количеством
поступивших радиоактивных элементов и варьирует от 7-10 дней до 1-
2 мес. (при 0.1-1 ДСА НРБ-76/87). В случаях массивного
поступления, создающего угрозу переоблучения органов в десятки
раз, курсы лечения повторяют через 1-2 мес. в течение года и
более, при этом рекомендуется чередование в/в и ингаляционного
путей введения. При свинцовой интоксикации в/в трехдневными
курсами с короткими перерывами (3-5 дней) под контролем содержания
свинца в моче. Оптимальная разовая доза 2 г. Длительность курса
лечения определяется клиническими показаниями. В случае
поступления радионуклидов и свинца в кровь через травмированные
кожные покровы, в первые сутки после инцидента лечение
рекомендуется начинать с в/в введения пентацина, с последующим
назначением цинкацина в ранее указанных дозах. При ингаляционном
поступлении радионуклидов ингаляционно, в первые сутки 2-3 раза, в
последующем ингаляционно или в/в, в ранее указанных дозах, с
учетом выведения радионуклида с мочой и калом. За время одной
ингаляции должно быть обеспечено введение в органы дыхания 10-20
мл 5% раствора. Для ингаляционного введения в виде
высокодисперсного аэрозоля с использованием ультразвуковых
ингаляционных аппаратов. Для выявления носительства радиоактивных
изотопов в/в (5 мл 5% раствора) или ингаляционно (10 мл 5%
раствора) в течение трех дней, при ежедневном исследовании мочи на
содержание радионуклидов. Для выявления свинца в организм,
препарат вводится в/в в той же дозе в течение трех дней при
ежедневном исследовании мочи и крови на содержание свинца.
Результаты сравнивают с данными трехдневного контрольного
(фонового) исследования.
Побочные эффекты. Гипертермия, головная боль, повышение АД;
рефлекторный кашель (ингаляционное введение), не требующий
терапевтического вмешательства. В случаях железодефицитной анемии
и необходимости длительного введения цинкацина с лечебной целью,
рекомендуется контролировать содержание железа в сыворотке крови
(1 раз в 10 дней) и по показаниям проводить коррекцию препаратами
железа. Не установлено аллергических проявлений или ухудшения в
течении аллергических заболеваний даже при длительном введении
препарата (не менее месяца).
Цинко - ихтиоловая паста
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для
наружного применения, оказывает дезинфицирующее, подсушивающее,
вяжущее и противовоспалительное действие.
Показания. Дерматит, язвы кожи, опрелость.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные поверхности.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Цинко - нафталанная мазь с анестезином
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для
наружного применения. Цинк оказывает подсушивающее действие.
Нафталанная мазь противовоспалительное средство, оказывает
антисептическое, смягчающее, рассасывающее и анальгетическое
действие. Анестезин местноанестезирующее средство.
Показания. Дерматит, язвы, опрелости, экзема, нейродерматит,
фурункулез, рожистое воспаление.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем на пораженные
поверхности.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Цинковая мазь Т
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное, адсорбирующее, вяжущее и подсушивающее
действие. Уменьшает экссудацию и мокнутие, что снимает местные
явления воспаления и раздражения.
Показания. Дерматиты различного происхождения и экзема в стадии
обострения, пузырьковый лишай, стрептодермия, трофические язвы,
"пеленочный" дерматит, поверхностные раны, ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Мазь наносят тонким слоем на
пораженные участки 1-2 раза в сутки. Курс лечения до 1 мес.
Количество наносимой мази зависит от обширности очага поражения.
Для профилактики опрелости у детей, мазь наносят на участки тела,
находящиеся в контакте с мокрым бельем.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: зуд, гиперемия, сыпь в
месте нанесения мази.
Особые указания. Предназначена только для наружного применения.
Цинкундан
Фармакологическое действие. Противогрибковое средство.
Комбинированный препарат. Ундециленовая кислота, содержащаяся в
мази, оказывает вяжущее, подсушивающее действие; обладает
фунгистатическим и фунгицидным эффектами. Фунгицидными и
фунгистатическими свойствами обладает также салициланилид.
Показания. Грибковые заболевания кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Втирают в пораженные участки 2 раза
в день. Курс лечения 15-20 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Во время лечения мазью и после его окончания
рекомендуется припудривать пораженные места.
Циннабсин
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Синуситы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. При острых заболеваниях по 1 таблетке каждый
час (не более 12 раз в день), до наступления улучшения. Для
последующего лечения по 1-2 таблетки 3 раза в день до полного
выздоровления. Детям до 12 лет при острых заболеваниях по 1
таблетке каждые 2 ч (не более 8 раз в день), до наступления
улучшения. Для последующего лечения по 1 таблетке 3 раза в день,
до полного выздоровления. Таблетки принимать за полчаса до еды или
через полчаса после еды, медленно рассасывая их в ротовой полости.
При хроническом воспалении придаточных пазух носа, рекомендуется
проведение более длительного лечения препаратом.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперсаливация.
Особые указания. При применении гомеопатических лекарственных
средств возможно временное первичное ухудшение. В этом случае
следует прекратить прием препарата и проконсультироваться у врача.
Циннаризин
Химическое название.
Транс-1-Циннамоил-4-дифенилметил-пиперазин.
Фармакологическое действие. Улучшает мозговое, периферическое и
коронарное кровообращение, селективный блокатор кальциевых
каналов. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает
их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой
мускулатуры артериол и потенцирует сосудорасширяющее действие
углекислого газа; непосредственно влияя на гладкую мускулатуру
сосудов, уменьшает реакции на биогенные сосудосуживающие вещества
(эпинефрин, норэпинефрин, брадикинин, дофамин, ангиотензин,
вазопрессин, гистамин, серотонин, никотин). Обладает умеренной
антигистаминной активностью, уменьшает возбудимость вестибулярного
аппарата, понижает симпатикотонию. Имеет высокую тропность к
сосудам головного мозга. У пациентов с нарушением периферического
кровообращения, улучшает кровоснабжение и потенцирует
постишемическую гиперемию. Повышает способность эритроцитов к
деформации и уменьшает повышенную вязкость крови. Увеличивает
сопротивляемость мышц к аноксии.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax после приема внутрь 1-3
ч, связь с белками 91%. Полностью метаболизируется в печени, Т1/2
4 ч. Экскретируется в виде метаболитов: 1/3 с мочой и 2/3 с калом.
Показания. Ишемический инсульт; период долечивания
геморрагического инсульта и черепно - мозговых травм;
дисциркуляторная энцефалопатия; лабиринтные расстройства (в т.ч.,
для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах,
нистагме, тошноте, рвоте лабиринтного происхождения); мигрень
(профилактика приступов); болезнь Меньера; морская и воздушная
болезнь (профилактика); нарушения периферического кровообращения
(профилактика и лечение) облитерирующий атеросклероз,
облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая
ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, трофические и
варикозные язвы, прегангренозные состояния, парестезии, ночные
спазмы и похолодание в конечностях.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации. С осторожностью болезнь Паркинсона.
Режим дозирования. Внутрь, после еды. При нарушении мозгового
кровообращения по 25 мг 3 раза в день, в каплях по 8 капель 3 раза
в день или по 1 капсуле (75 мг) 1 раз в день. При нарушении
периферического кровообращения по 50-75 мг 3 раза в день. При
морской и воздушной болезнях, перед предстоящей поездкой 25 мг,
при необходимости, повторно через 6 ч. При лабиринтных
расстройствах по 25 мг 3 раза в сутки. Детям дозу уменьшают вдвое.
Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг. При высокой
чувствительности к препарату, лечение начинают с 1/2 дозы,
увеличивая ее постепенно. Для достижения оптимального
терапевтического эффекта, препарат следует принимать непрерывно в
течение нескольких месяцев.
Побочные эффекты. Сонливость, утомляемость; экстрапирамидные
расстройства, депрессии; сухость во рту, диспепсия, аллергические
реакции (кожная сыпь); снижение АД; увеличение массы тела,
волчаночно - подобный синдром, красный плоский лишай, потливость,
холестатическая желтуха.
Особые указания. В начале лечения следует воздерживаться от
потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного
внимания, а также не принимать этанол. В связи с наличием
антигистаминного эффекта, может нивелировать положительные реакции
при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до
исследования лечение следует отмененить). При длительном
применении рекомендуется проведение контрольного обследования
функции печени, почек, картины периферической крови.
Взаимодействие. Взаимное усиление эффектов при комбинированном
применении с этанолом, гипотензивными средствами,
антидепрессантами.
Ципрогептадин
Химическое название. 4-(5Н-Дибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)-1
-метилпиперидин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Блокатор Р1-гистаминовых
рецепторов, проявляет также м-холиноблокирующую и
антисеротониновую активность. Антиаллергическое действие наиболее
выражено в отношении зудящих дерматозов. Обладает также
антихолинергическим и седативным действием, стимулирует аппетит,
блокирует гиперсекрецию СТГ (при акромегалии) и АКТГ (при синдроме
Кушинга).
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время достижения C max 2 ч.
Хорошо распределяется в организме, включая ЦНС. Метаболизируется
активно в печени. Экскреция через кишечник 34% в неизмененном
виде; почками 40%, преимущественно в виде конъюгатов с
глюкуроновой кислотой.
Показания. Крапивница, сенная лихорадка, аллергический
дерматит, вазомоторный ринит, сывороточная болезнь, отек Квинке;
кожные заболевания (контактный дерматит, токсикодермия,
нейродерматит, экзема); профилактика аллергических реакций на
лекарственные препараты, переливание крови, введение
рентгеноконтрастных веществ; анорексия; бронхиальная астма,
хронический панкреатит (в составе комплексного лечения); мигрень.
Противопоказания. Беременность, период лактации,
закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы,
предрасположенность к отекам, задержка мочеиспускания,
младенческий возраст (до 6 мес.), гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 12 мг/сут. в 3 приема. Для
лечения хронической крапивницы по 2 мг 3 раза в день. При остром
приступе мигрени однократно 4 мг, при отсутствии эффекта повторяют
прием этой же дозы через 30 мин.; в качестве поддерживающей
терапии по 4 мг 3 раза в день. Детям от 6 мес. до 2 лет только в
особых случаях, в дозе 0.4 мг/кг в течение 3-4 нед.; детям в
возрасте от 2 до 6 лет по 6 мг/сут.; детям в возрасте от 6 до 14
лет 4 мг 3 раза в день.
Побочные эффекты. Сонливость, беспокойство, атаксия, сухость во
рту, зрительные галлюцинации, головокружение, тошнота, экзантема,
головная боль. Передозировка: у детей возбуждение, беспокойство,
галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность
зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, сосудистый коллапс,
кома. У взрослых заторможенность, депрессия, кома, психомоторное
возбуждение, судороги; гипертермия, гиперемия кожи. Лечение:
промывание желудка, активированный уголь; при развитии выраженных
атропиноподобных эффектов парентеральное введение раствора
физостигмина салицилата; по показаниям
вазоконстрикторные и противосудорожные средства, ИВЛ, др.
реанимационные мероприятия. Психостимуляторы и аналептики
противопоказаны.
Особые указания. В связи с наличием седативного эффекта, первый
прием рекомендуется проводить в вечернее время, после приема пищи.
Лечение детей и пожилых лиц должно проводиться под врачебным
контролем, из-за повышенной чувствительности этого контингента
больных к антигистаминным препаратам. Во время лечения запрещается
употреблять этанол. Может применяться совместно с наркотическими
анальгетиками, анксиолитиками (под строгим врачебным контролем)
для комплексной предоперационной подготовки больных, т.к. препарат
не только потенцирует действие одновременно применяемых средств,
но и предупреждает развитие нежелательных эффектов гистамина
(артериальная гипотензия, бронхоспазм), выделяющегося в результате
травматизации тканей организма во время операции. Во время лечения
следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Потенцирует эффект наркотических анальгетиков,
анксиолитиков. Кофеин и фенамин уменьшают угнетающее действие на
ЦНС. При одновременном приеме со снотворными и седативными
препаратами, центральное депрессивное действие их усиливается. При
совместном приеме с трициклическими антидепрессантами возможно
усиление м-холиноблокирующего и угнетающего влияния на ЦНС.
Несовместим с этанолом.
Ципротерон
Химическое название. (1бета,2бета)-6-хлор-1,2-дигидро-17 -
гидрокси-3'Н-циклопропа[1,2]перегна-1,4,6-триен-3,20-дион (и в
виде 17-ацетата).
Фармакологическое действие. Антиандрогенное средство, обладает
прогестагенной активностью и контрацептивным действием у женщин.
Синтетический антиандроген; сходен по химическому составу с
природными андрогенами, обладает способностью конкурентного
связывания с тканевыми рецепторами андрогенов в органах - мишенях.
У мужчин уменьшает половое влечение, снижает потенцию, защищает
предстательную железу от воздействия эстрогенов. Способствует
заживлению угревой сыпи, предупреждает образование новых угрей,
уменьшает повышенное салоотделение на волосистой части головы,
коже лица, уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный
рост на лице и других частях тела. Угнетает секрецию гипофизом
гонадотропного гормона (центральное действие) и тормозит овуляцию,
что обуславливает его контрацептивный эффект.
Фармакокинетика. Время достижения C max после в/м введения 1-3
дня; Т1/2 4 дня; биодоступность 100%; равновесная концентрация в
плазме крови устанавливается после 4 инъекций. При приеме внутрь
полностью всасывается из ЖКТ; время достижения C max 3-4 ч, в
дальнейшем происходит двухфазное снижение концентрации
действующего вещества. Т1/2 от 3-4 ч до 2 суток. Способен
накапливаться в жировой ткани; биодоступность 100%. Экскреция
почками, через печень. При лактации 0.2% может выводиться с
материнским молоком.
Показания. У мужчин: неоперабельная карцинома предстательной
железы. У женщин: андрогенизация. У детей: идиопатическая
преждевременная половая зрелость.
Противопоказания. Заболевания печени (в т.ч. опухоли, если они
не вызваны метастазами карциномы предстательной железы), синдром
Дубина - Джонсона, синдром Ротора (наследственные
доброкачественные гипербилирубинемии); кахексия (если она не
связана с карциномой предстательной железы), депрессия (тяжелые
формы), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет с
поражениями сосудов, серповидноклеточная анемия, беременность,
период лактации, идиопатическая желтуха беременных, герпес
беременных (в анамнезе), подростковый возраст (до завершения
периода полового созревания), артериальная гипертензия.
Режим дозирования. Внутрь, мужчины: при неоперабельной
карциноме предстательной железы после орхиэктомии по 100 мг 1-2
раза в день или вводят по 300 мг каждые 14 дней. Если операция не
проводилась по 100 мг 2-3 раза в день или в/м, по 300 мг 1 раз в
неделю. Женщинам только внутрь, в комбинации с этинилэстрадиолом.
Детям только внутрь. Снижение дозы и отмену лечения производят
постепенно.
Побочные эффекты. Изменение массы тела, беспокойство,
депрессия, повышенная утомляемость, ухудшение способности
концентрировать внимание. У мужчин: подавление сперматогенеза,
гинекомастия. У женщин: подавленность настроения (при
комбинированной терапии), чувство распирания молочной железы. У
детей: негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к
угнетению коры надпочечников (при высокодозной терапии);
печеночная недостаточность. При быстром введении кашель, одышка.
Особые указания. В период лечения необходим контроль функции
печени, коры надпочечников, картины периферической крови. У
больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы
инсулина или других гипогликемических препаратов. У женщин до
начала лечения необходимо исключить беременность. У детей,
получающих высокие дозы препарата, при нагрузках высокой
интенсивности может возникнуть необходимость в заместительной
терапии ГКС по причине скрытой надпочечниковой недостаточности.
Следует избегать попадания препарата в кровеносные сосуды и
быстрого введения препарата при в/м инъекциях. В период лечения
следует воздержаться от занятия видами деятельности, требующими
повышенного внимания.
Ципрофибрат
Химическое название. 2-[4-(2,2-Дихлорциклопропил)фенокси]-2 -
метилпропановая кислота.
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство,
оказывает гипохолестеринемическое, фибринолитическое действие.
Снижает содержание триглицеридов, тормозит синтез холестерина в
печени, увеличивает его распад и повышает выделение с желчью.
Восстанавливает плазменный липопротеиновый профиль: уменьшает
количество ЛПОНП и ЛПНП и увеличивает содержание ЛПВП. При
длительном применении вызывает регрессию сухожильных ксантом, что
является следствием подавления гиперхолестеринемии.
Фармакокинетика. Время достижения C max 2 ч; Т1/2 в плазме 17
ч. Экскретируется в виде глюкуронидов и в неизмененном виде. Не
накапливается в организме.
Показания. Эндогенные гиперхолестеринемии и
гипертриглицеридемии у взрослых (изолированные или
ассоциированные), не корригируемые диетой и/или при наличии
факторов риска.
Противопоказания. Печеночная или почечная недостаточность,
детский возраст, гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. Внутрь, по 100-200 мг один раз в день; при
гипоальбуминемии или почечной недостаточности дозу подбирают
индивидуально.
Побочные эффекты. Головная боль, тошнота, слабость, кожные
высыпания, повышение активности "печеночных" транаминаз,
гиперкреатининемия (без клинических проявлений), холелитиаз.
Особые указания. Если на фоне лечения в течение 3-6 мес. не
достигнуто снижения концентрации сывороточных липидов, должны быть
назначены дополнительные или другие терапевтические средства. У
некоторых больных при приеме препаратов этой группы наблюдается
транзиторное увеличение содержания трансаминаз, что делает
необходимым систематическое определение трансаминаз каждые 2-3
мес. в течение первого года терапии. Если концентрация
сывороточной глутамат - пируват трансаминазы превышает 100 ЕД,
лечение рекомендуется прекратить. Не следует назначать другие
препараты группы фибратов одновременно с ципрофибратом.
Взаимодействие. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов
(антивитаминов К), дозу последних следует уменьшить на 1/3; с
обязательным контролем содержания протромбина в плазме. Не
совместим ингибиторами МАО (гепатотоксическое действие); можно
сочетать с производными никотиновой кислоты и гиполипидемическими
препаратами из группы смол (при одновременном назначении с
производными никотиновой кислоты и препаратами, препятствующими
абсорбции желчных кислот в кишечнике, отмечается усиление
гиполипидемического эффекта ципрофибрата).
Ципрофлоксацин
Химическое название. 1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо -
(1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновая кислота.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство,
производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу,
деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК (необходимо для
считывания генетической информации). Низкая токсичность для клеток
макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз. Является
бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра
действия (прежде всего, в отношении грамотрицательной флоры, в
этом плане близок к аминогликозидам). На грамположительные
микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период
деления, на грамотрицательные организмы и в период покоя,
поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис
клеточной стенки. Предотвращает транскрипцию генетического
материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма,
что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В
результате его действия не происходит параллельной выработки
устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе
ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению
к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам,
пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим
антибиотикам. К ципрофлоксацину высокочувствительны следующие
патогенные микроорганизмы: E.coli, Shigella, Salmonella,
Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia,
Edwardsiella, Proteus (индол - положительные и индол -
отрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio,
Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter,
Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter,
Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.
Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью к
ципрофлоксацину: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes,
Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans,
Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium
fortuitum. Перечисленные ниже микроорганизмы считаются обычно
чувствительными к ципрофлоксацину: Enterococcus faecium,
Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. За некоторыми
исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно
чувствительными (например, Peptococcus, Peptostreptococcus) или
устойчивыми (например, Bacteroides). Не эффективен против
Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно,
поскольку с одной стороны, после его действия практически не
остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны у
бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Не
отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным
препаратам.
Фармакокинетика. Абсорбция 70-80%, хорошо распределяется в
тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например,
нервную ткань), объем его распределения 2-3 л/кг, связь с белками
плазмы крови 20-30%. Время достижения C max 30-90 мин., содержание
в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Сывороточная концентрация
имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.
Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи,
кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и
мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете,
костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах,
перитонеальной жидкости, коже. В СМЖ и внутриглазной жидкости
обнаруживается в 10% концентрации по сравнению с плазменной.
Активность несколько снижается при кислых значениях рН. Т1/2 4 ч,
экскреция почками 50-70% (тубулярная фильтрация и канальцевая
секреция), остальная часть в виде метаболитов и через стенку
кишечника. При почечной недостаточности снижается процент
выводимого через почки, но его кумулирования в организме при КК
выше 20 мл/мин. не происходит, поскольку параллельно этому
происходит увеличение метаболизма и выведение с каловыми массами.
Показания. Инфекции дыхательных путей, вызванные "проблемными"
возбудителями (Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas,
Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli); инфекции среднего
уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны
грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas, или
Staphylococcus; инфекции глаз, почек и мочевыводящих путей,
половых органов (в т.ч. аднексит), гонорея, простатит; инфекции
брюшной полости (например, бактериальные инфекции ЖКТ, желчных
путей, перитонит), кожи и мягких тканей, костей и суставов
(например, остеомиелит), сепсис, инфекции на фоне иммунодефицита,
например, на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у
больных с нейтропенией.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, детский
возраст (до 15 лет) незавершенный процесс формирования скедета;
беременность, период лактации, вирусный кератит. С осторожностью
атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового
кровообращения, судорожный синдром.
Режим дозирования. Внутрь, при инфекциях мочевыводящих путей по
0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения 7-10 дней. При
неосложненной гонорее 0.25-0.6 г однократно; при сочетании
гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной 0.75 г каждые
12 ч, в течение 7-10 дней. При шанкроиде по 0.5 г 2 раза в день, в
течение нескольких дней. При неосложненных инфекциях мочевыводящих
путей и гастро - интестинальных инфекциях можно разовую суточную
дозу до 0.6 г. При менингококковом носительстве в носоглотке
однократно, 0.5 или 0.75 г. При хроническом носительстве
сальмонелл внутрь, по 0.25 г 4 раза или в/в по 0.2 г 2 раза в
сутки; курс лечения до 4 нед. При необходимости дозировка может
быть увеличена до 0.5 г 3 раза в сутки. При пневмонии,
остеомиелите внутрь, по 0.75 г или в/в, по 0.2 г 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения при остеомиелите может составлять до 2
мес. При инфекциях ЖКТ, вызванных Staphylococcus aureus по 0.75 г
каждые 12 ч в течение 7-28 дней. Как правило, лечение следует
проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры или
исчезновения клинических симптомов. Средняя длительность лечения:
1 день при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней при
инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение
всего периода нейтропенической фазы у больных с ослабленными
защитными силами организма; не более 2 мес. при остеомиелите и 7-
14 дней при всех остальных инфекциях. При стрептококковых
инфекциях, в связи с опасностью поздних осложнений, а также
хламидийных инфекциях, лечение должно продолжаться не менее 10
дней. При тяжелых инфекциях (особенно вызванных полирезистентными
возбудителями) в/в, в разовой дозе 0.1-0.2 г; кратность введения 2
раза в сутки. При необходимости в/в лечения, при особенно тяжелых,
угрожающих жизни или рецидивирующих инфекциях, вызванных
Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза
может быть увеличена до 0.4 г, с кратностью введения до 3 раз в
сутки. При скорости клубочковой фильтрации (КК) от 31 до 60
мл/мин./1.73 кв. м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4
до 1.9 мг/100 мл, максимальная суточная доза 1 г/сут. внутрь и 0.8
г/сут. в/в. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30
мл/мин./1.73 кв. м или сывороточной концентрации креатинина выше 2
мг/100 мл, максимальная дневная доза 0.5 г/сут. внутрь и 0.4
c/сут. в/в. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный
диализ 0.25-0.5 г/сут. внутрь, но принимать препарат следует после
сеанса гемодиализа. Для пожилых пациентов дозу следует снизить
(обычно на 1/3). При перитонитах допустимо использовать
интраперитонеальное введение инфузионных растворов. При особенно
опасных инфекциях (например при рецидивирующих приступах инфекции
у больных муковисцидозом, инфекциями брюшной полости, костей и
суставов), вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых
пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae и при хламидийных
инфекциях мочеполовых путей, доза должна быть повышена до 0.75 г
(внутрь) каждые 12 ч. После в/в применения можно продолжить
лечение перорально. Таблетки следует проглатывать целиком, с
небольшим количеством жидкости, от приема пищи. Если таблетки
употребляются натощак, активное вещество всасывается более быстро.
В/в: продолжительность инфузии составляет 30 мин. при дозе 0.2 г и
60 мин. при дозе 0.4 г. Глазные капли: при легкой и умеренно
тяжелой инфекции по 1-2 капли в пораженный глаз (или оба глаза)
каждые 4 ч; при тяжелой инфекции по 2 капли каждый час. При
необходимости, по указанию врача, может быть избрана другая
дозировка. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно
совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера и
лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором глюкозы, 10%
раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы, содержащим
0.225% натрия хлорида или 0.45% натрия хлорида.
Побочные эффекты. Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в
области живота, метеоризм, снижение аппетита; головокружение,
головная боль, повышенная утомляемость, беспокойство, тремор;
бессонница, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства
боли), потливость, черепно - мозговая гипертензия, тревожность,
кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессия,
галлюцинации, психотические реакции (изредка даже прогрессирующие
до состояний, в которых пациент может причинить себе вред),
тромбоз церебральных артерий; нарушения вкуса и обоняния,
нарушение зрения (например, диплопия, изменение цветовосприятия),
шум в ушах, снижение слуха; тахикардия; "приливы" крови к коже
лица, мигрень, обморок, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения,
анемия, тромбоцитопения; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая
анемия, гипопротромбинемия; повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с
перенесенными заболеваниями печени); гиперкреатининемия,
гипербилирубинемия; гипергликемия, гематурия; кристаллурия (прежде
всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит,
дизурия, полиурия, задержка мочеиспускания, альбуминурия,
уретральные кровотечения, почечная недостаточность,
интерстициальный нефрит; зуд, лекарственная лихорадка, точечные
кровоизлияния (петехии), образование волдырей, сопровождающихся
кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, васкулит;
узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема; синдром
Стивенса - Джонсона (злокачественная экссудативная эритема),
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); гепатит,
гепатонекроз; отек лица, сосудов или гортани; одышка; артралгия,
артрит; общая слабость, мышечные боли, тендовагинит, повышенная
светочувствительность. При применении глазных капель аллергические
реакции: зуд, жжение, инъецирование склер. Длительное или
многократное употребление суперинфекция резистентными бактериями
или дрожжеподобными грибками.
Особые указания. При одновременном в/в введении ципрофлоксацина
и средств для наркоза из группы производных барбитуровой кислоты,
необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ. Во избежание развития
кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной
дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание
кислой реакции мочи. Во время лечения следует воздерживаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстроты психических и двигательных
реакций.
Взаимодействие. Повышает концентрацию теофиллина (и других
ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических
препаратов в плазме крови, непрямых антикоагулянтов и удлиняет их
Т1/2, увеличивает выраженность снижения протромбинового индекса,
за счет некоторого снижения активности процессов микросомального
окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее,
чем у циметидина). НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту)
потенцируют риск развития судорог. Пероральный прием совместно с
железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными
препаратами, содержащими ионы магния, алюминия и кальция, приводит
к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует
назначать либо за 1-2 ч. до, либо не менее, чем через 4 ч после
приема антацидов. Пища также замедляет скорость всасывания,
однако, не меняет его полноту, так что пик его концентрации
отмечается примерно на 30 мин. позднее, чем при приеме натощак.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению
промежутка времени до достижения его максимальной концентрации в
плазме. Совместное назначение урикозурических препаратов приводит
к замедлению выведения (до 50%) и повышению его плазменной
концентрации. При сочетании с другими противомикробными
препаратами, обычно наблюдаются синергизм (бета - лактамы,
аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол); может успешно
применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при
инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и
др. бета - лактамными антибиотиками при стрептококковых инфекциях;
с изоксазолпенициллинами и ванкомицином при стафилококковых
инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином при анаэробных
инфекциях. При одновременном применении с циклоспорином отмечается
увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов
необходим контроль этого показателя 2 раза/нед. При одновременном
приеме усиливает действия непрямых антикоагулянтов. Инфузионный
раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными
растворами и препаратами, которые физико - химически неустойчивы
при кислом рН (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина 3.9 -
4.5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами,
имеющими рН более 7.
Циркулин драже валерианы
Фармакологическое действие. Седативное средство растительного
происхождения. Облегчает наступление естественного сна. Седативный
эффект проявляется медленно, но достаточно стабильно. Имеет слабое
спазмолитическое и желчегонное действие, усиливает секреторную
активность слизистой ЖКТ, замедляет сердечный ритм и расширяет
коронарные сосуды.
Показания. Стресс, повышенная возбудимость, тревожность,
нарушения сна (в т.ч. при нарушении его структуры, для облегчения
засыпания).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Беременность (I
триместр).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже 1-2 раза в день; при
бессоннице по 2 драже за 30 мин. до сна.
Побочные эффекты. Абдоминальные боли, кожные аллергические
реакции.
Особые указания. С осторожностью использовать у пациентов,
деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания и
быстрыми психомоторными реакциями.
Цисатракурия бесилат
Фармакологическое действие. Недеполяризующий миорелаксант
средней продолжительности действия, вызывает блокаду нервно -
мышечной передачи. Этот эффект может быстро устраняться
антихолинэстеразными средствами.
Показания. Релаксация мышц во время хирургических вмешательств,
остановка дыхания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. В/в, болюсно. У взрослых и у детей старше 2
лет для интубации трахеи 0.15 мг/кг, быстро, в течение 5-10 с.
Через 2-3 мин. после введения наступает нервно - мышечный блок,
достаточный для проведения интубации трахеи. При введении в более
высоких дозах, блок наступает быстрее. Нервно - мышечный блок
может быть продлен до 20 мин. введением поддерживающих доз 0.02
мг/кг у детей и 0.03 мг/кг у взрослых. Последовательное введение
поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему увеличению
длительности эффекта. После того, как спонтанное восстановление
нервно - мышечного блока началось, его скорость не зависит от
суммарной введенной дозы. Возможна непрерывная в/в инфузия у
взрослых и детей старше 2лет. После начального периода
стабилизации, выраженности нервно - мышечного блока, скорость
инфузии должна быть в пределах 1-2 мкг/кг/мин. (0.06-0.12
мг/кг/ч). Непрерывная инфузия с постоянной скоростью не
сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением
блокирующего влияния на нервно - мышечную передачу. После
прекращения инфузии, спонтанное восстановление нервно - мышечной
проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после
однократного болюсного введения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, мышечная слабость,
миопатия. До восстановления адекватного спонтанного дыхания очень
важно поддерживать вентиляцию легких и оксигенацию крови. При
появлении признаков спонтанного восстановления нервно - мышечной
проводимости, его можно ускорить путем введения
антихолинэстеразных средств.
Особые указания. Коррекции дозы у пожилых больных, у пациентов
с нарушением функции почек, печени, с заболеваниями сердечно -
сосудистой системы не требуется. Препарат вызывает паралич
дыхательных и других скелетных мышц, но не оказывает влияния на
сознание или болевой порог. Должен вводиться только анестезиологом
или специалистом, имеющим опыт применения миорелаксантов, с
обеспечением возможности проведения интубации трахеи,
искусственной вентиляции легких и адекватной оксигенации крови.
При разведении в лактатном растворе Рингера препарат для инъекций
химически нестабилен, стабилен только в кислых растворах, поэтому
его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно
через одну иглу с щелочными растворами, например, натрия
тиопенталом.
Взаимодействие. Эффект усиливают средства для ингаляционного
наркоза (галотан, эфир), другие недеполяризующие миорелаксанты;
антибиотики (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин,
тетрациклины, линкомицин и клиндамицин); антиаритмические средства
(пропранолол, БМКК, лидокаин, прокаинамид, хинидин); диуретики
(фуросемид, тиазиды); соли магния, соли лития; ганглиоблокирующие
средства (триметафан, гексаметоний). Ослабление эффекта препарата:
предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина.
Предварительное введение суксаметония не оказывает влияния на
длительность нервно - мышечного блока. Введение суксаметония с
целью увеличения длительности нервно - мышечного блока, вызванного
недеполяризующими миорелаксантами, может привести к длительной и
сложной блокаде, которую бывает сложно устранить с помощью
антихолинэстеразных средств. Несовместим с кеторолаком,
трометамолом, пропофолом.
Цисплатин
Химическое название. Цис-Диаминдихлорплатина.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство
алкилирующего типа, производное платины. Угнетает синтез ДНК
(связывается с ДНК клеток с образованием внутри- и межспиральных
сшивок, которые изменяют структуру ДНК). В меньшей степени
подавляет синтез белка и РНК. Не обладает фазовой специфичностью.
Фармакокинетика. После в/в введения фармакокинетические
параметры описываются двухфазной фармакокинетической кривой:
начальная быстрая, с Т1/2 24 дня. Связь с белками 90%.
Экскретируется преимущественно почками: 15-25% в неизмененном
виде, 20-75% в первые 24 ч. Накапливается в почках, печени, тонком
кишечнике и тестикулах. Содержание в СМЖ низкое, хотя значительные
количества могут обнаруживаться во внутримозговых опухолях.
Показания. Рак кожи, меланома, опухоль головы и шеи, рак
пищевода, злокачественные заболевания легкого, желудка, толстой
кишки, яичников, тела матки, шейки матки и фаллопиевых труб,
почечной лоханки и мочеточников, мочевого пузыря и уретры,
предстательной железы и полового члена; саркома матки, остеогенная
и мягкотканная саркомы, саркома Юинга, нейробластома,
ретинобластома, лимфома, хориокарцинома матки, медуллобластома,
злокачественная тимома, мезотелиома, герминогенная опухоль яичка.
Противопоказания. Почечная недостаточность, снижение слуха,
полиневрит, угнетение гемопоэза, беременность, период лактации,
гиперчувствительность. С осторожностью печеночная и/или почечная
недостаточность.
Режим дозирования. В качестве монотерапии у детей и взрослых
дозы и схемы введения следующие: 1. В/в, 15-20 мг/кв. м, с 1 по 5
день каждые 3-4 нед.; 2. В/в, 50-120 мг/кв. м, 1 раз в 3-4 нед.;
3. В/в, 50-100 мг/кв. м, на 1 и 8 день каждые 3-4 нед.; 4.
Внутриплеврально, 40-50 мг/кв. м, после осушения плевральной
полости. В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами:
при опухоли яичка ежедневно, 20 мг/кв. м, 5 дней с интервалом в 3
нед., всего 3 курса. При опухоли яичника 50 мг/кв. м, 1 раз в 3
нед. При раке мочевого пузыря в виде монотерапии 50-70 мг/кв. м 1
раз в 3-4 нед. В/а через артериальный катетер; при опухоли головы
и шеи 30 мг, при остеосаркоме 120-150 мг. Для предупреждения
тошноты и рвоты применяют антиэметики (метоклопрамид, ондансетрон,
тропизетрон). Доза должна быть уменьшена у больных с угнетением
функции костного мозга. Повторные курсы введения не должны
начинаться до тех пор, пока содержание креатинина сыворотки не
снизится ниже 140 ммоль/л, содержание мочевины плазмы не снизится
до 9 ммоль/л, число форменных элементов в периферической крови не
достигнет приемлемого содержания (тромбоцитов более 100000/мкл,
лейкоцитов более 4000/мкл).
Побочные эффекты. Почечная недостаточность (снижение
клубочковой фильтрации, гиперкреатининемия); гематотоксичность
(наименьшее количество тромбоцитов и лейкоцитов обычно отмечается
между 18 и 32 днями и возвращается к исходному уровню у
большинства больных через 39 дней); лейкопения, тромбоцитопения
(более выражены при дозах больше 50 мг/кв. м), анемия (снижение
содержания гемоглобина более, чем на 2 г%); тошнота, рвота,
повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Ототоксичность
(развивается в основном при применении в высоких дозах: шум в ушах
или снижение способности слышать нормальную речь; потеря слуха
может быть одно- или двусторонней и касаться частоты от 4000 до
8000 Гц, у 10-30% пациентов). Периферические нейропатии, нарушения
зрения и цветоощущения; неврит зрительного нерва; миастенический
синдром, судороги (при проявлении таких реакций следует отменить
препарат); гипомагниемия, гипокальциемия, которые проявляются
мышечной возбудимостью или спазмами, тремором, карпо - педальными
спазмами и/или тетанией; гиперурикемия, особенно при применении
доз выше 50 мг/кв. м; анафилактоидные реакции (отек лица,
головокружение, тахикардия, кожная сыпь, снижение АД), которые
развиваются в течение нескольких минут после введения и могут
устраняться в/в введением эпинефрина, ГКС и/или антигистаминных
средств.
Особые указания. Для уменьшения риска нефротоксического
действия, следует проводить гидратацию больных до, во время и
после терапии (в/в инфузия 2 л 5% глюкозы в 1/2-1/3 нормального
физиологического раствора в течение 2-4 ч). Перед началом терапии,
а затем перед введением последующих доз, необходимо контролировать
функцию почек, включая содержание клубочковой фильтрации, азот
мочевины крови, креатинин сыворотки и КК, электролиты; уровни
эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов; функцию печени и
неврологический статус. Повышенный риск развития анафилактоидных
реакций у пациентов, имеющих родственников с аллергическими
заболеваниями. Перед началом лечения следует снять аудиограмму и
периодически ее повторять. У детей вероятность возникновения
ототоксичности выше, чем у взрослых. Цисплатин взаимодействует с
алюминием с образованием черного осадка (иглы, шприцы, катетеры и
наборы для в/в введения препаратов, содержащие алюминий, не должны
использоваться для введения цисплатина). Для уменьшения риска
бактериального загрязнения, рекомендуется проводить разведение
препарата непосредственно перед использованием и начинать введение
смеси как можно скорее после ее приготовления. Инфузию следует
завершать в течение 24 ч после приготовления раствора. Необходимое
количество цисплатина для инъекции следует добавить к 1 л
физиологического раствора и вливать в течение желаемого периода
времени. Разведение следует проводить в специально предназначенной
зоне (предпочтительно в ламинарном шкафу для работы с
цитотоксическими веществами). При работе с цисплатином следует
надевать защитный халат, маску, перчатки и защищать глаза. При
случайном контакте раствора с кожей и слизистыми, пораженную
область необходимо немедленно тщательно промыть водой с мылом.
Беременные сотрудницы не должны работать с цисплатином.
Взаимодействие. Не назначают одновременно с препаратами,
оказывающими ототоксическое, нефротоксическое, нейротоксическое
действия (аминогликозиды, цефалоспорины, диуретики, действующие в
петле Генле). Цисплатин обычно используется в комбинированной
терапии со следующими цитотоксическими препаратами: при лечении
рака яичка винбластин, блеомицин, актиномицин; при лечении рака
яичников циклофосфамид, доксорубицин, гексаметилмеламин,
фторурацил; при лечении рака головы и шеи блеомицин и метотрексат.
Доза препарата определяется применяемой химиотерапевтической
программой.
Цистамин
Химическое название. Бис-(бета-аминоэтил)-дисульфида
дигидрохлорид.
Фармакологическое действие. Радиопротекторное средство;
повышает устойчивость организма к действию ионизирующей радиации.
Действие основано на способности уменьшать количество радикалов,
ионизированных и возбужденных молекул, образующихся в тканях при
облучении, а также на способности препарата взаимодействовать с
некоторыми ферментами и придавать им устойчивость по отношению к
ионизирующему излучению. Развития лейкопении не предупреждает.
Показания. Профилактика лучевой болезни. Осложнения радио- и
рентгенотерапии.
Противопоказания. Острые заболевания ЖКТ, острая сердечно -
сосудистая недостаточность, нарушение функции печени,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до облучения. Суточная доза:
200 800 мг.
Побочные эффекты. Жжение в пищеводе, тошнота, гастралгия,
снижение АД, аллергические реакции.
Особые указания. Применение при уже развившейся лучевой болезни
эффекта не дает.
Цистенал
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
умеренное спазмолитическое, противовоспалительное и диуретическое
действие. Расслабляет гладкие мышцы мочеточников и облегчает
отхождение мелких конкрементов. Способствует также разрыхлению
мочевых конкрементов, содержащих фосфаты кальция и магния.
Показания. Мочекаменная болезнь, кристаллурия, почечная колика.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гломерулонефрит,
нефроуролитиаз (в сочетании с пиелонефритом и/или почечной
недостаточностью), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки (в фазе обострения).
Режим дозирования. Внутрь, по 3-5 капель 3 раза в день, в воду
или на сахар, за 1/2 ч до еды. При частых рецидивах можно на
некоторое время повысить дозу до 10 капель 3 раза в день. При
повышенной кислотности желудочного сока цистенал принимают во
время или после еды. В случае пониженной желудочной секреции
добавляют аципепсол.
Побочные эффекты. Изжога, аллергические реакции.
Особые указания. Магния салицилат, входящий в состав препарата,
проникает через плацентарный барьер. Цистенал не следует применять
при приступе почечных колик (лучше использовать спазмоцистенал или
более эффективные спазмолитические средства для инъекций).
Цистиум Солидаго
Фармакологическое действие. Диуретический препарат
растительного происхождения, обладающий противовоспалительным и
некоторым спазмолитическим действием за счет содержащихся в нем
флавоноидов, сапонинов и феногликозидов.
Показания. Воспалительные заболевания мочевыводящих путей (в
т.ч. при мочекаменной болезни).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Отеки сердечного и
почечного генеза.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, по 5 мл (1 мензурка) 2-4
раза в сутки. Рекомендуется обильное питье.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При заболеваниях почек препарат следует
применять в составе комбинированной терапии.
Цистон
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения. Диуретическое и спазмолитическое
действие. Регулирует кристалло - коллоидный баланс мочи,
способствует выведению мелких конкрементов, расслабляя гладкую
мускулатуру мочевыводящих путей и обеспечивая эффективный диурез.
Оказывает противомикробное действие, способствует выведению
мочевой кислоты.
Показания. Кристаллурия, мочекаменная болезнь, жжение при
мочеиспускании, инфекции мочевого тракта, профилактика
послеоперационного образования камней.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь: при мочекаменной болезни и
кристаллурии по 2 таблетки 2-3 раза в день, в течение 4-6 мес. или
до отхождения камней; при почечной колике по 3 таблетки 3 раза в
день; при жжении во время мочеиспускания по 2 таблетки 2-3 раза в
день, в течение 4-5 сут.; поддерживающая терапия после
хирургического удаления или отхождения камней по 2 таблетки 3 раза
в день в первый месяц, в последующие 4-5 мес. по 1 таблетке 3 раза
в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Если в период лечения появляются боли и
гематурия, связанные с процессом отхождения конкрементов, лечение
продолжают.
Циталопрам
Химическое название.
1-3-(Диметиламино)пропил-1-(n-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил.
Фармакологическое действие. Антидепрессант с минимальным
седативным эффектом. Селективный блокатор обратного захвата
серотонина в ЦНС, слабо связывается с гистаминовыми, м-холино- и
адренорецепторами. Эффект развивается через 2-4 нед. терапии.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax при приеме внутрь 2-4 ч.
В плазме крови присутствует в неизмененном виде. Концентрация в
плазме меняется линейно. Равновесная концентрация устанавливается
через 1-2 нед. лечения. Биодоступность 80%. Связь с белками меньше
80%. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и
окисления. Т1/2 5 сут. Экскреция с мочой и калом.
Показания. Депрессия различной этиологии и структуры.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Гн назначают
одновременно с ингибиторами МАО и период до 14 дней после их
отмены; одновременно с суматриптаном и другими
серотонинергическими препаратами. С осторожностью беременность,
период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема
пищи, в любое время дня. Суточная доза 20 мг, максимальная
суточная доза 60 мг. Для лиц старше 65 лет не более 40 мг/сут. При
нарушениях функции печени коррекция дозы в сторону снижения.
Побочные эффекты. Сухость во рту, тошнота; сонливость, тремор,
судорожные припадки (grand mal); потливость; брадикардия; инверсия
фазы депрессии, маниакальное состояние. При передозировке
развивается сонливость, кома, дизартрия, синусовая тахикардия,
узловой ритм, потливость, рвота, цианоз, гипервентиляция легких.
Специфический антидот отсутствует. Проводят промывание желудка,
симптоматическую и поддерживающую терапию.
Особые указания. При развитии маниакального состояния назначают
антипсихотические средства (зуклопентиксол). Во время лечения
следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. В незначительной степени ингибирует цитохром
Р450 IIБ, поэтому слабо взаимодействует с препаратами,
метаболизирующимися этим изоферментом. При одновременном приеме с
ингибиторами МАО, возможно развитие гипертонического криза
(серотониновый синдром). Циметидин повышает концентрацию в крови и
усиливает эффекты.
Цитарабин
Химическое название.
4-Амино-1-бета-D-арабинофуранозил-2(1Н)-пиримидинон.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена и
обладает антилейкозной активностью. Синтетический нуклеозид,
отличающийся от природных нуклеозидов цитидина и дезоксицитидина
тем, что углеводная часть молекулы цитарабина, вместо рибозы и
дезоксирибозы, содержит арабинозу. Биохимический механизм действия
связан с ингибированием синтеза ДНК-полимеразы, включением
цитарабина в ДНК и РНК. Противолейкозную активность приобретает
после фосфорилирования, которое наиболее интенсивно протекает в
миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах, в меньшей степени в
гранулоцитах, эритроцитах, тромбоцитах.
Фармакокинетика. Абсорбция менее 20%; время достижения C max
после в/м и п/к инъекций 20-30 мин. Связь с белками плазмы 13.3%.
При введении в высоких дозах (2-3 г/кв. м поверхности тела) в
высокой степени проникает в ЦНС. Концентрация в СМЖ не зависит от
скорости в/в инфузии. Т1/2 24 ч, экскреция преимущественно
почками.
Показания. Острый миелолейкоз у детей и взрослых (для индукции
ремиссии и поддерживающей терапии самостоятельно или в составе
комбинированной терапии); острый лимфобластный лейкоз у детей и
взрослых (для индукции ремиссии и поддерживающей терапии
самостоятельно или в составе комбинированной терапии); хронический
миелолейкоз (бластный криз); эритролейкоз; неходжкинская лимфома у
детей и взрослых (в составе комбинированной терапии);
лимфогранулематоз; острый нейролейкоз у детей и взрослых
(интратекальное применение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, острые инфекционные заболевания,
миелодепрессия, беременность, период лактации.
Режим дозирования. В/в струйно или капельно, интралюмбально,
интравентрикулярно, интратекально, п/к и в/м. Обычно в виде
монотерапии обычными дозами, или в составе программ химиотерапии
высокими дозами, или в составе комбинированной химиотерапии. Дозы,
продолжительность, кратность назначения зависят от выбранной
программы. Обычно в дозе 100 мг/кв. м/сут., в режиме непрерывной
в/в инфузии в течение 7 дней. После 2-4 нед. перерыва, при
персистировании лейкозного процесса, может потребоваться повторный
или модифицированный курс комбинированной химиотерапии. При остром
миелобластном лейкозе взрослым, для индукции ремиссии при
химиотерапии по 200 мг/кв. м/сут. непрерывной инфузией в течение 5
дней (120 ч), суммарная доза 1000 мг/кв. м. Курс повторяют каждые
2 нед., в зависимости от гематологического эффекта. При
высокодозной терапии до 3 г/кв. м в течение 75 мин., каждые 12 ч в
течение 1-6 дней. При одновременном назначении других препаратов,
дозу, продолжительность и кратность инфузии изменяют, в
зависимости от выбранной программы: при одновременном применении с
L-аспарагиназой по 3 г/кв. м 3-часовыми инфузиями через каждые 12
ч, в течение 36 ч от момента первого введения, а аспарагиназу
через 42 ч в дозе 6000 МЕ/кв. м (1-2-й дни). Программу повторяют в
8-9-й дни от начала лечения. При использовании программ
комбинированной химиотерапии: совместно могут быть использованы
доксорубицин, тиогуанин, даунорубицин, винкристин, преднизолон и
другие препараты. При нейролейкозе: взрослым от 5 до 75 мг/кв. м
от 1 раза в сутки в течение 4 дней, до 1 раза в 4 дня, в
зависимости от типа и выраженности неврологической симптоматики и
эффективности предшествующей терапии. Наиболее часто применяют
следующую методику: 30 мг/кв. м каждые 4 дня, до нормализации
состава СМЖ, а затем еще одно дополнительное введение; детям
интратекально, при одновременном назначении ГКС и метотрексата,
как с профилактической целью при впервые выявленном остром
лимфобластном лейкозе, так и для лечения нейролейкоза.
Рекомендуемые дозы 30 мг/кв. м цитарабина, 15 мг/кв. м
гидрокортизона, 12 мг/кв. м метотрексата. Интралюмбально или
интравентрикулярно 10-30 мг/кв. м 3 раза/нед.
Побочные эффекты. Анемия, лейкопения, тромбоцитопения,
мегалобластоз, ретикулоцитопения, клеточные изменения в мазках
костного мозга и периферической крови; анорексия, нарушение
функции печени различной степени выраженности, тошнота, рвота,
диарея, воспаление или изъязвление слизистой оболочки ротовой
полости или анальной области; абдоминальные боли,
гипербилирубинемия, желтуха, изъязвления пищевода, эзофагит,
абсцесс печени, некрозы тонкой кишки, некротический колит,
перитонит, острый панкреатит, кишечная непроходимость (при
продолжительном применении в высоких дозах); головокружение,
головная боль, неврит, нейротоксичность; дисфункция головного
мозга и мозжечка, изменение личности, кома, периферическая
нейропатия, отсроченный восходящий прогрессивный паралич;
пневмония, отек легких, диффузный интерстициальный пневмонит,
острый респираторный дистресс - синдром; аллергические реакции
(сыпь, лихорадка, конъюнктивит, анафилактоидные реакции,
аллергический отек, зуд, крапивница, десквамация кожи); задержка
мочи, гиперурикемия, почечная недостаточность; тромбофлебит;
пигментация кожи, алопеция, боли в грудной клетке, чувство
нехватки воздуха, геморрагический конъюнктивит; цитарабиновый
синдром (лихорадочный синдром, миалгия, оссалгия, боль в грудной
клетке, макуло - папулезная сыпь, конъюнктивит). После
интратекального введения: параплегия, лейкоэнцефалопатия,
нейротоксическое действие, слепота. Передозировка: дозы 4.5 г/кв.
м в/в инфузией, по 1 ч каждые 12 ч в течение 12 дней, могут
вызвать необратимое поражение ЦНС и привести к смерти. Лечение:
симптоматическое, специфического антидота не существует.
Особые указания. После исчезновения бластных клеток из
периферической крови проводят частые исследования костного мозга.
Снижение количества лейкоцитов после пятидневной терапии в дозе 50-
600 мг/кв. м носит двухфазный характер. Независимо от исходного
содержания лейкоцитов, дозы или схемы применения, в первые 24 ч
отмечается первоначальное снижение, а необходимая депрессия
кроветворения достигается к 7-9 дню. Затем следует кратковременный
подъем с максимумом около 12 дня, при втором и более глубоком
снижении необходимая депрессия кроветворения отмечается в 15-24
дни, затем в последующие 10 дней количество лейкоцитов быстро
возрастает выше исходного содержания. Снижение количества
тромбоцитов становится заметным к 5 дню, а минимум наступает между
12-15 днями, в последующие 10 дней их количество быстро возрастает
до содержания выше исходного. В случае, когда количество
тромбоцитов снижено до 50000 или гранулоцитов до 1000/мкл, ставят
вопрос о прекращении или видоизменении терапии. Количество
форменных элементов в периферической крови может продолжать
снижаться после отмены препарата и достигать минимальных значений
через 12-24 дня. Терапию возобновляют в случаях появления
отчетливых признаков восстановления костного мозга и наличия
показаний, не дожидаясь нормализации периферической крови, иначе
процесс может выйти из-под контроля. Следует назначать в инфузии,
т.к. при быстром в/в введении больших доз может развиться рвота,
длящаяся несколько часов. В период лечения, особенно при наличии
большого количества бластных клеток или при большой массе опухоли
(лимфома), необходимо проводить обязательную медикаментозную
профилактику гиперурикемии и обеспечить достаточный прием
аллопуринола и жидкости. У всех пациентов, получающих цитарабин,
необходим периодический контроль функции печени и почек. С целью
уменьшения тошноты и рвоты, возникающих на фоне быстрого в/в
введения больших доз препарата и продолжающихся в течение
нескольких часов после инъекции, рекомендуют вводить препарат
путем длительных инфузий. При проведении высокодозной терапии не
рекомендуют пользоваться растворителем, содержащим бензиловый
спирт. При случайном попадании препарата на кожу следует промыть
ее проточной водой с мылом.
Взаимодействие. При одновременном применении с дигоксином,
отмечается снижение равновесной плазменной концентрации дигоксина
и его почечной экскреции, что требует тщательного мониторирования
содержания дигоксина. Равновесная плазменная концентрация
дигитоксина не меняется. При совместном применении с другими
противоопухолевыми препаратами, возможно взаимное усиление
токсичности и иммунодепрессивных эффектов. Фармацевтически
несовместим с гепарином, инсулином, метотрексатом, 5-фторурацилом,
нафциллином, оксациллином, пенициллином, метилпреднизолоном.
Химически стабилен в растворах 5% декстрозы, 0.2% или 0.9%
растворе NaCl в количестве 2.6 и 8 г на 250 мл. В концентрациях 2
мг/мл стабилен в присутствии калия хлорида (50 мэкв/500 мл), в
физиологическом растворе или в 5% декстрозе в течение 8 дней. В
концентрациях 1 мг/мл и 0.2 мг/мл стабилен в растворах натрия
гидрокарбоната (50 мэкв/л), в 5% декстрозе или 0.24% растворе
натрия хлорида.
Цитеал
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
антисептическое, противомикозное и противопаразитарное действие.
Пенообразующий антисептический раствор для наружного применения.
Действие препарата обусловлено входящими в его состав веществами:
гексамидин катионовый антисептик из группы диамидинов;
хлоргексидин катионовый антисептик, синтетический бигуанид;
хлорокрезол антисептик из группы галогенофенолов. Оказывает
бактериостатическое действие в отношении грамположительных и
некоторых грамотрицательных бактерий в разведении 1:10;
бактерицидное действие по отношению к Pseudomonas aeruginosa в
разведении 1:20; микостатическое действие в отношении дерматофитов
и Candida albicans в разведении 1:1000; бактерицидное в отношении
трихомонад в разведении 1:500. При аппликации на неповрежденную
кожу не всасывается.
Показания. Обработка ран, рук хирурга, кожи и слизистых
(микозы, экзема, акне, язвы, опрелость, дерматит с сопутствующими
бактериальными инфекциями, вульвит, вагинит, цервицит и др.),
профилактика инфекций, передаваемых половым путем.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Только наружно. Используется неразведенным
или в разведении 1/10. Дерматология: неразведенный препарат с
последующим ополаскиванием, можно в разведении 1/10. Гинекология:
неразведенный препарат с последующим споласкиванием или в
разведении 1/10 для влагалищного употребления. Хирургия: в
разведении 1/10 для промывания и антисептической обработки ран.
Аппликация препарата должна осуществляться ежедневно. Раствор
готовят непосредственно перед употреблением.
Побочные эффекты. Контактная экзема, контактный дерматит
(папулезные или папуло - везикулярные высыпания, чаще
инфильтративные, изолированные или групповые, полусферической
формы, с длительной регрессией).
Особые указания. Не апплицируют на конъюнктиву, в слуховой
проход при подозрении на тимпаническую перфорацию. После
использования место аппликации необходимо тщательно споласкивать.
С осторожностью назначают при возможности трансдермального
всасывания (повторные аппликации, особенно на большие по площади
поверхности кожи, преимущественно у новорожденных или недоношенных
детей; аппликации на поврежденную кожу, особенно при ожогах;
аппликации на слизистые оболочки; при использовании окклюзивных
повязок или пеленок). Не использовать для дезинфекции
хирургического материала.
Взаимодействие. Несовместим с другими антисептиками (взаимная
инактивация). Не используется вместе с обыкновенными мылами и
материалами, изготовленными из пробкового дерева.
Цитизин
Химическое название. (1R)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-1,5-метано-8Н
-пиридо[1,2-a][1,5]диазоцин-8-он.
Фармакологическое действие. Стимулятор н-холинорецепторов;
возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, увеличивает
выделение эпинефрина, оказывает аналептическое и гипертензивное
действие. Снижает никотиновую зависимость (связано с конкурентным
взаимоотношением в области тех же рецепторов и биохимических
субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин,
который также является "ганглионарным" средством). Вызывает
изменение "вкуса" курения на неприятный, уменьшает стремление к
курению и облегчает проявления абстинентного синдрома, связанного
с прекращением курения. Аналептическое действие обусловлено
рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными
импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное
возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к
повышению артериального давления.
Показания. Никотиновая зависимость; рефлекторная остановка
дыхания (в т.ч. при операциях, травмах, инфекционных
заболеваниях).
Противопоказания. Гиперчувствительность; кровотечение из
крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, выраженный
атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
(фаза обострения), бронхиальная астма, беременность.
Режим дозирования. Пленки: наклеивают на десну или слизистую
оболочку защечной области, ежедневно, в первые 3-5 дней по 4-8 раз
При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с
5-го по 8-й день по 1 пленке 3 раза в день, с 9-го по 12-й по 1
пленке 2 раза в день, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз в
день. С первого дня лечения следует прекратить, по возможности,
курение или резко уменьшить число выкуриваемых сигарет в день.
Таблетки: внутрь, вначале по 1 таблетке с интервалом в 2 ч (всего
6 таблеток в день, в течение 3 дней, при соответствующем
уменьшении числа выкуренных сигарет). Лечение продолжают по
следующей схеме: с 4 по 12 день по 1 таблетке каждые 2.5 ч (5
таблеток в день), с 13 по 16 день по 1 таблетке каждые 3 ч, с 17
по 20 день по 1 таблетке каждые 5 ч (3 таблетки в день), с 20 по
25 день по 1-2 таблетки в день. Полное прекращение курения должно
наступить не позднее 5-го дня от начала лечения. Трансдермальная
терапевтическая система: участок кожи, на который наклеивают
препарат, протирают спиртом или водой. Пакет с системой вскрывают,
удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и
прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей.
Наклеивают на участок кожи без волосяного покрова и не
подвергающийся интенсивному механическому воздействию, обычно
внутреннюю поверхность предплечья. Участок кожи с наклеенной
системой не должен подвергаться воздействию воды. После удаления
место аппликации вымыть водой с мылом. Следующая система
наклеивается на симметричный участок кожи другой руки. Доза
цитизина пропорциональна площади ТТС и составляет 1-2 системы на
больного. Для подбора индивидуальной дозы система может быть
разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации
2-3 сут. Курсовое лечение состоит из ряда последовательно
сменяемых аппликаций ТТС с перерывом в 1-2 ч для проведения
гигиенических процедур. Продолжительность терапии 1-3 нед. При
рефлекторной остановке дыхания вводят в/в или в/м 0.15% водный
раствор: взрослым по 0.5-1 мл; высшая разовая доза 1 мл, суточная
3 мл. Детям до 12 мес. 0.1-0.15 мл; 2-5 лет 0.2-0.3 мл, 6-12 лет
0.3-0.5 мл. При необходимости, инъекцию повторяют через 15-30 мин.
Побочные эффекты. Аллергические реакции; неприятные вкусовые
ощущения, тошнота, головная боль, головокружение, тахикардия,
повышение АД; местные реакции.
Особые указания. Для получения положительного результата
необходимо, чтобы у курильщика было серьезное желание отвыкнуть от
курения. Не допускается совместное применение ТТС с другими
лекарственными препаратами, имеющими сходный механизм действия или
побочные эффекты. Ранее препарат широко применяли при отравлениях
морфином, барбитуратами, окисью углерода, но в связи с появлением
специфических антагонистов опиатов и барбитуратов в настоящее
время имеет ограниченное применение. Ранее использовался также для
определения скорости кровотока. Метод заключается в установлении
времени, которое проходит с момента введения в локтевую вену
препарата до появления первого глубокого вдоха (в/в 0.7-1 мл).
Цитокол
Фармакологическое действие. Дерматопротектор неприлипающее,
рассасывающееся покрытие, защищает рану от воздействия внешней
среды, оказывает противовоспалительное действие, подавляет
развитие вторичной лучевой реакции, стимулирует процессы
заживления ран, активно поглощает раневой экссудат, дренируя рану.
Впитывая раневое отделяемое, коллагеновая губка набухает и
трансформируется в гидроколлоидный гель, который постепенно
рассасывается. Это обеспечивает длительное поступление цитохрома-С
в рану и исключает травматизацию формирующейся грануляционной
ткани при смене повязки. Продукты коллагенолизиса стимулируют
пролиферацию клеток, что в сочетании с их возросшей под влиянием
цитохрома биосинтетической активностью, приводит к более быстрому
формированию, росту и созреванию грануляционной ткани.
Показания. Раны различного генеза, трофические язвы,
диабетические пролежни, термические и острые лучевые ожоги и др.
Профилактика гнойно - воспалительных осложнений при различных
оперативных вмешательствах.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Перед применением губки проводят
тщательный туалет раны (язвы), удаляя нежизнеспособные ткани,
язвенный детрит, при необходимости выполняют хирургическую
обработку. При лечении ожогов губку применяют после некрэктомии
(ожоги термические IIIб-IV ст и радиационные III ст тяжести) или
после удаления пузырей. На "свежих" ранах (донорские участки)
можно применять без предварительной обработки. Губку вырезают по
форме раны (язвы) и накладывают на всю раневую поверхность, слегка
прижимая ко дну раны, закрывая всю поверхность раны. Если площадь
раны превышает размеры самой большой пластины губки, то используют
несколько пластин, затем накладывают сухую марлевую асептическую
повязку. В глубокие и щелевидные раны вводят соответствующих
размеров полоски губки, рыхло тампонируя раневую полость. Сверху
накладывают дополнительную пластину губки, закрывают рану
салфеткой и фиксируют обычным способом. Смену повязки производят
через 1-2 дня, в зависимости от состояния раны и степени
рассасывания губки. Средняя длительность курса лечения ран и
ожогов 2-7 нед. и обусловлен как площадью, так и глубиной раны, а
также характером патологического процесса.
Побочные эффекты. Жжение. Стягивающая боль в области раны. В
этих случаях следует, не удаляя губки, смочить ее раствором
антисептика или 0.25% раствором новокаина. Аллергические реакции:
зуд, гиперемия кожи и пр.
Цитохром С*
Фармакологическое действие. Метаболическое средство, оказывает
противогипоксическое, трофическое действие, стимулирует процессы
регенерации. Является катализатором клеточного дыхания,
стимулирует окислительные реакции и активирует, тем самым,
обменные процессы в тканях, уменьшает гипоксию тканей при
различных патологических состояниях. Эффект наступает через
несколько мин. после в/в введения и продолжается несколько часов.
Показания. Состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей
(отравления снотворными, окисью углерода, метаном; ишемические,
дистрофические, инфекционно - воспалительные, токсические
повреждения миокарда; сердечная недостаточность, нарушения
мозгового и периферического кровообращения, пневмония, дыхательная
недостаточность; профилактика повреждений тканей при наркозе, для
поддержки организма в пред- и послеоперационный периоды при
операциях на грудной клетке).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, по 80
мг/сут. (4 раза в день по 20 мг). Курс лечения 5-10 дней, в
зависимости от тяжести гипоксии. При особо значительных стрессовых
перегрузках (деятельность в экстремальных условиях) 60-100 мг
одномоментно, за 2 ч до нагрузки. Таблетки проглатывают целиком.
При нарушении покрытия таблеток, эффективность препарата теряется.
В/м по 4-8 мл 1-2 раза в день, 10-14 дней. При заболеваниях сердца
в/в капельно, со скоростью 30-40 кап/мин., в течение 6-8 ч
(суточная доза 12-32 мл, 4-8 мл препарата растворяют в 200 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы); в
послеоперационном периоде в/в, по 4 мл 2 раза в день; при асфиксии
новорожденных 4 мл в пупочную вену в первые 2 мин. после рождения.
При бронхиальной астме в/м, по 2-4 мл 2 раза в день, курс лечения
14-25 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: гиперемия кожи лица,
зуд, крапивница; озноб, гипертермия (при быстром введении в вену).
Цитраглюкосолан
Фармакологическое действие. Восстанавливает нарушенное при
обезвоживании организма водно - электролитное равновесие,
корректирует ацидоз.
Показания. В комплексной терапии: восстановление водно -
электролитного равновесия, коррекция ацидоза при острых диареях (в
т.ч. холера), тепловой удар. В профилактических целях тепловые и
физические нагрузки (интенсивное потоотделение 750 г/ч и более),
значительная влагопотеря (свыше 4 кг за рабочий день). В случаях
опасного для организма обессоливания при снижении концентрации
хлоридов в моче ниже 2 г/л.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. Перед
употреблением содержимое пакетов растворяют в кипяченой воде с
температурой 35-40 град С. Для лечебных целей пакет, содержащий
2.39 г, растворяют в 100 мл, а содержащий 11.95 г в 0.5 л, 23.9 г
в 1 л. При применении с профилактической целью, содержимое пакетов
растворяют, соответственно, в 200 мл, 1 л и 2 л воды. При диарее
через каждые 3-5 мин. порциями по 50-100 мл или вводят через
назогастральный зонд в течение 3-5 ч. Новорожденным и детям
младшего возраста по 1-2 чайные ложки каждые 5-10 мин. в течение 4-
6 ч. Общее количество раствора при легком течении диареи
составляет 40-50 мл/кг/сут., при средней тяжести 80-100 мл/кг/сут.
Ориентировочный объем раствора для поддерживающей терапии 80-100
мл/кг/сут. до прекращения диареи и восстановления водно -
электролитного обмена. При тепловых судорогах и других нарушениях
водно - электролитного обмена, связанных с перегреванием и
обезболиванием (полиурия, питьевая болезнь) дробными порциями, по
100-150 мл, от 500 до 900 мл раствора в течение первых 30 мин.
Через каждые 40 мин. прием препарата в таком же количестве
повторяется до устранения симптомов теплового поражения и водно -
электролитного дефицита. Для профилактики водно - электролитных
нарушений при экстремальных тепловых и физических нагрузках, прием
следует начинать небольшими глотками при появлении жажды и
прекращать по мере ее утоления.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Приготовленные растворы могут храниться не
более 24 ч при температуре +40 град. С.
Цитраль
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, оказывает
анальгетическое и противовоспалительное действие, стимулирует
эпителизацию роговицы и конъюнктивы.
Показания. Кератит, конъюнктивит, сухой синдром Шегрена
(гиполакримия), трещины сосков у кормящих матерей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, по 1-2 капли 2-3 раза в сутки
инстиллируют в конъюнктивальный мешок. Для лечения трещин сосков
смачивают стерильную марлевую салфетку и прикладывают к соску
после каждого кормления и на ночь.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Кормящим матерям перед кормлением следует
удалить остатки цитраля с сосков.
Цитрапак
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Входящая
в состав препарата ацетилсалициловая кислота обладает
болеутоляющим, противовоспалительным, жаропонижающим и
антиагрегантным действием; парацетамол оказывает болеутоляющее и
жаропонижающее действие; кофеин расширяет кровеносные сосуды,
стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает
психостимулирующее действие; кислота аскорбиновая обладает
антиоксидантными свойствами и способствует повышению общей
резистентности организма. Механизм действия ацетилсалициловой
кислоты и парацетамола связан с угнетением активности
циклооксигеназы в периферических тканях и ЦНС, что приводит к
торможению синтеза простагландинов модуляторов болевой
чувствительности, терморегуляции и воспаления. Комбинированное
действие компонентов препарата обеспечивает высокую эффективность
при его низкой токсичности и хорошей переносимости.
Показания. Болевой синдром (умеренно или слабо выраженный,
различного генеза): головная и зубная боль, артралгия, невралгия,
миалгия, альгодисменорея, мигрень). Лихорадочный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно - язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно - кишечное
кровотечение (в анамнезе), печеночная и/или почечная
недостаточность, подагра, бронхиальная астма, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, хирургические
вмешательства, сопровождающиеся кровотечением, геморрагический
диатез, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет),
одновременное применение других НПВС или ненаркотических
анальгетиков. С осторожностью печеночная и/или почечная
недостаточность, пожилой возраст.
Режим дозирования. Внутрь, по одной таблетке 2-3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза 2 таблетки, суточная 4 таблетки. Доза
для детей старше 6 лет не более половины таблетки, 2-3 раза в
день. Препарат рекомендуется запивать водой или молоком в
количестве не менее 100 мл. Продолжительность приема как
обезболивающего средства не должна превышать 5 дней, как
жаропонижающего не более 3 дней. Увеличение дозы препарата или
продолжительности лечения требует тщательного врачебного контроля.
Побочные эффекты. Тошнота, изжога, тяжесть в эпигастральной
области, головокружение, шум в ушах, нарушения сна, тахикардия,
кровоточивость, кожные аллергические реакции, редко нарушения
кроветворения. При длительном приеме в высоких дозах:
нефротоксичность, гепатотоксичность.
Особые указания. При продолжительном применении препарата
необходим контроль периферической крови и функционального
состояния печени.
Взаимодействие. Цитрапак может усиливать действие
антикоагулянтов, побочные эффекты ГКС, ненаркотических
анальгетиков и НПВС, метотрексата, производных сульфонилмочевины.
Риск развития гепатотоксического действия повышается при
одновременном назначении барбитуратов, рифампицина, зидовудина,
при употреблении этанола. Возможно ослабление действия
спиронолактона, фуросемида, пробенецида, левомицетина.
Цитруллина малат
Химическое название. N5-(Аминокарбонил)-L-орнитина малат.
Фармакологическое действие. Общетонизирующее средство,
участвует в цикле обмена мочевины, способствует нормализации
обмена веществ, активирует неспецифические защитные факторы
организма.
Показания. Астенический синдром: переутомление, усталость,
реконвалесценция), послеоперационный период; сексуальная астения;
астения у спортсменов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды. Взрослым по 200 мг 3
раза в сутки. Детям 5-15 лет по 200 мг 2 раза в сутки; детям до 5
лет по 200 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 12 дней.
Побочные эффекты. Дискомфорт в эпигастрии; аллергические
реакции.
Особые указания. При назначении пациентам, находящимся на
бессолевой диете, следует учитывать, что в 1 пакетике (ампуле)
препарата содержится 30 мг натрия.
ЦФДА-1
Фармакологическое действие. Гемоконсервант, оказывает прямое
антикоагулянтное действие.
Режим дозирования. Метод самотека: 1. Поместить контейнер на
шкалу и установить ноль. 2. Подвесить контейнер ниже руки донора
так, чтобы расстояние между контейнером и рукой донора составляло
не менее 60 см. 3. Наложить манжету для измерения АД и
продезинфицировать место укола. 4. Сделать свободный узел на
донорской трубке на расстоянии 10 см от иглы. 5. Вращательными
движениями удалить предохранитель. 6. Освободить сдавливающую
манжету и начать сбор крови. 7. После завершения сбора крови (450
мл), необходимо сделать тугой узел и извлечь иглу из руки донора,
перемешать кровь и антикоагулянт, переворачивая контейнер вверх и
вниз. 8. Выдавить кровь из донорской трубки в контейнер и
направить кровь с цитратом в трубку. 9. Запечатать донорскую
трубку между номерами с алюминиевыми кольцами или с помощью
теплового устройства. Инструкции по переливанию. 1. Перед
употреблением проверить взаимное соответствие. 2. К этой крови не
следует добавлять медикаментозные препараты. 3. Непосредственно
перед употреблением перемешать кровь. 4. Снять наружные защитные
средства и собрать установку для переливания. 5. Установка для
переливания должна быть снабжена фильтром.
Особые указания. Необходимо использовать контейнер в течение 15
дней после вскрытия упаковки из алюминиевой фольги. Не
использовать контейнер, если он имеет повреждения или если
содержащийся в нем раствор помутнел.
Цэфедрин
Химическое название. 1-Фенил-2-[метил-(бета-цианэтил)-амино]
пропанола-1 гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Антидепрессивное средство,
оказывает тимолептическое, психостимулирующее действие. По
структуре близок к эфедрину. По ряду показателей (антагонизм с
резерпином, усиление эффектов симпатомиметических аминов) близок к
трициклическим антидепрессантам. Ингибирования МАО не вызывает.
Обладает слабой холиноблокирующей активностью. Тимолептическое
действие сочетается со стимулирующим, что связано с его близостью
по структуре к симпатомиметическим аминам.
Показания. Депрессивные состояния (сопровождающиеся моторной и
идеаторной заторможенностью, после длительного приема
нейролептиков; вяло - апатическая и анестетическая депрессия).
Противопоказания. Ажиотация, печеночная и/или почечная
недостаточность, сердечная недостаточность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь. Начальная доза 25 мг 2-3 раза в
сутки, затем дозу постепенно повышают до 200- 300 мг (иногда до
400 500 мг) в сутки. По достижении эффекта дозу постепенно
уменьшают, поддерживающая терапия 25-50 мг/сут. Высшие дозы для
взрослых: разовая 200 мг, суточная 500 мг.
Побочные эффекты. Сухость во рту, запоры; возбуждение,
бессонница.
Особые указания. Не следует назначать перед сном. При развитии
возбуждения и нарушениях сна дозу необходимо уменьшить.
Цюкли
Фармакологическое действие. Заменитель сахара, оказывает
подслащивающее действие. В 30 раз слаще сахара.
Показания. Сахарный диабет, диета (в качестве подслащивающего
средства).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Добавляют в еду или питье (по вкусу).
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диарея (после приема
10-15 г/сут.), фотодерматоз.
Взаимодействие. Устраняет горький вкус и улучшает растворение
большинства лекарств (антигистаминных, анальгетиков,
сульфаниламидов, барбитуратов).
Чабреца трава*
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения; оказывает отхаркивающее, противомикробное и
болеутоляющее действие.
Показания. Заболевания верхних дыхательных путей и легких.
Радикулит, неврит в качестве болеутоляющего средства.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, в горячем виде, по
100 мл 2 раза в день после еды. Способ приготовления: 10-15
брикетов (по 0.5 г) помещают в эмалированную посуду, заливают 200
мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и
нагревают в кипящей воде (водяной бане) 15 мин., охлаждают при
комнатной температуре 45 мин., процеживают. Оставшееся сырье
отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200
мл. Экстракт внутрь, по 5 мл 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Чага*
Характеристика. Содержит водорастворимые хроматогены,
производные фенольных альдегидов, полифенолов, оксифенолкарбоновых
кислот и их хинонов, гумино - подобную чаговую кислоту (до 60%);
стероидные, птериновые соединения, полисахариды (6-8%),
органические кислоты (в т.ч. щавелевую до 4.5%), тритерпеновые
кислоты, лигнин, клетчатку, свободные фенолы; соли кремния,
железа, алюминия, кальция, магния, натрия, цинка, меди, марганца,
калия; смолы.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения. Оказывает противоопухолевое, цитостатическое,
гипотензивное и противовоспалительное действие; улучшает состояние
больных, устраняет расстройства глотания, уменьшает осиплость.
Снижает потоотделение, повышает защитные реакции организма.
Активирует обмен веществ в мозговой ткани и повышает
биоэлектрическую активность коры головного мозга. Купирует болевой
синдром и диспепсические явления, нормализует функцию кишечника,
оказывает общетонизирующее действие. Отвар из внутренней части
гриба оказывает гипогликемическое действие (в разведении 1:5
максимальное снижение уровня гликемии составляет 15.8-29.9%),
отвар из коры гриба этим свойством не обладает.
Показания. Злокачественные новообразования различной
локализации (симптоматическая терапия); пародонтоз; гастрит,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; дискинезия
желчевыводящих путей, колит, атония ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя или настойки. При
злокачественных новообразованиях 600 мл/сут., дробными порциями.
При опухолях малого таза в дополнение к приему внутрь, назначают
лекарственные микроклизмы (50-100 мл) на ночь, при злокачественных
заболеваниях ЛОР-органов ингаляции, по 5-6 мин. ежедневно в
течение 10 дней. При гастритах, язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки 70-100 мл за 30 мин. до еды, 6 раз в
сутки. Лечение проводят курсами по 3-5 мес. с перерывами 7-10
дней. При пародонтозе назначают внутрь и в десневые карманы.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. В период лечения рекомендуется преимущественно
молочно - растительная пища, ограничение приема жиров и мяса,
исключение копченостей, острых приправ, консервов.
Взаимодействие. Не рекомендуется одновременный прием
пенициллина и глюкозы (в/в введение).
Чемеричная вода
Фармакологическое действие. Средство уничтожения эктопаразитов,
оказывает противопедикулезное действие.
Показания. Педикулез.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят на участки, пораженные
педикулезом.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При приеме внутрь более 1 г чемерицы возможен
летальный исход.
Череды трава*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения; оказывает противовоспалительное,
антисептическое, жаропонижающее (за счет усиления потоотделения) и
диуретическое действие.
Показания. ОРВИ (симптоматическое лечение), экссудативный
диатез, подагра, фурункулез, пиодермия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды (в виде настоя), по 15-25
мл 2-3 раза в день. Курс лечения 20-25 дней. Для приготовления
настоя 8 г травы заливают 200 мл кипящей воды, настаивают 10 мин.
и процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя
доводят кипяченой водой до 200 мл. Наружно, этот же настой для
промываний, примочек и приготовления ванн (200 мл приготовленного
настоя на ванну).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Черемухи плоды
Характеристика. Содержат дубильные вещества (до 15%), яблочную
и лимонную кислоты, аскорбиновую кислоту, сахар.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает вяжущее, противовоспалительное, дубящее и
витаминное действие.
Показания. Диарея, диспепсия, энтерит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде отвара или настоя (10:200) по
50-100 мл 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Черикоф
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
вазоконстрикторное, альфа - адреностимулирующее,
противоаллергическое, антигистаминное и седативное действие,
устраняет симптомы "простуды" и гриппа. Хлорфенамин Н1-
гистаминоблокатор, угнетает реакцию сосудов на гистамин, уменьшает
раздражение кашлевых рецепторов, расположенных в слизистой
оболочке дыхательных путей; обладает седативным и м-
холиноблокирующим эффектом. Декстрометорфан противокашлевое
средство центрального действие. Подавляет кашлевой рефлекс,
действуя непосредственно на кашлевой центр продолговатого мозга.
Противокашлевой эффект развивается через 15-30 мин. после приема и
продолжается до 6 ч. Фенилпропаноламин альфа- и бета -
адреностимулятор, оказывает противоконгестивное действие, которое
наступает через 15-30 мин., наибольший эффект- через 1 ч (за счет
сужения сосудов слизистой носа и верхних дыхательных путей).
Вызывает значительно менее выраженную стимуляцию ЦНС, чем эфедрин.
Показания. Сухой непродуктивный кашель (в т.ч. вызванный
раздражением верхних отделов дыхательных путей), симптомы
раздражения гортани, ринорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность; новорожденные и
недоношенные дети; период лактации; коронарная недостаточность
(тяжелые формы); сопутствующая терапия ингибиторами МАО. С
осторожностью бронхиальная астма, закрытоугольная глаукома,
кишечная непроходимость, артериальная гипертензия, сердечная
недостаточность, сахарный диабет в стадии декомпенсации,
гипертиреоз, аденома предстательной железы.
Режим дозирования. Внутрь, взрослые 10 мл 3-4 раза в день; дети
6-12 лет 5 мл 3-4 раза в день, 2-6 лет 2.5 мл 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота; сонливость, Сухость слизистой
оболочки полости рта, носа и горла; головокружение; бессонница,
затруднение мочеиспускания, кардиалгия, аллергические реакции.
Передозировка: у новорожденных и маленьких детей возбуждение,
галлюцинации, судороги. Лечение: симптоматическое.
Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально
опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Взаимодействие. Аддитивное действие при одновременном
применении с алкоголем и другими депрессантами ЦНС. Ингибиторы МАО
потенцируют риск развития побочных действий. Уменьшает
эффективность гипотензивных средств.
Черники плоды
Характеристика. Содержит дубильные вещества, органические
кислоты (лимонную, яблочную, янтарную, молочную, щавелевую,
хинную), антоцианы, миртиллин, сахар, витамин С (6 мг%), каротин
(до 1.5 мг%), витамин В (0.04 мг%).
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает вяжущее, противовоспалительное,
антисептическое, гипогликемическое и гемостатическое действие.
Показания. Диарея, подагра, ревматизм, сахарный диабет, слабое
сумеречное зрение; геморроидальное кровотечение.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 50-70 мл настоя 3-5 раз в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Чеснока настойка
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает антибактериальное, противогрибковое,
противогельминтное, противопротозойное, C-витаминное, B-
витаминное, сокогонное, отхаркивающее, коронародилатирующее и
кардиотоническое действие, повышает тонус кишечника.
Показания. Заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхит,
трахеит, трахеобронхит, пневмония) в составе комплексной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до еды, по 10-20 капель
на 100 мл воды 2-3 раза в день. Курс лечения 7-10 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Чест раб
Фармакологическое действие. Местнораздражающее средство,
оказывает противовоспалительное и муколитическое действие.
Раздражает чувствительные нервные окончания в месте аппликации,
рефлекторно улучшает трофику внутренних органов и тканей,
вовлеченных в патологический процесс, может оказывать
общерезорбтивное влияние на различные регуляторные процессы
(нейромедиаторные, иммунные реакции).
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания верхних
дыхательных путей у взрослых и детей (в составе комбинированной
терапии), краснуха и др. детские инфекции, сопровождающиеся
кожными высыпаниями, бронхиальная астма, (в т.ч. у детей до 2
лет).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, наносят на неповрежденную кожу шеи,
грудной клетки, желательно перед сном (не чаще 2-3 раз в день).
Побочные эффекты. Раздражение кожи и слизистых оболочек,
аллергические реакции.
Чилибухи настойка
Характеристика. Содержит алкалоиды стрихнин и бруцин.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает аналептическое, метаболическое и
адаптогенное действие. Оказывает стимулирующее действие на органы
чувств (обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных
стимулов), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры,
тонизирует скелетную мускулатуру, миокард; стимулирует процессы
обмена веществ, повышает чувствительность сетчатки глаза.
Показания. Повышенная утомляемость, артериальная гипотензия,
сердечная недостаточность на фоне интоксикации и инфекций;
нарушения зрительного аппарата (амблиопия, амавроз); парез,
паралич у детей (дифтерийного происхождения); атония ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз,
нефрит, гепатит, эпилепсия, беременность, тиреотоксикоз, детский
возраст (до 2 лет).
Режим дозирования. Внутрь, по 3-10 капель 2-3 раза в день,
детям старше 2 лет по 1-3 капли на прием. Высшая разовая доза для
взрослых 15 капель, суточная 30 капель.
Побочные эффекты. Напряжение лицевых, затылочных и других мышц,
диспноэ, затруднение глотания, тетанические судороги;
аллергические реакции.
Чистеца буквицецветного экстракт
Характеристика. Содержит эфирное масло, иридоиды, алкалоид
стахидрин, дубильные вещества, флавоноиды.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает утеротонизирующее и гемостатическое
действие.
Показания. Субинволюция матки после родов и абортов,
дисфункциональная метроррагия (воспалительного характера),
фибромиома (кровотечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 20-30 капель 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Чистотела трава
Характеристика. Содержит алкалоиды: холидонин, сангвинарин,
холеретрин, хелидомин (j-стилопин), протопин, d.1-хелидонин,
голихелидонин, берберин, аллокриптопин, альфа-аллокриптопин, бета-
аллокриптопин, хеледимерин, коптизин, хелирубин, хелилутин,
оксисангвинарин, стилопин, d.1-стилопин, 1-стилопин, хеламин,
хеламидин, коризамин, магнофлорин, дигидросангвинарин,
дигидрохелиритрин, дигидрохелирубин, дигидрохелилутин, скулерин
(следы); органические кислоты (хелидоновая, лимонная, яблочная,
янтарная), сапонины, витамины А, С (до 1700 мг/100 г), дубильные
вещества, сапонины, фенолкарбоновые кислоты (n-кумаровая,
галловая, кофейная, феруловая), высшие алифатические спирты
(гиннол, цериловый), фитонциды, эфирное масло, стероиды (альфа -
спинастерин, следы эргостерина), производное гамма - пирона.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения. Оказывает противовоспалительное, противомикробное,
противогрибковое (фунгицидное и фунгистатическое),
противотрихомонадное, дерматопротекторное, противотуберкулезное,
иммунодепрессивное, цитостатическое, седативное, анальгетическое,
спазмолитическое, антихолинэстеразное, желчегонное, диуретическое,
противосудорожное, гипотензивное и антигистаминное действие.
Алкалоид хелидонин (близкий к алкалоидам мака, морфину и
папаверину) оказывает анальгетическое, гипотензивное и седативное
действие, вызывает расслабление гладкой мускулатуры, брадикардию.
Гомохелидонин местный анестетик. Сангвинарин стимулирует
перистальтику кишечника и усиливает секрецию слюны, оказывает
анальгетическое действие. Холелитрин обладает местнораздражающим
действием. Протопин уменьшает реактивность вегетативной нервной
системы, тонизирует гладкую мускулатуру матки. Алкалоиды холидин,
гомохелидонин и метоксихелидонин задерживают рост опухолей.
Берберин оказывает желчегонное действие. Аллокриптопин и протопин
уменьшают реактивность вегетативной нервной системы и, в отличие
от хелидонина, повышают тонус гладкой мускулатуры и обладают
выраженной антиаритмической активностью.
Показания. Стенокардия, артериальная гипертензия; гепатит,
холецистит, дискинезия желчевыводящих путей, полипоз толстой и
прямой кишки, геморрой; подагра, ревматизм, полиартрит;
папилломатоз гортани, рак красной каймы губ, бородавки;
пародонтоз; туберкулез кожи, экзема, псориаз, нейродерматит,
чесотка, кожный зуд, мозоль, раны, трофические язвы; кольпит,
эндоцервицит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия,
бронхиальная астма, стенокардия. С осторожностью детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, по 15-100 мл настоя (в зависимости
от показаний) 3-4 раза в день. Наружно, в виде ванн, примочек,
обмываний. Местно, для спринцеваний. Ректально, в виде лечебных
клизм. При полипозе толстой кишки 15-60 г настоя (1:10) вводят в
течение 1 ч (предварительно за 3 ч до лечебной клизмы делают
очистительную). Курс лечения 10-20 процедур. При геморрое 1 г
травы на 1 кг массы больного, курс лечения 10-20 клизм (ежедневно
или через день).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз
кишечника. Передозировка: паралич дыхательного центра.
Шалун
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено компонентами, входящими в состав препарата.
Показания. Повышенная возбудимость, нарушения сна.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Детям по 5 гранул за 15 мин. до еды 1 раз в
день. Гранулы держат во рту до полного растворения. Курс лечения 1
мес. При необходимости курс лечения повторяют через 1-2 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Шалфей
Фармакологическое действие. Антисептическое средство
растительного происхождения, оказывает противовоспалительное,
вяжущее, спазмолитическое, отхаркивающее, противомикробное,
противогрибковое, противовирусное и гемостатическое действие.
Нормализует проницаемость стенок сосудов и капилляров, активирует
синтез коллагена и проколлагена, активен в отношении
грамположительных микроорганизмов (в меньшей степени,
грамотрицательных).
Показания. Воспалительные заболевания полости рта (стоматит,
гингивит), дыхательных путей (фарингит, трахеит, бронхит).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь (держат во рту до полного
рассасывания), по 1 таблетке каждые 2-3 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Шалфея листья
Характеристика. Содержит эфирные масла, дубильные вещества,
смолы, флавоноиды, алкалоиды, урсоловав, олеановую и хлорегеновую
кислоты, витамин Р, никотиновую кислоту, горечи, уваол,
парадифенол, камедь, крахмал, белковые вещества, фигоциды.
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, оказывает отхаркивающее, противокашлевое,
противовоспалительное, противомикробное, противогрибковое,
противовирусное, вяжущее, седативное, гипогликемическое,
гемостатическое, желчегонное, диуретическое и спазмолитическое
действие; уменьшает потовыделение и ослабляет секрецию молочных
желез. Эфирные масла оказывают противомикробное, противогрибковое
и спазмолитическое действие, повышают секреторную активность ЖКТ.
Противовоспалительное действие обусловлено дубильными веществами,
флавоноидными соединениями и витамином Р, которые уплотняют
эпителиальные ткани, снижают проницаемость клеточных мембран,
стенок кровеносных и лимфатических сосудов. Активен в отношении
грамположительной микрофлоры, золотистого стафилококка
(инактивирует его альфатоксин, подавляет гемолитические и
дерматонекротические свойства).
Показания. Воспалительные заболевания полости рта (в т.ч.
стоматит, гингивит); воспалительные заболевания дыхательных путей
(фарингит, трахеит, бронхит, пневмония; бронхиальная астма);
повышенная потливость; сахарный диабет, сердечная недостаточность;
для ослабления лактации; инфицированные раны; метеоризм,
холецистит, гепатит, гипо- и анацидный гастрит, цистит, геморрой;
ревматизм, деформирующий остеоартроз, радикулит, межпозвонковый
остеохондроз; экзема, псориаз, интертригинозная эпидермофития;
отечный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь, наружно, для промываний, полосканий,
примочек и приготовления ванн, ионофореза, аппликаций в виде
настоя, отвара, настойки. Суточная доза: листья 1-6 г высушенных
листьев; эфирное масло 0.1-0.3 г; настойка 2.5-7.5 г; жидкий
экстракт 1.5-3 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. В высоких дозах (более
15 г высушенной травы или более 300 мг эссенции)
тахикардия, шум в ушах, рвота, судороги.
Шалфея эфиопского трава
Характеристика. Содержит алкалоиды, дубильные вещества,
флавоноиды, эфирные масла (альфа - пинен, бета - пинен, лимонен,
линалоол, борнеол, кариофиллен, камфора), дитерпеноид фитол,
стероиды, хиноны.
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, оказывает противовоспалительное, противомикробное
(в отношении молочно - кислых бактерий), гемостатическое,
диуретическое и вяжущее действие. Уменьшает потовыделение,
стимулирует регенерацию, повышают секреторную активность ЖКТ.
Показания. Сердечная недостаточность, кровохарканье,
гипергидроз, гипо- и анацидный гастрит; фурункулез, порезы. В
составе микстуры по прописи Здренко папилломатоз мочевого пузыря.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, наружно, для промываний, примочек,
аппликаций, в виде настоя и отвара.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Шиповника масло
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, действие которого обусловлено комплексом витаминов,
содержащихся в плодах (С, группы В, Е, Р, каротин). Оказывает
общеукрепляющее действие, стимулирует неспецифическую
резистентность организма, усиливает регенерацию тканей и синтез
гормонов, уменьшает проницаемость сосудов, принимает участие в
углеводном и минеральном обмене, обладает противовоспалительными
свойствами. Обладает иммуностимулирующими свойствами в отношении
гуморального и клеточного иммунитета.
Показания. Трещины сосков у кормящих женщин, пролежни,
трофические язвы, дерматозы, неспецифический язвенный колит (в
клизмах), озена.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 5 мл 2 раза в день (при
дерматозах наряду с накожным нанесением); ректально, в виде клизмы
при колите по 50 мл ежедневно или через день (15-30 клизм);
интраназально (при озене в полость носа), 2 раза в день вводится
тампон, пропитанный маслом. Накожно, на пораженные участки 1-2
раза в день накладываются марлевые салфетки, пропитанные маслом.
Детям 2.5 мл 1-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Шиповника плоды*
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, действие обусловлено комплексом витаминов,
содержащихся в плодах (С, группы В; Е; Р; каротин). Оказывает
общеукрепляющее действие, стимулирует неспецифическую
резистентность организма, усиливает регенерацию тканей и синтез
гормонов, уменьшает проницаемость сосудов, принимает участие в
углеводном и минеральном обмене, обладает противовоспалительными
свойствами. Обладает иммуностимулирующим действием в отношении
гуморального и клеточного иммунитета.
Показания. Гиповитаминоз С и Р (лечение и профилактика);
астенический синдром, иммунодефицитные состояния.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, после еды 2-3 раза в
день (в лечебных целях), 1 раз в день (в профилактических):
взрослым по 50-100 мл; детям по 30-50 мл. Курс лечения 15-30 дней.
Для приготовления настоя 1 столовую ложку или 1.4 г плодов
заливают 200 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой,
нагревают в водяной бане 15 мин., охлаждают при комнатной
температуре не менее 15 мин. и процеживают, остаток отжимают,
доводят объем настоя кипяченой водой до 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Щавеля конского корневище и корень
Характеристика. Содержит производные оксиметилантрахинона
(хризофановая кислота, эмодин), дубильные вещества (8-15%),
органические кислоты (дубильная, пирокатехиновая, пирогалловая,
щавелевая), витамин К, эфирное масло и небольшое количество
железа, смолы, рутин, флавоноид (неподин).
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения, оказывает дубящее, вяжущее (в малых дозах),
слабительное (в больших дозах), противогельминтное,
гемостатическое, желчегонное, гипотензивное, кератолитическое,
седативное и противопсориатическое действие; стимулирует
регенерацию. Повышает перистальтику толстого кишечника и,
укорачивая время всасывания, способствует размягчению каловых
масс.
Показания. Диарея, запор, гепатит, печеночная недостаточность,
дизентерия, кровотечение (в т.ч. легочное, маточное,
геморроидальное); геморрой, трещины ануса; ожоги, раны, стоматит,
гингивит; кожные заболевания. В составе микстуры по прописи
Здренко папилломатоз мочевого пузыря, анацидный гастрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, оксалатный
нефроуролитиаз.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.25 г 3 раза в день при диарее,
по 0.5 г 2 раза в день при запоре. В виде настоя или отвара по 15-
30 мл 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, оксалатный
нефроуролитиаз.
Особые указания. В период лечения рекомендуется прием яблочного
уксуса или лимонного сока, которые снижают рН мочи до 3.5-4.5 и
этим способствуют растворению и выведению оксалатов из
мочевыводящих путей.
Эбастин
Химическое название. 1-4-(1,1-Диметилэтил)фенил-4-4 -
(дифенилметокси)-1-пиперидинил-1-бутанон.
Фармакологическое действие. Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов
длительного действия. После однократного приема 0.01 г внутрь,
антигистаминное действие начинается через 1 ч и сохраняется в
течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная
активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного
метаболита. Не обладает антихолинергической активностью, не
проникает через ГЭБ, не вызывает седативный эффект. В дозе до 0.08
г не удлиняет QT-интервал на ЭКГ.
Фармакокинетика. Абсорбция 90-95%; метаболизируется в печени,
превращаясь в активный метаболит каребастин. Время достижения Cmax
2.6-4 ч, Cmax 80-100 нг/мл. Равновесная концентрация достигается
через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками 95%.
T1/2 каребастина 15-19 ч, экскреция почками 60-70%, в виде
конъюгатов. При почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 23-26
ч, при печеночной недостаточности до 27 ч.
Показания. Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит,
крапивница.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст
(до 12 лет). С осторожностью печеночная и/или почечная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, один раз в сутки, независимо от
приема пищи. Взрослым при аллергическом рините и идиопатической
хронической крапивнице 10 мг, в более серьезных случаях (например,
при многолетнем аллергическом рините) 20 мг.
Побочные эффекты. Головная боль, сухость во рту, сонливость.
Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический
синдром, бессонница, риниты, синуситы.
Особые указания. В терапевтических дозах не влияет на
способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.
Взаимодействие. Не рекомендуется назначать одновременно с
кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска развития удлинения
интервала QT).
Эвалар
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает адаптогенное и
общетонизирующее действие; повышает физическую и умственную
работоспособность.
Показания. Астенический синдром, реконвалесценция (после
соматических и инфекционных заболеваний); деятельность,
сопряженная с большими нервно - психическими и физическими
нагрузками.
Противопоказания. Острая сердечная и/или почечная
недостаточность, гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 10-15 мл (растворяя в 100 мл воды) 2
раза в день, за 10-15 мин. до еды. Курс лечения 2-3 нед.; при
необходимости повторяют через 1-2 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эваменол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения. Ментол рефлекторно раздражает
чувствительные нервные окончания, оказывает спазмолитическое и
успокаивающее действие. Эвкалиптовое масло оказывает стимулирующее
действие на рецепторы слизистых оболочек и оказывает
противовоспалительное и антисептическое действие.
Показания. Ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно, наносят на слизистую оболочку
носовых ходов 2-3 раза в день. Курс лечения 5-7 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эвкабал капли
Фармакологическое действие. Действие препарата обусловлено
входящими в его состав компонентами. Оказывает отхаркивающее
действие, способствует отделению мокроты, уменьшая ее вязкость,
уменьшает кашель; оказывает противомикробное (тимьян) и
спазмолитическое (росянка) действие.
Показания. В составе комбинированной терапии: инфекционно -
воспалительные заболевания дыхательных путей у взрослых и детей
старше 6 мес.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым по 15-20 капель 3 раза в
сутки; грудным детям по 3-5 капель 3 раза в сутки; детям
дошкольного возраста по 5-10 капель 3 раза в сутки; школьного
возраста по 15-20 капель 3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Помутнение препарата, возникающее при
изменении температуры, не влияет на его эффективность. Препарат
содержит 31.7 об.% этанола.
Эвкабал сироп
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения. Комплекс биологически активных
веществ экстракта тимьяна (в основном тимол и карвакрол)
обеспечивает отхаркивающий, муколитический, противомикробный и
спазмолитический эффекты препарата. Биологически активные вещества
экстракта подорожника (гликозиды, флавоноиды и др.) обладают
противовоспалительным и секретолитическим действием. Препарат
снижает раздражение верхних дыхательных путей при катарах,
способствует отхождению мокроты при судорожном кашле.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания верхних
дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем (в составе
комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым по 1-2 столовой ложке 3-5
раз в сутки; грудным детям (с 6 мес.) и детям дошкольного возраста
по 1 чайной ложке 3-5 раз в сутки; детям школьного возраста по 1
столовой ложке 3-5 раз в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Сироп содержит 6.5 объемн.% этанола. В 1
чайной ложке сиропа (5 мл) содержится 3 г сахарозы или 0.25
хлебных единиц; в 1 столовой ложке 6 г сахарозы или 0.5 хлебных
единиц.
Эвкабал бальзам
Фармакологическое действие. Пары эфирных масел оказывают
противомикробное и противовоспалительное действие, способствуют
уменьшению вязкости мокроты, улучшают функцию реснитчатого
эпителия (усиление транспортировки секрета), дренажную функцию
бронхов, облегчают отхождение мокроты.
Показания. В составе комбинированной терапии инфекционно -
воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей (бронхит,
ларингит, фарингит, ринит), раздражение верхних и нижних
дыхательных путей различной этиологии у взрослых и детей.
Противопоказания. Бронхиальная астма, коклюш,
гиперчувствительность, значительные повреждения кожных покровов,
острые заболевания кожи, заболевания с высокой лихорадкой,
инфекционные заболевания, сердечная недостаточность, артериальная
гипертензия.
Режим дозирования. Местно: наносят полоску эмульсии длиной 3-5
см на кожу груди и межлопаточной области и интенсивно втирают. Для
приготовления паровой ингаляции полоску эмульсии длиной 3-5 см
размешать в 1-2 л горячей воды. При ингаляции с использованием
ингалятора применяют для детей дошкольного возраста 1-2 см
эмульсии, для детей школьного возраста 2-3 см, для взрослых 3-5
см. Ингаляции проводятся 2-3 раза в сутки в течение 3-5 мин. Для
грудных детей готовят ванны, добавляя 8-10 см эмульсии в 20 л воды
(для детей до 3 лет 20 см в 40 л воды) при температуре 36-37 гр.С.
Длительность приема ванны -10 мин., с кратностью 3-4 процедуры в
нед. Дополнительно можно втирать бальзам в кожу груди и спины.
Побочные эффекты. Раздражение кожи и слизистых оболочек,
усиление бронхоспазма, аллергические реакции.
Особые указания. Детям до 3 лет нельзя наносить эмульсию на
область лица, особенно носа. После принятия ванны не следует
принимать душ и растираться полотенцем. Водяные ванны независимо
от добавки в ванну, могут приниматься только после консультации с
врачом. Избегать попадания препарата в глаза.
Эвкалимин*
Фармакологическое действие. Противомикробное средство,
действует бактериостатически на Staphylococcus spp., Streptococcus
spp., Corynebacterium diphtheriae, спорообразующие бактерии.
Показания. Гнойно - воспалительные процессы в хирургии,
стоматологии, гинекологии, урологии, проктологии, воспалительные
заболевания верхних дыхательных путей, хронический ларингит,
острый фаринголарингит, послеоперационный период при
эндоларингеальных вмешательствах; воспаление верхних дыхательных
путей после интубационного наркоза.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно или в виде ингаляций. Больным с
хроническими заболеваниями носоглотки, придаточных пазух
закапывают по 2-3 капли в каждый носовой ход, с одновременным
распылением в полости глотки 2 мл раствора 2 раза в сутки в
течение 3 нед.; при хроническом ларингите, остром фаринголарингите
и после эндоларингеальных хирургических вмешательств, разведенный
раствор в виде ингаляции. Для профилактики и лечения воспаления
верхних дыхательных путей, вследствие интубационного наркоза
ингаляции разведенного (1:20) раствора до и после операции,
ежедневно, по 10 мин. в течение 3-5 дней, до полного исчезновения
катаральных явлений. При острых гнойно - воспалительных процессах
1% спиртовой раствор, разведенный ex tempore стерильной
дистиллированной водой 1:10 (детям 1:20), в виде промываний,
орошении и примочек. Для обработки свежих ссадин, расчесов,
первичных и вторичных пиодермий 0.25% или 1% раствор наносят на
очаги поражения 3-6 раз в день. При хронической гнойной
хирургической инфекции неразведенный 1% спиртовой раствор, в виде
компрессов, повязок или смазывания очага поражения. Разведенные
растворы используют для санации плевральных полостей. В
гинекологии вагинальные и ректальные свечи. Перед введением,
стенки влагалища и матки обрабатывают 3% раствором перекиси
водорода или 2% содовым раствором, удаляют содержимое, осушают
стенки. В урологической практике суппозитории, ректально и
вагинально, ежедневно, 1-3 раза в сутки. Курс лечения 10-15 дней и
более. В проктологии суппозитории, 1-3 раза в сутки, ежедневно;
курс лечения 1-4 нед. Возможны повторные курсы лечения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эвкалипта лист*
Характеристика. Содержит не менее 60% цинеола, пинен и другие
вещества.
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает антисептическое, противовоспалительное и
седативное действие.
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания глотки и
верхних дыхательных путей (фарингит, ларингит, трахеит); свежие и
инфицированные раны; воспалительные заболевания женских половых
органов.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Для ингаляций
бронхиальная астма, бронхоспазм, коклюш.
Режим дозирования. Ингаляции и полоскание 15 мл отвара или 10-
15 капель настойки или масла разводят в 200 мл воды 3-4 раза в
день; в гинекологической и хирургической практике используют в
виде примочек и промываний. Внутрь по 15-30 капель в сутки. Для
приготовления отвара 10 г (2 столовые ложки) листьев помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды,
закрывают крышкой, нагревают в кипящей воде (водяной бане) 15
мин., охлаждают 10 мин. при комнатной температуре, процеживают,
оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят
кипяченой водой до первоначального объема 200 мл.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эвкалиптовый бальзам доктора Тайсса
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает противовоспалительное,
местнораздражающее, отхаркивающее, антисептическое,
бронхолитическое и противокашлевое действие. Раздражая рецепторы
слизистых оболочек и кожи, способствует высвобождению эккераминов,
эндорфинов и других пептидов, регулирующих болевую
чувствительность, проницаемость сосудов и оказывает
анальгетическое и противовоспалительное действие. Стимулирует
реснитчатый эпителий слизистых оболочек, усиливает секрецию
бронхов, способствует разжижению и быстрой эвакуации мокроты из
дыхательных путей. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. золотистого стафилококка
и микобактерий туберкулеза).
Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания глотки и
дыхательных путей (фарингит, ларингит, трахеит, бронхит).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, легко втирают в кожу груди и спины
3-5 раз в день и на ночь. Ингаляционно, в 0.5-1 л горячей воды (но
не кипятка) растворяют 10 мл и, накрыв голову полотенцем, вдыхают
испарения в течение 5-10 мин. Детям до 5 лет (в т.ч. грудным) в
помещении, где находится больной ребенок, рекомендуется держать
открытую емкость с раствором.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Следует избегать нанесения на лицо и слизистые
оболочки.
Эвкатол
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное и антисептическое действие.
Показания. Тонзиллит, фарингит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В виде полоскания: 5-10 капель на стакан
воды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдас-101
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Воспалительные процессы матки, яичников.
Альгодисменорея. Климактерический период (сердцебиение,
раздражительность, головокружение, вялость, приливы, потливость,
эмоциональная лабильность).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или после еды, по 8-10
капель 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдас-102
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Половая слабость. Функциональные расстройства у
пожилых мужчин: вялость, сердцебиение, раздражительность,
никтурия, острая задержка мочи (при аденоме предстательной
железы).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или после еды, по 8-10
капель3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдас-103
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Острые респираторные инфекции, грипп, парагриппозные
состояния, сухой кашель. Заболевания верхних дыхательных путей,
аллергические реакции на бытовые аллергены.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или после еды, по 8-10
капель 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдас-104
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Заболевания верхних дыхательных путей с обильным
отделением мокроты, в качестве противовоспалительного и
отхаркивающего средства.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или после еды, по 8-10
капель 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдас-105
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Тонзиллит, увеличение шейных лимфоузлов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или после еды, по 8-10
капель 3-4 раза в день. Дополнительно рекомендуется полоскание
горла "ЭДАС-126": 30 капель на 1/2 стакана воды.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдас-106
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Кардионевроз, стенокардия, аритмии, вегето -
сосудистая дистония, артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или после еды, по 8-10
капель 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдас-107
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Предрасположенность к полноте, вследствие
избыточного питания и малой подвижности, ожирение алиментарного и
гормонального генеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или после еды, по 8-10
капель 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдас-108
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Конъюнктивит, блефароконъюнктивит, зрительное
утомление.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или после еды, по 8-10
капель 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдас-109
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Головная боль (различной этиологии и локализации, в
т.ч. неврологическая).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или после еды, по 8-10
капель 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдас-110
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Сухая себорея, дерматит, нейродерматит, герпес,
юношеские угри.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или после еды, по 8-10
капель 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдас-111
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Невроз, неврастения, астенодепрессивный синдром,
повышенная возбудимость, раздражительность, тревожность, нарушения
сна.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до или после еды, по 8-10
капель 3-4 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдас-113
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Дискинезия желчевыводящих путей, холелитиаз,
хронический холецистит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до или после еды, по 5-6
капель, предварительно разведенных в чайной ложке воды, 3-4 раза в
день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдас-114
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Гастрит, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки (вне обострения), хронический панкреатит,
диспепсия (изжога, тошнота, гастралгия, метеоризм).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до или после еды, по 5-6
капель, предварительно разведенных в чайной ложке воды, 3-4 раза в
день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эдетовая кислота
Химическое название. Этилендиаминотетрауксусная кислота.
Фармакологическое действие. Комплексообразующее средство;
образует комплексные соединения с различными катионами (в т.ч. с
ионами кальция). Взаимодействуя с кальцием, не снижает его
содержание в крови, т.к. происходит мобилизация кальция из костной
ткани и из избыточных отложений в органах.
Показания. Кальциноз (в т.ч. дерматомиозит, склеродермия,
оссифицирующий миозит).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемофилия,
гипокальциемия, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. В/в капельно, со скоростью 8-12 кап/мин. (в
0.9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы). Детям до 10
лет назначают по 5 мл в 100 мл растворителя, старше 10 лет и
взрослым 10 мл в 200 мл. Курс лечения 15 вливаний. Применяют тремя
циклами ежедневного введения в течение 5 дней с 7-дневным
перерывом, во время которого необходимо контролировать содержание
кальция и фосфора в крови и суточной моче. Диета во время лечения
должна содержать умеренное количество кальция. Курс лечения
повторяют через 4-6 мес.
Побочные эффекты. Жжение по ходу вен, спазм мышц. При быстром
введении острая тетания.
Эйконол
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство,
оказывает антиатеросклеротическое, вазодилатирующее,
гипотензивное, антиагрегантное и фибринолитическое действие.
Нормализует содержание ЛПНП и ЛПОНП. Изменяет жидкостные свойства
мембран клеток и повышает функциональную активность мембранных
рецепторов, что способствует улучшению липидно - клеточного
взаимодействия липопротеидов с ферментами, улучшению метаболизма
липопротеидов, снижению гиперлипидемии и ослаблению активности
атеросклеротического процесса. Антиагрегантное действие
обусловлено изменением состава липидов клеточных мембран (в т.ч. и
мембран тромбоцитов), характеризующимся уменьшением содержания в
них арахидоновой и увеличением содержания эйкозапентоеновой
кислоты. Вследствие этого происходит снижение синтеза тромбоксана
А2 и других двуненасыщенных эйкозаноидов (производных арахидоновой
кислоты), усиливающих агрегацию тромбоцитов и повышение синтеза из
эйкозапентоеновой кислоты тромбоксана А3, а также триненасыщенных
эйкозаноидов, не обладающих проагрегантным эффектом. Механизм
гипотензивного действия связан с воздействием на синтез
вазодилататорных простагландинов, а также других вазоактивных
веществ, участвующих в регуляции сосудистого тонуса (освобождение
аденозина, снижение содержания норадреналина в плазме крови,
подавление транспорта кальция внутрь клеток).
Показания. Атеросклероз, атерогенная дислипидемия,
наследственная предрасположенность к атеросклерозу, ИБС,
постинфарктный кардиосклероз; облитерирующий атеросклероз сосудов
конечностей (перемежающаяся хромота); артериальная гипертензия;
энцефалопатия (атеросклеротическая и дисциркуляторная); состояние
после операций на сосудах сердца и периферических артериях;
псориаз, красный плоский лишай, афтозный стоматит; гиперлипидемия
при нефротическом синдроме, ревматоидном полиартрите; лучевая и
химиотерапия (в качестве протекторного средства).
Противопоказания. Гиперчувствительность, холецистит, панкреатит
(острый, обострение хронического).
Режим дозирования. Внутрь, 2-3 раза в сутки, через 30 мин.
после еды. Лечебная доза 6-12 капсул в сутки, профилактическая 2-6
капсул в сутки. Курс лечения не менее 3 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, привкус рыбы, отрыжка,
обострение хронического холецистита и/или панкреатита, диарея.
Эквин
Фармакологическое действие. Пищеварительное ферментное
средство, оказывает протеолитическое действие. Содержит все
ферменты желудочного сока; содержание свободной кислоты 0.45-
0.51%; pH 0.8-1.2.
Показания. Ахилия, гипо- и анацидный гастрит, диспепсия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым 15-30 мл, детям до 3 лет
2.5-5 мл, 3-6 лет 10 мл, 7-14 лет 10-15 мл 2-3 раза в день во
время или после еды.
Побочные эффекты. Изжога, аллергические реакции.
Экдистен
Фармакологическое действие. Природное соединение стероидной
структуры из корней и корневищ левзеи сафлоровидной. Оказывает
тонизирующее действие, способствует усилению процессов синтеза
белка в организме. Под влиянием препарата укорачивается действие
снотворных, повышается физическая работоспособность. В отличие от
анаболических стероидов, не проявляет андрогенного,
антигонадотропного, тимолитического эффектов, не влияет на
функциональные возможности коры надпочечников.
Показания. У взрослых в качестве тонизирующего средства:
астенодепрессивный синдром (связанный с ослаблением
белоксинтезирующих процессов: при длительных интоксикациях,
инфекциях), неврастения, неврозы, артериальная гипотензия,
интенсивные тренировки (дисфункция сердечно - сосудистой системы,
особенно с выраженными признаками перенапряжения миокарда и
усилением белкового катаболизма), в качестве средства, повышающего
скоростно - силовые качества в период подготовки к соревнованиям.
Противопоказания. Возбуждение психическое, бессонница,
артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинез.
Режим дозирования. Внутрь, до еды, по 0.005-0.01 г 3 раза в
день. Курс лечения 15-20 дней. При необходимости он может быть
повторен после 1-2 нед. перерыва. В спортивной медицине по 0.01-
0.02 г 3 раза в день в течение 2-3 нед. Высшие дозы для взрослых
внутрь: разовая 0.025 г, суточная 0.1 г. Для достижения
оптимального анаболического эффекта, одновременно с применением
экдистена больной должен получать с пищей адекватные количества
белков, жиров, углеводов, витаминов и минеральных веществ.
Побочные эффекты. У больных с лабильной нервной системой
возможны бессонница, повышение АД. В этих случаях уменьшают дозу
или прекращают вечерний прием препарата.
Экземестан
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
ингибитор синтеза эстрогенов, оказывает андрогенное,
антиэстрогенное и цитостатическое действие. Блокирует образование
эстрогенов путем ингибирования ароматазы; необратимо связывается с
активным сайтом фермента, вызывая его инактивацию. Не обладает
прогестагенной и эстрогенной активностью. Андрогенная активность
обусловлена 17-гидропроизводным. Не оказывает влияния на синтез
кортизола и альдостерона в надпочечниках. По принципу обратной
связи, на уровне гипофиза увеличивает уровень ЛГ и ФСГ (снижение
концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в
гипофизе).
Фармакокинетика. Абсорбция высокая (пища улучшает всасывание),
биодоступность низкая. Время достижения C max 2 ч, C max при
однократном приеме 25 мг 18 нг/мл. Имеет эффект первого
прохождения через печень. Метаболизируется путем окисления
метиленовой группы при участии изофермента CYP ЗА4 и/или путем
восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз, с
образованием фармакологически неактивных или малоактивных
метаболитов. Т1/2 24 ч. Хорошо распределяется в тканях (большой
объем распределения). Связь с белками 90%. Экскреция почками,
через кишечник.
Показания. Распространенный рак молочной железы у женщин в
естественной или индуцированной постменопаузе: прогрессирование
заболевания на фоне антиэстрогенной терапии (в т.ч. нестероидными
ингибиторами ароматазы), прогестинами (гормональная терапия
третьего ряда).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации. С осторожностью пременопаузальный эндокринный статус.
Режим дозирования. Внутрь, 25 мг 1 раз в сутки после приема
пищи. Лечение продолжают до вторичного прогрессирования опухоли.
Побочные эффекты. Приливы крови к верхней части грудной клетки
и лицу, тошнота, повышенная утомляемость, потливость,
головокружение, головная боль, бессонница, кожная сыпь,
абдоминальные боли, анорексия, тошнота, депрессия, алопеция,
периферические отеки, запор, диспепсия; лимфопения,
тромбоцитопения, лейкопения; повышение активности "печеночных"
трансаминаз.
Взаимодействие. Индукторы CYP ЗА4 снижают концентрацию.
Антагонизм. с эстрогенами.
Особые указания. Постменопаузальный статус следует подтверждать
определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола. Во время лечения следует
воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью,
требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Эконазол
Химическое название. 1-2-4-Хлорфенил)метокси-2-(2,4 -
дихлорфенил)этил-1Н-имидазол (в виде нитрата).
Фармакологическое действие. Противогрибковый препарат широкого
спектра для местного применения, производное имидазола. Активен
против Trichophiton rubrum, Trichophiton mentagrophytes,
Trichophiton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouini,
Microsporum gypseum, Candida albicans, Epidermophyton floccosum и
некоторых грамположительных бактерий. Эффективен в отношении
грибов, устойчивых к лечению другими препаратами. При местном
применении вызывает гибель грибов в течение 3дней, способствует
очень быстрой регрессии жжения и зуда кожных покровов.
Фармакокинетика. При нанесении на кожу, практически не
происходит всасывания. Терапевтические концентрации создаются в
роговом и других слоях эпидермиса, а также в дерме. Менее 1%
применяемой дозы экскретируется с калом и мочой.
Показания. Дерматомикозы (в т.ч. поражения волос, вызываемые
дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибками); эритразма;
кожные инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами;
онихомикозы, вульво - вагинальные микозы, грибковый баланит;
микозы слухового канала.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью период
лактации.
Режим дозирования. Местно (в форме крема, свечей): вводят
глубоко во влагалище, желательно в положении больных лежа, 1 раз в
день (перед сном). Средняя продолжительность лечения 2 нед., для
свечей 3 дня. Наружно: крем наносится тонким ровным слоем на
пораженный участок кожи 2-3 раза в день и слегка втирается.
Длительность применения 2-6 нед. Влажные участки промежности перед
нанесением крема необходимо подсушить полосками марли. При лечении
онихомикозов рекомендуется наносить крем под окклюзионную повязку.
Аэрозоль применяется для поддерживающей терапии в виде примочек, а
также для профилактических целей. При микозах слухового канала
закапывают 1-2 капли раствора или вставляют в канал марлевую
турунду, смоченную в нем.
Побочные эффекты. Жжение, гиперемия кожи, крапивница,
раздражение кожи, зуд, гиперемия кожи, сухость, гипопигментация,
атрофия кожи.
Особые указания. У пациентов, страдающих экземой, перед началом
лечения необходимо провести противоэкземную терапию. Следует
избегать попадания в глаза.
Эксальб
Фармакологическое действие. Препарат обладает местным
иммуномодулирующим, противовоспалительным, дерматопротекторным и
противозудным свойством. Снижает сосудистую проницаемость,
воспалительный отек, реактивность соединительной ткани в зоне
воспаления, ускоряет заживление ран.
Показания. Экзема (острая и подострая, наружного слухового
прохода, носовых ходов, ладоней, вызванная трещинами, мозолями),
экзема дисгидротическая (сопровождающаяся зудом), экзема
себорейная, экзема микробная, экзема грудных детей; экземоподобные
высыпания (инфицированные или вызванные приемом лекарственных
препаратов), острые мокнущие инфекционно - воспалительные
заболевания кожи (дерматиты); укусы насекомых; псориаз
(вульгарный, экземоподобный), ожоги кожи. Профилактика вторичного
инфицирования при герпетиформных заболеваниях (простой герпес,
опоясывающий лишай).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ветряная оспа,
грибковые заболевания, воспалительные заболевания кожи лица, рожа
(раневой этиологии), специфические поражения кожи (в т.ч.
туберкулез, сифилис, гонорея) в области аппликации.
Режим дозирования. Наружно. Наносят тонким слоем на пораженные
участки 2 раза в день; при необходимости дополняют наложением
повязки. После каждого очищения кожных покровов необходимо
повторное применение мази. При острых мокнущих заболеваниях кожи,
в т.ч. инфицированных после предшествующего нанесения рекомендуют
2 раза в день накладывать марлевые повязки, смоченные
дистиллированной (кипяченой) водой. При псориазе возможно
использование защитных ("глухих") повязок.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Атрофия кожи,
телеангиэктазии, стрии, стероидные акне, воспалительные
заболевания кожи лица (в т.ч. дерматит вокруг рта), гипертрихоз
(при длительном применении в высокой дозе), аллергические реакции;
ГКС системные эффекты (при длительном применении в высоких дозах,
на обширной поверхности).
Особые указания. Учитывая жирную основу мази, рекомендуется
преимущественное применение при нормальной или пониженной функции
сальных желез.
Взаимодействие. Усиливает действие ГКС (в т.ч. побочные
действия).
Эксаметазим
Химическое название. *НМ-РАО или [RR,SS]-4,8-диаза-3,6,6,9 -
тетраметил андекан-2, 10-дион бисоксим.
Фармакологическое действие. Диагностикум церебрального
кровотока и приготовления in vitro меченных 99mTc лейкоцитов.
Фармакокинетика. Активность в головном мозге достигает
максимума 3.5-7% от введенной дозы, в течении 1 мин. после
введения. Около 15% активности в головном мозге вымывается через 2
мин. после введения, после чего наблюдается незначительная потеря
активности в течение 24 ч, исключая физический распад 99mTc.
Активность, которая не связывается в головном мозге, свободно
распределяется по тканям, в особенности в мышцах и мягких тканях.
Около 30% введенной дозы обнаруживается в печени и в ЖКТ сразу
после введения. Экскреция через кишечник 50% (в течение 48 ч),
почками 40%.
Показания. Регионарная сцинтиграфия кровотока в сосудах
головного мозга, приготовление in vitro меченных 99mTc лейкоцитов
(с последующим их введением в организм и проведением сцинтиграфии
для визуализации мест их локализации): для выявления локализации
очагов инфекций; при гипертермии неясного происхождения; для
оценки воспалений, не связанных с инфекционным процессом.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
беременность, период лактации.
Режим дозирования. Регионарная сцинтиграфия кровотока в сосудах
головного мозга: в/в 350-500 МБеккерелей (9.5-13.5МКюри).
Визуализацию мозга проводят через 2 мин. после введения с
использованием однофотонной эмиссионной компьютерной томографии
(SPECT). In vivo локализация лейкоцитов меченых 99mTc: 200
МБеккерелей (5МКюри) в виде лейкоцитов меченых 99mTc при в/в
введении. Суспензию лейкоцитов, меченых 99mTc, вводят с помощью
иглы 19G сразу после приготовления. Динамическую визуализацию
проводят в течение первых 60 мин. после введения, для определения
клиренса легких и для визуализации миграции клеток. Статическую
визуализацию проводят через 3-4 ч и через 24 ч после введения для
обнаружения очаговой аккумуляции активности. Методика
приготовления 99mTc эксаметазима для внутривенного введения или
для метки лейкоцитов in vitro. Поместить флакон в закрывающуюся
емкость и протереть пробку прилагаемым тампоном для стерилизации.
Пользуясь 10 мл шприцом, перенести в закрытый флакон 5 мл элюата,
отобранного из 99mTc генератора. Перед вытаскиванием иглы из
флакона, отобрать 5 мл газа из пространства над раствором, чтобы
нормализовать давление во флаконе. Встряхивать закрытый флакон в
течение 10 секунд для полного растворения порошка. Провести
определение общей активности и рассчитать объем, необходимый для
введения или для приготовления лейкоцитов, меченых 99mTc. Записать
данные и прикрепить маркировку с данными на флакон. Использовать
приготовленный раствор следует в течение 30 мин. после его
приготовления. Неиспользованный материал уничтожить.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (гиперемия кожи, зуд,
крапивница).
Особые указания. Для достижения максимальной радиохимической
чистоты, для приготовления раствора необходимо использовать свежий
элюат, полученный с использованием 99mTc генератора. Во флакон
можно добавить 0.37-1.11 МБеккерелей (10-30 МКюри) 99mTc. Перед
приготовлением раствора элюат, полученный с помощью генератора,
может быть доведен до необходимой концентрации радиоактивности
путем разведения физиологическим раствором для инъекций. Помимо
соблюдения методов асептики, для поддержания стерильности
содержимого флакона, необходимо соблюдать обычные меры
предосторожности по безопасности при обращении с радиоактивными
материалами и продуктами крови.
Эктерицид
Фармакологическое действие. Антисептическое средство животного
происхождения.
Показания. Инфицированные раны (в т.ч. послеоперационные и
травматические), фурункул, карбункул, ожоги, вялозаживающие раны,
трофические нагноившиеся язвы, свищевые формы остеомиелита.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Местно. Инфицированные раны промывают
эктерицидом, затем накладывают марлевые салфетки, обильно
смоченные препаратом. Промывание производят 2 раза в сутки, до
исчезновения гнойного отделяемого, затем 1 раз в 3-4 дня. Для
лечения ожогов открытым способом добавляют к 50 мл эктерицида 10
мл 0.5% раствора новокаина и орошают раненую поверхность каждые 6-
8 ч. При лечении закрытым способом накладывают обильно смоченные
раствором повязки. Не снимая повязки, смачивают нижний слой 2 раза
в сутки (через 6-8 ч). При остеомиелите, после секвестротомии,
тампонируют рыхло рану салфетками, обильно смоченными раствором.
Повязки меняют через каждые 3-4 дня. На вскрытые фурункулы и
карбункулы накладывают смоченные препаратом марлевые повязки. В
первые 2-3 дня меняют повязки ежедневно, затем 1 раз в 2-3 дня.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эластолитин
Фармакологическое действие. Протеолитическое средство, фермент
эластазного действия, получаемый из поджелудочной железы свиней,
гидролизует пептиды, преимущественно по связям, прилегающим к
остаткам нейтральных аминокислот, растворяет эластин.
Показания. Трофические язвы, пролежни, глубокие ожоги (с
наличием поверхностных струпов), ожоги верхних дыхательных путей,
отит (в т.ч. острый, гнойный и адгезивный), синусит, рубцовые
изменения после оперативных вмешательств на ЛОР-органах;
хронические спаечные и рубцовоспаечные воспалительные процессы
внутренних половых органов; профилактика контрактур при
оперативных вмешательствах на суставах.
Противопоказания. Гиперчувствительность; кровоточивость,
злокачественные новообразования.
Режим дозирования. При хронических отитах используют метод
транстимпанального введения, 0.01-0.015 г в 2 мл дистиллированной
воды. Для лечения адгезивных и острых гнойных отитов метод
электрофореза: 0.03 г растворяют в 10 мл дистиллированной воды, в
растворе смачивают турунды и вставляют в наружный слуховой проход;
остатком раствора смачивают прокладки. Курс лечения 5-15 процедур,
которые проводят через день; при необходимости курс повторяют
через 1 мес. При консервативном лечении рубцовых стенозов гортани
и трахеи, для профилактики избыточного рубцевания после
хирургического вмешательства на этих органах методом электрофореза
и в/м. В/м ежедневно, по 0.03 г в течение 10-15 дней. Гнойные
синуситы 0.03-0.05 г (растворяют в воде для инъекций, 0.9%
растворе хлорида натрия или 0.5% растворе новокаина), вводят
однократно в придаточные пазухи носа. Курс лечения 3-10 введений
(в зависимости от клинического течения заболевания); при
необходимости курс лечения повторяют. При гнойных ранах с обильным
некротическим струпом в виде аппликаций, орошений, тампонов,
смоченных 10 мл 0.25% раствора эластолитина, приготовленного на
стерильном 0.25% растворе новокаина или 0.9% растворе натрия
хлорида. Лечение продолжают до полного очищения раны от
некротических тканей, при наличии грануляций в ране рекомендуется
чередовать применение с 3-4 кратным введением гипертонических
растворов. При трофических язвах и пролежнях в виде тампонов и
аппликаций с использованием растворов той же концентрации. При
глубоких термических ожогах, для сокращения сроков очищения ран от
некротических тканей, на раневую поверхность накладывают салфетку,
смоченную 0.25% раствором эластолитина, приготовленного на 0.25%
растворе новокаина. Повязку меняют через 1-2 дня. Лечение
продолжают до полного очищения раны. При термических ожогах
дыхательных путей в виде ингаляций, 25-30 мг в 3-5 мл 2% раствора
натрия гидрокарбоната; курс лечения 8-10 ингаляций,
продолжительность процедуры 15 мин. В гинекологической практике
используют методы электрофореза, фонофореза, в/м или
внутрибрюшинно; курс лечения 20 процедур через день. Процедуры
чередуют с эндогенным теплом (глубокой диатермией -
индуктотермией). Электрофорез проводят одновременно с введением
препарата в прямую кишку в виде клизмы (50 мл). Фонофорез 15
процедур с интервалом 2-3 дня (2 раза в неделю). В/м по 20 мг/сут.
(в 10 мл 0.5% раствора новокаина); курс лечения 10-12 инъекций,
через день. В полость брюшины путем пункции заднего свода, по 0.02
г (в 10 мл 0.25% раствора новокаина); курс лечения 10 инъекций,
через день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, зуд),
местные реакции. При в/м введении болезненность в месте введения.
Взаимодействие. Совместим с гормональными препаратами и с
антибиотиками.
Эластотераза
Фармакологическое действие. Эластотераза иммобилизованная
обладает протеолитической и регенерирующей активностью: расщепляет
некротическую ткань, разжижает гнойный экссудат и сгустки крови,
ускоряет рост грануляций, литическое действие ее продолжается 4-5
сут.
Показания. В качестве ранозаживляющего средства: ожоги III
степени, трофические язвы, гнойные раны.
Противопоказания. Аллергический дерматит.
Режим дозирования. Местно: салфетки смачивают изотоническим
раствором натрия хлорида и накладывают на ожоговый струп или рану.
Смачивание повторяют каждые 3-6 ч, перевязку производят 1 раз в
сутки. При нанесении препарата на сухой струп, салфетку прикрывают
влагонепроницаемой повязкой и производят ее смену через 2-3 дня,
удаляют во время перевязки отслоившиеся участки некротической
ткани. Затем раневую поверхность промывают 3% раствором фурацилина
1:5000 и вновь накладывают повязку с эластотеразой
иммобилизованной. В случае нанесения на участок влажного некроза
или гнойную рану, влагонепроницаемую повязку не применяют. Курс
лечения продолжается до полного отторжения или лизиса
некротических тканей, расплавления фибринозно - гнойных налетов и
образования чистых сочных грануляций.
Побочные эффекты. В единичных случаях: раздражение кожи,
аллергические реакции. В этом случае лечение прекращают, участок
кожи обрабатывают раствором марганцевокислого калия.
Элекасол*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат
растительного происхождения, оказывает противомикробное и
противовоспалительное действие. Активен в отношении стафилококков,
кишечных палочек, синегнойной палочки, протея. Стимулирует
репаративные процессы.
Показания. Стоматит, гингивит, тонзиллит, фарингит, ларингит;
эзофагит, гастрит, заболевания кожи; вагинит, вульвит, цервицит,
эрозии шейки матки, кольпит, проктит, геморрой, трещины ануса.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя и отвара, по 1/3
стакана 3 раза в день за 30 мин. до еды. Местно разбавленными в 2-
4 раза, в виде спринцеваний, микроклизм, орошений, примочек и
ингаляций. Для приготовления отвара 8-10 г заливают 200 мл
кипятка, настаивают 1 ч, кипятят на слабом огне 15 мин. и
настаивают еще 45 мин. Для приготовления настоя 8-10 г заливают
500 мл кипящей воды, настаивают 2 ч. Для ингаляций применяют отвар
или настой в горячем (теплом) неразбавленном виде (в т.ч. при
проведении процедур на ультразвуковом ингаляторе). Наружно,
применяют в холодном виде, для примочек используют неразбавленный
раствор; для полосканий, орошений и спринцеваний отвар разбавляют
в 2-4 раза, настой в 2 раза; для микроклизм используют по 50 мл
неразбавленного теплого отвара или настоя. При острых
респираторных заболеваниях применяют в течение 2-3 нед.
одновременно внутрь и местно, в виде полосканий и ингаляций, 2-5
раз в сутки. При острых и хронических воспалительных заболеваниях
полости рта, применяют в течение 5-7 дней одновременно внутрь и
местно, в виде полосканий, орошений, примочек и для пропитывания
турунд, 2-5 раз в сутки. В гастроэнтерологии и урологии применяют
в течение 2-3 нед. одновременно внутрь и в микроклизмах. В
дерматологии применяют в течение 2-3 нед. одновременно, внутрь и
наружно, в виде примочек неразбавленным раствором 1-2 раза в
сутки. В гинекологии применяют в течение 2-4 нед., одновременно
внутрь и местно, 1-2 раза в сутки в виде спринцеваний, орошений и
примочек.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Готовые отвар и настой хранят в прохладном
месте не более 48 ч.
Элеутерококка корневище и корни*
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения; оказывает адаптогенное действие, повышает
неспецифическую сопротивляемость организма. Обладает стимулирующим
действием на ЦНС, устраняет переутомление, раздражительность;
восстанавливает и повышает физическую и умственную
работоспособность, защищает от неблагоприятных факторов внешней
среды.
Показания. Астенический синдром, неврастенический синдром;
реконвалесценция (после соматических и инфекционных заболеваний);
артериальная гипотензия, умственное и физическое переутомление.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, повышенная возбудимость, острые инфекционные
заболевания, инфаркт миокарда, бессонница, церебрально -
сосудистая патология.
Режим дозирования. Внутрь, в виде жидкого экстракта, по 20-40
капель или в виде таблеток, по 100-200 мг 2 раза в день до еды.
Курс лечения 25-30 дней; при необходимости повторяют через 1-2
нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, бессонница.
Эметин
Химическое название. 6',7',10,11-Тетраметоксиэметан.
Фармакологическое действие. Противопротозойное средство,
обладающее противоамебной, а также противовирусной (Herpes Zoster)
активностью.
Показания. Амебная дизентерия (острые кишечные проявления);
опоясывающий лишай.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6
мес.).
Режим дозирования. П/к или в/м, взрослым по 1.5 мл 1% раствора
2 раза в сутки. Высшая разовая доза для взрослых 0.05 г (5 мл 1%
раствора); суточная 0.1 г (10 мл 1% раствора). Дозы для детей: 6
мес.- 1 год 0.005 г; 1-2 года 0.01 г; 2-5 лет 0.02 г; 5-9 лет 0.03
г; 9-15лет 0.04 г. Курс лечения 4-6 дней, максимум 7-8 сут. Когда
стул приобретает оформленный или полуоформленый вид, переходят на
другие противоамебные препараты. Повторный курс проводят не ранее,
чем через 7-10 сут. Максимальная доза на курс лечения 0.01 г/кг.
При первых острых проявлениях 1-2 цикла лечения. При затянувшихся
формах 3-4 цикла, одновременно с другими антибактериальными
препаратами. При опоясывающем герпесе в/м, по 2 мл 1% раствора 2
раза в день (при раннем начале терапии чеерз 1-2 дня прекращаются
боли и высыпания).
Побочные эффекты. Слабость, тошнота, рвота, миалгия,
кардиалгия, полиневрит.
Особые указания. Когда стул принимает оформленный или
полуоформленный вид, переходят на другие противоамебные препараты.
Эмла
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для
местной анестезии. Лидокаин и прилокаин местные анестетики
амидного типа, блокируя вольтаж - зависимые натриевые каналы,
препятствуют генерации импульсов в окончаниях чувствительных
нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляют
проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности
действия. После нанесения на кожу, максимальная выраженность
анестезии развивается через 60 мин. и длится 30 мин.
Показания. Поверхностная анестезия кожных покровов и слизистых
оболочек: перед проведением поверхностных хирургических
манипуляций на кожных покровах; перед введением иглы для забора
крови или катетеризации кровеносных сосудов; перед проведением
поверхностных хирургических манипуляций или инфильтративной
анестезии на слизистых оболочках половых органов; перед
механическим очищением и иссечением трофических язв на нижних
конечностях; перед взятием кожных лоскутов в комбустиологии и
хирургической практике; для удаления татуировок.
Противопоказания. Гиперчувствительность; метгемоглобинемия
(врожденная или идиопатическая); анестезия кожи перед введением
живых вакцин. С осторожностью атопический дерматит.
Режим дозирования. Наружно. Крем наносят под окклюзионную
повязку (имеется в упаковке), записывают на повязке время
нанесения препарата. Через 60 мин. удаляют повязку и вытирают
остатки крема. При атопическом дерматите аппликацию проводят в
течение 15-30 мин. Пластырь фиксируют на предварительно очищенный
и высушенный участок кожи, записывая на его поверхности время
нанесения. Время аппликации 60-90 мин.; одновременно можно
фиксировать не более двух пластырей.
Побочные эффекты. Бледность, гиперемия, отек, жжение, зуд в
области нанесения; аллергические реакции. Передозировка:
возбуждение ЦНС, судороги, кома, метгемоглобинемия (вызванная
прилокаином). Лечение: симптоматическая терапия; при
метгемоглобинемии в/в медленно раствор метиленового синего.
Особые указания. После нанесения крема из тюбика на изъявленные
участки кожи нижних конечностей, тюбик с остатками мази следует
выбросить. Не следует наносить на открытые раны, за исключением
трофических язв нижних конечностей.
Эмоксипин*
Химическое название.
3-Окси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Ангиопротектор, уменьшает
проницаемость сосудистой стенки, является ингибитором
свободнорадикальных процессов, антигипоксантом и антиоксидантом;
уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, повышает
содержание циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ) в тромбоцитах и
ткани мозга, уменьшает степень риска развития кровоизлияний и
способствует их рассасыванию, в остром периоде инфаркта миокарда
ограничивает величину очага некроза, улучшает сократительную
способность сердца и функцию его проводящей системы. При острых
ишемических нарушениях мозгового кровообращения, уменьшает тяжесть
общемозговой и локальной неврологической симптоматики, повышает
устойчивость ткани к гипоксии и ишемии. При повышенном АД
оказывает гипотензивный эффект. Обладает ретинопротекторными
свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света
высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных
кровоизлияний, уменьшает проницаемость капилляров.
Показания. Нарушения мозгового кровообращения ишемического и
геморрагического характера; черепно - мозговая травма, в
послеоперационном периоде по поводу эпи- и субдуральных гематом,
острый инфаркт миокарда, профилактика синдрома реперфузии,
нестабильная стенокардия, субконъюнктивальное и внутриглазное
кровоизлияние, диабетическая ангиоретинопатия, хориоретинальная
дистрофия, дистрофические кератиты, тромбоз сосудов сетчатки,
осложненная миопия; защита роговицы и сетчатки от света высокой
интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, лазерокоагуляции),
состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой
оболочки.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В неврологии и кардиологии в/в капельно (20-
40 кап/мин.): 20-30 мл 3% раствора (600-900 мг) в 200 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, 1-
3 раза в сутки в течение 5-15 дней. Длительность курса лечения
зависит от течения заболевания. В последующем переходят на в/м
введение: 2-10 мл 3% раствора, 2-3 раза в сутки, в течение 20
дней. В офтальмологии ретробульбарно, парабульбарно и
субконъюнктивально. Ретробульбарно по 0.5 мл 1% раствора 1 раз в
сутки, ежедневно, в течение 10-15 дней, субконъюнктивально и
парабульбарно по 0.2-0.5 мл 1% раствора 1 раз в сутки, в течение
10-30 дней. При необходимости лечение можно повторять 2-3 раза в
год. Для защиты сетчатой оболочки при лазерокоагуляции
ретробульбарно, по 0.5 мл 1% раствора за 24 ч и за 1 ч до
коагуляции; далее в течение 2-10 дней 1 раз в день, в дозе 0.5 мл
1% раствора. При коагуляции опухолей перед ограничивающей и
разрушительной коагуляциями, по указанной выше схеме.
Побочные эффекты. Возбуждение, сонливость, повышение АД,
аллергические реакции, кожные высыпания при местном введении боль,
жжение, зуд, гиперемия, уплотнение параорбитальных тканей
(рассасывается самостоятельно).
Особые указания. Лечение эмоксипином следует проводить под
контролем АД и свертываемости крови.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
лекарственными средствами.
Эналаприл
Химическое название. (S)-1-N-1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил -
L-аланил-L-пролин (в виде малеата).
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Уменьшает
образование из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания
которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При
этом понижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка. Расширяет артерии
в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС
не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает
синтез простагландинов. Выраженность гипотензивного действия не
зависит от активности ренина плазмы: снижение АД отмечают при
нормальном и даже сниженном уровне гормона. Усиливает коронарный и
почечный кровоток. При длительном применении уменьшается
гипертрофия миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа.
Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает
агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных
сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции
левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда, без
клинических проявлений недостаточности кровообращения. Время
наступления гипотензивного эффекта 1-2 ч при пероральном приеме,
достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется 12-24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция 60%; связь с белками 50-60%. В
печени подвергается биотрансформации с образованием активного
метаболита эналаприлата, который является более активным
ингибитором АПФ, чем эналаприл. Время наступления C max при приеме
внутрь 1 ч для эналаприла, 3-4 ч для эналаприлата; Т1/2 11 ч для
эналаприлата. Экскреция почками 90% (30% в виде эналаприла и 60% в
виде эналаприлата); через кишечник 10% (2% в виде эналаприла и 8%
в виде эналаприлата); проницаемость через ГЭБ и плацентарный
барьер, а также секреция с материнским молоком низкие.
Показания. Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная),
сердечная недостаточность I-III стадии; профилактика коронарной
ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.
Противопоказания. Гиперчувствительность, первичный
гиперальдостеронизм, коллагенозы, детский возраст, двусторонний
стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки,
гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, аортальный
стеноз, митральный стеноз, беременность, период лактации,
порфирия.
Режим дозирования. Внутрь, в 1-2 приема. При монотерапии
артериальной гипертензии начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При
отсутствии эффекта, дозу повышают через 2-3 дня на 5 мг. При
необходимости и при достаточно хорошей переносимости, дозу можно
увеличить до 40 мг/сут. Поддерживающую дозу определяют через 2-3
нед. лечения. В случае назначения пациентам, одновременно
получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за
2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то
начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут.
Реноваскулярная гипертензия: начальная доза 5 мг, у части больных
эффект проявляется при ежедневном приеме 20 мг. Максимальная
суточная доза 40 мг. При лечении тяжелых форм артериальной
гипертензии, в условиях стационара возможно в/в введение (см.
Эналаприлат). Лечение сердечной недостаточности начинают с дозы
2.5 мг однократно и в дальнейшем, увеличивают на 2.5-5 мг через
каждые 3-4 дня. У больных с низким систолическим давлением (менее
110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Считается,
что у больных сердечной недостаточностью, необходимо применять
максимально переносимые дозы (в зависимости от содержания АД).
Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед. или в более
короткие сроки. Средняя поддерживающая доза 10-20 мг/сут. У
пожилых чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и
удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением
скорости выведения эналаприла (в этой группе больных рекомендуется
начинать лечение с 1.25 мг). При почечной недостаточности
кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При
КК 80-30 мл/мин., доза обычно составляет 5-10 мг/сут., при КК 30-
10 мл/мин. 2.5-5 мг/сут., менее 10 мл/мин. 1.25-2.5 мг/сут. в дни
диализа.
Побочные эффекты. Снижение АД, ортостатический коллапс,
загрудинная боль, аритмии, тахикардия, инфаркт миокарда; инсульт
мозга, головокружение, головная боль, слабость, бессонница,
тревожность, депрессия, спутанность сознания, нарушения
вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, парестезии, шум
в ушах; тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит,
гепатит, желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсические
расстройства, запоры, анорексия, стоматит, глоссит; сухой кашель,
легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит,
дисфония (хрипота); аллергические, токсико - аллергические и
иммунопатологические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек
лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани,
полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса -
Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд,
крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит,
артралгия, артрит, эозинофилия. Со стороны лабораторных
показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия;
гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение содержания гемоглобина и
гематокрита, повышение СОЭ, нейтропения, тромбоцитопения,
агранулоцитоз. Судороги, выпадение волос. Передозировка: снижение
АД, начинающееся примерно через 6 ч после приема препарата,
ступор. Лечение: больного поместить в положение лежа с
приподнятыми ногами. В легких случаях промывание желудка и внутрь
солевой раствор, в более серьезных случаях мероприятия,
направленные на стабилизацию АД: в/в введение физраствора,
плазмозаменителей, при необходимости в/в ангиотензин II. Для
удаления эналаприлата из организма, возможно применение
гемодиализа.
Особые указания. Необходимо соблюдать осторожность при
назначении пациентам на малосолевой или бессолевой диете
(повышенный риск развития гипотензии), а также больным,
находящимся на гемодиализе, особенно при применении
высокопроточных мембран (развитие анафилактической реакции).
Коррекция режима дозирования в дни, когда диализ не проводится,
должна осуществляться в зависимости от содержания АД. До и во
время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания
калия в плазме. У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии
диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении
диализа, при поносе и рвоте возможно развитие симптоматической
гипотензии. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием
для дальнейшего лечения препаратом после стабилизации АД. В случае
повторного возникновения выраженной гипотензии, следует уменьшить
дозу (вплоть до полной отмены). Следует более тщательно наблюдать
за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической
болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое
снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту,
нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к
быстрому подъему АД. У больных с указанием на развитие
ангионевротического отека в анамнезе, имеется повышенный риск его
развития при приеме ингибиторов АПФ.
Взаимодействие. Гипотензивное действие снижается НПВС,
повышается препаратами для наркоза. Иммунодепрессанты,
аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. При
одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможна
гиперкалиемия. Увеличивает действие этанола, замедляет выведение
лития. Усиливает гипотензивное действие других гипотензивных
препаратов (бета - адреноблокаторов, метилдопы, нитратов,
блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина).
Эналаприл + Гидрохлоротиазид*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено компонентами, входящими в его состав;
оказывает гипотензивное действие. Гидрохлоротиазид диуретик
средней силы действия, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия,
хлора, воды, бикарбонатов. Уменьшение содержания ионов натрия в
стенке сосудов приводит к их дилатации, уменьшает чувствительность
к сосудосуживающим влияниям. Эналаприл ингибирует АПФ,
способствующий переходу ангиотензина I в ангтотензин II, устраняет
спазм и расширяет периферические артерии, снижает ОПСС.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность (КК менее 30 мл/мин.), анурия; первичный
гиперальдостеронизм, коллагенозы, двусторонний стеноз почечных
артерий, стеноз артерии единственной почки; беременность, период
лактации, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки 1 раз в сутки (у
больных со снижением клубочковой фильтрацией до 30 мл/мин.
требуется индивидуальный подбор дозы, в пересчете на эналаприл - 5-
10 мг/сут.).
Побочные эффекты. Головокружение, утомляемость, бессонница,
сонливость, снижение АД (в т.ч. ортостатическаягипотензия),
ощущение сердцебиения, тахикардия, судороги, тошнота, астенический
синдром, головная боль, сухой кашель; обмороки, изменение вкуса,
флебиты, почечная недостаточность, гепатит, протеинурия, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия,
диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, панкреатит, нейтропения,
стенокардия, кардиалгия, аритмии, тахикардия, инфаркт миокарда,
церебральный инсульт, слабость. Нервозность, депрессия,
спутанность сознания, нарушения вестибулярного аппарата, нарушения
слуха и зрения, парестезии, снижение либидо, импотенция, шум в
ушах, выпадение волос, приливы, глоссит, эксфолиативный дерматит,
синдром Стивенса - Джонсона, фотосенсибилизация; развитие
аутоиммунных заболеваний (красная волчанка, лихорадка,
полисерозит, васкулит, миозит, артрит, увеличение СОЭ,
эозинофилия; ангионевротический отек (языка, губ, голосовых
связок, гортани, конечностей), гипергликемия, гиперурикемия,
повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.
Особые указания. Терапия должна быть прекращена перед
исследованием функции паращитовидных желез. Подвергается диализу.
Коррекция дозировки в дни, когда диализ не проводится, должна
осуществляться в зависимости от содержания АД. До и во время
лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания калия в
плазме. У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии
диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении
диализа, при поносе и рвоте возможно развитие симптоматической
гипотензии. Следует наблюдать за больными с тяжелой сердечной
недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых
резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или
инсульту, нарушению функции почек. Не рекомендуется применение
диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ.
Взаимодействие. Эффект снижают НПВС и повышают препараты для
наркоза. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают
риск развития гематотоксичности. Усиливает действие этанола и
замедляет выведение лития. Комбинированное применение с бета -
адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов увеличивает риск
развития гипотензии.
Эналаприлат
Химическое название.
(S)-1-[N-(1-Карбокси-3-фенилпропил)-L-аланил]-L-пролин.
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Уменьшает
образование ангиотензина II из ангиотензина I, концентрацию
альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает
функционирование калликреин - кининовой вазодепрессивной системы,
стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального
релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную
систему. Снижает ОПСС, АД, пост- и преднагрузку, расширяет артерии
в большей степени, чем вены. Гипотензивный эффект не зависит от
активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальном и
даже сниженном уровне ренина, что обусловлено воздействием на
тканевые ренин - ангиотензиновые системы. При длительном
применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий
резистивного типа, удлиняет продолжительность жизни у больных
сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции
левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без
клинических проявлений недостаточности кровообращения. Улучшает
кровоснабжение ишемизированного миокарда. Время наступления
клинического эффекта после в/в введения 5-15 мин., достигает
максимума через 1-4 ч, продолжается около 6 ч.
Фармакокинетика. Экскретируется почками в неизмененном виде.
Показания. Артериальная гипертензия (при невозможности
перорального лечения); гипертонический криз, гипертоническая
энцефалопатия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, первичный
гиперальдостеронизм, пересаженная почка, коллагенозы, детский
возраст, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной
артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после
трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз,
беременность, период лактации, детский возраст, порфирия.
Режим дозирования. В/в, медленно (в течение 5 мин.) или
капельно в разведении в 50 мл 5% раствора глюкозы, 0.9% растворе
натрия хлорида по 1.25 мг каждые 6 ч. На фоне приема диуретиков и
при КК ниже 30 мл/мин. 0.625 мг, при отсутствии чрезмерного
снижения АД через 6 ч, лечение продолжают в дозе 1.25 мг каждые 6
ч. При почечной недостаточности: КК более 30 мл/мин. коррекция
дозы не требуется. Для больных, находящихся на гемодиализе 0.625
мг каждые 6 ч в течение 48 ч; при переводе на пероральный прием
назначают эналаприл в дозе 5 мг/сут. (при использовании полной
инъекционной дозы) или 2.5 мг/сут. (при лечении половинной дозой).
Побочные эффекты. Снижение АД, ортостатический коллапс,
загрудинная боль, аритмии, тахикардия, инфаркт миокарда; инсульт
мозга, головокружение, головная боль, слабость, бессонница,
тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, шум в
ушах; тошнота, диарея, запор, кишечная непроходимость,
абдоминальные боли, рвота, анорексия, стоматит, глоссит; сухой
кашель, одышка, ринорея, фарингит, дисфония; аллергические,
токсико - аллергические и иммунопатологические реакции: кожная
сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка,
голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный
дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит,
васкулит, миозит, артралгия, артрит, эозинофилия;
гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, гиперкалиемия, гипонатриемия;
снижение гематокрита, анемия, повышение СОЭ, нейтропения,
тромбоцитопения, агранулоцитоз; судороги, алопеция. Передозировка:
снижение АД, ступор. Лечение: промывание желудка, внутрь солевой
раствор; в/в введение плазмозаменителей, ангиотензина II.
Гемодиализ эффективен.
Особые указания. Больные злокачественной артериальной
гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью,
должны начинать лечение в условиях стационара. Перед началом и во
время терапии ингибиторами АПФ, необходим подсчет общего числа
лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в
первые 3-6 мес. лечения и с периодическими интервалами до 1 года у
больных с повышенным риском нейтропении, при нарушении функции
почек или коллагенозе или получающих высокие дозы; при первых
признаках инфекции). При подтверждении нейтропении (число
нейтрофилов меньше 2000/мкл) терапию ингибиторами АПФ следует
прекратить. До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции
почек, содержания калия в плазме, содержания гемоглобина в
периферической крови, концентрации креатинина, мочевины, контроль
содержания электролитов и активности "печеночных" ферментов в
крови. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата
пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете
(повышенный риск развития гипотензии). У больных со сниженным ОЦК
(в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления
соли, при проведении диализа, при поносе и рвоте, возможно
развитие симптоматической гипотензии. Транзиторная гипотензия не
является противопоказанием для продолжения лечения после
стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной
гипотензии, следует уменьшить дозу или отменить препарат. Не
рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с
ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов
анафилактоидных реакций). При наличии в анамнезе
ангионевротического отека (даже не связанного с приемом
ингибиторов АПФ), существует повышенный риск его повторного
развития на фоне лечения. Безопасность и эффективность применения
в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались
внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести
тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и
гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной
перфузии путем введения соответствующих жидкостей и
сосудосуживающих средств. У новорожденных и грудных детей имеется
риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за
уменьшения почечного и мозгового кровотока, вследствие снижения
АД, вызываемого ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после
родов); рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное
наблюдение. Необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей
повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после
начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические
средства. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических
упражнений или жаркой погоде, из-за риска дегидратации и развития
гипотензии, вследствие уменьшения объема жидкости. Перед
хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо
предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Взаимодействие. Гипотензивные и мочегонные средства, опиоидные
анальгетики, средства для наркоза усиливают гипотензивное
действие. НПВС, эстрогены и поваренная соль ослабляют эффект.
Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид,
спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии.
При одновременном приеме с препаратами лития повышение их
концентрации в крови. Усиливает гипогликемический эффект
производных сульфонилмочевины, инсулина. Потенцирует риск развития
лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом,
цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
Усиливает действие этанола.
Энгистол
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат,
оказывающий иммуностимулирующее действие.
Показания. Заболевания внутренних органов, вирусные инфекции,
сепсис.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Сублингвально, по 1 таблетке 3 раза в день.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эндотелон
Фармакологическое действие. Ангиопротекторное, венотонизирующее
средство, уменьшает ломкость и проницаемость капилляров, защищает
коллаген и эластин от энзиматической деградации и обеспечивает
защитное действие по отношению к температурной денатурации
коллагена.
Показания. Симптоматика, обусловленная венозно - лимфатической
недостаточностью (тяжесть и боль в ногах, парестезии в виде
"мурашек", неприятные ощущения при переходе в горизонтальное
положение и др.), лимфатические отеки после терапии рака груди
(устранение субъективного ощущения натянутости кожи), осложнения,
связанные с нарушениями микроциркуляции в сетчатке и сосудистой
оболочке глаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. Во флебологической и лимфологической
практике по 150 мг 2 раза в день (утром и вечером), в течение 20
дней: в офтальмологической по 100-150 мг/день.
Побочные эффекты. Головная боль, абдоминальные боли, тошнота,
кожные аллергические реакции.
Особые указания. Рекомендуется прекратить кормление грудью,
поскольку проникновение эндотелона в материнское молоко при
клинических испытаниях не изучалось.
Эндрюс ливер солт
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; обладает
антацидным действием. Нейтрализует свободную соляную кислоту в
желудке, понижает активность желудочного сока за счет входящего в
его состав натрия гидрокарбоната в сочетании с лимонной кислотой
(такое сочетание образует буферный раствор, рН которого выше, чем
рН желудочного содержимого, в результате чего повышается рН
содержимого желудка). Обладает также слабительным действием, за
счет магния сульфата.
Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и
нормальной секреторной функцией желудка в фазе обострения; острый
дуоденит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в
фазе обострения); дискомфорт или гастралгия, изжога после
избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема
лекарственных средств, погрешностей в диете; запор.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь. При болях в эпигастрии, изжоге
взрослым в дозе 1 чайная ложка порошка на стакан воды. При
необходимости до 4 раз в сутки. При запорах по 2 чайные ложки на
стакан воды; принимают до завтрака или перед сном. Детям в
возрасте до 12 лет в дозе, равной половине дозы для взрослых.
Побочные эффекты. Гастралгия; при превышении дозы абдоминальные
боли, диарея.
Особые указания. Больным сахарным диабетом предпочтительно
назначать форму препарата, не содержащую сахарозу.
Эндур-Е200
Фармакологическое действие. Комбинированное средство; оказывает
антиоксидантное и метаболическое действие, восполняет дефицит
витамина Е и кальция. Участвуя в энергетическом обмене, оказывает
влияние на поглощение кислорода митохондриями; регулирует синтез
белков, нуклеиновых кислот и стероидов; предупреждает гемолиз
эритроцитов, препятствует повышенной проницаемости капилляров.
Показания. Гиповитаминоз Е, реконвалесценция (после
инфекционных и тяжелых соматических заболеваний), физические
нагрузки, пожилой возраст, бесплодие, климактерический период,
парезы, постинфекционная вторичная миопатия, фиброзит, нарушение
функции половых желез у мужчин, дегенеративные и пролиферативные
изменения суставов и связочного аппарата позвоночника.
Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью
кардиосклероз, инфаркт миокарда, тромбофлебит (в т.ч. повышенный
риск развития).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке в день, желательно во
время утреннего приема пищи.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, при приеме больших доз
диарея, гастралгия.
Энергостим
Фармакологическое действие. Сбалансированный комплекс
биологически активных веществ, участвующих в энергетическом
обмене. Препарат восполняет характерный для гипоксии дефицит
важнейших для биоэнергетики метаболитов. В результате активируется
гликолиз и цикл трикарбоновых кислот, транспорт электронов к
кислороду, а также окислительное фосфорилирование. Одновременное
включение в энергетический цикл инозина позволяет восстановить
содержание адениловых нуклеотидов и активировать пентозофосфатный
путь синтеза аденозинтрифосфата (АТФ), НАДФ и рибозы. Способность
энергостима устранять энергетический дефицит сочетается с
сосудорасширяющим эффектом и улучшением микроциркуляции. При этом
энергостим не снижает системное артериальное давление, усиливает
мозговое кровообращение.
Показания. Гипоксические состояния: инфаркт миокарда,
постинфарктное состояние без признаков выраженной сердечной
недостаточности, миокардиодистрофия, миокардит; алкогольная
кардиомиопатия, алкогольный гепатоз, гипоксия клеток мозга,
алкогольная энцефалопатия; экстрасистолия, парасистолия,
брадисистолическая форма мерцательной аритмии, AV блокада,
слабость синусового узла, подготовительная и послеоперационная
терапия (аортокоронарное шунтирование, ангиопластика, постановка
кардиостимулятора); облитерирующий эндартериит; гликозидная
интоксикация, интоксикация веществами, оказывающими ингибирующее
действие на транспорт электронов в митохондриях.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Режим дозирования. В/в капельно, в дозе 0.1-0.2 г (1-2 флакона)
в 70-100 мл 5% глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида (при
сахарном диабете), в течение 1 ч 1 или 2 раза в сутки. Возможно
болюсное (очень медленное) введение 0.1-0.2 г в 10-20 мл 5%
глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида, а также в/м в дозе 0.1-
0.2 г в 5 мл воды для инъекций. Курс лечения 10-21 день, в
зависимости от тяжести заболевания. Перед началом лечения
необходимо определить индивидуальную чувствительность организма к
энергостиму. С этой целью вводят в/к 0.1 мл препарата,
растворенного в 10 мл физиологического раствора. Если в течение
суток не происходит развития местной аллергической реакции, можно
проводить курс лечения. Дополнительно к проведению внутрикожной
пробы, рекомендуется прерывать капельное введение после первых 1-2
капель и наблюдать больного в течение 30-40 мин. на предмет
возможного появления аллергической реакции (покраснение лица, зуд,
озноб). В случае развития реакции введение препарата прекращают.
Побочные эффекты. При быстром в/в введении возможны гиперемия
кожи, зуд, озноб, гипертермия.
Взаимодействие. Возможна одновременная терапия нитратами,
нитроглицерином, в т.ч. пролонгированного действия, а также
антикоагулянтами, мочегонными средствами, гипогликемическими
препаратами, БМКК, бета- адреноблокаторами и ингибиторами
ангиотензин - превращающего фермента, антилипидемическими
препаратами, НПВС и антибиотиками, калия оротатом, калия хлоридом,
преднизолоном, анальгетиками, антигистаминными препаратами.
Энкад
Фармакологическое действие. Уменьшает дефицит нуклеиновых
кислот в организме при наследственных заболеваниях сетчатки,
являясь средством заместительной терапии при данной группе
заболеваний.
Показания. Наследственная тапеторетинальная абиотрофия. Болезнь
Съегрена.
Противопоказания. Воспалительно - инфекционные процессы (в т.ч.
туберкулез), заболевания вирусной этиологии (грипп, катар и т.д.),
новообразования, сердечно - сосудистые заболевания, заболевания
ЦНС, нарушения функции почек и печени, аллергические заболевания
(в фазе обострения), беременность, период лактации, возраст старше
50 лет.
Режим дозирования. В/м или субконъюнктивально, при помощи
фонофореза и в виде местных аппликаций. Перед применением проводят
в/к пробу: п/к, на внутренней поверхности нижней трети предплечья
0.1 мл 3.5% раствора энкада. В случае появления через сутки папулы
диаметром более 1 см, пробу считают положительной и препарат не
назначают. Лечение начинают при отрицательной пробе. В/м
ежедневно, в течение 15 дней, у взрослых по 5-6 мл 3.5% раствора,
у детей до 7 лет из расчета 10 мг/сут. на 1 год жизни, старше 7
лет по 3 мл 3.5% раствора. Суточную дозу делят на 2 введения с
интервалом 5-6 ч. Курс лечения повторяют через 6-8-10 мес., но не
реже 1 раза в год. Препарат можно вводить одновременно и под
конъюнктиву глазного яблока по 10.5 мг (0.3 мл 3.5% раствора) 1
раз в сутки в течение 10-15 дней. Применяют также 0.5% раствор при
лечении методом фонофореза. Раствор готовят ex tempore. Проводят
10-12 ежедневных процедур 2 раза в год. При болезни Съегрена в
виде аппликаций на слизистую оболочку полости рта. Для этого
используют 5 мл 1% раствора в течение 20 мин. (3.5% раствор
разводят изотоническим раствором натрия хлорида в соотношении
1:3.5), аппликации производят 3 раза в день (после приема пищи) в
течение 14 дней, 3-4 курса в год.
Побочные эффекты. При субконъюнктивальном введении: отечность,
гиперемия конъюнктивы (снимаются инстилляциями ГКС). Увеличение и
болезненность околоушных и шейных лимфоузлов (дальнейшее лечение
следует проводить на фоне антигистаминных препаратов). При в/м
введении: озноб, гипертермия, артралгия, аллергические реакции.
Особые указания. После перенесенного гепатита препарат
рекомендуется применять не ранее, чем через 2 года.
Эноксапарин
Химическое название. Деполимеризованный гепарин со средней
относительной молекулярной массой около 4500 (в виде натриевой
соли).
Фармакологическое действие. Низкомолекулярный гепарин
(молекулярная масса около 4500 дальтон) с высокой активностью в
отношении фактора Xa и слабой активностью в отношении фактора IIa.
Ингибирует тромбокиназу и инактивирует тромбин. Является
высокоэффективным антитромботическим средством, с быстрым и
продолжительным действием, не оказывающее неблагоприятного влияния
на коагуляционные тесты или агрегацию тромбоцитов. Анти-Ха-
активность в плазме определяется в течение 24 ч после однократной
инъекции.
Фармакокинетика. При п/к введении быстро и практически
полностью всасывается. Время достижения Cmax после введения 40 мг
3-4 ч, Cmax 1.6 мкг/мл. Объем распределения соответствует объему
крови. В незначительной степени метаболизируется в печени с
образованием менее активных метаболитов. Т1/2 4 ч. Экскретируется
с мочой в неизмененном или малоизмененном виде. У пациентов с
почечной недостаточностью и у пожилых лиц Т1/2 более продолжителен
и достигает 6-7 ч, однако коррекции режима дозирования не
требуется.
Показания. Профилактика тромбоэмболий (особенно в
ортопедической и общей хирургии); профилактика гиперкоагуляции в
системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокоагуляция,
нарушения в системе свертывания крови, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, нарушения мозгового кровообращения,
тромбоцитопения, беременность, артериальная гипертензия,
диабетическая ретинопатия, повторные неврологические или
офтальмологические операции, проведение спинномозговой анестезии
(потенциальная опасность развития гематомы), период лактации.
Режим дозирования. П/к, в передне- или заднелатеральную область
брюшной стенки на уровне пояса. Во время инъекции пациент должен
лежать. При инъекции иглу вводят вертикально на всю длину в толщу
кожи, зажатой в складку. Складку кожи не расправляют до конца
инъекции. После инъекции место введения нельзя растирать.
Пациентам с умеренным риском развития тромбоэмболий по 20 мг/сут.
Если риск возникновения тромбоэмболий высок, дозу увеличивают до
40 мг. При хирургических вмешательствах за 2 ч до операции, при
ортопедической операции за 12 ч, а затем 1 раз в сутки в течение 7-
20 дней. Лечение можно продолжать до тех пор, пока существует риск
венозной тромбоэмболии. Для лечения тромбозов глубоких вен п/к, 1
мг/кг каждые 12 ч, в течение 10 дней. Для профилактики
гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при
проведении гемодиализа, вводят в артериальную линию шунта из
расчета 1 мг/кг пациента. Обычно этого достаточно для проведения 4-
часовой процедуры. Для больных с высоким риском кровотечения, дозу
уменьшают до 0.5 мг/кг при двойном доступе к сосудам или до 0.75
мг/кг при одинарном. При отложении фибриновых колец, например, при
более длительной процедуре можно дополнительно 0.5-1 мг/кг.
Побочные эффекты. Точечные кровоизлияния (петехии), гиперемия и
болезненность в месте введения, возникновение плотных
воспалительных узлов (рассасываются через несколько дней,
прекращения лечения не требуется); некроз в месте введения,
асимптоматическая тромбоцитопения (в первые дни лечения);
повышение активности "печеночных" трансаминаз. Передозировка:
кровоточивость. Лечение: протамина сульфат (1 мг протамина
нейтрализует анти-IIА-активность, вызываемую 1 мг эноксапарина);
высокие дозы нейтрализуют анти-Ха активность эноксапарина на 60%.
Особые указания. Лечение проводится под контролем количества
тромбоцитов в крови. Вводят только п/к. Низкомолекулярные гепарины
не являются взаимозаменяемыми, их вводят только строго по
инструкции. При назначении во время лактации, следует отменить
кормление грудью.
Взаимодействие. Не рекомендуется сочетание с антагонистами
витамина К, антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота), НПВС,
декстраном, тиклопидином, ГКС, тромболитиками (опасность
кровотечения). Нельзя смешивать препарат в одном шприце с другими
лекарственными средствами.
Эноксолон
Химическое название. 20бета-Карбокси-11-оксо-30-норолеан-12-ен
-3бета-ил-2-О-бета-D-глюкопирануронозил-альфа-D -
глюкопиранозидуроновая кислота.
Фармакологическое действие. Противовирусный препарат для
наружного и местного применения. Оказывает противовоспалительное,
анальгетическое действие, улучшает регенерацию тканей. Обладает
активностью в отношении ДНК- и РНК-содержащих вирусов, различных
штаммов вирусов Herpes simplex и Herpes zoster. Инактивирует
вирусы, находящиеся вне клеток, блокирует внедрение активных
вирусных частиц через клеточную мембрану внутрь клетки, нарушает
способность вирусов к синтезу новых структурных компонентов;
ингибирует киназу Р и вирусы (в концентрациях, нетоксичных для
нормально функционирующих клеток), подавляет фосфорилирование
клеточных и кодируемых вирусом белков в инфицированных клетках.
Штаммы вирусов, резистентные к ацикловиру и диоксиуридину, могут
быть чувствительны к препарату.
Фармакокинетика. Биодоступность к инфицированным вирусом
клеткам высокая. Накапливается в очагах поражения. Системная
Абсорбция медленная.
Показания. Вирусная инфекция половых органов, вызываемая Herpes
simplex (острое первичное, рецидивирующее течение); вирусная
инфекция слизистых оболочек и кожи в области рта, носа и других
участков тела; вирусная инфекция кожи, вызываемая Herpes zoster.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, спрей распыляют на пораженную
поверхность в течение нескольких секунд, с расстояния 4-5 см, 6
раз в сутки в течение 5 дней. Крем наносят тонким слоем без
втирания 3-5 раз в сутки в течение 3 дней. При упорном течении
заболевания, вирусной инфекции, вызываемой Herpes zoster терапию
проводят до полного исчезновения симптомов заболевания. Для
профилактики вирусных инфекций, передаваемых половым путем
применяют перед половым сношением.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. При вирусной инфекции кожи, вызываемой Herpes
zoster, наружное лечение сочетают с пероральным приемом
специфических противовирусных препаратов. При проведении полного
курса лечения снижается частота возникновения рецидивов. Аэрозоль
имеет нейтральное значение рН и не оказывает раздражающего
действия на кожу и слизистые оболочки.
Взаимодействие. При одновременном применении с ацикловиром,
диоксиуридином, интерфероном потенцирование противовирусного
действия.
Эноксацин
Химическое название. 1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1 -
пиперазинил)-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота (и в виде
натриевой соли).
Фармакологическое действие. Противомикробное средство широкого
спектра действия из группы фторхинолонов, обладает бактерицидным
действием. Ингибирует ДНК-гиразу, содержащуюся в бактериальных
клетках и относящуюся к топоизомеразам, контролирующим структуру и
функции ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы приводит к гибели бактерий
(бактерицидный эффект). Влияя на РНК бактерий, нарушает синтез
бактериальных белков, стабильность мембран и другие жизненные
процессы бактериальных клеток. Высокоактивен (МПК менее 1 мкг/мл)
в отношении следующих микроорганизмов: Escherichia coli,
Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter
spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Proteus
mirabilis spp., Proteus индолположительный и индолотрицательный,
Citrobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus
influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio spp., Campylobacter spp.
В меньшей степени (МПК от 1 до 4 мкг/мл) чувствительны:
Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Acinetobacter spp.,
Clostridium perfringens. К препарату обычно резистентны (МПК более
4 мкг/мл): Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Chlamydia
spp., грамотрицательные анаэробы.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Время достижения Cmax 1-2
ч. При приеме 0.4 г 2 раза в сутки минимальная и максимальная
концентрация в плазме составляют 1.1 и 4.5 мкг/мл, соответственно.
Связь с белками 30%. Проникает в различные органы и ткани,
слизистую бронхов, почки, предстательную железу, органы малого
таза, мышцы, очаги местного воспаления, мокроту, желчь.
Концентрация в этих тканях и жидкостях превышает МПК для
чувствительных микроорганизмов. T1/2 4-6 ч. Экскреция,
преимущественно, почками (за 24 ч выводится в неизмененном виде
около 40% однократно принятой дозы).
Показания. Инфекции мочевыводящих путей, простатит,
неосложненный острый гонококковый уретрит, инфекции органов
дыхания, ЛОР-органов, инфекционные заболевания кожи и слизистых
оболочек, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Противопоказания. Беременность, период лактации, детский
возраст (до 15 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за
возможности острых гемолитических состояний), эпилепсия,
гиперчувствительность. С осторожностью пожилой возраст, печеночная
и/или почечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного
мозга, нарушения мозгового кровообращения, судорожный синдром
неустановленной этиологии.
Режим дозирования. Внутрь, во время еды. При инфекциях
мочевыводящих путей при их неосложненном течении по 0.2 г 2 раза в
сутки в течение 3-5 дней. При частых повторных обострениях, а
также при осложненном течении заболевания по 0.4 г 2 раза в сутки
в течение 7-14 дней. Для лечения гонореи 0.2-0.4 г (в зависимости
от массы тела пациента), однократно. Для лечения мягкого шанкра по
0.4 г 2 раза в сутки с интервалами 12 ч. При инфекциях дыхательных
путей по 0.4 г 2 раза в сутки в течение 7-14 дней. При инфекционно
- воспалительных заболеваниях ЛОР - органов, а также при
заболеваниях кожи по 0.4 г 2 раза в сутки в течение 14 дней.
Пациентам пожилого возраста назначают меньшие дозы. У пациентов с
умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК от 30 до 80
мл/мин.), коррекции дозы не требуется. У пациентов с КК ниже 30
мл/мин., для лечения инфекций мочевыводящих путей препарат не
применяют; для лечения простатитов суточная доза должна быть
снижена на 50% (не более 0.4 г/сут.), для лечения острых
гонококковых уретритов у мужчин корректировки доз не требуется.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, гастралгия, диарея,
абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз
и ЩФ; головная боль, головокружение, повышенная утомляемость,
бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, судорожные
припадки; кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отеки,
кандидомикоз, тахикардия, аритмии, снижение АД; миалгия,
артралгия; нефротоксичность (альбуминурия, гипоизостенурия,
гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины); эозинофилия,
лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов;
нарушение образования хрящевой ткани, псевдомембранозный
энтероколит, синдром Стивенса - Джонсона.
Особые указания. Во время лечения пациенты должны получать
достаточное количество жидкости. В процессе лечения необходим
контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, "печеночных"
трансаминаз, ЩФ.
Взаимодействие. Повышает содержание теофиллина в сыворотке
крови. При совместном применении с препаратами магния, алюминия
снижается абсорбция из ЖКТ.
Энтеросан
Характеристика. Содержит липопротеиды, гликозаминогликаны,
желчные и нуклеиновые кислоты и сиаломуцины.
Фармакологическое действие. Пищеварительное ферментное
средство, оказывает комплексное действие на ЖКТ и его микрофлору.
Действует бактериостатически на грамположительные микроорганизмы
(уменьшает процессы гниения и брожения). Способствует расщеплению
и всасыванию жиров в кишечнике. Адсорбирует микроорганизмы и их
токсины, соли тяжелых металлов. Повышает защитную функцию
слизистой оболочки кишечника; нормализует кишечную микрофлору.
Обладая ферментными свойствами, восстанавливает нарушенное
всасывание.
Показания. Гастрит, энтерит, колит, панкреатит (в т.ч. синдром
мальдегестии), диспепсия, дисбактериоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в период обострения по 0.6 г за 15-
20 мин. до еды 3 раза в день, курс лечения 10 дней; при
хроническом течении по 0.3 г 3 раза в день, курс лечения 20 дней;
для профилактики по 0.3 г 2 раза в день, курс лечения 30 дней.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Энтеросгель
Фармакологическое действие. Оказывает детоксицирующее действие.
Адсорбирует из кишечного содержимого и крови токсические вещества
и продукты незавершенного метаболизма, купирует проявления
токсикоза, улучшает функцию кишечника, печени и почек. Из
кишечника не всасывается.
Показания. Интоксикация: хроническая почечная недостаточность
(в т.ч. гломерулонефрит, пиелонефрит, поликистоз почек), токсико -
инфекционные поражения печени (токсический гепатит, вирусный
гепатит А и В), холестаз различной этиологии, гипоацидный гастрит,
энтероколит, ожоговая болезнь (в фазе интоксикации), гнойно -
септические состояния.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, 3 раза в день за 1.5 -2 ч до еды и
через 2 ч после еды или приема медикаментов, по 1 полной столовой
ложке, которую тщательно размешивают в 30 мл воды до получения
однородной взвеси. Продолжительность курса лечения не превышает 14
дней.
Побочные эффекты. При тяжелой почечной или печеночной
недостаточности отвращение к препарату после двух - трехкратного
приема. Тошнота, метеоризм.
Энтеросорбент СУМС-1
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
энтеросорбирующее, дезинтоксикационное и противодиарейное
действие, обладает высокой адсорбирующей активностью. Выводит из
ЖКТ микробные клетки, эндо- и экзотоксины различного
происхождения. Не вызывает изменений водно - электролитного
обмена, способствует выведению из организма тяжелых металлов, не
поглощает в кишечнике сероводород, необходимый для поддержания
нормальной перистальтики. По терапевтическому эффекту не уступает
полифепану, карболену (более эффективен при заболеваниях,
сопровождающихся интоксикацией средне- и высокомолекулярными
веществами).
Фармакокинетика. Не растворим в воде, спирте и биологических
средах; не метаболизируется и выводится из организма в течение 24-
48 ч.
Показания. Острые отравления и заболевания, сопровождающиеся
эндотоксикозом: ожоговая болезнь, кишечные инфекции, гнойно -
септические заболевания, печеночная и/или почечная
недостаточность, гепатит, аллергические заболевания, нарушения
обмена веществ, абстинентный алкогольный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, за 1-1.5 ч до или через 1 ч после
еды или приема медикаментов, в разведении кипяченой водой или 2%
раствором крахмальной слизи в соотношении 1:4. Суточная доза 1
г/кг (взрослым 50-75 г, детям 6-50 г), в 3 приема. Курс лечения 3-
14 дней. При острых отравлениях, после промывания желудка,
назначают 100-150 г на прием, смешать с водой в соотношении 1:4
или с вазелиновым маслом 1:1.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, запор.
Энфлуран
Химическое название.
2-Хлор-1-(дифторметокси)-1,1,2-трифторэтан.
Фармакологическое действие. Средство для ингаляционного
наркоза. Коэффициенты разделения при 37 град. С: кровь/газ 1.91,
масло/газ 98.5. Прозрачная бесцветная стабильная жидкость высокой
чистоты 99.9% (при анализе с помощью газовой хроматографии).
Высокостабилен при ультрафиолетовом облучении, при контакте с
алюминием, оловом, латунью, медью и железом. Не изменяет ЧСС.
Показания. В качестве средства для ингаляционного наркоза в
комбинации с кислородом или со смесью кислород + закись азота; в
качестве анальгезирующего компонента при родах.
Противопоказания. Гиперчувствительность; злокачественная
гипертермия (в анамнезе, известная или предполагаемая генетическая
предрасположенность); эпилепсия.
Режим дозирования. Концентрация препарата, поступающего во
время анестезии из наркозного испарителя, должна быть известна.
Это достигается путем использования специально прокалиброванных
испарителей; при использовании испарителей, в которых доставляемый
поток может быть легко и быстро подсчитан. Премедикация
подбирается индивидуально для каждого пациента.
Антихолинергические препараты применяются по выбору. Наркоз можно
вызвать, используя энфлуран с кислородом или в комбинации со
смесью кислород + закись азота. Чтобы избежать возможность
возбуждения, необходимо ввести снотворную дозу барбитурата
короткого действия для индуцирования бессознательного состояния,
после чего применяется смесь энфлурана. Вдыхаемая концентрация
препарата от 2% до 4.5% обеспечивает хирургическую анестезию в
течение 7-10 мин. Хирургический уровень анестезии может
поддерживаться при 0.5-3% концентрации препарата во вдыхаемой
смеси. Поддерживающие концентрации не должны превышать 3%. Если
необходима дополнительная релаксация, используют небольшие дозы
мышечных релаксантов. Вентиляция должна обеспечивать содержание
напряжения двуокиси углерода в артериальной крови в пределах 35-45
мм рт.ст. Анальгезия: 0.25-1% (эти концентрации не вызывают
амнезии) энфлурана обеспечивает анальгезию при родах, протекающих
естественным путем в такой же степени, как и 30-60% закись азота.
При кесаревом сечении 0.5-1.0% в качестве дополнения к другим
анальгетикам.
Побочные эффекты. Перевозбуждение ЦНС при гипервентиляции,
угнетение дыхательного центра; лабильность АД, аритмии;
злокачественная гипертермия, бронхоспазм, повышение активности
"печеночных" трансаминаз. При применении в высоких дозах, при
наличии гипокапнии судороги. В послеоперационном периоде озноб,
тошнота, рвота. Передозировка: снижение АД. Лечение: снижение
глубины анестезии.
Особые указания. Артериальная гипотензия и угнетение дыхания во
время поддержания наркоза имеет обратно пропорциональную
зависимость по отношению к концентрации энфлурана. Снижение АД и
угнетение дыхания можно корригировать уменьшением глубины наркоза.
Взаимодействие. Симпатомиметические средства потенцируют риск
развития побочных эффектов; необходимо снижение дозы
миорелаксантов при их одновременном применении с энфлураном.
Эозин Жифрер
Химическое название. 1,3,6,8 Тетрабромфлуоресцин (в виде
динатриевой соли).
Фармакологическое действие. Антисептическое средство, оказывает
подсушивающее и дубящее действие.
Показания. Дерматоз (в т.ч. мокнущий), обработка пуповины
младенцев.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, обрабатывают поврежденные участки
кожи и слизистой оболочки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Необходимо избегать попадания в глаза.
Эпервудин
Химическое название. 2-Дезокси-5-изопропилуридин 3-(2-дезокси -
бета-Д-рибофурано-зил)-5-изопропилурацил.
Фармакологическое действие. Противовирусное средство, проявляет
активность в отношении вируса простого герпеса и вируса
опоясывающего герпеса. Действующее вещество встраивается в ДНК
инфицированной клетки - хозяина, препятствуя реппликации вирусной
ДНК.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в кожу и достигает высокой
концентрации в месте нанесения.
Показания. Простой герпес рецидивирующего течения (в т.ч. в
области гениталий); опоясывающий лишай.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Пораженную поверхность кожи
смазывают тонким слоем 3-5 раз в сутки в течение 3-5 дней; при
недостаточной эффективности курс продлевают до 6-12 дней.
Побочные эффекты. Жжение в месте нанесения, аллергические
реакции.
Особые указания. Избегать попадания мази на слизистые оболочки
полости рта, глаз.
Эпинефрин
Химическое название. (R)-4-1-Гидрокси-2-(метиламино)этил-1,2 -
бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата).
Фармакологическое действие. Альфа- и бета - адреностимулирующее
средство. Увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, ударный и
минутный выброс, повышает проводимость, возбудимость и автоматизм
миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Суживает
сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в
меньшей степени скелетных мышц. Повышает АД (главным образом,
систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект
может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.
Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Понижает тонус и моторику ЖКТ.
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной
жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и
повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Фармакокинетика. Разрушается в ЖКТ. Абсорбция больше выражена
при в/м введении, из конъюнктивального мешка и из полости
внутреннего уха. Время наступления Cmax при п/к и в/м введении 3-
10 мин. Инактивируется, в основном, в крови, а также в печени, с
образованием неактивных метаболитов. Экскреция почками. Проникает
через плаценту, не проникает через ГЭБ.
Показания. Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч.
анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных
средств, сывороток и др. лекарственных аллергенов), бронхиальная
астма (купирование приступа); гипогликемия (вследствие
передозировки инсулина); кровотечение (остановка), удлинение
действия местных анестетиков; AV блокада III ст (остро
развившаяся); открытоугольная глаукома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, стенокардия, выраженный атеросклероз, сердечная
астма, аневризма, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность,
закрытоугольная глаукома; состояние наркоза (вызванное фторотаном,
циклопропаном, хлороформом из-за опасности развития аритмий).
Режим дозирования. П/к, в/м, иногда в/в (капельно). В
зависимости от клинической ситуации, разовая доза может составлять
0.2-1 мг в виде 0.1% раствора, для детей 0.1-0.5 мг. При острой
остановке сердца внутрисердечно. При глаукоме в виде капель, 1-2%
раствор. Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов,
смоченных раствором препарата.
Побочные эффекты. Тахикардия, аритмии (устраняют бета -
адреноблокаторами), стенокардия, повышение АД, отек легких,
беспокойство, головокружение, головная боль, тремор, усиление
ригидности мышц и тремора (у больных паркинсонизмом).
Взаимодействие. Антагонистами эпинефрина являются блокаторы
альфа- и бета - адренорецепторов. Снижает эффективность
диуретиков, инсулина, антипсихотических средств, м- и н-
холиномиметиков, миорелаксантов. Эффективность увеличивается при
сочетании с м-холиноблокаторами, ингибиторами МАО,
ганглиоблокаторами, стимуляторами тонуса матки, тиреоидными
препаратами, алкалоидами раувольфии.
Эпирубицин
Химическое название. (8S-цис) - 10 - (3-Амино-2,3,6-тридезокси
- альфа-L-арабино - гексопиранозил)окси - 7,8,9,10 - тетрагидро -
6,8,11-тригидрокси-8-(гидроксиацетил)-1-метокси-5,12- нафтацендион
(в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство из
группы синтетических антрациклических антибиотиков. Механизм
действия связан с образованием сшивок и разрывов в молекуле ДНК и
происходящим, таким образом, торможением синтеза нуклеиновых
кислот. В меньшей степени, чем у доксорубицина, выражена системная
(общая) и кардиогенная токсичность, обладает лучшим
терапевтическим индексом.
Фармакокинетика. T1/2 40 ч. Экскреция с желчью, в виде
метаболитов. Хорошо распределяется в тканях организма. Не
проникает через ГЭБ. Общий клиренс составляет 0.9 л/мин.
Показания. Рак молочной железы, яичников, желудка, кишечника
(сигмовидная и прямая кишка), печени, поджелудочной железы и
легких; острый лейкоз, злокачественная лимфома, меланома, саркома,
нейробластома, опухоли головы и шеи.
Противопоказания. Миелосупрессия, сердечная недостаточность (в
т.ч. в анамнезе), гиперчувствительность. Ранее проводимая терапия
максимальными дозами доксорубицина и даунорубицина, беременность.
Режим дозирования. В/в (медленно), в течение 3-5 мин. При
монотерапии, курсовая доза 60-90 мг/кв. м поверхности тела, ее
можно разделить на 2-3 дня и повторить через 21 день. При
нарушении кроветворной функции, в преклонном возрасте, при
предшествовавшей цитостатической и лучевой терапии, при опухолевых
инфильтрациях, рекомендуемая доза 60-75 мг/кв. м поверхности тела.
При нарушении функции печени средней степени (билирубин 1.4-3
мг/100 мл крови) 50% дозы, а при тяжелых нарушениях (билирубин
более 3 мг/100 мл крови) необходимо уменьшить дозу на 75%. Общая
курсовая доза не должна превышать 1000 мг/кв. м поверхности тела.
При применении в составе комбинированной терапии с другими
противоопухолевыми средствами, дозы должны быть, соответственно,
снижены. Правила приготовления, введения и хранения раствора:
растворяют в стерильной воде для инъекций, на 10 мг сухого
вещества 5 мл растворителя (конечная концентрация 2 мг/мл), после
добавления растворителя флакон встряхивают до полного растворения.
Приготовленный раствор можно хранить в защищенном от света месте в
течение 24 ч, при комнатной температуре или в течение 48 ч при +4-
10 град. С.
Побочные эффекты. Лейкопения (чаще транзиторная, достигает
самого низкого содержания между 10 и 14 днем после введения,
восстановление нормального содержания лейкоцитов отмечается к 21-
му дню), тромбоцитопения, анемия, кардиотоксичность,
миотоксичность, алопеция, мукозит, стоматит, гипертермия, тошнота,
рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
склерозирование вен, некроз окружающих тканей (в местах введения
препарата).
Особые указания. Лечение должны проводить только медицинские
работники, имеющие опыт работы с противоопухолевыми средствами. До
и во время лечения необходим контроль за картиной крови, функцией
печени, содержанием мочевой кислоты, функцией сердца.
Рекомендуется проводить ЭКГ и ЭхоКГ до и после каждого курса
лечения. Уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST или
начинающаяся аритмия (обычно временная и обратимая), не
обязательно являются показанием к прерыванию лечения.
Кардиомиотоксичность проявляется стойким снижением вольтажа QRS,
удлинением систолического интервала, снижением фракции выброса и
развитием застойной сердечной недостаточности (в т.ч. через
несколько недель после окончания лечения). При этом традиционная
терапия сердечной недостаточности может оказаться неэффективной.
Потенциальный риск кардиотоксичности возрастает у больных,
прошедших сопутствующий или предварительный курс лучевой терапии
медиастинально - перикардиальной области. Для пациентов с
нарушением функции почек средней тяжести, как правило, коррекции
режима дозирования не требуется. Женщинам детородного возраста во
время лечения следует избегать зачатия. Может окрашивать мочу в
красный цвет в течение 1-2-х дней после введения. Персоналу,
работающему с препаратом, следует использовать защитные перчатки.
При попадании на слизистые оболочки, необходимо немедленно промыть
водой с мылом, конъюнктиву промывают физиологическим раствором.
После в/в капельного введения необходимо "промывание" вены.
Взаимодействие. Нельзя смешивать с другими противоопухолевыми
препаратами, а также гепарином (фармацевтическая несовместимость).
Эпиталамин
Фармакологическое действие. Нормализация функции передней доли
гипофиза (и содержания гонадотропных гормонов в крови), повышение
чувствительности гипоталамуса к эндогенным гормональным
воздействиям. Препарат содержит комплекс полипептидных фракций,
выделенных из эпиталамо - гипофизарной области мозга крупного
рогатого скота.
Показания. Климактерическая миокардиопатия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/м (растворив в 1-2 мл изотонического
раствора натрия хлорида или 0.25-0.5% раствора новокаина), по 5-10
мг в течение 5-10 дней. При необходимости курс можно повторить
через 3-6 мес.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эпоэтин альфа
Химическое название. альфа-(1-165)-Эритропоэтин
(генноинженерный).
Фармакологическое действие. Средство, стимулирующее эриророэз.
Активирует митоз, стимулирует образование эритроцитов из клеток -
предшественников эритропоэза. Рекомбинантный эритропоэтин человека
(r-HuEPO) очищенный гликопротеин. Синтезируется в клетках
млекопитающих, в которые встроен ген, кодирующий эритропоэтин
человека. По биологическим и иммунологическим свойствам идентичен
эритропоэтину человека, выделяемому из мочи. Приводит к повышению
гематокрита и уровню гемоглобина, улучшению кровоснабжения тканей
и работы сердца. Наиболее выраженный эффект при анемиях,
обусловленных хроническими заболеваниями почек. Повышение
показателя гематокрита проявляется через 4 нед. после начала
лечения.
Фармакокинетика. Биодоступность при п/к введении 20%, время
достижения C max 12-18 ч; T1/2 16-24 ч при п/к введении и 4-12 ч
при в/в. Не кумулирует.
Показания. Анемия (симптоматическая, почечная, у новорожденных
и недоношенных детей, при злокачественных новообразованиях),
угнетение эритропоэза.
Противопоказания. Гиперчувствительность; артериальная
гипертензия, плохо поддающаяся лекарственной коррекции;
беременность, период лактации. С осторожностью артериальная
гипертензия, злокачественные новообразования, эпилепсия,
тромбоцитоз, серповидноклеточная анемия, облитерирующие
заболевания периферических сосудов.
Режим дозирования. В/в (в течение 1-2 мин.), п/к. Начальная
доза 50 МЕ/кг 3 раза в неделю. В ходе лечения необходимо следить
за скоростью повышения гематокрита. При повышении гематокрита
более 0.5% в неделю, дозу не изменяют. Если повышение гематокрита
менее 0.5% в неделю, дозу увеличивают на 25 МЕ/кг через каждые 4
нед. Максимальная доза не должна превышать 200 МЕ/кг 3 раза/нед.
Целью терапии является достижение содержания гематокрита 30-35%, а
гемоглобина 10-12 г/%, после чего следует уменьшение последней
дозы на 50% и индивидуальное приспособление дозы для поддержания
желаемого содержания гематокрита (30-35%) и гемоглобина (10-12
г/%). Для успешной терапии, следует устранить у пациентов
недостаток железа, фолиевой кислоты и витамина В12, который часто
развивается через 2 мес. после начала лечения препаратом.
Побочные эффекты. Симптоматика гриппа или ОРЗ (в начале
лечения), повышение АД, головная боль, дезориентация во времени и
пространстве, генерализованные тоникоклонические судороги,
аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактоидные реакции),
повышение количества тромбоцитов; повышенный риск развития
тромботических осложнений (особенно у пациентов с аневризмой,
стенозом и т.д.).
Взаимодействие. При одновременном приеме с циклоспорином может
возникнуть необходимость в коррекции дозы последнего.
Фармацевтически не совместим с растворами других препаратов.
Эпоэтин бета
Химическое название. бета-(1-165)-Эритропоэтин
(генноинженерный).
Фармакологическое действие. Средство, стимулирующее эриророэз
гликопротеид, являющийся митозстимулирующим фактором и гормоном
дифференцировки, способствующим образованию эритроцитов из
стволовых клеток. Эпоэтин - бета получен методом генной инженерии
и имеет наивысшую степень чистоты. Приводит к повышению
гематокрита и содержания гемоглобина в крови, улучшению
кровоснабжения тканей и работы сердца, уменьшает симптоматику при
болезни Рейно.
Фармакокинетика. При п/к введении время достижения Cmax 15-17
ч. Биодоступность при п/к введении составляет 46% от показателя
биодоступности при в/в введении. При в/в введении Т1/2 4-12 ч.
Показания. Анемия (почечного генеза у больных, находящихся на
гемодиализе).
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, детский возраст (до 2 лет), беременность, период
лактации. С осторожностью злокачественные новообразования,
эпилепсия, тромбоцитоз, ишемические заболевания сосудов,
серповидноклеточная анемия.
Режим дозирования. П/к, начальная доза 20 МЕ/кг 3 раза в
неделю, либо 10 МЕ/кг 7 раз в неделю. В случае недостаточного
повышения гематокрита, каждые 4 нед. доза может увеличиваться до
40 МЕ/кг 3 раза в неделю. При в/в введении начальная доза 40 МЕ/кг
3 раза в неделю, через 4 нед. может быть увеличена до 80 МЕ/кг 3
раза в неделю. Независимо от способа введения, максимальная доза
не должна превышать 720 МЕ/кг/нед. В дальнейшем, поддерживающую
дозу подбирают для каждого пациента индивидуально, с интервалом в
1-2 нед., чтобы гематокрит поддерживался на уровне 30-35%.
Побочные эффекты. Повышение АД, гипертонический криз с
явлениями энцефалопатии (головная боль, головокружение, слабость,
спутанность сознания, тоникоклонические судороги), тромбоцитоз.
Особые указания. Необходимо еженедельно контролировать АД и
проводить общий анализ крови.
Взаимодействие. Эффект усиливают препараты железа, фолиевая
кислота, витамин В12.
Эпоэтин омега
Химическое название. омега-(1-165)-Эритропоэтин
(генноинженерный).
Фармакологическое действие. Средство, стимулирующее эриророэз
рекомбинантный эритропоэтин человека (r-Hu-ЕРО) гликопротеин.
Стимулирует эритропоэз, нормализует содержание гемоглобина и
показатели гематокрита. Эндогенный эритропоэтин синтезируется в
перитубулярных клетках почек и купферовских клетках печени; его
продукция зависит от степени оксигенации крови.
Показания. Анемия при хронической почечной недостаточности.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, резистентная к
гипотензивной терапии; беременность; период лактации;
гиперчувствительность. С осторожностью ИБС, судорожный синдром (в
т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования. П/к, в/в. Начальная доза по 25-50 МЕ/кг 3
раза в неделю. Дозу и частоту инъекций увеличивают до достижения
терапевтического эффекта (повышение содержания гемоглобина до 10-
12 г/дл). При неэффективности применяют иную схему: в течение 2
нед. дозу доводят до 40-55 МЕ/кг 3 раза в неделю. Максимальная
доза 60-75 МЕ/кг 3 раза в неделю. Лечение продолжают до достижения
нормальных уровней гемоглобина и гематокрита (30-35 об.%).
Поддерживающая терапия: по 60-100 МЕ/кг в неделю за 2-3 введения.
На поддерживающее лечение переходят после достижения необходимых
значений содержания гемоглобина и гематокрита. При длительном
снижении (более 2 нед.) значений гематокрита и гемоглобина на 10%
дозу увеличивают.
Побочные эффекты. Повышение АД, тромбозы, тахикардия, снижение
АД, стенокардия; гиперкалиемия; гриппоподобный синдром, кожный
зуд; анафилактический шок; судороги в икроножных мышцах; бронхит;
диарея; периферические отеки; утомляемость; повышение количества
тромбоцитов, увеличение вязкости крови. Передозировка: увеличение
содержания гемоглобина и гематокрита, повышение вязкости крови;
тромбоз.
Особые указания. Применяют только в условиях стационара.
Необходим контроль АД, содержания гемоглобина, гематокрита,
концентрации сывороточных электролитов, количества тромбоцитов,
показателей свертывания крови. Если пациентам проводят гемодиализ,
препарат вводят по завершении процедуры. Резервное железо
определяют до начала лечения, затем еженедельно (в процессе
лечения его запасы значительно уменьшаются, что требует назначения
препаратов железа). Содержание ферритина должно быть выше 100
нг/мл. Если содержание гемоглобина увеличивается быстро (более чем
на 2 г/дл/нед.) или его концентрация в крови и гематокрит
превышают, соответственно, 12 г/дл и 35 об.% уменьшают дозу или
прекращают его введение. Перед началом лечения следует уточнить
генез анемии и исключить наличие факторов, снижающих эффективность
терапии: дефицит витамина В6 и фолиевой кислоты, интоксикацию
алюминием, интеркуррентные инфекции, применение
иммунодепрессантов. В случае значительного уменьшения гематокрита
и гемоглобина после длительного периода стабильного
терапевтического эффекта, или превышении максимальной
поддерживающей дозы (по 200 МЕ/кг 3 раза в неделю) необходимо
проверить возможное действие факторов, уменьшающих терапевтический
эффект лечения. Учитывая возможность более сильного действия
препарата, его доза не должна превышать дозу рекомбинантного
эритропоэтина, использовавшегося в предыдущем курсе лечения. При
артериальной гипертензии, не связанной с гиперволемией
сосудорасширяющая терапия; при повышении АД (с или без
энцефалопатии) на фоне гипотензивной терапии отмена препарата. При
восстановлении нормального АД или установлении адекватного
контроля над повышенным АД, лечение возобновляют с назначения
малых доз по 15-20 МЕ/кг 3 раза в неделю, п/к или в/в. В начале
лечения контроль показателей гемоглобина и гематокрита проводят
дважды в неделю (до достижения значений 10-12 г% для гемоглобина и
30-35 об.% для гематокрита), с последующим контролем 1 раз в
неделю. Следует соблюдать следующие темпы повышения показателей:
за 2 нед. повышение концентрации гемоглобина на 0.3 г%; увеличение
гематокрита на 0.1 об.%. При терапии пациентов с тромбозами (в
анамнезе или в течение лечения) один раз в месяц проводят тесты на
свертываемость. При анемии, гиперкалиемии, гиперальбуминемии диета
и диализ до достижения нормального содержания калия, мочевины и
креатинина в сыворотке.
Эпрозартан
Химическое название. (Е)-альфа-[[2-Бутил-1-[(4-карбоксифенил)
метил]-1Н-имидазол-5-ил]метилен]-2-тиофенпропановая кислота.
Фармакологическое действие. Антагонист рецепторов ангиотензина
II, избирательно действует на рецепторы ангиотензина II (образует
с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией).
Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое
действие. Не проявляет свойств агониста (не влияет на состояние
ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно - сосудистой
деятельности). Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой
фильтрации.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период
лактации; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной
артерии единственной почки; первичный гиперальдостеронизм; детский
возраст. С осторожностью стеноз аортального и/или митрального
клапанов, кардиомиопатия.
Режим дозирования. Внутрь, 600-800 мг 1 раз в день, в течение 2-
3 нед.
Побочные эффекты. Головная боль, боль в спине, головокружение,
диарея, ринит, загрудинная боль, одышка, кашель. Передозировка:
снижение АД. Лечение: уложить пациента на спину, ноги приподнять,
при необходимости увеличение объема плазмы путем инфузии
изотонического раствора. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания. До и во время лечения необходим мониторинг АД,
функции почек, содержания калия в плазме. У больных со сниженным
ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении
потребления соли, при проведении диализа, при поносе и рвоте,
возможно развитие симптоматической гипотензии. Транзиторная
гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения
после стабилизации АД. В случае повторного возникновения
выраженной гипотензии, следует уменьшить дозу или отменить
препарат.
Взаимодействие. Лекарственные препараты, влияющие на систему
ренин - ангиотензин - альдостерон, могут повышать концентрацию
мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом
почечной артерии или артерии единственной почки. Диуретики и
другие гипотензивные средства повышают риск развития артериальной
гипотензии. Калийсберегающие диуретики и препараты калия повышают
риск развития гиперкалиемии.
Эпсорин
Фармакологическое действие. Тонизирующее средство. Действие
препарата обусловлено входящими в его состав биологически
активными веществами (пептиды, аминокислоты, стероидные гормоны,
фосфолипиды, микроэлементы). Оказывает стимулирующее действие на
ЦНС, ускоряет выработку условных рефлексов, сокращает
продолжительность действия этанола, снотворных и седативных
средств; повышает выносливость к физическим нагрузкам и
сопротивляемость организма.
Показания. В качестве тонизирующего средства: умственное и
физическое переутомление, невроз, неврастения, астенический
синдром, артериальная гипотензия.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз, артериальная
гипертензия, ИБС (тяжелые формы), печеночная и/или почечная
недостаточность, судорожный синдром, гиперкинез, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 15-20 капель за полчаса до еды, с
небольшим количеством воды (30-50 мл), 2-3 раза в день. Не
рекомендуется прием перед сном. Курс лечения 2-3 нед. При
необходимости могут быть проведены повторные курсы лечения с 7-10
дневным перерывом.
Побочные эффекты. В отдельных случаях повышение АД,
возбудимость, повышение аппетита.
Эрвы шерстистой трава*
Фармакологическое действие. Средство растительного
происхождения; оказывает диуретическое и антисептическое действие.
Увеличивает выделение ионов натрия и, в некоторой степени, ионов
калия. Снижает содержание мочевины в сыворотке крови.
Показания. Отечный синдром; воспалительные заболевания почек и
мочевыводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя (в теплом виде), по 50-
100 мл 2-3 раза в сутки; курс лечения 10-30 дней. Для
приготовления настоя 5 г (1 чайная ложка) травы помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл кипяченой воды комнатной
температуры, нагревают в кипящей воде (водяной бане) при частом
помешивании 15 мин. Охлаждают при комнатной температуре 45 мин.,
процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя
доводят водой до 200 мл. Возможно приготовление настоя в термосе:
5 г заливают 200-250 мл крутого кипятка и настаивают в течение 1
ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота.
Эргокальциферол
Химическое название.
(5Z,7Е,22Е)-9,10-Секоэргоста-5,7,10(19),22-тетраен-3-ол.
Фармакологическое действие. Жирорастворимый витамин D2.
Регулирует обмен кальция и фосфора в организме. Активирует
кальцийсвязывающие белки, что приводит к усилению всасывания
кальция и вторично фосфора. Увеличивает захват этих ионов костной
тканью.
Фармакокинетика. Всасывается в тонком кишечнике в присутствии
желчи. Поступает в лимфатическую систему. Процесс перехода с
липопротеидов на белок осуществляется в печени, что придает им
способность к растворению в воде и перенос витамина D и его
метаболитов в ткани. В большом количестве накапливается в костях,
в меньшем в печени, мышцах, крови, тонкой кишке. Витамин D и его
метаболиты экскретируются с желчью, в тонкой кишке подвергаются
частичному всасыванию (энтерогепатическая циркуляция),
незначительное количество выводится с мочой.
Показания. Рахит и заболеваний костей, вызванных нарушением
обмена кальция (профилактика и лечение): остеомаляция, остеопороз;
нарушение функции паращитовидных желез (тетания), псориаз,
волчанка кожи и слизистых, туберкулез кожи (некоторые формы).
Противопоказания. Гиперкальциемия, туберкулез легких (активная
форма), заболевания печени и почек, органические поражения сердца
(в стадии декомпенсации). С осторожностью пожилой возраст (может
способствовать развитию атеросклероза); беременность (у женщин
старше 35 лет).
Режим дозирования. Внутрь. Для лечения рахита I ст, доношенным
детям ежедневно, по 10000-15000 МЕ, в течение 30-45 дней. На курс
500000-600000 МЕ. При рахите 2 степени, на курс 600000-800000 МЕ.
Длительность лечения при подостром течении 30-45 дней, при остром
10-15 дней. При рахите III ст на курс 800000-1000000 МЕ. При
подостром течении рахита это количество вводят в течение 40-60
дней, при остром в течение 10-15 дней. При рахите II-III ст, для
предупреждения рецидивов, рекомендуется назначить детям повторный
курс лечения в общей дозе 400000 МЕ, в течение 10 дней. В качестве
профилактического средства ежедневно, по 500-1000 МЕ в течение
всего первого года жизни ребенка или по 50000 МЕ 1 раз в неделю, в
течение 8 нед. Недоношенным детям и детям с частыми сопутствующими
заболеваниями 300000-400000 МЕ за 10-12 дней. При остепорозе и
остеомаляции 3000 МЕ/сут. При растройствах функции паращитовидных
желез, для предупреждения приступов тетании до 1000000 МЕ/сут.
Суточная доза для взрослых, больных туберкулезной волчанкой обычно
100000 МЕ. Детям до 16 лет, больным туберкулезной волчанкой 25000-
75000 МЕ/сут. Суточную дозу делят на 2 приема, принимают во время
еды. Курс лечения 5-6 мес.
Побочные эффекты. D-гипервитаминоз: анорексия, тошнота,
головная боль, общая слабость, раздражительность, нарушения сна,
гипертермия, появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия,
лейкоцитурия; гиперкальциемия, гиперкальциурия; кальциноз мягких
тканей, почек, легких, кровеносных сосудов.
Особые указания. Препараты витамина D2 хранят в условиях,
исключающих действие света и воздуха, инактивирующих их: кислород
окисляет витамин D, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.
Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными
свойствами. При длительном применении необходимо производить
исследование содержания кальция в крови и моче. При лечении
большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременный прием
витамина А по 10000-15000 МЕ/сут., а также аскорбиновой кислоты и
витаминов группы В.
Взаимодействие. Токсическое действие ослабляется при
одновременном приеме витамина А.
Эргометрин
Химическое название. 8бета(S)-9,10-Дидегидро-N-(2-гидрокси-1 -
метилэтил)-6-метилэрголин--8-карбоксамид (в виде малеата).
Фармакологическое действие. Природный алкалоид спорыньи с
выраженным тонизирующим действием на мускулатуру матки (повышает
тонус и сократительную способность миометрия). Подавляет продукцию
пролактина, тормозит секрецию молока.
Показания. Метроррагия: гипотензия и атония матки (после родов,
аборта).
Противопоказания. Беременность, роды (I и II периоды), сепсис,
сердечно - сосудистые нарушения, нефропатия, нарушение функции
печени или почек, гипертиреоз. С особой осторожностью роды (III
период), ранний послеродовый период (опасность повышения АД).
Режим дозирования. П/к, в/м, в/в или непосредственно в стенку
тела матки (после кесарева сечения) или в шейку матки (после
прерывания беременности) 200-500 мкг. Внутрь, по 200-400 мкг, 2-3
раза в сутки. Максимальная доза для однократного приема внутрь 1
мг, парентерально 0.5 мг; максимальная суточная доза внутрь 2 мг,
парентерально 1 мг. Парентеральное введение можно чередовать с
приемом внутрь.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, шум в ушах,
повышение АД, тошнота, рвота, диарея, тахикардия или брадикардия,
одышка, галлюцинации, абдоминальные боли.
Особые указания. Введение препарата следует производить только
в условиях специализированного стационара, при строгом врачебном
контроле.
Эрготал*
Фармакологическое действие. Утеротонизирующее средство;
представляет собой смесь фосфатов алкалоидов спорыньи. Повышает
тонус и увеличивает частоту сокращений матки. Суживает емкостные
сосуды, вызывая повышение преднагрузки, центрального венозного
давления и АД. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.
Показания. Метроррагия (атония матки); замедленная инволюция
матки (послеродовый период).
Противопоказания. Артериальная гипертензия; стенокардия;
беременность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.5-1 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза
в день. В/м по 1 мл 1-2 раза в день. Длительность курса
индивидуальная.
Побочные эффекты. Повышение АД, гастралгия.
Эригем
Фармакологическое действие. Гемопоэтическое средство, повышает
свертываемость крови, оказывает гемостатическое, метаболическое и
плазмозамещающее действие. Корригирует КОС.
Показания. Кровотечение (в т.ч. хирургические и
гинекологические); гипопротеинемия; гемодинамические нарушения
(вследствие кровотечения); анемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, артериальная гипертензия, тромбоэмболия.
Режим дозирования. В/в капельно, со скоростью 70-80 кап/мин.,
непосредственно перед употреблением растворяя в 0.9% растворе
натрия хлорида. При гемодинамических нарушениях, вызванных
кровотечение в количестве, обеспечивающем восстановление АД до
нормального уровня (8-15 мл на 1 кг). При кровотечении 100 мл 1-3
раза с интервалом между введениями 1-2 сут. При анемии (в качестве
стимулирующего средства) по 100 мл через 1-2 дня, до получения
клинического эффекта.
Побочные эффекты. Гемоглобинурия (в дозе более 200 мл);
угнетение выделительной функции почек (при превышении
рекомендуемой скорости введения и дозы).
Эритромицин
Химическое название. 3R-(3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,
13S*,14R*)-4(2,6-Дидезокси-3-О-метил-3-О-метил-альфа-L -
рибогексопиранозил)окси-14-этил-7,12,-13-тригидрокси- 3,5,7,9,11,
13-гексаметил-6-3,4,6-тридезокси- 3-(диметиламино)-бета-D -
ксилогексопиранозил)оксиоксациклотетра декан 2,10-дион.
Фармакологическое действие. Бактериостатический антибиотик из
группы макролидов, нарушает синтез белка микроорганизмами (не
влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких
дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия
включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и
не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч.
Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae, Bacillus
anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные
микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae,
Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), Mycoplasma
spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Ricketsia spp. Устойчивы
грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas
aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. К группе
чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых
задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л,
среднечувствительных 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых 6
мг/л.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время достижения Cmax 2-4
ч; T 1/2 2-2.5 ч, при анурии 4-6 ч. Связь с белками 18%. В
организме распределяется неравномерно. В больших количествах
накапливается в печени, почках. В желчи и моче концентрация в
десятки раз превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо
проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов,
плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости, где
концентрации антибиотика превышают его содержание в плазме крови.
В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме
крови. Плохо проникает через ГЭБ, в СМЖ его концентрация
составляет 10% содержания препарата в плазме крови. При
воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для
эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный
барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 10%
содержания в плазме крови матери. Экскреция путем печеночного
метаболизма 60% неизмененного препарата; почками 20%, с желчью
20%.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной
микрофлорой: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш (в
т.ч. профилактика заболевания у лиц, подвергшихся риску
заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина,
амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония
у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia
trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к
пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией
в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при
непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др; инфекции
ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих
путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей
(трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей,
гнойничковые заболевания кожи, инфицированные раны, пролежни,
ожоги II-III ст, трофические язвы, инфекции слизистой оболочки
глаз вызванные чувствительными возбудителями; профилактика
обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у
больных ревматизмом. Профилактика инфекционных осложнений при
лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические
вмешательства, эндоскопия) у больных с пороками сердца. Является
антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных
штаммами грамположительных возбудителей (в частности,
стафилококками), устойчивыми к пенициллину. При тяжелых формах
инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь
малоэффективен или невозможен, прибегают к в/в введению
растворимой формы эритромицина эритромицина фосфата. Эритромицин в
свечах назначают в случаях, когда прием внутрь затруднен.
Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха (в анамнезе),
печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием
терфенадина или астемизола.
Режим дозирования. Внутрь, за 1-1.5 ч до еды. Средняя суточная
доза для взрослых 2-4 г в 4 приема. Детям от 4 мес. до 18 лет, в
зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции по 30-50
мг/кг/сут. в 3-4 приема (реже в 2 приема с интервалом в 12 ч);
детям первых 3 мес. жизни 20-40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых
инфекций, доза может быть удвоена. Для лечения дифтерийного
носительства по 0.25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения
первичного сифилиса 20-40 г; продолжительность лечения 10-15 дней.
При амебной дизентерии взрослым по 0.25 г 4 раза в сутки, детям по
30-50 мг/кг/сут.; продолжительность курса 10-14 дней. При
легионеллезе по 0.5 г 4 раза в сутки в течение 14 дней. При
лечении гонореи по 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по
0.25 г каждые 6 ч в течение 7 дней. Взрослым, для профилактики
стрептококковой инфекции (тонзиллите, фарингите) 20-50 мг/кг/сут.,
продолжительность курса не менее 10 дней. При длительной
профилактике стрептококковых инфекций по 0.25 г 2 раза в сутки.
Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками
сердца по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг для детей, за 1 ч до
лечебной или диагностической процедуры, далее по 0.5 г для
взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч. При коклюше 40-
50 мг/кг/сут. в течение 5-14 дней. При конъюнктивите новорожденных
50 мг/кг/сут. суспензии в 4 приема, в течение не менее 2 нед. При
детской пневмонии 50 мг/кг/сут. суспензии в 4 приема, в течение не
менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности 0.5 г
4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой
переносимости такой дозы) по 0.25 г 4 раза в сутки в течение не
менее 14 дней. У взрослых, при неосложненном хламидиозе и
непереносимости тетрациклинов по 0.5 г 4 раза в сутки в течение не
менее 7 дней. Ректально: детям в возрасте от 1 до 3 лет по 0.4
г/сут., от 3 до 6 лет по 0.5 0.75 г/сут., 6-8 лет до 1 г/сут.
Суточная доза делится на 4-6 частей и вводится через каждые 4-6 ч.
В/в (эритромицина фосфат): взрослым по 0.2 г (200 мг из расчета
эритромицина основания) 2-3 раза в сутки; при необходимости,
суточная доза может быть увеличена до 1 г. Детям 20 мг/кг/сут.
Наружно: раствор для наружного применения наносят на пораженные
участки кожи 2-3 раза в день, при ожогах 2-3 раза в неделю,
длительность лечения 1.5-2 мес. При заболеваниях глаз 0.2-0.3 г
мази закладывают за нижнее или верхнее веко 3 раза в день, при
трахоме 4-5 раза в день, курс лечения до 4 мес.
Побочные эффекты. Нарушение функции печени; тошнота, рвота,
гастралгия, тенезмы, диарея, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, абдоминальные боли; снижение слуха и/или шум в ушах
(ототоксичность после отмены обычно обратима), кожные
аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи),
эозинофилия; тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у
больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ), холестатическая
желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так
и после него), анафилактический шок. Передозировка: тошнота,
диарея, дискомфорт в области желудка; острый панкреатит в легкой
форме; головокружение (особенно у больных с печеночной или
почечной недостаточностью). Лечение: активированный уголь,
тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при
необходимости проведение ИВЛ), КОС и электролитного обмена.
Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно
превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный
диализ, форсированный диурез малоэффективны.
Особые указания. В связи с возможностью проникновения в грудное
молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении
эритромицина. При длительной терапии необходимо осуществлять
контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы
холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после
начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней
непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта
выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью. Некоторые
устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к
одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов. Может
помешать определению катехоламинов в моче и активности
"печеночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с
помощью дефинилгидразина). Нельзя запивать молоком или молочными
продуктами. Препараты, повышающие кислотность желудочного сока и
кислые напитки, инактивируют эритромицин (за исключением
лекарственной формы в виде капсул).
Взаимодействие. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию,
удлиняет T1/2 эритромицина. Несовместим с линкомицином,
клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Снижает
бактерицидное действие бета - лактамных антибиотиков (пенициллины,
цефалоспорины, карбопенемы). Повышает содержание теофиллина. При
одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых
осуществляется в печени (карбамазепина, вальпроевой кислоты,
гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида,
ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих
препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов
печени). Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у
больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает
клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать
фармакологические эффекты бензодиазепинов. При одновременном
приеме с терфенадином или астемизолом возможность развития
аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами
спорыньи сужение сосудов до спазма, дизестезии. Замедляет
элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и
антикоагулянтов кумаринового ряда. При совместном назначении с
ловастатином усиливается рабдомиолиз. Повышает биодоступность
дигоксина. Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Эритрофосфатид
Фармакологическое действие. Оказывает гемостатическое,
гемостимулирующее и десенсибилизирующее действие. Содержит
глицерофосфолипиды, которые играют важную роль в процессах
жизнедеятельности человека. Являясь компонентами биологических
мембран, они влияют на их проницаемость, участвуют в передаче
нервных импульсов, в энергетических процессах. По гемостатическим
свойствам эритрофосфатид идентичен III фактору тромбоцитов;
обладает ингибирующей активностью по отношению к групповым и
антирезус - антителам.
Показания. Геморрагический диатез (тромбоцитопения): болезнь
Верльгофа, болезнь Гланцмана, лейкоз, поражения почек и печени и
т.д. В качестве антианемического средства: постгеморрагическая
анемия, железодефицитная анемия, гипо- и апластическая анемия. В
качестве десенсибилизирующего средства заболевания,
сопровождающиеся явлениями ауто- и изогемофилизации.
Противопоказания. Гиперкоагуляция, гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/м. Для усиления свертывания крови взрослым
по 150-300 мг через 1-2 дня. Максимальный эффект в/м введения
наблюдается через 2-3 ч. Для усиления гемостатического эффекта,
в/м введения можно производить по 2 раза в сутки в течение 2-3
дней и более. Суточная доза 750 мг. О наличии гемостатического
эффекта судят по показателям коагулограммы. При анемиях по 150 мг
1 раз в 4-5 дней, всего 10-15 инъекций. При анемии с выраженным
нарушением мозгового кроветворения, курсовая доза препарата может
быть до 30-50 инъекций. В случае выраженной острой или хронической
гипоксии, вследствие глубокой анемии, когда больному необходимо
переливание крови или препаратов железа, а больной дает реакции на
гемотрансфузии в/м, за 1-2 ч до переливания (для снятия
сенсибилизации).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Если нарушение свертывания крови обусловлено
недостаточностью еще и других факторов (YIII, IX, Y, YII и т.д.),
то применение эритрофосфатида не исключает использования также
гемокоагулирующих средств в соответствии с обнаруженными
нарушениями.
Эрициклин
Фармакологическое действие. Комбинированный противомикробный
препарат.
Показания. Пневмония, бронхит, тонзиллит, холецистит, инфекции
мочевыводящих путей, раневые инфекции, дизентерия, пиодермия и др.
Противопоказания. Гиперчувствительность, грибковые заболевания,
нарушения функции печени, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, через 1/2 ч после еды, по 1 капсуле
каждые 4-6 ч. Высшая суточная доза 2 г (8 капсул). Курс 7-10 дней
и более.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, желтуха,
аллергические реакции.
Эскузан
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, снижает
проницаемость стенки вен, улучшает микроциркуляцию, препятствует
экссудации, повышает устойчивость капилляров. Оказывает
венотонизирующее, анальгетическое, антиагрегантное действие.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, метаболизируется в печени,
Т1/2 1 ч. Экскреция с желчью.
Показания. Посттромбофлебитический синдром; венозная
недостаточность: отеки; судороги икроножных мышц; боли и чувство
тяжести в ногах; варикозное расширение вен; трофические язвы;
посттравматические или послеоперационные отеки мягких тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже 3 раза в сутки; при
необходимости по 3 драже 3 раза в сутки.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, редко тошнота,
диспепсия.
Особые указания. Возможно назначение в период беременности,
особенно при отеках нижних конечностей в III триместре
беременности, при условии отсутствия нефропатии. При возникновении
симптомов раздражения ЖКТ принимают во время еды.
Эскулюс
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Геморрой.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Мазь вводят с помощью тампона в задний
проход, 1-2 раза в сутки. Курс лечения 1-2 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эскулюс композитум
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Нарушения периферического кровообращения (отечность
и болезненные ощущения в ногах, флебиты, варикозное расширение
вен, геморрой, трофические язвы на фоне хронической венозной
недостаточности).
Противопоказания. Беременность, гиперчувствительность. С
осторожностью заболевания щитовидной железы.
Режим дозирования. Внутрь (капли растворить в 100 мл воды и
медленно выпить), по 10 капель 3 раза в день, в острых случаях по
10 капель каждые 15 мин. в течение 2 ч.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Эсмолол
Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета -
адреноблокатор без собственной СМА; оказывает антиангинальное,
гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает
стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает
внутриклеточный ток ионов кальция, урежает ЧСС, угнетает
проводимость, снижает сократимость миокарда. В первые 24 ч после
приема отмечается уменьшение сердечного выброса и реактивное
повышение периферического сопротивления, выраженность последнего в
течение 1-3 сут. постепенно снижается. Гипотензивный эффект
стабилизируется к концу 2 нед. лечения и обусловлен ингибированием
пресинаптических бета2-адренорецепторов терминалей нейронов,
влиянием на адренорецепторы ЦНС, уменьшением активности ренин -
ангиотензиновой системы. Антиангинальный эффект обусловлен
уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения
ЧСС и снижения сократимости; уменьшение ЧСС ведет к удлинению
диастолы и улучшению перфузии миокарда. Антиаритмический эффект
определяется угнетением проведения импульса в антеградном и, в
меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по
дополнительным путям. Действие наступает с момента введения,
полный терапевтический эффект развивается через 2 мин. после
введения и прекращается через 10-20 мин. после прекращения
инфузии.
Фармакокинетика. Т1/2 9 мин., экскреция почками в виде
метаболита. Связь с белками 55%. Быстро гидролизуется эстеразами в
эритроцитах до свободного кислого метаболита (его активность
составляет 1/1500 активности эсмолола).
Показания. Синусовая и суправентрикулярная тахикардия,
суправентрикулярная тахиаритмия (мерцательная аритмия, трепетание
предсердий), артериальная гипертензия во время и после операции.
Противопоказания. Брадикардия, AV блокада II-III ст,
артериальная гипотензия, кардиогенный шок, острая сердечная
недостаточность, бронхоспастический синдром. С осторожностью
детский возраст, беременность, период лактации, сахарный диабет.
Режим дозирования. В/в, с помощью дозирующего устройства 500
мкг/кг в течение 1 мин. (нагрузочная доза), затем 50 мкг/кг/мин. в
течение последующих 4 мин.; при достижении желаемого эффекта
поддерживающая доза 25 мкг/кг/мин. Возможны перерывы от 5 до 10
мин. между повторным введением. При недостаточном эффекте в
течение первых 5 мин. двух доз, следует повторить введение
нагрузочной дозы, затем в течение 4 мин. вводить 100 мкг/кг/мин.
(при повторных попытках эта доза может быть увеличена до 150 и
затем 200 мкг/кг/мин.). В случае достижения желаемого содержания
ЧСС, для стабилизации состояния пациента, можно использовать:
пропранолол 10-20 мг каждые 4-6 ч внутрь, верапамил 80 мг каждые 8
ч, дигоксин 0.125-0.5 мг каждые 6 ч внутрь или в/в, а также
хинидин 200 мг каждые 2 ч внутрь. На фоне приема первой дозы
одного из указанных препаратов, в течение первого часа доза
эсмолола может быть уменьшена на 50%. В случае стабильного
состояния пациента после приема первой или введения второй дозы
альтернативного препарата, инфузия может быть прекращена. Во время
операционной анестезии, в/в болюсно 80 мкг в течение 15-30 с,
затем инфузия со скоростью 150-300 мкг/мин.
Побочные эффекты. Повышенная утомляемость, тошнота, сонливость,
головокружение, спутанность сознания, головная боль, возбуждение,
рвота, признаки периферической ишемии; жжение, индурация или
инфильтрация кожи (вокруг места введения); тромбофлебит,
бронхоспазм, диспноэ, нарушение речи, зрения, озноб, жар, задержка
мочи и запор. Передозировка: снижение АД, брадикардия (проходят
через 10-20 мин. после прекращения введения). Лечение: при
необходимости, в/в атропина сульфат, изопреналин (изадрин) или
глюкагон. При развитии гипотензии в/в введение жидкости и
сосудосуживающего средства (эпинефрин, норэпинефрин, допамин или
добутамин). При появлении бронхоспазма изопреналин или теофиллин.
Взаимодействие. Морфин и непрямые антикоагулянты повышают
концентрацию в крови. Увеличивает длительность нервно - мышечной
блокады на фоне сукцинилхолина в 1.5 раза. При назначении
верапамила, других бета - адреноблокаторов, резерпина, препарат
можно назначать не ранее, чем через 48 ч после их отмены.
Усиливает гипотензивное действие средств для ингаляционного
наркоза.
Эспол
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, содержащий комплекс биологически активных веществ
перца стручкового (преимущественно алкалоид капсаицин). Оказывает
местнораздражающее, отвлекающее и анальгезирующее действие.
Показания. Ушибы без нарушения целостности кожных покровов,
растяжение и разрыв мышц, лечение последствий вывихов и переломов;
острый артрит, артралгия, миозит, люмбаго, пояснично - крестцовый
радикулит, деформирующий спондилез.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения целостности
кожного покрова, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Накожно, слегка втирают 2-3 г мази 2-3 раза
в день. Эффект усиливается при наложении сухой согревающей
повязки. Длительность лечения 1-10 сут.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Мазь нельзя наносить на слизистые оболочки.
После применения необходимо вымыть руки.
Эссавен
Фармакологическое действие. Венотонизирующее средство. Эсцин
укрепляет капилляры, обладает антиэкссудативным действием,
тонизирует вены. Гепарин оказывает противовоспалительное действие,
способствует фибринолизу, стимулирует микроциркуляцию.
"Эссенциальные" фосфолипиды улучшают реологические свойства крови
и стимулируют микроциркуляцию. Оказывает охлаждающее,
противовоспалительное действие и обладает обезболивающим эффектом.
Показания. Нарушения венозного кровообращения: варикозное
расширение вен, болезненная усталость ног, ночные судороги
икроножных мышц, флебит поверхностных вен, небольшие варикозные
расширения подкожных вен, кровоподтеки, отеки, растяжения, ушибы,
спортивные травмы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наносят тонким слоем на отечные и
болезненные области 2-3 раза в день. Втирание не является
необходимым, а в случае воспалительных процессов даже
нежелательно.
Побочные эффекты. Аллергические или псевдоаллергические
реакции.
Особые указания. Следует избегать попадания на слизистые
оболочки. После нанесения на кожу гель незаметен и не вызывает
окрашивания или клейкости. Содержит спирт, поэтому во избежание
жжения следует исключить попадание препарата на кожу в случае
мокнущей экземы и в открытые раны.
Эссенциале
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Входящие
в состав фосфолипиды являются основными элементами в структуре
клеточной оболочки и митохондрий. Витамины выполняют функцию
коферментов в процессах окислительного декарбоксилирования.
Регулирует липидный и углеводный обмен, улучшает функциональное
состояние печени и ее детоксикационную функцию, способствует
сохранению и восстановлению структуры гепатоцитов.
Показания. В составе комплексной терапии: гепатит (острый и
хронический), жировая дистрофия печени различного генеза (сахарный
диабет, хронические инфекции), токсический гепатит, алкогольный
гепатит, цирроз печени, печеночная кома, токсикоз беременности,
лучевая болезнь, псориаз, отравления, лекарственная интоксикация,
нарушение функции печени при других соматических заболеваниях,
профилактика преждевременного старения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В начале лечения желательно комбинировать
парентеральное введение препарата с приемом внутрь. По мере
улучшения состояния больного, лечение продолжают капсулами. Курс
лечения составляет, как минимум, 3 мес. и при необходимости может
быть продолжен или повторен. Внутрь по 2 капсулы 2-3 раза в день
во время еды, с небольшим количеством воды. В/в по 10-20 мл 2-3
раза в сутки (лучше капельно, со скоростью 40-50 кап/мин.,
растворять эссенциале следует в 250-300 мл 5% раствора глюкозы или
декстрозы, или в/в струйно, предварительно развести желательно
кровью пациента, в соотношении 1:1). Лечение псориаза начинают с
двухнедельного приема капсул (по 2 капсулы 3 раза в день), затем
проводится 10 в/в вливаний по 1 ампуле (5 мл) ежедневно и
одновременно начинается ПУВА-терапия. После завершения вливаний
возобновляют прием капсул на протяжении 2 мес. При наличии
противопоказаний к ПУВА-терапии, ограничиваются применением
Эссенциале по приведенной методике, в т.ч. в сочетании с
общепринятыми методами лечения псориаза.
Побочные эффекты. Тошнота, гастралгия, аллергические реакции.
Особые указания. Для приготовления растворов эссенциале для в/в
введения нельзя применять растворы электролитов. Парентерально
следует вводить только прозрачные растворы.
Эссенциале Н
Фармакологическое действие. Гепатопротекторное средство.
Входящие в состав фосфолипиды являются основными элементами в
структуре клеточной оболочки и митохондрий. Регулирует липидный и
углеводный обмен, улучшает функциональное состояние печени и ее
детоксикационную функцию, способствует сохранению и восстановлению
структуры гепатоцитов; тормозит формирование соединительной ткани
в печени.
Показания. В составе комплексной терапии: гепатит (острый и
хронический), жировая дистрофия печени различного генеза (сахарный
диабет, хронические инфекции), токсический гепатит, алкогольный
гепатит, цирроз печени, печеночная кома, токсикоз беременности,
лучевая болезнь, псориаз, отравления, лекарственная интоксикация,
нарушение функции печени при других соматических заболеваниях.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. В начале лечения желательно комбинировать
парентеральное введение с приемом внутрь. По мере улучшения
состояния больного лечение продолжают капсулами. Курс лечения 3
мес.; при необходимости может быть продолжен или повторен. Внутрь
по 600 мг 2-3 раза в день во время еды, с небольшим количеством
воды. В/в по 500-1000 мг 2-3 раза в сутки (лучше капельно, со
скоростью 40-50 кап/мин., растворяя в 250-300 мл 5% раствора
глюкозы или декстрозы, или в/в струйно, предварительно развести
кровью пациента в соотношении 1:1). Лечение псориаза начинают с
двухнедельного приема капсул (по 600 мг 3 раза в день), затем
проводится 10 в/в вливаний по 250 мг ежедневно и одновременно
начинается ПУВА-терапия. После завершения вливаний возобновляют
прием капсул на протяжении 2 мес. При наличии противопоказаний к
ПУВА-терапии, ограничиваются применением препарата по приведенной
методике, в т.ч. в сочетании с общепринятыми методами лечения
псориаза.
Побочные эффекты. Тошнота, гастралгия, аллергические реакции.
Особые указания. Для приготовления растворов для в/в введения
нельзя применять растворы электролитов. Парентерально следует
вводить только прозрачные растворы.
Эссенциале форте Н
Фармакологическое действие. Гепатопротекторное средство.
Нормализует метаболизм липидов и белков, способствует активации и
защите фосфолипидзависимых ферментных систем, улучшает
функциональное состояние печени и ее детоксикационную функцию,
способствует сохранению и восстановлению структуры гепатоцитов;
тормозит формирование соединительной ткани в печени.
Показания. В составе комплексной терапии: гепатит (острый и
хронический), жировая дистрофия печени различного генеза (сахарный
диабет, хронические инфекции), токсический гепатит, алкогольный
гепатит, цирроз печени, печеночная кома, токсикоз беременности,
лучевая болезнь, псориаз, отравления, лекарственная интоксикация,
нарушения функции печени при других соматических заболеваниях,
профилактика преждевременного старения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 2 капсулы 2-3 раза в день.
Побочные эффекты. Тошнота, гастралгия, аллергические реакции.
Эссливер
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает
гепатопротекторное, гиполипидемическое и гипогликемическое
действие. Регулирует проницаемость биомембран, активность
мембраносвязанных ферментов, обеспечивая физиологическую норму
процессов окислительного фосфорилирования в клеточном метаболизме.
Восстанавливает мембраны гепатоцитов путем структурной регенерации
и методом конкурентного ингибирования перекисных процессов:
встраиваясь в биомембраны, ненасыщенные жирные кислоты принимают
на себя токсикогенные воздействия, вместо мембранных липидов
печени, и нормализуют функцию печени, повышают ее
дезинтоксикационную роль.
Показания. Нарушения липидного обмена: гепатит, цирроз печени,
алкогольная интоксикация, наркотическая интоксикация;
лекарственные отравления; радиационное поражение; псориаз (в
составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 2 капсулы 2-3 раза в день, в
течение 5 мес. При псориазе по 2 капсулы 3 раза в день, в течение
2 нед.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, дискомфорт в области
живота.
Эстазолам
Химическое название.
8-Хлор-6-фенил-4Н-1,2,4триазоло4,3-а1,4бензодиазепин.
Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство
(транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Обладает
низкой токсичностью, незначительными миорелаксирующим и
противосудорожным действием. Облегчает засыпание и углубляет сон.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Метаболизируется в печени.
T1/2 17 ч. Экскреция почками.
Показания. Нарушения сна при неврозах, психосоматических
состояниях и органических заболеваниях, неврозы (депрессивно -
фобический синдром, повышенная возбудимость), эпилепсия (в составе
комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, миастения, дыхательная недостаточность, склонность к
злоупотреблению лекарственными средствами. С осторожностью
печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь. В качестве снотворного средства,
взрослым по 2 мг за полчаса до сна; ослабленным и пожилым
пациентам 1 мг. При неврозах средняя суточная доза 4-6 мг в
несколько приемов. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая
небольшим количеством воды.
Побочные эффекты. Сонливость и мышечная слабость в течение дня,
неустойчивость походки и некоординированность движений,
головокружение. Резкая отмена: беспокойство, раздражительность,
тошнота, лекарственная зависимость.
Особые указания. При длительном применении может развиться
привыкание. Не допустимо резкое прекращение лечения из-за риска
возникновения чувства беспокойства, страха. В период лечения
нельзя употреблять этанол, не рекомендуется заниматься видами
деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.
Взаимодействие. Отмечается синергизм действия при сочетанном
назначении с миорелаксантами (центрального и периферического
действия), а также препаратами, угнетающими ЦНС.
Эстрадиол
Химическое название. (17бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол.
Фармакологическое действие. Эстрогенный препарат. 17-бета-
эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому
яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие
гормонов, эстрогены, образуя комплекс со специфическими
рецепторами (обнаружены в различных органах в матке, влагалище,
уретре, грудной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе),
стимулируют синтез ДНК и протеинов. Эстрадиол образуется в
организме женщин, начиная с первой менструации, вплоть до
менопаузы, главным образом, фолликулами яичника. После менопаузы,
когда угасает функция яичников, в организме образуется только
незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в
печени и в жировой ткани). Снижение содержания вырабатываемого в
яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин
сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью ("приливы"
крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей
атрофией органов мочеполовой системы. Вследствие дефицита
эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника).
После приема внутрь, большее количество эстрадиола прежде, чем
попасть в кровоток, метаболизируется в просвете (микрофлорой) и
стенке кишечника, а также в печени (это приводит к
нефизиологически высоким концентрациям эстрона в плазме крови, а
при длительной терапии к кумуляции эстрона и эстрона сульфата).
Последствия накопления этих метаболитов в организме в течение
длительного времени еще не выяснены. Известно, что пероральное
применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков печени (в
т.ч. ренина), что приводит к повышению АД. Эстрадиол обеспечивает
физиологическое замещение эстрогенов, оказывает такое же
физиологическое действие, как естественные гормоны: стимулирует
развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков при их
недоразвитии, вызывает пролиферацию в эндометрии, повышает
возбудимость матки, в больших дозах подавляет лактацию, регулирует
азотный обмен, снижает содержание липидов и холестерина в крови,
оказывает слабое анаболическое действие. Эстрадиол в виде
трансдермальной терапевтической системы (ТТС) представляет собой
пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана
обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из
резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу.
Активное вещество проникает через кожу в кровоток. ТТС доставляет
эстрадиол в неизмененном виде в физиологическом количестве в
кровоток. ТТС повышает концентрацию эстрадиола до содержания,
адекватного уровню на ранней средней фазе фолликула, и
поддерживает его во время терапии. Соотношение концентраций
эстрадиола (Е2) и эстрона (Е1) в плазме крови, соответственно,
изменяется от значения, составляющего 0.2-0.5, до приблизительного
значения 1, т. е. до значения, измеряемого у женщин с нормальной
функцией яичников перед менопаузой.
Фармакокинетика. Через 4 ч после аппликации систем ТТС 25, 50,
75 и 100 достигаются физиологические концентрации эстрадиола в
сыворотке крови, которые находятся в прямой зависимости от
примененной дозы. Через 8 ч после аппликации систем ТТС 25, 50 и
100 в сыворотке крови измеряются средние максимальные концентрации
эстрадиола, составляющие 28, 67 и 130 пг/мл, соответственно, а в
последующем устанавливается постоянное содержание, составляющее, в
среднем, 23, 40 и 75 пг/мл, соответственно. Это соответствует
повышению основного значения 5-10 пг/мл в среднем на 16, 30 и 70
пг/мл, соответственно. Соотношение Е2/Е1 составляет, в среднем,
соответственно, 0.9, 1 и 1.35. Через 24 ч после удаления системы
концентрация эстрадиола в сыворотке снижается до основного
значения. Содержание выведения соединений эстрадиола в моче на 2
день после удаления системы достигает тех же значений, которые
были измерены перед аппликацией. При повторной аппликации системы
ТТС 50 2 раза в неделю в течение 3 нед. (6 аппликаций), среднее
содержание концентрации эстрадиола в сыворотке крови повышается на
30 пг/мл, а эстрона на 12 пг мл. Среднее соотношение Е2/Е1
повышается с 0.2 до 0.9. Концентрация выведенных соединений
эстрадиола в моче на время аппликации остается постоянно
повышенной (от 0.5 до 2. 0-2. 5 мкг/г креатинина) и снова
снижается через 2-3 дня после удаления системы до основного
значения, составляющего 0.5 мкг/г креатинина. T1/2 эстрадиола из
плазмы составляет примерно 1 ч. Метаболическое содержание
выведения из плазмы составляет от 500 до 900 л/сут./кв. см.
Эстрадиол метаболизируется, главным образом, в печени. Основными
метаболитами являются эстриол и эстрон и их соединения
(глюкурониды, сульфаты). Они гораздо менее активны, чем эстрадиол.
Метаболиты экскретируются почками, главным образом, в форме
глюкуронидов и сульфатов. Метаболиты эстрогена подвергаются, кроме
того, кишечно - печеночной циркуляции.
Показания. Заместительная терапия при недостаточности функции
яичников (первичная и вторичная аменорея, гипоменорея,
олигоменорея, дисменорея), бесплодие, вагинит (у девочек и в
старческом возрасте), гипогенитализм, инфантилизм, вторичная
эстрогенная недостаточность, слабость родовой деятельности,
переношенная беременность, гипоплазия полового аппарата и
вторичных половых признаков, вирильный гипертрихоз у женщин, для
угнетения лактации, рак молочной железы, аденома предстательной
железы, рак предстательной железы; климактерический синдром
(приливы, потливость, нарушения сна, раздражительность, депрессия,
забывчивость, дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек:
ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость
слизистых оболочек мочеполовых путей, постменопаузный остеопороз);
эстрогенная недостаточность после овариэктомии по поводу
незлокачественных заболеваний или после лучевой кастрации;
профилактика отдаленных проявлений климактерических расстройств
(остеопороз), лучевая болезнь; урогенитальные расстройства
(диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит),
психические нарушения (астенический синдром, нарушения сна,
депрессия), в качестве гемостимулирующего средства у мужчин при
остром радиационном поражении.
Противопоказания. Синдром Дубина - Джонсона, синдром Ротора,
опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в т.ч. в
анамнезе), нарушения мозгового кровообращения (ишемический
инсульт, геморрагический инсульт), сахарный диабет, ретинопатия,
ангиопатия, серповидноклеточная анемия, нарушения жирового обмена,
идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности,
отосклероз с ухудшением во время беременности; злокачественные и
доброкачественные новообразования половых органов и молочных желез
(рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак
яичников, рак молочной железы, мастопатия) у женщин до 60 лет,
воспалительные заболевания женских половых органов
(сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса,
склонность к маточным кровотечениям; диффузные заболевания
соединительной ткани, опухоли гипофиза; тромбофлебит. С
осторожностью бронхиальная астма, мигрень, эпилепсия, артериальная
гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС, печеночная и/или
почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь: у женщин с удаленной маткой или
женщин в менопаузе, лечение можно начинать в любой день. При
сохраненном менструальном цикле, прием первой таблетки начинают с
5-го дня цикла (1-й день цикла = 1-й день менструации). Внутрь, по
2 мг/сут., не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Через 21 день делается перерыв на 7 дней, после чего продолжают
лечение. Длительность лечения до 6 мес., после чего проводится
обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения
заместительной эстрогенной терапии. В/м, в виде 0.1% раствора
эстрадиола дипропионата в масле: при первичной аменорее с
недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков по 1-2
мг ежедневно или через день в течение 1-2 мес. и более, до
заметного увеличения матки; после этого прогестерон в/м, по 5 мг
ежедневно в течение 6-8 дней. В случае необходимости, проводят
повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее по 1 мг
ежедневно в течение 15-16 дней, с последующим назначением
прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней. Если стойкий эффект
отсутствует, курс лечения повторяют. При гипо- и олигоменорее,
дисменорее, бесплодии, в связи с гипофункией яичников и
недоразвитием матки после окончания менструации, по 0.5-1 мг в
течение 15-16 дней и затем, при наличии показаний прогестерон или
прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять несколько
раз в те же сроки, после окончания менструации. При патологических
явлениях, связанных с наступлением климактерического периода и с
хирургическим удалением яичников по 0.5-1 мг ежедневно или через 1-
2 дня, курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс
лечения повторяют. Дозы должны строго индивидуализироваться в
зависимости от фазы климактерического периода, выраженности
сердечно-сосудистых и нервных расстройств; следует подбирать
минимальные эффективные дозы препарата. При слабости родовой
деятельности и переношенной беременности в/м, 4-5 мг за 2-3 ч,
перед введением родоускоряющих средств. В качестве
гемостимулирующего средства, при снижении количества лейкоцитов
ниже 2000/мкл крови (обычно с 10-20-го дня после облучения при
тяжелых поражениях и с 15-18-го дня при более легких поражениях)
по 1 мг через 1-2 дня. Курс лечения составляет 10 инъекций (при
необходимости до 15 инъекций). ТТС прикрепляется к чистому, сухому
и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 раза
в неделю. Лечение начинают с ТТС 50, с последующим индивидуальным
подбором дозы (появление чувства напряжения в грудной железе или
промежуточные кровотечения являются признаком повышенной
дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед.
признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует
повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 нед. лечения (6
аппликаций) интервал в 7 дней, в течение которого возможно
метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам
после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита
эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала.
Последующую терапию прогестагенами следует проводить по следующей
схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно
назначать прогестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг
норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона
в первые 10-12 дней каждого месяца). При циклическом применении
ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии
эстрадиолом, принимать прогестаген так, чтобы четвертая неделя
каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В
обоих случаях, после окончания 10-12 дневной терапии
прогестагеном, наступает кровотечение.
Побочные эффекты. Головная боль, напряженность молочных желез,
увеличение молочных желез, метроррагия (признак передозировки
эстрадиола); тошнота, рвота, холестатическая желтуха,
головокружение, повышение или снижение массы тела, изменение
либидо, изменение характера вагинальных выделений, увеличение
размеров лейомиомы матки, гиперплазия эндометрия (при назначении
без комбинации с прогестероном). Карцинома эндометрия (у женщин с
интактной маткой после менопаузы). Гиперемия кожи в месте
аппликации пластыря. При длительном применении: феминизация
(понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация
сосков, уменьшение размеров тестикул), склероз яичников, нарушение
обмена натрия, кальция и воды.
Особые указания. Лечению должно предшествовать тщательное
гинекологическое обследование, которое при длительной терапии
следует повторять, по меньшей мере, 1 раз в год. В процессе
лечения необходим систематический контроль за функцией печени и
АД, а у больных сахарным диабетом за содержанием глюкозы крови.
Терапию эстрадиолом обязательно следует сочетать с применением
гестагенов. Длительное лечение эстрадиолом в высоких дозах
увеличивает риск развития рака молочной железы и рака эндометрия
(зависит от продолжительности лечения и используемой дозы
эстрогена). Гиперплазия (атипическая или железистая) часто
предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с
прогестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение
следует прекратить за 4-6 нед. до планируемого хирургического
лечения. Не является контрацептивом и не предохраняет от
беременности. При появлении измененных или нерегулярных
менструальных выделений на фоне лечения (у женщин со здоровой
маткой), необходимо проведение диагностического выскабливания, для
исключения злокачественного образования матки. Применение
эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза
глубоких вен, тромбоэмболии другой локализации, появления желтухи,
усиления или появления ранее не существовавших мигренозных болей,
внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД. ТТС
нельзя прикреплять к коже молочных желез и 2 раза подряд на один и
тот же участок кожи. На прикрепленную систему не должны попадать
солнечные лучи.
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические
средства (карбамазепин, фенитоин) ускоряют метаболизм эстрадиола.
Концентрация в плазме крови уменьшается при одновременном
использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин,
рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.
Снижает толерантность к глюкозе (должна корректироваться дозировка
гипогликемических препаратов). Фолиевая кислота и препараты
щитовидной железы усиливают действие эстрадиола. Повышает
эффективность гиполипидемических средств, диуретических,
антиаритмических, гипотензивных препаратов и антикоагулянтов.
Ослабляет эффекты препаратов мужских половых гормонов.
Эстрадиол + Левоноргестрел*
Фармакологическое действие. Комбинированный эстроген -
гестагенный препарат. Восполняет недостаток женских половых
гормонов в менопаузе. Устраняет соматические, психические и другие
климактерические эстрогензависимые симптомы в период пре-, пост- и
менопаузы. Предотвращает снижение массы костей и остеопороз.
Значительно снижает риск развития сердечно - сосудистых
заболеваний и рака эндометрия.
Показания. Заместительная терапия при недостатке женских
половых гормонов после нормального, преждевременного или
хирургически обусловленного наступления менопаузы. Психические и
вегетативные симптомы климактерических расстройств в пре- и
постменопаузном периоде, постменопаузный остеопороз. Профилактика
сердечно - сосудистых заболеваний в пре- и постменопаузном
периоде.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, синдром
Дубина - Джонсона, синдром Ротора, опухоль печени (гемангиома, рак
печени), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе, повышенный риск
развития), сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия,
серповидноклеточная анемия, рак молочной железы, эндометрия и
придатков, гиперплазия эндометрия, фиброаденома молочной железы,
метроррагия неясной этиологии, нарушения жирового обмена: семейная
или алиментарная гиперлипидемия, желтуха или зуд во время бывшей
беременности, отосклероз с ухудшением во время беременности,
нарушения артериального или венозного кровообращения; гепатит,
цирроз печени; энзимопатии; невроз, психоз; артериальная
гипертензия. С осторожностью заболевания печени и желчного пузыря,
артериальная гипертензия, эпилепсия, депрессия, язвенный колит,
миома матки, мастопатия, хорея, тетания, порфирия, рассеянный
склероз, варикозное расширение вен, туберкулез, заболевания почек.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже в сутки в течение 21 дня
(по возможности в одно и то же время). В случае пропуска в приеме
препарата в установленное время, его необходимо принять в течение
ближайших 12 ч, чтобы избежать появления межменструального
кровотечения. При нормальном течении менструального цикла, лечение
начинают на 5 день цикла. В период менопаузы начинать лечение
можно в любой день. По истечении 21 дня, следует 7-дневный
перерыв, во время которого обычно происходит кровотечение по типу
менструального. По окончании 7-дневного перерыва, начинают новый
цикл терапии. В случае отсутствия в 7-дневный перерыв
кровотечения, прием препарата следует начинать только после
исключения наличия беременности. Для обеспечения эффективной
профилактики остеопороза, лечение должно продолжаться не менее 10
лет.
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
болезненность и нагрубание молочных желез, межменструальное
кровотечение, повышение массы тела, изменение либидо, снижение
настроения, отек век, кожная сыпь, узловая эритема, конъюнктивит,
неприятные ощущения при ношении контактных линз, нарушение
восприятия (нарушение зрения, снижение слуха, мерцание перед
глазами), тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд,
холестатическая желтуха, холелитиаз, повышение АД, дисменорея,
изменение размеров миомы матки, усугубление проявления
эндометриоза, кандидомикоз влагалища, нарушение толерантности к
глюкозе. При длительном применении: хлоазма.
Особые указания. Во время лечения каждые 6 мес. следует
проводить гинекологический контроль, включая анализ
цитологического мазка шейки матки и исследование молочных желез.
Необходимо осуществлять регулярный контроль за функцией печени,
АД, составом мочи, липидным обменом. Терапию необходимо немедленно
прекратить при возникновении беременности, мигренеподобных
головных болей (если их не было ранее), ранних признаках флебитов
(непривычные боли или вздутие вен на ногах), возникновении
желтухи, нарушении зрения, тромбозов, цереброваскулярных
расстройствах, при возникновении колющих болей неясной этиологии
при дыхании или кашле, боли и чувстве стеснения в грудной клетке,
повышении АД, учащении приступов эпилепсии, при обнаружении
опухолей печени, а также за 6 нед. до планируемого хирургического
вмешательства, при длительной иммобилизации. Не следует
использовать препарат в качестве контрацептивного средства.
Взаимодействие. Эффективность снижается при одновременном
приеме наркотических средств, анальгетиков, анксиолитиков,
противосудорожных средств и некоторых антибиотиков широкого
спектра действия (ампициллин, рифампицин и др.). На фоне лечения
может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических
препаратов. Эффективность снижается при регулярном употреблении
этанола.
Эстрадиол + Медроксипрогестерон*
Фармакологическое действие. Гормонозамещающий препарат
непрерывного действия, близко имитирующий естественную
гормональную активность, свойственную для нормального
менструального цикла (эстрогенная фаза предшествует
комбинированной эстроген/прогестагенной фазе, за которой следует
менструальноподобное кровотечение, возникающее в течение 1 нед.
после последнего приема препарата). Через 12 мес. лечения исчезают
"приливы" жара к коже лица и верхней части грудной клетки, ночная
потливость. У женщин в климактерическом периоде на фоне терапии
прекращается снижение содержания минералов в костной ткани и ее
плотности (предотвращается развитие постменопаузного остеопороза).
Обладает благоприятным влиянием на содержание липидов в крови:
снижает содержание ЛПНП и холестерина, уменьшает риск развития
атеросклероза; повышает на 30% содержание антиатерогенных ЛПВП.
Предупреждает развитие гиперплазии и малигнизации эндометрия.
Показания. Климактерический синдром; постменопаузный остеопороз
(профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность; тромбофлебит глубоких
вен; тромбоэмболия; артериальная гипертензия (резистентная к
лечению); острый гепатит; печеночная недостаточность; опухоли
гипофиза; эстрогенозависимые опухоли (рак молочной железы, матки);
эндометриоз; метроррагия (неясной этиологии); синдром Дубина -
Джонсона; синдром Ротора; серповидноклеточная анемия;
беременность. С осторожностью заболевания, при которых
потивопоказана беременность (рассеянный склероз, эпилепсия,
судорожный синдром, сахарный диабет, доброкачественные
новообразования молочной железы, артериальная гипертензия,
сердечная недостаточность, нарушения функции почек, бронхиальная
астма, порфирия, отосклероз).
Режим дозирования. Внутрь. Дивитрен: по 1 белой таблетке в день
(эстрадиола валерат 2 мг) в течение 70 дней цикла, на 71-84 сутки
голубые таблетки (эстрадиола валерат 2 мг и медроксипрогестерона
ацетат 20 мг), на 85-91 сутки желтые таблетки, не содержащие
активных веществ. У большинства женщин на 87 день цикла начинается
менструальноподобное кровотечение. При необходимости, циклы
повторяют. Кровотечение может начаться во время приема голубых
таблеток (в этом случае прием должен быть сразу же прекращен, а
после остановки кровотечения может быть возобновлен прием белых
таблеток). Дивина: по 1 таблетке вечером в течение 21 дня, затем
следует 7-дневный перерыв, после которого вновь начинают прием. В
течение первых 11 дней принимают белые, содержащие только
эстроген, затем в течение 10 дней голубые таблетки, содержащие
комбинацию эстрогена с прогестероном. Лечение можно начинать в
любое время, если нормальный менструальный цикл прекратился или
если он нерегулярен, а также на пятый день после начала
менструации. Менструальноподобное кровотечение начинается в
течение недели, свободной от приема дивины. В период климакса
могут отмечаться различия в продолжительности менструального
цикла.
Побочные эффекты. Головная боль, тревожность, утомляемость,
нарушения зрения, тошнота, повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, ощущение сердцебиения,
нагрубание молочных желез, внециклическая метроррагия, оссалгия,
изменение либидо. Обычно, побочные эффекты проявляются в первые
месяцы лечения и проходят самостоятельно, не требуя отмены
лечения.
Особые указания. До начала терапии и в ходе лечения следует
проводить тщательный терапевтический и гинекологический контроль.
При появлении признаков нарушения функции печени или
холестатической желтухи, терапию следует прекратить. При
проведении длительной (более 5-10 лет) заместительной гормональной
терапии в периоде постменопаузы, повышается риск развития рака
молочной железы. При назначении в пременопаузном периоде, возможно
возникновение спонтанного кровотечения, что является следствием
продолжающейся естественной выработки эндогенных половых гормонов.
При продолжительном характере подобного кровотечения необходимо
исследование состояния эндометрия, возможно, с биопсией.
Взаимодействие. Снижает эффективность гипотензивных средств,
пероральных антикоагулянтов и пероральных гипогликемических
препаратов. Барбитураты, противосудорожные средства, тетрациклины
и рифампицин уменьшают выраженность эстрогенного действия.
Эстрадиол + Норгестрел*
Фармакологическое действие. Комбинированный эстроген -
гестагенный препарат. Действие обусловлено входящими в состав
препарата эстрогенным и гестагенным компонентами. Эстрогенный
компонент эстрадиол валерат является веществом природного
происхождения и после поступления в организм быстро превращается в
эстрадиол, идентичный вырабатываемому яичниками гормону и
оказывающий свойственные ему эффекты: активация пролиферации
эпителия репродуктивной системы, включая регенерацию и рост
эндометрия в первой фазе менструального цикла, подготовку
эндометрия к действию прогестерона, повышение либидо в середине
цикла, влияние на обмен жиров, белков и углеводов, электролитов,
стимуляцию выработки печенью глобулинов, связывающих половые
гормоны, ренин, триглицериды и факторы свертывания крови.
Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной
обратной связи в гипоталамо - гипофизарно - яичниковой системе,
эстрадиол способен вызвать и умеренно выраженные центральные
эффекты. Он играет важную роль в развитии костной ткани и
формировании структуры костей. Другим компонентом является
активный синтетический прогестаген норгестрел, превосходящий по
силе действия природный гормон желтого тела прогестерон и
эффективный при приеме внутрь. Вызывает переход слизистой оболочки
матки из стадии пролиферации в секреторную фазу. Уменьшает
возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб,
стимулирует развитие концевых элементов молочных желез. Блокирует
секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего
и фолликулостимулирующего гормонов в гипофизе, угнетает
образование гонадотропных гормонов, тормозит овуляцию. Он обладает
незначительными андрогенными свойствами.
Показания. Заместительная гормональная терапия климактерических
расстройств как в пре-, так и в постменопаузный периоды;
климактерический синдром, проявляющийся приливами, потливостью,
нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью,
дегенеративными изменениями кожи и слизистых оболочек (ломкость
ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых
оболочек мочеполовых органов), постменопаузным остеопорозом;
эстрогенная недостаточность (после овариэктомии по поводу
незлокачественных заболеваний или после лучевой кастрации);
дисменорея, аменорея (первичная и вторичная), профилактика
отдаленных проявлений климактерических расстройств (остеопороз).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, печеночная недостаточность, синдром Дубина - Джонсона,
синдром Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени),
тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития),
нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт,
геморрагический инсульт), сахарный диабет, ретинопатия,
ангиопатия, серповидноклеточная анемия, рак молочной железы и
эндометрия, нарушения жирового обмена, идиопатическая желтуха или
зуд во время бывшей беременности, отосклероз с ухудшением во время
беременности, метроррагия неясной этиологии. С осторожностью
заболевания печени и желчного пузыря, артериальная гипертензия,
эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия,
хорея, тетания, порфирия, рассеянный склероз, туберкулез,
заболевания почек.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже в день. Лечение начинают
с 5-го дня менструального цикла (1-й день цикла это 1-й день
менструального кровотечения) и продолжают по 25-й день цикла.
Драже принимают в одни и те же часы, предпочтительно после
завтрака или ужина, не разжевывая, запивая небольшим количеством
жидкости. После завершения приема препарата из 1-й календарной
упаковки, делают перерыв на 7 дней, во время которого примерно
через 2-4 дня после приема последнего драже, начинается
менструальноподобное кровотечение. В случае, если врач не
прописывает иного порядка терапии, после 7-дневного перерыва
начинают принимать препарат из следующей календарной упаковки. В
случае отсутствия в 7-дневный перерыв кровотечения, лечение
следует продолжать только после исключения беременности.
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
нагрубание молочных желез, повышение массы тела, снижение
настроения, отек век, кожная сыпь, конъюнктивит, нарушение зрения,
дискомфорт при ношении контактных линз, снижение либидо, снижение
слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха,
межменструальное кровотечение. При длительном лечении хлоазма.
Особые указания. Лечению должно предшествовать тщательное
гинекологическое обследование, которое при длительной терапии
следует повторять, по меньшей мере, 1 раз в год. В процессе
лечения необходим систематический контроль за функцией печени и
АД, а у больных сахарным диабетом за содержанием глюкозы в крови.
Терапию эстрадиолом обязательно следует сочетать с применением
гестагенов. Длительное лечение эстрадиолом в высоких дозах
увеличивает риск развития рака молочной железы и рака эндометрия
(зависит от продолжительности лечения и используемой дозы
эстрогена). Гиперплазия (атипическая или железистая) часто
предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с
прогестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение
следует прекратить за 4-6 нед. до планируемого хирургического
лечения. Не является контрацептивом и не предохраняет от
беременности. При появлении измененных или нерегулярных
менструальных выделений на фоне лечения (у женщин со здоровой
маткой), необходимо проведение диагностического выскабливания для
исключения злокачественного образования матки. При назначении
пациенткам с вторичной аменореей следует исключить наличие
беременности, а также пролактинпродуцирующей опухоли гипофиза. В
случае пропуска в приеме препарата в установленное время, его
необходимо принять в течение ближайших 12 ч, чтобы избежать
появления межменструального кровотечения.
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические
средства (карбамазепин, фенитоин) ускоряют метаболизм эстрадиола.
Концентрация в плазме крови уменьшается при одновременном
использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин,
рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.
Снижает толерантность к глюкозе (должна корректироваться дозировка
гипогликемических препаратов).
Эстрадиол + Норэтистерон*
Фармакологическое действие. Комбинированное средство, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Монофазный эстроген - гестагенный препарат. 17 - бета - эстрадиол
идентичен эндогенному эстрадиолу; стимулирует развитие матки,
маточных труб, вторичных половых признаков при их недоразвитии,
вызывает активацию регенерации и роста эндометрия в первой фазе
менструального цикла, подготовку эндометрия к действию
прогестерона, повышение либидо в середине цикла, влияет на обмен
жиров, белков и углеводов, электролитов: снижает содержание
липидов и холестерина в крови, регулирует азотистый обмен;
стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые
гормоны, ренин, триглицериды и факторы свертывания крови. Обладает
умеренными центральными эффектами: устраняет вегето - сосудистые и
психоэмоциональные расстройства. Играет важную роль в развитии
костной ткани и формировании структуры костей, препятствует
развитию остеопороза. Повышает возбудимость матки, в больших дозах
угнетает лактацию, улучшает трофику мочеполовых органов и кожи,
обладает слабым анаболическим действием. Синтетический гестаген
норэтистерон обеспечивает переход слизистой оболочки матки из
стадии пролиферации в секреторную фазу. Он уменьшает возбудимость
и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует
развитие концевых элементов молочных желез. Блокирует секрецию
гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и
фолликулостимулирующего гормонов в гипофизе, угнетает образование
гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию. Обладает
незначительными андрогенными свойствами. Не является
контрацептивным средством.
Показания. Заместительная гормональная терапия в
климактерическом периоде: климактерический синдром с приливами,
потливостью, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией,
забывчивостью, дегенеративными изменениями кожи и слизистых
(ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость
слизистых оболочек); постменопаузный остеопороз (в т.ч.
профилактика у женщин с повышенным риском его развития:
принадлежность к европейской или азиатской расе, небольшой рост и
изящное телосложение, ранняя менопауза, остеопороз в семейном
анамнезе, недостаточное поступление кальция с пищей, гиподинамия,
курение, алкоголизм).
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность; период
лактации; печеночная недостаточность; синдром Дубина - Джонсона,
синдром Ротора (наследственные доброкачественные
гипербилирубинемии), гемангиома, рак печени; тромбоэмболическая
болезнь; нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт,
геморрагический инсульт); сахарный диабет, ретинопатия,
ангиопатия; серповидноклеточная анемия, порфирия; рак молочной
железы и эндометрия, фиброаденома молочной железы, эндометриоз;
нарушения жирового обмена, гиперлипопротеидемия; идиопатическая
желтуха или зуд (во время бывшей беременности); герпес (в
анамнезе); отосклероз с ухудшением во время беременности,
вагинальное кровотечение, метроррагия (неясной этиологии); ИБС,
атеросклероз, порок сердца, миокардит. С осторожностью мигрень,
сахарный диабет, бронхиальная астма, сердечная недостаточность;
заболевания печени и желчного пузыря, артериальная гипертензия,
эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия,
хорея; тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное
расширение вен, туберкулез, заболевания почек.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке в сутки ежедневно.
Лечение начинают в любой день и проводят без перерыва.
Побочные эффекты. В первые месяцы лечения: спорадические
менструальноподобные кровотечения, болезненное напряжение молочных
желез, тошнота, головная боль, отечность. После 3 мес. лечения
аменорея; изменение полового влечения; тромбозы, тромбоэмболия,
повышение АД; алопеция; кожная сыпь, зуд; нарушение зрения.
Особые указания. Назначают только женщинам, у которых последний
менструальный цикл был не менее 1 года назад. Перед началом
лечения необходимо провести тщательное медицинское обследование,
включающее измерение АД, исследование молочных желез и брюшной
полости, гинекологическое обследование с целью исключения
гиперплазии эндометрия. Во время приема каждые 6 мес. следует
проводить гинекологический контроль (анализ цитологического мазка
шейки матки и исследование молочных желез). Необходим регулярный
контроль функции печени, АД, анализов мочи, липидов крови. Лечение
немедленно прекращают при возникновении беременности,
мигренеподобных головных болей (если их не было ранее), признаков
флебитов (непривычные боли или вздутие вен на ногах), желтухи,
нарушении зрения, тромбов, цереброваскулярных расстройствах, при
возникновении колющих болей неясной этиологии при дыхании или
кашле, при болях и чувстве стеснения в грудной клетке, повышении
АД, учащении приступов эпилепсии, при обнаружении опухолей печени,
за 6 нед. до планового хирургического вмешательства, при
длительной иммобилизации. Если менструальноподобные кровотечения
продолжаются более 3 мес. или впервые появились после нескольких
месяцев лечения, проводят диагностическое выскабливание для
исключения злокачественных новообразований матки.
Взаимодействие. Барбитураты, противоэпилептические средства
(карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.
Антибиотики (ампициллин, рифампицин), изменяя микрофлору
кишечника, снижают эффективную концентрацию. Средства для наркоза,
опиоидные анальгетики, анксиолитики, противосудорожные препараты,
некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность.
При одновременном назначении может потребоваться корректировка доз
гипогликемических препаратов.
Эстрадиол + Прастерон*
Фармакологическое действие. Комбинированный
противоклимактерический препарат длительного действия. Механизм
действия обусловлен входящими в состав эстрогенным и андрогенным
компонентами. Эстрогенный компонент эстрадиола валерат является
веществом природного происхождения, после поступления в организм
быстро превращается в эстрадиол, идентичный вырабатываемому
яичниками гормону и оказывающий свойственные ему эффекты:
активация пролиферации эпителия репродуктивной системы, включая
регенерацию и рост эндометрия в первой фазе менструального цикла,
подготовку эндометрия к действию прогестерона, повышение либидо в
середине цикла, влияние на обмен жиров, белков и углеводов,
электролитов, стимуляцию выработки печенью глобулинов, связывающих
половые гормоны, ренин, триглицериды и факторы свертывания крови.
Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной
обратной связи в гипоталамо - гипофизарно - яичниковой системе
эстрадиол способен вызвать и умеренно выраженные центральные
эффекты. Он играет важную роль в развитии костной ткани и
формировании структуры костей. Другой компонент прастерона
энантат, как и другие андрогены, вырабатываемые в небольших
количествах в организме женщин, участвует в формировании и
функционировании костной ткани, функционировании сальных и потовых
желез, регуляции секреции гонадотропина, поддержании либидо, а
также анаболических процессов. Время наступления клинического
эффекта: 24-48 ч, длительность клинического эффекта 4-6 нед.
Показания. Заместительная гормональная терапия климактерических
расстройств как в пре-, так и в постменопаузный периоды;
климактерический синдром (приливы, потливость, нарушения сна,
раздражительность, депрессия, забывчивость, дегенеративные
изменения кожи и слизистых оболочек: ломкость ногтей, истончение
кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых
органов, постменопаузный остеопороз); эстрогенная недостаточность
после овариэктомии по поводу незлокачественных заболеваний или
после лучевой кастрации; дисменорея, первичная и вторичная
аменорея, профилактика сердечно - сосудистой патологии в
постменопаузном пеориоде.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, печеночная недостаточность, синдром Дубина - Джонсона,
синдром Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени),
тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития),
нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт,
геморрагический инсульт), сахарный диабет, ретинопатия,
ангиопатия, серповидноклеточная анемия, рак молочной железы и
эндометрия, нарушения жирового обмена, идиопатическая желтуха или
зуд во время бывшей беременности, отосклероз с ухудшением во время
беременности. С осторожностью мигрень, сахарный диабет,
бронхиальная астма, сердечная недостаточность; заболевания печени
и желчного пузыря, артериальная гипертензия, эпилепсия, депрессия,
язвенный колит, миома матки, мастопатия, хорея; тетания, порфирия,
рассеянный склероз, варикозное расширение вен, туберкулез,
заболевания почек.
Режим дозирования. В/м (медленно), по 1 мл каждые 4 нед. При
достижении лечебного эффекта (нормализация менструального цикла,
устранение климактерических расстройств и осложнений), интервалы
между введениями могут быть увеличены до 5-6 нед.
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо,
снижение настроения, отек век, кожная сыпь, конъюнктивит, одышка,
кашель, нарушение зрения, снижение слуха, тромбофлебит,
тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха, кровотечение,
вирилизация, гиперплазия эндометрия. При длительном применении
хлоазма. При быстром введении масляного раствора болезненность в
месте введения, кашель, одышка.
Особые указания. В отличие от синтетических эстрогенов, в
меньшей степени влияет на белоксинтезирующую функцию печени,
слабее стимулирует образование ренина и связывается с глобулинами
плазмы крови. Применение препарата предпочтительно у женщин,
страдающих нарушениями со стороны мочевыводящей системы,
инволюционными процессами в области половых органов,
дистрофическими дерматологическими осложнениями климактерического
периода. Перед началом и каждые 6 мес. применения рекомендуется
общемедицинское и гинекологическое обследование (включая
исследования грудных желез) и исключение наличия беременности.
Обычно, после каждых 6 мес. применения препарата делается перерыв
для выяснения выраженности симптомов гормональной недостаточности
и целесообразности продолжения терапии. Учитывая риск развития
гиперплазии эндометрия на фоне эстрогенной терапии, рекомендуется
дополнительное применение прогестагенных препаратов, что имеет
следствием секреторную трансформацию эндометрия и его отторжение.
У пациенток, находящихся в периоде пременопаузы, у которых не
исключается возможность возникновения беременности, рекомендуется
использование негормональных методов контрацепции. Под постоянным
врачебным наблюдением рекомендуется находиться больным сахарным
диабетом, гипертонической болезнью, отосклерозом, рассеянным
склерозом, эпилепсией, порфирией, малой хореей.
Взаимодействие. Может потребоваться коррекция дозировки
гипогликемических препаратов.
Эстрадиол + Ципротерон*
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав эстрогеном и
антиандрогеном. Эстрогенный компонент препарата эстрадиола
валерат, после поступления в организм быстро превращается в
эстрадиол и вызывает: активацию пролиферации эпителия
репродуктивной системы, включая регенерацию и рост эндометрия в
первой фазе менструального цикла, подготовку эндометрия к действию
прогестерона, повышение либидо в середине цикла, влияние на обмен
жиров, белков и углеводов, электролитов, стимуляцию выработки
печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин,
триглицериды и факторы свертывания крови. Благодаря участию в
реализации положительной и отрицательной обратной связи в
гипоталамо - гипофизарно - яичниковой системе, эстрадиол способен
вызвать и умеренно выраженные центральные эффекты. Он играет
важную роль в развитии костной ткани и формировании структуры
костей. Другой компонент препарата ципротерона ацетат, благодаря
наличию гестагенных свойств, компенсирует недостаточность
лютеиновой фазы цикла, способствует секреторным изменениям в
пролиферирующем эпителии матки и других органов - мишеней, что
останавливает дальнейшее развитие пролиферативных процессов,
ведущих к развитию гиперплазии, в частности, роста гормональных
опухолей прогестерондефицитного характера. Кроме того, ципротерона
ацетат, являющийся активным антиандрогеном, уменьшает явления
андрогенизации у пациенток, получающих заместительную эстрогенную
терапию в связи с эстрогенной недостаточностью, в т.ч. на фоне
овариэктомии. Практически не оказывает влияния на липидный обмен.
Показания. Заместительная гормональная терапия климактерических
расстройств как в пре-, так и в постменопаузный периоды;
климактерический синдром (приливы, потливость, нарушения сна,
раздражительность, депрессия, забывчивость, дегенеративные
изменения кожи и слизистых оболочек: ломкость ногтей, истончение
кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых
органов, постменопаузный остеопороз); эстрогенная недостаточность
после овариэктомии по поводу незлокачественных заболеваний или
после лучевой кастрации; дисменорея, первичная и вторичная
аменорея, профилактика сердечно - сосудистой патологии в
постменопаузном пеориоде.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, печеночная недостаточность, синдром Дубина - Джонсона,
синдром Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени),
тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития),
нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт,
геморрагический инсульт), сахарный диабет, ретинопатия,
ангиопатия, серповидноклеточная анемия, рак молочной железы и
эндометрия, нарушения жирового обмена, идиопатическая желтуха или
зуд во время бывшей беременности, отосклероз с ухудшением во время
беременности. С осторожностью мигрень, сахарный диабет,
бронхиальная астма, сердечная недостаточность; заболевания печени
и желчного пузыря, артериальная гипертензия, эпилепсия, депрессия,
язвенный колит, миома матки, мастопатия, хорея; тетания, порфирия,
рассеянный склероз, варикозное расширение вен, туберкулез,
заболевания почек.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже в день, в течение
длительного срока. Прием начинают с 5-го дня менструального цикла
(1-й день цикла это 1-й день менструального кровотечения) и
продолжают по 25-й день цикла. Драже принимают в одни и те же
часы, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. После
завершения приема препарата из 1-й календарной упаковки, делают
перерыв на 7 дней, во время которого примерно через 2-4 дня после
приема последнего драже начинается менструальноподобное
кровотечение. Если врач не прописывает иного порядка терапии,
после 7-дневного перерыва начинают принимать препарат из следующей
календарной упаковки. В случае отсутствия в 7-дневный перерыв
кровотечения, лечение следует продолжать только после исключения
беременности. У пациенток, у которых уже прекратились менструации,
терапию можно начинать сразу же после назначения врача (то же
относится и к пациенткам с аменореей или кровотечениями с
нерегулярными интервалами, а также к лечению больных после
овариэктомии).
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо,
снижение настроения, отек век, кожная сыпь, конъюнктивит,
нарушение зрения, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия,
генерализованный зуд, желтуха, кровотечение.
Особые указания. Перед началом и каждые 6 мес. применения
препарата рекомендуется общемедицинское и гинекологическое
обследование (включая исследования грудных желез). При назначении
пациенткам с вторичной аменореей, следует исключить наличие
беременности, а также пролактинпродуцирующей опухоли гипофиза.
Препарат не обладает контрацептивной активностью. В случае
пропуска в приеме препарата в установленное время, препарат
необходимо принять в течение ближайших 12 ч.
Взаимодействие. Барбитураты, противоэпилептические средства
(карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.
Антибиотики (ампициллин, рифампицин), изменяя микрофлору
кишечника, снижают эффективную концентрацию. Средства для наркоза,
опиоидные анальгетики, анксиолитики, противосудорожные препараты,
некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность.
При одновременном назначении может потребоваться корректировка доз
гипогликемических препаратов.
Эстрамустин
Химическое название. (17 бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол
-3-бис(2-хлорэтил) карбамат (в виде 17бета-динатрия фосфата).
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство,
алкилирующее соединение. Представляет собой химическое соединение
нормустина и эстрадиола.Обладает высокой тропностью к ткани
предстательной железы (в связи с чем редко вызывает угнетение
костномозгового кроветворения). Цитотоксическое действие
эстрамустина обусловлено антимитотической активностью нормустина и
выражено слабее, чем у обычных алкилирующих средств. В
терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо или
практически отсутствует. Эстрогенная активность эстрамустина менее
выражена, чем у эстрадиола. Не оказывает иммунодепрессивного
действия.
Фармакокинетика. При попадании в организм дефосфорилируется с
образованием 2метаболитов: эстрамустина и эстромустина. В
результате последующих метаболических реакций образуются эстрон и
эстрадиол. T1/2 эстрамустина и эстромустина 10-12 ч.
Показания. Карцинома предстательной железы (поздние стадии,
особенно у больных с гормонально - рефрактерными опухолями и как
первичная терапия у больных с плохим прогнозом).
Противопоказания. Заболевания печени, заболевания сердечно -
сосудистой системы тяжелого течения, активный тромбофлебит,
тромбоэмболическая болезнь, гиперчувствительность. С осторожностью
тромбофлебит (в анамнезе), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе,
особенно на фоне лечения эстрогенами); ИБС, сердечная
недостаточность, артериальная гипертензия, нарушения мозгового
кровообращения, почечная недостаточность, нарушения функции
печени, обменные заболевания костной ткани, эпилепсия, мигрень.
Режим дозирования. Внутрь, по 280-420 мг, 2 раза в день.
Капсулы следует принимать не менее, чем за 1 ч до или через 2 ч
после еды, запивая водой. Лечение может быть начато с в/в
струйного введения 0.3-0.45 г/сут., в течение максимум 3 нед.,
после чего переходят на пероральное назначение или продолжают в/в
инъекции по 0.3 г 2 раза/нед. Можно вводить в/в капельно,
растворив в 250 мл 5% раствора глюкозы, в течение не более 3 ч.
Если спустя 4 нед. не отмечено положительного эффекта, лечение
следует прекратить.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота (особенно при назначении
внутрь), задержка жидкости, отеки, гинекомастия, импотенция,
нарушение функции печени, повышение содержания в крови
"печеночных" трансаминаз, диарея. При в/в введении зуд и жжение в
месте инъекции, местный тромбофлебит. Лейкопения, тромбоцитопения,
депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания,
аллергические реакции (кожная сыпь), ухудшение течения ИБС, отек
Квинке. Обладает мутагенными свойствами.
Особые указания. Должен применяться врачами, имеющими опыт
проведения химиотерапии. В процессе лечения необходим
систематический контроль АД, показателей функционального состояния
печени; у больных сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы
в крови. Во время терапии больным следует пользоваться
контрацептивными средствами. Не следует принимать совместно с
молоком и молочными продуктами.
Взаимодействие. Препараты, содержащие кальций или другие
поливалентные ионы металлов уменьшают всасывание.
Эстриол
Химическое название. (16 альфа,17 бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен -
3,16,17-триол (в виде сукцината).
Фармакологическое действие. Эстроген, синтезируемый в организме
человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическим
рецептором (в матке, влагалище, уретре, грудной железе, печени,
гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов.
Обладает селективным действием, преимущественно, на шейку матки,
влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия,
стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению
эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и
менопаузы. Воздействие на эндометрий незначительно (незначительный
риск маточных кровотечений). Оказывает гиполипидемическое
действие, незначительно повышает содержание в крови бета -
липопротеидов, повышает чувствительность к действию инсулина,
улучшает утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью
глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ЛПВП и факторы
свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и
отрицательной обратной связи в гипоталамо - гипофизарно -
яичниковой системе, эстрадиол способен вызвать и умеренно
выраженные центральные эффекты; стимулирует
парасимпатикомиметические реакции.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; связь с белками 90%; время
наступления C max при приеме внутрь 1 ч; при интравагинальном
применении через 1-2 ч. Экскреция почками через кишечник в
неизмененном виде; метаболиты почками.
Показания. Заместительная терапия, гипофункция яичников
(первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея,
дисменорея), бесплодие, связанное с цервикальным фактором, вагинит
(у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, инфантилизм,
кольпит в старческом возрасте; климактерический синдром (приливы,
потливость, нарушения сна, раздражительность, депрессия,
забывчивость, дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек
ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость
слизистых оболочек мочеполовых органов, постменопаузный
остеопороз, атрофический цистит; зуд вульвы, влагалищные язвы,
влагалищный пролежень, крауроз вульвы; с диагностической целью при
неясных результатах мазка из влагалища; энурез (вспомогательное
средство), для лечения до и после пластических операций на
влагалище; профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних
отделов мочевыводящих путей.
Противопоказания. Синдром Дубина - Джонсона, синдром Ротора,
опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в т.ч. в
анамнезе), нарушения мозгового кровообращения (ишемический
инсульт, геморрагический инсульт), сахарный диабет, ретинопатия,
ангиопатия, серповидноклеточная анемия, нарушения жирового обмена,
идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности,
отосклероз с ухудшением во время беременности; злокачественные и
доброкачественные новообразования половых органов и молочных желез
(рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак
яичников, рак молочной железы, мастопатия) у женщин до 60 лет,
воспалительные заболевания женских половых органов
(сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса,
склонность к маточным кровотечениям; диффузные заболевания
соединительной ткани, опухоли гипофиза; тромбофлебит. С
осторожностью бронхиальная астма, мигрень, эпилепсия, артериальная
гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС, печеночная и/или
почечная недостаточность, отечный синдром, эндометриоз, фиброзно -
кистозная мастопатия, порфирия.
Режим дозирования. Внутрь. Суточная доза при пероральном приеме
не должна превышать 8 мг. При патологических симптомах, связанных
с эстрогенной недостаточностью, в период пременопаузы 1.5-2
мг/сут., в течение 10 дней, с последующим 20-дневным перерывом;
при ослаблении симптомов рекомендуется сократить время приема
препарата до 7 дней в месяц. При патологических симптомах,
связанных с эстрогенной недостаточностью, в период менопаузы 0.5-1
мг/сут., в течение 20 дней, с последующим 7-дневным перерывом; при
ослаблении симптомов 7 дней в месяц. Лечение следует продолжать в
течение 6 мес. При необходимости, можно в/м 1 мг/сут. При
дегенеративных симптомах, связанных с эстрогенной недостаточностью
по 1-2 мг/сут.; после улучшения состояния рекомендуется снижение
суточной дозы до 0.5 мг. При краурозе вульвы, зуде вульвы по 0.5-1
мг/сут. в сочетании с эстриоловой мазью. При старческом кольпите
суточная доза 1 мг; после улучшения состояния доза снижается до
0.5 мг/сут. При влагалищном пролежне суточная доза 0.5 мг. В особо
упорных случаях в/м, в дозе 1 мг. При недержании мочи внутрь, по 1-
2 мг/сут., в течение 7-14 дней; в случаях сниженной
чувствительности по 1 мг/сут., в течение 20 дней. Влагалищные
суппозитории 0.5 мг/сут., ежедневно, в первые 2-3 нед., затем
постепенно снижают дозу до 0.5 мг/сут. 2 раза/нед. Крем вводят
внутривлагалищно, по 0.5 мг/сут., ежедневно в первые недели
лечения, с постепенным переходом на поддерживающую дозу (0.5
мг/сут. 2 раза/нед.).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение, головная
боль, гастралгия, болезненное напряжение молочных желез, очаговая
пигментация, гиперсекреция цервикальной слизи; сыпь, отек век,
нарушение зрения, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия,
генерализованный зуд, миалгия, судороги в икроножных мышцах,
задержка жидкости. При длительном применении: метроррагия,
желтуха.
Особые указания. При длительном лечении эстрогенами показано
проведение систематических медицинских обследований. Перед началом
приема следует пройти тщательное общемедицинское и
гинекологическое обследование, включая исследование молочных
желез. Подобные исследования необходимо проводить каждые 6 мес.
лечения.
Взаимодействие. Барбитураты, противоэпилептические средства
(карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.
Антибиотики (ампициллин, рифампицин), изменяя микрофлору
кишечника, снижают эффективную концентрацию. Средства для наркоза,
опиоидные анальгетики, анксиолитики, противосудорожные препараты,
некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность.
При одновременном назначении может потребоваться корректировка доз
гипогликемических препаратов. Фолиевая кислота и препараты
щитовидной железы усиливают действие эстриола. Усиливает действие
гиполипидемических средств, диуретических, антиаритмических,
гипотензивных препаратов, антикоагулянтов. Ослабляет эффекты
мужских половых гормонов.
Эстрогены конъюгированные*
Фармакологическое действие. Эстрогенное средство; попадая в
кровоток, образует комплекс со специфическим рецептором (в
маточных трубах, шейке матки, выводящих протоках молочных желез,
влагалище, уретре, грудной железе, печени, гипоталамусе,
гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов, при этом отмечается
пролиферация эпителия, повышается чувствительность мышц матки и
труб к возбуждающим их моторику веществам. Снижает костную
резорбцию кальция в период менопаузы, предотвращает инволюцию
гениталиев. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает
содержание в крови ЛПВП, чувствительность к действию инсулина,
улучшает утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью
глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин и факторы
свертывания крови, влияет на обмен кальция и фосфора (способствует
сохранению нормальной структуры костей, косвенно способствует
формированию скелета и его окончательному росту). В больших дозах
задерживает воду и натрий в организме, тормозит эритропоэз.
Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной
обратной связи в гипоталамо - гипофизарно - яичниковой системе,
препарат вызывает умеренно выраженные центральные эффекты.
Облегчает и купирует проявления климактерического синдрома:
чувство жара, потливость, головокружение, раздражительность,
депрессия. Способствует нормализации менструального цикла у
женщин. У мужчин снижает содержание тестостерона.
Показания. Заместительная терапия в менопаузный и
постменопаузный период, гипофункция яичников (первичная и
вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея),
бесплодие, вагинит (у девочек и в старческом возрасте),
гипогенитализм, инфантилизм, вторичная эстрогенная
недостаточность, гипоплазия женского полового аппарата и вторичных
половых признаков, для угнетения лактации, карцинома,
рак предстательной железы; климактерический синдром (приливы,
потливость, нарушения сна, раздражительность, депрессия,
забывчивость, дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек
ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость
слизистых оболочек мочеполовых органов; постменопаузный
остеопороз); гиполипопротеинемия, эстрогенная недостаточность
после овариэктомии по поводу незлокачественных заболеваний или
после лучевой кастрации; профилактика сердечно - сосудистых
заболеваний в постклимактерическом периоде.
Противопоказания. Гормональнозависимые злокачественные и
доброкачественные новообразования половых органов и молочных желез
(рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак
яичников, рак молочной железы, мастопатия) у женщин до 60 лет;
гиперфолликулярная стадия климакса, нарушение функции печени и
почек; синдром Дубина - Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени
(гемангиома, рак печени), нарушения мозгового кровообращения
(ишемический инсульт, геморрагический инсульт), сахарный диабет,
ретинопатия, ангиопатия; метроррагия неясной этиологии,
тромбофлебит, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе и повышенный риск
ее развития), гиперкоагуляция, склонность к тромбозам,
серповидноклеточная анемия, желтуха, атеросклероз, беременность,
длительная иммобилизация, врожденная тугоухость, заболевания
сердечно - сосудистой системы. С осторожностью сахарный диабет,
артериальная гипертензия, эпилепсия, рассеянный склероз, порфирия,
тетания, мастопатия, тиреотоксикоз.
Режим дозирования. Внутрь, средняя доза для циклического
применения 0.625-1.25 мг/сут., в течение 3 нед., с перерывом в 1
нед. при всех показаниях, за исключением отдельных случаев
карциномы молочной железы, предстательной железы и предупреждения
послеродового застоя в молочных железах. При наличии менструальных
кровотечений лечение начинают с 5-го дня менструального цикла, а с
15 по 21 день дополнительно назначают какой-либо гестагенный
препарат. При длительном отсутствии менструации лечение начинают в
любой день. При необходимости, на 5-7 день лечения суточная доза
может быть увеличена до 3.75 мг, затем ее уменьшают до 1.25 мг.
Для прекращения маточного кровотечения в межменструальный период
во время терапии эстрогенами, дозу последних повышают. В следующем
цикле назначают ту дозу препарата, которая потребовалась для
остановки кровотечения в предыдущем цикле. В последующие циклы
доза эстрогена постепенно снижается до поддерживающей. При
климактерическом синдроме назначают циклами по 1.25 мг препарата
ежедневно. Дозы уменьшают или увеличивают, в зависимости от
тяжести симптомов и реакции больного. В постменопаузе, в качестве
заместительной терапии при состояниях, вызванных дефицитом
эстрогенов по 0.3-1.25 мг, ежедневно, циклами. При ненормальном
маточном кровотечении (нерегулярном, профузном или
продолжительном, обусловленном гормональным сдвигом) по 3.75-7.5
мг/сут. (в несколько приемов). Считается, что кровотечение можно
остановить за 2-5 дней. Если оно не прекращается, рекомендуется
повысить дозу препарата на 50% и более. В последние 5-10 дней
эстрогенной терапии, внутрь назначают прогестин. Кровотечение
должно остановиться через 2-5 дней после окончания терапии. При
гипогенитализме по 2.5-1.5 мг, ежедневно, в течение 20 дней, затем
следует перерыв на 10 дней. Если кровотечение не наступило в конце
этого периода, аналогичная терапия повторяется. Число курсов
терапии эстрогенами зависит от чувствительности эндометрия. Если
кровотечение возникло в конце 10-го дня периода, начинают 20-
дневный эстрогено - прогестагенный цикл по схеме, описанной ниже
(для аменореи). При аменорее по 2.5-7.5 мг, ежедневно, в несколько
приемов, в течение 20 дней. На протяжении последних пяти дней
терапии эстрогенами, внутрь назначают прогестаген. Если
кровотечение возникло в конце цикла лечения, лечение прекращается
и возобновляется на 5-й день кровотечения. При карциноме молочной
железы по 10 мг 3 раза в день, в течение 3 мес. При раке
предстательной железы по 1.25-2.5 мг 3 раза в день. Для
предупреждения послеродового нагрубания молочных желез по 3.15 мг
каждые 4 ч. Вагинальный крем назначают местно, от 2 до 4 г/сут., в
зависимости от тяжести заболевания. В маточной хирургии
(постменопаузной) крем назначают за 10 дней до и 10 дней после
хирургического вмешательства.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, напряжение в груди,
метроррагия, отеки, увеличение массы тела, бели; аллергические
реакции (кожная сыпь), головная боль, пигментация кожи лица,
узловая эритема; повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гипербилирубинемия, геморрагии на коже и слизистых оболочках,
новообразования эндометрия. При длительном применении: феминизация
(импотенция, снижение либидо, набухание молочных желез,
пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул), склероз
яичников, нарушение обмена натрия, кальция и воды, желтуха;
повышение риска развития внутриматочной гиперплазии; хлоазма.
Особые указания. Перед началом приема следует провести
тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование,
включая исследование молочных желез. Подобные исследования
необходимо проводить каждые 6 мес. лечения.
Взаимодействие. Эффективность снижается при назначении с
барбитуратами, гидантоином, фенилбутазоном и рифампицином;
повышается при сочетании с фолиевой кислотой и препаратами
щитовидной железы. Может потребоваться коррекция дозы
гипогликемических препаратов. Усиливает действие
гиполипидемических, диуретических, антиаритмических и
гипотензивных препаратов, антикоагулянтов. Ослабляет эффекты
препаратов мужских половых гормонов.
Эсфлазид
Фармакологическое действие. Повышает резистентность сосудистой
стенки, уменьшает воспалительный и аллергический отеки, оказывает
тонизирующее влияние на стенку венозных сосудов.
Показания. Острое и хроническое воспаление венозных сосудов
конечностей и прямой кишки (флебиты, тромбофлебиты, геморрой и
др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность. Почечная
недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 1-2 раза в день в
первые 2 дня лечения. В последующем число приемов увеличивают до 3-
4 раз в день. Курс лечения при заболеваниях вен конечностей
составляет от 2 нед. до 2-3 мес., при геморрое 1-4 нед. В случае
рецидива курс лечения следует повторить. При повышенной
свертываемости крови можно сочетать с антикоагулянтами прямого или
непрямого действие.
Побочные эффекты. Диспепсические явления, кардиалгия,
слезотечение.
Эсцин
Химическое название. Тритерпеновый гликозид (сапонин) из плодов
(семян) конского каштана (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. Венотонизирующее средство
растительного происхождения, снижает проницаемость капилляров,
оказывает противогеморроидальное действие. Уменьшает экссудацию,
снижает выпот жидкости в ткани и ускоряет рассасывание
существующего отека. Тормозит процессы воспаления и улучшает
микроциркуляцию.
Показания. Травмы (ушибы, растяжение или разрыв связок,
гематома), тендовагинит. Постравматические и послеоперационные
гематомы, отеки мягких тканей, в т.ч. отек мозга. Профилактика и
купирование отека при оперативных вмешательствах на органах и
тканях, при пластических операциях, в проктологии, урологии.
Симптоматическое лечение заболеваний вен нижних конечностей:
варикозное расширение вен, венозная недостаточность (боли и
чувство тяжести в ногах, ночные судороги икроножных мышц, кожный
зуд, отеки ног).
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, беременность (I триместр).
Режим дозирования. В/в, взрослым по 5-10 мг/сут., детям в
возрасте до 3 лет по 100 мкг/кг/сут., от 3 до 10 лет по 200
мкг/кг/сут. Доза для приема внутрь зависит от лекарственной формы
препарата и определяется индивидуально: драже по 1 драже 3 раза в
сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 3 драже 3
раза в сутки. Таблетки в сахарной оболочке взрослым по 2 таблетки
3 раза в день, детям по 1 таблетке 2-3 раза в день. Крем наносят
один или несколько раз в день на соответствующий участок кожных
покровов, равномерно распределяя. По желанию можно провести
втирание.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: крапивница, кожная
сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок;
диспепсия; жар, тошнота.
Особые указания. Возможно назначение беременным женщинам,
особенно при отеках нижних конечностей в III триместре
беременности (при отсутствии нефропатии). При возникновении
симптомов раздражения ЖКТ следует принимать во время еды. При
введении препарата пациентам со склонностью к тромбозам или
женщинам, принимающим гормональные контрацептивы, доза
растворителя должна быть удвоена. Крем не следует наносить на
открытые участки кожи, слизистую оболочку и участки кожи,
подвергшиеся радиционному облучению. При внезапном появлении
сильно выраженных симптомов венозной недостаточности (особенно на
одной ноге): отек, изменение цвета кожи, ощущение напряжения и
жара, боль; следует исключать тромбоз вен нижних конечностей.
Взаимодействие. Потенцирует действие антикоагулянтов.
Этаден*
Химическое название. Этаден (8-(2-гидрооксиэтил) - аминоаденина
гидробромида моногидрат.
Фармакологическое действие. Стимулятор репаративной регенерации
клеток, производное пурина. Механизм действия этадена связан с
активизацией синтеза нуклеиновых кислот.
Показания. В качестве стимулятора репаративных процессов у
взрослых: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
термические и лучевые поражения кожи и слизистых; лейкопения (в
результате лучевого и лекарственного лечения); длительно
незаживающие гранулирующие раны. Стимуляция регенерации эпителия
роговицы при различных поражениях глаз, сопровождающихся
нарушением целостности ее эпителия.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Лейкоз (острый и
хронический), нарушения AV-проводимости сердца.
Режим дозирования. В/м. При язвенной болезни и ожогах по 0.1 г
(10 мл 1% раствора) ежедневно, в течение 4-10 дней; при лейкопении
2 раза в сутки по 0.1 г, через день, в течение 12-14 дней.
Допустимо введение препарата в полость мочевого пузыря. В виде
инстилляций в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли 3 раза в день. В
зависимости от этиологии процесса и тяжести поражения органа,
параллельно возможно местное назначение других специфических и
симптоматических лекарственных средств. Продолжительность курса
лечения зависит от течения заболевания и не должна превышать 10
дней. Отсутствие лечебного эффекта при применении препарата в
течение 10 дней указывает на необходимость использования других
методов лечения.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, диспепсические
растройства, тахикардия.
Особые указания. Замораживание раствора не допускается.
Этакридин
Химическое название. 7-Этокси-3,9-акридиндиамин (в виде
лактата).
Фармакологическое действие. Антисептическое средство;
эффективен при инфекциях, вызванных кокками (особенно
стрептококками).
Показания. Инфицированные раны; гнойный плеврит, перитонит
(промывание полостей); гнойный артрит; цистит; фурункул,
карбункул, абсцесс кожи; гингивит, стоматит, ринит, фарингит;
наружный отит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, альбуминурия.
Режим дозирования. Для обработки и лечения свежих и
инфицированных ран используют водные растворы 0.05% (1:2000), 0.1%
(1:1000), 0.2% (1:500). Для промывания плевральной и брюшной
полостей, при гнойных артритах и циститах 0.05-0.1% растворы. При
фурункулах, карбункулах, абсцессах 0.1-0.2% растворы в виде
примочек, тампонов. При воспалении слизистой оболочки рта, зева,
носа полоскание 0.1% раствором или смазывание слизистой оболочки
1% раствором. В дерматологической практике 3% мазь (накладывают на
пораженные участки).
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с щелочами
(образует осадок), с сульфатами, хлоридами, салицилатами,
бензоатами нерастворимые соединения.
Этакридин и борная кислота
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат; оказывает
антисептическое действие. Проявляет противомикробную активность по
отношению к коккам (особенно к стрептококкам).
Показания. В качестве антисептического средства в хирургии,
гинекологии, урологии, оториноларингологии, офтальмологии,
дерматологии.
Противопоказания. Заболевания почек, сопровождающиеся
альбуминурией; гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, для обработки и лечения свежих и
инфицированных ран в виде свежеприготовленных растворов 1:2000,
1:1000 и 1:500. Для промывания плевральной и брюшной полостей, при
гнойном плеврите и перитоните, а также при гнойных артритах и
циститах 1:2000, 1:1000 растворы. При фурункулах, карбункулах,
абсцессах 1:1000 и 1:500 растворы в виде примочек, тампонов. Для
промывания матки в послеродовом периоде 1:1000 раствор, при
кокковом конъюнктивите 1:1000 раствор в виде глазных капель. При
воспалении слизистой оболочки полости рта, зева, носа назначают
полоскание в виде 1:1000 раствора или смазывание слизистой
оболочки 1:100 раствором. Внутрь, при колитах и энтероколитах,
взрослым высшая разовая доза 0.05 г, суточная 0.15 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Использовать только свежеприготовленные
растворы.
Этакриновая кислота
Химическое название. 2,3-Дихлор-4-(2-метилен-1-оксобутил)
феноксиуксусная кислота (в виде натриевой соли).
Фармакологическое действие. "Петлевой" диуретик, относящийся к
группе салуретиков, производных дихлорфеноксиуксусной кислоты.
Вызывает увеличение экскреции с мочой ионов натрия, хлора, калия и
кальция. Механизм действия связан с блокадой активной реабсорбции
ионов в восходящем колене петли Генле, а также в проксимальном
извитом канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не
повышает экскрецию бикарбонатов. Снижает системное АД.
Диуретический эффект развивается быстро: начинается через 20-60
мин., достигает максимума через 1-2 ч, продолжается после
однократного приема 6-9 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; связь с белками 90%. Не
проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени. Т1/2 1-4 ч.
Экскреция, преимущественно, почками 60-80% (20-30% в неизмененном
виде и 40% в виде метаболитов); в меньшей степени через кишечник.
Показания. Отечный синдром различного генеза (сердечная
недостаточность IIБ-III стадий, цирроз печени (синдром портальной
гипертензии), нефротический синдром; артериальная гипертензия (в
составе комбинированной терапии), отек легких, отек головного
мозга.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый
гломерулонефрит, острая почечная недостаточность (анурия),
нарушение водно - электролитного обмена, нарушение КОС
(гипокалиемия, алкалоз), прекоматозные состояния, печеночная кома,
детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации.
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом
выраженности нарушений водно - электролитного баланса, тяжести
состояния больного. В процессе лечения режим дозирования препарата
корригируют, в зависимости от величины диуретического ответа и
динамики состояния пациента. Внутрь, обычно утром, после еды.
Начальная разовая доза 50 мг; при выраженном отечном синдроме 100-
200 мг (под контролем суточного диуреза и массы тела больного).
Детям в возрасте от 2лет 25 мг.
Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, гастралгия,
диарея, острый панкреатит. При назначении в высоких дозах или при
очень длительном применении: гипокалиемия, гипонатриемия,
гипохлоремия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический
алкалоз, дегидратация; мышечная слабость, головокружение, головная
боль; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии,
ототоксичность, агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.
Передозировка: гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия;
метаболический алкалоз, снижение АД, аритмии. Лечение: промывание
желудка, введение в/в растворов, корригирующих электролитное и
кислотно - щелочное равновесие (в т.ч. препаратов калия). При
необходимости реанимационные мероприятия по восстановлению функции
дыхания и сердечно - сосудистой деятельности.
Особые указания. Необходим тщательный контроль за функцией
печени при использовании у больных циррозом печени. В процессе
лечения необходимо регулярно осуществлять контроль электролитов.
Рекомендуется диета, богатая калием, при необходимости, добавлять
к лечению препараты калия. В начале лечения (при подборе
индивидуальной дозы) следует избегать деятельности, требующей
повышенного внимания и скорости реакции. При возникновении диареи
или выраженных признаков дегидратации лечение следует прекратить.
Взаимодействие. При совместном применении снижает эффективность
пероральных гипогликемических препаратов, увеличивает выведение
калия в сочетании с ГКС, ототоксичность аминогликозидов (особенно
у больных с почечной недостаточностью). Снижение диуретического
эффекта наблюдается в сочетании с НПВС. Одновременный прием с
калийсберегающими диуретиками увеличивает диуретический эффект и
уменьшает потерю калия и магния. Усиливает гипотензивный эффект
бета - адреноблокаторов, апрессина, верапамила, нифедипина,
каптоприла, клонидина, метилдопы, октадина, празозина, резерпина.
В сочетании с ганглиоблокаторами резко возрастает риск
ортостатической гипотензии. При одновременном приеме с
препаратами, интенсивно связывающимися с белками плазмы крови
(непрямые антикоагулянты, клофибрат и др.), возможно взаимное
усиление эффективности (особенно у больных с гипопротеинемией).
Повышает риск нефротоксического действия аминогликозидов и
цефалоспоринов при комбинированной терапии. При совместном приеме
с тетрациклинами повышает концентрацию мочевины в крови. При
одновременном назначении со слабительными препаратами возможны
выраженная дегидратация, снижение запасов натрия, калия и магния.
При одновременном приеме средств, способствующих закислению мочи,
возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.
Этамбутол
Химическое название. S-(R*,R*)-2,2-(1,2 - Этандиилдиимино) бис
(1 - бутанол) (в виде дигидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противотуберкулезный препарат,
действует бактериостатически. Подавляет рост и размножение
микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду,
ПАСК, этионамиду, канамицину. Устойчивость микобактерий
развивается относительно медленно.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; биодоступность 80%; время
наступления Cmax 2-4 ч, Cmax 1-5 мг/л. Связь с белками плазмы
крови 10-40%. Частично метаболизируется в печени (10%) в активные
метаболиты. Т1/2 3-5 ч, при олигурии 8 ч. Элиминация с мочой 80-
90%, с калом 10-20%. Хорошо проникает в ткани и органы (в СМЖ
только при менингите). Выводится при гемодиализе и перитонеальном
диализе.
Показания. Туберкулез (все формы).
Противопоказания. Неврит зрительного нерва, катаракта,
диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз,
детский возраст (до 13 лет), гиперчувствительность, беременность.
Режим дозирования. Внутрь. При проведении первичного лечения 15
мг/кг 1 раз в сутки. При проведении повторного курса лечения 25
мг/кг 1 раз в сутки, в течение 2 мес., затем переходят на 15 мг/кг
1 раз в сутки.
Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, рвота, головокружение,
депрессия, аллергические реакции (кожная сыпь), уменьшение
центральных и периферических полей зрения, нарушение цветового
восприятия (в основном, зеленого и красного цветов), нарушение
функции печени.
Особые указания. В начале лечения возможно усиление кашля,
увеличение количества мокроты. Назначают только в комбинации с
другими противотуберкулезными препаратами. При проведении
длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции
зрения, картину периферической крови, а также функциональное
состояние печени и почек.
Этамзилат
Химическое название. 2,5-Дигидроксибензолсульфоновая кислота с
диэтиламином.
Фармакологическое действие. Гемостатическое средство; оказывает
ангиопротекторное и проагрегантное действие. Гемостатическое
действие обусловлено активацией формирования тромбопластина в
месте повреждения мелких сосудов. Уменьшает проницаемость
капилляров, выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из
сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не влияет на основные
показатели свертывающей системы (протромбиновое время и др.), не
обладает гиперкоагуляционными свойствами, не способствует
образованию тромба и не оказывает сосудосуживающего действия.
Гемостатический эффект при в/в введении этамзилата наступает через
5-15 мин., максимальный эффект проявляется через 1-2 ч. Действие
продолжается в течение 4-6 ч, затем в течение 24 ч постепенно
ослабевает; при в/м введении эффект наступает несколько медленнее.
При приеме внутрь максимальное действие наблюдается через 2-4 ч.
Фармакокинетика. Экскреция из организма происходит быстро,
главным образом, с мочой и желчью, практически в неизмененном
виде.
Показания. Гипокоагуляция, гематурия, кишечное и легочное
кровотечение, геморрагический васкулит, внутричерепное
кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей);
лекарственные кровотечения (если они не вызваны антикоагулянтами);
кровоизлияние в глаз. Капиллярное кровотечение в хирургии;
геморрагический диатез: болезнь Верльгофа, Виллебранда - Юргенса,
тромбоцитопатия; заболевания сосудов с геморрагическим синдромом;
метро-, меноррагия (при фибромиоме); диабетическая
микроангиопатия: геморрагическая диабетическая ретинопатия,
повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм; внутреннее
травматическое кровотечение.
Противопоказания. Геморрагии на коже и слизистых оболочках (на
фоне антикоагулянтов), тромбоз, тромбоэмболия,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. В/в, в/м и внутрь. В офтальмологической
практике субконъюнктивально и ретробульбарно. Однократно и курсами
5-14 дней, повторные курсы с интервалами 7-10 дней. Разовая доза
для взрослых: внутрь 0.25-0.5 г, при необходимости может быть
увеличена до 0.75 г; парентерально 0.125-0.25 г, при
необходимости, увеличивают до 0.375 г. Взрослым: при оперативных
вмешательствах, за сутки внутрь, независимо от приема пищи, по 0.5-
0.75 г; после операции при опасности кровотечения внутрь, по 0.5 г
3-4 раза в день. При кишечных, легочных кровотечениях по 0.5 г
внутрь, в течение 5-10 дней, при продолжении курса лечения дозу
снижают; при метро- и меноррагиях те же дозы в период кровотечений
и 2 последующих циклов. При геморрагических диатезах, заболеваниях
системы крови, диабетических аниопатиях и др. внутрь, по 0.75-1
г/сут., через равные промежутки, курсами 5-14 дней. Детям: при
оперативных вмешательствах профилактически внутрь, 1-12 мг/кг в 2
приема, в течение 3-5 дней. При необходимости во время операции
в/в, 8-10 мг/кг. Для предупреждения кровотечений после операции
внутрь, по 8 мг/кг. При геморрагическом синдроме в разовой дозе 6-
8 мг/кг внутрь, 3 раза в день, курсами 5-14 дней; курс можно
повторить через 7 дней. Для рассасывания внутриглазных
кровоизлияний 5% раствор 0.3-0.7 мл субконъюнктивально или
ребробульбарно и 8-10 мг/кг в/м, 5-10 дней, затем внутрь, 5-10
мг/кг в течение 6-10 дней. Диабетические микроангиопатии в/м, по
0.25-0.5 г 3 раза в день или по 0.125 г 2 раза в день, в течение 2-
3 мес. Раствор для инъекций можно применять местно (стерильный
тампон пропитывают и накладывают на рану).
Побочные эффекты. Изжога, тяжесть в эпигастральной области,
головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД (в основном,
систолического), парестезии нижних конечностей.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими
лекарственными средствами.
Этанол
Химическое название. Этиловый спирт.
Фармакологическое действие. Противомикробное средство, при
местном применении оказывает антисептическое действие
(денатурирует белки микроорганизмов). Обладает способностью
вызывать анальгезию и наркоз.
Показания. Лечение начальных стадий следующих заболеваний:
фурункул, панариций, мастит; обработка рук хирурга (способы
Фюрбрингера, Альфреда), операционного поля (в т.ч. у лиц с
повышенной чувствительностью к другим антисептикам, у детей и при
операциях на областях с тонкой кожей у взрослых шея, лицо).
Консервация биологического материала, изготовление лекарственных
форм для наружного применения, настоек, экстрактов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, в виде примочек. В качестве
раздражающего средства рекомендуют для обтираний и компрессов.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, ожоги кожи.
Этафедрин
Фармакологическое действие. Симпатомимек, стимулирует альфа -
адренорецепторы. По строению и действию близок к мезатону.
Вызывает несколько менее резкое, но более продолжительное
повышение АД. Введение в конъюнктивальный мешок вызывает некоторое
расширение зрачка и понижение внутриглазного давления
(преимущественно за счет уменьшения образования водянистой влаги).
Показания. Артериальная гипотензия (шоковые и коллаптоидные
состояния во время операций и в послеоперационном периоде,
артериальная гипотензия при инфекционных заболеваниях, вегето -
сосудистая дистония.
Противопоказания. Артериальная гипертензия, выраженный
атеросклероз, аневризма, сахарный диабет, тиреотоксикоз,
беременность, закрытоугольная глаукома.
Режим дозирования. Внутрь, по 5 мг 2-3 раза в день. Для
быстрого эффекта п/к или в/м по 1-2 мл 1% раствора. При сильном
снижении АД в/в медленно, 1 мл 1% раствора, инъекции повторяют при
необходимости, с интервалами 2 ч. В/в капельно, в изотоническом
растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (из расчета 1 мл
1% раствора на 100 мл раствора; всего вводят до 300 мл 30 мг
препарата; скорость введения 60-80 кап/мин.). Детям младшего
возраста внутрь, по 1.25-2.5 г 2-3 раза в день; п/к по 0.1-0.4 мл
1% раствора. Детям старшего возраста внутрь, по 2.5-5 мг 2-3 раза
в день; п/к по 0.4-0.7 мл 1% раствора.
Побочные эффекты. Тахикардия, аритмии, стенокардия, повышение
АД, беспокойство, головная боль, тремор. Повышение внутриглазного
давления, раздражение конъюнктивы.
Этацизин*
Химическое название. 3-Карбэтоксиамино-10-(3 -
диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство I С
класса. Блокирует "быстрые" натриевые каналы. Действует на часть
ионного канала, которая располагается с внутренней поверхности
мембраны и формирует так называемые инактивационные ворота.
Наличие дополнительных мест связывания обуславливает более
продолжительное угнетение натриевого тока (антиаритмическое
действие) в сравнении с этмозином. Ингибирование натриевых каналов
и, возможно, блокирование входа ионов кальция через "медленные"
каналы лежит в основе кардиодепрессивного действия. Удлиняет время
проведения и увеличивает продолжительность рефрактерных периодов
предсердий, AV-узла, системы Гиса - Пуркинье; оказывает умеренное
антиишемическое действие, обладает местноанестезирующей и
спазмолитической активностью.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность
40%; имеет эффект "первого прохождения"; T 1/2 2.5 ч. Имеет
большой объем распределения.
Показания. Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия,
желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч.
пароксизмальная), пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в
т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков);
инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма.
Противопоказания. Синоатриальная блокада II ст, AV блокада II-
III ст, блокада внутрижелудочковой проводимости, сердечная
недостаточность, артериальная гипотензия, нарушения функций печени
и почек, гиперчувствительность. С особой осторожностью синдром
слабости синусового узла, закрытоугольная глаукома, аденома
предстательной железы, AV блокада I ст.
Режим дозирования. Внутрь (независимо от приема пищи), начиная
с дозы 150 мг (50 мг 3 раза в сутки). Если эффект недостаточный,
дозу увеличивают до 200 мг (50 мг 4 раза в сутки) или 300 мг (100
мг 3 раза в сутки) под обязательным контролем ЭКГ. По достижении
антиаритмического эффекта, следует перейти к длительно
поддерживающей терапии в минимально эффективных дозах.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь обычно развивается на 1-
2 день лечения. Длительность лечения зависит от формы аритмии и
состояния больного. Для купирования приступов тахиаритмий, а также
в тех случаях угрожаемой желудочковой экстрасистолии, когда
требуется ее немедленное подавление в/в, в дозе 0.25-1 мг/кг. Для
введения в вену разводят 2 мл 2.5% раствора этацизина (50 мг)
изотоническим раствором натрия хлорида до 20 мл. Вводят струйно
медленно, со скоростью не более 10 мг/мин. (2-4 мл разведенного
раствора), с обязательным контролем АД и ЭКГ до устранения
нарушений ритма или до достижения общей дозы 1 мг/кг. Время
введения 50 мг не менее 5 мин. Возможно капельное введение (50-150
мг в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида).
Побочные эффекты. AV блокада, нарушение внутрижелудочковой
проводимости, блокада правой ножки пучка Гиса, снижение
сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, тошнота,
головокружение, парез аккомодации. При в/в введении шум в ушах,
онемение различных участков тела, пелена перед глазами.
Передозировка: усугубление угнетающего действия на проводящую
систему сердца, сократимость миокарда, аритмогенное действие.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Особые указания. В процессе лечения необходимо тщательно
контролировать состояние больного и функции сердечно - сосудистой
системы (ЭКГ, АД, ЭХОКГ).
Взаимодействие. Нельзя назначать одновременно с ингибиторами
МАО.
Этебенецид
Химическое название. 4-М,К-Диэтиламид пара - сульфобензойной
кислоты.
Фармакологическое действие. Противоподагрическое средство;
тормозит реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах,
способствует выведению ее с мочой и уменьшению содержания в крови.
Показания. Подагра; подагрический полиартрит, уратный
нефроуролитиаз, герпетиформный дерматит (болезнь Дюринга)
торпидные формы.
Противопоказания. Гиперчувствительность; печеночная и/или
почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.35 г 4 раза в день,
в течение 10-12 дней. После 5-7-дневного перерыва проводят второй
курс продолжительностью 7 дней. При болезни Дюринга по 0.35 г 3-4
раза в день в сочетании с диафенилсульфоном, по 2 нед. с 5-7-
дневными перерывами; всего 2-3 цикла.
Побочные эффекты. Диспепсия, дизурия (проходят самостоятельно).
Особые указания. При острых приступах подагры неэффективен,
анальгезирующего действия не оказывает.
Взаимодействие. Замедляет экскрецию почками пенициллина.
Этидроновая кислота
Химическое название.
(1-Гидроксиэтилиден) бисфосфоновая кислота).
Фармакологическое действие. Ингибитор остеокластной костной
резорбции. Предупреждает выход кальция из костей, патологическую
кальцификацию мягких тканей, кристаллообразование, рост и
агрегацию кристаллов кальция оксалата и кальция фосфата в моче.
Поддерживая ионы кальция в растворенном состоянии, уменьшает
возможность образования нерастворимых соединений кальция с
оксалатами, мукополисахаридами и фосфатами, предупреждая тем самым
рецидивы образования камней. При интерстициальном нефрите
оказывает умеренное противовоспалительное действие.
Показания. Мочекаменная болезнь, гипервитаминоз D,
гиперпаратиреоз, интерстициальный нефрит, остеопороз иммобилизации
(профилактика и лечение). В стоматологии пародонтоз
(профилактика).
Противопоказания. Гипокальциемия, беременность,
гиперчувствительность. С осторожностью хронический энтероколит.
Режим дозирования. Внутрь, в виде 2% раствора, за 30 мин. до
еды. Суточная доза 0.01 г/кг. Взрослым и детям от 10 лет по 1
столовой ложке (0.3 г) 2-3 раза в день, детям до 3 лет по 0.1 г; 3-
10 лет по 0.2 г (20% раствор разводят в 10 раз кипяченой водой).
Начальный курс лечения 14 дней. Для лечения и профилактики
остеопороза принимают в указанных дозах непрерывно в течение всего
периода иммобилизации и 1-2 мес. после восстановления двигательной
активности. При кристаллурии или наличии конкрементов в почках,
курс лечения проводят в течение 1-2 лет (5-6 курсов с 3-нед.
перерывами). Для профилактики рецидива камнеобразования назначают
в течение 2-6 мес. В стоматологии может применяться как внутрь,
так и местно, в виде полосканий. При нарушении функции почек
необходима коррекция доз.
Побочные эффекты. Тошнота, диарея, аллергические реакции,
гипокальциемия.
Особые указания. В период лечения необходимо обеспечить
достаточное поступление витамина D и кальция.
Этил бискумацетат
Химическое название. Этиловый эфир 4-гидрокси-альфа-(4 -
гидрокси-2-оксо-2Н-1-бензопиран-3-ил)-2-оксо-2Н-1-бензопиран-3 -
уксусной кислоты.
Фармакологическое действие. Антикоагулянт непрямого действия.
Являясь антагонистом витамина К, снижает свертывающую активность
как протромбина, так и факторов VII, IX, X и частично фактора V
плазмы, влияет на их синтез в печени, не оказывая влияния на уже
синтезированные и циркулирующие в крови факторы, поэтому
противосвертывающее действие несколько отсрочено, что зависит от
скорости естественной элиминации этих факторов. Быстрее всех
элиминируется фактор VII (около 8% в час), чуть медленнее IX и X,
наиболее медленно протромбин (1% в час). Начало эффекта через 2-3
ч, максимум 12-30 ч.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из ЖКТ после приема
внутрь. Связь с белками плазмы 90%. Проникает через плацентарный
барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в
организме и экскретируется с мочой в виде неактивных метаболитов.
T1/2 около 2.5 ч.
Показания. Лечение и профилактика: тромбоз (в т.ч. при остром
остеонекрозе тазобедренного сустава), венозный тромбоз,
артериальный тромбоз, внутрисердечный тромбоз), эмболия (в легких
и в большом круге кровообращения), инфаркт миокарда (вторичная
профилактика); обеспечение электрического и фармакологического
перевода фибрилляции желудочков на синусовый ритм; облитерирующий
тромбангиит; тромбофлебит поверхностных вен (рецидивирующий или не
поддающийся другому лечению).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровоточивость,
заболевания печени, гематурия, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит,
туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз, черепно - мозговое
кровотечение, травмы, предоперационное состояние, беременность,
неонатальный период; сердечная недостаточность IIБ-III ст, инфаркт
миокарда (на фоне артериальной гипертензии), артериальная
гипертензия (с опасностью мозгового кровоизлияния), почечная
недостаточность, кровоизлияние на глазном дне, сепсис,
послеродовый период, период лактации.
Режим дозирования. Внутрь. В 1-й и 2-й дни лечения по 0.3 г 3
раза в день, на 3-й день по 0.3 г 2 раза в день. Далее дозировка
определяется, в зависимости от результатов теста Квика так, чтобы
протромбиновая активность колебалась между 15 и 35%. Максимальная
разовая доза 0.3 г, максимальная суточная доза 1. 2 г. Курс
лечения следует заканчивать постепенно, при его внезапном
прекращении возможны гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.
Побочные эффекты. Кровоточивость десен, гематурия,
кровотечения, алопеция, лихорадка, рвота, диарея, аллергические
реакции. Редко: некроз кожи и подкожной клетчатки.
Особые указания. В процессе лечения необходимо контролировать
показатели свертывания крови. Кровоточивость проявляется чаще
всего при передозировке и недостаточном контроле за лабораторными
показателями свертывания крови. При возникновении кровотечения: в
легких случаях кратковременно прекращают введение препарата или
понижают дозу, при упорных кровотечениях витамин К в/в или внутрь,
трансфузия свежей крови или замороженной плазмы.
Взаимодействие. Ослабляет действие витамина С. Антикоагулянтное
действие усиливают салицилаты, пиразолоны, фенаматы, этакриновая и
налидиксовая кислоты, сульфаниламиды, хлорамфеникол, метронидазол,
ко-тримоксазол, тетрациклины, хинидин, сульфаметазон, дисульфирам,
опиоидные анальгетики, анаболические средства, фенотиазины,
тиоурацил, гвайфенезин, резерпин, тиобарбитураты, тироксин,
циметидин, этанол, никотиновая кислота, пероральные
противодиабетические средства и аллопуринол. Антикоагулянтное
действие ослабляют колестирамин, антациды, гризеофульвин,
барбитураты, глутетимид, гидантоины, рифампицин, карбамазепин,
сердечные гликозиды, анксиолитики, диуретики, метилксантины,
меркаптопурин, ГКС, пероральные контрацептивы. Усиливает действие
фенитоина, пероральных противодиабетических средств и
аллопуринола. Антагонистом является витамин К.
Этилморфин
Химическое название. (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси -
3-этокси-17-метоксиморфинан-6-ол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Противокашлевое средство
центрального действия. Полусинтетический аналог морфина, по общему
действию на организм близок к кодеину. Стимулируя опиодные
рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра,
обладает анальгетическим действием (в т.ч. местноанестезирующим).
Показания. Хронический бронхит, туберкулез легких, болевой
синдром.
Противопоказания. Угнетение дыхательного центра (особенно у
пожилых на фоне пневмонии).
Режим дозирования. Внутрь, по 0.01-0.03 г на прием.
Максимальная разовая доза 0.03 г, суточная 0.1 г. Детям старше 2
лет по 0.001-0.0075 г.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, запоры.
Взаимодействие. Усиливает действие анальгетиков, снотворных,
седативных средств.
Этилтиобензимидазола гидробромид*
Химическое название. 2-этилтиобензимидазола гидробромид.
Фармакологическое действие. Актопротектор, обладающий
ноотропной, регенеративной, антигипоксической, антиоксидантной и
иммуномодулирующей активностью. Механизм действия заключается в
активации синтеза РНК, а затем белков, в т.ч. ферментных и имеющих
отношение к иммунной системе. Происходит активация синтеза
ферментов глюконеогенеза, которые обеспечивают утилизацию лактата
(фактора, ограничивающего работоспособность) и ресинтез углеводов
источников энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к
повышению физической работоспособности. Усиление образования
митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий
обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой
степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Сохранение
высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует
выраженной антигипоксической и противоишемической активности.
Усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной
антиоксидантной активностью. Максимальный эффект достигается через
1-2 ч после приема, выраженное действие длится 4-6 ч. На фоне
курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3-5 дней, затем
устойчиво поддерживается на достигнутом уровне.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ,
активно метаболизируется в печени. После однократного приема
обнаруживается в крови через 30 мин. При длительном курсовом
непрерывном приеме, особенно в больших дозах, может отмечаться
тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в
крови к 10-12 дню применения.
Показания. Повышение и восстановление работоспособности, в т.ч.
в экстремальных условиях (тяжелые нагрузки, гипоксия, перегревание
и т.д.); ускорение и упрочение развития адаптации к воздействию
различных экстремальных факторов; астенический синдром (различной
природы): неврастения, соматические заболевания, инфекции и
интоксикации, пред- и послеоперационный период; последствия
черепно-мозговой травмы, менингитов, энцефалитов, нарушений
мозгового кровообращения, снижение памяти.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.25 г 2 раза в день.
При необходимости суточную дозу увеличивают до 0.75 (0.5 г утром и
0.25 г после обеда), а лицам с большой массой тела (свыше 80 кг)
до 1 г (по 0.5 г дважды в день). Курс лечения 5 дней, с 2-дневными
перерывами между ними (во избежание кумуляции препарата).
Количество курсов зависит от лечебного эффекта и в среднем
составляет 2-3 (реже 1 или 4-6) курсов. Для повышения
работоспособности в экстремальных условиях принимают за 40-60 мин.
до предстоящей деятельности в дозе 0.5-0.75 г. При продолжении
работы повторный прием через 6-8 ч в дозе 0.25 г. Максимальная
суточная доза не должна превышать 1.5 г, а в последующие сутки 1
г. Для поддержания высокого уровня работоспособности в течение
длительного времени (несколько недель) и для активации
адаптационных процессов, назначают по схеме: 5-дневные курсы
приема с 2-дневными перерывами, в дозе 0.25 г 2 раза в сутки. При
выраженном нарушении функции печени (острый вирусный гепатит,
цирроз, токсические поражения) дозу снижают.
Побочные эффекты. Неприятные ощущения в области желудка и
печени, редко тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, ринит, головная
боль. В этих случаях необходимо уменьшить дозу или прекратить
прием. При превышении рекомендуемых доз или длительном применении
препарата без перерывов возможна кумуляция с развитием избыточного
стимулирующего эффекта (возбуждение, нарушения сна и т.п.).
Особые указания. Не назначают препарат в вечернее время в связи
с возможными нарушениями процесса засыпания. Во время лечения
рекомендуется диета, богатая углеводами.
Взаимодействие. При применении совместно с лекарственными
препаратами, снижающими активность микросомальных ферментов печени
(например, циметидин), возможно повышение концентрации
этилтиобензимидазола в крови. Усиливает положительные эффекты
средств метаболического типа действия ноотропов (пирацетам и др.),
антиоксидантов (альфа - токоферол и др.), антигипоксантов
(триметазидин), нестероидных анаболических средств (рибоксин),
аспаркама, глутаминовой кислоты, витаминов, а также
антиангинальных препаратов (нитраты, бета - адреноблокаторы).
Этилхлорид
Фармакологическое действие. Средство для местного
обезболивания; при попадании на кожу, вследствие быстрого
испарения, наступает сильное охлаждение и ишемия тканей, которые
сопровождаются поверхностным обезболиванием. Местное
обезболивающее действие хлорэтила развивается очень быстро (через
5-10 сек), продолжается в течение короткого времени (до 20 мин.),
не сопровождается развитием резорбтивного токсического действия и
привыкания.
Показания. Малые хирургические вмешательства на кожных
покровах. Дерматит (сопровождающихся зудом), укусы насекомых,
радикулит, неврит, межреберная невралгия, ушиб мягких тканей,
растяжения связок и сухожилий. Криотерапия: нейромиозит,
невралгия, рожистое воспаление, бородавчатая форма красного лишая
и др.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности
кожных покровов (до хирургической манипуляции), заболевания
сосудов (тромбофлебит, варикозное расширение вен).
Режим дозирования. Снять с баллона предохранительный клапан,
нажать на головку клапана и направить струю этилхлорида на участок
кожи с расстояния 25-30 см. После появления на обработанном
участке белого налета "инея" кожа становится плотной и
нечувствительной. Частота нанесения аэрозоля в течение суток
определяется индивидуально для каждого больного, в зависимости от
показаний, в большинстве случаев достаточно однократной обработки.
В лечебных целях процедуры проводят один раз в день в течение 7-10
дней. При применении баллон должен иметь комнатную температуру, в
случае охлаждения его следует разогреть в ладонях.
Побочные эффекты. Гиперемия, повреждение целостности кожи с
экссудацией.
Особые указания. Необходимо исключить вдыхание больными и
медицинскими работниками хлорэтила, испаряющегося с поверхности
кожи при его местном применении. Предохранять глаза от попадания
препарата.
Этимизол*
Химическое название.
бис(Метиламид)-1-этилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Аналептическое средство.
Возбуждение дыхательного центра проявляется в резком длительном
углублении и учащении дыхания, увеличении объема легочной
вентиляции (при этом нервные элементы дыхательного центра не
истощаются). Оказывает прямое избирательное действие на
дыхательный центр. Не повышает возбудимости коры головного мозга,
а, напротив, проявляет седативное действие. Улучшает краткосрочную
память и несколько повышает умственную работоспособность. Обладает
также бронхолитическим, противовоспалительным и
противоаллергическим действием, которое обусловлено стимуляцией
адренокортикотропной функции гипофиза и повышением в связи с этим
содержания ГКС в крови.
Показания. Стимуляция дыхательного центра (отравления
наркотическими анальгетиками, во время и после хирургического
наркоза, ателектаз легкого, гиповентиляция легких, аллергические
реакции), астенодепрессивный синдром, бронхиальная астма,
обструктивный бронхит, асфиксия новорожденных, постасфиксические
состояния у новорожденных.
Противопоказания. Гиперчувствительность, двигательное и
психическое возбуждение.
Режим дозирования. В/в (медленно), в/м, п/к. Для стимуляции
дыхания 0.6-1 мг/кг 1-2 раза в день 1% или 1.5% раствора. При
асфиксии новорожденных в/в или п/к, по 0.5 мл 0.6% раствора. При
бронхоспазме в/м, 2 мл 1.5% раствора 2 раза в день или внутрь, по
0.1 г 3-4 раза в сутки. В качестве противовоспалительного и
антиаллергического средства внутрь (после еды), по 0.1 г 3-4 раза
в сутки. Курс лечения 20-30 дней.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение, двигательное
возбуждение, нарушения сна, беспокойство.
Особые указания. В случае развития диспепсии необходимо
принимать таблетированную форму препарата после еды, через 30 мин.
При явлениях беспокойства, головокружении, нарушении сна уменьшить
разовую дозу до 50 мг, назначая 5-6 раз в день, исключая вечерние
часы.
Этинилэстрадиол
Химическое название.
(17альфа)-19-Норпрегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17-диол.
Фармакологическое действие. Эстрогенное средство.
Взаимодействует со специализированными рецепторами эстрогенов,
оказывает специфическое влияние на соответствующие органы (органы
- мишени) в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных
половых органах, выводящих протоках молочных желез, вызывает
пролиферацию эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб
к возбуждающим их моторику медиаторам. Оказывает
гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа -
липопротеидов и чувствительность к действию инсулина, улучшает
утилизацию глюкозы. В больших дозах задерживает воду и натрий в
организме, стимулирует эритропоэз. В больших дозах тормозит, а в
малых активирует секрецию фолликулостимулирующего гормона. У
мужчин снижает секрецию андрогенов, угнетает сперматогенез, в
тестикулах могут развиться атрофические изменения. Характерно
слабое анаболическое действие. В определенных условиях оказывает
контрацептивное действие и является составной частью ряда
пероральных контрацептивных средств.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; имеет эффект "первого
прохождения". Экскреция почками, с желчью, подвергается
энтерогепатической рециркуляции. В зависимости от физиологического
состояния (беременность, отдельные фазы овариально -
менструального цикла), возраста и других условий скорость
экскреции различна. Метаболизируется в печени с образованием 2-ОН-
этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола.
Показания. Гипофункция яичников (первичная и вторичная
аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея), бесплодие,
вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм,
инфантилизм, вторичная эстрогенная недостаточность,
посткастрационные и климактерические расстройства, гипоплазия
полового аппарата и вторичных половых признаков, акне, подавление
лактации, рак молочной железы, аденома предстательной железы, рак
предстательной железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
нарушение функции печени и почек, злокачественные и
доброкачественные новообразования половых органов и молочных желез
(рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак
яичников, рак молочной железы, мастопатия) у женщин до 60 лет,
воспалительные заболевания женских половых органов
(сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса,
склонность к маточным кровотечениям, тромбофлебит, эмболия
легочной артерии, инсульт, отосклероз, серповидноклеточная анемия.
С осторожностью артериальная гипертензия, тромбоэмболические
заболевания (в анамнезе).
Режим дозирования. При гипогенитализме (первичной аменорее) по
0.05-0.1 мг 2 раза в день, в течение 3-4 нед., после чего следует
применять гестагенные препараты в течение 6-8 дней. Курс лечения
повторяют 5-6 раз. При гипофункции яичников и вторичной аменорее в
той же дозе, 1-2 раза в день, в течение 2-3 нед., затем в течение
6-8 дней гестагенные препараты (прогестерон по 5-10 мг/сут. в/м
или прегнин 10-30 мг под язык, 3 раза в день). При
климактерических расстройствах у женщин в возрасте до 45 лет по
0.01-0.02-0.05 мг ежедневно несколько дней подряд, затем
прогестерон или прегнин, в течение 6-8 дней. Курс лечения следует
повторить 2-3 раза. Для устранения нервно-сосудистых расстройств
при эстрогенной недостаточности по 0.01-0.02 мг/сут., в течение 10-
15 дней; курс лечения можно повторить после перерыва в несколько
дней. При дисменорее у женщин с признаками недоразвития матки,
сразу после окончания менструации по 0.01 мг в день, в течение 2-3
нед., ежедневно или через день. При лечении рака предстательной
железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет) до 3
мг/сут., длительно, в сочетании с лучевой терапией. Эту дозу
постепенно снижают до поддерживающей 0.01 мг/сут. Для угнетения
лактации по 0.02 мг 3 раза в день, в течение первых 3дней после
родов, в течение последующих 3дней по 0.01 мг 1 раз в день. При
акне по 0.03-0.06 мг/сут.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек
век, болезненное напряжение молочных желез. При длительном
применении: феминизация (понижение половой функции, набухание
молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул),
склероз яичников, нарушение обмена натрия, кальция и воды в
организме, увеличение массы тела, повышение АД, метроррагия,
холестатическая желтуха.
Особые указания. Перед началом лечения необходимо провести
медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование
молочных желез).
Взаимодействие. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы
усиливают действие этинилэстадиола. Повышает эффективность
гиполипидемических, диуретических, антиаритмических и
гипотензивных препаратов, антикоагулянтов. Ослабляет эффекты
препаратов мужских половых гормонов.
Этинилэстрадиол + Ацетомепрегенол*
Фармакологическое действие. Комбинированное средство, действие
которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав.
Оказывает эстрогенно - прогестагенное, пероральное контрацептивное
действие. Лечебное и контрацептивное действие препарата связано с
затруднением процессов трансформации третичных фолликулов и с
пролонгированием овуляции. Способствует восстановлению
репродуктивной функции и оказывает гемостатический эффект при
дисфункциональных маточных кровотечениях.
Показания. Пероральная контрацепция; функциональное бесплодие,
дисфункциональная метроррагия; гипоталамический синдром в период
полового созревания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания печени,
язва желудка, артериальная гипертензия, тромбоэмболия,
аллергические заболевания, бронхиальная астма, экзема, эпилепсия,
опухолевые заболевания.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. В
качестве контрацептивного средства по 1 таблетке ежедневно, на
ночь, начиная с 5 дня от начала менструаций, в течение 21 дня.
Пропуск приема 1 таблетки снижает надежность контрацепции, на
следующий день принимают 2 таблетки одну утром и одну на ночь
(интервал между приемами таблеток не должен превышать 36 ч).
Менструация наступает через 2-5 дней после прекращения курса. При
появлении межменструальных кровянистых выделений, прием
увеличивают до 1.5-2 таблеток в день (до прекращения выделений).
При функциональном эндокринном бесплодии по 1 таблетке в день с 5
до 25 день, на протяжении 2-3 циклов, с последующим 2 месячным
перерывом. При необходимости курс лечения повторяют. При
дисфункциональных маточных кровотечениях, с целью гемостаза 2 дня
по 1 таблетке 4 раза в сутки; 3-4 дня по 1 таблетке 3 раза в
сутки; последующие 2 дня по 1 таблетке утром и вечером. После
прекращения кровотечения по 1 таблетке в течение 21 дня. Для
регуляции менструального цикла по 1 таблетке в день в течение 21
дня, с семидневным перерывом или с 5 дня от начала менструации в
течение 21 дня, курс 3-6 мес. Для лечения ювенильных кровотечений
у девушек с 16 дня каждого цикла по 1 таблетке в день, 10 дней в
течение 3-6 мес.
Побочные эффекты. Тошнота, головная боль, нагрубание молочных
желез, боли в низу живота, межменструальное кровотечение,
отечность лица и ног, аллергические реакции, кожная сыпь,
изменение либидо, слабость, сонливость, увеличение массы тела,
которые ослабевают или исчезают полностью в процессе лечения. При
резко выраженном побочном действии препарат отменяют.
Этинилэстрадиол + Гестоден*
Фармакологическое действие. Комбинированное средство, действие
которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав.
Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов.
Контрацептивный эффект препарата связан с несколькими механизмами.
Гестагенным компонентом является производное 19-нортестостерона
гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только
природный гормон желтого тела прогестерон, но и современные
синтетические гестагены (левоноргестрел и др.). Благодаря высокой
активности, гестоден используют в весьма низких дозировках, в
которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не
оказывает влияния на липидный и углеводный обмены. Эстрогенным
компонентом препарата является высокоэффективное пероральное
средство этинилэстрадиол (синтетический аналог фолликулярного
гормона эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела в
осуществлении менструального цикла). Наряду с указанными
центральными и периферическими механизмами, препятствующими
созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный
эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к
бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в
шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для
сперматозоидов. Помимо контрацептивного эффекта, препарат при
регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя
менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда
гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.
Показания. Контрацепция, дисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
печеночная недостаточность. Синдром Дубина - Джонсона, синдром
Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в
т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения
мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический
инсульт), ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит, сахарный
диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидноклеточная анемия, рак
молочной железы и эндометрия, нарушения жирового обмена,
идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности,
отосклероз с ухудшением во время беременности; возраст старше 40
лет.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже в день. Прием начинают в
1-й день цикла (1-й день цикла это 1-й день менструального
кровотечения). Драже принимают, не разжевывая, запивают небольшим
количеством воды. Время приема не играет роли, однако, последующий
прием следует производить в один и тот же выбранный час
(предпочтительно после завтрака или ужина). Прием препарата
осуществляют ежедневно, в течение 21 дня. После окончания приема
21 драже (всей упаковки) делается перерыв на 7 дней. Обычно в этот
перерыв, через 2-4 дня после приема последнего драже, начинается
менструальноподобное кровотечение. После 7-дневного перерыва,
независимо от того, закончилось кровотечение или только
начинается, продолжают прием препарата из следующей упаковки. При
этом устанавливается легко воспроизводимый ритм: 3 нед. прием
драже, 1 нед. перерыв. Прием препарата из каждой упаковки начинают
в один и тот же день недели. После прекращения приема препарата,
функции половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме,
что обеспечивает нормальную способность к зачатию. Обычно первый
менструальный цикл после прекращения лечения удлинен на одну
неделю. Если в течение 2-3 мес. нормальный цикл не
восстанавливается, необходима консультация с врачом. В случае
пропуска в приеме препарата, необходимо принять препарат в течение
последующих 12 ч, т.к. иначе контрацептивный эффект в этом цикле
может уменьшиться. При возникновении интервала, превышающего 12 ч,
не следует использовать драже данного дня, а продолжить прием
препарата в установленное время, используя драже соответствующего
дня недели. В этих случаях, для достижения надежного
контрацептивного эффекта, следует использовать дополнительные
негормональные методы контрацепции (за исключением календарного
метода по Кнаус - Огино или температурного метода).
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо,
снижение настроения, отек век, кожная сыпь, очаговая пигментация,
конъюнктивит, нарушение зрения, плохая переносимость контактных
линз, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия,
генерализованный зуд, желтуха, кровотечение. При длительном
применении хлоазма, гепатоцеллюлярная аденома.
Особые указания. В связи с тем, что контрацептивное действие
препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню, то
в первые 2 нед. приема препарата рекомендуется дополнительно
применять негормональные методы контрацепции. Низкодозированные
гестаген - эстрогенные препараты не оказывают влияния на ход
полового созревания в период формирования нормального
менструального цикла. В этой связи юные и молодые женщины при
необходимости могут использовать пероральные контрацептивы такого
типа. В случаях появления "промежуточных" кровотечений в период 3-
недельного приема препарата, не следует прерывать курс (как
правило, легкие кровотечения проходят самостоятельно). При
необычно сильных и обильных менструальноподобных кровотечениях
необходимо проконсультироваться с врачом. При отсутствии маточного
кровотечения в период 7-дневной паузы между приемом препарата, не
следует продолжать его применение без консультации с врачом. Перед
началом и каждые 6 мес. применения, рекомендуется общемедицинское
и гинекологическое обследование (включая исследования грудных
желез). Курящие женщины, принимающие гормональные
противозачаточные средства, имеют повышенный риск развития
сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт
миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости
от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30
лет). Прием немедленно прекращается в случае появления следующих
симптомов: ранние признаки флебитов, тромбозов, эмболий (вздутие
вен, непривычные боли в ногах, боли в грудной клетке при дыхании
или кашле, чувство сжатия в груди). Впервые появившиеся
мигренеподобные головная боль, внезапные нарушения слуха и зрения,
двигательные нарушения. Прием препарата прекращают за 6 нед. до
запланированных хирургических операций, при длительном постельном
режиме. Риск возникновения тромбозов повышается при высоком АД.
Необходима отмена при гепатите, желтухе, зуде, холестазе, учащении
приступов эпилепсии, первичном или повторном появлении порфирии,
сильном повышение АД, подозрении на беременность. При поносе или
кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может
снизиться (в этих случаях, не прекращая приема препарата,
необходимо использовать дополнительные негормональные методы
контрацепции).
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические
средства (карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм
входящих в состав препарата стероидных гормонов. Снижение
эффективной концентрации наблюдается при одновременном назначении
некоторых антибиотиков (ампициллина, рифампицина, гризеофульвина)
изменение микрофлоры в кишечнике. Может потребоваться коррекция
режима дозирования гипогликемических препаратов.
Этинилэстрадиол + Дезогестрел*
Фармакологическое действие. Монофазный контрацептивный
препарат. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов.
Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо -
гипофизарно - яичниковую систему. Гестагенный препарат
(дезогестрел) тормозит синтез фолликулостимулирующего и
лютеинизирующего гормонов гипофизом (предотвращение созревания
фолликула) и, таким образом, блокирует овуляцию. Этинилэстрадиол
синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует
вместе с гормоном желтого тела в осуществлении менструального
цикла. Наряду с указанными центральными и периферическими
механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению
яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением
восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением
вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее
относительно непроходимой для сперматозоидов. Оказывает
благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает содержание
ЛПВП в плазме крови, не влияя при этом на содержание ЛПНП. На фоне
лечения отмечается значительное уменьшение количества теряемой
крови (при исходной меноррагии). Оказывает благоприятное
воздействие на кожу, особенно улучшая ее состояние при вульгарных
угрях, при регулярном приеме оказывает и лечебное действие,
нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению
развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой
природы.
Показания. Контрацепция, дисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
печеночная недостаточность, синдром Дубина - Джонсона, синдром
Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в
т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения
мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический
инсульт), ИБС, артериальная гипертензия (тяжелые формы),
атеросклероз, декомпенсированные пороки сердца, миокардит,
сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидноклеточная
анемия, рак молочной железы и эндометрия, гиперплазия эндометрия,
эндометриоз, фиброаденома молочной железы, метроррагия (неясной
этиологии), нарушения жирового обмена, желтуха или зуд во время
бывшей беременности, отосклероз с ухудшением во время
беременности, возраст старше 40 лет, порфирия.
Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке в день (начиная не
позднее, чем с 5 дня цикла 1 день цикла это 1 день менструации)
ежедневно, в одно и то же время, без перерыва, в течение 21 дня,
затем делается перерыв на 7 дней. В первые 14 дней необходимо
использовать дополнительные меры контрацепции. Если от начала
менструации прошло уже более 5 дней, то прием таблеток начинают со
следующего цикла. После родов прием препарата следует начинать в
первый день первой самостоятельной менструации. После выкидыша или
искусственного аборта препарат необходимо принимать сразу же.
Полное контрацептивное действие сохраняется при условии
систематического приема таблеток (максимальная задержка не более
12 ч). Если прошло больше времени, то на следующий день в обычное
время следует принять 2 таблетки препарата, однако необходимо
использовать дополнительные средства контрацепции в течение
последующих 14 дней или до наступления очередной менструации.
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота;
болезненность и нагрубание молочных желез; повышение массы тела,
нарушение толерантности к глюкозе, задержка жидкости в организме,
изменение либидо, снижение настроения, отек век, кожная сыпь,
узловая эритема, конъюнктивит, неприятные ощущения при ношении
контактных линз, нарушение восприятия (нарушение зрения, снижение
слуха, мерцание перед глазами), тромбофлебит, тромбоэмболия,
генерализованный зуд, холестатическая желтуха, холелитиаз,
повышение АД, межменструальное кровотечение, аменорея (после
отмены препарата), изменение размеров миомы матки, усугубление
проявления эндометриоза, кандидомикоз влагалища. При длительном
применении хлоазма, гепатоцеллюлярная аденома. Передозировка:
метроррагия.
Особые указания. Перед началом и каждые 6 мес. применения
препарата рекомендуется общемедицинское и гинекологическое
обследование (включающее гинекологический контроль, исследование
грудных желез, функции печени, контроль АД и содержания
холестерина в крови, анализ мочи). Является надежным
противозачаточным средством: индекс Перля (количество
беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции
у 100 женщин в течение года) 0.05. В связи с тем, что
контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере
проявляется к 14 дню, в первые 2 нед. лечения рекомендуется
дополнительно применять негормональные методы контрацепции. После
острого вирусного гепатита следует принимать после нормализации
функции печени (не ранее, чем через 6 мес.). При поносе или
кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может
снизиться (не прекращая приема препарата, необходимо использовать
дополнительные негормональные методы контрацепции). Курящие
женщины имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с
серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск зависит
от возраста (особенно у женщин старше 35 лет) и от количества
выкуриваемых сигарет. В период лактации может уменьшиться
выделение молока, в незначительных количествах выделяется с
грудным молоком. Эстрогенсодержащие препараты увеличивают
опасность возникновения тромбоза у женщин, подвергшихся
оперативному вмешательству или длительной иммобилизации. Женщины,
у которых наблюдается хлоазма, должны избегать пребывания на
солнце.
Взаимодействие. Рифампицин, изониазид, ампициллин, неомицин,
пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол, сульфаниламиды,
нитрофурановые производные, гризеофульвин, барбитураты,
карбамазепин, фенилбутазон, анальгетики, анксиолитики,
активированный уголь, слабительные средства, противомигренозные
препараты снижают эффективность и способствуют возникновению
кровотечений "прорыва". Уменьшает эффективность пероральных
антикоагулянтов, анксиолитиков (диазепам), трициклических
антидепрессантов, гуанетидина, теофиллина, кофеина, витаминов,
гипогликемических препаратов, клофибрата, ГКС, парацетамола.
Этинилэстрадиол + Левоноргестрел*
Фармакологическое действие. Комбинированный эстроген -
гестагенный препарат, обладающий контрацептивным действием. При
приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных
гормонов. Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами.
В качестве гестагенного компонента (прогестина) содержит
производное 19-нортестостерона левоноргестрел, превосходящий по
активности гормон желтого тела прогестерон (и синтетический аналог
последнего прегнин), действует на уровне рецепторов без
предварительных метаболических превращений. Эстрогенным
компонентом является высокоэффективное пероральное эстрогенное
вещество этинилэстрадиол. Под влиянием левоноргестрела наступает
блокада высвобождения рилизинг факторов (лютеинизирующего и
фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетение секреции
гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению
созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки
(овуляции). Контрацептивное действие усиливает этинилэстрадиолом.
Сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание
сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным
эффектом, при регулярном приеме оказывает нормализует
менструальный цикл и способствует предупреждению развития ряда
гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.
Показания. Контрацепция, дисменорея (без органической причины),
дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
печеночная недостаточность; синдром Дубина - Джонсона, синдром
Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в
т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения
мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический
инсульт), ИБС, артериальная гипертензия, атеросклероз, порок
сердца, миокардит, сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия,
серповидноклеточная анемия, рак молочной железы и эндометрия,
нарушения жирового обмена; синдром Марфана, идиопатическая желтуха
или зуд во время бывшей беременности, отосклероз с ухудшением во
время беременности или пузырный занос во время предыдущей
беременности, возраст старше 40 лет, женщины, подверженные большим
нагрузкам на голосовые связки (профессиональные дикторы, лекторы).
С осторожностью заболевания печени и желчного пузыря, эпилепсия,
депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, туберкулез,
заболевания почек, подростковый возраст (без регулярных
овуляторных циклов).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже в день, начиная с 1-5 дня
менструального цикла (в зависимости от вида применяемого
препарата: монофазный, 2-х-фазный или 3-х-фазный), в течение 21
дня, с последующим 7-дневным перерывом. При содержании 28 драже в
календарной упаковке принимать в непрерывном режиме. Одна
календарная упаковка содержит драже разного (2и 3-х-фазные
препараты) или одинакового цвета (монофазные). Драже принимают, не
разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Время приема
не играет роли, однако, последующий прием следует производить в
один и тот же выбранный час, предпочтительно после завтрака или
ужина (для обеспечения постоянного содержания гормонов в плазме
крови, интервал между приемами не должен превышать 36 ч, его
следует поддерживать на уровне 22-26 ч). Если прием препарата был
начат со второй половины недели, первый менструальный цикл может
быть короче 4 нед. После завершения приема препарата следует 7-
дневный перерыв, после которого должно начаться типичное
менструальное кровотечение. Вне зависимости от возникновения и
длительности кровотечения, следующий 21-дневный курс приема
препарата нужно начинать сразу после окончания 7-дневного
перерыва. Обычно первый менструальный цикл после прекращения
приема препарата удлинен на одну неделю. В случае пропуска в
приеме, необходимо принять препарат в течение последующих 12 ч.
При интервале в приеме более 36 ч, не гарантируется надежное
противозачаточное действие (несмотря на это, следует продолжить
лечение с тем, чтобы предотвратить наступление преждевременной
менструации, связанной с прекращением приема препарата). В этот
период рекомендуется пользоваться другими негормональными методами
контрацепции (кроме календарного метода Кнауса и Огино, а также
метода измерения температуры). С лечебными целями дозу подбирают
индивидуально. Обычно принимают по 2-3 драже в день, в течение 10
дней (или до прекращения кровотечения).
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо,
снижение настроения, огрубение голоса, отек век, кожная сыпь,
конъюнктивит, нарушение зрения, плохая переносимость контактных
линз, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия,
генерализованный зуд, желтуха, межменструальное кровотечение
(наличие промежуточных кровотечений после 3 циклов применения
препарата основание для замены препарата), судороги икроножных
мышц, увеличение частоты эпилептических припадков. При длительном
применении хлоазма, гепатит, первичная опухоль печени.
Особые указания. При использовании двухфазного препарата,
надежный противозачаточный эффект наступает лишь во втором цикле
приема препарата, поэтому следует использовать другие
негормональные методы контрацепции в первой половине цикла.
Женщинам моложе 18 лет и старше 35-40 лет рекомендуются 3-х-фазные
низкодозированные препараты. 2-х-фазные препараты наиболее
подходят женщинам умеренно гестагенного фенотипа, а также могут
быть использованы у молодых нерожавших женщин, т.к. обеспечивают
трансформацию слизистой оболочки матки. С лечебной и
профилактической целью целесообразно использовать монофазные
препараты. После прекращения лечения, функция женских половых
желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает
нормальную способность к зачатию. Назначение после родов или
аборта (выкидыша) рекомендуется не ранее, чем пройдет первый
нормальный менструальный цикл. Перед началом лечения и каждые 6
мес. рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование
(включающее исследование грудных желез, функции печени, контроль
АД и содержания холестерина в крови, анализ мочи). Во время
лактации, в первый период приема препарата, может уменьшиться
выделение молока. В незначительных количествах выделяется с
грудным молоком. Курящие женщины, принимающие гормональные
противозачаточные средства, имеют повышенный риск развития
сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт
миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости
от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 35
лет). При поносе, рвоте контрацептивный эффект снижается (не
прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные
негормональные методы контрацепции). Лечение необходимо немедленно
прекратить при наступлении беременности, развитии мигренеподобных
головных болей (если их не было ранее), появлении ранних признаков
флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на
ногах), возникновении желтухи, нарушения зрения,
цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной этиологии
при дыхании или кашле, боли и чувстве стеснения в грудной клетке,
повышении АД, а также за 3 мес. до планируемой беременности и
ориентировочно за 6 нед. до планируемого хирургического
вмешательства, при длительной иммобилизации. Умеренные кровянистые
выделения во время курса не требуют прекращения приема, а при
сильном кровотечении лечение прекращают и проводят
гинекологическое обследование. Эффективность снижается при
регулярном употреблении этанола.
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические
средства (карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные
пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав
препарата стероидных гормонов. Снижение эффективной концентрации
может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми
антибиотиками (ампициллином, рифампицином), что связано с
изменением микрофлоры в кишечнике. При приеме гестаген -
эстрогенных препаратов может потребоваться коррекция режима
дозирования гипогликемических препаратов.
Этинилэстрадиол + Норгестимат*
Фармакологическое действие. Комбинированный пероральный
контрацептивный препарат. Оказывает действие на гипоталамо -
гипофизарную систему, угнетает продукцию гонадотропных гормонов,
что приводит к подавлению овуляции. Оказывая влияние на
цервикальную слизь, повышает ее вязкость, снижает транспортную
функцию фаллопиевых труб, изменяет имплантационную способность
эндометрия.
Показания. Контрацепция.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбофлебит,
тромбоэмболия, дефицит антитромбина III, цереброваскулярные
расстройства, ИБС, серповидноклеточная анемия, карцинома молочной
железы и эндометрия, другие эстрогензависимые новообразования,
кровотечения из мочеполовых органов неизвестной этиологии,
беременность, период лактации, нарушение функции печени, опухоль
печени, нарушения липидного обмена, сахарный диабет (тяжелые
формы), артериальная гипертензия, гемолитическая анемия,
отосклероз, мононуклеоз. С осторожностью заболевания печени и
желчного пузыря, эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома
матки, мастопатия, туберкулез, заболевания почек, подростковый
возраст (без регулярных овуляторных циклов).
Режим дозирования. Внутрь, первая таблетка в первый день
менструации. Затем ежедневно по 1 таблетке в день в течение 20-ти,
дней с последующим 7-дневным перерывом. Менструальноподобное
кровотечение наступает через несколько дней после приема последней
таблетки. Следующий цикл начинается после 7-дневного перерыва.
Время первого приема не играет роли, однако последующий прием
следует производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно
после завтрака или ужина (для обеспечения постоянного содержания
гормонов в плазме крови интервал между приемами не должен
превышать 36 ч, его следует поддерживать на уровне 22-26 ч).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение, нарушение
аппетита, кровотечение, желчнокаменная болезнь (обострение),
заболевания почек (обострение), нагрубание молочных желез,
головная боль, депрессия, задержка жидкости в организме, изменение
массы тела, снижение либидо, хлоазма, снижение толерантности к
глюкозе, повышение АД.
Особые указания. После прекращения лечения функция женских
половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что
обеспечивает нормальную способность к зачатию. Назначение после
родов или аборта (выкидыша) рекомендуется не ранее, чем пройдет
первый нормальный менструальный цикл. Перед началом лечения и
каждые 6 мес. рекомендуется общемедицинское и гинекологическое
обследование (включающие исследование грудных желез, функции
печени, контроль АД и содержания холестерина в крови, анализ
мочи). Во время лактации, в первый период приема препарата, может
уменьшиться выделение молока. В незначительных количествах
выделяется с грудным молоком. Курящие женщины, принимающие
гормональные противозачаточные средства, имеют повышенный риск
развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями
(инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в
зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин
старше 35 лет). При поносе, рвоте контрацептивный эффект снижается
(не прекращая приема препарата, необходимо использовать
дополнительные негормональные методы контрацепции). Лечение
необходимо немедленно прекратить при наступлении беременности,
развитии мигренеподобных головных болей (если их не было ранее),
появлении ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные
боли или вздутие вен на ногах), возникновении желтухи, нарушения
зрения, цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной
этиологии при дыхании или кашле, боли и чувстве стеснения в
грудной клетке, повышении АД, а также за 3 мес. до планируемой
беременности и ориентировочно за 6 нед. до планируемого
хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации.
Умеренные кровянистые выделения во время курса не требуют
прекращения приема, а при сильном кровотечении лечение прекращают
и проводят гинекологическое обследование. Эффективность снижается
при регулярном употреблении этанола.
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические
средства (карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные
пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав
препарата стероидных гормонов. Снижение эффективной концентрации
может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми
антибиотиками (ампициллином, рифампицином), что связано с
изменением микрофлоры в кишечнике. При приеме гестаген -
эстрогенных препаратов может потребоваться коррекция режима
дозирования гипогликемических препаратов.
Этинилэстрадиол + Норэтистерон*
Фармакологическое действие. Комбинированный контрацептивный
препарат. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов.
Контрацептивный эффект препарата реализуется благодаря
блокирующему влиянию входящих в состав препарата гестагенного и
эстрогенного компонента на гипоталамо - гипофизарно - яичниковую
систему. Гестагенным компонентом препарата является норэтистерона
ацетат, который тормозит синтез фолликулостимулирующего и
лютеинизирующего гормонов гипофизом (предотвращение созревания
фолликула) и, таким образом, блокирует овуляцию. Эстрогенным
компонентом является высокоэффективное пероральное средство
этинилэстрадиол синтетический аналог фолликулярного гормона
эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела
(прогестином, гестагеном) в осуществлении менструального цикла.
Благодаря комбинации эстрогена с гестагеном, препарат при
соответствующих схемах применения может как стимулировать, так и
задерживать менструации и способствовать остановке ациклических
маточных кровотечений.
Показания. Контрацепция, дисменорея, бесплодие, гипоплазия
матки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
печеночная недостаточность, синдром Дубина - Джонсона, синдром
Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в
т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения
мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический
инсульт), ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит, сахарный
диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидноклеточная анемия, рак
молочной железы и эндометрия, гиперплазия эндометрия, эндометриоз,
фиброаденома молочной железы, метроррагия, нарушения жирового
обмена, желтуха или зуд во время бывшей беременности, отосклероз с
ухудшением во время беременности, возраст старше 40 лет. С
осторожностью заболевания печени и желчного пузыря, эпилепсия,
депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, хорея,
тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное расширение вен,
туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (без
регулярных овуляторных циклов).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже в сутки в течение 21 дня,
после чего следует 7-дневный перерыв, во время которого наступает
типичное менструальное кровотечение. В начале применения, после
продолжительного интервала или при переходе с приема другого
препарата, первое драже следует принять в первый день
менструального цикла. Препарат нужно принимать, по возможности, в
одно и то же время (для обеспечения постоянного содержания
гормонов в плазме крови, интервал между очередным приемом
препарата не должен превышать 36 ч, его следует поддерживать на
уровне 22-26 ч). В случае пропуска в приеме, необходимо принять
препарат в течение последующих 12 ч. При интервале в приеме более
36 ч не гарантируется надежное противозачаточное действие. В этот
период рекомендуется пользоваться другими негормональными методами
контрацепции. При лечении гинекологических расстройств, доза
препарата устанавливается в каждом случае индивидуально, в
зависимости от показаний.
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо,
снижение настроения, отек век, кожная сыпь, конъюнктивит,
нарушение зрения, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия,
генерализованный зуд, желтуха, межменструальное кровотечение. При
длительном применении хлоазма.
Особые указания. Лечение необходимо немедленно прекратить при
наступлении беременности, развитии мигренеподобных головных болей
(если их не было ранее), появлении ранних признаков флебита или
флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах),
возникновении желтухи, нарушения зрения, цереброваскулярных
расстройств, колющих болей неясной этиологии при дыхании или
кашле, боли и чувстве стеснения в грудной клетке, повышении АД, а
также за 3 мес. до планируемой беременности и ориентировочно за 6
нед. до планируемого хирургического вмешательства, при длительной
иммобилизации. Умеренные кровянистые выделения во время курса не
требуют прекращения приема препарата; при сильном кровотечении
прием прекращается и проводится гинекологическое обследование. При
поносе, рвоте контрацептивный эффект снижается (не прекращая
приема препарата, необходимо использовать дополнительные
негормональные методы контрацепции). Перед началом лечения и
каждые 6 мес. рекомендуется общемедицинское и гинекологическое
обследование (включающие гинекологический контроль, исследование
грудных желез, функции печени, контроль АД и содержания
холестерина в крови, анализ мочи, цитологический анализ мазка).
Возможно изменение результатов кожных аллергических проб, снижение
содержания лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.
Эффективность снижается при регулярном чрезмерном приеме этанола.
Назначение после родов рекомендуется не ранее, чем пройдет первый
нормальный менструальный цикл. В период лактации может уменьшиться
выделение молока. В незначительных количествах выделяется с
грудным молоком. Курящие женщины, принимающие гормональные
противозачаточные средства, имеют повышенный риск развития
сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт
миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости
от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30
лет).
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические
средства (карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм
входящих в состав препарата стероидных гормонов. Снижение
эффективной концентрации наблюдается при одновременном
использовании с некоторыми антибиотиками (ампициллином,
рифампицином), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.
]ttejrhbmnqr| снижается при регулярном чрезмерном употреблении
этанола. При приеме гестаген - эстрогенных препаратов может
потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических
препаратов.
Этинилэстрадиол + Ципротерон*
Фармакологическое действие. Монофазный комбинированный
контрацептивный препарат с антиандрогенной активностью. Блокирует
рецепторы андрогенов, угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных
гормонов. Механизм действия обусловлен входящими в его состав
антиандрогенным препаратом стероидного строения ципротероном
ацетатом и пероральным эстрогенным средством этинилэстрадиолом.
Ципротерон обладает способностью конкурентно связываться с
рецепторами природных мужских половых гормонов андрогенов
(тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион и др.),
образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным
образом, в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы
андрогенов в органах - мишенях, уменьшает явления андрогенизации у
женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон -
рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных
механизмов). Наряду с антиандрогенными свойствами, обладает
гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого
тела. Ципротерон, как и другие вещества с гестагенной активностью,
угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит
овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.
Этинилэстрадиол усиливает центральные и периферические влияния
ципротерона на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи,
что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки и
способствует обеспечению надежного контрацептивного эффекта.
Показания. Контрацепция, угри вульгарные (acne papulopustulosa,
acne nodulocystika), себорея, адрогенетическая алопеция,
гирсутизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
печеночная недостаточность, синдром Дубина - Джонсона, синдром
Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в
т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения
мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический
инсульт), ИБС (тяжелые формы), артериальная гипертензия,
атеросклероз, порок сердца, миокардит, сахарный диабет,
ретинопатия, ангиопатия, серповидноклеточная анемия, рак молочной
железы и эндометрия, нарушения жирового обмена, идиопатическая
желтуха или зуд во время бывшей беременности, отосклероз с
ухудшением во время беременности, возраст старше 40 лет,
гиперпролактинемия. С осторожностью заболевания печени и желчного
пузыря, эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки,
мастопатия, хорея, тетания, порфирия, рассеянный склероз,
варикозное расширение вен, туберкулез, заболевания почек,
подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже в день, начиная с 1 дня
цикла (1-й день цикла это 1-й день менструации). Драже принимают,
не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Время
приема не играет роли, однако, последующий прием следует
производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно после
завтрака или ужина. Продолжительность приема 21 день, 7 дней
перерыва. Лечение явлений андрогенизации, как правило,
продолжительно и требует многомесячной терапии (после исчезновения
симптомов заболевания требуется дополнительно 3-4 цикла). При
возникновении рецидивов возможно проведение повторного курса
терапии. При низкой эффективности 6 мес. лечения тяжелых форм акне
или себореи или 12 мес. лечения алопеции и гирсутизма, к терапии
возможно добавление ципротерона. В случае пропуска в приеме
необходимо принять препарат в течение последующих 12 ч. При
интервале в приеме более 36 ч не гарантируется надежное
противозачаточное действие (следует продолжить прием из начатой
упаковки с тем, чтобы предотвратить наступление преждевременной
менструации, связанной с прекращением приема препарата). В этот
период рекомендуется пользоваться другими негормональными методами
контрацепции (кроме календарного метода Кнауса и Огино, а также
метода измерения температуры).
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо,
снижение настроения, межменструальное кровотечение, отек век,
кожная сыпь, конъюнктивит, нарушение зрения, снижение слуха,
тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха. При
длительном применении хлоазма.
Особые указания. Возможно изменение результатов кожных
аллергических проб, снижение содержания лютеинизирующего и
фолликулостимулирующего гормонов. В связи с тем, что
контрацептивное действие в полной мере проявляется к 14 дню от
начала приема, в первые 2 нед. рекомендуется дополнительно
применять негормональные методы контрацепции. Не оказывает влияния
на ход полового созревания в период формирования нормального
менструального цикла (юные и молодые женщины, при необходимости,
могут использовать пероральные контрацептивы такого типа).
Назначение после родов рекомендуется не ранее, чем пройдет первый
нормальный менструальный цикл. В случаях появления
межменструальных кровотечений в период 3-недельного приема
препарата, не следует прерывать курс (как правило, легкие
кровотечения проходят самостоятельно). При отсутствии кровотечения
в период 7-дневной паузы между приемом препарата лечение не
следует продолжать до исключения развития беременности. Перед
началом лечения и каждые 6 мес. применения препарата рекомендуется
общемедицинское и гинекологическое обследование (включая
исследования грудных желез). Лечение необходимо немедленно
прекратить при наступлении беременности, развитии мигренеподобных
головных болей (если их не было ранее), появлении ранних признаков
флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на
ногах), возникновении желтухи, нарушения зрения,
цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной этиологии
при дыхании или кашле, боли и чувстве стеснения в грудной клетке,
повышении АД, а также за 3 мес. до планируемой беременности и
ориентировочно за 6 нед. до планируемого хирургического
вмешательства, при длительной иммобилизации. При поносе, рвоте
контрацептивный эффект снижается (не прекращая приема препарата,
необходимо использовать дополнительные негормональные методы
контрацепции). Курящие женщины, принимающие гормональные
противозачаточные средства, имеют повышенный риск развития
сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт
миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости
от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30
лет).
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические
средства (карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм
входящих в состав препарат стероидных гормонов. Снижение
эффективной концентрации наблюдается при одновременном
использовании с некоторыми антибиотиками (ампициллином,
рифампицином), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.
Может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических
препаратов.
Этинилэстрадиол + Этинодиол*
Фармакологическое действие. Комбинированный эстроген -
гестагенный препарат, обладающий контрацептивным действием. При
приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных
гормонов. Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами.
В качестве гестагенного компонента (прогестина) содержит
производное 19 - нортестостерона левоноргестрел, превосходящий по
активности гормон желтого тела прогестерон (и синтетический аналог
последнего прегнин), действует на уровне рецепторов без
предварительных метаболических превращений. Эстрогенным
компонентом является высокоэффективное пероральное эстрогенное
вещество этинилэстрадиол. Под влиянием левоноргестрела наступает
блокада высвобождения рилизинг факторов (лютеинизирующего и
фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетение секреции
гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению
созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки
(овуляции). Контрацептивное действие усиливает этинилэстрадиолом.
Сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание
сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным
эффектом, при регулярном приеме нормализует менструальный цикл и
способствует предупреждению развития ряда гинекологических
заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.
Показания. Контрацепция, дисменорея, бесплодие вследствие
функциональных нарушений, гипоплазия матки, эндометриоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
печеночная недостаточность, синдром Дубина - Джонсона, синдром
Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в
т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения
мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический
инсульт), ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит, сахарный
диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидноклеточная анемия, рак
молочной железы и эндометрия, гиперплазия эндометрия, фиброаденома
молочной железы, метроррагия, нарушения жирового обмена, желтуха
или зуд во время бывшей беременности, отосклероз с ухудшением во
время беременности, возраст старше 40 лет, склонность к
тромбоэмболиям, нарушение артериального или венозного
кровообращения; гепатит, цирроз печени; энзимопатии; карцинома
матки и придатков; невроз, психоз; артериальная гипертензия. С
осторожностью заболевания печени и желчного пузыря, эпилепсия,
депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, хорея,
тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное расширение вен,
туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (без
регулярных овуляторных циклов).
Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже в сутки в течение 21 дня,
после чего следует сделать 7-дневный перерыв, во время которого
наступает типичное менструальное кровотечение. Можно принимать по
"воскресному" графику и графику "пятого дня". "Воскресный" график:
прием начинают в первое воскресенье после начала менструального
цикла. Если начало цикла приходится на воскресенье, то прием
следует начать в этот же день. График "пятого дня": прием начинают
на пятый день после начала менструации. Вероятность забеременеть
минимальна, если пропущен прием 1 таблетки, но она возрастает при
пропуске каждой последующей таблетки. Если таблетка не была
принята, следует принять на следующий день 2 таблетки. Если
пропущен прием двух таблеток два дня подряд, в этом случае следует
принять 2 таблетки в день в течение 2дней. Затем прием таблеток
продолжается в обычном режиме, однако, необходимо использовать
дополнительные средства негормональной контрацепции в течение
последующих 14 дней или до наступления очередной менструации.
После продолжительного интервала или при переходе с другого
препарата, первое драже следует принять в первый день
менструального цикла и принимать далее в течение 21 дня, после
которого следует 7-дневный перерыв. При лечении гинекологических
расстройств доза устанавливается в каждом случае индивидуально, в
зависимости от показаний.
Побочные эффекты. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
болезненность и нагрубание молочных желез, межменструальное
кровотечение, повышение массы тела, изменение либидо, снижение
настроения, отек век, кожная сыпь, узловая эритема, конъюнктивит,
неприятные ощущения при ношении контактных линз, нарушение
восприятия (нарушение зрения, снижение слуха, мерцание перед
глазами), тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд,
холестатическая желтуха, холелитиаз, повышение АД, аменорея,
изменение размеров миомы матки, усугубление проявления
эндометриоза, кандидомикоз влагалища. При длительном применении:
хлоазма.
Особые указания. Возможно изменение результатов кожных
аллергических проб, снижение содержания лютеинизирующего и
фолликулостимулирующего гормонов. В связи с тем, что
контрацептивное действие в полной мере проявляется к 14 дню от
начала приема, в первые 2 нед. рекомендуется дополнительно
применять негормональные методы контрацепции. Не оказывает влияния
на ход полового созревания в период формирования нормального
менструального цикла (юные и молодые женщины при необходимости
могут использовать пероральные контрацептивы такого типа).
Назначение после родов рекомендуется не ранее, чем пройдет первый
нормальный менструальный цикл. В случаях появления
межменструальных кровотечений в период 3-недельного приема
препарата, не следует прерывать курс (как правило, легкие
кровотечения проходят самостоятельно). При отсутствии кровотечения
в период 7-дневной паузы между приемом препарата лечение не
следует продолжать до исключения развития беременности. Перед
началом и каждые 6 мес. применения препарата, рекомендуется
общемедицинское и гинекологическое обследование (включая
исследования грудных желез). Лечение необходимо немедленно
прекратить при наступлении беременности, развитии мигренеподобных
головных болей (если их не было ранее), появлении ранних признаков
флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на
ногах), возникновении желтухи, нарушения зрения,
цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной этиологии
при дыхании или кашле, боли и чувстве стеснения в грудной клетке,
повышении АД, а также за 3 мес. до планируемой беременности и
ориентировочно за 6 нед. до планируемого хирургического
вмешательства, при длительной иммобилизации. При поносе, рвоте
контрацептивный эффект снижается (не прекращая приема препарата,
необходимо использовать дополнительные негормональные методы
контрацепции). Курящие женщины, принимающие гормональные
противозачаточные средства, имеют повышенный риск развития
сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт
миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости
от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30
лет).
Взаимодействие. Рифампицин, изониазид, ампициллин, неомицин,
пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол, сульфаниламиды,
нитрофурановые производные, гризеофульвин, барбитураты,
карбамазепин, пиримидон, фенилбутазон, анальгетики, анксиолитики,
противомигренозные препараты снижают эффективность, способствуют
возникновению кровотечений "прорыва". Снижает эффективность
пероральных антикоагулянтов, анксиолитиков (диазепам),
трициклических антидепрессантов, гуанетидина, теофиллина, кофеина,
витаминов, гипогликемических препаратов, клофибрата, ГКС,
парацетамола. Эффективность снижается при регулярном чрезмерным
употреблении этанола.
Этионамид
Химическое название. 2-Этил-4-пиридинкарботиоамид.
Фармакологическое действие. Противотуберкулезный препарат,
действует бактериостатически. Угнетает рост и размножение
микобактерий туберкулеза при внутриклеточном и внеклеточном
расположении. Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного
воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения
бактериостатическая активность препарата снижается.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Время достижения Cmax 3 ч.
Хорошо проникает в ткани и органы. Метаболизируется в печени.
Экскреция с желчью 70-80%, почками 20-30%.
Показания. Туберкулез легких (легочный и внелегочный, в случае
непереносимости или неэффективности других противотуберкулезных
препаратов, в т.ч. в составе комплексной туберкулостатической
терапии).
Противопоказания. Беременность, печеночная и/или почечная
недостаточность, гиперчувствительность, детский возраст.
Режим дозирования. Внутрь. Взрослым в начальной суточной дозе
0.25 г; через 5 дней дозу увеличивают до 0.5 г/сут.; еще через 5
дней до 0.75-1 г. Средняя суточная доза 0.5-1 г.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, гастралгия,
метеоризм, желтуха, анорексия, стоматит, аллергические реакции
(кожная сыпь), периферический неврит, неврит зрительного нерва,
ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения, гинекомастия,
импотенция, дефицит пиридоксина, психические нарушения и нарушения
менструального цикла.
Особые указания. Перед лечением этионамидом и каждые 2-4 нед.
необходимо контролировать активность "печеночных" трансаминаз в
плазме крови пациента. В случае совместного применения с
пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.
Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность
недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis
к этионамиду. Совместное применение с протионамидом
нецелесообразно, т.к. у микобактерий туберкулеза имеется
перекрестная резистентность к этим препаратам. Следует избегать
совместного приема препаратов, обладающих гепатотоксическим
действием. Во время лечения этионамидом необходимо назначать
пиридоксин.
Взаимодействие. При одновременном приеме может усиливать
некоторые побочные действия (судороги) других противотуберкулезных
средств. При одновременном приеме с циклосерином повышается риск
возникновения нейротоксических побочных эффектов (особенно у
пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические
нарушения).
Этистерон
Химическое название.
(17альфа)-17-Гидроксипрегн-4-ен-20-ин-3-он.
Фармакологическое действие. Синтетический прогестаген;
оказывает тормозящее влияние на пролиферативные процессы в
эндометрии, вызывая его секреторную трансформацию и атрофию.
Показания. Дисфункция яичников (недостаточность желтого тела;
дисфункциональная метроррагия пременопаузного возраста, аменорея,
олигоменорея, альгодисменорея), бесплодие (после предварительного
применения эстрогенных препаратов), профилактика рецидивов
гиперпластических процессов эндометрия (за исключением
аденоматозной и атипической дисплазии) после раздельного
диагностического выскабливания, миома матки (малых размеров до 8
нед., с интерстициальным и субсерозным расположением узлов).
Противопоказания. Острый тромбоз.
Режим дозирования. Сублингвально, по 0.01-0.02 г 2-3 раза в
день. При необходимости дозу увеличивают до 0.05-0.06 г/сут. и
комбинируют с андрогенами. Высшие дозы для взрослых: разовая 0.02
г, суточная 0.06 г.
Побочные эффекты. Увеличение массы тела, задержка жидкости,
утомляемость, депрессия, изменение либидо, головная боль.
Особые указания. Препарат рекомендуется назначать женщинам
после 45 лет.
Этодолак
Химическое название. 1,8-Диэтил-1,3,4,9-тетрагидропирано3,4-b
индол-1-уксусная кислота.
Фармакологическое действие. НПВС. Обладает
противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием.
Фармакологический эффект заключается в ингибировании синтеза
простагландинов на уровне циклооксигеназы, не связывается с
липооксигеназой.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 100%, время
достижения Cmax 60 мин. Связь с белками плазмы 95%. T1/2 6-7 ч. В
основном, экскретируется почками в виде метаболитов (до 60%) в
течение 24 ч.
Показания. Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит,
остеоартроз, несуставной ревматизм, острый болевой синдром, в т.ч.
послеоперационные боли, боль при метастазах в кости,
посттравматические боли, дисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, желудочно - кишечное
кровотечение, беременность, период лактации, детский возраст. С
осторожностью язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной
кишки, печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.2 г утром и вечером. При
необходимости, вечернюю дозу можно увеличить до 0.4 г. При тяжелых
состояниях по 0.4 г утром и вечером. Максимальная суточная доза
составляет 1.2 г. Рекомендуется прием одновременно с пищей.
Побочные эффекты. Нарушения пищеварения, головная боль,
головокружение, сыпь, аллергические реакции. Передозировка: при
легкой интоксикации возможны сонливость, тошнота, рвота,
гастралгия, снижение АД, острая почечная недостаточность,
угнетение дыхательного центра. При значительной передозировке (15-
кратное превышение дозы) кома, желудочно - кишечное кровотечение.
Лечение: деконтаминация кишечника через 4 ч после приема или при
значительной передозировке. При немедленном обнаружении
передозировки промывание желудка и/или активированный уголь (60-
100 г), солевое слабительное.
Особые указания. Препарат характеризуется высоким
терапевтическим индексом (соотношение эффект/переносимость).
Взаимодействие. Одновременный прием с другими НПВС или ГКС
увеличивает риск возникновения побочных эффектов.
Этомидат
Химическое название. Этиловый эфир(R-1-(1-фенилэтил)-1Н -
имидазол-5-карбоновой кислоты.
Фармакологическое действие. Быстродействующее средство для
неингаляционного наркоза (для в/в применения). Действие наступает
быстро (через 4-5 мин. после введения) и длится 3-8 мин. (зависит
от введенной дозы). После быстрого пробуждения у больного
отсутствует сонливость. Практически не оказывает влияния на
деятельность сердечно - сосудистой системы, лишен анальгетической
активности. Обладает противосудорожным действием.
Показания. Премедикация при проведении общей анестезии, при
кратковременных оперативных вмешательствах, региональной
анестезии, подготовке пациентов к инструментальным методам
исследования, введении в наркоз при комбинированном наркозе 2 и 3
типа.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6
лет), беременность.
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом
возраста и состояния пациента. В/в, в течение 10-30 сек, взрослым
0.15-0.3 мг/кг. При необходимости повторно, в дозе 0.15 мг/кг, не
ранее 4 мин. после предыдущего введения, что увеличивает
продолжительность наркоза до 10 мин. Максимальная разовая доза
составляет 0.03 г. Детям в возрасте до 15 лет и пациентам пожилого
возраста из расчета 0.15-0.2 мг/кг. Сопутствующее использование
средств для ингаляционного наркоза должно быть адаптировано к
режиму дозирования этомидата.
Побочные эффекты. Миоклонические судороги, болезненность в
месте введения (особенно при введении в мелкие вены), лабильность
АД (снижение ОПСС), тахикардия, тошнота, рвота, кашель, икота,
озноб, снижение содержания кортизола в сыворотке крови,
ларингоспазм, аллергические реакции. При использовании более 200
мг у некоторых пациентов замедление пробуждения. При длительном
применении надпочечниковая недостаточность.
Особые указания. В первом триместре беременности применять
препарат следует только по жизненным показаниям. Не обладает
анальгетическим действием, рекомендуется перед его применением
ввести 1-2 мл фентанила в/в, в течение 1-2 мин. Больным циррозом
печени и при предшествующей премедикации антипсихотическими
средствами, опиатами, седативными средствами рекомендуются меньшие
дозы. После назначения наблюдается замедление скорости реакции в
течение минимум 24 ч, в связи с чем рекомендуется избегать занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующих быстроты
реакции и повышенного внимания.
Взаимодействие. Чрезмерное снижение АД при комбинировании с
гипотензивными препаратами. При одновременном приеме с
антипсихотическими средствами, опиатами, снотворными средствами,
этанолом возможны кратковременные апноэ.
Этоний*
Фармакологическое действие. Бисчетвертичное аммониевое
соединение. Оказывает обезболивающее (местноанестезирующая
активность) действие и стимулирует процессы регенерации.
Эффективен в отношении стрептококков, стафилококков и др.
микроорганизмов.
Показания. Мазь ожоги кожи и слизистой; трещины сосков, прямой
кишки и промежности; зудящие дерматозы, трофические язвы,
стоматит, гингивит, язвы роговицы, кератиты, отит, тонзиллит,
лучевые поражения кожи. Паста пульпит, кариес зубов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гнойные и гангренозные
формы пульпитов.
Режим дозирования. Наружно, при различных заболеваниях кожи,
трофических язвах, трещинах сосков применяют 0.5-1% мазь, которую
наносят на раневую поверхность ежедневно, в зависимости от степени
поражения, 1-2 раза в день или в виде 0.02-1% раствора. Курс
лечения длится от 3 дней до 1 мес. Местно (при пульпитах и
кариесе), наносят через день на пораженную ткань (до достижения
лечебного эффекта).
Побочные эффекты. Гиперемия и зуд кожи. Аллергические реакции.
Этопозид
Химическое название. 5R-5альфа,5а бета,8а бета,9бета(R*)-9-(4,
6-О-Этилиден-бета-D-глюкопиранозил)окси-5,8,8-а,9-тетрагидро-5- (4
-гидрокси-3,5-диметоксифенил)фуро3,46,7нафто2,3-d-1,3-диоксол-6 -
(5аН)-он.
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство
растительного происхождения из группы производных
подофиллотоксина. Оказывает цитостатическое действие за счет
повреждения ДНК. Активирует фермент топоизомеразу II; специфичен в
отношении следующих фаз митотического цикла: угнетает митоз,
блокирует клетки в S-G2-интерфазе клеточного цикла, в более
высоких дозах действует в фазе G2. Не ингибирует сборку
микротрубочек. Высокие концентрации (10 мкг/мл и выше) вызывают
лизис клеток на стадии входа в митоз. Низкие концентрации (0.3-10
мкг/мл) ингибируют вхождение клеток в профазу. Цитотоксическое
действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только
при использовании в высоких дозах.
Фармакокинетика. Связь с белками плазмы 90%; объем
распределения при достижении равновесной концентрации 7-17 л/кв. м
у взрослых, у детей 5-10 л/кв. м. Обнаруживается в плевральной
жидкости, в слюне, ткани печени, селезенке, почках, миометрии, в
тканях мозга (в т.ч. в опухолях). Проникает через ГЭБ и
плацентарный барьер. Концентрации в СМЖ колеблются от
неопределяемых до значений, составляющих 5% от концентрации в
плазме. Концентрации здоровой ткани легких выше, чем в легочных
метастазах, а в первичных опухолях миометрия сходны с таковыми в
здоровой ткани миометрия. После в/в введения время достижения Cmax
1-2 ч; T1/2 0.6-2 ч в начальной фазе и 3-12 ч в терминальной фазе.
Экскреция почками 40-60% в неизмененном виде и 15% в форме
метаболитов в течение 48-72 ч; менее 2-16% с калом в течение 72 ч.
Показания. Мелкоклеточная карцинома бронхов, герминогенная
опухоль яичка, рак яичников, рак коры надпочечников, острый
монобластный и миелолейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинская
лимфома, саркома Капоши, саркома Юинга, рак желудка,
хорионэпителиома, нейробластома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, лейкопения (ниже 2000/мкл),
тромбоцитопения (менее 75000/мкл), ветряная оспа, аритмии,
беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).
Режим дозирования. В/в капельно (растворяют в физиологическом
растворе), в течение 30-45 мин. Назначают в следующих дозах: 1.
100 мг/кв. м поверхности тела с 1 по 5 день, повторные курсы с
интервалом в 3 нед.; 2. 120 мг/кв. м поверхности тела 1, 3, 5 дни;
курсы повторяют через 3 нед.; 3. 200 мг/кв. м поверхности тела 1
раз в неделю, 4 инъекции. Внутрь, по 60-300 мг/кв. м поверхности
тела, ежедневно, в течение 5 дней, каждые 2-4 нед.
Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рвота,
анорексия, диарея, стоматит, алопеция (чаще обратимая), снижение
АД (после быстрого в/в вливания); аллергические реакции (озноб,
тахикардия, бронхоспазм, одышка, снижение АД); периферическая
нейропатия, сонливость, повышенная утомляемость, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, дерматит, гиперурикемия.
Особые указания. Следует применять только под постоянным
наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксическими
препаратами. Больным с почечной недостаточностью необходима
коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек.
Общий клинический анализ крови проводят до начала лечения и через
двухнедельные интервалы в ходе лечения, а также перед каждым
последующим курсом введения препарата. Лечение следует
приостановить в том случае, если число тромбоцитов снизится до
50000/мкл, или абсолютное число нейтрофилов снизится ниже 500/мкл,
или если число лейкоцитов упадет ниже 3000/мкл. Терапия при
наличии показаний может быть возобновлена после возвращения числа
клеток крови к приемлемому уровню. Если перед назначением
проводилась лучевая или химиотерапия, то пациенту необходимо дать
достаточное время для восстановления функции костного мозга. Во
время лечения повышается риск возникновения инфекционных
заболеваний. Гипотензивная реакция может быть уменьшена за счет
увеличения времени инфузии. Больных следует предупредить о
возможности тошноты и об обратимости облысения, возникающего в
результате терапии. Следует избегать экстравазального введения
(выраженное раздражающее действие на окружающие ткани). При
возникновении экстравазации следует немедленно прекратить инъекцию
и оставшуюся порцию препарата ввести в другую вену. Женщинам
детородного возраста во время лечения необходимо использовать
эффективные методы контрацепции. При работе с этопозидом следует
надевать защитный халат, маску, очки, перчатки. При случайном
контакте раствора с кожей и слизистыми, пораженную область
необходимо немедленно тщательно промыть водой с мылом.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами,
имеющими щелочные значения pH.
Этосуксимид
Химическое название. 3-Этил-3-метил-2,5-пирролидиндион.
Фармакологическое действие. Противосудорожное средство;
оказывает анальгезирующее действие. Эффективен при малых припадках
эпилепсии, миоклонических приступах. Действие обусловлено
угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением
судорожного порога. Не оказывает влияния в терапевтических дозах
на концентрацию ГАМК в мозге.
Фармакокинетика. Абсорбция высокая; биодоступность 100%. Время
достижения C max 1-4 ч. Метаболизируется в печени на 80%.
Экскреция почками 50% в виде метаболитов. Проникает через
плацентарный барьер и в грудное молоко.
Показания. Генерализованная эпилепсия (первичная и вторичная,
различные варианты малых припадков), миоклонические судороги,
невралгия тройничного нерва.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации. С осторожностью нарушения функции почек.
Режим дозирования. Внутрь, общая суточная доза разделяется на 2-
3 приема, принимают во время еды. Доза подбирается индивидуально,
увеличение ее проводят постепенно. Полный эффект достигается через
4-8 нед. Начальная суточная доза 0.005-0.01 г/кг, в дальнейшем ее
повышают на 0.005 г/кг каждые 4-7 дней. Поддерживающая суточная
доза у детей 0.04 г/кг, у взрослых 0.03 г/кг. При невралгии
тройничного нерва назначают в дозе 0.25 г, постепенно увеличивая
дозу до 0.5-1 г/сут. Поддерживающая доза 0.25 г/сут.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, снижение аппетита, икота,
головная боль, головокружение, раздражительность, фотофобия,
кожная сыпь, нарушения сна, состояние тревожности, параноидально -
галлюцинаторные состояния, нарушение кроветворения (нейтропения,
агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия),
альбуминурия, паркинсонизм. Передозировка: тошнота, рвота,
угнетение ЦНС, кома, угнетение дыхательного центра. Лечение:
вызвать рвоту (исключая пациентов, находящихся в коматозном и
заторможенном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих
состояний) или промывание желудка, активированный уголь,
слабительные. При необходимости провести реанимационные
мероприятия, направленные на восстановление и поддержание жизненно
важных функций. Может быть использован диализ. Форсированный
диурез и обменное переливание крови неэффективны.
Особые указания. В процессе лечения необходимо осуществлять
контроль функции почек (креатинин, мочевина, общий анализ мочи).
Может спровоцировать появление больших приступов эпилепсии. В
процессе лечения следует полностью исключить прием этанола. Во
время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и
быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие. Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин снижают
концентрацию в крови.
Этофенамат
Химическое название. 2-3-(Трифторметил) фениламинобензойной
кислоты 2-(2-гидроксиэтокси) этиловый эфир.
Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает
противовоспалительное, анальгетическое действие. Ингибирует синтез
простагландинов, замедляет синтез протеогликана в хрящах в
нетоксичных концентрациях. Угнетая циклооксигеназу, нарушает
метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает содержание
простагландинов в очаге воспаления, подавляет экссудативную и
пролиферативную фазы воспаления. Блокирует взаимодействие
брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную
микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге
воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и
анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как
боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность,
припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее
действие при умеренной и сильной боли неревматического характера.
При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм,
быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении,
уменьшает воспалительный отек на месте раны. Противовоспалительный
эффект наступает к концу первой недели лечения. При длительном
назначении оказывает десенсибилизирующее действие.
Показания. Болевой синдром: травмы (в т.ч. спортивные)
растяжение, вывихи, ушибы, контузии (без нарушения целостности
тканей). Как вспомогательное средство: заболевания опорно -
двигательного аппарата (воспалительного или дегенеративного
характера), суставной синдром (в т.ч. при ревматизме), мышечный
ревматизм, ревматоидный артрит, остеохондроз, плечелопаточный
периартрит, люмбаго, ишалгия, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, детский
возраст (до 6 лет), период лактации.
Режим дозирования. Местно, 2-3 раза в день наносится на
болезненный участок. В зависимости от величины пораженной
поверхности, выдавливают 5-10 см геля (1.65-3.3 г) и медленно
втирают в кожу. Длительность лечения от нескольких дней до
нескольких месяцев.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, кожная сыпь, жжение
или зуд, дерматит; при длительном применении системные проявления.
Особые указания. Нельзя наносить на поврежденную или пораженную
экземой кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.
Этофибрат
Химическое название. 3-Пиридинкарбоновой кислоты 2-[2-(4-
хлорфенокси)-2-метил-1-оксопропокси]этиловый эфир.
Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство.
Понижает содержание в крови ЛПОНП, насыщенных триглицеридами и
бета - липопротеидов; снижает исходно повышенное содержание
мочевой кислоты. Усиливает метаболические процессы в печени, в
т.ч. катаболизм холестерина на фоне торможения его синтеза.
Ингибирует процесс освобождения из печени липопротеинов (в
частности, ЛПОНП), активирует липопротеид - липазу в жировой
ткани. Снижает вязкость крови и оказывает слабо выраженное
антитромботическое действие.
Показания. Гиперлипопротеидемия (II А, II Б, III, IV и V
типов): гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, не
корригирующиеся специальной диетой и физической нагрузкой.
Противопоказания. Нарушения функции печени и/или почек,
заболевания желчного пузыря, сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, недавно перенесенный или острый инфаркт миокарда,
острые кровотечения, эпилепсия, беременность, период лактации,
гиперчувствительность.
Режим дозирования. Внутрь, по 0.25-0.3 г 2 раза в сутки, при
необходимости 3 раза в сутки. Возможно увеличение дозы до 1.8
г/сут. Таблетки форте 0.5 г 1 раз в сутки, предпочтительно вечером
(при нарушении функции почек с учетом показателей концентрации
креатинина в сыворотке крови: при концентрации креатинина 16-25
мг/мл 0.5 г/сут., при концентрации креатинина более 25 мг/мл 0.5 г
каждые 2 дня).
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм,
абдоминальные боли, жар, гиперемия кожи, головная боль,
потливость, кожный зуд, тахикардия, аллергические реакции (кожная
сыпь), тревожность, алопеция, миалгия, импотенция.
Особые указания. При длительном лечении у пациентов возможно
образование камней в желчном пузыре (требуется периодический УЗИ-
контроль). В случае появления болей в мышцах на фоне лечения,
необходимо определить концентрацию креатининфосфокиназы.
Взаимодействие. При одновременном назначении с непрямыми
антикоагулянтами, требуется коррекция их дозы с учетом значений
протромбинового индекса. Усиливает действие противоподагрических и
гипогликемических средств. Нельзя комбинировать с препаратами,
которые могут вызвать рабдомиолиз.
Этпенал*
Химическое название. 2-Диэтиламинопропилового эфира
этоксидифенилуксусной кислоты гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство,
блокирует центральные и периферические холинорецепторы, оказывает
спазмолитическое действие, обладает местноанестезирующими
свойствами, усиливает действие снотворных веществ.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона (ригидность и
тремор мышц, гипокинезия), гиперкинез центрального происхождения,
спастические парезы после инсульта, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, глаукома (особенно
закрытоугольная форма), задержка мочеиспускания, мерцательная
аритмия, беременность. С осторожностью артериальная гипертензия,
атеросклероз, заболевания сердца, печени и почек.
Режим дозирования. Внутрь, в/м. При синдроме Паркинсона внутрь,
0.05 г 1 раз в день. При слабовыраженном лечебном действии, дозу
постепенно увеличивают до 0.15-0.25 г/сут. (в 3-4 приема). В/м
0.01-0.02 г 2-3 раза в день. При необходимости, дозу повышают до
0.1 г/сут. (2 раза в день). При спастических парезах сосудистого
генеза (для снижения мышечного тонуса) в/м, 0.04-0.05 г/сут. В/м
введение можно чередовать с приемом внутрь, при этом суточная доза
не меняется. При язвенной болезни и бронхиальной астме лечение
начинают с в/м введения разовой дозы 0.02-0.03 г. Затем дозу можно
увеличить до 0.06 г/сут. Внутрь по 0.025-0.05 г 2-4 раза в день.
Курс лечения 8-30 дней.
Побочные эффекты. Сухость во рту, парез аккомодации,
головокружение, тахикардия. При передозировке возможны нарушения
функции ЦНС: психическое и двигательное возбуждение, галлюцинации.
Эубетал антибиотико
Фармакологическое действие. Комбинированный
противовоспалительный препарат для местного применения в
офтальмологии, оказывает противомикробное действие в отношении
грамположительных и грамотрицательных бактерий (включая Mycoplasma
spp., Ricketsia spp., Chlamydia spp., Pseudomonas spp.,
Haemophiliis spp.). Проявляет противогрибковую активность, что
особенно важно при длительном применении антибиотиков, т.к.
позволяет предотвратить развитие грибковых заболеваний глаз.
Показания. Конъюнктивит (аллергический, весенний,
фликтенулезный, гонококковый, катаральный острый и подострый),
блефароконъюнктивит, кератит, кератоэндотелиит, аллергический
кератоконъюнктивит, склерит, эписклерит, блефарит, кератогипопион,
ирит, иридоциклит, послеоперационные и посттравматические
заболевания глаза, повреждения роговицы тепловыми или химическими
агентами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, глаукома, острые
вирусные заболевания роговицы (в т.ч., вызванные Herpes simptex),
изъязвление роговицы, конъюнктивит с язвенным кератитом (в т.ч. в
начальной стадии заболевания при положительном тесте с
флюоресцином), туберкулез глаз, микозы глаз, гнойная офтальмия,
гнойный конъюнктивит, гнойный и герпетический блефарит, ячмень,
язвы роговицы.
Режим дозирования. В виде глазных капель (по 1-2 капли) или в
виде глазной мази 3-4 раза в сутки. Возможно применение в течение
дня глазных капель, а на ночь мази. Непрерывное применение
препарата более 1 мес. не рекомендуется.
Побочные эффекты. Аллергические реакции. Покалывание, жжение.
Связанные с применением бетаметазона: субкапсулярная задняя
катаракта, повышение внутриглазного давления; симптомы системного
действия ГКС. Связанные с применением хлорамфеникола: гипоплазия
костного мозга (после длительного применения).
Особые указания. Назначать при вирусных заболеваниях, вызванных
Herpes simplex, можно только в тех случаях, когда одновременно
проводится химиотерапия герпеса. При заболеваниях, вызывающих
истончение роговицы, может возникнуть перфорация глазного яблока.
Необходим постоянный контроль внутриглазного давления. При
длительном применении возможно развитие устойчивости возбудителя к
препарату, развитие суперинфекции (рост нечувствительных
микроорганизмов и грибковов). При возникновении суперинфекции или
отсутствии клинического улучшения препарат отменить. Натрия
сульфат, который входит в состав глазных капель, может
провоцировать у чувствительных к нему лиц, особенно больных
бронхиальной астмой, аллергические реакции и тяжелые приступы
астмы.
Эуфорбиум композитум Назентропфен С
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Риниты различной природы (вирусного, бактериального
и аллергического генеза), сухой ринит, ринит гиперпластический и
атрофический; в качестве вспомогательного лечения: атрофический
ринит, хронические синуситы; сенная лихорадка.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Интраназально, по 1-2 дозы в каждый носовой
ход, 3-5 раз в день, для детей до 6 лет по 1 дозе 3-4 раза в день.
Перед применением снять защитный колпачок. До того, как
пользоваться препаратом в первый раз, сдавить емкость несколько
раз, как при пользовании насосом, до появления легкого облачка.
Ввести отверстие для впрыскивания в носовой ход и впрыснуть.
Побочные эффекты. Аллергические реакции.
Особые указания. Препарат можно использовать также и для детей
до 1 года. При длительном применении назального спрея не
происходит снижения лечебного действия, а напротив, эффект
сохраняется на протяжении всего курса лечения.
Эфатин
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Эфедрин
вызывает бронходилатацию, стимулируя бета - адренорецепторы
бронхов; атропин оказывает такой же эффект, блокируя м-
холинорецепторы бронхов; прокаин местноанестезирующее действие.
Показания. Бронхоспазм (купирование приступов легкой и средней
тяжести).
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, стенокардия, артериальная гипертензия, гипертиреоз,
бессонница, аденома предстательной железы, рак предстательной
железы, паралитический илеус.
Режим дозирования. Ингалируют 1-5 раз в сутки.
Побочные эффекты. Першение в горле, кашель, сухость во рту,
ощущение сердцебиения, тошнота. Нарушения сна, легкий тремор.
Ксеростомия, атония кишечника и мочевого пузыря, мидриаз, паралич
аккомодации. Головная боль, головокружение.
Эфедрин
Химическое название. [R-(R*,S*)]-альфа-[1-(Метиламино)этил]
бензолметанол (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическое действие. Симпатомиметик, вызывает альфа- и
бета - адреностимулирующий (преимущественно за счет высвобождения
из гранул запаса норэпинефрина) эффект. Оказывает
вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее
действие. Повышает ОПСС и системное АД, содержание глюкозы в
крови; тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок.
Эффективен при приеме внутрь и оказывает продолжительное действие.
По психостимулирующему действию близок к фенамину.
Показания. Ринит, артериальная гипотензия (коллапс, шок,
оперативные вмешательства, спинномозговая анестезия, травма,
кровопотеря, инфекционные заболевания); бронхиальная астма, сенная
лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь (в составе
комбинированной терапии); миастения, нарколепсия, отравления
снотворными и наркотиками, энурез; диагностика в офтальмологии
(для расширения зрачка).
Противопоказания. Бессонница, артериальная гипертензия,
атеросклероз, органические заболевания сердца, гипертиреоз.
Режим дозирования. Внутрь, п/к, в/м, в/в, местно. При
бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях внутрь, по
25-50 мг 2-3 раза в день, в течение 10-15 дней или циклами по 3-4
дня, с 3-дневными перерывами. При энурезе 1 раз перед сном. Детям
до 1 года по 2-3 мг; 2-5 лет 3-10 мг; 6-12 лет 10-20 мг 2-3 раза в
сутки. При инфекционных заболеваниях и перед спинномозговой
анестезией п/к и в/м, взрослым по 20-50 мг 2-3 раза в день. При
артериальной гипотензии в/в струйно (медленно), по 20-50 мг (0.4-1
мл 5% раствора) или в/в капельно в 100-500 мл изотонического
раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в общей дозе до 80
мг. В офтальмологической практике -15% раствор, при вазомоторном
рините 2-3% раствор.
Побочные эффекты. Тремор, ощущение сердцебиения, тахикардия.
Передозировка: возбуждение, бессонница, задержка мочи, повышение
АД, анорексия, рвота, потливость, сыпь.
Взаимодействие. При применении одновременно с сердечными
гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами
возрастает риск развития аритмий.
Эфедрин и димедрол
Фармакологическое действие. Препарат вызывает расширение
бронхов, торможение перистальтики кишечника, сужение кровеносных
сосудов, повышение АД, оказывает антигистаминное,
антиаллергическое и противовоспалительное действие.
Показания. Бронхиальная астма, астматический бронхит.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Артериальная
гипертензия, органические заболевания сердца с сердечной
недостаточностью, бессонница, гипертиреоз.
Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. Детям от
3до 6 лет по 1/2 таблетки, от 7 до 10 лет по 1 таблетке 2-3 раза в
день. Длительность лечения зависит от характера заболевания и
состояния больного.
Побочные эффекты. Тремор, ощущение сердцебиения, сонливость,
общая слабость, онемение слизистых оболочек полости рта,
головокружение, головная боль, сухость во рту. При передозировке
возможно нервное возбуждение, бессонница, тремор конечностей,
задержка мочи, анорексия, рвота, потливость, сыпь.
Особые указания. Во избежание нарушения ночного сна не следует
назначать препарат в конце дня и перед сном.
Эфир диэтиловый
Фармакологическое действие. Средство для ингаляционного
наркоза, оказывает анальгетическое и местнораздражающее действие.
Наркоз при применении эфира относительно безопасен, легко
управляем. Скелетная мускулатура хорошо расслабляется. В отличие
от фторотана, трихлорэтилена и циклопропана, эфир не повышает
чувствительности миокарда к эпинефрину и норэпинефрину.
Пробуждение наступает через 20-40 мин. после прекращения подачи
эфира, а полностью наркозная депрессия проходит через несколько
часов.
Показания. Ингаляционный наркоз по открытой (капельно),
полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системам.
Противопоказания. Острые заболевания дыхательных путей, черепно
- мозговая гипертензия, артериальная гипертензия; сердечная
недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность,
кахексия, сахарный диабет, ацидоз.
Режим дозирования. При полуоткрытой системе, 2-4 об.% эфира во
вдыхаемой смеси поддерживают анальгезию и выключение сознания, 5-8
об.% поверхностный наркоз, 10-12 об.% глубокий наркоз. Для
усыпления больного могут потребоваться концентрации до 20-25 об.%.
Побочные эффекты. Раздражение слизистых оболочек дыхательных
путей, ларингоспазм; слюнотечение, гиперсекреция бронхиальных
желез; повышение АД, тахикардия. В послеоперационном периоде
рвота, угнетение дыхательного центра; бронхопневмония.
Особые указания. Пары эфира легко воспламеняются; с кислородом,
воздухом, закисью азота образуют, в определенных концентрациях,
взрывоопасные смеси. С целью уменьшения возбуждения, эфирный
наркоз часто применяют после вводного наркоза барбитуратами.
Иногда начинают наркоз с помощью закиси азота, а эфир используют
для поддержания наркоза. Применение миорелаксантов позволяет
усилить расслабление мускулатуры, и значительно уменьшить
количество необходимого для наркоза эфира до 2-4 об.% (для
поддержания наркоза при полуоткрытой системе). Для наркоза можно
применять эфир только из склянок, открытых непосредственно перед
операцией. При воздействии света, воздуха и влаги в эфире
образуются вредные продукты (перекиси, альдегиды, кетоны),
вызывающие сильное раздражение дыхательных путей.
Эфкамон
Фармакологическое действие. Оказывает местное раздражающее
действие. Вызывает расширение поверхностных сосудов, гиперемию и
повышение температуры кожи в месте нанесения. Улучшает
кровообращение в коже и подкожной клетчатке и вторично уменьшает
боль.
Показания. Артрит, артралгия, миозит, невралгия, люмбаго,
радикулит, ушибы.
Противопоказания. Травматические повреждения кожи.
Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно, втирают по 2-3г 2-3 раза в день,
покрывая затем теплой повязкой.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, жжение кожи, гиперемия
в месте нанесения препарата.
Эфтидерм
Фармакологическое действие. Дерматопротектор, хорошо
впитывается в кожу, проникает в ее глубокие слои, оказывает
смягчающее действие, при этом уменьшаются воспалительные явления,
отечность, зуд, явления индурации и лихенизации, ускоряются
репаративные процессы. Является трансдермальным проводником
лекарственных веществ при концентрации не менее 25%.
Показания. Псориаз, нейродерматит, себорейный дерматоз,
аллергический дерматит, склеродермия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. Наружно. Наносят на кожу тонким слоем, не
втирая, 1-2 раза в день. При достижении клинического эффекта
целесообразно перейти на однократное применение или 1 раз в 2-3
дня. Длительность лечения от 5-15 дней до 5-6 мес.; при
положительной динамике назначают повторные курсы.
Побочные эффекты. Гиперчувствительность, неприятные ощущения
(жжение, пощипывание), которые проходят самостоятельно через
несколько минут.
Эхинацея композитум С
Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие
которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Воспалительные процессы различной степени тяжести и
локализации (кожные заболевания, болезни органов дыхания,
пищеварения и др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Режим дозирования. П/к, в/м, в/к или (при необходимости) в/в,
обычно 1-3 раза в неделю по 1 ампуле.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, слюнотечение.
Эхинацея пурпурная*
Фармакологическое действие. Растительный биогенный стимулятор,
способствующий повышению активности неспецифических факторов
защиты организма и клеточного иммунитета; стимулирует
костномозговое кроветворение, в результате которого увеличивается
количество лейкоцитов и клеток РЭС селезенки. Активирует
преимущественно клеточный иммунитет, стимулирует фагоцитарную
активность макрофагов и хемотаксис гранулоцитов, способствует
высвобождению большого количества цитокинов, увеличивает продукцию
интерлейкина-1 макрофагами, ускоряет трансформацию В-лимфоцитов в
плазматические клетки, усиливает антителообразование и T-хелперную
активность. Повышает неспецифическую реактивность организма.
Показания. Иммунодефицит, острые инфекционные заболевания
(профилактика и лечение): "простудные" заболевания, грипп,
инфекционно - воспалительные заболевания носоглотки и ротовой
полости. Рецидивирующие инфекции дыхательных и мочевыводящих путей
(в составе комплексной терапии). Вспомогательное средство при
длительном лечении антибиотиками: хронические инфекции,
хронические воспалительные заболевания (ревматизм, полиартрит,
простатит, гинекологические заболевания). Местное лечение:
длительно незаживающие раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность, прогрессирующие
системные заболевания: туберкулез, лейкоз, коллагеноз, ревматизм,
рассеянный склероз, СПИД, ВИЧ-инфекция, аутоиммунные заболевания,
распространенный атеросклероз, сахарный диабет, детский возраст
(до 12 лет). С осторожностью хронические заболеваниях печени,
хронический алкоголизм.
Режим дозирования. Внутрь. Доктор Тайсс настойка эхинацеи 5-10
сек держать во рту, не глотая. Для профилактики инфекционных
заболеваний по 20-30 капель 3 раза в день, при острых инфекциях по
50 капель, затем по 10-20 капель каждый час.
Эхинацин ликвидум Раствор для применения внутрь: при
необходимости достижения быстрого эффекта сначала 40 капель, через
2 ч еще 20 капель, затем по 20 капель 3 раза в день (не более 8
нед.). В целях профилактики по 10 капель 3 раза в сутки или по 1
капсуле (для рассасывания в полости рта) 3-4 раза в день не более
8 нед. Детям назначают меньшие дозы.
Эхинацея Гексал Взрослым и детям старше 12 лет по 1/2 мерного
стаканчика 4 раза в день (с первых признаков заболевания до их
исчезновения), принимать регулярно и длительно.
Эхинабене Взрослым и детям с массой тела более 50 кг при острых
заболеваниях в первый прием 30 капель, затем каждый час по 15
капель; при хронических заболеваниях и с целью профилактики по 20
капель 3 раза в сутки. Детям при острых заболеваниях в первый
прием 20 капель, затем каждый час по 10 капель; при хронических
заболеваниях и с целью профилактики по 10 капель 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения не должна превышать 8 нед. Капли следует
принимать после приема пищи с небольшим количеством жидкости.
Иммунал Для достижения терапевтического эффекта капли следует
принимать не менее одной недели. Суточная доза 20 капель с
небольшим количеством жидкости три раза в день. При острой стадии
заболевания начальная доза 40 капель, затем первые два дня
принимают по 20 капель через 1-2 ч, затем продолжают лечение
дозами по 20 капель. Детям от 1 года до 6 лет назначают по 5-10
капель три раза в день, а детям от 6 до 12 лет 10-15 капель три
раза в день. Продолжительность одного курса лечения не должна
превышать 8 нед.
Эстифан Внутрь, по 1-2 таблетки 3 раза в день после еды. Курс
10-20 дней, через 2-3 нед. возможно повторое назначение.
Побочные эффекты. Озноб, гипертермия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции.
Особые указания. В случае длительного хранения раствор может
стать мутным, появляется осадок, состоящий из активных
полисахаридов (перед употреблением флакон необходимо несколько раз
встряхнуть).Помутнение и хлопьевидные образования раствора не
влияют на эффективность. Эхинацин ликвидум содержит этанол и
сорбитол. Больным сахарным диабетом применять с осторожностью.
Эхинабене при назначении больным сахарным диабетом следует
учитывать, что в 30 каплях содержится 0.02 ХЕ.
Ярсин
Фармакологическое действие. Препарат растительного
происхождения, оказывает антидепрессивное, общетонизирующее,
седативное и адаптогенное действие. Ингибирует обратный захват
серотонина и других нейромедиаторов (в т.ч. норадреналина).
Фармакокинетика. Cmax гиперицина (основное действующее
вещество) после приема 300-900 мг 7.2-16.6 нг/мл. Равновесная
концентрация при приеме 300 мг 3 раза в сутки достигается на 7
сут., средняя величина максимальной равновесной концентрации 8.8
нг/мл. Объем распределения 19.7 л. Общий клиренс 0.55 мл/мин. Т1/2
37 ч.
Показания. Депрессия легкой и средней степени тяжести (в т.ч.
страх, беспокойство, бессонница).
Противопоказания. Гиперчувствительность, депрессия (тяжелое
течение); повышенная светочувствительность. С осторожностью
беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Режим дозирования. Внутрь, 300 мг 3 раза в сутки, в течение 4-6
нед. Драже принимают во время приема пищи, не разжевывая и запивая
жидкостью.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, фотосенсибилизация,
гиперергическая реакция кожи на солнечный свет; повышенная
утомляемость, беспокойство; диспепсия.
Особые указания. В период лечения необходимо воздержаться от
употребления алкоголя и в течение 1-2 нед. избегать солнечного или
ультрафиолетового облучения.
|
